مرکازولیلیک ماده ضد تیروئید است. جزء فعال باعث مسدود شدن پراکسیداز می شود. در نتیجه ید زایی هورمون های تیروئید و سنتز تیروکسین و تری یدوتیرونین مختل می شود. در صورت ترشح بیش از حد پاتولوژیک این هورمون ها هنگام استفاده از دارو، عادی سازی فرآیندهای متابولیک در بافت های غده تیروئید مشاهده می شود. این ماده می تواند متابولیسم پایه را کاهش دهد.
موارد مصرف
دارو مرکازولیلتجویز شده برای:- گواتر سمی منتشر؛
- آماده سازی برای درمان ید رادیویی؛
- بیماری گریوز؛
- بیماری پلامر؛
- آماده سازی برای مداخلات جراحی در مورد تیروتوکسیکوز.
- پیشگیری از تیروتوکسیکوز در طول درمان با عوامل حاوی ید.
حالت کاربرد
قرص مرکازولیلبه صورت خوراکی مصرف شود. فرم دوز جویده نمی شود، بعد از غذا مصرف می شود، با آب شسته می شود. دوز استاندارد برای بیماری های خفیف تا متوسط 5 میلی گرم سه بار در روز است. در اشکال شدید، دوز دو برابر می شود: 10 میلی گرم سه بار در روز. پس از بهبودی، دوز کاهش می یابد. کاهش هر 5 روز 5-10 میلی گرم انجام می شود. مصرف 5 میلی گرم یک بار در روز، سپس هر دو روز یک بار و سپس هر سه روز یک بار امکان پذیر است.دارو باید تا حصول اثر درمانی پایدار مصرف شود. دوره به صورت جداگانه انتخاب می شود. حداکثر دوز منفرد 10 میلی گرم، دوز روزانه 40 میلی گرم است. دوزهای کودکان: اولیه - 0.4 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن (یک بار مصرف شده یا به دو دوز تقسیم می شود)، دوز نگهدارنده روزانه - 0.2 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن.
اثرات جانبی
مصرف دارو مرکازولیلممکن است با:- آگرانولوسیتوز؛ سرگیجه؛ لکوپنی؛ آلوپسی؛ پارستزی ها سردرد؛ سندرم شبه لوپوس؛ ترومبوسیتوپنی؛ خارش پوست؛ تورم؛ اثر گواتروژنیک؛ آرترالژی؛ سندرم نفروتیک؛ هپاتیت کلستاتیک؛ افزایش دما؛ آسیب کبدی؛ بثورات پوستی؛ اختلال بینایی؛ حالت تهوع؛ کم کاری تیروئید ناشی از دارو؛ کم‌خونی آپلاستیک.
در صورت بروز عوارض نامطلوب، تصمیم به قطع دارو یا تنظیم دوز آن گرفته می شود.
موارد منع مصرف
:دارو مرکازولیلتجویز نشده برای:
- شیردهی؛
- گرانولوسیتوپنی؛
- بارداری؛
- لکوپنی شدید؛
- اشکال ندولر گواتر (به جز موارد شدید).
بارداری
:در دوران بارداری، داروهای حاوی تیامازول تجویز نمی شود.
تداخل با سایر داروها
دارو، گروه داروها نتیجه احتمالی تداخل با تیامازولمحصولات حاوی ید تضعیف اثرات داروی مرکازولیل
آمیودارون تقویت اثرات تیامازول
بتا بلوکرها تقویت اثر داروی مرکازولیل
آماده سازی لیتیوم افزایش اثرات تیامازول
داروهای سولفا ایجاد احتمالی لکوپنی
رزرپین تقویت اثرات تیامازول
مصرف بیش از حد
:در صورت تجاوز از دوز مرکازولیلکه به عنوان درمانی شناخته می شود، خشکی پوست، تظاهرات میاستنی، تغییرات پاتولوژیک در چرخه قاعدگی و خواب آلودگی رخ می دهد. هیچ پادزهر خاصی برای تیامازول یافت نشده است. درمان مطابق با علائم علامتی توسط پزشک تجویز می شود.
شرایط نگهداری
دمای نگهداری تبلت مرکازولیل- تا 25 درجه سانتیگراد. ماندگاری دارو 5 سال است. شرایط نگهداری باید نیاز به حفظ رطوبت کم ثابت و اجتناب از قرار گرفتن فرم دارویی در معرض نور مستقیم خورشید را در نظر بگیرد.فرم انتشار
دارو مرکازولیلموجود در تبلت بسته بندی به شرح زیر است:- 50 قرص / شیشه / بسته بندی؛
- 100 قرص / شیشه / بسته بندی؛
- 40 قرص / بسته بندی / بسته بندی تاول.
ترکیب
:1 قرص مرکازولیلحاوی 5 میلی گرم تیامازول است. اجزای کمکی: ساکارز، استئارات کلسیم، نشاسته، تالک.
مترادف ها
:متیزول، تیامازول هنینگ، مرکازولیل-سلامت، تیامازول، تیروزول.
علاوه بر این
:اگر درمان زودرس کامل شود، عود بیماری اغلب رخ می دهد.
داده های درمانی در مورد ترکیب مناسب کربنات لیتیوم با داروی مرکازولیل وجود دارد.
پایش هفتگی پارامترهای خون محیطی در طول درمان با مرکازولیل مهم است.
این دارو ممکن است خونریزی بافت تیروئید را افزایش دهد.
تنظیمات اصلی
| نام: | MERCAZOLIL |
| کد ATX: | H03BB02 - |
قرص ها سفید یا سفید با رنگ مایل به زرد، با سطح صاف و یک اریب هستند
گروه فارماکوتراپی
داروهایی برای درمان بیماری های تیروئید. داروهای ضد تیروئید مشتقات ایمیدازول حاوی گوگرد. تیامازول.
کد ATX Н03ВВ02
خواص دارویی
فارماکوکینتیک
پس از مصرف خوراکی، به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی 93٪ است. حداکثر غلظت در خون پس از 40-80 دقیقه به دست می آید. عملاً به پروتئین های خون متصل نمی شود. در غده تیروئید تجمع می یابد. این به آرامی در غده تیروئید، کبد و کلیه ها متابولیزه می شود و بنابراین یک فلات زیر منحنی فارماکوکینتیک تشکیل می شود که پس از مصرف یک دوز به مدت 24 ساعت باقی می ماند. هیچ وابستگی پارامترهای فارماکوکینتیک به وضعیت عملکردی غده تیروئید نشان داده نشد. به شیر مادر نفوذ می کند و می تواند به غلظتی در آن مطابق با غلظت خون برسد. نیمه عمر 3-6 ساعت است که در بیماران مبتلا به نارسایی کبد طولانی تر است. به صورت متابولیت ها و بدون تغییر از طریق کلیه ها (70 درصد در عرض 24 ساعت) و با صفرا دفع می شود.
فارماکودینامیک
یک داروی ضد تیروئید که تشکیل هورمون های تیروئید - تیروکسین (T4) و تری یدوتیرونین (T3) را مهار می کند، که امکان درمان علامتی تیروتوکسیکوز را فراهم می کند، به استثنای موارد ایجاد تیروتوکسیکوز به دلیل ترشح هورمون ها پس از تخریب سلول های تیروئید. پس از درمان با ید رادیواکتیو یا تیروئیدیت).
مکانیسم اثر تیرئوستاتیک به دلیل مهار فعالیت آنزیم پراکسیداز درگیر در ید شدن هورمون های تیروئید غده تیروئید است که منجر به مهار سنتز آنها می شود. این بر ترشح هورمون های تیروئیدی که قبلاً سنتز شده اند تأثیر نمی گذارد، بنابراین یک دوره نهفته قبل از کاهش غلظت تیروکسین و تری یدوتیرونین در خون تحت تأثیر دارو است.
این دارو فرآیندهای متابولیک در غده تیروئید را عادی می کند، متابولیسم پایه متابولیک در بدن را کاهش می دهد (با عملکرد بیش از حد غده تیروئید افزایش می یابد)، حذف یدیدها از غده تیروئید را تسریع می کند، فعال سازی متقابل سنتز و آزادسازی تیروئید را افزایش می دهد. هورمون تحریک کننده توسط غده هیپوفیز.
موارد مصرف
تیروتوکسیکوز
آماده سازی برای درمان جراحی تیروتوکسیکوز
آماده سازی برای درمان تیروتوکسیکوز با ید رادیواکتیو
درمان در دوره نهفته اثر ید رادیواکتیو (قبل از شروع اثر ید رادیواکتیو به مدت 4-6 ماه)
درمان نگهدارنده طولانی مدت تیروتوکسیکوز در موارد استثنایی که وضعیت عمومی بیمار یا سایر دلایل فردی اجازه درمان رادیکال را نمی دهد.
پیشگیری از تیروتوکسیکوز هنگام تجویز داروهای ید (از جمله مواد حاجب اشعه ایکس حاوی ید) در حضور تیروتوکسیکوز نهفته، آدنوم های خودمختار یا سابقه تیروتوکسیکوز
دستورالعمل استفاده و دوز
به صورت خوراکی، بعد از غذا، بدون جویدن، با مقدار کافی مایع تجویز می شود. دوز اولیه و دوز نگهدارنده به صورت جداگانه تنظیم می شود. دوز روزانه در یک دوز تجویز می شود یا به 2-3 دوز منفرد تقسیم می شود. در ابتدای درمان، دوزهای منفرد در طول روز در فواصل منظم مصرف می شود. دوز نگهدارنده در 1 دوز بعد از صبحانه مصرف می شود.
بزرگسالان
تیروتوکسیکوز
بسته به شدت بیماری، دارو در دوز روزانه 10-40 میلی گرم (2-8 قرص) تجویز می شود. پس از عادی سازی عملکرد تیروئید (معمولاً پس از 3-8 هفته)، آنها به مصرف دوز نگهدارنده 5-20 میلی گرم (1-4 قرص) در روز روی می آورند. طول دوره درمان از 6 ماه تا 2 سال (به طور متوسط 1 سال) متغیر است. امکان تمدید دوره بهبودی بستگی به مدت درمان دارد.
آماده سازی برای درمان جراحی تیروتوکسیکوز
در دوز روزانه 20-40 میلی گرم (4-8 قرص) تجویز می شود تا زمانی که 3-4 هفته قبل از عمل برنامه ریزی شده به حالت یوتیروئیدی برسد (در موارد فردی، دارو زودتر شروع می شود) و 1 روز قبل از عمل قطع می شود. . در طول 10 روز گذشته قبل از جراحی، جراح ممکن است علاوه بر این، آماده سازی ید را برای تقویت بافت تیروئید تجویز کند.
آماده سازی برای درمان تیروتوکسیکوز با ید رادیواکتیو
در دوز روزانه 20-40 میلی گرم (4-8 قرص) تا رسیدن به حالت یوتیروئید تجویز می شود. باید در نظر داشت که مشتقات تیوره ممکن است حساسیت بافت تیروئید را به پرتودرمانی کاهش دهد.
درمان در دوره نهفته اثر ید رادیواکتیو
بسته به شدت بیماری، دارو در دوز روزانه 5-20 میلی گرم (1-4 قرص) قبل از شروع اثر ید رادیواکتیو تجویز می شود.
درمان نگهدارنده طولانی مدت برای تیروتوکسیکوز
حداقل دوز موثر تجویز می شود - 2.5-10 میلی گرم در روز؛ در صورت لزوم، تجویز اضافی لووتیروکسین امکان پذیر است. در صورت نیاز به تجویز دوز 2.5 میلی گرم، دارو باید با دوز مناسب مصرف شود.
پیشگیری از تیروتوکسیکوز هنگام تجویز داروهای ید (از جمله موارد استفاده از مواد کنتراست رادیویی حاوی ید) در حضور تیروتوکسیکوز نهفته، آدنوم های خودمختار یا سابقه تیروتوکسیکوز
بیماران مبتلا به نارسایی کبدی
حداقل دوز موثر دارو تحت نظارت دقیق پزشک تجویز می شود.
بیماران مبتلا به تنگی نای و افزایش قابل توجهی در اندازه غده تیروئید
برای مدت کوتاهی استفاده کنید، زیرا اثر طولانی مدت دارو می تواند منجر به افزایش اندازه غده تیروئید شود.
فرزندان
برای کودکان 3 تا 17 ساله، دارو با دوز اولیه 0.3-0.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز تجویز می شود. دوز نگهدارنده 0.2-0.3 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز است. در صورت لزوم، لووتیروکسین اضافی تجویز می شود.
دوز و مدت زمان درمان به صورت جداگانه توسط پزشک معالج تعیین می شود.
اثرات جانبی
اکثر عوارض جانبی وابسته به دوز هستند و در 4-8 هفته اول درمان رخ می دهند. در صورت بروز عوارض جانبی، دوز دارو را کاهش دهید یا مصرف آن را قطع کنید.
از سیستم خونی و لنفاوی
به ندرت
لکوپنی، آگرانولوسیتوز
به ندرت
کم خونی آپلاستیک، هیپوپرروترومبینمی، ترومبوسیتوپنی، پان سیتوپنی
بسیار به ندرت
لنفادنوپاتی عمومی
از سیستم عصبی
به ندرت
سردرد، سرگیجه
بسیار به ندرت
نوریت، پلی نوروپاتی
از دستگاه گوارش
غالبا
حالت تهوع، استفراغ
به ندرت
تغییر برگشت پذیر در حس چشایی (دیسگوزی، پیری)
بسیار به ندرت
التهاب حاد غدد بزاقی
از پوست و بافت زیر جلدی
در بارهخیلی اوقات
خارش، پرخونی، بثورات پوستی، کهیر، که با درمان بیشتر ناپدید می شوند
بسیار به ندرت
درماتیت شدید
از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند
بسیار به ندرت
آرترالژی به تدریج، گاهی حتی چند هفته پس از درمان، بدون علائم بالینی آرتریت غیراختصاصی ایجاد می شود
اختلالات غدد درون ریز
غالبا
کم کاری تیروئید، هیپرپلازی تیروئید، تب؛
به ندرت
سندرم خود ایمنی انسولین با کاهش شدید غلظت گلوکز خون
اختلالات متابولیسم
غالبا
افزایش وزن بدن (با کاهش مصرف انرژی پاتولوژیک در پرکاری تیروئید، که ممکن است نشان دهنده عادی شدن متابولیسم انرژی باشد)
از سیستم کبدی صفراوی
بسیار به ندرت
اختلال عملکرد کبد، زردی کلستاتیک، هپاتیت سمی دیگر
غالبا
ضعف
به ندرت
افزایش خونریزی تیروئید بعد از عمل
افزایش دمای بدن
بسیار به ندرت
لوپوس اریتماتوی سیستمیک
آلوپسی
ادم Quincke.
موارد منع مصرف
افزایش حساسیت فردی به دارو، مشتقات تیوریا و/یا سایر اجزای دارو
آگرانولوسیتوز
آسیب مغز استخوان ناشی از درمان قبلی با کاربیمازول
یا تیامازول
گرانولوسیتوپنی (شامل سابقه)
کلستاز قبل از درمان
درمان ترکیبی با تیامازول و هورمون های تیروئید در دوران بارداری
دوره شیردهی
کودکان زیر 3 سال
تداخلات دارویی
با مصرف همزمان Mercazolil-Zdorovye با آمیدوپیرین و آنالوگ های آن، سولفونامیدها، خطر ابتلا به لکوپنی افزایش می یابد. اثربخشی دارو با کمبود ید در بدن، آماده سازی لیتیوم، بلوکرهای b (به ویژه در هنگام آماده سازی برای ساب کل تیروئیدکتومی)، رزرپین، آمیودارون، جنتامایسین افزایش می یابد. کاهش - ید اضافی (یدید پتاسیم، ید).
این دارو باعث کاهش حساسیت بافت تیروئید به پرتودرمانی، اثربخشی داروهای ضد انعقاد (کومارین، مشتقات اینداندیون) و افزایش کلیرانس بلوکرهای b می شود.
خطر ابتلا به لکوپنی با استفاده همزمان با لوکوژن و اسید فولیک کاهش می یابد.
باید در نظر داشت که با تیروتوکسیکوز، متابولیسم و حذف داروهای مختلف تسریع می شود و بازیابی عملکرد تیروئید ممکن است نیاز به تنظیم رژیم دوز داشته باشد. پس از دستیابی به حالت یوتیروئید در بیمارانی که مرکازولیل-زدورویه را برای درمان تیروتوکسیکوز مصرف می کنند، ممکن است لازم باشد دوز داروهایی که همزمان استفاده می شوند تغییر کنند: کاهش دوز گلیکوزیدهای قلبی، آمینوفیلین. افزایش دوزهای وارفارین و سایر داروهای ضد انعقاد (کومارین و مشتقات اینداندیون).
در صورت مصرف همزمان با آمیودارون، ممکن است لازم باشد دوز مرکازولیل-زدورویه کاهش یابد.
دستورالعمل های ویژه
در بیماران با افزایش قابل توجه اندازه غده تیروئید و باریک شدن نای، دارو باید با احتیاط و در کوتاه ترین مدت ممکن مصرف شود.
قبل از شروع درمان، لازم است به علائم آگرانولوسیتوز (استوماتیت، فارنژیت، دمای بدن بالا) توجه ویژه ای شود. در صورت بروز هر یک از علائم فوق، به خصوص در هفته اول درمان، باید مصرف دارو را قطع کرده و بلافاصله برای آزمایش خون با پزشک مشورت کنید.
بیش از حد دارو در بدن پس از مصرف دوزهای بسیار بالا می تواند منجر به ایجاد کم کاری تیروئید تحت بالینی / بالینی یا افزایش اندازه غده تیروئید به دلیل افزایش سطح هورمون محرک تیروئید شود. بنابراین، دوز دارو باید پس از رسیدن به شرایط متابولیک غده تیروئید که عملکرد طبیعی دارد کاهش یابد و علاوه بر آن لووتیروکسین تجویز شود.
تظاهرات یا بدتر شدن آسیب شناسی غدد درون ریز کره چشم به دوره درمان تجویز شده برای بیماری تیروئید بستگی ندارد. چنین عوارضی دلیلی برای تغییر رژیم درمانی (داروهای ضد تیروئید، جراحی، رادیوتراپی) نیست و اگر دوره درمان به درستی انجام شود، یک واکنش نامطلوب نیست.
در موارد جداگانه، پس از یک دوره درمان ضد تیروئید بدون هیچ گونه اقدامات اضافی، ممکن است کم کاری تیروئید دیررس ظاهر شود. این یک واکنش نامطلوب به دارو نیست، بلکه نتیجه فرآیندهای التهابی و مخرب در پارانشیم تیروئید ناشی از بیماری زمینه ای است.
این دارو حاوی قند تصفیه شده است که باید توسط بیماران دیابتی مورد توجه قرار گیرد.
دستور غذا (بین المللی)
Rr.: Tab. Mercazolili 0.005 شماره 10
D.S. 1 برگه. 3 ردیف بعد از غذا، با دیفرانسیل. سمی گواتر
اثر فارماکولوژیک
داروی ضد تیروئید از تشکیل هورمون های تیروئید - تیروکسین (T4) و تری یدوتیرونین (T3) جلوگیری می کند. مکانیسم اثر مهار فعالیت پراکسیداز است، آنزیمی که در ید شدن هورمون های تیروئید غده تیروئید نقش دارد، که منجر به اختلال در سنتز آنها می شود.
حالت کاربرد
برای بزرگسالان:به صورت جداگانه نصب می شود. دوز معمول 20-40 میلی گرم در روز در 2-4 دوز بسته به شدت بیماری است. پس از عادی سازی عملکرد تیروئید (معمولاً پس از 3-8 هفته)، دوزهای نگهدارنده - 2.5-10 میلی گرم در روز استفاده می شود. کودکان - 300-500 میکروگرم بر کیلوگرم، دوزهای نگهدارنده - 200-300 میکروگرم بر کیلوگرم. در دوزهای نگهدارنده، تیامازول را می توان 1 بار در روز (صبح بعد از غذا) مصرف کرد.
نشانه ها
گواتر سمی منتشر یا آدنوم سمی تیروئید؛
- آماده سازی برای درمان با ید رادیواکتیو یا برداشتن غده تیروئید.
- بحران تیروتوکسیک
موارد منع مصرف
لکوپنی، گرانولوسیتوپنی؛
- دوره شیردهی؛
- افزایش حساسیت به دارو.
اثرات جانبی
اکثر عوارض جانبی وابسته به دوز هستند و در 4-8 هفته اول ظاهر می شوند. رفتار.
- از سیستم خونساز: اغلب - لکوپنی. به ندرت - آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی.
- واکنش های پوستی: اغلب - بثورات پوستی، خارش. افزایش احتمالی ریزش مو، اختلالات رنگدانه.
- از سیستم اسکلتی عضلانی: اغلب - درد و التهاب مفاصل. میاستنی احتمالی
- از دستگاه گوارش: اختلالات احتمالی چشایی، تهوع، استفراغ، درد در ناحیه اپی گاستر، بزرگ شدن غدد بزاقی. به ندرت - هپاتیت کلستاتیک همراه با یرقان.
- از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: سرگیجه و سردرد ممکن است. به ندرت - نوریت محیطی.
- واکنش های آلرژیک: اغلب - کهیر.
- از طرف متابولیسم: به ندرت - هیپوگلیسمی و کمای هیپوگلیسمی.
- سایر موارد: اغلب - تب با درجه پایین (در طول درمان ناپدید می شود). احتمالاً - بزرگ شدن غدد لنفاوی؛ به ندرت - سندرم نفروتیک، سندرم شبه لوپوس.
فرم انتشار
Tab. 5 میلی گرم: 50 یا 100 عدد.
فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی
تبلت 1 تب.
تیامازول 5 میلی گرم
10 عدد. - تاول (5) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - تاول (10) - بسته های مقوایی.
توجه!
اطلاعات صفحه ای که مشاهده می کنید فقط برای مقاصد اطلاعاتی ایجاد شده است و به هیچ وجه خود درمانی را تبلیغ نمی کند. این منبع برای ارائه اطلاعات اضافی در مورد برخی داروها به کارکنان مراقبت های بهداشتی در نظر گرفته شده است و در نتیجه سطح حرفه ای بودن آنها را افزایش می دهد. استفاده از داروی "" لزوماً مستلزم مشاوره با متخصص و همچنین توصیه های وی در مورد روش استفاده و دوز دارویی است که انتخاب کرده اید.
دستورالعمل ها
برای استفاده پزشکی
دارو
MERCAZOLIL-HEALTH
نام تجاری
مرکازولیل-سلامت
نام غیر اختصاصی بین المللی
تیامازول
فرم دوز
قرص، 5 میلی گرم
ترکیب
یک قرص حاوی:
ماده شیمیایی فعال -تیامازول 5 میلی گرم،
مواد کمکی:نشاسته سیب زمینی، استئارات کلسیم، شکر تصفیه شده، تالک.
شرح
قرص ها سفید یا سفید با رنگ مایل به زرد، با سطح صاف و یک اریب هستند
گروه فارماکوتراپی
داروهایی برای درمان بیماری های تیروئید. داروهای ضد تیروئید مشتقات ایمیدازول حاوی گوگرد. تیامازول.
کد ATX Н03ВВ02
خواص دارویی
فارماکوکینتیک
پس از مصرف خوراکی، به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی 93٪ است. حداکثر غلظت در خون پس از 40-80 دقیقه به دست می آید. عملاً به پروتئین های خون متصل نمی شود. در غده تیروئید تجمع می یابد. این به آرامی در غده تیروئید، کبد و کلیه ها متابولیزه می شود و بنابراین یک فلات زیر منحنی فارماکوکینتیک تشکیل می شود که پس از مصرف یک دوز به مدت 24 ساعت باقی می ماند. هیچ وابستگی پارامترهای فارماکوکینتیک به وضعیت عملکردی غده تیروئید نشان داده نشد. به شیر مادر نفوذ می کند و می تواند به غلظتی در آن مطابق با غلظت خون برسد. نیمه عمر 3-6 ساعت است که در بیماران مبتلا به نارسایی کبد طولانی تر است. به صورت متابولیت ها و بدون تغییر از طریق کلیه ها (70 درصد در عرض 24 ساعت) و با صفرا دفع می شود.
فارماکودینامیک
یک عامل ضد تیروئید که تشکیل هورمون های تیروئید - تیروکسین (T4) و تری یدوتیرونین (T3) را مهار می کند، که امکان درمان علامتی تیروتوکسیکوز را فراهم می کند، به استثنای موارد ایجاد تیروتوکسیکوز به دلیل ترشح هورمون ها پس از تخریب تیروئید. سلول ها (پس از درمان با ید رادیواکتیو یا تیروئیدیت).
مکانیسم اثر تیرئوستاتیک به دلیل مهار فعالیت آنزیم پراکسیداز درگیر در ید شدن هورمون های تیروئید غده تیروئید است که منجر به مهار سنتز آنها می شود. این بر ترشح هورمون های تیروئیدی که قبلاً سنتز شده اند تأثیر نمی گذارد، بنابراین یک دوره نهفته قبل از کاهش غلظت تیروکسین و تری یدوتیرونین در خون تحت تأثیر دارو است.
این دارو فرآیندهای متابولیک در غده تیروئید را عادی می کند، متابولیسم پایه متابولیک در بدن را کاهش می دهد (با عملکرد بیش از حد غده تیروئید افزایش می یابد)، حذف یدیدها از غده تیروئید را تسریع می کند، فعال سازی متقابل سنتز و آزادسازی تیروئید را افزایش می دهد. هورمون تحریک کننده توسط غده هیپوفیز.
موارد مصرف
تیروتوکسیکوز
آماده سازی برای درمان جراحی تیروتوکسیکوز
آماده سازی برای درمان تیروتوکسیکوز با ید رادیواکتیو
درمان در دوره نهفته اثر ید رادیواکتیو (قبل از شروع اثر ید رادیواکتیو به مدت 4-6 ماه)
درمان نگهدارنده طولانی مدت تیروتوکسیکوز در موارد استثنایی که وضعیت عمومی بیمار یا سایر دلایل فردی اجازه درمان رادیکال را نمی دهد.
پیشگیری از تیروتوکسیکوز هنگام تجویز داروهای ید (از جمله مواد حاجب اشعه ایکس حاوی ید) در حضور تیروتوکسیکوز نهفته، آدنوم های خودمختار یا سابقه تیروتوکسیکوز
دستورالعمل استفاده و دوز
به صورت خوراکی، بعد از غذا، بدون جویدن، با مقدار کافی مایع تجویز می شود. دوز اولیه و دوز نگهدارنده به صورت جداگانه تنظیم می شود. دوز روزانه در یک دوز تجویز می شود یا به 2-3 دوز منفرد تقسیم می شود. در ابتدای درمان، دوزهای منفرد در طول روز در فواصل منظم مصرف می شود. دوز نگهدارنده در 1 دوز بعد از صبحانه مصرف می شود.
بزرگسالان
تیروتوکسیکوز
بسته به شدت بیماری، دارو در دوز روزانه 10-40 میلی گرم (2-8 قرص) تجویز می شود. پس از عادی سازی عملکرد تیروئید (معمولاً پس از 3-8 هفته)، آنها به مصرف دوز نگهدارنده 5-20 میلی گرم (1-4 قرص) در روز روی می آورند. طول دوره درمان از 6 ماه تا 2 سال (به طور متوسط 1 سال) متغیر است. امکان تمدید دوره بهبودی بستگی به مدت درمان دارد.
آماده سازی برای درمان جراحی تیروتوکسیکوز
در دوز روزانه 20-40 میلی گرم (4-8 قرص) تجویز می شود تا زمانی که 3-4 هفته قبل از عمل برنامه ریزی شده به حالت یوتیروئیدی برسد (در موارد فردی، دارو زودتر شروع می شود) و 1 روز قبل از عمل قطع می شود. . در طول 10 روز گذشته قبل از جراحی، جراح ممکن است علاوه بر این، آماده سازی ید را برای تقویت بافت تیروئید تجویز کند.
آماده سازی برای درمان تیروتوکسیکوز با ید رادیواکتیو
در دوز روزانه 20-40 میلی گرم (4-8 قرص) تا رسیدن به حالت یوتیروئید تجویز می شود. باید در نظر داشت که مشتقات تیوره ممکن است حساسیت بافت تیروئید را به پرتودرمانی کاهش دهد.
درمان در دوره نهفته اثر ید رادیواکتیو
بسته به شدت بیماری، دارو در دوز روزانه 5-20 میلی گرم (1-4 قرص) قبل از شروع اثر ید رادیواکتیو تجویز می شود.
درمان نگهدارنده طولانی مدت برای تیروتوکسیکوز
حداقل دوز موثر تجویز می شود - 2.5-10 میلی گرم در روز؛ در صورت لزوم، تجویز اضافی لووتیروکسین امکان پذیر است. در صورت نیاز به تجویز دوز 2.5 میلی گرم، دارو باید با دوز مناسب مصرف شود.
پیشگیری از تیروتوکسیکوز هنگام تجویز داروهای ید (از جمله موارد استفاده از مواد کنتراست رادیویی حاوی ید) در حضور تیروتوکسیکوز نهفته، آدنوم های خودمختار یا سابقه تیروتوکسیکوز
بیماران مبتلا به نارسایی کبدی
حداقل دوز موثر دارو تحت نظارت دقیق پزشک تجویز می شود.
بیماران مبتلا به تنگی نای و افزایش قابل توجهی در اندازه غده تیروئید
برای مدت کوتاهی استفاده کنید، زیرا اثر طولانی مدت دارو می تواند منجر به افزایش اندازه غده تیروئید شود.
فرزندان
برای کودکان 3 تا 17 ساله، دارو با دوز اولیه 0.3-0.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز تجویز می شود. دوز نگهدارنده 0.2-0.3 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در روز است. در صورت لزوم، لووتیروکسین اضافی تجویز می شود.
دوز و مدت زمان درمان به صورت جداگانه توسط پزشک معالج تعیین می شود.
اثرات جانبی
اکثر عوارض جانبی وابسته به دوز هستند و در 4-8 هفته اول درمان رخ می دهند. در صورت بروز عوارض جانبی، دوز دارو را کاهش دهید یا مصرف آن را قطع کنید.
از سیستم خونی و لنفاوی
به ندرت
لکوپنی، آگرانولوسیتوز
به ندرت
کم خونی آپلاستیک، هیپوپرروترومبینمی، ترومبوسیتوپنی، پان سیتوپنی
بسیار به ندرت
لنفادنوپاتی عمومی
از سیستم عصبی
به ندرت
سردرد، سرگیجه
بسیار به ندرت
نوریت، پلی نوروپاتی
از دستگاه گوارش
غالبا
حالت تهوع، استفراغ
به ندرت
تغییر برگشت پذیر در حس چشایی (دیسگوزی، پیری)
بسیار به ندرت
التهاب حاد غدد بزاقی
از پوست و بافت زیر جلدی
در بارهخیلی اوقات
خارش، پرخونی، بثورات پوستی، کهیر، که با درمان بیشتر ناپدید می شوند
بسیار به ندرت
درماتیت شدید
از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند
بسیار به ندرت
آرترالژی به تدریج، گاهی حتی چند هفته پس از درمان، بدون علائم بالینی آرتریت غیراختصاصی ایجاد می شود
اختلالات غدد درون ریز
غالبا
کم کاری تیروئید، هیپرپلازی تیروئید، تب؛
به ندرت
سندرم خود ایمنی انسولین با کاهش شدید غلظت گلوکز خون
اختلالات متابولیسم
غالبا
افزایش وزن بدن (با کاهش مصرف انرژی پاتولوژیک در پرکاری تیروئید، که ممکن است نشان دهنده عادی شدن متابولیسم انرژی باشد)
از سیستم کبدی صفراوی
بسیار به ندرت
اختلال عملکرد کبد، زردی کلستاتیک، هپاتیت سمی دیگر
غالبا
ضعف
به ندرت
افزایش خونریزی تیروئید بعد از عمل
افزایش دمای بدن
بسیار به ندرت
لوپوس اریتماتوی سیستمیک
آلوپسی
ادم Quincke.
موارد منع مصرف
افزایش حساسیت فردی به دارو، مشتقات تیوریا و/یا سایر اجزای دارو
آگرانولوسیتوز
آسیب مغز استخوان ناشی از درمان قبلی با کاربیمازول
یا تیامازول
گرانولوسیتوپنی (شامل سابقه)
کلستاز قبل از درمان
درمان ترکیبی با تیامازول و هورمون های تیروئید در دوران بارداری
دوره شیردهی
کودکان زیر 3 سال
تداخلات دارویی
با مصرف همزمان Mercazolil-Zdorovye با آمیدوپیرین و آنالوگ های آن، سولفونامیدها، خطر ابتلا به لکوپنی افزایش می یابد. اثربخشی دارو با کمبود ید در بدن، آماده سازی لیتیوم، بلوکرهای b (به ویژه در هنگام آماده سازی برای ساب کل تیروئیدکتومی)، رزرپین، آمیودارون، جنتامایسین افزایش می یابد. کاهش - ید اضافی (یدید پتاسیم، ید).
این دارو باعث کاهش حساسیت بافت تیروئید به پرتودرمانی، اثربخشی داروهای ضد انعقاد (کومارین، مشتقات اینداندیون) و افزایش کلیرانس بلوکرهای b می شود.
خطر ابتلا به لکوپنی با استفاده همزمان با لوکوژن و اسید فولیک کاهش می یابد.
باید در نظر داشت که با تیروتوکسیکوز، متابولیسم و حذف داروهای مختلف تسریع می شود و بازیابی عملکرد تیروئید ممکن است نیاز به تنظیم رژیم دوز داشته باشد. پس از دستیابی به حالت یوتیروئید در بیمارانی که مرکازولیل-زدورویه را برای درمان تیروتوکسیکوز مصرف می کنند، ممکن است لازم باشد دوز داروهایی که همزمان استفاده می شوند تغییر کنند: کاهش دوز گلیکوزیدهای قلبی، آمینوفیلین. افزایش دوزهای وارفارین و سایر داروهای ضد انعقاد (کومارین و مشتقات اینداندیون).
در صورت مصرف همزمان با آمیودارون، ممکن است لازم باشد دوز مرکازولیل-زدورویه کاهش یابد.
دستورالعمل های ویژه
در بیماران با افزایش قابل توجه اندازه غده تیروئید و باریک شدن نای، دارو باید با احتیاط و در کوتاه ترین مدت ممکن مصرف شود.
قبل از شروع درمان، لازم است به علائم آگرانولوسیتوز (استوماتیت، فارنژیت، دمای بدن بالا) توجه ویژه ای شود. در صورت بروز هر یک از علائم فوق، به خصوص در هفته اول درمان، باید مصرف دارو را قطع کرده و بلافاصله برای آزمایش خون با پزشک مشورت کنید.
بیش از حد دارو در بدن پس از مصرف دوزهای بسیار بالا می تواند منجر به ایجاد کم کاری تیروئید تحت بالینی / بالینی یا افزایش اندازه غده تیروئید به دلیل افزایش سطح هورمون محرک تیروئید شود. بنابراین، دوز دارو باید پس از رسیدن به شرایط متابولیک غده تیروئید که عملکرد طبیعی دارد کاهش یابد و علاوه بر آن لووتیروکسین تجویز شود.
تظاهرات یا بدتر شدن آسیب شناسی غدد درون ریز کره چشم به دوره درمان تجویز شده برای بیماری تیروئید بستگی ندارد. چنین عوارضی دلیلی برای تغییر رژیم درمانی (داروهای ضد تیروئید، جراحی، رادیوتراپی) نیست و اگر دوره درمان به درستی انجام شود، یک واکنش نامطلوب نیست.
در موارد جداگانه، پس از یک دوره درمان ضد تیروئید بدون هیچ گونه اقدامات اضافی، ممکن است کم کاری تیروئید دیررس ظاهر شود. این یک واکنش نامطلوب به دارو نیست، بلکه نتیجه فرآیندهای التهابی و مخرب در پارانشیم تیروئید ناشی از بیماری زمینه ای است.
این دارو حاوی قند تصفیه شده است که باید توسط بیماران دیابتی مورد توجه قرار گیرد.
قطع زودهنگام درمان ممکن است منجر به عود بیماری شود.
بارداری و شیردهی
در دوران بارداری، استفاده از دارو تنها در موارد بسیار ضروری، زمانی که اثر درمانی مورد انتظار بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد، امکان پذیر است. در این مورد، دارو در دوزهای کم اثر تجویز می شود که اجازه می دهد سطح هورمون های تیروئید را در حد بالای نرمال حفظ کند، بدون استفاده اضافی از هورمون های تیروئید. دوز بالا می تواند باعث تشکیل گواتر و کم کاری تیروئید در جنین شود.
در طول شیردهی، در صورت لزوم، درمان تیروتوکسیکوز را می توان در دوزهای حداقل (حداکثر 10 میلی گرم در روز) تحت کنترل عملکرد تیروئید در نوزادان ادامه داد، زیرا تیامازول به شیر مادر منتقل می شود که می تواند خطر ابتلا به کم کاری تیروئید را ایجاد کند. نوزادان
ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های بالقوه خطرناک
هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و انجام فعالیت های بالقوه خطرناک وجود ندارد. احتمال بروز عوارض جانبی (سردرد، سرگیجه، ضعف و ...) دارو باید در نظر گرفته شود.
مصرف بیش از حد
علائم:تهوع، استفراغ، درد اپی گاستر، تب، آرترالژی، خارش پوست، تورم. کم خونی آپلاستیک (پانسیتوپنی) یا آگرانولوسیتوز ممکن است در ساعات اولیه خود را نشان دهد. کمتر رایج - هپاتیت، سندرم نفروتیک، درماتیت لایه بردار، نوروپاتی، افسردگی یا تحریک سیستم عصبی مرکزی.
رفتار:شستشوی معده، کربن فعال، درمان علامتی.
مصرف بیش از حد مزمن تیامازول منجر به بزرگ شدن غده تیروئید و ایجاد کم کاری تیروئید می شود. در این صورت درمان با دارو متوقف می شود. اگر با شدت کم کاری تیروئید توجیه شود، درمان جایگزین با لووتیروکسین انجام می شود. به عنوان یک قاعده، پس از قطع تیامازول، ترمیم خود به خود عملکرد تیروئید مشاهده می شود.
فرم انتشار و بسته بندی
ترکیب
1 قرص حاوی 5 میلی گرم ماده فعال است تیامازول .
فرم انتشار
به شکل قرص موجود است.
اثر فارماکولوژیک
داروی ضد تیروئید .
فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک
ماده شیمیایی فعال - تیامازول . مکانیسم عمل جزء اصلی با هدف مسدود کردن است پراکسیدازها - آنزیمی که نقش فعالی در فرآیند ید شدن تیرونین در بافت ها دارد غده تیروئید با تشکیل مونوئیدوتیرونین، دی یدوتیرونین و متعاقباً تری یدوتیرونین و تترایودوتیرونین.
این دارو با روند سنتز هورمون ها در بافت های غده تیروئید تداخل می کند، تولید داخلی هورمون T4 را کاهش می دهد، روند حذف یدیدها از بافت های غده تیروئید را تسریع می کند، سرعت متابولیسم پایه را کاهش می دهد، و باعث افزایش سرعت می شود. تولید و سنتز متقابل هورمون TSH که منجر به هیپرپلازی غده تیروئید می شود.
از بسیاری جهات، سرعت توسعه اثر درمانی به سطح اولیه هورمون های T3 و T4 بستگی دارد. به طور متوسط، کاهش سطح هورمون یک هفته پس از شروع درمان با مرکازولیل با دوز 30 میلی گرم ثبت می شود. یا بعد از یک ماه در هنگام مصرف 40 میلی گرم.
پس از قطع درمان، سطح هورمون ممکن است در عرض 5 روز به سطح قبلی بازگردد.
موارد مصرف
این دارو برای استفاده در گواتر ندولر و عودهای تیروتوکسیکوز بعد از عمل نشان داده شده است.
این دارو علاوه بر تجویز می شود ید درمانی .
موارد منع مصرف
مرکازولیل در موارد گرانولوسیتوپنی، عدم تحمل جزء فعال تیامازول و لکوپنی شدید منع مصرف دارد.
درمان طولانی مدت با دوزهای بالا منجر به هیپرپلازی بافت تیروئید
در صورت مصرف بیش از حد تیامازول، شستشوی معده، تجویز انتروسوربنت ها و انجام درمان سندرمی ضروری است.
اثر متقابل
کدام بهتر است: مرکازولیل یا تیروسول؟
بیماران تفاوت معنی داری بین داروها مشاهده نکردند. اعتقاد بر این است که Tyrosol عوارض جانبی کمتری دارد، با این حال، قیمت بسیار بالاتری نیز دارد.