Penampilan di pasaran farmakologi antibiotik baru dengan spektrum luas kesan, seperti fluoroquinolones, cephalosporins, telah membawa kepada fakta bahawa doktor mula sangat jarang menetapkan aminoglikosida (ubat). Senarai ubat-ubatan yang termasuk dalam kumpulan ini agak luas dan termasuk ubat-ubatan yang terkenal seperti Gentamicin, Amikacin, dan Streptomycin. Streptomycin, dengan cara itu, dianggap secara sejarah sebagai aminoglikosida pertama. Ia juga merupakan antibiotik kedua yang diketahui selepas penisilin. Aminoglycosides, atau lebih tepat lagi, ubat-ubatan siri aminoglycoside, kekal paling popular di jabatan penjagaan rapi dan pembedahan sehingga hari ini.
Penerangan ringkas tentang kumpulan
Aminoglycosides adalah ubat (kita akan melihat senarai ubat di bawah) yang berbeza dari asal separa sintetik atau semula jadi. Ini mempunyai kesan bakteria yang cepat dan kuat pada badan.
Ubat mempunyai spektrum tindakan yang luas. Aktiviti antimikrob mereka diucapkan terhadap bakteria gram-negatif, tetapi dikurangkan dengan ketara dalam memerangi mikroorganisma gram-positif. Dan aminoglikosida sama sekali tidak berkesan terhadap anaerob.
Kumpulan ubat ini menghasilkan kesan bakteria yang sangat baik kerana keupayaan untuk menghalang sintesis protein secara tidak dapat dipulihkan dalam mikroorganisma sensitif pada tahap ribosom. Ubat aktif terhadap kedua-dua sel yang membiak dan tidak aktif. Tahap aktiviti antibiotik bergantung sepenuhnya pada kepekatannya dalam serum darah pesakit.
Kumpulan aminoglikosida digunakan hari ini agak terhad. Ini disebabkan oleh ketoksikan tinggi ubat-ubatan ini. Buah pinggang dan organ pendengaran paling kerap terjejas oleh ubat-ubatan tersebut.
Ciri penting agen ini ialah kemustahilan penembusan mereka ke dalam sel hidup. Oleh itu, aminoglikosida tidak berkuasa sepenuhnya dalam memerangi bakteria intraselular.
Kelebihan dan Kekurangan
Antibiotik ini digunakan secara meluas, seperti yang dinyatakan di atas, dalam amalan pembedahan. Dan ini bukan kebetulan. Doktor menekankan banyak kelebihan yang ada pada aminoglikosida.
Kesan dadah pada badan mempunyai aspek positif berikut:
- aktiviti antibakteria yang tinggi;
- ketiadaan tindak balas yang menyakitkan (dengan suntikan);
- kejadian alahan yang jarang berlaku;
- keupayaan untuk memusnahkan bakteria pembiakan;
- kesan terapeutik yang dipertingkatkan apabila digabungkan dengan antibiotik beta-laktam;
- aktiviti tinggi dalam memerangi jangkitan berbahaya.
Walau bagaimanapun, bersama dengan kelebihan yang diterangkan di atas, kumpulan ubat ini juga mempunyai kelemahan.
Kelemahan aminoglikosida adalah:
- aktiviti rendah dadah jika tiada oksigen atau dalam persekitaran berasid;
- penembusan lemah bahan utama ke dalam cecair badan (hempedu, cecair serebrospinal, kahak);
- berlakunya banyak kesan sampingan.
Klasifikasi ubat
Terdapat beberapa klasifikasi.
Oleh itu, dengan mengambil kira urutan pengenalan aminoglikosida ke dalam amalan perubatan, generasi berikut dibezakan:
- Ubat pertama yang digunakan untuk memerangi penyakit berjangkit ialah Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
- Generasi kedua termasuk aminoglikosida (ubat) yang lebih moden. Senarai ubat: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
- Kumpulan ini termasuk ubat separa sintetik seperti Amikacin dan Izepamycin.
Aminoglycosides diklasifikasikan agak berbeza berdasarkan spektrum tindakannya dan kejadian rintangan.
Generasi ubat adalah seperti berikut:
1. Kumpulan 1 termasuk ubat berikut: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Ubat-ubatan ini membantu melawan patogen tuberkulosis dan beberapa bakteria atipikal. Walau bagaimanapun, mereka tidak berkuasa terhadap banyak dan staphylococci.
2. Wakil generasi kedua aminoglycosides ialah ubat Gentamicin. Ia dibezakan oleh aktiviti antibakteria yang hebat.
3. Ubat yang lebih baik. Mereka mempunyai aktiviti antibakteria yang tinggi. Mereka digunakan terhadap Klebisiella, Enterobacter, dan khususnya aminoglycosides generasi ketiga (ubat). Senarai ubat adalah seperti berikut:
- "Sizomicin";
- "Amikacin";
- "Tobramycin";
- "Netilmicin."
4. Kumpulan keempat termasuk ubat "Izepamycin". Ia dibezakan dengan keupayaan tambahannya untuk melawan Cytobacter, Aeromonas, dan Nocardia dengan berkesan.
Dalam amalan perubatan, klasifikasi lain telah dibangunkan. Ia berdasarkan penggunaan ubat-ubatan bergantung pada gambaran klinikal penyakit, sifat jangkitan, dan kaedah penggunaan.
Klasifikasi aminoglikosida ini adalah seperti berikut:
- Ubat untuk pendedahan sistemik, dimasukkan ke dalam badan secara parenteral (melalui suntikan). Untuk rawatan jangkitan purulen bakteria yang berlaku dalam bentuk yang teruk, diprovokasi oleh mikroorganisma anaerobik oportunistik, ubat berikut ditetapkan: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Rawatan monoinfeksi berbahaya, yang berdasarkan patogen obligat, berkesan apabila ubat "Streptomycin" dan "Gentomycin" dimasukkan ke dalam terapi. Untuk mycobacteriosis, ubat "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" adalah bantuan yang sangat baik.
- Dadah yang digunakan secara eksklusif secara dalaman untuk petunjuk khas. Ini adalah: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
- Ubat untuk kegunaan tempatan. Ia digunakan untuk rawatan jangkitan bakteria purulen dalam otorhinolaryngology dan oftalmologi. Ubat Gentamicin, Framycetin, Neomycin, dan Tobramycin telah dibangunkan untuk kesan tempatan.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan aminoglikosida adalah dinasihatkan untuk pemusnahan pelbagai jenis patogen gram-negatif aerobik. Ubat boleh digunakan sebagai monoterapi. Mereka sering digabungkan dengan beta-laktam.
Aminoglycosides ditetapkan untuk merawat:
- pelbagai penyetempatan;
- komplikasi pasca operasi purulen;
- jangkitan intra-perut;
- sepsis;
- pyelonephritis berlaku dalam bentuk yang teruk;
- luka bakar yang dijangkiti;
- meningitis purulen bakteria;
- batuk kering;
- penyakit berjangkit berbahaya (wabak, brucellosis, tularemia);
- arthritis septik yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif;
- jangkitan saluran kencing;
- penyakit oftalmologi: blepharitis, keratitis bakteria, konjunktivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
- penyakit otorhinolaryngological: otitis luaran, rhinopharyngitis, rinitis, sinusitis;
Kesan sampingan
Malangnya, semasa terapi dengan kategori ubat ini, pesakit mungkin mengalami beberapa kesan yang tidak diingini. Kelemahan utama ubat adalah ketoksikan yang tinggi. Itulah sebabnya hanya doktor yang harus menetapkan aminoglikosida kepada pesakit.
Kesan sampingan mungkin termasuk:
- Ototoksisiti. Pesakit mengadu kehilangan pendengaran, deringan, dan bunyi bising. Mereka sering menunjukkan kesesakan telinga. Selalunya, reaksi sedemikian diperhatikan pada orang tua, pada orang yang pada mulanya mengalami gangguan pendengaran. Reaksi yang sama berlaku pada pesakit dengan terapi jangka panjang atau dos yang tinggi.
- Nefrotoksisiti. Pesakit mengalami dahaga yang teruk, jumlah air kencing berubah (sama ada boleh meningkat atau berkurangan), tahap kreatinin dalam darah meningkat, dan penapisan glomerular berkurangan. Gejala yang sama adalah tipikal bagi orang yang mengalami disfungsi buah pinggang.
- Sekatan neuromuskular. Kadang-kadang pernafasan menjadi tertekan semasa terapi. Dalam sesetengah kes, kelumpuhan otot pernafasan juga diperhatikan. Sebagai peraturan, tindak balas sedemikian adalah ciri pesakit dengan penyakit neurologi atau fungsi buah pinggang terjejas.
- Gangguan vestibular. Mereka menunjukkan diri mereka sebagai kehilangan koordinasi dan pening. Selalunya, kesan sampingan seperti itu muncul apabila pesakit diberi ubat Streptomycin.
- Gangguan neurologi. Paresthesia dan ensefalopati mungkin muncul. Kadang-kadang terapi disertai dengan kerosakan pada saraf optik.
Sangat jarang, aminoglikosida menyebabkan reaksi alahan seperti ruam kulit.
Kontraindikasi
Ubat-ubatan yang diterangkan mempunyai beberapa sekatan ke atas penggunaannya. Selalunya, aminoglikosida (nama yang diberikan di atas) dikontraindikasikan untuk patologi atau keadaan berikut:
- hipersensitiviti individu;
- fungsi perkumuhan buah pinggang terjejas;
- gangguan pendengaran;
- perkembangan tindak balas neutropenik yang teruk;
- gangguan vestibular;
- myasthenia gravis, botulisme, parkinsonisme;
- pernafasan tertekan, pingsan.
Di samping itu, mereka tidak boleh digunakan untuk rawatan jika pesakit mempunyai sejarah reaksi negatif terhadap mana-mana ubat dari kumpulan ini.
Mari kita lihat aminoglikosida yang paling popular.
"Amikacin"
Ubat ini mempunyai kesan bacteriostatic, bakterisida dan anti-tuberkulosis yang jelas pada tubuh manusia. Ia sangat aktif dalam memerangi banyak bakteria gram-positif dan gram-negatif. Inilah yang ditunjukkan oleh arahan penggunaan mengenai ubat "Amikacin". Suntikan adalah berkesan dalam rawatan staphylococci, streptokokus, pneumococci, salmonella, E. coli, dan mycobacterium tuberculosis.
Ubat tidak dapat diserap melalui saluran gastrousus. Oleh itu, ia hanya digunakan secara intravena atau intramuskular. Kepekatan tertinggi bahan aktif diperhatikan dalam serum darah selepas 1 jam. Kesan terapeutik positif berlangsung selama 10-12 jam. Disebabkan oleh sifat ini, suntikan dilakukan dua kali sehari.
- radang paru-paru, bronkitis, abses paru-paru;
- penyakit berjangkit peritoneum (peritonitis, pankreatitis, cholecystitis);
- penyakit saluran kencing (cystitis, uretritis, pyelonephritis);
- patologi kulit (lesi ulseratif, luka bakar, luka baring, ;
- osteomielitis;
- meningitis, sepsis;
- jangkitan tuberkulosis.
Selalunya ubat ini digunakan untuk komplikasi yang disebabkan oleh pembedahan.
Penggunaan dadah dalam amalan pediatrik dibenarkan. Fakta ini disahkan oleh arahan untuk digunakan untuk ubat "Amikacin". Ubat ini boleh ditetapkan untuk kanak-kanak dari hari-hari pertama kehidupan.
Dos ditentukan semata-mata oleh doktor bergantung pada umur dan berat badan pesakit.
- Untuk 1 kg berat pesakit (kedua-dua orang dewasa dan kanak-kanak) perlu ada 5 mg ubat. Dengan skim ini, suntikan kedua diberikan selepas 8 jam.
- Jika 7.5 mg ubat diambil setiap 1 kg berat badan, maka selang antara suntikan ialah 12 jam.
- Sila ambil perhatian bagaimana arahan penggunaan mengesyorkan menggunakan Amikacin untuk bayi baru lahir. Bagi kanak-kanak yang baru dilahirkan, dos dikira seperti berikut: setiap 1 kg - 7.5 mg. Dalam kes ini, selang antara suntikan ialah 18 jam.
- Tempoh terapi boleh menjadi 7 hari (dengan suntikan intravena) atau 7-10 hari (dengan suntikan intramuskular).
"Netilmicin"
Ubat ini mempunyai kesan antimikrob yang serupa dengan Amikacin. Pada masa yang sama, terdapat kes apabila "Netilmicin" sangat berkesan terhadap mikroorganisma yang mana ubat yang diterangkan di atas tidak berkuasa.
Ubat ini mempunyai kelebihan yang ketara berbanding aminoglikosida lain. Seperti yang ditunjukkan oleh arahan penggunaan untuk ubat "Netilmicin", ubat itu mempunyai kurang nefro- dan ototoksisiti. Ubat ini bertujuan secara eksklusif untuk kegunaan parenteral.
- dengan septikemia, bakteremia,
- untuk rawatan jangkitan yang disyaki disebabkan oleh mikrob gram-negatif;
- untuk jangkitan sistem pernafasan, saluran urogenital, kulit, ligamen, osteomielitis;
- bayi baru lahir dalam kes jangkitan staphylococcal yang serius (sepsis atau radang paru-paru);
- untuk jangkitan luka, pra operasi dan intraperitoneal;
- dalam kes risiko komplikasi pasca operasi pada pesakit pembedahan;
- untuk penyakit berjangkit saluran gastrousus.
Dadah "Gentamicin"
Ia dihasilkan dalam bentuk salap, larutan suntikan dan tablet. Ubat itu telah menyatakan sifat bakterisida. Ia memberikan kesan buruk pada banyak campylobacter gram-negatif, Escherichia, staphylococci, salmonella, dan klebsiella.
Dadah "Gentamicin" (tablet atau penyelesaian), apabila memasuki badan, memusnahkan agen berjangkit di peringkat selular. Seperti mana-mana aminoglikosida, ia mengganggu sintesis protein mikroorganisma patogen. Akibatnya, bakteria tersebut kehilangan keupayaan untuk membiak lagi dan tidak dapat merebak ke seluruh badan.
Antibiotik ditetapkan untuk penyakit berjangkit yang menjejaskan pelbagai sistem dan organ:
- meningitis;
- peritonitis;
- prostatitis;
- gonorea;
- osteomielitis;
- sistitis;
- pyelonephritis;
- endometritis;
- empiema pleura;
- bronkitis, radang paru-paru;
Ubat "Gentamicin" agak dalam permintaan dalam bidang perubatan. Ia boleh menyembuhkan pesakit daripada jangkitan pernafasan dan saluran kencing yang serius. Ubat ini disyorkan untuk proses berjangkit yang melibatkan peritoneum, tulang, tisu lembut atau kulit.
Aminoglycosides tidak bertujuan untuk terapi diri. Jangan lupa bahawa hanya doktor yang berkelayakan boleh memilih antibiotik yang diperlukan. Oleh itu, jangan ubat sendiri. Percayakan kesihatan anda kepada profesional!
Aminoglycosides adalah salah satu kelas awal antibiotik. Aminoglycoside pertama, streptomycin, diperolehi pada tahun 1944. Pada masa ini, tiga generasi aminoglikosida dibezakan.
Klasifikasi aminoglikosida
Aminoglycosides adalah kepentingan klinikal utama dalam rawatan jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh patogen gram-negatif aerobik, serta endokarditis infektif. Streptomycin dan kanamycin digunakan dalam rawatan tuberkulosis. Neomycin, sebagai yang paling toksik di kalangan aminoglikosida, digunakan hanya secara lisan dan topikal.
Aminoglycosides mempunyai potensi untuk nefrotoksisiti, ototoksisiti, dan boleh menyebabkan sekatan neuromuskular. Walau bagaimanapun, dengan mengambil kira faktor risiko, satu pentadbiran keseluruhan dos harian, kursus terapi pendek dan TDM boleh mengurangkan keterukan ADR.
Mekanisme tindakan
Aminoglycosides mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan gangguan sintesis protein oleh ribosom. Tahap aktiviti antibakteria aminoglikosida bergantung kepada kepekatan maksimum (puncak) dalam serum darah. Apabila digunakan bersama dengan penisilin atau cephalosporin, sinergi diperhatikan terhadap beberapa mikroorganisma aerobik gram-negatif dan gram-positif.
Spektrum aktiviti
Aminoglycosides generasi kedua dan ketiga dicirikan oleh aktiviti bakteria yang bergantung kepada dos terhadap mikroorganisma gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. dsb.), serta batang gram-negatif tidak berfermentasi ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Aminoglycosides aktif terhadap staphylococci, kecuali MRSA. Streptomycin dan kanamycin bertindak M. batuk kering, manakala amikacin lebih aktif terhadap M.avium dan mikobakteria atipikal lain. Streptomycin dan gentamicin bertindak ke atas enterococci. Streptomycin aktif terhadap patogen wabak, tularemia, dan brucellosis.
Aminoglycosides tidak aktif terhadap S. pneumoniae, S.maltofilia, B.cepacia, anaerob ( Bacteroides spp., Clostridium spp. dll.). Lebih-lebih lagi, rintangan S. pneumoniae, S.maltofilia Dan B.cepacia kepada aminoglikosida boleh digunakan dalam mengenal pasti mikroorganisma ini.
Walaupun aminoglikosida dalam vitro aktif terhadap Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Legionella keberkesanan klinikal dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen ini belum ditubuhkan;
Farmakokinetik
Apabila diambil secara lisan, aminoglycosides praktikal tidak diserap, jadi ia digunakan secara parenteral (kecuali neomycin). Selepas pentadbiran intramuskular, mereka diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Kepekatan puncak berkembang 30 minit selepas akhir infusi IV dan 0.5-1.5 jam selepas pentadbiran IM.
Kepekatan puncak aminoglikosida berbeza antara pesakit kerana ia bergantung kepada jumlah pengedaran. Jumlah pengedaran, seterusnya, bergantung pada berat badan, jumlah cecair dan tisu adiposa, dan keadaan pesakit. Sebagai contoh, pada pesakit yang mengalami luka bakar atau asites yang meluas, jumlah taburan aminoglikosida meningkat. Sebaliknya, dengan dehidrasi atau distrofi otot ia berkurangan.
Aminoglycosides diedarkan dalam cecair ekstraselular, termasuk serum, eksudat abses, ascitic, pericardial, pleural, sinovial, limfa dan cecair peritoneal. Mampu mencipta kepekatan tinggi dalam organ dengan bekalan darah yang baik: hati, paru-paru, buah pinggang (di mana ia terkumpul dalam korteks). Kepekatan rendah diperhatikan dalam sputum, rembesan bronkial, hempedu, dan susu ibu. Aminoglycosides tidak menyeberangi BBB dengan baik. Dengan keradangan meninges, kebolehtelapan meningkat sedikit. Pada bayi baru lahir, kepekatan yang lebih tinggi dicapai dalam CSF berbanding orang dewasa.
Aminoglycosides tidak dimetabolismekan dan diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang melalui penapisan glomerular, menghasilkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Kadar perkumuhan bergantung pada umur, fungsi buah pinggang dan patologi bersamaan pesakit. Pada pesakit dengan demam, ia mungkin meningkat dengan penurunan fungsi buah pinggang, ia melambatkan dengan ketara. Pada orang yang lebih tua, perkumuhan juga mungkin melambatkan akibat penurunan penapisan glomerular. Separuh hayat semua aminoglycosides pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang normal adalah 2-4 jam, pada bayi baru lahir - 5-8 jam, pada kanak-kanak - 2.5-4 jam, dalam kes kegagalan buah pinggang, separuh hayat boleh meningkat kepada 70 jam atau lebih.
Reaksi buruk
buah pinggang: Kesan nefrotoksik mungkin termasuk peningkatan dahaga, peningkatan atau penurunan ketara dalam pengeluaran air kencing, penurunan kadar penapisan glomerular, dan peningkatan tahap kreatinin serum. Faktor risiko: disfungsi buah pinggang yang mendasari, usia tua, dos yang tinggi, kursus rawatan yang panjang, penggunaan serentak ubat nefrotoksik lain (amphotericin B, polimiksin B, vankomisin, diuretik gelung, siklosporin). Langkah kawalan: ujian air kencing klinikal berulang, penentuan kreatinin serum dan pengiraan penapisan glomerular setiap 3 hari (jika penunjuk ini menurun sebanyak 50%, aminoglikosida harus dihentikan).
Ototoksisiti: penurunan pendengaran, bunyi bising, deringan atau rasa "kenyang" di telinga. Faktor risiko: umur yang lebih tua, masalah pendengaran yang mendasari, dos yang besar, kursus rawatan yang panjang, penggunaan ubat ototoksik lain secara serentak. Langkah-langkah pencegahan: pemantauan fungsi pendengaran, termasuk audiometri.
Vestibulotoxicity: kehilangan koordinasi pergerakan, pening. Faktor risiko: usia tua, gangguan vestibular yang mendasari, dos yang tinggi, kursus rawatan yang panjang. Langkah-langkah pencegahan: memantau fungsi alat vestibular, termasuk ujian khas.
Sekatan neuromuskular: kemurungan pernafasan sehingga kelumpuhan lengkap otot pernafasan. Faktor risiko: penyakit neurologi yang mendasari (parkinsonisme, myasthenia gravis), penggunaan serentak relaksan otot, fungsi buah pinggang terjejas. Bantuan: pentadbiran intravena ubat kalsium klorida atau antikolinesterase.
Sistem saraf: sakit kepala, kelemahan umum, mengantuk, otot berkedut, paresthesia, sawan; Apabila menggunakan streptomycin, sensasi terbakar, kebas atau paresthesia mungkin berlaku di muka dan rongga mulut.
Reaksi alahan(ruam, dll.) jarang berlaku.
Reaksi tempatan(phlebitis dengan pentadbiran intravena) jarang berlaku.
Petunjuk
Terapi empirikal(dalam kebanyakan kes ditetapkan dalam kombinasi dengan β-laktam, glikopeptida atau ubat antianaerobik, bergantung kepada patogen yang disyaki):
Terapi tempatan:
Terapi khusus:
Profilaksis antibiotik:
Dekontaminasi usus sebelum pembedahan kolon elektif (neomycin atau kanamycin dalam kombinasi dengan erythromycin).
Aminoglycosides tidak boleh digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh komuniti sama ada dalam tetapan pesakit luar atau pesakit dalam. Ini disebabkan oleh kekurangan aktiviti kumpulan antibiotik ini terhadap patogen utama - pneumokokus. Apabila merawat radang paru-paru nosokomial, aminoglycosides ditetapkan secara parenteral. Disebabkan oleh farmakokinetik yang tidak dapat diramalkan, pentadbiran endotrakeal aminoglikosida tidak membawa kepada peningkatan keberkesanan klinikal.
Adalah salah untuk menetapkan aminoglikosida untuk rawatan shigellosis dan salmonellosis (kedua-dua secara lisan dan parenteral), kerana ia secara klinikal tidak berkesan terhadap patogen yang dilokalkan secara intraselular.
Aminoglycosides tidak boleh digunakan untuk merawat jangkitan UTI yang tidak rumit, melainkan patogen itu tahan terhadap antibiotik lain yang kurang toksik.
Aminoglycosides juga tidak boleh digunakan untuk kegunaan topikal dalam rawatan jangkitan kulit kerana pembentukan rintangan yang cepat dalam mikroorganisma.
Penggunaan aminoglikosida untuk pengaliran melalui aliran dan pengairan rongga perut harus dielakkan kerana ketoksikannya yang teruk.
Peraturan untuk dos aminoglikosida
Pada pesakit dewasa, dua cara pentadbiran aminoglikosida boleh digunakan: tradisional, apabila mereka diberikan 2-3 kali sehari (contohnya, streptomycin, kanamycin dan amikacin - 2 kali; gentamicin, tobramycin dan netilmicin - 2-3 kali), dan pentadbiran tunggal bagi keseluruhan dos harian.
Satu pentadbiran keseluruhan dos harian aminoglycoside membolehkan mengoptimumkan terapi dengan ubat-ubatan kumpulan ini. Banyak ujian klinikal telah menunjukkan bahawa keberkesanan rawatan dengan satu pentadbiran aminoglikosida adalah sama dengan yang tradisional, dan nefrotoksisiti kurang ketara. Di samping itu, dengan satu pentadbiran dos harian, kos ekonomi dikurangkan. Walau bagaimanapun, rejimen aminoglikosida ini tidak boleh digunakan dalam rawatan endokarditis infektif.
Pilihan dos aminoglikosida dipengaruhi oleh faktor seperti berat badan pesakit, lokasi dan keterukan jangkitan, dan fungsi buah pinggang.
Apabila diberikan secara parenteral, dos semua aminoglikosida harus dikira setiap kilogram berat badan. Memandangkan aminoglikosida diagihkan dengan buruk dalam tisu adiposa, pelarasan dos perlu dibuat pada pesakit yang mempunyai lebih daripada 25% berat badan ideal. Dalam kes ini, dos harian yang dikira untuk berat badan sebenar harus dikurangkan secara empirik sebanyak 25%. Pada masa yang sama, pada pesakit yang lemah, dos meningkat sebanyak 25%.
Untuk meningitis, sepsis, radang paru-paru dan jangkitan teruk lain, dos maksimum aminoglikosida ditetapkan untuk jangkitan saluran kencing, dos minimum atau sederhana ditetapkan. Dos maksimum tidak boleh ditetapkan kepada orang tua.
Menguatkan sekatan neuromuskular dengan penggunaan serentak anestesia penyedutan, analgesik opioid, magnesium sulfat dan transfusi sejumlah besar darah dengan pengawet sitrat.
Indomethacin, phenylbutazone dan NSAID lain yang menjejaskan aliran darah buah pinggang boleh memperlahankan kadar penyingkiran aminoglikosida.
Maklumat Pesakit
Apabila merawat dengan aminoglikosida, adalah perlu untuk memberi perhatian kepada sebarang perubahan dalam organ pendengaran, alat vestibular atau sistem kencing. Jika anda mengalami bunyi bising atau berdengung di telinga, pening, kehilangan koordinasi atau ketidakstabilan, penurunan pendengaran, peningkatan atau penurunan ketara dalam jumlah air kencing, atau peningkatan dahaga, anda harus berjumpa doktor.
Ikut peraturan untuk menggunakan bentuk dos untuk kegunaan topikal.
Jadual. Persediaan kumpulan aminoglikosida.
Ciri-ciri utama dan ciri aplikasi
| INN | Lekforma LS | T ½, h * | Rejimen dos | Ciri-ciri dadah |
|---|---|---|---|---|
| Streptomycin | Por. d/dalam. 0.25 g; 0.5 g; 1.0 g; 2.0 g R-r d/in. 0.1 g; 0.2 g; 0.5 g |
Untuk semua ubat: dewasa 2-4 jam, kanak-kanak 2.5-4 jam, bayi baru lahir 5-8 jam |
Secara parenteral Dewasa dan kanak-kanak: 15 mg/kg/hari (tetapi tidak lebih daripada 2.0 g/hari) dalam 1-2 pentadbiran Untuk batuk kering: Dewasa - 1.0 g/hari IM (pesakit lebih 40 tahun - 0.75 g/hari) dalam satu suntikan, 2 kali seminggu Kanak-kanak - 20 mg/kg/hari dalam satu pentadbiran, 2 kali seminggu |
Oto- dan vestibulotoxicity lebih ketara. Petunjuk: tuberkulosis (ubat baris pertama), endokarditis infektif, brucellosis, tularemia, wabak, jangkitan luka selepas gigitan tikus |
| Neomycin | Jadual 0.1 g dan 0.25 g | Di dalam Dewasa: 0.5 g setiap 6 jam selama 1-2 hari |
Aminoglikosida yang paling toksik. |
|
| Kanamycin | Jadual 0.125 g dan 0.25 g Por. d/dalam. 0.5 g; 1.0 g R-r d/in. 5% setiap botol. 10 ml dan 5 ml |
Di dalam Dewasa: 8-12 g/hari dalam 4 dos dibahagikan Secara parenteral Dewasa dan kanak-kanak: 15 mg/kg/hari dalam 1-2 pentadbiran |
Aminoglikosida usang. Oto dan nefrotoksisiti tinggi. Mengekalkan kepentingannya sebagai ubat anti-tuberkulosis barisan kedua. Digunakan untuk dekontaminasi usus sebelum pembedahan kolon elektif (dalam kombinasi dengan erythromycin) |
|
| Gentamicin | R-r d/in. 0.01 g/ml; 0.02 g/ml; 0.04 g/ml; 0.06 g/ml dalam amp. Mata. topi. 0.3% setiap botol. 10 ml setiap satu |
Secara parenteral Dewasa dan kanak-kanak lebih 1 bulan: 3-5 mg/kg/hari dalam 1-2 pentadbiran Secara tempatan Titiskan 1-2 titis. ke dalam mata yang terjejas 3-4 kali sehari |
Aminoglikosida utama generasi kedua. Perbezaan daripada aminoglikosida generasi pertama: - aktif berhubung dengan P. aeruginosa(tetapi pada masa ini banyak strain yang tahan); - tidak menjejaskan M. batuk kering; - berbanding streptomycin, ia lebih nefrotoksik, tetapi kurang oto- dan vestibulotoksik. Apabila merawat jangkitan nosokomial secara empirik, data serantau tentang rintangan mikroflora harus diambil kira. |
|
| Tobramycin | R-r d/in. 0.01 g/ml; 0.04 g/ml dalam amp. Por. d/dalam. 0.08 g Mata. topi. 0.3% setiap botol. 5 ml setiap satu Mata. salap 0.3% dalam tiub 3.5 g |
Secara parenteral Dewasa dan kanak-kanak: 3-5 mg/kg/hari dalam 1-2 pentadbiran Bayi baru lahir: lihat bahagian "Penggunaan agen antimikrob pada kanak-kanak" Secara tempatan Titiskan 1-2 titis. ke dalam mata yang terjejas 3-4 kali sehari Mata. salap digunakan pada mata yang terjejas 3-4 kali setiap hari |
Perbezaan daripada gentamicin: - lebih aktif berhubung dengan P. aeruginosa; - agak kurang nefrotoksik |
|
| Netilmicin | R-r d/in. 0.01 g/ml; 0.025 g/ml setiap botol. | Secara parenteral Dewasa, kanak-kanak dan bayi baru lahir: 4-7.5 mg / kg / hari dalam 1-2 pentadbiran |
Perbezaan daripada gentamicin: - aktif terhadap beberapa strain bakteria gram-negatif yang tahan gentamicin nosokomial; - tidak menjejaskan enterococci; - mempunyai kurang oto- dan nefrotoksisiti |
|
| Amikacin | R-r d/in. 0.1 g; 0.25 g; 0.5 g setiap amp. 2 ml setiap satu Por. d/dalam. 0.1 g, 0.25 g; 0.5 g R-r d/in. 1.0 g setiap botol. 4 ml setiap satu |
Secara parenteral Dewasa dan kanak-kanak: 15-20 mg/kg/hari dalam 1-2 pentadbiran |
Aminoglikosida generasi ketiga. Aktif terhadap banyak strain nosokomial bakteria gram-negatif (termasuk P. aeruginosa), tahan terhadap gentamicin dan netilmicin, oleh itu antara aminoglikosida adalah yang paling disukai untuk rawatan empirikal jangkitan nosokomial (data serantau mengenai rintangan harus diambil kira). Aktif berkenaan M. batuk kering(adalah ubat anti-tuberkulosis barisan kedua) dan beberapa mikobakteria atipikal. Tidak menjejaskan enterococci. Berbanding dengan gentamicin, ia kurang nefrotoksik, tetapi agak lebih ototoksik |
|
| Ubat gabungan | ||||
| Gentamicin/betamethasone | Mata/telinga topi. 5 mg + 1 mg dalam 1 ml botol. 5 ml setiap satu Mata. salap 5 mg + 1 mg dalam 1 g dalam tiub 5 g |
ND | Secara tempatan Mata/telinga topi. tanamkan 1-2 titis. ke dalam mata yang terjejas 3-4 kali sehari, ke dalam telinga yang terjejas - 3-4 titis. 2-4 kali sehari |
Petunjuk: jangkitan bakteria mata dan saluran pendengaran luaran dengan komponen keradangan yang jelas |
| Gentamicin/dexamethasone | Mata. topi. 5 mg + 1 mg dalam botol 1 ml. 5 ml setiap satu Mata. salap 5 mg + 1 mg dalam 1 g dalam tiub 2.5 g |
ND | Secara tempatan Mata. topi. tanamkan 1-2 titis. ke dalam mata yang terjejas 3-4 kali sehari Mata. salap diletakkan di dalam kantung konjunktiva mata yang terjejas 3-4 kali sehari |
Petunjuk: jangkitan mata bakteria dengan komponen keradangan yang jelas |
| Tobramycin/dexamethasone | Ch. salap 3 mg + 1 mg dalam 1 g dalam tiub 3.5 g | ND | Secara tempatan Letakkan dalam kantung konjunktiva mata yang terjejas 3-4 kali sehari |
sama |
| Neomycin/ polimiksin B/ deksametason |
Penutup mata/telinga. 3.5 mg + 6 ribu unit/1 mg dalam 1 botol ml. 5 ml setiap satu Mata. salap 3.5 mg + 6 ribu unit + 1 mg setiap 1 g dalam tiub 3.5 g |
| Secara tempatan Mata. salap diletakkan di belakang kelopak mata 3-4 kali sehari Mata. topi. tanamkan 1-2 titis. 4-6 kali sehari, dalam peringkat akut - 2 titis. setiap 1-2 jam Telinga topi. tanamkan 1-5 titis. dewasa, 1-2 titis. kanak-kanak 2 kali sehari |
Petunjuk: dalam oftalmologi - jangkitan mata bakteria dengan komponen keradangan atau alergi yang jelas; dalam otorhinolaryngology - otitis luaran |
* Dengan fungsi buah pinggang yang normal
12. CIRI-CIRI KLINIKAL DAN FARMAKOLOGI ANTIBIOTIK KUMPULAN AMINOGLICOSIDE
Aminoglikosida - antibiotik bakteria spektrum luas, sekumpulan antibiotik dengan struktur kimia biasa kehadiran dalam molekul gula amino yang disambungkan oleh ikatan glikosidik kepada cincin aminocyclic. Kepentingan klinikal utama ialah aktiviti terhadap bakteria gram-negatif aerobik(Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serration) dan staphylococci (termasuk
tahan methicillin).
Aminoglycoside pertama ialah streptomycin, diasingkan pada tahun 1944 daripada actinomycete Streptomyces griseus. Pada tahun 1957, kanamisin telah diasingkan. Pada awal era terapi antibiotik, streptomycin, bersama-sama dengan penisilin, digunakan hampir tidak terkawal, yang menyumbang kepada peningkatan rintangan patogen jangkitan biasa kepadanya dan kemunculan rintangan silang separa kepada aminoglikosida lain.
Selepas itu, streptomycin, disebabkan oleh ototoksisiti dan nefrotoksisiti yang tinggi dan perkembangan pesat rintangan terhadapnya dalam kebanyakan patogen, mula digunakan hampir secara eksklusif sebagai sebahagian daripada gabungan rejimen khusus.kemoterapi tuberkulosis e untuk , serta beberapa jangkitan yang jarang berlaku, kini hampir dihapuskan, sepertimacam tulah , dan kanamisin menjadi aminoglikosida utama yang digunakan dalam situasi klinikal lain untuk masa yang lama.
Aminoglikosida dikelaskan mengikut generasi(Jadual 1).
Jadual 1
|
generasi saya |
generasi II |
generasi III |
|
Streptomycin |
Gentamicin |
Amikacin |
|
Neomycin |
Tobramycin |
|
|
Sizomycin |
||
|
Framycetin |
||
|
Kanamycin |
Netilmicin |
Farmakokinetik
Apabila diambil secara lisan, aminoglikosida secara praktikal tidak diserap dari saluran gastrousus (GIT), jadi ia digunakan secara parenteral (kecuali neomycin) - secara intramuskular, intravena, intraperitoneal dan intrapleural. Pada bayi baru lahir, disebabkan oleh peningkatan kebolehtelapan membran mukus, mereka boleh diserap ke dalam saluran gastrousus. Berbanding dengan beta-laktam dan fluoroquinolones, mereka melalui halangan tisu (darah-otak, dll.) dan melalui plasenta lebih teruk.
Aminoglycosides diedarkan dalam cecair ekstraselular, termasuk serum darah, eksudat abses, ascitic, pericardial, pleural, sinovial, cecair limfa dan peritoneal, menghasilkan kepekatan yang lebih rendah dalam rembesan bronkial, hempedu, dan susu ibu. Tahap tinggi diperhatikan dalam organ dengan bekalan darah yang baik: hati, paru-paru, buah pinggang (di mana ia terkumpul di korteks).
Selepas pentadbiran, mereka diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Kepekatan terapeutik purata dikekalkan selama 8 jam.
Tidak dimetabolismekan dalam hati. Dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan fungsi buah pinggang yang normal, separuh hayat kebanyakan aminoglycosides adalah kira-kira 2 jam Pada bayi baru lahir, disebabkan oleh buah pinggang yang tidak matang, T1/2 meningkat kepada 5-8 jam Semasa perkumuhan oleh buah pinggang, kepekatan aminoglikosida yang sangat tinggi air kencing, 5-10 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma darah dan, sebagai peraturan, berkali-kali lebih tinggi daripada kepekatan bakteria minimum untuk kebanyakan patogen gram-negatif jangkitan kencing.
Disebabkan ini, aminoglikosida sangat aktif terhadap jangkitan saluran kencing (pyelonephritis, cystitis, uretritis). Dalam kegagalan buah pinggang, separuh hayat meningkat dengan ketara dan pengumpulan (pengumpulan) antibiotik mungkin berlaku.
Juga, kepekatan aminoglikosida yang agak tinggi dicipta dalam endolimfa telinga dalam, yang menerangkan kesan toksik selektif mereka pada buah pinggang dan organ pendengaran. Pada masa yang sama, sifat inilah yang menjadikan aminoglycosides sebagai ubat pilihan untuk nefritis bakteria akut yang teruk dan labyrinthitis akut (keradangan telinga dalam).
Aminoglycosides boleh diserap apabila digunakan secara topikal untuk membakar permukaan, ulser atau luka (larutan atau salap), dan ketoksikan sistemik (oto- atau nefrotoksisiti) mungkin berlaku.
Farmakodinamik
Aminoglikosida mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pembentukan ikatan kovalen tidak boleh balik dengan protein subunit 30S ribosom bakteria, yang membawa kepada gangguan biosintesis protein dalam ribosom, menyebabkan gangguan dalam aliran maklumat genetik dalam sel. Disebabkan ini, mereka mempamerkan kesan terapeutik yang cepat dalam kebanyakan jangkitan teruk yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepada mereka, dan keberkesanan klinikal mereka kurang bergantung pada sistem imun pesakit berbanding keberkesanan bakteriostatik. Ini menjadikan mereka salah satu ubat pilihan untuk jangkitan teruk yang berkaitan dengan penindasan mendalam terhadap sistem imun.
Spektrum aktiviti aminoglikosida
Gram(+) cocci: Staphylococci, termasuk PRSA dan beberapa MRSA (aminoglycosides generasi II-III).
Streptococci dan enterococci adalah sederhana sensitif kepada streptomycin
dan gentamicin.
Gram(–) cocci: Gonococci, meningococci - sederhana sensitif.
Batang Gram(–).: E.coli, Proteus (aminoglycosides generasi I-III), Klebsiella, Enterobacter, Serration (aminoglycosides generasi II-III).
P.aeruginosa (aminoglycosides generasi II-III)
Mikobakteria: M. tuberkulosis ( streptomisin, kanamisin dan amikasin )
Anaerobes tahan .
Untuk tindakan aminoglikosida, keadaan aerobik (kehadiran oksigen) diperlukan di dalam sel bakteria sasaran dan dalam tisu tumpuan berjangkit. Oleh itu, aminoglikosida tidak bertindak ke atas mikroorganisma anaerobik, dan juga tidak cukup berkesan dalam organ dengan bekalan darah yang lemah, dalam tisu hipoksemia atau nekrotik (mati), dalam rongga dan rongga abses.
Untuk mengurangkan tahap tindakan antibakteria, aminoglycosides boleh disusun seperti berikut: amikacin > netilmicin > sizomycin > gentamicin > tobramycin > streptomycin > neomycin > kanamycin > monomycin.
Aminoglikosida generasi pertama . Digunakan secara meluas sahaja kanamisin
. Streptomycin digunakan terutamanya sebagai ubat anti-tuberkulosis. Oleh kerana ketoksikannya yang tinggi, neomycin dan monomycin tidak digunakan secara parenteral dan ditetapkan secara lisan untuk jangkitan usus, serta untuk "pensterilan" sebelum operasi usus dan tempatan. Kanamycin, ubat generasi pertama yang paling tidak toksik, adalah lebih rendah daripada aminoglikosida generasi kedua dan ketiga dalam aktiviti melawan pneumococci, enterococci dan banyak strain bakteria gram-negatif nosokomial, dan tidak mempunyai kesan ke atas Pseudomonas aeruginosa. Aminoglikosida generasi kedua
Gentamicin aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, bertindak ke atas strain mikroorganisma yang telah membangunkan rintangan kepada aminoglikosida generasi pertama.
bertindak pada mikroflora yang tahan terhadap kanamisin, beberapa strain Pseudomonas aeruginosa, lebih tinggi daripada tobramycin dalam aktiviti terhadap enterococci dan gerigi, tetapi lebih rendah daripadanya dalam aktiviti antipseudomonas, mempunyai nefrotoksisiti yang lebih besar. Aminoglikosida generasi ketiga aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa
Tobramycin. Rintangan sekunder mikroflora kepada mereka ditemui lebih kurang kerap daripada ubat-ubatan generasi pertama dan kedua.
kurang nefrotoksik berbanding gentamicin. Sizomycin
Netilmicin– ubat paling aktif di kalangan aminoglikosida generasi kedua.
mempunyai kurang oto- dan nefrotoksisiti berbanding aminoglikosida lain.
Mekanisme rintangan bakteria kepada aminoglikosida
Rintangan mikroorganisma terhadap streptomisin berkembang lebih cepat daripada aminoglikosida lain, dan sebahagiannya rintangan silang. Strain tahan Streptomycin dalam kebanyakan kes sensitif kepada semua aminoglikosida lain. Strain yang tahan terhadap streptomycin, monomycin dan neomycin selalunya
Petunjuk dan prinsip penggunaan di klinik terapeutik
– Terapi empirikal (dalam kebanyakan kes ditetapkan dalam kombinasi dengan beta-laktam, glikopeptidam atau ubat antianaerobik, bergantung kepada patogen yang disyaki):
1) Sepsis etiologi yang tidak diketahui.
2) Endokarditis infektif.
3) Meningitis selepas trauma dan selepas pembedahan.
4) Jangkitan Pseudomonas
5) Pneumonia nosokomial (termasuk pengudaraan).
6) Pielonefritis.
7) Jangkitan dalam perut.
8) Jangkitan pada organ pelvis.
9) Kaki kencing manis.
10) Osteomielitis selepas pembedahan atau selepas trauma.
11) Artritis septik.
- Terapi tempatan:
12) Jangkitan mata - konjunktivitis bakteria dan keratitis.
- Terapi khusus:
13) Wabak (streptomycin).
14) Tularemia (streptomycin, gentamicin).
15) Brucellosis (streptomycin).
16) Batuk kering (streptomycin, kanamycin).
17) Jangkitan enterokokal (gentamicin).
- profilaksis antibiotik:
Dekontaminasi usus sebelum pembedahan kolon elektif
usus (neomycin atau kanamycin dalam kombinasi dengan erythromycin).
Aminoglycosides mudah meresap ke dalam ruang ekstraselular, serta ke dalam cecair pleura, peritoneal dan sinovial. Walau bagaimanapun, mereka tidak menembusi dengan baik ke dalam cecair serebrospinal (CSF) dan cecair mata, serta ke dalam tisu prostat. Oleh itu, ia tidak berkesan apabila diberikan secara sistemik untuk meningitis dan ensefalitis, oftalmitis, prostatitis, malah yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepada mereka. Untuk meningitis dan ensefalitis yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif, pentadbiran endolumbar boleh diamalkan.
Dos harian dan kekerapan pemberian aminoglikosida
Keberkesanan klinikal aminoglikosida dalam kebanyakan kes bergantung pada kepekatan plasma puncaknya dan bukannya pada mengekalkan kepekatan yang berterusan, jadi dalam kebanyakan situasi klinikal ia adalah boleh ditadbir sekali sehari, manakala nefrotoksisiti berkurangan dan kesan terapeutik tidak berubah, tetapi untuk jangkitan teruk seperti endokarditis bakteria, sepsis, radang paru-paru teruk, meningitis, tempoh neonatal, rejimen pentadbiran ini tidak boleh diterima dan keutamaan harus diberikan kepada rejimen klasik, di mana streptomycin, kanamycin dan amikacin diberikan 2 kali sehari, dan gentamicin, tobramycin dan netilmicin - 2-3 kali sehari.
Untuk satu pentadbiran, aminoglikosida paling baik diberikan secara intravena dengan titisan selama 15-20 minit, kerana sukar untuk mentadbir sejumlah besar ubat secara intramuskular.
Pilihan dos aminoglikosida dipengaruhi oleh faktor seperti berat badan pesakit, lokasi dan keterukan jangkitan, dan fungsi buah pinggang. Oleh kerana aminoglikosida diedarkan dalam cecair ekstraselular dan tidak terkumpul dalam tisu adiposa, dos mereka dalam obesiti harus dikurangkan. Jika berat badan ideal melebihi 25% atau lebih, dos yang dikira untuk berat badan sebenar perlu dikurangkan sebanyak 25%. Dalam pesakit yang kehabisan, sebaliknya, dos perlu ditingkatkan sebanyak 25%.
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, dos aminoglikosida mesti dikurangkan. Ini dicapai sama ada dengan mengurangkan dos tunggal atau dengan meningkatkan selang antara pentadbiran.
Oleh kerana farmakokinetik aminoglycosides tidak stabil dan bergantung kepada beberapa faktor, untuk mencapai kesan klinikal maksimum sambil mengurangkan risiko tindak balas buruk, pemantauan dadah terapeutik . Pada masa yang sama, kepekatan puncak dan baki aminoglikosida dalam serum ditentukan.
darah.
Kepekatan puncak (60 minit selepas IM atau 15-30 minit selepas tamat pentadbiran IV), di mana keberkesanan terapi bergantung, dengan rejimen dos biasa harus untuk gentamicin, tobramycin dan netilmicin
tidak kurang daripada 6–10 µg/ml, untuk kanamisin dan amikasin – tidak kurang daripada 20–30 µg/ml.
Oleh kerana aminoglikosida diekskresikan tidak berubah dari badan dalam air kencing, penunjuk fungsi buah pinggang yang paling bermaklumat ialah pembersihan kreatinin endogen (penapisan glomerular). Untuk memilih dos aminoglikosida dengan betul, penentuan kreatinin serum dan pengiraan pelepasannya mesti dijalankan sebelum menetapkan ubat dan diulang setiap 2-3 hari.
|
Penurunan pelepasan kreatinin lebih daripada 25% daripada tahap awal menunjukkan kemungkinan kesan nefrotoksik aminoglikosida, penurunan lebih daripada 50% adalah petunjuk untuk menghentikan aminoglikosida. |
Aminoglikosida |
Borang dos |
|
Neomycin |
Rejimen dos |
Jadual |
|
0.1 g dan 0.25 g |
Dewasa: 0.5 g setiap 6 jam selama 1-2 hari Gentamicin sulfat Por. d/dalam. 0.08 g dalam botol |
R-r d/in. 4% dalam ampul 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg) Mata. topi. 0.3% dalam botol 10 ml setiap satu Secara parenteral. Dewasa dan kanak-kanak lebih 1 bulan: |
|
Tobramycin |
R-r d/in. 0.01 g/ml; 0.04 g/ml dalam amp. Por. Por. d/dalam. 0.08 g. botol |
R-r d/in. 4% dalam ampul 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg) 5 ml. Mata. salap 0.3% dalam tiub 3.5 g Dewasa dan kanak-kanak: 3-5 mg / kg / hari dalam 1-2 pentadbiran. |
|
Dos tunggal awal ialah 1-2 mg/kg.Titiskan 1-2 titis. ke dalam mata yang terjejas 3-4 kali sehari. Mata. salap diletakkan pada mata yang terjejas 3– |
4 kali sehari Amikacin sulfat ( Amikacin) |
Por. d/dalam. 0.1; 0.25; 0.5 g dalam botol Penyelesaian d/in.5%;12.5%;25% dalam ampul 2 ml 5% gel dalam tiub 30 g. |
IM untuk orang dewasa, 0.5 g 2-3 kali sehari. 7-10 hari
buah pinggang: Untuk jangkitan MVP yang tidak rumit (kecuali yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa), 0.25 g ditadbir secara intramuskular 2 kali sehari selama 5-7 hari. Untuk jangkitan Pseudomonas aeruginosa, sehingga 15 mg/kg/hari diberikan.
Gel digunakan pada kulit yang terjejas sekali sehari.
Kesan sampingan nefrotoksik
kesannya mungkin ditunjukkan oleh peningkatan dahaga, peningkatan atau penurunan yang ketara dalam pengeluaran air kencing, penurunan kadar penapisan glomerular, dan peningkatan paras kreatinin serum.
Langkah kawalan: ujian air kencing klinikal berulang, penentuan kreatinin serum dan pengiraan penapisan glomerular setiap 3 hari.
Ototoksisiti: kehilangan pendengaran, bunyi bising, deringan atau rasa "kenyang" di telinga.
Langkah-langkah pencegahan: pemantauan fungsi pendengaran, termasuk audiometri.
Vestibulotoxicity
: kehilangan koordinasi pergerakan, pening. Sekatan neuromuskular
: kemurungan pernafasan sehingga kelumpuhan lengkap otot pernafasan. Bantuan: pentadbiran intravena ubat kalsium klorida atau antikolinesterase.
Sistem saraf: sakit kepala, kelemahan umum, mengantuk, otot berkedut, paresthesia, sawan; Apabila menggunakan streptomycin, sensasi terbakar, kebas atau paresthesia mungkin berlaku di muka dan rongga mulut.
Reaksi alahan:
: ruam, dsb. jarang berlaku.
Reaksi tempatan
: flebitis dengan pentadbiran intravena jarang berlaku.
Faktor risiko untuk tindak balas buruk
- Usia tua.
– Dos yang tinggi.
- Penggunaan jangka panjang (lebih daripada 7-10 hari).
– Hipokalemia.
– Dehidrasi.
– Lesi pada alat vestibular dan auditori.
– Kegagalan buah pinggang.
– Penggunaan serentak ubat nefrotoksik dan ototoksik lain (amphotericin B, polimiksin B, furosemide, dll.).
– Pemberian serentak dengan pelemas otot.
– Pantau fungsi buah pinggang sebelum memberikan aminoglikosida dan kemudian setiap 2-3 hari dengan menentukan kreatinin serum dan mengira pelepasan kreatinin.
– Perhatikan tempoh maksimum terapi – 7–10 hari, dengan pengecualian endokarditis bakteria – sehingga 14 hari, batuk kering – sehingga 2 bulan.
– Jangan tetapkan dua aminoglikosida pada masa yang sama atau gantikan satu ubat dengan yang lain jika aminoglikosida pertama telah digunakan selama 7-10 hari.
Kursus ulangan boleh dijalankan tidak lebih awal daripada selepas 4-6 minggu.
– Pantau alat pendengaran dan vestibular (kaji selidik pesakit, audiometri jika perlu).
Langkah-langkah bantuan
Pertama sekali, penarikan dadah. Kecacatan pendengaran biasanya tidak dapat dipulihkan, manakala fungsi buah pinggang dipulihkan secara beransur-ansur. Apabila sekatan neuromuskular berkembang, kalsium klorida diberikan sebagai penawar.
Kehamilan.
Aminoglycosides merentas plasenta dan mungkin mempunyai kesan nefrotoksik pada janin. Penggunaan pada wanita hamil hanya boleh dilakukan atas sebab kesihatan. Menyusu
.
Aminoglycosides masuk ke dalam susu ibu dalam kepekatan rendah. Kesan yang mungkin pada mikroflora usus kanak-kanak yang disusui.
Neomycin dikontraindikasikan pada wanita yang menyusukan bayi kerana tiada data tentang keselamatan penggunaannya dalam tempoh ini. Aminoglikosida lain harus digunakan dengan berhati-hati.
Apabila menggunakan dos yang lebih tinggi pada bayi, ada kemurungan sistem saraf pusat (CNS), dimanifestasikan oleh stupor, kelesuan, kemurungan pernafasan yang mendalam atau koma. Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan aminoglikosida dalam pramatang dan neonatus. Akibat penurunan fungsi buah pinggang, mereka mempunyai separuh hayat yang lebih lama, yang boleh menyebabkan pengumpulan dan ketoksikan aminoglikosida.
Geriatrik
.
Peningkatan kesan toksik apabila dua aminoglikosida ditadbir secara serentak atau apabila ia digabungkan dengan ubat nefro- dan ototoksik lain: polimiksin B, amphotericin B, asid etakrinik, furosemide, vankomisin.
Menguatkan sekatan neuromuskular dengan penggunaan serentak anestesia penyedutan, analgesik opioid, magnesium sulfat dan transfusi sejumlah besar darah dengan pengawet sitrat.
Indomethacin, phenylbutazone dan ubat anti-radang nonsteroid lain yang menjejaskan aliran darah buah pinggang boleh memperlahankan kadar penyingkiran aminoglikosida.
Aminoglycosides adalah kumpulan besar antibiotik yang serupa dalam sifat kimia dan biologi dan dalam mekanisme tindakannya. Mengikut struktur kimianya, ini adalah aminocyclitols dengan substituen glikosil pada satu atau lebih kumpulan hidroksil.
Aminoglycosides mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang luas, termasuk kebanyakan mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Sesetengah antibiotik kumpulan amino-glikosida aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa dan protozoa. Rintangan mikroorganisma terhadap streptomisin berkembang lebih cepat daripada aminoglikosida lain. Kadar perkembangan rintangan terhadap antibiotik kumpulan ini berbeza-beza antara spesies bakteria yang berbeza. Rintangan mikroorganisma terhadap aminoglikosida adalah sebahagian rintangan silang. Strain tahan Streptomycin dalam kebanyakan kes sensitif kepada semua aminoglikosida lain. Strain yang tahan terhadap streptomycin, monomycin, dan neomycin selalunya kekal terdedah kepada gentamicin dan aminoglikosida baru yang lain. Asas rintangan bakteria kepada aminoglikosida adalah pelanggaran penembusannya ke dalam sel bakteria atau pengeluaran enzim tertentu oleh strain tahan yang menyahaktifkan antibiotik ini. Keupayaan mikroorganisma untuk merembeskan enzim dalam kebanyakan kes ditentukan oleh plasmid. Apabila aminoglikosida dinyahaktifkan oleh enzim, asetilasi kumpulan NHa, adenilasi atau fosforilasi kumpulan OH berlaku. Semua aminoglycosides mempunyai kesan bakteria - mereka menghalang sintesis protein mikroorganisma. Antibiotik mengikat subzarah ribosom 30S dan mengganggu pembacaan maklumat dalam sistem sintesis protein, yang membawa kepada kemasukan asid amino yang salah dalam rantai polipeptida yang semakin meningkat.
Aminoglycosides praktikal tidak diserap dari saluran gastrousus, tetapi apabila diberikan secara intramuskular, mereka dengan cepat memasuki darah dan terdapat dalam kepekatan terapeutik di dalamnya, serta dalam banyak organ dan tisu selama 8-12 jam.
Aminoglycosides tidak dimetabolismekan dalam badan dan terikat sedikit kepada protein serum. Mereka dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang menggunakan penapisan glomerular dan dalam kuantiti yang kecil dengan hempedu. Pengumpulan tidak berlaku dengan fungsi perkumuhan buah pinggang yang normal.
Toksidodinamik semua ubat dalam kumpulan ini dicirikan oleh kesan neuro- dan nefrotoksik selektif, oleh itu, apabila menetapkannya, tanda-tanda mesti dibenarkan dengan jelas.
Daripada sejumlah besar wakil kumpulan ini, beberapa antibiotik semulajadi (streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin, tobramycin, sisomycin, apramycin) dan derivatif semisintetik (amikacin) digunakan dalam perubatan veterinar.
AMINOGLICOSIDE SEMULAJADI
Subkumpulan Streptomycin
Streptomycins adalah subkumpulan aminoglikosida yang dihasilkan oleh actinomycetes. Pengeluar industri utama streptomycin ialah Streptomyces globisporus streptomycini. Daripada ubat-ubatan dalam subkumpulan ini, streptomycin dan derivatifnya digunakan secara praktikal: streptosulmicin, kompleks kalsium klorida streptomycin dan dihydrostreptomycin.
Streptomycin dan dihydrostreptomycin sangat larut dalam air dan larutan natrium klorida isotonik, tetapi kurang larut dalam pelarut organik. Mereka dimusnahkan apabila dipanaskan dengan kehadiran asid dan alkali, serta beberapa agen pengoksida,
Aktiviti khusus 1 μg streptomycin tulen secara kimia (atau, masing-masing, dihydrostreptomycin) asas diambil sebagai unit aktiviti dadah.
Sifat biologi streptomycin dan dihydrostreptomycin tidak berbeza dengan ketara Antibiotik ini mempunyai spektrum antibakteria yang luas, pasteurella, leptospira, listeria, beberapa strain salmonella dan Escherichia coli sensitif kepada mereka kurang sensitif dan anaerobes, rickettsia dan virus secara praktikal tahan Streptomycin dan dihydrostreptomycin menyekat pembiakan patogen yang terletak di luar sel dan mempunyai sedikit aktiviti terhadap yang terdapat di dalam sel. Tidak seperti penisilin, streptomisin bertindak ke atas mikroorganisma yang berada dalam peringkat pembiakan dan dalam peringkat tidak aktif. Kepekatan streptomycin dalam badan bersamaan dengan 15 mcg/ml dianggap terapeutik.
Dadah subkumpulan streptomycin digunakan untuk antraks, listeriosis, leptospirosis, pasteurellosis, necrobacteriosis, salmonellosis, colibacillosis, bronkopneumonia, mastitis, metritis dan jangkitan luka yang disebabkan oleh patogen sensitif streptomycin.
Penggunaan gabungan ubat subkumpulan streptomycin dengan antibiotik aminoglikosida lain tidak dibenarkan kerana kemungkinan peningkatan kesan nefrotoksik.
Apabila ubat-ubatan subkumpulan streptomycin diberikan secara intramuskular pada lembu, tindak balas alahan yang berkembang pesat (kejutan anaphylactic, angioedema laring) kadang-kadang berlaku, yang menimbulkan bahaya kepada kehidupan haiwan. Komplikasi mungkin muncul selepas pentadbiran pertama ubat, tetapi lebih kerap disebabkan oleh pemekaan badan semasa kursus rawatan berulang.
Streptomycin sulfat- Streptomycini sulfas. Sinonim: Diplostrep, Strycin, Endostrep, dll.
Serbuk atau jisim berliang berwarna putih atau hampir putih, tidak berbau, rasa pahit; higroskopik. .Sedikit larut dalam air, boleh dikatakan tidak larut dalam etanol, kloroform, eter.
Streptomycin sulfate dihasilkan dalam botol tertutup hermetik 250, 500 mg dan 1 g Ubat, yang dimaksudkan hanya untuk perubatan veterinar, dipanggil "streptovetin".
Ditadbir secara intramuskular pada selang 12 jam dalam dos setiap 1 kg berat haiwan: lembu 3-5 mg, lembu kecil, babi, anjing 10-12, kuda 4-6, haiwan berbulu 25-50 mg.
Simpan mengikut senarai B pada suhu bilik. Jangka hayat 3 tahun
Streptosulmicin sulfat- Streptosulmycini sulfas. Natrium bisulfit terbitan streptomycin sulfate.
Serbuk putih atau jisim berliang, tidak berbau, rasa pahit
Spektrum antibakteria adalah serupa dengan streptomycin sulfate, tetapi mempunyai ketoksikan yang kurang
Digunakan dalam dos yang sama seperti streptomycin sulfate. Tersedia dalam botol tertutup rapat 0.25, 0.5 dan 1 g Simpan mengikut senarai B pada suhu bilik di tempat yang kering. Jangka hayat: 2 tahun.
Kompleks Streptomycin-kalsium klorida— Streptomycini et calcii chloridum. Garam berganda kalsium klorida dan streptomisin hidroklorida. 1 mg mengandungi 730 mcg asas streptomycin.
Serbuk putih, tidak berbau atau jisim berliang dengan rasa sedikit pahit. Mudah larut dalam air.
Petunjuk untuk digunakan adalah sama seperti streptomycin sulfate.
Ubat ini diberikan secara intramuskular 2 kali sehari dengan selang 12 jam dalam dos setiap 1 kg berat haiwan: 5-10 mg untuk lembu dan kuda, 10-20 mg untuk lembu kecil dan babi.
Terdapat dalam botol 0.1, 0.2 dan 0.5 g. Simpan mengikut senarai B pada suhu bilik. Jangka hayat: 1 tahun.
Dihydrostreptomycin sulfate- Dihydrostreptomycini sulfas. Produk pengurangan streptomisin, di mana kumpulan aldehid ditukar kepada kumpulan hidroksimetil.
Serbuk putih atau jisim berliang. Mudah larut dalam air. Lebih stabil daripada streptomycin dalam larutan alkali.
Sifat biologinya adalah serupa dengan streptomycin. Petunjuk untuk penggunaan dan dos adalah sama seperti streptomycin sulfate.
Terdapat dalam botol 0.25, 0.5 dan 1 g Simpan mengikut senarai B pada suhu bilik. Jangka hayat: 3 tahun.
Neomycin
Subkumpulan ini termasuk kompleks antibiotik, yang mana neomycin B sulfate, yang mempunyai aktiviti antimikrob yang paling hebat, telah menemui kegunaan praktikal.
Neomycin sulfat- Neomycini sulfas. Sinonim: mycerin, colimycin, framycin, dll.
Dihasilkan oleh Str. fradiae. Serbuk putih atau putih kekuningan hampir tidak berbau. Mari larut dengan baik dalam air. Higroskopik. Larutan akueus stabil pada pH 2-9.
Aktiviti 1 mcg asas neomycin B tulen kimia diambil sebagai unit tindakan ubat. Persediaan komersial neomycin mesti mengandungi sekurang-kurangnya 640 mcg/mg.
Neomycin ialah antibiotik dengan spektrum tindakan antimikrob yang luas, berkesan terhadap kedua-dua mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Staphylococci, pneumococci, listeria, bacilli anthrax, Escherichia, salmonella, dan lain-lain adalah sensitif terhadapnya. Rintangan mikroorganisma terhadap antibiotik berkembang dengan perlahan dan sedikit. Rintangan silang lengkap kepada kanamisin dan monomisin dan rintangan silang separa kepada streptomisin dicatatkan.
Neomycin mempunyai kesan bakteria pada mikroorganisma yang berada dalam peringkat pembiakan dan dalam peringkat tidak aktif.
Apabila diberikan secara lisan, neomycin hampir tidak diserap dan hanya mempunyai kesan tempatan pada mikroflora usus. Apabila diberikan secara intramuskular, antibiotik dengan cepat memasuki darah dan menembusi ke dalam organ dan tisu; Kepekatan terapeutik kekal dalam darah selama 12 jam Ia dikeluarkan dari badan terutamanya oleh buah pinggang. Tidak mempunyai kesan kumulatif.
Ditetapkan secara lisan, intramuskular dan tempatan. Untuk kegunaan lisan, neomycin sulfate dihasilkan dalam serbuk, dibungkus dalam beg plastik, serta dalam tablet dan kapsul 0.1 dan 0.2 g Untuk pentadbiran parenteral, neomycin dihasilkan dalam botol 0.25, 0.5 dan 1 g, dan untuk kegunaan luaran. - dalam bentuk salap 0.5% dan 2%.
Neomycin sulfate digunakan secara lisan untuk penyakit gastrousus haiwan ternakan muda, salmonellosis, colibacillosis, dan gastroenterocolitis etiologi bakteria. Ditetapkan 3 kali sehari dalam dos 10-20 mg setiap 1 kg berat haiwan. Ubat ini digunakan secara intramuskular untuk rawatan bronkopneumonia pada anak lembu dan anak babi, serta untuk pelbagai penyakit purulen-septik. Antibiotik dibubarkan dalam air suling steril atau larutan natrium klorida isotonik sejurus sebelum suntikan dan diberikan 2-3 kali sehari dalam dos 5-10 mg setiap 1 kg berat haiwan. Digunakan secara tempatan untuk merawat luka yang dijangkiti, luka purulen pada kulit dan membran mukus.
Simpan sediaan neomycin sulfate mengikut senarai B di tempat yang terlindung daripada cahaya pada suhu tidak melebihi 20°C. Hayat rak: 3 tahun (salap - 2.5 tahun).
Kanamycin
Pengeluar kanamisin ialah Str. kanamyceticus. Cecair kultur pengeluar mengandungi tiga sebatian—kanamisin A, B, dan C, yang mana yang paling penting ialah kanamisin A.
Kanamycin A tergolong dalam kumpulan oligosakarida. Molekul kanamisin A terdiri daripada 2-deoxystreptamine, D-6-glucosamine dan canosamine yang dikaitkan dengan ikatan glikosidik. Bertindak balas dengan asid organik dan bukan organik, membentuk garam, yang mana kanamisin disulfat, sangat larut dalam air, dan kanamisin monosulfat, kurang larut dalam air, digunakan dalam amalan veterinar.
Kedua-dua garam berwarna putih, serbuk higroskopik, tidak berbau dan tidak berasa. Satu unit aktiviti kanamisin diambil sebagai 1 μg asas tulen kimia. Aktiviti penyediaan komersial tidak kurang daripada 750 mcg/mg.
Kanamycin mempunyai spektrum tindakan antibakteria yang luas, berkesan terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif (Escherichia, Salmonella, Staphyloccus, Anthrax bacilli, Pasteurella, Proteus, dll.), termasuk strain yang tahan terhadap antibiotik lain. Tidak aktif terhadap streptokokus dan Pseudomonas aeruginosa, anaerob, protozoa dan yis.
Rintangan mikroorganisma spesies yang berbeza terhadap kanamisin berkembang dengan perlahan. Strain yang tahan terhadap penicillin, tetracyclines, chloramphenicol, macrolides, dan streptomycin biasanya sensitif kepada kanamycin. Strain yang tahan kanamisin adalah tahan silang kepada monomycin dan neomycin.
Apabila diberikan secara intramuskular, kanamisin dengan cepat memasuki:
ke dalam darah, mencapai kepekatan terapeutik 10-15 mcg/ml selepas 0.5-1 jam dan kekal pada tahap ini selama 8-12 jam Ia tidak terikat dengan protein serum. Ia dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang dalam masa 24-48 jam Apabila diberikan secara lisan, kanamisin kurang diserap, bertindak terutamanya pada mikroflora usus dan diekskresikan tidak berubah dalam najis.
Kanamycin disulfate- Kanamycini disulfas. Terdapat dalam botol tertutup rapat 0.5 dan 1 g.
Ditadbir secara intramuskular untuk salmonellosis. colibacillosis, enterocolitis, pasteurellosis, serta untuk penyakit saluran pernafasan pelbagai etiologi, jangkitan saluran kencing, jangkitan luka, komplikasi selepas operasi dan proses keradangan purulen yang disebabkan oleh mikroflora yang sensitif terhadap antibiotik. Disuntik pada selang 12 jam dalam dos setiap 1 kg berat haiwan: lembu 4-5 mg, lembu kecil 5-6, babi, anjing 5-10. ml 0.25% dan 0.5% larutan novocaine atau air suling untuk suntikan digunakan sebagai pelarut.
Kanamycin monosulfate- Kanamycini monosulfas. Terdapat dalam tablet dan kapsul 125 dan 250 mg.
Ditetapkan secara lisan untuk enterocolitis, colibacillosis, disentri dan penyakit gastrousus lain. Ditadbir 2 kali sehari dengan selang 12 jam dalam dos setiap 1 kg berat haiwan: 8-10 mg untuk lembu, 10-20 mg untuk lembu kecil, 10-30 mg untuk babi dan anjing.
Kanamycin untuk kegunaan veterinar - vetkan - dihasilkan dalam botol 1.0 dan 2.0 g, dan untuk kegunaan lisan - 100, 200 dan 500 g.
Simpan sediaan kanamisin mengikut senarai B di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu bilik. Jangka hayat: 2 tahun.
Gentamicin dan beberapa aminoglikosida lain
Antibiotik yang dihasilkan oleh Micromonospora purpurea. Dalam amalan veterinar ia digunakan dalam bentuk sulfat.
Gentamicin sulfat- Gentamycini sulfas.
Serbuk putih atau jisim berliang; Lorek krim dibenarkan. Mudah larut dalam air. Larutan berair ubat adalah stabil dan boleh menahan mendidih dan autoklaf.
Spektrum tindakan antimikrob gentamicin adalah serupa dengan aminoglikosida lain, tetapi antibiotik ini lebih unggul daripada mereka dari segi aktiviti terhadap staphylococci dan Escherichia. Kelebihan utama gentamicin ialah aktivitinya yang tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa. Ubat ini mempunyai sedikit aktiviti terhadap kebanyakan strain strepto- dan enterococci. Rintangan mikroorganisma terhadap gentamicin berkembang agak perlahan. Rintangan silang dengan neomycin dan kanamycin telah diperhatikan.
Ubat ini cepat diserap apabila diberikan secara intramuskular: selepas suntikan dos terapeutik, sejam kemudian kepekatan bakterisida dicipta dalam darah, yang berterusan selama 6-8 jam. Ia dikumuhkan oleh buah pinggang dalam kepekatan tinggi tidak berubah.
Ubat ini digunakan untuk pyelonephritis, cystitis, uretritis, bronkopneumonia, pleurisy, peritonitis, meningitis, sepsis, gastrousus. jangkitan luka dan pembedahan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepada gentamicip
Ditadbir secara intramuskular pada selang 6-8 jam dalam dos setiap 1 kg berat haiwan: lembu 1.5 mg, kuda, lembu kecil dan babi 1, anjing 0.5-1 mg/kg.
Terdapat dalam ampul 1, 2, 5 dan 10 ml larutan 4% (iaitu, 40, 80, 200 dan 400 mg bahan aktif, masing-masing) dan juga dalam bentuk serbuk dalam botol 0.08 g tempat yang kering pada suhu bilik mengikut senarai B. Jangka hayat 2 tahun.
Tobramycin sulfat - Tobramycini sulfas. Sinonim: tobramycetin, Obracin, Nebcin.
Komponen kompleks bukan bramycin yang dihasilkan oleh Str. tenebrarius. Larut dengan baik dalam air, kurang larut dalam pelarut organik. Larutan berair antibiotik adalah stabil dan boleh menahan pendidihan dan autoklaf.
Spektrum tindakan antibakteria adalah serupa dengan gentamicin tetapi lebih aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa; Strain Pseudomonas yang tahan terhadap gentamicin kekal sensitif terhadap tobramycin, tetapi strain Escherichia yang tahan terhadap gentamicin juga tahan terhadap tobramycin.
Ciri farmakokinetik tobramycin adalah serupa dengan gentamicin.
Petunjuk untuk digunakan, laluan pentadbiran dan dos adalah sama seperti gentamicin.
Sizomycin sulfat - Sisomycmi sulfas. Sinonim: Pathomycin, Richamycin, Baumycin. .
Pengeluar sisomycin ialah Micromonospora inyoensis. Serbuk putih atau kekuningan, mudah larut dalam air dan pelarut organik. Larutan berair ubat adalah stabil.
Kesan antimikrobnya adalah serupa dengan gentamicin, tetapi lebih berkesan terhadap Proteus, Pseudomonas aeruginosa, dan Enterobacter. Enterococci dan anaerobes tahan terhadap sisomycin. Terdapat rintangan silang mikroorganisma kepada sisomycin dan aminoglikosida lain - neomycin, kanamycin,
Apabila diberikan secara intramuskular, antibiotik cepat diserap; kepekatan maksimum ubat dalam darah ditetapkan selepas 0.5-1 jam Ubat ini dikesan dalam kepekatan terapeutik dalam organ dan tisu dalam masa 8-12 jam air kencing. Apabila diberikan secara lisan, sisomycin, seperti aminoglikosida lain, hanya sedikit diserap.
Sizomycin sulfate digunakan dalam lembu dan lembu kecil dan babi untuk salmonellosis, pasteurellosis, penyakit purulen-septik yang teruk (sepsis, peritonitis, endokarditis septik), untuk penyakit berjangkit dan keradangan teruk sistem pernafasan (bronkopneumonia, pleurisy, abses paru-paru), dijangkiti melecur dan penyakit lain yang patogennya sensitif terhadap sisomycin. Ditadbir secara intramuskular pada dos 1-2 mg setiap 1 kg berat haiwan 2 kali sehari.
Penggunaan sisomycin dalam kombinasi dengan antibiotik aminoglikosida lain tidak dibenarkan kerana kemungkinan kesan tambahan nefrotoksik.
Dihasilkan dalam bentuk larutan 5% (50 mg/ml) dalam ampul 1, 1.5, 2 ml dan larutan 1% (10 mg/ml) dalam ampul 2 ml. Simpan mengikut senarai B di tempat yang terlindung daripada cahaya pada suhu bilik. Jangka hayat: 2 tahun.
Apramycin sulfat- Apramycini sulfas. Pengeluar apramycin ialah Str. cremeus.
Serbuk rapuh halus daripada krim ringan kepada warna krim gelap dengan bau khusus yang lemah. Mari larut dengan baik dalam air.
Apramycin mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang luas, aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif, termasuk Escherichia dan salmonella, tetapi tidak bertindak ke atas patogen jangkitan anaerobik, virus, dan protozoa.
Apramycin digunakan untuk colibacillosis, salmonellosis dan penyakit gastrousus anak lembu yang lain, patogen yang sensitif terhadap apramycin. Ubat ini diberikan secara lisan pada dos 10-20 mg setiap 1 kg berat haiwan 2 kali sehari.
Penggunaan apramycin dalam kombinasi dengan antibiotik aminoglikosida lain (streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin, sisomycin) tidak dibenarkan kerana kemungkinan kesan tambahan nefrotoksik.
Apramycin sulfate dihasilkan dalam beg yang diperbuat daripada filem polietilena 100 atau 200 g Ubat ini disimpan dengan langkah berjaga-jaga mengikut senarai B di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu 5 hingga 25 ° C. Jangka hayat: 1 tahun.
AMINOGLIKOSID SEMISINTETIK
Amikacin sulfat- Amikacini sulfas. Sinonim: Amikin, Biklin.
Diperolehi secara sintetik daripada kanamisin A. Sangat larut dalam air, stabil dalam larutan akueus.
Amikacin mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang luas, serupa dengan spektrum gentamicin, tobramycin, dan sisomycin. Berkesan terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif, tetapi tidak menjejaskan anaerob.
Ubat ini tahan terhadap enzim mikrob yang menyahaktifkan aminoglycosides lain, dengan pengecualian 6-acetyl transferase, oleh itu banyak strain yang tahan terhadap antibiotik ini tetap sensitif terhadap amikacin, tetapi strain yang tahan terhadap yang kedua juga tahan terhadap semua aminoglycosides lain.
Apabila diberikan secara lisan, ubat ini boleh dikatakan tidak diserap. Apabila diberikan secara intramuskular, kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan sejam selepas suntikan. Pada tahap terapeutik, kepekatan antibiotik kekal dalam organ dan tisu sekurang-kurangnya 12 jam Ia dikeluarkan dari badan dalam air kencing.
Dengan fungsi buah pinggang yang normal, amikacin tidak terkumpul.
Amikacin digunakan untuk penyakit berjangkit teruk yang disebabkan terutamanya oleh bakteria gram-negatif: pyelonephritis, peritonitis, sepsis, radang paru-paru, abses paru-paru, pleurisy, jangkitan luka dan pembedahan, penyakit radang tulang dan sendi. Ubat ini sangat berkesan terhadap strain patogen yang tahan terhadap aminoglikosida lain.
Ditadbir secara intramuskular 2 kali sehari dalam dos setiap 1 kg berat haiwan: 1.5 mg untuk lembu, 1 mg untuk kuda, lembu kecil dan babi.
Amikacin sulfat dihasilkan dalam bentuk larutan steril dalam botol yang mengandungi 0.1, 0.5 dan 1 g antibiotik, masing-masing, dalam 2, 2 dan 4 ml pelarut. Simpan mengikut senarai B di tempat yang terlindung daripada cahaya pada suhu bilik. Jangka hayat: 2 tahun.