마크로라이드 항생제. Macrolides: 이비인후과 질환 치료를 위한 최신 세대 항생제 그룹 Macrolides 메커니즘

대부분의 항생제는 감염원의 발생을 억제하는 동시에 인체의 내부 미생물 증에 부정적인 영향을 미치지만 불행히도 항균제를 사용하지 않으면 여러 질병을 치료할 수 없습니다.

상황을 벗어나는 최적의 방법은 가장 안전한 항균제 목록에서 선두 자리를 차지하는 마크로라이드 계열의 약물입니다.

역사적 참고자료

이 종류의 항생제의 첫 번째 대표자는 지난 세기 중반 토양 박테리아에서 얻은 Erythromycin이었습니다. 연구 활동의 결과, 약물의 화학 구조의 기초는 탄소 원자가 부착된 락톤 거대고리 고리라는 것이 밝혀졌습니다. 이 기능은 전체 그룹의 이름을 결정했습니다.

신제품은 거의 즉시 큰 인기를 얻었습니다. 그람 양성균으로 인한 질병 퇴치에 참여했습니다. 3년 후, 마크로라이드 계열에는 올레안도마이신(Oleandomycin)과 스피라마이신(Spiramycin)이 추가되었습니다.

이 시리즈의 차세대 항생제 개발은 캄필로박테리아, 클라미디아 및 마이코플라스마에 대한 해당 그룹의 초기 약물 활성의 발견에 기인합니다.

발견된 지 거의 70년이 지난 오늘날에도 에리스로마이신과 스피라마이신은 여전히 치료 요법에 사용됩니다. 현대 의학에서는 다음과 같은 경우 첫 번째 약물을 선택 약물로 사용하는 경우가 더 많습니다. 페니실린에 대한 개인적 불내증 환자의 경우 두 번째는 장기적인 항균 효과와 기형 유발 효과가 없는 매우 효과적인 치료법입니다.

올레안도마이신은 훨씬 덜 자주 사용됩니다. 많은 전문가들은 이 항생제를 더 이상 사용되지 않는 것으로 간주합니다.

현재 3세대의 마크로라이드가 있습니다. 약물의 특성에 대한 연구는 계속됩니다.

체계화의 원리

설명된 항생제 그룹에 포함된 약물의 분류는 화학 구조, 제조 방법, 노출 기간 및 약물 생성을 기반으로 합니다.

약물 분포에 대한 자세한 내용은 아래 표에 나와 있습니다.

이 분류에는 다음 세 가지 사항이 추가되어야 합니다.

그룹의 약물 목록에는 구조에 23개의 원자가 있고 동시에 면역억제제 및 고려 중인 시리즈에 속하는 약물인 타크로리무스가 포함됩니다.

아지스로마이신의 구조에는 질소 원자가 포함되어 있으므로 이 약물은 아잘라이드입니다.
Macrolide 항생제는 천연 및 반합성 기원을 모두 가지고 있습니다.

역사적 참고자료에 이미 표시된 것 외에 천연 약물에는 Midecamycin과 Josamycin이 포함됩니다. 인공적으로 합성 - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin 등 구조가 약간 변형된 전구약물은 일반 그룹과 구별됩니다.

에리스로마이신 및 올레안도마이신의 에스테르, 이들의 염(프로피오닐, 트롤레안도마이신, 인산염, 염산염);
다수의 마크로라이드(에스톨레이트, 아시스트레이트)의 첫 번째 대표자의 에스테르 염;
미데카마이신 염(미오카마이신).

일반적인 설명

고려중인 모든 약물에는 정균 유형의 작용이 있습니다. 즉, 병원체 세포에서 단백질 합성을 방해하여 감염성 병원체 콜로니의 성장을 억제합니다. 어떤 경우에는 진료소 전문가가 환자에게 더 많은 양의 약물을 처방합니다. 이러한 방식으로 사용되는 약물은 살균 효과를 얻습니다.

마크로라이드계 항생제의 특징은 다음과 같습니다.

병원체에 대한 광범위한 영향 (약물에 민감한 미생물 - 폐렴 구균 및 연쇄상 구균, 리스테리아 및 스피로헤타, 우레아플라즈마 및 기타 여러 병원체 포함)
최소한의 독성;
높은 활동.

일반적으로 문제의 약물은 성병(매독, 클라미디아), 세균성 구강 질환(치주염, 골막염), 호흡기 질환(백일해, 기관지염, 부비동염)의 치료에 사용됩니다.

마크로라이드와 관련된 약물의 효과는 모낭염 및 종기증과의 싸움에서도 입증되었습니다. 또한 다음과 같은 경우에도 항생제가 처방됩니다.

위장염;
크립토스포리디움증;
비정형 폐렴;
여드름(심각한 질병).

예방 목적으로 마크로라이드 계열은 대장 수술 중 수막구균 보균자를 소독하는 데 사용됩니다.

Macrolides - 약물, 특성, 가장 널리 사용되는 방출 형태 목록

현대 의학은 치료 요법에서 Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin 및 이 항생제 그룹의 다른 대표자를 적극적으로 사용합니다. 주요 릴리스 형태는 아래 표에 나와 있습니다.

약물 이름	포장 유형
약물 이름	캡슐, 정제	과립	보류	가루
아지보크	+
+	+
조사마이신	+
시트로라이드	+
일로존	+	+	+	+
+	+		+
+	+
로바마이신	+			+
루리드	+
수마메드	+			+
헤모마이신	+			+
에코메드	+			+
+			+

약국 체인에서는 소비자에게 에어로졸 형태의 Sumamed, 주입용 동결건조물, 주사 용액 제조용 분말 형태의 Hemomycin을 제공합니다. 에리스로마이신 도포제는 알루미늄 튜브에 포장되어 있습니다. Ilozon은 직장 좌약 형태로 제공됩니다.

대중적인 치료법에 대한 간략한 설명은 아래 자료에 나와 있습니다.

알칼리와 산에 강합니다. 주로 이비인후과, 비뇨생식기계, 피부 질환에 처방됩니다.

임신 및 수유 중인 여성과 2개월 미만의 젊은 환자에게는 금기입니다. 반감기는 10시간이다.

의사의 엄격한 감독하에 임산부 치료에 약물 사용이 허용됩니다 (어려운 경우). 항생제의 생체 이용률은 음식 섭취량에 직접적으로 좌우되므로 식사 전에 약을 마셔야합니다. 부작용으로는 알레르기 반응, 위장관 장애(설사 포함)가 있습니다.

약물의 또 다른 이름은 Midecamaycin입니다.

환자가 베타락탐에 대해 개인적으로 불내증이 있는 경우에 사용됩니다. 피부와 호흡기에 영향을 미치는 질병의 증상을 억제하기 위해 처방됩니다.

금기 사항: 임신, 모유 수유 기간. 소아과에서 사용됩니다.

조사마이신

임산부와 수유부의 치료에 사용됩니다. 소아과에서는 정학 형태로 사용됩니다. 환자의 혈압을 낮출 수 있습니다. 식사시간과 상관없이 복용합니다.

편도선염, 기관지염, 종기증, 요도염 등의 질병 증상을 완화시킵니다.

위장관에서 염증 과정을 일으키는 병원체(헬리코박터 파일로리 중)에 대한 활성이 증가하는 것이 특징입니다.

생체 이용률은 식품 섭취 시간에 의존하지 않습니다. 금기 사항에는 임신 초기와 유아기가 포함됩니다. 반감기는 짧아서 5시간을 넘지 않습니다.

올레안도마이신

약물이 알칼리성 환경에 들어가면 약물 사용 효과가 증가합니다.

다음과 같은 경우에 관련됩니다:

기관지 확장증;
화농성 흉막염;
브루셀라증;
상부 호흡기 질환.

신세대 약물. 내산성.

항생제의 구조는 설명된 그룹에 속하는 대부분의 약물과 다릅니다. HIV 감염자의 치료에 사용하면 마이코박테리아증을 예방합니다.

반감기는 48시간 이상입니다. 이 기능은 약물 사용량을 1일/일로 줄여줍니다.

일로존

클린다마이신, 린코마이신, 클로람페니콜과 호환되지 않습니다. 베타락탐 및 호르몬 피임약의 효과를 감소시킵니다. 질병이 심한 경우에는 정맥 주사로 투여됩니다. 임신 중, 약물 성분에 과민증이 있는 경우, 수유 중에는 사용하지 마십시오.

면역 체계를 조절하는 능력이 특징입니다. 임신 중에는 태아에 영향을 미치지 않으며 임산부 치료에 사용됩니다.

어린이에게 안전합니다 (복용량은 환자의 체중, 연령 및 질병의 중증도를 고려하여 의사가 결정합니다). 세포 대사를 거치지 않으며 간에서 분해되지 않습니다.

자트린, 린코마이신, 클린다마이신, 수마메드

최신 세대의 저독성 마크로라이드. 그들은 신체에 심각한 부정적인 영향을 미치지 않기 때문에 성인과 소규모 (6 개월부터) 환자의 치료에 적극적으로 사용됩니다. 반감기가 길어서 24시간에 한 번만 사용하는 것이 특징입니다.

차세대 마크로라이드계 약물은 사실상 금기 사항이 없으며 치료 요법에 사용될 때 환자의 내약성이 좋습니다. 이 약의 치료 기간은 5일을 초과해서는 안 됩니다.

응용 프로그램의 특징

Macrolides는 질병 치료에 독립적으로 사용될 수 없습니다.

기억해야 할 점은 먼저 의사와 상담하지 않고 항생제를 사용하는 것은 건강에 대해 무책임하다는 것을 의미합니다.

그룹의 대부분의 약물은 약간의 독성이 특징이지만 마크로라이드 약물 사용 지침에 포함된 정보를 무시해서는 안 됩니다. 주석에 따르면 약물을 사용할 때 다음이 발생할 수 있습니다.

환자가 마크로라이드계 약물에 대한 개인적인 불내증 병력이 있는 경우, 이 시리즈의 의약품을 치료에 사용할 수 없습니다.

금지:

치료 중 술을 마신다.
처방된 복용량을 늘리거나 줄입니다.
알약 복용을 건너 뛰십시오 (캡슐, 현탁액).
재검사 없이 복용을 중단하세요.
유효기간이 지난 약을 사용하세요.

호전이 없거나 새로운 증상이 나타나면 즉시 의사에게 연락해야 합니다.

동영상

영상에서는 감기, 독감, 급성 호흡기 바이러스 감염을 신속하게 치료하는 방법에 대해 설명합니다. 경험이 풍부한 의사의 의견.

이 기사에서는 마크로라이드 항생제 목록을 제공하며 이를 숙지하면 환자가 복용해야 할 필요성에 직면했을 때 더 자신감을 갖는 데 도움이 됩니다. 이 기사에서는 마크로라이드에 대한 일반적인 설명을 제공하고, 이 약물 그룹의 주요 대표자를 나열하며, 항생제 복용에 대한 일반적인 권장 사항도 제공합니다.

마크로라이드에 대한 일반 정보

항생제는 인체 내 박테리아의 활동을 억제할 수 있는 합성 또는 자연적으로 얻은 다양한 종류의 약물입니다. 그들의 작용 메커니즘의 주요 초점은 정확하게 박테리아 감염의 파괴이지만 곰팡이, 바이러스, 기생충 및 심지어 종양에도 효과적인 항생제도 있습니다.

항생제로 분류되는 약물 목록은 매우 광범위합니다. 물질은 구조와 특성이 다르며 여러 세대에 걸쳐 있습니다. 박테리아 감염과의 싸움에서 가장 최근의 의학적 성과 중 하나는 마크로라이드계 항생제의 발견입니다.

마크로라이드는 대부분의 경우 항생 특성을 갖는 화학물질입니다. 마크로라이드 그룹은 탄소 잔기가 부착된 다항식 고리인 복잡한 고리 구조를 가지고 있습니다.

Macrolides는 차세대 항생제로 간주됩니다. 균주의 민감도에 따라 사용하는 것이 바람직합니다. Macrolide 항생제는 다른 약물에 비해 여러 가지 중요한 장점이 있습니다.

광범위한 작용 스펙트럼으로 복합 감염에 하나의 약물을 사용할 수 있습니다.
환자의 신체에 대한 독성이 낮아 약해진 환자에게도 약물을 사용할 수 있습니다.
조직 내 고농도이므로 원하는 효과를 얻기 위해 더 낮은 복용량을 선택할 수 있습니다.

또한, 마크로라이드가 새로운 세대의 항생제라는 사실은 이 약물 그룹에 이점을 제공합니다. 왜냐하면 대부분의 세균 균주는 이전 세대의 항생제를 사용하면서 수년 동안 이에 대한 저항성을 획득한 반면 마크로라이드는 대다수의 항생제에 효과적이기 때문입니다. 사례.

약물의 종류와 효과

모든 마크로라이드는 다양한 특성에 따라 분류될 수 있습니다. 우선, 이 물질군은 3세대로 구성되어 있으며 케톨리드는 이들로부터 분리되어 있습니다. 이러한 모든 약물 그룹은 화학 구조와 일부 특성이 다릅니다.

또한, 마크로라이드는 그 기원에 따라 분류될 수 있습니다. 천연성분과 합성성분으로 만든 의약품이 있습니다. 작용 기간에 따라 단기, 중간, 장기 효과의 약물이 구별됩니다.

마크로라이드계의 주요 방제 표적은 그람 양성 포도상 구균과 연쇄상 구균입니다. 마크로라이드 항생제가 처방되는 가장 흔한 병원체는 결핵, 백일해, 헤모필루스 인플루엔자 감염, 클라미디아 감염 등의 일부 변종입니다.

이미 언급한 것 외에도 약물의 추가 장점은 소화 시스템에 부작용이 없다는 것입니다. 위장관에서 이들 물질의 흡수율은 75% 이상입니다. 또한, 마크로라이드계 항생제는 백혈구 수송을 통해 감염 부위로 전달되어 감염 부위에 표적 효과를 나타낼 수 있습니다.

Macrolide 그룹의 장점과 관련된 또 다른 사실은 반감기가 길어서 정제 복용 사이에 긴 휴식 시간을 가질 수 있다는 것입니다. 위장관에서의 우수한 흡수와 함께 이는 약물 사용의 경구 옵션을 환자에게 최적이고 가장 편리하게 만듭니다.

금기 사항 및 부작용

마크로라이드는 모든 항생제 그룹 중에서 독성이 가장 적기 때문에 금기 사항과 부작용이 거의 언급되지 않았습니다. 설사, 아나필락시스 반응, 감광성 및 신경계에 대한 부정적인 영향과 같은 일반적인 부작용은 일반적이지 않습니다.

다만, 임산부, 수유 중인 산모, 6개월 미만의 영유아는 복용을 삼가하는 것이 좋습니다. 또한 간부전이나 신부전이 있는 환자에게는 이 약을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

이 약을 과량투여하거나 조절하지 않고 사용하는 경우 두통, 청력장애, 메스꺼움, 구토, 설사 등의 독성반응이 나타날 수 있다. 가려움증이나 두드러기 등의 피부 반응이 발생할 수 있습니다.

에리스로마이신

에리스로마이신은 천연 성분에서 얻은 약물을 말합니다. 주사제, 정제, 직장 좌약 등 다양한 투여 형태로 제공됩니다. 어떤 경우에는 임신 중에도 사용이 허용되지만 치료는 의사의 엄격한 감독하에 이루어져야합니다. 신생아 환자에게 에리스로마이신을 사용하는 것은 위험합니다. 위장관 이상이 발생할 수 있습니다.

록시스로마이신

Roxithromycin은 정제 형태로 제공되는 반합성 약물입니다. 위장관에서의 음식 섭취에 의존하지 않는 생체 이용률이 더 높습니다. 또한, 이 약물은 조직 내 농도를 훨씬 오랫동안 유지하고, 환자의 내약성이 훨씬 뛰어나며, 독성이나 알레르기 반응을 일으킬 수 있는 다른 항생제와 상호작용하지 않습니다.

클라리스로마이신

이전 약물과 마찬가지로 반합성 항생제입니다. 경구 또는 주사를 통해 신체에 도입될 수 있습니다. 이 약물은 생체 이용률이 높으며 비정형 감염 퇴치에 자주 사용됩니다. 임산부, 수유부, 신생아 치료에는 사용되지 않습니다.

Clarithromycin의 용도는 매우 광범위합니다. 호흡기 감염 치료와 위 및 장 궤양, 농양 및 피부 종기, 클라미디아 감염 치료에 모두 사용할 수 있습니다. 악몽, 두통, 현기증 등 신경계 반응을 포함하여 매우 드물게 부작용이 발생할 수 있습니다.

아지스로마이신

아지스로마이신은 반합성 아잘라이드입니다. 이 약을 기반으로 생산되는 제약 시장의 가장 유명한 대표자는 Sumamed입니다. 이 약은 정제, 시럽, 분말, 캡슐, 주사용 분말 등 다양한 형태의 약제 형태로 제공됩니다.

Azithromycin은 많은 호흡기 감염 치료에 최적으로 간주됩니다. 예를 들어 Erythromycin에 비해 생체 이용률이 더 높으며 식사에 덜 의존합니다. 이 치료법의 가장 큰 장점은 면역 조절 효과가 있으며 치료 종료 후에도 일정 시간이 지나도 보호 효과가 있다는 것입니다.

스피라마이신

스피라마이신은 천연 성분(박테리아 배양 폐기물)으로부터 분리되었습니다. 이비인후과 진료에 널리 사용됩니다. 내성 형태의 폐렴 퇴치에 효과적입니다. 그밖에 뇌수막염, 류머티즘, 관절염, 요로감염증 치료에도 효과가 있다.

임산부 치료에도 사용할 수 있으나, 치료 중에는 수유를 중단하는 것이 좋습니다. 경구 형태와 정맥 주입용 분말 형태로 제공됩니다. 약물 사용시 부작용은 극히 드물게 기록되었지만 언급된 부작용에는 피부 발진, 메스꺼움 및 구토가 포함되었습니다.

마데카마이신(마크로펜)

이전 제품과 마찬가지로 천연 유래 물질입니다. 호흡기 감염, 피부 감염, 요로 및 위장관 감염을 퇴치하기 위해 처방됩니다. 정제, 기성 현탁액 및 제조용 분말 형태로 제공됩니다. 2개월부터 어린이를 치료하는 데 사용되며 잘 흡수되고 신속하며 오랫동안 효과적인 농도에 도달합니다.

텔리스로마이신

Telithromycin은 반합성 방법으로 얻은 케톨리드의 유일한 대표자입니다. 이는 다른 모든 마크로라이드와 화학 구조가 다릅니다. 이 약물은 폐렴, 기관지염, 인두염, 편도선염 등 상부 호흡기 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 이 약은 덜 연구되었기 때문에 12세 미만의 어린이, 임산부 및 수유부에게는 처방되지 않습니다.

또한 Telithromycin은 간, 신장 및 심장의 심각한 병리가 있는 환자뿐만 아니라 갈락토스 불내증 또는 락타아제 결핍으로 고통받는 환자에게도 사용이 금기입니다.

항생제는 사용에 대한 책임감 있는 접근 방식이 필요한 의약품 그룹입니다. 마크로라이드가 가장 안전하다는 사실에도 불구하고 복용 규칙을 무시하면 여전히 신체에 독성 영향을 미칠 수 있습니다.

항생제 사용의 주요 위험은 박테리아의 빠른 적응성에 있습니다. 약물을 통제되지 않게 사용하면 저항성 균주가 형성되어 한 환자의 몸에서 전염병 비율로 매우 빠르게 퍼집니다. 그렇기 때문에 전문가의 처방을 받아 항생제를 복용하는 것이 매우 중요합니다.

또한, 각 개별 약물의 작용 범위가 아무리 광범위하더라도 어떤 항생제도 가능한 모든 종류의 박테리아를 다룰 수는 없습니다. 따라서 약 복용을 시작하기 전에 특정 병원체를 확인하기 위한 검사를 받는 것이 필요합니다. 잘못된 항생제를 사용하는 것은 무의미할 뿐만 아니라 위험합니다.

항생제를 복용할 때는 약에 포함된 지침을 따르는 것이 중요합니다. 일부 약물은 음식 섭취에 따른 순서에 민감합니다. 이는 약물이 흡수되는 방식과 체내 농도를 축적하는 방식에 영향을 미치며, 이는 결과적으로 약물의 효과를 결정하는 요소가 됩니다.

검사와 감염의 중증도에 따라 의사가 결정하는 약물 복용 기간을 관찰하는 것도 중요합니다. 항생제 사용 기간이 충분하지 않으면 중복 감염이 형성될 수 있으며, 이는 치료가 훨씬 더 어렵고 새로운 약물 내성 균주가 형성될 수 있습니다.

가장 안전한 항생제라도 배설 기관인 간과 신장에 부정적인 영향을 미칩니다. 따라서 환자가 치료 중에 식이 요법을 따르는 것이 훨씬 더 좋습니다.

붉은 고기, 지방 및 매운 음식을 식단에서 제외하는 것이 좋습니다. 이러한 음식은 점막을 손상시켜 약물 흡수를 방해하고 간에 추가로 부하를 줍니다. 물론, 치료 중 음주는 금지되어 있습니다.

따라서 마크로라이드 계열은 세균 감염을 퇴치하는 가장 안전하고 효과적인 수단 중 하나이지만, 이것이 의사나 환자의 사용에 대한 책임을 면제하지는 않습니다.

I. G. 베레즈냐코프

마크로라이드의 임상적 사용

Kharkov 고등 의학 연구소

Macrolides는 고농도에서 살균 효과를 가질 수 있는 광범위한 정균 항생제입니다. 이들의 화학 구조는 거대고리 락톤 고리를 기반으로 합니다. 이 고리의 탄소 원자 수에 따라 마크로라이드는 14원, 15원, 16원의 3개 그룹으로 나뉩니다. 15원 마크로라이드의 고리에는 질소 원자가 포함되어 있으므로 아잘라이드라고 더 자주(더 정확하게는) 불립니다.

마크로라이드는 기원에 따라 천연, 반합성 및 전구약물(즉, 맛, 내산성 등 여러 지표에서 원래 화합물보다 우수한 천연 마크로라이드의 에스테르, 염 및 에스테르 염)로 구분됩니다. . 마크로라이드의 분류는 반응식 1에 제시되어 있습니다.

마크로라이드의 작용 기전은 50S 리보솜 하위단위에 대한 가역적 결합을 통해 박테리아 세포에서 단백질 합성을 억제하는 것입니다. 일부 다른 항생제도 린코사미드(린코마이신 및 클린다마이신), 클로람페니콜(클로람페니콜) 및 스트렙토그라민(퀴누프리스틴/달포프리스틴 복합 약물)과 같은 동일한 하위 단위에 결합하므로 마크로라이드를 이들과 동시에 투여하면 항균 효과가 약화될 수 있습니다.

행동의 스펙트럼

마크로라이드 항생제 계열의 원형은 에리스로마이신(erythromycin)으로 1950년대 초반부터 임상에 사용되어 왔습니다. 이 약물은 Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.를 포함한 그람 양성 구균(연쇄구균 및 포도구균)과 그람 양성 간균에 대해 시험관 내에서 가장 활성이 높습니다. 및 리스테리아 모노사이토제네스. 또한, 항생제는 그람 음성 구균(Neisseria spp.), Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Brucella spp.를 포함한 그람 음성 간균에 대해 활성을 가집니다. 및 세포내 미생물(마이코플라스마 뉴모니아에, 우레아플라스마 우레아리티쿰, 클라미디아 트라코마티스, 리케차 종). 에리스로마이신의 작용 범위에는 Actinomyces spp., Treponema spp., Entamoeba histolytica, Borrelia burgdorferi, Haemophilusfluusae, Mycobacterium kansasii, M. scrofulaceum 및 일부 박테로이데스(Bacteroides fragilis 포함)도 포함됩니다. Enterobacteriaceae 계통의 바이러스, 곰팡이, 박테리아, Pseudomonas spp. 및 아시네토박터종(Acinetobacter spp.) 자연적으로 에리스로마이신에 내성이 있습니다.

다른 마크로라이드의 작용 스펙트럼은 일반적으로 에리스로마이신과 유사하지만 몇 가지 특징이 있습니다. 우리는 주로 다양한 미생물에 대한 항균 효과의 심각성에 대해 이야기하고 있습니다. 따라서 아지스로마이신은 N. gonorrhoeae에 대한 활성이 다른 약물보다 우수합니다. S. aureus(메티실린에 민감함)에 대한 가장 좋은 효과는 clarithromycin입니다. 아지트로마이신과 에리스로마이신은 이것보다 약간 열등하며 스피라마이신은 가장 활성이 낮습니다. 메티실린 내성 S. aureus 균주는 모든 마크로라이드계 약물에 내성을 갖습니다. 또한, 마크로라이드 중 어느 것도 에리스로마이신에 내성이 있는 황색 포도상구균 계통에 실질적으로 어떤 영향도 미치지 않습니다.

Clarithromycin은 A군 베타 용혈성 연쇄상 구균(S. pyogenes)과 B군 연쇄상 구균(S. agalactiae)에 대한 작용에서 다른 마크로라이드계 약물보다 우수합니다. 모든 마크로라이드는 폐렴구균에 유사한 효과를 가지며, 16원 마크로라이드(스피라마이신)는 페니실린과 에리스로마이신에 내성을 갖는 균주에도 효과적입니다.

아지스로마이신은 H. 인플루엔자, M. 카타르리스 등 그람 음성균에 대한 효과가 다른 마크로라이드계 약물에 비해 우수하며, 클라리스로마이신은 세포 내 병원체에 대한 효과가 우수합니다.
L. 뉴모필라, C. 트라코마티스 및 H. pylori. 모든 마크로라이드계 약물은 마이코플라스마와 우레아플라스마에 효과적입니다. 단, 생식기 M. hominis에는 미데카마이신(미오카마이신)만 효과적입니다.

새로운 마크로라이드계 약물은 종종 AIDS 환자에게 기회 감염을 일으키는 특정 원생동물(Toxoplasma gondii), 스피로헤타(B. burgdorferi) 및 비정형 세포내 마이코박테리아 M. avium에 대해 에리스로마이신보다 우수합니다.

마크로라이드에 대한 미생물의 저항성

마크로라이드에 대한 내성은 자연적일 수도 있고 후천적일 수도 있습니다. 후자는 세 가지 유형으로 나타납니다. 첫째, 항생제는 박테리아 세포 내 표적의 변형(alteration)으로 인해 효과를 잃을 수 있다. 이 저항 메커니즘은 황색 포도상구균, 마이코플라스마, 리스테리아, 캄필로박터, 엔테로코커스 및 박테로이데스의 여러 계통에서 설명되었습니다. 둘째, 일부 미생물(예: 표피 포도구균, 임균)은 마크로라이드를 세포 밖으로 적극적으로 밀어내는 능력을 얻습니다. 셋째, 항생제는 Staphylococcus aureus와 Enterobacteriaceae가 생산하는 에스테라제와 같은 미생물 효소에 의해 비활성화될 수 있습니다. 완전한 교차 저항은 일반적으로 서로 다른 마크로라이드 사이에서 발생합니다. 어떤 경우에는 16원 마크로라이드(스피라마이신)만이 14원 및 15원 마크로라이드에 내성인 그람 양성 구균에 대한 활성을 유지합니다.

많은 미생물의 마크로라이드(예: 그룹 A 베타 용혈성 연쇄구균)에 대한 내성은 이러한 항생제의 사용 빈도와 직접적인 관련이 있다는 점을 강조해야 합니다. 따라서 마크로라이드의 사용을 줄이면 병원체에 대한 감수성이 회복됩니다.

우크라이나에서는 마크로라이드계 약물에 대한 세균 내성에 대한 역학 연구가 수행되지 않았습니다. 이 그룹의 항생제가 최근 몇 년 동안 훨씬 더 자주 사용되었다는 사실을 고려하면 이러한 작업을 수행할 필요성이 강조되어야 합니다.

마크로라이드가 신체의 면역체계에 미치는 영향

최소한 항균제는 환자의 면역 방어 기전과 상호작용하지 않아야 하며, 이상적으로는 면역조절 효과가 있어야 합니다. 일부 연구자들은 마크로라이드를 잠재적인 면역조절제로 간주합니다. 항균제의 면역조절 효과의 주요 메커니즘 중 하나는 미생물의 구조 및 독성 인자의 변형입니다. 마크로라이드는 박테리아 세포에서 단백질 합성을 억제하는 다른 항생제와 마찬가지로 미생물의 세포막에 변화를 일으켜 식균 작용을 증가시킵니다. 이는 박테리아 세포 표면에서 항식작용 기능을 가진 특정 단백질의 발현이 감소하기 때문입니다. 동시에, 미생물과 상호작용할 때 항생제의 모든 효과가 유익한 것으로 명확하게 해석될 수 있는 것은 아닙니다.

Macrolides는 세포 내로 높은 수준의 침투가 특징입니다. 세포 내부의 농도는 세포 외 농도보다 10배 이상 높습니다. 항균제의 세포내 국소화를 위해서는 소위 pH 의존적 분포 메커니즘이 매우 중요합니다. 그 본질은 약하게 이온화된 염기의 형태로 세포에 침투하여 마크로라이드가 추가 이온화를 거쳐 리소좀과 포식리소좀에 축적을 촉진하고 항생제가 세포질로 되돌아오는 것을 방지한다는 것입니다.

Macrolides는 병원균과 식세포의 상호 작용에 유익한 효과가 있습니다. 에리스로마이신과 아지스로마이신은 용량 의존적으로 단핵구에 의한 인터루킨-1-베타 생산을 자극합니다. 치료 농도의 Roxithromycin은 다형핵 백혈구에 의한 박테리아 포획을 증가시키고 살균 활성을 자극합니다. 면역력 저하를 동반한 재발성 호흡기 감염 환자의 경우 클래리트로마이신 1일 1g을 7~10일 동안 복용합니다. 다형핵 백혈구의 식균 작용을 증가시키고 여러 가지 다른 기능을 회복시킵니다.

호중구는 염증 부위에 항생제를 전달하는 데 중요한 역할을 합니다. 따라서 호중구에 고농도로 축적되는 아지스로마이신은 감염성 초점으로 옮겨져 수많은 염증 매개체, 항원 및 기타 자극의 영향으로 항생제가 세포를 떠납니다. 결과적으로 염증 부위에 약물의 국소 농도가 증가합니다. 섬유아세포는 또한 아지스로마이신을 적극적으로 축적하고 천천히 세포외 공간으로 방출합니다. 이 경우, 섬유아세포는 호중구와 접촉하여 항생제로 염증 부위로 모인 호중구를 "프라이밍"할 수 있습니다.

마크로라이드와 호중구의 상호작용의 유익한 효과는 첫째로 호중구의 살균 효과와 약물의 항균 활성 사이의 시너지 효과(상호 강화)로 인해, 둘째로 낮은 수준에서 박테리아 독성의 감소로 인해 실현됩니다. 호중구의 활동을 증가시키는 마크로라이드의 농도.

따라서 비교적 자율적인 메커니즘이 국소 수준에서 작동하여 감염 부위에 고농도의 항생제를 제공합니다. 일반적으로 마크로라이드는 호중구의 살균 인자 작용에 대한 박테리아의 저항성을 감소시키며, 고농도에서도 이러한 혈액 세포의 기능에 바람직하지 않은 영향을 미치지 않습니다.

항생제 후 효과

이 용어는 항생제와 단기간 접촉한 후 박테리아 활동이 장기간 억제되는 것을 의미합니다. 이 효과는 미생물 리보솜의 비가역적 변화에 기초하며, 그 결과 미생물 세포의 새로운 기능성 단백질을 재합성하는 데 필요한 기간 동안 약물의 항균 효과가 증가합니다.

Macrolides는 다양한 미생물에 대해 항생제 후 효과가 있습니다. 이 효과는 폐렴구균에 대해 가장 뚜렷하며 벤질페니실린보다 우수합니다. 또한 에리스로마이신과 클라리스로마이신은 M. catarrhalis, 에리스로마이신 및 스피라마이신(S. aureus, clarithromycin, azithromycin 및 roxithromycin), H. 인플루엔자 및 S. pyogenes 및 아지스로마이신(최대한), 에리스로마이신 및 clarithromycin - L. pneumophila에 대항.

마크로라이드의 비항균 활성

Macrolides는 항염증 및 운동 촉진 효과를 가질 수 있습니다. 항생제의 항염증 효과는 항산화 특성 및 내인성 글루코코르티코이드 생산을 증가시키는 능력과 관련이 있습니다. 기관지 천식 환자의 에리스로마이신은 기관지의 반응성 증가를 감소시키고, 기관지 확장증 환자(저용량)에서는 박테리아 구성에 영향을 주지 않으면서 가래의 형성과 백혈구 함량을 감소시킵니다. 록시스로마이신의 항염증 효과는 클라리스로마이신과 아지스로마이신의 항염증 효과를 능가합니다.

14원 마크로라이드(주로 에리스로마이신)는 위장 운동을 자극하는 능력이 있습니다. 즉 운동 촉진 효과가 있습니다. 어떤 경우에는 이것이 임상적으로 의미가 있을 수 있지만(예: 당뇨병 환자의 위마비 제거), 더 자주는 여러 가지 바람직하지 않은 반응(복통, 설사)을 유발합니다.

임상적 사용

Macrolides는 주로 담즙으로 배설되며 소변으로는 약 20%만 배설됩니다. 따라서 간질환이 있는 경우에는 복용량을 줄여야 합니다. 그들은 뇌척수액에 잘 침투하지 않습니다. 마크로라이드의 독특한 특징은 대식세포 계열의 조직과 세포에 잘 침투한다는 점이며, 그 농도는 혈청 농도를 상당히 초과할 수 있습니다. 이 특성은 세포 내 병원체에 대한 항생제의 높은 활성을 설명합니다.

에리스로마이신의 작용 스펙트럼은 벤질페니실린과 유사하므로 벤질페니실린에 알레르기가 있는 경우 사용할 수 있습니다. 에리스로마이신은 임균에 대한 활성이 높지만 사용 후 임질의 재발률은 25%에 이릅니다. 에리스로마이신에 내성이 있는 포도상구균 계통은 병원에서 흔히 발견됩니다. 이 약물은 리팜피신과 함께 사용하면 효과적입니다. 특히, 에리스로마이신(또는 다른 마크로라이드) + 리팜피신의 조합은 레지오넬라증에 대한 효과가 입증되었습니다.

이 약물은 모든 연령의 환자와 임신 중에 사용할 수 있습니다. 에리스로마이신의 장점은 저렴한 비용과 경구 및 비경구용 제형이 가능하다는 점입니다. 단점으로는 낮 동안의 빈번한 사용 빈도, 아미노필린, 카르바마제핀(Finlepsin) 및 기타 약물과의 약물 상호작용이 있습니다. 이 약물은 가장 안전한 항생제 중 하나로 간주되지만 위장관의 바람직하지 않은 영향은 드문 일이 아닙니다.

성인의 경우 에리스로마이신은 1일 4회, 250-500mg 경구 또는 0.5-1.0g 정맥주사(IV)로 처방됩니다. 정맥염은 정맥 투여 시 종종 관찰됩니다. 최근 몇 년 동안 에리스로마이신을 하루 2회 0.25-0.5g의 용량으로 경구 사용하는 것이 권장되는 것으로 나타났습니다. 1) 이 관점은 모든 전문가가 공유하는 것은 아닙니다. 2) 1일 용량이 1.0g을 초과하는 경우에는 2배 용량을 통상의 4회로 대체한다.

0~7일 소아의 경우 에리스로마이신을 10mg/kg씩 하루 2회 경구 투여합니다. 7일 이상의 어린이의 경우 항생제의 단일 용량은 10mg/kg으로 동일하게 유지되며 약물의 경구 투여 빈도는 하루 4회로 증가합니다. 에리스로마이신 에스톨레이트는 생후 7일 이상의 어린이에게 1일 30-40 mg/kg의 용량으로 하루 2-3회 경구 처방됩니다.

신장 기능이 손상된 환자(사구체 여과율 10ml/분 이상)의 경우 에리스로마이신의 단회 투여량과 사용 빈도는 변하지 않습니다. 사구체 여과가 10ml/min 미만으로 감소하는 경우. 항생제 1회 투여량이 25~50% 감소하고 사용 빈도는 동일하게 유지됩니다.

유사한 임상 효능을 지닌 새로운 마크로라이드계 약물은 에리스로마이신에 비해 반감기가 길어 하루 1~3회 사용할 수 있다는 장점이 있습니다. 또한, 반합성 마크로라이드는 조직에 더 잘 침투하고 더 오래 머물며 내약성도 좋습니다.

신규 마크로라이드계 약물은 대부분 경구투여용으로 개발됐고, 비경구 투여가 가능한 제품은 일부(스피라마이신, 클라리스로마이신)에 불과하다. 이들 중 첫 번째는 문자 그대로의 의미에서 "새로운" 것이 아닙니다. 그러나 항생제의 특성으로 인해 진정한 신약과 함께 고려될 수 있습니다.

스피라마이신(로바마이신)의 특징은 임산부의 사용 안전성입니다. 흥미롭게도 in vitro에서 항생제의 활성은 in vivo에서 높은 효과를 반영하지 않습니다. "스피라마이신 역설"이라고 불리는 이 효과는 식세포의 활동을 자극하는 약물의 추정 능력과 관련이 있습니다(대식세포 내 스피라마이신 함량은 이 세포 외부보다 23배 더 높습니다). 약물의 다른 장점으로는 복용량을 변경하지 않고 만성 신부전에 사용할 수 있다는 점과 다양한 화학 그룹의 약물과의 중요한 상호 작용이 없다는 것입니다. 또한 스피라마이신 사용에 대해 일반적으로 인정되는 적응증은 톡소플라스마증과 아픈 사람과 밀접하게 접촉하는 사람들의 수막염 예방입니다.

스피라마이신은 150만~300만 IU를 하루 2~3회 경구 또는 정맥 주사로 처방하고, 어린이의 뇌막염 예방을 위해 10,000 IU/kg을 하루 4회 5일 동안 경구 처방합니다.

Clarithromycin(Klacid)은 현재 Helicobacter pylori 감염 치료에 가장 효과적인 마크로라이드 항생제로 간주됩니다. 이는 성인과 어린이의 상부 및 하부 호흡기 감염 치료에 가장 널리 사용됩니다. 다른 마크로라이드계 약물과 달리 클래리트로마이신은 AIDS 환자의 마이코박테리아증 예방 및 치료에 선택되는 약물입니다. 에리스로마이신에 비해 위장 장애를 일으킬 가능성이 적습니다. 이 약은 임산부에게 처방되어서는 안됩니다.

Clarithromycin은 1일 2회 0.5g을 경구 투여합니다. 이 항생제는 6개월 이상의 어린이에게 7.5mg/kg을 하루 2회 경구 투여할 수 있습니다. 이 경우 1회 투여량이 500mg을 초과해서는 안 된다. 사구체 여과율이 10-50 ml/min인 신장 기능 장애 환자의 경우. 단일 용량은 25% 감소하고, 사구체 여과가 10ml/min 미만인 경우 - 25-50% 감소합니다.

마이데카마이신(마크로펜)은 비뇨생식기 감염의 일부 병원체인 M. hominis 및 U. urealyticum에 대한 시험관 내 활성에서 대부분의 마크로라이드보다 우수합니다. 인기 상승에 크게 기여한 약물의 중요한 장점은 저렴한 비용입니다. 어린이의 경우 1일 3회 400mg을 경구로 처방합니다(50mg/kg/일). 3회분으로.

Roxithromycin(Rulid)은 호흡기 및 비뇨생식기, 피부 및 연조직의 감염에 효과적입니다. 미래에는 이 항생제를 H. pylori의 근절(멸절, 파괴)에 사용하고 죽상경화증 및 기관지 천식의 기본 치료법의 구성 요소로 사용할 수 있습니다. 성인은 1일 2회 150mg을 식사 전에 경구 투여하거나 300mg을 1일 1회 경구 투여합니다. 어린이 - 5-8mg/kg/일. 2회 복용량으로.

아지스로마이신(수마메드)은 감염성 질환의 치료 시간을 크게 단축할 수 있는 독특한 항생제입니다. 치료 첫날에는 500mg을 1회 경구투여하고, 이후 2일차부터 5일차까지는 0.25g을 1일 1회 경구처방한다. 아지스로마이신 캡슐과 정제는 식사 1시간 전이나 2시간 후에 복용해야 합니다. 현탁액은 식사와 관계없이 투여할 수 있습니다. 반감기가 길기 때문에 아지스로마이신을 하루에 한 번 사용할 수 있습니다. 호흡기, 피부 및 연조직의 감염뿐만 아니라 클라미디아 트라코마티스로 인한 비뇨생식기 염증성 질환에 처방됩니다. 이 약물은 에리스로마이신보다 위장 장애를 일으킬 가능성이 다소 적습니다. 중추신경계의 이상 증상은 환자의 1%에서 관찰됩니다. 맥각 중독(맥각 중독)을 피하기 위해 맥각 알칼로이드와의 병용 사용을 피해야 합니다. 임산부에 대한 사용의 안전성은 아직 확립되지 않았지만 동물 실험에서는 사람의 치료 용량보다 몇 배 더 높은 용량을 처방하더라도 부작용이 없었습니다. 신장 기능이 손상된 환자의 경우 정상 용량으로 사용됩니다.

6개월 이상의 소아에서는 아지스로마이신을 급성 중이염 치료에 사용합니다. 치료 첫날에는 치료 2일부터 5일까지 10mg/kg의 용량으로 한 번 경구로 처방됩니다. 또한 경구로 한 번이지만 훨씬 적은 용량인 1.5mg/kg으로 처방됩니다. 2세 이상 소아의 인두염 치료를 위해 아지스로마이신을 12mg/kg/일의 용량으로 경구 투여합니다. 치료 첫날부터 5일째까지. 이 약의 1일 총 투여량이 500mg을 초과하지 않도록 주의해야 합니다.

부작용

Macrolides는 가장 안전한 항생제 그룹 중 하나입니다. 바람직하지 않은 반응 중에서 가장 일반적으로 관찰되는 것은 위장관 증상(경구 투여 시) 및 혈전정맥염(정맥 투여 시)입니다. 마크로라이드계 약물 중에서는 록시트로마이신이 내약성이 가장 좋으며, 아지스로마이신, 스피라마이신, 클라리스로마이신, 에리스로마이신이 그 뒤를 따릅니다.

다른 약물과의 상호 작용

스피라마이신과 아지스로마이신은 실제로 다른 약물과 상호작용하지 않는 항생제 중 하나입니다. 마크로라이드와 다른 약물을 병용할 때 발생할 수 있는 바람직하지 않은 효과는 표 1에 요약되어 있습니다.

풀 사이즈 테이블

항균제 A	기타 의약품 B	효과
클라리스로마이신과 에리스로마이신	카르바마제핀	혈장 B 농도 증가, 안구진탕, 오심, 구토, 운동실조
	사이클로스포린, 타크로리무스
	아스테미졸	심장 독성 증가
	유필린	혈장 B농도 증가, 오심, 구토, 경련, 호흡정지
에리스로마이신	글루코코르티코스테로이드 디곡신	호르몬의 효과를 강화합니다. 디곡신의 혈장 농도가 증가했습니다. (10%의 경우)
	펠로디핀	혈장 농도 증가 B
	로바스타틴	급성 골격근 괴사
	미다졸람	진정효과 증가 B
	경구용 항응고제	프로트롬빈 시간의 증가 가능성

결론

최근 몇 년 동안, 마크로라이드계 항생제는 지역사회 획득 폐렴(60세 미만 환자의 경우), 비뇨생식기 감염 및 기타 여러 가지 일반적인 감염성 질환의 치료에서 주목을 받았습니다. 높은 효율성, 안전성, 합리적인 가격으로 인해 의사와 환자 모두에게 점점 인기가 높아지고 있습니다. 마크로라이드가 합리적으로 사용된다면 이 놀라운 종류의 항생제의 미래에 대해 낙관할 수 있습니다.

문학

Bereznyakov I. G., Strashny V. V. 항균제: 임상 사용 전략 - Kharkov: Constanta, 1997. - 200 p.
Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Macrolides의 현대 임상 실습. 스몰렌스크: Rusich, 1998.- 304 p.

업데이트: 2018년 10월

Macrolides는 구조가 거대고리 락톤 고리를 기반으로 하는 항균 약물 그룹입니다. 마크로라이드 항생제는 박테리아 단백질의 형성을 방해하는 능력으로 인해 중요한 활동을 중단합니다. 고용량에서는 약물이 미생물을 완전히 파괴합니다.

마크로라이드 그룹의 항생제는 다음과 같은 효과가 있습니다.

그람 양성 박테리아(연쇄구균, 포도상구균, 마이코박테리아 등);
그람 음성 간균(장내세균, 헬리코박터 파일로리, 헤모필루스 인플루엔자 등);
세포내 미생물(모락셀라, 레지오넬라, 마이코플라스마, 클라미디아 등).

마크로라이드의 작용은 주로 비정형 및 그람 양성 병원균으로 인한 호흡기 감염성 질환의 치료를 목표로 합니다.

마크로라이드의 분류

과학적 연구가 진행되면서 등장한 모든 세대의 마크로라이드는 그 기원에 따라 천연형과 반합성형으로 구분됩니다. 전자는 천연 원료의 파생물이고 후자는 인공적으로 얻은 의약 물질입니다.

구조적 특징에 따라 약물을 분류하는 것도 중요합니다. 물질의 마크로라이드 고리에 포함된 탄소 원자 수에 따라 3개의 큰 세대로 나뉩니다.

14명

대표자	상표명	신청방법, 가격
올레안도마이신	올레안도마이신 인산염	분말 물질 . 실제로 약국에서는 발견되지 않는 오래된 마크로라이드입니다.
클라리스로마이신	클라시드	의사 : 0.5g x 1일 2회, 14일간 복용합니다. 500-800 문지름.
		병에 담긴 경구 현탁액 제조용 과립 : 표시선까지 천천히 물을 붓고 병을 흔들어 하루에 두 번 마신다(병에는 0.125 또는 0.25g의 물질이 들어 있음). 350-450 문지름.
		정맥 투여용 솔루션 : 0.5g x 1일 2회(1일 복용량 – 1.0g), 용제와 혼합 후. 650-700 문지름.
	클라리트로신	의사 : 0.25 g x 1일 2회, 음식물 섭취량에 관계없이, 14일 코스입니다. 100-150 문지름.
	프로밀리드	의사 : 0.5 g x 1일 2회, 음식 섭취량에 관계없이, 14일 코스입니다. 290-680 문지름.
	클라리스로마이신-테바	의사 : 0.25g x 1일 2회 7일간, 또는 0.5g x 1일 2회 2주 동안 증량합니다. 380-530 문지름.
에리스로마이신	에리스로마이신	의사 : 0.2~0.4g 1일 4회(30~60분) 또는 식후(1.5~2시간), 물로 씻어내며, 7~10일 코스. 70-90 문지름.
		눈 연고 : 1일 3회, 14일 코스로 아래 눈꺼풀 뒤에 붙입니다. 70-140 문지름.
		외용 연고 : 하루에 2-3 번 영향을받는 피부에 작은 층을 바르십시오. 코스 기간은 병리의 중증도에 따라 개별적으로 결정됩니다. 80-100 문지름.
		정맥주사액 제조용 동결건조물 : 본 품목 0.2g을 용제로 희석하여 1일 3회. 최대 사용 기간은 2주입니다. 550-590 문지름.
록시스로마이신	에스파록시	의사 : 0.15g x 1일 2회 식전 15분 또는 0.3g 1회, 10일 코스. 330-350 문지름.
	루리드	의사 : 0.15g x 1일 2회, 10일 코스입니다. 1000-1400 문지름.
	록시헥살	의사 : 0.15g x 1일 2회 또는 1회 0.3mg, 10일 코스입니다. 100-170 문지름.

15명

대표자	상표명	신청방법, 가격
아지스로마이신	수마메드	의사 : 1일 0.5g x 1회, 식전 1시간 또는 식후 2시간에 복용하세요. 200-580 문지름.
		: 내용물에 물 11ml를 넣고 흔들어서 1일 1회 식전 1시간 전 또는 식후 1.5~2시간 후에 복용합니다. 200-570 문지름.
		캡슐 : 1일 1회 0.5g(1캡슐)을 식전 또는 식후 2시간에 섭취하세요. 450-500 문지름.
	아지트랄	캡슐 : 0.25/0.5g x 1일 1회 식전 또는 식후 2시간에 복용하세요. 280-330 문지름.
	시트로라이드	캡슐 : 2캡슐(0.5g)을 1일 1회, 1회 섭취하세요. 280-350 문지름.
	아지트록스	캡슐 : 0.25/0.5g x 1일 1회. 280-330 문지름.
	아지트록스	바이알에 함유된 경구 현탁액용 분말 : 물 9.5ml를 병에 넣고 흔들어서 1일 2회 복용합니다. 120-370 문지름.

16명

대표자	상표명	신청방법, 가격
스피라마이신	로바마이신	의사 : 1일 2~3정(각 300만 IU) 또는 4~6정(6~900만 IU)을 2~3회 경구 복용합니다. 1000-1700 문지름.
스피라마이신	스피라마이신베로	의사 : 2~3정(각 300만 IU)을 하루 2~3회 경구 복용합니다. 220-1700 문지름.
마데카마이신	매크로펜	의사 : 0.4 g x 1일 3회, 14일 코스입니다. 250-350 문지름.
조사마이신	빌프라펜	의사 : 0.5g x 1일 2회, 씹지 말고 충분한 양의 물과 함께 섭취하세요. 530-610 문지름.
조사마이신	빌프라펜 솔루탭	의사 : 0.5g x 1일 2회, 씹지않고, 물 20ml에 녹여 복용하세요. 670-750 문지름.

14원으로 구성된 마크로라이드 목록은 해당 작용에 대한 미생물의 현저한 저항성의 발달로 구별됩니다. 그렇기 때문에 마크로라이드 항생제의 첫 번째 하위 그룹은 즉시 처방되지 않고 다른 항균제가 효과가 없는 경우에만 처방됩니다.

이들은 예비 약물입니다. 올레안도마이신과 에리스로마이신은 독성이 낮고 심각한 부작용을 거의 일으키지 않습니다. 더 자주 메스꺼움, 구토, 전반적인 불쾌감, 알레르기 (두드러기 등)가 발생할 수 있습니다. 1세대 마크로라이드계 약물은 임신 및 수유 환자에게 처방되어서는 안 됩니다.

14개 약물 목록 중 헬리코박터 파일로리(Helicobacter pylori)에 대해 가장 활성이 높은 것은 클라리스로마이신(clarithromycin)으로, 이 미생물에 감염된 사람들의 만성 위염 치료 요법 중 하나에 이를 포함시킬 수 있게 되었습니다. 구균 감염에 대해 에리스로마이신보다 3배 더 활성적이고 2배 더 오래 지속됩니다. 반면, 올레안도마이신은 구식이고 높은 항균 활성을 나타내지 않기 때문에 현재 거의 사용되지 않습니다.

최신 세대의 마크로라이드는 해당 클래스의 가장 현대적인 대표자입니다. 특히 조사마이신은 드문 경우를 제외하고 내성이 발생한 박테리아에는 작용하지 않습니다. 이는 임신 및 수유 중에 승인된 효과적이고 안전한 약입니다. 스피라마이신은 임신 중에도 허용되지만 모유로 전달되므로 수유 중인 여성에게는 금지됩니다. 마이데카마이신이라는 약물은 예비 매크로라이드이므로 임산부와 수유부에게는 권장되지 않습니다.

어린 시절에 사용

어린이를 위한 마크로라이드 사용은 별도의 섹션입니다. 이 그룹의 약물은 제한 없이 항상 사용이 승인되는 것은 아닙니다. 또한 권장되는 약물 복용량은 성인 인구의 복용량보다 낮으며 거의 항상 아기의 체중을 기준으로 계산됩니다.

정맥 투여용 에리스로마이신 용액은 어린이에게 급성 독성 간염을 일으키는 경우가 거의 없습니다. 이 물질은 체중 1kg당 30-40mg의 용량으로 처방되며, 이 일일 복용량은 2-4회 복용량으로 나뉩니다. 코스 기간은 변경되지 않습니다(7-10일).

마크로라이드 클래리트로마이신을 함유한 약물은 신생아와 최대 6개월까지의 유아에게만 사용이 제한됩니다. 12세 이상 어린이의 경우 하루 2회 250mg을 처방합니다.

아지스로마이신은 어린이에게 사용되지 않습니다:

최대 16년(주입 형태의 경우);
체중 45kg 미만인 경우 최대 12년(정제 및 캡슐 형태의 경우);
최대 6개월(정지 기간)

이 경우, 체중 45kg을 초과하는 12세 이상의 소아에 대한 용량은 성인의 용량과 동일하다. 체중이 45kg 미만인 3~12세 어린이의 경우 하루에 한 번 킬로그램당 10mg의 항생제가 처방됩니다.

조사마이신의 용량은 40-50mc/kg입니다. 하루 2~3회 균등하게 나누어 복용합니다. 1-2g을 처방하는 것이 좋습니다. 150만 IU의 스피라마이신 정제는 3세 미만의 어린이에게는 투여되지 않으며, 300만 IU의 정제는 18세 미만의 어린이에게는 투여되지 않습니다. 최대 복용량은 1일 킬로그램당 300IU입니다.

세균 저항성

박테리아 미생물은 항생제 작용에 대한 저항성(면역력)을 키울 수 있습니다. 마크로라이드도 예외는 아닙니다. 마크로라이드 작용 스펙트럼에 포함된 박테리아는 세 가지 방식으로 자신의 영향을 "피합니다".

세포 구성 요소의 수정.
항생제의 비활성화.
세포에서 항생제의 활성 "방출".

최근 몇 년 동안 과학자들은 마크로라이드 계열에 대한 박테리아 유기체의 면역력이 전 세계적으로 증가한 것을 확인했습니다. 미국과 중부 및 남부 유럽에서는 저항이 15~40%에 이릅니다. Consilium Medicum 포털에 따르면 마크로라이드 내성 외에도 아미노글리코사이드와 메티실린의 효과가 충분하지 않습니다(최대 30% 사례). 터키, 이탈리아, 일본 땅의 경우 세균 면역력은 30~50%입니다.

러시아에서도 상황은 시간이 지날수록 더욱 악화되고 있습니다. 이비인후과임상연구소의 주관 하에 진행된 연구 결과입니다. L.I. Sverzhevsky는 모스크바 환자의 폐렴구균(폐렴구균)의 15원 아지스로마이신에 대한 내성이 2009~2016년 기간 동안 12.9%(8.4%에서 21.3%) 증가했다고 말합니다. Yaroslavl에서는 에리스로마이신에 대한 S. pyogenes의 낮은 저항성이 관찰됩니다(7.5-8.4%). 그러나 톰스크와 이르쿠츠크의 경우 이 수치는 각각 15.5%와 28.3%로 더 높았습니다.

마크로라이드 그룹– 현재 가장 안전한 것 중 하나입니다. 약물의 광범위한 활성 스펙트럼으로 인해 "예비" 약물을 포함하여 다양한 중증도의 감염 치료에 성공적으로 사용될 수 있습니다. 그러나 미생물 내성의 발생을 예방하려면 먼저 전문가와 상담하지 않고 이러한 약을 스스로 복용해서는 안됩니다.

비교 매개변수	아지스로마이신	클라리스로마이신
미생물의 작용 스펙트럼	세포내 유기체(클라미디아, 마이코플라스마, 우레아플라즈마, 레지오넬라). 연쇄상 구균. 포도상 구균 (에리스로마이신에 대한 내성 제외 - 아지스로마이신의 경우). 혐기성균(클로스트리디아, 박테로이데스). 그람 음성 박테리아(헤모필루스 인플루엔자, 모락셀라, 수막구균, 백일해).
	임균. 스피로헤타.	마이코박테리아를 포함합니다. 결핵. 톡소플라스마. 수막구균. 헬리코박터 파일로리.
효과 속도	2~3시간 이내. 정기적으로 사용하면 5~7일 후에 혈중 약물 농도가 안정적으로 나타납니다.	2~3시간 이내. 정기적으로 사용하면 2~3일 후에 혈중 약물 농도가 안정적으로 유지됩니다.
능률	헬리코박터 위염 치료에도 동일하게 효과적입니다. 아지스로마이신은 폐 감염을 치료할 때 폐 조직 전체에 더 잘 분포하지만 유사한 투여 사례에서 약물의 효과는 클라리스로마이신과 유사합니다. 아지스로마이신은 레지오넬라증에 더 효과적입니다.
이상 반응	중추 및 말초 신경계 : 전신현기증, 두통, 악몽, 전반적인 흥분, 환각, 수면-각성 리듬 장애. 심장 및 혈관 침대 : 심계항진, 빈맥. 소화관 : 메스꺼움, 구토, 복통, 설사, 간 효소(알라닌 및 아스파테이트 아미노전이효소)의 단기 증가, 황달. 알레르기 발현 : 발진(두드러기), 가려움증.
	질 칸디다증. 아나필락시성 쇼크(드물게). 자외선에 대한 민감도가 증가합니다. 구강 점막의 칸디다증.	부정맥의 형태로 나타나는 심근의 전기 전도도 장애(드물게). 혈소판 수 감소(드물게). 신부전(드물게). 아나필락시스 쇼크. 혈관 부종. 악성 삼출성 홍반(스티븐스-존슨 증후군).
임신 및 수유 환자의 안전성	수유를 중단해야 합니다. 약물의 유익성이 태아에 대한 위험보다 클 것으로 예상되는 경우 임신 중에 사용이 허용될 수 있습니다.