И относится к группе аминогликозидов. Препарат воздействует на микроорганизмы бактериостатически и бактерицидно, замедляя процессы их жизнедеятельности и вызывая гибель. Устойчивость микроорганизмов к Амикацину развивается медленно, поэтому этот антибиотик занимает лидирующие позиции по эффективности среди других препаратов из группы аминогликозидов.
Амикацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он высокоактивен по отношению к:
1.
Грамотрицательным микроорганизмам – сальмонеллам , кишечной палочке , синегнойной палочке , шигеллам, клебсиеллам, серрациям, энтеробактерам и провиденсиям.
2.
Некоторым грамположительным микроорганизмам – стафилококкам (устойчивым к цефалоспоринам , метициллину и пенициллину), некоторым штаммам стрептококков .
Амикацин способен губительно воздействовать на возбудителя туберкулеза (палочку Коха).
В отношении анаэробных бактерий данный антибиотик не активен.
Препарат полностью всасывается в кровь после парентерального введения, и его концентрация в крови поддерживается до 12 часов. Амикацин отлично проникает в различные ткани организма и накапливается во внеклеточной жидкости и внутриклеточно. Его наибольшие концентрации определяются в почках, печени , легких , миокарде и селезенке. Остатки препарата в основном выводятся почками.
Амикацин может применяться для лечения различных инфекционных заболеваний и у детей (с периода новорожденности), и у взрослых.
Формы выпуска
Амикацин выпускается в виде раствора и порошка для приготовления растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций:- ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
- ампулы по 4 мл 1 г (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
- флаконы с порошком по 500 или 1000 мг – по 1, 5 или 10 штук в картонной упаковке.
Инструкция по применению Амикацина
Показания к применению
- послеоперационные инфекционные осложнения;
- инфекционные заболевания ЦНС;
- инфекционные заболевания дыхательных путей (бронхиты , пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры);
- инфекционные заболевания органов брюшной полости, желчных путей и перитонит ;
- инфекционные заболевания мочеполовых органов;
- гнойные заболевания кожи (ожоги, пролежни, инфицированные язвы);
- остеомиелит и другие инфекционные заболевания суставов или костей;
- раневые инфекции .
Противопоказания
- Период беременности;
- гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
- тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
- воспаление слухового нерва.
Антибиотик Амикацин с осторожностью назначается пациентам с болезнью Паркинсона , миастенией , ботулизмом , почечной недостаточностью и обезвоживанием . С осторожностью также применяют его для лечения недоношенных, новорожденных детей, пожилых людей и кормящих матерей.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы – сонливость , головные боли , нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения , покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
- Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота , токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
- Со стороны крови – лейкопения , тромбоцитопения , гранулоцитопения, анемия .
- Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
- Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
- Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд , отек Квинке, лихорадка.
- Местные реакции – дерматит , боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).
Передозировка
- Утрата слуха;
- расстройства мочеиспускания;
- жажда;
- тошнота и рвота;
- чувство закладывания или звон в ушах ;
- нарушения дыхания.
Лечение Амикацином
Как применять Амикацин?Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.
Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.
Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида . Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.
В период лечения у пациента должен не реже 1 раза в 7 дней проводиться контроль функций вестибулярного аппарата, почек и слухового нерва. При неудовлетворительных результатах контроля рекомендуется снижение дозировки или отмена препарата.
При применении Амикацина пациентам (особенно с инфекционными заболеваниями почек) рекомендуется принимать больше жидкости.
При отсутствии положительной динамики заболевания на протяжении 5 дней применения Амикацина рекомендуется его отмена и назначение другого антибактериального препарата.
Дозировка Амикацина
Раствор Амикацина вводят внутримышечно или внутривенно по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Длительность применения:
- при внутримышечном введении – 7-10 суток;
- при внутривенном введении – 3-7 суток.
При некоторых заболеваниях могут назначаться другие дозы:
- при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
- при инфицировании ожогов – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.
Амикацин детям
Амикацин может применяться для лечения инфекционных заболеваний у детей любого возраста. Из-за своей ототоксичности и нефротоксичности (негативного воздействия на орган слуха и на почки) он с осторожностью назначается недоношенным и новорожденным .Дозировка:
- недоношенным, новорожденным и детям 1-6 лет – начальная доза 10 мг/кг, далее 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
- детям старше 6 лет – по 5 мг/кг через 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Амикацин во время беременности и лактации
Амикацин противопоказан приАналоги Амикацина
Аналогами (синонимами) Амикацина являются:- Амикабол (Россия);
- Амикацин-Виал (Китай);
- Амикацин-Ферейн (Россия);
- Амикацина сульфат (Россия);
- Амикин (США);
- Амикозит (Турция);
- Ликацин (Италия);
- Селемицин (Кипр);
- Фарциклин (Греция);
- Хемацин (Италия).
Как действует такой препарат, как «Амикацин» (уколы)? Отзывы об эффективности этого медикамента рассмотрены далее. Также в статье представлены показания к применению этого средства, его терапевтические особенности и способы применения.
Форма, состав
В какой форме изготовляют лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что это средство можно приобрести в виде прозрачного, немного окрашенного или же бесцветного раствора, который предназначен для введения внутримышечного и внутривенного.
Активным элементом этого препарата является амикацин, представленный в форме сульфата. Также в состав раствора входят такие составляющие ингредиенты, как разведенная серная кислота, дисульфит натрия, вода д/и и д/и.
В продажу рассматриваемое лекарство поступает в ампулах из стекла, которые упакованы в бумажные пачки.
Нельзя не сказать и о том, что препарат «Амикацин», отзывы о котором носят больше положительный характер, можно встретить в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора.
Механизм действия
Что такое «Амикацин»? Отзывы врачей утверждают, что это полусинтетическое антибиотическое средство, которое принадлежит группе аминогликозидов и оказывает бактерицидное действие.
Рассматриваемое лекарство высокоактивно в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов и некоторых видов грамположительных бактерий. При этом следует отметить, что к нему проявляют хорошую устойчивость анаэробные микроорганизмы.
Препарат «Амикацин», отзывы о котором могут оставить все пациенты, не теряет своей активности под влиянием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, а также может пагубно воздействовать на штаммы Pseudomonas aeruginosa, которые проявляют высокую устойчивость к гентамицину, тобрамицину и нетилмицину.
Кинетическая способность раствора
Всасывается ли лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что после внутримышечного введения этот препарат абсорбируется полностью и достаточно быстро. При этом средняя терапевтическая концентрация активного вещества данного средства сохраняется на протяжении 11-12 часов.
«Амикацин» связывается с плазменными белками, достаточно хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, обнаруживается в бронхиальном секрете, моче, мокроте, желчи, водянистой влаге зрительных органов, материнском молоке и спинномозговой жидкости.
Данный препарат не метаболизируется. Он выводится посредством почек в неизмененном виде.
Показания к введению лекарства
В каких случаях используют препарат «Амикацин» (уколы)? Детям (отзывы об этом средстве оставляют многие пациенты) и взрослым людям данный медикамент назначают при инфекционных и воспалительных заболеваниях, которые были вызваны грамотрицательными микроорганизмами или их ассоциациями:
- сепсис;
- инфекции дыхательного тракта;
- инфекции ЦНС (в том числе менингит);
- эндокардит септический;
- инфекции полости брюшной;
- инфекции (гнойные) мягких тканей и кожи;
- инфекции мочеполового тракта (в том числе цистит, пиелонефрит, уретрит);
- инфекции желчных путей;
- раневая инфекция;
- инфекции суставов и костей;
- послеоперационные инфекции.
Запреты к введению
В каких случаях нельзя вводить препарат «Амикацин»? Пневмонии (отзывы о лекарстве указаны далее) этот медикамент лечит очень хорошо. Однако его запрещается использовать при:
- беременности;
- тяжелой почечной недостаточности хронического типа с уремией и азотемией;
- высокой чувствительности к веществам лекарства;
- высокой чувствительности к иным аминогликозидам.
С осторожностью это средство следует применять при миастении, дегидратации, паркинсонизме и ботулизме, почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста, в период новорожденности, в период лактации и у недоношенных детей.
БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Красфарма ОАО Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) Фармахим Холдинг ЕАО, Софарма АО ФЕРЕЙН Шицзячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко.Лтд/уп.СкопинСтрана происхождения
Китай Китай/Россия РоссияГруппа товаров
Сердечно-сосудистые препаратыПолусинтетический антибиотик группы аминогликозидов
Формы выпуска
- 10 ампул помещают в коробки из картона. 2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) - коробки. 2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - упаковки контур порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт. Флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - пачки картонные. флаконы (50) - коробки картонные. флаконы 10 мл. флаконы (для стационаров). флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - коробки картонные. флаконы (50) - коробки картонные флаконы (для стационаров). флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - коробки картонные. флаконы (50) - коробки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен. Порошок для приготовления раствора для в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.Фармакокинетика
Всасывание После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax - около 1.5 ч. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).Особые условия
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом. При наличии жизненных показаний может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Передозировка Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.Состав
- Активное вещество: амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) – 250 мг, Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 6,6 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат для инъекций) - 25,1 мг, серная кислота разведённая до pH 3,5-5,5; вода для инъекций до 1 мл. 1 фл. амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин (в форме сульфата) 1 г амикацин (в форме сульфата) 250 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, динатрия эдетат, вода д/ин амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин (в форме сульфата) 1 г амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин сульфат 500мг амикацина сульфат 500мг
Амикацин показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: - инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); - сепсис; - септический эндокардит; - инфекции ЦНС (включая менингит); - инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); - инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); - гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); - инфекции желчных путей; - инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); - раневая инфекция; - послеоперационные инфекции.
Амикацин противопоказания
- - неврит слухового нерва; - тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе. С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации
Амикацин дозировка
- 0,25г, 0,5г 0,5 г 1000 мг 250 мг/мл 500 мг
Амикацин побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке. Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.Передозировка
: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Амикацин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Амикацин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Амикацина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Активным антибиотиком группы аминогликозидов является Амикацин. Инструкция по применению сообщает, что порошок для приготовления раствора для уколов в ампулах 250 мг и 500 мг проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Таблетки не выпускают.
Форма выпуска и состав
Амикацин выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и порошка для приготовления раствора во флаконах. Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке, которая содержит 5 или 10 ампул раствора. В одной картонной пачке может быть 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с соответствующим количеством ампул (5 и 10 штук).
Производят также порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах. Одна картонная пачка может содержать 1, 5 или 10 флаконов.
Основным действующим веществом препарата является амикацина сульфат. Его количество составляет 250 мг в 1 мл раствора. Также в него входят вспомогательные элементы:
- Дисульфит натрия.
- Вода для инъекций.
- Цитрат натрия для инъекций.
- Серная кислота разведенная.
Во флаконе амикацина сульфат может содержаться в нескольких дозировках – 250, 500 и 1000 мг.
Фармакологическое действие
Амикацин является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Действие активного вещества заключается в проникновении сквозь мембрану в клетки микроорганизмов, где оно необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, нарушая процесс образования комплекса матричной и транспортной РНК.
В результате этого образуются неполноценные белки и разрушаются цитоплазматические мембраны микробной клетки. Средство обладает высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. К Амикацину устойчивы неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.
Резистентность к препарату развивается медленно, большинство бактерий сохраняют чувствительность к нему. Действующее вещество почти не всасывается из ЖКТ, поэтому необходимо внутривенное или внутримышечное введение. Препарат легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма, где накапливается внутри клеток.
Наиболее высокие его концентрации в органах с хорошим кровообращением: легких, печени, селезенке, миокарде и, особенно, почках, где препарат накапливается в корковом веществе. Также он хорошо распределяется во внутриклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови и лимфе.
Не подвергается метаболизму. Выводится из организма преимущественно в неизмененном виде почками, создавая высокие концентрации в моче.
Показания к применению
От чего помогает Амикацин? Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:
- инфекционные послеоперационные осложнения;
- инфекции головного мозга (в том числе менингит);
- инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
- инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
- инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
- инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
- инфицированные раны;
- инфекции гепато-билиарной системы;
- абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
- инфекционный эндокардит;
- сепсис.
Инструкция по применению
Амикацин вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно. Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Читайте также: как принимать бактерицидный антибиотик .
Противопоказания
Амикацин противопоказан при:
- беременности;
- тяжелой почечной хронической недостаточности;
- неврите слухового нерва;
- гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам).
С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте. Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.
Побочные явления
В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:
- Мочевыделительная система: микрогематурия, протеинурия, олигурия;
- Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
- Кроветворение: тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия;
- Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
- Пищеварительная система: нарушения функций печени, тошнота, рвота.
При терапии Амикацином, по отзывам, возможны отек Квинке, лихорадка, гиперемия кожи, зуд, сыпь, а также болезненные ощущения в месте введения препарата.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности. При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах.
Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
- для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч;
- для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Особые указания
Использование препарата возможно только по назначению и под контролем врача с обязательным учетом особых указаний:
- Новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца введение препарата проводится только по строгим медицинским показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела, которая разбивается на 10 суток.
- В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.
- С другими лекарственными средствами Амикацин применяют с большой осторожностью с постоянным мониторингом функциональной активности печени, почек и центральной нервной системы.
- С особой осторожностью Амикацин используется у людей с миастенией (мышечная слабость) и паркинсонизмом.
Лекарственное взаимодействие
Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.
При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.
Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.
При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.
Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.
Аналоги лекарства Амикацин
По структуре определяют аналоги:
- Ликацин.
- Амикабол.
- Фарциклин.
- Амикозит.
- Амикин.
- Селемицин.
- Амикацина сульфат.
- Хемацин.
- Амикацин Виал; Ферейн.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Амикацин (раствор в ампулах 2 мл 250 мг на мл №10) в Москве составляет 280 рублей. В аптеках отпускается только по рецепту врача.
Срок годности составляет 3 года. Хранить Амикацин инструкция предписывает в темном, сухом, прохладном месте, недоступном для детей при температуре воздуха – не более +25° С.
Наименование:
Амикацин (Amikacinum)
Фармакологическое
действие:
Полусинтетический антибиотик
группы аминогликозидов широкого спектра действия.
Оказывает бактерицидное действие.
Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 2-4 ч.
Показания к
применению:
Инфекции дыхательного, желудочно-кишечного и мочеполового тракта;
- инфекционные заболевания кожи и подкожной ткани;
- инфицированные ожоги;
- бактериемия (наличие бактерий в крови);
- септицемия (форма заражения крови микроорганизмами) и неонатальный сепсис (микробное заражение крови новорожденного, происшедшее в период внутриутробного развития или родов);
- эндокардит (воспаление внутреней оболочки сердца);
- остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани);
- перитонит (воспаление брюшины);
- менингит (воспаление оболочек мозга).
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Дозы
подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят внутримышечно.
Возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 мин или капельное).
При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем каждые 12 ч вводят по 7,5 мг/кг.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях, угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг в сутки в 3 приема.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значении клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения
: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы
: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.
Противопоказания:
Неврит (воспаление) слухового нерва;
- уремия (заболевание почек, характеризующееся накоплением в крови азотистых шлаков);
- нарушение функции печени и почек;
- не следует назначать препарат новорожденным и беременным, а также в сочетании с канамицином, неомицином, мономицином, стрептомицином.
Препарат следует с осторожностью назначать
больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
С осторожностью применяют
у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Не рекомендуется
применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.
Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.
Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.
При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.
Беременность:
Амикацин противопоказан при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.