☰

Cephalosporins secara intramuskular. Antibiotik cephalosporins: nama ubat cephalosporin

CEPHALOSPORINS GENERASI PERTAMA

Sefalosporin generasi pertama mempunyai spektrum aktiviti antimikrob yang sempit. Kesannya pada cocci gram-positif, dengan pengecualian MRSA dan enterococci, adalah kepentingan klinikal yang paling besar.

CEPHALOSPORINS PARENTERAL GENERASI PERTAMA

CEFAZOLIN

Cefamezin, Kefzol

Sefalosporin yang paling terkenal dari generasi pertama.

Spektrum aktiviti

Tidak menjejaskan MRSA, enterococci, listeria, strain penghasil β-laktamase N. influenza, Pseudomonas aeruginosa, dsb.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara parenteral, ia meresap dengan baik ke dalam pelbagai organ dan tisu, tetapi dengan teruk melalui BBB, GOB, dan ke dalam kelenjar prostat. Memberi kepekatan yang stabil dalam darah dan air kencing apabila diberikan 2-3 kali sehari, kerana T1/2 hampir 2 jam.

Petunjuk
  • Jangkitan streptokokus dan staphylococcal pada kulit, tisu lembut, tulang dan sendi.
  • Profilaksis antibiotik perioperatif.
Amaran

Sebelum ini, cefazolin digunakan secara meluas untuk beberapa jangkitan lain, tetapi selepas kemunculan cephalosporins generasi III-IV, yang lebih aktif terhadap flora gram-negatif, ia digantikan oleh yang terakhir untuk jangkitan intra-perut. Sefalosporin generasi ketiga (kecuali ceftazidime) juga harus diutamakan untuk jangkitan pneumokokal.

Cefazolin, seperti sefalosporin generasi pertama yang lain, tidak boleh digunakan untuk merawat meningitis, walaupun ia aktif dalam vitro, kerana ia tidak menembusi BBB dengan baik.

Dos
Dewasa

Secara parenteral - 1.0-2.0 g setiap 8-12 jam.

Pentadbiran profilaksis - 1.0-2.0 g 0.5 jam sebelum pembedahan.

Kanak-kanak

Parenteral - 50-100 mg/kg/hari dalam 2-3 pentadbiran.

Borang keluaran

CEPHALOTIN

Dadah ketinggalan zaman. Spektrum aktiviti adalah hampir dengan cefazolin.

Perbezaan dari cefazolin:
  • lebih aktif terhadap staphylococci;
  • mempunyai T1/2 yang lebih pendek (1 jam), yang memerlukan kekerapan pentadbiran yang lebih tinggi;
  • kurang diterima dengan baik: pentadbiran intramuskular sangat menyakitkan pentadbiran intravena sering menyebabkan flebitis.
Petunjuk
  • Jangkitan pada kulit, tisu lembut, tulang, sendi.
Dos
Dewasa

Parenteral - 0.5-2.0 g setiap 4-6 jam.

Kanak-kanak

Parenteral - 80-100 mg/kg/hari dalam 4-6 suntikan.

Borang keluaran

Botol 0.5 g dan 1.0 g serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan.

CEPHALOSPORINS ORAL GENERASI 1

CEPHALEXIN

Keflex

Spektrum aktiviti

Aktivitinya hampir dengan cefazolin kesannya terhadap patogen berikut adalah ketara secara klinikal:

Farmakokinetik

Ia mempunyai bioavailabiliti tinggi (95%), tetapi tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah dan kebanyakan organ dan tisu. Tahap tertinggi diperhatikan dalam tulang, cecair pleura, hempedu, dan air kencing. T 1/2 - 1 jam.

Petunjuk
  • Streptokokus (GABHS) tonsillopharyngitis.
  • Jangkitan streptokokus dan staphylococcal pada kulit, tisu lembut, tulang, sendi.
Amaran

Cephalexin tidak boleh digunakan untuk otitis akut dan sinusitis, kerana ia mempunyai aktiviti yang rendah terhadapnya N. influenza dan tidak meresap dengan baik ke dalam sinus dan telinga tengah.

Mereka telah meningkatkan aktiviti terhadap bakteria gram-negatif dan spektrum tindakan yang lebih luas berbanding dengan ubat generasi pertama. Ubat-ubatan ini stabil kepada beta-laktamase yang dihasilkan oleh H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis. Kesannya pada cocci gram-positif adalah serupa dengan sefalosporin generasi pertama. Sesetengah ubat (cefoxitin, cefmetazole, cefotetan) aktif terhadap bakteria anaerobik, termasuk B. fragilis. Kumpulan ini termasuk ubat untuk kegunaan parenteral (cefuroxime, cefamandole, cefoxitin, cefotetan, cefmetazole) dan untuk pentadbiran lisan (cefuroxime axetil, cefaclor). Dadah dalam kumpulan ini mempunyai separuh hayat yang sama (50 - 80 minit), kecuali cefotetan, yang mempunyai penunjuk yang lebih tinggi (kira-kira 4 jam), dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, dan tidak dimetabolismekan dalam badan (kecuali cefoxitin). ).

Sefalosporin generasi kedua digunakan secara meluas dalam amalan klinikal untuk rawatan jangkitan pelbagai lokasi (diperolehi komuniti - sebagai monoterapi, diperolehi hospital - biasanya digabungkan dengan aminoglikosida).

Cefuroxime axetil dan cefaclor adalah ubat lini pertama untuk rawatan pelbagai jangkitan saluran pernafasan dalam amalan pesakit luar: sinusitis, otitis media, pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru (dengan pengecualian mycoplasma dan radang paru-paru klamidia); rawatan tonsillitis/faringitis, jangkitan akut dan kronik saluran kencing, kulit dan tisu lembut. Cefuroxime axetil lebih unggul daripada cefaclor dalam aktiviti melawan H. influenzae, terkumpul dalam kepekatan yang lebih tinggi dalam bronkus dan sputum, mempunyai separuh hayat yang lebih panjang dan memerlukan dos yang kurang kerap (cefuroxime axetil - setiap 12 jam, cefaclor - setiap 8 jam), disebabkan yang pada masa ini dianggap sebagai ubat yang optimum di kalangan sefalosporin oral generasi kedua. Sefalosporin generasi II (cefuroxime dan cefamandole) digunakan dalam rawatan jangkitan teruk yang disebabkan oleh H. influenzae (epiglottitis, sepsis selepas splenektomi), termasuk pada bayi baru lahir dan kanak-kanak bulan pertama (radang paru-paru, osteomielitis hematogen akut, arthritis), serta seperti dalam kombinasi dengan aminoglycosides atau fluoroquinolones dalam rawatan empirikal jangkitan hospital pelbagai lokasi dan sepsis. Cephalosporins kumpulan ini dengan aktiviti antianaerobik digunakan untuk merawat jangkitan campuran (intra-perut, ginekologi). Cefuroxime, bersama-sama dengan sefalosporin generasi pertama, dianggap sebagai ubat pilihan untuk pencegahan jangkitan pasca operasi dalam pembedahan abdomen, kardiovaskular dan toraks, serta dalam traumatologi dan ortopedik, dan untuk kebanyakan operasi, satu dos ubat adalah mencukupi (1.5 g setiap 30 minit sebelum bius).

Sefalosporin generasi III

Mereka mempunyai aktiviti in vitro yang lebih tinggi terhadap bakteria gram-negatif (keluarga Enterobacteriaceae, H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis) berbanding cephalosporins generasi kedua. Di samping itu, beberapa cephalosporin kumpulan ini aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa; Mengikut potensi mereka pada P. aeruginosa, mereka disusun dalam susunan berikut: ceftazidime >> cefoperazone > ceftriaxone > cefotaxime > ceftizoxime. Semua ubat dalam kumpulan ini mempunyai separuh hayat yang sama (1.2 - 2 jam), dengan pengecualian ceftriaxone (kira-kira 8 jam), mereka disingkirkan terutamanya oleh buah pinggang (pengecualian: cefoperazone, yang dikumuhkan dalam kuantiti yang ketara dalam hempedu. ). Cefotaxime secara metabolik tidak stabil; sebagai hasil daripada biotransformasi, metabolit aktif terbentuk - desacetylcefotaxime, yang mempunyai kesan sinergistik dengan ubat utama. Tidak seperti cephalosporin terdahulu, ubat generasi ketiga menembusi penghalang darah-otak dan boleh digunakan sebagai agen alternatif untuk merawat jangkitan sistem saraf pusat yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif generasi ketiga digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan teruk, terutamanya hospital -diperolehi, disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, termasuk tahan multidrug (radang paru-paru, pyelonephritis, osteomielitis, jangkitan perut dan pelvis, jangkitan luka dan luka bakar, sepsis). Keberkesanan beberapa ubat kumpulan ini (ceftazidime, ceftriaxone) telah ditunjukkan pada pesakit dengan imunodefisiensi, agranulositosis, termasuk monoterapi. Ceftazidime adalah ubat pilihan untuk jangkitan yang disebabkan oleh P. aeruginosa, serta terapi empirikal dalam situasi dengan risiko tinggi jangkitan Pseudomonas aeruginosa (dalam rawatan rapi, onkologi, pada pesakit hematologi dan pesakit dengan cystic fibrosis). Cefotaxime dan ceftriaxone adalah ubat barisan pertama dalam amalan pediatrik untuk rawatan jangkitan yang mengancam nyawa pada bayi baru lahir yang disebabkan oleh Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (radang paru-paru, sepsis, meningitis), dan juga sebagai ubat alternatif untuk jangkitan pada orang dewasa yang disebabkan oleh S. pneumoniae dan N. gonorrhoeae yang tahan penisilin.

Cephalosporins ditetapkan kepada pesakit untuk jangkitan bakteria yang serius. Produk ini memusnahkan hampir semua mikrob yang diketahui dan boleh digunakan walaupun pada wanita hamil dan kanak-kanak.

Cephalosporins dan tindakannya

Cephalosporins adalah kelas besar antibiotik beta-laktam berdasarkan asid 7-aminocephalosporanic. Dadah pertama kumpulan ini dicipta pada tahun 1948 dan diuji pada agen penyebab typhus.

Cephalosporins bergabung dengan baik dengan beberapa antibiotik lain, jadi beberapa ubat kompleks kini tersedia. Bentuk pelepasan ubat dalam kumpulan ini adalah pelbagai - larutan suntikan, serbuk, tablet, penggantungan. Bentuk lisan adalah yang paling popular di kalangan pesakit.

Klasifikasi generasi adalah seperti berikut:

Walaupun rintangan yang lebih besar daripada ubat generasi terkini terhadap tindakan pemusnahan enzim bakteria, ubat generasi ketiga adalah yang paling popular.

Ubat generasi pertama masih digunakan secara meluas dalam terapi, tetapi secara beransur-ansur digantikan oleh cephalosporin moden.

Bagaimanakah sefalosporin generasi 3 dan 4 berfungsi? Aktiviti bakterisida mereka adalah berdasarkan penindasan sintesis dinding sel bakteria. Ubat dari mana-mana senarai tahan terhadap pengaruh enzim (beta-laktamase) bakteria - gram-negatif, gram-positif.

Produk farmaseutikal bertindak pada hampir semua mikrob yang paling biasa - staphylococci, enterococci, streptokokus, Morganella, Borrelia, Clostridia dan banyak lagi. Hanya streptokokus kumpulan D dan beberapa enterokokus menunjukkan ketahanan terhadap sefalosporin. Bakteria ini merembeskan bukan plasmid, tetapi laktamase kromosom, yang memusnahkan molekul dadah.

Petunjuk utama untuk digunakan

Petunjuk yang mana ubat-ubatan dari mana-mana generasi ditetapkan adalah sama. Pada kanak-kanak, ubat paling kerap disyorkan untuk jangkitan serius pada organ ENT dan saluran pernafasan, yang berkembang pesat atau mengancam pelbagai komplikasi.

Petunjuk yang paling biasa untuk cephalosporins adalah bronkitis atau radang paru-paru.

Jika antibiotik penisilin lebih kerap disyorkan untuk angina (tonsilitis akut), maka untuk kanak-kanak otitis purulen akut ditetapkan cephalosporins. Ubat yang sama sering ditetapkan dalam bentuk tablet atau dalam suntikan untuk sinusitis purulen selari dengan rawatan pembedahan. Antara jangkitan usus pada kanak-kanak dan orang dewasa, cephalosporins digunakan untuk merawat:


Penyakit radang dan berjangkit yang teruk pada saluran gastrousus dan rongga perut juga dirawat dengan ubat-ubatan ini. Petunjuk termasuk peritonitis, kolangitis, bentuk apendisitis yang rumit, gastroenteritis. Petunjuk untuk patologi pulmonari termasuk abses dan empiema pleura. Kursus ini termasuk ubat untuk luka bernanah, jangkitan tisu lembut, kerosakan buah pinggang, kerosakan pundi kencing, meningitis septik, dan borreliosis. Cephalosporins adalah preskripsi yang popular selepas pembedahan untuk tujuan pencegahan.

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Kebanyakan produk kumpulan mempunyai sebilangan kecil larangan penggunaan. Ini termasuk hanya intoleransi, tindak balas alahan yang timbul daripada penggunaan. Terapi dijalankan dengan berhati-hati pada wanita hamil, hanya mengikut petunjuk yang ketat, terutamanya dalam bentuk suntikan. Semasa penyusuan, rawatan adalah mungkin, tetapi semasa tempohnya anda perlu berhenti menyusu. Oleh kerana kebanyakan sefalosporin masuk ke dalam susu dalam kepekatan rendah, pemberhentian laktasi tidak diamalkan mengikut petunjuk yang ketat.

Pada bayi baru lahir, ubat-ubatan kumpulan ini digunakan dalam persekitaran hospital di bawah pengawasan doktor.

Kontraindikasi untuk terapi adalah hiperbilirubinemia pada kanak-kanak pada hari-hari pertama kehidupan. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, rawatan juga mungkin berbahaya dan oleh itu adalah kontraindikasi. Antara kesan sampingan yang direkodkan:


Dispepsia, sakit perut, kolitis, perubahan dalam komposisi darah, dan kesan toksik pada hati juga kadangkala diperhatikan.

Dadah generasi ketiga - senarai

Terdapat sejumlah besar ubat dalam kumpulan ini. Salah satu yang paling popular ialah Ceftriaxone dan ubat-ubatan berdasarkan bahan aktif ini:


Kos satu botol Ceftriaxone tidak melebihi 25 rubel, manakala analog yang diimport menelan kos urutan magnitud yang lebih tinggi - 250-500 rubel setiap dos. Ubat ini diberikan 0.5-2 g sekali sehari secara intramuskular, intravena. Juga dikenali produk farmaseutikal daripada cephalosporin generasi ke-3 ialah Cefixime dan Suprax. Ubat terakhir yang ditunjukkan dijual dalam bentuk penggantungan (700 rubel setiap botol) dan boleh digunakan pada kanak-kanak sejak lahir. Pada usia sehingga 6 bulan, terapi dijalankan di bawah pengawasan seorang doktor. Suprax juga dihasilkan dalam bentuk tablet larut air, yang diserap lebih cepat dan kurang merengsakan saluran gastrousus. Senarai ubat generasi ke-3 yang lain adalah seperti berikut:


Untuk penyakit buah pinggang (pyelonephritis), antibiotik cephalosporin generasi ke-3 Cefotaxime sering diberikan di hospital. Ubat yang sama sangat baik untuk gonorea, klamidia, dan penyakit wanita - adnexitis, endometritis. Cefuroxime dalam suntikan atau tablet paling popular untuk jangkitan perut; ia membantu melawan kerosakan bakteria pada jantung.

Senarai cephalosporin generasi ke-4 tidak begitu luas seperti yang terdahulu. Ciri tersendiri agen ini adalah keberkesanannya yang lebih tinggi terhadap bakteria yang merembeskan beta-laktamase. Sebagai contoh, antibiotik dalam larutan Cefepime tergolong dalam generasi ke-4 dan tahan walaupun kepada beberapa kromosom beta-laktamase. Ubat ini ditetapkan untuk pyelonephritis, bronkitis, radang paru-paru, jangkitan ginekologi, dan demam neutropenik.

Kos Cefepime ialah 140 rubel/1 dos. Biasanya ubat ini diberikan 1 g/kali sehari, untuk jangkitan teruk - 1 g/dua kali sehari. Pada zaman kanak-kanak, dos individu ditetapkan pada kadar 50 mg/kg berat badan. Kursus terapi adalah 7-10 hari, dalam kes yang serius - sehingga 20 hari. Ubat lain berdasarkan bahan aktif cefepime juga dihasilkan:


Dadah kedua generasi ke-4 ialah Cefpir. Ia mempunyai petunjuk yang sama dan boleh digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh bakteria penghasil beta-laktamase. Ubat ini memusnahkan jangkitan jarang yang disebabkan oleh persatuan bakteria. Ia jarang ditemui di farmasi; ubat berdasarkannya, Cefanorm, berharga kira-kira 680 rubel.

Cephalosporins untuk kanak-kanak dan wanita hamil

Semasa kehamilan, hampir semua cephalosporin dari 3-4 generasi dibenarkan. Pengecualian adalah trimester pertama - dalam tempoh ini janin berkembang, dan mana-mana ubat boleh memberi kesan negatif ke atasnya. Oleh itu, pada trimester pertama, mengikut petunjuk yang paling ketat, ubat berikut ditetapkan:


Bagi kanak-kanak, jika pentadbiran ubat melalui suntikan tidak ditunjukkan, mereka ditetapkan dalam bentuk lisan - penggantungan. Ia adalah mungkin untuk mula-mula mentadbir ubat dalam suntikan selama 3-5 hari, diikuti dengan peralihan kepada bentuk penggantungan. Ubat yang paling biasa ditetapkan ialah Suprax, Zinnat, Pantsef, dan Cephalexin. Harga ubat adalah 400-1000 rubel. Sesetengah daripada mereka tidak disyorkan sebelum umur 6 bulan dalam bentuk oral, tetapi boleh diberikan kepada bayi baru lahir dan bayi dalam bentuk suntikan.

1 Dadah: cefazolin, cephalexin.

1. Ubat alternatif untuk pesakit yang tidak bertoleransi terhadap penisilin (walaupun fakta bahawa kereaktifan silang diperhatikan dalam 5-10% kes).

2. Digunakan sebagai agen prophylactic semasa operasi ortopedik dan operasi pada sistem kardiovaskular.

3. Mereka bertindak lebih berkesan terhadap Staphylococcus aureus berbanding cephalosporin generasi kedua dan ketiga.

4. Mereka tidak cukup berkesan terhadap jangkitan Haemophilus influenzae, yang mengehadkan penggunaannya.

Sefalosporin generasi kedua

Dadah: cefaclor, cefuroxime, cefprozil.

1. Mereka mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas, khususnya, mereka menghalang pertumbuhan banyak mikroorganisma gram-negatif (kebanyakan strain H. influenzae sensitif terhadap antibiotik ini).

2. Digunakan sebagai agen prophylactic semasa pembedahan pada organ perut dan pelvis (cefoxitin).

3. Boleh diterima dengan baik oleh pesakit apabila diambil secara lisan (biasanya antibiotik ini diambil 2 kali sehari).

4. Mereka menembusi cecair serebrospinal dengan teruk, yang mengehadkan penggunaannya untuk jangkitan CNS.

5. Tidak berkesan terhadap jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa.

Sefalosporin generasi ketiga

Dadah: ceftriaxone, cefotaxime, cefixime, cefpodoxime.

1. Mereka mempunyai spektrum tindakan yang luas, khususnya, mereka berkesan mempengaruhi bakteria gram-negatif.

2. Mereka bertindak kurang berkesan terhadap mikroorganisma gram positif berbanding cephalosporin generasi pertama dan kedua.

3. Adalah mungkin untuk mencapai tahap antibiotik yang sangat tinggi kumpulan ini dalam darah dan cecair serebrospinal, manakala kepekatan minimum diperlukan untuk menghalang pertumbuhan bakteria.

4. Sesetengah antibiotik kumpulan ini berkesan bertindak ke atas Pseudomonas aeruginosa (contohnya, ceftazidime).

5. Ia digunakan untuk banyak petunjuk terapeutik dan mempunyai ketoksikan yang minimum (setanding dengan ketoksikan sefalosporin generasi sebelumnya).

6. Sesetengah ubat dalam kumpulan ini perlu diberikan sekali sehari.

7. Lebih mahal.

Ubat dalam kumpulan ini sangat popular kerana keberkesanannya, ketoksikan yang rendah dan bentuk pentadbiran yang mudah.

Ciri-ciri umum cephalosporins

Cephalosporins mempunyai ciri-ciri berikut:

  • menyumbang kepada penyediaan kesan bakteria;
  • mempunyai pelbagai kesan terapeutik;
  • dalam kira-kira 7-11% mereka menyebabkan perkembangan alahan silang. Pesakit dengan intoleransi penisilin berisiko;
  • ubat-ubatan tidak menyumbang kepada kesan terhadap enterococci dan listeria.

Dadah dalam kumpulan ini hanya boleh diambil seperti yang ditetapkan dan di bawah pengawasan doktor. Antibiotik tidak bertujuan untuk ubatan sendiri.

Penggunaan ubat cephalosporin boleh menyumbang kepada kesan sampingan yang tidak diingini berikut:

  • tindak balas alahan;
  • gangguan dyspeptik;
  • flebitis;
  • tindak balas hematologi.

Klasifikasi dadah

Antibiotik Cephalosporin biasanya dikelaskan mengikut generasi. Senarai ubat mengikut generasi dan bentuk dos:

Perbezaan utama antara generasi: spektrum kesan antibakteria dan tahap rintangan terhadap beta-laktamase (enzim bakteria yang aktivitinya diarahkan terhadap antibiotik beta-laktam).

Dadah generasi pertama

Penggunaan ubat-ubatan ini membantu menyediakan spektrum tindakan antibakteria yang sempit.

Cefazolin adalah salah satu ubat paling popular yang membantu bertindak terhadap streptokokus, staphylococci, dan gonokokus. Selepas pentadbiran parenteral ia menembusi kawasan yang terjejas. Kepekatan bahan aktif yang stabil dicapai jika ubat diberikan tiga kali dalam 24 jam.

Petunjuk untuk penggunaan ubat adalah: kesan streptokokus, staphylococci pada tisu lembut, sendi, tulang, kulit.

Ia harus diambil kira: Cefazolin sebelum ini digunakan secara meluas untuk merawat sejumlah besar patologi berjangkit. Walau bagaimanapun, selepas lebih banyak ubat generasi 3-4 moden muncul, Cefazolin tidak lagi digunakan dalam rawatan jangkitan intra-perut.

Dadah generasi ke-2

Ubat generasi ke-2 dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap patogen gram-negatif. Sefalosporin generasi ke-2 untuk pentadbiran parenteral berdasarkan cefuroxime (Kimacef, Zinacef) aktif terhadap:

  • patogen gram-negatif, Proteus, Klebsiella;
  • jangkitan yang disebabkan oleh streptokokus dan staphylococci.

Cefuroxime, bahan daripada kumpulan kedua cephalosporin, tidak aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence dan kebanyakan mikroorganisma anaerobik.

Selepas pentadbiran parenteral, ia menembusi kebanyakan organ dan tisu, termasuk penghalang darah-otak. Ini memungkinkan untuk menggunakan ubat dalam rawatan patologi radang lapisan otak.

Petunjuk untuk penggunaan kumpulan dana ini ialah:

  • pemburukan sinusitis dan otitis media;
  • bentuk kronik bronkitis dalam fasa akut, perkembangan pneumonia yang diperoleh masyarakat;
  • rawatan keadaan selepas operasi;
  • jangkitan pada kulit, sendi, tulang.

Dos untuk kanak-kanak dan orang dewasa dipilih secara individu, bergantung pada tanda-tanda untuk digunakan.

Ubat generasi ke-2 untuk kegunaan dalaman

Ubat untuk kegunaan dalaman termasuk:

  • tablet dan butiran untuk menyediakan penggantungan Zinnat;
  • Suspensi Ceklor - ubat ini boleh diambil oleh kanak-kanak; suspensi mempunyai rasa yang menyenangkan. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Ceclor semasa rawatan pemburukan otitis media. Ubat ini juga boleh didapati dalam bentuk tablet, kapsul dan sirap kering.

Sefalosporin oral boleh digunakan tanpa mengira pengambilan makanan komponen aktif dikumuhkan oleh buah pinggang.

Dadah generasi ke-3

Jenis cephalosporins ketiga pada mulanya digunakan dalam tetapan hospital untuk rawatan patologi berjangkit yang teruk. Hari ini, ubat tersebut juga boleh digunakan di klinik pesakit luar kerana peningkatan rintangan patogen terhadap antibiotik. Ubat generasi ke-3 mempunyai ciri aplikasinya sendiri:

  • bentuk parenteral digunakan untuk lesi berjangkit yang teruk, serta untuk pengesanan jangkitan campuran. Untuk terapi yang lebih berjaya, cephalosporins digabungkan dengan antibiotik dari kumpulan aminoglikosida generasi 2-3;
  • ubat untuk kegunaan dalaman digunakan untuk menghapuskan jangkitan hospital sederhana.

Ejen generasi ke-3 untuk kegunaan dalaman (Cefixime, Ceftibuten)

Sefalosporin generasi ke-3 yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan mempunyai petunjuk berikut untuk digunakan:

  • terapi kompleks eksaserbasi bronkitis kronik;
  • perkembangan gonorea, shigillosis;
  • rawatan secara berperingkat, jika perlu, pentadbiran dalaman tablet selepas rawatan parenteral.

Berbanding dengan ubat generasi ke-2, cephalosporin generasi ke-3 dalam tablet menunjukkan keberkesanan yang lebih besar terhadap patogen gram-negatif dan enterobacteria.

Pada masa yang sama, aktiviti Cefuroxime (ubat generasi ke-2) dalam rawatan jangkitan pneumokokal dan staphylococcal adalah lebih tinggi daripada Cefixime.

Penggunaan Cefatoxime

Petunjuk untuk penggunaan bentuk parenteral cephalosporins (Ceftoxime) adalah:

  • perkembangan bentuk sinusitis akut dan kronik;
  • perkembangan jangkitan intra-perut dan pelvis;
  • pendedahan kepada jangkitan usus (Shigella, Salmonella);
  • keadaan teruk di mana kulit, tisu lembut, sendi, dan tulang terjejas;
  • pengesanan meningitis bakteria;
  • terapi kompleks gonorea;
  • perkembangan sepsis.

Ubat-ubatan tersebut mempunyai tahap penembusan yang tinggi ke dalam tisu dan organ, termasuk penghalang darah-otak. Cefatoxime mungkin ubat pilihan dalam rawatan bayi baru lahir. Apabila meningitis berkembang pada bayi yang baru lahir, Cefatoxime digabungkan dengan ampicillin.

Ciri-ciri penggunaan Ceftriaxone

Ceftriaxone adalah serupa dengan Cefatoxime dalam spektrum tindakannya. Perbezaan utama adalah:

  • kemungkinan menggunakan Ceftriaxone sekali sehari. Apabila merawat meningitis - 1-2 kali setiap 24 jam;
  • penyingkiran berganda, jadi tiada pelarasan dos diperlukan untuk pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang;
  • petunjuk tambahan untuk digunakan ialah: rawatan kompleks endokarditis bakteria, penyakit Lyme.

Ceftriaxone tidak boleh digunakan pada neonatus.

Dadah generasi ke-4

Sefalosporin generasi ke-4 dicirikan oleh tahap rintangan yang meningkat dan menunjukkan keberkesanan yang lebih besar terhadap patogen berikut: cocci gram-positif, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa (termasuk strain yang tahan terhadap Ceftazidime). Petunjuk untuk penggunaan bentuk parenteral adalah rawatan:

  • radang paru-paru nosokomial;
  • jangkitan intra-perut dan pelvis - kemungkinan kombinasi dengan ubat berdasarkan metronidazole;
  • jangkitan pada kulit, tisu lembut, sendi, tulang;
  • sepsis;
  • demam neutropenik.

Apabila menggunakan Imipenem, yang tergolong dalam generasi empat, adalah penting untuk mengambil kira bahawa Pseudomonas aeruginosa dengan cepat mengembangkan daya tahan terhadap bahan ini. Sebelum menggunakan ubat dengan bahan aktif sedemikian, kajian perlu dijalankan untuk menentukan sensitiviti patogen kepada imipenem. Ubat ini digunakan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular.

Meronem mempunyai ciri yang serupa dengan imipenem. Arahan penggunaan menyatakan bahawa antara ciri-ciri tersendiri ialah:

  • aktiviti yang lebih besar terhadap patogen gram-negatif;
  • kurang aktiviti terhadap jangkitan staphylococci dan streptokokus;
  • ubat tidak menyumbang kepada penyediaan tindakan anticonvulsant, oleh itu ia boleh digunakan dalam rawatan kompleks meningitis;
  • Sesuai untuk titisan intravena dan infusi jet harus dielakkan.

Penggunaan Azactam antibakteria kumpulan cephalosporin generasi ke-4 membantu memberikan spektrum tindakan yang lebih kecil. Ubat ini mempunyai kesan bakteria, termasuk terhadap Pseudomonas aeruginosa. Penggunaan Azactam boleh menyumbang kepada perkembangan kesan sampingan yang tidak diingini berikut:

  • manifestasi tempatan dalam bentuk flebitis dan trombophlebitis;
  • gangguan dyspeptik;
  • hepatitis, jaundis;
  • tindak balas neurotoksisiti.

Tugas klinikal utama ubat ini adalah untuk mempengaruhi proses hidup patogen gram-negatif aerobik. Dalam kes ini, Azactam adalah alternatif kepada ubat dari kumpulan aminoglikosida.

Dadah generasi ke-5

Bermakna yang dimiliki oleh generasi ke-5 menyumbang kepada penyediaan kesan bakteria, memusnahkan dinding patogen. Aktif terhadap mikroorganisma yang menunjukkan ketahanan terhadap sefalosporin generasi ke-3 dan ubat-ubatan daripada kumpulan aminoglikosida.

Sefalosporin generasi ke-5 dibentangkan di pasaran farmaseutikal dalam bentuk ubat berdasarkan bahan berikut:

  • Ceftobiprole medocaril adalah ubat di bawah nama dagang Zinforo. Digunakan dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, serta jangkitan rumit pada kulit dan tisu lembut. Selalunya, pesakit mengadu reaksi buruk dalam bentuk cirit-birit, sakit kepala, loya, dan gatal-gatal. Reaksi buruk bersifat ringan; perkembangannya harus dilaporkan kepada doktor anda. Penjagaan khusus diperlukan dalam rawatan pesakit yang mempunyai sejarah sawan;
  • Ceftobiprole ialah nama dagang Zeftera. Terdapat dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi. Petunjuk untuk digunakan adalah jangkitan rumit pada kulit dan pelengkap, serta jangkitan pada kaki diabetes tanpa osteomielitis bersamaan. Sebelum digunakan, serbuk dibubarkan dalam larutan glukosa, air untuk suntikan atau garam. Produk tidak boleh digunakan dalam rawatan pesakit di bawah umur 18 tahun.

Ejen generasi ke-5 aktif terhadap Staphylococcus aureus, menunjukkan spektrum aktiviti farmakologi yang lebih luas daripada cephalosporin generasi sebelumnya.

Antibiotik cephalosporins: nama ubat cephalosporin

Antibiotik Cephalosporin adalah ubat yang sangat berkesan. Mereka ditemui pada pertengahan abad yang lalu, tetapi dalam beberapa tahun kebelakangan ini cara baru telah dibangunkan. Terdapat lima generasi antibiotik sedemikian. Yang paling biasa ialah cephalosporins dalam bentuk tablet, yang mengatasi pelbagai jangkitan dan boleh diterima dengan baik walaupun oleh kanak-kanak kecil. Mereka mudah digunakan, dan doktor sering menetapkannya untuk rawatan penyakit berjangkit.

Sejarah penampilan cephalosporins

Pada 40-an abad yang lalu, saintis Itali Brodzu, yang mengkaji agen penyebab typhus, menemui kulat yang mempunyai aktiviti antibakteria. Ia didapati agak berkesan terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif. Kemudian, saintis ini mengasingkan bahan dari kulat ini, yang dipanggil cephalosporin, berdasarkan mana ubat antibakteria dicipta, bersatu dalam kumpulan cephalosporins. Disebabkan rintangan mereka terhadap penicillinase, mereka mula digunakan dalam kes di mana penisilin tidak berkesan. Ubat antibiotik cephalosporin pertama ialah Cephaloridin.

Hari ini, sudah ada lima generasi cephalosporin, yang menggabungkan lebih daripada 50 ubat. Di samping itu, ubat separa sintetik telah dicipta yang lebih stabil dan mempunyai spektrum tindakan yang luas.

Kesan antibiotik cephalosporin

Kesan antibakteria cephalosporins dijelaskan oleh keupayaan mereka untuk memusnahkan enzim yang membentuk asas membran sel bakteria. Mereka menunjukkan aktiviti mereka secara eksklusif terhadap mikroorganisma yang tumbuh dan membiak.

Generasi pertama dan kedua ubat menunjukkan keberkesanannya terhadap jangkitan streptokokus dan staphylococcal, tetapi ia dimusnahkan oleh beta-laktamase, yang dihasilkan oleh bakteria gram-negatif. Antibiotik cephalosporin generasi terkini telah terbukti lebih stabil dan digunakan untuk pelbagai jangkitan, tetapi ia telah terbukti tidak berkesan terhadap streptokokus dan staphylococci.

Pengelasan

Cephalosporins dibahagikan kepada kumpulan mengikut pelbagai kriteria: keberkesanan, spektrum tindakan, laluan pentadbiran. Tetapi klasifikasi yang paling biasa adalah mengikut generasi. Mari kita lihat dengan lebih dekat senarai ubat cephalosporin dan tujuannya.

Dadah generasi pertama

Ubat yang paling popular ialah Cefazolin, yang digunakan terhadap staphylococci, streptococci dan gonococci. Ia mencapai kawasan yang terjejas melalui pentadbiran parenteral, dan kepekatan tertinggi bahan aktif dicapai jika ubat diberikan tiga kali sehari. Petunjuk untuk penggunaan Cefazolin adalah kesan negatif staphylococci dan streptokokus pada sendi, tisu lembut, kulit, dan tulang.

Adalah perlu untuk memberi perhatian kepada fakta bahawa baru-baru ini ubat ini telah digunakan secara meluas untuk merawat sejumlah besar penyakit berjangkit. Tetapi dengan kemunculan ubat generasi ke-3 dan ke-4 yang lebih moden, ia tidak lagi ditetapkan untuk rawatan jangkitan intra-perut.

Dadah generasi ke-2

Antibiotik cephalosporin generasi ke-2 dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap bakteria gram-negatif. Ubat seperti Zinacef, Kimacef aktif terhadap:

  • jangkitan yang disebabkan oleh staphylococci dan streptokokus;
  • bakteria gram-negatif.

Cefuroxime ialah ubat yang tidak aktif terhadap Morganella, Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan mikroorganisma anaerobik dan rezeki. Hasil daripada pentadbiran parenteral, ia menembusi kebanyakan tisu dan organ, yang mana antibiotik digunakan dalam rawatan penyakit radang meninges.

Suspensi Ceclor ditetapkan walaupun kepada kanak-kanak, dan ia mempunyai rasa yang menyenangkan. Ubat ini boleh dihasilkan dalam bentuk tablet, sirap kering dan kapsul.

Ubat cephalosporin generasi ke-2 ditetapkan dalam kes berikut:

  • pemburukan otitis media dan sinusitis;
  • rawatan keadaan selepas operasi;
  • bronkitis kronik dalam bentuk eksaserbasi, kejadian radang paru-paru yang diperoleh masyarakat;
  • jangkitan tulang, sendi, kulit.

Dadah generasi ke-3

Pada mulanya, sefalosporin generasi ketiga digunakan dalam tetapan hospital untuk rawatan penyakit berjangkit yang teruk. Pada masa ini, ubat tersebut juga digunakan di klinik pesakit luar kerana peningkatan rintangan patogen terhadap antibiotik. Ubat generasi ke-3 ditetapkan dalam kes berikut:

  • jenis parenteral digunakan untuk lesi berjangkit yang teruk dan jangkitan campuran yang dikenal pasti;
  • cara untuk kegunaan dalaman digunakan untuk menghilangkan jangkitan hospital sederhana.

Cefixime dan Ceftibuten, bertujuan untuk kegunaan dalaman, digunakan untuk merawat gonorea, shigellosis, dan pemburukan bronkitis kronik.

Cefatoxime, yang diberikan secara parenteral, membantu dalam kes berikut:

  • sinusitis akut dan kronik;
  • jangkitan usus;
  • meningitis bakteria;
  • sepsis;
  • jangkitan pelvis dan intra-perut;
  • kerosakan teruk pada kulit, sendi, tisu lembut, tulang;
  • sebagai terapi kompleks untuk gonorea.

Ubat ini dibezakan oleh tahap penembusan yang tinggi ke dalam organ dan tisu, termasuk penghalang darah-otak. Cefatoxime boleh digunakan dalam rawatan bayi baru lahir jika mereka mengalami meningitis, dan ia digabungkan dengan ampisilin.

Dadah generasi ke-4

Antibiotik kumpulan ini muncul baru-baru ini. Ubat-ubatan tersebut disediakan hanya dalam bentuk suntikan, kerana dalam kes ini ia mempunyai kesan yang lebih baik pada badan. Sefalosporin generasi ke-4 tidak dihasilkan dalam tablet, kerana ubat-ubatan ini mempunyai struktur molekul khas, itulah sebabnya komponen aktif tidak dapat menembusi struktur selular mukosa usus.

Ubat generasi ke-4 telah meningkatkan daya tahan dan menunjukkan keberkesanan yang lebih besar terhadap jangkitan patogen seperti enterococci, cocci gram-positif, Pseudomonas aeruginosa, dan enterobacteria.

Antibiotik parenteral ditetapkan untuk rawatan:

  • radang paru-paru nosokomial;
  • jangkitan pada tisu lembut, kulit, tulang, sendi;
  • jangkitan pelvis dan intra-perut;
  • demam neutropenik;
  • sepsis.

Salah satu ubat generasi ke-4 ialah Imipenem, tetapi anda harus tahu bahawa Pseudomonas aeruginosa dengan cepat boleh membina daya tahan terhadap bahan ini. Antibiotik ini digunakan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena.

Ubat seterusnya, Meronem, adalah serupa dengan ciri-ciri Imipenem dan mempunyai ciri-ciri berikut:

  • aktiviti yang lebih besar terhadap bakteria gram-negatif;
  • aktiviti rendah terhadap jangkitan streptokokus dan staphylococci;
  • tidak mempunyai kesan anticonvulsant;
  • digunakan untuk jet intravena atau infusi titisan, tetapi anda harus menahan diri daripada pentadbiran intramuskular.

Ubat Azactam mempunyai kesan bakteria, tetapi penggunaannya menyebabkan perkembangan reaksi buruk berikut:

  • pembentukan trombophlebitis dan hanya flebitis;
  • jaundis, hepatitis;
  • gangguan dyspeptik;
  • tindak balas neurotoksisiti.

Dadah generasi ke-5

Sefalosporin generasi kelima mempunyai kesan bakteria, menggalakkan pemusnahan dinding patogen. Antibiotik sedemikian aktif terhadap mikroorganisma yang telah membangunkan ketahanan terhadap sefalosporin generasi ketiga dan ubat-ubatan daripada kumpulan aminoglikosida.

Zinforo - ubat ini digunakan untuk merawat radang paru-paru yang diperoleh komuniti, jangkitan rumit pada tisu lembut dan kulit. Reaksi buruknya adalah sakit kepala, cirit-birit, gatal-gatal, loya. Pesakit dengan sindrom sawan harus mengambil Zinforo dengan berhati-hati.

Zefter - ubat ini dihasilkan dalam bentuk serbuk, dari mana penyelesaian untuk infusi disediakan. Ia ditetapkan untuk rawatan lampiran dan jangkitan kulit yang rumit, serta untuk jangkitan kaki diabetes. Sebelum digunakan, serbuk harus dibubarkan dalam larutan glukosa, garam atau air untuk suntikan.

Ubat generasi ke-5 aktif terhadap Staphylococcus aureus dan menunjukkan rangkaian aktiviti farmakologi yang lebih luas daripada antibiotik cephalosporin generasi sebelumnya.

Oleh itu, cephalosporins adalah kumpulan ubat antibakteria yang agak besar yang digunakan untuk merawat penyakit pada orang dewasa dan kanak-kanak. Ubat kumpulan ini sangat popular kerana ketoksikan yang rendah, keberkesanan dan bentuk pentadbiran yang mudah. Terdapat lima generasi cephalosporins, setiap satunya berbeza dalam spektrum tindakannya.

Kumpulan farmakologi - Cephalosporins

Ubat subkumpulan dikecualikan. Hidupkan

Penerangan

Cephalosporins adalah antibiotik yang struktur kimianya berasaskan asid 7-aminocephalosporic. Ciri-ciri utama cephalosporins adalah spektrum tindakan yang luas, aktiviti bakteria yang tinggi, dan rintangan yang lebih besar terhadap beta-laktamase berbanding penisilin.

Berdasarkan spektrum aktiviti antimikrob dan kepekaan terhadap beta-laktamase, cephalosporins generasi I, II, III dan IV dibezakan. Cefalosporin generasi pertama (spektrum sempit) termasuk cefazolin, cephalothin, cephalexin, dll.; Sefalosporin generasi II (bertindak ke atas bakteria gram-positif dan beberapa gram-negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, dll.; Sefalosporin generasi III (spektrum luas) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten, dll.; Generasi IV - cefepime, cefpirome.

Semua cephalosporin mempunyai aktiviti kemoterapi yang tinggi. Ciri utama cephalosporins generasi pertama ialah aktiviti antistaphylococcal yang tinggi, termasuk terhadap pembentuk penisilinase (pembentuk beta-laktamase), strain tahan benzylpenicillin, terhadap semua jenis streptokokus (kecuali enterococci), gonokokus. Sefalosporin generasi kedua juga mempunyai aktiviti antistaphylococcal yang tinggi, termasuk terhadap strain tahan penisilin. Mereka sangat aktif terhadap Escherichia, Klebsiella, dan Proteus. Sefalosporin generasi III mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas daripada sefalosporin generasi pertama dan kedua dan lebih aktif terhadap bakteria gram-negatif. Sefalosporin generasi IV mempunyai perbezaan khas. Seperti cephalosporin generasi kedua dan ketiga, ia tahan terhadap plasmid beta-laktamase bakteria gram-negatif, tetapi, sebagai tambahan, ia tahan terhadap tindakan kromosom beta-laktamase dan, tidak seperti cephalosporin lain, mempamerkan aktiviti yang tinggi terhadap hampir semua bakteria anaerobik, serta bacteroides. Berhubung dengan mikroorganisma gram-positif, mereka agak kurang aktif daripada cephalosporin generasi pertama, dan tidak melebihi aktiviti cephalosporin generasi ketiga pada mikroorganisma gram-negatif, tetapi mereka tahan terhadap beta-laktamase dan sangat berkesan terhadap anaerob.

Cephalosporins mempunyai sifat bakterisida dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme kesan ini dikaitkan dengan kerosakan pada membran sel bakteria pembahagi, yang disebabkan oleh perencatan spesifik enzimnya.

Sejumlah ubat gabungan telah dicipta yang mengandungi penisilin dan cephalosporin dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase (asid klavulanat, sulbactam, tazobactam).

Dadah

  • Peti pertolongan cemas
  • Kedai dalam talian
  • Mengenai syarikat itu
  • Kenalan
  • Kenalan penerbit:
  • e-mel:
  • Alamat: Rusia, Moscow, st. Magistralnaya ke-5, no.

Apabila memetik bahan maklumat yang diterbitkan pada halaman laman web www.rlsnet.ru, pautan ke sumber maklumat diperlukan.

©. DAFTAR PERUBATAN RUSIA ® RLS ®

Semua hak terpelihara

Penggunaan bahan secara komersial tidak dibenarkan

Maklumat yang ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan

Kajian semula antibiotik dari kumpulan cephalosporin dengan nama ubat

Salah satu kelas ubat antibakteria yang paling biasa ialah cephalosporins. Menurut mekanisme tindakan mereka, mereka adalah perencat sintesis dinding sel dan mempunyai kesan bakteria yang kuat. Bersama-sama dengan penisilin, karbapenem dan monobaktam mereka membentuk kumpulan antibiotik beta-laktam.

Klasifikasi dan nama antibiotik cephalosporin

Untuk kemudahan, senarai ubat dibentangkan dalam lima kumpulan generasi.

Generasi pertama

  • Cefazolin (Kefzol, garam natrium Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Lisan, i.e. bentuk untuk kegunaan lisan, tablet atau dalam bentuk penggantungan (selepas ini dirujuk sebagai trans.):

Kedua

  • Cefuroxime (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, natrium Cefuroxime).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerocef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Ketiga

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cephobit).
  • Ceftazidime (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazone/sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

Keempat

Kelima. Anti MRSA

Tahap sensitiviti flora

Jadual di bawah menunjukkan keberkesanan cephalosp. berhubung dengan bakteria yang diketahui dari – (rintangan mikroorganisma terhadap tindakan ubat) hingga ++++ (keberkesanan maksimum).

Hanya Cefoxitin dan Cefotetan yang berkesan *

* Antibiotik kumpulan cephalosporin, nama (dengan aktiviti anaerobik): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + semua wakil generasi ketiga, keempat dan kelima.

Sejarah penemuan dan mekanisme pengeluaran

Pada tahun 1945, profesor Itali Giuseppe Brotzu, semasa mengkaji keupayaan air sisa untuk membersihkan diri, mengasingkan strain kulat yang mampu menghasilkan bahan yang menyekat pertumbuhan dan pembiakan flora gram-positif dan gram-negatif. Semasa penyelidikan lanjut, ubat dari kultur Cephalosporium acremonium telah diuji pada pesakit dengan bentuk demam kepialu yang teruk, yang membawa kepada dinamik positif penyakit yang cepat dan pemulihan pesakit yang cepat.

Antibiotik cephalosporin pertama, cephalothin, dicipta pada tahun 1964 oleh syarikat farmaseutikal Amerika Eli Lilly.

Sumber pengeluaran adalah cephalosporin C - pengeluar semula jadi kulat acuan dan sumber asid 7-aminocephalosporanic. Dalam amalan perubatan, antibiotik separa sintetik digunakan, diperoleh melalui asilasi pada kumpulan amino 7-ACC.

Pada tahun 1971, cefazolin telah disintesis, yang menjadi ubat antibakteria utama selama satu dekad.

Dadah pertama dan pengasas generasi kedua ialah cefuroxime, diperoleh pada tahun 1977. Antibiotik yang paling biasa digunakan dalam amalan perubatan, ceftriaxone, dicipta pada tahun 1982, digunakan secara aktif dan "tidak kehilangan tanah" hingga ke hari ini.

Walaupun persamaan dalam struktur dengan penisilin, yang menentukan mekanisme tindakan antibakteria yang serupa dan kehadiran alahan silang, cephalosporin mempunyai spektrum pengaruh yang diperluas pada flora patogen, rintangan yang tinggi terhadap tindakan beta-laktamase (enzim asal bakteria yang memusnahkan struktur agen antimikrob dengan kitaran beta-laktam) .

Sintesis enzim ini menentukan rintangan semula jadi mikroorganisma terhadap penisilin dan sefalosporin.

Ciri am dan farmakokinetik cephalosporins

Semua ubat dalam kelas ini berbeza:

  • kesan bakteria pada mikroorganisma patogen;
  • toleransi yang mudah dan bilangan tindak balas buruk yang agak rendah berbanding agen antimikrob yang lain;
  • kehadiran tindak balas alahan silang dengan beta-laktam lain;
  • sinergi tinggi dengan aminoglikosida;
  • gangguan minimum mikroflora usus.

Kelebihan cephalosporins juga termasuk bioavailabiliti yang baik. Antibiotik Cephalosporin dalam tablet mempunyai tahap penyerapan yang tinggi dalam saluran pencernaan. Penyerapan ubat meningkat apabila dimakan semasa atau sejurus selepas makan (kecuali Cefaclor). Sefalosporin parenteral berkesan dengan kedua-dua laluan pentadbiran intravena dan intramuskular. Mereka mempunyai indeks pengedaran yang tinggi dalam tisu dan organ dalaman. Kepekatan maksimum ubat dicipta dalam struktur paru-paru, buah pinggang dan hati.

Tahap tinggi ubat dalam hempedu disediakan oleh ceftriaxone dan cefoperazone. Kehadiran dua laluan penghapusan (hati dan buah pinggang) membolehkan mereka digunakan dengan berkesan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime dan ceftriaxone mampu melepasi halangan darah-otak, mewujudkan tahap klinikal yang ketara dalam cecair serebrospinal dan ditetapkan untuk keradangan meninges.

Rintangan patogen terhadap terapi antibakteria

Ubat dengan mekanisme tindakan bakteria paling aktif terhadap organisma dalam fasa pertumbuhan dan pembiakan. Oleh kerana dinding organisma mikrob dibentuk oleh peptidoglycan yang sangat polimer, ia bertindak pada tahap sintesis monomernya dan mengganggu sintesis jambatan silang polipeptida. Walau bagaimanapun, disebabkan kekhususan biologi patogen, struktur dan mod fungsi baharu yang berbeza mungkin antara spesies dan kelas yang berbeza.

Mycoplasma dan protozoa tidak mengandungi cangkerang, dan beberapa jenis kulat mengandungi dinding chitinous. Oleh kerana struktur khusus ini, kumpulan patogen yang disenaraikan tidak sensitif terhadap tindakan beta-laktam.

Rintangan semula jadi virus sebenar terhadap agen antimikrob ditentukan oleh ketiadaan sasaran molekul (dinding, membran) untuk tindakannya.

Rintangan kepada agen kemoterapi

Sebagai tambahan kepada rintangan semula jadi, ditentukan oleh ciri-ciri morfofisiologi spesifik spesies, rintangan boleh diperolehi.

Sebab yang paling penting untuk pembentukan toleransi adalah terapi antibiotik yang tidak rasional.

Preskripsi ubat sendiri yang huru-hara, tidak berasas, pemberhentian yang kerap dan beralih kepada ubat lain, penggunaan satu ubat untuk jangka masa yang singkat, pelanggaran dan meremehkan dos yang ditetapkan dalam arahan, serta pemberhentian antibiotik pramatang - membawa kepada penampilan mutasi dan kemunculan strain tahan yang tidak bertindak balas terhadap rawatan rejimen klasik.

Kajian klinikal telah membuktikan bahawa selang masa yang lama antara pemberian antibiotik memulihkan sepenuhnya sensitiviti bakteria terhadap kesannya.

Sifat toleransi yang diperolehi

Pemilihan mutasi

  • Rintangan cepat, jenis streptomycin. Membangunkan terhadap makrolida, rifampicin, asid nalidiksik.
  • Perlahan, jenis penisilin. Khusus untuk sefalosporin, penisilin, tetrasiklin, sulfonamida, aminoglikosida.

Mekanisme penghantaran

Bakteria menghasilkan enzim yang menyahaktifkan ubat kemoterapi. Sintesis beta-laktamase oleh mikroorganisma memusnahkan struktur ubat, menyebabkan ketahanan terhadap penisilin (lebih kerap) dan cephalosporins (kurang kerap).

Rintangan dan mikroorganisma

Selalunya, rintangan adalah ciri-ciri:

Ciri-ciri aplikasi

Generasi pertama

Pada masa ini digunakan dalam amalan pembedahan untuk mencegah komplikasi pembedahan dan selepas pembedahan. Digunakan untuk proses keradangan kulit dan tisu lembut.

Tidak berkesan untuk kerosakan pada saluran kencing dan saluran pernafasan atas. Digunakan dalam rawatan tonsillopharyngitis streptokokus. Mereka mempunyai bioavailabiliti yang baik, tetapi tidak menghasilkan kepekatan yang tinggi secara klinikal dalam darah dan organ dalaman.

Kedua

Berkesan pada pesakit dengan radang paru-paru yang diperoleh komuniti, digabungkan dengan baik dengan makrolid. Mereka adalah alternatif yang baik kepada penisilin yang dilindungi perencat.

Cefuroxime

  1. Disyorkan untuk rawatan otitis media dan sinusitis akut.
  2. Tidak digunakan untuk kerosakan pada sistem saraf dan meninges.
  3. Digunakan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan perlindungan perubatan campur tangan pembedahan.
  4. Ditetapkan untuk penyakit radang ringan pada kulit dan tisu lembut.
  5. Termasuk dalam rawatan kompleks jangkitan saluran kencing.

Terapi berperingkat sering digunakan, dengan pemberian natrium Cefuroxime parenteral, diikuti dengan peralihan kepada Cefuroxime Axetil oral.

Cefaclor

Ia tidak ditetapkan untuk otitis media akut, kerana kepekatan rendah dalam cecair. telinga. Berkesan untuk rawatan proses berjangkit dan keradangan tulang dan sendi.

Antibiotik cephalosporin generasi ke-3

Mereka menembusi penghalang darah-otak dengan baik dan boleh digunakan untuk lesi keradangan dan bakteria sistem saraf.

Ceftriaxone dan Cefoperazone

Mereka adalah ubat pilihan untuk rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Dikumuhkan melalui buah pinggang dan hati. Perubahan dan pelarasan dos hanya diperlukan untuk kegagalan buah pinggang dan hepatik gabungan.

Cefoperazone praktikalnya tidak melepasi halangan darah-otak, jadi ia tidak digunakan untuk meningitis.

Cefoperazone/sulbactam

Ia adalah satu-satunya cephalosporin yang dilindungi perencat.

Ia terdiri daripada gabungan cefoperazone dengan beta-laktamase inhibitor sulbactam.

Berkesan dalam proses anaerobik, boleh ditetapkan sebagai terapi komponen tunggal untuk penyakit radang pelvis dan rongga perut. Juga, ia digunakan secara aktif untuk jangkitan hospital yang teruk, tanpa mengira lokasi.

Antibiotik Cephalosporin berfungsi dengan baik dengan metronidazole untuk rawatan jangkitan intra-perut dan pelvis. Mereka adalah ubat pilihan untuk jangkitan yang teruk dan rumit. saluran kencing. Digunakan untuk sepsis, luka berjangkit pada tisu tulang, kulit dan lemak subkutan.

Ditetapkan untuk demam neutropenik.

Dadah generasi kelima

Merangkumi keseluruhan spektrum aktiviti ke-4 dan bertindak ke atas flora tahan penisilin dan MRSA.

  • sehingga 18 tahun;
  • pesakit yang mempunyai sejarah sawan, epilepsi dan kegagalan buah pinggang.

Ceftobiprole (Zeftera) adalah rawatan yang paling berkesan untuk jangkitan kaki diabetik.

Dos dan kekerapan penggunaan wakil utama kumpulan

Penggunaan parenteral

Pentadbiran IV dan IM digunakan.

Untuk tujuan pencegahan, 1-2 g ditetapkan sejam sebelum permulaan pembedahan.

Untuk meningitis sehingga 16 g dalam enam suntikan.

Untuk gonorea, 0.5 g ditetapkan secara intramuskular, sekali.

Meningitsa 2 r.

Tidak lebih daripada 4.0 g sehari.

Meningitis - 2 g, setiap dua belas jam.

Gonorrhea - 0.25 g sekali.

Untuk meningitis, 0.2 g dalam dua dos.

Apakah antibiotik yang dikelaskan sebagai cephalosporins untuk kegunaan oral?

Untuk rawatan otitis media, dos meningkat sebanyak 40 dalam dua dos.

Kesan yang tidak diingini dan gabungan ubat

  1. Menetapkan antasid mengurangkan keberkesanan terapi antibiotik dengan ketara.
  2. Cephalosporins tidak disyorkan untuk digabungkan dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, trombolytik - ini meningkatkan risiko pendarahan usus.
  3. Tidak digabungkan dengan diuretik gelung kerana risiko kesan nefrotoksik.
  4. Cefoperazone mempunyai risiko tinggi kesan seperti disulfiram apabila diambil bersama alkohol. Bertahan sehingga beberapa hari selepas pemberhentian sepenuhnya ubat. Boleh menyebabkan hipoprotrombinemia.

Sebagai peraturan, mereka diterima dengan baik oleh pesakit, bagaimanapun, kekerapan tinggi tindak balas alahan silang dengan penisilin harus diambil kira.

Gangguan dispeptik adalah yang paling biasa, dan kolitis pseudomembranous jarang berlaku.

Kemungkinan: dysbiosis usus, kandidiasis rongga mulut dan faraj, peningkatan sementara dalam transaminase hati, tindak balas hematologi (hypoprothrombinemia, eosinofilia, leuko- dan neutropenia).

Apabila Zeftera diberikan, flebitis, penyimpangan rasa, dan tindak balas alahan mungkin berlaku: angioedema, kejutan anaphylactic, tindak balas bronkospastik, penyakit serum, dan eritema multiforme.

Kurang biasa, anemia hemolitik mungkin berlaku.

Ceftriaxone tidak ditetapkan kepada bayi baru lahir, kerana risiko tinggi untuk mengembangkan kernicterus (disebabkan oleh anjakan bilirubin daripada mengikat dengan albumin plasma darah), dan tidak ditetapkan kepada pesakit yang mengalami jangkitan saluran empedu.

Pelbagai peringkat umur

Cephalosporins 1-4 generasi digunakan untuk merawat wanita semasa kehamilan, tanpa sekatan dan risiko kesan teratogenik.

Kelima, ia ditetapkan dalam kes di mana kesan positif untuk ibu adalah lebih tinggi daripada risiko yang mungkin untuk anak dalam kandungan. Penembusan sedikit ke dalam susu ibu, bagaimanapun, pentadbiran semasa penyusuan boleh menyebabkan disbakteriosis mukosa mulut dan usus pada kanak-kanak. Juga, tidak disyorkan untuk menggunakan generasi kelima, Cefixime, Ceftibuten.

Pada pesakit tua, pelarasan dos perlu dibuat berdasarkan keputusan ujian fungsi buah pinggang dan ujian darah biokimia. Ini disebabkan oleh kelembapan yang berkaitan dengan usia dalam perkumuhan cephalosporins.

Dalam kes patologi fungsi hati, adalah perlu untuk mengurangkan dos yang digunakan dan memantau ujian hati (ALAT, ASAT, ujian thymol, tahap bilirubin total, langsung dan tidak langsung).

Artikel itu disediakan oleh doktor penyakit berjangkit

Di laman web kami, anda boleh berkenalan dengan kebanyakan kumpulan antibiotik, senarai lengkap ubat yang termasuk di dalamnya, klasifikasi, sejarah dan maklumat penting lain. Untuk tujuan ini, bahagian "Klasifikasi" telah dibuat dalam menu atas tapak.

Percayakan kesihatan anda kepada profesional! Buat temu janji dengan doktor terbaik di bandar anda sekarang!

Doktor yang baik ialah pakar umum yang, berdasarkan gejala anda, akan membuat diagnosis yang betul dan menetapkan rawatan yang berkesan. Di portal kami, anda boleh memilih doktor daripada klinik terbaik di Moscow, St. Petersburg, Kazan dan bandar-bandar Rusia yang lain dan menerima diskaun sehingga 65% pada temu janji anda.

* Mengklik pada butang akan membawa anda ke halaman khas di tapak dengan borang carian dan temu janji dengan pakar profil yang anda minati.

* Bandar yang tersedia: Moscow dan wilayah, St. Petersburg, Ekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Anda juga mungkin suka

Anda juga mungkin suka

Masa depan telah pun tiba: senarai antibiotik spektrum luas terkini

Data unik tentang keserasian antibiotik antara satu sama lain dalam jadual

Mengenai antibiotik semulajadi dan penggunaannya dalam rawatan penyakit

Tambah komen Batalkan balasan

Artikel popular

Senarai antibiotik tanpa kaunter + sebab untuk mengharamkan peredaran bebasnya

Pada tahun empat puluhan abad yang lalu, manusia menerima senjata yang kuat terhadap banyak jangkitan maut. Antibiotik dijual tanpa preskripsi dan dibenarkan

Antibiotik cephalosporin yang berkesan

Cephalosporins dalam tablet tergolong dalam kumpulan ubat antibiotik. Ubat-ubatan yang dibentangkan digunakan terutamanya untuk memerangi penyakit yang bersifat bakteria. Mari kita pertimbangkan dengan lebih terperinci kesan farmakologi, petunjuk dan ciri penggunaan ubat jenis ini.

Apakah cephalosporins?

Cephalosporins adalah ubat antibiotik yang dicirikan oleh tahap keberkesanan yang tinggi. Ubat-ubatan ini ditemui pada pertengahan abad ke-20. Sehingga kini, terdapat 5 generasi cephalosporins. Pada masa yang sama, antibiotik generasi ke-3 sangat popular.

Kesan farmakologi ubat-ubatan ini terletak pada keupayaan bahan aktif utama mereka untuk merosakkan membran sel bakteria, yang membawa kepada kematian patogen.

Cephalosporins (terutama generasi ke-4) sangat berkesan dalam memerangi penyakit berjangkit, kejadian dan perkembangan yang dikaitkan dengan aktiviti patologi yang dipanggil bakteria gram-negatif.

Petunjuk untuk digunakan

Cephalosporins dalam bentuk tablet ditetapkan kepada pesakit yang menderita penyakit berjangkit tertentu yang bersifat bakteria, dan juga sebagai cara untuk mencegah perkembangan komplikasi berjangkit semasa pembedahan. Pakar mengenal pasti tanda-tanda berikut untuk penggunaan ubat-ubatan yang dibentangkan:

  1. Sistitis.
  2. Furunculosis.
  3. Uretritis.
  4. Otitis media
  5. Gonorrhea.
  6. Bronkitis dalam bentuk akut atau kronik.
  7. Pyelonephritis.
  8. Tonsilitis streptokokus.
  9. Resdung.
  10. Shigellosis.
  11. Luka berjangkit pada saluran pernafasan atas.

Perlu diingat bahawa spektrum tindakan dan skop penggunaan cephalosporins sebahagian besarnya bergantung pada generasi yang mana ubat antibiotik itu dimiliki. Mari kita lihat isu ini dengan lebih terperinci:

  1. Sefalosporin generasi pertama digunakan untuk memerangi jangkitan tidak rumit yang menjejaskan kulit, tulang dan sendi.
  2. Petunjuk untuk penggunaan cephalosporins generasi ke-2 adalah penyakit seperti tonsillitis, radang paru-paru, bronkitis kronik, faringitis, dan lesi saluran kencing bakteria.
  3. Sefalosporin generasi ke-3 ditetapkan untuk penyakit seperti bronkitis, jangkitan sistem kencing, shigellosis, gonorea, impetigo, dan penyakit Lyme.
  4. Sefalosporin generasi ke-4 boleh ditunjukkan untuk sepsis, kerosakan sendi, abses pulmonari, radang paru-paru, empiema pleura. Perlu ditekankan bahawa kumpulan ubat cephalosporin generasi ke-4 tidak tersedia dalam bentuk tablet kerana struktur molekulnya yang khusus.

Ubat antibiotik ini dikontraindikasikan hanya dalam kes sensitiviti individu dan tindak balas alahan terhadap bahan aktif utama - cephalosporin, serta pada pesakit di bawah umur 3 tahun.

Kesan sampingan

Dalam sesetengah kes, kesan sampingan mungkin berlaku apabila menggunakan cephalosporins. Reaksi buruk yang paling biasa termasuk yang berikut:

  1. Loya.
  2. Serangan muntah.
  3. Cirit birit.
  4. senak perut.
  5. Sakit kepala serupa dengan gejala migrain.
  6. Reaksi alahan.
  7. Sakit di kawasan perut.
  8. Fungsi buah pinggang terjejas.
  9. Gangguan hati.
  10. Dysbacteriosis.
  11. Pening kepala.
  12. Urtikaria dan penampilan ruam pada kulit.
  13. Gangguan pembekuan darah.
  14. Eosinofilia.
  15. Leukopenia.

Pilihan ubat, penentuan dos dan tempoh kursus terapeutik harus dibuat secara eksklusif oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira diagnosis, keterukan penyakit, umur dan kesihatan umum pesakit. Di samping itu, untuk mengelakkan berlakunya tindak balas yang tidak diingini, adalah perlu untuk mematuhi arahan penggunaan ubat dengan ketat dan mengambil ubat-ubatan yang menghalang perkembangan dysbacteriosis.

Apakah kelebihan cephalosporins tablet?

Cephalosporins dalam bentuk tablet adalah terutamanya dalam permintaan dan popular. Hakikatnya ialah bentuk ubat antibiotik ini mempunyai kelebihan tertentu. Ini termasuk faktor berikut:

  1. Kesan bakteria yang ketara.
  2. Peningkatan rintangan kepada enzim tertentu yang dipanggil beta-laktamase.
  3. Penggunaan yang ringkas dan mudah.
  4. Kemungkinan menjalankan proses terapeutik secara pesakit luar.
  5. Keberkesanan kos kerana ketiadaan keperluan untuk membeli picagari dan penyelesaian yang diperlukan untuk menyuntik dadah.
  6. Ketiadaan tindak balas keradangan tempatan ciri-ciri suntikan.

Ciri-ciri aplikasi

Tablet Cephalosporin ditetapkan kepada pesakit dewasa oleh doktor dalam dos yang sesuai. Tempoh kursus terapeutik adalah dari seminggu hingga 10 hari, bergantung kepada keparahan penyakit. Bagi pesakit kanak-kanak, ubat diberikan 2-3 kali sehari, dos dikira secara individu, dengan mengambil kira berat badan kanak-kanak.

Adalah disyorkan untuk mengambil cephalosporins selepas makan, yang memudahkan penyerapan yang lebih baik oleh badan. Di samping itu, mengikut arahan untuk digunakan, bersama-sama dengan ubat-ubatan kumpulan ini, perlu mengambil ubat antikulat dan agen yang menghalang perkembangan dysbacteriosis.

Setiap ubat tertentu disertakan dengan anotasi yang sepadan, yang mesti dikaji dengan teliti sebelum memulakan rawatan dan kemudian mengikuti arahan yang dibentangkan dalam arahan dengan ketat.

Ciri-ciri ringkas dadah

Terdapat pelbagai persediaan tablet cephalosporins, setiap satunya mempunyai ciri-ciri tertentu dan sifat klinikal. Mari lihat mereka dengan lebih terperinci:

  1. Cephalexin tergolong dalam kumpulan cephalosporin generasi pertama. Ubat yang dibentangkan sangat berkesan dalam memerangi streptokokus dan staphylococci. Cephalexin ditetapkan untuk penyakit berjangkit dan keradangan. Kesan sampingan termasuk kemungkinan perkembangan tindak balas alahan sekiranya tidak bertoleransi terhadap penisilin.
  2. Cefixime ialah cephalosporin generasi ke-3. Ubat ini mempunyai kesan antibakteria yang ketara, menindas aktiviti hampir semua patogen yang diketahui. Cefixime dicirikan oleh kehadiran sifat farmakokinetik dan penembusan yang baik ke dalam tisu. Ubat ini dicirikan oleh peningkatan tahap keberkesanan dalam memerangi Pseudomonas aeruginosa dan enterobacteria.
  3. Ceftibuten. Ubat itu tergolong dalam cephalosporins generasi ke-3. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan penggantungan. Ceftibuten dicirikan oleh tahap rintangan yang tinggi terhadap kesan bahan tertentu yang dirembeskan untuk tujuan perlindungan oleh patogen.
  4. Cefuroxime acetyl tergolong dalam kumpulan cephalosporins generasi ke-2. Ubat yang dibentangkan sangat berkesan dalam memerangi patogen seperti enterobacteriaceae, moraxella dan hemophilus. Cefuroxime acetyl diambil beberapa kali sehari. Dos ditentukan bergantung pada bentuk dan keterukan penyakit, kategori umur pesakit. Dengan penggunaan jangka panjang, kesan sampingan seperti cirit-birit, loya, muntah, dan perubahan dalam gambar darah klinikal mungkin berlaku.
  5. Zinnat adalah salah satu ubat paling biasa yang tergolong dalam kumpulan cephalosporins generasi ke-2. Ubat ini digunakan untuk merawat furunculosis, pyelonephritis, radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah dan penyakit lain yang disebabkan oleh aktiviti patologi patogen yang sensitif terhadap cefuroxime.

Cephalosporins adalah ubat antibiotik yang sangat berkesan dan berkesan yang digunakan dalam perubatan moden untuk memerangi penyakit berjangkit. Bentuk tablet ubat-ubatan sangat meluas, dicirikan oleh julat minimum kontraindikasi dan kesan sampingan.