☰

Egilok: arahan untuk digunakan dan apa yang diperlukan, harga, ulasan, analog. Cadangan penggunaan egilok

Nama Latin: Egilok S

Kod ATX: C07AB02

Bahan aktif: metoprolol

Pengilang: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Mengemas kini penerangan dan foto: 30.11.2018

Egilok S ialah penyekat beta 1-adrenergik dengan tindakan terpilih.

Borang keluaran dan gubahan

Bentuk dos – tablet bertindak panjang, bersalut filem: biconvex, bujur, putih, dengan skor pada kedua-dua belah (10 keping dalam lepuh, dalam pek kadbod 3 atau 10 lepuh dan arahan untuk penggunaan Egilok S).

Komposisi 1 tablet:

  • bahan aktif: metoprolol succinate - 25, 50, 100 atau 200 mg;
  • komponen tambahan: etilselulosa, metilselulosa, selulosa mikrokristalin, gliserol, magnesium stearat, kanji jagung;
  • kulit filem: Sepifilm LP 770 putih (hypromellose, titanium dioksida E171, asid stearik, selulosa mikrohabluran).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Egilok S, metoprolol succinate, adalah penyekat beta 1-adrenergik yang mampu menyekat reseptor β 1 -adrenergik apabila menggunakan dos yang jauh lebih rendah daripada yang diperlukan untuk menyekat reseptor β 2 -adrenergik.

Egilok S mempunyai aktiviti penstabilan membran yang tidak ketara dan bukan agonis separa.

Metoprolol mampu mengurangkan atau menyekat kesan agonistik yang dikenakan pada aktiviti jantung oleh katekolamin, yang dikeluarkan semasa tekanan fizikal dan saraf. Ini bermakna ubat itu boleh menghalang peningkatan output jantung dan kadar denyutan jantung (HR), peningkatan kontraksi jantung dan peningkatan tekanan darah (BP) akibat pelepasan katekolamin yang mendadak.

Tidak seperti penyekat beta 1 selektif tablet konvensional (termasuk metoprolol tartrate), pelepasan lanjutan metoprolol succinate memberikan kepekatan plasma yang berterusan bagi ubat dan kesan klinikal yang stabil (sekatan beta 1) selama sekurang-kurangnya 24 jam Akibat ketiadaan ketara kepekatan plasma maksimum metoprolol succinate mempunyai β 1 -selektiviti yang lebih tinggi daripada bentuk tablet konvensional metoprolol. Di samping itu, Egilok S dengan ketara mengurangkan potensi risiko kesan sampingan yang sering berlaku pada kepekatan plasma maksimum, seperti kelemahan pada kaki apabila berjalan atau bradikardia.

Untuk penyakit pulmonari obstruktif bersamaan, Egilok S boleh ditetapkan sebagai tambahan kepada agonis adrenergik beta 2. Metoprolol succinate mempunyai kesan yang kurang pada bronkodilasi yang ditimbulkannya berbanding dengan penyekat beta bukan selektif.

Metoprolol succinate mempunyai kesan kurang daripada penyekat beta bukan selektif pada metabolisme karbohidrat dan pengeluaran insulin, serta pada sistem kardiovaskular di bawah keadaan hipoglikemia.

Dalam kes hipertensi arteri, Egilok S mengurangkan tekanan darah dengan ketara, kesan ini berterusan selama sekurang-kurangnya 24 jam, kedua-duanya dalam kedudukan berbaring dan berdiri, dan semasa aktiviti fizikal. Pada permulaan penggunaan dadah, peningkatan rintangan vaskular diperhatikan. Walau bagaimanapun, dengan penggunaan metoprolol succinate yang berpanjangan, penurunan tekanan darah mungkin disebabkan oleh penurunan rintangan vaskular, manakala output jantung tidak berubah.

Farmakokinetik

Setiap tablet Egilok S mengandungi sejumlah besar mikrogranules (pelet) yang disalut dengan cangkang polimer, yang menyebabkan pelepasan terkawal bahan aktif dijalankan.

Kesan dadah berlaku dengan cepat. Setelah berada di saluran gastrousus (GIT), tablet dihancurkan menjadi pelet yang berasingan, setiap satunya bertindak secara berasingan, dan bersama-sama mereka memberikan pelepasan seragam metoprolol succinate selama lebih daripada 20 jam Kadar pelepasan bergantung pada keasidan gastrik persekitaran. Oleh itu, tempoh tindakan Egilok S adalah lebih daripada 24 jam.

Metoprolol succinate diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Selepas satu dos, bioavailabiliti sistemik adalah kira-kira 30-40%.

Bahan ini dicirikan oleh pengikatan rendah kepada protein plasma - 5-10%.

Ubat ini dimetabolismekan dalam hati melalui pengoksidaan untuk membentuk tiga metabolit utama yang tidak mempunyai aktiviti klinikal yang signifikan. Ia dikumuhkan terutamanya dalam bentuk metabolit, hanya kira-kira 5% daripada dos yang dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang.

Separuh hayat metoprolol percuma ialah ~3.5-7 jam.

Petunjuk untuk digunakan

  • kegagalan jantung kronik yang stabil, disertai dengan manifestasi klinikal (kelas berfungsi II–IV mengikut klasifikasi NYHA) dan fungsi sistolik ventrikel kiri terjejas (sebagai ubat tambahan sebagai sebahagian daripada rawatan utama kegagalan jantung kronik);
  • hipertensi arteri;
  • gangguan irama jantung, termasuk takikardia supraventricular, penurunan kekerapan penguncupan ventrikel semasa extrasystoles ventrikel dan fibrilasi atrium;
  • angina pectoris;
  • gangguan fungsi aktiviti jantung yang disertai oleh takikardia;
  • pengurangan dalam kejadian infarksi semula dan kematian selepas fasa akut infarksi miokardium;
  • pencegahan serangan migrain.

Kontraindikasi

mutlak:

  • hipotensi arteri pada tekanan darah sistolik< 90 мм рт. ст.;
  • sindrom sinus sakit (SSNS);
  • blok atrioventrikular II dan III darjah;
  • bradikardia sinus yang ketara secara klinikal dengan kadar denyutan jantung< 50 уд/мин;
  • kegagalan jantung decompensated;
  • Selang P-Q > 0.24 saat;
  • disyaki infarksi miokardium akut pada kadar denyutan jantung< 45 уд/мин;
  • kejutan kardiogenik;
  • gangguan peredaran periferal yang teruk dengan ancaman gangren;
  • pheochromocytoma (jika penyekat alfa tidak digunakan secara serentak);
  • umur di bawah 18 tahun;
  • pentadbiran intravena (IV) penyekat saluran kalsium perlahan seperti verapamil;
  • penggunaan serentak perencat monoamine oxidase (MAO) (kecuali jenis B);
  • penggunaan jangka panjang atau kursus ejen inotropik dan ubat yang bertindak ke atas reseptor β-adrenergik;
  • hipersensitiviti kepada mana-mana komponen ubat atau penyekat beta lain.

Tablet Egilok S harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut (penilaian teliti nisbah manfaat-risiko diperlukan):

  • Angina Prinzmetal;
  • blok atrioventricular tahap pertama;
  • penyakit melenyapkan saluran periferal (klaudikasi sekejap-sekejap, sindrom Raynaud);
  • asidosis metabolik;
  • kegagalan buah pinggang/hati yang teruk;
  • penyakit pulmonari obstruktif kronik;
  • asma bronkial;
  • diabetes mellitus;
  • tirotoksikosis;
  • psoriasis;
  • myasthenia gravis;
  • kemurungan;
  • pheochromocytoma (dengan penggunaan serentak penyekat alfa);
  • penggunaan serentak glikosida jantung;
  • usia tua.

Egilok S, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Egilok S diambil secara lisan, 1 kali sehari (tanpa mengira dos yang ditetapkan), sebaik-baiknya pada waktu pagi. Tablet mesti ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau hancur, dan dibasuh dengan jumlah cecair yang mencukupi. Waktu makan tidak penting.

Dos optimum dipilih secara individu oleh doktor, dengan berhati-hati untuk mengelakkan perkembangan bradikardia.

Rawatan kegagalan jantung kronik (CHF) yang stabil dengan manifestasi klinikal dan fungsi sistolik ventrikel kiri terjejas hanya bermula jika pesakit berada dalam keadaan stabil tanpa episod eksaserbasi dalam tempoh 6 minggu yang lalu. Walau bagaimanapun, dalam tempoh 2 minggu terakhir rejimen terapi utama tidak boleh diubah.

Dalam sesetengah kes, penyekat beta (termasuk Egilok S) boleh menyebabkan kemerosotan sementara kegagalan jantung kronik. Kadang-kadang adalah mungkin untuk melanjutkan terapi atau mengurangkan dos, tetapi sesetengah pesakit memerlukan pemberhentian metoprolol.

Untuk CHF kelas fungsional II, 25 mg ditetapkan pada permulaan terapi selepas 2 minggu, jika perlu, dos meningkat kepada 50 mg. Sekiranya dalam kes ini kesannya tidak mencukupi, penggandaan lagi dos adalah mungkin pada selang 2 minggu. Untuk rawatan jangka panjang, dos penyelenggaraan biasanya 200 mg.

Untuk CHF kelas berfungsi III dan IV, Egilok S ditetapkan dalam dua minggu pertama pada dos harian 12.5 mg (½ tablet pada dos 25 mg). Dos penyelenggaraan yang optimum dipilih secara individu di bawah pengawasan perubatan yang rapat, memandangkan perkembangan gejala kegagalan jantung adalah mungkin. Selepas 1-2 minggu, jika perlu, tambahkan dos harian kepada 25 mg, selepas 2 minggu lagi - kepada 50 mg. Sekiranya kesan terapeutik tidak mencukupi, tetapi dengan syarat ubat itu diterima dengan baik, adalah mungkin untuk menggandakan dos pada selang 2 minggu sehingga maksimum dicapai - 200 mg.

Sekiranya hipotensi arteri dan/atau bradikardia berkembang, mungkin perlu menyesuaikan rejimen terapi utama atau mengurangkan dos Egilok S. Perkembangan hipotensi arteri semasa pemilihan dos tidak selalu menunjukkan intoleransi terhadap ubat pada dos ini apabila rawatan diteruskan . Walau bagaimanapun, dos boleh ditingkatkan lagi hanya selepas keadaan pesakit telah stabil. Kadang-kadang pemantauan keadaan fungsi buah pinggang diperlukan.

  • hipertensi arteri: 50-100 mg. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, tingkatkan dos harian kepada maksimum 200 mg atau tambah satu lagi ubat antihipertensi untuk terapi (keutamaan diberikan kepada diuretik dan penyekat saluran kalsium perlahan);
  • gangguan irama jantung: 100-200 mg;
  • angina: 100–200 mg. Sekiranya kesan terapeutik tidak mencukupi, satu lagi agen antiangina ditambah kepada terapi;
  • gangguan fungsi aktiviti jantung disertai dengan takikardia: 100 mg, jika perlu, dos harian meningkat kepada 200 mg;
  • terapi penyelenggaraan selepas infarksi miokardium: 100-200 mg (dalam kes ini, dos harian boleh dibahagikan kepada 2 dos);
  • pencegahan serangan migrain: 100-200 mg.

Orang tua, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dan pesakit dengan gangguan fungsi hati yang sederhana tidak perlu menyesuaikan dos.

Dalam kes gangguan fungsi hati yang teruk (sirosis teruk, anastomosis portocaval), mungkin perlu mengurangkan dos Egilok S.

Kesan sampingan

Egilok S biasanya diterima dengan baik. Jika tindak balas buruk berlaku, ia biasanya ringan dan boleh diterbalikkan.

Kesan sampingan yang mungkin (dikelaskan seperti berikut: sangat kerap -> 10% daripada kes; selalunya - 1-9.9%; jarang - 0.1-0.9%; jarang - 0.01-0.09%; sangat jarang -< 0,01%):

  • dari sistem kardiovaskular: selalunya - berdebar-debar, hipotensi ortostatik (sangat jarang disertai dengan pengsan), bradikardia, kaki sejuk; tidak biasa - peningkatan sementara dalam gejala kegagalan jantung, sakit di kawasan jantung, edema periferal, blok atrioventricular tahap pertama, kejutan kardiogenik pada pesakit dengan infarksi miokardium akut; jarang - gangguan pengaliran jantung lain, aritmia; sangat jarang pada pesakit dengan gangguan peredaran periferal yang teruk sebelumnya - gangren;
  • dari sistem pencernaan: selalunya – sakit perut, sembelit, cirit-birit, loya; jarang - muntah; jarang - kekeringan mukosa mulut, gangguan fungsi hati; sangat jarang - hepatitis;
  • dari sistem saraf pusat: sangat kerap - peningkatan keletihan; selalunya - sakit kepala, pening; jarang - insomnia/mengantuk, mimpi buruk, penurunan perhatian, paresthesia, kemurungan, sawan; jarang - kebimbangan, peningkatan rangsangan saraf, disfungsi seksual/mati pucuk; sangat jarang - kemurungan, gangguan ingatan/amnesia, halusinasi;
  • dari deria: jarang - kekeringan dan/atau kerengsaan mata, gangguan penglihatan, konjunktivitis; sangat jarang - gangguan rasa, berdering di telinga;
  • dari sistem pernafasan: selalunya – sesak nafas dengan usaha fizikal; jarang - bronkospasme; jarang - rinitis;
  • dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - arthralgia;
  • dari kulit: jarang - urtikaria, berpeluh meningkat; jarang - keguguran rambut; sangat jarang - pemburukan psoriasis, fotosensitiviti;
  • lain: jarang - penambahan berat badan; sangat jarang - trombositopenia.

Terlebih dos

Gejala yang paling serius dari overdosis metoprolol succinate adalah gangguan sistem kardiovaskular, tetapi kadangkala penindasan fungsi paru-paru dan dominasi gejala dari sistem saraf pusat adalah mungkin.

Gejala yang mungkin: penurunan ketara dalam tekanan darah, tahap AV blok I–III, bradikardia, perfusi periferal yang lemah, asystole, kejutan kardiogenik, kegagalan jantung, apnea, kemurungan fungsi paru-paru, bronkospasme, gangguan atau kehilangan kesedaran, peningkatan keletihan, peningkatan berpeluh , gegaran, paresthesia, sawan, kekejangan esofagus, loya, muntah, disfungsi buah pinggang, hiperkalemia, hiperglisemia, hipoglisemia (terutamanya pada kanak-kanak), sindrom myasthenic sementara. Penggunaan alkohol, barbiturat, ubat antihipertensi atau quinidine secara serentak boleh memburukkan keadaan pesakit. Gejala pertama terlebih dos mungkin berlaku 20-120 minit selepas mengambil dos tinggi Egilok S.

Langkah-langkah pertolongan cemas: mengambil karbon diaktifkan, dan, jika perlu, lavage gastrik. Sebelum lavage gastrik, kerana risiko merangsang saraf vagus, atropin ditetapkan (dewasa - 0.25-0.5 mg). Jika perlu, pastikan patensi saluran udara (dengan intubasi) dan pengudaraan yang mencukupi. Ia adalah perlu untuk mentadbir glukosa, menambah jumlah darah yang beredar, dan memantau elektrokardiogram. Atropin juga diberikan pada dos 1-2 mg secara intravena; Untuk kemurungan (penindasan) miokardium, infusi dopamin atau dobutamin diberikan. Di samping itu, adalah mungkin untuk mentadbir glukagon secara intravena pada 50-150 mcg/kg pada selang 1 minit. Dalam sesetengah kes, adalah dinasihatkan untuk menambah epinefrin (adrenalin) kepada terapi. Untuk aritmia dan kompleks ventrikel yang diluaskan, infusi larutan natrium klorida 0.9% atau natrium bikarbonat ditunjukkan. Jika perlu, perentak jantung tiruan dipasang. Untuk melegakan bronkospasme, terbutaline digunakan (suntikan atau penyedutan). Dalam kes serangan jantung, langkah-langkah resusitasi yang sesuai dijalankan.

Arahan khas

Penyekat beta tidak disyorkan untuk pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif. Jika ubat antihipertensi lain tidak diterima dengan baik atau tidak mempunyai kesan terapeutik yang diingini, Egilok S boleh digunakan, tetapi dos berkesan minimum harus ditetapkan. Jika perlu, agonis beta 2-adrenergik digunakan.

Berbanding dengan penyekat beta bukan selektif, penyekat beta 1 selektif mempunyai kesan yang lebih rendah pada metabolisme karbohidrat dan menutupi gejala hipoglikemia, tetapi risiko kesan sedemikian tidak boleh dikecualikan sepenuhnya.

Dalam kes kegagalan jantung kronik decompensated, peringkat pampasan harus dicapai sebelum memulakan rawatan, dan ia harus dikekalkan semasa terapi.

Data daripada kajian klinikal tentang keselamatan dan keberkesanan Egilok S dalam kegagalan jantung stabil yang teruk (NYHA kelas IV) adalah terhad.

Metoprolol succinate boleh memburukkan lagi gejala gangguan peredaran periferi (biasanya disebabkan oleh penurunan tekanan darah).

Bagi pesakit dengan pheochromocytoma bersamaan, Egilok S ditetapkan secara serentak dengan penyekat alfa.

Dalam kes yang jarang berlaku, jika pengaliran atrioventrikular terjejas, ia mungkin bertambah teruk (malah kepada blok AV). Sekiranya bradikardia berkembang, dos metoprolol succinate perlu dikurangkan atau dihentikan secara beransur-ansur.

Pesakit yang menjalani pembedahan harus memberi amaran kepada pakar bius tentang mengambil Egilok S. Ia tidak disyorkan untuk menghentikan penyekat beta.

Kejutan anaphylactic yang berkembang semasa terapi dengan penyekat beta berlaku dalam bentuk yang lebih teruk. Walau bagaimanapun, penggunaan adrenalin dalam dos terapeutik standard tidak selalu menghasilkan kesan yang diingini.

Keberkesanan dan keselamatan Egilok S pada pesakit dengan gejala kegagalan jantung dalam kombinasi dengan infarksi miokardium akut dan angina tidak stabil belum ditubuhkan.

Sekiranya ubat dihentikan secara tiba-tiba, gejala kegagalan jantung kronik mungkin meningkat, dan risiko infarksi miokardium dan kematian mengejut mungkin meningkat, terutamanya pada pesakit berisiko tinggi. Atas sebab ini, tidak disyorkan untuk berhenti secara tiba-tiba mengambil Egilok S. Ini perlu dilakukan secara beransur-ansur, selama sekurang-kurangnya 2 minggu, mengurangkan dos sebanyak separuh pada setiap peringkat, sehingga dos akhir 12.5 mg dicapai - ia sepatutnya diambil sekurang-kurangnya 4 hari sehingga ubat dihentikan sepenuhnya. Sekiranya gejala yang tidak diingini muncul dengan rejimen ini, penarikan terapi yang lebih perlahan adalah disyorkan.

Kesan ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Egilok S boleh menyebabkan pening dan peningkatan keletihan, jadi pesakit yang menerima ubat harus berhati-hati semasa memandu kenderaan dan melakukan jenis kerja yang berpotensi berbahaya.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Kajian terkawal yang mencukupi mengenai penggunaan metoprolol succinate dalam wanita hamil belum dijalankan. Akibatnya, Egilok S hanya boleh digunakan pada wanita yang manfaat terapi yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.

Penyekat beta boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan pada janin, bayi baru lahir dan bayi, seperti bradikardia.

Metoprolol masuk ke dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil, jadi risiko tindak balas buruk adalah rendah. Walau bagaimanapun, bayi yang ibunya menerima Egilok S semasa penyusuan harus berada di bawah pengawasan perubatan yang rapi untuk kemungkinan tanda-tanda sekatan reseptor β-adrenergik.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Egilok S dikontraindikasikan di bawah umur 18 tahun, kerana keberkesanan dan keselamatannya dalam pesakit kanak-kanak belum ditubuhkan.

Untuk fungsi buah pinggang terjejas

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik, Egilok S ditetapkan dengan berhati-hati.

Pembetulan rejimen dos untuk kerosakan buah pinggang berfungsi dan hemodialisis tidak diperlukan.

Untuk disfungsi hati

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan hati, Egilok S ditetapkan dengan berhati-hati. Doktor memilih dos secara individu, berdasarkan keadaan klinikal.

Gunakan pada usia tua

Untuk rawatan pesakit tua, tablet Egilok S digunakan dengan langkah berjaga-jaga.

Interaksi dadah

  • verapamil: berisiko tinggi untuk mengembangkan bradikardia dan menurunkan tekanan darah, terdapat kesan perencatan pelengkap pada pengaliran AV dan fungsi nod sinus;
  • derivatif asid barbiturik: meningkatkan metabolisme metoprolol;
  • propafenone: kepekatan plasma metoprolol meningkat dengan ketara (2-5 kali ganda), kesan sampingan mungkin berlaku.

Gabungan yang memerlukan berhati-hati dan mungkin memerlukan pelarasan dos:

  • Ubat antiarrhythmic Kelas I: kesan inotropik negatif mungkin aditif, yang boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan hemodinamik yang serius pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ventrikel kiri. Gabungan ini juga harus dielakkan pada pesakit dengan kecacatan pengaliran AV dan sindrom sinus sakit;
  • ubat anti-radang bukan steroid (dengan kemungkinan pengecualian sulindac): kesan antihipertensi metoprolol dilemahkan;
  • glikosida jantung: masa pengaliran AV meningkat, bradikardia berkembang;
  • clonidine: selepas penarikan mendadak, tindak balas hipertensi mungkin meningkat (disyorkan untuk mula menghentikan beta-blocker beberapa hari sebelum menghentikan penggunaan clonidine);
  • quinidine: pada pesakit dengan hidroksilasi pesat, metabolisme metoprolol dihalang, yang menyebabkan peningkatan ketara dalam kepekatan plasma dan peningkatan beta-blockade (tindak balas yang sama mungkin berlaku apabila menggunakan penyekat beta lain, metabolisme yang melibatkan isoenzim CYP2D6) ;
  • Rifampicin: adalah mungkin untuk meningkatkan metabolisme metoprolol dan mengurangkan kepekatan plasmanya;
  • ejen hipoglisemik oral: terdapat kemungkinan perubahan dalam kesannya, yang mungkin memerlukan pelarasan dos;
  • anestetik penyedutan: peningkatan kesan kardiodepresi;
  • Amiodarone: bradikardia sinus yang teruk boleh berkembang. Amiodarone mempunyai separuh hayat yang panjang, jadi interaksi mungkin berlaku lama selepas pemberhentian;
  • epinefrin: terdapat risiko bradikardia dan hipertensi arteri yang teruk;
  • diltiazem: terdapat peningkatan bersama kesan perencatan pada kekonduksian dan fungsi nod sinus, terdapat kes-kes yang diketahui tentang perkembangan bradikardia yang teruk;
  • phenylpropanolamine (norephedrine): adalah mungkin untuk meningkatkan tekanan darah diastolik kepada nilai patologi dan mengembangkan krisis hipertensi (walaupun selepas menggunakan dos tunggal 50 mg);

    • Dikeluarkan mengikut preskripsi.

Egilok adalah ubat kompleks yang mengawal kadar denyutan jantung dan menormalkan tekanan darah. Ini adalah ubat yang sangat diperlukan untuk orang tua dan semua mereka yang mengalami masalah kardiovaskular. Pelbagai petunjuk untuk penggunaan Egilok sangat luas.

Dalam artikel ini kita akan melihat mengapa doktor menetapkan Egilok, termasuk arahan penggunaan, analog dan harga untuk ubat ini di farmasi. ULASAN sebenar orang yang telah menggunakan Egilok boleh dibaca dalam komen.

Komposisi dan borang pelepasan

Bahan aktif ialah metoprolol tartrate. Pada masa ini, ubat Egilok boleh didapati dalam tiga jenis berikut:

  • Tablet Egilok dengan tempoh tindakan tetap: 25 mg, 50 mg dan 100 mg;
  • Tablet Egilok Retard dengan tindakan berpanjangan, 50 mg dan 100 mg;
  • Tablet Egilok S dengan tindakan berpanjangan 25 mg, 50 mg, 100 mg dan 200 mg.

Kumpulan klinikal dan farmakologi: beta1-blocker.

Egilok - apakah yang membantu tablet ini?

Secara umum, tablet Egilok mempunyai tanda-tanda berikut untuk digunakan:

  • angina pectoris;
  • takikardia;
  • aritmia pelbagai jenis;
  • tirotoksikosis;
  • hipertiroidisme;
  • hipertensi primer dan sekunder;
  • infarksi miokardium sebelumnya dan penyakit jantung yang tidak jelas;
  • migrain;
  • paras kolesterol darah tinggi.

Ubat ini adalah penyekat beta, iaitu, ia mengurangkan kesan adrenalin, dengan itu mengurangkan bilangan kontraksi sistolik jantung semasa serangan.


Tindakan farmakologi

Penyekat beta kardioselektif tanpa aktiviti penstabilan simpatomimetik dan membran.

Kesan utama adalah hipotensi. Mampu mengurangkan kadar denyutan jantung. Mengurangkan keterukan dan kekerapan serangan angina, meningkatkan kesejahteraan fizikal pesakit, dan mengurangkan risiko infarksi miokardium berulang.

Mempunyai aktiviti antiarrhythmic tertentu. Paling berkesan untuk gangguan irama dengan peningkatan kadar denyutan jantung.

Arahan penggunaan

Dadah dalam tablet diambil tanpa mengira makanan pemilihan dos adalah individu dan perlu dijalankan secara beransur-ansur. Egilok tidak boleh diambil lebih daripada 200 mg/hari. Untuk mencapai kesannya, penggunaan ubat secara tetap adalah penting.

  • Untuk angina pectoris, dos awal ialah 25-50 mg 2-3 kali sehari. Bergantung pada kesannya, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 200 mg/hari atau ubat antiangina lain boleh ditambah.
  • Untuk aritmia jantung, dos awal ialah 25-50 mg 2-3 kali sehari dalam kes keberkesanan yang tidak mencukupi, meningkatkannya kepada 200 mg / hari atau menambah ubat antiarrhythmic lain kepada rejimen rawatan.
  • Dos ubat yang disyorkan untuk terapi penyelenggaraan selepas infarksi miokardium ialah 100-200 mg / hari, dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang).
  • Untuk aritmia jantung, dos awal ialah 25-50 mg 2-3 kali sehari. Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 200 mg / hari atau agen antiarrhythmic lain boleh ditambah.
  • Untuk hipertiroidisme, dos harian biasa ialah 150-200 mg dalam 3-4 dos.
  • Untuk gangguan jantung berfungsi yang disertai dengan perasaan berdebar-debar, dos biasa ialah 50 mg 2 kali sehari (pagi dan petang); jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 200 mg dalam 2 dos.
  • Untuk pencegahan serangan migrain, dos yang disyorkan ialah 100 mg/hari dalam 2 dos terbahagi (pagi dan petang); jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 200 mg/hari dalam 2 dos dibahagikan.

Rawatan dengan ubat harus diselesaikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos setiap 2 minggu. Penarikan dadah secara tiba-tiba boleh memburukkan keadaan pesakit.

Kontraindikasi

Ubat ini dikontraindikasikan dalam penyakit dan situasi berikut:

  • kejutan kardiogenik,
  • hipersensitiviti kepada metoprolol dan komponen lain ubat,
  • bradikardia sinus,
  • tempoh laktasi (menyusu),
  • Angina Prinzmetal,
  • penggunaan serentak perencat.

Ditetapkan dengan berhati-hati apabila:

  • asidosis metabolik,
  • bronkitis kronik,
  • diabetes mellitus,
  • kegagalan hati,
  • psoriasis,
  • asma bronkial,
  • kehamilan.

Kesan sampingan

Dalam sesetengah kes, Egilok boleh menyebabkan kesan sampingan.

  1. Sistem kardiovaskular: berdebar-debar, bradikardia sinus, penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik.
  2. Sistem saraf pusat dan periferi: kelemahan, peningkatan keletihan, reaksi motor dan mental yang perlahan, sakit kepala.
  3. Sistem penghadaman: loya, sakit perut, cirit-birit atau sembelit, muntah, mulut kering, disfungsi hati; kembung perut, dispepsia, pedih ulu hati, hepatitis.
  4. Sistem pernafasan: kesukaran menghembus nafas, hidung tersumbat, sesak nafas.
  5. Sistem hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia, leukopenia.
  6. Reaksi dermatologi: ruam, perubahan kulit distrofik, alopecia boleh balik, fotosensitiviti, pemburukan psoriasis; gatal-gatal, eritema, urtikaria, hiperhidrosis.
  7. Lain-lain: penambahan berat badan yang sedikit, sakit sendi dan belakang, penurunan libido.

Gejala overdosis adalah hipotensi arteri, kegagalan jantung akut, bradikardia, serangan jantung, blok AV, kejutan kardiogenik, bronkospasme, gangguan pernafasan dan kesedaran/koma, loya, muntah, sawan umum, sianosis (manifest 20 minit - 2 jam selepas pentadbiran).

Egilok, Egilok Retard dan Egilok S

Ketiga-tiga jenis ubat Egilok diimport ke negara-negara bekas USSR, dan oleh itu perbezaan dalam kos mereka di farmasi yang berbeza adalah disebabkan oleh harga borong, duti kastam, kadar pertukaran dan kos overhed. Ini bermakna tiada perbezaan antara ubat yang lebih mahal dan lebih murah, dan anda boleh membeli Egilok, yang dijual pada kos terendah.

Analog

Analog Egilok adalah ubat yang mengandungi metoprolol. Ini termasuk:

  • metoprolol,
  • Mengenang,
  • Betalok,
  • Metokad,
  • Metokor.

Perhatian: penggunaan analog mesti dipersetujui dengan doktor yang hadir.

Egilok - arahan penggunaan, petunjuk, komposisi, kesan sampingan, analog dan harga

EGILOK

Pil putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dengan garis pemisah berbentuk salib dan serong berganda ("double step") pada satu sisi dan ukiran "E435" di sisi lain, tidak berbau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 41.5 mg, kanji natrium karboksimetil (jenis A) - 7.5 mg, silikon dioksida koloid koloid - 2 mg, povidone K90 - 2 mg, magnesium stearat - 2 mg.

20 pcs. – lepuh (3) – pek kadbod.

Pil putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dengan tanda pada satu sisi dan ukiran "E434" pada sisi yang lain, tidak berbau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 83 mg, kanji natrium karboksimetil (jenis A) - 15 mg, silikon dioksida koloid koloid - 4 mg, povidone K90 - 4 mg, magnesium stearat - 8 mg.

15 pcs. – lepuh (4) – pek kadbod.
60 pcs. – balang kaca gelap (1) – pek kadbod.

Pil putih atau hampir putih, bulat, biconvex, chamfered, dengan tanda di sebelah dan terukir "E432" di sebelah lagi, tidak berbau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 166 mg, kanji natrium karboksimetil (jenis A) - 30 mg, silikon dioksida koloid koloid - 8 mg, povidone K90 - 8 mg, magnesium stearat - 8 mg.

30 pcs. – balang kaca gelap (1) – pek kadbod.
60 pcs. – balang kaca gelap (1) – pek kadbod.

Tindakan farmakologi

Penyekat reseptor β-adrenergik kardioselektif.

Metoprolol menyekat kesan peningkatan aktiviti sistem simpatetik pada jantung, dan juga menyebabkan penurunan pesat dalam kadar denyutan jantung, kontraksi, output jantung dan tekanan darah.

Untuk hipertensi arteri, metoprolol mengurangkan tekanan darah pada pesakit dalam kedudukan berdiri dan baring. Kesan antihipertensi jangka panjang ubat dikaitkan dengan penurunan beransur-ansur dalam rintangan vaskular periferi.

Dalam hipertensi arteri, penggunaan jangka panjang ubat membawa kepada penurunan ketara secara statistik dalam jisim ventrikel kiri dan peningkatan dalam fungsi diastoliknya.

Pada lelaki dengan hipertensi ringan atau sederhana, metoprolol mengurangkan kematian akibat kardiovaskular (terutamanya kematian mengejut, serangan jantung dan strok yang membawa maut dan tidak membawa maut).

Seperti penyekat beta yang lain, metoprolol mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mengurangkan tekanan darah sistemik, kadar denyutan jantung dan pengecutan miokardium. Penurunan kadar denyutan jantung dan pemanjangan diastole yang sepadan apabila mengambil metoprolol memastikan bekalan darah yang lebih baik dan pengambilan oksigen oleh miokardium dengan aliran darah terjejas.

Oleh itu, untuk angina pectoris, ubat mengurangkan bilangan, tempoh dan keterukan serangan, serta manifestasi asimtomatik iskemia, dan meningkatkan prestasi fizikal pesakit. Dalam infarksi miokardium, metoprolol mengurangkan kadar kematian dengan mengurangkan risiko kematian mengejut.

Kesan ini terutamanya dikaitkan dengan pencegahan episod fibrilasi ventrikel. Pengurangan dalam kematian juga boleh diperhatikan dengan penggunaan metoprolol dalam kedua-dua fasa awal dan akhir infarksi miokardium, serta pada pesakit berisiko tinggi dan pesakit diabetes mellitus.

Penggunaan ubat selepas infarksi miokardium mengurangkan kemungkinan infarksi berulang yang tidak membawa maut.

Dalam kegagalan jantung kronik terhadap latar belakang kardiomiopati obstruktif hipertropik idiopatik, metoprolol tartrate, diambil dalam dos yang rendah (2x5 mg / hari) dengan peningkatan dos secara beransur-ansur, dengan ketara meningkatkan fungsi jantung, kualiti hidup dan ketahanan fizikal pesakit.

Dalam kes takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium dan extrasystoles ventrikel, metoprolol mengurangkan kekerapan kontraksi ventrikel dan bilangan extrasystoles ventrikel.

Pada dos terapeutik, kesan vasoconstrictor periferal dan bronchoconstrictor metoprolol adalah kurang ketara daripada kesan yang sama daripada penyekat beta bukan selektif.

Berbanding dengan penyekat beta bukan selektif, metoprolol mempunyai kurang kesan ke atas pengeluaran insulin dan metabolisme karbohidrat dan tidak meningkatkan tempoh serangan hipoglikemia.

Metoprolol menyebabkan sedikit peningkatan dalam kepekatan trigliserida dan sedikit penurunan dalam kepekatan asid lemak bebas dalam serum darah. Terdapat penurunan ketara dalam jumlah kepekatan kolesterol serum selepas menggunakan metoprolol selama beberapa tahun.

Farmakokinetik

sedutan

Metoprolol cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Ubat ini dicirikan oleh farmakokinetik linear dalam julat dos terapeutik. Cmax dalam plasma darah dicapai 1.5-2 jam selepas pentadbiran oral. Ketersediaan bio adalah kira-kira 50% dengan dos tunggal dan kira-kira 70% dengan penggunaan biasa. Mengambil ubat secara serentak dengan makanan boleh meningkatkan bioavailabiliti sebanyak 30-40%.

Pengagihan

Metoprolol sedikit (kira-kira 5-10%) terikat kepada protein plasma. Vd ialah 5.6 l/kg.

Metabolisme

Selepas penyerapan, metoprolol sebahagian besarnya tertakluk kepada kesan laluan pertama melalui hati. Dimetabolismekan dalam hati oleh isoenzim sitokrom P450. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi.

Penyingkiran

T1/2 purata 3.5 jam (dari 1 hingga 9 jam). Jumlah pelepasan adalah lebih kurang 1 l/min. Kira-kira 95% daripada dos yang diberikan dikumuhkan oleh buah pinggang, 5% sebagai metoprolol yang tidak berubah. Dalam sesetengah kes nilai ini boleh mencapai 30%.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik metoprolol pada pesakit tua.

Fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan bioavailabiliti sistemik atau perkumuhan metoprolol. Walau bagaimanapun, dalam kes ini terdapat penurunan dalam perkumuhan metabolit. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR

Sumber: https://health.mail.ru/drug/egilok/

Pada tekanan apa anda minum Egilok: arahan untuk digunakan (tablet 25 mg, 50 mg dan 100 mg, terencat)

Dalam artikel perubatan ini, anda boleh membiasakan diri dengan ubat Egilok. Arahan penggunaan akan menerangkan pada tekanan apa tablet boleh diambil, apakah ubat itu membantu, apakah tanda-tanda untuk digunakan, kontraindikasi dan kesan sampingan. Anotasi membentangkan bentuk pelepasan ubat dan komposisinya.

Dalam artikel itu, doktor dan pengguna hanya boleh meninggalkan ulasan sebenar tentang Egilok, dari mana anda boleh mengetahui sama ada ubat itu membantu dalam rawatan penyakit arteri koronari dan hipertensi arteri pada orang dewasa dan kanak-kanak, yang mana ia juga ditetapkan. Arahan menyenaraikan analog Egilok, harga ubat di farmasi, serta penggunaannya semasa kehamilan.

Ubat untuk rawatan patologi sistem kardiovaskular ialah Egilok. Arahan penggunaan menunjukkan bahawa tablet 25 mg, 50 mg dan 100 mg, melambatkan, membantu mengurangkan kadar jantung ventrikel semasa takikardia supraventrikular, extrasystole ventrikel dan fibrilasi atrium.

Borang keluaran dan gubahan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk dos berikut:

  1. Tablet 25 mg, 50 mg dan 100 mg.
  2. Tablet bersalut filem keluaran lanjutan 50 mg dan 100 mg (Retard).
  3. Tablet bersalut filem keluaran lanjutan 25 mg, 50 mg, 100 mg dan 200 mg (Egilok S).

Satu tablet Egilok (Retard) mengandungi 25, 50, 100 mg bahan aktif (metoprolol tartrate), masing-masing.

Untuk satu tablet Egilok S, bahan aktif (metoprolol succinate) masing-masing menyumbang 23.75, 47.5, 95, 190 mg.

Tindakan farmakologi

Arahan merujuk kepada Egilok sebagai agen penyekat beta1-adrenergik. Bahan aktif utama ialah metoprolol. Ia mempunyai kesan antiangina, antiarrhythmic, dan tekanan darah. Dengan menyekat reseptor beta1-adrenergik, ubat mengurangkan kesan rangsangan sistem saraf simpatetik pada otot jantung, dengan cepat menurunkan kadar denyutan jantung dan tekanan darah.

Kesan hipotensi ubat adalah tahan lama, kerana rintangan vaskular periferal berkurangan secara beransur-ansur. Terhadap latar belakang penggunaan jangka panjang Egilok dengan tekanan darah tinggi, jisim ventrikel kiri berkurangan dengan ketara, ia berehat lebih baik dalam fasa diastolik.

Menurut ulasan, ubat ini mampu mengurangkan kematian akibat patologi kardiovaskular pada lelaki dengan peningkatan tekanan darah yang sederhana. Seperti analog, Egilok mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen kerana penurunan tekanan dan kadar denyutan jantung.

Disebabkan ini, diastole dilanjutkan - masa di mana jantung berehat, yang meningkatkan bekalan darah dan penyerapan oksigen daripada darah. Tindakan ini mengurangkan kekerapan serangan angina, dan dengan latar belakang episod asimtomatik iskemia, keadaan fizikal dan kualiti hidup pesakit bertambah baik dengan ketara.

Penggunaan Egilok mengurangkan kadar denyutan jantung ventrikel dalam fibrilasi atrium, extrasystole ventrikel dan takikardia supraventrikular.

Berbanding dengan penyekat beta bukan selektif analog Egilok, ia mempunyai sifat penyempitan vaskular dan bronkus yang kurang jelas, dan ia juga mempunyai kesan yang kurang pada metabolisme karbohidrat.

Mengambil ubat selama beberapa tahun dengan ketara mengurangkan kolesterol darah.

Petunjuk untuk digunakan

Apakah yang Egilok (Retard, S) bantu? Tablet ditetapkan jika pesakit mempunyai:

  • angina pectoris;
  • infarksi miokardium;
  • aktiviti jantung berfungsi terjejas;
  • irama jantung yang tidak normal (takikardia supraventricular dan bradikardia dengan extrasystoles ventrikel dan febrilasi atrium);
  • tekanan darah tinggi;
  • pencegahan prophylactic serangan migrain.

Petunjuk untuk penggunaan tablet juga terpakai kepada orang yang berumur lebih dari 60 tahun.

Arahan untuk digunakan (pada tekanan apakah ia membantu)

Tablet Egilok perlu diambil secara lisan semasa atau sejurus selepas makan apabila tekanan lebih daripada 140 hingga 90. Ia boleh dibahagikan kepada separuh, tetapi tidak dikunyah.

  • Untuk angina pectoris, aritmia supraventricular, untuk pencegahan serangan migrain, dos 100-200 mg sehari ditetapkan dalam 2 dos (pagi dan petang).
  • Untuk pencegahan sekunder infarksi miokardium, dos harian purata 200 mg ditetapkan dalam 2 dos dibahagikan (pagi dan petang).
  • Untuk gangguan fungsi aktiviti jantung yang disertai dengan takikardia, dos harian 100 mg ditetapkan dalam 2 dos dibahagikan (pagi dan petang).
  • Untuk hipertensi arteri, dos harian 50-100 mg sehari ditetapkan dalam 1 atau 2 dos (pagi dan petang). Sekiranya kesan terapeutik tidak mencukupi, peningkatan secara beransur-ansur dalam dos harian kepada 100-200 mg adalah mungkin.

Pada pesakit tua, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, dan jika hemodialisis diperlukan, tiada perubahan dalam rejimen dos diperlukan. Pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, ubat harus digunakan dalam dos yang lebih rendah kerana metabolisme metoprolol yang lebih perlahan.

Kontraindikasi

Penggunaan Egilok tidak boleh diterima untuk:

  • penyusuan susu ibu;
  • angina angiospastik;
  • orang di bawah umur 18 tahun;
  • kejutan kardiogenik;
  • hipotensi arteri yang teruk;
  • kegagalan jantung dalam fasa dekompensasi;
  • SSSU;
  • bradikardia teruk;
  • Sekatan AV darjah kedua dan ketiga;
  • hipersensitiviti kepada metoprolol dan komponen lain ubat Egilok, dari mana tablet ini boleh menyebabkan kesan sampingan;
  • blok sinoatrial.

Ubat ini ditetapkan dengan sangat berhati-hati untuk patologi berikut: asidosis metabolik, diabetes mellitus, asma bronkial, penyakit vaskular periferal yang melenyapkan, penyakit pulmonari obstruktif kronik, kegagalan buah pinggang kronik, myasthenia gravis, psoriasis, kemurungan, kegagalan hati kronik dan tirotoksikosis.

Kesan sampingan

Menurut ulasan yang diberikan oleh doktor, Egilok kadangkala boleh menyebabkan:

  • sakit perut;
  • sakit kepala, keletihan;
  • penurunan kadar jantung;
  • tindak balas alahan;
  • rinitis, loya;
  • pening kepala;
  • sesak nafas, bronkospasme;
  • cirit-birit, muntah;
  • kemurungan, insomnia;
  • berpeluh meningkat.

Kanak-kanak, kehamilan dan penyusuan

Penggunaan Egilok semasa kehamilan adalah mungkin hanya jika faedah yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat dalam tempoh ini, pemantauan yang teliti terhadap keadaan janin dan bayi baru lahir diperlukan selama 48-72 jam selepas kelahiran, kerana keterlambatan pertumbuhan intrauterin, bradikardia, hipotensi arteri, kemurungan pernafasan, dan hipoglikemia adalah mungkin.

Kesan metoprolol pada bayi baru lahir semasa penyusuan belum dikaji, oleh itu wanita yang mengambil Egilok harus berhenti menyusu. Ubat harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Arahan khas

Sebelum memulakan terapi dan semasa rawatan, tekanan darah dan kadar denyutan jantung perlu dipantau. Jika degupan jantung menurun di bawah 50 denyutan seminit, rawatan perubatan diperlukan.

Pesakit diabetes harus sentiasa memantau paras glukosa mereka dan menyesuaikan dos insulin mereka jika perlu. Egilok harus dihentikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos selama dua minggu untuk mengelakkan sindrom penarikan, gangguan koronari dan angina.

Pada pesakit yang menggunakan kanta sentuh, rembesan koyakan mungkin berkurangan. Adalah disyorkan untuk berhati-hati semasa memandu kenderaan dan apabila terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan penumpuan.

Interaksi dadah

Senarai ubat terlarang untuk kegunaan serentak dengan Egilok adalah luas. Oleh itu, anda harus berhati-hati apabila menggabungkan ubat ini dengan ubat pihak ketiga.

  • Apabila dicampur dengan etanol, kesan pengepaman pada sistem saraf pusat meningkat.
  • Apabila dicampur dengan ubat hipoglikemik oral dan insulin, kemungkinan hipoglikemia meningkat.
  • Apabila dicampur dengan verapamil, ia boleh menyebabkan serangan jantung.
  • Apabila dicampur dengan beta-blocker (estrogen, theophylline, indomethacin), sifat hipotensi metoprolol berkurangan.

Analog ubat Egilok

Analog ditentukan oleh struktur:

  1. Metokad.
  2. Egilok Retard.
  3. Betaloc ZOK.
  4. Corvitol 100.
  5. Metoprolol suksinat.
  6. Betalok.
  7. Vasocardin.
  8. Emzok.
  9. Corvitol 50.
  10. Metoprolol.
  11. Metozok.
  12. Metoprolol tartrate.
  13. Metolol.
  14. Metokor Adifarm.

Concor atau Egilok - yang mana lebih baik?

Jawapan yang tepat hanya boleh diberikan melalui peperiksaan individu. Walau bagaimanapun, secara amnya, Concor mempunyai sedikit kesan sampingan berbanding analognya, dan penggunaannya pada kadar denyutan jantung yang rendah lebih boleh diterima. Egilok mempunyai kesan perubatan yang lebih kuat berbanding dengan Concor.

Syarat dan harga percutian

Kos purata Egilok (tablet 25 mg No. 60) di Moscow ialah 135 rubel. Harga dos 100 mg ialah 130 rubel untuk 30 tablet, 50 mg ialah 145 rubel. untuk 30 pcs. Dikeluarkan mengikut preskripsi.

Sumber: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/egilok.html

Egilok: arahan untuk digunakan, pada tekanan apa?

Egilok adalah ubat dari kumpulan beta1-blocker, menghasilkan antiangina (tepu oksigen miokardium), kesan antiarrhythmic dan hipotensi.

Ia mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen, meningkatkan daya tahan semasa penyakit jantung iskemik, mengurangkan risiko serangan angina, dan risiko serangan jantung. Ubat ini digunakan dalam rawatan kompleks penyakit arteri koronari, aritmia, angina pectoris, kegagalan jantung, dalam rawatan migrain dan hipertiroidisme.

Egilok ditetapkan untuk keadaan yang disebabkan oleh peningkatan tekanan darah dan hipoksia (kebuluran oksigen) tisu jantung, yang disebabkan oleh kesan positif yang kompleks pada jantung dan kesan hipotensi. Disyorkan untuk aritmia, migrain, tekanan darah tinggi, jika tiada kontraindikasi.

Borang keluaran dan gubahan

Terdapat dalam bentuk tablet putih untuk pentadbiran lisan:

  • Tindakan biasa Egilok: tablet bulat, biconvex dengan dos 25 mg - dengan garis berbentuk salib di satu sisi dan nombor "E 435" di sebelah yang lain;
  • Egilok tindakan tetap: dengan dos 50,100 mg risiko - di satu pihak dan "E 434" dan "E 432" - di pihak yang lain;
  • Egilok Retard semua dos: tablet biconvex bujur, bersalut putih, mempunyai skor pada kedua-dua belah.
  • Egilok S semua dos: tablet putih, bujur, biconvex dengan skor pada kedua-dua belah.

Bahan aktif ialah metoprolol tartrate. Satu kapsul Egilok dan Egilok Retard mengandungi 25, 50, 100 mg bahan aktif (metoprolol tartrate). Bahan aktif dalam Engilok S ialah metoprolol succinate (25-200 mg). Eksipien: selulosa mikrokristalin, povidone, natrium karboksimetil, kanji, magnesium stearat, silikon dioksida koloid (titanium), dsb.

Simpan selama 5 tahun pada suhu bilik. Gunakan seperti yang ditetapkan oleh pakar kardiologi.

Egilok mempunyai kesan normal, manakala Egilok S dan Egilok Retard mempunyai kesan berpanjangan (berlanjutan), yang mengurangkan kemungkinan kesan sampingan.

Semua jenis ubat dihasilkan oleh kebimbangan farmaseutikal EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary).

Terdapat satu lagi jenis - analog murah Egilok S - Egilok SR, dihasilkan di bawah lesen oleh kilang farmaseutikal Intas Pharmaceuticals Ltd (India).

Semua bentuk ubat dianggap sama; bahan aktif di dalamnya adalah garam metoprolol yang berbeza (tartrat dan succinate), yang terurai dalam badan dan melepaskan metoprolol. Satu-satunya perbezaan adalah dalam kelajuan penyerapan dan permulaan kesan, serta dalam komposisi eksipien.

Kos ubat: di Rusia 125 rubel, di Kyiv - 57-90 UAH.

Sifat farmakologi

Bahan aktif ubat menyekat reseptor adrenergik beta 1 jantung, yang mengurangkan kekerapan kontraksi jantung, daya kontraksi miokardium dan jumlah darah yang ditolak ke aorta.

Egilok mengurangkan tekanan darah. Dengan penggunaan jangka panjang Engilok, risiko kematian mengejut akibat strok, serangan jantung, krisis hipertensi, dan patologi jantung berkurangan. Dengan meningkatkan bekalan oksigen ke jantung, ubat meningkatkan aktiviti seseorang dan mengurangkan risiko serangan angina.

Egilok dan Egilok Retard digunakan jika pesakit mempunyai hipertiroidisme atau sindrom jantung hiperkinetik untuk terapi kompleks penyakit ini.

Egilok dan Egilok S ditetapkan untuk mengelakkan aritmia supraventrikular. Ubat-ubatan ini ditunjukkan untuk kegagalan jantung.

Egilok Retard digunakan bersama dengan ubat diuretik (diuretik), glikosida jantung dan perencat ACE.

Sekiranya berlaku gangguan pada ventrikel jantung kiri (fasa sistolik) dan kegagalan jantung, Egilok S adalah lebih berkesan dalam bentuk ubat ini mengurangkan kemungkinan kematian pada peringkat akhir serangan jantung, menghilangkan takikardia dan disfungsi miokardium.

Egilok menghalang serangan berulang angina pectoris, takikardia, dan serangan berulang selepas serangan jantung. Ubat ini tidak menyembuhkan penyakit jantung ini, tetapi ia meningkatkan daya tahan pesakit semasa tekanan fizikal dan emosi, mengekalkan fungsi jantung yang normal.

Dengan menghapuskan gejala penyakit jantung, ia membolehkan seseorang menjalani kehidupan normal.

Komponen aktif Egilok, metaprolol, mengurangkan kesan rangsangan pada jantung sistem saraf simpatetik, menurunkan kadar jantung dan tekanan darah.

Secara beransur-ansur mengurangkan rintangan vaskular periferal dan memberikan kesan hipotensi. Disebabkan oleh penurunan tekanan darah dan kadar denyutan jantung, keperluan miokardium untuk oksigen berkurangan.

Terima kasih kepada ini, keadaan pesakit bertambah baik, dan serangan angina menjadi kurang kerap.

Arahan penggunaan

Kaji arahan penggunaan Egilok: pada tekanan apa yang ditetapkan, dos, ciri dan kontraindikasi ubat.

Tablet Egilok diambil tanpa mengira waktu makan, sebaik-baiknya pada waktu hari yang sama. Dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira tanda-tanda pesakit, meningkat secara beransur-ansur, tetapi tidak lebih daripada 200 mg / hari.

Ubat ini ditetapkan untuk patologi berikut:

  1. Dengan tekanan darah tinggi.
  2. Angina pectoris (sakit di belakang sternum - "angina pectoris").
  3. Migrain (sakit kepala berdenyut di mana-mana kawasan kepala - oksipital, temporal, frontal).
  4. Tachycardia (peningkatan kadar denyutan jantung - 90 dan >).
  5. Bradikardia (denyut jantung perlahan).
  6. Gangguan fungsi jantung.
  7. Demam atrium.
  8. Infarksi miokardium.

Untuk melindungi diri anda daripada risiko memudaratkan kesihatan anda apabila menggunakan ubat tekanan darah, anda mesti membaca dengan teliti arahan, membiasakan diri dengan ciri-ciri ubat (kontraindikasi, kesan sampingan, keserasian dengan ubat lain) dan ikut cadangan doktor. Jangan melebihi dos yang dibenarkan, pantau perubahan keadaan.

Untuk mengurangkan tekanan darah, dos awal ialah 25-50 mg dalam 2 dos (pagi dan petang). Sekiranya tiada kesan yang diingini, dos boleh ditingkatkan oleh doktor yang hadir.

Rawatan angina pectoris melibatkan 25-50 mg/hari dengan kemungkinan peningkatan kepada 200 mg dan penambahan ubat ke-2 untuk mendapatkan hasil yang diinginkan. Adalah perlu untuk memastikan bahawa kadar denyutan jantung semasa rehat dan semasa bersenam tidak melebihi had: 55-60 – 110 denyutan/min.

Selepas infarksi miokardium, 100-200 mg / hari ditetapkan untuk terapi penyelenggaraan untuk aritmia, 25-50 mg 2-3 kali / hari. Sekiranya keberkesanan tidak mencukupi, dos dinaikkan kepada 200 mg atau ubat kedua terhadap aritmia ditambah.

Untuk serangan migrain, Egilok ditetapkan 100 mg sehari dalam 2 dos dibahagikan. Pada pesakit tua dan pesakit dengan patologi hati atau buah pinggang, dos ubat tidak meningkat.

Kesan terapeutik maksimum berlaku 1.5 jam selepas pentadbiran. Kira-kira 95% daripada ubat adalah biotransformed (diproses) oleh hati, 5% dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang.

Apabila dirawat dengan Egilok, ia mengurangkan rembesan cecair koyak dan ketidakselesaan mungkin berlaku pada pesakit yang menggunakan kanta sentuh. Jika pembedahan hendak dilakukan semasa pelantikan anda, anda mesti memaklumkan perkara ini kepada pakar bius supaya dia boleh memilih bius yang mencukupi.

Rawatan perlu diselesaikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos (setiap 2 minggu). Penarikan diri secara tiba-tiba boleh memburukkan keadaan pesakit.

Kontraindikasi

Mempunyai pelbagai petunjuk, ubat ini mempunyai beberapa kontraindikasi. Anda boleh menggunakannya hanya selepas memastikan bahawa tiada kontraindikasi.

Ia berbahaya bagi pesakit dengan degupan jantung yang perlahan (50-60 denyutan/min atau kurang), sindrom sinus sakit.

Penggunaan dalam kes sekatan sinoatrial dan gangguan peredaran periferi adalah tidak diingini. Tidak boleh diambil oleh pesakit hipotensi (tekanan darah rendah)

Sekiranya pesakit mempunyai kontraindikasi, adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat, memantau tindak balas badan untuk mengambil Egilok dalam dos kecil, atau memilih ubat lain.

Ubat tidak boleh diambil jika:

  • bradikardia;
  • kegagalan jantung semasa dekompensasi;
  • kejutan kardiogenik;
  • semasa menyusu;
  • hipersensitiviti kepada komponen ubat;
  • blok sinoatrial dan atrioventricular (ijazah 2-3);
  • hipotensi arteri (penurunan tekanan darah yang ketara);
  • angina angiospastik.

Kesan sampingan

Penyelidikan, pemerhatian doktor dan ulasan pesakit telah memungkinkan untuk menyusun senarai kemungkinan kesan sampingan daripada pelbagai organ dan sistem manusia.

Kesan sampingan semasa rawatan dengan Egilok:

Sistem kardiovaskular:

  • sakit di kawasan jantung;
  • berdebar-debar, aritmia;
  • bengkak pada bahagian kaki (Egilok Retard, Egilok S);
  • peningkatan tanda-tanda kegagalan jantung;
  • kejutan kardiogenik pada pesakit selepas serangan jantung;
  • bradikardia;
  • hipotensi ortostatik (penurunan mendadak dalam tekanan darah apabila berdiri);
  • pengsan;
  • kesejukan di bahagian bawah kaki.

Sistem saraf:

  • pening dan sakit kepala;
  • kebimbangan;
  • keletihan;
  • kemurungan;
  • kepekatan menurun;
  • keterujaan;
  • sawan;
  • Paresthesia (kepekaan terjejas, "pin dan jarum").
  • loya, muntah;
  • sakit perut;
  • mulut kering;
  • sembelit atau cirit-birit;
  • patologi hati (genangan hempedu, kekuningan kulit, putih mata, air kencing gelap);
  • peningkatan bilirubin dalam darah;
  • hepatitis (Egilok C).

Organ pernafasan:

  • sesak nafas semasa melakukan senaman;
  • rinitis;
  • bronkospasme;

Kulit:

  • berpeluh berlebihan;
  • gatal-gatal (lepuh dan gatal-gatal);
  • ruam, kulit gatal;
  • fotosensitiviti (peningkatan sensitiviti kulit kepada cahaya matahari);
  • exanthema (ruam kulit);
  • kemerahan kulit.

Organ deria:

  • kecacatan penglihatan;
  • gangguan rasa;
  • kekeringan, kerengsaan mata;
  • tinnitus;
  • konjunktivitis (keradangan membran mukus mata).

Pada peringkat awal pengambilan ubat, anda mungkin berasa letih.

Kesan ini bersifat sementara dan ringan. Jika mana-mana kesan menunjukkan dirinya dengan jelas dan untuk masa yang lama, anda harus berhenti mengambil ubat dan berjumpa doktor.

Terlebih dos

Jika dos ubat tersalah terlampau, pening dan bradikardia, kadangkala loya dan muntah, mungkin berlaku. Tekanan darah mungkin menurun. Kadangkala, apabila dos Egilok melebihi, pesakit mengalami aritmia, extrasystole ventrikel, dan mungkin pengsan.

Dalam kes renjatan kardiogenik yang teruk, pesakit mungkin kehilangan kesedaran dan koma, dan serangan jantung mungkin berlaku. Dengan dos ubat yang berlebihan, gejala seperti itu muncul dalam tempoh dari 20 minit hingga 2 jam selepas pentadbiran.

Jika ini berlaku, pesakit perlu:

  • bilas perut;
  • memberi penjerap;
  • berbaring secara mendatar, angkat kaki anda di atas kepala anda (jika tekanan telah menurun);
  • perangsang beta-adrenergik diberikan secara intravena (jika bradikardia, kegagalan jantung telah berkembang);
  • Gunakan Dopamine, Dobutamine, Norepinephrine jika langkah-langkah yang diambil tidak membantu.

Doktor menggunakan pelbagai jenis terapi, memberi tumpuan kepada simptom dan keadaan pesakit. Sekiranya ini berlaku di rumah, anda perlu segera menghubungi ambulans, menerangkan intipati masalah itu.

Analog Egilok

Terdapat banyak analog ubat, tetapi sebelum menggunakannya, anda perlu berunding dengan pakar kardiologi, tetapi mereka tidak dapat menggantikan sepenuhnya yang asal. Analogi: Vasocardin, Betalok, Corvitol, Lidalok, Metocard, Metozok, Metolol, Emzok, Metoprolol.

Penggunaan serentak Egilok dengan ubat tertentu adalah dilarang:

  • kesan hipotensi metoprolol boleh dikurangkan dengan penggunaan gabungan Angilok dan penyekat beta (theophylline, indomethacin, estrogen);
  • apabila diambil serentak dengan Verapamil, ia boleh menyebabkan serangan jantung.
  • penggunaan serentak dengan Etanol akan meningkatkan kesan negatif pada sistem saraf pusat;
  • kemungkinan hipoglisemia akan meningkat apabila Egilok dicampur dengan insulin dan agen hipoglikemik.

Egilok adalah ubat kardiovaskular yang berkesan. Untuk apa pil ini diambil? Ubat ini mengurangkan kadar denyutan ventrikel semasa takikardia, extrasystole ventrikel dan fibrilasi atrium. Arahan penggunaan Egilok mengesyorkan mengambilnya untuk tekanan darah tinggi, angina pectoris, aritmia.

Komposisi dan borang pelepasan

Mereka menghasilkan tablet 25, 50, 100, 200 mg. Satu kapsul Egilok, Egilok Retard mengandungi 25, 50, 100 mg bahan aktif (metoprolol tartrate), masing-masing. Dadah Egilok S mengandungi bahan aktif - metoprolol succinate.

Eksipien ialah: povidone, kanji natrium karboksimetil, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid koloid.

Sifat farmakologi

Menurut arahan, Egilok, yang membantu masalah jantung, adalah ubat yang berkesan yang tergolong dalam penyekat beta1. Komponen aktif utama ubat adalah metoprolol. Bahan ini mempunyai kesan hipotensi, antiarrhythmic dan antiangina.

Dengan menyekat beta1-adrenoceptors, metoprolol mengurangkan kesan rangsangan sistem saraf simpatetik pada jantung, dan juga dengan serta-merta mengurangkan tekanan darah dan kadar denyutan jantung. Bagi kesan hipotensi ubat, ia agak tahan lama, kerana rintangan vaskular periferal berkurangan secara beransur-ansur.

Penggunaan jangka panjang Egilok dengan tekanan darah tinggi boleh menyebabkan penurunan jisim ventrikel kiri. Mengapa tablet Egilok begitu popular? Egilok, menurut pakar perubatan, mengurangkan kematian akibat penyakit kardiovaskular pada lelaki dengan peningkatan tekanan darah yang sederhana.

Egilok dan analog ubat ini, akibat penurunan kadar denyutan jantung dan tekanan darah, mengurangkan keperluan otot jantung untuk oksigen, yang menyebabkan diastole memanjang. Kesan ini mengurangkan kekerapan serangan angina dan meningkatkan kualiti hidup dan keadaan fizikal pesakit dengan ketara.

Petunjuk untuk Egilok ialah fibrilasi atrium, takikardia supraventricular dan extrasystole ventrikel. Dengan patologi ini, Egilok membantu mengurangkan kadar denyutan ventrikel. Penggunaan ubat yang kerap selama beberapa tahun membawa kepada penurunan kolesterol darah.

Tablet Egilok: apakah ubat itu membantu?

Petunjuk untuk digunakan termasuk:

  • pencegahan prophylactic serangan migrain;
  • tekanan darah tinggi;
  • aktiviti jantung berfungsi terjejas;
  • angina pectoris;
  • irama jantung yang tidak normal (takikardia supraventricular dan bradikardia dengan extrasystoles ventrikel dan febrilasi atrium);
  • infarksi miokardium.

Kontraindikasi

Penggunaan Egilok (ulasan pesakit juga mengesahkan ini) tidak boleh diterima apabila:

  • penyusuan susu ibu;
  • angina angiospastik;
  • Sekatan AV darjah kedua dan ketiga;
  • bradikardia teruk;
  • hipersensitiviti kepada metoprolol dan komponen lain ubat Egilok, dari mana tablet ini boleh menyebabkan alahan;
  • kegagalan jantung dalam fasa dekompensasi;
  • SSSU;
  • blok sinoatrial;
  • kejutan kardiogenik;
  • hipotensi arteri yang teruk.

Ubat Egilok: arahan untuk digunakan

Dadah dalam tablet diambil tanpa mengira makanan pemilihan dos adalah individu dan perlu dijalankan secara beransur-ansur. Egilok tidak boleh diambil lebih daripada 200 mg/hari. Untuk mencapai kesannya, penggunaan ubat secara tetap adalah penting. Untuk mengurangkan tekanan darah, mulakan dengan dos 25-50 mg 2 kali sehari (pagi, petang), tambah dos jika perlu.

Untuk merawat angina pectoris, ambil 25-50 mg 2-3 kali sehari jika kesannya tidak mencukupi, dos meningkat kepada 200 mg / hari atau ubat lain ditambah kepada rejimen rawatan. Adalah dinasihatkan untuk mengekalkan kadar denyutan jantung 55-60 denyutan/min semasa rehat semasa mengambil ubat dan tidak melebihi 110 denyutan/min semasa bersenam.

Sebagai terapi penyelenggaraan selepas infarksi miokardium, 100-200 mg / hari ditetapkan dalam 2 dos. Untuk aritmia jantung, dos awal ialah 25-50 mg 2-3 kali sehari dalam kes keberkesanan yang tidak mencukupi, meningkatkannya kepada 200 mg / hari atau menambah ubat antiarrhythmic lain kepada rejimen rawatan.

Sekiranya terdapat tanda-tanda untuk Egilok dalam rawatan serangan migrain, dosnya dalam kes ini ialah 100 mg / hari dalam 2 dos dibahagikan. Dengan patologi bersamaan buah pinggang dan hati, serta pada pesakit tua, tiada perubahan dalam dos Egilok diperlukan.

Apabila pesakit menggunakan kanta sentuh, pesakit harus sedar tentang kemungkinan berlakunya ketidakselesaan akibat penurunan pengeluaran air mata semasa rawatan dengan ubat ini. Jika anda merancang pembedahan semasa mengambil Egilok, anda mesti memberi amaran kepada pakar bius tentang perkara ini supaya dia boleh memilih anestesia yang mencukupi dengan kesan inotropik yang minimum.

Tidak perlu menghentikan ubat. Rawatan dengan ubat harus diselesaikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos setiap 2 minggu. Penarikan dadah secara tiba-tiba boleh memburukkan keadaan pesakit. Cara pengambilan ubat (saiz dos akhir dan bilangan dos) ditentukan oleh doktor secara individu. Dos maksimum 200 mg.

Dos untuk rawatan penyakit adalah seperti berikut:

  • Kegagalan jantung dengan pampasan: 25 mg sehari.
  • Hipertiroidisme: 50-200 mg sehari.
  • Aritmia: 50-200 mg sehari.
  • Angina pectoris: 50 mg sehari.
  • Serangan migrain (pencegahan): 100-200 mg sehari.
  • Takikardia: 50-200 mg sehari.
  • Infarksi miokardium (pencegahan sekunder): 200 mg sehari.

Arahan untuk ubat Egilok Retard dan Egilok: dos dibahagikan kepada dua dos sehari, pagi dan petang.

Kesan sampingan

Menurut ulasan, Egilok kadang-kadang boleh menyebabkan:

  • sesak nafas, bronkospasme, rinitis;
  • loya, cirit-birit, insomnia;
  • pening, penurunan kepekatan;
  • penurunan kadar jantung, muntah;
  • sakit perut, peningkatan berpeluh;
  • tindak balas alahan, sakit kepala;
  • keletihan, kemurungan.

Interaksi dadah

Senarai ubat terlarang untuk kegunaan serentak dengan Egilok adalah luas. Oleh itu, anda harus berhati-hati apabila menggabungkan ubat ini dengan ubat pihak ketiga:

  • Apabila dicampur dengan verapamil, ia boleh menyebabkan serangan jantung.
  • Apabila dicampur dengan beta-blocker (estrogen, theophylline, indomethacin), sifat hipotensi metoprolol berkurangan.
  • Apabila dicampur dengan etanol, kesan pengepaman pada sistem saraf pusat meningkat.
  • Apabila dicampur dengan ubat hipoglikemik oral dan insulin, kemungkinan hipoglikemia meningkat.

Analog

Analog Egilok berikut wujud:

  • Betalok.
  • Vasocardin.
  • Corvitol.
  • Lidalok.
  • Metozok.
  • Metokad.
  • Metolol.
  • Emzok.
  • Metoprolol.

Walau bagaimanapun, perlu difahami bahawa analog ubat tidak boleh sentiasa menggantikan sepenuhnya preskripsi asal yang ditetapkan. Oleh itu, apabila menggantikan ubat dengan ubat yang serupa, pastikan anda berunding dengan pakar kardiologi.

Concor atau Egilok - yang mana lebih baik?

Jawapan yang tepat hanya boleh diberikan melalui peperiksaan individu. Walau bagaimanapun, secara amnya, Concor mempunyai sedikit kesan sampingan berbanding Egilok, dan penggunaannya pada kadar jantung yang rendah adalah lebih boleh diterima. Egilok mempunyai kesan perubatan yang lebih kuat berbanding dengan Concor.

harga

Di Moscow, St. Petersburg dan kawasan lain di Rusia, anda boleh membeli tablet Egilok, yang harganya 125 rubel, di farmasi. Di Kyiv, kos dadah mencapai 57-90 Hryvnia. Di Minsk, ubat itu dijual dengan harga 6.7-13 bel. rubel Harga di Kazakhstan ialah 1170 tenge.

Borang keluaran: Borang dos pepejal. Pil.



Ciri-ciri umum. Kompaun:

Tablet berwarna putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dengan garis pemisah berbentuk salib dan serong berganda pada satu sisi dan terukir "E435" di bahagian lain, tidak berbau.

1 tab. metoprolol tartrate 25 mg

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kanji natrium karboksimetil, silikon dioksida koloid koloid, povidone, magnesium stearat 30 - balang kaca gelap (1) - pek kadbod. 60 - balang kaca gelap (1) - pek kadbod berwarna putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dengan garis skor di satu sisi dan ukiran "E434" di sisi lain, tidak berbau.

1 tab. metoprolol tartrate 50 mg

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kanji natrium karboksimetil, silikon dioksida koloid koloid, povidone, magnesium stearat 30 - balang kaca gelap (1) - pek kadbod. 60 - balang kaca gelap (1) - pek kadbod. Tablet berwarna putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dijaringkan pada satu bahagian dan terukir "E432" di bahagian lain, tidak berbau.

1 tab. metoprolol tartrate 100 mg

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kanji natrium karboksimetil, silikon dioksida koloid koloid, povidone, magnesium stearat 30 - balang kaca gelap (1) - pek kadbod. 60 - balang kaca gelap (1) - pek kadbod.

Sifat farmakologi:

Penyekat reseptor β-adrenergik kardioselektif yang tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik dan penstabilan membran. Ia mempunyai kesan antihipertensi, antiangina dan antiarrhythmic Dengan menyekat reseptor β1-adrenergik jantung dalam dos yang rendah, ia mengurangkan pembentukan cAMP daripada ATP yang dirangsang oleh katekolamin, mengurangkan arus Ca2+ intrasel, mempunyai chrono-, dromo-, bathmo negatif. - dan kesan inotropik (mengurangkan kadar denyutan jantung, menghalang kekonduksian dan keterujaan, mengurangkan kontraktiliti miokardium). OPSS pada permulaan penggunaan ubat (dalam 24 jam pertama selepas pemberian oral) meningkat, selepas 1-3 hari penggunaan ia kembali ke tahap awal, dengan penggunaan selanjutnya ia berkurangan akibat penurunan output jantung dan sintesis renin, perencatan aktiviti sistem renin-angiotensin dan CNS, pemulihan sensitiviti baroreseptor gerbang aorta (tidak ada peningkatan dalam aktiviti mereka sebagai tindak balas kepada penurunan tekanan darah) dan, akhirnya , penurunan dalam pengaruh simpatik periferi. Mengurangkan tekanan darah tinggi semasa rehat, semasa melakukan aktiviti fizikal dan tekanan. Tekanan darah menurun selepas 15 minit, maksimum selepas 2 jam; kesannya berlangsung selama 6 jam Penurunan yang stabil diperhatikan selepas beberapa minggu penggunaan biasa. Kesan antiangina ditentukan oleh penurunan dalam permintaan oksigen miokardium akibat penurunan kadar denyutan jantung (pemanjangan diastole dan peningkatan perfusi miokardium) dan kontraktiliti, serta penurunan sensitiviti miokardium terhadap kesan simpatetik. pemuliharaan. Mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan dan meningkatkan toleransi senaman. Kesan antiarrhythmic adalah disebabkan oleh penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktiviti sistem saraf simpatetik, peningkatan kandungan cAMP), penurunan kadar pengujaan spontan sinus dan perentak jantung ektopik dan kelembapan pengaliran AV (terutamanya dalam antegred dan, pada tahap yang lebih rendah, dalam arah retrograde melalui AV -nod) dan sepanjang laluan tambahan. Dengan supraventrikular, fibrilasi atrium, dengan penyakit jantung berfungsi dan hipertiroidisme, ia memperlahankan degupan jantung dan bahkan boleh membawa kepada pemulihan irama sinus. Menghalang pembangunan. Apabila diambil selama bertahun-tahun, ia mengurangkan kolesterol dalam darah Apabila digunakan dalam dos terapeutik purata, ia mempunyai kesan yang kurang ketara pada organ yang mengandungi reseptor β2-adrenergik (pankreas, otot rangka, otot licin arteri periferal, bronkus, rahim) dan. pada metabolisme karbohidrat. Apabila digunakan dalam dos yang tinggi (lebih daripada 100 mg/hari), ia mempunyai kesan menyekat pada kedua-dua subjenis reseptor β-adrenergik.

Farmakokinetik. sedutan. Cepat dan sepenuhnya (95%) diserap dari saluran gastrousus. Cmax dalam plasma dicapai 1.5-2 jam selepas pentadbiran oral. Ketersediaan bio ialah 50%. Semasa rawatan, bioavailabiliti meningkat kepada 70%. Pengambilan makanan meningkatkan bioavailabiliti sebanyak 20-40%. Vd Taburan ialah 5.6 l/kg. Pengikatan protein plasma - 12%. Menembusi BBB dan penghalang plasenta. Dikumuhkan dalam susu ibu dalam kuantiti yang sedikit. Metabolisme Metoprolol adalah biotransformasi dalam hati. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi Penghapusan T1/2 purata 3.5-7 jam Metoprolol hampir dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 72 jam.

Farmakokinetik dalam kes klinikal khas Dalam kes disfungsi hati yang teruk, bioavailabiliti dan T1/2 metoprolol meningkat, yang mungkin memerlukan pelarasan dos ubat. Jika fungsi buah pinggang terjejas, T1/2 dan pelepasan sistemik metoprolol tidak berubah dengan ketara.

Petunjuk untuk digunakan:

- hipertensi arteri (dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain), termasuk. jenis hiperkinetik;

Arahan penggunaan dan dos:

Untuk hipertensi arteri, dos harian 50-100 mg/hari ditetapkan dalam 1 atau 2 dos (pagi dan petang). Sekiranya kesan terapeutik tidak mencukupi, peningkatan secara beransur-ansur dalam dos harian kepada 100-200 mg adalah mungkin untuk angina pectoris, aritmia supraventricular, untuk pencegahan serangan migrain, dos 100-200 mg / dalam 2 dos (pagi dan. petang) ditetapkan untuk pencegahan sekunder infarksi miokardium, ia ditetapkan dalam dos harian pertengahan 200 mg dalam 2 dos dibahagikan (pagi dan petang untuk gangguan fungsi jantung yang disertai dengan takikardia, dos harian 100 mg). ditetapkan dalam 2 dos dibahagikan (pagi dan petang). Pada pesakit tua, pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, dan juga jika hemodialisis diperlukan, tiada perubahan dalam rejimen dos diperlukan Pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, ubat harus digunakan dalam dos yang lebih rendah kerana metabolisme metoprolol yang lebih perlahan harus diambil secara lisan semasa atau sejurus selepas makan. Tablet boleh dibahagikan kepada separuh, tetapi tidak dikunyah.

Ciri-ciri aplikasi:

Apabila menetapkan Egilok®, kadar denyutan jantung dan tekanan darah perlu sentiasa dipantau. Pesakit perlu diberi amaran bahawa jika kadar jantung<50 уд./мин необходима консультация врача.

Pada pesakit diabetes mellitus, paras glukosa darah perlu dipantau secara berkala dan, jika perlu, dos insulin atau ubat hipoglikemik oral harus diselaraskan.

Menetapkan Egilok kepada pesakit dengan kegagalan jantung kronik adalah mungkin hanya selepas mencapai tahap pampasan Pada pesakit yang mengambil Egilok®, keterukan tindak balas hipersensitiviti mungkin meningkat (terhadap latar belakang sejarah alahan yang terbeban) dan mungkin tiada kesan daripada pentadbiran. daripada dos biasa epinefrin (adrenalin).

Penggunaan Egilok boleh memburukkan lagi gejala gangguan peredaran periferal.

Egilok® harus dihentikan secara beransur-ansur, secara beransur-ansur mengurangkan dosnya selama 10 hari. Jika rawatan dihentikan secara tiba-tiba, sindrom penarikan mungkin berlaku (peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah). Semasa tempoh penarikan dadah, pesakit dengan angina pectoris harus berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Untuk angina senaman, dos ubat yang dipilih harus memastikan kadar denyutan jantung dalam keadaan rehat dalam julat 55-60 denyutan / min, dan semasa senaman - tidak lebih daripada 110 denyutan / min.

Pesakit yang menggunakan kanta sentuh harus mengambil kira bahawa semasa rawatan dengan penyekat beta, mungkin terdapat penurunan dalam pengeluaran cecair pemedih mata.

Metoprolol boleh menutup beberapa manifestasi klinikal hipertiroidisme (takikardia). Pengeluaran mendadak pada pesakit dengan tirotoksikosis adalah kontraindikasi kerana ia boleh meningkatkan gejala.

Dalam kes diabetes mellitus, mengambil Egilok boleh menutup gejala (takikardia, berpeluh, peningkatan tekanan darah).

Apabila menetapkan metoprolol kepada pesakit dengan asma bronkial, penggunaan serentak agonis beta2-adrenergik adalah perlu.

Pada pesakit dengan pheochromocytoma, Egilok® harus digunakan dalam kombinasi dengan penyekat alfa.

Sebelum melakukan sebarang campur tangan pembedahan, adalah perlu untuk memaklumkan pakar anestesi tentang terapi yang dijalankan dengan Egilok (memilih ubat untuk kegunaan umum dengan kesan inotropik negatif yang minimum); pemberhentian ubat tidak diperlukan.

Apabila menetapkan ubat kepada pesakit tua, fungsi hati perlu sentiasa dipantau. Pembetulan rejimen dos diperlukan hanya jika pesakit tua mengalami peningkatan, penurunan ketara dalam tekanan darah, bronkospasme, aritmia ventrikel, dan disfungsi hati yang teruk. Kadang-kadang perlu untuk menghentikan rawatan Pemantauan khas terhadap keadaan pesakit yang mempunyai sejarah gangguan kemurungan harus dijalankan. Jika Egilok® berkembang, ia harus dihentikan. Apabila menggunakan Egilok dengan clonidine secara serentak, jika Egilok dihentikan, clonidine harus dihentikan selepas beberapa hari (disebabkan oleh risiko sindrom penarikan).

Ubat-ubatan yang mengurangkan paras katekolamin (contohnya, reserpine) boleh meningkatkan kesan penyekat beta, jadi pesakit yang mengambil gabungan ubat-ubatan tersebut harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan untuk mengesan penurunan tekanan darah atau bradikardia yang berlebihan.

Penggunaan dalam pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan Egilok pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun belum ditentukan Kesan ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera Pada pesakit yang aktivitinya memerlukan perhatian yang lebih tinggi, persoalan untuk menetapkan ubat secara pesakit luar haruslah. diputuskan hanya selepas menilai tindak balas individu pesakit.

Kesan sampingan:

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: peningkatan keletihan, kelemahan, kelajuan tindak balas mental dan motor yang lebih perlahan; jarang - di bahagian kaki, kemurungan, kebimbangan, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, kekeliruan atau gangguan ingatan jangka pendek, kelemahan otot.

Dari deria: jarang - penurunan rembesan cecair air mata, xerophthalmos,.

Dari sistem kardiovaskular: bradikardia sinus, berdebar-debar, penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik; jarang - pengurangan kontraktiliti miokardium, kemerosotan sementara simptom kronik, aritmia, peningkatan gangguan peredaran periferi (kesejukan pada bahagian bawah kaki, sindrom Raynaud), gangguan pengaliran miokardium; dalam kes terpencil - sekatan AV.

Dari sistem pencernaan: sakit perut, mulut kering, perubahan rasa; peningkatan aktiviti transaminase hati; jarang - hiperbilirubinemia.

Reaksi dermatologi: ruam, eksaserbasi, perubahan kulit seperti psoriasis, hiperemia kulit, fotodermatosis, peningkatan peluh, boleh diterbalikkan.

Dari sistem pernafasan: hidung tersumbat, kesukaran menghembus nafas (bronkospasme apabila ditetapkan dalam dos yang tinggi atau pada pesakit yang terdedah).

Dari sistem endokrin: hipoglikemia (pada pesakit yang menerima insulin); jarang - .

Daripada sistem hematopoietik: , .

Lain-lain: sakit belakang atau sendi, penambahan berat badan yang sedikit, penurunan libido dan/atau potensi.

Interaksi dengan ubat lain:

Dengan penggunaan serentak ubat Egilok® dengan perencat MAO, peningkatan ketara dalam kesan hipotensi adalah mungkin. Jeda antara mengambil perencat MAO dan Egilok hendaklah sekurang-kurangnya 14 hari.

Pemberian verapamil secara intravena secara serentak boleh mencetuskan serangan jantung;

Anestetik penyedutan (derivatif hidrokarbon) apabila digunakan serentak dengan Egilok meningkatkan risiko perencatan fungsi kontraktil miokardium dan perkembangan hipotensi arteri.

Apabila digunakan secara serentak, beta-agonis, teofilin, kokain, estrogen, indometasin dan NSAID lain mengurangkan kesan hipotensi Egilok.

Dengan penggunaan Egilok dan etanol secara serentak, peningkatan kesan perencatan pada sistem saraf pusat diperhatikan.

Dengan penggunaan serentak Egilok dengan alkaloid ergot, risiko gangguan peredaran periferal meningkat.

Apabila digunakan serentak, Egilok® meningkatkan kesan ubat hipoglikemik oral dan insulin dan meningkatkan risiko mengembangkan hipoglikemia.

Dengan penggunaan serentak Egilok dengan ubat antihipertensi, diuretik, nitrat, penyekat saluran kalsium, risiko mengembangkan hipotensi arteri meningkat Dengan penggunaan serentak Egilok dengan verapamil, diltiazem, ubat antiarrhythmic (amiodarone), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, ubat. untuk anestesia am dan glikosida jantung boleh meningkatkan keterukan penurunan kadar denyutan jantung dan penindasan pengaliran AV Penggerak enzim hati mikrosomal (rifampicin, barbiturat) mempercepatkan metabolisme metoprolol, yang membawa kepada penurunan kepekatan metoprolol dalam. plasma darah dan penurunan kesan Egilok Inhibitor enzim hati mikrosomal (cimetidine, kontraseptif oral, phenothiazines) meningkatkan kepekatan metoprolol dalam plasma darah Alergen yang digunakan untuk imunoterapi, atau ekstrak alergen untuk ujian kulit apabila digunakan bersama dengan Egilok , meningkatkan risiko tindak balas alahan sistemik atau anafilaksis.

Egilok®, apabila digunakan secara serentak, mengurangkan pelepasan xanthine, terutamanya pada pesakit yang pada mulanya meningkatkan pelepasan teofilin di bawah pengaruh merokok.

Apabila digunakan serentak dengan Egilok, pelepasan lidocaine berkurangan dan kepekatan lidocaine dalam plasma meningkat.

Dengan penggunaan serentak, Egilok® meningkatkan dan memanjangkan kesan pelemas otot yang tidak menyahpolarisasi; memanjangkan kesan antikoagulan tidak langsung.

Apabila digunakan bersama etanol, risiko penurunan tekanan darah yang ketara meningkat.

Kontraindikasi:

— Sekatan AV darjah II dan III;

- blok sinoatrial;

- bradikardia teruk (HR<50 уд./мин);

- kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi;

- angina angiospastic (angina Prinzmetal);

Terlebih dos:

simptom: bradikardia sinus yang teruk, loya, muntah, sianosis, hipotensi arteri, aritmia, bronkospasme, pengsan; dalam kes overdosis akut - kejutan kardiogenik, kehilangan kesedaran, koma, sekatan AV sehingga perkembangan blok melintang lengkap dan kardialgia. Tanda-tanda pertama overdosis muncul 20 minit hingga 2 jam selepas pentadbiran.

Rawatan: lavage gastrik, pentadbiran penjerap, terapi gejala: dengan penurunan tekanan darah yang ketara - Kedudukan Trendelenburg, dalam kes hipotensi arteri akut, bradikardia dan kegagalan jantung yang akan datang - pentadbiran intravena (dengan selang 2-5 minit) pemberian beta-adrenergik perangsang atau pentadbiran intravena 0.5 -2 mg atropin sulfat, jika tiada kesan positif - dopamin, dobutamine atau norepinephrine. Sebagai langkah seterusnya, adalah mungkin untuk menetapkan 1-10 mg glukagon dan memasang perentak intrakardial transvenous. Untuk bronkospasme - pentadbiran intravena perangsang beta2-adrenergik, untuk sawan - pentadbiran intravena perlahan diazepam. Metoprolol kurang dikeluarkan oleh hemodialisis.

Keadaan penyimpanan:

Ubat harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu 15°C hingga 25°C. Hayat rak - 5 tahun.

Syarat percutian:

Dengan preskripsi

Pakej:

Tablet 25 mg: 30 atau 60 pcs., 50 mg tablet: 30 atau 60 pcs., 100 mg tablet: 30 atau 60 pcs.