Форма за освобождаване на талинолол. Медицински справочник geotar. В какви случаи се предписва лекарството?

"талинолол"използвани за лечение и/или профилактика на следните заболявания (нозологична класификация - МКБ-10):

Брутна формула: C20-H33-N3-O3

CAS код: 57460-41-0

фармакологичен ефект

Фармакология:Фармакологично действие - хипотензивно, антиангинозно, антиаритмично. Селективно блокира бета_1-адренергичните рецептори на сърцето. Намалява автоматизма на синусовия възел, проявява умерена отрицателна хроно-, ино- и дромотропна активност и нормализира барорефлексния отговор. Понижава кръвното налягане (хипотензивният ефект достига максимум след 5 часа, продължава 24 часа и се стабилизира през 2-та седмица от лечението). Намалява потребността на миокарда от кислород, тежестта на диастолната дисфункция на лявата камера и повишава толерантността към физическа активност. Намалява нивото на плазмения норепинефрин, елиминира хиперактивирането на симпатоадреналната система: дисфункция и смърт на кардиомиоцити (некроза и апоптоза), влошаване на хемодинамиката, намаляване на плътността и афинитета на бета-адренергичните рецептори, хронична тахикардия, хипертрофия на миокарда, индукция на миокарда исхемия (поради тахикардия, миокардна хипертрофия и вазоконстрикция) и провокиране на аритмии. Намалявайки нивото на норепинефрин, той предотвратява повишения синтез на ренин и прекъсва "порочния кръг" на взаимното активиране на ренин-ангиотензин-алдостероновата и симпатоадреналната система. При остър миокарден инфаркт намалява смъртността и честотата на рецидивите чрез намаляване на исхемичната зона и честотата на ритъмните нарушения. Няма отрицателен ефект върху липидния метаболизъм.

При експериментални проучвания върху бременни плъхове, краткосрочното приложение в дози от 300 mg/kg/ден (перорално) или 12,5 mg/kg/ден (iv) е придружено от токсичен ефект върху майчиния организъм, нарушено развитие на ембриона и плода (повишена честота на постимплантационна смърт, намалено телесно тегло на плода или новороденото).

При перорален прием се абсорбира 50-70% от стомашно-чревния тракт (приемът на храна намалява абсорбцията). Бионаличност - 40-70%. C_max в плазмата се наблюдава след 1,7-4 часа, AUC - 939-1703 (ng/ml) часа. Връзката с плазмените протеини е 50%, полуживотът е 8,7-17,8 часа. Практически не се трансформира (по-малко от 1%), екскретира се с урината (60%) и през червата (40%). След интравенозно приложение в доза от 30 mg C_max в плазмата е 536-726 ng/ml, AUC е 1280-1586 (ng/ml)h. T_1/2 - 7,3-18,2 часа Обем на разпределение - 2,5-3,3 l/kg. Секретира в кърмата.

Показания за употреба

Приложение:ИБС: ангина (стресова, нестабилна), остър миокарден инфаркт (лечение и профилактика); артериална хипертония, диастолна сърдечна недостатъчност, суправентрикуларен и камерен екстрасистол, пароксизмална тахикардия, предсърдно трептене и мъждене, хиперкинетичен сърдечен синдром, невроциркулаторна дистония от хипертоничен тип.

Противопоказания

Противопоказания:Свръхчувствителност, кардиогенен шок, тежка брадикардия (по-малко от 50 удара/мин), AV нарушения (степен II-III) и синоаурикуларна проводимост, синдром на болния синус, сърдечна недостатъчност (степен III-IV по NYHA) със значително намаляване на систолната функция на лявата камера , остър миокарден инфаркт с усложнения (брадикардия, хипотония, левокамерна недостатъчност), тежка хипотония, бронхиална астма, захарен диабет (декомпенсирана форма), кърмене.

Ограничения за употреба: Обструктивни белодробни заболявания, нарушена бъбречна функция, тежки нарушения на периферното артериално кръвообращение, ангина на Принцметал, AV блок първа степен, феохромоцитом, лабилен захарен диабет, метаболитна ацидоза, тежка алергична анамнеза, псориазис, напреднала възраст (над 60 години). възраст) и детска възраст (безопасността и ефективността на употреба при деца не са определени).

Употреба по време на бременност и кърмене: Възможно е, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти

Странични ефекти:От нервната система и сетивните органи: замаяност, главоболие, сънливост, летаргия, нарушения на съня, зрителни увреждания, рядко - депресия, халюцинации, психоза; намалена секреция на слъзна течност, увреждане на слуха.

От сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): синусова брадикардия, AV блок, хипотония, рядко - нарушено периферно кръвообращение (студени крайници).

От стомашно-чревния тракт: диспептични симптоми, коремна болка, хипогликемия, холестатична хепатоза (изключително рядко).

Други: бронхоспазъм, конвулсии, наддаване на тегло, намалена ефикасност, алопеция, екзантема, хиперхидроза, усещане за топлина.

Взаимодействие: Калциевите антагонисти (дихидропиридинови производни) повишават антиангинозната и хипотензивната активност, но при интравенозно приложение увеличават вероятността от нарушения в проводимостта и контрактилитета на миокарда; ерготаминът може да увеличи периферните циркулаторни нарушения. Потенцира отрицателния хроно- и дромотропен ефект на сърдечните гликозиди и антиаритмичните лекарства от клас IA, периферните мускулни релаксанти. Когато се комбинира с МАО инхибитори, артериалната хипертония може да се развие по време на лечението и в рамките на 14 дни след преустановяването им. НСПВС отслабват техните антихипертензивни свойства (потискат синтеза на PG в бъбреците и задържат натрий и вода). Сулфасалазин намалява плазмената концентрация, H_2 блокерите се увеличават (блокират чернодробната биотрансформация). На фона на резерпин, клонидин, метилдопа е възможна допълнителна прекомерна бета-адренергична блокада; бета-адренергични агонисти и метилксантини - взаимно потискане на действието; фенотиазин - повишени плазмени концентрации и на двете лекарства. Укрепва инхибиторния ефект на алкохола и психотропните лекарства върху централната нервна система, намалява клирънса на теофилин.

Предозиране: Симптоми: гадене, повръщане, рязко понижаване на кръвното налягане с отслабване на отговора към катехоламини (развиват се 30-240 минути след последната доза), тежка брадикардия, нарушения на проводимостта, отслабване на сърдечния контрактилитет, нарушения на интравентрикуларната проводимост, централна нервна система депресия (апатия, сънливост, кома), конвулсии, хипоксия, бронхоспазъм.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен и натриев сулфат, стабилизиране на киселинно-основния киселинен и електролитен баланс, кислородна терапия; поддържане на сърдечната дейност (изадрин 1-4 mg IV болус, след това инфузия 10 mg/100 ml; добутамин 50-100 mcg, след това инфузия 300 mcg/100 ml; допамин 0,25-0,4 mg/min, след това 250 mg/100 ml; глюкагон 5-10 mg за 5 минути, след това инфузия 1-5 mg/h); приложение на атропин (IV, инфузия, 0,5-2 mg за 8 часа), аминофилин IV 4-6 mg/kg за бронхоспазъм, диазепам (5-10 mg IV за облекчаване на гърчове). Възможно е временно използване на изкуствен пейсмейкър. Хемодиализата и хемоперфузията са неефективни.

Дозировка и начин на приложение

Начин на употреба и дозировка:Перорално, 0,5-1 час преди хранене, без дъвчене и с малко количество течност, интравенозно (предварително разреден с изотоничен разтвор на натриев хлорид в съотношение 1:1) бавно струйно или чрез интравенозна капкова инфузия. При артериална хипертония, хиперкинетичен синдром, невроциркулаторна дистония от хипертоничен тип и стабилна стенокардия - перорално 50 mg 1-2 пъти дневно (сутрин и вечер) или 100 mg еднократно; при необходимост до 300 mg/ден. Максималната дневна доза е 400-600 mg. При остри ритъмни нарушения - 10 mg IV със скорост 2 ml/min, възможно е повторно след 10 минути. Максималната дневна доза е 60 mg. При остър миокарден инфаркт, тежка нестабилна стенокардия, първия ден се прилага венозно в доза 10-20 mg/час, дневна доза - 50 mg; на втория ден дозата се намалява наполовина, след това перорално в доза от 100-200 mg. Максималната дневна доза е 300 mg.

Предпазни мерки: Отмяната трябва да се извършва постепенно (възможен е синдром на отнемане). При пациенти с обременена алергична анамнеза, тежестта на реакцията на свръхчувствителност може да се увеличи и да няма терапевтичен ефект от нормалните дози адреналин. За да се спре едновременното лечение с клонидин, талинололът се спира постепенно, няколко дни преди спирането на клонидина, поради риск от развитие на тежка хипертонична криза. В случай на сърдечна недостатъчност, за да се предотврати първоначалното отслабване на контрактилитета на миокарда и понижаване на кръвното налягане, е необходимо да се започне лечение с много малки дози (1/4 от минималната терапевтична доза), последвано от бавно увеличаване. При интравенозно приложение се препоръчва ЕКГ мониториране. Отслабва компенсаторните сърдечно-съдови реакции в отговор на употребата на общи анестетици. Талинолол трябва да се преустанови преди операция под обща анестезия или сърдечна катетеризация със селективна коронарна ангиография.

Необходимо е да се контролират нивата на кръвната захар при пациенти с лабилен захарен диабет и хипергликемия. Пациентите със захарен диабет трябва да бъдат информирани, че основният признак на хипогликемия по време на лечението е повишеното изпотяване. След продължително гладуване и тежка физическа активност може да предизвика хипогликемия.

Когато се предписва по време на бременност, преустановете употребата 2-3 дни преди раждането (риск от брадикардия, хипотония и хипогликемия при новороденото). Да се използва с повишено внимание по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация. Препоръчва се да се избягва употребата на алкохол по време на лечението.

Описание

Подробно описание

Подробно описание

фармакологичен ефект

Селективно блокира бета 1-адренергичните рецептори на сърцето. Намалява автоматизма на синусовия възел, проявява умерена отрицателна хроно-, ино- и дромотропна активност и нормализира барорефлексния отговор. Понижава кръвното налягане (хипотензивният ефект достига максимум след 5 часа, продължава 24 часа и се стабилизира на 2-та седмица от лечението). Намалява потребността на миокарда от кислород, тежестта на диастолната дисфункция на лявата камера и повишава толерантността към физическа активност. Намалява нивото на плазмения норепинефрин, елиминира хиперактивирането на симпатоадреналната система: дисфункция и смърт на кардиомиоцити (некроза и апоптоза), влошаване на хемодинамиката, намаляване на плътността и афинитета на бета-адренергичните рецептори, хронична тахикардия, хипертрофия на миокарда, индукция на миокарда исхемия (поради тахикардия, миокардна хипертрофия и вазоконстрикция) и провокиране на аритмии. Намалявайки нивото на норепинефрин, той предотвратява повишения синтез на ренин и прекъсва "порочния кръг" на взаимното активиране на ренин-ангиотензин-алдостероновата и симпатоадреналната система. При остър миокарден инфаркт намалява смъртността и честотата на рецидивите чрез намаляване на исхемичната зона и честотата на ритъмните нарушения. Няма отрицателен ефект върху липидния метаболизъм.

Когато се приема перорално, той се абсорбира от стомашно-чревния тракт с 50-70% (приемът на храна намалява абсорбцията). Бионаличност - 40–70%. Cmax в плазмата се наблюдава след 1,7–4 часа, AUC - 939–1703 (ng/ml) часа. Връзката с плазмените протеини е 50%, T1 / 2 е 8,7-17,8 часа. Практически не се биотрансформира (по-малко от 1%), екскретира се с урината (60%) и през червата (40%). След интравенозно приложение в доза от 30 mg Cmax в плазмата е 536–726 ng/ml, AUC е 1280–1586 (ng/ml)h. T1/2 - 7,3-18,2 часа Обем на разпределение - 2,5-3,3 l/kg. Секретира в кърмата.

Противопоказания

Свръхчувствителност, кардиогенен шок, тежка брадикардия (по-малко от 50 удара/мин), AV нарушения (степен II–III) и синоаурикуларна проводимост, синдром на болния синус, сърдечна недостатъчност (степен III–IV по NYHA) със значително намаляване на систолната функция на лявата камера , остър миокарден инфаркт с усложнения (брадикардия, хипотония, левокамерна недостатъчност), тежка хипотония, бронхиална астма, захарен диабет (декомпенсирана форма), кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Възможно е, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи:замаяност, главоболие, сънливост, летаргия, нарушения на съня, зрителни увреждания, рядко - депресия, халюцинации, психоза; намалена секреция на слъзна течност, увреждане на слуха.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):синусова брадикардия, AV блок, хипотония, рядко - нарушено периферно кръвообращение (студени крайници).

От стомашно-чревния тракт:диспептични симптоми, коремна болка, хипогликемия, холестатична хепатоза (изключително рядко).

Други:бронхоспазъм, конвулсии, наддаване на тегло, намалена потентност, алопеция, екзантема, хиперхидроза, усещане за топлина.

Взаимодействие

Калциевите антагонисти (дихидропиридинови производни) повишават антиангинозната и хипотензивната активност, но при интравенозно приложение увеличават вероятността от нарушения в проводимостта и контрактилитета на миокарда; ерготаминът може да увеличи периферните циркулаторни нарушения. Потенцира отрицателния хроно- и дромотропен ефект на сърдечните гликозиди и антиаритмичните лекарства от клас IA, периферните мускулни релаксанти. Когато се комбинира с МАО инхибитори, артериалната хипертония може да се развие по време на лечението и в рамките на 14 дни след преустановяването им. НСПВС отслабват техните антихипертензивни свойства (потискат синтеза на PG в бъбреците и задържат натрий и вода). Сулфасалазинът намалява плазмената концентрация, H2-блокерите се увеличават (блокират чернодробната биотрансформация). На фона на резерпин, клонидин, метилдопа е възможна допълнителна прекомерна бета-адренергична блокада; бета-адренергични агонисти и метилксантини - взаимно потискане на действието; фенотиазин - повишени плазмени концентрации и на двете лекарства. Укрепва инхибиторния ефект на алкохола и психотропните лекарства върху централната нервна система, намалява клирънса на теофилин.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, рязко понижаване на кръвното налягане с отслабване на отговора към катехоламини (развиват се 30-240 минути след последната доза), тежка брадикардия, проводни нарушения, отслабване на сърдечния контрактилитет, нарушение на интравентрикуларната проводимост, депресия на централната нервна система (апатия, сънливост, кома), конвулсии, хипоксия, бронхоспазъм.

Лечение:стомашна промивка, прилагане на активен въглен и натриев сулфат, стабилизиране на киселинно-основния киселинен и електролитен баланс, кислородна терапия; поддържане на сърдечната функция (изадрин 1–4 mg IV болус, след това инфузия 10 mg/100 ml; добутамин 50–100 mcg, след това инфузия 300 mcg/100 ml; допамин 0,25–0,4 mg/min, след това 250 mg/100 ml; глюкагон 5–10 mg за 5 минути, след това инфузия 1–5 mg/час); приложение на атропин (iv, инфузия, 0,5–2 mg за 8 часа), аминофилин iv 4–6 mg/kg за бронхоспазъм, диазепам (5–10 mg iv за облекчаване на гърчове). Възможно е временно използване на изкуствен пейсмейкър. Хемодиализата и хемоперфузията са неефективни.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

ТЪРГОВСКИ НАИМЕНОВАНИЯ

Корданум.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирани таблетки.

В КАКВИ СЛУЧАИ СЕ ПРЕДПИСВА ЛЕКАРСТВО?

За лечение на исхемична болест на сърцето, ангина пекторис.
За лечение на артериална хипертония, хипертонична криза, вегетативно-съдова дистония от хипертоничен тип.
За лечение и профилактика на инфаркт на миокарда, сърдечна аритмия (синусова тахикардия, пароксизмална предсърдна тахикардия, суправентрикуларна и камерна екстрасистола и тахикардия, предсърдно мъждене, предсърдно трептене).
За лечение и профилактика на феохромоцитом (като част от комплексна терапия заедно с α-блокери), тиреотоксикоза, мигрена.
Със синдром на отнемане.

ПРИЛОЖЕНИЕ НА ЛЕКАРСТВОТО

ПРАВИЛА ЗА ПРИЕМ
Лекарството се приема перорално, преди хранене, без дъвчене.

Началната доза е 100 mg 1-2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата се увеличава с 50 mg, след седмица до 300 mg/ден.

ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА ПРИЕМА
Курсът на лечение е дълъг (от няколко месеца до няколко години). Не трябва сами да променяте дозата или да спирате приема на лекарството! При планирано спиране дозата се намалява постепенно, с една четвърт от дозата на всеки 3-4 дни. Ако състоянието на пациента не се е променило или се е влошило по време на лечението, лекарят трябва да бъде информиран.

АКО Е ПРОПУСНАТА ДОЗА
Ако пропуснете доза, вземете таблетката веднага щом се сетите. Ако е близо до следващото ви хапче, пропуснете дозата и вземете лекарството както обикновено. Не трябва да приемате двойна доза от лекарството. Нередовната употреба на лекарството намалява ефективността на лечението.

ПРЕДОЗИРАНЕ
При прием на повече от 300 mg/ден, рядък пулс, замайване, прекомерно понижаване на кръвното налягане, припадък, аритмия, прекъсване на сърдечната функция, сърдечна недостатъчност, поява на син оттенък на ноктите или дланите, конвулсии и затруднено дишане са възможни.

Трябва да предизвикате повръщане, да вземете активен въглен и незабавно да се консултирате с лекар.

ЕФЕКТИВНО И БЕЗОПАСНО ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Индивидуална непоносимост. Кардиогенен шок, пулс под 50 в минута, остра или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, стенокардия на Prinzmetal. Намалено кръвно налягане. Бронхиална астма. Захарен диабет тип 1. Хронична обструктивна белодробна болест с тежка бронхиална обструкция. Лоша периферна циркулация, интермитентно накуцване. Едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата. Бременност, кърмене.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
Чести: слабост, замаяност, главоболие, сънливост или безсъние, кошмари, депресия, тревожност, замъглено зрение, сухи и болезнени очи, конюнктивит, сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария, промяна на вкуса.
Редки: объркване или загуба на краткотрайна памет, халюцинации, намалена способност за концентрация, намалена скорост на реакция, алергични реакции (обрив, сърбеж, парене, подуване на кожата), назална конгестия, повишено изпотяване, обостряне на симптомите на псориазис, гърба и ставите болка, отслабено либидо, намалена потентност, синдром на отнемане (зачестяване на стенокардните пристъпи), намален брой клетки в кръвта.

ТРЯБВА ДА КАЖЕТЕ НА ВАШИЯ ЛЕКАР
Ако страдате от захарен диабет, чернодробно заболяване (хепатит, цироза), бъбречно заболяване или заболяване на стомашно-чревния тракт.
Приемате други лекарства, включително лекарства без рецепта, билки и хранителни добавки.
Имаше алергична реакция към всяко лекарство.
При извършване на хирургични интервенции анестезиологът трябва да бъде информиран за употребата на лекарството.
Изпитвали ли сте някога намаляване на сърдечната честота до 50 удара в минута или по-малко.

Ако сте бременна
Лекарството е противопоказано.

Ако кърмите
Лекарството е противопоказано.

Ако страдате от други заболявания
В случай на хронична бъбречна недостатъчност дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

Ако шофирате кола или работите с машини
По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции, включително шофиране.

Ако сте на възраст над 60 години
Страничните ефекти се развиват по-често, дозата на лекарството трябва да се намали (първоначална доза - 50 mg 1-2 пъти на ден).

Ако давате лекарството на деца
Лекарството трябва да се използва само според предписанието на педиатър! Обсъдете възможните положителни и отрицателни ефекти с Вашия лекар.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Използвайте с други лекарства
Ефектът на лекарството се отслабва от противовъзпалителни средства (особено индометацин), α-адренергични агонисти и естрогени.
Амиодарон, верапамил, лидокаин и сърдечни гликозиди повишават риска от странични ефекти.
Диуретици, клонидин, адренергични блокери, хидралазин, амиодарон могат да доведат до прекомерно понижаване на кръвното налягане.
Лекарството променя ефективността на инсулина и лекарствата, понижаващи глюкозата (нивата на кръвната захар трябва да се проследяват внимателно).

Алкохол
По време на лечението с лекарството не трябва да пиете алкохол!

ПРАВИЛА ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Да се съхранява при стайна температура, на сухо и тъмно място, недостъпно за деца.

Талинолол (Talinololum)

фармакологичен ефект

Кардиоселективен (избирателно действащ върху бета-адренергичните структури на сърцето) бета-блокер. Има умерен отрицателен инотропен и хронотропен ефект върху сърцето (намалява силата и честотата на сърдечните контракции), не засяга бронхиалните бета2-адренергични рецептори. Има хипотензивен (понижаващ кръвното) ефект, без да предизвиква ортостатична хипотония (спадане на кръвното налягане при преминаване от хоризонтално във вертикално положение). Има антиаритмичен ефект при синусова тахикардия (учестен пулс) и надкамерни и камерни сърдечни аритмии.

Показания за употреба

Предписва се при ангина пекторис, артериална хипертония (повишено кръвно налягане), нарушения на сърдечния ритъм (суправентрикуларни и камерни екстрасистоли, пароксизмална тахикардия, предсърдно трептене и мъждене, камерна тахикардия).

Начин на приложение

Приемайте през устата, като започнете от 0,05 g (1 таблетка 3 пъти на ден). Ако е необходимо, увеличете дозата до 2 таблетки 3 пъти дневно. Максималната дневна доза е 400-600 mg.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции: усещане за топлина, световъртеж, гадене, повръщане.

Противопоказания

Атриовентрикуларен блок II-III степен (нарушено предаване на импулси през проводната система на сърцето), брадикардия, артериална хипотония, остра и хронична сърдечна недостатъчност. Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на бременни жени.

Форма за освобождаване

Драже 0,05 g (50 mg) в опаковка от 50 броя.

Условия за съхранение

Списък Б. При нормални условия.

Синоними

Корданум.

внимание

Преди употреба на лекарството талинололтрябва да се консултирате с Вашия лекар. Тази инструкция е дадена в безплатен превод и е предназначена само за информационни цели. За по-пълна информация, моля, вижте инструкциите на производителя.

ТАЛИНОЛОЛ

ТАЛИНОЛОЛ: инструкции за употреба и прегледи

Активна съставка на лекарството ТАЛИНОЛОЛ

ATC код на лекарството ТАЛИНОЛОЛ

C07AB13 (талинолол)

Клинична и фармакологична група на лекарството TALINOLOL

01.003 (бета 1 адренергичен блокер)

Показания

ИБС, ангина пекторис, миокарден инфаркт (включително вторична профилактика) - артериална хипертония, хипертонична криза (хиперкинетичен вариант) - ритъмни нарушения (включително по време на обща анестезия, пролапс на митралната клапа, вроден синдром на удължен QT интервал, инфаркт на миокарда без признаци на сърдечна недостатъчност, тиреотоксикоза ): синусова тахикардия, пароксизмална предсърдна тахикардия, суправентрикуларен и камерен екстрасистол, суправентрикуларна тахикардия - феохромоцитом (само с алфа-блокери) - синдром на отнемане, мигрена (профилактика), тремор - хиперкинетичен сърдечен синдром от функционален произход.

фармакологичен ефект

Селективен β1-адренергичен рецепторен блокер без присъща симпатикомиметична активност. В много високи дози може да блокира β2-адренергичните рецептори. Няма мембранно стабилизиращи свойства. Има антиангинозни, антихипертензивни и антиаритмични ефекти. Намалява стимулираното от катехоламин образуване на сАМР от АТФ, намалява вътреклетъчния калциев ток, намалява сърдечната честота, инхибира проводимостта и намалява контрактилитета на миокарда. През първите 24 часа след първата доза се наблюдава намаляване на минутния кръвен обем и реактивно повишаване на периферното съдово съпротивление, като тежестта на последното постепенно намалява в рамките на 1-3 дни.

Антиангинозният ефект се дължи на намаляване на миокардната нужда от кислород в резултат на намаляване на сърдечната честота и намален контрактилитет. Намаляването на сърдечната честота води до удължаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Чрез увеличаване на крайното диастолично налягане в лявата камера и увеличаване на разтягането на вентрикуларните мускулни влакна, това може да увеличи потребността от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Хипотензивният ефект се дължи на инхибиране на пресинаптичните бета-адренергични рецептори на невронните терминали, както и на намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система, стабилизира се до края на 2 седмици лечение.

Антиаритмичният ефект се определя от инхибирането на импулсната проводимост в антеградната и в по-малка степен в ретроградната посока през AV възела и по допълнителни пътища. Намалява концентрацията на норепинефрин, предотвратява повишения синтез на ренин, прекъсвайки взаимното активиране на системите ренин-ангиотензин-алдостерон и симпатоадреналната система. Намалява смъртността и честотата на рецидиви при остър миокарден инфаркт чрез намаляване на зоната на некроза и честотата на ритъмни нарушения.

Когато се използва в средни терапевтични дози, той има по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии и върху липидния метаболизъм в сравнение с неселективните бета-блокери. Ефектът настъпва след 2-4 часа, продължителността е до 24 часа.

Фармакокинетика

След перорално приложение абсорбцията от стомашно-чревния тракт е 50-70%. Абсолютна бионаличност - 55±-15%. След прием на 50 mg талинолол Cmax в плазмата е 168±-67 ng/ml и се постига след 3,2±-0,8 часа AUC е 1321±-382 ng x h/ml. Едновременният прием на храна забавя скоростта на абсорбция и намалява плазмените нива на Cmax. След интравенозно приложение на 30 mg талинолол Cmax в плазмата е 631±-95 ng/ml, AUC - 1433±-153 ng x h/ml. Свързването с плазмените протеини е 60%. V d - 3.3±-0.5 l/kg. Биотрансформира леко (<1%).

T1/2 след перорално приложение е 11,9±2,4 часа, след интравенозно приложение - 10,6±3,3 часа Около 60% от непроменен талинолол се екскретира в урината, 40% в жлъчката и изпражненията.

Дозировка

Те се определят индивидуално, в зависимост от показанията и тежестта на заболяването. Когато се приема перорално, дневната доза е 50-300 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден.

При интравенозно приложение единичната доза е 10 mg, честотата на приложение зависи от клиничната ситуация.

Максимални дози:когато се приема перорално - 300 mg / ден, когато се прилага интравенозно - 60 mg / ден.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства, хипотензивният ефект се засилва.

При едновременна употреба е възможно да се засили ефектът на хипогликемични, психотропни лекарства и етанол.

При едновременна употреба се засилват отрицателните хронотропни и дромотропни ефекти на сърдечните гликозиди; кардиодепресивните ефекти на антиаритмичните лекарства от клас I A се засилват.

Когато се използва едновременно с алкалоиди на моравото рогче (особено нехидрогенирани), рискът от развитие на нарушения на периферното кръвообращение се увеличава.

Когато се използва едновременно с верапамил, дилтиазем (особено IV форми), кардиодепресивният ефект на талинолол може да се засили.

При пациенти, получаващи бета-блокери, може да се развие тежка артериална хипертония, ако клонидинът се преустанови внезапно. Смята се, че това се дължи на повишаване на съдържанието на катехоламини в циркулиращата кръв и увеличаване на техния вазоконстрикторен ефект.

Когато се използва едновременно с резерпин и метилдиоксифенилаланин, брадикардията може да се увеличи.

Когато се използва едновременно със сулфасалазин, се наблюдава значително намаляване на концентрацията на талинолол в кръвта.

Когато се използва едновременно с еритромицин, е възможно да се повиши концентрацията на талинолол в кръвната плазма.

Бременност и кърмене

Употребата на талинолол по време на бременност е възможна само по здравословни причини.

Трябва да се има предвид, че талинолол може да причини хипогликемия, брадикардия и вътрематочно забавяне на растежа на плода.

Ако е необходимо да се използва талинолол по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти на лекарството

От нервната система:безпокойство, слабост, замаяност, главоболие, сънливост или безсъние, кошмари, депресия, безпокойство, объркване, халюцинации, намалена способност за концентрация, намалена скорост на реакция, парестезия в крайниците (при пациенти с интермитентно накуцване и синдром на Рейно), миастения гравис (обикновено засилване на съществуващ), конвулсии.

От сетивата:замъглено зрение, намалена секреция на слъзна течност, сухи и възпалени очи, конюнктивит.

От страна на сърдечно-съдовата система:брадикардия, палпитации, нарушена миокардна проводимост, AV блок (до сърдечен арест), аритмии, отслабен миокарден контрактилитет, развитие (влошаване) на хронична сърдечна недостатъчност, ортостатична хипотония, прояви на вазоспазъм (студенина на долните крайници, синдром на Рейно), гръдния кош болка.

От храносмилателната система:сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария, промени във вкуса.

От страна на дихателната система:назална конгестия, затруднено дишане при предписване във високи дози (загуба на селективност) и/или при предразположени пациенти - ларинго- и бронхоспазъм.

От ендокринната система:хипергликемия (при пациенти с неинсулинозависим захарен диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин).

Дерматологични реакции:повишено изпотяване, хиперемия на кожата, обостряне на симптомите на псориазис, подобни на псориазис кожни обриви, обратима алопеция.

От страна на хемопоетичната система:тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения.

Други:болка в гърдите, отслабено либидо, намалена потентност, синдром на отнемане (учестени пристъпи на ангина, повишено кръвно налягане).

Противопоказания

Кардиогенен шок, AV блок II-III стадий, тежка брадикардия (сърдечна честота под 40 удара/мин), SSSU, синоатриална блокада, AV блок II-III стадий, остра сърдечна недостатъчност или декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, кардиомегалия без признаци на сърдечна недостатъчност , остър миокарден инфаркт (усложнен от брадикардия, артериална хипотония или левокамерна недостатъчност), ангина на Prinzmetal, феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери), артериална хипотония (ако се използва за миокарден инфаркт, систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), едновременен прием на МАО инхибитори (с изключение на МАО инхибитори тип В), период на кърмене, свръхчувствителност към талинолол.

специални инструкции

За лекарството ТАЛИНОЛОЛ:

Използвайте с повишено внимание при захарен диабет (особено лабилен курс), метаболитна ацидоза, ХОББ (включително бронхиална астма, емфизем) - AV блок от първа степен, хронична сърдечна недостатъчност (компенсирана), заличаващи заболявания на периферните съдове (интермитентно накуцване, синдром на Рейно) - с чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, с миастения гравис, тиреотоксикоза, депресия (включително анамнеза), с псориазис, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са определени), възраст над 60 години.

Лечението трябва да се спре постепенно, за 1-2 седмици, за да се избегне развитието на синдром на отнемане.

При пиене на алкохол по време на лечение с талинолол скоростта на психомоторните реакции може да се забави, свързана с понижаване на кръвното налягане.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

При използване на талинолол, особено в началото на лечението и при смяна на лекарството, е възможно забавяне на скоростта на психомоторните реакции, свързани с понижаване на кръвното налягане. Това трябва да се има предвид при пациенти, занимаващи се с потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.