Какие препараты-сартаны назначают при артериальной гипертензии? Группа сартанов для лечения гипертонии Сартаны показания

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе – относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй – сартанам , препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с . Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

(эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России – «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее вещество	Торговые названия	Дозировка действующего вещества в таблетке, мг	Страна-производитель	Цена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
Лозартан	Блоктран Презартан Вазотенз	12.5; 25;50	Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Швейцария Исландия	140-355
Ирбесартан	Ирсар Апровель	150; 300	Россия Франция	684-989
Кандесартан	Гипосард Кандекор	8; 16; 32	Польша Словения	193-336
Телмисартан	Микардис	40; 80	Австрия,Германия	553-947
Телмисартан+гидрохлортиазид	Микардис Плюс	40+12.5;80+12.5	Австрия, Германия	553-947
Азилсартан	Эдарби	40; 80	Япония	520-728
Эпросартан	Теветен	600	Германия, Франция, США, Нидерланды	1011-1767
Валсартан	Валз Вальсакор Диован	40;80;160	Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария	283-600 1564-1942
Валсартан+гидрохлортиазид	Валз Н Вальсакор Н Вальсакор НД	40+12.5;	Исландия, Болгария, Россия, Словения	283-600

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Видео: лекции по препаратам-сартанам

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Классификация лекарств

Сартаны при артериальной гипертензии бывают нескольких типов. Они различаются друг от друга тем, из чего состоят. Выделяют такие разновидности лекарственных средств:

Бифениловые производные тетразола.
Производные тетразола небифенилового типа.
Нециклические соединения.
Небифениловый тетразол.

Также появились в аптеках сартаны нового поколения, которые были немного усовершенствованы. К ним относится Телмисартан, который выпускается под торговыми марками «Микардис», «Хипотел».

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ1-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

Артериальная гипертензия;
Сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт миокарда;
Нарушение мозгового кровообращения;
Сахарный диабет;
Нефропатия;
Атеросклероз;
Миодистрофия;
Сексуальная дисфункция.

Как действуют?

Действие сартанов направлено на снижение артериального давления. Достигается гипотензивный эффект благодаря тому, что активное вещество препаратов блокирует рецепторы к ангиотензину II. Это позволяет нормализовать состояние кровеносных сосудов, расширить их, сбросить с сердца лишнюю нагрузку. Все это помогает стабилизировать кровяное давление.

Помимо АД сартаны защищают организм от осложнений, которые могут возникнуть вследствие гипертонической болезни. Лекарства помогают уберечь работу почек, сосудов, сердца, зрительных органов, головного мозга.

Показания к назначению

Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

Повышение систолического показателя давления;
Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

способность снижать холестерин;
снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Какой выбрать?

Какой препарат из группы сартанов выбрать, решать исключительно специалисту. Медикамент подбирается в зависимости от имеющейся степени гипертонии, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей организма и иных факторов.

Все они оказывают одинаковое терапевтическое действие, но имеют разный состав.

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Заболевания, состояния	Препараты, их роль
Инсульт	Лозартан, кандесартан – снижают опасность первичного случая.
	Эпросартан – для терапии вторичных инсультов.
Сахарный диабет	Лозартан, кандесартан – профилактика сахарного диабета.
	Кандесартан плюс фелодипин – предупреждает повторное появление СД.
	Валсартан – уменьшает частоту развития нефропатии при СД.
Сердечные патологии	Лозартан – уменьшает гипертрофию левого желудочка.
	Кандесартан – снижает летальные исходы при ХСН.
	Валсартан – самый эффективный из БРА при хронической недостаточности сердца.
	Все сартаны – при стабильной стенокардии уменьшают ее признаки, предупреждают осложнения.
Нарушение обмена веществ	Лозартан – способствует понижению уровня мочевой кислоты.
Профилактика артериальной	Кандесартан – блокирует развитие патологической АГ.
гипертензии
Гипертония на рабочем месте	Эпросартан
Нефропатия	Сартаны активно снижают альбуминурию.

Обратите внимание!Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

Часто возникает вопрос, какой выбрать препарат среди блокаторов рецепторов ангиотензина 2. Также многие интересуются, Лозартан или Валсартан лучше, так как эти препараты БРА похожи по своим характеристикам.

Инструкция по применению

Сартаны разрешается принимать только по назначению лечащего доктора. Специалист сам определяет оптимальную дозировку, частоту и длительность приема, опираясь на инструкцию по применению того или иного средства.

Пьют таблетку один раз в день. Этого вполне достаточно, потому действие медикамента сохраняется на долгое время. Принимать пилюли необходимо внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Примерно через 4 недели лечения сартанами пациентам удается добиться стойкого снижения артериального давления.

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения.

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

БРА – это относительно новые препараты на рынке. Препарат и дозировку назначает врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

Выделяют два самых популярных препарата – блокатора рецепторов ангиотензина 2:

Телмисартан. Антагонист, который принимают при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и лечении гипертонии. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая дозировка препарата – 40 мг в сутки . При почечной недостаточности ее снижают до 20 мг , а если не удается снизить верхнее давление – то повышают до 80 мг . Курс лечения длится примерно 4-8 недель . В начале терапии рекомендуется проводить контроль АД. Медики рекомендуют принимать телмисартан для продления жизни.

Лозартан. Препарат - блокатор рецепторов ангиотензина II в таблетках, принимаемый начиная с дозы в 100 мг . Такое количество может обеспечить гипотензивные действия. Принимаются таблетки один раз в день . Если такая доза не оказывает нужного эффекта, то ее увеличивают до двух таблеток в сутки .

Совместимость с другими препаратами

При развитии гипертонии доктора обычно назначают пациентам комбинации препаратов. При этом следует знать, с какими лекарствами можно принимать сартаны, а с какими – нет. Сартаны совмещают с такими медикаментами как:

Мочегонные средства. Вместе с ними достигается более сильный терапевтический эффект при повышенном артериальном давлении.
Бета-блокаторы, антиаритмики. Их сочетание с сартанами возможно в случае, если больной страдает нарушениями сердечного ритма.
Нитраты. Одновременный прием с ними требуется при наличии у человека стенокардии.
Антиагреганты. Они используются при нарушениях в работе сердца, отлично сочетаются с сартанами.

Принимать сартаны совместно с ингибиторами АПФ не следует, потому что в этом нет никакого смысла. У обеих групп препаратов практически одинаковый эффект.

Есть ряд лекарств, с которыми совмещать сартаны не рекомендуется. К ним относится следующее:

Нестероидные противовоспалительные средства.
Эстрогены.
Препараты лития.
Лекарства, в составе которых имеется этиловый спирт.
Калиесберегающие медикаменты.

При назначении препарата доктор должен учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

Не все препараты совместимы между собой, поэтому самостоятельное назначение сартан запрещено

Часто пациенты с гипертонией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов.

Поэтому не лишним будет знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

Нельзя употреблять БРА с ингибиторами АПФ из-за того, что они имеют одинаковый механизм действи я.
Диуретики (мочегонные средства), лекарства с этанолом, лекарства АР могут усиливать гипотензивный эффект.
Лекарства, в состав которых входит литий приводят к увеличению концентрации этого вещества в крови, и повышают риск токсических эффектов.
Варфарин приводит к уменьшению концентрации БРА.

Преимущества использования

При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один - два раза в день.
Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
Организм к препарату не привыкает.
Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Фармакология в современном мире не стоит на месте и активно развивается. И для лечения гипертонии используют множество препаратов. Одними из таких являются сартаны – препараты, список которых очень велик.

Сартаны – еще одно название группы препаратов-блокаторов рецепторов к ангиотензину ІІ. Это относительно новая группа лекарств, которая была открыта благодаря тщательному исследованию процессов протекания и лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

При падении уровня кровяного давления в организме человека синтезируется вещество под названием ренин. В результате цепочки определенных процессов оно преобразуется в ангиотензин ІІ. В результате связывания этого соединения с рецепторами возникает резкий скачок давления.

Работа сартанов для лечения гипертонии основывается на том, чтобы блокировать взаимодействие рецепторов и ангиотензина ІІ. К тому же благодаря данным препаратам прекращается связь этого вещества с ферментами химаз, активность которых повышает риски развития гипертонии. Получается, что сартаны имеют большой спектр действия.

Сартаны в лечении артериальной гипертензии

Сартаны при артериальной гипертензии – это доступные по цене лекарства. У людей, склонных к гипертензии, они становятся неотъемлемым спутником стабильной жизнедеятельности, улучшая самочувствие и продлевая сроки жизни. Действующие вещества способны корректировать показатели в течение всего дня, помогают предотвратить приступы гипертонии и отлично работают как средство профилактики тяжелых степеней заболевания.

Несмотря на относительно недавнее применение в медицине сартаны успели заслужить доверие медиков и пациентов. К неоспоримым преимуществам препаратов относится:

хорошая переносимость организмом;
минимальное количество побочных действий при четком следовании указаниям доктора;
эффективность;
низкие риски падения давления;
накопительный эффект – максимальный результат отмечается с четвертых суток от момента начала терапии.

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление.

У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия.

Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка.

При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I.

Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
Эпросартан: Теветен.
Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
Телмисартан: Прайтор, Микардис.
Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
Азилсартан: Эдарби.

Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение.

Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Сартаны прописывают в следующих случаях:

Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.

Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни.

Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости.

Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.
Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей;
В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.

Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

Как их применяют

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Влияние на сердце, почки

Врач перед назначением обязательно оценит возможности влияния лекарств на работу сердца и почек.

Влияние на сердце

При снижении уровня артериального давления посредством использования сартанов у пациентов не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений. Особенно хорошие результаты дает блокада действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в сердечной мышце и сосудистых стенках. Это позволяет предупредить гипертрофию сердца и сосудов. Сартаны помогают уменьшить проявления атеросклероза сосудов сердца.

Иногда побочными действиями после приема таблеток становятся головные боли и головокружения.

Влияние на почки

У людей с сахарным диабетом и поражением почек при назначении сартанов состояние значительно улучшается.

Подконтрольной препаратам патологией является протеинурия. При развитии этого нарушения увеличивается концентрация белка в моче, а у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом повышается риск развития острой недостаточности почек.

Сартаны способствуют снижению концентрации белка в моче, предотвращая резкое нарушение функционирования почек. Это способствует и снижению уровня АД.

Воздействие на функцию почек

Опаснее всего поражает почки при гипертонической болезни увеличение клубочковой фильтрации. Это провоцирует дисфункцию органа. Сартаны постепенно уменьшают фильтрацию, не давая патологиям активно развиваться.

При двустороннем сужении артерии почки сартаны потребуется отменить, чтобы не вызвать почечную недостаточность.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Название	Побочные эффекты
Лозартан	≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель.
Кандесартан	Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические.
Эпросартан	Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд.
Ирбесартан	≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы.
Валсартан	Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др.
Телмисартан	Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Дополнительные эффекты

Если сравнивать воздействие на организм основных групп препаратов для снижения артериального давления и сартанов, то последние имеют явные преимущества. К ним относится:

Хорошая переносимость организмом, потому что не происходит влияния на обмен брадикинина. В связи с этим в качестве побочных действий никогда не возникает сухой мучительный кашель и отек Квинке.
Продолжительное действие, стабильное снижение и удержание на нормальном уровне АД.
Замедление не только основных действий ангиотензина ІІ, но и дополнительных.
Отсутствие негативного влияния на концентрацию мочевой кислоты, холестерина и сахара в крови.
Уменьшение риска летального исхода, связанного с инфарктом миокарда.
Получение клетками головного мозга дополнительной защиты, нормализация способности к умственной работе и памяти у людей в преклонном возрасте.
Улучшение потенции.
Укрепление стенок аорты в случае аневризмы у людей с синдромом Марфана.
Улучшение обмена жиров и углеводов.
Нормализация обмена веществ у людей с ожирением.

Дополнительные функции сартанов

Сартанами часто заменяют ингибиторы АПФ при недостаточной эффективности или непереносимости последних.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные явления при приеме

гипотензия;
тошнота и слабость;
головокружение;
проблемы со сном;
головные боли;
боли в животе;
патологическое изменение температуры тела;
мышечная и суставная боль.

Причины возникновения побочных действий препаратов – это обычно неправильный прием или нарушение дозировки. Перечисленные симптомы должны стать поводом обращения к врачу для пересмотра дозы или замены лекарства. Если потребуется, врач подберет аналог, который уместен в сложившейся ситуации.

Список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

При повышении артериального давления для стабилизации показателей рекомендуется использовать сартаны, которые относятся к различным группам.

Лечение проводится такими препаратами:

Лозартан – это средство, которое обладает стойким гипотензивным эффектом. Медикамент нужно принимать в дозировке 100 миллиграмм в сутки. Пациентам рекомендован однократный прием таблеток внутрь. Если желаемый эффект недостаточен, то дозировку лекарства увеличивают в два раза.
Телмисартан рекомендуется больным, у которых протекает эссенциальная гипертензия. Действие лекарства направлено на снижение гипертрофии кардиоцитов и уменьшение уровня триглицеридов. Прием лекарства рекомендовано внутрь, независимо от еды. Если лечение проводится в пожилом возрасте, при печеночной или почечной недостаточности, то корректировать дозировку не требуется. Лекарственный препарат нужно принимать по 40 миллиграмм дважды в день. При почечной недостаточности нужно снизить дозировку в два раза. Если снижение показателей длительное время не наблюдается, то доза лекарства увеличивается до 80 миллиграмм. Лечение проводится курсом, длительность которого составляет от 4 до 8 недель.
Иберсартан обладает гипотензивным эффектом. После приема лекарства внутрь максимальная его концентрация в крови достигается через два часа. Для достижения терапевтического эффекта рекомендовано принимать лекарство курсом, длительность которого составляет 1-2 недели. Европейский медикамент рекомендовано принимать 1 раз в сутки по 150 миллиграмм. Постепенно рекомендовано увеличивать дозировку до 300 миллиграмм. Прием медикамента должен проводиться ежедневно в одно и то же время. Категорически запрещается применение лекарства при беременности и лактации.
Эпросартан является антигипертензивным препаратом, который продается в аптеке по рецепту врача. Действие лекарства направлено на лечение заболеваний сердечно- сосудистой системы, которые сопровождаются стойким повышением артериального давления. После первого приема препарата его действие длиться сутки. Пациент должен принимать лекарство в утреннее время по 600-800 миллиграмм. Курс лечения препаратом определяется доктором. Стойкая стабилизация показателей артериального давления наблюдается по истечению 2-3 недель после первого приема лекарства. Максимальная суточная дозировка медикамента – 1200 миллиграмма. Неправильное применение лекарства приводит к рвоте, диарее, астении, кожной сыпи и зуду, головным болям.
Валсартан – это препарат для лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности, инфаркта миокарда. Прием медикамента рекомендуется для детей, возрастом более 6 лет. При тяжелых нарушениях печени, беременности, гиперчувствительности, грудном вскармливании лекарство не применяется. Прием
таблеток проводится внутрь. Их запивают большим количеством воды. Детям дают 40 миллиграмм лекарства один раз в день, независимо от приема пищи. Взрослые пациенты должны принимать лекарство в таких же количествах два раза в день. Максимальная дозировка медикамента для взрослых пациентов – 320 миллиграмм.
Канденсартан – инновационное лекарство, которое применяется при систематическом повышении артериального давления. Если у пациента диагностируется сердечная недостаточность или нарушается работа левого желудочка, то препарат применяется в комплексе с другими медикаментами. Использовать лекарство нужно 1 раз в сутки. Больному рекомендовано применять от 4 до 8 мг лекарства. Дозировка определяется доктором соответственно индивидуальным особенностям пациента. Нерациональный прием лекарства приводит к головокружениям, болезненности в желудке, отечности, высыпаниям на кожных покровах.
Азилсартан обладает выраженным антигипертензивным эффектом. Применение лекарства рекомендуется пациентам, у которых протекает эссенциальный вид гипертензии. На начальном этапе заболевания рекомендован прием 40 миллиграмм препарата. При возникновении необходимости дозировка увеличивается в два раза после предварительной консультации с доктором. Препарат разрешается с 5-летнего возраста. При сахарном диабете, гиперчувствительности и беременности лекарство не рекомендуется.

Что это такое?

Обратите внимание на основные эффекты ангиотензина II

Сартаны, или как их еще называют блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – это препараты, которые способствуют снижению давления при артериальной гипертензии.

Необходимо отметить, что ангиотензин II образовывается благодаря ангиотензинпревращающему ферменту.

Его действие заключается в следующем:

Сужение кровеносных сосудов.
Увеличивается сопротивляемость периферических кровеносных сосудов.
Повышение АД.

Соответственно, применение блокаторов рецепторов ангиотензина 2 контролю давления и его нормализации.

В состав препаратов БРА входят компоненты, которые способствуют коррекции давления на протяжении всего дня, предотвращают приступы гипертонии и благоприятно влияют на ее лечение.

По своим качеством БРА не уступают многим популярным препаратам, хотя цена на них значительно ниже, чем у многих медикаментов для понижения АД. Также действие сартанов практически не имеет побочных эффектов и оказывает благоприятное влияние на работу сердечно-сосудистой системы, головного мозга и почек.

Комбинированные с диуретиками

При одновременном лечении сартанами и тиазидными диуретиками увеличивается эффективность последних. При этом первые способствуют уменьшению потери калия организмом, которую обычно провоцируют вторые.

Самая частая и эффективная комбинация в одном препарата сартана и диуретика – это препараты с 12,5 мг гидрохлортиазида. К таким лекарствам относятся:

Вазар Н;
Лориста;
Микардис плюс;
Гизаар Форте.

Сартаны хорошо дополняют блокаторы кальциевых каналов. Встречаются даже лекарства с тремя компонентами, содержащие валсартан, амлодипин и гидрохлортиазид.

Препараты последнего поколения

По мере развития медицинской науки происходит совершенствование структур лекарственных препаратов. Сартаны было в итоге предложено делить на 2 поколения:

1 поколение – могут блокировать только рецепторы ангиотензина ІІ (Лозартан и др.);
2 поколение – помимо блокирования ангиотензина ІІ, блокируют также и рецепторное звено его активации, то есть характеризуются двойным механизмом. К этой группе пока относится только телмисартан (содержится в препаратах Микрадис, Хипотел).

Интересной особенностью стала химическая структура сартана последнего поколения. Он был получен из первого сартана – лозартана. В итоге молекула телмисартана схожа с препаратами, которые используются для терапии диабета 2 типа.

По активности телмисартан заметно превосходит лозартан, он сильнее влияет на факторы риска атеросклероза, гипертонии и сахарного диабета:

снижает сахар в крови;
увеличивает реактивность тканей по отношению к инсулину;
снижает концентрацию холестерина и триглицеридов.

Микардис – сартан последнего поколения

Телмисартан не нуждается в преобразовании в активное соединение – это дает возможность его назначения при патологиях печени. Вещество активнее проникает в ткани, продолжительность его воздействия максимальная среди всех сартанов, а однократного приема в сутки хватает для контроля давления. Телмисартан позволяет предотвратить скачок высокого давления с утра, в связи с чем снижаются риски развития инсультов, инфарктов у больных, лечение которых проводится Хипотелом или Микардисом.

Телмисартан меньше других выводится через почки – не больше 1%. Из-за этого нарушение функций почек не влияет на фармакокинетику лекарства, что делает возможным применение телмисартана при гемодиализе.

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Могут ли спровоцировать рак

Чтобы установить связь влияния регулярного лечения сартанами и развития онкологии, было проведено большое количество медицинских научных исследований. Результаты свидетельствуют о том, что у людей, которые проходят постоянную терапию сартанами, риск развития злокачественной опухоли увеличивается в сравнении с теми, кто проходил лечение другими лекарствами.

Несмотря на сделанный учеными вывод, врачи до сих пор точно не уверены, действительно ли сартаны могут спровоцировать онкологическое заболевание. В медицине нет полных данных о том, как то или иное лекарство причастно к возникновению рака, поэтому нельзя утверждать, что сартаны точно вызывают болезнь.

Сегодня исследования по данному вопросу продолжаются, а мнения научных сотрудников по этому поводу могут быть совершенно противоположными.

Итак, процесс терапии сартанами требуется организовывать с учетом указаний врача. Запрещено принимать препараты при беременности и кормлении ребенка грудью. Сартаны противопоказаны и детям. Людям пожилого возраста доза подбирается индивидуально с учетом особенностей их организма, обычно данные препараты используются в комбинации с другими лекарствами.

Сартаны являются эффективными средствами, помогающими контролировать высокое артериальное давление, предотвращать приступы гипертонии. Побочных реакций при соблюдении правил применение почти не возникает. Для достижения положительного эффекта требуется внимательно относиться к назначениям врача, обращать внимание не противопоказания и нюансы применения, сообщать о динамике лечения.

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Хроническая сердечная недостаточность.
Гипертония.
Перенесенный инфаркт миокарда.
Сахарный диабет второго типа.
Патологии почек, которые послужили причиной развития гипертонии.
Гипертрофия левого желудочка сердца.
Сердечно-сосудистая патология с нарушенным липидным обменом.

Также сартаны - препараты, которые назначают при непереносимости ингибиторов АПФ.

Когда нужно принимать сартаны?

Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Возможны ли побочные действия?

Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
Небифенилового нететразола (эпросартан),
Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Сартаны - лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты.

Фармакодинамика группы препаратов

Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует.

Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

Влияние на организм	Действие
Защита сосудов, сердца	Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий
Защита головного мозга	Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта
Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата	Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой
Нормализация обмена веществ	Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину

Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

Названия препаратов

Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:

По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

Деление по поколениям

Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.

Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.

Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Выделяют следующую классификацию лекарственных средств:

Валсартан: Вальсакор, Тарег;
Лозартан: Блоктран, Зисакар, Лозап, Лариста, Реникард;
Ирбесартан: Апровель, Фирмаста;
Кандесартан: Ангиаканд, Гипосарт, Кандекор, Ордисс;
Олмесартан: Кардосал.

Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.

Области применения

Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий;
протеинурия, почечная недостаточность, нефрит;
сахарный диабет, гипергликемия;
метаболический синдром;
атеросклероз.

Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.

Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.

Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок.

Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.

Достоинства и побочные эффекты

Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:

Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава;
беременность, грудное вскармливание.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.

Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния:

несовершеннолетний возраст до 18 лет;
общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу;
почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
цирроз, злокачественное перерождение печени;
желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей;
прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме.

Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения.

Лекарственные взаимодействия

Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете.

Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше. Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств.

Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся:

От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах.

Возможно ли развитие злокачественных новообразований?

Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии - наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно.

Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований:

отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток;
снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.

Сравнение с ингибиторами АПФ

У БРА или ингибиторов АПФ механизмы влияния действующих веществ на организм схожи. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.

Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ.

Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии.

По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.

Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль.

Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ.

БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года.

Влияние БРА на пациентов с риском инфаркта миокарда

Единственное средство из группы БРА, чья эффективность доказана при инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.

Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.

Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни:

курение;
частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм;
прием химических веществ, наркотиков;
употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды.

Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА. Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным.

Суть лечения с помощью БРА

Блокаторы рецепторов ангиотензина - лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами. Возможность побочных эффектов и негативного лекарственного взаимодействия крайне мала.

Достоинство средства в малой дозировке, применяемой за сутки. Достаточно 1 таблетке в прописанной дозе, чтобы возник эффект. Это связано с продолжительным метаболизмом в печени, выделением почками. Если гипертензия возникла по причине сахарного диабета или атеросклероза, болезнь будет контролироваться, поэтому повторных скачков АД не возникнет.

С артаны - это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны - это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции - организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа .

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, так и вторичной, .

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода.

Результатом оказывается стремительное нарастание как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

Сартаны - не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы - Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

Первое - это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
Второе поколение . Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России - Телмисартаном, он же Микардис.

Препарат имеет множество преимуществ:

Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
При приеме иАПФ - происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
Головные боли.
Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
Если сартаны принимают вместе с (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива , чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Эффект	Результат
Кардио-, сосудопротективный	уменьшение нагрузки на миокард; торможение, устранение гипертрофии левого желудочка; предупреждение развития фибрилляции предсердий; улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный	снижение вероятности развития инсульта; улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный	уменьшение отеков; повышение уровня калия; устранение выделения белка с мочой (протеинурия); замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный	повышение чувствительно тканей к инсулину; снижение уровня сахара крови; торможение развития атеросклероза; уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ; понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

дифференциацию клеток;
обмен липидов, углеводов;
чувствительность жировой ткани к инсулину;
окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

препятствует развитию атеросклероза;
снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
обладает противовоспалительным эффектом;
сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

хронической сердечной недостаточности;
нефропатии;
микроальбуминурии;
утолщении стенки левого желудочка;
сахарном диабете;
метаболическом синдроме;
атеросклерозе;
фибрилляции предсердий;
инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
хронической сердечной недостаточностью;
выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
сахарным диабетом;
нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
постинфарктным кардиосклерозом;
хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

минимум противопоказаний;
медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
не вызывают кашля;
увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
снижают риск развития инсульта;
в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

детям;
пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
циррозом печени;
обструкцией желчных путей;
одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов , что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

(ибупрофен, нимесулид);
калийсберегающих диуретиков;
гепарина;
препаратов калия.

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Литература

Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Последнее обновление: Январь 24, 2020