Карведилол - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке. Лекарственный справочник гэотар

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Карведилол - лекарственный препарат из группы бета-блокаторов. Он используется при таких заболеваниях, как сердечная недостаточность разных форм, а также артериальная гипертензия.

На данный момент это одно из эффективных средств, которое до сих пор не утратило свою популярность.

Оно активно используется для терапии и предотвращения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Известно, что препарат обладает способностью продлевать жизнь пациентам. Также известно о том, что он не дает развиться привыканию к иным медикаментозным лекарствам (нитратам). Однако, не так давно ученые выяснили, что Карведилол способен провоцировать набор лишнего веса.

Его очень удобно комбинировать с другими средствами от повышенного артериального давления и заболеваний сердечной мышцы. В этой статье содержится подробная информация о данном препарате, инструкция к нему, показания к использованию, противопоказания, побочные действия, а также сведения о составе. Так Карведилол, от чего он?

• 1 Таблетки Карведилол: от чего принимают?
• 2 Показания к назначению препарата
• 3 Состав
• 4 Противопоказания
• 5 От чего еще может помочь?
• 6 Побочные эффекты
• 7 Применение лекарства во время беременности и в период лактации
• 8 Цена
• 9 Лекарственное взаимодействие
• 10 Передозировка
• 11 Условия и сроки хранения
• 12 Аналоги
• 13 Видео по теме

Таблетки Карведилол: от чего принимают?

Карведилол (по латыни Carvedilolum) представляет собой препарат, который используется в кардиологической практике для устранения таких заболеваний, как повышенное артериальное давление, стенокардия, а также сердечная недостаточность.

Таблетки Карведилол-МИК 6,25 мг

О нем известно еще с середины 80-х годов прошлого столетия. Даже спустя много лет лекарство считается одним из наиболее действенных для терапии гипертонии. Важно отметить, что в РЛС, Карведилол находится в списке Б - сильнодействующих медикаментов, поэтому его нужно хранить исключительно в темном и сухом месте. Данная статья содержит подробный перечень показаний к применению препарата Карведилол.

Показания к назначению препарата

Данный неселективный бета-блокатор имеет дополнительные альфа-блокирующие действия. Он считается антагонистом к альфа 1-, бета 1- и бета 2-адренорецепторам.

Еще он отличается способностью эффективно понижать артериальное давление, уменьшать частоту и интенсивность приступов стенокардии. Так от чего лекарство Карведилол?

Это средство расширяет кровеносные сосуды. Еще оно оказывает сильное антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Стоит отметить, что Carvedilol незначительно уменьшает частоту сокращений сердца, сохраняя при этом кровоснабжение органов выделительной системы.

Он не оказывает негативного влияния на функциональность почек. Применение Карведилола не воздействует на показатели концентрации вредных жиров в плазме крови. Содержание магния, калия и натрия в ней также остается неизменным.

Максимальной концентрации активного вещества в крови также достаточно легко добиться - примерно через 60 минут после приема таблетки.

Переваривается главный компонент лекарственного препарата в основном в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой.

Вследствие деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца появляются три активных метаболита, обладающие ярко выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим эффектом. Выводится вещество в основном с желчью, и только незначительная часть - через почки.

Препарат Карведилол показания к применению имеет, такие как:

• повышенное кровяное давление (артериальная гипертензия);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность второй и третьей стадии одновременно с другими диуретическими средствами, Дигоксином и ингибиторами АПФ.

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может быть вредно для здоровья. Принимать лекарственный препарат можно только по рекомендации специалиста.

Состав

Действующим компонентом медикамента выступает одноименное вещество под названием карведилол.

А вот вспомогательными ингредиентами считаются следующие: МКЦ, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, тальк, диоксид кремния коллоидный, а также стеарат магния.

Противопоказания

Важно отметить, что у таблеток Карведилол имеется целый ряд противопоказаний:

• почечная и печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость некоторых составляющих компонентов;
• бронхиальная астма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• ярко выраженная брадикардия;
• предсердно-желудочковая блокада;
• острые нарушения работоспособности сердечной мышцы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст пациента менее восемнадцати лет;
• гиперчувствительность к активному веществу;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхоспазм;
• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• кардиогенный шок.

Карведилол Тева - это международное непатентованное название препарата (МНН).

С особой осторожностью препарат следует назначать людям, страдающим такими недугами:

• эндокринные нарушения;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• нарушения кровообращения в конечностях;
• псориатические высыпания;
• нарушения работоспособности органов выделительной системы;
• депрессивные состояния;
• не рекомендуется принимать людям престарелого возраста.

Прежде чем принимать таблетки Карведилол, необходимо узнать, от чего они. Желательно перед началом использования подробно изучить прилагающуюся инструкцию.

От чего еще может помочь?

А еще для чего назначают Карведилол? Препарат еще может помочь избавиться от таких болезней, как ишемия, а также первичная гипертензия.

Побочные эффекты

Карведилол-КВ, как и его обычная форма, имеет следующие нежелательные побочные действия:

• брадикардия;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• стенокардия;
• вторичная гипотензия;
• появление гематом, а также сосудистой сетки;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• диссомния;
• головная боль;
• вертиго;
• понос;
• рвота;
• ринит;
• бронхоспастические реакции;
• одышка;
• сыпь;
• крапивница;
• нарушения мочеиспускания;
• острая почечная недостаточность;
• присутствие кровяных сгустков в моче;
• нарушения периферического кровотока;
• отечность;
• болевые ощущения в верхних и нижних конечностях;
• гипергликемия;
• появление лишнего веса;
• присутствие слабости в мускулатуре;
• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• уменьшение слезоотделения;
• обострение псориаза.

Очень важно использовать Карведилол с учетом показаний к применению. Также не следует забывать о противопоказаниях, при наличии которых его запрещено применять для лечения различных сердечно-сосудистых болезней.

Применение лекарства во время беременности и в период лактации

Обычная разновидность препарата, как и Карведилол-МИК, запрещена при беременности.

Для контроля кровяного давления женщинам следует использовать другие бета-блокаторы.

Во время его применения желательно прекратить кормление грудью.

Цена

На таблетки Кардивелол цена составляет примерно 50 рублей. Его можно купить в любой аптеке страны.

Лекарственное взаимодействие

Данная статья содержит подробную информацию о том, от чего применяется данный препарат под названием Карведилол.

При одновременном использовании с другими средствами от повышенного кровяного давления и с нитратами эффект по понижению данного показателя только усиливается.

Желательно для достижения такого действия использовать не аналоги, а Карведилол, оригинальный препарат.

Передозировка

• затрудненное дыхание;
• ярко выраженное понижение кровяного давления до критических показателей;
• пульс менее 50 ударов в минуту;
• сердечная недостаточность разных форм;
• кардиогенный шок;
• остановка сердца.

Устранить данные признаки передозировки можно при помощи промывания желудка, приема активированного угля и осуществления специальных реанимационных мероприятий в отделении интенсивной терапии.

Подробнее поможет узнать о свойствах препарата Карведилол Видаль (справочник).

Условия и сроки хранения

Его следует хранить в сухом и защищенном от солнечного света месте, недоступном для детей. Температурный режим в нем не должен превышать 24°C. Срок годности составляет 3 года, по истечении которого препарат использовать запрещено.

Аналоги

Как правило, похожими по действующему веществу препаратами, являются следующие: Карведилол Тева (Польша), Карведилол Зентива (Чехия), Карведилол Сандоз (Германия), Карведилол Канон (Россия), а также Дилатренд (Италия).

Сразу следует отметить, что наиболее дорогостоящим из списка является последний медикамент.

Если нежелательные симптомы, спровоцированные использованием рассматриваемого препарата, терпимы, то нет острой необходимости сразу же менять его на другой - через несколько недель организм человека адаптируется и перестанет таким образом реагировать на медикамент. При более выраженных признаках доктор обязан подобрать другие таблетки. Как правило, его заменяют на Конкор или Небилет.

Главное, чтобы это были современные бета-блокаторы с кардиоселективным действием. Но, людям с ишемической болезнью сердца, особенно после недавно пережитого инфаркта миокарда, все же следует использовать Карведилол, от чего он помогает, и для чего его назначают, можно узнать в данной статье.

Лекарства отечественного производства значительно дешевле зарубежных. Но многие отзывы пациентов и врачей говорят о том, что не нужно покупать средства, произведенные в России и странах СНГ, поскольку у них больше побочных эффектов в сравнении с европейскими.

Видео по теме

Эффективнее Карведилол или Метопролол при хронической сердечной недостаточности? Ответ в видео:

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может не только не помочь, но и нанести серьезный вред уязвимому здоровью. Желательно предварительно обсудить со своим личным доктором подробную схему лечения, подходящую дозировку и длительность приема рассматриваемого препарата. Только при грамотном и ответственном подходе к терапии возможен благоприятный исход ситуации.

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол , который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

• молочный сахар;
• сахароза;
• метилцеллюлоза;
• поливидон К25;
• кроскармеллоза натрия;
• кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии , а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь , в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов .

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде , а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при .

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

• бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
• синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
• кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью , требующих использования внутривенных инфузий;
• клинически явной печеночной недостаточностью ;
• повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение , головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

• гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
• чрезмерная жажда;
• чувство сильного голода;
• помутнение зрения .

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

• тошнота ;
• рвота ;
• боль в суставах;
• кашель ;
• ухудшение зрения;
• онемение или покалывание в конечностях;
• увеличение веса;
• боль в груди ;
• отек рук и ног;
• зуд .

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

• выраженное понижение артериального давления ;
• с низким уровнем ЧСС;
• нарушение дыхательной функции;
• сердечная недостаточность ;
• левожелудочковая недостаточность крайней степени;
• остановка сердца .

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Ацетогексамид, — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии ;
• — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия ;
• – проявление гипертонии ;
• — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
• — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
• , Эрготамин — ишемия с риском гангрены ;
• – развитие гипертонии и брадикардии ;
• Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
• , Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
• , — риск ингибирования почечных простагландинов;
• — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
• — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
• — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Срок годности

Срок хранения препарата 3 года.

Аналоги Карведилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:

• Атрам;
• Карветренд;
• Карвидекс;
• Амлодак-АО;
• Анаприлин;
• Аодак-АО;
• Карведигамма;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол-КВ;
• Карведилол Гексал;
• Карведилол-Лугал;
• Карведилол Сандоз;
• Кардивас;
• Карвидил;
• Кредекс;
• Таллитон;

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.

Отзыв одного из пользователей Интернета:

«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо ».

Цена Карведилола

Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

Карведилол таблетки 12,5 мг 30 шт Макиз-Фарма

Карведилол таблетки 6,25 мг 30 шт. Пранафарм

Карведилол Сандоз таблетки 25 мг 30 шт. Sandoz [Сандоз]

Карведилол Сандоз таблетки 12,5 мг 30 шт. Sandoz [Сандоз]

Карведилол таблетки 12,5 мг 30 шт. Вертекс Вертекс

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Карведилол-акрихин 6,25 мг 30 табл АО Акрихин

Карведилол-акрихин 25 мг 30 табл АО Акрихин

Препарат Карведилол-КВ - антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Неселективный альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор, без внутренней симпатомиметической активности. Сосудорасширяющее действие обусловлено, главным образом, блокадой альфа1-адренорецепторов. Блокируя бета-адренорецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, активность ренина плазмы при этом снижается без задержки выведения жидкости. Снижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений, не влияя на почечный кровоток и функцию почек. Сочетание сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств способствует тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным повышением периферического сопротивления сосудов, как при приеме других бета-адреноблокаторов. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные радикалы кислорода. Не влияет на липидный обмен, в частности на соотношение липопротеидов высокой/низкой плотности, и на содержание в крови ионов калия, натрия и магния.
Антигипертензивный эффект развивается через 2-3 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект развивается через 3-4 недели. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. У больных с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышая фракцию выброса левого желудочка и уменьшая его размеры, снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы, а также периферическое и легочное сопротивление, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).
Фармакокинетика.
Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 ч. Биодоступность составляет 25% за счет эффекта «первого прохождения через печень» (60-75%). Прием пищи не влияет на биодоступность и уровень максимальной концентрации, но удлиняет время ее достижения. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Интенсивно метаболизируется преимущественно в печени за счет соединения с глюкуроновой кислотой. В результате деметилирования и гидроксилирования образуются три метаболита с выраженным бета-блокирующим и антиоксидантным действием. Объем распределения составляет около 2 л/кг и увеличивается при нарушении функции печени. Проходит через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Период полувыведения карведилола — 6-10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется, в основном, с желчью, небольшая часть дозы выводится в виде метаболитов почками.
При нарушении функции печени объем распределения увеличивается на 80%. При циррозе печени биодоступность повышается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови — в 5 раз. У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Нарушение функции почек не сопровождается кумуляцией карведилола. Практически не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Способ применения:
Карведилол-КВ назначают взрослым независимо от приема пищи. Доза и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом в зависимости от заболевания, переносимости и эффективности терапии. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и уменьшить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия . Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно увеличить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалом не менее двух недель до 50 мг в сутки, однократно или за 2 приема (утром и вечером по 25 мг). Максимальная суточная доза — 50 мг.
Стенокардия . Начальная доза обычно составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема.

Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность . Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование состояния пациента. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением в первые 2-3 ч после первого приема препарата и после приема увеличенной дозы. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающих ферментов должны быть зафиксированы до назначения препарата. Рекомендованная начальная доза обычно составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости в повышении дозы, ее увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг два раза в сутки, затем — до 12,5 мг два раза в сутки, после чего — до 25 мг два раза в сутки. Для пациентов с массой тела меньше 85 кг максимальная суточная доза составляет 50 мг в два приема, для пациентов с массой тела более 85 кг — 100 мг в два приема.

Побочные действия:
Препарат Карведилол-КВ , как правило, хорошо переносится. Редко могут наблюдаться: со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия,ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (похолодание конечностей), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), депрессия, расстройства сна, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея или запор, повышение уровня печеночных трансаминаз. Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспастические реакции у предрасположенных больных. Аллергические реакции: экзантема, зуд, кожные высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа; очень редко — анафилактоидная реакция.
Прочие: очень редко — обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания и/или функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения, проявление латентно текущего сахарного диабета или усиление его симптоматики.

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

C.07.A.G.02 Карведилол

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембран о стабилизирующим и свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа.

Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пиши не влияет на биодоступностъ.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Период полувыведения - 6-10 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутри утробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденных могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).

Достаточного опыта применения Карведилола у беременных нет. противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери, превышают потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении карведилола в грудное молоко отсутствуют, поэтому, если прием Карведилола необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость, депрессия, парестезии, нарушения сна, астения, лабильность настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки (в том числе генерализованные, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно).

Со стороны пищеварительного тракта : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе.

Лабораторные показатели : повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.

Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Со стороны кожных покровов : кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд), отдельные случаи аллергических реакций.

Со стороны дыхательной системы : часто - одышка н бронхоспазм (у предрасположенных больных), редко - заложенность носа.

Прочие : нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз, гриппоподобный синдром, чихание, редко - нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - обострение течения псориаза, боли в конечностях, нечасто - снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутри вен поструйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема , амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить , постепенно уменьшая его дозу.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные случаи не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Карведилола.

Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).

Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата необходимо снизить.

С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рей но), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам н степень тяжести анафилактических реакций.

Рекомендуется регулярный ЭКГ-контроль и показателей АД при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, хотя альфа-адреноблокирующее свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать в таких случаях следует с осторожностью.

При назначении Карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца н диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу Карведилола подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреностимуляторы, назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходно предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы Карведилола этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием обшей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.

В период лечения избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии.

Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.