Кофеин-бензоат натрия - инструкция по применению. Кофеин - инструкция по применению Кофеин применение

Кофеин - это, наверное, самое известное средство, помогающее бороться с усталостью. Оно является сильным психостимулятором, который возбуждает нервную систему. Кофеин находится в составе множества лекарств, энергетических и тонизирующих напитков. Кофеин-бензоат натрия является производным метилксантина. При попадании в организм он выступает своеобразным тормозом активности ФДЭ ферментов - фосфодиэстераз в жировых тканях, основных органах, ЦНС, сердце. Также, он в высоких дозах накапливается в виде цАМФ и цГМФ, особых производных адреналина. Синтетический препарат, который мы рассматриваем, выпускающийся в таблетках, производят из кофейных семян и чайных листьев.

Для чего применяют кофеин?

При применении продукта следует помнить, что его небольшие дозы стимулируют НС, а большие угнетают. Его принимают чтобы:

увеличить психическую возбудимость;
улучшить настроение;
снизить утомляемость, и задержать ее появление;
сконцентрировать внимание;
активизировать процесс сжигания жиров;
стимулировать выделение большего количества адреналина;
повысить мышечную деятельность, подержать потенциал мембран мышц, ускорить обмен кальция;
позволить мышцам активней использовать такой источник питания как триглицерид при особо интенсивных тренировках.

Обычно после его употребления дыхание учащается, становится более глубоким, повышается артериальный тонус и расширяются сосуды. Пониженное давление в артериях приходит в норму и даже может немного повышаться. Медикамент способствует выработке желудочного сока, обладает слабым диуретическим эффектом, расширяет сосуды в почках, чем увеличивает фильтрацию, замедляет процесс агрегации тромбоцитов.

Инструкция по применению кофеина в таблетках

В инструкции от производителя и по мнению специалистов пить данное средство можно на протяжении всего дня. Единственным исключением является вечер для сильно возбудимых людей и время перед сном. Так как после употребления данного лекарства сложно будет уснуть. Что касается дозировки то:

Взрослые и подростки могут принимать в день препарат трижды по 50–100 мг. Курс лечения от двух недель до трёх месяцев поможет повысить работоспособность и устранить сонливость.
Если требуется устранить внезапный приступ головной боли и не допустить его повторения, то детям старше двенадцати лет и взрослым пациентам советуют пить дважды в сутки по 50–100 мг препарата на протяжении трёх дней.
В случае применения средства для лечения гипертонии рекомендуют по 50–100 мг в течении 2–3 недель в день по три раза.

Для того, чтобы не было неприятных последствий, обычно сопровождающих передозировку, необходимо обязательно не превышать максимально допустимую суточную норму. Максимальная доза, которую можно принять за один раз составляет 300 мг, в сутки можно выпить не более 1000 мг.

Кофеин для похудения

Достаточно популярен этот препарат в борьбе с лишним весом, о нём положительно отзываются. Он позволяет добиться довольно хороших результатов, особенно если его принимают, следуя определённой диете и занимаясь спортом. Известно, что доза, которая рекомендуется для стимуляции НС, для похудения будет не слишком эффективна. Чтобы лишние килограммы ушли, её увеличивают. Для того, чтобы работа сердца ускорилась и стали интенсивнее метаболические процессы, стоит принимать медикамент не чаще одного раза в сутки перед тренировкой. При употреблении следуют таким правилам:

Перед каждой регулярной физической нагрузкой пьют 9–20 мг на каждый килограмм веса.
Для наибольшей эффективности приём средства происходит за полчаса до занятий.

Чтобы не возникло нежелательных последствий, но и был виден результат, перед началом курса стоит посоветоваться с медиком или профессиональным диетологом. Сегодня врачи советуют в основном начинать курс с 2–3 миллиграмм кофеин-бензоата натрия на один килограмм массы тела, постепенно увеличивая норму и следя за своим самочувствием.

Побочные действия и противопоказания кофеина в таблетках

Перед началом полного курса стоит внимательно проследить за своей реакцией на первое употребление. Если никаких негативных последствий не возникло, значит у вас нет гиперчувствительности или аллергии на составляющие и можно продолжать терапию. К побочным эффектам относят:

чувство тревоги, беспочвенное беспокойство;
головную боль;
головокружение;
нарушения сна, кошмары, общую бессонницу;
усталость и чувство недомогания;
тошноту и рвотные позывы;
заложенность носа;
обострения гастрита.

Если вы находитесь на середине курса, резкая его отмена может повлечь за собой утомляемость, депрессию, заторможенность реакций.

Применять данное лекарство нельзя при:

заболеваниях острого и хронического характера в сердце и сосудах;
проблемах со сном и излишней возбудимости;
тревогах, регулярных стрессах;
повышенном артериальном давлении;
аллергии и непереносимости кофеина;
пароксизмальной тахикардии.

Его не рекомендуют детям до 12 лет и с осторожностью советуют отнестись к употреблению пожилым людям у которых есть заболевания глаз, признаки эпилепсии, склонности к припадкам или судорогам. Кормящим мамам и беременным на любом сроке этот продукт можно пить только при врачебном назначении.

Сочетаемость кофеина с другими препаратами и веществами

В целом данные таблетки отлично сочетаются с различными медикаментами, никак не влияя на их свойства и сохраняя свои, но есть некоторые исключения:

Вместе с пероральными контрацептивами , активность противозачаточных остаётся той же, а кофеина снижается. Он скапливается в крови и значительно медленнее выводится печенью.
Его не стоит употреблять вместе с кофе или другими веществами, возбуждающими ЦНС. Это может привести к гиперстимуляции.
Кальций при одновременном курсе хуже всасывается в желудке, что снижает его эффективность.
Снотворные препараты и наркотические вещества в сочетании с кофеин-бензоатом натрия дают меньший эффект. Благодаря ему сердечные гликозиды активней всасываются, а литий выводится с мочой.

Если по какой-либо причине у вас случилась передозировка или вы заметили неприятные последствия от применения, врачи советуют срочно промыть желудок, выпить слабительное, затем большое количество активированного угля, он поможет вывести препарат из организма.

Цена кофеина в таблетках в России 70 рублей, а в Украине в среднем 20 гривен. Больше информации о стимуляторе в видео ниже:

Таблетки.

В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:

1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.

Сомвестимость с другими препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Среди фармакологических препаратов есть такие, которые были открыты абсолютно случайно. Вопреки всеобщему заблуждению, кофе синтезировали из листов зелёного чая, так как там его содержится больше, чем в кофейных зёрнах.

Как это обычно бывает, потом его научились синтезировать полностью в лабораторных условиях. Сегодня кофеин широко применяется в медицине и ветеринарном деле.

«Кофеина-бензонат натрия» (именно такое название можно встретить в аптеках) – горькие таблетки белого цвета. Они отпускаются по рецепту, хотя часто продаются просто так.

В одной таблетке содержится 200 мг действующего вещества. Вспомогательным веществом является безводная лактоза, благодаря чему оно быстрее всасывается в кровоток.

Фармакологический эффект

аналептический
кардиотонический
психостимулирующий

Значительно возбуждает ЦНС: стимулирует и усиливает активацию процессов в коре головного мозга, дыхательном и сосудистом центре, пробуждает положительные условные рефлексы и двигательную активность. Подстёгивает интеллектуальные возможности, ускоряет реакцию и концентрирует внимание.

Спустя 15 минут после приема внутрь, появляется прилив сил и энергии, усталость и сонливость ощущается намного слабее. Учащает дыхание и сердцебиение.

увеличивается сила и ЧСС (особенно в больших дозировках);
повышается АД при гипотензии (при нормальном давлении оно не изменится);
расширяются бронхи, желчные каналы, кровеносные сосуды скелетной мускулатуры мышц, миокарда, почек;
сужаются сосуды органов брюшной полости;
снижается шанс образования тромбов;
проявляется умеренное диуретическое действие, в основном, в связи со смешением осмотического баланса электролитов в каналах почек.
Стимулируется секреция желез желудка. Повышается базовый обмен, усиливается гликогенолиз, развивается гипергликемия.
Блокируются центральные и локальные рецепторы аденозина.
Накопливается цАМФ и цГМФ за счет замедления активности фосфодиэстеразы, участвующей в их деактивации.
Ингибируется фосфодиэстераза цАМФ (не только в клетках центральной нервной системы, но и в сердце, гладкой и скелетной мускулатуре, жировой ткани).
Стабилизируется передача дофамина и серотонина в синапсах (главное психостимулирующие );

Кофеин и его водорастворимые минеральные компоненты хорошо всасываются кишечником. Период полураспада равняется примерно 5 часам, в редких случаях - до 10 ч. Основной его объём деметилируется и подвергается окислению. Около 12% выводят почки в первоначальном виде.

Влияние на ЦНС зависит от дозы. При маленьких дозировках преобладает эффект стимуляции, в больших - седативное действие. У людей преклонного возраста появляются проблемы со сном: время засыпание увеличивается, сокращается общее время сна, увеличивается частота ночных подъёмов (из-за ускоренного метаболизма катехоламина в синапсах).

Форма выпуска

Кофеин продаётся в форме таблеток, покрытых оболочкой и ампул по 100 мг (водный раствор).

Для чего принимают?

Для похудения

И любители активно пользуются . Эффект как прямой (влияние на скорость липолиза и высвобождения жирных кислот в кровь) так и косвенный (повышение активности, силовой выносливости, ускоренная поставка кислорода органам и мышцам).

Для усиления эффекта часто используется связка ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин). Соотношение 1:20:100.

Эфедрин и листья эфедры – сильнейший жиросжигатель и работает, даже если вы не занимаетесь спортом и не соблюдаете диету. Физкультура и фитнес – значительно ускорят этот процесс, и на выходе вы получите не только низкий процент жира, а и подтянутое спортивное тело.

При пониженном давлении

За счёт ускорения частоты сердечных сокращений и увеличения эластичности сосудов, повышается давление (как реакция на увеличенный объём крови, проходящий через участок за единицу времени).

При психических расстройствах

Иногда депрессия и психические расстройства наступают из-за нарушения работы дофаминовых рецепторов или механизма обратного захвата серотонина. При такой клинической картине уровень гормонов в норме, а рецепторы их «не видят». Кофеин может исправить эту ситуацию и вернуть пациента в норму.

При напряжённой умственной работе

Если вы работаете с людьми или интеллектуально трудитесь, ресурсы нервной системы расходуются быстрее, чем это предусмотрено генетикой. По этой причине во всех офисах и бизнес-центрах самым популярным напитком является кофе.

Инструкция по применению

Для увеличения силовых и скоростных показателей: 200-400 мг за 40 минут, перед тренировкой;
Для более быстрого пробуждения: 100 мг за 10 минут до приёма пищи;
Для повышения давления 50-100 мг;
Для улучшения памяти, внимания, когнитивных способностей – 150-600 мг (в зависимости от толерантности рецепторов)

Противопоказания

Кофеин противопоказан при:

Артериальной гипертензии;
Повышенной возбудимости;
Гиперчувствительности к кофеину, производным ксантина, вспомогательным составляющим препарата;
Глаукоме;
Нарушении сна;
Органической патологии сердечнососудистой системы;
Детском возрасте;
Преклонном возрасте;
Возрасте, в котором организм растёт и меняется (18-25 лет);
Беременности/лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: тревожное состояние, головные боли, тремор в конечностях, паника, гипоксия, судороги, усиление рефлексов.
Со стороны сердечнососудистой системы: аритмия. тахикардия, гипертензия.
Со стороны выделительной системы: выведение кальция и калия с мочой, повышение объёма диуреза.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, обострение язвы, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: высыпание на коже, отек Квинке, крапивница, бронхоспазмы, чесотка.

Взаимодействие с другими препаратами

ингибиторами МАО, прокарбазиновыми агентами, фуразолидонами, препаратами селегилина может вызывать сбои в работе сердечной деятельности;
примидонами, барбитуратом, препаратами, устраняющими судороги – усиливается метаболизм клиренса и кофеина;
дисульфирамом, кетоконазолами, веществами, содержащими ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, пипемидиновую кислоту – уменьшается экскреция кофеина, повышается его содержание в плазме крови;
гормональные средства контрацепции, циметидин, изониазид – усиливают действие кофеина;
мексилетин – уменьшение время выведения кофеина;
флувоксамин – повышает концентрацию продуктов распада кофеина в плазме крови;
никотин – является антагонистом кофеина и быстро выводит его;
метоксаленом – возможно токсическое действие;
клозапин – повышает концентрацию клозапина в плазме крови;
теофиллин, другие ксантины – уменьшают клиренс данных препаратов;
β-адреноблокаторы – взаимно угнетают фармакологические эффекты;
тиреотропные средства – повышают уровень ТТГ и Т3 эффекта;
анксиолитики, опиоидные агенты, аналгетики, снотворные, седативные средства – уменьшают эффект от применения кофеина;
препараты на основе лития – увеличивают выведение кофеина с мочой;
препараты кальция – уменьшают скорость всасывания;
сердечные гликозиды – увеличивают токсичность сердечных гликозидов;
аналгетики-антипиретики – возможна остановка сердца;

Кофеин – антагонист препаратов анестезии, аденозина, АТФ. Не рекомендуют употреблять алкоголь при терапии кофеином.

Передозировка

Симптомы: гастралгический шок, тревога, продолжительное беспокойство, перевозбуждение, затуманенное сознание, обезвоживание, тахикардия, гипертермическое состояние, аритмия, учащение мочеиспускания, повышение сенсетивной чувствительности, болевого порога, мигрень, дрожь, тошнота, спазмы и судороги, звон в ушах.

Лечение: промывка желудка, прием энтеросорбентов, поддержка оксигенации, искусственная вентиляции легких; при судорожных приступах – введение фенитоина в вену.

Если ощущаете на себе симптомы — первое, что нужно сделать — съесть что-то сладкое и выпить горячий напиток, принять лежачее положение, чтобы хоть немного стабилизировать ситуацию до прихода доктора.

Кофеин можно приобрести в аптеках или магазинах спортивного питания. Цена в аптеках – 70-90 рублей за пачку.

Кофеин не оказывает прямого негативного влияние на сердечную мышцу! Вся опасность заключается в учащении сердцебиения из-за перевозбуждения нервной системы и увеличенном объёме крови, которые проходит через клапан за один этап. Даже простой стресс или сильное волнение даёт больше предпосылок для болезней сердца или сердечных приступов, чем препараты кофеина.

Кофальгин (смесь кофеина и анальгина);
Настойка элеутерококка (эффект прилива сил);
Пирацетам (ноотроп, ускоряющий реакцию).

Применяйте этот препарат только с назначения врача. Не рекомендуется заниматься самолечением, так как оно может навредить здоровью. Кофеин, как и любые другие психоактивные вещества вызывает зависимость.

Применение на постоянной основе более 2х месяцев вызывает толерантность рецепторов и требует либо увеличения дозы (что опасно и может навредить организму), либо перерыва с целью возобновления чувствительности.

Резко прекращать приём нельзя. Сводите дозы до 50 мг в день, после чего замените на чашечку некрепкого кофе, чтобы не наступил синдром отмены, симптомы которого во многом схожи с симптомами передозировки.

Кофеин (caffeine)

Состав и форма выпуска препарата

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными , инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный ), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Дозировка

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, .

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови .

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Брутто-формула

C 8 H 10 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-08-2

Характеристика вещества Кофеин

Фармакология

Фармакологическое действие - аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее .

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .