Цианокобаламин - инструкция по применению. Цианокобаламин Цианокобаламин инструкция по применению в ампулах

Витамин В12 (Кобаламин, цианокобаламин) - физиологическая роль, признаки дефицита, содержание в продуктах питания. Инструкция по применению витамина В12

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Витамин В 12 представляет собой соединение, обладающее очень важной способностью регулировать кроветворение, обеспечивая образования эритроцитов нормальной формы с полноценными функциями. Именно поэтому витамин В 12 часто называют антианемическим фактором .

Название и формы витамина В 12

Витамин В 12 – это общее название двух химических вариантов молекулы кобаламина, обладающих витаминной активностью. Данные варианты молекулы называются витамерами и являются, по сути, разновидностями одного и того же вещества, отличающимися друг от друга пространственной ориентацией. Витамин В 12 состоит из двух витамеров – цианокобаламина и гидроксикобаламина . Названия обоих витамеров являются наименованиями витамина В 12 . Однако в настоящее время для обозначения витамина В 12 обычно используется название цианокобаламин, поскольку именно в этой форме в организм человека поступает большая часть данного вещества.

Кроме того, существует еще две активные формы витамина В 12 (метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин ), которые образуются из цианокобаламина и гидроксикобаламина в организме человека. Именно в активных формах витамин В 12 выполняет свои физиологические функции. Названия активных форм практически не используются для обозначения витамина В 12 .

Для чего нужен витамин В 12 – физиологическая роль

Витамин В 12 в организме человека оказывает следующие физиологические эффекты:
1. Обеспечивает образование эритроцитов нормальной формы с полноценными функциями.
2. Профилактирует разрушение эритроцитов.
3. Обеспечивает покрытие нервных волокон миелиновой оболочкой, необходимой для передачи импульсов и защиты структуры от негативного воздействия внешних факторов.
4. Профилактирует жировое перерождение печени , почек , селезенки, сердца и других органов.

Перечисленные физиологические эффекты обеспечиваются на молекулярном уровне, на котором витамин В 12 активизирует и поддерживает определенные биохимические превращения. На первый взгляд это сложно себе представить, но на самом деле каждое биохимическое превращение в организме, происходящее на молекулярном уровне, имеет свое "физиологическое" отражение в виде эффекта на уровне органов и тканей. Рассмотрим, каким образом обеспечивает свои физиологические эффекты витамин В 12 на молекулярном уровне.

Активные формы витамина В 12 обеспечивают нормальную работу ферментов из класса редуктаз, которые, в свою очередь, превращают фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. А тетрагидрофолиевая кислота активизирует процесс деления клеток и, следовательно, обеспечивает нормальный процесс регенерации органов и тканей, поддерживая их в молодом и полноценно функционирующем состоянии. Активация деления клеток особенно важна для быстро обновляющихся тканей, таких, как клетки крови, слизистые оболочки, эпидермис и др. Именно благодаря влиянию витамина В 12 данные ткани поддерживаются в нормальном состоянии.

Кроме того, способность кобаламина активировать деление клеток способна профилактировать мегалобластную анемию . Дело в том, что при дефиците витамина В 12 клетки-предшественники эритроцитов растут, но не делятся, вследствие чего образуются гигантские эритроциты (мегалобласты) в небольшом количестве. Такие эритроциты содержат мало гемоглобина и не могут проникать в мелкие сосуды из-за своих размеров, результатом чего и становится мегалобластная анемия. Витамин В 12 стимулирует своевременное деление клеток-предшественниц, вследствие чего образуется большое количество нормальных эритроцитов, содержащих гемоглобин в достаточной концентрации.

Образование миелиновой оболочки на нервных волокнах невозможно без достаточного количества витамина В 12 , поскольку его активная форма обеспечивает превращение метилмалоновой кислоты в янтарную, которая является необходимым структурным компонентом миелина. Если витамина В 12 недостаточно, то янтарная кислота не образуется в необходимом количестве, вследствие чего нервное волокно остается демиелинизированным. Отсутствие миелина приводит к нарушению чувствительности, плохому проведению импульсов от головного мозга к мышцам и обратно, следствием чего является онемение конечностей, пощипывание, ощущение "мурашек" и другие симптомы дегенерации нервного волокна.

Профилактика жирового перерождения различных органов обеспечивается за счет способности витамина В 12 активировать превращение гомоцистеина в метионин . Метионин, в свою очередь, необходим для процесса удаления избыточного количества жиров печенью.

Всасывание и выведение витамина В 12

Витамин В 12 в норме всасывается в кровь из тонкого кишечника . Однако всасывание данного витамина возможно только в присутствии небольшого белкового соединения, которое называется внутренним фактором Кастла и вырабатывается клетками желудка . Если внутренний фактор Кастла отсутствует, то поступающий с пищей или в таблетированной форме витамин В 12 всосаться в кровоток не сможет и у человека разовьется его дефицит. Поскольку фактор Кастла вырабатывается клетками желудка, то при его различных патологиях может нарушаться всасывание витамина В 12 . Однако недавние исследования показали, что в высоких дозировках (более 200 мкг в сутки) витамин В 12 может всасываться в кровь и без связи с фактором Кастла. Но такие дозировки витамина могут быть обеспечены только путем регулярного приема таблеток цианокобаламина.

В целом всасывание кобаламина в кровь из пищи осуществляется следующие последовательные этапы:
1. Формирование комплекса фактор Кастла + кобаламин;
2. Поступление комплекса в тонкий кишечник и его прохождение через стенку в воротную вену печени;
3. Распадание комплекса и высвобождение витамина В 12 ;
4. Перенос свободного витамина В 12 ко всем органам.

В клетках органов витамин В 12 превращается в активные формы – метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин, в которых он и оказывает свои физиологические эффекты. После выполнения функций активные формы витамина В 12 вновь переносятся в кровь и доставляются в печень и почки, откуда выводятся наружу с мочой и калом.

В печени витамин В 12 может накапливаться, создавая депо, которого человеку хватает примерно на 3 – 4 года.

Нехватка витамина В 12 – симптомы

При нехватке витамина В 12 в организме у человека развиваются следующие заболевания или клинические симптомы:

Мегалобластная анемия;
Повышенная утомляемость ;
Фуникулярный миелоз (дегенерация участков спинного мозга);
Парестезии (ощущение бегания "мурашек", покалывания на коже и т.д.);
Параличи , сопровождающиеся нарушением функционирования органов малого таза;
Сухой язык, окрашенный в ярко-красный цвет, на поверхности которого могут ощущаться покалывание и жжение;
Снижение или полное отсутствие аппетита ;
Неприятный запах тела;
Ахилия (нулевая кислотность желудочного сока);
Эрозии и язвы на слизистых оболочках различных органов (рта, горла, носа, бронхов, кишечника, влагалища и др.);
Тяжесть при ходьбе;
Пожелтение кожи;
Одышка и рваный сердечный ритм при физических нагрузках;
Очаговое выпадение волос;
Изъязвление углов рта;
Глоссит (воспаление языка);
Себорейный дерматит на отдельных участках кожи тела и лица, особенно рядом с носом или ртом;
Воспаление и зуд кожи в области половых органов у мужчин и женщин;
Покраснение, зуд, жжение и чувствительность глаз к свету;
Затемнение зрения ;
Формирование катаракты ;
Деградация личности.

Перечисленные симптомы дефицита витамина В 12 могут иметь различную степень выраженность и проявляться в разных сочетаниях. Симптомы выражены тем сильнее, чем тяжелее дефицит витамина В 12 . Например, при дефиците 15% витамина В 12 в организме симптоматика будет выражена умеренно, человек в целом сохранит работоспособность и будет продолжать вести привычный образ жизни, объясняя свое состояние недомоганием. А при дефиците 30% витамина В 12 симптоматика будет выражена резко, общее состояние существенно ухудшится, и человек не сможет вести привычный образ жизни, будучи вынужденным обратиться к врачу для поиска причин своего плохого самочувствия.

Дефицит витамина В 12: причины, симптомы, последствия - видео

Витамин В 12 – в каких продуктах содержится

Витамин В 12 является единственным соединением с витаминной активностью, которое не синтезируется растениями и животными. Данный витамин производится только микроорганизмами и обязательно должен поступать в организм человека извне в составе пищи. Небольшое количество витамина В 12 , которое синтезируется в толстом кишечнике собственной микрофлорой, не усваивается, поскольку не может подняться в вышележащие отделы кишки, где происходит всасывание данного соединения в кровоток.
Основными источниками витамина В 12 являются продукты животного происхождения, рыба и морепродукты, такие как:

Печень говяжья (60 мкг витамина В 12 в 100 г продукта);
Печень свиная (30 мкг на 100 г);
Почки говяжьи (25 мкг);
Осьминог (20 мкг);
Печень куриная (16 мкг);
Скумбрия (12 мкг);
Мидии (12 мкг);
Сардина (11 мкг);
Сельдь атлантическая (10 мкг);
Кета (4,1 мкг);
Говядина (3 мкг);
Нототения (2,8 мкг);
Окунь морской (2,4 мкг);
Баранина (2 – 3 мкг);
Яйцо (1,95 мкг);
Индейка филе (1,6 мкг);
Треска (1,6 мкг);
Карп (1,5 мкг);
Творог (1,32 мкг);
Креветки (1,1 мкг);
Сыры (1,05 – 2,2 мкг);
Цыплята бройлерные (0,2 – 0,7 мкг);
Молоко и сметана (0,4 мкг);
Йогурт (0,4 – 0,7 мкг).

То есть, большое количество витамина В 12 содержится в печени сельскохозяйственных животных и птиц, в морепродуктах, рыбе и яичном желтке. Среднее количество цианокобаламина содержится в мясе, сыре и молочных продуктах. Таким образом, очевидно, что витамин В 12 в растительных продуктах содержится в очень малых количествах, поэтому люди, практикующие строгое вегетарианство должны принимать витамины для профилактики гиповитаминоза.

Продукты питания, богатые витамином В 12 - видео

Витамин В 12 – норма потребления людьми различного возраста

В различные возрастные периоды потребность в витамине В 12 варьирует, что связано с особенностями обмена веществ и ритмом жизни. При этом потребность в кобаламине не зависит от пола человека. Поэтому для разных возрастных категорий вне зависимости от пола рекомендованы различные нормы суточного потребления витамина В 12 , обеспечивающие нормальное протекание процессов жизнедеятельности во всех клетках организма. Нормы потребления витамина В 12 для людей различного возраста отражены в таблице.

Приведенные нормы называются адекватными уровнями потребления, которые обеспечивают полное покрытие потребностей организма в соединениях витамина В 12 . Однако данные адекватные уровни потребления справедливы только для здорового человека, живущего размеренной и спокойной жизнью. При физической нагрузке, стрессе , эмоциональном напряжении, курении или приеме алкоголя потребность в витамине В 12 возрастает на 10 – 25%, что следует учитывать при планировании собственного рациона питания .

Минимально допустимый безопасный уровень потребления витамина В 12 при диетическом питании составляет 1 мкг в сутки. Максимальное количество витамина В 12 , которое можно употреблять без какого-либо вреда для здоровья , составляет 9 мкг в сутки.

Витамин В 12 в крови – норма

Содержание витамина В 12 в крови определяется колориметрическим методам. При этом кровь сдается так же, как и для обычно биохимического анализа. Нормальное содержание витамина В 12 в крови различается у людей разного возраста, но не зависит от пола. В настоящее время в странах СНГ приняты следующие нормы содержания витамина В 12 в крови в разные возрастные периоды:

Новорожденные от 0 до года – 118 – 959 пмоль/л;
Дети старше одного года и взрослые младше 60 лет – 148 – 616 пмоль/л;
Взрослые люди старше 60 лет – 81 – 568 пмоль/л.

Чтобы получить правильные результаты исследования, которые можно будет сравнивать с указанными нормальными показателями, необходимо перед сдачей анализа отменить лекарственные препараты, влияющие на содержание цианкобаламина в крови, а также не употреблять алкоголя, жирной и жареной пищи. Результат анализа может быть заниженным, если в течение нескольких дней перед сдачей крови человек употреблял следующие препараты или подвергался процедурам:

Алкоголь;
Аминогликозидные антибиотики (например, левомицетин и др.);
Аминосалициловая кислота;
Колхицин;
Оральные контрацептивы ;
Пентамидин;
Пириметамин;
Противосудорожные средства (например, фенобарбитал , фенитоин и др.);
Триамтерен;
Фенформин;
Холестирамин;
Циметидин;
Облучение тонкой кишки кобальтом.

Какие существуют витамины В 12 для медицинского применения

В настоящее время в препаратах для медицинского применения в качестве активных веществ используются следующие химические модификации витамина В 12:

Цианокобаламин;
Гидроксокобаламин;
Кобамамид.

Все три вещества обладают витаминной активностью, однако отличаются своими химическими и терапевтическими эффектами. Так, гидроксокобаламин вводится только внутримышечно или подкожно, цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу), а кобамамид – внутривенно и внутримышечно. Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток.

Наиболее слабое и медленное терапевтическое действие оказывают препараты цианокобаламина. Гидроксокобаламин быстрее цианокобаламина начинает оказывать терапевтическое действие, дольше сохраняется в крови и медленнее выводится почками из организма. Таким образом, длительность действия гидроксокобаламина также превышает таковую у цианокобаламина, поэтому его можно вводить реже, уменьшая количество уколов, необходимых на полный курс лечения.

Кобамамид обладает практически мгновенным терапевтическим действием, начиная оказывать свои физиологические эффекты сразу после введения. В смысле скорости развития эффекта кобамамид является лучшим вариантом витамина В 12 . Поэтому при необходимости получить быстрый эффект, например, при тяжелых и неотложных состояниях, необходимо использовать препараты, содержащие витамина В 12 именно в форме кобамамида. По остальным свойствам кобамамид сравним с гидроксокобаламином.

Витамин В 12 с кобамамидом и цианокобаламином выпускается в форме лиофилизированного порошка, раствора, готового к применению, и таблеток. А витамин В 12 в форме гидроксокобаламина выпускается только в форме готового к применению стерильного раствора.

Витамин В 12 в ампулах – характеристика и названия препаратов

В ампулах выпускается витамин В 12 в двух фармацевтических формах:
1. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекционного введения;
2. Готовый для использования стерильный раствор для инъекций.

Лиофилизат предпочтительнее готового раствора, поскольку в этой форме при длительном хранении лучше сохраняются свойства витамина В 12 .

Помимо лекарственных форм витамин В 12 в ампулах выпускается в трех химических разновидностях (цианокобаламин, гидроксокобаламин и кобамамид) под следующими коммерческими названиями:

Кобамамид лиофилизат (кобамамид) – ампулы, содержащие по 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг активного вещества;
Оксикобаламин раствор (гидроксокобаламин) – ампулы, содержащие активное вещество в дозировках 50 мкг/мл, 0,1 мг/мл и 1 мг/мл;
Цианокобаламин раствор и лиофилизат (цианокобаламин) – ампулы, содержащие по 30 мкг/мл, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл, 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества;
Цианокобаламин буфус (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 500 мкг/мл активного вещества;
Цианокобаламин-Виал (цианокобаламин) раствор – ампулы, содержащие по 200 мкг/мл и 500 мкг/мл активного вещества.

Витамин В 12 в таблетках – характеристика и названия препаратов

В лекарственной форме таблеток витамин В 12 выпускается только под двумя коммерческими названиями – Кобамамид и Цианокобаламин. Причем оба препарата содержат в качестве активного вещества те же самые формы витамина В 12 , которые отражены в их наименованиях.

Таблетки Кобамамида выпускаются в трех дозировках – 0,1 мг, 0,5 мг и 1 мг. А таблетки Цианокобаламина содержат по 30 мкг, 50 мкг и 100 мкг активного вещества. Витамин В 12 в таблетированной форме хорошо усваивается и переносится человеком, поэтому может применяться в длительных курсах вместо инъекций, чтобы уменьшить травматическое воздействие уколов.

Многие люди старшего поколения помнят, что витамин В 12 выпускался только в ампулах и вводился исключительно инъекционным путем, и поэтому с недоверием встречают новость о наличии таблеток цианокобаламина, которые можно спокойно принимать внутрь, подобно многим другим витаминам. Однако в настоящее время таблетки витамина В 12 – это реальность, причем их эффективность и действие не уступают инъекциям, которые, по мнению некоторых людей, довольно болезненны и неприятны. Поэтому если есть возможность, то болезненные инъекции витамина В 12 можно заменить приемом таблеток.

Помимо таблеток в настоящее время витамин В 12 выпускается также в форме ректальных суппозиториев, которые вводятся в прямую кишку. Данные ректальные суппозитории называются Цикомин и являются прекрасной альтернативой инъекционному введению витамина В 12 , поскольку из прямой кишки витамин очень быстро всасывается в кровь через сплетение геморроидальных вен.

Комплексные препараты с витамином В 12

В последние годы благодаря достижениям органического синтеза, химии и фармакологии удалось создать комплексные препараты, в которые включены несколько витаминов, которые ранее считались несовместимыми и не могли находиться в одном и том же растворе или таблетке. Витамин В 12 входит в состав таких комплексных препаратов наравне с В 1 , В 6 и фолиевой кислотой, которые часто необходимо использовать совместно. Комплексные препараты очень удобны в применении, поскольку позволяют уменьшить количество уколов и принимаемых таблеток.

Сегодня на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие комплексные терапевтические препараты, содержащие витамин В 12:

Ангиовит (В 6 , В 12 + фолиевая кислота);
Бинавит (В 6 , В 1 и В 12 + лидокаин);
Витагамма (В 6 , В 1 и В 12 + лидокаин);
Витаксон (В 6 , В 1 и В 12 + лидокаин);
Комбилипен (В 6 , В 1 и В 12 + лидокаин);
Комплигам В (В 6 , В 1 и В 12 + лидокаин);
Медивитан (В 6 , В 12 и фолиевая кислота);
Мильгамма (В 6 , В 1 и В 12);
Мульти-Табс В-комплекс (В 1 , В 2 , В 3 , В 5 , В 6 , В 12 + фолиевая кислота);
Нейробион (В 6 , В 1 и В 12);
Нейромультивит (В 6 , В 1 и В 12);
Пентовит (В 1 , В 3 , В 6 , В 12 + фолиевая кислота);
Пициан (В 6 и В 12);
Тригамма (В 6 , В 1 и В 12 + лидокаин);
Ферро-Фольгамма (В 12 , фолиевая кислота и сульфат железа);
Фолибер (В 12 и фолиевая кислота.).

Данные витамины относятся к группе терапевтических, поскольку они могут использоваться для лечения различных заболеваний и дефицитных состояний. Поскольку препараты являются терапевтическими, дозировки витаминов в них могут быть относительно высокими, то есть, превышающими рекомендованные для профилактики авитаминоза . Но именно благодаря таким относительно высоким дозировкам терапевтические витамины можно использовать в составе комплексного лечения различных заболеваний.

Помимо указанных терапевтических витаминов на фармацевтическом рынке имеется широкий спектр различных комплексов для профилактики гиповитаминозов, таких, как, например, Витрум , Центрум , Супрадин , Алфавит и т.д. Данные комплексы обычно содержат в составе практически все витамины и несколько минералов в дозировках, рекомендованных для профилактики гиповитаминоза, которые относительно низкие, и поэтому средства не могут использоваться для лечения различных заболеваний. Обычно такие комплексы называют профилактическими и их основное отличие от терапевтических витаминов – это низкая дозировка компонентов, недостаточная для лечебного применения. Витамин В 12 входит в состав практически любого витаминно-минерального профилактического комплекса в рекомендованной для суточного потребления дозировке. Наименования данных комплексов мы не приводим, поскольку список будет слишком длинным.

Витамин В 12 – показания к применению

Различные формы витамина В 12 (цианокобаламин, гидроксокобаламин, кобамамид), в принципе, показаны к применению для лечения одних и тех же заболеваний. Однако имеются незначительные различия в показаниях к применению разных форм витамина В 12 , обусловленные особенностями их метаболизма, скоростью развития терапевтического эффекта и продолжительностью действия. Поэтому сначала рассмотрим общие для все форм витамина В 12 показания к применению, а затем укажем специфические для цианокобаламина и гидроксокобаламина.

Показания к применению всех форм витамина В 12

Показания к применению всех форм витамина В 12 следующие:

Хронические анемии (Аддисона-Бирмера, железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая, токсическая, алиментарная);
Острый и хронический гепатит ;
Миелоз;
Боковой амниотрофический склероз;
Диабетическая нейропатия;
Заболевания кожи (псориаз , фотодерматоз, герпетический дерматит , нейродермит);
Травмы костей;
Полиневрит;
Радикулит;
Невралгия;
Каузалгия.

Показания к применению цианкобаламина и кабамамида

Показания к применению цианкобаламина и кабамамида следующие:

Травмы и воспалительные процессы в периферических нервах (ранение , радикулоневрит, фантомная боль);
Энцефаломиелит;
Медленное срастание костей;
Для ускорения восстановления организма после хирургических вмешательств на опорно-двигательном аппарате;
Заболевания пищеварительного тракта, при которых нарушено усвоение витамина В 12 (резекция части желудка или тонкой кишки, болезнь Крона , целиакия , спру);
Профилактика дефицита витамина В 12 при приеме бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, больших количеств витамина С (более 100 мг в сутки);
Злокачественные опухоли поджелудочной железы и кишечника;
Длительный стресс;
Длительно протекающие инфекционные заболевания;
Заболевания почек;
Строгая диета или вегетарианство .

Показания к применению гидроксокобаламина

Показания к применению гидроксокобаламина следующие:

Отравление цианидами (умышленное или случайное);
Дистрофия или недостаток массы тела у новорожденных детей, в том числе недоношенных;
Выздоровление после перенесенных инфекционных заболеваний;
Спру;
Невралгия тройничного нерва;
Болезнь Лебера (наследственная атрофия зрительных нервов);
Алкогольный психоз ("белая горячка").

Приведенные показания к применению не являются четко и точно разграниченными, скорее они носят рекомендательный характер. Это означает, что в список показаний к применению цианокобаламина и гидроксокобаламина входят те состояния, при которых данная лекарственная форма является оптимальной, поэтому лучше всего использовать именно ее. Однако если такой возможности нет, то можно использовать любую доступную форму витамина В 12 . Состояния, при которых можно применять любую форму витамина, включают в список показаний для применения всех видов В 12 . В этом случае можно использовать любой препарат, который является наиболее доступным или нравится больше других по каким-либо субъективным причинам.

Витамин В 12 – инструкция по применению

Как колоть витамин В 12

Прежде всего необходимо прочитать инструкцию, приложенную к препарату, и выяснить, какое активное вещество содержится в приобретенном препарате, поскольку от этого зависит, какие виды инъекций можно будет делать.

Гидроксокобаламин можно вводить в виде внутримышечных или подкожных инъекций, кобамамид – внутривенно и внутримышечно, а цианокобаламин – внутримышечно, подкожно, внутривенно или интралюмбально (в поясницу). Наилучшими методами инъекционного введения витамина В 12 являются подкожный и внутривенный. Внутримышечное введение является наиболее опасным и наименее предпочтительным вариантом применения витамина В 12 , поэтому рекомендуется избегать данного вида уколов. Интралюмбальное введение витамина используется только для лечения невритов или радикулитов .

Самостоятельно можно производить подкожные или внутримышечные инъекции, а интралюмбальное и внутривенное введение препаратов должен делать врач или медицинская сестра в медицинском учреждении или на дому.

Внутримышечную инъекцию лучше всего производить в верхнюю боковую поверхность бедра, а не в ягодицу. Подкожную инъекцию оптимально производить в область внутренней поверхности предплечья, куда обычно ставят пробу Манту . Непосредственно перед внутримышечным или подкожным уколом участок кожи необходимо протереть ватой, смоченной антисептическим раствором (спиртом, хлоргексидином , Беласептом и т.д.). Для внутримышечной инъекции необходимо ввести иглу перпендикулярно коже и медленно выпустить лекарство в ткани. Вынимать иглу следует также удерживая ее перпендикулярно к коже. Для подкожной инъекции необходимо собрать пальцами 1 см кожи в складку и ввести под нее иглу параллельно кости предплечья, после чего медленно ввести раствор в ткани. Иглу вынимать, не расправляя кожную складку.

Перед инъекцией готовится раствор и набирается в шприц. Для этого либо просто вскрывается ампула с готовым раствором необходимой концентрации, либо во флакон с лиофилизатом наливается нужное количество стерильной дистиллированной воды, чтобы содержимое растворилось. Полученный или готовый раствор витамина В 12 набирается в шприц иглой. Затем шприц переворачивается иглой вверх и производится легкое постукивание по поверхности тубы кончиком пальца в направлении от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха оторвались от стенок шприца и поднялись к поверхности раствора. Затем легким нажатием на поршень необходимо выпустить несколько капель раствора из шприца, чтобы вместе с ними вышел весь воздух. После этого шприц считается готовым к производству инъекции. Его можно отложить на чистую поверхность и подготовить участок кожи, в который будет ставиться укол.

Дозировки и длительность применения витамина В 12 зависят от вида заболевания, скорости выздоровления и возраста человека. Курс терапии может колебаться от 7 до 30 дней, а дозировка от 10 мкг до 500 мкг в сутки. Конкретную дозировку необходимо уточнить у врача или в инструкции по применению конкретного препарата.

Как принимать витамин В 12 внутрь

Кобамамид и цианокобаламин также можно принимать внутрь в форме таблеток. Взрослым необходимо принимать таблетки за полчаса до еды, запивая достаточным количеством воды . Таблетки можно разжевывать. Детям таблетки растворяют в 5% растворе декстрозы или кипяченой воде и дают также за 30 минут до еды. При этом для растворения таблеток, содержащих 500 мкг активного вещества, необходимо 5 мл 5%-го раствора декстрозы или 50 мл кипяченой воды.

Витамин В 12 в форме таблеток рекомендуется принимать по несколько раз в день – от 2 до 6, в зависимости от кратности приемов пищи. То есть, если человек кушает 3 раза в день, то суточную дозировку витамина В 12 рекомендуется разбивать на три приема и т.д. Дозировка и длительность курса приема витамина В 12 определяется скоростью появления клинических улучшений, а также состоянием, по поводу которого было принято решение о применении витаминных препаратов. В среднем курс лечения может продолжаться от 7 до 30 дней, а дозировка колебаться от 250 мкг до 1000 мкг в сутки.

Совместимость витамина В 12

Понятие совместимости применяется только по отношению к внутривенному, внутримышечному или подкожному введению витаминов, поскольку между ними может происходить нежелательное химическое взаимодействие. При приеме внутрь все витамины группы В совместимы между собой и могут приниматься одновременно.

Итак, при инъекционном введении витамин В 12 хорошо совместим с витаминами В 6 , С, У (U), Н и фолиевой кислотой. Это означает, что цианокобаламин можно вводить одновременно с совместимыми с ним витаминами в один день, но из разных шприцов. Несмотря на совместимость, нельзя смешивать растворы витаминов в одном шприце, поскольку это может привести к ослаблению или полной потере ими терапевтической активности. Поэтому совместимые витамины разрешается вводить в одно и то же время, но из разных шприцов. Если витамины вводятся внутривенно, то это делают поочередно, не вынимая иглы из вены, с интервалами между ними в 5 – 10 минут. Если витамины вводятся внутримышечно, то каждый препарат набирают в отдельный шприц и делают укол в разные места.

Витамин В 12 плохо совместим с витамином В 1 , поэтому не рекомендуется вводить их совместно. Однако в настоящее время существуют комбинированные препараты, содержащие одновременно витамины В 1 и В 12 , которые вводятся одновременно. В форме таких препаратов данные витамины можно вводить одновременно, поскольку в процессе производства им придают специальные свойства, благодаря которым они становятся совместимыми.

Совершенно не совместим витамин В 12 с медью, железом и марганцем.

Витамин В 12 для волос

Витамин В 12 ускоряет скорость роста волос и делает их прочными, упругими и блестящими. При недостатке кобаламина волосы начинают обламываться, медленно расти и выпадать . Наилучшим образом витамин В 12 влияет на волосы при его употреблении внутрь в составе пищи или в форме витаминных препаратов. Наружное применение витамина В 12 может помочь только в поддержании хорошего состояния уже здоровых волос. Однако для лечения и улучшения структуры волос витамин В 12 необходимо принимать внутрь в форме таблеток или вводить инъекционным путем.
Какие витамины нужны женщине, и как их принимать

Витамин В1 (тиамин) - физиологическая роль, симптомы дефицита, содержание в продуктах питания. Инструкция по применению витамина В1

Витамин В6 (Пиридоксин) - физиологическая роль, признаки дефицита, содержание в продуктах питания. Инструкция по применению витамина B6

Противоанемические средства. Витамин В12.
Код АТХ : B03BA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-а денозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 90 %. Cmax после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7–10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0–7 % почками, 70–100 % – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Показания для применения

Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), а также в комплексном лечении железодефицитной, постгеморрагической и апластической анемий, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами.
Заболевания нервной системы: полиневриты, радикулиты, каузалгии и невралгии (в т.ч. неврит тройничного нерва), боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, фуникулярный миелоз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.
Острая лучевая болезнь.
С профилактической целью – при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации, детский возраст до 3 лет для данной лекарственной формы. Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва).
Стенокардия напряжения ФК III, доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12), склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы

Цианокобаламин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе – интралюмбально.
Взрослые
Подкожно при анемии Аддисона-Бирмера – 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы – 400–500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – 200‒400 мкг 2–4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30‒100 мкг 2–3 раза в неделю, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах – по 200–500 мкг/сут до купирования болевого синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени – по 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При острой лучевой болезни, диабетической невропатии – 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.
При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе – интралюмбально по 15–30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50 мкг, 100 мкг, 150 мкг, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8‒10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии проявлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической симптоматики – 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят внутримышечно или внутривенно: для лечения по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель, поддерживающая доза 1–2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики – 1 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Дети
Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза – 100 мкг. При алиментарной анемии и анемиях у недоношенных детей – подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней, при апластической анемии – 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе – подкожно 15–30 мкг через день.
Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки. Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.

Побочное действие

Гематологические нарушения: гиперкоагуляция.
Со стороны центральной нервной системы: редко – состояние возбуждения, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – кардиалгия, тахикардия.
Аллергические реакции: редко – крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке.
Местные реакции: боль, редко – уплотнение и некроз в месте инъекции.
Прочие: акне, буллезная сыпь, экзема, отеки, тошнота, потливость, слабость, лихорадка, диарея, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12), при применении в высоких дозах – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах не сообщалось.
При передозировке возможны: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже – анафилактический шок. Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить контроль клеточного состава и свертываемости крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.
Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).
При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.
В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз – 50 мкг.
В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Цианокобаламин противопоказано применять при беременности (есть отдельные данные о возможном тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.

Цианокобаламин

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкг/мл

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:

действующее вещество : цианокобаламина - 500 мкг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.

Код АТХ B03BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Показания к применению

Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью

При назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника

Способ применения и дозы

Подкожно

Взрослые

При анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400 - 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 - 4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым - по 200 - 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого

синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы - 200 - 400 мкг через день в течение 40 - 45 дней.

В нутримышечно или внутривенно

Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения - по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 - 2 нед, поддерживающая доза 1 - 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Дети

Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.

Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза - 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 - 100 мкг (0,1мл - 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.

Побочные действия

Редко

Состояние возбуждения, головная боль, головокружение

Кардиалгия, тахикардия

Крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке

Уплотнение и некроз в месте инъекции

Частота неизвестна

- диарея, тошнота

Боль в месте введения

Акне, буллезная сыпь, экзема

Отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)

при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)

Тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов

Эритремия, эритроцитоз

Беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)

Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)

Стенокардия напряжения ФК III

Доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг.

В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в педиатрии

Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Беременность и период лактации

Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.

Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже - анафилактический шок.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

Регистрационный номер : ЛС-000095-260110

Торговое название препарата : цианокобаламин

Международное непатентованное название (МНН) : цианокобаламин

Химическое название : альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид

Лекарственная форма : раствор для инъекций

Описание : Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Состав :
На 1 мл:
Активное вещество : В 1 мл содержится
Цианокобаламина -200 или 500 мкг
Вспомогательные вещества : вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакотерапевтическая группа : витамин
Код ATX B03BA01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витамин В 12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В 12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метальных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты и янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Суточная потребность в витамине В 12: для взрослых мужчин - 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1.2-1.4 мг; для женщин - 1-2 мг (у беременных больше на 0.5 мг, у кормящих - на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста - 0.3-1.4 мг.

Фармакокинетика
В крови витамин В 12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы - 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70- 100% - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

Показания к применению
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В 12:
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В 12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или JIC).
В комплексной терапии :
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии : полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервно:; системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
В дерматологии : псориаз, фото дерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.
С профилактической целью - при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В 12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В 12 , склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы
Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза -100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию.
Для устранения дефицита витамина В 12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно, 15-30 мкг через день.

Побочное действие
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.
Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Особые указание
Дефицит витамина В 12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0.1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

Форма выпуска
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул в пачку из картона с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте.
При температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО « Ереванская химико-фармацевтическая фирма»
Россия 375040, Армения, Ереван, ул. Аджаряна 2-ой переулок, № 6.

Адрес приема претензий:
ООО «СтатусФарм»
Россия 109316, г. Москва, Остаповский пр-д, д.5, стр.1

Цианокобаламин МНН

Описание действующего вещества

Цианокобаламин МНН.

Фармакологическое действие:

Витамин В12, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания:

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродерматит). С профилактической целью - при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации. С осторожностью - стенокардия.

Режим дозирования:

Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. П/к, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200-400 мкг 2-4 раза в мес. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию. Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - п/к, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - п/к, 15-30 мкг через день.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, возбуждение психическое, кардиалгия, тахикардия. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Hb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4000000-4500000/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианкобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианкобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Аминогликозиды, салицилаты, противосудорожные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.