طبقه بندی ماکرولیدها بر اساس نسل آنتی بیوتیک ها گروهی از ماکرولیدها هستند. فعالیت در برابر باکتری های گرم منفی

ماکرولیدهای آخرین نسل یک گروه دارویی از داروهای مرتبط با آنتی بیوتیک ها هستند. آنها اثر بسیار ملایمی دارند، بنابراین برای درمان بیماران مستعد واکنش های آلرژیک به سیپوسفارین یا پنی سیلین ضروری هستند و همچنین به طور گسترده در اطفال استفاده می شوند. در هسته خود، ماکرولیدها آنتی بیوتیک هایی هستند که با حداکثر ایمنی برای سلامت بیمار مشخص می شوند.

ماکرولیدهای نسل جدید در مبارزه با پاتوژن ها و عفونت های بیماری زا عالی هستند. اثر درمانی به دلیل توانایی مختل کردن سنتز پروتئین با تأثیر بر ریبوزوم سلولی میکروب ها به دست می آید. ماکرولیدها دارای به اصطلاح فعالیت تعدیل کننده ایمنی هستند که به آنها اجازه می دهد تأثیر مفیدی بر عملکرد سیستم ایمنی بدن داشته باشند.

انواع ماکرولیدها

سه نسل از ماکرولیدها وجود دارد. داروهای نسل سوم جدیدترین داروها محسوب می شوند. لیست این داروها با درجه بالایی از فعالیت ضد میکروبی همراه با اثر خفیف مشخص می شود:

آزیترومایسین
فوزیدین.
لینکومایسین
سومامد.
کلیندامایسین
زترین.
آزیتروماکس.
زومکس.

ماکرولیدهای نسل جدید طیف اثر گسترده ای دارند و برای بدن بی خطر هستند.

به همین دلیل، داروهای این گروه دارویی به طور فعال برای درمان انواع مختلف بیماری های عفونی در کودکان و بزرگسالان استفاده می شود.

تمام داروهای فوق از آخرین نسل توانایی سرکوب انواع باکتری های بیماری زا زیر را دارند:

لیستریا
برخی از انواع میکروباکتری ها
کمپیلوباکتر.
گاردنرلا.
کلامیدیا
چوب سیاه سرفه.
استافیلوکوک ها
مایکوپلاسما.
هموفیلوس آنفولانزا.
استرپتوکوک ها
عوامل ایجاد کننده سیفلیس

مزایای اضافی ماکرولیدهای جدید شامل خواص درمانی است:

نیمه عمر طولانی.
توانایی انتقال مستقیم به کانون التهابی با کمک لکوسیت ها.
امکان کاهش طول دوره درمان و دفعات دوزهای دارو. در بیشتر موارد، ماکرولیدها یک بار در روز به مدت 3-5 روز مصرف می شوند.
هیچ واکنش آلرژیک احتمالی وجود ندارد.
بدون تاثیر منفی بر عملکرد دستگاه گوارش.

به همین دلیل دارای طیف محدودی از موارد منع مصرف و عوارض جانبی احتمالی هستند و برای درمان کودکان 6 ماهه به بالا استفاده می شوند. داروهای آنتی بیوتیکی از آخرین نسل با درجه سمیت کم مشخص می شوند و در بیشتر موارد به خوبی توسط بیماران تحمل می شوند.

موارد مصرف و موارد منع مصرف

ماکرولیدها که متعلق به آخرین نسل داروها هستند، در پزشکی مدرن برای درمان بیماری های زیر استفاده می شوند:

برونشیت مزمن.
پریودنتیت.
اندوکاردیت.
شکل حاد سینوزیت
روماتیسم.
مایکوباکتریوز
پریوستیت.
توکسوپلاسموز
گاستروانتریت.
آسیب شدید آکنه به پوست.
فورونکولوزیس
سیفلیس
پارونیشیا.
کلامیدیا
فولیکولیت
اوتیت.
دیفتری
ذات الریه.
بیماری سل.
ضایعات مجاری صفراوی.
ماستیت.
ورم ملتحمه.
ضایعات اولسراتیو دستگاه گوارش.
تراخم.
بیماری های عفونی از ماهیت ادراری تناسلی.
سیاه سرفه.
فارنژیت.
ورم لوزه.

آخرین انتشار ماکرولیدها از دو مورد قبلی در درجه بالای جذب آنها در خون و جذب بیولوژیکی در دستگاه گوارش از طریق اثر طولانی مدت بدون توجه به وعده های غذایی متفاوت است.

داروها همچنین هنگام قرار گرفتن در محیط اسیدی پایداری قابل توجهی دارند.

یکی از مزایای مشخصه جدیدترین نسل داروها، توانایی سرکوب میکروباکتری های غیر معمول و درجه بالای فعالیت در مبارزه با بیشتر پاتوژن هایی است که به انواع دیگر آنتی بیوتیک ها اعتیاد آور هستند.

چنین داروهایی دارای اثرات ضد باکتریایی و ضد التهابی هستند.

علیرغم اثربخشی و ایمنی بسیار زیاد داروهای نسل جدید، در برخی موارد استفاده از ماکرولیدها برای مقاصد درمانی مطلقاً توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف داروهای این گروه دارویی عبارتند از:

بارداری.
دوره شیردهی.
سن بیمار کمتر از 6 ماه است.
عدم تحمل فردی به اجزای خاصی از دارو.
گذراندن یک دوره درمان با آنتی هیستامین ها.
آسیب شناسی کلیه
بیماری های شدید و آسیب کبدی.

عوارض جانبی احتمالی

ماکرولیدها با یک لیست حداقلی از عوارض جانبی احتمالی در مقایسه با سایر انواع آنتی بیوتیک ها مشخص می شوند.

با این حال، در برخی موارد، هنگام درمان با این داروها، بیماران ممکن است تظاهرات منفی زیر را تجربه کنند:

سردرد.
احساس ناراحتی و سنگینی در ناحیه شکم.
ناراحتی معده.
سرگیجه.
حالت تهوع.
حملات استفراغ.
اسهال
اختلال شنوایی.
کندوها.
ظاهر شدن بثورات روی پوست.
فلبیت.
هولستازیس
اختلال بینایی.
ضعف.
کسالت عمومی

چگونه ماکرولیدها را مصرف کنیم؟

بیایید با جزئیات بیشتری به آنها نگاه کنیم:

خوددرمانی نکنید و به توصیه های پزشک خود عمل کنید.
دوز دارو را به شدت رعایت کنید.
در طول دوره درمانی از نوشیدن مشروبات الکلی خودداری کنید.
دارو را یک ساعت قبل از غذا یا دو ساعت بعد از غذا مصرف کنید.
قرص ها باید با مقدار زیادی آب (حداقل یک لیوان در هر دوز) مصرف شوند.

برای جلوگیری از ایجاد عوارض جانبی احتمالی و دستیابی به مطلوب ترین نتایج، هنگام درمان با ماکرولیدها، به بیماران توصیه می شود قوانین خاصی را در مورد استفاده از داروها رعایت کنند.

اکثر آنتی‌بیوتیک‌ها، در حالی که رشد عوامل عفونی را سرکوب می‌کنند، به طور همزمان بر میکروبیوسنوز داخلی بدن انسان تأثیر منفی می‌گذارند، اما متأسفانه، تعدادی از بیماری‌ها بدون استفاده از عوامل ضد باکتری قابل درمان نیستند.

راه بهینه برای خروج از وضعیت، داروهایی از گروه ماکرولیدها است که در لیست ایمن ترین داروهای ضد میکروبی جایگاه های پیشرو را به خود اختصاص می دهند.

مرجع تاریخی

اولین نماینده این دسته از آنتی بیوتیک ها اریترومایسین بود که از باکتری های خاک در اواسط قرن گذشته به دست آمد. در نتیجه فعالیت های تحقیقاتی، مشخص شد که اساس ساختار شیمیایی دارو یک حلقه ماکروسیکلیک لاکتون است که اتم های کربن به آن متصل هستند. این ویژگی نام کل گروه را تعیین کرد.

محصول جدید تقریباً بلافاصله محبوبیت زیادی به دست آورد. در مبارزه با بیماری های ناشی از باکتری های گرم مثبت نقش داشت. سه سال بعد، لیست ماکرولیدها با اولاندومایسین و اسپیرامایسین تکمیل شد.

توسعه نسل‌های بعدی آنتی‌بیوتیک‌ها در این سری به دلیل کشف فعالیت داروهای اولیه این گروه در برابر کمپیلوباکتری‌ها، کلامیدیا و مایکوپلاسماها بود.

امروزه، تقریباً 70 سال پس از کشف آنها، اریترومایسین و اسپیرامایسین هنوز در رژیم های درمانی وجود دارند. در پزشکی مدرن، در صورت وجود، از اولین این داروها بیشتر به عنوان داروی انتخابی استفاده می شود در بیماران مبتلا به عدم تحمل فردی به پنی سیلین ها، دوم - به عنوان یک داروی بسیار موثر، که با اثر ضد باکتریایی طولانی مدت و عدم وجود اثرات تراتوژن مشخص می شود.

Oleandomycin بسیار کمتر استفاده می شود: بسیاری از کارشناسان این آنتی بیوتیک را منسوخ می دانند.

در حال حاضر سه نسل از ماکرولیدها وجود دارد. تحقیقات در مورد خواص داروها ادامه دارد.

اصول سیستم سازی

طبقه بندی داروهای موجود در گروه توصیف شده از آنتی بیوتیک ها بر اساس ساختار شیمیایی، روش تهیه، مدت زمان قرار گرفتن در معرض و تولید دارو است.

جزئیات توزیع دارو در جدول زیر آمده است.

این طبقه بندی باید با سه نکته تکمیل شود:

لیست داروهای این گروه شامل تاکرولیموس است، دارویی که دارای 23 اتم در ساختار خود است و در عین حال متعلق به سرکوبگرهای ایمنی و سری مورد بررسی است.

ساختار آزیترومایسین شامل یک اتم نیتروژن است، بنابراین دارو یک آزالید است.
آنتی بیوتیک های ماکرولید منشاء طبیعی و نیمه مصنوعی دارند.

داروهای طبیعی، علاوه بر داروهایی که قبلاً در مرجع تاریخی ذکر شده اند، عبارتند از Midecamycin و Josamycin. سنتز مصنوعی - آزیترومایسین، کلاریترومایسین، روکسیترومایسین، و غیره. پیش داروها با ساختار کمی تغییر یافته از گروه کلی متمایز می شوند:

استرهای اریترومایسین و اولئاندومایسین، نمک های آنها (پروپیونیل، ترولئاندومایسین، فسفات، هیدروکلراید)؛
نمکهای استرهای اولین نماینده تعدادی از ماکرولیدها (استولات، آسیسترات)؛
نمک های میدکامایسین (Myocamycin).

توضیحات کلی

همه داروهای مورد بررسی دارای یک نوع عملکرد باکتریواستاتیک هستند: آنها با ایجاد اختلال در سنتز پروتئین در سلول های پاتوژن از رشد کلونی های عوامل عفونی جلوگیری می کنند. در برخی موارد، متخصصان کلینیک دوزهای افزایش یافته داروها را برای بیماران تجویز می کنند: داروهایی که به این روش استفاده می شوند اثر باکتری کشی پیدا می کنند.

آنتی بیوتیک های گروه ماکرولید با موارد زیر مشخص می شوند:

طیف گسترده ای از اثرات بر پاتوژن ها (از جمله میکروارگانیسم های حساس به دارو - پنوموکوک ها و استرپتوکوک ها، لیستریا و اسپیروکت ها، اورهاپلاسما و تعدادی از پاتوژن های دیگر).
حداقل سمیت؛
فعالیت بالا

به عنوان یک قاعده، داروهای مورد نظر در درمان عفونت های مقاربتی (سفلیس، کلامیدیا)، بیماری های دهانی با علت باکتریایی (پریودنتیت، پریوستیت)، بیماری های سیستم تنفسی (سیاه سرفه، برونشیت، سینوزیت) استفاده می شود.

اثربخشی داروهای مربوط به ماکرولیدها نیز در مبارزه با فولیکولیت و فورونکولوز ثابت شده است. علاوه بر این، آنتی بیوتیک ها برای موارد زیر تجویز می شوند:

گاستروانتریت؛
کریپتوسپوریدیوز؛
پنومونی غیر معمول؛
آکنه (بیماری شدید).

به منظور پیشگیری، از گروهی از ماکرولیدها برای ضدعفونی ناقلان مننگوکوک در حین دستکاری های جراحی در قسمت پایین روده استفاده می شود.

ماکرولیدها - داروها، ویژگی های آنها، لیستی از محبوب ترین اشکال انتشار

پزشکی مدرن به طور فعال از اریترومایسین، کلاریترومایسین، ایلوزون، اسپیرامایسین و تعدادی دیگر از نمایندگان این گروه از آنتی بیوتیک ها در رژیم های درمانی استفاده می کند. اشکال اصلی انتشار آنها در جدول زیر نشان داده شده است

نام داروها	نوع بسته بندی
نام داروها	کپسول، قرص	گرانول	تعلیق	پودر
آزیووک	+
+	+
جوزامایسین	+
زیترولاید	+
ایلوزون	+	+	+	+
+	+		+
+	+
روامایسین	+			+
رولید	+
سومامد	+			+
همومایسین	+			+
Ecomed	+			+
+			+

زنجیره های داروخانه نیز Sumamed را به صورت آئروسل، لیوفیلیزه برای تزریق و Hemomycin به شکل پودر برای تهیه محلول های تزریقی به مصرف کنندگان ارائه می دهند. پوشش اریترومایسین در لوله های آلومینیومی بسته بندی می شود. ایلوزون به شکل شیاف رکتوم موجود است.

شرح مختصری از داروهای محبوب در مطالب زیر آمده است.

در برابر قلیاها و اسیدها مقاوم است. عمدتاً برای بیماری های اندام های گوش و حلق و بینی، دستگاه تناسلی ادراری و پوست تجویز می شود.

در زنان باردار و شیرده و همچنین در بیماران جوان زیر 2 ماه منع مصرف دارد. نیمه عمر 10 ساعت است.

استفاده از دارو در درمان زنان باردار (در موارد سخت) تحت نظارت دقیق پزشک مجاز است. فراهمی زیستی آنتی بیوتیک به طور مستقیم به مصرف غذا بستگی دارد، بنابراین باید دارو را قبل از غذا مصرف کنید. عوارض جانبی شامل واکنش های آلرژیک، اختلال در عملکرد دستگاه گوارش (از جمله اسهال) است.

نام دیگر دارو Midecamycin است.

در صورت عدم تحمل فردی بیمار به بتالاکتام ها استفاده می شود. برای سرکوب علائم بیماری های موثر بر پوست و اندام های تنفسی تجویز می شود.

موارد منع مصرف: بارداری، دوره شیردهی. در اطفال استفاده می شود.

جوزامایسین

در درمان زنان باردار و شیرده استفاده می شود. در اطفال از آن به شکل تعلیق استفاده می شود. ممکن است فشار خون بیمار را کاهش دهد. بدون توجه به زمان غذا خوردن مصرف می شود.

علائم بیماری هایی مانند ورم لوزه، برونشیت، فورونکولوز، اورتریت و غیره را تسکین می دهد.

مشخصه آن افزایش فعالیت در برابر پاتوژن هایی است که باعث ایجاد فرآیندهای التهابی در دستگاه گوارش می شوند (از جمله هلیکوباکتر پیلوری).

فراهمی زیستی به زمان مصرف غذا بستگی ندارد. موارد منع مصرف شامل سه ماهه اول بارداری و نوزادی است. نیمه عمر کوتاه است و از پنج ساعت تجاوز نمی کند.

اولاندومایسین

اثر استفاده از دارو زمانی که وارد محیط قلیایی می شود افزایش می یابد.

زمانی که:

برونشکتازی؛
پلوریت چرکی؛
بروسلوز؛
بیماری های دستگاه تنفسی فوقانی.

داروی نسل جدید مقاوم در برابر اسید.

ساختار آنتی بیوتیک با اکثر داروهای متعلق به گروه توصیف شده متفاوت است. هنگامی که در درمان افراد آلوده به HIV استفاده می شود، از مایکوباکتریوز جلوگیری می کند.

نیمه عمر بیش از 48 ساعت است. این ویژگی مصرف دارو را به 1 دور در روز کاهش می دهد.

ایلوزون

ناسازگار با کلیندامایسین، لینکومایسین، کلرامفنیکل؛ اثربخشی بتالاکتام ها و داروهای ضد بارداری هورمونی را کاهش می دهد. در موارد شدید بیماری، به صورت داخل وریدی تجویز می شود. در دوران بارداری، حساسیت به اجزای دارو یا در دوران شیردهی مصرف نشود.

با توانایی تنظیم سیستم ایمنی مشخص می شود. در دوران بارداری روی جنین تأثیر نمی گذارد، در درمان زنان باردار استفاده می شود.

بی خطر برای کودکان (دوز توسط پزشک با در نظر گرفتن وزن، سن بیمار و شدت بیماری وی تعیین می شود). متابولیسم سلولی نمی شود و در کبد تجزیه نمی شود.

زاترین، لینکومایسین، کلیندامایسین، سومامد

ماکرولیدهای کم سمیت از آخرین نسل. آنها به طور فعال در درمان بزرگسالان و بیماران کوچک (از 6 ماه) استفاده می شوند، زیرا آنها تأثیر منفی قابل توجهی بر بدن ندارند. آنها با وجود نیمه عمر طولانی مشخص می شوند، در نتیجه آنها بیش از یک بار در 24 ساعت استفاده نمی شوند.

ماکرولیدهای نسل جدید عملاً هیچ گونه منع مصرفی ندارند و در صورت استفاده در رژیم های درمانی توسط بیماران به خوبی تحمل می شوند. مدت درمان با این داروها نباید بیش از 5 روز باشد.

ویژگی های برنامه

ماکرولیدها را نمی توان به طور مستقل در درمان بیماری ها استفاده کرد.

لازم به یادآوری است: استفاده از آنتی بیوتیک ها بدون مشورت با پزشک به معنای بی مسئولیتی در مورد سلامتی شما است.

اکثر داروهای این گروه با سمیت جزئی مشخص می شوند، اما اطلاعات مندرج در دستورالعمل استفاده از داروهای ماکرولید را نباید نادیده گرفت. با توجه به حاشیه نویسی، هنگام استفاده از داروها، موارد زیر ممکن است رخ دهد:

اگر بیمار سابقه عدم تحمل فردی به ماکرولیدها را داشته باشد، نمی توان از محصولات پزشکی این سری در درمان استفاده کرد.

ممنوع:

نوشیدن الکل در طول درمان؛
افزایش یا کاهش دوز تجویز شده؛
عدم مصرف قرص (کپسول، تعلیق)؛
مصرف آن را بدون آزمایش مجدد متوقف کنید.
از داروهای تاریخ مصرف گذشته استفاده کنید

اگر بهبودی حاصل نشد یا علائم جدیدی ظاهر شد، باید فوراً با پزشک خود تماس بگیرید.

ویدئو

این ویدئو در مورد چگونگی درمان سریع سرماخوردگی، آنفولانزا یا عفونت ویروسی حاد تنفسی صحبت می کند. نظر پزشک مجرب

آنتی بیوتیک های ماکرولیدآنها طیف گسترده ای از عمل دارند، از نظر دوز مناسب هستند - کافی است سه دوز مصرف کنید و عوارض جانبی کمی دارند.

این آنتی بیوتیک ها که عموماً به عنوان نامیده می شوند ماکرولیدها 40 سال است که شناخته شده اند (قدیمی ترین نماینده آنها اریترومایسین است که امروزه نیز محبوب است) اما تنها پس از تغییر ساختار شیمیایی آنها می توان دارویی ساخت که بهتر به بافت های بیمار نفوذ کند.

آنتی بیوتیک ماکرولید - داروی نسل جدید

آنتی بیوتیک های ماکرولید عبارتند از اریترومایسینو به ویژه مشتقات آن کلاریترومایسین. با این حال، ضربه واقعی آنتی بیوتیک بود که ماده فعال آن است آزیترومایسین(بهتر با نام تجاری "Sumamed" شناخته می شود).

ماکرولیدها برای التهاب مجاری تنفسی، به ویژه برای التهاب گلو، لوزه‌ها، سینوس‌های پارانازال، برونش‌ها، ریه‌ها، در صورتی که توسط استافیلوکوک‌ها و استرپتوکوک‌ها ایجاد شده باشند، و برای عفونت‌های به اصطلاح آتیپیک، یعنی ناشی از باکتری‌های غیرعادی استفاده می‌شوند. برای دستگاه تنفسی، مانند کلامیدیا یا مایکوپلاسما.

ماکرولیدها جزو کم سمی ترین ها هستند ایمن ترین آنتی بیوتیک ها.

فهرست طولانی از مزایای آنتی بیوتیک های ماکرولید

اول از همه، استفاده از ماکرولیدها بسیار راحت است. بیمار یک بار در روز و فقط به مدت 3 روز آنتی بیوتیک مصرف می کند. پس از سه دوز، ماده فعال کافی در بدن تجمع می یابد، اما درمان، به عنوان یک قاعده، برای چهار روز دیگر ادامه می یابد.

ماده فعال عمدتاً در بافت های آلوده تجمع می یابد (در آنجا بسیار بیشتر از سرم خون وجود دارد) و نیمه عمر طولانی دارد. داروی انباشته شده در بافت‌های آسیب‌دیده نه تنها به باکتری‌های موجود در آنجا حمله می‌کند، بلکه آن‌هایی را که می‌خواهند به آنجا برسند نیز به دام می‌اندازد.

وجود غلظت کمی از آنتی بیوتیک در سایر بافت ها اثر باکتریواستاتیک دارد، یعنی تکثیر باکتری ها را سرکوب می کند. اگر درمان قطع نشود، دارو تمام باکتری های بیماری زا را از بین می برد.

ساختار ماده فعال ماکرولیدها و دوره کوتاه درمان ممکن است از آن محافظت کند مقاومت آنتی بیوتیکی. بسیاری از افراد به محض اینکه احساس بهتری کردند، درمان را متوقف می کنند. با این حال، در چنین شرایطی، باکتری های زنده مانده به آنتی بیوتیک مقاوم می شوند. برای عفونت بعدی استفاده از داروی دیگری از این گروه ضروری است. در مورد ماکرولیدها، چنین خطری منتفی است - باکتری ها قبل از مصرف دارو می میرند.

نحوه مصرف ماکرولیدها

داروهای این گروه یک ساعت قبل از غذا یا دو ساعت بعد از غذا مصرف می شوند. زمانی که دوز قبلی را فراموش کرده ایم، نباید دوز مصرف کنیم. فقط دارو را نه 3، بلکه 4 روز استفاده کنید.

متاسفانه ماکرولیدها همین خاصیت را دارند و به توسعه مایکوز کمک می کند. بنابراین، شما نیاز به مصرف پروبیوتیک دارید که به بازیابی فلور باکتریایی کمک می کند. در خانم ها مصرف همزمان قرص های خوراکی یا قرص های تزریقی توصیه می شود.

پروبیوتیک ها میکروارگانیسم های زنده ای هستند که اثرات مفیدی بر سلامتی دارند. دوز موثر یک پروبیوتیک باید حاوی حداقل یک میلیارد سلول باکتری اسید لاکتیک باشد. برای رسیدن به این هدف، باید هر روز حدود یک لیتر کفیر بنوشید که کار آسانی نیست. بنابراین، در طول درمان باید از پروبیوتیک ها در کپسول استفاده کنید.

به طور سنتی، ماکرولیدها به عنوان آنتی بیوتیک های فعال علیه کوکسی های گرم مثبت در نظر گرفته می شوند - S. pyogenes، S. pneumoniae، S. aureus (به جز سویه های مقاوم به متی سیلین)، پاتوژن های سیاه سرفه، دیفتری.

این داروها همچنین بر لیستریا، هلیکوباکتر پیلوری، موراکسلا و پاتوژن های داخل سلولی - لژیونلا، مایکوپلاسما، اورهاپلاسما، کلامیدیا تأثیر می گذارند.

طبقه بندی ماکرولیدها

بر اساس روش تولید، داروها به دو دسته طبیعی و نیمه مصنوعی تقسیم می شوند.

طبیعی: اریترومایسین، اولاناندومایسین، اسپیرامایسین، جوزامایسین، مدیکامایسین.

نیمه مصنوعی: کلاریترومایسین، روکسی ترومایسین، آزیترومایسین، میدکامایسین استات.

نسل اول: اریترومایسین، اولاندومایسین

2 نسل: اسپیرامایسین، روکسی ترومایسین، کلاریترومایسین، مدیکامایسین

نسل سوم: آزیترومایسین (sumamed)

مکانیسم عمل.

اثر ضد میکروبی ماکرولیدها به دلیل اختلال در سنتز پروتئین در مرحله ترجمه در سلول های میکروارگانیسم های حساس است. مولکول ماکرولید به طور برگشت پذیر به مرکز پپتیدیل ترانسفراز کاتالیزوری زیر واحد ریبوزومی 50S متصل می شود و باعث جدا شدن کمپلکس پپتیدیل-tRNA از ریبوزوم می شود. در این حالت، چرخه پیوستگی متوالی زنجیره پپتیدی به مرکز پپتیدیل-ترانسفراز و مرکز پذیرنده آمینواسیل-tRNA زیرواحد 50S مختل می شود، یعنی واکنش های انتقال و ترانس پپتیداسیون مهار می شود. در نتیجه فرآیند تشکیل و رشد زنجیره های پپتیدی میکروارگانیسم به حالت تعلیق در می آید.

به عنوان یک قاعده، ماکرولیدها دارای اثر باکتریواستاتیک هستند، اما در غلظت های بالا اثر باکتری کشی بر روی استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A، پنوموکوک و عوامل ایجاد کننده سیاه سرفه و دیفتری دارند.

ماکرولیدها ذاتی هستند اثر پس از آنتی بیوتیکیعنی مهار مداوم فعالیت باکتری ها پس از تماس کوتاه مدت آنها با یک داروی ضد باکتری. این بر اساس تغییرات غیرقابل برگشت در ریبوزوم های میکروارگانیسم است که پیامد آن یک بلوک مداوم در فرآیند جابجایی است.

علاوه بر اثرات ضد باکتریایی، اثرات تعدیل کننده ایمنی و ضد التهابی ماکرولیدها نیز مورد توجه قرار گرفته است.

موارد مصرف

عفونت های دستگاه تنفسی و اندام های گوش و حلق و بینی - لوزه، فارنژیت، اوتیت، سینوزیت، برونشیت، پنومونی اکتسابی از جامعه (از جمله غیر معمول)؛

عفونت های مقاربتی - کلامیدیا، اوره پلاسموز، شانکروئید، لنفوگرانولوم ونرئوم؛

عفونت های پوست و بافت نرم ناشی از استافیلوکوک ها (ایپتیگو، فورونکولوز، فولیکولیت، سلولیت، پارونیشیا)؛

عفونت های دستگاه گوارش - زخم معده، گاستریت مزمن؛

بیماری های عفونی - دیفتری، سیاه سرفه، توکسوپلاسموز، گاستروانتریت کمپیلوباکتر.

(برای دیفتری، داروها همراه با سرم ضد دیفتری تجویز می شود!)

واکنش های نامطلوب.

ماکرولیدها یکی از ایمن‌ترین گروه‌های آنتی‌بیوتیک‌ها محسوب می‌شوند، زیرا به ندرت باعث ایجاد واکنش‌های جانبی جدی می‌شوند. معمول ترین واکنش های نامطلوب از دستگاه گوارش است که با درد، حالت تهوع، استفراغ، اسهال ظاهر می شود که به دلیل توانایی ماکرولیدها برای تحریک تحرک دستگاه گوارش (اثر پروکینتیک) است. فعال سازی از طریق گیرنده های حساس به محرک موتور درون زا - موتیلین (گیرنده های موتیلین) اتفاق می افتد. این اثر تا حد زیادی مشخصه اریترومایسین و به حداقل - اسپیرامایسین و جوزامایسین است.

با استفاده طولانی مدت از اریترومایسین و کلاریترومایسین، افزایش سطح ترانس آمینازها و ایجاد هپاتیت کلستاتیک امکان پذیر است. در موارد نادر، با تجویز داخل وریدی اریترومایسین یا کلاریترومایسین در دوزهای بالا، کاهش شنوایی برگشت پذیر، سردرد و سرگیجه مشاهده می شود.

با تجویز داخل وریدی داروها، ایجاد فلبیت امکان پذیر است، بنابراین داروها فقط به صورت قطره ای به شکل رقیق شده تجویز می شوند. واکنش های آلرژیک به شکل بثورات و کهیر بسیار نادر است.

AZALIDES

این گروه شامل دو دارو است - آنتی بیوتیک طبیعی لینکومایسین، به دست آمده از Streptomyces lincolnensis، و کلیندامایسین، یک مشتق نیمه مصنوعی لینکومایسین.

این داروها دارای طیف نسبتاً باریکی از فعالیت ضد میکروبی هستند. برای عفونت‌های ناشی از کوکسی‌های گرم مثبت (به جز استافیلوکوک‌ها و انتروکوک‌های مقاوم به متی سیلین) و فلور بی‌هوازی، از جمله باکتری‌ها استفاده می‌شود. میکرو فلور، به ویژه استافیلوکوک ها، به سرعت در برابر داروهای این گروه مقاومت ایجاد می کنند.

مکانیسم عمل.

لینکوزامیدها دارای اثر باکتریواستاتیک هستند و سنتز پروتئین را در زیر واحد 50S ریبوزوم باکتری مهار می کنند. آنها از تشکیل کمپلکس های عملکردی پلیزومی و ترجمه آمینو اسیدهای مرتبط با tRNA جلوگیری می کنند. گیرنده های زیر واحد 50S که لینکوسامیدها بر روی آنها عمل می کنند به ماکرولیدها نزدیک هستند، که منجر به رقابت بین این گروه از آنتی بیوتیک ها برای مکان های اتصال و تضعیف اثر ضد میکروبی در هنگام تجویز با هم و همچنین ایجاد مقاومت متقابل با ماکرولیدها می شود.

موارد مصرف

این داروها عمدتاً به عنوان "عوامل ضد هوازی" برای بیماری هایی که فلور بی هوازی غالب است استفاده می شود:

برای پنومونی آسپیراسیون، آبسه ریه، آمپیم پلور؛

عفونت‌های اندام‌های لگنی (اندومتریت، آدنکسیت، سالپنگو اوفوریت، آبسه غیر سوزاک لوله‌های فالوپ و تخمدان‌ها، عفونت‌های واژن بی‌هوازی پس از عمل).

عفونت های داخل شکمی (پریتونیت).

به عنوان عوامل ضد کوک، لینکوزامیدها اغلب برای عفونت های استخوان (استئومیلیت) و مفاصل، پوست و بافت های نرم تجویز می شوند.

کلیندامایسین در درمان پیچیده مالاریا استوایی و توکسوپلاسموز استفاده می شود.

با توجه به طیف باریک فعالیت لینکوزامیدها، در عفونت های شدید آنها با داروهایی که بر فلور هوازی گرم منفی (آمینوگلیکوزیدها) اثر می کنند ترکیب می شوند.

لینکومایسین

مقدار مصرف: خوراکی 1 ساعت قبل از غذا 0.5 گرم 3-4 بار در روز. تزریقی 0.6-1.8 گرم 2-3 بار در روز.

کلیندامایسین (دالاسین C). به دلیل پارامترهای فارماکوکینتیک بهتر نسبت به لینکومایسین ترجیح داده می شود.

مقدار مصرف: خوراکی 0.15-0.6 گرم 4 بار در روز. تزریقی 0.3-0.9 گرم 3 بار در روز.

واکنش های نامطلوب.

شایع ترین علائم درد شکم، حالت تهوع، استفراغ و اسهال است. اسهال ممکن است نتیجه ایجاد کولیت کاذب غشایی ناشی از C. difficile باشد. در صورت شکایت بیمار از مدفوع شل، دارو قطع می شود، سیگموئیدوسکوپی انجام می شود و داروهای فعال علیه C. difficile (مترونیدازول، وانکومایسین) به صورت خوراکی تجویز می شود. ایجاد نوتروپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی، بثورات پوستی آلرژیک و تحریک در محل تجویز تزریقی امکان پذیر است.

این گروه نام خود را به دلیل وجود یک حلقه لاکتون ماکروسیکلیک در مولکول دریافت کرد. طیف اثر این داروها کمی بیشتر از پنی سیلین های طبیعی است. میکروارگانیسم‌های گرم مثبت، اسپیروکت‌های بیماری‌زا، کوکسی‌های گرم منفی، بی‌هوازی، ریکتزیا و برخی از انواع تک یاخته‌ها و ویروس‌های بزرگ به آن‌ها حساس هستند.

مکانیسم عمل ماکرولیدها با مهار بیوسنتز پروتئین توسط ریبوزوم های باکتریایی همراه است (تشکیل پیوندهای پپتیدی بین اسیدهای آمینه و زنجیره پپتیدی مختل می شود، سلول رشد و تکثیر متوقف می شود - باکتریوستاز).

ماکرولیدهای نسل اول شامل اریترومایسین و اولاندومایسین.مقاومت اکتسابی میکروارگانیسم ها به آنها به سرعت ایجاد می شود، که استفاده گسترده از ماکرولیدها را برای تک درمانی محدود می کند. این داروها در برابر اسید مقاوم هستند که به آنها امکان استفاده داخلی را می دهد. در حال حاضر اولئاندومایسین از نظر فعالیت نسبت به اریترومایسین پایین تر است. فقط در ترکیب با تتراسایکلین ( اولترین). اریترومایسین می تواند تا حدی در محیط اسیدی معده از بین برود، بنابراین با معده خالی مصرف می شود و در کپسول های مقاوم به اسید یا قرص های روکش دار موجود است. حداکثر غلظت دارو در خون پس از 1-3 ساعت ایجاد می شود، مدت اثر آن تا 6 ساعت است.اریترومایسین به خوبی به داخل بافت ها نفوذ می کند، اما در حفره های سروزی ضعیف است. عمدتاً از راه خارج کلیوی (با مدفوع و صفرا) از بدن دفع می شود.

ماکرولیدهای نسل دوم شامل آزیترومایسین(خلاصه شد), میدکامایسین(ماکروفوم), روکسی ترومایسین(حاکمدارای فعالیت بالاتر در برابر انتروباکتری ها، باسیل های آنفولانزا، سودومونادها، فلور بی هوازی و بهبود خواص فارماکوکینتیک (مقاوم تر در برابر هیدرولیز اسید، جذب بهتر در دستگاه گوارش، ماندگاری بیشتر). روکسی ترومایسین به دلیل نیمه عمر طولانی آن دو بار در روز و آزیترومایسین استفاده می شود. - 1 بار در روز.

ماکرولیدها برای عفونت های برونش ریوی، مخملک، دیفتری، التهاب لوزه ها، اوتیت میانی و برای عفونت های ناشی از فلور گرم مثبت مقاوم به آنتی بیوتیک های ب-لاکتام استفاده می شود.

داروهای این گروه معمولاً به خوبی تحمل می شوند. عوارض جانبی عمدتاً بر دستگاه گوارش تأثیر می گذارد (سوء هاضمه، تهوع، استفراغ)، گاهی اوقات واکنش های آلرژیک، سوپر عفونت ایجاد می شود و عملکرد کبد مختل می شود (کلستاز). مواردی از استوماتیت که هنگام استفاده از ماکرولیدها به صورت داخلی و موضعی رخ می دهد، شرح داده شده است.

مطابق با ویژگی های فارماکوکینتیک