Лекарственный справочник гэотар. Лидокаин буфус инструкция по применению

Лидокаин буфус: инструкция по применению и отзывы

Лидокаин буфус – анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 2 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 10 или 100 ампул и инструкция по применению Лидокаина буфус).

Состав 1 мл раствора:

лидокаина гидрохлорид – 20 или 100 мг (в пересчете на безводное вещество);
вспомогательные компоненты: натрия гидроксид (0,1 М раствор натра едкого), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По химической структуре лидокаин является производным ацетанилида. Оказывает выраженное местноанестезирующее и антиаритмическое (lb класс) действие.

Анестезирующее свойство объясняется способностью лидокаина угнетать нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и окончаниях. По обезболивающему эффекту лидокаин в 2–6 раз превосходит прокаин. Его действие развивается быстрее и сохраняется дольше – до 75 мин, а при применении в комбинации с эпинефрином – более 2 ч. В случае местного применения расширяет сосуды, не оказывая местнораздражающего действия.

Антиаритмическое действие препарата объясняется стабилизацией клеточной мембраны, блокированием натриевых каналов и увеличением проницаемости мембран для ионов калия. Практически не оказывая влияния на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин уменьшает автоматизм и продолжительность потенциала действия волокон Пуркинье, чем угнетает IV фазу их деполяризации (фазу диастолической деполяризации), ускоряет реполяризацию в желудочках, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию.

На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) влияния не оказывает или снижает ее незначительно. Существенно не влияет на сократимость и проводимость миокарда (угнетает проводимость только в больших дозах, близких к токсическим), на интервалы QT, PQ и QRS на электрокардиограмме. Отрицательный инотропный эффект выражен слабо и проявляется кратковременно только при быстром введении лидокаина в больших дозах.

Фармакокинетика

Максимальной концентрации в плазме лидокаин достигает в течение 5–15 мин после внутримышечного введения, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы – в течение 5–6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда – 10 ч). С белками плазмы связывается 50–80% полученной дозы. Препарат быстро распределяется в органах и тканях с перфузией, включая сердце, легкие, почки, печень, мышечную и жировую ткани (полупериод распределения – 6–9 мин). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в молоке составляет 40% от плазменного содержания у матери).

Метаболизируется преимущественно (90–95% дозы) в печени при участии микросомальных ферментов, вследствие чего образуются активные метаболиты моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид, имеющие период полувыведения (Т 1/2) соответственно 2 и 10 ч. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (от 50 до 10% от нормальной величины), нарушениях перфузии печени у пациентов с застойной сердечной недостаточностью и/или после инфаркта миокарда.

Т 1/2 при непрерывной инфузии в течение 24–48 ч составляет примерно 3 ч. У пациентов с нарушениями почечной функции этот период может увеличиваться в 2 раза и более.

Экскретируется из организма с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде – не более 10% дозы. Выведение усиливается в случае подкисления мочи.

Показания к применению

проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная, спинальная анестезия;
терминальная анестезия в офтальмологии;
желудочковые аритмии на фоне гликозидной интоксикации;
профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Абсолютные:

нарушение внутрижелудочковой проводимости;
выраженная брадикардия;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
синдром WPW (Вольфа – Паркинсона – Уайта);
атриовентрикулярная блокада II–III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функционального класса);
синдром Морганьи – Адамса – Стокса;
кардиогенный шок;
ретробульбарное введение больным с глаукомой;
гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Лидокаин буфус следует применять с осторожностью, после тщательной оценки пользы и рисков):

артериальная гипотензия;
синусовая брадикардия;
атриовентрикулярная блокада I степени;
хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
эпилептиформные судороги (в настоящее время или в анамнезе);
тяжелая миастения;
гиповолемия;
сниженный печеночный кровоток;
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
беременность (особенно III триместр);
период лактации;
детский и подростковый возраст (младше 18 лет);
гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Кроме этого, с осторожностью Лидокаин буфус следует назначать больным пожилого возраста (старше 65 лет) и ослабленным пациентам.

Лидокаин буфус, инструкция по применению: способ и дозировка

инфильтрационная анестезия: внутримышечно, подкожно или внутрикожно раствор 5 мг/мл в дозе до 400 мг;
эпидуральная анестезия: эпидурально раствор 10 или 20 мг/мл в дозе до 300 мг;
спинальная анестезия: субарахноидально 3–4 мл раствора 20 мг/мл (60–80 мг);
проводниковая анестезия: периневрально раствор 10 или 20 мг/мл в дозе до 400 мг.

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений Лидокаин буфус вводят периневрально в количестве 10–20 мл раствора 10 мг/мл или 5–10 мл раствора 20 мг/мл (но не более 400 мг).

В офтальмологии закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли раствора Лидокаин буфус 20 мг/мл 2–3 раза с интервалом 30–60 сек непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Если необходимо удлинить действие препарата, к нему можно добавить 0,1% раствор эпинефрина (адреналина): по 1 капле на каждые 5–10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем.

В качестве антиаритмического средства Лидокаин буфус вводят внутривенно. Лечение начинают с введения нагрузочной дозы 1 мг/кг раствора 20 мг/мл со скоростью 25–50 мг/мин в течение 2–4 мин, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1–4 мг/мин. Спустя 10–20 мин после введения первой дозы плазменная концентрация препарата снижается (по причине быстрого распределения). Вследствие этого на фоне постоянной инфузии может потребоваться дополнительное болюсное введение лидокаина в дозе, составляющей ½–⅓ часть от нагрузочной дозы, с интервалом 8–10 мин. Максимальная доза, вводимая в течение 1 ч, составляет 300 мг, на протяжении суток – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12–24 ч под постоянным контролем электрокардиограммы, после чего введение прекращают, чтобы оценить эффективность антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (например, при хронической сердечной недостаточности) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) дозу Лидокаина буфус следует уменьшать на 25–50%. При внутривенном введении также требуется снижение скорости инфузии.

Побочные действия

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;
со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, аритмия, брадикардия, периферическая вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия (при введении с вазоконстриктором), коллапс, остановка сердца;
со стороны органов чувств, нервной системы и психики: шум в ушах, светобоязнь, диплопия, нистагм, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, общая слабость, тревога, дезориентация, спутанность или потеря сознания, судороги, невротические реакции, эйфория;
аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
прочие: стойкая анестезия, гипотермия, ощущение жара или холода, мелькание «мушек» перед глазами, метгемоглобинемия, эректильная дисфункция.

Передозировка

Первые признаки интоксикации: головокружение, астения, эйфория, снижение артериального давления, тошнота, рвота. В дальнейшем возможны судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, асистолия, брадикардия, психомоторное возбуждение, коллапс. В случае использования лидокаина при родах у новорожденного могут наблюдаться угнетение дыхательного центра, брадикардия, апноэ.

При появлении симптомов передозировки введение Лидокаина буфус прекращают. Проводят ингаляцию кислородом и симптоматическую терапию. При брадикардии вводят вазоконстрикторы (фенилэфрин, норэпинефрин) и м-холиноблокаторы (атропин), при судорогах – диазепам в дозе 10 мг. Диализ неэффективен.

Особые указания

При выборе препарата необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью следует проводить местную анестезию тканей с высокой васкуляризацией. Во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы МАО (моноаминоксидазы), следует отменить их минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина буфус.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Лидокаина буфус требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания, либо работающих на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

При беременности Лидокаин буфус необходимо применять с осторожностью и только в случаях, когда польза для матери определенно выше возможных рисков для плода.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому потенциальный вред для ребенка очень низкий. Допускается применение препарата в период лактации, но решение о его назначении принимает только врач.

В акушерстве при наличии осложнений или кровотечений в анамнезе использовать Лидокаин буфус в качестве эпидуральной анестезии запрещено. Также не допускается применение лидокаина в концентрации, превышающей 1%, поскольку это может привести к развитию фетальной брадикардии у плода, возникающей вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков после парацервикальной блокады.

Данных о влиянии лидокаина на фертильность человека нет.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Лидокаин буфус должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности коррекция дозы Лидокаина буфус не требуется, однако следует соблюдать осторожность, поскольку лидокаин частично выводится почками.

При нарушениях функции печени

Соблюдение мер предосторожности и снижение дозы Лидокаина буфус необходимы при заболеваниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, и при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Лидокаин буфус применяют у пациентов старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

бета-адреноблокаторы: повышается риск развития брадикардии и токсических эффектов;
курареподобные препараты: усиливается вызванная ими мышечная релаксация;
прокаинамид: возможно возбуждение центральной нервной системы, возникновение галлюцинаций;
фенитоин: может уменьшаться резорбтивное действие лидокаина, есть вероятность развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
антимиастенические средства: снижается их эффективность;
вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): удлиняется анестезирующее действие лидокаина, возможно повышение артериального давления, развитие тахикардии;
тиопентал натрия, гексенал, наркотические анальгетики, снотворные и седативные средства: усиливается угнетающее действие на дыхание и центральную нервную систему;
триметафана камзилат, гуанетидин, гуанадрел, мекамиламин: повышается риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии;
миорелаксанты: усиливается и удлиняется их действие;
циметидин: повышается риск развития токсических эффектов;
полимиксин В: возможно угнетение дыхания;
индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты): снижается эффективность лидокаина;
хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил: усиливается отрицательный инотропный эффект;
ингибиторы моноаминоксидазы: усиливается действие лидокаина, снижается артериальное давление;
циметидин: при внутривенном введении лидокаина возможно повышение его содержания в плазме крови и, как следствие, развитие нежелательных реакций, таких как оглушенность, сонливость, парестезии, брадикардия (при необходимости применения данной комбинации следует снижать дозу лидокаина);
местные дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: возможно развитие местной реакции в виде отека и болезненности.

Аналоги

Аналогами Лидокаина буфус являются: Геликаин, Динексан, Лидокаин , Лидокаин Велфарм, Лидокаин-Виал, Луан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Региональная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений. Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина). За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться. Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда. Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применение у лиц с порфирией следует избегать. При введении в воспалительные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния. Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика. Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность. Эпидуральная анестезия может привести к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию. В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода. Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах. Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы. Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена. Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью: у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов; пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение; необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны центральной нервной системы. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще; третий триместр беременности. Лидокаин, раствор для инъекций, 10 мг/мл и 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии). Влияние лекарственного препарата дли медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав и форма выпуска

Раствор - 1 мл/1 амп.: лидокаина гидрохлорид.

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vdсоставляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Клиническая фармакология

Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Показания к применению

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Противопоказания к применению

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

Применение при беременности и детям

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии - уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в - 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при в/м введении - 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Меры предосторожности

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Инструкция по применению

Лидокаин буфус инструкция по применению

Лекарственная форма

Прозрачная бесцветная или со слегка коричневато-желтоватым оттенком жидкость.

Состав

Действующее вещество:

Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 20 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 6 мг

Натрия гидроксид (0,1 М раствор натрия гидроксида) - до pH 5,0-7,0

Вода для инъекций - до 1 мл

Фармакодинамика

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая оц-кислый гликопротеин (АКТ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицин кс ил иди да (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ. поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота определена следующим образом:

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, появляются со стороны центральной нервной и/или сердечно-сосудистой системы (смотри также раздел «Передозировка»).

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности: аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок (смотри также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей). Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (смотри раздел «Особые указания»). Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями; возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе.

Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применение у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспалительные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может привести к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (смотри раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»).

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена. Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны центральной нервной системы. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

Третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10 мг/мл и 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью

Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопагией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместр беременности (смотри раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышение частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в крови. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызвать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир. лопинавир). Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (смотри раздел «Особые указания»).

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования

Лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3 -серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременное применение следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин по своей структуре близок к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на центральную нервную систему. Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В. метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел. гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Цены на Лидокаин буфус в других городах

Купить Лидокаин буфус , Лидокаин буфус в Санкт-Петербурге , Лидокаин буфус в Новосибирске , , Лидокаин буфус в Краснодаре , Лидокаин буфус в Саратове , Лидокаин буфус в Тюмени

Способ применения

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0,9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.

10 мг/мл 20 мг/мл

Инфильтрационная анестезия:

Малые вмешательства 2-10 мл (20-100 мг)

Большие вмешательства 10-20 мл (100-200 мг) 5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая анестезия 3-20 мл (30-200 мг) 1,5-10 мл (30-200 мг)

Анестезия пальцев рук/ног 2-4 мл (20-40 мг) 2-4 мл (40-80 мг)

Эпидуральная, люмбальная 25-30 мл (250-300 мг)

Каудальная, грудная блокада 20-30 мл (200-300 мг)

Регионарная анестезия Не более 5 мл (50 мг) Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше I года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Передозировка

Симптомы. Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсичность местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение. При возникновении признаков передозировки введение препарата следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение центральной нервной системы и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, поэтому следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Латинское название

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

1 мл содержит лидокаина гидрохлорид 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорида - 6 мг, натра едкого 1 М раствора до рН 5,0 - 7,0 вода для инъекций

Упаковка

Фармакологическое действие

Лидокаин является местно анестезирующим средством, обладающим также антиаритмической активностью.

Назначают при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина гидрохлорида в 2-6 раз сильнее, чем новокаина.

Препарат блокирует ток ионов натрия в клетках миокарда и подавляет автоматизм эктопических очагов, действует быстрее и продолжительнее. Уменьшает эффективный рефрактерный период,существенно уменьшает амплитуду потенциала действия клеток миокарда.

Оказывает слабое влияние на электрофизиологические свойства предсердий и поэтому неэффективен при предсердных формах сердечных аритмий. Препарат мало влияет на гемодинамику, только в больших дозах угнетает сократимость миокарда и внутрисердечную проводимость.

Показания

профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).

Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

В стоматологической практике, хирургии полости рта:

вскрытие поверхностных абсцессов;
удаление подвижных выпадающих зубов;
удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.

В ЛОР-практике:

перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
анестезия перед промыванием синусов.

При эндоскопии и инструментальных осмотрах:

анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.

В акушерстве и гинекологии:

анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
анестезия при наложении швов при абсцессах.

В дерматологии:

анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания

слабость синусового узла у больных пожилого возраста,
внутрисердечная блокада II-III степени кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков),
резко выраженная брадикардия,
кардиогенный шок, т
яжелое расстройство функции печени,
повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину гидрохлориду.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Лидокаин вводят п/к, в/м, в/в.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.

В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.

В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.

При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)(в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.

В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.

Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Передозировка

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте.