☰

Что безопасней ципрофлоксацин или левофлоксацин. Левофлоксацин таблетки инструкция, отзывы, аналоги дешевле. С какими лекарствами выписывают Ципрофлоксацин

Традиционный подход к ведению больных тяжелыми или прогностически неблагоприятными инфекциями нижних дыхательных путей (прежде всего пневмонией) предполагал парентеральное введение антибиотиков на протяжении всего периода госпитализации. При этом в

А. И. Синопальников, профессор, Государственный институт усовершенствования врачей МО РФ;
В. К. Дуганов, Главный военный клинический госпиталь им. Н. Н. Бурденко, Москва

Традиционный подход к ведению больных тяжелыми или прогностически неблагоприятными инфекциями нижних дыхательных путей (прежде всего пневмонией) предполагал парентеральное введение антибиотиков на протяжении всего периода госпитализации. При этом в известной степени игнорировалась альтернативная возможность назначения антибиотиков в пероральной лекарственной форме, которые имеют широкий спектр антимикробной активности, высокую биодоступность при приеме внутрь и столь же эффективны, как и парентеральные формы антибактериальных препаратов. Впрочем, с появлением новых пероральных антибиотиков, характеризующихся превосходным фармакокинетическим профилем и безопасностью, и улучшением наших знаний о фармакодинамических предикторах эффективности антибактериальной терапии стало возможным более частое назначение антибиотиков внутрь даже при тяжелых инфекционных процессах, в т. ч. и дыхательных путей.

Особый интерес при этом представляет концепция так называемой ступенчатой терапии, предполагающая двухэтапное применение антибактериальных препаратов: переход с парентерального на непарентеральный (как правило, пероральный) путь введения в возможно более короткие сроки с учетом клинического состояния пациента и без ущерба конечной эффективности лечения.

Основная идея ступенчатой терапии - очевидные преимущества для больного, врача и лечебного учреждения (сокращение продолжительности госпитального периода и перевод на лечение в домашних условиях, психологически более комфортных; минимизация риска нозокомиальных инфекций; снижение затрат, связанных с меньшей стоимостью пероральных антибиотиков, отказ от дополнительных расходов на введение лекарственного средства в парентеральной форме и т.д.) при сохранении высокого качества медицинской помощи - корреспондирует с современными рекомендациями по ведению больных внебольничной пневмонией , справедливо подчеркивающими, что в настоящее время оказание высокоэффективной/высококачественной медицинской помощи должно осуществляться наиболее экономичным путем.

Ступенчатая антибактериальная терапия пневмонии была впервые проведена в 1985 г., когда F. Shann et al. c успехом применили у детей Папуа и Новой Гвинеи последовательное назначение хлорамфеникола в парентеральной, а затем и пероральной лекарственных формах. Однако справедливости ради надо сказать, что только спустя два года R. Quintiliani et al. представили научное обоснование этого нового подхода к применению антибактериальных препаратов.

В реализации концепции ступенчатой антибактериальной терапии необходимо учитывать несколько факторов, а именно «фактор больного», «фактор возбудителя» и «фактор антибиотика» (табл. 1).

Очевидно, что ступенчатая антибактериальная терапия - это не просто механическая замена парентерального лекарственного средства на пероральное. Прежде всего, с учетом клинической целесообразности, должны быть определены соответствующие сроки этой замены. При этом основными условиями безопасного перехода на пероральную терапию должны быть следующие:

Обычно к числу последних относят достижение апирексии, уменьшение кашля и выраженности других респираторных симптомов, существенное снижение количества лейкоцитов периферической крови и т. д. Так, в частности, одними из широко популяризируемых критериев перехода на пероральную антибактериальную терапию респираторных инфекций являются: уменьшение кашля, других респираторных симптомов; нормальная температура тела при последовательном ее измерении с 8-часовым интервалом; тенденция к нормализации количества лейкоцитов в периферической крови; отсутствие нарушений гастроинтестинальной абсорбции (J. A. Ramirez, 1995) .

В целом, основываясь на анализе доступных исследований по оценке эффективности и безопасности ступенчатой терапии инфекций нижних дыхательных путей (прежде всего, внебольничной пневмонии), можно выделить следующие условия перехода на прием антибиотика внутрь:

  • достижение клинического улучшения на фоне первоначально проводимой внутривенной антибактериальной терапии;
  • отсутствие у больного известных факторов риска неблагоприятного прогноза внебольничной пневмонии: состояние после сплен-эктомии, хронический алкоголизм, нарушения интеллектуально-мнестического статуса, значительные отклонения от нормы показателей инструментально-лабораторного исследования: тахипноэ >30/мин, систолическое артериальное давление 38,3 °С, артериальная гипоксемия 9 /л или гиперлейкоцитоз >30х109/л, почечная недостаточность (остаточный азот мочевины >20 мг/дл); многодолевая пневмоническая инфильтрация, быстрое прогрессирование очагово-инфильтративных изменений в легких, деструкция легочной ткани, необходимость проведения искусственной вентиляции легких, метастатические «отсевы» инфекции (абсцесс головного мозга и др.), признаки тяжелого течения инфекционного процесса (метаболический ацидоз, септический шок, респираторный дистресс-синдром у взрослых и др.).

При этом время перехода с внутривенного на пероральный путь введения антибиотика варьирует, как правило, от 48 до 72 часов. Согласно отдельным публикациям, ближайшие 48 часов представляются оптимальным временным промежутком для принятия решения о переходе на пероральный антибиотик .

Простую, на первый взгляд, схему ступенчатой антибактериальной терапии инфекций нижних дыхательных путей порой бывает сложно реализовать, поскольку больной может оказаться в поле зрения врачей различных специальностей (отсюда становится чрезвычайно актуальной максимально широкая популяризация современных рекомендаций по ведению больных внебольничной пневмонией). В этом контексте следует принимать во внимание и возможные особенности кооперации «врач - больной». И, наконец, необходимо учитывать то обстоятельство, что у отдельных больных наблюдается медленная регрессия клинико-рентгенологической картины заболевания, а значит, до перехода на пероральную терапию следует провести анализ возможных причин затяжного течения внебольничной пневмонии.

К настоящему времени мы располагаем весьма ограниченным числом контролируемых клинических исследований, подтверждающих высокую эффективность и безопасность ступенчатой терапии инфекций нижних дыхательных путей (табл. 2). Тем не менее, имеющиеся данные служат серьезным аргументом в пользу, по возможности, раннего перехода на пероральный прием антибиотиков в тех случаях, когда на фоне первоначальной внутривенной терапии внебольничной пневмонии достигается адекватный клинический и/или лабораторный ответ .

При выборе лекарственного средства для приема внутрь в рамках ступенчатой терапии предпочтение следует отдавать тем антибиотикам, которые демонстрируют идентичный либо близкий к антибиотикам, вводимым парентерально, спектр антимикробной активности. При этом большинство врачей чувствуют себя более комфортно, если переход происходит на пероральную форму того же антибиотика (напротив, сам факт, что в ряде случаев соответствующий антибиотик недоступен в пероральной лекарственной форме, может отдалить сроки планируемого «переключения»). Особое значение имеет режим дозирования, корреспондирующий с высокой или, напротив, низкой комплайентностью. Дополнительные преимущества в этой связи приобретают антибиотики, принимаемые 1 или 2 раза в сутки. К числу требований к пероральным антибиотикам следует отнести также высокую биодоступность, приемлемый профиль безопасности, минимальный уровень лекарственных взаимодействий.

Всем этим требованиям, особенно в контексте лечения внебольничной пневмонии, наилучшим образом отвечает левофлоксацин - из числа новых или так называемых респираторных фторхинолонов.

Во-первых, как и другие новые или «респираторные» фторхинолоны (моксифлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин), левофлоксацин обладает широким спектром активности в отношении всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии, включая Streptococcus pneumoniae (независимо от их чувствительности к пенициллину и/или макролидам), атипичные возбудители и грамотрицательные бациллы .

Во-вторых, левофлоксацин характеризуется привлекательными фармакокинетическими параметрами: практически абсолютная биодоступность при приеме внутрь (>99%); достижение высоких и предсказуемых концентраций в слизистой бронхов, жидкости, выстилающей эпителий бронхов, альвеолярных макрофагах, полиморфноядерных лейкоцитах, превосходящих концентрацию в сыворотке крови .

В-третьих, левофлоксацин доступен в лекарственных формах для внутривенного введения и приема внутрь, назначается 1 раз в сутки.

В-четвертых, левофлоксацин имеет приемлемый профиль безопасности, сопоставимый с таковым у препаратов сравнения. Так, в частности, левофлоксацин отличается незначительной фототоксичностью , отсутствием серьезных нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы , не метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450, а значит, не взаимодействует с варфарином, теофиллином и в целом характеризуется минимальной степенью лекарственных взаимодействий . При приеме левофлоксацина не установлены удлинение корригированного интервала QT, клинически значимая гепатотоксичность . С момента регистрации левофлоксацина в США в 1997 году (в Японии он применяется с 1993 года) во всем мире накоплен огромный опыт успешного клинического применения данного антибиотика, охватывающий более 150 миллионов больных . Данное обстоятельство представляется особенно важным, поскольку специфические проблемы отдельных фторхинолонов (темафлоксацин, тровафлоксацин, грепафлоксацин, клинафлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин) могли создать всему классу имидж «токсических антибиотиков».

К настоящему времени в ходе хорошо организованных контролируемых исследований получены многочисленные свидетельства близкой или превосходящей клинической и (или) микробиологической эффективности левофлоксацина в сопоставлении с антибиотиками сравнения в рамках ступенчатой терапии внебольничной пневмонии. В ходе одного из исследований у больных внебольничной пневмонией была изучена клиническая/микробиологическая эффективность и безопасность левофлоксацина, вводимого внутривенно (500 мг 1 раз в сутки) и (или) перорально (500 мг 1 раз в сутки) в сравнении с цефтриаксоном (1,0-2,0 г 1-2 раза в сутки) и (или) цефуроксимом аксетилом (500 мг 2 раза в сутки) . Помимо этого, исходя из конкретной клинической ситуации, больным, рандомизированным в группу «цефтриаксон ± цефуроксим аксетил», могли назначаться эритромицин или доксициклин. Данное дополнение оказалось весьма актуальным, т. к. по результатам серологического обследования у значительного числа больных удалось выявить Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumophila (соответственно у 101, 41 и 8 больных). В обеих группах продолжительность антибактериальной терапии не превышала 12 дней. При этом 2% больных получали левофлоксацин только в парентеральной лекарственной форме, 61% - внутрь, а 37% - в рамках ступенчатой терапии. В группе сравнения цефалоспорины в парентеральной, пероральной форме и в рамках ступенчатой терапии назначались соответственно в 2, 50 и 48% случаев.

Сравнительный анализ показал, что клиническая и микробиологическая эффективность монотерапии левофлоксацином (назначавшимся в т.ч. и в рамках ступенчатой терапии) оказалась достоверно выше традиционных схем лечения внебольничной пневмонии (цефтриаксон ± цефуроксим аксетил±эритромицин или доксициклин) при сопоставимой частоте нежелательных явлений - 5,8 и 8,5% соответственно. Причем это превосходство никак не было связано с известным преимуществом фторхинолона перед цефалоспоринами в отношении «атипичных» возбудителей (табл. 3). В еще одном исследовании изучалась сравнительная эффективность левофлоксацина в рамках ступенчатой терапии (500 мг 2 раза в сутки) и цефтриаксона (4,0 г 1 раз в сутки) у больных с тяжелой внебольничной пневмонией . Свидетельствами исходно тяжелого состояния пациентов являлось сопоставимое в обеих группах количество больных с интегральной оценкой по шкале APACHE II > 15 баллов (21%), а также показатель летальности - 7%. В группе получавших левофлоксацин всем больным внутривенно было введено не менее 4 доз препарата, и большинство пациентов (87%) со временем перешли на прием антибиотика внутрь.

Полученные данные свидетельствовали о сопоставимой клинической и микробиологической эффективности левофлоксацина и цефтриаксона в лечении тяжелой внебольничной пневмонии (табл. 4), хотя случаев отмены цефтриаксона ввиду ранней клинической неэффективности было достоверно больше (p=0,05).

Роль и место левофлоксацина в рамках ступенчатой терапии внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной терапией были изучены в рамках масштабного канадского исследования (CAPITAL Study), включавшего 1743 больных, наблюдавшихся в 20 центрах . Для решения вопроса о месте лечения и способе введения лекарственного средства использовалась известная прогностическая шкала M.J. Fine et al., 1997 . Если, согласно этой шкале, итоговая оценка пациента в баллах не превышала 90, то лечение проводилось в домашних условиях с назначением левофлоксацина (500 мг 1 раз в сутки, внутрь) в течение 10 дней. Если же итоговая оценка в баллах составляла 91 и более, то больной госпитализировался, и первоначально левофлоксацин (500 мг 1 раз/сутки) вводился внутривенно (первая доза в течение ближайших 4 часов с момента обращения больного за медицинской помощью). В последующем, по достижении стабильного состояния (способность проглатывать пищу и жидкость, отрицательные результаты посевов крови, температура тела

  • критерии, позволяющие переключиться на прием антибиотика внутрь;
  • число лейкоцитов периферической крови 9 /л;
  • стабильное течение сопутствующих заболеваний;
  • нормальная оксигенация (при дыхании комнатным воздухом SaO 2 >90%) для больных с сопутствующей хронической обструктивной болезнью легких при pО 2 >60 мм рт. ст.

    Как показал анализ результатов проведенного исследования, достоверных различий в частоте повторных госпитализаций, летальности и качестве жизни (оценочная шкала SF-36) среди больных внебольничной пневмонией, получавших левофлоксацин в рамках ступенчатой терапии или стандартное лечение, отмечено не было. Внедрение ступенчатой терапии левофлоксацином привело к снижению продолжительности пребывания больного в стационаре в среднем на 1,7 дня, уменьшению на 18% койко-дней по данной нозологической форме и сокращению расходов на 1700 $ США (из расчета на одного больного).

    И, наконец, недавно были опубликованы результаты еще одного многоцентрового открытого рандомизированного сравнительного исследования, ставившего своей целью изучить клиническую и микробиологическую эффективность левофлоксацина и цефтриаксона в комбинации с эритромицином у больных внебольничной пневмонией с высоким риском неблагоприятного исхода . Cвидетельством исходно тяжелого состояния больных являлись соответствующие значения итоговой балльной оценки по шкале APACHE II, составившие в группе больных, получавших левофлоксацин, 15,9±6,29, а в группе сравнения - 16,0±6,65. Больным, получавшим левофлоксацин (n=132), препарат первоначально вводился внутривенно в дозе 500 мг 1 раз в сутки, а затем прием антибиотика продолжался в пероральной лекарственной форме (500 мг 1 раз в сутки) в течение 7-14 дней. В группе сравнения (n=137) больным внутривенно или внутримышечно вводился цефтриаксон (1-2 г 1 раз в сутки) и внутривенно эритромицин (500 мг 4 раза в сутки) с последующим переходом на прием внутрь амоксициллина/клавуланата (875 мг 2 раза в сутки) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки).

    Интегральная клиническая (случаи излечения и клинического улучшения) и микробиологическая эффективность оказались сопоставимыми в обеих группах (табл. 5).

    Поскольку в большинстве из опубликованных ранее работ анализировались случаи внебольничной пневмонии с низким риском неблагоприятного исхода, то, очевидно, что данное исследование представляет уникальную информацию, свидетельствующую о том, что монотерапия левофлоксацином, по крайней мере, не уступает по эффективности традиционному комбинированному лечению «цефтриаксон + эритромицин» категории больных с высокой вероятностью летального исхода.

    Как уже говорилось выше, такие свойства левофлоксацина, как возможность введения препарата в парентеральной и пероральной лекарственных формах, доказанная клиническая эффективность при лечении инфекций дыхательных путей, практически абсолютная биодоступность, безопасность, отсутствие клинически значимых лекарственных взаимодействий, хорошая переносимость при приеме внутрь, длительный интервал дозирования создают образ «идеального» антибиотика для ступенчатой терапии внебольничной пневмонии. И в проведенных к настоящему времени исследованиях, включавших в т. ч. и больных с тяжелым и (или) прогностически неблагоприятным течением заболевания, были получены убедительные свидетельства превосходящей или, по меньшей мере, сопоставимой клинической и микробиологической эффективности монотерапии левофлоксацином по сравнении с традиционным комбинированным лечением (цефалоспорины + макролиды). Это обстоятельство, а также прекрасный профиль безопасности, подтвержденный многолетней практикой широкого клинического применения, и очевидные экономиче-ские преимущества монотерапии объясняют присутствие левофлоксацина в современных схемах лечения внебольничной пневмонии, особенно в условиях стационара (рис.).

    Литература

    1. Fine A., Grossman R., Ost D., Farber B., Cassiere H. Diagnosis and Management of Pneumonia and Other Respiratory Infections. 1st ed. Berlin:PCI; 1999.
    2. Страчунский Л.С., Розенсон О.Л. Ступенчатая терапия: новый подход к применению антибактериальных препаратов. Клиническая фармакология и терапия 1997; 6: 15-24.
    3. Bartlett J.G., Breiman R.F., Mandell L.A., File T.M. Community-acquired pneumonia in adults: guidelines for management. Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis 1998; 26: 811-838.
    4. Bartlett J.G., Dowell S.F., Mandell L.A. et al. Practice guidelines for the management of community-acquired pneumonia in adults. Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis 2000; 31: 347-382.
    5. Mandell L.A., Marrie T.J., Grossman R.F. et al. Canadian guidelines for the initial management of community-acquired pneumonia: an evidence-based update by the Canadian Infectious Diseases Society and the Canadian Thoracic Society. Clin Infect Dis 2000; 31: 383-421.
    6. Shann F., Barker J., Poore P. Chloramphenicol alone versus chloramphenicol plus penicillin for severe pneumonia in children. Lancet 1985; 2: 684-685.
    7. Quintiliani R., Cooper B.W., Briceland L.L. et al. Economic impact of streamlining antibiotic administration. Am J Med 1987; 82(suppl 4A): 391-394.
    8. Ramirez J.A. Switch therapy in community-acquired pnemonia. Diagn Microbiol Infect Dis 1995; 22: 219-223.
    9. Nathwani D. Sequential Switch Therapy for Lower respiratory Tract Infections. A European Perspective. Chest 1998; 113: 211-218. 10. Weingarten S.R., Reidinger M.S., Varis G. et al. Identification of low-risk hospitalized patients with pneumonia: implications for early conversion to oral antimicrobial therapy. Chest 1994; 105: 1109-1115.
    10. Vogel F., Multicentre Trial Group. Efficacy and tolerance of cefotaxime followed by oral cefixime versus cefotaxime alone in patients with lower respiratory tract infections. Curr Ther res 1994; 55(suppl A): 42-48.
    11. Khan F.A., Basir R. Sequential intravenous-oral administration of ciprofloxacin vs ceftazidime in serious bacterial respiratory tract infections. Chest 1989; 96: 528-537.
    12. Paladino J., Sperry H., Backes J. et al. Clinical and economic evaluation of oral ciprofloxacin after an abbreviated course of intravenous antibiotics. Am J Med 1991; 91: 462-470.
    13. Niederman M.S., Bass J.B., Campbell A.M. et al. Guidelines for the initial management of adults with community-acquired pneumonia: diagnosis, assessment of severity, and initial antimicrobial therapy: American Thoracic Society, Medical Section of the American Lung Association. Am Rev Pespir Dis 1993; 148: 1418-1426.
    14. Brambilla C., Kastanakis S., Knight S. et al. Cefuroxime and cefuroxime axetil versus amoxicillin plus clavulanic acid in the treatment of lower respiratory tract infections. Eur L Clin Microb Infect Dis 1992; 11: 118-124.
    15. Feist H. Sequential therapy with IV and oral ofloxacin in lower respiratory tract infections: a comparative study. Infection 1991; 19 (suppl 7):380-383.
    16. Khajalia R., Driicek M., Vetter N. A comparative study of ofloxacin and amoxycillin/clavulanate in hospitalized patients with lower respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1990; 26 (suppl D): 83-91.
    17. Ramirez J.A., Srinath L., Ahkee S. et al. Early switch from intravenous to oral cephalosporins in the treatment of hospitalized patients with community acquired pneumonia. Arch Intern Med 1995; 155: 1273-1276.
    18. Gentry L.O., Rodriguez-Gomez G., Kohler R.B. et al. Parenteral followed by oral ofloxacin for nosocomial pneumonia and community-acquired pneumonia requiring hospitalization. Am Rev Respir Dis 1992; 145: 31-35. 20. Ramirez J.A., Akhee S. Early switch from intravenous antimicrobials to oral clarithromycin in the treatment of hospitalized patients with community acquired pneumonia . Abstracts of the Third International Conference on Macrolides, Azalides and Streptogramins, Lisbon, Portugal, 1996; 83.
    19. Brande P., Vondra V., Vogel F. et al. Sequential therapy with cefuroxime followed cefuroxime axetil in community-acquired pneumonia. Chest 1997; 112: 406-415.
    20. Davis R., Bryson H.M. Levofloxacin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic efficacy. Drugs 1994; 47: 677-700.
    21. Chien S.C., Rogge M.C., Gisclon L.G. et al. Pharmacokinetic profile of levofloxacin following once daily 500-milligram oral or intravenous doses. Antimicrob Agents Chemother 1997; 41: 2256-2260.
    22. Preston S.L., Drusano G.L., Berman A.L. et al. Levofloxacin population pharmacokinetics and a creation of demographic model for prediction of individual drug clearance in patients with serious community-acquired infection. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 1098-1104.
    23. Lipsky B.A., Baker C.A. Fluoroquinolone toxicity profiles: a review focusing on newer agents. Clin Infect Dis 1999; 28: 352-364.
    24. Nau R., Kinzig M., Dreyhaupt T. et al. Kinetics of ofloxacin and its metabolites in cerebrospinal fluid after single intravenous infusion of 400 milligrams of ofloxacin. Antimicrob Agents Chemother 1994; 38: 1849-1853.
    25. Fish D.N., Chow A.T. The clinical pharmacokinetics of levofloxacin. Clin Pharmacokinet 1997; 32: 101-119.
    26. Owens R., Ambrose P. Clinical use of the fluoroquinolones. Med Clin North Am 2000; 84: 1447-1469.
    27. Personal communication: http:// www.infectweb.com/ 30. File T.M., Sergeti J., Player R. et al. A multicenter, randomized study comparing the efficacy and safety of intravenous and/or oral levofloxacin versus ceftriaxone and/or cefuroxime axetil in treatment of adults with community-acquired pneumonia. Antimicrob Agents Chemother 1997; 41: 1965-1972.
    28. Norrby S.R., Petermann W., Willcox P.A. et al. A comparative study of levofloxacin and ceftriaxone in the treatment of hospitalized patients with pneumonia. Scand J Infect Dis 1998; 30: 397-404.
    29. Marrie T.J., Lau C.Y., Wheeler S.L. et al. Controlled trial of critical pathway for treatment of community-acquired pneumonia. JAMA 2000; 283: 749-755.
    30. Fine M.J., Auble T.E., Yealy D.M. et al. A prediction rule to identify low-risk patients with community-acquired pneumonia. N Engl J Med 1997; 336: 243-250.
    31. Kahn J.B., Wiesinger A., Olson W.H. et al. Levofloxacin vs. ceftriaxone sodium and erythromycin in the treatment of patients with community-acquired pneumonia at high risk of mortality . Abstracts of 7th International Symposium on New Quinolones. Edinburgh, UK, 2001; 45.
    32. Bartlett J.G. Respiratory Tract Infections. 3rd ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins; 2001.

    Cтатья предоставлена компанией
    «Авентис Фарма» в Украине,
    опубликована в Русском медицинском журнале (2001, т. 9, № 15).

    • Спасибо

    Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

    Лекарственный препарат Левофлоксацин представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Это означает, что препарат губительно действует на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, которые являются возбудителями инфекционно-воспалительных процессов. Поскольку каждая инфекционно-воспалительная патология вызывается определенными типами микробов, и локализуется в конкретных органах или системах, то антибиотики, действующие губительно на данную группу микроорганизмов, наиболее эффективны в лечении вызываемых ими заболеваний именно в тех же органах.

    Так, антибиотик Левофлоксацин эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов (например, синуситы, отиты), дыхательных путей (например, бронхиты или воспаления легких), мочевыделительных органов (например, пиелонефриты), половых органов (например, простатит, хламидиоз) или мягких тканей (например, абсцессы , фурункулы).

    Форма выпуска

    На сегодняшний день антибиотик Левофлоксацин выпускается в следующих лекарственных формах:
    1. Таблетки 250 мг и 500 мг.
    2. Капли глазные 0,5 %.
    3. Раствор для инфузий 0,5 %.

    Таблетки Левофлоксацин, в зависимости от содержания антибиотика, часто обозначают "Левофлоксацин 250" и "Левофлоксацин 500", где цифры 250 и 500 и показывают количество собственного антибактериального компонента. Они окрашены в желтый цвет, имеют круглую двояковыпуклую форму. На разрезе таблетки можно четко различить два слоя. Таблетки по 250 мг и по 500 мг выпускаются в упаковках по 5 или 10 штук.

    Капли глазные представляют собой гомогенный раствор, прозрачный, практически неокрашенный. Выпускаются во флаконах объемом 5 мл или 10 мл, снабженных крышечкой специальной конструкции в виде капельницы.

    Раствор для инфузий выпускается в бутылках объемом 100 мл. В одном миллилитре раствора содержится 5 мг антибиотика. А полная бутылка раствора для инфузий (100 мл) содержит 500 мг антибиотика, предназначенного для внутривенного введения.

    Левофлоксацин – группа

    По типу действия Левофлоксацин относится к бактерицидным препаратам. Это означает, что антибиотик убивает болезнетворные микроорганизмы, воздействуя на них в любой стадии. А вот бактериостатические антибиотики способны только останавливать размножение бактерий , то есть могут воздействовать исключительно на делящиеся клетки. Именно из-за бактерицидного типа действия Левофлоксацин является очень мощным антибиотиком, который уничтожает и растущие, и покоящиеся, и делящиеся клетки.

    Согласно механизму действия, Левофлоксацин относится к группе системных хинолонов , или фторхинолонов . Группа антибактериальных средств, принадлежащих к системным хинолонам, применяется очень широко, поскольку обладает высокой эффективностью и широким спектром действия. К системным хинолонам, кроме Левофлоксацина, относятся такие широко известные препараты, как Ципрофлоксацин , Ломефлоксацин и т.д. Все фторхинолоны нарушают процесс синтеза генетического материала микроорганизмов, не позволяя им размножаться, и приводя, тем самым, к их гибели.

    Левофлоксацин – производитель

    Левофлоксацин производится различными фармацевтическими концернами, как отечественными, так и зарубежными. На отечественном фармацевтическом рынке чаще всего продаются препараты Левофлоксацина следующих производителей:
    • ЗАО "Вертекс";
    • РУП "Белмедпрепараты";
    • ЗАО "Таваник";
    • Концерн Тева;
    • ОАО "Нижфарм" и т.д.
    Левофлоксацины различных производителей часто называют, просто совмещая наименование антибиотика с производителем, например, "Левофлоксацин Тева", "Левофлоксацин-Штада", "Левофлоксацин-Таваник". Левофлоксацин Тева производится израильской корпорацией "Тева", Левофлоксацин-Штада – выпускается российским концерном "Нижфарм", а Левофлоксацин-Таваник является продуктом Aventis Pharma Deutschland GmbH.

    Дозы и состав

    Таблетки, глазные капли и раствор для инфузий Левофлоксацин содержат в качестве активного компонента одноименное химическое вещество – левофлоксацин . Таблетки содержат по 250 мг или по 500 мг левофлоксацина. А глазные капли и раствор для инфузий содержат левофлоксацина по 5 мг в 1 мл, то есть концентрация действующего вещества составляет 0,5 %.

    Глазные капли и раствор для инфузий в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

    • натрий хлор;
    • динатрия эдетат дигидрат;
    • деионизированная вода.
    Таблетки Левофлоксацин 250 мг и 500 мг в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • гипромеллоза;
    • примеллоза;
    • стеарат кальция;
    • макрогол;
    • диоксид титана;
    • оксид железа желтый.

    Спектр действия и терапевтические эффекты

    Левофлоксацин представляет собой антибиотик с бактерицидным типом действия. Препарат блокирует работу ферментов, которые необходимы для синтеза ДНК микроорганизмов, без чего они не способны к размножению. В результате блокировки синтеза ДНК в клеточной стенке бактерий происходят изменения, которые несовместимы с нормальной жизнедеятельностью и функционированием клеток микроба. Такой механизм действия на бактерии является бактерицидным, поскольку микроорганизмы погибают, а не только теряют способность размножаться.

    Левофлоксацин уничтожает патогенные бактерии, которые вызывают воспаление в тех или иных органах. В результате происходит устранение причины воспаления, и вследствие применения антибиотика наступает выздоровление. Левофлоксацин способен излечить воспаление в любом органе, вызванное чувствительными к нему микроорганизмами. То есть, если цистит, пиелонефрит или бронхит вызван бактериями, на которые Левофлоксацин действует губительно, то все эти воспаления в разных органах можно вылечить при помощи антибиотика.

    Левофлоксацин губительно действует на большой спектр грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микробов, список которых представлен в таблице:

    Грамположительные бактерии Грамотрицательные бактерии Анаэробные бактерии Простейшие
    Corynebacterium diphtheriae Actinobacillus actinomycetemcomitans Bacteroides fragilis Mycobacterium spp.
    Enterococcus faecalis Acinetobacter spp. Bifidobacterium spp. Bartonella spp.
    Staphylococcus spp. Bordetella pertussis Clostridium perfringens Legionella spp.
    Стрептококки гноеродные, агалактозные и пневмонийные, групп C, G Enterobacter spp. Fusobacterium spp. Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis
    Вириды из группы стрептококков Citrobacter freundii, diversus Peptostreptococcus Mycoplasma pneumoniae
    Eikenella corrodens Propionibacterium spp. Rickettsia spp.
    Escherichia coli Veillonella spp. Ureaplasma urealyticum
    Gardnerella vaginalis
    Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae
    Helicobacter pylori
    Klebsiella spp.
    Moraxella catarrhalis
    Morganella morganii
    Neisseria meningitidis
    Pasteurella spp.
    Proteus mirabilis, vulgaris
    Providencia spp.
    Pseudomonas spp.
    Salmonella spp.

    Показания к применению

    Глазные капли применяются при узком спектре воспалительных заболеваний, которые связаны со зрительным анализатором. А таблетки и раствор для инфузий применяются при широком спектре инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Левофлоксацин можно применять для лечения любой инфекции , вызванной микроорганизмами, на которых антибиотик действует губительно. Показания к применению капель, раствора и таблеток для удобства отражены в таблице:
    Показания к применению глазных капель Показания к применению таблеток Показания к применению раствора для инфузий
    Поверхностные инфекции глаз бактериального генеза Синусит Сепсис (заражение крови)
    Средний отит Сибирская язва
    Обострения хронического бронхита Туберкулез, устойчивый к другим антибиотикам
    Пневмония Простатиты осложненные
    Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит и т.д.) Осложненная пневмония с выходом большого количества бактерий в кровь
    Инфекции половых органов, в том числе хламидиоз
    Острый или хронический простатит бактериального генеза Панникулит
    Атеромы Импетиго
    Абсцессы Пиодермия
    Фурункулы
    Внутрибрюшная инфекция

    Левофлоксацин – инструкция по применению

    Особенности применения таблеток, капель и раствора отличаются, поэтому будет целесообразно рассмотреть тонкости использования каждой лекарственной формы отдельно.

    Таблетки Левофлоксацин (500 и 250)

    Таблетки принимают один – два раза в сутки перед едой. Можно принимать таблетки в перерывах между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, но запивая стаканом чистой воды . При необходимости таблетку Левофлоксацина можно разломить пополам по разделительной полосе.

    Длительность курса лечения таблетками Левофлоксацина и дозировки зависят от тяжести течения инфекции, и ее характера. Так, рекомендуются следующие курсы и дозировки препарата для лечения различных заболеваний:

    • Синуситы – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 10 – 14 дней.
    • Обострение хронического бронхита – принимать по 250 мг (1 таблетка) или по 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
    • Пневмония – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
    • Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, пиодермии и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 1 – 2 недель.
    • Инфекции мочевыводящих путей осложненные (пиелонефрит, уретрит , цистит и т.д.) – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 3 дней.
    • Инфекции мочевыводящих путей неосложненные – принимать по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 7 – 10 дней.
    • Простатит – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки на протяжении 4 недель.
    • Внутрибрюшная инфекция – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в день в течение 10 – 14 суток.
    • Сепсис – принимать по 500 мг (1 таблетка) по 2 раза в сутки на протяжении 10 – 14 дней.

    Раствор для инфузий Левофлоксацин

    Раствор для инфузий вводится один или два раза в течение суток. Левофлоксацин необходимо вводить только капельно, причем 100 мл раствора капают не быстрее 1 часа. Раствор можно заменить таблетками в точно такой же суточной дозировке.

    Левофлоксацин можно сочетать со следующими растворами для инфузий:
    1. физиологический раствор.
    2. 5 % раствор декстрозы.
    3. 2,5 % раствор Рингера с декстрозой.
    4. растворы для парентерального питания.

    Длительность внутривенного применения антибиотика не должна превышать 2-х недель. Рекомендуется вводить Левофлоксацин все время, пока человек болеет, плюс еще двое суток после нормализации температуры.

    Дозировки и длительность применения инфузионного раствора Левофлоксацина для лечения различных патологий следующие:

    • Острый синусит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 10 – 14 дней.
    • Обострение хронического бронхита – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 7 – 10 дней.
    • Воспаление легких
    • Простатит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 2 недель. Затем переходят на прием таблеток по 500 мг 1 раз в сутки еще в течение 2 недель.
    • Острый пиелонефрит – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 3 – 10 дней.
    • Инфекции желчевыводящих путей – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки.
    • Инфекции кожи – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
    • Сибирская язва – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки. После стабилизации состояния человека переводить на прием таблеток Левофлоксацина. Таблетки принимать по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 8 недель.
    • Сепсис – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 1 – 2 недель.
    • Брюшная инфекция – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 разу в сутки в течение 1 – 2 недель.
    • Туберкулез – вводить по 500 мг (1 флакон 100 мл) по 1 – 2 раза в сутки в течение 3 месяцев.
    При нормализации состояния человека можно с внутривенного введения раствора Левофлоксацина перейти на прием таблеток в той же дозировке. Оставшуюся часть курса лечения пропить антибиотик в виде таблеток.

    Таблетки и раствор

    Нижеперечисленные особенности и рекомендации по применению Левофлоксацина относятся к таблеткам и раствору для инфузий.

    Прием Левофлоксацина нельзя прекращать заранее, и пропускать очередной прием препарата. Поэтому при пропуске очередной таблетки или инфузии следует немедленно ее принять, а затем продолжить применение Левофлоксацина в рекомендованном режиме.

    Людям, страдающим серьезными нарушениями функций почек , при которых КК составляет менее 50 мл/мин, необходимо принимать препарат по определенной схеме в течение всего курса лечения. Левофлоксацин принимают, в зависимости от КК, согласно следующим схемам:
    1. КК выше 20 мл/мин и ниже 50 мл/мин – первая дозировка составляет 250 или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть – по 125 мг или 250 мг через каждые 24 часа.
    2. КК выше 10 мл/мин и ниже 19 мл/мин – первая дозировка составляет 250 мг или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть по 125 мг или 250 мг один раз в 48 часов.

    В редких случаях Левофлоксацин способен приводить к воспалениям сухожилий – тендинитам , что чревато их разрывами. При подозрении на тендинит следует прекратить применение препарата, и в срочном порядке начать терапию воспаленного сухожилия.

    Левофлоксацин способен привести к гемолизу эритроцитов у людей, страдающих наследственной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поэтому применять антибиотик у данной категории пациентов следует осторожно, постоянно контролируя билирубин и гемоглобин .

    Антибиотик негативно влияет на скорость психомоторных реакций, а также на концентрацию внимания. Поэтому на фоне лечения Левофлоксацином следует отказаться от всех видов деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и высокой скорости реакций, в том числе от вождения автомобиля или обслуживания различных механизмов.

    Передозировка

    Передозировка Левофлоксацином возможна, и проявляется следующими симптомами :
    • спутанное сознание;
    • головокружение;
    • тошнота;
    • эрозии слизистых оболочек;
    • изменения на кардиограмме .
    Лечение передозировки необходимо осуществлять, сообразно имеющимся симптомам. Необходимо устранять патологические симптомы путем применения лекарственных препаратов, действующих в данном направлении. Любые варианты диализа с целью ускорения выведения Левофлоксацина из организма - неэффективны.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Сочетанное применение Левофлоксацина с Фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (например, Аспирин , Парацетамол , Ибупрофен , Нимесулид и т.д.) и теофиллином усиливает готовность ЦНС к судорогам.

    Эффективность Левофлоксацина снижается при одновременном применении с Сукральфатом, антацидами (например, Алмагелем , Рении, Фосфалюгелем и т.д.) и солями железа. Чтобы нивелировать действие перечисленных препаратов на Левофлоксацин, следует разнести их прием на 2 часа.

    Сочетанное применение Левофлоксацина и глюкокортикоидов (например, гидрокортизон , преднизолон , Метилпреднизолон, дексаметазон , бетаметазон и т.д.) приводит к повышению риска разрывов сухожилий.

    Прием алкогольных напитков совместно с Левофлоксацином приводит к усилению побочных эффектов, развивающихся со стороны ЦНС (головокружение, сонливость , нарушение зрения , потеря концентрации внимания и слабая реакция).

    Глазные капли Левофлоксацин

    Капли применяются исключительно местно для терапии воспалений наружных оболочек глаза. При этом придерживаются следующей схемы применения антибиотика:
    1. В течение первых двух суток вносить в глаз по 1 – 2 капли через каждые два часа, в течение всего периода бодрствования. Закапывать глаза можно до 8 раз в сутки.
    2. С третьих по пятые сутки вносить в глаза по 1 – 2 капли по 4 раза в сутки.

    Капли Левофлоксацин применяется на протяжении 5 дней.

    Левофлоксацин детям

    Не следует использовать Левофлоксацин для лечения различных патологических состояний у детей и подростков до достижения 18 лет, поскольку антибиотик негативно влияет на хрящевую ткань. В период активного роста детей применение Левофлоксацина способно спровоцировать поражение суставных хрящей, что чревато нарушениями нормального функционирования суставов.

    Применение для лечения уреаплазмы

    Уреаплазма поражает половые органы и мочевыделительный тракт у мужчин и женщин, вызывая в них инфекционно-воспалительные процессы. Лечение уреаплазмоза требует определенных усилий. Левофлоксацин губителен для уреаплазмы, поэтому с успехом применяется для терапии инфекций, вызываемых данным микроорганизмом.

    Так, для лечения уреаплазмоза, неосложненного другими патологиями, достаточно принимать Левофлоксацин а таблетках по 250 мг по 1 разу в сутки, на протяжении 3 дней. Если же инфекционный процесс затянулся, то антибиотик принимают по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 7 – 10 дней.

    Лечение простатита

    Левофлоксацин способен эффективно вылечивать простатит, вызванный различными патогенными бактериями. Простатит можно лечить применением Левофлоксацина в таблетках или в виде инфузионного раствора.

    При тяжелом течении простатита лучше начинать терапию с инфузионного введения антибиотика по 500 мг (1 флакон 100 мл) 1 раз в сутки. Внутривенное введение Левофлоксацина продолжают в течение 7 – 10 дней. После этого необходимо переходить на прием антибиотика в таблетках, которые пьют по 500 мг (1 штука) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать в течение еще 18 – 21 дня. Общий курс лечения Левофлоксацином должен составлять 28 дней. Поэтому после нескольких дней введения антибиотика внутривенно, все оставшееся время до 28 суток необходимо пить таблетки.

    Простатит можно лечить только применением таблеток Левофлоксацин. В этом случае мужчина должен принимать препарат по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 4 недель.

    Левофлоксацин и алкоголь

    Алкоголь и Левофлоксацин несовместимы между собой. В период лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков. Если же человеку необходимо выпить некоторое количество алкоголя, то следует иметь в виду, что Левофлоксацин усилит воздействие напитков на центральную нервную систему, то есть опьянение будет более сильным, чем обычно. Антибиотик усиливает головокружение , тошноту , спутанность сознания, нарушение скорости реакций и способности концентрироваться, вызываемые алкоголем.

    Противопоказания

    Таблетки и растворы для инфузий Левофлоксацин
    • повышенная чувствительность, аллергия или непереносимость компонентов препарата, в том числе левофлоксацина или иных хинолонов;
    • почечная недостаточность с КК менее 20 мл/мин;
    • наличие воспалений сухожилия в прошлом при лечении любыми препаратами из группы хинолонов;
    • возраст младше 18 лет;
    • беременность;
    • грудное вскармливание.


    Относительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в таблетках и растворе являются тяжелые нарушения функции почек и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. в таких случаях препарат должен приниматься под тщательным врачебным контролем над состоянием человека.

    Капли для глаз Левофлоксацин противопоказаны к применению в следующих случаях:

    • чувствительность или аллергия на любые препараты из группы хинолонов;
    • возраст младше 1 года.

    Побочные эффекты

    Побочные эффекты Левофлоксацина довольно многочисленны, и развиваются они со стороны различных органов и систем. Все побочные эффекты антибиотика подразделяются по частоте развития:
    1. Часто – наблюдаются у 1 – 10 человек из 100.
    2. Иногда – наблюдаются менее, чем у 1 человека из 100.
    3. Редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.
    4. Очень редко – наблюдаются менее чем у 1 человека из 1000.

    Все побочные эффекты таблеток и раствора для инфузий, в зависимости от частоты встречаемости, отражены в таблице:

    часто Побочные эффекты, встречающиеся иногда Побочные эффекты, встречающиеся редко Побочные эффекты, встречающиеся очень редко
    Диарея Зуд Анафилактические реакции Отеки на лице и глотке
    Тошнота Покраснение кожи Крапивница Шок
    Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ) Потеря аппетита Бронхоспазм, вплоть до сильного удушья Резкое снижение кровяного давления
    Нарушения пищеварения (отрыжка , изжога и т.д.) Понос с небольшим количеством крови Повышенная чувствительность к солнечным лучам и ультрафиолету
    Рвота Обострение порфирий Пневмонит
    Боли в животе Беспокойство Васкулит
    Головная боль Дрожание тела Волдыри на коже
    Головокружения Парестезии на кистях рук (ощущение "бегания мурашек") Токсический эпидермальный некролиз
    Оцепенение Галлюцинации Экссудативная многоформная эритема
    Сонливость Депрессия Уменьшение концентрации глюкозы в крови
    Нарушения сна Возбуждение Нарушения зрения
    Увеличение количества эозинофилов крови Судороги Нарушение вкуса
    Уменьшение общего числа лейкоцитов крови Спутанное сознание Снижение способности различать запахи
    Общая слабость Сердцебиение Снижение тактильной чувствительности (ощущение прикосновений)
    Падение давления Сосудистый коллапс
    Тендинит Разрыв сухожилий
    Боли в мышцах Мышечная слабость
    , а также усиленному размножению головная боль ;
  • аллергические реакции.

    • Левофлоксацин – синонимы

    Антибиотик Левофлоксацин имеет препараты-синонимы. Синонимами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые в качестве активного компонента также содержат антибиотик левофлоксацин.

    У глазных капель Левофлоксацин имеются следующие препараты-синонимы:

    • Офтаквикс – капли для глаз;
    • Сигницеф – капли для глаз;
    • Л-Оптик Ромфарм – капли для глаз.

    Таблетки и раствор для инфузий Левофлоксацин имеют следующие препараты-синонимы на отечественном фармацевтическом рынке:

    • Виталецин – таблетки;
    • Глево – таблетки;
    • Ивацин – раствор для инфузий;
    • Лебел – таблетки;
    • Леволет Р – таблетки и раствор для инфузий;
    • Левостар – таблетки;
    • Левотек – таблетки и раствор для инфузий;
    • Левофлокс – таблетки;
    • Левофлоксабол – раствор для инфузий;
    • Левофлорипин – таблетки;
    • Леобэг – раствор для инфузий;
    • Лефлобакт – таблетки и раствор для инфузий;
    • Лефокцин – таблетки;
    • Лефлокс – раствор для инфузий;
    • Локсоф – таблетки;
    • Маклево – таблетки и раствор для инфузий;
    • Ремедиа – таблетки и раствор для инфузий;
    • Таваник – таблетки и раствор для инфузий;
    • Танфломед – таблетки;
    • Флексид – таблетки;
    • Флорацид – таблетки;
    • Хайлефлокс – таблетки;
    • Эколевид – таблетки;
    • Элефлокс – таблетки и раствор для инфузий.

    Аналоги

    Аналогами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые содержат в качестве активного компонента другой антибиотик, обладающий сходным спектром антибактериальной активности. Для удобства аналоги глазных капель, таблеток и раствора для инфузий отражены в таблице:
    Аналоги капель для глаз Аналоги таблеток и раствора для инфузий
    Бетаципрол Абактал – таблетки и раствор для введения внутривенно
    Вигамокс Авелокс
    Витабакт Басиджен раствор для инфузий
    Данцил Гатиспан таблетки
    Декаметоксин Джеофлокс – таблетки и раствор для инфузий
    Зимар Заноцин – таблетки и раствор для инфузий
    Лофокс Зарквин таблетки
    Нормакс Зофлокс – таблетки и раствор для инфузий
    Окацин Ифиципро – таблетки и раствор для инфузий
    Окомистин Квинтор – таблетки и раствор для инфузий
    Офлоксацин Ксенаквин таблетки
    Офтадек Локсон-400 таблетки
    Офтальмол Ломацин таблетки
    Унифлокс Ломефлоксацин таблетки
    Флоксал Ломфлокс таблетки
    Цилоксан Лофокс таблетки
    Ципролет Моксимак таблетки
    Ципролон Нолицин таблетки
    Ципромед Норбактин таблетки
    Ципрофлоксацин Норилет таблетки
    Ципрофлоксацин буфус Нормакс таблетки
    Ципрофлоксацин-АКОС Норфацин таблетки
    Офтоципро Норфлоксацин таблетки
    Моксифур Офло – таблетки и раствор для инфузий
    Офлокс таблетки
    Офлоксабол раствор для инфузий
    Офлоксацин – таблетки и раствор для инфузий
    Офлоксин – таблетки и раствор для инфузий
    Офломак таблетки
    Офлоцид и Офлоцид форте таблетки
    Пефлоксабол – раствор и порошок для инфузий
    Пефлоксацин – таблетки и раствор для инфузий
    Плевилокс таблетки
    Проципро – таблетки и раствор для инфузий
    Спарбакт таблетки
    Спарфло таблетки
    Таривид – таблетки и раствор для инфузий
    Тариферид таблетки
    Тарицин таблетки
    Фактив таблетки
    Цепрова таблетки
    Циплокс – таблетки и раствор для инфузий
    Ципраз таблетки
    Ципрекс таблетки
    Ципринол – таблетки, раствор и концентрат для инфузий
    Ципробай – таблетки и раствор для инфузий
    Ципробид – таблетки и раствор для инфузий
    Ципродокс таблетки
    Ципролакэр раствор для инфузий
    Ципролет – таблетки и раствор для инфузий
    Ципронат раствор для инфузий
    Ципропан таблетки
    Ципрофлоксабол раствор для инфузий
    Ципрофлоксацин – таблетки и раствор для инфузий
    Цифлоксинал таблетки
    Цифран – таблетки и раствор для инфузий
    Цифрацид раствор для инфузий
    Экоцифол таблетки
    Юникпеф – таблетки и раствор для инфузий


    Для цитирования: Белоусов Ю.Б., Мухина М.А. Клиническая фармакология левофлоксацина // РМЖ. 2002. №23. С. 1057

    РГМУ

    В настоящее время фторхинолоны (ФХ) рассматриваются, как важная группа химиотерапевтических препаратов в пределах класса хинолонов - ингибиторов ДНК-гиразы, характеризующихся высокой клинической эффективностью (в том числе при оральном применении), широкими показаниями к применению и составляют серьезную альтернативу другим антибиотикам широкого спектра. Создано более 15 препаратов группы ФХ, несколько новых активных соединений проходят клиническое исследование с целью получения более эффективных препаратов в отношении грамположительных микроорганизмов, микобактерий, анаэробов, атипичных возбудителей. Важной задачей является также разработка препаратов с минимальным риском побочных эффектов и высокой клинической эффективностью.

    Среди ФХ в настоящее время выделяются две группы препаратов: ранние или старые (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и др.) и новые или поздние (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и др.).

    Офлоксацин применяется уже более 15 лет, обладает высокой эффективностью, хорошей переносимостью, низким уровнем побочных эффектов и отсутствием значимого межлекарственного взаимодействия. С точки зрения стереохимии офлоксацин представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных изомеров: левовращающего (L-изомер, L-офлоксацин) и правовращающего (D-изомер, D-офлоксацин).

    Левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин в настоящее время известен, как левофлоксацин (ЛФ) . Препарат был разработан в конце 1980-х годов в Японии и был предложен для применения после многоцентровых клинических испытаний, проведенных в Европе, Америке, странах Азии . В России левофлоксацин зарегистрирован и разрешен для применения в 2000 г. под торговым названием Таваник (оральная и парентеральная формы).

    Левофлоксацин в 8-128 раз активнее, чем D-офлоксацин. В химической структуре ЛФ существенную роль играют две основные группы: 4-метил-пиперазинильная, обусловливающая усиление всасывания при приеме препарата внутрь, повышение его активности в отношении грамотрицательных бактерий, удлинение периода полувыведения, и оксазиновое кольцо, обусловливающее расширение спектра активности в отношении грамположительных бактерий, а также удлинение периода полувыведения. Левофлоксацин характеризуется в 2 раза большей активностью, чем офлоксацин, и, следовательно, не уступает в активности ципрофлоксацину.

    Левофлоксацин обладает уникальной, почти 100% биоэквивалентностью при оральном применении. Фармакокинетический профиль ЛФ аналогичен таковому у офлоксацина. Период полувыведения составляет 4-8 часов, то есть больше, чем у ципрофлоксацина, Т max - 1,5 часа (как у ципрофлоксацина и офлоксацина), С max - 5,1 мг/л (то есть в 4 раза больше, чем у ципрофлоксацина), что практически соответствует С max при парентеральном введении в эквивалентной дозе. Левофлоксацин почти в 10 раз лучше растворяется, чем офлоксацин .

    Спектр активности

    Левофлоксацин, как и другие ФХ, обладает бактерицидным типом действия и широким антимикробным спектром. ФХ активны в отношении большинства энтеробактерий, грамотрицательных бацилл (гемофильной палочки, включая b -лактамазoпродуцирующие штаммы) и грамотрицательных кокков (гоннококка, менинигококка, моракселлы, включая b -лактамазопродуцирующие штаммы), а также синегнойной палочки. Ранние ФХ (ципрофлоксацин, офлоксацин) имеют некоторую активность в отношении стафилококков и еще меньшую - против стрептококков и энтерококков, в отличие от новых ФХ, включая левофлоксацин, высокоактивных в отношении золотистого стафилококка (за исключением метициллиноустойчивых штаммов), коагулазонегативных стафилококков, стрептококков, включая пневмококк (табл. 1, 2). Диапазон МПК ЛФ в отношении стафилококков составляет 0,06-64 мг/л (при МПК 90 0,25-16 мг/л), в отношении пневмококков диапазон МПК составляет 0,25-0,2 мг/л. Антипневмококковая активность не зависит от степени чувствительности к пенициллину. Левофлоксацин несколько менее активен в отношении энтерококков, хотя в отношении некоторых штаммов величины МПК составляют 0,5-1 мг/л. Препарат высокоактивен в отношении Listeria monocitogenes, Сorinеbacterium diphtheriae . Внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы) восприимчивы ко всем ФХ. Некоторые новые ФХ активны в отношении анаэробов, ЛФ - частично . Особый интерес представляет активность ЛФ в отношении микобактерий. Изучается активность ЛФ в отношении риккетсий, бартонелл и некоторых других микроорганизмов .

    Резистентность патогенов

    В прошлом десятилетии в США была отмечена резистентность к фторхинолонам следующих патогенов: MRSA, энтерококки, Pseudomonas sp. В последующие годы докладывалось о росте резистентности сальмонелл, шигелл, Acinetobacter sp., Campilоbacter sp. и гонококка. Селекция штаммов золотистого стафилококка, устойчивых к ЛФ, наблюдается значительно реже, чем к ципрофлоксацину . Известны данные резистентности пневмококков к ФХ. Один из наиболее низких уровней устойчивости пневмококка отмечен к ЛФ (в целом 0,5% в 1997-2000 гг. в США и Канаде). Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время устойчивость к препарату развивается наиболее медленно и не является перекрестной с другими антибиотиками .

    В прошлом десятилетии в США была отмечена резистентность к фторхинолонам следующих патогенов: MRSA, энтерококки, В последующие годы докладывалось о росте резистентности сальмонелл, шигелл, и гонококка. Селекция штаммов золотистого стафилококка, устойчивых к ЛФ, наблюдается значительно реже, чем к ципрофлоксацину . Известны данные резистентности пневмококков к ФХ. Один из наиболее низких уровней устойчивости пневмококка отмечен к ЛФ (в целом 0,5% в 1997-2000 гг. в США и Канаде). Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время .

    Фармакокинетика

    Левофлоксацин имеет некоторые фармакокинетические преимущества перед другими ФХ. Это определяется устойчивостью молекулы к трансформации и метаболизму в организме больного. Левофлоксацин, как и ципрофлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин и офлоксацин, существует в оральной и в парентеральной формах и может использоваться при ступенчатой терапии , в отличие от других ФХ, доступных лишь в оральной форме.

    Длительный Т 1/2 позволяет назначать ЛФ один раз в день , что повышает комплаентность пациентов . Оральная биодоступность ЛФ достигает 100% и не зависит от приема пищи, что также делает его удобным для применения. Выведение большинства ФХ происходит двойным путем (через почки и печень) . В противоположность им ЛФ выводится преимущественно через почки (90%), что требует коррекции его дозы при тяжелой почечной недостаточности. Однако отсутствие метаболизма ферментами системы цитохрома р450 обусловливают отсутствие взаимодействия с варфарином и теофиллином и других значимых лекарственных взаимодействий . В клинико-фармакологическом исследовании взаимного влияния при одновременном назначении ЛФ с нестероидными противовоспалительными, антидиабетическими, антиаритмическими средствами I и III класса, теофиллином, варфарином, циклоспорином и циметидином не отмечено (Simpson I., 1999).

    Левофлоксацин подвергается метаболизму всего на 5%. Около 35% ЛФ связывается с белками сыворотки крови, и поэтому препарат хорошо распределяется в тканях . Следует подчеркнуть, что ФХ, включая ЛФ, отлично проникают в различные ткани, создавая высокие концентрации в почках, простате, женских половых органах, желчи, органах ЖКТ, бронхиальном секрете , альвеолярных макрофагах, легочной паренхиме, костях, а также в цереброспинальной жидкости, поэтому эти препараты могут широко применяться при инфекциях практически любой локализации. Кроме того, хорошее внутриклеточное проникновение обеспечивает их активность в отношении атипичных патогенов.

    Клиническая эффективность ЛФ при однократном назначении 250-500 мг/сут - существенное достоинство препарата, однако при генерализованных инфекционных процессах, протекающих в тяжелой форме, ЛФ назначается дважды .

    Побочные эффекты и переносимость

    Побочные эффекты левофлоксацина и других ФХ известны по данным европейских и других международных исследований. В Европе исследованию подверглись более чем 5000 пациентов, в мире во время испытаний было проведено приблизительно 130 млн. назначений ЛФ.

    Левофлоксацин проявил себя, как наиболее безопасный ФХ с низким уровнем гепатотоксичности (1/650000). Левофлоксацин, наряду с офлоксацином и моксифлоксацином, более безопасен в отношении патологического влияния на ЦНС. Кардиоваскулярное негативное воздействие ЛФ наблюдалось значительно реже, чем при использовании других ФХ (1/15 млн. назначений, у спарфлоксацина - в 1-3% случаев). Диарея, тошнота и рвота - наиболее частые побочные эффекты, связанные с ЛФ, однако они встречаются гораздо реже, чем у других ФХ. Частота побочных эффектов ЛФ и других ФХ представлена в табл. 3 .

    Показано, что увеличение дозы ЛФ до 1000 мг/сут не приводит к росту числа побочных эффектов, а их вероятность не зависит от возраста пациента .

    В целом уровень побочных реакций, связанных с ЛФ, наиболее низкий среди ФХ, а переносимость ЛФ может быть расценена, как очень хорошая .

    Левофлоксацин при инфекциях нижних дыхательных путей

    Внебольничная пневмония

    Внебольничная пневмония - одно из наиболее распространенных заболеваний с серьезным прогнозом. Заболеваемость пневмонией в Европе колеблется от 2 до 15 случаев на 1000 человек в год. По данным А.Г. Чучалина, распространенность пневмоний среди взрослого населения России составляет 5-8 на 1000 человек . В США ежегодно регистрируется 2-3 млн. случаев внебольничной пневмонии, по поводу которых совершается около 10 млн. врачебных визитов в год . По данным ЦНИИОИЗ МЗ РФ, ежегодно в России переносят пневмонию более 1,5 млн. взрослых.

    Общая летальность при пневмонии составляет около 20-30 случаев на 100 тыс. человек в год. Смертность среди амбулаторных больных с низкой степенью риска не более 1%, а у больных, госпитализированных с пневмонией - до 14% (у критических больных до 30-40%) (Fine et al. 1999).

    Пневмококк остается наиболее частым возбудителем внебольничных пневмоний - 30,5% (20-60%). В молодых и средних возрастных группах часто встречаются Mycoplasma pneumoniae (5-50%) и Chlamydia pneumoniae (5-15%). В старших возрастных группах эти возбудители встречаются реже (1-3%). Легионелла - редкий возбудитель пневмонии (4,8%), однако она вызывает до 10% случаев тяжелых пневмоний. Легионеллезная пневмония занимает второе место по летальности после пневмококковой. H. influenzae чаще вызывает пневмонию у курильщиков или на фоне хронического бронхита (3-10%) и, по некоторым данным, в России занимает второе место в этиологии тяжелых пневмоний. Представители семейства Enterobacteriaceae (E.coli, K.pneumoniae ) встречаются у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, недостаточность кровообращения и др.) в 3-10% случаев. Moraxella сatarrhalis выделяется в 0,5% случаев Сравнительно редко выделяют Str. pyogenes, Chl. psittaci, Coxiella burnetii и др. При тяжелой пневмонии относительно большую долю среди бактериальных агентов занимает золотистый стафилококк, вероятность его обнаружения возрастает с возрастом или после перенесенного гриппа (3-10%), при этом уровень летальности может достигать 50%. В 50% случаев выделить возбудитель не удается, а в 2-5% случаев выявляется микст-инфекция.

    На протяжении последних лет во всем мире наблюдается стремительный рост резистентности возбудителей пневмонии к антибактериальным препаратам . Значительно увеличилась доля пневмоний, вызываемых штаммами пневмококка, устойчивыми к пенициллину (до 51,4%) и цефалоспоринам, а также к макролидам (к эритромицину до 45,9%), тетрациклинам и ко-тримоксазолу. При этом в некоторых регионах резистентность к макролидам превалирует над устойчивостью к пенициллину. В некоторых странах частота устойчивости пневмококков к пенициллину может достигать 60%. Масштабных исследований резистентности пневмококков к пенициллину в нашей стране не проводилось. По данным локальных исследований в Москве, частота устойчивых штаммов составляет 2%, штаммов с промежуточной чувствительностью - около 20%. Устойчивость пневмококков к пенициллину связана не с продукцией b -лактамаз, а с модификацией мишени антибиотика в микробной клетке - пенициллин-связывающих белков, поэтому ингибитор-защищенные пенициллины в отношении этих пневмококков также неактивны. Устойчивость пневмококков к пенициллину обычно cопровождается устойчивостью к цефалоспоринам I-II поколений, макролидам, тетрациклинам, ко-тримоксазолу.

    Проблема устойчивости пневмококка к антибиотикам в России пока не столь актуальна, как на Западе, однако следует помнить, что резистентность штаммов варьирует в каждом регионе. Факторами риска для развития резистентности являются пожилой и детский возраст, сопутствующие заболевания, предшествующая антибиотикотерапия, пребывание в домах ухода.

    Резистентность гемофильной палочки к пенициллинам достигает 10%, растет ее резистентность к новым макролидам.

    Антибактериальная терапия пневмоний, в подавляющем большинстве случаев эмпирическая, требует применения препаратов с широким спектром действия. При выборе способа лечения учитывают степень тяжести заболевания и факторы риска. Эмпирическая терапия всегда должна охватывать пневмококк, необходимо рассматривать применение антибиотиков, активных в отношении микоплазмы и легионеллы, во время эпидемии гриппа - S. aureus , а у пожилых больных - Enterobacteriaceae. Общепринято при тяжелой внебольничной пневмонии начинать лечение комбинацией антибиотиков, состоящей из макролида и средства, активного в отношении грамотрицательных энтеробактерий, например цефалоспорина. Кроме того, современные руководства рекомендуют применять новейшие ФХ для лечения внебольничных пневмоний, требующих госпитализации.

    Фторхинолоны обладают широким спектром антимикробной активности. Эти препараты проявляют природную активность в отношении практически всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии. Однако применение ранних ФХ (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) при внебольничной пневмонии было ограничено из-за их слабой природной активности в отношении основного возбудителя пневмонии - S. pneumoniae . Значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) ранних ФХ в отношении пневмококка составляют от 4 до 8 мкг/мл, а их концентрация в бронхолегочной ткани значительно ниже, что недостаточно для успешной терапии. Описаны случаи, когда терапия ФХ при пневмококковой пневмонии не приносила успеха. По другим данным, возможно создание высокой тканевой концентрации этих препаратов, достаточной для адекватной противопневмококковой активности. Это подтверждается клинико-бактериологической эффективностью ципрофлоксацина при лечении пневмоний и других инфекций нижних дыхательных путей, не уступающей стандартной терапии b -лактамными антибиотиками. Доказанная эффективность ФХ при инфекции нижних дыхательных путей позволяет определить их место при лечении внебольничной пневмонии. У больных моложе 65 лет, не курящих, без серьезных хронических заболеваний возбудителем внебольничной пневмонии в 80% случаев является пневмококк и другие стрептококки, реже атипичные микроорганизмы. Фторхинолоны у этой категории больных являются альтернативой для лечения среднетяжелой и тяжелой пневмонии, например, при аллергии на пенициллины. У больных старше 65 лет, злостных курильщиков, страдающих серьезными хроническими соматическими заболеваниями, алкоголизмом возбудителями пневмонии являются преимущественно грамотрицательные патогены, а именно H. influenzae, M. сatarrhalis, Klebsiella spp. , в трети случаев пневмококк, часто атипичные патогены. Фторхинолоны являются препаратами выбора у данной категории больных, особенно при амбулаторном лечении, поскольку могут назначаться в оральной форме при среднетяжелом течении заболевании с однократным приемом в сутки, что повышает комплаентность пожилых пациентов . При лечении пневмоний, требующих госпитализации, преимуществом ФХ является возможность использования ступенчатой терапии, что существенно улучшает фармакоэкономические аспекты лечения .

    На фоне роста устойчивости ключевых возбудителей респираторных инфекций к антибиотикам (в частности, распространение штаммов S.pneumoniae , резистентных к пенициллину и макролидам) особое положение приобретают новые или так называемые респираторные фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин). Новые ФХ обладают повышенной, в сравнении с классическими фторхинолонами (офлоксацином, ципрофлоксацином), активностью в отношении S.pneumoniae . Необходимо также подчеркнуть, что высокая антипневмококковая активность новых ФХ наблюдается независимо от чувствительности пневмококка к пенициллину и/или к макролидам . Так же очевидно превосходство новых ФХ и в отношении атипичных возбудителей (M.pneumoniae, C. pneumoniae, L.pneumophila ). И, наконец, эти антибиотики «унаследовали» высокую активность классических ФХ против H.influenzae и M.catarrhalis . Не вызывает сомнений, что новые ФХ являются приемлемой альтернативой макролидам, амоксициллину/клавуланату и пероральным цефалоспоринам в лечении внебольничной пневмонии. К очевидным достоинствам новых ФХ следует добавить возможность приема один раз в сутки и использование их в рамках ступенчатой терапии .

    В проведенных к настоящему времени исследованиях, включавших в т.ч. и больных с тяжелым и (или) прогностически неблагоприятным течением заболевания, были получены убедительные свидетельства превосходящей или, по меньшей мере, сопоставимой клинической и микробиологической эффективности монотерапии ЛФ по сравнению с традиционным комбинированным лечением (цефалоспорины + макролиды). Это обстоятельство, а также прекрасный профиль безопасности, подтвержденный многолетней практикой широкого клинического применения, и очевидные экономические преимущества монотерапии объясняют присутствие ЛФ в современных схемах лечения внебольничной пневмонии. Левофлоксацин занимает видное место в современных схемах лечения взрослых пациентов с внебольничной пневмонией , не подлежащих госпитализации (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), а также в условиях стационара (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997)

    При внебольничной пневмонии клиническая эффективность ЛФ превосходила эффективность терапии цефтриаксоном, цефуроксимом (в т.ч. в сочетании с эритромицином или доксициклином) и составила 96 и 90%, бактериологическая эффективность - 98 и 85% соответственно; различия были статистически достоверны (File T.M.,1997).

    По данным I. Нarding (2001), левофлоксацин был более эффективным при лечении внегоспитальной пневмонии, чем кларитромицин, бензилпенициллин, цефтриаксон, амоксициллин/клавулановая кислота.

    В ходе рандомизированного, двойного слепого, мультицентрового исследования у 518 больных внебольничной пневмонией проводился сравнительный анализ клинической эффективности применения ЛФ и амоксициллина/клавуланата. Клиническая эффективность при приеме 500 мг ЛФ 1 раз в сутки составила 95,2%, при приеме ЛФ по 500 мг 2 раза в сутки - 93,8%, а при приеме амоксициллина/клавуланата по 625 мг 3 раза в сутки - 95,3% .

    В многоцентровом открытом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность ЛФ и цефтриаксона в комбинации с эритромицином у больных внебольничной пневмонией с высоким риском неблагоприятного исхода. 132 больным, получавшим ЛФ, препарат изначально вводился внутривенно (500 мг 1 раз в сутки), затем перорально в той же дозе в течение 7-14 дней. В группе сравнения 137 пациентов получали внутривенно или внутримышечно цефтриаксон (1-2 г 1 раз в сутки) и внутривенно эритромицин (500 мг 4 раза в сутки) с последующим переходом на пероральный прием амоксицилина/клавуланата (875 мг 2 раза в сутки) совместно с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Клиническая эффективность в 1 группе была 89,5%, во 2 группе - 83,1%. Таким образом, монотерапия ЛФ не уступает по эффективности традиционному комбинированному лечению у больных с высокой вероятностью летального исхода.

    В ходе другого мультицентрового рандомизированного исследования у 456 больных внебольничной пневмонией (1 группа - 226 пациентов получали левофлоксацин, 2 группа 230 пациентов получали цефтриаксон и/или цефуроксим аксетил) была изучена клиническая и микробиологическая эффективность ЛФ, вводимого внутривенно (500 мг 1 раз в сутки) и/или перорально (500 мг 1 раз в сутки), в сравнении с цефтриаксоном, вводимым внутривенно (1,0-2,0 г 1-2 раза в сутки) и/или цефуроксимом аксетилом, вводимым перорально (500 мг 2 раза в сутки). Помимо этого, исходя из конкретной клинической ситуации, 22% больных второй группы назначался эритромицин перорально (1 г 4 раза в сутки). Клиническая и микробиологическая эффективность монотерапии ЛФ оказалась достоверно выше традиционной схемы лечения. Так клинический успех у пациентов 1 группы составил 96%, у пациентов 2 группы - 90%, а частота эрадикации возбудителя у микробиологически обследованных пациентов - 98% и 85%, соответственно.

    Роль и место ЛФ в рамках ступенчатой терапии внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной терапией были изучены в рамках масштабного канадского исследования (CAPITAL Study ), включавшего 1743 больных . Для решения вопроса о месте лечения и способе введения лекарственного средства использовалась шкала M.J. Fine et al., 1997. Если итоговая оценка пациента не превышала 90 баллов, то лечение проводилось в домашних условиях с назначением ЛФ (500 мг 1 раз/сутки, внутрь) в течение 10 дней. Если же итоговая оценка составляла 91 и более баллов, то больного госпитализировали и первоначально ЛФ (500 мг 1 раз/сут) вводили внутривенно. По достижении стабильного состояния (способность проглатывать пищу, отрицательные результаты посевов крови, температура тела 38,0°C, частота дыхания <24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

    В результате не было отмечено достоверных различий по частоте повторных госпитализаций, летальности и качеству жизни среди больных, получавших ЛФ в рамках ступенчатой терапии, или при стандартном лечении. Одновременно внедрение ступенчатой терапии ЛФ привело к уменьшению на 18% койко-дней по данной нозологической форме и сокращению расходов на 1700 $ США (из расчета на одного больного).

    Клиническую эффективность и безопасность ЛФ и некоторых новых макролидов (азитромицин, кларитромицин) при лечении внебольничной пневмонии сравнивали с помощью мета-анализа рандомизированных контролируемых исследований. Частота полного клинического выздоровления была явно выше при применении ЛФ (78,9%), чем макролидов (азитромицин - 57%, кларитромицин 63,3%). Была отмечена более высокая частота развития нежелательных лекарственных явлений при применении ЛФ - 36,6% (азитромицин - 12,6%, кларитромицин - 27,1%), но, по мнению авторов, профиль безопасности ЛФ практически не отличается от макролидов, и левофлоксацин может быть рекомендован в качестве эффективного средства при лечении внебольничной пневмонии.

    Представленные данные позволяют сделать вывод, что клиническая и микробиологическая эффективность монотерапии левофлоксацином не меньше, чем у традиционных схем лечения внебольничной пневмонии .

    Большое количество исследований подтвердило не только клиническое преимущество ЛФ, но и его экономическое превосходство над другими антибактериальными препаратами.

    В исследовании, проведенном в Tалахасском медицинском центре, было показано экономическое преимущество использования ЛФ при лечении внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной парентеральной терапией. Предполагаемая экономия составила в среднем 111$ на пациента.

    В многоцентровом рандомизированном контролируемом исследовании, проведенном в 19 канадских больницах, был оценен экономический результат лечения взрослых пациентов с внебольничной пневмонией. Больницы были разделены на две группы: использующие исследуемый подход и использующие обычную стандартную терапию. Исследуемый способ ведения включал применение ЛФ, как антибиотика выбора, и использование индекса тяжести пневмонии PSSI (Pneumonia Severity Scoring Index), в соответствии с которым пациенты распределялись на 5 классов и решался вопрос о способе лечения (амбулаторно или в стационаре). В больницах, использующих обычный подход, решение о госпитализации, о выборе антибиотика (за исключением ЛФ) и другие решения принимали лечащие врачи. В анализ было включено 716 пациентов по исследуемому способу и 1027 пациентов по общепринятой терапии. В больницах с исследуемым способом было меньше госпитализаций, чем в больницах с обычной терапией (46,5% и 62,2% соответственно, р =0,01), также отмечалось сокращение сроков нахождения больных в стационаре в среднем на 1,6 дня и экономия 457-994 долл. на пациента, без снижения клинической эффективности и качества жизни.

    Исследование, проведенное системой здравоохранения INOVA, показало, что левофлоксацин - это экономически выгодная альтернатива ципрофлоксацину при инфекционных заболеваниях различной локализации (верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящего тракта, кожи и мягких тканей и др.) и что использование критериев риска заболевания (PSI) может уменьшить частоту оправданных госпитализаций при внебольничной пневмонии, что также ведет к экономии средств. К тому же опыт продемонстрировал экономическое и клиническое преимущество применения ступенчатой терапии.

    В другое крупное мультицентровое проспективное открытое рандомизированное, активно контролируемое исследование III фазы было включено 310 амбулаторных и 280 стационарных больных с внебольничной пневмонией, которым назначали левофлоксацин или цефуроксим аксетил (внутривенно или перорально). Экономическая оценка проводилась только для амбулаторных больных. Было установлено, что экономическое преимущество ЛФ достигает 233 $ на пациента (р=0,008).

    В исследовании, проведенном в Онкологическом центре Техасского университета доказано, что использование левофлоксацина безопасно, эффективно и экономически выгодно при лечении внебольничной пневмонии у взрослых в сравнении с b -лактамными антибиотиками, а также кларитромицином. В данном исследовании проводилось определение чувствительности к исследуемым антибиотикам с использованием МПК и был выявлен высокий уровень резистентности основных возбудителей пневмонии (пневмококка, гемофильной палочки, моракселлы) к b -лактамам, рост резистентности атипичных патогенов к макролидам и, в противоположность этому, низкий уровень резистентности к ЛФ. Частые случаи возникновения аллергических реакций на b -лактамы в сравнении с ЛФ и хорошая переносимость последнего также показали его преимущество. Во втором исследовании рассматривался вопрос об оптимальной антибактериальной терапии при внебольничной пневмонии у пациентов с различными сопутствующими состояниями (ХНЗЛ, диабет, хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, нахождение в домах престарелых, работа на животноводческих фермах и т.д.). В результате среди всех ФХ для ведения внебольничной пневмонии был рекомендован только левофлоксацин.

    В следующем исследовании изучалась замена левофлоксацином других ФХ при пневмонии и инфекциях другой локализации. Производилось микробиологическое исследование, клиническая и фармакоэкономическая оценки. В результате замена более дорогим препаратом (левофлоксацином) более дешевых (офлоксацина, ципрофлоксацина) оказалась более выгодной.

    Хронический бронхит в фазе обострения

    Согласно результатам исследования C.A. DeAbate (1997), клиническая и бактериологическая эффективность ЛФ при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней сопоставима с 7-10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 94,5 и 92,6%, бактериологическая - 97,4 и 92,6%, соответственно.

    Согласно данным M.P. Habib (1998), клиническая и бактериологическая эффективность однократного приема 500 мг ЛФ в течение 5-7 дней сопоставима с 7-10-дневным приемом цефаклора в дозе 250 мг 3 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 91,6 и 85%, бактериологическая - 94,2 и 86,5%, соответственно .

    Нозокомиальная пневмония

    В этиологии нозокомиальной пневмонии преобладает грамотрицательная флора (Klebsiella sp., P. mirabilis, E. coli, H. influensae, P. aeruginosa ). Из грамположительной флоры встречаются S. aureus , реже пневмококки, часто полирезистентные штаммы. Фторхинолоны давно успешно используются при лечении данной патологии. Учитывая антимикробный спектр ЛФ, назначение его при нозокомиальной пневмонии может быть вполне оправдано. Однако при предполагаемой или при подтвержденной инфекции P. аeruginosa требуется комбинированная антибактериальная терапия обычно с антисинегнойными b -лактамными антибиотиками для предупреждения развития резистентности.

    Заключение

    Опыт применения левофлоксацина убедительно доказывает, что это высокоэффективный препарат, сопоставимый по степени эффективности с другими новыми фторхинолонами. Практически в равной степени левофлоксацин эффективен в отношении как грамположительной, так и грамотрицательной аэробной флоры, а также обладает высокой активностью в отношении атипичных возбудителей. Левофлоксацин имеет практически идеальные фармакокинетические параметры и две лекарственные формы, оральную и парентеральную, что позволяет максимально оптимизировать дозы и схемы терапии и применять его в рамках супенчатой терапии. Высокая бактерицидная активность левофлоксацина в сочетании с высокими значениями максимальных концентраций, хорошим проникновением в ткани, показателями AUC обеспечивает максимальный терапевтический эффект.

    Среди других препаратов группы ФХ левофлоксацин обладает наилучшей переносимостью с низким уровнем побочных эффектов.

    В настоящее время левофлоксацин с успехом применяется в основном при инфекциях нижних дыхательных путей. Однако, учитывая широкий антимикробный спектр, оптимальные фармакокинетические параметры, хорошую переносимость, левофлоксацин может применяться при инфекциях практически любой локализации (синуситы, инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, малого таза, интраабдоминальные инфекции, тяжелые генерализованные инфекции, кишечные инфекции, инфекции, передающиеся половым путем, и др.).

    Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время устойчивость к препарату развивается наиболее медленно и не является перекрестной с другими антибиотиками.

    Наряду с высокой клинической эффективностью левофлоксацин несомненно обладает фармакоэкономическими преимуществами, что актуально в условиях современной системы здравоохранения.

    Литература:

    1. Tenover FC, Hughes JM. The challenges of emerging infectious diseases: Development and spread of multiple-resistans bacterial pathogens. JAMA 1996;275:300-304.

    2. Report pf the ASM Task Force on Antibiotic Resistance. American society for microbiology. Antimicrob agent chemother 1995; 39(sappl); 2-23.

    3. Rockefeller University Workshop. Special Report. Multiple-resistans bacterial pathogens. N Engl J Med 1994;330:1247-1251.

    4. Bartlett JG, Breiman RF, Mandell LA, File TM Jr. Guidelines from the infections Diseases Sosiety of America. Community- acquired pneumonia in adults: guidelines for management. Clin infect Dis 1998;;811-838.

    5. Niederman MS, Bass JB Jr, Campbell GD, et al. Guidelines for the initial management of adults with community- acquired pneumonia: Diagnosis, assessment of severity, initial antimicrobial therapy.; 1993;14181426.

    6. Davis R, Bryson HM, Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, farmacokinetics and therapeutic efficasy. Drags 1994;47;677-700.

    7. Cunha BA, Community- acquired pneumonia cost-effective antimicrobial therapy. Postgrad Med 1996;99:109-122.

    8. Hayakawa Y, Furuhama K, Takayama S, Osada Y, Levofloxacin a new quinolone antibacterial agent. Arzneim Forsch Drag Res 1992;42:363-364.

    9. Nacamori Y, Miyashita Y, Nacatu K, Levofloxacin; Penetration into sputum and once-daily treatment of respiratory tract infection. Drags 1995;49(sappl 2):418-419.

    10. Shishido H, Furukawa K, Nagai H, Kawakami K, Kono H, Oral levofloxacin 500mg and 300mg daily doses in difficult-to-treat respiratory infections. Drags 1995;49(sappl 2):433-435.

    11. Kawai T, Clinical evaluation of levofloxacin 200mg 3 times daily in the treatment of bacterial lower respiratory tract infections. Drags 1995(sappl 2):416-417.

    12. Klugman KP, Capper T, Levofloxacin in vitro activity and sinergistic activity in combination with other antibacterials against antibioticresistans S. Pneumonia, and selections of resistans mutants. 1995:87.

    13. Marcus A, Isert D, Klesel N, Selbert C Killing activity of levofloxacin and ciprofloxacin against S. pneumonia in vitro and vivo. 1995:90.

    14. File TM, Segreti J, Dunbar L et al. A multicenter, randomized study comparing the efficacy and safety IV and/or oral levofloxacin versus ceftriaxon and/or cafuroxim axetil in treatment of adults with community- acquired pneumonia. Antimicrob Agent Chemother 1997;41:1965-1972.

    15. Sydnor TA, Scheld WM, Gwaltney JM. A noncomparative study to evaluate the safety and efficasy of levofloxacin in the treatment of acute bacterial sinusitis in adults. 1995.

    16. File TM Fluoroquinolones and respiratory tract infections. Infect Dis Clin Pract. 19979Sappl 2):559-566.

    17. Chein SC, Rogge MC, Gisclon LG, et al. Pharmokinetic profil of levofloxacin following once-daily 500mg oral or IV doses. Antimicrob Agent Chemother 1997;47:2256-2260.

    18. Niederman MS, McCombs JS, Unger AN, et al. The cost of treating community- acquired pneumonia. Clin Ther. 1998;20:820-837.

    19. Isaacson DM, Fernandes JA, Frosco M et al. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity. 1996;1:391-439.

    20. Cooper I, Isbell DJ, Kruszinsky JA et al. Comparative in vitro activity of L-ofloxacin and FK037 to other agents against 10,040 fresh clinical isolates. Int J Antimicrob Agents. 1996;6:201-211.

    21. DeAbate CA, Russel M, McElvaine P et al. Safety and efficasy of levofloxacin versus cefuroxime axetil in acute bacterial exacerbation of chronic bronhitis. Respir Care.1997;42:206-13.

    22. Biedenbah DJ, Jones RN. The comparative antimicrobial activity of levofloxacin tested against 350 clinical isolates streptococci. Diagn Microbiol Infect Dis. 1996;25:47-51.

    23. Hazlet TK, Hu TW. Assotiation between formulary strategies and hospital drag expenditures. Am J Hosp Pharm 1992;49:2207-10.

    24. Guay DRP, Sequential antimicrobial therapy; a realistic approach to cost conteinment? Pharmacoeconomics 1993;3:341-4.

    25. Acar JF, Goldstain FW. Trends in bacterial resistense to fluoroquinolones. Clin Infect Dis1997;24:567-73.

    26. Segreti J, Goots TD, Goodman LJ et al. High-level quinolone resistense in clinical isolates of Campilobacter jejuni. J Infect Dis 1992;165:667-70.

    27. Smith SM, Eng RHK, Bais P, Fan-Haward P, Texon-Tuman F. Epidemiology of ciprofloxacin resistence among patient with meticillin-resistant S. aureus. J Antimicrob Chemother 1990;26:567-72.

    28. Selman LJ, Mayfield DC, Thornsberry C et al. Risc factors associated with antimicrobial resistance among Str. Pneumonia in the USA.2000.

    29. Kim MK, Nightingale CH. Pharmacokinetik and pharmacodinamic of the phluoroquinolones. In: Andriole VT, ed. The quinolones, 3rd ed San Dieg: Academic Press , 2000:169-202.

    30. Gwailtneiy JM Jr Acute community-asqued sinusitis. Clin Infect Dis 1996;23:1209-25.

    31. Bartlett JG, Dowell SF, Mandell LA, File TM Jr, Musher DM, Fine AM. Practice guidelines for the management of community-asqued pneumonia in adults. Clin Infect Dis 2000; 31:1209-25

    32. Grossman RF. The role of the fluoriquinolones in respiratory infections. J Antimicrob Chemother 1997;40(sapplA):59062

    33. Hooton TM, Stamm WE. Diagnosis and treatment of uncomlicated urinary tract infetions. Infect Dis Clin North Am 1997;11:551-81.

    34. Bergeron MG. Treatment of pyelonephritit in adults. Med Clin North AM 1995;79:619-49.

    35. Nickel JC. Practical approach to the management of prostatitis. Techniques Urol 1995;1:162-7.

    36. Karchmer AW. Use of quinolones in skin and skin structure and other infections. 2000.

    37. Ortho-McNeil Pharmaceutical. Levofloxacin tablets-injection package insert. Raritan, NJ;2000.

    38. Hamer DH, Gorbach SL. Use of the quinolones for treatment and prophilaxis of bacterial gastrointestinal infections. In Andriole VT, ed. The quinolones 3rd ed. San Diego: Academic Press, 2000:303-23.

    39. Weigelt J, Brasel K, Faro S. Use of quinolones in surgery and obstetrics and genicology. JN: Andriole VT, ed. The quinolones, 3rd ed. San Diego:Academic Press, 2000:285-301.

    40. Levison ME, Bush LM. Peritonitis and other intra-abdominal infections.1995.

    41. Guay DRP. Implications of quinolones pharmacocinetic drag interactions. Hosp Pharm 1997; 32:677-90.

    42. Fish DN. Fluoroquinolones adverse effects and drag interactions. Pharmacotherapy 2002;21(10pt2);2535-72.

    43. Lipsky BA, Baker CA. Fluoroquinolones toxiticy prophil; a review focusing on newer agents. Clin Infect Dis 1999;28:352-64.

    44. Jones RN, Pfaller MA. Bacterial resistance: a worldwide problem. Diagn Microbiol Infect Dis 1998;31:379-88.

    45. Guay DRP. Quinolones. Antimicrobial therapy in the elderly patient. New York/ 1994: 237-310.

    46. Падейская Е. Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. М.: Логата, 1998.-351с.

    47. Яковлев В.П., Литовченко К.В. Левофлоксацин-новый препарат группы фторхинолонов.// Инфекция и антимикробная терапия, 2001; 3 (5): 132-140.

    48. Экономическая оценка эффективности лекарственной терапии (фармакоэкономический анализ). Под ред. проф. Воробьева П.А.// Ньюдиамед, М. - 2000.

    49. Навашин С.М., Чучалин А.Г., Белоусов Ю.Б. и др. Антибактериальная терапия пневмоний у взрослых. Учебно-методическое пособие для врачей. М. - 1998.

    50. Синопальников А.И., Дуганов В.К. Левофлоксацин: ступенчатая терапия внебольничной пневмонии у взрослых // Русский медицинский журнал. 2001. № 15. с. 3-10.

    51. Стандарты (протоколы) диагностики и лечения больных с неспецифическими заболеваниями легких (Приложение к приказу № 300 Минздрава России). М. 1999. Универсум Паблишинг. 47 с.

    52. Чучалин А.Г. Болезни органов дыхания. Медицинская газета. - 2000. № 43. С. 8-9.

    53. Яковлев С.В. Новое поколение фторхинолонов - новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. 2001. Т. 46. № 6. С. 38-42

    54. Carbon C., Ariza H., Rabie W.J., et al. Comparative study of levofloxacin and amoxycillin/clavulanic acid in adults with mild-to-moderate community-acquired pneumonia. Clin Microbiol Infect 1999; 5: 724-32.

    55. Mandell L.A., Marrie T.J., Grossman R.F. et al. Canadian guidelines for the initial management of community-acquired pneumonia: an evidence-based updat

    Ципрофлоксацин - известный антибиотик группы фторхинолонов, активно применяется при диагностировании ряда острых и хронических патологий.

    Не всегда заболевания можно вылечить только одним антибиотиком.

    Врачи часто выписывают комбинацию антибактериальных препаратов или добавляют для лечения другие лекарства, чтобы усилить бактерицидный и бактериостатический эффект, а также избежать устойчивости бактерий или побочных проявлений.

    Ципрофлоксацин может легко сочетаться с другими препаратами, но пациентов чаще всего интересует специфика такого комбинирования, потому что усиленная антибактериальная терапия не идет на пользу организму.

    С какими лекарствами выписывают Ципрофлоксацин

    Ципрофлоксацин — антибиотик-фторхинолон, произведенный с целью расширенного воздействия на патогенные бактерии. Препарат подходит для лечения множества заболеваний, а его действие разнообразно. Антибиотики чаще всего не выписывают в одиночку, потому что лечение множества патологий требует индивидуального и комбинированного подхода.


    Фото 1. Ципрофлоксацин, 20 таблеток, 500 мг, производитель - Aliud Pharma.

    Бактерии при агрессивном течении заболевания приобретают устойчивость к активным компонентам препарата, что приводит к неполному выздоровлению и учащению рецидивов. Ципрофлоксацин, как фторхинолон, не является антибиотиком высокой степени эффективности, что оправдывает выписку дополнительных лекарств.

    Чаще всего его сочетают со следующими антибиотиками и противомикробными препаратами:

    • Доксициклин;
    • Левофлоксацин;
    • Метронидазол;
    • Азитромицин;
    • Цифтриаксон;
    • Цефалоспорин;
    • Флуконабоз;
    • Ибупрофен.

    Доказано, что эффективность Ципрофлоксацина возрастает и усиливается при сочетании других антибактериальных медикаментов, но в некоторых случаях дополнительное лечение назначается в качестве купирования болевой симптоматики, а также устранения побочных эффектов.

    Совместимость Ципрофлоксацина и Доксициклина

    Оба препарата — антибиотики, но Доксициклин относится к группе тетрациклинов , то есть у него совсем другой химический состав. Эти группы антибактериальных препаратов не имеют никаких противопоказаний для сочетания.

    Благодаря комбинации Доксициклина и Ципрофлоксацина, возникает усилительный эффект антибактериального действия, уменьшается резистентность к другим антибиотикам.

    Ципрофлоксацин — препарат с уникальной химической формулой, что означает отсутствие перекрестной резистентности с лекарствами другого антибактериального ряда. Он отлично сочетается с Доксициклином.

    Компоненты обоих препаратов не блокируют и не уменьшают фармакологические действия друг друга, а только дополняют (синергия).

    Доксициклин само по себе очень сильное и токсичное лекарство поэтому его одновременное назначение с Ципрофлоксацином является случаем исключения , а не правила. Такая комбинация назначается при следующих патологиях:

    • острые воспалительные заболевания малого таза у женщин;
    • специфические уретриты, вызванные ИППП;
    • инфекционные осложнения после операций, абортов;
    • пневмония ;
    • туберкулез ;
    • сепсис ;
    • синусит, гайморит, фронтит в острой форме.

    Чаще всего Ципрофлоксацин+Доксициклин применяются в акушерстве и гинекологии , но случаи бывают разные. Доксициклин имеет много опасных побочных эффектов, а дополнительный приём других антибиотиков только усилит их проявление. Врач должен обязательно отслеживать состояние пациента.

    Важно! Ципрофлоксацин+Доксициклин можно принимать вместе только при острых или осложненных инфекциях.

    Вялотекущие и хронические патологии не предполагают комбинированное использование препаратов, но подобный вариант возможен в случае неэффективности другого лечения.

    Дозировка, а также сочетание препаратов зависит от рекомендаций врача и клинического диагноза.

    При острых, тяжелых инфекциях или сильных очагах воспаления Ципрофлоксацин и Доксициклин принимают совместно либо комбинируют через неделю в целях блокировки резистентности.

    В случаях неэффективности Ципрофлоксацина выписывают Доксициклин, который принимают строго по предписанию врача.

    Ципрофлоксацин и Левофлоксацин: можно ли принимать одновременно

    Левофлоксацин — антибиотик-фторхинолон 3 поколения, относится к той же лекарственной группе, что и Цифпрофлоксацин. В клинической практике такие комбинации препаратов могут вызвать перекрестную резистентность, то есть обычную устойчивость бактерий на активные компоненты всех фторхинолонов. Их совместное назначение не имеет смысла и несет определенные риски, но в то же время они совместимы и не вызывают никаких негативных проявлений со стороны организма.

    Побочные эффекты каждого антибиотика в любом случае опасны. Левофлоксацин часто назначают после неэффективности или непереносимости Ципрофлоксацина. Совместно их не принимают, а комбинировать Цифпрофлоксацин другим фторхинолоном можно через 7—10 дней для уменьшения резистентности.


    Фото 2. Левофлоксацин, 10 таблеток, 250 и 500 мг, производитель - Вертекс.

    Ципрофлоксацин+Левофлоксацин теоретически употребляют при любых инфекционных заболеваниях, так как они обладают широким спектром действия, но совместный прием препаратов ведет к риску появления устойчивости бактерий.

    Ципрофлоксацин и Метронидазол: их взаимодействие

    Метронидазол не является антибиотиком, по своей фармакологической группе это противомикробный препарат, который предназначен для вспомогательного лечения в ходе антибактериальной терапии. Ципрофлоксацин и Метронидазол можно принимать как совместно, так и отдельно, но в последнем случае Метронидазол выписывают после окончания приёма Ципрофлоксацина для поддержания терапевтического эффекта.

    Ципрофлоксацин+Метронидазол эффективны в отношении следующих патологий:

    • протозойные недуги: амебиаз, лямблиоз, трихомонадный уретрит/кольпит/вагинит;
    • цистит, вызванный ИППП;
    • эндокардит бактериальной природы;
    • менингит;
    • пневмония;
    • сепсис;
    • инфекции, вызванные Bacteroides spp, Peptostreptococcus spp, Clostridium spp, Peptococcus spp;
    • заболевания органов малого таза;
    • кожные заболевания;
    • послеоперационные осложнения по гинекологии/урологии.

    Справка! Метронидазол выпускается и под другим торговым названием Трихопол , где содержится аналогичный фармакологический состав.

    Метронидазол малоэффективен при одиночном приеме, поэтому его всегда выписывают с другими лекарствами или антибиотиками. Одновременный приём препаратов неопасен, но у Метронидазола имеется много побочных эффектов , которые обычно проявляются при взаимодействии с другими антибиотиками. Врачи либо уменьшают дозу Метронидазола, либо выписывают его после антибактериальной терапии.

    Вам также будет интересно:

    Как сочетать Ципрофлоксацин и Азитромицин

    Азитромицин — препарат антибактериальной группы, который традиционно относится к макролидам-азалидам. Нет никаких противопоказаний для сочетания Азитромицина с фторхинолонами, так как они успешно комбинируются при лечении ряда специфических заболеваний.

    В первую очередь к таким патологиям относится:

    • пневмония;
    • плеврит;
    • ХОБЛ;
    • туберкулез;
    • лор-патологии (синусит, фронтит, отит, гайморит).

    Ципрофлоксацин+Азитромицин принимают совместно для лечения легочных заболеваний. Их раздельное употребление при вышеуказанных острых патологиях нецелесообразно и малоэффективно. Они отлично сочетаются и безопасны для применения, но возможно появление побочных эффектов и индивидуальной непереносимости.

    Ципрофлоксацин и Цефтриаксон

    Цефтриаксон — это антибиотик, относящийся к группе цефалоспоринов, который может сочетаться с фторхинолонами, усиливая бактерицидный и бактериостатический эффект. Оба антибиотика обладают широким спектром действия, что указывает на факт лечения любой бактериальной инфекции.

    В клинической практике их комбинируют для терапии разнообразных патологий бактериальной природы, а особенно в случае, когда у пациента имеется устойчивость к группам других антибиотиков.

    Они безопасны для применения и их можно употреблять одновременно.

    Чаще всего такую комбинацию используют для терапии лор-патологии , а также инфекций ЖКТ, урогенитального тракта, кожных недугов.

    Ципрофлоксацин и Цефалоспорин: принимают ли вместе

    Цефалоспорин — антибактериальное средство из группы β-лактамов, которое известно универсальностью своих фармакологических свойств. Ципрофлоксацин хорошо сочетается с Цефалоспорином, который дополняет и сохраняет бактерицидный эффект.

    На практике врачи применяют такую комбинацию для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. В первую очередь — это ЖКТ-заболевания , а также урогенитальные заболевания. Оба лекарства разрушают на клеточном уровне условно-патогенные бактерии, что при двойном приеме крайне эффективно. Такое сочетание препаратов позволяет быстро купировать очаги инфекции.

    Чаще всего лекарства применяются одновременно, так как это позволяет предотвратить размножение бактерий и блокировать резистентность. Цефалоспорин полностью разрушает ДНК бактерии, прекращая их деление, а Ципрофлоксацин закрепляет терапевтический эффект.

    Ципрофлоксацин и Флуконазол

    Большинство антибактериальных средств вызывает побочные эффекты, среди которых наиболее часто встречается кандидоз (молочница), вызванный патогенными грибами Candida spp.

    Флуконазол является проверенным противогрибковым средством, фармакокинетика которого тормозит размножение Candida spp, а также других представителей грибковых организмов.

    Флуконазол можно принимать одновременно с любым антибиотиком в целях устранения грибковых проявлений.

    Но чаще всего Флуконазол употребляют после прохождения антибактериальной терапии или в последние дни приема Ципрофлоксацина, чтобы избежать гепатотоксичности и блокирования активных компонентов противогрибкового средства.

    Важно! Одновременный прием Ципрофлоксацина и Флуконазола обязателен при значительном ослаблении иммунитета после тяжелых состояний (СПИД, лучевая терапия).

    Ципрофлоксацин и Ибупрофен

    Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, которые созданы для купирования болевого синдрома и понижения температуры. Нередко патологические состояния сопровождаются крайне неприятной и болевой симптоматикой, что требует принятия мер.

    Ципрофлоксацин+Ибупрофен — идеальный вариант как для лечения антибактериальной инфекции, так и для устранения сопутствующей симптоматики.

    Сам по себе Ибупрофен не оказывает никакого влияния на бактерии, а его фармакокинетика никак не действует на компоненты любого антибиотика, который борется с причиной, а не со следствием.

    Такая комбинация лекарств достаточно часто назначается при артритах, миозитах и других костно-мышечных заболеваниях . В плане побочных эффектов и совместимости — это безопасные лекарства.

    Какая комбинация препаратов наиболее подходит для лечения туберкулеза

    Каждое сочетание лекарств обладает той или иной степенью эффективности и предназначено для лечения определенных болезней. Туберкулез невозможно купировать одним антибиотиком, что предусматривает комбинированную терапию.

    Ципрофлоксацин, как фторхинолон, является препаратом «резерва» при лечении туберкулезного поражения легких . У него относительно умеренная эффективность, что на практике означает использование Ципрофлоксацина только в случае резистентности к наиболее сильным препаратам.

    Идеальным вариантом является комбинирование Ципрофлоксацина и Доксициклина, а также Азитромицина. Другие сочетания антибиотиков будут иметь слабовыраженный эффект.

    Важно! Идеальным вариантом комбинации антибиотиков является их одновременное использование в таблетированной и инъекционной форме (уколы).

    Ципрофлоксацин прекрасно сочетается с другими антибиотиками и противомикробными препаратами. Их двойной эффект усиливает бактерицидное свойство и ускоряет общее выздоровление. Но Ципрофлоксацин плохо сочетается с другими фторхинолонами , а также с некоторыми другими группами антибиотиков. В остальных случаях комбинирование препаратов — прекрасный вариант лечения, но есть большая доля вероятности возникновения побочных эффектов.

    Полезное видео

    Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается о Ципрофлоксацине, показаниях к его применению и принципе работы.

    Оцени статью:

    Будь первым!

    Средняя оценка: 0 из 5 .
    Оценили: 0 читателей .

    Второго поколения, обладающий бактерицидным действием. Антибиотик представляет собой желтоватый кристаллический порошок, не имеющий вкуса и запаха. К данному препарату чувствительны в основном грам- микроорганизмы.

    Офлоксацин ® активен в отношении кишечной палочки, сальмонеллы, энтеробактера, серрации марцесценс, цитробактера, иерсинии, гемолитической палочки. Умеренно эффективен против протея мирабилис, вульгарного протея, гидрофильной аэромонады, моракселлы катаралис, пропионибактерии акне, клостридии перфрингенс, палочки Коха и т.д. Лекарственное средство способно уничтожать патогены, резистентные к сульфаниламидам.

    Офлоксацин ® обладает высокой биодоспупностью при пероральном приёме. Употребление пищи мало влияет на всасываемость препарата. ЛС почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 часа. Т1/2 составляет около шести часов.

    Офлоксацин ® подавляет гиразу и влияет на процесс сверхспирализации ДНК, что приводит к дестабилизации бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты и гибели клеток. Антибиотик применяют в лечении заболеваний бактериальной этиологии дыхательного тракта (воспаление лёгких), лор-органов (отит, синусит), кожных покровов, мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит).

    Офлоксацин ® является одним из самых популярных препаратов в офтальмологической практике. Лекарственное средство было запатентовано в начале 80-х годов прошлого столетия. Антибиотик российского производства отличается демократичной ценой:стоит не дороже 60 рублей.

    от 18 до 25 р.

    Веро-Офлоксацин ® выпускается в виде таблеток (10 штук в упаковке), каждая из которых содержит 200 мг активного действующего вещества. ЛС нарушает репликацию ДНК в клетке патогена. Препарат широко применяется в урологии, нефрологии, ревматологии и дерматологии.

    Веро-Офлоксацин ® противопоказан пациентам с поражение сухожилий, детям младше 18 лет, а также больным с заболеваниями центральной нервной системы, сопровождающимися эпилептическими припадками. ЛС не назначается беременным женщинам, в период антибиотикотерапии грудное вскармливание прекращают. Веро-Офлоксацин ® вызывает осложнения со стороны органов чувств и нервной системы, опорно-двигательной системы, пищеварительного тракта, мочевыводящих путей и органов кроветворения.

    от 172 до 240 р.

    Заноцин ОД ® – это противомикробное средство пролонгированного действия (высвобождение лекарственного вещества происходит постепенно), который можно принимать один раз в сутки. Заноцин ОД ® активен в отношении грам+ и грам- аэробов и анаэробов. Биодоступность превышает 90%.

    Фармакологическое средство способно проникать через гемато-энцефалический и маточно-плацентарный барьеры. Период полувыведения составляет около 7 часов. У больных с патологиями печени скорость выведения антибиотика снижается. Дозировка для таких пациентов подбирается согласно степени снижения клиренса креатинина. Препарат с осторожностью применяют для лечения пожилых пациентов. Чаще всего побочные эффекты возникают со стороны ЖКТ, гепатобилиарной системы, опорно-двигательного аппарата. Также возможны аллергические реакции, изменения в показателях периферической крови, токсическое действие на почки.

    от 188 до 200 р.

    Офлоксацин ТЕВА ® производится в Венгрии. Антибиотик влияет на скорость психомоторных реакций и на концентрацию внимания. ЛС прописывают при заболеваниях нижних дыхательных путей, лор-органов, кожных покровов и органов малого таза.

    Препарат не назначают до 18 лет, в период лактации, при черепно-мозговых травмах, патологиях ЦНС, гиполактазии, полирадикулонейропатии. Офлоксацин ТЕВА ® отличается обширным списком побочных эффектов: антибиотикотерапия данным препаратом может спровоцировать повышенное газообразование, сухость во рту, нарушения сна, непроизвольное дрожание конечностей, судороги, внутричерепную гипертензию, цветовую слепоту, понижение артериального давления, буллёзный дерматит, разрыв сухожилий, фотосенсибилизация и т.д.

    от 18 до 25 р.

    Офлоксацин-ICN ® – противомикробное средство, относящееся к фторхинолонам. Влияет на стабильность ДНК бактерий. Офлоксацин-ICN ® активен в отношении патогенов, производящих β-лактамазы, а также микобактерий.

    Врачи прописывают антибиотик при воспалении лёгких, пиелонефрите, уретрите, хламидиозе и при системных воспалительных реакциях. Офлоксацин-ICN ® широко применяется в гинекологической практике (воспаления слизистой оболочки влагалища, внутренней оболочки тела матки, маточных труб, яичников, влагалищного сегмента шейки матки). Не используется в терапии тонзиллитов.

    от 18 до 25 р.

    Офлоксацин-АКОС ® принимают не более десяти дней. Курс лечения зависит от чувствительности штаммов и от клинической картины заболевания. Приём осуществляется до еды или же после.

    Терапия данным антибиотиком может сопровождаться диспепсическими расстройствами, повышением концентрации билирубина в сыворотке крови, псевдомембранозным энтероколитом, вертиго, бессонницей, тревожностью, тендосиновитом, пятнисто-папулезной сыпью, резким снижением количества эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, нейтрофилов. У больных сахарным диабетом наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови.

    от 18 до 25 р.

    Офлоксацин-Промед ® – это антибиотик широкого спектра действия, который высоко активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов. Приём пищи немного замедляет скорость абсорбции.

    Связывание с белками плазмы крови составляет 25 процентов. У пожилых пациентов период полувыведения может достигать 11-12 часов. Антибиотик широко применяется во многих отраслях медицины: от отоларингологии и пульмонологии до гинекологии и урологии. Дозировка подбирается индивидуально. Во время антибиотикотерапии пациент не должен подвергаться воздействию ультрафиолетовых лучей.

    от 18 до 25 р.

    Офлоксацин-ФПО ® – это медикамент отечественного производства, который уничтожает возбудителей инфекций путем дестабилизации цепей ДНК. Офлоксацин-ФПО ® отличается большим объёмом распределения, поэтому почти всё количество введенного лекарства способнопроникать внутрь клеток. Препараты содержащие алюминий, кальций и магний существенно снижают всасывание активного действующего вещества.

    Не является препаратом выбора при воспалении лёгких, вызванном пневмококками. У пациентов преклонного возраста существует риск разрыва пяточного сухожилия при приёме ЛС. В случае возникновения побочных эффектов лечение немедленно прекращают.

    Приём Унифлокса ® является частью профилактических мероприятий после проведения оперативных вмешательств на органах зрения.