Kesan sampingan haloperidol dengan penggunaan jangka panjang. Bolehkah saya menetapkan haloperidol kepada diri saya sendiri? Dos Biasa untuk Mania pada Dewasa

Arahan penggunaan HALOPERIDOL
Komposisi ubat HALOPERIDOL
Petunjuk untuk ubat HALOPERIDOL
Keadaan penyimpanan untuk ubat HALOPERIDOL
Jangka hayat ubat HALOPERIDOL

Borang keluaran, komposisi dan pembungkusan

penyelesaian untuk suntikan 5 mg/1 ml: amp. 10 keping.
Reg. No.: 9355/05/10 dari 07/05/2010 - Sah

Suntikan tidak berwarna, telus.

1 ml - ampul kaca gelap (10) - pembungkusan plastik kontur (1) - kotak kadbod.

Penerangan mengenai dadah HALOPERIDOL dicipta pada tahun 2010 berdasarkan arahan yang disiarkan di laman web rasmi Kementerian Kesihatan Republik Belarus.

kesan farmakologi

Ubat antipsikotik (neuroleptik), derivatif butyrophenone.

Ia mempunyai kesan antipsikotik dan antiemetik yang jelas, dan juga mempunyai sederhana kesan sedatif.

Haloperidol menghalang pembebasan neurotransmitter, mengurangkan kebolehtelapan membran presinaptik, dan mengganggu pengambilan semula dan penyimpanan neuron.

Kesan antipsikotik adalah disebabkan oleh sekatan depolarisasi atau penurunan dalam tahap pengujaan neuron dopamin (pelepasan berkurangan), dan sekatan reseptor dopamin postsynaptic pusat (D2) dalam struktur mesolimbic dan mesocortical otak. Aktiviti antipsikotik yang tinggi digabungkan dengan kesan sedatif sederhana (dalam dos kecil ia mempunyai kesan pengaktifan) dan kesan antiemetik yang ketara. Kesan sedatif disebabkan oleh sekatan reseptor alfa-adrenergik pembentukan retikular batang otak; kesan antiemetik - sekatan reseptor dopamin D2 di zon pencetus pusat muntah; kesan hipotermia dan galactorrhea (disebabkan peningkatan pengeluaran prolaktin) - sekatan reseptor dopamin O2 hipotalamus.

Penggunaan jangka panjang disertai dengan perubahan dalam status endokrin, di lobus anterior kelenjar pituitari pengeluaran prolaktin meningkat dan pengeluaran hormon gonadotropik berkurangan.

Sekatan reseptor dopamin dalam laluan dopamin substantia nigra striatum menggalakkan perkembangan extrapyramidal tindak balas motor; sekatan reseptor dopamin dalam sistem tuberoinfundibular menyebabkan penurunan dalam pembebasan hormon pertumbuhan.

Ia hampir tidak mempunyai kesan antikolinergik.

Menghapuskan perubahan personaliti yang berterusan, khayalan, halusinasi, mania, meningkatkan minat terhadap alam sekitar. Menjejaskan fungsi autonomi (mengurangkan nada organ berongga, motilitas dan rembesan saluran gastrousus, menghilangkan kekejangan vaskular) dalam penyakit yang disertai dengan pergolakan, kebimbangan, dan ketakutan kematian. Berkesan pada pesakit yang tahan terhadap ubat antipsikotik lain. Mempunyai beberapa kesan pengaktifan. U kanak-kanak hiperaktif menghapuskan aktiviti motor yang berlebihan, gangguan tingkah laku (impulsif, kesukaran menumpukan perhatian, agresif).

Farmakokinetik

sedutan. C max dalam darah selepas suntikan intramuskular dicapai dalam 10-20 minit.

Pengagihan. V d pada kepekatan yang stabil ialah 18 l/kg, mengikat protein plasma ialah 90%, 10% ialah pecahan bebas. Nisbah kepekatan dalam eritrosit kepada kepekatan plasma 1:

Kepekatan haloperidol dalam tisu (jantung, paru-paru, hati, buah pinggang, otak) adalah lebih tinggi daripada dalam darah, kerana mudah melepasi halangan histohematik, termasuk BBB; dadah cenderung terkumpul dalam tisu.

Metabolisme. Dimetabolismekan dalam hati melalui proses N-dealkylation, mempunyai kesan "laluan pertama" melalui hati. Isoenzim CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 terlibat dalam metabolisme dadah. Ia adalah perencat CYP2D6. Metabolit aktif Tidak.

Perkumuhan. T1/2 dari plasma selepas pentadbiran intramuskular - 21 jam (17-25 jam), selepas pentadbiran intravena 14 jam (10-19 jam). Perkumuhan dari badan berlaku dalam bentuk metabolit, 60% diekskresikan dalam najis, 40% dalam air kencing. Tertakluk kepada peredaran semula hepatik. Menembusi susu ibu.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini digunakan dengan ketat seperti yang ditetapkan oleh doktor!

pelepasan dan rawatan gangguan psikotik daripada pelbagai etiologi;
psikosis (termasuk manic-depressive, epilepsi, perubatan, termasuk steroid, dengan demensia, terencat akal, psikopati, skizofrenia akut dan kronik, alkoholisme kronik);
pergolakan psikomotor dari pelbagai asal usul, khayalan dan halusinasi (dalam skizofrenia akut dan kronik, keadaan paranoid, psikosis akut);
sindrom kecemasan-kemurungan akut dengan pergolakan (kemurungan gelisah);
cegukan tahan lama dan tahan rawatan, loya dan muntah (termasuk yang berkaitan dengan terapi antitumor);
gangguan tingkah laku di kalangan warga emas dan zaman kanak-kanak(termasuk hiperreaktiviti pada kanak-kanak, autisme zaman kanak-kanak), gangguan psikosomatik;
premedikasi sebelum pembedahan.

Rejimen dos

Dalam keadaan akut dan dalam kes di mana pentadbiran lisan tidak mungkin, ia ditetapkan secara intravena dan intramuskular.

Pada psikosis akut dewasa - 5-10 mg IM atau IV (ampul hendaklah dicairkan dalam 10-15 ml air untuk suntikan) dengan kemungkinan satu atau dua kali pentadbiran berulang selepas 30-40 minit sehingga kesan yang diingini diperolehi (maksimum dos harian- 60 mg). Sebaik sahaja kesan sedatif yang stabil dicapai, mereka beralih kepada mengambil ubat secara lisan.

Bila psikosis alkohol akut Haloperidol diberikan secara intravena pada dos 5-10 mg, jika perlu, ubat itu diulang.

Pada igauan alkohol disertai dengan kebimbangan, 10-20 mg haloperidol diberikan secara intravena sebagai infusi; biasanya kadar suntikan ialah 510 mg/min (tidak lebih daripada 5 mg/30 saat).

Untuk muntah "tidak terkawal" - 1.5-2 mg 2 kali sehari. Purata dos tunggal untuk IM - 2-5 mg, selang antara suntikan - 4-8 jam.

Untuk pesakit tua, 0.5-1.5 mg (0.1-0.3 ml larutan), dos harian maksimum ialah 5 mg (1 ml larutan).

Bagi kanak-kanak berumur lebih dari tiga tahun, dos adalah 0.025-0.05 mg sehari, dibahagikan kepada 2 dos. Dos harian maksimum ialah 0.15 mg/kg.

Kesan sampingan

Dari bahagian tengah sistem saraf: sakit kepala, pening, insomnia atau mengantuk ( darjah yang berbeza-beza keterukan), yang hilang selepas pelantikan pembetul.

Ramai pesakit mengalami keadaan kegelisahan, keresahan, pergolakan psikomotor, ketakutan, sindrom akineto-tegar sementara, akathisia (mungkin berlaku dalam tempoh 6 jam pertama selepas mengambil ubat), krisis okulogi, euforia, kemurungan, sawan epilepsi, dalam kes yang jarang berlaku, keterukan psikosis, termasuk. halusinasi; fenomena dystonic (kerap berkelip atau kekejangan kelopak mata, ekspresi muka atau kedudukan badan yang luar biasa, pergerakan membongkok yang tidak terkawal pada leher, batang tubuh, lengan dan kaki), gangguan ekstrapiramidal diastonik dan parkinson. Keterukan gangguan extrapyramidal diastonik adalah berkaitan dengan dos, paling kerap diperhatikan pada kanak-kanak dan pesakit muda, serta pada permulaan rawatan; selalunya apabila dos dikurangkan, dan juga dalam masa 24-48 jam selepas pemberhentian ubat gejala yang ditentukan mungkin berkurangan atau hilang. Gangguan ekstrapiramidal Parkinson paling kerap diperhatikan pada pesakit tua; gejala mungkin muncul semasa beberapa hari pertama rawatan atau selepas terapi jangka panjang dan muncul semula walaupun selepas satu dos. Untuk melegakan fenomena ini, ubat antiparkinson (siklodol, dll.) dan terapi gejala ditetapkan.

Dengan penggunaan jangka panjang haloperidol, tardive dyskinesia mungkin berkembang (memukul dan mengerutkan bibir, pipi mengembung, pergerakan lidah yang cepat dan seperti cacing, pergerakan mengunyah yang tidak terkawal, pergerakan lengan dan kaki yang tidak terkawal; lebih kerap diperhatikan pada orang tua. pesakit, wanita dan pesakit yang mengalami kerosakan otak; mungkin berterusan selepas menghentikan haloperidol), dystonia tardive (kerap berkedip atau kekejangan kelopak mata, ekspresi muka atau kedudukan badan yang luar biasa, pergerakan memutar leher, batang tubuh, lengan atau kaki yang tidak terkawal) dan malignan neuroleptik sindrom (NMS) (hipertermia, ketegaran otot, kesukaran atau pernafasan yang cepat, takikardia, aritmia, peningkatan atau penurunan tekanan darah, peningkatan peluh, inkontinensia kencing, gangguan sawan, kemurungan kesedaran). Kemungkinan peningkatan manifestasi pada pesakit tua dan pesakit dengan kegagalan organik sistem saraf pusat, jadi dos ubat untuk kategori pesakit ini harus dikurangkan.

Dari luar sistem kardio-vaskular: apabila digunakan dalam dos yang tinggi - penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, aritmia, takikardia, perubahan ECG (sambungan selang QT, tanda-tanda gebu dan fibrilasi ventrikel).

Dari sistem pencernaan: apabila digunakan dalam dos yang tinggi - selera makan menurun, mulut kering dan hiposalivasi (disebabkan oleh kesan kolinergik), kadang-kadang hipersalivasi, loya, muntah, cirit-birit atau sembelit, peningkatan aktiviti transaminase "hati", fungsi hati terjejas, sehingga perkembangan jaundis.

Dari organ hematopoietik: jarang - leukopenia sementara atau leukositosis, limfomonositosis, agranulositosis, erythropenia dan kecenderungan untuk monositosis.

Dari sistem genitouriner: pengekalan kencing (dengan hiperplasia kelenjar prostat), edema periferal, sakit dalam kelenjar susu ah, ginekomastia, galaktorea, hiperprolaktinemia, ketidakteraturan haid, potensi menurun, libido meningkat, priapism.

Dari deria: katarak, retinopati, penglihatan kabur.

kulit: tindak balas alahan(perubahan kulit makulopapular dan seperti jerawat), ruam, toksikoderma, kulit kering, fotosensitiviti, hiperfungsi kelenjar sebum.

Reaksi alahan: jarang - bronkospasme, laringospasme.

Penunjuk makmal: hiponatremia, hiper- atau hipoglikemia.

Lain-lain: alopecia, strok haba (disebabkan penindasan termoregulasi pusat dan periferi dalam hipotalamus), penambahan berat badan.

Kontraindikasi untuk digunakan

hipersensitiviti (termasuk kepada derivatif butyrophenone lain, kepada minyak bijan);
kemurungan toksik yang teruk pada fungsi sistem saraf pusat (termasuk dengan latar belakang mabuk dengan xenobiotik); keadaan koma sebarang etiologi;
penyakit sistem saraf pusat yang disertai oleh gangguan piramid dan ekstrapiramidal (penyakit Parkinson, dll.);
keadaan kemurungan (kecuali kemurungan gelisah);
kehamilan, tempoh laktasi, umur kanak-kanak (sehingga 3 tahun).

Berhati-hati. Penyakit dekompensasi sistem kardiovaskular dengan gejala dekompensasi, gangguan konduksi otot jantung (termasuk angina pectoris, gangguan konduksi intrakardiak, pemanjangan selang Q-T atau kecenderungan untuk ini - hipokalemia, penggunaan serentak ubat lain yang boleh menyebabkan pemanjangan Selang Q-T), epilepsi, glaukoma sudut tertutup, hati dan/atau kegagalan buah pinggang, hipertiroidisme (dengan gejala tirotoksikosis), pulmonari-jantung dan kegagalan pernafasan(termasuk untuk COPD dan akut penyakit berjangkit), hiperplasia prostat dengan pengekalan kencing, alkoholisme.

arahan khas

Semasa tempoh rawatan dengan ubat, anda tidak boleh minum sebarang minuman beralkohol!

Pentadbiran parenteral haloperidol harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan yang rapat (terutamanya pada pesakit tua dan kanak-kanak), apabila mencapai kesan terapeutik hendaklah diambil secara lisan.

Apabila menggunakan haloperidol, perlu sentiasa memantau kiraan darah (setiap 2-4 minggu). Jika bilangan leukosit berkurangan kepada atau di bawah 3000/mm 3 atau kelainan lain, rawatan dengan haloperidol dihentikan.

Ia juga perlu untuk memeriksa dengan kerap keadaan berfungsi buah pinggang, hati (“ujian hati”), dan sistem kardiovaskular (dengan membandingkan data ECG awal dan semasa).

Untuk melegakan gangguan extrapyramidal, ubat antiparkinson (siklodol, dll.), Nootropik, dan vitamin ditetapkan.

Mengantuk dan gejala parkinson yang berlaku dengan haloperidol adalah berkaitan dos dan selalunya hilang dengan pengurangan dos atau pemberhentian sementara rawatan. Sekiranya dyskinesia tardive berkembang, perlu mengurangkan dos haloperidol secara beransur-ansur dan menetapkan ubat lain. Jika dyskinesia tardive berkembang, adalah disyorkan penurunan secara beransur-ansur dos (sehingga lengkap pengeluaran dadah).

Berhati-hati mesti dilakukan apabila melakukan kerja fizikal berat, mengambil mandi air panas(kemungkinan perkembangan strok haba akibat penindasan termoregulasi pusat dan periferi dalam hipotalamus). Semasa rawatan, anda tidak boleh mengambil ubat "anti-sejuk" tanpa kaunter (kesan antikolinergik dan risiko strok haba mungkin meningkat).

Patut dilindungi kawasan terbuka kulit daripada sinaran berlebihan akibat peningkatan risiko fotosensitisasi.

Dalam kes penggunaan serentak haloperidol dan antikoagulan tidak langsung Apabila menghentikan haloperidol, dos antikoagulan perlu diselaraskan.

Dalam sesetengah kes, tanda-tanda gangguan neurologi diperhatikan dalam sindrom "penarikan diri" (apabila menghentikan ubat, selepas rawatan yang panjang), jadi haloperidol harus dihentikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos.

Kesan antiemetik boleh menutupi tanda-tanda ketoksikan dadah dan menyukarkan untuk mendiagnosis keadaan di mana loya adalah simptom pertama.

Pesakit warga emas biasanya memerlukan dos permulaan yang lebih rendah dan pentitratan dos yang lebih beransur-ansur. Kumpulan pesakit ini dicirikan oleh Peluang besar perkembangan gangguan ekstrapiramidal. Pemantauan rapi pesakit disyorkan untuk mengenal pasti tanda-tanda awal tardive dyskinesia.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu. Haloperidol adalah kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan kerana kemungkinan pengaruh negatif pada perkembangan janin. Jika perlu, penggunaan semasa penyusuan harus dihentikan. menyusu badan.

DALAM kajian eksperimen dalam sesetengah kes, kesan teratogenik dan fetotoksik dikesan. Haloperidol dikumuhkan dalam susu ibu. Kepekatan haloperidol dalam susu ibu telah terbukti mencukupi untuk menyebabkan sedasi dan kemerosotan. fungsi motor pada bayi.

Kesan ke atas keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme berbahaya. Semasa menggunakan haloperidol, anda mesti menahan diri daripada memandu kenderaan dan mesin servis, serta jenis kerja lain yang memerlukan peningkatan kepekatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor

Terlebih dos

Oleh kerana keluasan terapeutik yang besar, fenomena mabuk biasanya diperhatikan hanya dalam kes-kes overdosis besar-besaran.

simptom: ketegaran otot, gegaran, mengantuk, berkurangan tekanan darah(BP), kadang-kadang - peningkatan tekanan darah. Dalam kes yang teruk - koma, kemurungan pernafasan, kejutan. Peningkatan suhu badan, yang mungkin merupakan salah satu gejala sindrom malignan neuroleptik, sepatutnya membimbangkan.

Rawatan: pemberhentian terapi antipsikotik, preskripsi pembetul, pentadbiran intravena diazepam, larutan glukosa, nootropik, vitamin B dan C, terapi gejala. Dengan kemurungan pernafasan - pengudaraan buatan paru-paru. Untuk meningkatkan peredaran darah, larutan plasma atau albumin dan norepinephrine (norepinephrine) diberikan secara intravena. Adrenalin (epinefrin) dalam kes ini adalah dilarang sama sekali! Untuk simptom ekstrapiramidal yang teruk, ubat antiparkinson (cth, benzatropine mesylate) ditetapkan secara parenteral. Untuk sawan, pelemas otot, seperti suxamethonium, digunakan. Gejala antikolinergik boleh dikurangkan dengan menetapkan ubat antikolinergik pusat (contohnya, physostigmine salicylate (1-2 mg IV)).

Tiada penawar khusus, dialisis tidak berkesan.

Interaksi dadah

Meningkatkan keterukan kesan depresan pada sistem saraf pusat alkohol, antidepresan trisiklik, analgesik opioid, barbiturat dan ubat hipnosis, ubat untuk bius am; Sedasi dan kemurungan pernafasan mungkin meningkat.

Meningkatkan kesan agen m-antikolinergik periferal (contohnya, atropin, benzatropine, trihexyphenidyl). Ini boleh menyebabkan penglihatan kabur, tekanan intraokular meningkat, mulut kering, degupan jantung yang cepat, sembelit, aduan kencing, aliran air liur terjejas, kesukaran bercakap, masalah ingatan atau penurunan peluh. Disebabkan oleh penurunan penyerapan gastrousus, kesan haloperidol mungkin berkurangan.

Meningkatkan kesan majoriti ubat antihipertensi(mengurangkan kesan guanethidine kerana anjakannya daripada neuron alfa-adrenergik dan penindasan pengambilannya oleh neuron ini).

Ia menghalang metabolisme antidepresan trisiklik dan perencat MAO, dengan itu meningkatkan (bersama-sama) kesan sedatif dan ketoksikannya.

Pada penggunaan serentak dengan bupropion mengurangkan ambang epilepsi dan meningkatkan risiko sawan grand mal.

Pada rawatan gabungan dengan anticonvulsants (termasuk barbiturat dan induktor pengoksidaan mikrosomal lain), dos ubat yang terakhir harus ditingkatkan, kerana haloperidol menurunkan ambang untuk aktiviti penyitaan; Kepekatan serum haloperidol juga boleh dikurangkan. Khususnya, apabila penggunaan serentak teh dan kopi yang kuat (terutamanya dalam kuantiti yang besar) kesan haloperidol boleh dikurangkan.

Melemahkan kesan vasokonstriktor dopamin, adrenline (epinephrine), phenylephrine, norepinephrine (norepinephrine), epherine, dan simpatomimetik lain (sekatan reseptor alfa-adrenergik dengan haloperidol, yang boleh membawa kepada herotan tindakan epinefrin dan penurunan paradoks dalam tekanan darah).

Apabila digunakan serentak dengan ubat antiparkinsonian (levodopa, dll.), Kesan terapeutik ubat-ubatan ini mungkin dikurangkan disebabkan oleh kesan antagonis pada struktur dopaminergik sistem saraf pusat.

Perubahan haloperidol (boleh meningkatkan atau mengurangkan) kesan antikoagulan tidak langsung, jadi apabila penerimaan bersama dos yang terakhir harus diselaraskan.

Mengurangkan kesan bromocriptine (pelarasan dos mungkin diperlukan).

Apabila digunakan dengan methyldopa, ia meningkatkan risiko berkembang gangguan mental(termasuk kekeliruan dalam ruang, kelembapan dan kesukaran dalam proses berfikir).

Amfetamin mengurangkan kesan antipsikotik haloperidol, yang seterusnya mengurangkan kesan psikostimulan mereka (sekatan reseptor alfa-adrenergik oleh haloperidol).

Ubat antikolinergik, antihistamin (generasi pertama) dan antiparkinson boleh meningkatkan kesan m-antikolinergik haloperidol dan mengurangkan kesan antipsikotiknya (pelarasan dos mungkin diperlukan).

Pentadbiran jangka panjang carbamazepine, phenobarbital, diphenylhydantoin, rifampicin dan induktor pengoksidaan mikrosomal lain mengurangkan kepekatan haloperidol dalam plasma. Sebaliknya, haloperidol boleh meningkatkan kepekatan carbamazepine dalam plasma darah, mungkin menyebabkan gejala neurotoksisiti.

Apabila digunakan serentak dengan indomethacin, rasa mengantuk dan kekeliruan adalah mungkin.

Dalam kombinasi dengan persediaan litium (terutamanya dalam dos yang tinggi), perkembangan ensefalopati (boleh menyebabkan neurointoxication tidak dapat dipulihkan) dan peningkatan gejala extrapyramidal adalah mungkin.

Apabila diambil serentak dengan fluoxetine, risiko berkembang kesan sampingan daripada sistem saraf pusat, terutamanya tindak balas ekstrapiramidal.

Apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan tindak balas ekstrapiramidal, ia meningkatkan kekerapan dan keterukan gangguan estrapyramidal.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Di tempat yang terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 25°C. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Terbaik sebelum tarikh. 3 tahun. Jangan gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Haloperidol tergolong dalam kumpulan ubat antipsikotik, dicipta berdasarkan bahan asal - butyrophenone. Ubat ini pertama kali diuji untuk kesesuaian pada akhir lima puluhan abad kedua puluh di Belgium.

Ubat ini digunakan dalam rawatan teruk dan bentuk cahaya manifestasi skizofrenia. Ubat ini juga berkesan dalam merawat serangan manik, keadaan khayalan, sawan oligofrenik dan alkohol. Haloperidol boleh menghalang halusinasi dan pergolakan mental.

Dalam artikel ini kita akan melihat mengapa doktor menetapkan ubat Haloperidol, termasuk arahan penggunaan, analog dan harga untuknya ubat di farmasi. ULASAN sebenar orang yang telah menggunakan Haloperidol boleh dibaca dalam komen.

Komposisi dan borang pelepasan

Kumpulan klinikal dan farmakologi - ubat antipsikotik(neuroleptik).

Tablet mengandungi 1.5 atau 5 mg haloperidol. Unsur tambahan ialah: talkum, kanji kentang, gelatin, magnesium stearat, laktosa monohidrat.
1 ml larutan mengandungi 5 mg haloperidol. Bahan tambahan ialah: air suntikan, asid laktik, metilparaben, propylparaben.
Titisan dari syarikat Ratiopharm mengandungi 2 mg haloperidol setiap 1 ml. Bahan tambahan ialah: metil parahydroxybenzoate, air yang disucikan, propyl parahydroxybenzoate, asid laktik.

Apakah kegunaan Haloperidol?

Haloperidol ditunjukkan dalam kes pergolakan psikomotor di pelbagai penyakit dan keadaan (demensia, fasa manik psikosis, oligofrenia, skizofrenia akut dan kronik, psikopati, alkoholisme).

Petunjuk untuk digunakan juga adalah khayalan dan halusinasi dari pelbagai asal usul(untuk keadaan paranoid, skizofrenia, psikosis akut) Korea Huntington, keagresifan, gangguan tingkah laku, pergolakan, sindrom Gilles de la Tourette, gagap, muntah berterusan atau cegukan.

Farmakodinamik

Penggunaan jangka panjang Haloperidol disertai dengan perubahan dalam status endokrin di lobus anterior kelenjar pituitari, pengeluaran prolaktin meningkat dan pengeluaran hormon gonadotropik berkurangan.

Haloperidol menyekat reseptor dopaminergik postsynaptic yang terletak dalam sistem mesolimbic (kesan antipsikotik), hipotalamus (kesan hipotermik dan galactorrhea), zon pencetus pusat muntah, sistem extrapyramidal; menghalang reseptor alfa-adrenergik pusat. Menghalang pembebasan mediator, mengurangkan kebolehtelapan membran presinaptik, mengganggu pengambilan dan pemendapan neuron terbalik.

Arahan penggunaan

Haloperidol mengikut arahan penggunaan tidak dimaksudkan untuk rawatan diri, dos hanya ditetapkan oleh pakar. Ia bergantung kepada umur dan jenis penyakit.

Dos harian awal ialah 0.5-5 mg, dibahagikan kepada 2-3 dos. Kemudian dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 0.5-2 mg (dalam kes tahan sebanyak 2-4 mg) sehingga kesan terapeutik yang diperlukan dicapai. Dos harian maksimum ialah 100 mg. Purata dos terapeutik ialah 10-15 mg/hari, dengan bentuk kronik skizofrenia 20-40 mg / hari, dalam kes tahan sehingga 50-60 mg / hari. Tempoh rawatan adalah purata 2-3 bulan. Dos penyelenggaraan (daripada eksaserbasi) dari 0.5 hingga 5 mg/hari (dos dikurangkan secara beransur-ansur).

Ditetapkan secara lisan, setengah jam sebelum makan (boleh bersama susu untuk mengurangkan kesan merengsa pada mukosa gastrik).

Kontraindikasi

Haloperidol adalah kontraindikasi dalam hipersensitiviti kepada komponen dadah, sekiranya penyakit jantung, disfungsi hati, buah pinggang, gangguan endokrin, penyakit sistem saraf, ditunjukkan oleh gangguan piramid atau piramid tambahan, kemurungan, koma, tempoh penyusuan, umur sehingga 18 tahun.

Semasa kehamilan, penggunaan haloperidol adalah kontraindikasi. Dalam tempoh ini, ubat ini digunakan hanya apabila manfaat rawatan melebihi kesan teratogen yang mungkin.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Haloperidol, perkara berikut mungkin:

Penglihatan kabur, retinopati, katarak.
Berat badan, alopecia, hiperfungsi kelenjar sebum.
Fotosensitiviti, perubahan kulit seperti jerawat dan makulopapular, jarang - laringospasme, bronkospasme.
Edema periferi, ginekomastia, sakit pada kelenjar susu, ketidakteraturan haid, peningkatan libido, penurunan potensi, priapisme.
Gangguan extrapyramidal, keresahan, krisis oculology, pening, parkinsonisme, sakit kepala, kebimbangan, insomnia atau mengantuk, pergolakan psikomotor, kemurungan, ketakutan, euforia, akathisia, sawan epilepsi, dalam kes yang jarang berlaku, keterukan psikosis adalah mungkin.

Gejala berlebihan adalah ketegaran otot, gegaran, mengantuk, penurunan tekanan darah (BP), dan kadangkala tekanan darah meningkat. Dalam kes yang teruk - koma, kemurungan pernafasan, kejutan. Peningkatan suhu badan, yang mungkin merupakan salah satu gejala sindrom malignan neuroleptik, sepatutnya membimbangkan.

arahan khas

Pemantauan tetap tahap ujian hati, dinamik ECG, dan parameter darah diperlukan. Pentadbiran parenteral ubat dijalankan hanya di bawah pengawasan doktor yang hadir. Selepas mencapai kesan terapeutik, mereka beralih kepada mengambil bentuk tablet ubat.

Ia tidak digalakkan untuk menggunakan ubat "anti-selsema" di kaunter sepanjang tempoh rawatan kerana risiko strok haba dan peningkatan kesan antikolinergik. Disebabkan oleh risiko fotosensitiviti, pesakit harus melindungi kulit yang terdedah daripada terdedah kepada cahaya matahari. Haloperidol dihentikan secara beransur-ansur kerana risiko mengembangkan sindrom penarikan. Selalunya, kesan antiemetik ubat menutupi tanda-tanda ketoksikan dadah dan juga merumitkan diagnosis keadaan yang disertai dengan loya.
Jika diskinesia tardive didaftarkan semasa rawatan, pengurangan dos secara beransur-ansur diperlukan sehingga pemberhentian sepenuhnya. Apabila mandi air panas, strok haba mungkin disebabkan oleh penindasan periferal, termoregulasi pusat yang terletak di hipotalamus. Berhati-hati diperlukan semasa melakukan berat memandang kerja fizikal.

Haloperidol mungkin termendak apabila mencampurkan larutannya dengan teh atau kopi. Sebelum menetapkan bentuk ubat yang bertindak panjang, pesakit dipindahkan ke Haloperidol dari antipsikotik lain untuk mengelakkan hipersensitiviti mendadak kepada ubat. Ubat itu menjejaskan pemanduan.

Analogi

Analog struktur ubat berdasarkan bahan aktif:

Apo Haloperidol;
Galoper;
Haloperidol decanoate;
Haloperidol Acri;
nisbah haloperidol;
Haloperidol Richter;
Haloperidol Ferein;
Senorm.

Perhatian: penggunaan analog mesti dipersetujui dengan doktor yang hadir.

harga

Harga purata tablet HALOPERIDOL di farmasi (Moscow) ialah 36 rubel. Penyelesaiannya berharga 70 rubel.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Senarai B. Simpan daripada capaian kanak-kanak, di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya pada suhu tidak melebihi 25°C. Jangka hayat - 3 tahun.

Haloperidol adalah ubat yang bertindak pada sistem saraf pusat dan digunakan dalamkeadaan yang berkaitan dengan pergolakan psikomotor.

Borang dos

Tablet haloperidol - 1.5 mg setiap satu.

Titisan haloperidol untuk pentadbiran oral 1ml-2mg dalam botol 10 ml.

Tablet Haloperidol forte - 5 mg setiap satu, pek. 50 dan 250 pcs.

Larutan haloperidol 1 ml-5 mg dalam ampul 1 ml setiap pakej - 50 pcs.

Bahan aktif: Haloperidol

Tindakan farmakologi

Dalam arahan untuk Haloperidol, ubat ini ditunjukkan sebagai antipsikotik (ia bertindak sebagai agen penghalang pada sistem saraf pusat dan tidak mempunyai kesan hipnosis dalam dos sederhana).

Ubat ini mempunyai kesan antiemetik dan antipsikotik yang jelas.

Dadah adalah cara yang berkesan untuk menghapuskan serangan pergolakan psikomotor asal usul yang berbeza(psikopati, skizofrenia, terencat akal, demensia, mania), khayalan dan halusinasi, serta Huntington's chorea dan sindrom Tourette.

Berdasarkan ulasan, haloperidol berkesan untuk pesakit yang tahan terhadap antipsikotik lain. Ubat ini juga mempunyai kesan antihistamin, anticonvulsant, antipiretik dan analgesik.

Petunjuk untuk penggunaan Haloperidol

Haloperidol digunakan untuk merawat pergolakan psikomotor dalam kes psikopati, skizofrenia, terencat akal, demensia, mania.

Ubat ini ditetapkan untuk pesakit yang mengalami halusinasi. Dan juga apabila keadaan khayal, psikosis akut dan kronik pelbagai asal usul.

Terdapat ulasan positif Haloperidol dalam rawatan tics, chorea Gettington, dan sindrom Tourette.

Mengikuti arahan yang ketat untuk Haloperidol, ubat itu boleh ditetapkan dalam terapi kompleks untuk angina pectoris dan kegagalan jantung akut.

Haloperidol digunakan dalam kombinasi dengan analgesik dan pil tidur sebagai premedikasi sebelum pembedahan.

Arahan untuk penggunaan Haloperidol

Arahan Haloperidol mengesyorkan dos awal 1.5-5 mg setiap hari, membahagikannya kepada dua atau tiga dos. Kemudian dos perlu ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 1.5-3.0 mg (sehingga 5 mg) untuk mencapai kesan terapeutik. Dos maksimum sehari ialah 100 mg.

Kursus terapeutik Haloperidol berlangsung sehingga 3 bulan. Dos dikurangkan kepada dos penyelenggaraan (0.5-0.75 mg sehari) secara beransur-ansur.

Tablet haloperidol diambil secara lisan setengah jam sebelum makan.

Penyelesaian suntikan haloperidol digunakan untuk melegakan serangan pergolakan psikomotor, 2.5-5 mg IM tiga kali sehari, atau secara intravena 2.5-5 mg dalam 10-15 ml garam. Apabila kesan yang berkekalan dicapai, pesakit dipindahkan untuk mengambil ubat secara lisan.

Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun, anda boleh menetapkan titisan Haloperidol pada 0.025-0.05 mg setiap 1 kg sehari, membahagikan dos kepada dua dos. Dos harian maksimum titisan Haloperidol ialah 0.15 mg setiap 1 kg.

Untuk menghentikan loya dan muntah dalam keadaan angina, Haloperidol 1.5-2.5 mg ditetapkan.

Kesan sampingan

Ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan berikut: galactorrhea (rembesan susu dari kelenjar susu), terhuyung-hayang apabila berjalan, menggeletar anggota badan, malah parkinsonisme.

Kemungkinan gangguan tidur, hipertonisitas atau atonia otot, gangguan kadar degupan jantung, hiper- atau hipotensi arteri. Perubahan dalam formula darah, senak, jaundis.

Pada wanita, gangguan kitaran haid dan fungsi seksual adalah mungkin, pada lelaki - mati pucuk.

Menurut ulasan Haloperidol, keguguran rambut, pengekalan kencing, dan penglihatan kabur kadang-kadang boleh diperhatikan.

Terlebih dos

Dalam kes overdosis Haloperidol, demam, sawan, dan koma mungkin berlaku.

Ia adalah perlu untuk segera berhenti menggunakan dadah dan hubungi ambulans. Doktor akan memberikan diazepam, nootropin, vitamin B dan vitamin C, glukosa, dan menjalankan terapi gejala lain.

Interaksi

Haloperidol tidak boleh diambil bersama dengan analgesik opioid, pil tidur, antidepresan, anestesia am, alkohol, ubat antiparkinson, adrenalin, litium dan beberapa ubat lain.

arahan khas

Apabila merawat dengan ubat, perlu sentiasa memantau ECG, keadaan darah dan ujian hati. Kulit harus dilindungi daripada sinaran suria: fotosensitiviti mungkin berkembang. Dilarang memandu kenderaan, mekanisme perkhidmatan dan menjalankan jenis kerja lain yang memerlukan peningkatan perhatian.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Haloperidol

Ubat ini dikontraindikasikan pada orang dengan sikap tidak bertoleransi individu derivatif butyrophenone, kanak-kanak di bawah umur tiga tahun, wanita hamil dan menyusu, pesakit dengan gangguan ekstrapiramidal dan piramid (contohnya, penyakit Parkinson, dll.), dalam keadaan fungsi sistem saraf pusat yang tertekan akibat keracunan xenobiotik, dengan kegagalan buah pinggang dan gangguan pengaliran jantung.

Keadaan penyimpanan

Haloperidol disimpan di tempat yang kering pada suhu udara tidak lebih tinggi daripada 25 darjah sehingga tiga tahun.

Diketepikan dengan preskripsi doktor.

Yang ikhlas,

Formula kasar

C 21 H 23 ClFNO 2

Kumpulan farmakologi bahan Haloperidol

Pengelasan nosologi (ICD-10)

Kod CAS

52-86-8

Ciri-ciri bahan Haloperidol

Neuroleptik, derivatif butyrophenone.

Serbuk amorfus atau mikrokristalin, putih hingga warna kuning muda. Praktikal tidak larut dalam air, larut terhad dalam alkohol, metilena klorida, dan eter. Larutan tepu mempunyai tindak balas neutral kepada sedikit berasid.

Farmakologi

kesan farmakologi- antipsikotik, neuroleptik, antiemetik, sedatif.

Menyekat reseptor dopaminergik postsynaptic yang terletak dalam sistem mesolimbik (kesan antipsikotik), hipotalamus (kesan hipotermik dan galactorrhea), zon pencetus pusat muntah, sistem extrapyramidal; menghalang reseptor alfa-adrenergik pusat. Menghalang pembebasan mediator, mengurangkan kebolehtelapan membran presinaptik, mengganggu pengambilan dan pemendapan neuron terbalik.

Menghapuskan perubahan personaliti yang berterusan, khayalan, halusinasi, mania, meningkatkan minat terhadap alam sekitar. Mempengaruhi fungsi autonomi (mengurangkan nada organ berongga, motilitas dan rembesan saluran gastrousus, menghapuskan kekejangan vaskular) dalam penyakit yang disertai dengan pergolakan, kebimbangan, dan ketakutan kematian. Penggunaan jangka panjang disertai dengan perubahan dalam status endokrin; di lobus anterior kelenjar pituitari, pengeluaran prolaktin meningkat dan pengeluaran hormon gonadotropik berkurangan.

Apabila diambil secara lisan, 60% diserap. Pengikatan protein plasma - 92%. Tmax apabila diambil secara lisan - 3-6 jam, dengan pentadbiran intramuskular - 10-20 minit, dengan pentadbiran intramuskular dalam bentuk yang berpanjangan (haloperidol decanoate) - 3-9 hari (pada sesetengah pesakit, terutamanya pada usia tua - 1 hari). Diedarkan secara intensif dalam tisu, kerana mudah melepasi halangan histohematik, termasuk BBB. V ss ialah 18 l/kg. Dimetabolismekan dalam hati, mengalami kesan laluan pertama melalui hati. Hubungan ketat antara kepekatan plasma dan kesan belum ditubuhkan. T1/2 untuk pentadbiran oral - 24 jam (12-37 jam), untuk pentadbiran intramuskular - 21 jam (17-25 jam), untuk pentadbiran intravena - 14 jam (10-19 jam), untuk haloperidol decanoate - 3 minggu (tunggal atau berbilang dos). Dikumuhkan oleh buah pinggang dan hempedu.

Berkesan pada pesakit yang tahan terhadap ubat antipsikotik lain. Mempunyai beberapa kesan pengaktifan. Dalam kanak-kanak hiperaktif, ia menghapuskan aktiviti motor yang berlebihan dan gangguan tingkah laku (impulsif, kesukaran menumpukan perhatian, agresif).

Penggunaan bahan Haloperidol

Pergolakan psikomotor pelbagai asal usul ( keadaan manik, oligofrenia, psikopati, skizofrenia, alkoholisme kronik), khayalan dan halusinasi (keadaan paranoid, psikosis akut), sindrom Gilles de la Tourette, Huntington's chorea, gangguan psikosomatik, gangguan tingkah laku pada usia tua dan kanak-kanak, gagap, tahan lama dan tahan terhadap terapi muntah dan cegukan. Untuk haloperidol decanoate: skizofrenia (terapi penyelenggaraan).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, kemurungan toksik teruk sistem saraf pusat atau koma yang disebabkan oleh pengambilan dadah; penyakit sistem saraf pusat yang disertai dengan gejala piramid dan ekstrapiramidal (termasuk penyakit Parkinson), epilepsi (mungkin berkurangan ambang penyitaan), berat gangguan kemurungan(kemungkinan gejala bertambah buruk), penyakit kardiovaskular dengan gejala dekompensasi, kehamilan, penyusuan susu ibu, umur sehingga 3 tahun.

Sekatan penggunaan

Glaukoma atau kecenderungan untuknya, kekurangan paru-paru, hipertiroidisme atau tirotoksikosis, fungsi hati dan/atau buah pinggang terjejas, pengekalan kencing.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Kontraindikasi semasa kehamilan.

Semasa rawatan, anda harus berhenti menyusu (melalui susu ibu).

Kesan sampingan bahan Haloperidol

Dari sistem saraf dan organ deria: akathisia, gangguan ekstrapiramidal dystonic (termasuk kekejangan otot muka, leher dan belakang, pergerakan seperti tic atau tersentak, kelemahan pada lengan dan kaki), gangguan ekstrapiramidal parkinson (termasuk kesukaran bercakap dan menelan, muka seperti topeng, mengesot gaya berjalan, tangan menggeletar dan jari-jari), sakit kepala, insomnia, mengantuk, kegelisahan, kebimbangan, kegelisahan, kegelisahan, euforia atau kemurungan, kelesuan, sawan epilepsi, kekeliruan, keterukan psikosis dan halusinasi, tardive dyskinesia (lihat "Langkah Berjaga-jaga"); kecacatan penglihatan (termasuk ketajaman penglihatan), katarak, retinopati.

Dari sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): takikardia, hipotensi arteri/hipertensi, pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel, perubahan ECG; terdapat laporan kes kematian secara tiba-tiba, memanjangkan selang QT dan gangguan irama jantung seperti "pirouette" (lihat "Langkah Berjaga-jaga"); leukopenia sementara dan leukositosis, erythropenia, anemia, agranulositosis.

Dari sistem pernafasan: laryngospasm, bronkospasme.

Dari saluran gastrousus: anoreksia, sembelit/cirit-birit, hipersalivasi, loya, muntah, mulut kering, disfungsi hati, jaundis obstruktif.

Dari sistem genitouriner: pembengkakan kelenjar susu, rembesan susu yang luar biasa, mastalgia, ginekomastia, ketidakteraturan haid, pengekalan kencing, mati pucuk, peningkatan libido, priapism.

Dari kulit: perubahan kulit makulopapular dan seperti jerawat, fotosensitiviti, alopecia.

Lain-lain: sindrom malignan neuroleptik, disertai dengan hipertermia, ketegaran otot, kehilangan kesedaran; hiperprolaktinemia, berpeluh, hiperglikemia/hypoglycemia, hiponatremia.

Interaksi

Meningkatkan kesan ubat antihipertensi, analgesik opioid, antidepresan, barbiturat, alkohol, melemahkan kesan antikoagulan tidak langsung. Menghalang metabolisme antidepresan trisiklik (paras plasmanya meningkat) dan meningkatkan ketoksikan. Dengan pentadbiran carbamazepine jangka panjang, paras plasma haloperidol menurun (dos mesti ditingkatkan). Dalam kombinasi dengan litium, ia boleh menyebabkan sindrom seperti ensefalopati.

Terlebih dos

simptom: gangguan extrapyramidal yang teruk, hipotensi arteri, mengantuk, kelesuan, dalam kes yang teruk - koma, kemurungan pernafasan, kejutan.

Rawatan: tiada penawar khusus. Bilas gastrik dan penggunaan arang aktif yang berikutnya adalah mungkin (jika dos berlebihan dikaitkan dengan pengingesan). Dalam kes kemurungan pernafasan - pengudaraan mekanikal, dengan penurunan yang ketara Tekanan darah - pentadbiran cecair pengganti plasma, plasma, norepinephrine (tetapi bukan adrenalin!), untuk mengurangkan keterukan gangguan extrapyramidal - penghalang antikolinergik pusat dan ubat antiparkinson.

Laluan pentadbiran

IV, IM Dan dalam.

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Haloperidol

Peningkatan kematian pada pesakit yang lebih tua dengan psikosis yang berkaitan dengan demensia. mengikut Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) 1, Ubat antipsikotik meningkatkan kematian pada pesakit tua apabila merawat psikosis yang berkaitan dengan demensia. Analisis 17 plasebo kajian terkawal(bertahan 10 minggu) pada pesakit yang mengambil ubat antipsikotik atipikal, mendedahkan peningkatan kematian yang berkaitan dengan mengambil ubat sebanyak 1.6-1.7 kali berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo. Dalam kajian terkawal 10 minggu biasa, peratusan kematian akibat dadah adalah kira-kira 4.5%, berbanding dengan 2.6% dalam kumpulan plasebo. Walaupun punca kematian berbeza-beza, kebanyakannya berkaitan dengan masalah kardiovaskular (seperti kegagalan jantung, kematian mengejut) atau radang paru-paru. Kajian pemerhatian mencadangkan bahawa, seperti antipsikotik atipikal, rawatan dengan antipsikotik tradisional juga mungkin dikaitkan dengan peningkatan kematian.

Diskinesia tardive. Seperti yang lain antipsikotik, mengambil haloperidol dikaitkan dengan perkembangan tardive dyskinesia, sindrom yang dicirikan oleh pergerakan sukarela (mungkin muncul pada sesetengah pesakit dengan rawatan jangka panjang atau berlaku selepas terapi dadah telah dihentikan). Risiko mengembangkan tardive dyskinesia adalah lebih tinggi pada pesakit yang lebih tua semasa terapi dos tinggi, terutamanya pada wanita. Gejala berterusan dan, dalam sesetengah pesakit, tidak dapat dipulihkan: pergerakan lidah, muka, mulut dan rahang berirama secara tidak sengaja (contohnya, penonjolan lidah, pipi mengembung, bibir mengerut, pergerakan mengunyah yang tidak terkawal), kadang-kadang mereka boleh disertai dengan pergerakan anggota badan dan badan yang tidak disengajakan. Jika dyskinesia tardive berkembang, pemberhentian ubat adalah disyorkan.

Gangguan ekstrapiramidal distonik paling kerap berlaku pada kanak-kanak dan dewasa muda dan pada permulaan rawatan; mungkin reda dalam masa 24-48 jam selepas menghentikan haloperidol. Kesan ekstrapiramidal Parkinson lebih kerap berlaku pada orang yang lebih tua dan dikesan dalam beberapa hari pertama rawatan atau semasa terapi jangka panjang.

Kesan kardiovaskular. Kes kematian mengejut, pemanjangan selang QT Dan torsades de pointes telah dilaporkan pada pesakit yang menerima haloperidol. Berhati-hati harus dilakukan apabila merawat pesakit dengan faktor kecenderungan untuk memanjangkan selang QT, termasuk. pelanggaran keseimbangan elektrolit(terutamanya hypokalemia dan hypomagnesemia), penggunaan serentak ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT. Apabila merawat dengan haloperidol, adalah perlu untuk sentiasa memantau ECG, kiraan darah, dan menilai tahap enzim hati. Semasa terapi, pesakit harus menahan diri daripada aktiviti yang berpotensi spesies berbahaya aktiviti yang memerlukan peningkatan perhatian, tindak balas mental dan motor yang cepat.

Ia mempunyai penyekatan α-adrenergik pusat yang lemah, kesan antihistamin dan antikolinergik, mengganggu proses pengambilan semula dan pemendapan norepinephrine.

Haloperidol dalam dos kecil menghalang reseptor dopamin di zon pencetus pusat muntah, yang digunakan untuk merawat muntah, contohnya. semasa kemoterapi. Sekatan reseptor D 2 hipotalamus membawa kepada penurunan suhu badan dan peningkatan dalam pengeluaran prolaktin (yang dikaitkan dengan pembesaran payudara dan rembesan susu dalam kedua-dua jantina).

Farmakokinetik

Pada pentadbiran intravena bioavailabiliti adalah 100%, mula bertindak dengan sangat cepat - dalam masa 10 minit. Tempoh tindakan adalah dari 3 hingga 6 jam. Pada pentadbiran titisan Permulaan kesannya perlahan, tetapi kesannya lebih lama. Apabila diberikan secara intramuskular, Cmax dicapai dalam masa 20 minit. Apabila diambil secara lisan, bioavailabiliti adalah 60-70%, tertakluk kepada kesan "laluan pertama" melalui hati. Diserap terutamanya daripada usus kecil, dalam bentuk tidak terion, melalui mekanisme resapan pasif. Cmax dalam darah dicapai selepas 3-6 jam.

Kepekatan plasma daripada 4 µg/l sehingga 20-25 µg/l perlu untuk tindakan yang berkesan. Penentuan kandungan ubat dalam plasma adalah perlu untuk mengira dos, terutamanya apabila penggunaan jangka panjang. Nisbah kepekatan dalam eritrosit kepada kepekatan plasma ialah 1:12. Kepekatan haloperidol dalam tisu lebih tinggi daripada dalam darah, dan ubat cenderung terkumpul dalam tisu. Mudah menembusi halangan histohematik, termasuk BBB. Haloperidol dimetabolismekan dalam hati melalui proses N-dealkylation dengan penyertaan cytochromes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; adalah perencat CYP2D6. Metabolit tidak aktif. Haloperidol diekskresikan oleh buah pinggang (40%) dan najis (60%). Separuh hayat plasma selepas pentadbiran lisan purata 24 jam (12-37 jam), dengan pentadbiran intramuskular - 21 jam (17-25 jam), dengan pentadbiran intravena - 14 jam (10-19 jam).

Petunjuk untuk digunakan

Secara umum, antipsikotik atipikal baharu mempunyai profil keselamatan yang lebih baik (walaupun ia juga mempunyai kelemahannya) dan disyorkan sebagai ubat barisan pertama. Adalah dinasihatkan untuk menggunakan haloperidol dalam penjagaan kecemasan, walaupun antipsikotik atipikal mula menggantikannya dari segmen ini.

Haloperidol mempunyai kesan yang lebih aktif pada gejala produktif (khayalan, halusinasi) daripada yang negatif. Tiada bukti keunggulannya dalam melegakan gejala produktif.

Arahan penggunaan dan dos

Melegakan psikosis: dos tunggal 1-5 mg (sehingga 10 mg) dalam tablet atau intramuskular, biasanya setiap 4-8 jam. Apabila diambil secara lisan, tidak lebih daripada 100 mg sehari. Apabila diberikan secara intravena, dari 5 hingga 10 mg sekali, tidak lebih daripada 50 mg sehari.

Terapi penyelenggaraan: 0.5 hingga 20 mg sehari secara lisan, jarang lebih. Dos terendah yang boleh mengekalkan remisi.

Dos eksperimen: Dalam kes tahan dengan gejala psikotik, kajian kecil telah dijalankan (dalam kebanyakan kes bersama-sama dengan ubat antikolinergik, antiparkinson (Biperiden, Benzatropine, dll.) untuk mengelakkan kesan sampingan ekstrapiramidal yang serius) dengan bentuk tablet ubat dalam dos sehingga 300 mg - 500 mg sehari. Kajian-kajian ini menunjukkan bahawa kesan yang baik mereka tidak berkesan dan membawa kepada kesan sampingan yang serius. Di samping itu, kejadian kesan sampingan yang jarang berlaku (hipotensi, pemanjangan QT, dan aritmia jantung yang serius) telah meningkat secara mendadak. Penggunaan haloperidol dalam dos sedemikian tidak disyorkan untuk beralih kepada antipsikotik lain (contohnya, Clozapine, Olanzapine, Aripiprazole).

Borang lanjutan

Haloperidol decanoate ialah bentuk dos untuk pentadbiran intramuskular dengan tindakan jangka panjang(pemanjangan). Satu suntikan dalam dos 25 hingga 250 mg diberikan sekali setiap 2 hingga 4 minggu. Terutamanya mudah untuk pesakit dengan pematuhan yang rendah.

Kontraindikasi

mutlak

Koma pelbagai etiologi, tempoh akut strok.
Kemurungan CNS toksik yang teruk disebabkan oleh ubat-ubatan atau alkohol.
Hipersensitiviti kepada haloperidol dan derivatif butyrophenone lain, minyak bijan.
Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

relatif

Kesan sampingan

Penderaan

Kajian haiwan

Dalam kajian terkawal plasebo, kumpulan enam kera menerima olanzapine dan haloperidol pada dos terapeutik selama kira-kira dua tahun. Dalam analisis bedah siasat, kera yang dirawat dengan neuroleptik menunjukkan penurunan yang sama dalam kedua-dua isipadu dan berat otak, mencapai 8-11%. Kajian lanjut terhadap sampel yang diawet menunjukkan bahawa penurunan dalam jumlah jirim kelabu disebabkan terutamanya oleh penurunan bilangan astrosit, dan kedua oleh oligodendrocytes, manakala ketumpatan neuron meningkat, walaupun bilangan mereka kekal tidak berubah.

arahan khas

Apabila diberikan secara intravena, berikan dengan perlahan untuk mengelakkan hipotensi dan keruntuhan ortostatik. Semasa terapi penyelenggaraan, seseorang harus berusaha untuk menggunakan dos penyelenggaraan yang paling rendah.

Terlebih dos

Apabila dos melebihi, perkara berikut paling kerap berlaku:

Kesan sampingan dari sistem ekstrapiramidal, ketegaran otot, gegaran, akathisia
Hipotensi, hipertensi.
Sedasi yang berlebihan.
Kesan sampingan antikolinergik - mulut kering, sembelit, ileus lumpuh, kesukaran membuang air kecil, berpeluh.
Dalam kes yang teruk - koma, kemurungan pernafasan, hipotensi, kejutan.
Aritmia yang teruk dengan pemanjangan selang QT.
sawan(penurunan ambang sawan).

Langkah-langkah bantuan

Rawatan adalah simptomatik, memantau fungsi penting, membilas gastrik, Karbon diaktifkan. Dalam kes kemurungan pernafasan - pengudaraan buatan paru-paru, dengan penurunan tekanan darah yang ketara - pengenalan cecair pengganti plasma, plasma, norepinephrine (adrenalin tidak dibenarkan, tindak balas terhadap adrenalin diputarbelitkan!), Untuk mengurangkan keterukan gangguan ekstrapiramidal - penghalang antikolinergik pusat dan ubat antiparkinson.

Interaksi dengan ubat lain

Depresan CNS (alkohol, penenang, narkotik): memperkasakan tindakan dan kesan sampingan ubat-ubatan ini (sedasi, kemurungan pernafasan). Dos rawatan opioid sakit kronik boleh dikurangkan sebanyak 50%. Apabila digunakan serentak dengan morfin, myoclonus boleh berkembang.
Methyldopa: peningkatan risiko kesan sampingan ekstrapiramidal, hipotensi, pening, kekeliruan.
Levodopa: pengurangan tindakan terapeutik levodopa, disebabkan oleh sekatan reseptor dopamin oleh haloperidol.
Antidepresan trisiklik: metabolisme antidepresan trisiklik berkurangan, ketoksikan meningkat, dan risiko mendapat kesan sampingan TCA meningkat.
Quinidine, Buspirone, Fluoxetine: meningkatkan kepekatan haloperidol dalam plasma darah (kurangkan dos haloperidol, jika perlu). Fluoxetine - kemungkinan pembangunan gejala ekstrapiramidal dan dystonia.
Carbamazepine, Phenobarbital, Rifampicin: mengurangkan kepekatan haloperidol dalam plasma darah (jika perlu, meningkatkan dos haloperidol), disebabkan oleh pecutan metabolisme.
Antikonvulsan: kemungkinan perubahan dalam jenis dan/atau kekerapan sawan epileptiform, serta penurunan kepekatan haloperidol dalam plasma darah
Litium karbonat: jarang, peningkatan kesan sampingan ekstrapiramidal disebabkan peningkatan sekatan reseptor dopamin apabila digunakan dalam dos yang tinggi, mabuk tidak dapat dipulihkan dan ensefalopati yang teruk adalah mungkin. Ia adalah perlu untuk memantau tahap litium dalam plasma darah dan menggunakan dos minimum haloperidol.
Guanethidine: mengurangkan kesan antihipertensi.
Epinephrine: penyelewengan tindakan pressor, penurunan paradoks dalam tekanan darah dan takikardia.
Indomethacin: kemungkinan mengantuk, kekeliruan.
Cisapride: pemanjangan selang QT.
Fluvoxamine: kemungkinan peningkatan kepekatan haloperidol dalam plasma darah, kesan toksik.
Antikoagulan: mengurangkan kesan koagulan tidak langsung.
Venlafaxine: kemungkinan peningkatan kepekatan plasma haloperidol
Ubat antihipertensi: potensi tindakan.
Propranolol: Kes hipotensi teruk dan serangan jantung telah dilaporkan.
Isoniazid: kemungkinan peningkatan kepekatan isoniazid dalam plasma darah.
Imipenem - kes hipertensi arteri sementara telah diterangkan.

Nota

B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (selepas 1 Jan 2004), Jilid 17, Nombor 3, Nombor 3/Julai-September 2005, hlm. 137-140(4)
Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). "Haloperidol berbanding plasebo untuk skizofrenia." Sistem Pangkalan Data Cochrane Rev(4): CD003082. DOI:10.1002/14651858.CD003082.pub2. PMID 17054159.
Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.." Rawatan jangka pendek dengan risperidone atau haloperidol dalam skizofrenia episod pertama: keputusan 8 minggu percubaan terkawal rawak dalam Rangkaian Penyelidikan Jerman mengenai Skizofrenia." PMID 18466670.
Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. "Haloperidol dos rendah menghalang loya dan muntah selepas pembedahan selepas pembedahan laparoskopi ambulatori." PMID 17999708.
AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Keracunan ketamin akut dirawat oleh haloperidol. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
A. J. Giannini, W. A. Harga. Strategi antidot dalam mabuk phencyclidine. Jurnal Psikiatri Antarabangsa dalam Perubatan. 14(4):315-319.1984.
Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. "Profilaksis haloperidol tambahan mengurangkan keterukan dan tempoh delirium pasca operasi dalam pesakit tua yang berisiko." PMID 18332845.
Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. "Antipsikotik dalam rawatan delirium: kajian sistematik." PMID 17284125.
Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T. "Antipsikotik untuk kecelaruan." PMID 17443602.
Cavanaugh S. V. (1986). "Kecemasan psikiatri". Med. Clin. Am Utara. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271.
Currier G. W. (2003). "Kontroversi mengenai "sekatan kimia" dalam psikiatri penjagaan akut." J Amalan Psikiatri. 9 (1): 59–70. DOI:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915.
Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). “Siri Garis Panduan Konsensus Pakar. Rawatan kecemasan tingkah laku". Postgrad Med(No Spesifikasi): 1–88; kuiz 89–90. PMID 11500996.
Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). "Rawatan kecemasan tingkah laku: ringkasan garis panduan konsensus pakar." J Amalan Psikiatri. 9 (1): 16–38. DOI:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913.
Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). “Siri garis panduan konsensus pakar. Rawatan kecemasan tingkah laku 2005". J Amalan Psikiatri. 11 Bekalan 1: 5–108; kuiz 110–2. DOI:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571.
Goodman dan Gilman Asas Farmakologi Terapeutik, edisi ke-10(McGraw-Hill, 2001).
"Delirium dalam Orang Tua: Kemas Kini" - Medscape. Diarkibkan daripada yang asal pada 30 Mei 2012. Dicapai pada 8 Ogos 2008.
Diaz, Jaime. Bagaimana Dadah Mempengaruhi Tingkah Laku. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.