آنتی بیوتیک بتالاکتام: مکانیسم اثر و طبقه بندی. آنتی بیوتیک های بتالاکتام بتالاکتام ها چیست؟

داروهای ضد باکتری

آنتی بیوتیک های بتا-لاکتام

آنتی بیوتیک های β-لاکتام (β-لاکتام ها) که با حضور حلقه بتالاکتام در ساختار خود متحد می شوند، عبارتند از سفالوسپورین ها، کارباپنم هاو مونوباکتام هاداشتن اثر باکتری کش شباهت ساختار شیمیایی مکانیسم عمل یکسانی را در تمام بتالاکتام ها (اختلال در سنتز دیواره سلولی باکتریایی) و همچنین حساسیت متقاطع به آنها در برخی از بیماران تعیین می کند.

پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و مونوباکتام ها به عمل هیدرولیز آنزیم های خاص - β-لاکتامازها که توسط تعدادی از باکتری ها تولید می شوند، حساس هستند. کارباپنم ها با مقاومت قابل توجهی بالاتر در برابر بتالاکتاماز مشخص می شوند.

با توجه به اثربخشی بالینی بالا و سمیت کم، آنتی بیوتیک های بتالاکتام اساس شیمی درمانی ضد میکروبی را در مرحله کنونی تشکیل می دهند و جایگاه پیشرو در درمان اکثر عفونت ها را به خود اختصاص می دهند.

پنی سیلین ها

پنی سیلین ها اولین داروهای ضد میکروبی هستند که بر اساس مواد فعال بیولوژیکی تولید شده توسط میکروارگانیسم ها ساخته شده اند. جد همه پنی سیلین ها، بنزیل پنی سیلین، در اوایل دهه 40 قرن بیستم به دست آمد. در حال حاضر گروه پنی سیلین ها شامل بیش از ده آنتی بیوتیک است که بسته به منابع تولید، ویژگی های ساختاری و فعالیت ضد میکروبی به چندین زیر گروه تقسیم می شوند (جدول 1).

جدول 1. طبقه بندی پنی سیلین ها


نیمه ترکیبی
آنتی استافیلوکوک	اگزاسیلین
گسترش طیف آمینوپنی سیلین ها	آمپی سیلین آموکسی سیلین
آنتی پسودوموناس کربوکسی پنی سیلین ها اوریدوپنی سیلین ها	کاربنی سیلین تیکارسیلین آزلوسیلین پیپراسیلین
مهار کننده محافظت شده است	آموکسی سیلین/کلاوولانات آمپی سیلین / سولباکتام تیکارسیلین/کلاوولانات پیپراسیلین/تازوباکتام
ترکیب شده	آمپی سیلین / اگزاسیلین

خواص عمومی:

عمل باکتری کش.
سمیت کم
دفع عمدتاً از طریق کلیه ها انجام می شود.
طیف گسترده ای از دوزها.
آلرژی متقاطع بین تمام پنی سیلین ها و برخی سفالوسپورین ها و کارباپنم ها.

پنی سیلین های طبیعی

پنی سیلین های طبیعی اساسا فقط شامل بنزیل پنی سیلین هستند. با این حال، بر اساس طیف فعالیت، مشتقات طولانی مدت (بنزیل پنی سیلین پروکائین، بنزاتین بنزیل پنی سیلین) و خوراکی (فنوکسی متیل پنی سیلین، بنزاتین فنوکسی متیل پنی سیلین) را نیز می توان در این گروه طبقه بندی کرد. همه آنها توسط بتالاکتامازها از بین می روند، بنابراین نمی توان از آنها برای درمان عفونت های استافیلوکوک استفاده کرد، زیرا در بیشتر موارد استافیلوکوک ها بتالاکتاماز تولید می کنند.

بنزیل پنی سیلین (پنی سیلین)

این اولین آنتی بیوتیک طبیعی است. علیرغم این واقعیت که بسیاری از آنتی بیوتیک های دیگر در حدود 60 سال پس از شروع استفاده از آن معرفی شده اند، پنی سیلین همچنان یکی از داروهای مهم است.

مزایای

اثر ضد باکتریایی قوی در برابر تعدادی از پاتوژن های مهم بالینی (استرپتوکوک، مننگوکوک و غیره).
سمیت کم
کم هزینه.

ایرادات

مقاومت اکتسابی استافیلوکوک ها، پنوموکوک ها، گونوکوک ها، باکتری ها.
بسیار آلرژی زا، واکنش متقاطع با تمام پنی سیلین ها.

طیف فعالیت

کوکسی های گرم (+):	استرپتوکوک (به ویژه GABHS)، از جمله پنوموکوک. انتروکوک (مقاوم در برابر غلظت کم)؛ استافیلوکوک ها، اما اکثر سویه ها ( S.aureus، S.epidermidis) پایدار هستند زیرا بتالاکتاماز تولید می کنند.
کوکسی های گرم (-):	مننگوکوک؛ گنوکوک ها (در اکثر موارد مقاوم هستند).
چوب های گرم (+):	لیستریا، پاتوژن های دیفتری، سیاه زخم.
اسپیروکت ها:	ترپونما پالیدوم، لپتوسپیرا، بورلیا.
بی هوازی ها:	تشکیل اسپور - کلستریدیا؛ غیر اسپورساز - پپتوکوک، پپتوسترپتوکوک، فوزوباکتری ها (نماینده اصلی بی هوازی های روده ای غیر اسپور ساز B.fragilisپایدار)؛ اکتینومیست ها

فارماکوکینتیک

در دستگاه گوارش از بین می رود، بنابراین در صورت مصرف خوراکی بی اثر است. در صورت تزریق عضلانی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت آن در خون پس از 30-60 دقیقه به دست می آید. غلظت بالایی را در بسیاری از بافت ها و مایعات بدن ایجاد می کند. از طریق BBB و GOB ضعیف به غده پروستات نفوذ می کند. توسط کلیه ها دفع می شود. T 1/2 - 0.5 ساعت.

واکنش های نامطلوب

واکنش های آلرژیک: راش، ادم کوئینکه، تب، ائوزینوفیلی. خطرناک ترین شوک آنافیلاکتیک است که میزان مرگ و میر آن تا 10٪ است.
اقدامات پیشگیرانه
گرفتن شرح حال دقیق، استفاده از محلول های پنی سیلین تازه تهیه شده، مشاهده بیمار به مدت 30 دقیقه پس از اولین تجویز پنی سیلین، تشخیص حساسیت بیش از حد با آزمایش پوست (به بخش VI مراجعه کنید).
اثر تحریک کننده موضعی، به ویژه با تزریق داخل عضلانی نمک پتاسیم.
سمیت عصبی: تشنج (بیشتر در کودکان)، هنگام استفاده از دوزهای بالای پنی سیلین، به ویژه در نارسایی کلیوی، با تجویز بیش از 10 هزار واحد نمک سدیم پنی سیلین یا نمک پتاسیم.
عدم تعادل الکترولیت - هیپرکالمی هنگام استفاده از دوزهای بالای نمک پتاسیم در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (1 میلیون واحد حاوی 1.7 میلی مول پتاسیم است). در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، تجویز دوزهای زیاد نمک سدیم ممکن است ادم را افزایش دهد (1 میلیون واحد حاوی 2.0 میلی مول سدیم است).

تداخلات دارویی

سینرژیسم زمانی که با آمینوگلیکوزیدها ترکیب شود، اما آنها نمی توان در یک سرنگ مخلوط کرداز آنجایی که غیر فعال شدن آمینوگلیکوزیدها مشخص شده است. ترکیبات با سایر آنتی بیوتیک ها، به عنوان مثال، با ماکرولیدها برای پنومونی، با کلرامفنیکل برای مننژیت استفاده می شود.

از ترکیب با سولفونامیدها باید اجتناب شود.

نشانه ها

عفونت های ناشی از GABHS: لوزه فارنژیت، اریسیپل، مخملک، تب روماتیسمی حاد.
پنومونی پنوموکوکی اکتسابی از جامعه.
مننژیت در کودکان بالای 2 سال و در بزرگسالان.
اندوکاردیت باکتریایی - لزوما در ترکیب با جنتامایسین یا استرپتومایسین.
سیفلیس
لپتوسپیروز
بورلیوز (بیماری لایم).
سیاه زخم
عفونت های بی هوازی: کلستریدیال - گانگرن گازی، کزاز. غیرکلستریدیایی (ناشی از بی هوازی های غیر اسپور ساز) زمانی که فرآیند در بالای دیافراگم قرار دارد.
اکتینومیکوزیس

دوز

بزرگسالان

برای عفونت های با شدت متوسط و حساسیت بالای میکرو فلور - 4-2 میلیون واحد در روز در 4 تزریق عضلانی. برای لوزه فارنژیت - 500 هزار واحد هر 8-12 ساعت به مدت 10 روز. برای عفونت های شدید - 6-12 میلیون واحد در روز، عضلانی یا داخل وریدی هر 4-6 ساعت.

هنگامی که عفونت در محلی که دسترسی به پنی سیلین دشوار است (مننژیت، اندوکاردیت) موضعی شود - 18-24 میلیون واحد در روز، در 6 تزریق داخل وریدی و/یا عضلانی.

فرزندان

داخل وریدی یا عضلانی - 50-100 هزار واحد در کیلوگرم در روز در 4 تجویز، برای لوزه فارنژیت، 500 هزار واحد هر 12 ساعت به مدت 10 روز. برای مننژیت - 300-400 هزار واحد در کیلوگرم در روز در 6 تزریق داخل وریدی و/یا عضلانی.

فرم های انتشار

بطری های 125، 250، 500 هزار و 1 میلیون واحدی پودر برای تهیه محلول تزریقی به شکل نمک سدیم یا پتاسیم.

فنوکسی متیل پنی سیلین

مگاسیلین

طیف فعالیت با پنی سیلین تفاوتی ندارد، اما در صورت مصرف خوراکی پایدارتر است. 60٪ از دستگاه گوارش جذب می شود و غذا تأثیر کمی بر فراهمی زیستی دارد. غلظت بالای دارو در خون ایجاد نمی شود. مصرف 0.5 گرم فنوکسی متیل پنی سیلین خوراکی تقریباً با تجویز 300 هزار واحد پنی سیلین مطابقت دارد. T 1/2 - حدود 1 ساعت.

واکنش های نامطلوب

نشانه ها

لوزه فارنژیت؛

پیشگیری از تب روماتیسمی در تمام طول سال
پیشگیری از عفونت پنوموکوکی در افراد پس از برداشتن طحال

دوز

بزرگسالان

0.25-0.5 گرم هر 6 ساعت برای لوزه فارنژیت استرپتوکوکی 0.25 گرم هر 8 ساعت یا 0.5 گرم هر 12 ساعت همیشه به مدت 10 روز. برای پیشگیری از تب روماتیسمی 0.25 گرم هر 12 ساعت یک ساعت قبل از غذا به صورت خوراکی مصرف شود.

فرزندان

خوراکی - mg/kg/day 50-30 در 4-3 دوز. برای لوزه فارنژیت استرپتوکوکی، 0.25 گرم هر 12 ساعت، همیشه به مدت 10 روز.

فرم های انتشار

قرص های 0.1 گرم، 0.25 گرم، 0.5 گرم و 1.0 گرم؛ شربت؛ گرانول برای تهیه سوسپانسیون.

بنزاتین فنوکسی متیل پنی سیلین

باز کردن

این مشتق از فنوکسی متیل پنی سیلین است. در مقایسه با آن در دستگاه گوارش پایدارتر است و سریعتر جذب می شود. فراهمی زیستی مستقل از غذا است.

نشانه ها

عفونت های استرپتوکوک (GABHS) با شدت خفیف تا متوسط:

لوزه فارنژیت؛
عفونت های پوست و بافت نرم

دوز

بزرگسالان

خوراکی - 3 میلیون واحد در روز در 3-4 دوز، بدون توجه به غذا.

کودکان زیر 10 سال

خوراکی - 50-100 هزار واحد در کیلوگرم در روز در 3-4 دوز.

کودکان بالای 10 سال

خوراکی - 3 میلیون واحد در روز در 3-4 دوز.

فرم های انتشار

تبلت های 250 هزار و 500 هزار واحدی; تعلیق 750 هزار واحد/5 میلی لیتر.

داروهای طولانی مدت پنی سیلین

آماده سازی پنی سیلین طولانی اثر (پنی سیلین های انبار) شامل (نمک نووکائین بنزیل پنی سیلین) است که مدت اثر متوسطی (حدود 24 ساعت) دارد و اثر طولانی مدت (حداکثر 3-4 هفته) دارد و همچنین آنها آماده سازی ترکیبی

این داروها در صورت تزریق عضلانی به آرامی جذب می شوند و غلظت بالایی در خون ایجاد نمی کنند.

واکنش های نامطلوب

نشانه ها

عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های بسیار حساس به پنی سیلین:

لوزه فارنژیت استرپتوکوک (GABHS)؛
سیفلیس

پیشگیری از سیاه زخم پس از قرار گرفتن در معرض هاگ (بنزیل پنی سیلین پروکائین)
پیشگیری از تب روماتیسمی و اریزیپلای مکرر در تمام طول سال.

بنزیل پنی سیلین پروکائین

هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود، غلظت درمانی در خون برای 12-24 ساعت حفظ می شود، اما غلظت آن کمتر از زمانی است که دوز معادل بنزیل پنی سیلین سدیم یا نمک پتاسیم تجویز می شود. T 1/2 - 24 ساعت.

برای پنومونی خفیف پنوموکوکی، لوزه فارنژیت استرپتوکوکی (جایگزینی برای بنزیل پنی سیلین در صورت عدم امکان تزریق مکرر) استفاده می شود. این یک اثر بی حس کننده موضعی دارد و در صورت حساسیت به پروکائین (نووکائین) منع مصرف دارد.

دوز

بزرگسالان

عضلانی - 600 هزار تا 1.2 میلیون واحد در روز در 1-2 تزریق.
برای پیشگیری از سیاه زخم - 1.2 میلیون واحد هر 12 ساعت به مدت 2 ماه.

فرزندان

عضلانی - 50-100 هزار واحد در کیلوگرم در روز در 1-2 تزریق.
برای پیشگیری از سیاه زخم - 25 هزار واحد در کیلوگرم هر 12 ساعت به مدت 2 ماه.

فرم های انتشار

بطری های 300 هزار و 600 هزار و 1.2 میلیون واحدی پودر برای تهیه محلول تزریقی.

بنزاتین بنزیل پنی سیلین

Bicillin-1، Extensillin، Retarpen

این دارو طولانی تر از بنزیل پنی سیلین پروکائین، تا 3-4 هفته عمل می کند. پس از تزریق عضلانی، حداکثر غلظت پس از 24 ساعت در کودکان و پس از 48 ساعت در بزرگسالان مشاهده می شود. T 1/2 - چند روز.

در سال های اخیر، مطالعات فارماکوکینتیک بر روی داروهای داخلی حاوی بنزاتین بنزیل پنی سیلین انجام شده است. نشان داده شده است که هنگام استفاده، غلظت درمانی در سرم خون بیش از 14 روز حفظ نمی شود، که نیاز به تجویز مکرر آنها نسبت به مثلاً اکستنسیلین دارد.

دوز

بزرگسالان

1.2-2.4 میلیون واحد یک بار؛ برای سیفلیس - 2.4 میلیون واحد در روز هر 5-7 روز (2-3 تجویز). برای پیشگیری از تب روماتیسمی و اریسیپلای مکرر - 1.2-2.4 میلیون واحد یک بار در ماه. این دارو به شدت به صورت عضلانی تجویز می شود.

فرزندان

داخل عضلانی - 1.2 میلیون واحد یک بار؛ برای پیشگیری از تب روماتیسمی - 600 هزار تا 1 میلیون واحد یک بار در ماه.

فرم های انتشار

بطری های 300 هزار، 600 هزار، 1.2 میلیون و 2.4 میلیون واحد پودر برای تهیه محلول تزریق.

بی سیلین-3

ترکیبات: بنزیل پنی سیلین نمک پتاسیم، بنزیل پنی سیلین پروکائین و بنزاتین بنزیل پنی سیلین به مقدار مساوی. هیچ مزیتی نسبت به بنزاتین بنزیل پنی سیلین ندارد.

دوز

بزرگسالان و کودکان

عضلانی - 1.2 میلیون واحد یک بار.

فرم های انتشار

بطری های 300 هزار، 600 هزار، 900 هزار و 1.2 میلیون واحد پودر برای تهیه محلول تزریق.

آنتی بیوتیک های بتالاکتام (پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها، مونوباکتام ها و کارباپنم ها) تقریباً در برابر تمام عوامل بیماری زای اصلی بیماری های عفونی مؤثر هستند و تأثیر آن در روز اول رخ می دهد. بنابراین بیشتر مورد استفاده قرار می گیرند برای عفونت های بیمارستانی شدیدو عفونت با پاتوژن های هنوز ناشناخته، سپسیس.

جدول 2.
طبقه بندی پنی سیلین ها

طبیعی	نیمه ترکیبی
بنزیل پنی سیلین (پنی سیلین)، نمک های سدیم و پتاسیم بنزیل پنی سیلین پروکائین (نمک پروکائین پنی سیلین) بنزاتین بنزیل پنی سیلین (بی سیلین-1، -3، -5، رترپن) فنوکسی متیل پنیسیل لین	ایزوکسازولیل پنیسیل- خطوط اگزاسیلین	حفاظت بازدارنده پنی سیلین توله سگ آموکسی سیلین/کلاوولانات (آگمنتین، آموکسیکلاو، کلاووسین) آمپی سیلین/سولباکتام (آنازین، آمپی سولبین) تیکارسیلین/کلاوولانات (تیمنتین) پیپراسیلین/تازوباکتام (تازوسین، زوسین)
	آمینوپنی سیلین ها آمپی سیلین آموکسی سیلین (فلموکسین سولوتاب، آموکسیل، رانوکسیل)
	کربوکسی پنی سیلین ها کاربنی سیلین (ژئوسیلین) تیکارسیلین (تیکار)
	اوریدوپنی سیلین ها آزلوسیلین پیپراسیلین (پیپراسیل)

جدول 3.
طبقه بندی سفالوسپورین ها

نسل من	نسل دوم	نسل سوم	نسل چهارم
تزریقی
سفازولین (کفزول، رفلین، سفازولین-KMP، توتاسف)	سفوروکسیم (کیماسف، کتوسف، اکستین، زیناسف)	سفوتاکسیم (کلافوران، سفوتاکسیم-KMP، تارسفوکسیم، سفابول)	سفپیم (ماکسیپیم)
	سفاماندول (ماندول)	سفتریاکسون (لنداسین، افرامکس، روسفین، سفتریابول)
	سفوکسیتین (بونستین، مفوکسین)	سفتازیدیم (Myroset، Tasicef)	سفپیرون (کیتن)
		سفوپرازون (medocef، cefoperazone-KMP، cefobid)
		سفوپرازون/سولباکتام
دهانی
سفالکسین (اوراسف، سفابن، سفالکس)	سفوروکسیم اکستیل (کیماسف، اکستین، زیناسف، کتوسف)	سفیکسیم (سوپراکس)
سفادروکسیل (بیودروکسیل، دوراسف)	سفاکلر (آلفاسف، تاراسف، سکلور)	سفپودوکسیم پروکستیل (وانتین)
سفرادین (سفریل)

فعالیت باکتری کشی بتالاکتام ها به مدت اثر دارو بستگی دارد و همانطور که در بالا ذکر شد، باید تلاش کرد تا غلظت های ثابتی را حفظ کرد که 2 تا 5 برابر از حداقل غلظت بازدارنده بیشتر شود. دستگاه های تزریق دوز برای این کار بهینه هستند. در صورت تجویز متناوب (خوراکی، عضلانی یا داخل وریدی)، باید به شدت رعایت شود. دفعات ملاقات مورد نیاز، در غیر این صورت باید کاهش اثربخشی درمان را انتظار داشت. این از نقطه نظر فارماکودینامیک بتالاکتام ها در بسیاری از موقعیت های بالینی است از حداکثر دوز آنها استفاده نکنید. بنابراین، مطالعات مبتنی بر شواهد نشان داده اند اثربخشی بالینی برابر دوزهای متوسط (2-1.5 گرم در روز) و حداکثر (3-4 گرم در روز) دوز ایمی پنمبرای عفونت های شدید هنگام درمان با پنی سیلین های آنتی پسودوموناس باید استثنا قائل شد. کاربنی سیلین، پیپراسین، آزلوسیلین) به دلیل حداقل غلظت های بازدارنده بالاتر برای P. aeruginosa.

استفاده از بتالاکتام ها در دوران بارداری در سه ماهه دوم تا سوم مجاز است.

_________________
شما در حال خواندن موضوع هستید: آنتی بیوتیک درمانی در زنان و زایمان(Shostak V. A.، Malevich Yu. K.، Kolgushkina T. N.، Korsak E. N. 5th Clinical Hospital of Minsk، مرکز علمی و عملی جمهوری خواه "مادر و کودک." "Medical Panorama" شماره 4، آوریل 2006)

طبقه بندی آنتی بیوتیک های مورد استفاده در زنان و زایمان.
آنتی بیوتیک های بتالاکتام طبقه بندی پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها.

داروی آنتی بیوتیک آموکسی سیلین سفازولین

معرفی

2 مشخصات کلی

1 داده برای تجزیه و تحلیل

2 آموکسی سیلین

3 سفازولین

ادبیات

معرفی

آنتی بیوتیک ها (مواد آنتی بیوتیک) محصولات متابولیکی میکروارگانیسم ها هستند که به طور انتخابی رشد و توسعه باکتری ها، قارچ های میکروسکوپی و سلول های تومور را سرکوب می کنند. تشکیل آنتی بیوتیک ها یکی از اشکال آنتاگونیسم است. این اصطلاح در سال 1942 توسط Vaksman - "آنتی بیوتیک - علیه زندگی" وارد ادبیات علمی شد. به گفته N.S. Egorov: "آنتی بیوتیک ها محصولات خاصی از فعالیت حیاتی موجودات، تغییرات آنها هستند که فعالیت فیزیولوژیکی بالایی در برابر گروه های خاصی از میکروارگانیسم ها (باکتری ها، قارچ ها، جلبک ها، تک یاخته ها)، ویروس ها یا تومورهای بدخیم دارند، رشد آنها را به تاخیر می اندازند یا رشد آنها را کاملاً سرکوب می کنند. "

ویژگی آنتی بیوتیک ها در مقایسه با سایر محصولات متابولیک (الکل ها، اسیدهای آلی) که رشد گونه های میکروبی خاصی را نیز سرکوب می کنند، در فعالیت بیولوژیکی بسیار بالای آنها نهفته است. چندین رویکرد برای طبقه بندی آنتی بیوتیک ها وجود دارد: بر اساس نوع تولید کننده، ساختار، ماهیت عمل. بر اساس ساختار شیمیایی آنتی بیوتیک های غیر حلقوی، آلی حلقوی، کینون ها، پلی پپتیدها و غیره متمایز می شوند و بر اساس طیف اثر بیولوژیکی، آنتی بیوتیک ها را می توان به چند گروه تقسیم کرد:

ضد باکتری، با طیف عمل نسبتاً باریک، رشد میکروارگانیسم های گرم مثبت و طیف وسیعی از عمل را سرکوب می کند، رشد میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی را سرکوب می کند.

ضد قارچ، گروهی از آنتی بیوتیک های پلی ین که بر روی قارچ های میکروسکوپی اثر می کنند.

ضد تومور، بر سلول های تومور انسان و حیوان و همچنین میکروارگانیسم ها اثر می گذارد.

در حال حاضر، بیش از 6000 آنتی بیوتیک توصیف شده است، اما تنها حدود 150 آنتی بیوتیک در عمل استفاده می شود، زیرا بسیاری از آنها برای انسان بسیار سمی هستند، برخی دیگر در بدن غیرفعال می شوند و غیره.

آنتی بیوتیک های بتالاکتام ( ?-آنتی بیوتیک لاکتام، ?-لاکتام ها) - گروهی از آنتی بیوتیک ها که با حضور در ساختار متحد می شوند ?-حلقه لاکتام

بتالاکتام ها شامل زیرگروه هایی از پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها، کارباپنم ها و مونوباکتام ها هستند. شباهت ساختار شیمیایی مکانیسم عمل یکسان را برای همه از پیش تعیین می کند ?-لاکتام ها (اختلال در سنتز دیواره سلولی باکتریایی)، و همچنین حساسیت متقاطع به آنها در برخی از بیماران.

?-لاکتامازها

با توجه به اثربخشی بالینی بالا و سمیت کم ?-آنتی‌بیوتیک‌های لاکتام اساس شیمی‌درمانی ضد میکروبی را در مرحله کنونی تشکیل می‌دهند و جایگاه پیشرو در درمان اکثر عفونت‌ها را به خود اختصاص می‌دهند.

آنتی بیوتیک های بتالاکتام که از نظر مکانی شبیه به سوبسترای واکنش D-alanyl-D-alanine هستند، یک پیوند کووالانسی آسیلی با محل فعال ترانس پپتیداز تشکیل می دهند و به طور غیر قابل برگشتی آن را مهار می کنند. بنابراین، ترانس پپتیدازها و آنزیم های مشابهی که در ترانس پپتیداسیون دخیل هستند، پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین نیز نامیده می شوند.

تقریباً تمام آنتی بیوتیک هایی که سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کنند باکتری کش هستند - آنها باعث مرگ باکتری ها در نتیجه لیز اسمزی می شوند. در حضور چنین آنتی‌بیوتیک‌هایی، اتولیز دیواره سلولی توسط فرآیندهای ترمیم متعادل نمی‌شود و دیواره توسط هیدرولازهای پپتیدوگلیکان درون‌زا (اتولیزین‌ها) تخریب می‌شود که بازسازی آن را در طول رشد طبیعی باکتری تضمین می‌کند.

هدف کار:

برای مطالعه گروه آنتی بیوتیک های بتالاکتام، توصیف مقایسه ای داروها با استفاده از مثال آموکسی سیلین و سفازولین.

مطالعه گروه داروهای آنتی بیوتیک بتالاکتام.

یک طبقه بندی از آنتی بیوتیک های بتالاکتام ارائه دهید.

انتخاب داروهای مصرف شده برای مطالعه تطبیقی را توجیه کنید.

تجزیه و تحلیل مقایسه ای داروهای انتخابی را بر اساس معیارهای زیر انجام دهید:

نام تجاری؛

کرم های آزاد کننده دارویی;

شرکت های تولید کننده.

فصل 1. آنتی بیوتیک های بتالاکتام

1 طبقه بندی آنتی بیوتیک های بتالاکتام

طبقه بندی آنتی بیوتیک های بتالاکتام شامل 4 دسته دارو است:

پنی سیلین ها:

طبیعی: بنزیل پنی سیلین، بی سیلین.

نیمه مصنوعی: - طیف باریک: متی سیلین، اگزاسیلین، - طیف وسیع: آمپی سیلین، آموکسی سیلین، - کربوکسی پنی سیلین ها: کاربنی سیلین، تیکارسیلین - به راحتی از بین می روند. ?-لاکتامازها - اوریدوپنی سیلین ها: آزلوسیلین، مزلوسیلین، پیپراسیلین - به راحتی از بین می روند. ?-لاکتامازها - پنی سیلین های تقویت شده (حاوی مهارکننده های بتالاکتاماز، که آنتی بیوتیک را از تخریب توسط آنزیم های باکتریایی محافظت می کند، اما خود فعالیت باکتریایی ندارند). مهارکننده های بتالاکتاماز عبارتند از کلاوولانیک اسید، سولباکتام و تازوباکتام. معروف ترین ترکیبات آنتی بیوتیک ها و مهارکننده های بتالاکتاماز:

آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک = آموکسی کلاو، آگمنتین،

آمپی سیلین + سولباکتام = سولتامی سیلین، آناسین، آمپسید، سولاسیلین سفالوسپورین ها دارای 4 نسل هستند. ?-ساختار حلقه لاکتام سفالوسپورین ها تا حدودی متفاوت از پنی سیلین ها است (این تفاوت مربوط به نواحی اطراف حلقه است) و بنابراین در برابر عمل مقاوم تر است. ?-لاکتاماز (در مقایسه با پنی سیلین ها). مونوباکتام ها: آزترئونام. آزترونام تنها آنتی بیوتیک از هر 4 کلاس است که به متالو بتالاکتاماز دهلی نو مقاوم است، اما توسط برخی بتالاکتامازهای دیگر از بین می رود. طیف اثر باریک تر است - فقط روی باکتری های گرم منفی عمل می کند و بر باکتری های گرم مثبت (استافیلوکوک ها، استرپتوکوک ها و غیره) تأثیر نمی گذارد.

کارباپانم: ایمی پنم، مروپنم. اینها آنتی بیوتیک های مدرن گران قیمتی هستند که وسیع ترین طیف اثر را در بین تمام آنتی بیوتیک های شناخته شده دارند. به تعدادی از بتالاکتامازها مقاوم است، اما نه همه. برای درمان عفونت های MRSA مفید نیست. آنها در بخش مراقبت های ویژه بیمارستان ها برای درمان عفونت های شدید زمانی که سایر داروها بی اثر هستند استفاده می شوند.

2 مشخصات کلی

پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و مونوباکتام ها به عمل هیدرولیز آنزیم های خاص حساس هستند - ?-لاکتامازهایی که توسط تعدادی باکتری تولید می شوند. کارباپنم ها با مقاومت بسیار بالاتری نسبت به? لاکتامازها

تولید شده توسط انواع قالب پنی سیلیوم (Penicillium chrysogenum، Penicillium notatum و ...). در نتیجه فعالیت حیاتی این قارچ ها انواع پنی سیلین تشکیل می شود.

یکی از فعال ترین نمایندگان این گروه، بنزیل پنی سیلین، دارای ساختار زیر است:

سایر انواع پنی سیلین با بنزیل پنی سیلین تفاوت دارند زیرا به جای گروه بنزیل حاوی رادیکال های دیگری هستند.

پنی سیلین با توجه به ساختار شیمیایی آن یک اسید است که نمک های مختلفی از آن به دست می آید. اساس مولکول تمام پنی سیلین ها 6-آمینوپنی سیلانیک اسید است - یک ترکیب هتروسیکلیک پیچیده متشکل از دو حلقه: تیازولیدین و بتالاکتام.

داروهای گروه پنی سیلین در برابر عفونت های ناشی از باکتری های گرم مثبت (استرپتوکوک، استافیلوکوک، پنوموکوک)، اسپیروکت ها و سایر میکروارگانیسم های بیماری زا موثر هستند.

یکی از ویژگی های بارز برخی از پنی سیلین های نیمه مصنوعی، اثربخشی آنها در برابر سویه های میکروارگانیسم های مقاوم به بنزیل پنی سیلین است.

مقاومت سویه های مقاوم میکروارگانیسم ها به گروه پنی سیلین به دلیل توانایی آنها در تولید آنزیم های خاص - بتالاکتامازها (پنی سیلینازها) است که حلقه بتالاکتام پنی سیلین ها را هیدرولیز می کند که آنها را از فعالیت ضد باکتریایی محروم می کند.

اخیراً نه تنها آنتی بیوتیک های مقاوم در برابر عمل بتالاکتامازها، بلکه ترکیباتی نیز به دست آمده اند که این آنزیم ها را از بین می برند.

داروهای گروه پنی سیلین در برابر ویروس ها (عوامل ایجاد کننده آنفولانزا، فلج اطفال، آبله و غیره)، مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، عامل آمیبیازیس، ریکتزیا، قارچ ها و همچنین اکثر میکروارگانیسم های گرم منفی بیماری زا موثر نیستند.

داروهای این گروه بر روی میکروارگانیسم ها در مرحله رشد اثر باکتری کشی دارند. اثر ضد باکتریایی با توانایی خاص پنی سیلین ها در مهار بیوسنتز دیواره سلولی میکروارگانیسم ها مرتبط است. اهداف آنها ترانس پپتیدازها هستند که سنتز پپتیدوگلیکان دیواره سلولی را تکمیل می کنند. ترانس پپتیدازها مجموعه ای از پروتئین های آنزیمی هستند که در غشای سیتوپلاسمی سلول باکتری قرار دارند. بتالاکتام‌های منفرد از نظر میزان میل ترکیبی برای یک یا آنزیم دیگر متفاوت هستند که به آنها پروتئین‌های متصل شونده به پنی سیلین گفته می‌شود.

عوارض جانبی: سردرد، تب، کهیر، بثورات پوستی و غشاهای مخاطی، درد مفاصل، ائوزینوفیلی.

3 نماینده منتخب پنی سیلین ها

نمک سدیم بنزیل پنی سیلین: بر روی میکروارگانیسم های گرم مثبت (استافیلوکوک، استرپتوکوک، پنوموکوک، پاتوژن های دیفتری، باسیل های بی هوازی اسپورساز، باسیل سیاه زخم)، کوکسی های گرم منفی (گونوکوک، مننگوکوکوس، برخی از اکتوس ها، مننگوکوکوس ها، اکتاسی ها) اثر می کند. در برابر اکثر باکتری های گرم منفی، ریکتزیا، ویروس ها، تک یاخته ها، قارچ ها بی اثر است. سویه های استافیلوکوک که آنزیم پنی سیلیناز را تشکیل می دهند به عمل بنزیل پنی سیلین مقاوم هستند؛ فعالیت کم بنزیل پنی سیلین در برابر باکتری های کلیفرم، سودوموناس آئروژینوزا و سایر میکروارگانیسم ها نیز تا حدودی با تولید پنی سیلیناز آنها مرتبط است. نمک بنزیل پنی سیلین نووکائین؛ بی سیلین؛ فنوکسی متیل پنی سیلین

نمک سدیم اگزاسیلین (پنی سیلین نیمه مصنوعی):

موثر در برابر سویه های میکروارگانیسم های مقاوم به پنی سیلین، که با مقاومت آن در برابر پنی سیلیناز همراه است. روی اسپیروکت ها عمل می کند. برای عفونت های ناشی از سویه های استافیلوکوک های تشکیل دهنده پنی سیلیناز مقاوم به بنزیل پنی سیلین و فنوکسی متیل پنی سیلین استفاده می شود. این دارو همچنین برای عفونت های مختلط تجویز می شود، زمانی که میکروارگانیسم های گرم مثبت حساس و به طور همزمان به بنزیل پنی سیلین مقاوم هستند.

آمپی سیلین (آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی):

فعال در برابر میکروارگانیسم های تحت تأثیر بنزیل پنی سیلین؛ علاوه بر این، روی تعدادی از میکروارگانیسم‌های گرم منفی (سالمونلا، شیگلا، پروتئوس، اشریشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه - همچنین به عنوان باسیل فریدلندر، باسیل فایفر - همچنین به عنوان باسیل آنفولانزا شناخته می‌شود) اثر می‌کند و به همین دلیل به عنوان باسیل آنفلوانزا نیز شناخته می‌شود. آنتی بیوتیک و برای بیماری های ناشی از عفونت های مختلط استفاده می شود. آمپی سیلین هیچ تأثیری بر استافیلوکوک های تشکیل دهنده پنی سیلیناز ندارد، زیرا توسط پنی سیلیناز از بین می رود. و:

آمپی سیلین تری هیدرات؛

نمک سدیم آمپی سیلین

آمپیوکس (حاوی آمپی سیلین و اگزاسیلین):

این دارو طیف اثر ضد میکروبی آمپی سیلین و اگزاسیلین را ترکیب می کند ، به دلیل محتوای دومی در برابر استافیلوکوک های تشکیل دهنده پنی سیلیناز مؤثر است. به ویژه در موارد بیماری شدید، با آنتی بیوگرام ناشناخته و پاتوژن ناشناس، با عفونت مختلط ناشی از سویه های میکروارگانیسم های حساس و غیر حساس به بنزیل پنی سیلین و باکتری های گرم منفی نشان داده شده است؛ در درمان سوزاک، آمپیوکس در موارد ناشی از سویه های گنوکوکی مقاوم به بنزیل پنی سیلین.

اونازین (حاوی سولباکتام سدیم و آمپی سیلین سدیم):

سولباکتام سدیم مشتقی از هسته اصلی پنی سیلین ها است:

سولباکتام سدیم فعالیت ضد باکتریایی مشخصی ندارد، اما به طور غیرقابل برگشتی بتالاکتاماز (آنزیمی که هسته بتالاکتام پنی سیلین ها را از بین می برد) را مهار می کند. هنگامی که سولباکتام سدیم همراه با پنی سیلین استفاده می شود، پنی سیلین ها را از هیدرولیز و غیرفعال شدن محافظت می کند.

Unazin روی هوازی و بی هوازی گرم مثبت و گرم منفی، از جمله سویه های مقاوم به پنی سیلین، عمل می کند. نمک دی سدیم کاربنی سیلین (مشتق نیمه مصنوعی پنی سیلین): بر روی میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی موثر است؛ این دارو بر روی سویه های استافیلوکوک که پنی سیلیناز تولید می کنند اثری ندارد. برای بیماری های ناشی از میکروارگانیسم های گرم منفی حساس به این آنتی بیوتیک استفاده می شود. استفاده از دارو برای عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های گرم مثبت نامناسب است. کارفسیلین: طیف اثر مربوط به کاربنی سیلین است. میکروسید: به دست آمده از مایع کشت Penicillium vitale Pidoplitschka et Bilai). روی میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی عمل می کند. به صورت خارجی برای زخم های عفونی، زخم، سوختگی استفاده می شود.

گروه سفالوسپورین

این یک گروه از آنتی بیوتیک های طبیعی است که توسط قارچ های جنس Cephalosporium و مشتقات مصنوعی آنها تولید می شود.

این گروه از آنتی بیوتیک ها بر اساس اسید 7-aminocephalosporanic (7-ASA) هستند:

سفالوسپورین های نسل اول دارای فعالیت ضد استافیلوکوک بالایی هستند، از جمله سویه های تشکیل دهنده پنی سیلیناز. آنها در برابر انواع استرپتوکوک ها (به جز انتروکوک ها)، گونوکوکی ها موثر هستند.

سفالوسپورین های نسل دوم همچنین دارای فعالیت ضد استافیلوکوک بالایی هستند، از جمله در برابر سویه های تشکیل دهنده پنی سیلیناز. آنها علیه اشریشیا، کلبسیلا، پروتئوس فعال هستند.

سفالوسپورین های نسل سوم نسبت به سفالوسپورین های نسل اول و دوم طیف اثر بیشتری دارند و فعالیت بیشتری در برابر باکتری های گرم منفی دارند.

از نظر ساختار شیمیایی، اساس این آنتی بیوتیک ها (7-ACC) دارای عناصر مشابه با اساس ساختار آنتی بیوتیک های گروه پنی سیلین - اسید 6-آمینو پنی سیلانیک است، اما تفاوت در ساختار سفالوسپورین ها و پنی سیلین ها در به طور کلی شرایطی را برای مقاومت سفالوسپورین ها به پنی سیلیناز استافیلوکوک و اثربخشی بالای آنها در برابر باکتری های مقاوم به بنزیل پنی سیلین پنی سیلیناز ایجاد می کند.

مکانیسم اثر ضد باکتری سفالوسپورین ها با آسیب به غشای سلولی باکتری هایی که در مرحله تولید مثل هستند، همراه است که به دلیل مهار خاص آنزیم های غشای سلولی است.

عوارض جانبی: واکنش های آلرژیک، اختلال در عملکرد کلیه. توصیه می‌شود در تجویز سفالوسپورین‌ها برای بیماران مبتلا به حساسیت به پنی‌سیلین احتیاط کنید.

4 نماینده منتخب سفالوسپورین ها

سفالوریدین (سفالوسپورین نیمه مصنوعی نسل اول): بر روی میکروارگانیسم های کوکسی گرم مثبت و گرم منفی (استافیلوکوک ها، پنوموکوک ها، استرپتوکوک ها، گنوکوک ها، مننگوکوک ها)، باسیل های سیاه زخم تاثیر می گذارد. روی استافیلوکوک های مقاوم به پنی سیلین ها عمل می کند. موثر در برابر اسپیروکت ها و لپتوسپیرا؛ روی مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، ریکتزیا، ویروس ها، تک یاخته ها اثر نمی گذارد.

سفازولین (سفالوسپورین نسل اول): روی باکتری های گرم مثبت و گرم منفی از جمله استافیلوکوک هایی که پنی سیلیناز تشکیل می دهند و تشکیل نمی دهند، استرپتوکوک های همولیتیک، پنوموکوک ها، سالمونلا، شیگلا، برخی از انواع پروتئوس، میکروب های گروه کلبسیلا باسیلوس، دیفتریا اثر می گذارد. گونوکوک ها و سایر میکروارگانیسم ها؛ بر ریکتزیا، ویروس ها، قارچ ها و تک یاخته ها تأثیر نمی گذارد. و:

سفالکسین (نسل اول سفالوسپورین):

نمک سفالوتین سدیم (متعلق به سفالوسپورین های نسل اول): دارای طیف گسترده ای از اثرات ضد میکروبی است. روی اکثر میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی عمل می کند. در برابر E. coli، Kl pneumoniae و سالمونلا فعالیت آن نسبت به سفازولین پایین‌تر است.

سفوروکسیم (سفالوسپورین نسل اول): دارای طیف وسیعی از اثر ضد باکتریایی است و نسبت به سایر سفالوسپورین ها در برابر استافیلوکوک ها از جمله سویه های تشکیل دهنده بتالاکتاماز موثرتر است. همچنین در برابر گونوکوک های تشکیل دهنده بتالاکتاماز موثر است.

سفوتاکسیم (سفالوسپورین نسل سوم): موثر در برابر باکتری های گرم منفی و گرم مثبت مقاوم به سایر سفالوسپورین ها، پنی سیلین ها. مقاوم به بتالاکتاماز و:

سفتریاکسون (سفالوسپورین نسل سوم):

سفتازیدیم (سفالوسپورین نسل سوم):

سفوکسیتین (سفالوسپورین نسل سوم): آنتی بیوتیک با طیف وسیع. موثر در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی (هوازی و بی هوازی)، روی پروتئوس از همه گونه ها، سراتیا، اشریشیا کلی، باکتریوئیدها، کلبسیلا، مقاوم به سفالوتین اثر می گذارد. موثر در برابر میکروارگانیسم های مقاوم به پنی سیلین ها، تتراسایکلین ها، اریترومایسین، کلرامفنیکل، کانامایسین، جنتامایسین، سولفونامیدها؛ به بتالاکتامازها مقاوم است.

سفوپرازون M (سفالوسپورین نسل سوم): مشابه سایر سفالوسپورین های نسل سوم.

خواص متمایز جدید ? -آنتی بیوتیک های لاکتام

آنتی بیوتیک های بتالاکتام (BLA) اساس شیمی درمانی مدرن هستند، زیرا آنها جایگاه اصلی یا مهمی در درمان اکثر بیماری های عفونی دارند. از نظر تعداد داروهای مورد استفاده در کلینیک، این بزرگترین گروه در بین تمام عوامل ضد باکتری است. تنوع آنها با تمایل به دستیابی به ترکیبات جدید با طیف وسیع تری از فعالیت ضد باکتریایی، بهبود ویژگی های فارماکوکینتیک و مقاومت در برابر مکانیسم های جدید مقاومت میکروبی به طور مداوم در حال ظهور توضیح داده می شود.

به دلیل توانایی آنها در اتصال به پنی سیلین (و سایر BLA ها)، این آنزیم ها پروتئین های پیوند دهنده پنی سیلین (PBPs) نامیده می شوند. مولکول های PBPs محکم به غشای سیتوپلاسمی سلول میکروبی متصل هستند؛ آنها پیوندهای متقاطع را تشکیل می دهند.

اتصال BLA به PBPs منجر به غیر فعال شدن دومی، توقف رشد و متعاقب آن مرگ سلول میکروبی می شود. بنابراین، سطح فعالیت BLA های خاص در برابر میکروارگانیسم های منفرد در درجه اول با تمایل آنها به PBP ها تعیین می شود. آنچه برای تمرین مهم است این است که هرچه میل ترکیبی مولکول های متقابل کمتر باشد، غلظت های بالاتر آنتی بیوتیک برای سرکوب عملکرد آنزیم مورد نیاز است.

خواص عملی مهم بتالاکتامازها عبارتند از:

مشخصات سوبسترا (توانایی هیدرولیز ترجیحی BLA های خاص، به عنوان مثال پنی سیلین ها یا سفالوسپورین ها، یا هر دو به طور مساوی).

محلی سازی ژن های کد کننده (پلاسمید یا کروموزومی). این ویژگی اپیدمیولوژی مقاومت را تعیین می کند. با محلی سازی پلاسمیدی ژن ها، گسترش سریع مقاومت درون و بین گونه ای رخ می دهد؛ با محلی سازی کروموزومی، گسترش یک کلون مقاوم مشاهده می شود.

نوع بیان (سازنده یا القایی). در نوع سازنده، میکروارگانیسم ها بتالاکتامازها را با سرعت ثابت سنتز می کنند؛ در نوع القایی، مقدار آنزیم سنتز شده پس از تماس با آنتی بیوتیک (القاء) به شدت افزایش می یابد.

حساسیت به مهارکننده ها مهارکننده ها شامل موادی با طبیعت بتالاکتام هستند که دارای حداقل فعالیت ضد باکتریایی هستند، اما قادر به اتصال برگشت ناپذیر به بتالاکتامازها و در نتیجه مهار فعالیت آنها (مهار خودکشی) هستند.

در نتیجه، با استفاده همزمان از BLA و مهارکننده های بتالاکتاماز، این دومی آنتی بیوتیک ها را از هیدرولیز محافظت می کند. فرم های دارویی که ترکیبی از آنتی بیوتیک ها و مهارکننده های بتالاکتاماز هستند، بتالاکتام های ترکیبی یا محافظت شده نامیده می شوند. سه مهارکننده در عمل بالینی معرفی شده است: اسید کلاوولانیک، سولباکتام و تازوباکتام.

بنابراین، ویژگی‌های فردی BLA‌ها با میل آنها به PSB، توانایی آنها برای نفوذ به ساختارهای خارجی میکروارگانیسم‌ها و مقاومت آنها در برابر هیدرولیز توسط بتالاکتامازها تعیین می‌شود.

در برخی از سویه‌های باکتریایی مقاوم به بتالاکتام که در کلینیک با آن مواجه می‌شوند، مقاومت در سطح PBPs نشان داده می‌شود، یعنی هدف‌ها تمایل خود را به بتالاکتام‌های «قدیمی» کاهش می‌دهند. بنابراین، بتالاکتام های طبیعی و نیمه مصنوعی جدید برای میل ترکیبی آنها با PBP های این سویه ها مورد آزمایش قرار می گیرند.

هنگام ارزیابی ساختارهای جدید بتالاکتام، مقاومت آنها در برابر عمل بتالاکتامازهای مختلف - رنیسیلازها و سفالوسپورینازها با منشا پلاسمیدی و کروموزومی، جدا شده از باکتری های مختلف - آزمایش می شود. اگر اکثر بتالاکتامازهای مورد استفاده ساختار جدید بتالاکتام را غیرفعال نکنند، برای کلینیک امیدوار کننده در نظر گرفته می شود.

شیمی‌دانان پنی‌سیلین‌های نیمه‌سنتتیکی ساخته‌اند که نسبت به پنی‌سیلیناز رایج در استافیلوکوک‌ها حساس نیستند: متی سیلین، اگزاسیلین و کاربنی‌سیلین که به آنزیم سودوموناس آئروژینوزا حساس نیست. این پنی سیلین های نیمه مصنوعی پس از جداسازی 6APA (6-آمینوپنیسیلیک اسید) از بنزیل پنی سیلین به دست آمدند. آنتی بیوتیک های مشخص شده از طریق اسیلاسیون آن به دست آمد.

بسیاری از بتالاکتازها توانایی هیدرولیز حلقه بتالاکتام آنتی بیوتیک ها مانند سفامایسین C را در حضور یک گروه متوکسی یا سایر جایگزین ها در 6 از دست می دهند. ?-موقعیت در پنی سیلین ها و در 7 ?-موقعیت سفالوسپورین ها

اثربخشی بتالاکتام ها در برابر باکتری های گرم منفی نیز به عواملی مانند سرعت عبور از آستانه پورین بستگی دارد. مزایا شامل مولکول های فشرده ای است که می توانند از کانال های انتخابی کاتیونی و انتخابی آنیون مانند ایمی پنم عبور کنند. از خواص ارزشمند آن نیز می توان به مقاومت در برابر تعدادی از بتالاکتامازها اشاره کرد.

بتالاکتام ها که در آنها مولکول های جایگزین وارد شده به هسته یک مرکز کاتیونی ایجاد می کنند، به دلیل انتخاب کاتیونی کانال های پورین در باکتری های ساکن در دستگاه روده، به عنوان مثال، داروی سفتازیدیم، در برابر بسیاری از باکتری های روده بسیار فعال هستند.

اغلب تغییرات بر ساختار حلقه پنج یا شش عضوی ذوب شده با بتالاکتام تأثیر می گذارد. اگر گوگرد با اکسیژن یا کربن جایگزین شود، چنین ترکیباتی بتالاکتام های "غیر کلاسیک" نامیده می شوند (به عنوان مثال، ایمی پنم). "غیر کلاسیک" همچنین شامل آن دسته از بتالاکتام ها می شود که در آنها حلقه بتالاکتام با حلقه دیگری متراکم نشده است. آنها "مونوباکتام" نامیده می شوند. معروف ترین داروی "مونوباکتام" آزترونام است.

ترکیبات طبیعی با فعالیت ضد باکتریایی بالا و طیف وسیعی از اثر مورد توجه زیادی هستند. پس از تماس با هدف، حلقه گاما لاکتام آنها شکافته می شود و اسیلاسیون یکی از باقی مانده های اسید آمینه در مرکز فعال ترانس پپتینازها رخ می دهد. بتالاکتام ها همچنین می توانند گامالاکتام ها را غیرفعال کنند، اما پایداری بیشتر حلقه گامالاکتام پنج عضوی، امکان سنتز شیمیایی را افزایش می دهد، یعنی تولید گامالاکتام های مصنوعی با محافظت فضایی از حلقه گامالاکتام از بتالاکتامازها.

طیف وسیعی از آنتی بیوتیک های مصنوعی بتالاکتام به سرعت در حال رشد است و برای درمان طیف گسترده ای از عفونت ها استفاده می شود.

فصل 2. تجزیه و تحلیل گروه مورد مطالعه از داروها

1 داده برای تجزیه و تحلیل

نمودار 1. تعداد شرکت های تولید کننده آموکسی سیلین و سفازولین

این نمودار نشان می دهد که آموکسی سیلین توسط 12 شرکت و سفازولین توسط 19 شرکت تولید می شود.

نمودار 2. تعداد داروها آموکسی سیلین و سفازولین

این نمودار نشان می دهد که آموکسی سیلین دارای 328 دارو و سفازولین دارای 306 دارو است.

نمودار 3. تولید کنندگان آموکسی سیلین

این نمودار نشان می دهد که آموکسی سیلین بیشتر توسط تولید کنندگان روسی (10) نسبت به تولید کنندگان خارجی (2) تولید می شود.

نمودار 4. تولید کنندگان آموکسی سیلین

این نمودار نشان می دهد که سفازولین بیشتر توسط تولید کنندگان روسی (16) نسبت به تولید کنندگان خارجی (3) تولید می شود.

نمودار 5. اشکال دارویی آموکسی سیلین

این نمودار نشان می دهد که آموکسی سیلین در گرانول (7)، کپسول (43)، قرص (219) و پودر (58) موجود است.

2 آموکسی سیلین

گروه دارویی:

پنی سیلین ها

فرم های انتشار:

کپسول 250 میلی گرم (16 عدد در هر بسته).

کپسول 500 میلی گرم (16 عدد در هر بسته).

گرانول در یک بطری (برای تهیه سوسپانسیون).

نشانه ها:

برای عفونت های دستگاه تنفسی (فارنژیت، سینوزیت، نای، لارنژیت، برونشیت، پنومونی).

برای عفونت اندام های گوش و حلق و بینی (لوزه، اوتیت میانی).

برای عفونت های دستگاه ادراری و اندام های تناسلی (سیستیت، اورتریت، پیلونفریت، آندومتریت، سوزاک و غیره). برای عفونت های پوستی (زخم، اریسیپل).

برای تعدادی از عفونت های روده ای (اسهال خونی، سالمونلوز، تب حصبه و تب پاراتیفوئید).

برای مننژیت

برای سپسیس

برای عفونت هایی مانند لیستریوز، لپتوسپیروز، بورلیوز.

موارد منع مصرف:

بیماری های آلرژیک (تب یونجه، آسم برونش، آلرژی به پنی سیلین)؛

نارسایی کبد؛

مونونوکلئوز عفونی؛

دیس باکتریوز؛

لوسمی لنفوسیتی؛

شیر دادن به نوزاد.

اثرات جانبی:

واکنش های آلرژیک (رینیت آلرژیک، ورم ملتحمه، کهیر، شوک آنافیلاکتیک).

در اندام های گوارشی (دیسبیوز، تهوع، استفراغ، اختلال چشایی، استوماتیت، گلوسیت، اسهال).

بر روی سیستم عصبی (بی خوابی، بی قراری، اضطراب، افسردگی، سردرد، سرگیجه، تشنج).

چگونه آموکسی سیلین مصرف کنیم؟

به هر شکلی که به صورت خوراکی مصرف شود. خوردن غذا بر جذب دارو از دستگاه گوارش تأثیر نمی گذارد، می توان آن را هم قبل و هم بعد از غذا، در زمان مناسب برای بیمار مصرف کرد.

مقدار مصرف:

دوز معمول آموکسی سیلین برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال (با وزن بیش از 40 کیلوگرم) 500 میلی گرم 3 بار در روز است. اما در هر مورد خاص، دوز توسط پزشک تعیین می شود و در صورت لزوم (در صورت ابتلا به بیماری های شدید) می توان آن را به 750-1000 میلی گرم 3 بار در روز و حتی بیشتر افزایش داد. حداکثر دوز مجاز روزانه برای بزرگسالان 6 گرم است و برای برخی بیماری ها از دوز غیر استاندارد آموکسی سیلین استفاده می شود. به عنوان مثال، برای سوزاک حاد، یک بار 3 گرم از دارو برای مردان تجویز می شود. برای زنان، دوز مشابه دو بار تجویز می شود. برای تب حصبه، آموکسی سیلین در دوزهای بالا استفاده می شود: 1.5-2 گرم 3 بار در روز. برای لپتوسپیروز از دوزهای بالای دارو نیز استفاده می شود: 500-750 میلی گرم 4 بار در روز. پس از ناپدید شدن علائم خارجی هر بیماری، درمان با آموکسی سیلین برای 2-3 روز دیگر ادامه می یابد تا از عود عفونت جلوگیری شود. به طور متوسط، دوره درمان از 5 تا 12 روز متغیر است.

دستورالعمل استفاده از آموکسی سیلین برای کودکان:

آموکسی سیلین به طور گسترده در درمان کودکان در تمام سنین، از جمله نوزادان و نوزادان نارس استفاده می شود. در این مورد، آموکسی سیلین به شکل سوسپانسیون برای کودکان زیر 5 سال استفاده می شود. سوسپانسیون آموکسی سیلین سوسپانسیون آموکسی سیلین در خانه تهیه می شود: آب جوشیده سرد شده را با گرانول (تا علامت روی بطری) به بطری اضافه کنید و تکان دهید. توده مایع غلیظی به رنگ زرد با بو و طعم توت فرنگی یا تمشک تشکیل می شود. داروی حاصل را می توان به مدت 14 روز در دمای اتاق نگهداری کرد. هر بار قبل از استفاده تکان دهید. یک قاشق اندازه گیری (یا قاشق چایخوری معمولی) 5 میلی لیتر سوسپانسیون را در خود جای می دهد. میزان آموکسی سیلین در این مقدار سوسپانسیون 250 میلی گرم است.

نشانه ها:

آموکسی سیلین معمولاً برای کودکان به صورت سرپایی تجویز می شود، یعنی. در درمان انواع خفیف بیماری های مختلف، اغلب در عفونت های ویروسی حاد تنفسی با عوارض باکتریایی، به عنوان مثال:

برای اوتیت مدیا حاد.

برای فارنژیت، نای، برونشیت.

برای عفونت های پوستی (ایپتیگو).

برای اشکال خفیف عفونت های روده ای.

گاهی اوقات - برای درمان زخم معده و اثنی عشر و همچنین برای پیشگیری از عود این بیماری.

موارد منع مصرف:

عدم تحمل فردی به دارو؛ دیاتز آلرژیک و سایر بیماری های آلرژیک؛ دیس بیوز روده؛

مونونوکلئوز عفونی؛

لوسمی لنفوسیتی؛

بیماری های شدید کبدی

هنگام درمان کودکان مبتلا به افزایش خونریزی و اختلال عملکرد کلیه با آموکسی سیلین باید احتیاط کرد.

دوز آموکسی سیلین برای کودکان:

آموکسی سیلین مانند هر آنتی بیوتیک دیگری فقط باید توسط پزشک برای کودکان تجویز شود. او همچنین بسته به سن و وزن کودک و شدت بیماری یک دوز از دارو را تجویز می کند.

میانگین دوز آموکسی سیلین برای کودکان به شرح زیر است:

کودکان زیر 2 سال - 20 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز. این دوز به 3 دوز تقسیم می شود.

کودکان 2 تا 5 ساله - 125 میلی گرم (یعنی 1/2 پیمانه سوسپانسیون) 3 بار در روز.

کودکان 5-10 ساله - 250 میلی گرم (1 قاشق سوسپانسیون) 3 بار در روز.

برای نوزادان تازه متولد شده و نوزادان نارس، پزشک آموکسی سیلین را کاملاً جداگانه، در دوزهای کوچک و با فواصل طولانی بین دوزهای دارو تجویز می کند.

آموکسی سیلین در بارداری:

زنان در دوران بارداری آموکسی سیلین تنها در صورتی تجویز می شوند که سود مورد انتظار این دارو برای مادر بیشتر از احتمال آسیب رساندن به جنین باشد. اگرچه هیچ مورد مستندی از تأثیر منفی آموکسی سیلین بر روند بارداری و زایمان وجود نداشته است، هیچ مطالعه واجد شرایطی در این زمینه انجام نشده است. بنابراین، پزشکان ترجیح می دهند ریسک نکنند.

و در طول شیردهی، آموکسی سیلین برای مادر منع مصرف دارد: به شیر مادر منتقل می شود و می تواند باعث واکنش های آلرژیک در کودک یا اختلال در میکرو فلور روده شود.

آموکسی سیلین برای گلودرد:

برای انواع چرکی لوزه (فولیکولی و لاکونار)، آموکسی سیلین اغلب به عنوان یک داروی موثر با عوارض جانبی کم تجویز می شود. اثربخشی آموکسی سیلین برای آنژین به این دلیل است که این بیماری اغلب توسط استافیلوکوک، میکروبی که به اثرات این آنتی بیوتیک حساس است، ایجاد می شود.

اگرچه برای سایر بیماری ها آموکسی سیلین بدون توجه به وعده های غذایی برای بیمار تجویز می شود، اما برای گلودرد این دارو باید بعد از غذا مصرف شود تا اثر مستقیم آن بر روی لوزه های ملتهب طولانی شود.

آموکسی سیلین و الکل:

الکل با مصرف آموکسی سیلین ناسازگار است. ترکیب این مواد می تواند باعث واکنش شدید آلرژیک و حتی منجر به مرگ بیمار شود. علاوه بر این، هر دو الکل و آموکسی سیلین دارای اثر سمی قوی بر روی کبد هستند. ممکن است کار این اندام فلج شود. حتی پس از اتمام درمان با آموکسی سیلین، باید به مدت 7 تا 10 روز از نوشیدن الکل خودداری کنید.

3. سفازولین

گروه دارویی:

سفالوسپورین ها

فرم انتشار:

پودر خشک

مقدار مصرف:

تا به امروز، سفازولین در برابر میکروارگانیسم های بیماری زا زیر موثر است:

استافیلوکوک اورئوس (استافیلوکوک اورئوس)؛

استافیلوکوک اپیدرمی (Staphylococcus epidermidis)؛

استرپتوکوک بتا همولیتیک از گروه A.

استرپتوکوک پیوژنیک (Streptococcus pyogenes)؛

دیپلوکوکوس پنومونیه؛

استرپتوکوک همولیتیک (استرپتوکوک همولیتیکوس)؛

استرپتوکوک ویروسی (Streptococcus viridans)؛

اشریشیا کلی؛

گونه های کلبسیلا؛

پروتئوس (Proteus mirabilis);

انتروباکتر آئروژنز؛

هموفیلوس آنفولانزا؛

سالمونلا (Salmonella spp.)؛

شیگلا (Shigella disenteriae و غیره)؛

نایسریا (Neisseria gonorrhoeae و Neisseria meningitidis)؛

کورینه باکتریوم دیفتری؛

عامل ایجاد سیاه زخم (باسیلوس آنتراسیس)؛

کلستریدیا (Clostridium pertringens)؛

اسپیروکت ها (Spirochaetoceae)؛

ترپونما (Treponema spp.);

گونه های لپتوسپیرا

موارد مصرف:

برونشیت حاد و مزمن؛

برونشکتازی عفونی؛

پنومونی ناشی از باکتری (نه قارچ یا ویروس)؛

برونکوپنومونی؛

عفونت های قفسه سینه که پس از جراحی ایجاد شده است (به عنوان مثال، پس از سوراخ کردن و غیره).

آمپیم جنب؛

آبسه ریه؛

اوتیت مدیا؛

ورم لوزه؛

ماستوئیدیت؛

پیلونفریت حاد و مزمن؛

پروستاتیت؛

عفونت های پوستی؛

سلولیت؛

کربونکل ها;

گانگرن عفونی؛

عفونت در سطح زخم یا سوختگی؛

عفونت پوست یا بافت نرم پس از جراحی؛

عفونت چشم؛

استئومیلیت؛

آرتریت سپتیک؛

عفونت مجاری صفراوی؛

عفونت بعد از سقط جنین؛

عفونت رحم؛

سالپنژیت؛

آبسه لگن؛

اندوکاردیت؛

پریتونیت

اثرات جانبی:

از دست دادن اشتها

درد معده،

بثورات پوستی (کهیر)،

اسپاسم راه هوایی

افزایش تعداد ائوزینوفیل در خون،

ادم کوئینکه،

درد مفاصل

نفریت آلرژیک،

شوک آنافیلاکتیک،

کاهش تعداد نوتروفیل ها، پلاکت ها و لکوسیت ها در خون،

افزایش غلظت اوره و کراتینین در خون،

درد شدید هنگام تجویز آنتی بیوتیک،

سرگیجه،

احساس انقباض در قفسه سینه،

گرفتگی عضلات،

دیس باکتریوز،

کاندیدیازیس

موارد منع مصرف:

اگر به هر آنتی بیوتیک دیگری از گروه سفالوسپورین حساسیت دارید، مصرف سفازولین اکیداً ممنوع است. اگر فردی به آنتی بیوتیک های پنی سیلین آلرژی داشته باشد، سفازولین با احتیاط تجویز می شود و کیتی برای مبارزه با شوک آنافیلاکتیک تهیه کرده است، زیرا بین این دو گروه دارو حساسیت متقاطع وجود دارد. مصرف آنتی بیوتیک در دوران بارداری و شیردهی نیز منع مصرف دارد. سفازولین برای نوزادان زیر 1 ماه تجویز نمی شود، زیرا هیچ داده علمی ثابت شده ای در مورد ایمنی آن برای نوزادان وجود ندارد.

در طول دوره کارم، گروهی از داروها به نام آنتی بیوتیک های بتالاکتام را مطالعه کردم و با استفاده از مثال آموکسی سیلین و سفازولین، توصیف مقایسه ای از داروها انجام دادم.

یک تجزیه و تحلیل مقایسه ای از داروهای انتخاب شده بر اساس نام تجاری، شکل دوز و سازنده انجام داد.

ادبیات

1. #" توجیه ">. #"توجیه کردن">. #"توجیه کردن">. #"توجیه کردن">. https://ru.wikipedia.org/wiki/

M.D Mashkovsky Medicines ویرایش شانزدهم، مسکو 2012

V.M. وینوگرادوف فارماکولوژی با فرمولاسیون، سن پترزبورگ 2000

اگوروف N.S. مبانی دکترین آنتی بیوتیک ها. م.: دبیرستان، 1986.

Gause G.F. اساس مولکولی اثر آنتی بیوتیکی. / مطابق. از انگلیسی م.: "میر"، 1975.

Belousov Yu.B.، Moiseev V.S.، Lepakhin V.K. فارماکولوژی بالینی و دارودرمانی. راهنمای پزشکان م.: انتشارات یونیورسوم، 1997.

تدریس خصوصی

برای مطالعه یک موضوع به کمک نیاز دارید؟

متخصصان ما در مورد موضوعات مورد علاقه شما مشاوره یا خدمات آموزشی ارائه خواهند کرد.
درخواست خود را ارسال کنیدبا نشان دادن موضوع در حال حاضر برای اطلاع از امکان اخذ مشاوره.

آنتی بیوتیک ها گروهی از داروها هستند که مکانیسم اثر اتیوتروپیک دارند. به عبارت دیگر، این داروها مستقیماً بر عامل بیماری (در این مورد میکروارگانیسم عامل بیماری) تأثیر می گذارند و این کار را به دو صورت انجام می دهند: باکتری ها (داروهای ضد باکتری - پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها) را از بین می برند یا از تولیدمثل آنها جلوگیری می کنند (داروهای باکتریواستاتیک - تتراسایکلین ها. سولفونامیدها). تعداد زیادی دارو وجود دارد که آنتی بیوتیک هستند، اما بزرگترین گروه در میان آنها بتالاکتام ها هستند. اینها مواردی هستند که در این مقاله مورد بحث قرار خواهند گرفت.

طبقه بندی عوامل ضد باکتری

بر اساس مکانیسم اثر، این داروها به شش گروه اصلی تقسیم می شوند:

آنتی بیوتیک هایی که سنتز اجزای غشای سلولی را مختل می کنند: پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و غیره.

داروهایی که در عملکرد طبیعی دیواره سلولی اختلال ایجاد می کنند: پلی ین ها، پلی میکسین ها.

داروهایی که سنتز پروتئین را مهار می کنند: ماکرولیدها، تتراسایکلین ها، آمینوگلیکوزیدها و غیره.

سرکوب سنتز RNA در مرحله عمل RNA پلیمراز: ریفامپیسین، سولفونامیدها.

سرکوب سنتز RNA در مرحله عمل DNA پلیمراز: اکتینومایسین و غیره.

مسدود کننده های سنتز DNA: آنتراسایکلین ها، نیتروفوران ها و غیره.

با این حال، این طبقه بندی خیلی راحت نیست. در عمل بالینی، تقسیم بندی زیر از داروهای ضد باکتری پذیرفته شده است:

پنی سیلین ها

سفالوسپورین ها

ماکرولیدها

آمینوگلیکوزیدها

پلی میکسین ها و پلی ین ها.

تتراسایکلین ها

سولفونامیدها

مشتقات آمینوکینولون

نیتروفوران ها

فلوروکینولون ها

آنتی بیوتیک های بتالاکتام ساختار و مکانیسم عمل

این گروهی از داروها با اثر ضد باکتری و فهرست نسبتاً گسترده ای از نشانه های استفاده است. آنتی بیوتیک های بتالاکتام شامل پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها، کارباپنم ها و مونوباکتام ها هستند. همه آنها با راندمان بالا و سمیت نسبتا کم مشخص می شوند، که آنها را به داروهایی تبدیل می کند که اغلب برای درمان بسیاری از بیماری ها تجویز می شوند.
مکانیسم اثر آنتی بیوتیک های بتالاکتام با ساختار آنها تعیین می شود. در اینجا نیازی به جزئیات غیرضروری نیست، فقط مهم ترین عنصری که نام کل گروه داروها را به خود اختصاص داده است، قابل ذکر است. حلقه بتالاکتام بخشی از مولکول‌های آن‌ها است و اثر باکتری‌کشی مشخصی را ایجاد می‌کند که با مسدود کردن سنتز عناصر دیواره سلولی پاتوژن آشکار می‌شود. با این حال، بسیاری از باکتری ها قادر به تولید آنزیم خاصی هستند که ساختار حلقه را مختل می کند و در نتیجه آنتی بیوتیک را از سلاح اصلی خود محروم می کند. به همین دلیل است که استفاده از داروهایی که محافظت در برابر بتالاکتامازها را ندارند در درمان بی اثر است. امروزه آنتی بیوتیک های بتالاکتام که از اثر آنزیم های باکتریایی محافظت می شوند، به طور فزاینده ای در حال گسترش هستند. آنها حاوی موادی هستند که سنتز بتالاکتامازها را مسدود می کنند، به عنوان مثال، اسید کلاولونیک. به این ترتیب آنتی بیوتیک های بتالاکتام محافظت شده (آموکسیکلاو) ایجاد می شود. از دیگر مهارکننده های آنزیم باکتریایی می توان به سولباکتام و تازوباکتام اشاره کرد.

داروهای گروه پنی سیلین: پیشینه تاریخی

داروهای این سری اولین آنتی بیوتیک ها بودند که اثر درمانی آن برای مردم شناخته شد. برای مدت طولانی آنها به طور گسترده ای برای درمان بیماری های مختلف مورد استفاده قرار می گرفتند و در سال های اول استفاده آنها تقریبا یک دارو بودند. با این حال، به زودی مشخص شد که اثربخشی آنها به تدریج کاهش می یابد، زیرا تکامل دنیای باکتری ها هنوز متوقف نشده است. میکروارگانیسم‌ها می‌توانند به سرعت با شرایط مختلف زندگی سازگار شوند و نسلی از باکتری‌های مقاوم به آنتی‌بیوتیک را ایجاد کنند.
شیوع پنی سیلین ها منجر به رشد سریع سویه های میکروبی غیر حساس به آنها شده است، بنابراین در شکل خالص خود داروهای این گروه اکنون بی اثر بوده و تقریباً هرگز استفاده نمی شوند. آنها بهتر است در ترکیب با موادی استفاده شوند که اثر باکتری کشی آنها را افزایش داده و مکانیسم های دفاعی باکتری ها را نیز سرکوب می کنند.

داروهای پنی سیلین

اینها آنتی بیوتیک های بتالاکتام هستند که طبقه بندی آنها بسیار گسترده است:

پنی سیلین های طبیعی (به عنوان مثال، "بنزیل پنی سیلین").

آنتی استافیلوکوک ("اکساسیلین").

پنی سیلین های طیف گسترده ("آمپی سیلین"، "آموکسی سیلین").

آنتی پسودوموناس ("آزلوسیلین").

پنی سیلین های محافظت شده (ترکیب با اسید کلاولونیک، سولباکتام، تازوباکتام).

آماده سازی حاوی چندین آنتی بیوتیک پنی سیلین.

مروری کوتاه بر داروهای متعلق به گروه پنی سیلین

پنی سیلین های طبیعی می توانند با موفقیت فعالیت میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی را سرکوب کنند. از بین موارد اخیر، استرپتوکوک ها و عامل مننژیت حساس ترین به این گروه از آنتی بیوتیک های بتالاکتام هستند. باکتری های دیگر اکنون مکانیسم های دفاعی به دست آورده اند. پنی سیلین های طبیعی بر ضد بی هوازی ها نیز موثر هستند: کلستریدیا، پپتوکوک، پپتواسترپتوکوک و غیره. این داروها کمترین سمیت را دارند و تعداد نسبتاً کمی عوارض نامطلوب دارند که فهرست آنها عمدتاً به تظاهرات آلرژیک کاهش می یابد، اگرچه در صورت مصرف بیش از حد، توسعه سندرم تشنج و ظهور علائم مسمومیت از اندام های گوارشی سیستم های احتمالی است.
در بین پنی سیلین های آنتی استافیلوکوک، آنتی بیوتیک بتالاکتام اگزاسیلین از اهمیت بیشتری برخوردار است. این یک دارو با کاربرد محدود است، زیرا در درجه اول برای مبارزه با استافیلوکوکوس اورئوس در نظر گرفته شده است. در برابر این پاتوژن (از جمله سویه های مقاوم به پنی سیلین) است که "Oxacillin" موثرترین است. عوارض جانبی مشابه سایر نمایندگان این گروه از داروها است. پنی سیلین های با طیف گسترده، علاوه بر فلور گرم مثبت، گرم منفی و بی هوازی، در برابر پاتوژن های عفونت های روده نیز فعال هستند. عوارض جانبی با موارد ذکر شده در بالا تفاوتی ندارد، اگرچه این داروها با احتمال بالاتر اختلالات دستگاه گوارش مشخص می شوند. آنتی بیوتیک بتالاکتام "آزلوسیلین" (نماینده گروه چهارم پنی سیلین ها) برای مبارزه با سودوموناس آئروژینوزا در نظر گرفته شده است. اما در حال حاضر این پاتوژن نسبت به داروهای این سری مقاومت نشان داده است که باعث می شود استفاده از آنها چندان مؤثر نباشد.
پنی سیلین های محافظت شده قبلاً در بالا ذکر شده است. با توجه به اینکه این داروها حاوی موادی هستند که بتالاکتاماز باکتریایی را مهار می کنند، در درمان بسیاری از بیماری ها موثرتر هستند. آخرین گروه ترکیبی از چندین نماینده از سری پنی سیلین است که به طور متقابل اثرات یکدیگر را افزایش می دهند.

چهار نسل از مبارزان باکتری

آنتی بیوتیک های بتالاکتام سفالوسپورین ها هستند. این داروها مانند پنی سیلین ها با طیف اثر گسترده و عوارض جانبی ناچیز متمایز می شوند. چهار گروه (نسل) از سفالوسپورین ها وجود دارد:

برجسته ترین نمایندگان نسل اول سفازولین و سفالکسین هستند. آنها در درجه اول برای مبارزه با استافیلوکوک ها، استرپتوکوک ها، مننگوکوک ها و گونوکوک ها و همچنین برخی از میکروارگانیسم های گرم منفی در نظر گرفته شده اند.

نسل دوم آنتی بیوتیک بتالاکتام سفوروکسیم است. حوزه مسئولیت آن عمدتاً شامل میکرو فلور گرم منفی است.

"سفوتاکسیم"، "سفتازیدیم" نمایندگان گروه سوم این طبقه بندی هستند. آنها در برابر انتروباکتریاسه بسیار مؤثر هستند و همچنین قادر به از بین بردن فلور بیمارستانی (سویه های بیمارستانی میکروارگانیسم ها) هستند.

داروی اصلی نسل چهارم سفپیم است. تمام مزایای داروهای فوق را دارا می باشد، به علاوه در برابر عمل بتالاکتامازهای باکتریایی بسیار مقاوم بوده و در برابر سودوموناس آئروژینوزا فعالیت دارد.

سفالوسپورین ها و آنتی بیوتیک های بتالاکتام به طور کلی با یک اثر باکتری کش مشخص مشخص می شوند.
از واکنش های نامطلوب به تجویز این داروها، واکنش های آلرژیک مختلف (از بثورات جزئی تا شرایط تهدید کننده زندگی مانند شوک آنافیلاکتیک) سزاوار بیشترین توجه است؛ در برخی موارد، اختلالات سیستم گوارشی ممکن است.

درمان پشتیبان

ایمی پنم یک آنتی بیوتیک بتالاکتام است که متعلق به گروه کارباپنم است. این و همچنین مروپنم به همان اندازه شناخته شده، می تواند حتی از نسل سوم و چهارم سفالوسپورین ها از نظر اثربخشی بر میکرو فلور مقاوم به سایر داروها بهتر عمل کند. یک آنتی بیوتیک بتالاکتام از گروه کارباپنم دارویی است که در موارد شدید بیماری استفاده می شود، زمانی که عوامل بیماری زا با داروهای دیگر قابل درمان نیستند.

پشتیبان شماره دو

"Aztreonam" برجسته ترین نماینده مونوباکتام است؛ با طیف نسبتاً باریکی از عملکرد مشخص می شود. این آنتی بیوتیک بتالاکتام در برابر هوازی های گرم مثبت موثرتر است. با این حال، باید توجه داشت که آزترونام، مانند ایمی پنم، عملاً به بتالاکتامازها حساس نیست، که آن را به داروی انتخابی برای اشکال شدید بیماری‌های ناشی از این عوامل بیماری‌زا تبدیل می‌کند، به‌ویژه زمانی که درمان با سایر آنتی‌بیوتیک‌ها بی‌اثر باشد.

طیف اثر آنتی بیوتیک های بتالاکتام

برای جمع بندی موارد فوق، لازم به ذکر است که داروهای این گروه ها بر تعداد زیادی از انواع میکروارگانیسم های بیماری زا تأثیر می گذارد. مکانیسم اثر آنتی بیوتیک های بتالاکتام به گونه ای است که هیچ شانسی برای زنده ماندن میکروب ها باقی نمی گذارد: مسدود کردن سنتز دیواره سلولی حکم مرگ باکتری ها است.
ارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی، هوازی و بی هوازی یک داروی بسیار موثر برای همه این نمایندگان فلور بیماری زا وجود دارد. البته در میان این آنتی بیوتیک ها عوامل بسیار تخصصی نیز وجود دارد، اما اکثر آنها هنوز آماده مبارزه با چندین عامل بیماری زا بیماری های عفونی هستند. آنتی بیوتیک های بتالاکتام می توانند حتی در برابر نمایندگان فلور بیمارستانی که مقاوم ترین آنها به درمان هستند مقاومت کنند.

سویه های بیمارستانی چیست؟

ما در مورد میکروارگانیسم های موجود در موسسات پزشکی صحبت می کنیم. منابع ظهور آنها بیماران و کادر پزشکی هستند. انواع پنهان و کند بیماری ها به ویژه خطرناک هستند. بیمارستان مکانی ایده آل است که در آن ناقلان انواع بیماری های عفونی ممکن جمع می شوند. و تخطی از قوانین و مقررات بهداشتی زمینه مساعدی برای این فلور برای یافتن جایگاهی برای زندگی، تولید مثل و مقاومت در برابر داروها است. مقاومت بالای سویه های بیمارستانی در درجه اول به این دلیل است که با انتخاب یک موسسه بیمارستانی به عنوان زیستگاه خود، باکتری ها فرصت تماس با داروهای مختلف را دارند. به طور طبیعی، اثر داروها بر روی میکروارگانیسم ها به طور تصادفی، بدون هدف از بین بردن آنها، و در دوزهای کم اتفاق می افتد، و این به این واقعیت کمک می کند که نمایندگان میکرو فلور بیمارستانی بتوانند در برابر مکانیسم هایی که برای آنها مخرب است محافظت کنند و یاد بگیرند که در برابر آنها مقاومت کنند. . این گونه است که سویه هایی ظاهر می شوند که مبارزه با آنها بسیار دشوار است و گاهی غیرممکن به نظر می رسد. آنتی بیوتیک های بتالاکتام تا حدی سعی در حل این مشکل دشوار دارند. در میان آنها نمایندگانی وجود دارند که می توانند با موفقیت حتی با باکتری های حساس به دارو مبارزه کنند. اینها داروهای ذخیره هستند. استفاده از آنها محدود است و فقط در صورت لزوم تجویز می شوند. اگر این آنتی بیوتیک ها اغلب به طور غیرمنطقی استفاده شوند، به احتمال زیاد، این منجر به کاهش اثربخشی آنها می شود، زیرا در این صورت باکتری ها فرصت تعامل با دوزهای کوچک این داروها، مطالعه آنها و توسعه روش های حفاظت را خواهند داشت.

چه زمانی آنتی بیوتیک های بتالاکتام تجویز می شود؟

نشانه های استفاده از این گروه از داروها در درجه اول بر اساس طیف اثر آنها تعیین می شود. تجویز آنتی بیوتیک بتالاکتام برای عفونت بسیار مناسب است.

که پاتوژن آن به عملکرد این دارو حساس است. پنی سیلین ها خود را در درمان فارنژیت، لوزه ها، ذات الریه، مخملک، مننژیت، اندوکاردیت باکتریایی، اکتینومیکوز، عفونت های بی هوازی، لپتوسپیروز، سالمونلوز، شیگلوز، بیماری های عفونی پوست و بافت های نرم ثابت کرده اند. داروهایی که می توانند با سودوموناس آئروژینوزا مبارزه کنند را فراموش نکنید. سفالوسپورین ها طیف اثر مشابهی دارند، بنابراین نشانه های آنها تقریباً مشابه پنی سیلین ها است. اما باید گفت که اثربخشی سفالوسپورین ها به خصوص دو نسل اخیر بسیار بیشتر است. مونوباکتام ها و کارباپنم ها برای مبارزه با شدیدترین و سخت ترین بیماری ها، از جمله بیماری هایی که توسط سویه های بیمارستانی ایجاد می شوند، طراحی شده اند. آنها همچنین در سپسیس و شوک سپتیک موثر هستند.

اقدام نامطلوب

همانطور که قبلا ذکر شد، آنتی بیوتیک های بتالاکتام (داروهای متعلق به این گروه در بالا ذکر شده اند) تعداد نسبتا کمی اثرات مضر بر بدن دارند. سندرم تشنج نادر است و علائم اختلالات دستگاه گوارش تهدیدی برای زندگی نیست. واکنش های آلرژیک شدید به تجویز آنتی بیوتیک های بتالاکتام می تواند واقعا خطرناک باشد. بثورات، خارش پوست، رینیت و ورم ملتحمه تهدیدی برای زندگی نیستند، اگرچه بسیار ناخوشایند هستند. آنچه واقعاً باید مراقب آن باشید واکنش های شدیدی مانند ادم کوئینکه (به ویژه در حنجره که با خفگی شدید تا ناتوانی در تنفس همراه است) و شوک آنافیلاکتیک است. بنابراین، دارو تنها پس از انجام تست آلرژی قابل تجویز است. واکنش متقابل ممکن است. آنتی بیوتیک های بتالاکتام که طبقه بندی آنها شامل تعداد زیادی از داروها است، از نظر ساختار بسیار شبیه به یکدیگر هستند، به این معنی که اگر یکی از آنها عدم تحمل باشد، بقیه نیز توسط بدن درک می شوند. به عنوان یک آلرژن

چند کلمه در مورد عوامل افزایش دهنده مقاومت باکتریایی

کاهش تدریجی اثربخشی داروهای ضد باکتری (از جمله آنتی بیوتیک های بتالاکتام) به دلیل تجویز مکرر و اغلب نادرست آنها است. دوره ناقص درمان و استفاده از دوزهای درمانی کوچک به بهبودی کمک نمی کند، اما این فرصت را برای میکروارگانیسم ها فراهم می کند تا روش های محافظت در برابر داروها را "آموزش"، ابداع و تمرین کنند. پس آیا جای تعجب است که دومی در طول زمان بی اثر می شود؟ اگرچه در حال حاضر آنتی بیوتیک ها بدون نسخه در داروخانه ها در دسترس نیستند، اما همچنان می توانید آنها را تهیه کنید. این بدان معنی است که خوددرمانی و مشکلات مربوط به آن (استفاده مداوم از یک دارو، قطع غیرقابل توجیه دوره درمان، دوزهای انتخابی نادرست و غیره) باقی خواهد ماند و شرایطی را برای پرورش سویه های مقاوم ایجاد می کند.
فلور بیمارستان راه به جایی نمی برد، این توانایی را دارد که فعالانه با داروهای مختلف تماس بگیرد و راه های جدیدی برای مقابله با آنها ابداع کند. چه باید کرد؟ خوددرمانی نکنید، توصیه های پزشک را دنبال کنید: داروها را تا زمانی که لازم است و در دوزهای صحیح مصرف کنید. البته مبارزه با فلور بیمارستانی دشوارتر است، اما هنوز هم ممکن است. تقویت استانداردهای بهداشتی و اجرای دقیق آنها احتمال ایجاد شرایط مساعد برای تکثیر فلور مقاوم را کاهش می دهد.

چند کلمه در پایان

موضوع بسیار مهم آنتی بیوتیک های بتالاکتام است. فارماکولوژی (علم داروها و تأثیر آنها بر بدن) چندین فصل را به آنها اختصاص داده است که نه تنها شرح کلی گروه را شامل می شود، بلکه شامل توصیفی از مشهورترین نمایندگان آن است. این مقاله وانمود نمی‌کند که کامل است، بلکه سعی شده است نکات اصلی معرفی شود؛ صرفاً دانستن این داروها ضروری است. سالم باشید و فراموش نکنید: قبل از استفاده از هر آنتی بیوتیک، دستورالعمل ها را به دقت بخوانید و توصیه ها را به شدت دنبال کنید یا حتی بهتر است با یک متخصص مشورت کنید.

تاریخ انتشار: 17/05/17