Perencat aromatase. Inhibitor Aromatase untuk Lelaki Inhibitor Aromatase Semulajadi

Perkembangan tumor malignan boleh mencetuskan gangguan hormon dalam badan wanita. Kanser payudara di mana-mana peringkat memerlukan pendekatan khas untuk rawatan. Salah satu kaedah yang berjaya ialah terapi hormon, yang melibatkan pengambilan perencat aromatase.

Apa itu aromatase

Hati, tisu adiposa, ovari, kelenjar susu dan otot rangka mengandungi enzim khas yang bertanggungjawab untuk menukar androgen kepada estrogen. Yang terakhir dihasilkan semasa tempoh menopaus terima kasih kepada enzim khusus ini, yang dipanggil aromatase. Inhibitor aromatase atau antiestrogen membantu mengurangkan tahap estrogen dalam darah untuk mencegah rangsangan pertumbuhan sel-sel kanser dan tumor. Dalam amalan onkologi, ubat antitumor ini telah digunakan sejak 80-an abad yang lalu.

Rawatan kanser payudara yang bergantung kepada hormon

Untuk menyembuhkan sepenuhnya tumor malignan, kaedah rawatan yang berbeza digunakan. Malah pembedahan, radiasi atau kemoterapi tidak dapat memberikan keyakinan sepenuhnya bahawa tumor telah musnah dan penyakit itu tidak akan kembali. Pendekatan sistematik untuk rawatan masih yang paling berjaya, dan salah satu komponennya - terapi hormon - berfungsi sebagai sejenis "insurans" terhadap berulangnya kanser.

Terapi hormon untuk kanser payudara melibatkan tiga bidang rawatan. Pilihan yang memihak kepada salah satu daripada mereka ditentukan oleh gabungan banyak faktor (status tumor, peringkat penyakit, penyakit bersamaan, jenis terapi sebelumnya). Untuk berjaya merawat kanser payudara menggunakan ubat hormon, jenis terapi berikut boleh digunakan:

Praoperasi(neoadjuvant) – ditetapkan untuk tumor yang lebih besar daripada 2 cm dengan penglibatan nodus limfa dalam perkembangan penyakit.
Perubatan– digunakan untuk mengurangkan fokus tumor sekiranya keadaan tidak boleh beroperasi.
Pencegahan(adjuvant) – dilakukan selepas rawatan kanser payudara lain digunakan untuk mengurangkan risiko berulang.

Bagi wanita dalam usia reproduktif (tempoh pramenopaus), rejimen rawatan yang berbeza digunakan. Pendekatan bersepadu termasuk pembedahan, yang mungkin melibatkan penyingkiran ovari, organ yang secara intensif menghasilkan estrogen. Peralihan selanjutnya daripada kemoterapi kepada pemulihan melibatkan pengambilan ubat seperti Zoladex atau Nolvadex.

Antiestrogen untuk wanita

Terapi anti-estrogen menghalang sintesis hormon, yang, semasa dalam darah, boleh beredar dengan bebas ke seluruh badan. Estrogen bersentuhan dengan reseptor sel, menyebabkan pengaktifan proses. Jika ini adalah sel normal badan, maka ini tidak menimbulkan ancaman kepada kesihatan wanita, tetapi jika ia adalah sel tumor, estrogen mencetuskan perkembangan kanser.

Dalam amalan perubatan, ubat antiestrogenik dengan mekanisme tindakan yang berbeza berjaya digunakan. Untuk mengurangkan pengeluaran estrogen dalam postmenopause, perencat aromatase (Anastrozole, Letrozole, Exemestane) ditetapkan untuk menyekat reseptor estrogen - SERM (Tamoxifen), pemusnahan - hanya ubat Faslodex. Mengambil antiestrogen boleh membantu mengelakkan pembedahan dan risiko komplikasi, tetapi tidak boleh mengeluarkan sepenuhnya sumber hormon, seperti ooforektomi atau hypophysectomy.

Nama sinonim untuk perencat aromatase steroid ialah Aromasin. Ubat ini ditetapkan apabila kanser payudara didiagnosis sebagai dos harian jangka panjang. Penyelidikan semasa menunjukkan bahawa Exemestane dengan ketara mengurangkan risiko berulang, terutamanya selepas penggunaan jangka panjang Tamoxifen. Aromasin boleh bertindak terutamanya dengan jayanya pada peringkat awal kanser, tetapi boleh menyebabkan beberapa gejala sampingan: dari asthenia, kekeringan, loya hingga anoreksia, edema, ruam.

Ubat antitumor boleh didapati dalam bentuk tablet. Ubat terhadap kanser payudara, yang dihasilkan oleh syarikat Jerman Fresenius Kabi Oncology, mempunyai nama yang sinonim: Anastera, Egistrazol, Arimidex, Selana. Senarai minima kesan sampingan, separuh hayat yang panjang dan keputusan cemerlang daripada kajian keberkesanan dalam mencegah kambuh - ini adalah kelebihan Anastrozole Kabi.

Kelemahan penggunaan jangka panjang perencat aromatase ialah risiko osteoporosis. Untuk mengelakkan penipisan tisu tulang, pesakit yang mengambil Anastrozole dinasihatkan untuk melawat doktor lebih kerap, mengambil x-ray, dan menambah diet mereka dengan makanan atau suplemen yang kaya dengan vitamin D dan kalsium. Sekiranya gejala ciri muncul (keletihan, periodontitis, kelemahan otot umum), anda harus berjumpa doktor.

Letrozole

Ubat bukan steroid yang sangat selektif mempunyai nama lain - Femara. Antiestrogen digunakan dalam semua jenis terapi hormon. Letrozole menunjukkan hasil yang ketara pada peringkat awal atau untuk pencegahan kambuh semula. Ubat antitumor dihasilkan dalam bentuk tablet yang mesti diambil setiap hari, tempoh kursus tidak boleh melebihi 5 tahun. Reaksi buruk jarang berlaku dan ringan.

Inhibitor aromatase untuk kanser payudara diambil seperti yang ditetapkan oleh doktor. Terapi ini dijalankan selepas pembedahan dan pendedahan radiasi.

Ia dijalankan untuk mengurangkan risiko kambuh semula. Kemoterapi memerlukan pentadbiran seterusnya agen hormon jika pesakit mempunyai reseptor estrogen dan progesteron pada sel tumor.

Petunjuk perubatan

Dengan bantuan perencat aromatase, pengeluaran disekat dan jumlah kepekatan estrogen dalam badan wanita berkurangan.

Terapi yang dimaksudkan ditunjukkan untuk wanita selepas menopaus. Rawatan hormon kanser payudara dijalankan dengan bantuan Femara, Arimidex, Aromasin.

Bagi wanita yang menopaus, terapi hormon dibenarkan, tetapi jika ia diambil dalam kombinasi dengan perencat.

Kumpulan farmakologi yang sedang dipertimbangkan mempunyai kesan sampingan. Tetapi lebih kerap daripada tidak, ubat tidak menyebabkan reaksi. Inhibitor atau Tamoxifen?

Ubat pertama tidak menyebabkan pembekuan darah atau strok. Oleh kerana tulang menjadi rapuh semasa penggunaan perencat jangka panjang, pesakit harus diperiksa secara berkala.

Sekiranya akibat terapi hormon seperti itu tidak dihapuskan, masalah serius dengan tulang belakang mungkin berlaku. Dengan bantuan biosphosphonates, kerapuhan tulang boleh dicegah.

Kalsium dan vitamin D diambil pada masa yang sama Ubat sedemikian boleh dibeli di farmasi tanpa preskripsi doktor. Sekiranya pesakit mengalami osteoporosis, terapi hormon untuk kanser payudara adalah kontraindikasi.

Terapi perencat dipercayai dapat menghapuskan bentuk awal dan lewat tumor payudara hormon positif pada wanita menopause.

Melalui kajian klinikal, saintis telah membuktikan keberkesanan perencat aromatase dalam memerangi kanser. Pil kanser payudara ini lebih baik daripada pil Tamoxifen.

Ubat-ubatan yang dipertimbangkan termasuk:

Aromasin - Ditetapkan pada peringkat awal kepada pesakit yang mengambil Tamoxifen selama 3 tahun

Arimidex - Ditetapkan selepas mastektomi

Femara - Diambil pada peringkat awal kanser selepas pembedahan dan pada pesakit yang mengambil Tamoxifen selama 5 tahun.

Ubat-ubatan di atas diambil dalam bentuk tablet sekali sehari selama 5 tahun. Jika metastasis dikesan, hormon dalam bentuk dos diambil sehingga ia menjadi berkesan.

Ubat-ubatan di atas mempunyai kesan yang sama.

Inhibitor aromatase semulajadi digunakan dalam bentuk ubat-ubatan herba, sebatian tulen dan bahan utama untuk kimia kompleks dalam kanser payudara.

Komponen semula jadi yang digunakan dalam pemakanan dan perubatan menyediakan AIS dengan kesan sampingan yang rendah.

Ubat antiestrogenik untuk wanita dibentangkan dalam bentuk kafein, nikotin, zink, resveratrol, katekin teh hijau, apigenin, eriodictyol.

Mereka menyekat kesan yang disebabkan oleh estrogen. Antiestrogen dan reseptor estrogen dalam payudara adalah saling berkaitan.

Mekanisme tindakan adalah berdasarkan pemberhentian pembebasan FSH dan LH. Dengan rawatan ini, kepekatan estradiol dalam darah berkurangan. Antiestrogen ditetapkan untuk kanser sistem pembiakan yang bergantung kepada hormon, yang disebabkan oleh hiperestrogenisme relatif atau mutlak. Kumpulan ini termasuk ubat-ubatan seperti Arimidex, Clomid, Nolvadex.

Arimidex adalah anti-estrogen yang berkesan, yang termasuk dalam terapi hormon untuk onkologi.

Seorang wanita mungkin diberi Clomid, yang dicirikan oleh pelbagai fungsi dan menyekat aromatase.

Secara selari, ekspresi reseptor ditindas. Clomid mesti diambil sepanjang keseluruhan kitaran steroid. Sekiranya keadaan kritikal, dos digandakan.

Nolvadex membantu dalam memerangi neoplasma malignan. Ia mempunyai kesan yang kuat pada hati, mengurangkan sintesis IGF-1. Antiestrogen yang berkesan ialah Proviron dan Mesterolone.

Tetapi ubat pertama bukanlah anti-estrogen klasik. Ia dikelaskan sebagai steroid anabolik aktif yang membangunkan tisu otot.

Proviron berbeza daripada Mesterolone. Ejen pertama adalah perencat, dan yang kedua adalah penyekat.

Jika reseptor dikenal pasti dalam tumor, ubat Orimeten diambil. Ia hanya perlu ditetapkan oleh doktor, kerana ia boleh menyekat aktiviti desmolase.

Dadah Cyclofenil dicirikan oleh sifat estrogenik yang lemah dan anti-estrogenik yang kuat. Tetapi ubat itu berfungsi dengan perlahan.

Bagaimanakah ubat berbeza?

Sekiranya pesakit alah kepada ubat yang ditetapkan, doktor yang merawat menggantikannya dengan ubat lain. Femara dan Arimidex mempunyai struktur kimia yang serupa.

Aromasin mempunyai struktur yang berbeza, jadi ia diklasifikasikan sebagai perencat aromatase steroid. Secara selari, ia mempunyai aktiviti menyekat enzim aromatase yang baik. Tetapi fenomena ini bersifat sementara.

Terapi hormon untuk kanser payudara tidak ditunjukkan jika kitaran masih berfungsi. Sekiranya penyakit itu dikesan semasa pramenopause, dan selepas kemoterapi kitaran berhenti, maka mengambil perencat aromatase dibenarkan.

Pemulihan kitaran boleh berlaku 6 hingga 12 bulan selepas terapi. Untuk mengesahkan permulaan menopaus, doktor menunggu setahun. Kemudian darah diuji untuk hormon. Sebelum mengesahkan permulaan menopaus, lebih baik mengambil Tamoxifen.

Jika ovari anda telah dikeluarkan kerana kanser payudara, pengeluaran estrogen mungkin terhenti.

Dalam kes ini, permulaan menopaus awal disebabkan. Pada masa yang sama, kulit menjadi merah dan faraj menjadi kering. Sekiranya karsinoma disertai dengan gejala sedemikian, diagnosis komprehensif dijalankan.

Pada peringkat awal kanser payudara, ubat-ubatan ditetapkan selepas menilai faedah dan kesan buruknya. Letrozole, Tamoxifen atau Anastrozole diambil selepas mentafsir keputusan diagnostik.

Peningkatan sederhana dalam kepekatan estrogen bermanfaat untuk pertumbuhan otot. Pada masa yang sama, ini adalah keperluan fisiologi badan lelaki.

Oleh itu, kesan sampingan ubat-ubatan dalam kumpulan ini dibentangkan dalam bentuk kemurungan, libido rendah, dan sakit tulang.

Nama perencat aromatase

Ubat antitumor yang berkesan untuk kanser payudara:

Zoladex;
Anastrozole;
Aromasin;
Letrozole.

Dengan bantuan ubat Zoladex, LH pituitari ditindas. Pada masa yang sama, pengeluaran hormon yang menghasilkan estrogen dihalang.

Terhadap latar belakang rawatan sedemikian, kepekatan mereka berkurangan dalam tempoh pramenopaus. Jika anda menghentikan terapi, kesan sebaliknya akan berlaku. Zoladex menimbulkan menopaus sementara, jadi kesan sampingannya serupa dengan manifestasi menopaus:

berpeluh banyak;
migrain;
mood berubah-ubah.

Zoladex disuntik ke dalam otot yang terletak di rongga perut bawah. Arimidex digunakan untuk kanser payudara.

Para saintis menjalankan kajian perbandingan antara terapi Tamoxifen dan Arimidex.

Keputusan menunjukkan bahawa risiko kambuh adalah lebih rendah pada wanita yang mengambil Arimidex berbanding wanita yang mengambil Tamoxifen.

Pada masa yang sama, ubat pertama mempunyai kesan sampingan yang kecil, dan peluang untuk hidup adalah tinggi.

Para saintis mencadangkan bahawa adalah mungkin bagi seorang wanita selepas menopaus untuk beralih kepada Anastrozole jika dia sebelum ini telah menjalani dua atau tiga tahun rawatan dengan Tamoxifen.

Arimidex tidak menyebabkan kesan sampingan, tetapi penggunaan jangka panjang ia menimbulkan osteoporosis. Oleh itu, pesakit yang menjalani terapi sebegini dinasihatkan supaya kerap menjalani x-ray.

Terapi dengan Exemestane dan Aromasin

Sekiranya seorang wanita dirawat dengan Tamoxifen selama 2 hingga 3 tahun dan kemudian beralih kepada Aromasin, maka risiko kanser berulang berkurangan dengan ketara.

Secara selari, kematian berkurangan jika tindak balas sel kanser terhadap terapi hormon adalah positif. Semua pesakit yang telah menjalani rawatan selama 2-3 tahun dengan Tamoxifen harus beralih kepada Aromasin.

Wanita selepas menopaus yang telah menamatkan kursus terapi Tamoxifen selama 5 tahun untuk kanser payudara harus mengambil Letrozole.

Para saintis telah membuktikan bahawa terapi sedemikian mengurangkan kejadian kemunculan semula kanser. Letrozole diambil awal sebelum pembedahan untuk mengurangkan bilangan sel kanser.

Sebelum mengambil steroid anabolik, diagnosis estradiol dijalankan selepas 10 hari terapi dengan steroid pendek separuh hayat.

Kajian serupa dijalankan 4 minggu selepas pengenalan eter panjang. Kemudian ubat hormon (Letrozole atau Anastrozole) diambil setiap hari.

Selepas 10 hari, ujian estradiol diambil, dan dos ubat diselaraskan dengan mengambil kira keputusan diagnostik.

Selain itu, dos perencat aromatase diselaraskan berdasarkan sensasi subjektif.

Jika semasa terapi libido berkurangan dan ereksi terjejas, dos dikurangkan. Untuk memastikan kesan pencegahan, Letrozole diambil setiap hari.

Ia boleh digantikan dengan Anastrozole, selepas berunding dengan doktor anda.

Untuk mencapai matlamat ini, pengambilan harian Letrozole, Exemestane atau Anastrozole ditetapkan.

Sekiranya gejala dihapuskan, dos ubat yang ditetapkan dikurangkan ke tahap pencegahan.

Dalam dunia farmakologi, sering berlaku bahawa apa yang menjadikan ubat popular bukanlah penggunaan yang dimaksudkan, tetapi kaedah alternatif menggunakannya. Ini sebahagiannya terpakai kepada clenbuterol, sebahagiannya kepada steroid, kerana ia pada asalnya dibangunkan untuk kegunaan perubatan, dan hari ini ia popular terutamanya disebabkan oleh amalan mengambilnya dalam sukan.

Perkara yang sama boleh dikatakan tentang perencat aromatase, yang, walaupun kelaziman mereka dalam perubatan, diketahui ramai terutamanya sebagai berkesan dalam bina badan dan bukan sahaja agen anti-estrogenik.

Apakah perencat aromatase?

Jangan tergesa-gesa, sebaliknya beritahu anda tentang segala-galanya mengikut urutan, bermula, seperti biasa, dengan teori. Jadi, perencat aromatase, juga dikenali sebagai penyekat atau penyekat, adalah kelas ubat berkesan yang digunakan dalam perubatan untuk merawat kanser, khususnya (tetapi bukan sahaja) kanser payudara.

Dalam sukan, sebagai contoh, dalam bina badan, penyekat aromatase terutamanya berguna semasa kursus steroid, membantu mengurangkan kepekatan estrogen dan meningkatkan tahap testosteron endogen dan hormon gonadotropik. Ia biasanya digunakan oleh atlet untuk mencegah dan/atau membalikkan kesan sampingan estrogenik seperti ginekomastia (pembesaran payudara dilihat pada lelaki).

Secara lebih terperinci, dalam bina badan, ubat perencat aromatase paling kerap digunakan semasa kursus steroid anabolik untuk tujuan berikut:

Pencegahan dan pelepasan daripada kesan sampingan estrogenik (ginekomastia, dll.);
Meningkatkan tahap hormon anabolik dalam darah (testosteron), dsb.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa perencat aromatase adalah antiestrogen. Seperti yang diketahui ramai, testosteron dalam badan kita boleh ditukar (ditukar) kepada estradiol. Ini berlaku dengan bantuan enzim yang dipanggil aromatase. Dengan penyertaan enzim yang sama, satu lagi proses penukaran berlaku - androstenedione ditukar kepada estrone. Tugas agen penghalang yang diterangkan dalam bahan ini adalah untuk menghalang transformasi jenis ini, dan mereka melakukan ini, seperti namanya, dengan menyekat aromatase.

Apakah ubat-ubatan ubat perencat aromatase, berkesan dalam amalan perubatan dan/atau sukan? Senarai itu sebenarnya tidak terlalu besar, tetapi tidaklah sekecil yang disangkakan ramai orang. Ubat "klasik" jenis ini termasuk: letrozole (ubat Femara dan lain-lain), exemestane (ubat Exedrol dan lain-lain) dan anastrozole (ubat Anastrover dan lain-lain). Ini adalah penyekat yang paling popular dan meluas, keberkesanannya tidak diragui (terbukti dalam banyak kajian).

Terdapat juga perencat aromatase yang dipanggil "bukan klasik", yang tidak menjadi masalah untuk dibeli, tetapi mereka tidak boleh berbangga dengan keberkesanan yang tinggi. Pertama sekali, ini adalah aminoglutethimide (ubat Orimeten dan Cytadren). Selain menyekat aromatase, ubat ini juga mampu menghalang biosintesis estrogen, bagaimanapun, dalam apa jua keadaan, kesannya agak lemah, kekuatannya tidak dapat dibandingkan dengan ubat-ubatan yang dinyatakan di atas. Di antara perencat terdapat juga beberapa bahan farmakologi dan lain-lain, yang tidak akan kita bicarakan dalam bahan ini, kerana ia tidak begitu menarik.

Sekarang perkara yang paling berharga ialah cara mengambil perencat aromatase, jika kita bercakap tentang amalan sukan, apakah dos dan dengan kekerapan penggunaannya? Kami akan bercakap secara khusus tentang penggunaan setiap alat dalam kategori ini di bawah dalam bahagian bahan yang diperuntukkan kepada mereka. Sekarang mari kita serlahkan beberapa peraturan am untuk kegunaannya dalam sukan.

Jadi, penyekat aromatase Untuk sebahagian besar, atlet domestik menggunakannya apabila tanda-tanda pertama aromatisasi muncul semasa kursus berkaitan dengan ginekomastia, ini adalah bengkak, kemerahan dan gatal-gatal di kawasan puting. Dalam kes sedemikian, pentadbiran biasanya dijalankan setiap hari (ini terpakai terutamanya untuk anastrozole).

Pilihan alternatif ialah penggunaan profilaksis mereka. Secara lebih terperinci, perencat aromatase untuk lelaki juga boleh diambil dalam dos profilaksis yang kecil dari awal kursus untuk mengelakkan kemungkinan pembentukan dan perkembangan kesan sampingan yang tidak diingini yang disebabkan oleh steroid aromatik.

Bolehkah ubat perencat aromatase sendiri menyebabkan kesan sampingan? Terdapat kemungkinan perkembangan peristiwa sedemikian. Khususnya, diketahui bahawa beberapa penyekat boleh menyebabkan penyelewengan seperti:

Gangguan gastrousus - loya, cirit-birit, muntah, sakit perut dan juga sembelit;
Kemerosotan dalam kesihatan umum - sakit kepala, pening, keletihan, mengantuk, kilat panas, gangguan tidur;
Kesan sampingan lain ialah ruam kulit, peningkatan peluh, ketumpatan mineral tulang menurun, rambut menipis, dll.

Ia juga diketahui bahawa pengguna beberapa perencat aromatase mungkin mengalami reaksi alahan yang tidak menyenangkan dan kesan sampingan yang berkaitan. Oleh itu, bukan sahaja, mengambil ubat-ubatan kelas ini harus diambil dengan serius yang mungkin.

Anastrozole perencat aromatase

Tanpa keterlaluan, ini adalah salah satu ubat yang paling popular dalam kumpulan yang diterangkan. Tidak mungkin dalam bina badan moden akan ada seorang atlet yang tidak tahu apa itu anastrozole, bagaimana ia diambil dan mengapa seorang atlet secara amnya memerlukannya. Walau bagaimanapun, ini tidak bermakna dia tidak memerlukan pengenalan. Penerangan akan agak terperinci.

Mari kita mulakan, seperti biasa, dengan asas. Jadi, anastrozole adalah agen anti-estrogenik moden (inhibitor terpilih enzim aromatase), yang dihasilkan sebagai ubat farmakologi oleh banyak syarikat terkenal. Dalam bidang sukan (bina badan dan disiplin lain), ia biasanya digunakan untuk merawat pelbagai kesan sampingan estrogenik, terutamanya ginekomastia.

Marilah kita menarik perhatian anda kepada fakta bahawa dalam sukan, persediaan anastrozole disyorkan untuk digunakan terutamanya oleh atlet berpengalaman yang menggunakan dos tinggi aromatizing AAS untuk kursus yang panjang. Ia mungkin berguna terutamanya bagi atlet yang mengambil steroid yang mempunyai kecenderungan kuat ke arah aromatisasi.

Kami juga ambil perhatian bahawa anastrozole adalah penyekat aromatase generasi ketiga ia telah muncul secara relatif baru-baru ini di pasaran farmakologi (asalnya dibangunkan dan diluluskan untuk digunakan di Amerika Syarikat pada tahun 1995). Ngomong-ngomong, ubat generasi ketiga, yang termasuk anti-estrogen ini, pada asalnya dicipta sebagai ubat barisan pertama dan kedua untuk rawatan kanser payudara disebarkan positif reseptor (dalam bidang perubatan, ia terutamanya direka dan ditetapkan kepada wanita) .

Sekiranya kita melupakan bidang perubatan dan bercakap secara khusus mengenai sukan, maka di sini anastrozole dan ubat-ubatan berdasarkannya digunakan terutamanya sebagai antiestrogen. Ia kerap digunakan untuk mencegah dan melegakan kesan sampingan estrogenik yang disebabkan oleh steroid anabolik dan androgenik. Selain itu, dalam bina badan dan disiplin lain, anastrozole perencat aromatase dianggap sebagai salah satu antiestrogen yang paling berkuasa dan berkesan. Dan untuk alasan yang baik. Malah, dari segi keberkesanan, ia mengatasi kombinasi popular seperti mesterolone (Proviron) + tamoxifen, dan secara amnya ia mengatasi kesan sampingan estrogenik dengan mudah, itulah sebabnya ia dihargai.

Anda bertanya apakah kesan yang ditunjukkannya antiestrogen anastrozole, dan apakah kesan yang diperhatikan apabila menggunakannya? Tidak seperti clomiphene dan tamoxifen, yang disebutkan dalam perenggan di atas, ia menghalang proses aromatisasi itu sendiri, menghalang pembentukan estrogen, yang membawa kepada penurunan pesat dalam kandungannya dalam badan atlet.

Walau bagaimanapun, dengan semua kelebihan, pendekatan ini juga mempunyai kelemahannya, kerana ia juga menghalang sifat bermanfaat estrogen, khususnya, ia menekan pengeluaran kolesterol "baik", yang penuh dengan komplikasi untuk jantung. Oleh itu, bagi lelaki yang mempunyai masalah jantung, anastrozole bukanlah ubat yang disyorkan. Atlet sedemikian masih harus menggunakan tamoxifen, yang tidak menjejaskan pengeluaran estrogen.

Dengan latar belakang ini, mari kita serlahkan kesan sampingan yang mungkin berlaku disebabkan oleh fakta bahawa anastrozole (ubat berdasarkannya) diambil:

Kemerosotan keadaan umum - sakit kepala, mengantuk, asthenia, dll.;
Gangguan gastrousus - cirit-birit, loya, muntah dan beberapa keabnormalan lain;
Kesan sampingan lain yang mungkin adalah ruam kulit, tindak balas alahan, dsb.

Bagaimana saya harus mengambilnya? anastrozole pada kursus, untuk tujuan sukan? Sebagai permulaan, kami perhatikan bahawa dalam rangka latihan sukan, anti-estrogen ini disyorkan untuk digunakan secara eksklusif oleh lelaki, dan, seperti yang telah disebutkan, terutamanya oleh atlet berpengalaman yang menggunakan dos tinggi aromatizing AAS (steroid anabolik dan androgenik) . Dalam erti kata lain, atlet wanita biasanya tidak menggunakannya, dan semuanya kerana risiko akibat yang tidak diingini dalam bentuk kesan sampingan dan penyelewengan.

Sekarang untuk aplikasi khusus. Selalunya, atlet menggunakan ubat anti-estrogenik yang diterangkan apabila tanda-tanda pertama aromatisasi muncul. Dalam keadaan sedemikian, kursus biasanya menggunakan dos anastrozole kira-kira 1 mg sehari. Ini adalah rejimen dos pertama yang mungkin. Terdapat yang kedua - ini adalah penggunaan profilaksis dalam dos kecil pada permulaan kursus (biasanya 0.5 mg setiap hari) untuk mengelakkan kesan sampingan estrogenik.

Adalah lebih baik untuk mengambil ubat berdasarkan perencat ini semasa perut kosong, minum banyak air dan mengelakkan minuman beralkohol/mengandungi alkohol. Kaedah menggunakan anastrozole ini membolehkan penyerapan yang lengkap dan cepat. Walaupun, demi keadilan, kami perhatikan bahawa ia sendiri turun ke perniagaan dengan cepat dan berkesan: kandungan maksimum bahan aktif diperhatikan dalam beberapa jam pertama selepas pentadbiran. Kami juga menarik perhatian anda kepada fakta bahawa mengambil anti-estrogen ini hanya selama 10-14 hari membolehkan ia menunjukkan kesannya sepenuhnya, dan oleh itu mempunyai kesan yang diperlukan pada badan atlet.

Apa lagi yang boleh dikatakan tentang produk yang diterangkan? Dan fakta bahawa anastrozole boleh dengan cepat dan mudah dipesan di kedai kami. Jika anda berhadapan dengan keperluan untuk menggunakannya, jangan ragu untuk pergi ke laman web kami dan membeli. Harga yang menggalakkan, diskaun, perkhidmatan dan penghantaran yang mudah, kebolehpercayaan - anda akan menemui semua ini di kedai farmakologi sukan AthleticPharma.

Exemestane dalam bina badan dan banyak lagi

Seperti biasa, mula-mula kita akan bercakap sedikit tentang asas dan teori, dan kemudian kita akan beralih ke aplikasi praktikal, kesan sampingan yang berguna dan mungkin ubat.

Jadi, exemestane adalah perencat aromatase yang agak popular, struktur yang paling serupa dengan hormon steroid androstenedione. Ia tidak mempunyai aktiviti estrogenik atau progestogenik. Malah, apabila diambil walaupun dalam dos yang tinggi, hanya aktiviti androgenik antiestrogenik dan minor yang dinyatakan boleh dilakukan. Walau bagaimanapun, ia sama sekali tidak menjejaskan biosintesis aldosteron dan kortisol dalam kelenjar adrenal.

Ambil perhatian bahawa apabila mengambil exemestane, mungkin terdapat sedikit peningkatan dalam tahap hormon FSH dan LH dalam serum (diperhatikan walaupun menggunakan dos yang rendah). Kesan yang bermanfaat ini nampaknya berkembang mengikut prinsip maklum balas (penurunan tahap estrogen membawa kepada peningkatan dalam rembesan gonadotropin dalam kelenjar pituitari).

Dan beberapa maklumat yang lebih berguna: antiestrogen exemestane, seperti yang dicadangkan oleh penerangan rasmi, selepas pentadbiran oral cepat diserap dari saluran gastrousus. Dengan dos tunggal 25 mg, Cmax ialah 18 ng/ml (dicapai dalam 2 jam pertama). Makanan boleh meningkatkan penyerapan yang sudah baik: tahap ubat dalam darah apabila diambil selepas makan adalah kira-kira 40% lebih tinggi daripada apabila dimakan semasa perut kosong.

Selepas mencapai Cmax, tahap bahan aktif mula menurun secara beransur-ansur, dengan separuh hayat terakhir kira-kira 24 jam. Ambil perhatian bahawa selepas pentadbiran, exemestane diedarkan secara meluas dalam tisu. Pengikatan protein plasma adalah kira-kira 90 peratus (jumlah kepekatan tidak menjejaskan tahap pengikatan).

Untuk tujuan apa antiestrogen exemestane digunakan dalam amalan perubatan? Petunjuk untuk digunakan di kawasan ini adalah seperti berikut:

Semasa terapi hormon untuk kanser payudara lanjutan pada wanita dalam postmenopause semula jadi atau teraruh yang mempunyai penyakit progresif walaupun rawatan dengan progestin atau perencat aromatase bukan steroid;
Semasa rawatan kanser payudara lanjutan pada wanita dalam postmenopause yang disebabkan atau semula jadi yang mengalami perkembangan penyakit walaupun rawatan dengan terapi anti-estrogen.

Untuk tujuan apakah atlit menggunakan ubat berasaskan exemestane? Segala-galanya di sini adalah sedikit lebih mudah daripada dalam perubatan. Seperti penyekat lain yang diterangkan, ubat ini digunakan oleh atlet terutamanya untuk mencegah atau menghapuskan kesan sampingan estrogenik, khususnya ginekomastia, yang berkaitan dengan pengambilan ubat AAS.

Jika kita bercakap tentang bagaimana tepatnya ia digunakan, maka pertama-tama kita perhatikan bahawa mengambil exemestane, seperti yang dicadangkan oleh keterangan rasmi, adalah yang terbaik dilakukan selepas makan, dan ini terpakai bukan sahaja untuk sukan, tetapi juga untuk perubatan. Dos sebahagian besarnya bergantung pada laluan pentadbiran. Jika anda menggunakan ubat untuk profilaksis, maka 12.5 mg setiap hari, atau 25 mg setiap dua hari adalah mencukupi. Sekiranya anda mengambilnya apabila tanda-tanda aromatisasi muncul, maka dosnya harus lebih tinggi - 25 mg sehari.

Adakah anda tertanya-tanya apakah kesan sampingan exemestane boleh menyebabkan? Kami menjawab, mengambilnya boleh menyebabkan keletihan, pening, insomnia, loya, ruam kulit, sensasi panas dan beberapa keabnormalan lain, senarai penuh yang boleh didapati di Forum kami dalam topik khusus untuk anti-estrogen ini (di Forum anda boleh mendapatkan maklumat dan ulasan tentang banyak ubat lain yang relevan dalam sukan, bukan sahaja antiestrogen).

Kata akhir singkat: anda boleh memesan exemestane, seperti perencat yang diterangkan sebelum ini, di kedai AthleticPharma. Juga di rak maya kedai kami anda akan menemui banyak cara lain yang popular dan berkesan dalam amalan sukan, daripada steroid dan peptida kepada persediaan hormon pertumbuhan dan makanan tambahan.

Letrozole: penerangan dan arahan

Penyelesaian terakhir dalam senarai yang ingin kami bincangkan dengan lebih terperinci. Katakan segera bahawa letrozole sebagai perencat aromatase tidak begitu popular dalam sukan, tetapi ia adalah perkara biasa, dan oleh itu patut diberi perhatian.

Jadi, letrozole- Ini pada mulanya secara eksklusif agen antitumor, perencat sintesis estrogen, dibangunkan untuk kegunaan perubatan. Selepas itu, sifatnya dikenali dalam sukan, di mana atlet kini menggunakannya dalam beberapa kes untuk mencegah/menghapuskan kesan sampingan estrogenik.

Menurut arahan, ubat letrozole boleh mempunyai kesan anti-estrogenik yang jelas. Ia secara selektif menghalang enzim aromatase (enzim sintesis estrogen) melalui pengikatan kompetitif yang sangat spesifik kepada subunitnya. Pada masa yang sama, ia menyekat sintesis estrogen dalam kedua-dua tisu periferal dan tumor.

Adalah diketahui bahawa penggunaan letrozole dalam dos sederhana (dari 0.1 hingga 5 mg) membawa kepada penurunan kandungan estradiol, estrone sulfate dan estrone dalam plasma darah dengan kira-kira 75-95% daripada nilai awal, yang agak ketara. . Ia juga merupakan fakta yang tidak dapat dipertikaikan bahawa penindasan pengeluaran estrogen dalam badan dikekalkan sepanjang keseluruhan penggunaan dadah.

Satu lagi perkara penting yang patut disebut: penyekatan biosintesis estrogen, yang disebabkan oleh ubat letrozole (Femara dan analog), tidak membawa kepada pengumpulan androgen, yang sebenarnya, prekursor estrogen. Semasa mengambil ubat antiestrogenik yang diterangkan, tiada perubahan dalam kepekatan FSH dan LH dalam plasma darah, perubahan fungsi dalam kelenjar tiroid, peningkatan dalam kejadian strok dan infarksi miokardium, atau perubahan dalam profil lipid. Sekurang-kurangnya, gambar ini diperhatikan dalam tubuh wanita yang menggunakan ubat ini untuk tujuan perubatan.

Berdasarkan latar belakang ini, adalah penting untuk menjelaskan dalam situasi yang perlu anda ambil tablet letrozole, jika kita bercakap tentang ubat, apakah tanda-tanda mereka untuk digunakan:

Sebagai terapi adjuvant untuk kanser payudara yang mengekspresi reseptor estrogen peringkat awal pada wanita menopause;
Sebagai terapi adjuvant yang berpanjangan untuk kanser payudara peringkat awal pada wanita menopause (selepas terapi adjuvant tamoxifen);
Sebagai terapi lini pertama untuk bentuk kanser payudara yang bergantung kepada hormon biasa pada wanita menopause;
Untuk bentuk biasa kanser payudara pada wanita dalam postmenopause akibat buatan atau semula jadi yang telah menjalani terapi awal dengan antiestrogen.

Ubat letrozole juga mempunyai kontraindikasi untuk digunakan:

Kehamilan dan penyusuan pada wanita;
Ciri status endokrin tempoh pembiakan;
Umur kanak-kanak (keselamatan dan keberkesanan apabila digunakan oleh kanak-kanak belum ditetapkan);
Sudah tentu, hipersensitiviti kepada komponen dadah.

Ambil perhatian bahawa letrozole dalam bina badan dan dalam perubatan perlu diambil dengan berhati-hati dalam kes kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan/atau intoleransi laktase lengkap. Terdapat nuansa lain dalam penggunaan ubat ini, yang boleh dijelaskan sama ada dalam arahan (tidak selalu) atau dengan berunding dengan doktor, yang lebih dipercayai.

Kami juga ambil perhatian bahawa antiestrogen letrozole selepas pentadbiran lisan, ia sangat cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio purata kira-kira 99.9 peratus. Makan boleh mengurangkan sedikit kadar penyerapan (Purata Tmax apabila diambil dengan makanan adalah 2 jam, semasa perut kosong - 1 jam), tetapi ini adalah perbezaan kecil yang tidak mempunyai sebarang kepentingan klinikal seperti itu. Dalam erti kata lain, tablet letrozole boleh digunakan dengan berkesan selepas makan dan semasa perut kosong.

Bagaimana sebenarnya mengambil letrozole, apakah yang dinyatakan dalam arahan? Jika kita bercakap tentang ubat, maka ia diambil dalam dos yang disyorkan kira-kira 2.5 mg sehari. Tablet diambil secara lisan, setiap hari, untuk masa yang lama (biasanya selama beberapa tahun atau sehingga berulang). Sebagai contoh, sebagai terapi tambahan lanjutan, rawatan biasanya diteruskan selama 4 tahun (tidak melebihi 5 tahun). Jika tanda-tanda perkembangan penyakit muncul, penggunaan anti-estrogen yang diterangkan dalam perubatan dihentikan kerana tidak ada keperluan.

Jika kita bercakap tentang sukan, maka semuanya berbeza. Dalam bina badan, tablet letrozole paling kerap mula diambil apabila tanda-tanda awal aromatisasi muncul dalam dos kira-kira 2.5 mg sehari. Terdapat juga penggunaan pencegahan ubat ini. Dalam kes sedemikian, ia biasanya digunakan dalam dos yang kecil (0.5 mg setiap hari) pada permulaan kitaran untuk mengelakkan perkembangan kesan sampingan estrogenik yang berkaitan dengan penggunaan AAS aromatizing.

Sebagai kesimpulan cerita tentang apa ubat letrozole, mari kita serlahkan kesan sampingan yang, seperti yang dinyatakan dalam arahan, boleh timbul akibat penggunaannya:

Dari saluran gastrousus - loya, sembelit, muntah, cirit-birit, kadang-kadang mulut kering, sakit perut dan beberapa kelainan lain;
Kemerosotan keadaan umum - sakit kepala, kemurungan, peningkatan kerengsaan dan kegelisahan, mengantuk atau, sebaliknya, insomnia, dan sebagainya;
Dari sistem pernafasan, batuk dan sesak nafas mungkin berlaku.

Terdapat juga kemungkinan bahawa tindak balas dermatologi akan menjadikan diri mereka dikenali dalam bentuk peningkatan peluh, ruam kulit, dan kadang-kadang kulit kering dan gatal-gatal. Terdapat kemungkinan kesan sampingan lain dari letrozole (kerap membuang air kecil, peningkatan keletihan, dll.), yang boleh dijelaskan sekali lagi dalam arahan atau dengan berunding dengan doktor.

Daripada: AthleticPharma.com

Ia biasanya digunakan oleh atlet untuk mencegah dan/atau membalikkan kesan sampingan estrogenik seperti ginekomastia (pembesaran payudara dilihat pada lelaki).

Secara lebih terperinci, dalam bina badan, ubat perencat aromatase paling kerap digunakan semasa kursus steroid anabolik untuk tujuan berikut:

Pencegahan dan pelepasan daripada kesan sampingan estrogenik (ginekomastia, dll.);
Meningkatkan tahap hormon anabolik dalam darah (testosteron), dsb.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa perencat aromatase adalah antiestrogen. Seperti yang diketahui ramai, testosteron dalam badan kita boleh ditukar (ditukar) kepada estradiol.

Ini berlaku dengan bantuan enzim yang dipanggil aromatase. Dengan penyertaan enzim yang sama, satu lagi proses penukaran berlaku - androstenedione ditukar kepada estrone.

Tugas agen penghalang yang diterangkan dalam bahan ini adalah untuk menghalang transformasi jenis ini, dan mereka melakukan ini, seperti namanya, dengan menyekat aromatase.

Apakah ubat-ubatan perencat aromatase yang berkesan dalam amalan perubatan dan/atau sukan? Senarai itu sebenarnya tidak terlalu besar, tetapi tidaklah sekecil yang disangkakan ramai orang. Ubat "klasik" jenis ini termasuk: letrozole (ubat Femara dan lain-lain), exemestane (ubat Exedrol dan lain-lain) dan anastrozole (ubat Anastrover dan lain-lain).

Ini adalah penyekat yang paling popular dan meluas, keberkesanannya tidak diragui (terbukti dalam banyak kajian).

Selain menyekat aromatase, ubat ini juga mampu menghalang biosintesis estrogen, bagaimanapun, dalam apa jua keadaan, kesannya agak lemah, kekuatannya tidak dapat dibandingkan dengan ubat-ubatan yang dinyatakan di atas. Di antara perencat terdapat juga beberapa bahan farmakologi dan lain-lain, yang tidak akan kita bicarakan dalam bahan ini, kerana ia tidak begitu menarik.

Oleh itu, penyekat aromatase kebanyakannya digunakan oleh atlet domestik apabila tanda-tanda pertama aromatisasi muncul semasa kursus berkaitan dengan ginekomastia, ini adalah bengkak, kemerahan dan gatal-gatal di kawasan puting. Dalam kes sedemikian, pentadbiran biasanya dijalankan setiap hari (ini terpakai terutamanya untuk anastrozole).

Jadi, letrozole pada mulanya secara eksklusif merupakan agen antitumor, perencat sintesis estrogen, dibangunkan untuk kegunaan perubatan. Selepas itu, sifatnya dikenali dalam sukan, di mana atlet kini menggunakannya dalam beberapa kes untuk mencegah/menghapuskan kesan sampingan estrogenik.

Aromatisasi ialah proses yang menukar testosteron kepada estrogen. Ia adalah proses semula jadi yang digunakan oleh badan untuk mengekalkan homeostasis. Sebab proses ini dipanggil aromatisasi kerana enzim utama yang terlibat dalam penukaran ini dipanggil aromatase.

Walaupun aromatisasi terutamanya berlaku dalam badan lelaki, proses ini juga berlaku dalam badan wanita jika tahap testosteron di dalamnya terlalu tinggi.

Aromatisasi ialah percubaan badan untuk mengekalkan homeostasis. Badan berusaha untuk mencapai keadaan optimum untuk mengekalkan kesihatan. Ini terpakai kepada suhu, hormon, berat badan dan banyak faktor lain. Sudah tentu, ini juga termasuk nisbah testosteron dan estrogen.

Mekanisme meningkatkan tahap estradiol

Di sekolah, kita semua mempelajari fenomena seperti homeostasis - keadaan keseimbangan. Inilah yang diperjuangkan oleh segala sesuatu di alam semula jadi. Badan kita didahulukan. Dia berusaha untuk mengembalikan semua fungsi kita kepada keadaan seimbang secepat mungkin.

Dalam badan lelaki, bahagian tertentu hormon wanita kepada hormon lelaki ditubuhkan. Bagi wanita, sudah tentu, perkadaran ini adalah sebaliknya.

Apabila seorang lelaki mempunyai terlalu banyak testosteron hormon seks lelaki dalam badannya, dia cuba meningkatkan tahap estradiol untuk mengembalikan bahagian sebelumnya. Ia melakukan ini dengan mengharumkan testosteron menjadi estradiol.

Seperti yang anda sudah faham, aromatisasi ialah penukaran testosteron berlebihan kepada estradiol. Testosteron berlebihan muncul daripada pengambilan steroid - analog sintetik testosteron. Benar, terdapat steroid yang tidak mengalami aromatisasi, tetapi ini adalah topik untuk perbualan yang sama sekali berbeza.

Sudah tentu, peningkatan tahap estradiol tidak baik. Tahap rendahnya, dengan cara itu, lebih teruk lagi (kita bercakap tentang tahap estradiol, yang berada di bawah nilai rujukan). Peningkatan dalam estradiol membawa kepada kesan sampingan yang disebutkan di atas: ginekomastia, pengumpulan lemak jenis wanita, penurunan libido, dll.). Ini juga pastinya akan memberi gambaran negatif terhadap keputusan kursus tersebut.

Berapa banyak aromatisasi akan berlaku bergantung kepada beberapa faktor. Dua yang paling penting ialah aktiviti enzim aromatase dan jumlah lemak subkutan.

Tiada apa-apa untuk dikatakan tentang yang kedua - jika anda mempunyai lebihan rizab lemak "untuk hari hujan," jangan fikir untuk memulakan kursus AAS tanpa menyingkirkannya. Anda boleh bercakap untuk masa yang lama tentang mengapa, hanya tahu bahawa tidak ada keperluan.

Tetapi faktor pertama dalam kes ini adalah lebih penting. Aromatase ialah enzim yang bertanggungjawab khusus untuk aromatisasi; dalam sesetengahnya ia lebih aktif, dalam yang lain ia kurang aktif. Bagaimana untuk mengurangkan aktivitinya? Ia sangat mudah - mengambil perencat aromatase.

Rawatan kanser payudara yang bergantung kepada hormon

Untuk memusnahkan sepenuhnya tumor malignan, pelbagai kaedah rawatan digunakan. Malah pembedahan, radiasi atau kemoterapi tidak dapat memberikan keyakinan sepenuhnya bahawa tumor telah musnah dan penyakit itu tidak akan kembali.

Pendekatan sistematik untuk rawatan masih yang paling berjaya, dan salah satu komponennya - terapi hormon - berfungsi sebagai sejenis "insurans" terhadap berulangnya kanser. Dengan menurunkan kepekatan estrogen dalam darah, ubat terapi hormon juga boleh menyekat reseptor atau memusnahkan hormon steroid wanita.

Pra operasi (neoadjuvant) - ditetapkan untuk tumor yang lebih besar daripada 2 cm dengan penglibatan nodus limfa dalam perkembangan penyakit.
Terapeutik – digunakan untuk mengurangkan fokus tumor atau dalam kes keadaan tidak boleh beroperasi.
Prophylactic (adjuvant) – dijalankan selepas kaedah lain merawat kanser payudara untuk mengurangkan risiko berulang.

Penampilan lelaki, libidonya, kekuatan otot dan juga metabolisme bergantung kepada keseimbangan hormon seks (androgen dan estrogen) dalam badan. Tahap bahan aktif secara biologi ini dipengaruhi oleh banyak faktor. Keturunan, umur, aktiviti fizikal, tabiat buruk, berat badan berlebihan, dan lain-lain adalah sangat penting Kepekatan androgen bukan sahaja bergantung pada jumlah sintesisnya dalam testis dan lapisan retikular korteks adrenal. Dalam banyak cara, keseimbangan juga ditentukan oleh kerja sistem enzim badan. Peranan terbesar dalam perkara ini adalah kepunyaan enzim aromatase.

Cara moden untuk mempertahankan diri adalah senarai item yang mengagumkan yang berbeza dalam prinsip operasinya. Yang paling popular ialah yang tidak memerlukan lesen atau kebenaran untuk membeli dan menggunakan. DALAM kedai dalam talian Tesakov.com, Anda boleh membeli produk pertahanan diri tanpa lesen.

Aromatase adalah enzim dari keluarga hemoprotein. Sejumlah besar aromatase disintesis dalam tisu lemak, kelenjar adrenal, hati, otot, endothelium, dan prostat. Fungsi utama enzim adalah untuk menukar androgen kepada estrogen. Di bawah pengaruh aromatase, testosteron dan androstenedione diubah suai menjadi estradiol dan estrone.

Enzim adalah histospesifik, iaitu, strukturnya dalam tisu yang berbeza mungkin berbeza. Sebagai contoh, aromatase dalam hati mempunyai keupayaan untuk mengubah bukan sahaja androgen, tetapi juga steroid lain menjadi estrogen.

Peranan aromatase pada lelaki

Enzim meningkatkan tahap steroid wanita dalam badan sambil mengurangkan kepekatan androgen. Aromatase secara tidak dapat dipulihkan (tindak balas berlangsung dalam satu arah sahaja) menukarkan testosteron dan androstenedion kepada estrogen. Pada lelaki, dengan bantuan enzim ini, kebanyakan estrogen terbentuk (kira-kira 75%).

Rajah 1 - Penukaran testosteron kepada estradiol di bawah tindakan enzim aromatase.

Biasanya, tahap estrone dan estradiol harus kekal cukup rendah supaya feminisasi tidak berlaku (pemerolehan oleh lelaki yang mempunyai ciri ciri wanita). Pada masa yang sama, tahap estrogen yang sangat rendah juga tidak baik.

Dalam banyak cara, ia adalah aktiviti aromatase yang menjejaskan keseimbangan steroid lelaki dan wanita.

Aktiviti aromatase yang berlebihan

Sintesis aromatase yang berlebihan berlaku dengan mutasi genetik, dan juga yang kedua. Lebihan enzim yang teruk berlaku dalam keganasan hepatoselular hati. Di samping itu, enzim diaktifkan apabila tahap androgen dalam darah meningkat.

Tindakan enzim meningkat di bawah pengaruh:

interleukin-B;
faktor nekrosis tumor alfa;
sebatian yang menjejaskan cAMP;
prostaglandin E 2.

Aktiviti aromatase dikaitkan dengan beberapa penyakit kronik. Gangguan metabolik jangka panjang dalam keadaan ini membawa kepada tekanan oksidatif, hiperkortisolisme, disfungsi autonomi, dan lain-lain. Semua faktor ini memainkan peranan dalam pengaktifan aromatase.

Ekspresi aromatase paling jelas meningkat dengan:

hiperinsulinisme;
hepatitis dan hepatosis;
aterosklerosis;
keradangan kronik;
alkoholisme;
mabuk nikotin kronik;
dll.

Aktiviti enzim meningkat pada lelaki dengan usia. Gaya hidup juga sangat penting. Tekanan emosi, ketidakaktifan fizikal, makan berlebihan, kurang tidur yang mencukupi dan terjaga dari masa ke masa boleh mencetuskan peningkatan dalam pengeluaran aromatase.

Perencat aromatase

Ubat rasmi mempunyai kesan menyekat yang lebih kuat. Tetapi ubat-ubatan ini juga mempunyai potensi yang lebih tinggi untuk kesan sampingan.

Inhibitor aromatase termasuk:

4-hydroxyandrostenedione (steroid generasi pertama);
plomestan (steroid generasi kedua);
exemestane (steroid generasi kedua);
aminoglutethimide (bukan steroid generasi pertama);
rogletimide (bukan steroid generasi kedua);
fadrozole (bukan steroid generasi kedua);
vorozol (bukan steroid generasi ketiga);
letrozole (bukan steroid generasi ketiga);
anastrozole (bukan steroid generasi ketiga).

Ubat penghalang enzim pertama muncul pada tahun 70-80an abad yang lalu. Dadah generasi pertama, terutamanya steroid, dicirikan oleh sejumlah besar kesan sampingan. Oleh itu, pesakit sering mengalami kekurangan adrenal iatrogenik.

Dadah moden jauh lebih selamat. Oleh itu, anastrozole (nonsteroid generasi ketiga) tidak menyekat sintesis kortisol dan aldosteron. Keberkesanan produk adalah sangat tinggi (kepekatan estrogen berkurangan sebanyak 80-90% setiap hari). Ubat ini mempunyai separuh hayat yang panjang, yang bermaksud profil tindakannya selamat dan stabil.

Letrozole lebih berkesan dalam menyekat aromatase cytochrome. Ubat ini juga tidak menjejaskan fungsi kelenjar adrenal. Ubat baru, Vorozol (tidak digunakan secara meluas), menunjukkan sifat yang serupa.

nasi. 3 - Letrozole ialah perencat aromatase bukan steroid generasi ketiga.

Daripada bolcateurs aromatase steroid moden, exemestane digunakan. Ubat ini boleh dikatakan selamat untuk kelenjar adrenal. Walau bagaimanapun, dalam kes berlebihan, kes hipokortisolisme adalah mungkin.

Ahli endokrinologi Tsvetkova I.G.

Tambah ulasan