فرم آزادسازی تالینولول کتاب مرجع دارویی ژئوتار. دارو در چه مواردی تجویز می شود؟

"تالینولول"در درمان و/یا پیشگیری از بیماری های زیر استفاده می شود (طبقه بندی nosological - ICD-10):

فرمول ناخالص: C20-H33-N3-O3

کد CAS: 57460-41-0

اثر فارماکولوژیک

فارماکولوژی:اثر فارماکولوژیک - کاهش فشار خون، ضد آنژینال، ضد آریتمی. به طور انتخابی گیرنده های بتا_1-آدرنرژیک قلب را مسدود می کند. اتوماتیسم گره سینوسی را کاهش می دهد، فعالیت کرونو، اینو و دروموتروپیک منفی متوسطی را نشان می دهد و پاسخ بارورفلکس را عادی می کند. فشار خون را کاهش می دهد (اثر کاهش فشار خون پس از 5 ساعت به حداکثر می رسد، 24 ساعت طول می کشد و در هفته دوم درمان تثبیت می شود). نیاز به اکسیژن میوکارد، شدت اختلال دیاستولیک بطن چپ را کاهش می دهد و تحمل به فعالیت بدنی را افزایش می دهد. سطح نوراپی نفرین پلاسما را کاهش می دهد، بیش فعالی سیستم سمپاتوآدرنال را از بین می برد: اختلال عملکرد و مرگ کاردیومیوسیت ها (نکروز و آپوپتوز)، بدتر شدن همودینامیک، کاهش تراکم و میل ترکیبی گیرنده های بتا آدرنرژیک، تاکی کاردی مزمن میوکارد، میوکارد. ایسکمی (به دلیل تاکی کاردی، هیپرتروفی میوکارد و انقباض عروق) و تحریک آریتمی. با کاهش سطح نوراپی نفرین، از افزایش سنتز رنین جلوگیری می کند و "دایره باطل" فعال سازی متقابل رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون و سیستم سمپاتوآدرنال را می شکند. در انفارکتوس حاد میوکارد، با کاهش ناحیه ایسکمیک و دفعات اختلالات ریتم، مرگ و میر و دفعات عود را کاهش می دهد. بر متابولیسم لیپیدها تأثیر منفی ندارد.

در مطالعات تجربی بر روی موش های باردار، تجویز کوتاه مدت در دوزهای 300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (خوراکی) یا 12.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (IV) با اثر سمی بر بدن مادر، اختلال در رشد جنین و جنین (افزایش دفعات مرگ پس از لانه گزینی، کاهش وزن بدن جنین یا نوزاد).

در صورت مصرف خوراکی، 50-70 درصد از دستگاه گوارش جذب می شود (مصرف غذا باعث کاهش جذب می شود). فراهمی زیستی - 40-70٪. C_max در پلاسما پس از 1.7-4 ساعت، AUC - 939-1703 (ng/ml) ساعت مشاهده می شود. ارتباط با پروتئین های پلاسما 50 درصد، نیمه عمر 8.7-17.8 ساعت است و عملاً تبدیل به زیستی نمی شود (کمتر از 1٪)، از طریق ادرار (60٪) و از طریق روده (40٪) دفع می شود. پس از تجویز وریدی در دوز 30 میلی گرم، C_max در پلاسما 726-536 نانوگرم در میلی لیتر، AUC 1280-1586 (ng/ml) ساعت است. T_1/2 - 7.3-18.2 ساعت حجم توزیع - 2.5-3.3 l/kg. در شیر مادر ترشح می شود.

موارد مصرف

کاربرد: IHD: آنژین صدری (استرس، ناپایدار)، انفارکتوس حاد میوکارد (درمان و پیشگیری). فشار خون شریانی، نارسایی دیاستولیک قلب، اکستراسیستول فوق بطنی و بطنی، تاکی کاردی حمله ای، فلوتر دهلیزی و فیبریلاسیون، سندرم قلبی هیپرکینتیک، دیستونی عصبی گردش خون از نوع فشار خون بالا.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف:حساسیت مفرط، شوک قلبی، برادی کاردی شدید (کمتر از 50 ضربه در دقیقه)، اختلالات AV (درجه II-III) و هدایت سینوسی گوش، سندرم سینوس بیمار، نارسایی قلبی (NYHA درجه III-IV) با کاهش قابل توجه در عملکرد سیستولیک بطن چپ انفارکتوس حاد میوکارد با عوارض (برادی کاردی، افت فشار خون، نارسایی بطن چپ)، افت فشار خون شدید، آسم برونش، دیابت شیرین (شکل جبران نشده)، شیردهی.

محدودیت های استفاده: بیماری های انسدادی ریه، اختلال در عملکرد کلیه، اختلالات شدید گردش خون شریانی محیطی، آنژین پرینزمتال، بلوک AV درجه یک، فئوکروموسیتوم، دیابت ملیتوس حساس، اسیدوز متابولیک، سابقه آلرژیک شدید، پسوریازیس، افراد مسن (بیش از 60 سال). پیر) و سن کودکان (ایمنی و اثربخشی استفاده در کودکان مشخص نشده است).

مصرف در دوران بارداری و شیردهی: در صورتی که اثر مورد انتظار درمان از خطر بالقوه برای جنین بیشتر باشد، ممکن است. در طول درمان باید شیردهی قطع شود.

اثرات جانبی

اثرات جانبی:از سیستم عصبی و اندام های حسی: سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، بی حالی، اختلالات خواب، اختلال بینایی، به ندرت - افسردگی، توهم، روان پریشی. کاهش ترشح مایع اشک آور، اختلال شنوایی.

از سیستم قلبی عروقی و خون (خون سازی، هموستاز): برادی کاردی سینوسی، بلوک AV، افت فشار خون، به ندرت - اختلال در گردش خون محیطی (در اندام های سرد).

از دستگاه گوارش: علائم سوء هاضمه، درد شکم، هیپوگلیسمی، هپاتوز کلستاتیک (بسیار نادر).

سایر موارد: برونکواسپاسم، تشنج، افزایش وزن، کاهش قدرت، آلوپسی، اگزانتما، هیپرهیدروزیس، احساس گرما.

تداخل: آنتاگونیست های کلسیم (مشتقات دی هیدروپیریدین) فعالیت ضد آنژینال و کاهش فشار خون را افزایش می دهند، اما با تجویز داخل وریدی احتمال اختلال در هدایت و انقباض میوکارد را افزایش می دهند؛ ارگوتامین می تواند اختلالات گردش خون محیطی را افزایش دهد. اثر منفی کرونو و دروموتروپیک گلیکوزیدهای قلبی و داروهای ضد آریتمی کلاس IA، شل کننده های عضلانی محیطی را تقویت می کند. هنگامی که با مهارکننده های MAO ترکیب می شود، فشار خون شریانی ممکن است در طول درمان و ظرف 14 روز پس از قطع آنها ایجاد شود. NSAID ها خواص ضد فشار خون خود را تضعیف می کنند (سرکوب سنتز PG در کلیه ها و حفظ سدیم و آب). سولفاسالازین غلظت پلاسمایی را کاهش می دهد، مسدود کننده های H_2 افزایش می یابد (تبدیل زیستی کبدی را مسدود می کند). در برابر پس زمینه رزرپین، کلونیدین، متیل دوپا، محاصره بیش از حد بتا آدرنرژیک افزودنی امکان پذیر است. آگونیست های بتا آدرنرژیک و متیل گزانتین ها - سرکوب متقابل اثر. فنوتیازین - افزایش غلظت پلاسمایی هر دو دارو. اثر مهاری الکل و داروهای روانگردان را بر روی سیستم عصبی مرکزی تقویت می کند، پاکسازی تئوفیلین را کاهش می دهد.

مصرف بیش از حد: علائم: تهوع، استفراغ، کاهش شدید فشار خون همراه با تضعیف پاسخ به کاتکول آمین ها (30-240 دقیقه پس از آخرین دوز ایجاد می شود)، برادی کاردی شدید، اختلالات هدایت، تضعیف انقباض قلب، اختلالات هدایت داخل بطنی، سیستم عصبی مرکزی. افسردگی (بی‌تفاوتی، خواب‌آلودگی، کما)، تشنج، هیپوکسی، برونکواسپاسم.

درمان: شستشوی معده، تجویز زغال فعال و سولفات سدیم، تثبیت اسید-بازیک اسید و تعادل الکترولیت، اکسیژن درمانی. حفظ فعالیت قلبی (ایزادرین 1-4 میلی گرم وریدی بولوس، سپس انفوزیون 10 میلی گرم در 100 میلی لیتر؛ دوبوتامین 50-100 میکروگرم، سپس انفوزیون 300 میکروگرم در 100 میلی لیتر؛ دوپامین 0.25-0.4 میلی گرم در دقیقه، سپس 250 میلی گرم در 100 میلی لیتر؛ دوپامین 0.25-0.4 میلی گرم در دقیقه، 250 میلی گرم در 100 میلی لیتر؛ 5-10 میلی گرم در مدت 5 دقیقه، سپس انفوزیون 1-5 میلی گرم در ساعت). تجویز آتروپین (IV، انفوزیون، 0.5-2 میلی گرم در طی 8 ساعت)، آمینوفیلین IV 4-6 میلی گرم بر کیلوگرم برای اسپاسم برونش، دیازپام (5-10 میلی گرم IV برای تسکین تشنج). استفاده موقت از ضربان ساز مصنوعی امکان پذیر است. همودیالیز و همپرفیوژن بی اثر هستند.

دوز و روش مصرف

دستورالعمل مصرف و مقدار مصرف:خوراکی، 0.5-1 ساعت قبل از غذا، بدون جویدن و با مقدار کمی مایع، به صورت داخل وریدی (قبلاً با محلول کلرید سدیم ایزوتونیک به نسبت 1:1 رقیق شده) به آرامی در یک جریان یا انفوزیون قطره ای داخل وریدی. برای فشار خون شریانی، سندرم هیپرکینتیک، دیستونی عصبی گردش خون از نوع فشار خون بالا و آنژین پایدار - خوراکی، 50 میلی گرم 1-2 بار در روز (صبح و عصر) یا 100 میلی گرم یک بار. در صورت لزوم، تا 300 میلی گرم در روز. حداکثر دوز روزانه 400-600 میلی گرم است. برای اختلالات ریتم حاد - 10 میلی گرم IV با سرعت 2 میلی لیتر در دقیقه، احتمالاً دوباره پس از 10 دقیقه. حداکثر دوز روزانه 60 میلی گرم است. در صورت انفارکتوس حاد میوکارد، آنژین شدید ناپایدار، در روز اول به صورت داخل وریدی با دوز 10-20 میلی گرم در ساعت، دوز روزانه - 50 میلی گرم تجویز می شود. در روز دوم دوز به نصف کاهش می یابد، سپس به صورت خوراکی با دوز 100-200 میلی گرم کاهش می یابد. حداکثر دوز روزانه 300 میلی گرم است.

اقدامات احتیاطی: لغو باید به تدریج انجام شود (احتمال سندرم ترک است). در بیماران با سابقه آلرژیک سنگین، شدت واکنش حساسیت مفرط ممکن است افزایش یابد و ممکن است اثر درمانی از دوزهای طبیعی آدرنالین وجود نداشته باشد. برای قطع درمان همزمان با کلونیدین، تالینولول به تدریج، چند روز قبل از قطع مصرف کلونیدین، به دلیل خطر ابتلا به بحران شدید فشار خون، قطع می شود. در صورت نارسایی قلبی، برای جلوگیری از تضعیف اولیه انقباض میوکارد و کاهش فشار خون، لازم است درمان با دوزهای بسیار کم (1/4 حداقل دوز درمانی) و سپس افزایش آهسته شروع شود. هنگام تجویز داخل وریدی، نظارت بر ECG توصیه می شود. واکنش های جبرانی قلبی عروقی را در پاسخ به استفاده از بیهوشی های عمومی ضعیف می کند. مصرف تالینولول باید قبل از جراحی تحت بیهوشی عمومی یا کاتتریزاسیون قلبی با آنژیوگرافی انتخابی کرونری قطع شود.

کنترل سطح گلوکز خون در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس حساس و هیپرگلیسمی ضروری است. به بیماران دیابتی باید اطلاع داده شود که علامت اصلی هیپوگلیسمی در طول درمان افزایش تعریق است. پس از روزه داری طولانی مدت و فعالیت بدنی سنگین، می تواند باعث کاهش قند خون شود.

در صورت تجویز در دوران بارداری، مصرف را 2 تا 3 روز قبل از تولد قطع کنید (خطر برادی کاردی، افت فشار خون و هیپوگلیسمی در نوزاد). هنگام کار برای رانندگان وسایل نقلیه و افرادی که حرفه آنها تمرکز بیشتری دارد با احتیاط استفاده کنید. توصیه می شود در طول درمان از مصرف الکل خودداری کنید.

شرح

توصیف همراه با جزئیات

توصیف همراه با جزئیات

اثر فارماکولوژیک

به طور انتخابی گیرنده های بتا 1 آدرنرژیک قلب را مسدود می کند. اتوماتیسم گره سینوسی را کاهش می دهد، فعالیت کرونو، اینو و دروموتروپیک منفی متوسطی را نشان می دهد و پاسخ بارورفلکس را عادی می کند. فشار خون را کاهش می دهد (اثر کاهش فشار خون پس از 5 ساعت به حداکثر می رسد، 24 ساعت طول می کشد و در هفته دوم درمان تثبیت می شود). نیاز به اکسیژن میوکارد، شدت اختلال دیاستولیک بطن چپ را کاهش می دهد و تحمل به فعالیت بدنی را افزایش می دهد. سطح نوراپی نفرین پلاسما را کاهش می دهد، بیش فعالی سیستم سمپاتوآدرنال را از بین می برد: اختلال عملکرد و مرگ کاردیومیوسیت ها (نکروز و آپوپتوز)، بدتر شدن همودینامیک، کاهش تراکم و میل ترکیبی گیرنده های بتا آدرنرژیک، تاکی کاردی مزمن میوکارد، میوکارد. ایسکمی (به دلیل تاکی کاردی، هیپرتروفی میوکارد و انقباض عروق) و تحریک آریتمی. با کاهش سطح نوراپی نفرین، از افزایش سنتز رنین جلوگیری می کند و "دایره باطل" فعال سازی متقابل رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون و سیستم سمپاتوآدرنال را می شکند. در انفارکتوس حاد میوکارد، با کاهش ناحیه ایسکمیک و دفعات اختلالات ریتم، مرگ و میر و دفعات عود را کاهش می دهد. بر متابولیسم لیپیدها تأثیر منفی ندارد.

در مطالعات تجربی بر روی موش های باردار، تجویز کوتاه مدت در دوزهای 300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (خوراکی) یا 12.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (IV) با اثر سمی بر بدن مادر، اختلال در رشد جنین و جنین (افزایش دفعات مرگ پس از لانه گزینی، کاهش وزن بدن جنین یا نوزاد).

هنگامی که به صورت خوراکی مصرف شود، 50 تا 70 درصد از دستگاه گوارش جذب می شود (مصرف غذا باعث کاهش جذب می شود). فراهمی زیستی - 40-70٪. Cmax در پلاسما پس از 1.7-4 ساعت، AUC - 939-1703 (ng/ml) ساعت مشاهده می شود. ارتباط با پروتئین های پلاسما 50٪، T1/2 8.7-17.8 ساعت است، عملاً تغییر شکل نمی دهد (کمتر از 1٪)، از طریق ادرار (60٪) و از طریق روده (40٪) دفع می شود. پس از تجویز داخل وریدی در دوز 30 میلی گرم، Cmax در پلاسما 536-726 نانوگرم در میلی لیتر، AUC 1280-1586 (ng/ml) ساعت است. T1/2 - 7.3-18.2 ساعت حجم توزیع - 2.5-3.3 لیتر بر کیلوگرم. در شیر مادر ترشح می شود.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، شوک قلبی، برادی کاردی شدید (کمتر از 50 ضربه در دقیقه)، اختلالات AV (درجه II-III) و هدایت سینوسی گوش، سندرم سینوس بیمار، نارسایی قلبی (NYHA درجه III-IV) با کاهش قابل توجه در عملکرد سیستولیک بطن چپ انفارکتوس حاد میوکارد با عوارض (برادی کاردی، افت فشار خون، نارسایی بطن چپ)، افت فشار خون شدید، آسم برونش، دیابت شیرین (شکل جبران نشده)، شیردهی.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

احتمالاً اگر تأثیر مورد انتظار درمان از خطر بالقوه برای جنین بیشتر باشد. در طول درمان باید شیردهی قطع شود.

اثرات جانبی

از سیستم عصبی و اندام های حسی:سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، بی حالی، اختلالات خواب، اختلال بینایی، به ندرت - افسردگی، توهم، روان پریشی. کاهش ترشح مایع اشک آور، اختلال شنوایی.

از سیستم قلبی عروقی و خون (خونسازی، هموستاز):برادی کاردی سینوسی، بلوک AV، افت فشار خون، به ندرت - اختلال در گردش خون محیطی (در اندام های سرد).

از دستگاه گوارش:علائم سوء هاضمه، درد شکم، هیپوگلیسمی، هپاتوز کلستاتیک (بسیار نادر).

دیگران:برونکواسپاسم، تشنج، افزایش وزن، کاهش قدرت، آلوپسی، اگزانتما، هیپرهیدروزیس، احساس گرما.

اثر متقابل

آنتاگونیست های کلسیم (مشتقات دی هیدروپیریدین) فعالیت ضد آنژینال و کاهش فشار خون را افزایش می دهند، اما با تجویز داخل وریدی احتمال اختلال در هدایت و انقباض میوکارد را افزایش می دهند؛ ارگوتامین می تواند اختلالات گردش خون محیطی را افزایش دهد. اثر منفی کرونو و دروموتروپیک گلیکوزیدهای قلبی و داروهای ضد آریتمی کلاس IA، شل کننده های عضلانی محیطی را تقویت می کند. هنگامی که با مهارکننده های MAO ترکیب می شود، فشار خون شریانی ممکن است در طول درمان و ظرف 14 روز پس از قطع آنها ایجاد شود. NSAID ها خواص ضد فشار خون خود را تضعیف می کنند (سرکوب سنتز PG در کلیه ها و حفظ سدیم و آب). سولفاسالازین غلظت پلاسمایی را کاهش می دهد، مسدود کننده های H 2 افزایش می یابد (تبدیل زیستی کبدی را مسدود می کند). در برابر پس زمینه رزرپین، کلونیدین، متیل دوپا، محاصره بیش از حد بتا آدرنرژیک افزودنی امکان پذیر است. آگونیست های بتا آدرنرژیک و متیل گزانتین ها - سرکوب متقابل اثر. فنوتیازین - افزایش غلظت پلاسمایی هر دو دارو. اثر مهاری الکل و داروهای روانگردان را بر روی سیستم عصبی مرکزی تقویت می کند، پاکسازی تئوفیلین را کاهش می دهد.

مصرف بیش از حد

علائم:حالت تهوع، استفراغ، کاهش شدید فشار خون همراه با تضعیف پاسخ به کاتکول آمین ها (30-240 دقیقه پس از آخرین دوز ایجاد می شود)، برادی کاردی شدید، اختلالات هدایت، تضعیف انقباض قلب، اختلال در هدایت داخل بطنی، افسردگی مرکزی سیستم عصبی (بی تفاوتی، خواب آلودگی، کما)، تشنج، هیپوکسی، برونکواسپاسم.

رفتار:شستشوی معده، تجویز زغال فعال و سولفات سدیم، تثبیت تعادل اسید-بازیک اسید و الکترولیت، اکسیژن درمانی. حفظ فعالیت قلبی (ایزادرین 1-4 میلی گرم وریدی بولوس، سپس انفوزیون 10 میلی گرم در 100 میلی لیتر؛ دوبوتامین 50 تا 100 میکروگرم، سپس انفوزیون 300 میکروگرم در 100 میلی لیتر؛ دوپامین 0.25-0.4 میلی گرم در دقیقه، سپس 250 میلی گرم در 100 میلی لیتر؛ 250 میلی گرم در 100 میلی لیتر؛ 5-10 میلی گرم در مدت 5 دقیقه، سپس انفوزیون 1-5 میلی گرم در ساعت). تجویز آتروپین (تزریق داخل وریدی، 0.5-2 میلی گرم طی 8 ساعت)، آمینوفیلین 4-6 میلی گرم بر کیلوگرم برای برونکواسپاسم، دیازپام (5-10 میلی گرم داخل وریدی برای تسکین تشنج). استفاده موقت از ضربان ساز مصنوعی امکان پذیر است. همودیالیز و همپرفیوژن بی اثر هستند.

این دارو با نسخه پزشک در دسترس است.

نام تجاری

کوردانوم.

فرم دارو

قرص های روکش دار.

در چه مواردی دارو تجویز می شود؟

برای درمان بیماری عروق کرونر قلب، آنژین صدری.
برای درمان فشار خون شریانی، بحران فشار خون، دیستونی رویشی- عروقی از نوع فشار خون بالا.
برای درمان و پیشگیری از انفارکتوس میوکارد، آریتمی قلبی (تاکی کاردی سینوسی، تاکی کاردی دهلیزی حمله ای، اکستراسیستول فوق بطنی و بطنی و تاکی کاردی، فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی).
برای درمان و پیشگیری از فئوکروموسیتوم (به عنوان بخشی از درمان پیچیده همراه با مسدود کننده های α)، تیروتوکسیکوز، میگرن.
با سندرم ترک.

کاربرد دارو

قوانین پذیرش
این دارو به صورت خوراکی، قبل از غذا، بدون جویدن مصرف می شود.

دوز اولیه 100 میلی گرم 1-2 بار در روز است. در صورت لزوم، دوز 50 میلی گرم، پس از یک هفته به 300 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

مدت زمان پذیرش
دوره درمان طولانی است (از چند ماه تا چند سال). خودتان نباید دوز دارو را تغییر دهید یا مصرف دارو را قطع کنید! در صورت قطع برنامه ریزی شده، دوز به تدریج کاهش می یابد و هر 3-4 روز یک چهارم دوز کاهش می یابد. اگر وضعیت بیمار در طول درمان تغییر نکرده یا بدتر شده باشد، باید به پزشک اطلاع داده شود.

اگر یک دوز فراموش شود
اگر یک نوبت را فراموش کردید، به محض یادآوری قرص را مصرف کنید. اگر نزدیک به قرص بعدی است، دوز را رها کنید و دارو را طبق معمول مصرف کنید. شما نباید دوز دارو را مصرف کنید. مصرف نامنظم دارو باعث کاهش اثربخشی درمان می شود.

مصرف بیش از حد
هنگام مصرف بیش از 300 میلی گرم در روز، نبض نادر، سرگیجه، کاهش بیش از حد فشار خون، غش، آریتمی، وقفه در عملکرد قلب، نارسایی قلبی، ظاهر شدن رنگ آبی در ناخن ها یا کف دست ها، تشنج و مشکل در تنفس. امکان پذیر هستند.

شما باید استفراغ ایجاد کنید، زغال چوب فعال مصرف کنید و بلافاصله با پزشک مشورت کنید.

درمان موثر و ایمن

موارد منع مصرف
عدم تحمل فردی شوک قلبی، نبض کمتر از 50 در دقیقه، نارسایی حاد یا جبران نشده قلبی، آنژین پرینزمتال. کاهش فشار خون. آسم برونش. دیابت نوع 1. بیماری مزمن انسدادی ریه با انسداد شدید برونش. گردش خون محیطی ضعیف، لنگش متناوب. استفاده همزمان از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز. بارداری، شیردهی.

اثرات جانبی
شایع: ضعف، سرگیجه، سردرد، خواب‌آلودگی یا بی‌خوابی، کابوس‌های شبانه، افسردگی، اضطراب، تاری دید، چشم‌های خشک و دردناک، ورم ملتحمه، خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، درد شکم، یبوست یا اسهال، تغییر طعم.
نادر: گیجی یا از دست دادن حافظه کوتاه مدت، توهم، کاهش توانایی تمرکز، کاهش سرعت واکنش، واکنش های آلرژیک (بثورات پوستی، خارش، سوزش، تورم پوست)، احتقان بینی، افزایش تعریق، تشدید علائم پسوریازیس، کمر و مفاصل. درد، تضعیف میل جنسی، کاهش قدرت، سندرم ترک (افزایش حملات آنژین)، کاهش تعداد سلول های خون.

شما باید به پزشک خود بگویید
اگر از دیابت، بیماری کبد (هپاتیت، سیروز)، بیماری کلیوی یا بیماری دستگاه گوارش رنج می برید.
شما در حال مصرف هر داروی دیگری از جمله داروهای بدون نسخه، گیاهان دارویی و مکمل های غذایی هستید.
واکنش آلرژیک به هر دارویی وجود داشت.
هنگام انجام مداخلات جراحی، متخصص بیهوشی باید از مصرف دارو مطلع شود.
آیا تا به حال کاهش ضربان قلب به 50 ضربه در دقیقه یا کمتر را تجربه کرده اید.

اگر باردار هستید
دارو منع مصرف دارد.

اگر در حال شیردهی هستید
دارو منع مصرف دارد.

اگر از بیماری های دیگر رنج می برید
در صورت نارسایی مزمن کلیه، دوز دارو باید کاهش یابد.

اگر رانندگی می کنید یا با ماشین آلات کار می کنید
در طول دوره درمان، لازم است از انجام فعالیت های بالقوه خطرناکی که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی، از جمله رانندگی دارند، خودداری شود.

اگر بالای 60 سال سن دارید
عوارض جانبی بیشتر ایجاد می شود، دوز دارو باید کاهش یابد (دوز اولیه - 50 میلی گرم 1-2 بار در روز).

اگر دارو را به کودکان می دهید
دارو فقط باید طبق تجویز پزشک اطفال استفاده شود! اثرات مثبت و منفی احتمالی را با پزشک خود در میان بگذارید.

فعل و انفعالات
با سایر داروها استفاده کنید
اثر دارو توسط داروهای ضد التهابی (به ویژه ایندومتاسین)، آگونیست های آلفا آدرنرژیک و استروژن ها تضعیف می شود.
آمیودارون، وراپامیل، لیدوکائین و گلیکوزیدهای قلبی خطر عوارض جانبی را افزایش می دهند.
دیورتیک ها، کلونیدین، مسدود کننده های آدرنرژیک، هیدرالازین، آمیودارون می توانند منجر به کاهش بیش از حد فشار خون شوند.
این دارو اثربخشی انسولین و داروهای کاهش دهنده گلوکز را تغییر می دهد (سطح گلوکز خون باید به دقت کنترل شود).

الکل
در طول درمان با دارو نباید الکل مصرف کنید!

قوانین ذخیره سازی
باید در دمای اتاق، در جای خشک و تاریک و دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

تالینولول (تالینولولوم)

اثر فارماکولوژیک

کاردیوسکتیو (به طور انتخابی بر روی ساختارهای بتا آدرنرژیک قلب عمل می کند) بتا بلوکر. این اثر اینوتروپیک و کرنوتروپیک منفی متوسط ​​روی قلب دارد (قدرت و دفعات انقباضات قلب را کاهش می دهد)، بر گیرنده های بتا2-آدرنرژیک برونش تأثیر نمی گذارد. بدون ایجاد افت فشار خون ارتواستاتیک (کاهش فشار خون هنگام حرکت از حالت افقی به عمودی) اثر کاهش فشار خون (کاهنده فشار خون) دارد. در موارد تاکی کاردی سینوسی (ضربان سریع قلب) و آریتمی های قلبی فوق بطنی و بطنی اثر ضد آریتمی دارد.

موارد مصرف

برای آنژین صدری، فشار خون شریانی (افزایش فشار خون)، اختلالات ریتم قلب (اکستراسیستول فوق بطنی و بطنی، تاکی کاردی حمله ای، فلوتر دهلیزی و فیبریلاسیون، تاکی کاردی بطنی) تجویز می شود.

حالت کاربرد

به صورت خوراکی، از 0.05 گرم (1 قرص 3 بار در روز) شروع کنید. در صورت لزوم دوز را به 2 قرص 3 بار در روز افزایش دهید. حداکثر دوز روزانه 400-600 میلی گرم است.

اثرات جانبی

عوارض جانبی احتمالی: احساس گرما، سرگیجه، حالت تهوع، استفراغ.

موارد منع مصرف

بلوک دهلیزی بطنی درجه II-III (اختلال در انتقال تکانه ها از طریق سیستم هدایت قلب)، برادی کاردی، افت فشار خون شریانی، نارسایی حاد و مزمن قلبی. هنگام تجویز دارو برای زنان باردار باید احتیاط کرد.

فرم انتشار

دراژه 0.05 گرم (50 میلی گرم) در بسته بندی 50 عددی.

شرایط نگهداری

لیست B. در شرایط عادی.

مترادف ها

کوردانوم.

توجه

قبل از مصرف دارو تالینولولباید با پزشک خود مشورت کنید این دستورالعمل در ترجمه رایگان ارائه شده است و فقط برای اهداف اطلاعاتی در نظر گرفته شده است. برای اطلاعات کامل تر، لطفاً به دستورالعمل های سازنده مراجعه کنید.

تالینولول

تالینولول: دستورالعمل استفاده و بررسی

ماده فعال دارو تالینولول

کد دارویی ATC تالینولول

C07AB13 (تالینولول)

گروه بالینی و فارماکولوژیک دارو تالینولول

01.003 (بلاک کننده آدرنرژیک بتا 1)

نشانه ها

IHD، آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد (شامل پیشگیری ثانویه) - فشار خون شریانی، بحران فشار خون بالا (نوعی هیپرکینتیک) - اختلالات ریتم (از جمله در هنگام بیهوشی عمومی، افتادگی دریچه میترال، سندرم مادرزادی QT طولانی، حمله قلبی نارسایی قلبی بدون علامت تیررو). ): تاکی کاردی سینوسی، تاکی کاردی دهلیزی حمله ای، اکستراسیستول فوق بطنی و بطنی، تاکی کاردی فوق بطنی - فئوکروموسیتوم (فقط با مسدود کننده های آلفا) - سندرم ترک، میگرن (پیشگیری)، لرزش - سندرم قلبی هیپرکینتیک با منشا عملکردی.

اثر فارماکولوژیک

مسدودکننده انتخابی گیرنده β1-آدرنرژیک بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی. در دوزهای بسیار بالا می تواند گیرنده های β 2 آدرنرژیک را مسدود کند. خاصیت تثبیت کننده غشا ندارد. دارای اثرات ضد آنژینال، ضد فشار خون و ضد آریتمی است. تشکیل cAMP تحریک شده توسط کاتکولامین از ATP را کاهش می دهد، جریان کلسیم داخل سلولی را کاهش می دهد، ضربان قلب را کاهش می دهد، هدایت را مهار می کند و انقباض میوکارد را کاهش می دهد. در 24 ساعت اول پس از اولین دوز، کاهش حجم خون دقیقه و افزایش واکنشی در مقاومت عروق محیطی وجود دارد، شدت دومی به تدریج در عرض 1-3 روز کاهش می یابد.

اثر ضد آنژینال به دلیل کاهش نیاز به اکسیژن میوکارد در نتیجه کاهش ضربان قلب و کاهش انقباض است. کاهش ضربان قلب منجر به طولانی شدن دیاستول و بهبود پرفیوژن میوکارد می شود. با افزایش فشار انتهای دیاستولیک در بطن چپ و افزایش کشش فیبرهای عضلانی بطن، می تواند نیاز اکسیژن را به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی افزایش دهد.

اثر کاهش فشار خون به دلیل مهار گیرنده های بتا آدرنرژیک پیش سیناپسی پایانه های عصبی و همچنین کاهش فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین است؛ در پایان 2 هفته درمان تثبیت می شود.

اثر ضد آریتمی با مهار رسانایی ضربه در انتگراد و تا حدی کمتر در جهت رتروگراد از طریق گره AV و در طول مسیرهای اضافی تعیین می شود. غلظت نوراپی نفرین را کاهش می دهد، از افزایش سنتز رنین جلوگیری می کند، فعال سازی متقابل رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون و سیستم سمپاتوآدرنال را قطع می کند. با کاهش ناحیه نکروز و بروز اختلالات ریتم، مرگ و میر و میزان عود را در انفارکتوس حاد میوکارد کاهش می دهد.

هنگامی که در دوزهای درمانی متوسط ​​استفاده می شود، نسبت به بتا بلوکرهای غیرانتخابی، تأثیر کمتری بر عضلات صاف برونش ها و شریان های محیطی و متابولیسم لیپید دارد. شروع اثر 2-4 ساعت، مدت زمان تا 24 ساعت است.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، جذب از دستگاه گوارش 50-70٪ است. فراهمی زیستی مطلق - 55±-15٪. پس از مصرف 50 میلی گرم تالینولول، Cmax در پلاسما 168±-67ng/ml است و پس از 3.2±-0.8 ساعت به دست می آید.AUC 1321±-382ng x h/ml است. مصرف همزمان غذا باعث کاهش سرعت جذب و کاهش سطح Cmax پلاسما می شود. پس از تجویز داخل وریدی 30 میلی گرم تالینولول، Cmax در پلاسما 631±-95ng/ml، AUC - 1433±-153ng x h/ml است. اتصال به پروتئین پلاسما 60٪ است. V d - 3.3±-0.5 لیتر بر کیلوگرم. کمی تبدیل به زیستی می شود (<1%).

T1/2 بعد از مصرف خوراکی 4/2±9/11 ساعت، بعد از تزریق وریدی - 3/3±6/10 ساعت است، حدود 60 درصد تالینولول تغییر نیافته از طریق ادرار، 40 درصد در صفرا و مدفوع دفع می شود.

دوز

بسته به علائم و شدت بیماری، آنها به صورت جداگانه تنظیم می شوند. هنگام مصرف خوراکی، دوز روزانه 50-300 میلی گرم است، دفعات تجویز 1-2 بار در روز است.

برای تجویز داخل وریدی، یک دوز واحد 10 میلی گرم است، دفعات تجویز بستگی به وضعیت بالینی دارد.

حداکثر دوز:هنگام مصرف خوراکی - 300 میلی گرم در روز، در صورت تجویز داخل وریدی - 60 میلی گرم در روز.

تداخلات دارویی

هنگام استفاده همزمان با داروهای ضد فشار خون، اثر کاهش فشار خون افزایش می یابد.

با مصرف همزمان، می توان اثر داروهای کاهنده قند خون، داروهای روانگردان و اتانول را افزایش داد.

با استفاده همزمان، اثرات منفی کرونوتروپیک و دروموتروپیک گلیکوزیدهای قلبی افزایش می‌یابد؛ اثرات افسردگی قلبی داروهای ضد آریتمی کلاس I A افزایش می‌یابد.

در صورت استفاده همزمان با آلکالوئیدهای ارگوت (به ویژه آنهایی که هیدروژنه نشده اند)، خطر ابتلا به اختلالات گردش خون محیطی افزایش می یابد.

در صورت استفاده همزمان با وراپامیل، دیلتیازم (مخصوصاً اشکال IV)، اثر افسردگی قلبی تالینولول ممکن است افزایش یابد.

در بیمارانی که بتابلوکرها دریافت می کنند، در صورت قطع ناگهانی کلونیدین، فشار خون شریانی شدید ممکن است ایجاد شود. اعتقاد بر این است که این به دلیل افزایش محتوای کاتکول آمین ها در خون در گردش و افزایش اثر منقبض کننده عروق آنها است.

در صورت استفاده همزمان با رزرپین و متیل دی اکسی فنیل آلانین، برادی کاردی ممکن است افزایش یابد.

هنگام استفاده همزمان با سولفاسالازین، کاهش قابل توجهی در غلظت تالینولول در خون مشاهده شد.

در صورت استفاده همزمان با اریترومایسین، افزایش غلظت تالینولول در پلاسمای خون امکان پذیر است.

بارداری و شیردهی

استفاده از تالینولول در دوران بارداری فقط به دلایل بهداشتی امکان پذیر است.

باید در نظر داشت که تالینولول می تواند باعث هیپوگلیسمی، برادی کاردی و کندی رشد داخل رحمی در جنین شود.

در صورت لزوم استفاده از تالینولول در دوران شیردهی، شیردهی باید قطع شود.

عوارض جانبی دارو

از سیستم عصبی:اضطراب، ضعف، سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی یا بی خوابی، کابوس، افسردگی، بی قراری، گیجی، توهم، کاهش توانایی تمرکز، کاهش سرعت واکنش، پارستزی در اندام ها (در بیماران مبتلا به لنگش متناوب و سندرم رینود گراویس (میاستنی) تشدید یک موجود)، تشنج.

از حواس:تاری دید، کاهش ترشح اشک، خشکی و درد چشم، ورم ملتحمه.

از سیستم قلبی عروقی:برادی کاردی، تپش قلب، اختلال در هدایت میوکارد، بلوک AV (تا ایست قلبی)، آریتمی، ضعیف شدن انقباض میوکارد، ایجاد (بدتر شدن) نارسایی مزمن قلب، افت فشار خون ارتواستاتیک، تظاهرات وازواسپاسم (سردی اندام تحتانی، سندروم رینود) درد

از دستگاه گوارش:خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، درد شکم، یبوست یا اسهال، تغییر در مزه.

از دستگاه تنفسی:احتقان بینی، مشکل در تنفس هنگام تجویز در دوزهای بالا (از دست دادن گزینش پذیری) و/یا در بیماران مستعد - حنجره- و اسپاسم برونش.

از سیستم غدد درون ریز:هیپرگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت قندی غیر وابسته به انسولین)، هیپوگلیسمی (در بیماران دریافت کننده انسولین).

واکنش های پوستی:افزایش تعریق، پرخونی پوست، تشدید علائم پسوریازیس، بثورات پوستی مانند پسوریازیس، آلوپسی برگشت پذیر.

از سیستم خونساز:ترومبوسیتوپنی (خونریزی و خونریزی غیرمعمول)، آگرانولوسیتوز، لکوپنی.

دیگران:درد قفسه سینه، تضعیف میل جنسی، کاهش قدرت، سندرم ترک (افزایش حملات آنژین، افزایش فشار خون).

موارد منع مصرف

شوک قلبی، بلوک AV مرحله II-III، برادی کاردی شدید (ضربان قلب کمتر از 40 ضربه در دقیقه)، SSSU، بلوک سینوسی دهلیزی، بلوک AV مرحله II-III، نارسایی حاد قلبی یا نارسایی مزمن قلب جبران نشده، کاردیومگالی بدون علائم نارسایی قلبی انفارکتوس حاد میوکارد (عارضه برادی کاردی، افت فشار خون شریانی یا نارسایی بطن چپ)، آنژین پرینزمتال، فئوکروموسیتوم (بدون استفاده همزمان از آلفا بلوکرها)، افت فشار خون شریانی (در صورت استفاده برای انفارکتوس میوکارد، فشار خون سیستولیک کمتر از H100) مصرف همزمان مهارکننده های MAO (به جز مهارکننده های MAO نوع B)، دوره شیردهی، حساسیت به تالینولول.

دستورالعمل های ویژه

برای داروی تالینولول:

با احتیاط در دیابت (به خصوص دوره حساس)، اسیدوز متابولیک، COPD (از جمله آسم برونش، آمفیزم) - بلوک AV درجه یک، نارسایی مزمن قلبی (جبران)، بیماری های محو کننده عروق محیطی (لنگش متناوب، سندرم رینود) با احتیاط مصرف شود. - با نارسایی کبد، نارسایی مزمن کلیه، با میاستنی گراویس، تیروتوکسیکوز، افسردگی (از جمله سابقه)، با پسوریازیس، سن زیر 18 سال (اثربخشی و ایمنی مشخص نشده است)، سن بالای 60 سال.

برای جلوگیری از ایجاد سندرم ترک، درمان باید به تدریج و طی 1-2 هفته متوقف شود.

هنگام مصرف الکل در طول درمان با تالینولول، سرعت واکنش های روانی حرکتی ممکن است کاهش یابد که با کاهش فشار خون همراه است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

هنگام استفاده از تالینولول، به ویژه در ابتدای درمان و هنگام تغییر دارو، کاهش سرعت واکنش های روانی حرکتی همراه با کاهش فشار خون امکان پذیر است. این باید توسط بیمارانی که در فعالیت‌های بالقوه خطرناکی که نیاز به افزایش توجه و سرعت واکنش‌های روانی حرکتی دارند در نظر گرفته شود.