Фармакодинамика. Блокатор допаминовых и серотониновых рецепторов, угнетает хеморецепторы мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатический отдел вегетативной нервной системы регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела пищеварительного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Обладает антиэметическим действием при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного характера). Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин после приема. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 20-40 мин после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется на протяжении 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13-30% метопрокламида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метаболизуется в печени. Период полувыведения — 4-6 ч. На протяжении 24-72 ч с мочой выводится до 80% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При в/в введении начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1-3 мин, при в/м введении — через 10-15 мин.
Показания к применению препарата Церукал
Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ (например, при синдроме раздраженного желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и функциональном стенозе привратника); тошнота, позывы к рвоте и рвота (при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах , мигрени и вследствие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам); парез желудка диабетического генеза; при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.
Применение препарата Церукал
Таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Таблетки принимают внутрь, приблизительно за 30 мин дo еды.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Обычная продолжительность курса лечения составляет 4-6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес. При наличии почечной недостаточности дозу препарата подбирают с учетом степени тяжести нарушения функции почек.
Раствор для инъекций
Инъекционный р-р вводят в/м или в/в медленно. Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет в/м и в/в вводят по 2 мл р-ра Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 10 мг, суточная доза — 30-40 мг метоклопрамида).
Для детей в возрасте от 3 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Назначение метоклопрамида в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатических средств:
Схема дозирования 1
Путем кратковременной в/в капельной инфузии (на протяжении 15 мин) Церукал вводят в дозе 2 мг/кг за 30 мин до начала введения цитостатического средства, а также через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатического средства.
Схема дозирования 2
Путем продолжительной в/в капельной инфузии Церукал вводят в дозе 1 (0,5) мг/кг в течение часа, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг/кг в течение часа на протяжении 24 ч после применения цитостатического средства.
Церукал применяют на протяжении всего периода лечения цитостатическим средством. Каждое краткосрочное в/в капельное вливание проводят на протяжении 15 мин после предыдущего разведения дозы Церукала в 50 мл инфузионного р-ра. Церукал для инъекций можно растворять изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Примечание
Р-р Церукала для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.
Противопоказания к применению препарата Церукал
Повышенная чувствительность к препарату; феохромоцитома; механическая кишечная непроходимость; перфорация кишечника и желудочно-кишечные кровотечения; пролактинзависимые опухоли; у больных эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства); первый триместр беременности и период кормления грудью; у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет.
Детям в возрасте 3-14 лет, а также беременным во II-III триместр метоклопрамид назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в сниженных дозах.
В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Побочные эффекты препарата Церукал
Изредка, в основном при применении метоклопрамида в более высоких дозах, у больных могут возникать чувство усталости, головная боль , головокружение , чувство страха, беспокойство и диарея.
В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикоподобные подергивания мышц лица, шеи или плеч).
После отмены препарата эти явления ослабляются через несколько часов; возможно немедленное их устранение в/в введением биперидена (следует учитывать рекомендации производителя). Для седативного эффекта показано введение диазепама.
После продолжительного лечения метоклопрамидом у некоторых больных пожилого возраста развивался паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
После более продолжительного применения препарата изредка, в связи со стимуляцией секреции пролактина , могут возникать гинекомастия у мужчин, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений прием метоклопрамида прекращают.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек следует особенно тщательно контролировать появление побочных эффектов, а при их развитии прием препарата сразу же прекращают.
Особые указания по применению препарата Церукал
Влияние на способность к управлению автотранспортом.
Даже при приеме в соответствии с рекомендациями метоклопрамид может существенно ухудшать скорость реакции и способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами. Это влияние особенно выражено при одновременном употреблении алкоголя.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре Церукала сульфита натрия, в отдельных случаях, в основном у больных БА, могут возникать реакции гиперчувствительности к препарату, которые проявляются тошнотой, диареей, одышкой, острым приступом БА, нарушением сознания или анафилактическим шоком. Выраженость данных реакций сугубо индивидуальна, в ряде случаев они могут представлять угрозу для жизни больного.
Взаимодействия препарата Церукал
Антихолинэргические средства могут ослаблять действие метоклопрамида. Метоклопрамид может нарушать всасывание других лекарственных средств. С одной стороны, может отмечаться замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой стороны — ускорение всасывания антибиотиков, парацетамола и алкоголя.
Кроме того, метоклопрамид может усиливать эффекты алкоголя и седативных препаратов. С целью предупреждения возможного усиления выраженности экстрапирамидных расстройств не следует назначать нейролептики одновременно с метоклопрамидом.
Метоклопрамид может оказывать влияние на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств.
В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принимаемый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.
Передозировка препарата Церукал, симптомы и лечение
Симптомы:
сонливость, спутанность сознания, раздражительность, двигательное беспокойство, судороги, эскстрапирамидные двигательные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением уровня АД.
Лечение:
при экстрапирамидных расстройствах в/в медленно вводят бипериден. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляют до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Условия хранения препарата Церукал
Таблетки:
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Р-р для инъекций:
в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Готовый инфузионный р-р можно хранить при комнатной температуре на протяжении 24 ч.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнечном свете на продолжительное время.
Список аптек, где можно купить Церукал:
- Санкт-Петербург
Для устранения вестибулярных расстройств головного мозга врачи прописывают препарат Церукал – инструкция по его применению содержит данные о механизме работы и составе. Медикамент относится к противорвотным, отличается центральным действием. За счет активного вещества блокирует рецепторы, отвечающие за укачивание, предотвращает позывы к рвоте у детей и взрослых.
Лекарство Церукал
По принятой медицинской классификации Церукал относится к противорвотным препаратам-ингибиторам центрального действия, который блокирует допаминовые рецепторы. Это позволяет повысить порог раздражения рвотного центра и предотвратить позывы к тошноте, устранить дискинезию. Такой эффект достигается за счет работы активного вещества медикамента – метоклопрамида гидрохлорида моногидрата.
Состав и форма выпуска
Известны две формы выпуска Церукала – таблетки для перорального применения и раствор для парентерального введения:
| Таблетки | Инъекционный раствор |
|
| Описание | Белые круглые плоские с риской | Прозрачная бесцветная жидкость |
| Концентрация метоклопрамида гидрохлорида, мг | 5 на 1 мл (10 на 1 ампулу) |
|
| Стеарат магния, картофельный крахмал, кремния диоксид, желатин, моногидрат лактозы | Вода, сульфит натрия, хлорид натрия, динатрия эдетат |
|
| Упаковка | Флаконы по 50 шт. | 5 ампул по 2 мл |
Фармакологические свойства
Препарат относится к специфическим средствам с эффектом блокаторов дофаминовых и серотониновых рецепторов, устраняет тошноту. Принцип работы связан с центральным и периферическим действием метоклопрамида. За счет блокады дофаминовых рецепторов головного мозга обусловлен противорвотный эффект медикамента, он повышает порог раздражения рвотного центра, устраняет тошноту и рвоту.
Препарат не вызывает диарею. Также ему под силу устранение симптомов дискинезии желчного пузыря, стимуляция секреции пролактина. Таблетки начинают действовать через полчаса, раствор – быстрее. Биодоступность Церукала в плазме равна 70%, метаболизм происходит в печени, выводится почками за 6-10 часов. Препарат понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищи по тонкой кишке.
Показания к применению
В инструкции по применению главным показанием использования называют Церукал от тошноты. Прочими факторами, при которых необходим прием средства, являются:
- рвота, икота, тошнота;
- атония, гипотония желудка, кишечника, пищеварительного тракта;
- диабетический гастропарез;
- поздняя дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит;
- повышенный тонус желудка;
- усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта при проведении рентгеноконтрастных исследований;
- парез желудка на фоне сахарного диабета;
- облегчение дуоденального зондирования (ускорение перистальтики кишечника).
Как принимать Церукал
В каждую пачку с таблетками или ампулами раствора вложена инструкция по применению Церукала. В зависимости от формы выпуска отличается и способ использования. Таблетки принимаются внутрь, а раствор используется для внутримышечного или внутривенного введения. Курс применения, режим и продолжительность терапии назначается специалистом, зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания тракта.
В таблетках
По инструкции, таблетки Церукал принимаются за полчаса до приема пищи, запиваются водой. для взрослых рекомендуемая доза составит 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза/сутки, лицам старше 14 лет положено 0,5-1 шт. 2-3 раза/день. Максимальной разовой дозой считается две таблетки, а максимальной суточной – шесть. Лечение длится около 4-6 недель, иногда может продолжаться до полугода.
В ампулах
Церукал уколы, согласно инструкции, вводятся внутримышечно или медленно внутривенно. Взрослые и подростки старше 14 лет получают одну ампулу инъекций 3-4 раза/сутки. Детям 3-14 лет положено 0,1 мг дозы метоклопрамида/кг массы тела. Максимум в сутки можно употребить 0,5 мг активного вещества. При проблемах в работе печени и почек доза снижается в несколько раз.
Существует две схемы лечения Церукалом рвоты и тошноты, возникших по причине применения лекарств-цитостатиков:
- Проводится кратковременная капельная инфузия в течение 15 минут. Доза равна 2 мг/кг за полчаса до приема цитостатических препаратов. Процедура повторяется через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после приема лекарств. Предварительно препарат разводится в 50 мл инфузионного раствора. Это устраняет дискинезию.
- Длительная капельная инфузия дозой 0,5-1 мг/кг веса в час. Процедура проводится за два часа до приема цитостатиков, затем применяется 0,25-05 мг/кг массы в час в течение следующих суток. Медикамент можно разводить раствором натрия хлорида или раствором глюкозы. Курс лечения уколами продолжается все время терапии цитостатиками.
Особые указания
Врачи прописывают Церукал детям при рвоте и взрослым при тошноте. В инструкции по применению полезно изучить особые указания:
- медикамент снижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, что требует воздержания от управления автомобилями и опасными механизмами;
- препарат неэффективен при возникновении рвоты вестибулярного генеза;
- в инъекциях и таблетках не совместим с алкоголем, во время лечения стоит воздерживаться от приема этанола;
- при тяжелых нарушениях функции почек высока вероятность появления побочных эффектов, то же касается и подростков;
- на фоне лечения метоклопрамидом искажаются результаты анализов на показатели функции печени.
При беременности
Инструкция по применению Церукала предупреждает, что препарат противопоказан для использования в первом триместре беременности. Это связано с проникновением активного вещества через плаценту и повышение риска появления пороков развития. Если существуют жизненные показания, медикамент может быть использован во втором и третьем триместрах беременности. Во время лактации он запрещен, ведь проникает в грудное молоко.
Церукал детям
Только в виде инъекций назначается Церукал для детей в возрасте 2-14 лет. Это делается с целью правильного и точного дозирования. Дети старше 14 лет могут употреблять таблетки в дозе, отличающейся от взрослой и зависящей от массы тела. Инструкция предупреждает, что у детей и подростков проявляется увеличенный риск побочных эффектов, поэтому их лечение медикаментом должно контролироваться врачами.
Лекарственное взаимодействие
Врачи прописывают Церукал – инструкция по применению препарата содержит информацию о его лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:
- антихолинергические средства ослабляют эффект;
- метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклинов, Парацетамола, Леводопы, препаратов лития, алкоголя, действие средств, угнетающих центральную нервную систему;
- изменяет эффекты трициклических антидепрессантов;
- снижает абсорбцию Дигоксина, Циметидина в кишечнике;
- нейролептики усиливают риск развития экстрапирамидных расстройств;
- метоклопрамид увеличивает биодоступность и риск возникновения гепатотоксичности гепатотоксичных средств, снижает эффективность Перголида.
Побочные эффекты
На фоне применения Церукала возможно развитие следующих побочных действий и негативных реакций, указанных в инструкции:
- усталость, головные боли;
- депрессивное состояние;
- тикообразные подергивания мышц;
- тремор, паркинсонизм, ограниченная подвижность мышц, лихорадка;
- повышение артериального давления, изменение сознания, тахикардия;
- сухость слизистой рта;
- гинекомастия;
- проблемы с менструальным циклом, его замедление или ускорение;
- риск появления любых побочных реакций повышается у пациентов с нарушениями работы почек.
Передозировка
Проявлениями передозировки Церукалом являются спутанность сознания, судороги. По отзывам, у человека возникает брадикардия, повышается или понижается давление. Легкая степень симптомов отравления исчезает через сутки после отмены терапии, смертельных случаев не выявлено. По инструкции, больному назначается симптоматическое лечение – экстрапирамидные нарушения устраняют введением биперидена. Для успокоения используют Диазепам. Пациентам проводят промывание желудка, для абсорбции токсинов дают активированный уголь или сульфат натрия.
Противопоказания
Церукал с осторожностью назначается при болезни Парксинсона, на втором и третьем триместрах беременности, при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, в пожилом возрасте. Противопоказаниями для применения медикамента, по инструкции, являются:
- повышенная чувствительность к компонентам;
- возраст до 2 лет для раствора, до 14 лет для таблеток;
- феохромоцитома;
- механическая кишечная непроходимость;
- стеноз привратника желудка;
- кровотечения ЖКТ;
- пролактинзависимая опухоль;
- эпилепсия, экстрапирамидные симптомы;
- первый триместр беременности, лактация.
Условия продажи и хранения
Купить Церукал можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.
Аналоги
На полках отечественных аптек можно встретить прямые и косвенные заменители Церукала. К первым относятся препараты с тем же активным веществом в составе, ко вторым – с одинаковым терапевтическим эффектом. Аналоги Церукала:
- Метоклопрамид;
- Перинорм;
- Метамол;
- Веро-Метоклопрамид;
- Метоклопрамид-Виал;
- Метоклопрамид-Эском;
- Метукал;
- Брюлиум.
Цена Церукала
Купить Церукал можно в аптеках или через инернет-площадки. На стоимость медикаментов влияют форма выпуска и процент наценки. Примерные цены на медикамент в московских аптеках.
Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат .
В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на метоклопрамида гидрохлорида составляет 10 мг.
Дополнительными веществами являются: диоксид кремния, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния и моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида гидрохлорида . Дополнительными веществами являются: эдетат динатрия, инъекционная вода, сульфит натрия, хлорид натрия.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для в/в и в/м инъекций.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активным компонентом является метоклопрамид . Основное вещество является блокатором серотониновых и дофаминовых рецепторов. Церукал устраняет , ускоряет опорожнение желудка, тонизирует нижний сфинктер пищевода, значительно снижает и замедляет двигательную активность пищевода, не вызывает диарею, ускоряет продвижение пищи по тонкому кишечнику. Лекарственный препарат стимулирует выделение .
После внутривенного введения действие ЛС ощущается через 1-3 минуты, при введении внутримышечно - через 10-15 минут. Препарат метаболизируется в печени. Выводится в исходном состоянии около 20 % и около 80 % метаболитами.
Показания к применению Церукала
От чего таблетки и ампулы?
Лекарство назначают при икоте, рвоте, гипотонии и , желудка, при рефлюкс-эзофагите , дискинезии желчевыводящих путей, обострении язвенных поражений пищеварительной системы, . Какие существуют еще показания к применению Церукала? Для усиления перистальтики препарат применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.
Противопоказания
Церукал не назначают при кровотечениях в пищеварительной системе, при непереносимости метоклопрамида, феохромоцитоме , перфорации кишечника и желудка, механической кишечной непроходимости, стенозе привратника желудка, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах, при наличии пролактинзависимых опухолей, . При , патологии почек, печени, в педиатрии назначают с осторожностью.
Побочные действия
Церукал может вызвать следующие побочные эффекты: , сухость во рту, депрессию. Длительное применение высоких доз лицами пожилого возраста вызывает гинекомастию, дискинезии , явления паркинсонизма, галакторею. При передозировке регистрируются экстрапирамидные расстройства , гиперсомния. После отмены препарата симптомы исчезают спустя сутки.
Инструкция по применению Церукала (Способ и дозировка)
Таблетки Церукал, инструкция по применению
Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды трижды в день по 5-10мг. Таблетку рекомендуется запивать большим объемом жидкости. Максимальная суточная доза 60мг, разовая 20мг.
Уколы Церукала, инструкция по применению
Взрослым и с 14 лет вводят внутримышечно или медленно внутривенно по одной ампуле 1-3 в день.
Детям от 2 до 14 лет необходимо вводить инъекции из расчета 0,1 мг/кг, максимально допустимая доза в сутки составляет 0,5 мг/кг.
Передозировка
Наблюдаются следующие явления: , раздражительность, судороги, понижение уровня сознания и его спутанность, остановка дыхательной и сердечной деятельности, экстрапирамидные расстройства, нарушения функций сердечно-сосудистой системы, дистонические реакции.
При передозировке следует применять симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Антихолинэстеразные препараты ослабляют действие метоклопрамида. Церукал повышает высасывание , , этанола, леводопы , . Препарат снижает всасывание циметидина, . Недопустимо одновременное назначение нейролептиков (повышается риск развития экстрапирамидных расстройств).
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 5 лет.
Особые указания
Согласно аннотации в некоторых случаях рекомендуется дополнительно применять противопаркинсонические средства, центральные холиноблокаторы . Недопустимо употреблять этанол при лечении препаратом Церукал. Лекарственное средство влияет на выполнение сложных видов деятельности, вождение автомобиля.
МНН: Метоклопрамид.
Лекарство применяют в ветеринарии для кошек и собак.
Рецепт на латинском:
Rp: Tab. Metoclopramidi (Cerucali) 0,01
D.S. 1 таб. 3 раза в день до еды
Церукал детям
Лекарственное средство противопоказано для детей до 1 года.
Дозировка Церукала для детей следующая: 0,1 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза равна 0,5 мг/кг массы тела.
Для предотвращения послеоперационной рвоты употребляют препарат после операции. Максимально следует применять не более 2 суток.
Церукал при беременности
Согласно опытам, Церукал при беременности не наносит токсических поражений плоду, однако на последних сроках невозможно исключать появление экстрапирамидного синдрома у грудничка. Поэтому препарат должен назначаться с осторожностью квалифицированным врачом, следует избегать употребления лекарства на конечных сроках беременности.
Аналоги Церукала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами лекарства являются , Метукал .
Регистрационное удостоверение: П N012812/01
Торговое название
Церукал®
Международное непатентованное название
метоклопрамид
Лекарственная форма Церукал
таблетки
Состав Церукал
В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.
Описание Церукал
Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код АТХ
A03FA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению Церукал
Рвота, икота и тошнота различного генеза;
атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
диабетический гастропарез.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
феохромоцитома;
механическая кишечная непроходимость;
стеноз привратника желудка;
перфорация стенки желудка и кишечника, желудочно-кишечное кровотечение;
пролактинзависимая опухоль;
эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;
первый триместр беременности и период лактации;
детский возраст до 14-ти лет.
С осторожностью: беременность 2-ого и 3-его триместра, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.
Способ применения и дозы Церукал
Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.
Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).
Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.
При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек:
При серьезных нарушениях функции печени с асцитом назначаемая доза составляет половину от обычно рекомендуемой дозы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица, шеи или плеч).
Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.
При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2,5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида;
метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя;
метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина;
метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС;
нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств;
метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами;
метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы;
метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации;
метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме.
Особые указания
Детям и подросткам от 2-х до 14-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек существует повышенный риск развития побочных явлений.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Форма выпуска Церукал
Таблетки 10 мг.
50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Форма выпуска
Таблетки и раствор для инъекций.
Фармакологическое действие Церукала
Данное лекарственное средство способно подавлять рвотный эффект, а так же нормализовать тонус органов ЖКТ. В состав лекарства входит метоклопрамид, который оказывает лечебное действие на организм человека. Лекарство способно блокировать (избирательно) серотониновые и допаминовые рецепторы, подавляя импульсы хеморецепторов мозга (головного), при этом предотвращается повышенная чувствительность нервных клеток висцерального характера, отвечающих за продвижение к продолговатому мозгу (в котором расположен рвотный рефлекс) импульсов от двенадцатиперстной кишки и привратника, таким образом препятствуя появлению рвотного рефлекса. Препарат церукал - полная инструкция является лучшим справочником для пациентов.
В результате проведения нервных импульсов, а так же эффекта действия отдела (парасимпатического) вегетативной нервной системы приходит в норму моторика отделов ЖКТ, в особенности верхних. Действие вещества метаклопрамид позволяет увеличить тонус мускулатуры (гладкой) органов ЖКТ, при этом в значительной мере сокращается время передвижения массы содержимого желудка в кишечник, в особенности в двенадцатиперстную кишку, при этом улучшается ее перистальтика.
Данный препарат позволяет воспрепятствовать появлению процессов рефлюкса (пилорического и эзофагеального), а так же гастростаза. Лекарство нормализует отделение желчи, уменьшает все симптомы, связанные с дискинезиями желчевыводящих путей, подавляет проявление желтухи, связанной с разладами в работе желчного пузыря (чаще всего с застоем желчи). Сфинктер Одди освобождается от спазмов при нормальном общем тонусе благодаря такому средству. Известно полезное действие лекарства – подавление рвотных рефлексов, но в некоторых случаях его применение может оказаться не вполне эффективным, в частности если рвота была вызвана психогенными факторами и нарушениями вестибулярного аппарата.
Церукал назначают как перорально, так и в виде инъекций на усмотрение доктора, какой из данных способов лечения наиболее полезен и продуктивен в конкретной ситуации. Во время перорального приема лекарства оно в полной мере практически без остатка выводится посредством ЖКТ. В плазме самой высокой концентрации вещество, входящее в состав препарата, может достигнуть на протяжении получаса или часа от момента приема. Лечебное свойство при этом достигает развития примерно через 30 минут, его сохранение наблюдается в течение 12 часов от момента приема. Вещество выводится из организма в среднем через 5 часов. Отмечено его отличное проникновение посредством биобарьера, включая гематоплацентарный и гематоэнцефалический. Так же выявлен факт проникновения вещества в грудное молоко, что требует особого подхода во время кормления грудью. Если препарат вводится внутривенным способом, его активность фиксируется уже через две минуты, если внутримышечным – через 12 минут в среднем.
Церукал показания
Лекарство назначается с терапевтической целью при нарушении работы органов пищеварения, в частности их двигательной активности, а так же при синдроме раздражения кишечника, при стенозе кишечника (функциональном), изжогах. Кроме того, такой препарат назначают во время комплексного лечения нарушений функций почек, печени, при мигренях, травмах черепа с сотрясением мозга, тошнотах, рвотах после приема разного рода лекарств. Диабетикам прописывают церукал, показания вполне соответствуют устранению симптомов пареза кишечника. Так же его прописывают перед диагностическими методами относительно исследования желудочно-кишечного тракта, чаще всего для рентгенологический исследований тонкого отдела кишечника и желудка.
Церукал применение
Данный препарат прописывают как в таблетках, так и в виде инъекций. Раствор церукала вводится внутримышечно или медленно внутривенно. Взрослым и подросткам от четырнадцати лет назначают внутривенное вливание или внутримышечное введение три или четыре раза в сутки по 2 мл, доза препарата в сутки составляет в среднем 25 мг (метоклопрамид в чистом виде), доза за один раз – не более 10 мг.
Внутривенным капельным путем в течение пятнадцати минут препарат вводится из расчета 2 мг/кг за полчаса до применения цитостатиков, впоследствии через полтора часа, через три с половиной, 5,5 и 8,5 часов после того, как было введено цитостатическое вещество.
Дозирование препарата возможно и по другой схеме. Внутривенно лекарство вводится в количестве 0,5мг/кг или 1мг/кг на протяжении 60 минут за два часа до введения цитостатика, после чего вводят дозу 0,25 мг/кг или 0,5 мг/кг в течение 60 минут за период в 24 часа после введения цитостатика. Если назначаются цитостатические препараты, церукал следует принимать весь период их назначения. В течение пятнадцати минут внутривенным способом вводится церукал, разведенный в 50 мл инфузионного раствора, допустимо разведение церукала в растворе глюкозы (5%) или изотоническом растворе Na Cl. Важно помнить, что недопустимо смешивание раствора церукала с щелочными растворами (инфузионными). Во многих случаях окажется вполне полезен препарат церукал, применение при этом должно соблюдаться с учетом мер предосторожности.
Церукал при беременности
Беременность представляет собой сложный физиологический процесс, требующий особой осторожности в отношении применения лекарственных препаратов, поскольку это может быть чревато негативными последствиями и привести к поражению жизненно важных органов плода или спровоцировать прерывание беременности.
В первом триместре беременности не рекомендуется принимать церукал, как и во время кормления грудью, поскольку вещество, входящее в его состав, способно проникать в молоко и через плацентарный барьер, тем самым оказывая воздействие на организм младенца или развивающегося плода. Лечащий доктор, как правило, назначает церукал при беременности во время первого триместра другие альтернативные методы лечения и заменяет церукал другими лечебными средствами, которые не оказывают негативного воздействия на плод.
Во время беременности в третьем и втором триместрах назначать церукал можно лишь в исключительных случаях, когда такого рода терапия превышает возможные негативные реакции на организм. При этом не следует превышать рекомендуемую специалистами дозу лекарства, принимать церукал, строго придерживаясь рецепта, в определенное время. Важно знать, что самолечение, в особенности во время беременности, строго запрещается по причине возможных нежелательных последствий в отношении как беременной женщины, так и развивающегося плода.
Церукал для детей
Подростки в возрасте от четырнадцати лет могут принимать церукал в дозах, рекомендуемых для взрослых. В то же время не следует превышать указанные дозы и принимать препарат без консультации врача. Детям до трехлетнего возраста не рекомендуется принимать церукал, поскольку действие входящего в его состав вещества может негативно сказаться на здоровье ребенка. С осторожностью можно назначать лекарство детям от трех лет. Дети от трех до четырнадцати лет принимают лекарство в дозе из расчета 0,1 мг на килограмм общей массы тела, самая большая суточная доза – половина миллиграмма на килограмм массы тела. Прописывают лекарство в случаях, когда необходимо устранить состояние тошноты и подавить рвотных рефлекс. Так же если рвота вызвана применением цитостатиков, данное средство окажется наиболее эффективным и очень быстро даст положительный результат.
Церукал для детей старше трех лет рекомендуется как в таблетках, так и в инъекциях. Рекомендуемые доктором дозы нельзя превышать, поскольку таким образом можно добиться обратного эффекта вместо ускорения положительного действия. Принимать детям лекарство перорально следует за полчаса после еды. Обычно курс лечения составляет месяц или полтора, но в некоторых случаях он увеличивается до полугода.
Таблетки Церукал
Церукал в форме таблеток (в одной упаковке 50 штук) прописывают как взрослым, так и детям старше трехлетнего возраста. Детям от трех лет следует назначать препарат из расчета 0,1 мг на килограмм веса. Дети от четырнадцати лет и старше принимают таблетки в дозе, рекомендуемой для взрослых - 10 мг три или четыре раза в день (по рекомендации доктора). Особую предосторожность необходимо соблюдать людям, страдающим заболеваниями почек, в частности расстройством функций данных органов. В таком случае доза препарата устанавливается индивидуально для каждого случая. По возможности препарат заменяют другим, но если необходимо применение метоклопрамида для наилучшего эффекта в связи с тяжестью состояния организма по причине нарушения функций ЖКТ и проявлений дискинезии желчного пузыря, лекарство назначают с осторожностью. В среднем курс лечения составляет от 4 до 6 недель.
Церукал - таблетки необходимо принимать за полчаса до еды, запивая водой. Важно помнить, что алкогольные напитки не совместимы с большинством лекарственных веществ и могут привести к тяжелейшим осложнением, в связи с чем следует отменить прием алкоголя во время курса лечения. Нельзя запивать таблетки чаем или молоком, так как терапевтический эффект при этом может в значительной мере снижаться. Если доктор прописал активированный уголь, так же его нельзя употреблять менее, чем через час (полтора) после приема церукала, а так же нельзя принимать церукал менее, чем через час после приема активированного угля.
Уколы Церукал
Церукал выпускают в жидкой форме для проведения инъекций, в каждой ампуле содержится по 2 мл раствора, в картонной упаковке всего десять штук ампул.
При необходимости метоклопрамид, который содержится в данном препарате, вводится внутривенно с особой осторожностью, медленно или внутримышечно. Детям до четырнадцати лет внутривенное вливание не проводится. Врач по усмотрению назначает уколы, церукал может быть полезен в любой форме. С четырнадцати лет подростки и взрослые пациенты могут получать дозу препарата внутривенным способом до четырех раз в сутки при некоторых заболеваниях, доза препарата – 2 мл, суточная – не превышает 25 мг, одноразовая доза - до 10 мг. Капельным путем лекарство вводят в течение 15 минут (2 мг на один килограмм массы тела), обычно такое лечение назначается во время приема цитостатических препаратов, при этом соблюдается общепринятая соответствующая схема введения вещества.
Церукал побочные эффекты
Во время применения лекарства возможны побочные явления со стороны некоторых систем органов, в частности: нервной системы, сердечно-сосудистой, кроветворной, пищеварительной и эндокринной, так же не исключены аллергические реакции организма. Наблюдаются следующие симптомы:
- головная боль, утомляемость, головокружение, шум в ушах, депрессия, ощущение страха, нейролептический синдром;
- гипертония, гипотония, агранулоцитоз, тахикардия;
- сухость во рту, изменение вкуса, запоры, жидкий стул;
- эстрогенные гормональные нарушения, нарушения менструального цикла, гинекомастия;
- крапивница, кожный зуд.
У подростков и пожилых людей чаще, чем у взрослых молодого и среднего возраста, наблюдаются побочные эффекты, в особенности, если имеет место заболевание со стороны почек. При любом проявлении побочных эффектов необходимо незамедлительно обратиться за консультацией и помощью к лечащему доктору.
Противопоказания для применения лекарства церукал
Несмотря на немалое количество полезных свойств, метоклопрамид, входящий в состав церукала, имеет ряд противопоказаний, что связано с воздействием вещества на ослабленные органы, подверженные патологическому процессу. В числе противопоказаний:
- феохромоцитома;
- индивидуальная непереносимость метоклопрамида;
- непроходимость кишечника;
- непереносимость сульфитов;
- астма бронхиального характера;
- перфорации кишечника, кровотечения со стороны ЖКТ;
- пролактинзависимые опухоли;
- судороги, эпилепсия.
Если у пациента обнаружено нарушение функций со стороны почек, следует назначать лекарство с особой осторожностью и по возможности заменить другим аналогом, менее опасным в данном случае.
Взаимодействие церукала с другими препаратами
Во время применения церукала с друими лекарственными средствами наблюдается изменение скорости их абсорбции, поскольку действующее вещество - метоклопрамид способствует снижению выведения циметидина, дигоксина, но увеличивает абсорбцию этанола, парацетамола и антибиотика. Отмечено снижение эффективности метоклопрамида во время одновременного применения с антихолинергическими средствами.
Ни в коем случае нельзя принимать церукал с алкогольными напитками, а так же нейролептиками и седативными веществами. Расщепление витамина В1 в значительной мере ускоряется под воздействием метоклопрамида, в то же время симпатомиметики, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО изменяют свою активность под его влиянием. Во время передозировки лекарства возможны такие побочные эффекты, как судорога, гиперкинезы, раздражительность, сонливость, повышение или уменьшение артериального давления.
Условия хранения церукал
Лекарство необходимо хранить при температуре 15 - 30 градусов Цельсия в защищенном от света, сухом месте. Срок годности составляет пять лет. Готовый раствор для инфузий хранят до суток при температуре 18-22 градусов Цельсия.
Церукал цена
Стоимость лекарственного препарата варьирует в диапазоне 90 рублей – 267 рублей. Для такого лекарства, как церукал цена вполне приемлема.
Церукал - отзывы
- Доктор прописал церукал от рвоты и тошноты, очень доволен эффектом, который наступил очень быстро. Рекомендую.
- Месяц назад заинтересовался препаратом церукал, отзывы перечитал на сайте. Я страдаю дискинезией желчного пузыря, после приема лекарства чувствую себя значительно лучше. Продолжаю лечение.
- У меня проблемы со стороны желкдочно-кишечного тракта, после приема церукала облегчения существенные. Супруге врач не рекомендовал, так как у нее проблемы с почками.
- Мой ребенок принимает церукал, как прописал педиатр. Результатом довольны.
Похожие инструкции: