Cахарный диабет - одна из серьезнейших проблем современной медицины. В этот ранг его возводит высокая стоимость лечения, частые и тяжелые (вплоть до инвалидности) осложнения, высокая смертность. Так, среди пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, смертность в 2-3 раза превышает таковую в общей популяции. Пероральное гипогликемическое лекарственное средство метформин призвано бороться как раз таки с этим недугом, «сладким» по звучанию, но отнюдь не являющимся им по факту. Это препарат нельзя сегодня назвать каким-то инновационным прорывом: он введен в эндокринологическую практику с конца 50-ых г.г. прошлого века. В настоящее время метформин без преувеличения является самым часто назначаемым таблетированным сахароснижающим средством. Механизм его действия практически полностью разложен по полочкам, и это тоже играет ему в плюс. Метформин ингибирует процесс глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в печени, снижает всасывание глюкозы в тонком кишечнике, повышает способность периферических тканей утилизировать глюкозу, повышает рецепторную чувствительность тканей к инсулину. Самое главное, что препарат не влияет на выработку собственного инсулина поджелудочной железой и не вызывает свойственных некоторым сахаропонижающим средствам гипогликемических реакций (крайней степенью которых может быть гипогликемическая кома).
Среди других фармакологических эффектов препарата следует упомянуть снижение концентрации триглицеридов и «плохих» липопротеинов (ЛПНП) в крови, стабилизация (а в некоторых случаях - даже снижение) собственного веса пациента, фибринолитическое (антитромбическое) действие.
Доза метформина определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от исходного уровня глюкозы в крови. По общим рекомендациям препарат начинают принимать с 500-1000 мг (что эквивалентно 1-2 таблеткам). Через 10-14 дней допускается повысить дозу, опираясь на текущие показатели ее концентрации в крови. Поддерживающая доза метформина колеблется в пределах 1500-2000 мг, максимальная составляет 3000 мг. Пациенты пожилого возраста - особый случай. Прежде всего, следует отметить, что у лиц на седьмом десятке, которые, несмотря на свои годы, продолжают заниматься тяжелым физическим трудом, метформин может вызывать молочнокислый ацидоз. В этой связи прием препарата у таких пациентов противопоказан. В остальных случаях пожилые люди должны принимать не более 1000 мг метформина в сутки. Таблетки рекомендуется принимать во время еды или сразу же после нее, запивая стаканом воды. Суточная доза, как правило, дробится на 2-3 приема.
Фармакология
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
Дозировка
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.
При монотерапии начальная разовая доза для взрослых - 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема - 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.
При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.
Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.
При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.
Взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактацидоза.
Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B 12 .
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Противопоказания
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.Особые указания
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактацидоза.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.
Фармацевтический рынок пополняется препаратами, которые эффективно снижают уровень глюкозы в крови. Такие лекарства особенно необходимы больным сахарным диабетом, но имеют много побочных эффектов.1957 год пополнил список сразу тремя лекарственными средствами – фенформин, буформин, метформин. Из них только последний препарат прижился и активно используется в клинической практике. Лекарство метформин назначают диабетикам, для лечения синдрома поликистозных яичников, в комплексе с диетой и физическими нагрузками – для снижения массы тела.
Что такое Метформин
Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.
Состав и форма выпуска
Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:
- тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
- повышает чувствительность тканей к инсулину;
- улучшает утилизацию глюкозы клетками;
- замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.
Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:
- не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
- не оказывает действия на синтез инсулина;
- снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
- оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).
Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:
- риск возникновения инфаркта миокарда;
- частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.
Показания к применению
Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:
- Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
- Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
- Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
- Лечение ожирения.
- Метаболический синдром.
Как принимать
Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.
При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:
- В первую неделю лекарство в количестве 500 мг принимают 1 раз.
- Далее суточную дозу увеличивают до 850-1000 мг и делят ее на 2 приема.
- При неудовлетворительном течении процессов метаболизма при максимальной дозе 2000 мг к метформину нужно добавить препараты сульфонилмочевины или применять инсулин.
- Увеличение дозировки зависит от показателей глюкозы. Схема приема подбирается врачом индивидуально.
- У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Метформин Рихтер
Лекарственное средство из группы гипогликемических препаратов применяется для лечения инсулинозависимых диабетиков, если низкоуглеводная диета и физические нагрузки не дали результата. Производитель – отечественная компания Гедеон Рихтер-Рус ЗАО. Действующее вещество – метформина гидрохлорид, его концентрация 850 или 500 мг. Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение фармсредства недопустимо. Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Метформин Канон
Препарат отечественный, производитель – ЗАО «Канонфарма продакшн». Действующее вещество – диметилбигуанид с концентрацией 1000, 850, 500 мг. Назначают его больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением в качестве монотерапии, при комплексном лечении с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Для детей лекарственное средство рекомендовано с 10-летнего возраста. Для корректировки лечения обязателен контроль уровня глюкозы. Препарат отпускается по рецепту.
Особые указания
По мере приема препарата необходимо контролировать функциональность почек. 2 раза в год важно определять уровень лактата (молочной кислоты) в плазме. Это обязательно при возникновении мышечных болей. Важным показателем является уровень креатинина (метаболит при белковом обмене). Он характеризует состояние мышечной системы и почек. Анализ на определение концентрации этого вещества нужно проводить 1 раз в полгода.
Прием препарата нужно прекратить за 2 суток до и на 2 суток после проведения рентгеноконтрастного исследования. При возникновении бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваний мочеполовой системы необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. Лекарственное средство влияет на способность управления механизмами и транспортными средствами.
При беременности
На фоне нарушения гормонального фона у беременных может появиться гестационный диабет. Многолетний клинический опыт использования метформина при беременности доказывает его действенность и безопасность при лечении диабета. Действующее вещество проходит через плаценту, но не вызывает патологий развития плода. Медики в отдельных случаях рассматривают этот препарат как альтернативу инсулину для лечения у беременных диабета 2 типа.
Для детей
Препарат назначают детям с 10-летнего возраста при диагностированном инсулинозависимом диабете, который сопровождается ожирением, в остальных случаях согласно инструкции он противопоказан до 18 лет. Лекарство от диабета метформин назначают как мототерапию, в комплексе с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Препарат показан детям при отсутствии терапевтического эффекта гипогликемической диеты.
Дозировку и продолжительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная схема лечения предполагает применение 500-850 мг препарата 1 раз. При необходимости в течение двух недель дозировку постепенно увеличивают. Максимальное допустимое количество действующего вещества составляет 2000 мг. При комплексном лечении количество инсулина подбирается в соответствии с уровнем глюкозы.
Метформин для похудения
Одно из названий препарата на фармацевтическом рынке – Глюкофаж, или «пожиратель глюкозы». Такой эффект достигается благодаря одновременному запуску сразу нескольких биохимических механизмов, которые способствуют снижению веса:
- ускоряется окисление жирных кислот;
- снижается усвоение сахара, которые попадает из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- подавляется синтез глюкозы в печени;
- повышается чувствительность инсулиновых рецепторов;
- мышечная ткань активнее потребляет глюкозу;
- за счет снижения уровня инсулина питательные вещества не превращаются в жир и не откладываются в запас;
- уменьшается абсорбция жира в ЖКТ и плазме крови, снижается образование и отложение жировой ткани в печени.
Лекарственное взаимодействие
Для предупреждения возникновения гипергликемии препарат не назначают одновременно с даназолом. Осторожности требует комбинация с хлорпромазином и нейролептиками. В этих случаях дозировка диметилбигуанида зависит от уровня сахара. Усиление гипогликемического действия препарата наблюдается при его одновременном употреблении с:
- сульфонилмочевиной;
- инсулином;
- акарбозой;
- ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (фермента, который содержится я в нервных окончаниях и способствует повышению концентрации в синапсе серотонина, дофамина, норадреналина и других моноаминов за счет их разрушения);
- окситетрациклином;
- ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) (лекарственные средства, помогающие при гипертонии);
- бета-блокаторами;
- производными клофибрата;
- циклофосфамидом.
Увеличивается риск развития лактоацидоза на фоне приема циметидина. Метформин ослабляет действие антикоагулянтов. Уменьшение гипогликемического эффекта лекарственного средства наблюдается в сочетании с:
- глюкокортикостероидами;
- пероральными противозачаточными средствами;
- глюкагоном;
- эпинефрином;
- диуретиками;
- гормонами щитовидной железы;
- производными кислоты никотиновой.
Взаимодействие с алкоголем
Применение Метформина не рекомендуется на фоне алкоголя. Велик риск возникновения лактоацидоза – резкого повышения концентрации молочной кислоты. Это состояние крайне опасно. По статистике летальность от лактоацидоза составляет от 50 до 90%. В группу риска входят диабетики старше 50 лет, у которых состояние усугубляется хроническими заболеваниями почек, печени, сердца и сосудов. Симптомы лактоацидоз в этом случае проявляются одновременно с диабетической комой.
Побочные действия
Самым опасным состоянием, которое может возникнуть при терапии метформином, является лактоацидоз. При правильном лечении риск его возникновения незначительный. Побочные явления на применение лекарственного средства наблюдаются со стороны пищеварительной системы:
- расстройство кишечника;
- тошнота, рвота;
- боли в животе;
- снижение аппетита;
- металлический привкус.
Все симптомы возникают на начальных стадиях терапии и по мере употребления лекарственного средства самостоятельно исчезают. При повышенной чувствительности к действующему веществу фармсредства могут возникнуть аллергические реакции. Это кожные высыпания и покраснения. При продолжительном лечении нарушается усвоение витамина В12, повышается риск гипогликемии. Как побочные эффекты описаны анорексия, анемия.
Передозировка
При несоблюдении схемы лечения, неправильной дозировке препарата развивается лактоацидоз. Накоплению лекарственного средства способствует дисфункция почек. Симптомы передозировки:
- диарея;
- рвота;
- тошнота;
- боли в животе и мышцах;
- снижение температуры тела;
- головокружение;
- учащенное дыхание;
- судороги;
- нарушение сознания;
- развитие комы.
При проявлении описанных признаков прием препарата нужно немедленно прекратить, пациента госпитализировать, определить концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самой эффективной мерой при лактоацидозе является гемодиализ. Симптоматическое лечение для восстановления жизненно важных функций проводят после вывода лекарственного средства из организма.
Метформин – это снижающие сахар таблетки, употребляемые диабетиками 2-го типа (2Т). Лекарство известно уже много десятилетий.
Его сахароснижающие свойства обнаружили еще в 1929 году. Но широко Метформин стал применяться только с 1970-х, когда из оборота лекарств вывели другие бигуаниды.
Препарат обладает и другими полезными свойствами, включая и замедление процессов старения. Но можно ли пить Метформин, если нет диабета? Этот вопрос активно изучается и врачами, и пациентами.
О Метформине многие говорят, что он продлевает жизнь. Причем это говорят ученые, проводящие различные клинические исследования препарата. Хотя в аннотации к лекарству указывается, что его принимают только при сахарном диабете 2Т, который может быть отягощен ожирением и .
Препарат Метформин 500 мг
Его можно использовать и больным диабетом 1Т. Но тогда Метформин является только дополнительным к инсулину лекарственным средством. Из противопоказаний видно, что людям с его применять не рекомендуется.
А что будет, если принимать Метформин без диабета? Ответ дают ученые, исследовавшие свойства этого лекарства, позволяющие затормозить процессы старения организма, причем на клеточном уровне.
Препарат Метформин:
- противодействует развитию болезни Альцгеймера, при которой погибают нервные клетки, отвечающие за память;
- производит стимуляцию стволовых клеток, способствуя появлению новых клеток мозга (головного и спинного);
- помогает восстановить нервные клетки мозга после ;
- препятствует развитию рассеянного склероза.
Помимо положительного влияния на мозговую деятельность, Метформин облегчает работу и других органов и систем организма:
- помогает подавить хронические воспаления, связанные с превышением у диабетиков уровня C-реактивного белка;
- тормозит развитие патологий, причиной которых является старение ;
- препятствует кальцификации сосудов, отрицательно влияющей на работу сердца;
- уменьшает риск развития рака (простаты, легких, печени, поджелудочной железы). Иногда его используют при комплексной химиотерапии;
- предотвращает сахарный диабет и связанные с ним патологии;
- улучшает половую функцию у возрастных мужчин;
- лечит остеопороз и ревматоидный артрит, сопутствующие развитию сахарного диабета;
- налаживает функции ;
- помогает ;
- укрепляет иммунитет;
- способствует защите дыхательных путей от заболеваний.
Омолаживающие функции этого лекарства открыли совсем недавно. До этого Метформин применялся лишь для борьбы с сахарным диабетом. Но данные, полученные при наблюдении за пациентами, проходящими курс лечения этим терапевтическим средством, показали, что они живут на четверть дольше людей без данного диагноза.
Именно это навело ученых на мысль об омолаживающем эффекте Метформина. Но инструкция по его применению не отражает этого, ведь старение – не заболевание, а естественный процесс завершения жизненного пути.
Процесс омолаживания заключается в:
- удалении из сосудов холестериновых бляшек. Устраняется риск тромбоза, налаживается кровообращение, усиливается текучесть крови;
- улучшении процессов обмена. Снижается аппетит, что способствует медленному комфортному похудению и нормализации веса;
- уменьшении всасывания глюкозы в кишечнике. Предотвращается склеивание белковых молекул.
Метформин относится к бигуанидам третьего поколения. Его действующий компонент – метформин гидрохлорид, дополняемый другими химическими соединениями.
Схема действия препарата, направленная против сахарного диабета, довольно мягкая. Она заключается в затормаживании процессов глюконеогенеза, стимулируя при этом гликолиз. Это приводит к лучшему усваиванию глюкозы, уменьшая при этом степень ее всасывания из кишечного тракта. Метформин, не являясь стимулятором выработки инсулина, не приводит к резкому понижению глюкозы.
Применение Метформина, согласно прилагаемой к препарату инструкции, показано при:
- проявлении инсулинорезистентности либо метаболического синдрома;
- толерантности к глюкозе;
- ожирении, связанном с диабетом;
- склерополикистозе яичников;
- сахарном диабете 2Т при комплексном лечении;
- диабете 1Т вместе с инсулиновыми инъекциями.
Но препарат Метформин можно ли принимать, если нет сахарного диабета? Да, лекарство имеетсвойства, которые позволяют бороться с ожирением и процессами старения у людей, не имеющих сахарного диабета.
Применение с целью уменьшения веса
А можно ли пить Метформин для похудения, если сахар в норме? Такое направление воздействия препарата обусловлено его способностью бороться не только с бляшками в сосудах, но и с жировыми отложениями.
Похудение при приеме лекарственного препарата происходит за счет следующих процессов:
- высокоскоростного окисления жиров;
- снижения объема усвоенных ;
- усиленного потребления глюкозы тканями мышц.
При этом также убирается чувство постоянного голода, способствующее быстрому набору массы тела. Но сжигать жир нужно соблюдая диету.
Чтобы похудеть, следует отказаться от:
- сладостей, ;
- мучных изделий;
- картофеля.
Необходимы также умеренные физические нагрузки, например, ежедневная общеукрепляющая гимнастика. Следует тщательно соблюдать и питьевой режим. А вот прием алкоголя категорически запрещен.
Следует помнить, что сброс лишнего веса – это лишь дополнительный эффект действия лекарства. И только врач может определить необходимость применения Метформина для борьбы с ожирением.
Применение для омолаживания (борьбы со старостью)
Метформин используется и для профилактики изменений организма, связанных с возрастом.
Хотя лекарство не является панацеей, дарующей вечную молодость, оно позволяет:
- восстановить снабжение мозга в требуемом объеме;
- снизить риск злокачественных новообразований;
- укрепить сердечную мышцу.
Основная проблема стареющего организма – атеросклероз, нарушающий работу сердца, сосудов. Именно он становится причиной большинства смертей, наступающих преждевременно.
Отложения холестерина, приводящие к атеросклерозу, возникают из-за:
- нарушения правильного функционирования поджелудочной железы;
- сбоя в иммунной системе;
- проблем с обменом веществ.
Причиной также является малоподвижный образ жизни, который ведут пожилые люди, сохраняя при этом прежний объем и калорийность пищи, а иногда и превышая их.
Это приводит к застою крови в сосудах и образованию холестериновых отложений. Лекарственное средство помогает снизить объем холестерина, улучшая кровообращение и нормализуя работу всех органов и систем. Так можно ли принимать Метформин, если нет диабета? Можно, но только при отсутствии противопоказаний.
Противопоказаниями к применению Метформина являются:
- ацидоз (острый либо хронический);
- период беременности, кормления;
- аллергия на данный препарат;
- печеночная или сердечная недостаточность;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- признаки гипоксии при приеме этого лекарства;
- обезвоживание организма при инфекционных патологиях;
- заболевания ЖКТ (язвы);
- чрезмерная физическая деятельность.
Применять Метформин с целью похудения и омолаживания нужно с учетом возможных побочных явлений:
- увеличивается риск наступления анорексии;
- могут проявиться тошнота, рвота, диарея;
- иногда появляется металлический привкус;
- может проявиться анемия;
- происходит уменьшение количества B-витаминов, и требуется дополнительный прием содержащих их препаратов;
- при чрезмерном применении может возникнуть гипогликемия;
- возможная аллергическая реакция приведет к проблемам с кожей.
Видео по теме
Фармакологические характеристики и инструкция по применению к препарату Метформин:
Метод применения Метформина не для терапии сахарного диабета – нетрадиционный. Начинать самолечение и подбирать нужные дозы самостоятельно без консультации с медработниками опасно непредсказуемыми последствиями. И какие бы лестные отзывы не слышали пациенты, участие врача в процессе похудения/омолаживания при помощи Метформина необходимо.
Метформин – популярный препарат, предназначенный для уменьшения содержания глюкозы в крови. Основным назначением препарата Метформин является лечение сахарного диабета второго типа. Препарат не повышает выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы и мягко контролирует содержание в крови сахара, не приводя к его чрезмерному снижению.
Что такое диабет и чем он опасен?
Сахарный диабет делится на два типа. Диабет первого типа называется инсулинозависимым. При данной разновидности заболевания нарушается синтез в поджелудочной железе особого фермента – инсулина, занимающегося расщеплением глюкозы. Диабет второго типа называется инсулинонезависимым. При данном типе диабета функция поджелудочной железы не нарушена, однако наблюдается снижение чувствительности к инсулину в периферических тканях организма, а также повышается выработка глюкозы в тканях печени.
Большинство людей заболевает сахарным диабетом второго типа в пожилом возрасте, однако в последнее время сахарный диабет заметно «помолодел». Причиной этому стали малоподвижный образ жизни, стрессы, пристрастие к фастфуду и неправильные привычки питания. Между тем диабет – это очень опасная болезнь, которая при отсутствии значительных внешних проявлений во много раз увеличивает риск раннего инфаркта и инсульта, патологий крови и сосудов. Поэтому ученые уже давно искали препараты, которые помогали бы снизить уровень сахара в крови и при этом не вредили бы организму.
Описание препарата
С химической точки зрения метформин относится к бигуанидам, производным гуанидина. В природе гуанидин содержится в некоторых растениях, например, в козлятнике лекарственном, который использовался для лечения диабета еще со средних веков. Однако чистый гуанидин довольно токсичен по отношению к печени.
Метформин был синтезирован на основе гуанидина еще в 20-х годах прошлого века. Уже тогда было известно о его гипогликемических свойствах, однако в то время, из-за моды на инсулин, о препарате на какое-то время забыли. Лишь с 1950-х годов, когда стало ясно, что лечение инсулином в случае диабета второго типа имеет немало недостатков, препарат стал применяться в качестве антидиабетического средства и спустя небольшое время завоевал признание благодаря своей эффективности, безопасности и относительно небольшому количеству побочных действий и противопоказаний.
На сегодняшний день метформин считается наиболее часто назначаемым андидиабетическим препаратом в мире. Он внесен в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Достоверно установлено, что регулярное употребление метформина позволяет снизить риск смерти от патологий сердечно-сосудистой системы, вызванных диабетом. Исследования показали, что у людей, страдающих избыточным весом и диабетом второго типа, лечение метформином на 30% процентов эффективнее, чем лечение инсулином и прочими антидиабетическими препаратами, и на 40% эффективнее, чем лечение лишь при помощи диеты. Препарат по сравнению с другими антидиабетическими средствами имеет меньше побочных действий, при монотерапии практически не вызывает опасной гипогликемии, очень редко вызывает опасное осложнение – лактатацидоз (отравление крови молочной кислотой).
Метформин относится к классу препаратов, предназначенных для лечения диабета второго типа. После приема Метформин уменьшает концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозилированного гемоглобина и повышает толерантность организма к глюкозе. Препарат не обладает канцерогенными свойствами, не влияет на фертильность.
Механизм терапевтического действия метформина разносторонний. В первую очередь, он снижает выработку глюкозы в тканях печени. При диабете второго типа выработка глюкозы в печени повышена в несколько раз по сравнению с нормой. Метформин на треть снижает данный показатель. Это действие объясняется активизацией метформином определенных ферментов печени, которые играют важную роль в метаболизме глюкозы и жиров.
Однако механизм снижения метформином глюкозы в крови не ограничивается подавлением образования глюкозы в печени. Также метформин оказывает следующие эффекты на организм:
- улучшает обменные процессы,
- снижает всасывание глюкозы из кишечника,
- улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях,
- повышает чувствительность тканей к инсулину,
- оказывает фибринолитическое действие.
При отсутствии в крови инсулина препарат не проявляет своей гипогликемической активности. В отличие от многих других антидиабетических препаратов метформин не приводит к опасному осложнению – лактатацидозу. Кроме того, он никак не влияет на выработку инсулина клетками поджелудочной железы. Также препарат способен снижать уровень «вредного» холестерина – липопротеинов низкой плотности и триглицеридов (не уменьшая количество «хорошего» холестерина – липопротеинов высокой плотности), уменьшать интенсивность окисления жиров и выработки свободных жирных кислот. Что немаловажно, метформин нивелирует свойство инсулина стимулировать образование жировых тканей, благодаря чему препарат обладает способностью снижать или стабилизировать массу тела. Последнее свойство метформина является причиной того, что данный препарат нередко используется теми, кто хочет похудеть.
Также следует отметить положительное воздействие, которое оказывает препарат на сердечно-сосудистую систему. Метформин укрепляет гладкомышечные стенки сосудов, препятствует развитию диабетической ангиопатии.
Фармакокинетика
В таблетках метформин представлен в виде гидрохлорида. Это бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Метформин – препарат относительного медленного действия. Обычно положительный эффект от его приема начинает проявляться спустя 1-2 дня. В этот период наблюдается равновесная концентрация препарата в крови, достигающая 1 мкг/мл. При этом максимальная концентрация препарата в крови может наблюдаться уже спустя 2,5 ч после приема. Препарат слабо связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится в основном почками в неизменном виде.
У людей с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата в организме.
Показания
Основным показанием для применения препарата Метформин является сахарный диабет второго типа. При этом болезнь не должна быть осложнена кетоацидозом. Предпочтительнее всего назначать препарат пациентам, которым не помогает низкоуглеводная диета, а также пациентам с избыточным весом. В некоторых случаях препарат может применяться в комбинации с инсулином. Также препарат может иногда назначаться и при гестационном диабете (диабете, вызванном беременностью).
Может применяться препарат и в том случае, если у человека нарушена толерантность к инсулину, но значения глюкозы в крови не превышают критических. Такое состояние называется преддиабетическим. Однако большинство специалистов склоняются к тому, что в данной ситуации более полезны физические упражнения и диета, а антидиабетические препараты при преддиабете не обладают большой эффективностью.
Кроме того, препарат может назначаться и при некоторых других заболеваниях, например, при поликистозе яичников, неалкогольных жировых патологиях печени, раннем половом созревании. Эти заболевания объединяет то, что при них наблюдается нечувствительность тканей к инсулину. Однако эффективность метформина при данных заболеваниях пока не имеет такой же доказательной базы, как и при диабете. Иногда препарат используется и для похудения, хотя официальная медицина к такому применению метформина относится с долей скепсиса, особенно в том случае, если речь не идет о людях с патологически избыточным весом.
Форма выпуска
Препарат выпускается лишь в виде таблеток, имеющих дозировку в 500 и 1000 мг. Также существуют таблетки пролонгированного действия дозировкой 850 мг, покрытые специальной кишечнорастворимой оболочкой.
Основным структурным аналогом метформина, содержащим то же действующее вещество, является французское средство Глюкофаж. Данный препарат считается оригинальным, а остальные препараты с метформином, выпускаемые различными фармацевтическими компаниями по всему миру – дженериками. Лекарственное средство отпускается в аптеке без рецепта.
Противопоказания
Препарат имеет некоторое количество противопоказаний:
- тяжелые формы сердечной, дыхательной и почечной недостаточности;
- нарушение функций печени;
- острый ;
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая кома и прекома;
- лактатацидоз (в том числе, и в анамнезе);
- заболевания и состояния, при которых существует риск нарушения функции почек;
- дегидратация;
- тяжелые инфекции (в первую очередь, бронхолегочные и почечные);
- гипоксия;
- тяжелые хирургические операции (в таком случае показано употребление инсулина);
- хронический алкоголизм или алкогольная интоксикация (риск развития лактатацидоза);
- проведение диагностических исследований с введений йодосодержащих веществ (два дня до процедуры и два дня после);
- гипокалорийная диета (менее 1000 Ккал в сутки);
- высокий уровень креатинина в крови (135 мкмоль/л у мужчин и 115 мкмоль/л у женщин);
- синдром «диабетической стопы»;
- лихорадка.
С осторожностью следует назначать препарат пожилым людям и людям, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за повышенного риска лактатацидоза).
Не рекомендован препарат пациентам младше 18 лет, при беременности и лактации, при повышенной чувствительности к препарату. В некоторых случаях возможно использование препарата при беременности и в детском возрасте (старше 10 лет) под строгим контролем врача.
Особые указания
Если лечение осуществляется на постоянной основе, то необходимо контролировать функцию почек. Не реже двух раз в год необходимо проверять концентрацию молочной кислоты в крови. При появлении болей в мышцах следует немедленно проверить концентрацию молочной кислоты.
Также 2-4 раза в год следует проверять функциональность почек (уровень креатинина в крови). Особенно это касается пожилых людей.
При монотерапии препарат не оказывает воздействие на центральную нервную систему, поэтому возможно применение препарата у людей, водящих автотранспорт и выполняющих работы, требующие концентрации внимания.
Побочные действия
Основные побочные действия при приеме метформина связаны с желудочно-кишечным трактом. Нередко при приеме таблеток могут наблюдаться такие явления, как боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм. Чтобы избежать этого, следует принимать таблетки во время или сразу после еды. Также возможно появление металлического привкуса во рту, отсутствия аппетита, кожной сыпи.
Все вышеперечисленные побочные эффекты не представляют угрозу. Они обычно возникают в начале терапии и проходят самостоятельно. Для того, чтобы избежать неприятных явлений, связанных с ЖКТ, можно принимать спазмолитики или антациды.
Очень редко препарат может приводить к лактатацидозу, мегалобластной анемии, гипогликемии, уменьшению выработки гормонов щитовидной железы и тестостерона у мужчин. Гипогликемия чаще всего происходит в том случае, если совместно с метформином принимаются еще какие-то антидиабетические препараты, например, производные сульфонилмочевины. При длительном применении препарат может приводить к дефициту витамина В12.
Не исключены также гипогликемические эффекты при одновременном приеме НПВП, ингибиторов АПФ и МАО, бета-адреноблокаторов, циклофосфамида. При приеме ГКС, эпинефрина, симпатомиметиков, диуретиков, гормонов щитовидной железы, глюкагона, эстрогенов, антагонистов кальция, никотиновой кислоты, наоборот, снижается эффект препарата.
Лекарственные средства с содержанием йода могут спровоцировать почечную недостаточность и повышают вероятность возникновения лактатацидоза. При подозрении на лактатацидоз необходима немедленная госпитализация.
Инструкция по применению
Как правило, в начале терапии препарат необходимо применять по 0,5-1 г один раз в день. Данной дозировки следует придерживаться трое суток. С 4 по 14 сутки необходимо принимать таблетки метформина по 1 г три раз в день. Если уровень глюкозы снизился, то дозу можно уменьшить. В качестве поддерживающей дозы следует принимать таблетки метформина по 1500-2000 мг в сутки. В случае таблеток пролонгированного действия (850 мг) необходимо принимать препарат по 1 таблетке два раза в день – утром и вечером.
Максимальная доза – 3 г (6 таблеток препарата по 500 мг) в сутки. У лиц пожилого возраста возможно нарушение функций почек, поэтому максимальная суточная доза у них не должна превышать 1000 мг (2 таблетки препарата по 500 мг). Также им нельзя прерывать лечение препаратом, в подобном случае им следует уведомить врача.
Лучше всего принимать таблетки сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата непосредственно во время еды может снизить его всасывание в кровь. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.
Дозировка препарат при использовании вместе с инсулином (при дозе инсулина менее 40 ЕД/сут) обычно такая же, как и без инсулина. В первые дни приема метформина не следует снижать дозу инсулина. Впоследствии доза инсулина может быть снижена. Этот процесс необходимо проводить под контролем врача.
Передозировка
Метформин – относительно безопасный препарат и даже его большие дозы (при отсутствии лекарственного взаимодействия), как правило, не приводят к опасному снижению сахара в крови. Однако при передозировке существует другая, не менее грозная опасность – увеличение концентрации молочной кислоты в крови, которое называется лактатацидоз. Симптомами лактатацидоза являются боли в животе и мышцах, изменение температуры тела, нарушения сознания. Это осложнение при отсутствии медицинской помощи может привести к летальному исходу в результате развития комы. Поэтому, в том случае, если по какой-то причине произошла передозировка препаратом, больного необходимо доставить к врачу. При передозировке проводится симптоматическая терапия. Эффективно также удаление препарата из крови при помощи гемодиализа.
Не раз подтверждал репутацию эффективного противодиабетического средства. Активное вещество препарата, проходя через сложные химические реакции, уменьшает количество глюкозы в клетках. У больных сахарным диабетом метформин (именно так называется действующее вещество лекарства
) не вызывает гипогликемии , так как не активизирует действие инсулина .
Препарат понижает количество инсулина в крови и снижает аппетит у пациентов, усиливает сжигание жира (липолиз
). «Повышенный» инсулин в крови у диабетиков является причиной увеличения массы тела и появления сосудистых заболеваний.
Часто Метформин применяют параллельно с инсулином, поскольку он повышает чувствительность инсулиновых рецепторов, а также не даёт организму накопленную энергию перерабатывать в жир. Вот это последнее свойство препарата активно используется в спорте. Спортсмены с помощью Метформина любят поддерживать физическую форму - «сушиться» (так это называют на спортивном сленге ).
Одно из проведенных исследований показало, что применение данного лекарства серьёзно снижает риск возникновения рака поджелудочной железы.
Форма выпуска
Таблетки дозировкой по 500 и 850 мг.Показания
1. Сахарный диабет . Особо рекомендуется применять препарат у пациентов с большим весом. Благодаря этому лекарству, снижается риск возникновения осложнений. Уровень смертности при применении Метформина снизился на 30% в сравнении с другими противодиабетическими препаратами. Не зря его считают препаратом выбора при данном заболевании.При диабете побочным проявлением лекарства может быть гипергликемия, однако она возникает намного реже, чем при применении других препаратов.
2. Предиабет – это состояние, при котором повышен риск развития диабета. Метформин, в сочетании с диетой и оздоровительными физическими упражнениями позволяет избежать перехода состояния пациента в диабетическую стадию.
3. Синдром поликистозных яичников – возникает при гормональных нарушениях у женщин. Для этого заболевания Метформин является хорошей терапией в том случае, если у пациентки нарушена толерантность к глюкозе. Также его используют при некоторых других женских заболеваниях, как, например, ановуляция (нарушение менструального цикла ).
4. Гестационный диабет – это заболевание беременных женщин. Болезнь заключается в нарушении углеводного обмена. Причина гестационного диабета – изменившийся во время беременности гормональный фон. Препарат отлично зарекомендовал себя в лечении этого нарушения.
Факторы риска появления «беременного» диабета: поздние роды , прерванные ранее беременности, тяжёлый гинекологический анамнез , большой вес.
Противопоказания
- Болезни почек , печени , лёгких .
- Кетоацидоз (заболевание, при котором нарушается углеводный обмен из-за нехватки инсулина ).
- Обезвоживание организма.
- Лактатацидоз (нарушение, при котором в крови и тканях накапливается большое количество молочной кислоты ).
- Малокалорийная диета (до 1000 килокалорий в сутки ).
Перед проведением радиографического обследования с введением контрастного йодированного вещества, препарат желательно отменить. Контрастное вещество может негативно воздействовать на функционирование почек и вызвать задержку препарата в организме.
При беременности назначать препарат надо только по объективным показаниям, когда польза от него может превысить потенциальный вред для плода.
Пожилым людям также назначают лекарство с осторожностью.
Побочные эффекты
Препарат может негативно повлиять на пищеварительный тракт и вызвать диарею . Чтобы прекратить понос , необходимо уменьшить дозировку Метформина. При дозе в 1500 мг, как правило, побочных эффектов не возникает даже у детей.У женщин часто возникает тошнота на фоне приёма лекарства. В некоторых индивидуальных случаях больные ощущают странный «металлический» привкус во рту.
Более тяжёлое побочное проявление связано с тем, что препарат подавляет секрецию инсулина поджелудочной железой. Степень тяжести зависит от дозировки.
Высокая дозировка может привести к гипергликемии (повышению уровня глюкозы в крови ), это обусловлено свойством препарата удерживать глюкозу, не давая ей проникнуть в клетки. Гипергликемия и последующая за ней гипергликемическая кома могут привести к смертельному исходу, если вовремя не оказать помощь. Чтобы предотвратить гипергликемию, следует в регулярном порядке контролировать уровень глюкозы в крови. Если уровень её повышен, то курс препарата прерывают на несколько дней, и вводят подкожно инсулин один - два раза.
Если применять только Метформин, без параллельного применения других препаратов, то спустя определённое время может появиться побочное проявление слабости и вялости, сонливости. Это связано с действием вещества метформина, который снижает уровень