نام تجاری لوودوپا کاربیدوپا. کتاب مرجع دارویی ژئوتار. شرایط و دوره های نگهداری

این دارو حاوی مواد زیر است: لوودوپا – 250 میلی گرم و کاربیدوپا – 25 میلی گرم

فرم انتشار

کاربیدوپا / لوودوپا به شکل قرص تولید می شود که در 10 قطعه در سلول های کانتور بسته بندی شده است، بسته های 10 سلولی در یک بسته.

اثر فارماکولوژیک

دارو دارد اثر ضد پارکینسون .

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

یک داروی ترکیبی ضد پارکینسون با هدف از بین بردن هیپوکینزی، سفتی، و آب دهان . در داخل بدن، لوودوپا به آن تبدیل می شود که دقیقاً در سیستم عصبی مرکزی رخ می دهد و کمبود این ماده را جبران می کند. ، که در بافت های محیطی تشکیل می شود، به تظاهرات اثر ضد پارکینسونی لوودوپا کمک نمی کند، زیرا به سیستم عصبی مرکزی نفوذ نمی کند. بنابراین، مسئول عوارض جانبی اصلی لوودوپا است.

مهارکننده دوپا دکربوکسیلاز محیطی، کاربیدوپا، قادر است تولید دوپامین را در بافت های محیطی کاهش دهد و میزان لوودوپا را که وارد سیستم عصبی مرکزی می شود، افزایش دهد. نسبت بهینه لوودوپا به کاربیدوپا 1/10 یا 1/4 است. دارو در عرض 24 ساعت از شروع درمان شروع به عمل می کند. اثر کامل پس از 7 روز به دست می آید.

لوودوپا به محض ورود به بدن، به سرعت جذب دستگاه گوارش می شود. در این حالت جذب ماده 20-30 درصد است، اثر درمانی پس از 2-3 ساعت احساس می شود. مصرف همزمان غذا بر جذب دارو تاثیر می گذارد و همچنین مصرف برخی غذاها نیز تاثیر می گذارد. در نتیجه چندین ، مثلا: ، نوراپی نفرین و . این ماده از طریق کلیه ها و روده ها دفع می شود - برخی در متابولیت ها، بقیه بدون تغییر.

موارد مصرف

کاربیدوپا/لوودوپا برای موارد زیر تجویز می شود:

• سندرم پارکینسونیسم، به جز مواردی که ناشی از پذیرش است داروهای ضد روان پریشی;
• سندرم پس از آنسفالیت که در طول رخ می دهد بیماری های عروق مغزی یا سمی

موارد منع مصرف

این دارو برای موارد زیر تجویز نمی شود:

• حساسیت بیش از حد ;
• گلوکوم زاویه بسته؛
• یا سوء ظن توسعه آن؛
• بیماری های پوستی با علت ناشناخته؛
• استفاده همزمان از مهارکننده های غیر انتخابی MAO؛
• سن زیر 18 سال

هنگام درمان بیماران باید احتیاط کرد ، اختلالات ریتم قلب بیماری های شدید قلبی و ریوی، مبتلا به صرعو تشنج تشنجی، ضایعات فرسایشی و اولسراتیو دستگاه گوارش, و دیگران بیماری های غدد درون ریز جبران نشده, گلوکوم زاویه باز ، سنگین کبدی یا , و .

اثرات جانبی

هنگام مصرف کاربیدوپا و لوودوپا، عوارض جانبی مختلفی ممکن است رخ دهد که بر عملکرد تقریباً تمام سیستم های بدن تأثیر می گذارد. بنابراین، سیستم قلبی عروقی می تواند با توسعه واکنش نشان دهد: ، ضربان قلب سریع، واکنش های ارتواستاتیک - اختلالات فشار خون، غش، و غیره.

انحرافات در سیستم گوارش ممکن است ظاهر شود: استفراغ، بی اشتهایی، خشکی دهان، تغییر طعم، خونریزی از دستگاه گوارش و علائم دیگر

همچنین ممکن است عوارض جانبی ایجاد شود که بر فعالیت اندام های خونساز، سیستم عصبی، تنفسی و ادراری تأثیر بگذارد.

علاوه بر این، اغلب وجود دارد ، تظاهرات نامطلوب روی پوست، تغییر در پارامترهای آزمایشگاهی و سایر عوارض جانبی.

کاربیدوپا / لوودوپا، دستورالعمل استفاده (روش و دوز)

دستورالعمل دارو نشان می دهد که قرص ها باید به طور کامل به صورت خوراکی، همراه با مایع، همزمان یا بعد از غذا مصرف شوند. مشخص شده است که لوودوپا هنگام جذب می تواند با اسیدهای آمینه معطر رقابت کند، بنابراین در طول دوره درمان لازم است مصرف پروتئین کاهش یابد.

متوسط ​​دوز روزانه کاربیدوپا مورد نیاز برای سرکوب تبدیل محیطی لوودوپا تقریباً 70-100 میلی گرم است. اگر دوز بالاتر از 200 میلی گرم باشد، این فقط اثر درمانی را افزایش می دهد. در این مورد، دوز روزانه لوودوپا نباید بیش از 2000 میلی گرم باشد.

درمان با دوز نصف قرص شروع می شود که 2 بار در روز مصرف می شود. دوز به تدریج افزایش می یابد.

به طور معمول، دوز روزانه برای درمان جایگزین از 3 قرص تجاوز نمی کند، یعنی 1 عدد برای یک دوز 3 بار. این دوز برای درمان موارد شدید پارکینسونیسم تجویز می شود. با تک درمانی، ممکن است دوز روزانه طبق تجویز پزشک افزایش یابد. اما مصرف 6 قرص در روز نیاز به احتیاط و نظارت پزشک دارد.

مصرف بیش از حد

در موارد مصرف بیش از حد، افزایش قابل توجهی در علائم مشاهده می شود که از عوارض جانبی محسوب می شود.

در این مورد، درمان به شکل انجام می شود شستشوی معده نظارت دقیق بر عملکرد قلب و وضعیت عمومی بیمار و در صورت لزوم درمان ضد آریتمی.

اثر متقابل

مصرف همزمان لوودوپا و بتا آگونیست ها, دیتیلینا و بودجه در نظر گرفته شده برای بیهوشی استنشاقی ، احتمال اختلالات ریتم قلب را افزایش می دهد. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ممکن است فراهمی زیستی لوودوپا را کاهش دهد.

ترکیبی از لوودوپا و ، فنی توئین، , M-آنتی کولینرژیک ها، داروهای ضد روان پریشی، دی فنیل بوتیل پیپریدین، تیوکسانتن، فنوتیازین، اغلب اثر ضد پارکینسونی آن را کاهش می دهد. در حالی که، آماده سازی لیتیومافزایش احتمال تظاهرات اختلال حرکات ارادی و ، اما عوارض جانبی را افزایش می دهد.

ترکیبات لوودوپا و مهارکننده های MAO - بجز مهارکننده های MAO-B, می تواند منجر به مشکلات گردش خون شود، بنابراین فاصله بین مصرف این داروها باید حداقل 2 هفته باشد. دلیل این امر در تجمع نوراپی نفرین و دوپامین تحت تأثیر لوودوپا نهفته است که غیرفعال شدن آنها توسط مهار کننده های MAO مهار می شود و احتمال ابتلا را افزایش می دهد. هیجان، فشار خون بالا، و قرمزی صورت

کاهش شدید فشار خون زمانی که لوودوپا و توبوکورارین

متوکلوپرامید فراهمی زیستی لوودوپا را افزایش می دهد و به تسریع تخلیه معده کمک می کند، اما ممکن است به دلیل تضاد با گیرنده های اصلی دوپامین و غیره، تأثیر نامطلوبی بر روند بیماری داشته باشد.

دستورالعمل های ویژه

قطع مصرف لوودوپا باید به تدریج انجام شود، زیرا قطع ناگهانی منجر به ایجاد یک مجموعه علائم شبیه به سندرم بدخیم نورولپتیک، با سفتی عضلات، افزایش دمای بدن، اختلالات ذهنی و افزایش فعالیت در سرم خون می شود. بنابراین، هنگام کاهش دوز، نظارت بر وضعیت بیمار لازم است.

کاربیدوپا/لوودوپا برای درمان واکنش های خارج هرمی ناشی از سایر داروها تجویز نمی شود.

علاوه بر این، در طول درمان با این دارو، وضعیت روانی بیمار و وضعیت محیطی او نظارت می شود . با این حال، غذاهای غنی از پروتئین می توانند در جذب اختلال ایجاد کنند. بیماران مبتلا به نظارت منظم بر فشار داخل چشم ضروری است.

اگر درمان با کاربیدوپا/لوودوپا برای مدت طولانی انجام شود، نظارت دوره ای بر عملکرد کلیه ها، کبد، خون سازی و سیستم قلبی عروقی مهم است.

شرایط فروش

کاربیدوپا/لوودوپا با نسخه در دسترس است.

شرایط نگهداری

این دارو باید در جای خشک و خنک و دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

بهترین قبل از تاریخ

آنالوگ ها

کد ATX سطح 4 مطابقت دارد:

آنالوگ های اصلی با داروهای زیر نشان داده می شوند: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Izikomite, Tidomet, و غیره

الکل

نوشیدن الکل به طور همزمان با درمان ضد پارکینسون منع مصرف دارد.

خصوصیات عمومی ترکیب:

مواد فعال: 250 میلی گرم لوودوپا 25 میلی گرم کاربیدوپا (27 میلی گرم به صورت مونوهیدرات).

مواد کمکی: پوویدون، سلولز میکروکریستالی، نشاسته کربوکسی متیل سدیم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم، تالک خالص شده، رنگ آبی درخشان E133، رنگ زرد غروب آفتاب E110، دی سدیم ادتات، گلیسرول.

این قرص ها بیضی شکل، دو محدب، به رنگ آبی روشن، با اجزای روشن تر یا تیره تر، با خط نمره در یک طرف و نشان سازنده در سمت دیگر هستند.

خواص دارویی:

فارماکودینامیک.

ساختار لوودوپا یک اسید آمینه است که از ال-تیروزین تشکیل شده است. دوپامین مستقیماً از لوودوپا با مشارکت آنزیم سیتوپلاسمی - اسید معطر L-آمینه دکربوکسیلاز تشکیل می شود. نتیجه نهایی تأثیر دوپامین، مهار فعالیت عصبی در جسم مخطط مغز است.
لوودوپا به سرعت در بافت های محیطی تحت تأثیر آمینو اسید معطر دکربوکسیلاز وابسته به پیریدوکسین دکربوکسیله می شود و به دوپامین تبدیل می شود که با این حال به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند.
کاربیدوپا فرآیند دکربوکسیلاسیون لوودوپا را در بافت های محیطی مهار می کند، اما به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند و بر تبدیل لوودوپا به دوپامین در سیستم عصبی مرکزی تأثیر نمی گذارد. بنابراین، ترکیب کاربیدوپا و لوودوپا به شما امکان می دهد میزان لوودوپا وارد مغز را افزایش دهید. وقتی کاربیدوپا به صورت خوراکی با هم مصرف شود، فراهمی زیستی لوودوپا را دو برابر می کند. تجویز کاربیدوپا هرگز منجر به مهار کامل دوپادکربوکسیلاز نمی شود.

فارماکوکینتیک.

لوودوپا
مکش
لوودوپا با انتقال فعال از دستگاه گوارش جذب می شود؛ عبور آن از سد خونی مغزی نیز از طریق مکانیسم های فعال انجام می شود. یک مانع برای جذب لوودوپا وجود دوپاد کربوکسیلاز در دیواره روده است. لوودوپا به مقدار محدود از معده جذب می شود. سرعت تخلیه معده نقش کلیدی در جذب دارو دارد. عواملی که تخلیه معده را کند می کنند (غذا، داروهای آنتی کولینرژیک) عبور دارو به دوازدهه را به تاخیر می اندازد و جذب آن را کند می کند. Cmax دارو در خون 1-2 ساعت پس از مصرف مشاهده می شود.
توزیع
Vd لوودوپا 0.9-1.6 لیتر در کیلوگرم است. در حالی که فعالیت دوپادکربوکسیلاز حفظ می شود، کلیرانس پلاسمایی لوودوپا 0.5 لیتر در کیلوگرم در ساعت است. لوودوپا با انتشار تسهیل شده به سد خونی مغزی نفوذ می کند. اندوتلیوم مویرگ های مغز نیز حاوی دوپادکربوکسیلاز به عنوان دومین مانع بالقوه برای ورود لوودوپا به مغز است؛ با این حال، بخش کوچکی از دوز تجویز شده لوودوپا در این مویرگ ها دکربوکسیله می شود.
متابولیسم
تقریباً 70-75٪ از لوودوپا خوراکی در دیواره روده متابولیزه می شود (اثر "اول عبور"). کبد عملاً در متابولیسم گذر اول شرکت نمی کند. با افزایش دوز لوودوپا، مقدار دارو که دکربوکسیلاسیون در روده انجام می شود کاهش می یابد. لوودوپا به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود. دکربوکسیلاسیون لوودوپا توسط دوپادکربوکسیلاز مسیر اصلی برای تشکیل دوپامین از لوودوپا است. مقادیر زیادی از این آنزیم در روده ها، کبد و کلیه ها یافت می شود. متوکسیلاسیون لوودوپا توسط کاتکول-O-متیل ترانسفراز برای تشکیل 3-O-متیل دوپا دومین مسیر متابولیسم لوودوپا است. با درمان طولانی مدت، این متابولیت ممکن است تجمع پیدا کند. ترانس آمیناسیون یک مسیر اضافی برای متابولیسم لوودوپا است. محصولات نهایی این مسیر عبارتند از وینیل پیروات، وینیل استات و 2،4،5-تری هیدروکسی فنیل استیک اسید. تمام مسیرهای متابولیک، به استثنای ترانس آمیناسیون، برگشت ناپذیر هستند.
انتخاب
در ترکیب با کاربیدوپا، T1/2 لوودوپا تا 3 ساعت افزایش می یابد.تا 69٪ لوودوپا را می توان در ادرار انسان به شکل دوپامین و متابولیت های آن - وانیلین ماندلیک اسید، نوراپی نفرین، هومووانیلیک اسید، دی هیدروفنیل استیک اسید یافت کرد.
کاربیدوپا
در دوزهای توصیه شده، کاربیدوپا به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند. Cmax در پلاسمای خون پس از 2-4 ساعت به دست می آید.تقریباً 50% کاربیدوپا از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود. 35 درصد کاربیدوپا که از کلیه ها دفع می شود بدون تغییر دفع می شود.

موارد مصرف:

بیماری پارکینسون و سندرم با علت شناخته شده (به دلیل اختلالات عروق مغزی، مواد سمی، از جمله مونوکسید کربن یا منگنز).

مهم!درمان را بشناسید

دستورالعمل مصرف و مقدار مصرف:

داخل با مقدار کم غذا یا بعد از غذا با آب و بدون جویدن. از آنجایی که بین آمینو اسیدهای معطر و لوودوپا برای جذب رقابت وجود دارد، باید از مقادیر زیاد پروتئین در هنگام استفاده از دارو خودداری شود. متوسط ​​دوز روزانه کاربیدوپا مورد نیاز برای سرکوب تبدیل محیطی لوودوپا 70-100 میلی گرم است. بیش از 200 میلی گرم کاربیدوپا باعث افزایش بیشتر در اثر درمانی نمی شود. دوز روزانه لوودوپا نباید بیش از 2000 میلی گرم باشد. دوز اولیه 1/2 قرص است. 2 بار در روز، در صورت لزوم، می توان 1/2 قرص در روز را افزایش داد. به عنوان یک قاعده، در ابتدای درمان جایگزین، دوز روزانه نباید بیش از 3 قرص در روز (1 قرص 3 بار در روز) باشد. مصرف در این دوز در ابتدای درمان موارد شدید پارکینسونیسم توصیه می شود. دوز روزانه دارو، به عنوان یک استثنا، می تواند در طی تک درمانی افزایش یابد، اما نباید از 8 قرص تجاوز کند. (1 قرص 8 بار در روز). استفاده در مقادیر بیش از 6 قرص در روز باید با احتیاط فراوان انجام شود.

ویژگی های اپلیکیشن:

در اختلال عملکرد شدید کبد و کلیه با احتیاط مصرف شود.

در موارد پارکینسونیسم ثانویه (سندرم پارکینسون) ناشی از مصرف داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها) نباید مصرف شود.

درمان باید به تدریج متوقف شود، زیرا اگر به طور ناگهانی مصرف دارو را قطع کنید، ممکن است یک مجموعه علائم یادآور سندرم بدخیم نورولپتیک (سفتی عضلانی، افزایش دمای بدن، افزایش سطح CPK در سرم خون) ایجاد شود.

نظارت بر بیمارانی که نیاز به کاهش ناگهانی دوز دارو یا قطع مصرف آن دارند ضروری است.

جذب لوودوپا در بیماران مسن بیشتر از افراد جوان است. این داده ها اطلاعات مربوط به کاهش فعالیت دوپادکربوکسیلاز در بافت ها با افزایش سن و همچنین با تجویز طولانی مدت لوودوپا را تأیید می کند.

برای ضایعات فرسایشی و اولسراتیو معده و/یا دوازدهه، سابقه تشنج صرع، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی (از جمله انفارکتوس میوکارد با سابقه اختلالات ریتم قلب)، بیماری های سیستم غدد درون ریز (از جمله دیابت)، بیماری های شدید بیماری های ریوی (از جمله آسم برونش)، اختلالات روانی و همچنین اختلال عملکرد شدید کبد و کلیه، دارو باید با احتیاط مصرف شود. در چنین مواردی، بیماران باید به دقت تحت نظر باشند.

با درمان طولانی مدت، نظارت دوره ای بر عملکرد کبد، کلیه ها، خون سازی و سیستم قلبی عروقی ضروری است و نظارت بر وضعیت روانی بیمار نیز ضروری است.

در طی اعمال جراحی، در صورت نیاز به درمان عمومی، تا زمانی که بیمار بتواند داروها و مایعات را به صورت خوراکی مصرف کند، داروی کاربیدوپا/لوودوپا بدون کاهش دوز تجویز می شود. هنگام استفاده از هالوتان و سیکلوپروپان، مصرف دارو حداقل 8 ساعت قبل از عمل قطع می شود. درمان پس از جراحی با همان دوز ادامه می یابد. بیماران مبتلا به گلوکوم در حین مصرف دارو باید به طور منظم فشار داخل چشم را کنترل کنند.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات:

لازم است از رانندگی و همچنین فعالیت هایی که نیاز به واکنش های روانی حرکتی سریع دارند خودداری شود.

اثرات جانبی:

از سمت سیستم عصبی مرکزی: دیسکینزی، از جمله. کرئوآتتوز، دیستونی، با استفاده طولانی مدت، سندرم خاموش، سندرم بدخیم نورولپتیک، حالت تهوع، حرکات غیر ارادی دیستونیک، آرام بخشی، خواب آلودگی، گیجی، کابوس، تنش عصبی، افزایش تحریک پذیری، اضطراب، بی خوابی. تغییرات در وضعیت روانی، از جمله اثرات پارانوئید و روان پریشی گذرا؛ ، با یا بدون توسعه قصد خودکشی، افزایش میل جنسی،. مبنای تصمیم گیری برای کاهش دوز دارو ممکن است علائم اولیه مانند انقباض عضلانی و. تشنج گزارش شده است، اما ارتباط مستقیم با کاربیدوپا/لوودوپا ثابت نشده است.

تغییرات در پارامترهای آزمایشگاهی: تغییر در سطح ALT، AST، آلکالین فسفاتاز، LDH، نیتروژن اوره، بیلی روبین، ید متصل به پروتئین، هیپرکراتینمی، تست کومبز مستقیم مثبت.

عوارض جانبی معمولاً به دوز مصرفی و همچنین به حساسیت فردی بیمار بستگی دارد. عوارض جانبی را می توان با کاهش موقت دوز بدون وقفه در درمان از بین برد. اگر عوارض جانبی عود نکردند، درمان به تدریج متوقف می شود.

سایر عوارض جانبی که هنگام مصرف لوودوپا رخ داده است، که باید در هنگام استفاده از داروی کاربیدوپا/لوودوپا در نظر گرفته شود:

از طرف سیستم عصبی مرکزی: ضعف، غش، خستگی، آستنی، کاهش فعالیت ذهنی، بی‌حسی، آتاکسی، بی‌حسی، تقویت بازوها، گرفتگی عضلات، فعال شدن سندرم برنارد-هورنر پنهان، بی‌خوابی، احساس، سرخوشی، بی‌ثباتی. از راه رفتن

از حواس: دوبینی، تاری دید، گشاد شدن مردمک ها، بحران های چشمی.

مقادیر آزمایشگاهی: داروهای حاوی کاربیدوپا/لوودوپا ممکن است هنگام استفاده از نوارهای آزمایش برای تعیین کتونوری، واکنش مثبت کاذب برای اجسام کتون در ادرار ایجاد کنند. این واکنش پس از جوشاندن نمونه ادرار تغییر نخواهد کرد. نتایج منفی کاذب را می توان با استفاده از روش گلوکز اکسیداز برای تعیین گلیکوزوری به دست آورد.

تداخل با سایر داروها:

مصرف همزمان با داروهای کاهنده فشار خون به دلیل خطر افت فشار خون وضعیتی نیاز به توجه ویژه دارد.

هنگام استفاده همراه با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، فشار خون شریانی و دیسکینزی ممکن است رخ دهد و فراهمی زیستی لوودوپا نیز کاهش می یابد.

استفاده ترکیبی از فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها و کاربیدوپا/لوودوپا اثر دومی را کاهش می دهد.

کاربیدوپا/لوودوپا نباید همراه با مهارکننده های غیرانتخابی MAO تجویز شود، زیرا ممکن است یک بحران فشار خون بالا ایجاد شود. درمان با مهارکننده های MAO باید حداقل 14 روز قبل از شروع دارو قطع شود. یک استثناء سلژیلین (یک مهارکننده انتخابی MAO-B) است که می تواند به عنوان یک کمکی در طول درمان با لوودوپا استفاده شود.

ممکن است اثر سمپاتومیمتیک ها را افزایش دهد، بنابراین توصیه می شود دوز آنها را کاهش دهید. با مصرف همزمان لوودوپا با آگونیست های 8 آدرنرژیک و بیهوشی های استنشاقی، ممکن است خطر ایجاد اختلالات ریتم قلب افزایش یابد.

هنگامی که آمانتادین با لوودوپا استفاده می شود، یک اثر تقویت کننده متقابل مشاهده می شود.

متیل دوپا و لوودوپا ممکن است عوارض جانبی یکدیگر را تشدید کنند.

پیریدوکسین کوفاکتور دوپادکربوکسیلاز است، آنزیمی که مسئول دکربوکسیلاسیون محیطی لوولوپ و تشکیل دوپامین است. هنگامی که برای بیمارانی که لوودوپا (بدون مهارکننده‌های دوپادکربوکسیلاز) تجویز می‌شود، متابولیسم محیطی لوودوپا افزایش می‌یابد و مقدار کمتری از آن به سد خونی مغزی نفوذ می‌کند. بنابراین، پیریدوکسین اثر درمانی لوودوپا را کاهش می‌دهد مگر اینکه مهارکننده‌های دوپادکربوکسیلاز محیطی نیز تجویز شوند.

با تجویز اضافی مهارکننده های دوپادکربوکسیلاز، دوز روزانه لوودوپا را می توان 70-80٪ کاهش داد و در عین حال همان نتیجه بالینی را حفظ کرد.

- شیردهی؛

- حساسیت به دارو.

برای درمان پارکینسونیسم ثانویه ناشی از استفاده از داروهای ضد روان پریشی (نورولپتیک ها) نباید استفاده شود. مصرف آن در بیماران زیر 18 سال توصیه نمی شود.

در صورت بروز ضایعات فرسایشی و اولسراتیو معده و/یا دوازدهه، سابقه حملات صرع، بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی (از جمله انفارکتوس میوکارد با سابقه آریتمی قلبی، نارسایی قلبی)، بیماری ها باید با احتیاط مصرف شود. سیستم غدد درون ریز (از جمله دیابت)، بیماری های شدید ریوی (از جمله آسم برونش)، اختلالات روانی، و همچنین اختلال شدید در عملکرد کبد و کلیه.

مصرف بیش از حد:

علائم: ابتدا افزایش و سپس کاهش فشار خون، اختلالات ریتم قلب، گیجی، بی قراری، بی اشتهایی، بی خوابی، اضطراب. افت فشار خون ارتواستاتیک نیز ممکن است ایجاد شود. علائم بی اشتهایی و بی خوابی ممکن است برای چند روز ادامه داشته باشد.

درمان: علامتی مصرف کربن فعال و در صورت لزوم انجام درمان علامتی در بیمارستان. پادزهر خاصی وجود ندارد. پیریدوکسین اثر دارو را معکوس نمی کند. در حال حاضر، هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از دیالیز وجود ندارد؛ برای جلوگیری از ایجاد آریتمی، لازم است فعالیت قلبی نظارت شود.

شرایط نگهداری:

در جای خشک، محافظت شده از نور، در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

ماندگاری: 5 سال.

پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

شرایط تعطیلات:

با نسخه

بسته:

قرص 25 میلی گرم + 250 میلی گرم
10 قرص در یک تاول ساخته شده از فیلم PVC و فویل آلومینیومی. 10 تاول به همراه دستورالعمل استفاده در یک جعبه مقوایی قرار می گیرد.

بیماری پارکینسون دومین بیماری شایع نورودژنراتیو است. طبق آمار هر دویست نفر از این بیماری رنج می برند. صرف نظر از علل و سرعت پیشرفت بیماری، امروزه در بیشتر موارد برای بیماران داروهای مبتنی بر لوودوپا تجویز می شود. با این حال، اگر دارو را به شکل خالص آن استفاده کنید، عوارض جانبی بسیار سریع ایجاد می شود. راه حل این مشکل مصرف داروی ترکیبی لوودوپا/کاربیدوپا بود.

اطلاعات عمومی در مورد دارو

پاتوژنز بیماری بر این واقعیت استوار است که ماده سیاه مغز میانی تولید کننده خود را متوقف می کند. این اختلال زمانی رخ می دهد که یک پروتئین اصلاح شده در سلول های عصبی تولید می شود و در اجسام لوئی تجمع می یابد. کاهش تعداد نورون های دوپامینی که کار می کنند منجر به اختلال در انتقال تکانه به جسم مخطط می شود. در نتیجه، نوسانات حرکتی و دیسکینزی ایجاد می شود. این دارو بر توسعه فرآیند پاتولوژیک تأثیر می گذارد و به طور قابل توجهی آن را کاهش می دهد و از تظاهرات آسیب شناسی جلوگیری می کند.

گروه دارویی، INN، دامنه کاربرد

این دارو متعلق به داروهای ضد پارکینسون است. نام غیر اختصاصی بین المللی - Levodopa/Carbidopa. این دارو تنها یک زمینه کاربردی دارد - درمان بیماری پارکینسون و سندرم پارکینسون.

فرم های انتشار و قیمت دارو، متوسط ​​در روسیه

این دارو به شکل قرص تولید می شود. قیمت لوودوپا/کاربیدوپا به سازنده و غلظت ماده فعال بستگی دارد.

خرید دارو فقط با توصیه یک متخصص ضروری است. علاوه بر این، تمام داروهای حاوی لوودوپا کاملاً با نسخه به فروش می رسند، بنابراین انتخاب زیادی هنگام خرید باقی نمی ماند.

ترکیب

اجزای فعال دارو Levodopa / Carbidopa در خود نام منعکس شده است. اولین مورد اصلی است؛ اثر ضد پارکینسونی دارو بر اساس آن است. کاربیدوپا دومین جزء مهم است. وظیفه اصلی آن جلوگیری از متابولیسم لوودوپا در سیناپس های محیطی است. در نتیجه این عمل پیچیده، مقدار ماده فعالی که به سیستم عصبی مرکزی می رسد افزایش می یابد و بروز عوارض ناشی از مصرف لوودوپا کاهش می یابد.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

پیش ساز دوپامین است. بنابراین، معرفی آن امکان جبران کمبود واسطه و بازگرداندن عملکردهای آسیب دیده را فراهم می کند. این امر پس از عبور دارو از سد خونی مغزی و واکنش با آنزیم خاصی رخ می دهد. با این حال، این آنزیم نه تنها در سیستم عصبی مرکزی، بلکه در اطراف آن نیز یافت می شود. لوودوپا به صورت خوراکی تجویز می شود، بنابراین برخی از داروها روی گیرنده های دوپامین محیطی اثر می گذارد. در نتیجه، عوارض جانبی به شکل تهوع و استفراغ ایجاد می شود. برای جلوگیری از این امر، کاربیدوپا همراه با لوودوپا مصرف می شود. یک آنزیم خاص در گیرنده های دوپامین محیطی را مسدود می کند و عوارض جانبی ایجاد نمی شود.

مزیت دیگر استفاده از این مواد با هم این است که مقدار ماده فعالی را که به سیستم عصبی می رسد افزایش می دهد. این به این دلیل است که لوودوپا در سیناپس های محیطی استفاده نمی شود.

جذب دارو در قسمت های اولیه روده کوچک اتفاق می افتد. طول مدت این فرآیند به سرعت تخلیه و سطح pH محتویات معده بستگی دارد. وجود غذا سرعت جذب ماده فعال را کاهش می دهد. به طور متوسط ​​حدود 1-3 ساعت طول می کشد تا حداکثر غلظت لوودوپا در پلاسمای خون به دست آید. ماده فعال به آلبومین متصل نمی شود، بنابراین می تواند از سد خونی مغزی عبور کند. متابولیسم دارو از طریق دکربوکسیلاسیون و متیلاسیون انجام می شود. دفع توسط کلیه ها و روده ها انجام می شود.

موارد مصرف، موارد منع مصرف و دستورالعمل استفاده

لوودوپا برای درمان تنها یک آسیب شناسی - بیماری پارکینسون، و همچنین برای سندرم پارکینسونیسم با علل مختلف (به دلیل اختلالات عروق مغزی، مسمومیت، انسفالیت) استفاده می شود.

موارد منع مصرف عبارتند از:

• آلرژی به مواد فعال؛
• نارسایی شدید قلبی و آریتمی
• گلوکوم زاویه بسته؛
• استفاده مشترک از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (فاصله زمانی بین دوز داروها باید حداقل دو هفته باشد).
• اختلالات روانی؛
• بیماری های پوستی تشخیص داده نشده؛
• بارداری و شیردهی؛
• سن تا 18 سال.

علاوه بر این، این دارو در بیمارانی که از مصرف داروهای سمپاتومیمتیک منع شده اند، منع مصرف دارد.

این دارو با احتیاط و تحت نظر پزشک برای بیماران مبتلا به بیماری های سیستم قلبی عروقی، کبد، کلیه، سیستم تنفسی (به ویژه آسم برونش)، سیستم غدد درون ریز و دستگاه گوارش تجویز می شود.

این دارو به صورت قرص موجود است، بنابراین به صورت خوراکی مصرف می شود. آنها معمولاً با غذا و/یا با مقدار کافی آب مصرف می شوند. درمان با حداقل دوز شروع می شود. سپس دوز به تدریج افزایش می یابد، بنابراین دوز برای هر بیمار به صورت جداگانه انتخاب می شود. اما دوزهای استاندارد و قوانین تجویز به شرح زیر است:

1. در صورت لزوم، قرص را می توان به نصف تقسیم کرد.
2. درمان را با ¼ قرص 2 تا 3 بار در روز شروع کنید، سپس هر دو تا سه روز یک چهارم بیشتر مصرف کنید و به تدریج دوز را به یک یا دو قرص افزایش دهید.
3. اگر بیمار قبلا لوودوپا مصرف نکرده باشد، دوز در این مورد 0.5 قرص 1-2 بار در روز است. در صورت لزوم، دوز به یک قرص افزایش می یابد.
4. اگر بیمار قبلاً لوودوپا مصرف کرده باشد، باید 24-12 ساعت قبل از شروع درمان با لوودوپا مصرف لوودوپا قطع شود. بهتر است دارو را صبح مصرف کنید. دوز بسته به دوز استفاده شده قبلی توسط پزشک محاسبه می شود.
5. شما می توانید حداکثر 8 قرص در روز مصرف کنید.
6. برای بیماران مسن، تنظیم دوز لازم نیست.
7. درمان نیز به تدریج متوقف می شود تا بدن بتواند با عدم حمایت دارویی سازگار شود.

عوارض جانبی احتمالی و مصرف بیش از حد

اغلب، عوارض جانبی در دستگاه گوارش به شکل تهوع و استفراغ رخ می دهد. همچنین ممکن است تجربه کنید:

• کاهش اشتها؛
• یبوست؛
• نفخ
• اسهال؛
• سکسکه;
• دندان قروچه؛
• اختلالات بلع و غیره

استفاده از لوودوپا در بیماران با سابقه زخم گوارشی باید به دقت تحت نظر باشد، زیرا پیشرفت بیماری و ایجاد خونریزی گوارشی امکان پذیر است.

عوارض جانبی زیر از سیستم عصبی مشاهده می شود:

• خواب آلودگی / بی خوابی؛
• افسردگی؛
• اختلال در هماهنگی حرکات؛
• افزایش اضطراب؛
• پارانویا؛
• سرگیجه؛
• لرزش؛
• اختلالات خارج هرمی؛
• اختلال حرکات ارادی؛
• آتاکسی و غیره

سیستم قلبی عروقی ممکن است با افت فشار خون، آریتمی، فشار خون بالا، سنکوپ و افزایش ضربان قلب پاسخ دهد. همچنین ممکن است بلوغ سلول‌های خونی مختل شود که با کاهش گلبول‌های سفید و/یا پلاکت‌ها آشکار می‌شود. گاهی اوقات بیماران ممکن است دچار پلی اوری و واکنش های آلرژیک به شکل کهیر و خارش شوند.

در صورت مصرف بیش از حد موارد زیر ظاهر می شود:

• گیجی و مشکلات خواب؛
• اختلال عملکرد قلب و فشار خون بالا؛
• کاهش اشتها؛
• حالت تهوع؛
• استفراغ؛
• فعالیت حرکتی غیر ارادی

هدف درمان از بین بردن علائم و خارج کردن دارو از بدن با شستشوی معده است.

تداخل با سایر داروها و دستورالعمل های خاص

اگر لوودوپا با بتا آگونیست ها، شل کننده های عضلانی و بیهوشی استنشاقی ترکیب شود، خطر ایجاد اختلالات قلبی عروقی به شکل آریتمی و افت فشار خون افزایش می یابد. کاهش فراهمی زیستی دارو در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای امکان پذیر است.

استفاده ترکیبی از لوودوپا و داروهای ضد روان پریشی منجر به کاهش اثربخشی درمان بیماری می شود. استفاده همزمان با آماده سازی لیتیوم به ایجاد توهم و دیسکینزی کمک می کند. اگر لوودوپا را با سایر مواد ضد پارکینسون ترکیب کنید، عوارض جانبی افزایش می یابد.

استفاده از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز و داروی اصلی منجر به افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون و سرگیجه می شود.

در طول درمان، بیماران باید از نظر آنزیم های کبدی، عملکرد فیلتر کلیه و شمارش خون به دقت تحت نظر باشند. در صورت مشاهده هر گونه ناهنجاری، کاهش دوز دارو و تکرار آزمایشات ضروری است.

در بیماران مبتلا به دیابت، علاوه بر شاخص های ذکر شده، نظارت بر سطح گلوکز ضروری است. اگر در طول درمان هر گونه تغییر در این شاخص تشخیص داده شود، دوز داروهای کاهش دهنده گلوکز باید تجدید نظر شود.

اگر بیمار تحت عمل جراحی قرار می گیرد که نیاز به بیهوشی دارد، لازم است از قبل قطع دارو شروع شود. در این حالت حداکثر بازه زمانی ممکن ایجاد می شود. پس از انجام اقدامات لازم، مصرف دارو به تدریج از سر گرفته می شود.

آنالوگ های دارو

دارو را می توان با آنالوگ جایگزین کرد. شبیه ترین ترکیب به داروی اصلی شامل موارد زیر است:

1. به شکل قرص موجود است. ترکیب حاوی لوودوپا در غلظت 0.25 گرم و کاربیدوپا - 0.025 گرم است. از نظر علائم و عوارض جانبی، با داروی اصلی تفاوتی ندارد.
2. به صورت قرص حاوی 0.2 گرم لوودوپا و 0.05 گرم بنسرازید تولید می شود و تفاوت آن با داروی اصلی در نوع متفاوت مسدود کننده دکربوکسیلاز محیطی است. همچنین به گفته دانشمندان دارای نسبت ایده آل لوودوپا به بنسرازید - 4:1 است. این غلظت حداکثر اثر درمانی را می دهد.
3. Stalevo به شکل قرص های روکش دار تولید می شود. ممکن است حاوی لوودوپا - 0.05/0.1/0.15/0.2 گرم، کاربیدوپا - 0.0125/0.025/0.0375/0.05 گرم و انتاکاپون - 0.2 گرم باشد. بنابراین انتخاب دوزهای بزرگ به شما امکان می دهد دوز موثر و راحت را برای هر بیمار انتخاب کنید.
4. دارای فرم دارویی قرص است. حاوی لوودوپا در غلظت 0.25 گرم و کاربیدوپا - 0.025 گرم از نظر ترکیب بسیار شبیه به اولین دارو در لیست است.

هر آنالوگ لوودوپا/کاربیدوپا لزوماً حاوی یک ماده فعال و یک مهارکننده دکربوکسیلاز محیطی است. تنها چیزی که آنها را متمایز می کند دوز هر یک از مواد ذکر شده است.

موارد منع مصرف وجود دارد. قبل از شروع مصرف با پزشک خود مشورت کنید.

نام های تجاری در خارج از کشور (خارج از کشور) - Apo-Levocarb، Carbilev، Cronomet، Dopadura C، Dopicar، Duodopa، Half Sinemet، Kardopal، Lebocar، Levocarb، Levocomp، Levodopa Comp، Levodopa-Carbi، Levomed، Levomet، Parcopa، Pardopa، سیناکارب، سینمت، استریاتون.

تمام داروهای مورد استفاده در مغز و اعصاب و روانپزشکی.

می توانید در مورد دارو سوال بپرسید یا نظر خود را بنویسید (لطفاً فراموش نکنید که نام دارو را در متن پیام ذکر کنید).

داروهای حاوی لوودوپا (L) و کاربیدوپا (K) - کد ATC N04BA02:

اشکال رایج انتشار (بیش از 100 پیشنهاد در داروخانه های مسکو)
نام	فرم انتشار	بسته بندی، عدد	کشور سازنده	قیمت در مسکو، r	پیشنهادات در مسکو
ناکام	قرص 250mg L + 25mg K	100	اسلوونی، Lek	1010- (متوسط ​​1418) -2854	707↗
تیدومت فورته	قرص 250mg L + 25mg K	100	هند، تورنت	570- (متوسط ​​674↗) -757	244↗
ترمونورم	قرص 250mg L + 25mg K	100	اسرائیل، Teva	637- (متوسط ​​705) -897	173↗
فرم های انتشار به ندرت و قطع شده (کمتر از 100 پیشنهاد در داروخانه های مسکو)
کاربیدوپا/لوودوپا	قرص 250mg L + 25mg K	100	قبرس، Remedica	خیر	خیر
Tidomet LS	قرص 100 میلی گرم در لیتر + 10 میلی گرم K	100	هند، تورنت	خیر	خیر
دوئلین	قرص 250mg L + 25mg K	50	مجارستان، Egis	خیر	خیر
زیمکس	قرص 250mg L + 25mg K	30	یونان، فاران	خیر	خیر
سندوپا	قرص 250mg L + 25mg K	50	هند، سن	خیر	خیر

Nakom - دستورالعمل رسمی برای استفاده. این دارو یک نسخه است، اطلاعات فقط برای متخصصان مراقبت های بهداشتی در نظر گرفته شده است!

گروه بالینی و دارویی

یک داروی ضد پارکینسون ترکیبی از یک پیش ساز دوپامین و یک مهارکننده دوپا دکربوکسیلاز محیطی است.

اثر فارماکولوژیک

داروی ضد پارکینسون لوودوپا با افزایش سطح دوپامین در مغز علائم بیماری پارکینسون را کاهش می دهد. کاربیدوپا که از BBB عبور نمی کند، در دکربوکسیلاسیون خارج مغزی لوودوپا اختلال ایجاد می کند و در نتیجه مقدار لوودوپا را که وارد مغز می شود و به دوپامین تبدیل می شود افزایش می دهد.

Nacom® در مقایسه با لوودوپا اثر درمانی واضح‌تری دارد و حفظ طولانی‌مدت غلظت‌های درمانی لوودوپا در پلاسما را در دوزهایی که تقریباً 80 درصد کمتر از مقدار مورد نیاز هنگام استفاده از لوودوپا به تنهایی است، تضمین می‌کند.

اثر دارو در روز اول از شروع مصرف، گاهی پس از مصرف اولین دوز، خود را نشان می دهد. حداکثر اثر در عرض 7 روز به دست می آید.

فارماکوکینتیک

کاربیدوپا:

مکش

پس از تجویز خوراکی کاربیدوپا در یک دوز واحد در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون، Tmax از 1.5 ساعت تا 5 ساعت متغیر است.

متابولیسم و ​​دفع

در کبد متابولیزه می شود.

در میان متابولیت های دفع شده در ادرار، متابولیت های اصلی آلفا متیل-3- متوکسی-4-هیدروکسی فنیل پروپیونیک اسید و آلفا-متیل-3.4-دی هیدروکسی فنیل پروپیونیک اسید هستند که به ترتیب حدود 14% و 10% از متابولیت های دفع شده را تشکیل می دهند. دو متابولیت دیگر در مقادیر کمتر یافت می شود. یکی از آنها به عنوان 3.4-dihydroxyphenyl-acetone شناسایی شد، دیگری به طور آزمایشی به عنوان N-methyl-carbidopa شناسایی شد. محتوای هر یک از این مواد بیش از 5٪ از مقدار کل متابولیت ها نیست. کاربیدوپا بدون تغییر نیز در ادرار تشخیص داده می شود. هیچ مزدوج شناسایی نشد.

حذف

دفع ادراری داروی بدون تغییر عمدتاً در عرض 7 ساعت کامل می شود و به 35 درصد می رسد.

لوودوپا:

مکش

لوودوپا به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود و به طور فعال متابولیزه می شود. با وجود این واقعیت که بیش از 30 متابولیت مختلف تشکیل می شود، لوودوپا عمدتا به دوپامین، اپی نفرین و نوراپی نفرین تبدیل می شود.

پس از تجویز خوراکی لوودوپا در یک دوز واحد در بیماران مبتلا به پارکینسون، Tmax 1.5-2 ساعت است و در سطح درمانی به مدت 4-6 ساعت حفظ می شود.

حذف

متابولیت ها به سرعت از طریق ادرار دفع می شوند - حدود 1/3 از دوز در عرض 2 ساعت دفع می شود.

T1/2 لوودوپا حدود 50 دقیقه است.

هنگام مصرف ترکیبی از کاربیدوپا و لوودوپا، T1/2 لوودوپا به حدود 1.5 ساعت افزایش می یابد.

اثر کاربیدوپا بر متابولیسم لوودوپا

کاربیدوپا باعث افزایش غلظت لوودوپا در پلاسمای خون می شود. با تجویز قبلی کاربیدوپا، غلظت لوودوپا در پلاسمای خون تقریباً 5 برابر افزایش می یابد و زمان حفظ غلظت پلاسمایی درمانی از 4 تا 8 ساعت افزایش می یابد.وقتی کاربیدوپا و لوودوپا به طور همزمان مصرف شدند، نتایج مشابهی به دست آمد.

در بیماران مبتلا به پارکینسون که قبلاً کاربیدوپا مصرف کرده بودند، با مصرف لوودوپا در یک دوز، T1/2 لوودوپا از 3 به 15 ساعت افزایش یافت. غلظت لوودوپا به دلیل کاربیدوپا حداقل 3 برابر افزایش می یابد. غلظت دوپامین و اسید هومووانیلیک در پلاسمای خون و ادرار با تجویز قبلی کاربیدوپا کاهش می یابد.

موارد مصرف دارو NACOM®

• درمان بیماری پارکینسون و سندرم پارکینسونیسم

رژیم دوز

دوز مطلوب روزانه از طریق انتخاب دقیق فردی تعیین می شود. شکل تبلت این امکان را به شما می دهد که با کمترین تلاش به دو قسمت تقسیم شود.

در طول درمان، ممکن است نیاز به تنظیم دوز انتخابی جداگانه و دفعات مصرف دارو باشد. مطالعات نشان داده اند که دوپا دکربوکسیلاز محیطی با کاربیدوپا اشباع می شود که کاربیدوپا با دوز حدود 70-100 میلی گرم در روز مصرف شود. تهوع و استفراغ ممکن است در بیمارانی که دوزهای کمتری از کاربیدوپا دریافت می کنند رخ دهد.

در صورت تجویز ناکوما، داروهای استاندارد برای درمان پارکینسونیسم، به استثنای داروهایی که به تنهایی حاوی لوودوپا هستند، قابل ادامه است و دوزهای آنها باید مجدداً انتخاب شود.

دوز اولیه با توجه به نشانه ها و پاسخ بیمار به درمان انتخاب می شود. دوز اولیه Nacom® 1/2 قرص 1-2 بار در روز است. با این حال، این دوز ممکن است مقدار بهینه کاربیدوپا مورد نیاز بیمار را تامین نکند. بنابراین، در صورت لزوم، 1/2 قرص ناکوما را هر روز یا یک روز در میان اضافه کنید تا اثر مطلوب حاصل شود. اثر درمانی در روز اول و گاهی پس از مصرف اولین دوز مشاهده می شود. اثر کامل دارو در عرض 7 روز حاصل می شود.

هنگام تعویض از داروهای لوودوپا، مصرف لوودوپا باید حداقل 12 ساعت قبل از شروع درمان با Nakom® (24 ساعت در مورد داروهای لوودوپا با رهش طولانی مدت) قطع شود. دوز روزانه Nacom® باید تقریباً 20٪ از دوز روزانه قبلی لوودوپا را تأمین کند.

برای بیمارانی که بیش از 1.5 گرم لوودوپا مصرف کرده اند، دوز اولیه ناکوما 1 قرص 3-4 بار در روز است.

در طول درمان نگهدارنده، در صورت لزوم، دوز Nakoma را می توان 1/2-1 قرص هر روز یا یک روز در میان تا رسیدن به حداکثر دوز - 8 قرص در روز افزایش داد. تجربه کاربیدوپا در دوزهای بیشتر از 200 میلی گرم در روز محدود است.

عوارض جانبی

اغلب - دیسکینزی، از جمله حرکات غیر ارادی (از جمله کوریفرم، دیستونیک)، و همچنین حالت تهوع.

علائم اولیه ای که بر اساس آن می توان تصمیم به قطع دارو گرفت، انقباض عضلانی و بلفارواسپاسم است.

از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: NNS، دوره‌های برادی‌کینزی (سندرم «روشن خاموش»)، سرگیجه، خواب‌آلودگی، پارستزی، دوره‌های حالت‌های روان‌پریشی، از جمله توهم، توهم و تفکر پارانوئید، افسردگی با یا بدون توسعه قصد خودکشی، زوال عقل، اختلالات خواب، بیقراری، گیجی، افزایش میل جنسی.

در موارد نادر، تشنج، اما رابطه علت و معلولی با مصرف داروی Nakom® ثابت نشده است.

از دستگاه گوارش: بی اشتهایی احتمالی، استفراغ، خونریزی از دستگاه گوارش، تشدید زخم اثنی عشر، اسهال، تیره شدن بزاق.

از بدن به طور کلی: غش احتمالی، درد قفسه سینه.

از سیستم قلبی عروقی: آریتمی و/یا تپش قلب، اثرات ارتواستاتیک (از جمله دوره های افزایش یا کاهش فشار خون)، فلبیت.

از سیستم خونساز: لکوپنی، کم خونی (از جمله همولیتیک)، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز.

از دستگاه تنفسی: تنگی نفس احتمالی.

واکنش های پوستی: آلوپسی احتمالی، بثورات پوستی، تیره شدن ترشح غدد عرق.

از دستگاه تناسلی - ادراری: تیره شدن ادرار.

واکنش های آلرژیک: آنژیوادم، کهیر، خارش پوست، بیماری هنوخ شونلین.

سایر عوارض جانبی که ممکن است در نتیجه مصرف لوودوپا رخ دهد:

از دستگاه گوارش: سوء هاضمه، خشکی دهان، احساس تلخی در دهان، سیالوره، دیسفاژی، دندان قروچه، حملات سکسکه، درد و ناراحتی در شکم، یبوست، نفخ، احساس سوزش زبان.

متابولیسم: کاهش یا افزایش وزن بدن، ادم.

از طرف سیستم عصبی مرکزی: ضعف، غش، خستگی، سردرد، آستنی، کاهش فعالیت ذهنی، بی‌حسی، آتاکسی، بی‌حالی، افزایش لرزش دست، گرفتگی عضلات، تریسموس، فعال شدن سندرم برنارد-هورنر پنهان، بی‌خوابی، اضطراب، سرخوشی، تحریک روانی حرکتی، راه رفتن ناپایدار.

از حواس: دوبینی، تاری دید، گشاد شدن مردمک ها، بحران های چشمی.

از دستگاه تناسلی: احتباس ادرار، بی اختیاری ادرار، پریاپیسم.

از پارامترهای آزمایشگاهی: افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز، AST، ALT، LDH، افزایش بیلی روبین، نیتروژن اوره در پلاسما، افزایش کراتینین سرم، هیپراوریسمی، تست کومبس مثبت، کاهش هموگلوبین و هماتوکریت، هیپرگلیسمی، لکوسیتوز، باکتریوری، باکتریوری.

اگر از نوارهای آزمایش برای تعیین کتونوری استفاده شود، داروهای حاوی کاربیدوپا و لوودوپا ممکن است باعث واکنش مثبت کاذب برای اجسام کتون در ادرار شوند. این واکنش پس از جوشاندن نمونه ادرار تغییر نخواهد کرد. نتایج منفی کاذب را می توان با استفاده از روش گلوکز اکسیداز برای تعیین گلیکوزوری به دست آورد.

موارد منع مصرف دارو NACOM®

• گلوکوم زاویه بسته؛
• ملانوم ایجاد شده یا مشکوک؛
• بیماری های پوستی با علت ناشناخته؛
• استفاده همزمان با مهارکننده های غیر انتخابی MAO؛
• حساسیت به اجزای دارو.

این دارو باید با احتیاط در بیماری های شدید سیستم قلبی عروقی از جمله استفاده شود. با انفارکتوس میوکارد همراه با آریتمی قلبی (سابقه)، نارسایی قلبی، بیماری های شدید دستگاه تنفسی از جمله آسم برونش، تشنج تشنجی (سابقه)، شامل ضایعات صرعی، فرسایشی و زخمی دستگاه گوارش (به دلیل احتمال خونریزی از دستگاه گوارش) دستگاه گوارش فوقانی)، بیماری های جبران نشده سیستم غدد درون ریز، از جمله دیابت، نارسایی شدید کلیه، نارسایی شدید کبد، گلوکوم با زاویه باز.

مصرف داروی NACOM® در دوران بارداری و شیردهی

تأثیر ناکوما بر روند بارداری در زنان ناشناخته است. مطالعات تجربی نشان داده است که ترکیب لوودوپا و کاربیدوپا باعث تغییرات احشایی و اسکلتی در حیوانات می شود. بنابراین، استفاده از دارو تنها زمانی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار درمان برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

مشخص نیست که آیا لوودوپا و کاربیدوپا در شیر مادر ترشح می شوند یا خیر.

یک گزارش از دفع لوودوپا در شیر مادر در یک مادر شیرده مبتلا به بیماری پارکینسون وجود دارد. بنابراین با توجه به اثرات مضر احتمالی جدی دارو بر نوزاد و با در نظر گرفتن اهمیت درمان برای مادر، در صورت لزوم مصرف دارو در دوران شیردهی، موضوع قطع شیردهی یا قطع داروی Nacom® مطرح می شود. باید تصمیم گیری شود.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی با احتیاط مصرف شود.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیه با احتیاط مصرف شود.

در کودکان استفاده کنید

دستورالعمل های ویژه

همانند استفاده از لوودوپا، هنگام تجویز ناکوما برای بیمارانی که دچار انفارکتوس میوکارد شده اند و آریتمی های دهلیزی، گرهی یا بطنی دارند، معاینه اولیه کامل ضروری است. در چنین بیمارانی، نظارت بر فعالیت قلبی، به ویژه هنگام تجویز اولین دوز و در طول دوره انتخاب دوز ضروری است.

بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باز باید Nacom را با احتیاط و تحت نظارت مداوم فشار داخل چشم در طول درمان تجویز کنند.

از آنجایی که احتمال بروز عوارض جانبی با ترکیب کاربیدوپا و لوودوپا بیشتر از لوودوپا به تنهایی است، بیماران باید در طول تیتراسیون دوز به دقت تحت نظر باشند. به طور خاص، Nacom® بیشتر از لوودوپا باعث حرکات غیرارادی می شود. ظاهر حرکات غیر ارادی ممکن است نیاز به کاهش دوز داشته باشد. بلفارواسپاسم ممکن است نشانه اولیه مصرف بیش از حد در برخی بیماران باشد. اگر پاسخ درمانی به لوودوپا متناقض باشد و علائم و نشانه‌های بیماری پارکینسون در طول روز کنترل نشود، تغییر به Nacom® معمولاً تنوع در پاسخ به دارو را کاهش می‌دهد.

Nacom® کاهش کافی علائم بیماری پارکینسون را برای بیماران فراهم می کند.

Nacom® همچنین برای بیماران مبتلا به پارکینسونیسم که از داروهای ویتامینی حاوی پیریدوکسین هیدروکلراید (ویتامین B6) استفاده می کنند، استفاده می شود.

Nacom® را می توان برای بیمارانی که قبلاً داروهایی که فقط حاوی لوودوپا هستند تجویز کرد، با این حال، مصرف لوودوپا باید حداقل 12 ساعت قبل از شروع درمان با Nacom® قطع شود. Nacom® باید در دوزهایی تجویز شود که تقریباً 20٪ از دوز قبلی لوودوپا را تأمین می کند.

بیمارانی که قبلا لوودوپا مصرف کرده اند ممکن است دیسکینزی را تجربه کنند، زیرا کاربیدوپا اجازه می دهد تا لوودوپا بیشتری به مغز برسد و در نتیجه دوپامین بیشتری تولید می شود. ظاهر دیسکینزی ممکن است نیاز به کاهش دوز داشته باشد.

مانند لوودوپا، Nacom® ممکن است باعث حرکات غیرارادی یا اختلالات ذهنی شود. فرض بر این است که این واکنش ها به دلیل افزایش سطح دوپامین در مغز است. این پدیده ها ممکن است نیاز به کاهش دوز داشته باشند. همه بیمارانی که Nacom® مصرف می کنند باید تحت نظر باشند، زیرا احتمال ایجاد حالت افسردگی با تمایل به خودکشی وجود دارد. بیمارانی که روان پریشی را تجربه کرده اند در انتخاب درمان نیاز به رویکردی دقیق دارند.

Nakom® و داروهای روانگردان باید با احتیاط تجویز شوند. هنگامی که داروهای ضد پارکینسون به طور ناگهانی قطع می شوند، یک مجموعه علائم شبیه به سندرم بدخیم نورولپتیک، از جمله سفتی عضلانی، افزایش دمای بدن، اختلالات ذهنی، و افزایش غلظت CPK سرم توصیف شده است. بنابراین، معاینه دقیق بیماران در طول دوره کاهش شدید دوز Nakoma® یا قطع آن ضروری است، به خصوص اگر بیمار داروهای ضد روان پریشی دریافت کند. همانند مورد لوودوپا، در طول درمان طولانی مدت با Nakom، نظارت دوره ای بر عملکرد سیستم های کبد، خونساز، قلب و عروق و کلیه توصیه می شود.

در صورت نیاز به بیهوشی عمومی، تا زمانی که بیمار مجاز به مصرف مایعات خوراکی و دارو باشد، Nacom® را می توان مصرف کرد.

اگر درمان به طور موقت قطع شود، به محض اینکه بیمار بتواند دارو را به صورت خوراکی مصرف کند، ناکوما را می توان با دوز معمول از سر گرفت.

استفاده در اطفال

ایمنی دارو در کودکان خردسال و میانسال ثابت نشده است.

مصرف بیش از حد

علائم: افزایش عوارض جانبی.

درمان: برای شناسایی آریتمی‌های احتمالی باید از مشاهده دقیق و نظارت ECG اطمینان حاصل کرد و در صورت لزوم باید درمان ضد آریتمی کافی انجام شود. باید این احتمال را در نظر گرفت که همراه با Nacom®، بیمار داروهای دیگری مصرف می‌کرد.

تداخلات دارویی

هنگام استفاده از Nakoma در بیماران تحت درمان ضد فشار خون، افت فشار خون ارتواستاتیک علامتدار مشاهده شد (در ابتدای درمان با Nakom®، در چنین مواردی ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروی ضد فشار خون باشد).

هنگامی که لوودوپا همزمان با مهارکننده های MAO استفاده می شود (به جز مهارکننده های MAO نوع B)، اختلالات گردش خون ممکن است (مصرف مهارکننده های MAO باید 2 هفته قبل از شروع لوودوپا قطع شود). این به دلیل تجمع دوپامین و نوراپی نفرین تحت تأثیر لوودوپا است که غیرفعال شدن آن توسط مهار کننده های MAO مهار می شود. در نتیجه احتمال بروز بی قراری، افزایش فشار خون، تاکی کاردی، گرگرفتگی صورت و سرگیجه زیاد است.

گزارش های جداگانه ای از عوارض جانبی، از جمله افزایش فشار خون و دیسکینزی، در مورد استفاده ترکیبی از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و ناکوما وجود دارد.

فراهمی زیستی کاربیدوپا و/یا لوودوپا با استفاده همزمان از سولفات آهن یا گلوکونات آهن کاهش می یابد.

با مصرف همزمان لوودوپا با بتا آگونیست ها، دیتیلین و داروهای بیهوشی استنشاقی، ممکن است خطر ایجاد اختلالات ریتم قلب افزایش یابد.

آنتاگونیست های گیرنده دوپامین D2 (به عنوان مثال، فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها و ریسپریدون)، و همچنین ایزونیازید، ممکن است اثر درمانی لوودوپا را کاهش دهند.

گزارش هایی مبنی بر مسدود کردن اثرات درمانی مفید لوودوپا در بیماری پارکینسون در نتیجه مصرف فنی توئین و پاپاورین وجود دارد. بیمارانی که این داروها را همزمان با Nakom مصرف می کنند، نیاز به نظارت دقیق دارند تا به سرعت کاهش اثر درمانی را تشخیص دهند.

آماده سازی لیتیوم خطر ابتلا به دیسکینزی و توهم را افزایش می دهد.

در صورت استفاده همزمان متیل دوپا عوارض جانبی ناکوما را افزایش می دهد.

مصرف همزمان توبوکورارین خطر افت فشار خون شریانی را افزایش می دهد.

جذب لوودوپا ممکن است در برخی از بیماران تحت رژیم غذایی با پروتئین بالا مختل شود زیرا لوودوپا با اسیدهای آمینه خاصی رقابت می کند.

کاربیدوپا با عملکرد پیریدوکسین هیدروکلراید (ویتامین B6) تداخل می کند که تبدیل زیستی لوودوپا به دوپامین را در بافت های محیطی تسریع می کند.

شرایط توزیع از داروخانه ها

دارو با نسخه در دسترس است.

شرایط و دوره های نگهداری

فهرست B. دارو باید دور از دسترس اطفال در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری - 3 سال. پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نشود.

داروی ضد پارکینسون Levodopa Carbidopa یک درمان موثر برای هایپوکینزی، سفتی، دیسفاژی، لرزش و آب دهان است. از دستورالعمل های زیر می توانید در مورد مصرف قرص ها و سایر اطلاعات مفید در مورد دارو بیاموزید.

اطلاعات کلی

فرم، ترکیب، بسته بندی

این دارو به صورت قرص تولید می شود که حاوی بیست و پنج میلی گرم کاربیدوپا و دویست و پنجاه میلی گرم لوودوپا است.

قرص ها در تاول هایی با سلول های کانتور بسته بندی می شوند که هر کدام ده قطعه است. یک دوجین از این تاول ها در یک بسته مقوایی قرار می گیرند و برای فروش ارسال می شوند.

مدت و شرایط نگهداری

محل نگهداری دارو باید دور از دسترس کودکان انتخاب شود. رطوبت بیش از حد و دمای هوای بالا در اتاق غیرقابل قبول است. این دارو بیش از پنج سال خوب نیست.

فارماکولوژی

داروی لوودوپا کاربیدوپا از گروه داروهای ضد پارکینسون است. به از بین بردن جریان بزاق، فعالیت حرکتی ناکافی، اختلالات بلع، لرزش (حرکات ریتمیک کنترل نشده) و تنش عضلانی کمک می کند.

لوودوپا با ورود به بدن، یعنی رسیدن به سیستم عصبی مرکزی، به دوپامین تبدیل شده و کمبود آن را جبران می کند. دوپامینی که در بافت محیطی وجود دارد به عمل هدایت شده لوودوپا کمک نمی کند، زیرا به سیستم عصبی منتقل نمی شود.

کاربیدوپا تولید دوپامین را در بافت ها کاهش می دهد و زمانی که لوودوپا به سیستم عصبی مرکزی نفوذ می کند، مقدار آن را افزایش می دهد.

نسبت بهینه کاربیدوپا و لوودوپا 1 به 10 است. قرص ها از روز اول اقدامات درمانی شروع به کار می کنند و پس از یک هفته به حداکثر اثر می رسند.

فارماکوکینتیک

پس از تجویز خوراکی، لوودوپا تا حدی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. پس از چند ساعت، بیمار شروع به احساس اثر درمانی می کند. جذب دارو به ترکیب مصرف آن با غذا یا غذاهای خاص بستگی دارد.

در طی فرآیند تبدیل، متابولیت هایی تشکیل می شوند که توسط روده ها و کلیه ها دفع می شوند. مقداری از دارو بدون تغییر بدن را ترک می کند.

موارد مصرف لوودوپا کاربیدوپا

این دارو برای بیمارانی تجویز می شود که از موارد زیر رنج می برند:

• بیماری پارکینسون؛
• سندرم پس از انسفالیت، که در طول مسمومیت های سمی یا در طول دوره بیماری عروق مغزی رخ می دهد.
• سندرم پارکینسون، علاوه بر این، زمانی که بیمار داروهای ضد روان پریشی مصرف می کند.

موارد منع مصرف

این دارو در موارد زیر تجویز نمی شود:

• سطح بالایی از حساسیت؛
• بیماری پوستی که ماهیت آن مشخص نیست؛
• گلوکوم زاویه بسته؛
• ملانوم (همچنین در صورت مشکوک بودن).

درمان دقیق در صورتی تجویز می شود که بیمار:

• دوره بارداری یا شیردهی؛
• انفارکتوس میوکارد؛
• نارسایی کلیه/کبد شدید است.
• ریتم قلب مختل است؛
• گلوکوم با زاویه باز؛
• بیماری های شدید ریوی یا قلبی؛
• دیابت قندی؛
• تشنج صرع یا تشنج؛
• فرسایش / زخم در دستگاه گوارش.

راهنمای استفاده و دوز لوودوپا کاربیدوپا

قرص باید به صورت خوراکی مصرف شود. نباید له شود. با آب بنوشید. همراه یا بعد از غذا مصرف شود. در طول درمان، توصیه می شود مقدار پروتئین در رژیم غذایی کاهش یابد تا لوودوپا بهتر جذب شود.

• کاربیدوپا - از 70 تا 100 میلی گرم؛
• لوودوپا - حداکثر 2000 میلی گرم.

برای دوز اولیه، نصف قرص از دارو را مصرف کنید و هر روز 2 بار مصرف کنید. دوز به تدریج افزایش می یابد.

ویژگی های استفاده توسط دسته های مختلف بیماران

بیماران بالغ

دارو به صورت خوراکی مصرف می شود. زمان غذا ممکن است در نظر گرفته نشود. دوز معمولا به صورت جداگانه انجام می شود.

دوز استاندارد: درمان با ¼ قرص تا سه دوز در روز شروع می شود، سپس دوز به همان نسبت هر چند روز افزایش می یابد و منجر به دوز مطلوب می شود.

حداکثر دوز روزانه شش قرص است.

حداکثر دوز منفرد یک قرص است.

در دوران بارداری

زنان باردار مجاز به مصرف دارو نیستند.

برای کودکان

سندرم سگاوا / دیستونی دوپامین

برای بیماران از سه ماه تا هجده سال، 250 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن سه بار در روز مصرف شود. به تدریج با افزودن به دوز توصیه شده تنظیم کنید.

نقص در سنتز تتراهیدروبیوپترین/کمبود دی هیدروبیوپترین ردوکتاز

برای نوزادان در نسبت لوودوپا/کاربیدوپا 4 به 1، 250-500 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن تا 4 بار در روز. هر پنج روز، افزایش دوز برنامه ریزی شده 3 میکروگرم در کیلوگرم است.

اثرات جانبی

• سیستم قلبی عروقی: به شکل ضربان قلب سریع / آریتمی.
• واکنش های ارتواستاتیک: فشار خون غیر طبیعی یا غش.
• دستگاه گوارش: با خونریزی داخلی، استفراغ، تغییر طعم، ایجاد بی اشتهایی، احساس خشکی دهان، اسهال/یبوست، علائم سوء هاضمه ظاهر می شود.

ممکن است عوارض جانبی در رابطه با سیستم ادراری، خونساز، تنفسی و عصبی ایجاد شود. آلرژی، آسیب شناسی پوست و تغییرات در آزمایشات آزمایشگاهی ممکن است رخ دهد.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد، به عنوان یک قاعده، عوارض جانبی تظاهرات آنها را تشدید می کند.

برای کمک، شکم قربانی را بشویید. بیمار تحت نظر قرار می گیرد، وضعیت عمومی و عملکرد قلبی او تحت نظر است. درمان ضد آریتمی را نمی توان رد کرد.

تداخلات دارویی

هنگام ترکیب داروها با لوودوپا کاربیدوپا، تداخلات زیر را می توان انتظار داشت:

• با محرک های بتا آدرنرژیک، بیهوشی استنشاقی و دیتیلین - احتمال بالای اختلالات ریتم قلب.
• با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای - لوودوپا فراهمی زیستی را کاهش می دهد.
• با دیازپام، رزرپین، فنی توئین، پاپاورین، کلونیدین، پیریدوکسین، مسدود کننده های ام کولین، فنوتیازین، داروهای ضد روان پریشی، دی فنیل بوتیل پیپریدین، کلوزاپین و تیوکسانتن - اثر ضد پارکینسونی لوودوپا کاهش می یابد.
• با آماده سازی لیتیوم - دیسکینزی و توهم ممکن است رخ دهد.
• با متیل دوپا - عوارض جانبی افزایش می یابد.
• با مهارکننده های MAO - اختلال در گردش خون رخ می دهد (فاصله دوز توصیه شده 14 روز است).
• با توبوکورارین - افت فشار؛
• با متوکلوپروماید - فراهمی زیستی لوودوپا افزایش می یابد.

دستورالعمل های اضافی

قطع ناگهانی دارو مملو از ایجاد یک مجموعه علائم است که بر وضعیت بیمار تأثیر منفی می گذارد.

در مواقعی که نیاز به از بین بردن واکنش های خارج هرمی که در طول مصرف سایر داروها ایجاد شده است، دارو نباید تجویز شود.

هنگام درمان لوودوپا با کاربیدوپا، باید:

• کنترل خون محیطی؛
• مشاهده روان بیمار؛
• کنترل فشار داخل چشم (برای گلوکوم)؛
• کنترل عملکرد سیستم قلبی عروقی، کلیه ها، خون سازی و کبد.

اطلاعات مصرف کننده

آنالوگ های لوودوپا کاربیدوپا

آنالوگ های لوودوپا کاربیدوپا شامل داروهای زیر است:

• دوپار 275;
• ترمونورم؛
• دولین؛
• Tidomet;
• زایموکس;
• سینمت;
• ایزیکومیت؛
• سیندوپا;
• ناکوم و برخی دیگر.

قیمت لوودوپا کاربیدوپا

می توانید دارو را با پرداخت بسته شماره 100 از 1405 تا 1810 روبل خریداری کنید.