Berotec برای استنشاق: راندمان بالا، تحت نظارت پزشکی تضمین شده است

برونکودیلاتور - آگونیست بتا 2 آدرنرژیک

ماده شیمیایی فعال

فنوترول هیدروبرومید (فنوترول)

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

آئروسل برای استنشاق دوز به شکل مایع شفاف، بی رنگ یا زرد روشن یا قهوه ای روشن، بدون ذرات معلق.

مواد کمکی: اسید سیتریک بی آب - 0.001 میلی گرم، آب تصفیه شده - 1.04 میلی گرم، اتانول مطلق - 15.597 میلی گرم، تترافلوئورواتان (HFA 134a، پیشران) - 35.252 میلی گرم.

10 میلی لیتر (200 دوز) - قوطی آئروسل فلزی با دریچه دوز و دهانی (1) - بسته های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

برونکودیلاتور، آگونیست انتخابی بتا 2 آدرنرژیک. Berotec N یک برونش گشادکننده موثر برای پیشگیری و تسکین حملات برونکواسپاسم در آسم برونش و سایر شرایط همراه با انسداد برگشت پذیر راه هوایی، مانند برونشیت انسدادی مزمن (با یا بدون آمفیزم) است.

فنوترول یک محرک انتخابی گیرنده β 2 آدرنرژیک در محدوده دوز درمانی است. تحریک گیرنده های β 1 آدرنرژیک زمانی رخ می دهد که دارو در دوزهای بالاتر استفاده شود. اتصال به گیرنده های β2-آدرنرژیک، آدنیلات سیکلاز را از طریق پروتئین Gs-محرک با افزایش متعاقب تشکیل آدنوزین مونوفسفات حلقوی (cAMP) فعال می کند، که پروتئین کیناز A را فعال می کند. پروتئین کیناز A میوزین را از توانایی اتصال به اکتین محروم می کند. که باعث شل شدن عضلات صاف می شود.

فنوترول ماهیچه صاف برونش و عروق را شل می کند و در برابر محرک های منقبض کننده برونش مانند هیستامین، متاکولین، هوای سرد و (پاسخ اولیه) محافظت می کند. علاوه بر این، فنوترول از آزاد شدن واسطه های منقبض کننده برونش و پیش التهابی از ماست سل ها جلوگیری می کند. پس از استفاده از فنوترول (با دوز 600 میکروگرم) افزایش کلیرانس موکوسیلیاری نشان داده شده است.

فنوترول به دلیل اثر محرکی که بر گیرنده های β 1-آدرنرژیک دارد، می تواند بر روی میوکارد (به ویژه در دوزهای بیش از دوزهای درمانی) اثر بگذارد و باعث افزایش ضربان قلب و تشدید آن شود.

فنوترول به سرعت برونکواسپاسم با منشاء مختلف را تسکین می دهد. اتساع برونش در عرض چند دقیقه پس از استنشاق ایجاد می شود و 3-5 ساعت طول می کشد.

فنوترول همچنین از انقباض برونش محافظت می کند که تحت تأثیر محرک های مختلف مانند فعالیت بدنی، هوای سرد و آلرژن ها (پاسخ اولیه) رخ می دهد.

فارماکوکینتیک

مکش

بسته به تکنیک استنشاق و سیستم استنشاق مورد استفاده، تقریباً 30-10 درصد از فنوترول هیدروبرومید به دستگاه تنفسی تحتانی می رسد. بقیه در دستگاه تنفسی فوقانی و دهان ته نشین می شود و سپس بلعیده می شود.

فراهمی زیستی مطلق فنوترول پس از استنشاق آئروسل با دوز اندازه‌گیری شده Berotec N 18.7 درصد است. جذب فنوترول از ریه ها دوفازی است: 30٪ از دوز به سرعت جذب می شود (T 1/2 11 دقیقه)، و 70٪ به آرامی جذب می شود (T 1/2 120 دقیقه). Cmax پس از استنشاق 200 میکروگرم فنوترول 66.9 pg/ml است (زمان رسیدن به Cmax در پلاسما 15 دقیقه است).

پس از مصرف خوراکی، تقریباً 60 درصد از دوز فنوترول هیدروبرومید جذب می شود. مقدار جذب شده تحت متابولیسم فاز اول گسترده ای در کبد قرار می گیرد که منجر به فراهمی زیستی خوراکی تقریباً 1.5٪ می شود و سهم آن در غلظت فنوترول پلاسما پس از استنشاق کم است.

توزیع

اتصال به پروتئین پلاسما - از 40 تا 55٪. توزیع فنوترول در پلاسما پس از تجویز داخل وریدی به اندازه کافی توسط یک مدل فارماکوکینتیک 3 جزئی توصیف شده است (T1/2α 0.42 دقیقه، T1/2α 14.3 و T1/2γ 3.2 ساعت است). V d فنوترول در Css پس از تزریق وریدی 1.9-2.7 لیتر بر کیلوگرم است.

فنوترول هیدروبرومید به شکل بدون تغییر می تواند به سد جفت نفوذ کند. فنوترول ممکن است در شیر مادر دفع شود.

متابولیسم

فنوترول متابولیسم گسترده ای را در کبد از طریق کونژوگه به گلوکورونیدها و سولفات ها انجام می دهد. بخش بلعیده شده فنوترول عمدتاً توسط سولفاته شدن متابولیزه می شود. این غیرفعال سازی متابولیکی ماده مادر از قبل در دیواره روده شروع می شود.

حذف

فنوترول از طریق کلیه ها و صفرا به شکل کونژوگه های سولفات غیر فعال دفع می شود. بخش عمده ای از دوز (تقریباً 85٪) تحت تغییر شکل زیستی از جمله دفع در صفرا قرار می گیرد. دفع فنوترول در ادرار (27/0 لیتر در دقیقه) تقریباً معادل 15 درصد از کلیرانس کل دوز موجود سیستمیک است. حجم کلیرانس کلیه نشان دهنده ترشح لوله ای فنوترول علاوه بر فیلتراسیون گلومرولی است.

پس از استنشاق بدون تغییر، 2٪ از دوز از طریق کلیه ها در عرض 24 ساعت دفع می شود.

نشانه ها

- حملات آسم برونش یا سایر شرایط با انسداد برگشت پذیر راه هوایی (از جمله برونشیت مزمن، COPD)؛

- پیشگیری از حملات آسم برونش به دلیل استرس فیزیکی.

موارد منع مصرف

- حساسیت به فنوترول و هر یک از مواد کمکی دارو؛

- تاکی آریتمی؛

- کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک؛

- کودکان زیر 4 سال

با دقتتنها پس از ارزیابی دقیق نسبت سود به خطر درمان، باید از Berotec N استفاده شود، به ویژه در حداکثر دوزهای توصیه شده برای بیماری ها و شرایط زیر: پرکاری تیروئید، هیپوکالمی، دیابت شیرین کنترل نشده، انفارکتوس میوکارد اخیر (در 3 ماه گذشته). ) بیماری ارگانیک شدید قلب و عروق خونی، مانند نارسایی مزمن، بیماری عروق کرونر، بیماری عروق کرونر، نقایص قلبی (از جمله تنگی آئورت)، ضایعات شدید شریان های مغزی و محیطی، فئوکروموسیتوم.

زیرا اطلاعات در مورد استفاده از دارو در کودکان زیر 6 سال محدود است، درمان با احتیاط انجام می شود، فقط تحت نظارت پزشکی.

دوز

بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال

در بیشتر موارد، 1 دوز استنشاقی برای تسکین اسپاسم برونش کافی است. اگر در عرض 5 دقیقه تسکین تنفس رخ ندهد، می توان استنشاق را تکرار کرد.

اگر بعد از 2 دوز استنشاقی اثری نداشت و نیاز به استنشاق اضافی بود، باید فوراً با پزشک مشورت کنید. حداکثر دوز مجاز 8 دوز استنشاقی در روز است.

1-2 دوز استنشاقی قبل از فعالیت بدنی، حداکثر 8 دوز استنشاقی در روز.

U کودکان 6 تا 12 سال

کودکان 4 تا 6 سال

حملات آسم برونش و سایر شرایط همراه با انسداد برگشت پذیر راه هوایی

برای رفع برونکواسپاسم، 1 دوز استنشاقی کافی است. اگر اثری نداشت، باید فوراً به دنبال کمک پزشکی باشید.

پیشگیری از حملات آسم ناشی از استرس فیزیکی

1 دوز استنشاقی قبل از فعالیت بدنی، حداکثر 4 دوز استنشاقی در روز.

U کودکان 4 تا 6 سال Berotec N فقط باید پس از مشورت با پزشک و تحت نظارت بزرگسالان استفاده شود.

قوانین استفاده از دارو

برای دستیابی به حداکثر اثر، لازم است از یک آئروسل دوز به درستی استفاده شود.

برای تهیه یک استنشاق جدید برای استفاده، درپوش محافظ را بردارید، دستگاه استنشاقی را وارونه کنید و دو بار تزریق در هوا انجام دهید (پایین قوطی را دو بار فشار دهید).

هر بار که از آئروسل با دوز اندازه گیری شده استفاده می کنید، قوانین زیر باید رعایت شود.

1. درپوش محافظ را بردارید.

2. بازدم را به طور کامل انجام دهید.

3. قوطی را بگیرید و لب های خود را محکم به دور قطعه دهانی بپیچید. در این حالت، پایین دستگاه تنفسی به سمت بالا است.

4. در حین دم تا حد امکان عمیق، به طور همزمان کف قوطی را محکم فشار دهید تا دوز استنشاقی آزاد شود. نفس خود را برای چند ثانیه نگه دارید، سپس قطعه دهانی را از دهان خود خارج کرده و به آرامی بازدم کنید. در صورت نیاز به استنشاق مکرر، همان مراحل را تکرار کنید (مراحل 2-4).

5. کلاه محافظ را بگذارید.

6. اگر بیش از 3 روز از دستگاه تنفسی استفاده نشده است، قبل از استفاده باید کف قوطی را یک بار فشار دهید.

زیرا ظرف شفاف نیست، تشخیص بصری خالی بودن آن غیرممکن است. سیلندر برای 200 استنشاق طراحی شده است. پس از استفاده از این تعداد دوز، ممکن است مقدار کمی از محلول باقی بماند. با این حال، دستگاه تنفسی باید تعویض شود زیرا در غیر این صورت، ممکن است دوز درمانی لازم را دریافت نکنید.

مقدار داروی باقی مانده در سیلندر را می توان به شرح زیر بررسی کرد: درپوش محافظ را بردارید، سیلندر را در ظرفی پر از آب فرو کنید. محتویات سیلندر را می توان بسته به موقعیت آن در آب تعیین کرد (شکل 1).

دستگاه استنشاقی باید حداقل یک بار در هفته تمیز شود.

برای تمیز کردن، ابتدا درپوش را بردارید و قوطی را از دستگاه تنفسی خارج کنید. بدن دستگاه استنشاقی را با آب گرم بشویید تا هرگونه داروی انباشته شده یا کثیفی قابل مشاهده پاک شود.

پس از تمیز کردن، دستگاه تنفسی را تکان دهید و اجازه دهید بدون استفاده از وسایل گرمایشی در هوا خشک شود. هنگامی که قطعه دهانی خشک شد، قوطی و کلاهک محافظ را به جای خود برگردانید.

دهانی پلاستیکی به طور خاص برای آئروسل اندازه گیری Berotec N طراحی شده است و برای دوز دقیق دارو کاربرد دارد. قطعه دهانی نباید با سایر آئروسل های با دوز اندازه گیری شده استفاده شود. آئروسل با دوز اندازه‌گیری‌شده Berotec N نیز نباید با آداپتورهایی غیر از دهانی ارائه‌شده همراه با دارو استفاده شود.

محتویات سیلندر تحت فشار است. ظرف را نباید در دمای بالای 50 درجه سانتی گراد باز کرد یا گرم کرد.

اثرات جانبی

مانند سایر انواع درمان استنشاقی، Berotec N ممکن است علائم تحریک موضعی را ایجاد کند.

تعیین دسته های فراوانی عوارض جانبی که ممکن است در طول درمان رخ دهد: خیلی اوقات (≥1/10)، اغلب (از ≥1/100 تا<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

از سیستم ایمنی بدن:فرکانس ناشناخته - حساسیت مفرط، کهیر.

از طرف متابولیسم:غیر معمول - هیپوکالمی، از جمله هیپوکالمی شدید.

از روان و سیستم عصبی:اغلب - لرزش؛ به ندرت - هیجان؛ فرکانس ناشناخته - عصبی بودن، سردرد، سرگیجه.

از سیستم قلبی عروقی:به ندرت - آریتمی؛ فرکانس ناشناخته - ایسکمی میوکارد، تاکی کاردی، تپش قلب، افزایش فشار خون سیستولیک، کاهش فشار خون دیاستولیک.

از دستگاه تنفسی:اغلب - سرفه؛ به ندرت - برونکواسپاسم متناقض؛ فرکانس ناشناخته - تحریک حنجره و حلق.

از دستگاه گوارش:به ندرت - حالت تهوع، استفراغ.

برای پوست و بافت های زیر جلدی:به ندرت - خارش؛ فرکانس ناشناخته - هیپرهیدروزیس، واکنش های پوستی، از جمله. کهیر.

از سیستم اسکلتی عضلانی:فرکانس ناشناخته - اسپاسم عضلانی، میالژی، ضعف عضلانی.

مصرف بیش از حد

علائم:علائم مورد انتظار ناشی از تحریک بیش از حد بتا آدرنرژیک، از جمله. تاکی کاردی، تپش قلب، لرزش، کاهش یا افزایش فشار خون، افزایش فشار نبض، آنژین صدری، آریتمی، هیپرمی صورت. اسیدوز متابولیک و هیپوکالمی نیز هنگامی که فنوترول در دوزهای بالاتر از دوزهای توصیه شده برای اندیکاسیون تایید شده استفاده می شد، مشاهده شده است.

رفتار:قطع درمان با Berotek N. نظارت بر تعادل اسید و باز و تعادل الکترولیت. تجویز داروهای آرام بخش، در موارد شدید، درمان علامتی فشرده. پادزهرهای اختصاصی توصیه می شود (ترجیحاً مسدود کننده های بتا 1 انتخابی). در این صورت باید احتمال افزایش انسداد برونش را در نظر گرفت و دوز این داروها را در بیماران مبتلا به آسم برونش به دقت انتخاب کرد.

تداخلات دارویی

با استفاده همزمان از آگونیست های بتا آدرنرژیک، آنتی کولینرژیک ها، مشتقات گزانتین (به عنوان مثال)، اسید کروموگلیکیک، کورتیکواستروئیدها، دیورتیک ها، ممکن است اثر و عوارض جانبی فنوترول افزایش یابد.

هیپوکالمی ناشی از آگونیست های β2 آدرنرژیک را می توان با درمان همزمان با مشتقات گزانتین، کورتیکواستروئیدها و دیورتیک ها افزایش داد. این امر به ویژه در بیماران مبتلا به انسداد شدید راه هوایی باید مورد توجه قرار گیرد.

تضعیف قابل توجه اثر برونش گشادکننده فنوترول با استفاده همزمان از بتا بلوکرها امکان پذیر است.

Berotec N باید با احتیاط برای بیمارانی که مهارکننده های MAO و داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای دریافت می کنند، تجویز شود، زیرا این داروها می توانند اثر آگونیست های گیرنده β-آدرنرژیک را افزایش دهند.

داروهای بی حس کننده استنشاقی (تری کلرواتیلن، آنفلوران) احتمال تأثیر آگونیست های گیرنده بتا آدرنرژیک (از جمله فنوترول) را بر روی سیستم قلبی عروقی افزایش می دهند.

دستورالعمل های ویژه

برونکواسپاسم متناقض

مانند سایر داروهای استنشاقی، Berotec N می تواند باعث برونکواسپاسم متناقض شود که می تواند تهدید کننده زندگی باشد. در صورت بروز برونکواسپاسم متناقض، دارو باید فوراً قطع شود و با درمان جایگزین جایگزین شود.

اثرات قلبی عروقی

اثرات روی سیستم قلبی عروقی را می توان با استفاده از داروهای سمپاتومیمتیک، از جمله داروی Berotec N مشاهده کرد. داده هایی از مطالعات پس از ثبت نام و انتشارات در ادبیات در مورد موارد نادر ایسکمی میوکارد مرتبط با استفاده از آگونیست های بتا وجود دارد.

به بیماران مبتلا به بیماری شدید قلبی زمینه‌ای (مانند بیماری عروق کرونر، آریتمی یا نارسایی شدید قلبی) که Berotec N دریافت می‌کنند باید هشدار داده شود که در صورت بروز درد قفسه سینه یا بدتر شدن بیماری قلبی، به دنبال مراقبت‌های پزشکی باشند.

برای ارزیابی علائمی مانند تنگی نفس و درد قفسه سینه باید احتیاط کرد، زیرا ممکن است ماهیت تنفسی یا قلبی داشته باشند.

هیپوکالمی

هیپوکالمی بالقوه جدی ممکن است به دلیل درمان با آگونیست بتا 2 رخ دهد. احتیاط ویژه در آسم شدید برونش توصیه می شود، زیرا هیپوکالمی را می توان با درمان همزمان با مشتقات گزانتین، کورتیکواستروئیدها و دیورتیک ها تقویت کرد. علاوه بر این، هیپوکسی ممکن است اثر هیپوکالمی را بر ضربان قلب افزایش دهد. هیپوکالمی ممکن است منجر به افزایش حساسیت به آریتمی در بیماران دریافت کننده شود.

تنگی نفس پیشرونده حاد

استفاده منظم

تسکین حملات آسم برونش (درمان علامتی) بر مصرف منظم دارو ارجحیت دارد.

بیماران باید برای تعیین نیاز به شروع یا تشدید درمان ضد التهابی (مانند کورتیکواستروئیدهای استنشاقی) برای کنترل التهاب راه هوایی و جلوگیری از آسیب تاخیری ریه مورد ارزیابی قرار گیرند.

در صورت افزایش انسداد برونش، افزایش دفعات تجویز آگونیست های گیرنده β2 آدرنرژیک، از جمله، غیرقابل قبول است و ممکن است خطرناک باشد. داروی Berotek N، در دوزهای بیش از حد توصیه شده و برای مدت طولانی. استفاده منظم از آگونیست های گیرنده β2 آدرنرژیک، از جمله. داروی Berotec N برای کنترل علائم انسداد برونش ممکن است نشان دهنده بدتر شدن کنترل بیماری باشد. در چنین شرایطی، برنامه درمانی و به ویژه کفایت درمان ضد التهابی باید تجدید نظر شود تا از بدتر شدن بالقوه تهدید کننده زندگی در کنترل بیماری جلوگیری شود.

مصرف همزمان با برونکودیلاتورهای سمپاتومیمتیک و آنتی کولینرژیک

سایر برونکودیلاتورهای سمپاتومیمتیک باید همراه با Berotec N فقط تحت نظارت پزشکی استفاده شوند. برونکودیلاتورهای آنتی کولینرژیک را می توان همزمان با Berotec N استنشاق کرد.

تاثیر بر نتایج آزمایشگاهی

استفاده از Berotec N ممکن است منجر به نتایج آزمایش مثبت فنوترول در مطالعات سوء مصرف مواد برای نشانه های غیر پزشکی، مانند افزایش عملکرد در ورزشکاران (دوپینگ) شود.

لطفا توجه داشته باشید که دارو حاوی مقدار کمی اتانول (15.597 میلی گرم در هر دوز) است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و ماشین آلات

مطالعاتی برای مطالعه اثر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات انجام نشده است. با این حال، علائمی مانند سرگیجه در مطالعات بالینی مشاهده شده است. بنابراین توصیه می شود در رانندگی با وسایل نقلیه و استفاده از ماشین آلات احتیاط کنید.

بارداری و شیردهی

نتایج مطالعات پیش بالینی، همراه با تجربه موجود در استفاده بالینی از دارو، هیچ اثر منفی دارو را بر روند بارداری نشان نداد. با این حال، در دوران بارداری (به ویژه در سه ماهه اول)، دارو باید با احتیاط و فقط در مواردی تجویز شود که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای جنین باشد.

احتمال اثر مهاری فنوترول بر انقباض رحم باید در نظر گرفته شود.

مطالعات پیش بالینی نشان داده است که فنوترول در شیر مادر ترشح می شود. ایمنی دارو در دوران شیردهی مورد مطالعه قرار نگرفته است. در دوران شیردهی، مصرف دارو در صورتی امکان پذیر است که منافع بالقوه برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای نوزاد باشد.

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده از دارو را مطالعه کنید Berotek. نظرات بازدیدکنندگان سایت - مصرف کنندگان این دارو و همچنین نظرات پزشکان متخصص در مورد استفاده از Berotek در عمل ارائه شده است. ما با مهربانی از شما می خواهیم که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: اینکه آیا دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرده یا نه، چه عوارض و عوارض جانبی مشاهده شده است، شاید توسط سازنده در حاشیه نویسی بیان نشده است. آنالوگ های Berotek در حضور آنالوگ های ساختاری موجود. برای درمان و پیشگیری از حملات آسم برونش، سندرم برونش انسدادی در بزرگسالان، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده می شود. ترکیب دارو.

Berotek- گشادکننده برونش، آگونیست انتخابی بتا2-آدرنرژیک. این یک برونش گشادکننده موثر برای پیشگیری و تسکین حملات برونکواسپاسم در آسم برونش و سایر شرایط همراه با انسداد برگشت پذیر راه هوایی، مانند برونشیت انسدادی مزمن با یا بدون آمفیزم است.

فنوترول یک محرک انتخابی گیرنده بتا 2 آدرنرژیک است. هنگامی که دارو در دوزهای بالاتر استفاده می شود، گیرنده های بتا1-آدرنرژیک تحریک می شوند (به عنوان مثال، زمانی که برای درمان توکولیتیک تجویز می شود).

اتصال گیرنده‌های بتا-آدرنرژیک، آدنیلات سیکلاز را از طریق پروتئین Gs تحریک‌کننده با افزایش متعاقب تشکیل آدنوزین مونوفسفات حلقوی (cAMP) فعال می‌کند، که پروتئین کیناز A را فعال می‌کند. انقباض عضله صاف و توسعه عملکرد برونش گشاد کننده و از بین بردن اسپاسم برونش.

علاوه بر این، فنوترول از آزاد شدن واسطه های التهابی از ماست سل ها جلوگیری می کند و در نتیجه یک اثر محافظتی در برابر تأثیر منقبض کننده های برونش مانند هیستامین، متاکولین، هوای سرد و آلرژن ها ایجاد می کند.

مصرف فنوترول در دوزهای 600 میکروگرم باعث افزایش فعالیت اپیتلیوم مژک دار برونش ها و تسریع انتقال موکوسیلیاری می شود.

فنوترول به دلیل اثر محرکی که بر گیرنده های بتا آدرنرژیک دارد، می تواند بر روی میوکارد (به ویژه در دوزهای بیش از دوزهای درمانی) اثر بگذارد و باعث افزایش ضربان قلب و تشدید آن شود.

فنوترول از اسپاسم برونش با منشاء مختلف جلوگیری کرده و به سرعت آن را تسکین می دهد. شروع اثر پس از استنشاق بعد از 5 دقیقه، حداکثر پس از 30-90 دقیقه، مدت - 3-5 ساعت است.

ترکیب

فنوترول هیدروبرومید + مواد کمکی.

فارماکوکینتیک

بسته به روش استنشاق و سیستم استنشاقی مورد استفاده، حدود 30-10 درصد بروتک به دستگاه تنفسی تحتانی می رسد و مابقی در دستگاه تنفسی فوقانی رسوب کرده و بلعیده می شود. این قسمت از ماده فعال به دلیل اثر "اول عبور" از طریق کبد تحت تغییر شکل زیستی قرار می گیرد. مقدار مصرف شده دارو بر غلظت ماده فعال در پلاسمای خون حاصل از استنشاق تأثیر نمی گذارد. فنوترول هیدروبرومید بدون تغییر به سد جفت نفوذ می کند و در شیر مادر دفع می شود. در کبد متابولیزه می شود. فنوترول در انسان متابولیسم شدیدی را از طریق کونژوگه به گلوکورونیدها و سولفات ها انجام می دهد. در صورت بلعیده شدن، فنوترول عمدتاً توسط سولفاته شدن متابولیزه می شود. این غیرفعال سازی متابولیکی ماده مادر از قبل در دیواره روده شروع می شود. بخش عمده ای از دوز (تقریباً 85٪) تحت تغییر شکل زیستی از جمله دفع در صفرا قرار می گیرد. دفع فنوترول در ادرار (27/0 لیتر در دقیقه) تقریباً با 15 درصد از میانگین کلیرانس کل دوز موجود سیستمیک مطابقت دارد. حجم کلیرانس کلیه نشان دهنده ترشح لوله ای فنوترول علاوه بر فیلتراسیون گلومرولی است. پس از استنشاق بدون تغییر، 2٪ از دوز از طریق کلیه ها در عرض 24 ساعت دفع می شود و در ادرار و صفرا به صورت کونژوگه های سولفات غیر فعال دفع می شود.

نشانه ها

حملات آسم برونش یا سایر شرایط با انسداد برگشت پذیر راه هوایی (از جمله برونشیت مزمن، بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD))؛
پیشگیری از حملات آسم برونش به دلیل استرس فیزیکی؛
به عنوان یک برونش گشاد کننده قبل از استنشاق سایر داروها (آنتی بیوتیک ها، موکولیتیک ها، گلوکوکورتیکواستروئیدها (GCS))؛
انجام آزمایشات گشادکننده برونش برای مطالعه عملکرد تنفس خارجی.

فرم های انتشار

محلول برای استنشاق

آئروسل برای استنشاق دوز (Berotec N).

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

راه حل

این دارو به صورت استنشاقی (احتمالاً با استفاده از استنشاقی) تجویز می شود. لطفا توجه داشته باشید که 20 قطره = 1 میلی لیتر، 1 قطره حاوی 50 میکروگرم فنوترول هیدروبرومید است. دوزها باید بر اساس نیازهای فردی بیمار تنظیم شوند. علاوه بر این، در طول درمان بیمار باید تحت نظر پزشک باشد.

بزرگسالان (شامل بیماران بالای 75 سال) و نوجوانان بالای 12 سال

0.5 میلی لیتر از طریق استنشاق (10 قطره = 500 میکروگرم فنوترول هیدروبرومید) تجویز کنید که در بیشتر موارد برای تسکین فوری حمله کافی است. در صورت نیاز به تجویز مجدد دارو، 0.5 میلی لیتر (10 قطره = 500 میکروگرم فنوترول هیدروبرومید) تا 4 بار در روز استنشاق کنید، با این حال، بسته به اثربخشی نبولایزر، می توان دوز فردی را کاهش داد. در موارد شدید، اگر دوز 1 میلی لیتر (20 قطره) بی اثر باشد، ممکن است به دوزهای بالاتر 1 تا 1.25 میلی لیتر (20-25 قطره = 1-1.25 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) نیاز باشد. در موارد بسیار شدید، اگر دوز تا 2 میلی لیتر (40 قطره) بی اثر بود، 2 میلی لیتر (40 قطره = 2 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) را تحت نظارت پزشکی استنشاق کنید.

کودکان 6 تا 12 ساله (با وزن بدن حدود 22-36 کیلوگرم)

حملات آسم برونش و سایر شرایط با انسداد برگشت پذیر راه هوایی

0.25-0.5 میلی لیتر از طریق استنشاق (5-10 قطره = 250-500 میکروگرم فنوترول هیدروبرومید) تجویز کنید که در بیشتر موارد برای تسکین فوری علائم کافی است. در صورت نیاز به تجویز مجدد دارو، 0.5 میلی لیتر (10 قطره = 500 میکروگرم فنوترول هیدروبرومید) تا 4 بار در روز استنشاق کنید، با این حال، بسته به اثربخشی نبولایزر، می توان دوز فردی را کاهش داد. در موارد شدید، اگر دوز تا 1 میلی لیتر (20 قطره) بی اثر باشد، ممکن است به دوزهای بالاتر 1 میلی لیتری (20 قطره = 1 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) نیاز باشد. در موارد بسیار شدید، اگر دوز تا 1.5 میلی لیتر (30 قطره) بی اثر باشد، 1.5 میلی لیتر (30 قطره = 1.5 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) تحت نظارت پزشکی استنشاق می شود.

پیشگیری از حملات آسم ناشی از استرس فیزیکی

قبل از فعالیت بدنی 0.5 میلی لیتر (10 قطره = 500 میکروگرم فنوترول هیدروبرومید) را با استنشاق تجویز کنید.

کودکان زیر 6 سال (وزن کمتر از 22 کیلوگرم)

با توجه به اطلاعات محدود در مورد این گروه سنی، درمان فقط تحت نظارت پزشک انجام می شود و دارو را در دوز زیر تجویز می کند: استنشاق حدود 50 میکروگرم بر کیلوگرم در هر دوز (05/0 میلی لیتر یا 1 قطره) به ازای هر کیلوگرم وزن بدن. ، اما نه بیشتر از 0.5 میلی لیتر (10 قطره) در هر دوز تا 3 بار در روز.

درمان معمولا با کمترین دوز توصیه شده شروع می شود.

محلول استنشاقی نباید با آب مقطر رقیق شود.

محلول باید هر بار قبل از استفاده رقیق شود. محلول رقیق باقی مانده ریخته می شود.

محلول استنشاقی را می توان به طور همزمان با عوامل آنتی کولینرژیک و موکولیتیک سازگار استنشاق کرد (به عنوان مثال، ایپراتروپیوم بروماید، آمبروکسل به شکل محلول های استنشاقی).

آئروسل

بزرگسالان و نوجوانان بالای 12 سال

حملات آسم برونش و سایر شرایط همراه با انسداد برگشت پذیر راه هوایی

اگر بعد از 2 بار استنشاق اثری نداشت و نیاز به استنشاق اضافی بود، باید بلافاصله با پزشک مشورت کنید.

کودکان از 6 تا 12 سال

حملات آسم برونش و سایر شرایط همراه با انسداد برگشت پذیر راه هوایی

اگر بعد از 2 بار استنشاق اثری نداشت و نیاز به استنشاق اضافی بود، باید فوراً به دنبال کمک پزشکی باشید.

پیشگیری از آسم با تلاش بدنی

1-2 دوز استنشاقی قبل از فعالیت بدنی، حداکثر 8 استنشاق در روز.

کودکان از 4 تا 6 سال

با توجه به تجربه محدود با کودکان زیر 6 سال، دارو باید فقط طبق دستور پزشک و تحت نظارت بزرگسالان استفاده شود.

حملات آسم برونش و سایر شرایط همراه با انسداد برگشت پذیر راه هوایی

برای رفع برونکواسپاسم، 1 دوز استنشاقی کافی است. اگر اثری نداشت، باید فوراً به دنبال کمک پزشکی باشید.

پیشگیری از آسم با تلاش بدنی

1 دوز استنشاق قبل از فعالیت بدنی، حداکثر 4 استنشاق در روز.

قوانین استفاده از دارو

برای دستیابی به حداکثر اثر، لازم است از یک آئروسل دوز به درستی استفاده شود.

قبل از استفاده از آئروسل با دوز اندازه گیری شده برای اولین بار، کف قوطی را دو بار فشار دهید.

هر بار که از آئروسل با دوز اندازه گیری شده استفاده می کنید، قوانین زیر باید رعایت شود:

درپوش محافظ را بردارید.
یک نفس آرام و عمیق بکشید.
قوطی را بگیرید و لب های خود را محکم دور نوک آن بپیچید. در این حالت، فلش و ته قوطی باید به سمت بالا هدایت شوند.
در حالی که تا حد امکان عمیق استنشاق می کنید، به طور همزمان به سرعت پایین قوطی را فشار دهید تا 1 دوز استنشاقی آزاد شود. نفس خود را برای چند ثانیه نگه دارید، سپس قطعه دهانی را از دهان خود خارج کرده و به آرامی بازدم کنید. در صورت نیاز به استنشاق مکرر، همان مراحل را تکرار کنید (مراحل 2-4).
کلاه محافظ را بگذارید.
اگر قوطی آئروسل بیش از 3 روز استفاده نشده است، قبل از استفاده، کف قوطی را یک بار فشار دهید.

سیلندر برای 200 استنشاق طراحی شده است. سپس سیلندر باید تعویض شود. اگرچه ممکن است برخی از محتویات در قوطی باقی بماند، اما مقدار داروی آزاد شده در حین استنشاق کاهش می یابد.

سیلندر مات است، بنابراین مقدار دارو در سیلندر را می توان به صورت زیر تعیین کرد: درپوش محافظ را بردارید، سیلندر را در ظرفی پر از آب فرو کنید. مقدار دارو بسته به موقعیت سیلندر در آب تعیین می شود.

دستگاه استنشاقی باید حداقل یک بار در هفته شسته شود.

برای تمیز کردن، ابتدا درپوش گرد و غبار را بردارید و ظرف را از دستگاه تنفسی خارج کنید. استنشاقی را با آب گرم بشویید تا هرگونه داروی انباشته شده و/یا گرد و غبار قابل مشاهده از بین برود.

پس از تمیز کردن، باید دستگاه تنفسی را تکان دهید و اجازه دهید بدون استفاده از وسایل گرمایشی در هوا خشک شود. وقتی قطعه دهانی خشک شد، ظرف و درپوش گرد و غبار را به جای خود برگردانید.

دهانی پلاستیکی به طور خاص برای آئروسل اندازه گیری Berotec N طراحی شده است و برای دوز دقیق دارو کاربرد دارد. قطعه دهانی نباید با سایر آئروسل های با دوز اندازه گیری شده استفاده شود. آئروسل با دوز اندازه گیری شده Berotec N را نمی توان با آداپتورهای دیگر نیز استفاده کرد.

عوارض جانبی

تحریک؛
عصبی بودن؛
لرزش؛
سردرد؛
سرگیجه؛
ایسکمی میوکارد؛
آریتمی؛
تاکی کاردی؛
تپش قلب؛
افزایش یا کاهش فشار خون سیستولیک؛
سرفه؛
تحریک حنجره و حلق؛
برونکواسپاسم متناقض؛
حالت تهوع، استفراغ؛
هیپرهیدروزیس؛
واکنش های پوستی (بثورات، خارش، کهیر)؛
گرفتگی عضله؛
میالژی؛
ضعف عضلانی؛
حساسیت بیش از حد

موارد منع مصرف

تاکی آریتمی؛
کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک؛
کودکان زیر 4 سال (برای آئروسل Berotek N)؛
حساسیت به فنوترول و سایر اجزای دارو.

زیرا اطلاعات در مورد استفاده از دارو در محلول استنشاقی در کودکان زیر 6 سال محدود است؛ درمان با احتیاط و فقط تحت نظارت پزشکی انجام می شود.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

نتایج مطالعات پیش بالینی، همراه با تجربیات موجود در استفاده بالینی از Berotec، نشان می دهد که این دارو هیچ گونه عارضه جانبی در دوران بارداری ایجاد نمی کند. با این حال، اگر فواید بالقوه برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد، در دوران بارداری، به ویژه در سه ماهه اول بارداری، دارو باید با احتیاط مصرف شود.

احتمال اثر مهاری فنوترول بر انقباض رحم باید در نظر گرفته شود.

مطالعات پیش بالینی نشان داده است که فنوترول به شیر مادر منتقل می شود. ایمنی دارو در دوران شیردهی مورد مطالعه قرار نگرفته است. در دوران شیردهی، مصرف دارو در صورتی امکان پذیر است که منافع بالقوه برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای کودک باشد.

در کودکان استفاده کنید

فرم دوز آئروسل Berotec N در کودکان زیر 4 سال منع مصرف دارد.

زیرا اطلاعات در مورد استفاده از دارو در کودکان 4-6 ساله محدود است؛ درمان با احتیاط فقط تحت نظارت پزشک انجام می شود (دوزهای سنی برای کودکان در دستورالعمل استفاده در بالا ذکر شده است).

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مبتلا به دیابت، نظارت منظم بر سطح گلوکز پلاسما در طول درمان ضروری است.

هنگام استفاده از آئروسل با دوز اندازه‌گیری شده Berotec N برای اولین بار، بیماران ممکن است متوجه شوند که آئروسل جدید طعم کمی متفاوت با آئروسل قبلی حاوی فریون دارد. هنگام تغییر از Berotec N که حاوی فریون به Berotec N است که فاقد فریون است، باید به بیماران در مورد این هشدار داده شود. بیماران باید بدانند که Berotek N حاوی فریون و Berotek N که فاقد فریون است کاملاً قابل تعویض هستند و تغییرات طعم تأثیری بر اثربخشی و ایمنی دارو ندارد.

سایر برونکودیلاتورهای سمپاتومیمتیک را می توان همراه با Berotec تنها تحت نظارت پزشکی استفاده کرد.

در صورت تنگی نفس حاد و به سرعت در حال بدتر شدن، بیمار باید فوراً با پزشک مشورت کند.

تسکین حملات آسم برونش ممکن است به استفاده منظم از دارو ارجحیت داشته باشد (درمان علامتی). بیماران باید برای تعیین نیاز به درمان ضد التهابی اضافی یا شدیدتر (به عنوان مثال، کورتیکواستروئیدهای استنشاقی) به منظور کنترل التهاب راه های هوایی و جلوگیری از تشدید طولانی مدت آسم برونش بررسی شوند.

در مورد افزایش انسداد برونش، افزایش دفعات دوز آگونیست های بتا2-آدرنرژیک بیش از دوزهای توصیه شده یا افزایش مدت زمان توصیه شده غیر قابل قبول تلقی می شود و حتی ممکن است خطرناک باشد. در چنین شرایطی باید برنامه درمانی و به ویژه کفایت درمان ضد التهابی مورد بازنگری قرار گیرد.

در صورت درمان با آگونیست های گیرنده بتا 2 آدرنرژیک، هیپوکالمی شدید ممکن است ایجاد شود. در آسم شدید برونش باید احتیاط خاصی کرد، زیرا این اثر را می توان با استفاده همزمان از مشتقات گزانتین، کورتیکواستروئیدها و دیورتیک ها افزایش داد. با هیپوکسی، اثر هیپوکالمی بر ضربان قلب ممکن است افزایش یابد. در چنین شرایطی، نظارت منظم بر غلظت پتاسیم سرم توصیه می شود. در موارد نادر، ایسکمی میوکارد همراه با آگونیست های بتا-آدرنرژیک مشاهده شده است.

هیپوکالمی در بیمارانی که دیگوکسین دریافت می کنند، حساسیت میوکارد را به گلیکوزیدهای قلبی افزایش می دهد و می تواند باعث آریتمی شود.

این دارو حاوی ماده نگهدارنده بنزالکونیوم کلرید و تثبیت کننده دی سدیم ادتات است. نشان داده شده است که این اجزا در برخی از بیماران باعث برونکواسپاسم می شوند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

تأثیر دارو بر توانایی بیمار برای انجام کارهایی که نیاز به افزایش توجه و سرعت واکنش‌های روانی حرکتی دارد، ثابت نشده است.

تداخلات دارویی

با استفاده همزمان از آگونیست های بتا آدرنرژیک، آنتی کولینرژیک ها، مشتقات گزانتین (به عنوان مثال، تئوفیلین)، اسید کروموگلیکیک، کورتیکواستروئیدها، دیورتیک ها، ممکن است اثر و عوارض جانبی فنوترول افزایش یابد.

تضعیف قابل توجه اثر برونش گشادکننده فنوترول با استفاده همزمان از بتا بلوکرها امکان پذیر است.

بروتک باید با احتیاط برای بیمارانی که مهارکننده های MAO و داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای دریافت می کنند، تجویز شود، زیرا این داروها می توانند اثر فنوترول را افزایش دهند.

بی حس کننده های استنشاقی (هالوتان، تری کلرواتیلن، آنفلوران) اثر فنوترول را بر روی سیستم قلبی عروقی افزایش می دهند. هالوتان باعث ایجاد آریتمی می شود.

مصرف همزمان با سایر برونکودیلاتورها با مکانیسم اثر مشابه منجر به اثر افزایشی و ایجاد دوز بیش از حد می شود.

آنالوگ های دارو Berotek

آنالوگ های ساختاری ماده فعال:

Berotek N;
Partusisten;
فنوترول؛
فنوترول هیدروبرومید.

آنالوگ ها بر اساس گروه دارویی (آگونیست های بتا آدرنرژیک):

آلوپرول؛
استالین;
Astmopent;
آتیموس;
Berodual;
Berodual N;
Biasten;
بریکانیل؛
ونتولین;
سحابی ونتولین;
Volmax;
جینپرال;
دیتک;
دوبوتامین؛
دوبوترکس؛
زنهال;
اینتال پلاس؛
Infortispir Respimat;
ایپرادول;
ایپرامول استری نب;
کشنول;
کلنبوترول؛
ترکیبی
Combipack;
Oxis Turbuhaler;
اونبرز بریزالر;
Partusisten;
سالامول;
Salmeterol xinafoate;
سالمو
سالبن;
سالبوونت;
Salbutabs;
سالبوتامول؛
سالگیم;
Salmecort;
سلمتر;
سالتوس؛
Serevent;
Seretide;
Seretide Multidisc;
Symbicort Turbuhaler;
Tevacombe;
فنوترول؛
فورادیل;
فورموترول؛
سیبوتول سیکلوکپس.

اگر هیچ آنالوگ دارو برای ماده فعال وجود ندارد، می توانید پیوندهای زیر را به بیماری هایی که داروی مربوطه به آنها کمک می کند دنبال کنید و به آنالوگ های موجود برای اثر درمانی نگاه کنید.

دستورالعمل استفاده BEROTEK N
ترکیبات دارو BEROTEK N
موارد مصرف دارو BEROTEK N
شرایط نگهداری دارو BEROTEK N
عمر مفید دارو BEROTEK N

کد ATX:سیستم تنفسی (R) > آماده سازی برای درمان آسم برونش (R03) > سمپاتومیمتیک برای استنشاق (R03A) > بتا-2 آگونیست های انتخابی (R03AC) > فنوترول (R03AC04)

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

دوز آئروسل d/inhal. 100 میکروگرم / دوز: بالون 10 میلی لیتر (200 دوز)
Reg. شماره: 1379/95/1126/05/05/10/15/16/17 مورخ 1394/07/30 - معتبر

آئروسل برای استنشاق دوز شده است به شکل مایعی شفاف، بی رنگ یا تقریباً بی رنگ، بدون ذرات معلق، که تحت فشار در یک ظرف فولادی ضد زنگ یک تکه با حجم 17 میلی لیتر با شیر دوز 50 میکرولیتری قرار می گیرد.

مواد کمکی:اسید سیتریک بی آب، اتانول، آب تصفیه شده، پیشران 1،1،1،2-تترا فلوئورواتان (HFA 134a).

10 میلی لیتر (200 دوز) - سیلندرهای فولادی ضد زنگ با دریچه دوز (1) - بسته های مقوایی.

توضیحات دارو BEROTEK Nایجاد شده در سال 2010 بر اساس دستورالعمل های ارسال شده در وب سایت رسمی وزارت بهداشت جمهوری بلاروس. تاریخ به روز رسانی: 1390/05/13

اثر فارماکولوژیک

فنوترول هیدروبرومید یک محرک انتخابی گیرنده های بتا 2 آدرنرژیک است. آدنیلات سیکلاز را از طریق پروتئین G s محرک با افزایش متعاقب تشکیل cAMP فعال می کند که به نوبه خود پروتئین کیناز A را فعال می کند. دومی پروتئین های هدف را در سلول های عضله صاف فسفریله می کند. این به نوبه خود منجر به فسفوریلاسیون زنجیره سبک کیناز میوزین، مهار هیدرولیز فسفوئینوزین و باز کردن کانال های پتاسیم سریع فعال شده با کلسیم می شود.

بنابراین فنوترول عضلات صاف برونش ها و عروق خونی را شل می کند و همچنین از ایجاد برونکواسپاسم ناشی از تأثیر عوامل منقبض کننده برونش مانند هیستامین، متاکولین، هوای سرد و آلرژن ها جلوگیری می کند (واکنش فوری).پس از مصرف دارو، ترشح می شود. واسطه های التهابی از ماست سل ها مهار می شود. علاوه بر این، پس از مصرف فنوترول با دوز 0.6 میلی گرم، افزایش انتقال موکوسیلیاری مشاهده می شود. غلظت های بالاتر پلاسمایی دارو که پس از مصرف خوراکی یا اغلب پس از تجویز داخل وریدی حاصل می شود، انقباض رحم را مهار می کند. هنگام مصرف دوزهای بالای دارو، اثرات در سطح متابولیک مشاهده می شود:

لیپولیز، گلیکوژنولیز، هیپرگلیسمی و هیپوکالمی (این مورد به دلیل افزایش جذب K+ توسط عضلات اسکلتی است).

اثرات بتا آدرنرژیک دارو در سطح عضله قلب، مانند افزایش ضربان قلب و افزایش انقباض میوکارد، با اثر فنوترول بر عروق خونی، تحریک گیرنده های β2-آدرنرژیک قلب توضیح داده می شود. و هنگام مصرف دارو در دوزهای بیش از حد درمانی (به عنوان مثال، هنگام انجام درمان توکولیتیک)، تحریک گیرنده های β 1-آدرنرژیک. مانند سایر داروهای بتا آدرنرژیک، طولانی شدن فاصله QTc گزارش شده است. برای فنوترول تجویز شده توسط استنشاقی با دوز اندازه‌گیری شده، این رویدادها مجزا بودند و در دوزهای بالاتر از توصیه‌شده رخ دادند. یک اثر معمول مشاهده شده آگونیست های β-آدرنرژیک لرزش است. برخلاف اثرات روی ماهیچه صاف برونش، اثرات سیستمیک آگونیست های β-آدرنرژیک با ایجاد تحمل همراه است.

فنوترول از اسپاسم برونش با منشاء مختلف (فعالیت بدنی، هوای سرد، پاسخ زودهنگام به قرار گرفتن در معرض آلرژن) جلوگیری می کند و به سرعت آن را تسکین می دهد.

شروع اثر پس از استنشاق 5 دقیقه، مدت اثر 3-5 ساعت است.

فارماکوکینتیک

مکش

بسته به روش استنشاق و سیستم استنشاقی مورد استفاده، حدود 30-10 درصد ماده موثره آزاد شده از آماده سازی آئروسل پس از استنشاق به دستگاه تنفسی تحتانی می رسد و مابقی در دستگاه تنفسی فوقانی و در دهان رسوب می کند. در نتیجه مقداری فنوترول استنشاقی وارد دستگاه گوارش می شود. فراهمی زیستی مطلق فنوترول پس از استنشاق یک دوز BEROTEKA ® N 18 درصد است. جذب از ریه ها دو مرحله ای است:

30٪ از فنوترول هیدروبرومید به سرعت با T1/2 11 دقیقه جذب می شود و 70٪ به آرامی با T1/2 120 دقیقه جذب می شود.

C max دارو در پلاسمای خون (C max 45.3 pg/ml) 15 دقیقه پس از یک استنشاق 100 میکروگرم فنوترول با استفاده از یک استنشاقی با دوز اندازه‌گیری شده با فریون در بیماران مبتلا به آسم برونش مشاهده شد. با این حال، در مطالعاتی که شامل داوطلبان سالم بود، که در آن آزمایش‌های خون بیشتر انجام می‌شد، مشخص شد که Cmax دارو در سرم خون زودتر به دست می‌آید: 2 و 3.5 دقیقه پس از مصرف. C max دارو در سرم خون پس از استنشاق تک دوز فنوترول 200 میکروگرم با استفاده از استنشاقی با دوز اندازه گیری شده با HFA:

C max 66.9 pg/ml، t max 15 دقیقه.

اثر درمانی BEROTEK N با اثر موضعی آن بر روی مجاری هوایی به دست می آید. بنابراین، Cmax در پلاسمای خون لزوماً به اثر برونش گشادکننده مربوط نیست.

پس از مصرف خوراکی، میزان جذب 60 درصد دوز تجویز شده فنوترول هیدروبرومید است. این مقدار متابولیسم گسترده ای در اولین گذر انجام می دهد که منجر به فراهمی زیستی تقریباً 1.5٪ می شود. بنابراین، بخش بلعیده شده از ماده فعال تنها تأثیر جزئی بر Cmax در پلاسمای خون پس از استنشاق دارد.

توزیع

فنوترول در سراسر بدن توزیع می شود. حجم توزیع در حالت پایدار پس از تجویز داخل وریدی (V ss) 1.9-2.7 l/kg است. V d از فنوترول در پلاسمای خون پس از تجویز داخل وریدی بر اساس یک مدل فارماکوکینتیک سه فازی رخ می دهد. T 1/2 عبارتند از t α = 0.2 دقیقه، t β = 14.3 دقیقه و t γ = 3.2 ساعت اتصال به پروتئین پلاسما از 40 تا 55 درصد متغیر است.

متابولیسم

تبدیل زیستی فنوترول هیدروبرومید در انسان از طریق کونژوگاسیون با سولفات ها انجام می شود. پس از مصرف خوراکی، فنتوررول عمدتاً از طریق سولفاته شدن متابولیزه می شود. این غیرفعال سازی متابولیکی ماده مادر از قبل در دیواره های روده شروع می شود.

حذف

تغییر شکل زیستی، از جمله دفع صفراوی، عمدتاً (تقریباً 85٪) به دلیل کلیرانس کلی 1.1-1.8 لیتر در دقیقه است. پس از تجویز داخل وریدی دفع كليوي فنوترول (27/0 ليتر در دقيقه) تقريباً با 15 درصد كليرانس كلي دوز موجود سيستميك مطابقت دارد. با توجه به بخشی از دارو که به پروتئین های پلاسما متصل می شود، مقدار کلیرانس کلیه نشان دهنده ترشح لوله ای فنوترول علاوه بر فیلتراسیون گلومرولی است.

پس از تجویز خوراکی و وریدی، کل رادیواکتیویته دفع شده در ادرار تقریباً 39% و 65% دوز است و کل رادیواکتیویته دفع شده از طریق مدفوع به ترتیب 40.2% و 14.8% دوز در 48 ساعت است. پس از تجویز خوراکی، 0.38٪ از دوز بدون تغییر در ادرار دفع می شود، در حالی که با تزریق داخل وریدی - 15٪. پس از استنشاق با استفاده از یک استنشاقی با دوز اندازه گیری شده، 2٪ از دوز بدون تغییر در ادرار در عرض 24 ساعت دفع می شود.

در شکل بدون تغییر، فنوترول هیدروبرومید می تواند از سد جفت عبور کرده و وارد شیر مادر شود.

متابولیسم فنوترول هیدروبرومید در دیابت به اندازه کافی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

موارد مصرف

درمان علامتی حملات حاد آسم و سایر شرایط همراه با باریک شدن برگشت پذیر راه های هوایی، مانند برونشیت انسدادی مزمن. در بیماران مبتلا به حملات آسم و بیماری انسداد مزمن ریه (COPD) که به استروئیدها پاسخ می دهند، نیاز به درمان ضد التهابی همزمان باید در نظر گرفته شود.
پیشگیری از حملات آسم برونش به دلیل استرس فیزیکی

رژیم دوز

حملات حاد آسم

1 دوز تجویز می شود، در صورت لزوم می توان استنشاق را بعد از 5 دقیقه تکرار کرد. اگر بعد از 2 دوز اثری نداشت، باید با پزشک مشورت کنید.

1 دوز تجویز می شود.

سایر شرایط با باریک شدن برگشت پذیر راه های هوایی

بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال 1-2 دوز در هر 1 استنشاق تجویز کنید. در صورت نیاز به استنشاق مکرر، نباید بیش از 8 دوز در روز باشد.

کودکان 4 تا 6 سال 1 دوز را 4 بار در روز تجویز کنید (بیش از 2 استنشاق در هر 1 دوز، زیرا افزایش دوز خطر عوارض جانبی را افزایش می دهد). فاصله بین استنشاق ها حداقل 3 ساعت و حداکثر دوز روزانه 4 استنشاق است.

پیشگیری از آسم با تلاش بدنی

بزرگسالان و کودکان بالای 6 سالقبل از شروع ورزش، 1-2 دوز در هر 1 استنشاق، تا 8 دوز در روز تجویز می شود.

کودکان 4 تا 6 سال 1 دوز قبل از شروع ورزش تجویز می شود.

به کودکان BEROTEK N باید فقط با نظر پزشک و زیر نظر یک بزرگسال داده شود.

حالت کاربرد

برای دستیابی به حداکثر اثر، لازم است از یک آئروسل دوز به درستی استفاده شود.

اثرات جانبی

مانند سایر آگونیست های بتا، BEROTEK N ممکن است عوارض جانبی زیر را ایجاد کند، از جمله هیپوکالمی شدید. مانند سایر داروهای استنشاقی، BEROTEK N ممکن است باعث تحریک موضعی شود.

از سیستم ایمنی بدن:افزایش حساسیت

از طرف متابولیسم:هیپوکالمی

اختلالات روانی:هیجان مضطرب، عصبی بودن.

از سیستم عصبی:لرزش، سردرد، سرگیجه.

از سیستم قلبی عروقی:ایسکمی میوکارد، آریتمی، تاکی کاردی، ضربان قلب سریع.

از دستگاه تنفسی:برونکواسپاسم متناقض، سرفه، تحریک در گلو.

از دستگاه گوارش:حالت تهوع، استفراغ

برای پوست و بافت های زیر جلدی:افزایش تعریق، واکنش های پوستی:

بثورات، خارش، کهیر.

از سمت اسکلتی عضلانی و بافت همبند:اسپاسم عضلانی، میالژی، ضعف عضلانی.

از داده های آزمایشگاهی و ابزاری:افزایش فشار خون سیستولیک، کاهش فشار خون دیاستولیک.

موارد منع مصرف

کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک؛
کودکان زیر 4 سال؛
حساسیت به فنوترول هیدروبرومید و سایر اجزای دارو.

زمانی که:

دیابت ملیتوس جبران نشده؛
انفارکتوس اخیر میوکارد، بیماری عروق کرونر قلب، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی؛
فشار خون شریانی کنترل نشده؛
مصرف گلیکوزیدهای قلبی؛
آنوریسم؛
پرکاری تیروئید؛
فئوکروموسیتوم؛
بارداری و در دوران شیردهی

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

فنوترول از سد جفت عبور می کند. هیچ اثر منفی دارو بر روند بارداری وجود نداشت. با این حال، این دارو برای زنان باردار (به ویژه در سه ماهه اول) تنها در مواردی تجویز می شود که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از هرگونه خطر احتمالی برای جنین باشد. اثر توکولیتیک هنگامی که از طریق استنشاق تجویز می شود باور نکردنی است، اگرچه نمی توان آن را به طور کامل حذف کرد.

شناخته شده است که فنوترول به شیر مادر منتقل می شود. ایمنی دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است. استفاده از دارو در دوران شیردهی فقط در مواردی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر احتمالی برای کودک باشد.

دستورالعمل های ویژه

BEROTEK N فقط باید پس از ارزیابی دقیق خطر/فایده استفاده شود، به‌ویژه زمانی که در دوزهای بالاتر از توصیه‌شده، در حضور بیماری‌های زیر استفاده شود:

دیابت ملیتوس جبران نشده، انفارکتوس اخیر میوکارد، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی، فشار خون شریانی کنترل نشده، پرکاری تیروئید، فئوکروموسیتوم.

هنگام استفاده از آئروسل با دوز اندازه گیری شده BEROTEK N برای اولین بار، بیماران ممکن است متوجه شوند که آئروسل جدید در مقایسه با آئروسل قبلی حاوی فریون، طعم کمی متفاوت دارد. هنگام تغییر از یک فرمول دارویی به فرمول دیگر، باید به بیماران در مورد این هشدار داده شود. بیماران باید بدانند که هر دو فرمولاسیون دارو کاملاً قابل تعویض هستند و تغییر طعم تأثیری بر اثربخشی و ایمنی فرمول جدید آئروسل ندارد.

سایر برونکودیلاتورهای سمپاتومیمتیک را می توان همزمان با BEROTEK N فقط تحت نظارت پزشکی تجویز کرد. استفاده همزمان از فنوترول و برونکودیلاتورهای آنتی کولینرژیک امکان پذیر است.

در صورت بروز ناگهانی و پیشرفت سریع تنگی نفس، باید بلافاصله با پزشک مشورت کنید.

مصرف طولانی مدت دارو:

درمان بر اساس تقاضا (علائم محور) به استفاده منظم از دارو ترجیح داده می شود.
بیماران باید به طور منظم برای تعیین نیاز به درمان ضد التهابی اضافی یا شدیدتر (مثلاً کورتیکواستروئیدهای استنشاقی) ارزیابی شوند.

استفاده منظم از دوزهای فزاینده داروهای حاوی آگونیست های بتا 2 آدرنرژیک مانند BEROTEK N برای رفع انسداد برونش می تواند باعث بدتر شدن کنترل نشده بیماری شود. در مورد افزایش انسداد برونش، افزایش ساده دوز آگونیست های بتا 2 آدرنرژیک، از جمله BEROTECA N، بیش از حد توصیه شده برای مدت طولانی، نه تنها موجه نیست، بلکه خطرناک است. برای جلوگیری از بدتر شدن تهدید کننده زندگی بیماری، باید برنامه درمانی بیمار و درمان ضد التهابی کافی با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی در نظر گرفته شود.

هنگام تجویز آگونیست های بتا 2 آدرنرژیک، ممکن است هیپوکالمی جدی ایجاد شود. در این رابطه، در آسم شدید احتیاط خاصی لازم است، زیرا در این مورد هیپوکالمی می تواند در نتیجه تجویز همزمان آگونیست های بتا 2 آدرنرژیک، مشتقات گزانتین، گلوکوکورتیکوئیدها و دیورتیک ها رخ دهد. علاوه بر این، با هیپوکسی، ممکن است اثر هیپوکالمی بر ضربان قلب افزایش یابد.

در بیمارانی که دیگوکسین مصرف می کنند، هیپوکالمی ممکن است باعث افزایش حساسیت به آریتمی شود.

استفاده از داروهای سمپاتومیمتیک از جمله BEROTEKA N می تواند بر سیستم قلبی عروقی تأثیر بگذارد. در ارتباط با استفاده از آگونیست های بتا، احتمال کمی ایسکمی میوکارد وجود دارد.

به بیماران مبتلا به بیماری شدید قلبی (به عنوان مثال، بیماری عروق کرونر، آریتمی یا نارسایی حاد قلبی) که BEROTEK N مصرف می کنند، باید هشدار داده شود که در صورت تجربه درد قفسه سینه یا سایر علائم بدتر شدن بیماری قلبی، باید با پزشک مشورت کنند.

باید به علائمی مانند درد قفسه سینه و تنگی نفس توجه ویژه ای داشت، زیرا... علت آنها می تواند هم اختلالات سیستم تنفسی و هم در عملکرد قلب باشد.

استفاده در اطفال

هیچ تجربه ای از مصرف بالینی دارو در کودکان زیر 4 سال وجود ندارد.

مصرف بیش از حد

علائمعلائم مرتبط با تحریک بیش از حد گیرنده های بتا آدرنرژیک ممکن است رخ دهد. محتمل ترین ایجاد تاکی کاردی، تپش قلب، لرزش، فشار خون بالا، افت فشار خون، افزایش فشار نبض، آنژین صدری، آریتمی، هیپرمی صورت است.

رفتار.تجویز داروهای آرام بخش، آرام بخش؛ در موارد شدید، درمان علامتی فشرده نشان داده می شود.

بتابلوکرها، به ویژه آنهایی که بتا 1 انتخابی هستند، به عنوان پادزهرهای اختصاصی توصیه می شوند. با این حال، لازم است احتمال افزایش انسداد برونش را در نظر گرفت و دوز این داروها را برای بیماران مبتلا به آسم برونش به دقت انتخاب کرد.

تداخلات دارویی

داروهای بتا آدرنرژیک، آنتی کولینرژیک، مشتقات گزانتین (به عنوان مثال، تئوفیلین)، اسید کروموگلیکیک، گلوکوکورتیکواستروئیدها ممکن است اثر فنوترول را افزایش دهند. مصرف همزمان با BEROTEK N سایر آگونیست های بتا آدرنرژیک، آنتی کولینرژیک ها، مشتقات گزانتین (به عنوان مثال، تئوفیلین)، گلوکوکورتیکواستروئیدها، دیورتیک ها که وارد گردش خون سیستمیک می شوند ممکن است عوارض جانبی را افزایش دهد.

کاهش قابل توجهی در اثر گشادکننده برونش BEROTEK N با تجویز همزمان بتابلوکرها امکان پذیر است.

هیپوکالمی مرتبط با استفاده از آگونیست های بتا ممکن است با تجویز همزمان مشتقات گزانتین، استروئیدها و دیورتیک ها تشدید شود.

داروهای بتا آدرنرژیک باید با احتیاط برای بیمارانی که مهارکننده های مونوآمین اکسیداز و داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای دریافت می کنند تجویز شود، زیرا این داروها می توانند اثر فنوترول را افزایش دهند.

استنشاق بی حس کننده های هیدروکربنی هالوژنه مانند هالوتان، فلوروتان، تری کلرواتیلن یا آنفلوران، میوکارد را نسبت به عمل فنوترول حساس می کند که به ایجاد آریتمی کمک می کند.

شرایط نگهداری دارو

در مکانی دور از نور مستقیم خورشید در دمای کمتر از 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود. در معرض دمای بالا یا یخ قرار ندهید. دور از دسترس اطفال نگه دارید.

فنوترول دارویی از گروه آگونیست های بتا آدرنرژیک است که دارای اثرات گشادکننده برونش، توکولیتیک و گشادکننده عروق است. همچنین تون و انقباض میومتر را کاهش می دهد و جریان خون رحم جفتی را عادی می کند.

فرم انتشار و ترکیب

فنوترول در اشکال دارویی زیر موجود است:

قرص 5 میلی گرم: 100 عدد. در یک بطری، در یک جعبه مقوایی 1 بطری؛
محلول برای تزریق داخل وریدی: آمپول 0.5 میلی گرم فنوترول.
آئروسل با دوز اندازه گیری شده برای استنشاق: حجم ظرف 15 میلی لیتر است، حاوی 300 تک دوز 0.2 میلی گرمی است.

ماده فعال (همه اشکال انتشار) - فنوترول (به شکل فنوترول هیدروبرومید): در 1 قرص - 5 میلی گرم، در 1 آمپول - 0.5 میلی گرم، در 1 دوز آئروسل - 0.2 میلی گرم.

موارد مصرف

تسکین سندرم برونش انسدادی و اقدامات پیشگیرانه برای پیشگیری از آن [برای بیماری های برونش ریوی (سل، برونشکتازی، سیلیکوز)، آسم برونش، برونشیت اسپاستیک در دوران کودکی، برونشیت مزمن (از جمله بیماری های پیچیده با آمفیزم)]؛
انجام آزمایشات گشاد شدن برونش هنگام مطالعه عملکرد تنفس خارجی؛
آماده سازی قبل از استفاده از داروها به شکل آئروسل ها (از جمله گلوکوکورتیکواستروئیدها، موکولیتیک ها، آنتی بیوتیک ها)؛
تهدید به سقط جنین خود به خود در دوران بارداری بیش از 16 هفته؛
تهدید به زایمان زودرس

موارد منع مصرف

مطلق:

کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک؛
تاکی آریتمی؛
عفونت های داخل رحمی؛
مرگ داخل رحمی جنین؛
جدا شدن زودرس جفت طبیعی یا کم ارتفاع؛
لکه بینی، مشخصه جفت سرراهی؛
ناهنجاری های جنینی؛
اختلالات ریتم قلب جنین؛
پره اکلامپسی؛
اکلامپسی؛
حاملگی چند قلو؛
حساسیت به هر یک از اجزای دارو.

نسبت فامیلی:

انفارکتوس حاد میوکارد؛
افت فشار خون شریانی؛
فشار خون شریانی کنترل نشده؛
فلاتر بطنی؛
میوکاردیت؛
بیماری میترال (تنگی و/یا نارسایی قلبی)؛
دیابت؛
هیپوکالمی؛
تیروتوکسیکوز؛
گلوکوم؛
فئوکروموسیتوم؛
آتونی روده؛
بارداری و شیردهی؛
سن تا 6 سال

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

فنوترول به صورت خوراکی (خوراکی)، به عنوان انفوزیون درمانی و به صورت استنشاقی استفاده می شود.

به طور معمول، قرص ها با 5-10 میلی گرم 4 بار در روز تجویز می شوند. حداکثر دوز روزانه 40 میلی گرم است.

به عنوان یک داروی توکولیتیک، فنوترول 5 میلی گرم در فواصل منظم 4 تا 8 بار در روز مصرف می شود.

یک محلول برای تزریق داخل وریدی بلافاصله قبل از انفوزیون با رقیق کردن محتویات آمپول در محلول رینگر، محلول کلرید سدیم 0.9٪ یا محلول دکستروز 5٪ تهیه می شود. دوز اولیه دارو 0.05 میلی گرم در دقیقه است که می توان آن را تا 0.3 میلی گرم در دقیقه افزایش داد.

برای استفاده استنشاقی (از جمله به عنوان بخشی از داروهای ترکیبی)، یک دوز واحد فنوترول در بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال 0.2 میلی گرم است. دفعات استفاده به صورت جداگانه تعیین می شود، اما فاصله بین استنشاق ها نباید کمتر از 3 ساعت باشد.

اثرات جانبی

سیستم تنفسی: تحریک یا خشکی غشای مخاطی دهان یا گلو، برونکواسپاسم متناقض، سرفه.
سیستم عصبی و اندام های حسی: احساس طعم غیرمعمول، لرزش دست، ضعف، عصبی بودن، سردرد، سرگیجه.
دستگاه گوارش: حالت تهوع، استفراغ؛
سیستم قلبی عروقی و سیستم خونساز: تپش قلب، تاکی کاردی، افزایش ضربان قلب جنین. هنگام استفاده از دوزهای بالا - آنژین صدری، آریتمی، افزایش سیستولیک و کاهش فشار خون دیاستولیک.
دیگر: واکنش های آلرژیک، اسپاسم عضلانی و میالژی، هیپوکالمی، تحرک ضعیف دستگاه ادراری فوقانی.

دستورالعمل های ویژه

در دوران بارداری، فنوترول به صورت خوراکی و داخل وریدی بر اساس اندیکاسیون های دقیق و بر اساس موارد منع مصرف دارو استفاده می شود. به صورت استنشاقی می توان دارو را در سه ماهه اول بارداری با احتیاط مصرف کرد.

فنوترول وارد شیر مادر می شود و ایمنی استفاده از آن در دوران شیردهی ثابت نشده است. بنابراین، اگر درمان با دارو ضروری باشد، باید در مورد توصیه به ادامه شیردهی تصمیم گیری شود.

اگر در طول درمان دچار تنگی نفس شدید (مشکل تنفس) شدید، باید فوراً با یک متخصص مشورت کنید. باید در نظر داشت که استفاده از دوزهای زیاد برای تسکین حملات در مدت زمان طولانی ممکن است باعث بدتر شدن غیرقابل کنترل بیماری شود که مستلزم اصلاح دوره اصلی درمان کورتیکواستروئید استنشاقی ضد التهابی است.

هنگام مصرف آگونیست های بتا2، هیپوکالمی با علائم تهدید کننده زندگی ممکن است ایجاد شود. فنوترول با احتیاط شدید در آسم شدید برونش استفاده می شود، زیرا این اثر اغلب با استفاده همزمان از دیورتیک ها، گلوکوکورتیکوئیدها و مشتقات گزانتین افزایش می یابد. در طول هیپوکسی، اثر هیپوکالمی بر ضربان قلب افزایش می یابد. در چنین مواردی، بررسی منظم سطح پتاسیم سرم توصیه می شود.

در طول انفوزیون، زنان در حال زایمان باید فشار خون، نبض و ECG مادر (قبل، حین و بعد از تزریق وریدی فنوترول) و همچنین ضربان قلب جنین را کنترل کنند.

اگر نوسانات قابل توجهی در فشار خون یا افزایش ضربان قلب (بیش از 130 ضربه در دقیقه یا بیش از 50 درصد ضربان قلب طبیعی بیمار) در مادر رخ دهد، دوز خوراکی فنوترول کاهش می یابد. در صورت بروز علائم نارسایی قلبی و درد در ناحیه قلب (از جمله فشرده سازی)، دارو بلافاصله قطع می شود و نوار قلب انجام می شود.

اگر تولد بلافاصله پس از مصرف فنوترول اتفاق بیفتد، نوزادان از نظر اسیدوز (باید PH خون تعیین شود) و هیپوگلیسمی بررسی می شوند. علائم بالینی جدا شدن زودرس جفت در طول درمان دارویی ممکن است کمتر قابل توجه باشد.

در طول دوره درمان، توصیه می شود از مصرف بیش از حد مایعات (به دلیل خطر ابتلا به ادم ریوی) خودداری شود و بر ادرار و منظم بودن حرکات روده نظارت شود (به ویژه در موارد بیماری کلیوی و اکلامپسی). حداکثر حجم مایع مصرفی روزانه نباید بیش از 2 لیتر باشد. هنگامی که اولین علائم ادم ریوی (تنگی نفس، سرفه) و علائم احتباس مایعات ظاهر شد، دارو قطع می شود. اگر اتساع دهانه رحم 2 تا 4 سانتی متر باشد و یکپارچگی کیسه آمنیوتیک به خطر بیفتد، اثربخشی درمان با فنوترول مورد تردید است.

تداخلات دارویی

هنگامی که فنوترول با سایر داروها ترکیب می شود، نتایج زیر از این تداخل ممکن است:

آنفلوران، هالوتان: تقویت متقابل اثر منفی بر سیستم قلبی عروقی.
آمینوفیلین: افزایش خطر هیپوکالمی، افزایش اثر گشادکننده برونش فنوترول.
تئوفیلین: افزایش عوارض جانبی فنوترول (به ویژه احتمال هیپوکالمی بالا)؛
لوودوپا: افزایش خطر آریتمی.

مخلوط کردن محلول فنوترول، که در نبولایزر استفاده می شود، با بودزونید مجاز است، که یک سوسپانسیون به شکل استنشاق است.

آنالوگ ها

آنالوگ های Fenoterol عبارتند از: Fenoterol hydrobromide، Partusisten، Berotec.

شرایط و ضوابط نگهداری

در جای تاریک در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. دور از انجماد و دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

ماندگاری - 3 سال.

شرایط توزیع از داروخانه ها

با نسخه تجویز می شود.

خطایی در متن پیدا کردید؟ آن را انتخاب کنید و Ctrl + Enter را فشار دهید.

دستورالعمل استفاده از BEROTEK
ترکیب دارو BEROTEK
موارد مصرف دارو BEROTEK
شرایط نگهداری دارو BEROTEK
عمر مفید دارو BEROTEK

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

محلول برای استنشاق 0.1٪ (1 میلی گرم در میلی لیتر): ویال 20 میلی لیتر.
Reg. شماره: 2915/97/02/07/12/17 مورخ 1396/06/01 - مهلت ثبت نام. ضرب و شتم محدود نیست

محلول برای استنشاق 0.1٪ بی رنگ یا تقریبا بی رنگ، شفاف، بدون ذرات، با بوی تقریبا نامحسوس.

مواد کمکی:بنزالکونیوم کلرید، دی سدیم ادتات، کلرید سدیم، اسید هیدروکلریک، آب تصفیه شده.

20 میلی لیتر - بطری های شیشه ای تیره با قطره چکان (1) - بسته های مقوایی.

توضیحات دارو BEROTEKایجاد شده در سال 2010 بر اساس دستورالعمل های ارسال شده در وب سایت رسمی وزارت بهداشت جمهوری بلاروس. تاریخ به روز رسانی: 1390/05/13

اثر فارماکولوژیک

فنوترول هیدروبرومید یک محرک انتخابی گیرنده های بتا 2 آدرنرژیک است که در دوزهای درمانی مصرف شود. تحریک گیرنده های β 1-آدرنرژیک زمانی رخ می دهد که دارو در دوزهای بالاتر استفاده شود (به عنوان مثال، در طول درمان توکولیتیک). اتصال گیرنده های β2-آدرنرژیک، آدنیل سیکلاز را از طریق پروتئین Gs-محرک با افزایش متعاقب تشکیل cAMP فعال می کند، که به نوبه خود پروتئین کیناز A را فعال می کند، که سپس پروتئین های هدف را در سلول های عضله صاف فسفریله می کند. این به نوبه خود منجر به فسفوریلاسیون زنجیره سبک کیناز میوزین، مهار هیدرولیز فسفوئینوزین و باز کردن کانال های پتاسیم سریع فعال شده با کلسیم می شود.

بنابراین فنوترول ماهیچه های صاف برونش ها و رگ های خونی را شل می کند و همچنین از ایجاد برونکواسپاسم ناشی از تأثیر عوامل منقبض کننده برونش مانند هیستامین، متاکولین، هوای سرد و آلرژن ها جلوگیری می کند (واکنش فوری).

پس از مصرف دارو، آزادسازی واسطه های التهابی از ماست سل ها مهار می شود. علاوه بر این، پس از مصرف فنوترول در دوزهای بالا (0.6 میلی گرم)، افزایش انتقال موکوسیلیاری مشاهده می شود.

غلظت های بالاتر پلاسمایی دارو که پس از مصرف خوراکی یا اغلب پس از تجویز داخل وریدی حاصل می شود، انقباض رحم را مهار می کند. هنگام مصرف دوزهای بالای دارو، اثرات در سطح متابولیک نیز مشاهده می شود:

لیپولیز، گلیکوژنولیز، هیپرگلیسمی و هیپوکالمی (این مورد به دلیل افزایش جذب K+ توسط عضلات اسکلتی است).

اثرات β-آدرنرژیک در سطح عضله قلب، مانند افزایش ضربان قلب و افزایش انقباض میوکارد، با اثر فنوترول بر رگ های خونی، تحریک گیرنده های β2-آدرنرژیک قلب و هنگام مصرف توضیح داده می شود. دارو در دوزهای بیش از دوزهای درمانی، تحریک گیرنده های β1-آدرنرژیک. مانند سایر داروهای بتا آدرنرژیک، طولانی شدن فاصله QTc گزارش شده است. برای فنوترول تجویز شده توسط استنشاقی با دوز اندازه گیری شده، این رویدادها مجزا بودند و در دوزهای بالاتر از توصیه شده مشاهده شدند. با این حال، قرار گرفتن در معرض سیستمیک پس از تجویز محلول استنشاقی با استفاده از نبولایزر بیشتر از زمان تجویز دوزهای توصیه شده با استفاده از استنشاقی با دوز اندازه گیری شده بود. یک اثر معمول مشاهده شده آگونیست های β-آدرنرژیک لرزش است. برخلاف اثرات روی ماهیچه صاف برونش، اثرات سیستمیک آگونیست های β-آدرنرژیک با ایجاد تحمل همراه است.

فنوترول از اسپاسم برونش با منشاء مختلف (فعالیت بدنی، هوای سرد، پاسخ زودهنگام به قرار گرفتن در معرض آلرژن) جلوگیری می کند و به سرعت آن را تسکین می دهد. شروع اثر پس از استنشاق در عرض چند دقیقه، حداکثر - 30-90 دقیقه، مدت - 3-5 ساعت است.

فارماکوکینتیک

مکش

بسته به روش استنشاق و سیستم استنشاقی مورد استفاده، حدود 10 تا 30 درصد ماده موثره آزاد شده از آماده سازی آئروسل پس از استنشاق به دستگاه تنفسی تحتانی می رسد و مابقی در دستگاه تنفسی فوقانی و در دهان رسوب می کند. بلعیده شد در نتیجه مقداری فنوترول استنشاقی وارد دستگاه گوارش می شود. پس از استنشاق آئروسل با دوز اندازه گیری شده، فراهمی زیستی مطلق فنوترول 18.7٪ از دوز تجویز شده است. جذب از ریه ها دو فازی است - 30٪ از فنوترول هیدروبرومید به سرعت با نیمه عمر 11 دقیقه جذب می شود و 70٪ به آرامی با نیمه عمر 120 دقیقه جذب می شود.

C max دارو در پلاسمای خون (C max 45.3 pg/ml) 15 دقیقه پس از یک استنشاق 100 میکروگرم فنوترول با استفاده از یک استنشاقی با دوز اندازه‌گیری شده با فریون در بیماران مبتلا به آسم برونش مشاهده شد. با این حال، در مطالعاتی که شامل داوطلبان سالم بود، که در آن آزمایش‌های خون بیشتر انجام می‌شد، مشخص شد که Cmax دارو در سرم خون زودتر به دست می‌آید: 2 و 3.5 دقیقه پس از مصرف. C max دارو در سرم خون پس از استنشاق یک دوز تک دوز فنوترول 200 میکروگرم با استفاده از یک استنشاقی با دوز اندازه گیری شده با تترافلوئورواتان (HFA):

C max 6.9 pg/ml، t max 15 دقیقه.

پس از مصرف خوراکی، میزان جذب 60 درصد دوز تجویز شده فنوترول هیدروبرومید است. این مقدار متابولیسم گسترده ای در اولین گذر انجام می دهد که منجر به فراهمی زیستی تقریباً 1.5٪ می شود. بنابراین، بخش بلعیده شده از ماده فعال تنها تأثیر جزئی بر غلظت پلاسما پس از استنشاق دارد.

توزیع

فنوترول در سراسر بدن توزیع می شود. Vd در حالت پایدار پس از تزریق داخل وریدی (V ss) 1.9-2.7 لیتر بر کیلوگرم است. توزیع فنوترول در پلاسمای خون پس از تجویز داخل وریدی بر اساس یک مدل فارماکوکینتیک سه فازی انجام می شود. T 1/2 عبارتند از t α = 0.2 دقیقه، t β = 14.3 دقیقه و t γ = 3.2 ساعت اتصال به پروتئین پلاسما از 40 تا 55 درصد متغیر است.

متابولیسم

تبدیل زیستی فنوترول هیدروبرومید در انسان از طریق کونژوگاسیون با سولفات ها انجام می شود. پس از مصرف خوراکی، فنوترول عمدتاً از طریق سولفاته شدن متابولیزه می شود. این غیرفعال سازی متابولیکی ماده مادر از قبل در دیواره های روده شروع می شود.

حذف

تغییر شکل زیستی، از جمله دفع صفراوی، عمدتاً (تقریباً 85٪) به دلیل کلیرانس کلی 1.1-1.8 لیتر در دقیقه است. پس از تجویز داخل وریدی دفع كليوي فنوترول (27/0 ليتر در دقيقه) تقريباً معادل 15 درصد كليرانس كلي دوز موجود سيستميك است. با توجه به بخشی از دارو که به پروتئین های پلاسما متصل می شود، مقدار کلیرانس کلیه نشان دهنده ترشح لوله ای فنوترول علاوه بر فیلتراسیون گلومرولی است.

در شکل بدون تغییر، فنوترول هیدروبرومید می تواند از سد جفت عبور کرده و وارد شیر مادر شود.

متابولیسم فنوترول هیدروبرومید در دیابت به اندازه کافی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

موارد مصرف

درمان علامتی حملات حاد آسم و سایر شرایط همراه با باریک شدن برگشت پذیر راه های هوایی، مانند برونشیت انسدادی مزمن. در بیماران مبتلا به حملات آسم و بیماری انسداد مزمن ریه (COPD) که به استروئیدها پاسخ می دهند، نیاز به درمان ضد التهابی همزمان باید در نظر گرفته شود.
پیشگیری از حملات آسم برونش به دلیل استرس فیزیکی

رژیم دوز

برای استنشاق خوراکی

(20 قطره = 1 میلی لیتر) (1 قطره = 50 میکروگرم فنوترول هیدروبرومید)

دوزها باید بر اساس نیازهای فردی بیمار تنظیم شوند. علاوه بر این، در طول درمان بیمار باید تحت نظر پزشک باشد.

بزرگسالان (از جمله بیماران مسن) و نوجوانان بالای 12 سال:

0.5 میلی لیتر (10 قطره = 0.5 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) در بیشتر موارد برای تسکین فوری علائم کافی است. در صورت نیاز به دوز مکرر تا 4 بار در روز، بسته به خصوصیات فنی نبولایزر باید کاهش دوزهای جداگانه را در نظر گرفت.

در موارد شدید، که اکثر بیماران به مراقبت های پزشکی اورژانسی نیاز دارند، ممکن است به دوزهای بالاتری نیاز باشد:

از 1 تا 1.25 میلی لیتر (20-25 قطره = 1-1.25 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید).

در موارد شدید، تا 2 میلی لیتر (40 قطره = 2 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) می تواند تحت نظارت پزشکی تجویز شود.

کودکان 6 تا 12 ساله (با وزن بدن حدود 22-36 کیلوگرم):

حملات حاد آسم و سایر شرایط با باریک شدن برگشت پذیر راه های هوایی:

0.25-0.5 میلی لیتر (5-10 قطره = 0.25-0.5 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) در بیشتر موارد برای تسکین فوری علائم کافی است. در صورت نیاز به دوز مکرر تا 4 بار در روز، بسته به خصوصیات فنی نبولایزر باید کاهش دوزهای جداگانه را در نظر گرفت.

در موارد شدید، ممکن است دوزهای بالاتر مورد نیاز باشد:

تا 1 میلی لیتر (20 قطره = 1 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید).

در موارد شدید، تا 1.5 میلی لیتر (30 قطره = 1.5 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) می تواند تحت نظارت پزشکی تجویز شود.

پیشگیری از آسم با تلاش بدنی:

0.5 میلی لیتر (10 قطره = 0.5 میلی گرم فنوترول هیدروبرومید) قبل از شروع ورزش.

کودکان زیر 6 سال (وزن کمتر از 22 کیلوگرم):

با توجه به اطلاعات محدود در مورد این گروه سنی، درمان فقط تحت نظارت پزشکی انجام می شود. دوز توصیه شده:

حدود 50 میکروگرم بر کیلوگرم در هر دوز (5-20 قطره = 0.25-1 میلی گرم) تا 3 بار در روز.

درمان معمولا با کمترین دوز توصیه شده شروع می شود.

محلول BEROTEK برای استنشاق نباید با آب مقطر رقیق شود.

راه حل هر بار قبل از استفاده دوباره رقیق شود.محلول رقیق باقی مانده دور ریخته می شود.

رژیم دوز ممکن است به روش استنشاق و ویژگی های استنشاقی بستگی داشته باشد. مدت زمان استنشاق را می توان با حجم رقت کنترل کرد.

محلول استنشاقی BEROTEK را می توان با استفاده از دستگاه های استنشاقی موجود در بازار مصرف کرد. اگر تجهیزات تنفس اکسیژن در دسترس باشد، محلول بهتر است با سرعت جریان 6-8 لیتر در دقیقه استنشاق شود.

محلول استنشاقی BEROTEK را می توان به طور همزمان با عوامل آنتی کولینرژیک و موکولیتیک سازگار استنشاق کرد. این اول از همه در مورد داروهای ATROVENT®، LAZOLVAN® به شکل محلول هایی برای استنشاق صدق می کند.

در صورت لزوم، استنشاق های بعدی در فواصل حداقل 4 ساعت انجام می شود.

اثرات جانبی

مانند سایر بتا آگونیست ها، BEROTEK ممکن است عوارض جانبی زیر را ایجاد کند، از جمله هیپوکالمی شدید. مانند سایر داروهای استنشاقی، BEROTEK ممکن است باعث تحریک موضعی شود.

از سیستم ایمنی بدن:افزایش حساسیت

از طرف متابولیسم:هیپوکالمی

اختلالات روانی:هیجان مضطرب، عصبی بودن.

از سیستم عصبی:لرزش، سردرد، سرگیجه.

از سیستم قلبی عروقی:ایسکمی میوکارد، آریتمی، تاکی کاردی، ضربان قلب سریع.

از دستگاه تنفسی:برونکواسپاسم متناقض، سرفه، تحریک در گلو.

از دستگاه گوارش:حالت تهوع، استفراغ

برای پوست و بافت های زیر جلدی:افزایش تعریق، واکنش های پوستی:

بثورات، خارش، کهیر.

از سمت اسکلتی عضلانی و بافت همبند:اسپاسم عضلانی، میالژی، ضعف عضلانی.

از داده های آزمایشگاهی و ابزاری:فشار خون سیستولیک، کاهش فشار خون دیاستولیک.

موارد منع مصرف

کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک، تاکی آریتمی.

حساسیت به فنوترول هیدروبرومید یا هر جزء دیگر دارو.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

نتایج مطالعات پیش بالینی، همراه با تجربه موجود در استفاده بالینی از دارو، نشان می دهد که این دارو هیچ گونه عارضه جانبی در دوران بارداری ایجاد نمی کند. با این حال، در مورد استفاده از داروها در دوران بارداری (به ویژه در یک سوم اول) باید احتیاط کرد. نباید فراموش کنیم که فنوترول عملکرد انقباضی رحم را مهار می کند.

مطالعات پیش بالینی نشان داده است که فنوترول به شیر مادر منتقل می شود. ایمنی دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است.

دستورالعمل های ویژه

BEROTEK فقط باید پس از ارزیابی دقیق نسبت خطر / فایده استفاده شود، به ویژه هنگامی که در دوزهای بالاتر از توصیه شده، در حضور بیماری های زیر استفاده شود:

دیابت قندی کنترل نشده، انفارکتوس اخیر میوکارد، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی، پرکاری تیروئید، فئوکروموسیتوم.

در صورت بروز ناگهانی و پیشرفت سریع تنگی نفس، باید بلافاصله با پزشک مشورت کنید.

مصرف طولانی مدت دارو:

درمان بر اساس تقاضا (علائم محور) به استفاده منظم از دارو ترجیح داده می شود.
بیماران باید به طور منظم برای تعیین نیاز به درمان ضد التهابی اضافی یا شدیدتر (مثلاً کورتیکواستروئیدهای استنشاقی) ارزیابی شوند.

استفاده منظم از داروهای حاوی آگونیست های β 2 آدرنرژیک، مانند BEROTEK، در دوزهای بیش از حد توصیه شده برای رفع انسداد برونش، می تواند باعث بدتر شدن کنترل نشده بیماری شود. در مورد افزایش انسداد برونش، افزایش ساده دوز آگونیست های β2-آدرنرژیک، از جمله BEROTECA، برای مدت طولانی نه تنها موجه نیست، بلکه خطرناک است. برای جلوگیری از بدتر شدن تهدید کننده زندگی بیماری، باید برنامه درمانی بیمار و درمان ضد التهابی کافی با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی در نظر گرفته شود.

هنگامی که β 2 آگونیست ها تجویز می شوند، هیپوکالمی جدی ممکن است ایجاد شود. از این نظر، در آسم شدید احتیاط ویژه لازم است، زیرا در این مورد هیپوکالمی می تواند در نتیجه تجویز همزمان آگونیست های β2-آدرنرژیک، مشتقات گزانتین، گلوکوکورتیکوئیدها و دیورتیک ها رخ دهد. علاوه بر این، با هیپوکسی، ممکن است اثر هیپوکالمی بر ضربان قلب افزایش یابد.

در بیمارانی که دیگوکسین مصرف می کنند، هیپوکالمی ممکن است باعث افزایش حساسیت به آریتمی شود.

استفاده از داروهای سمپاتومیمتیک از جمله BEROTECA می تواند بر سیستم قلبی عروقی تأثیر بگذارد. در ارتباط با استفاده از آگونیست های بتا، احتمال کمی ایسکمی میوکارد وجود دارد.

به بیماران مبتلا به بیماری شدید قلبی (به عنوان مثال، بیماری عروق کرونر، آریتمی یا نارسایی حاد قلبی) که BEROTEK مصرف می کنند، باید هشدار داده شود که در صورت تجربه درد قفسه سینه یا سایر علائم بدتر شدن بیماری قلبی، باید با پزشک مشورت کنند.

محلول استنشاقی BEROTEK حاوی ماده نگهدارنده (ضد میکروبی) بنزالکونیوم کلرید و تثبیت کننده دی سدیم ادتات است. مشخص شده است که اجزای فوق ممکن است باعث انقباض برونش در برخی از بیماران شود.

مصرف بیش از حد

علائم

علائم مرتبط با تحریک بیش از حد گیرنده های آدرنرژیک b ممکن است ظاهر شود. محتمل ترین ایجاد تاکی کاردی، تپش قلب، لرزش، فشار خون بالا، افت فشار خون، افزایش فشار نبض، آنژین صدری، آریتمی، هیپرمی صورت است.

رفتار

تجویز داروهای آرام بخش، آرام بخش؛ در موارد شدید، درمان علامتی فشرده نشان داده می شود.

تداخلات دارویی

داروهای بتا آدرنرژیک، آنتی کولینرژیک ها و مشتقات گزانتین (به عنوان مثال، تئوفیلین) ممکن است اثرات و عوارض جانبی فنوترول را افزایش دهند.

کاهش قابل توجهی در اثر گشاد کننده برونش با تجویز همزمان فنوترول و مسدود کننده های گیرنده بتا آدرنرژیک امکان پذیر است.

آگونیست های بتا آدرنرژیک باید با احتیاط برای بیمارانی که مهارکننده های MAO یا داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای دریافت می کنند، تجویز شود، که می تواند اثر آگونیست های بتا آدرنرژیک را افزایش دهد.

استنشاق بی حس کننده های هیدروکربنی فلوئوردار مانند هالوتان، فلوروتان، تری کلرواتیلن و آنفلوران ممکن است پتانسیل اثر آگونیست های بتا آدرنرژیک را در سطح قلبی عروقی افزایش دهد.