Glikosida jantung - kompleks bahan organik asal tumbuhan, memberikan kesan yang nyata terutamanya pada jantung yang berpenyakit. Ubat jantung digunakan untuk kegagalan jantung akut dan kronik, aritmia asal atrium. Rawatan dengan glikosida jantung membawa kepada penurunan genangan, menghapuskan edema, sesak nafas, memperbaiki keadaan umum pesakit. Dadah ditetapkan dalam dos yang menyediakan terapi yang berkesan dan selamat, dengan mengambil kira ciri individu sakit.
Komplikasi timbul akibat overdosis, pengumpulan, kekurangan kalium dalam badan, hipersensitiviti individu terhadap glikosida. Mereka menunjukkan diri mereka dalam bentuk aritmia, kadang-kadang loya, muntah, dan lain-lain. Dalam kes overdosis glikosida jantung, persediaan kalium harus ditetapkan: panangin, asparkam, serbuk kalium klorida (ambil dengan berhati-hati - merengsakan membran mukus saluran gastrousus, sehingga ulser, jadi adalah lebih baik untuk mentadbir larutan steril kalium klorida secara intravena).
Ubat kardiotonik - senarai
Digoxin (dilaiacin, dilacor, dll.) - ubat jantung
Glikosida jantung daripada daun foxglove woolly.
Bidang penggunaan remedi. Digunakan dalam rawatan kegagalan jantung kronik dan aritmia supraventricular.
Kaedah penggunaan ubat jantung. Untuk pendigitalan yang sederhana pesat, sehingga 1 mg sehari ditetapkan secara lisan (dalam dua dos). Pada pentadbiran intravena Tetapkan 0.75 mg sehari (untuk tiga pentadbiran). Kemudian pesakit dipindahkan ke terapi penyelenggaraan. Dengan pendigitalan perlahan, rawatan dimulakan dan dijalankan dengan dos penyelenggaraan (sehingga 0.5 mg sehari dalam 1-2 dos).
Korglykon adalah ubat kardiotonik
Penyediaan yang disucikan dari daun teratai lembah. Tindakannya adalah serupa dengan strophanthin, tetapi ia memberikan kesan yang lebih tahan lama dan mempunyai lebih banyak lagi tindakan yang dinyatakan untuk nada saraf vagus.
. Digunakan untuk:
- kegagalan akut peredaran darah,
- kegagalan peredaran darah kronik,
- dengan tachyarrhythmia.
. Berikan secara intravena kepada orang dewasa 0.5-1 ml larutan 0.06%, dicairkan dalam 10-20 ml larutan glukosa 20 atau 40%, perlahan-lahan (5-6 minit). Bagi kanak-kanak, dos dikurangkan mengikut umur. Dos tertinggi untuk orang dewasa ke dalam urat: tunggal - 1 ml, setiap hari - 2 ml.
Kontraindikasi. Sama seperti strophanthin K.
Strophanthin K - agen kardiotonik
Campuran glikosida jantung daripada biji strophanthus. Ubat ini memberikan kesan kardiotonik yang cepat, mempunyai sedikit kesan pada kadar denyutan jantung dan pengaliran sepanjang berkas atrioventricular, dan tidak mempunyai sifat kumulatif.
Bidang penggunaan ubat kardiologi. Digunakan untuk akut kegagalan kardiovaskular, termasuk bila serangan jantung akut miokardium, dalam bentuk kegagalan peredaran darah kronik yang teruk.
Kaedah menggunakan ubat kardiotonik. 0.5-1 ml larutan 0.05% diberikan secara intravena. Larutan strophanthin dicairkan dalam larutan glukosa 5.20 atau 40% atau dalam larutan natrium klorida isotonik. Ia diberikan selama 5-6 minit, biasanya 1 kali sehari. Ia boleh diberikan secara titisan dengan melarutkan kandungan ampul dalam 100 ml larutan natrium klorida isotop atau larutan glukosa 5%, yang mengurangkan berlakunya kesan toksik. Dalam kes terlebih dos, extrasystole, bigeminy, loya, dan muntah mungkin berlaku.
Kontraindikasi. Perubahan organik dalam jantung dan saluran darah, miokarditis akut, endokarditis, kardiosklerosis teruk.
Digitalis-antadota BM - ubat kardiotonik
Antitoksin digitalis.
Bidang penggunaan remedi. Cepat melegakan keracunan teruk dan berlebihan ubat digitalis yang mengancam nyawa pesakit, termasuk gangguan kadar denyutan jantung(dalam masa 1-2 jam).
Arahan penggunaan. Jika dos glikosida yang dimasukkan ke dalam badan diketahui, diandaikan bahawa 80 mg ubat mengikat 1 mg digoxin atau derivatifnya atau digitoxin dalam badan. Sebelum pentadbiran, adalah perlu untuk menjalankan ujian intradermal dan konjunktiva untuk mengelakkan tindak balas alahan.
Kesan sampingan. Dalam sesetengah kes, tindak balas alahan mungkin berlaku.
Kontraindikasi. Glikosida jantung dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan konduksi (blok atrioventricular, dll.), Dengan aritmia asal ventrikel. Ia harus ditetapkan dengan sangat berhati-hati untuk angina pectoris dan infarksi miokardium (hanya dalam kes kegagalan jantung yang teruk).
Ubat kardiotonik - ubat-ubatan, meningkatkan pengecutan miokardium tanpa mengira perubahan pra dan beban selepas pada jantung.
Harta am K. s. adalah kesan inotropik positif pada jantung, i.e. keupayaan untuk meningkatkan daya kontraksi jantung, mengakibatkan peningkatan dalam jumlah strok dan keluaran jantung. Isipadu pada akhir diastole, tekanan pengisian ventrikel, tekanan vena pulmonari dan sistemik di bawah pengaruh K. s. mungkin merosot.
Kumpulan K. s. termasuk glikosida jantung dan beberapa ubat (dobutamine, dopamine, amrinone) daripada struktur bukan glikosida. Seterusnya, antara K. s. Struktur bukan glikosidik termasuk ubat yang mempengaruhi reseptor katekolaminergik miokardium (dobutamine, dopamine) dan ubat yang tidak bertindak ke atas reseptor ini (amrinone).
Dobutamine dan dopamine adalah serupa ubat adrenomimetik meningkatkan aktiviti adenylate cyclase, yang membawa kepada peningkatan tahap cAMP dalam kardiomiosit dan peningkatan seterusnya dalam kandungan intraselular ion kalsium, yang melemahkan kesan perencatan kompleks troponin pada interaksi antara aktin dan myosin, mengakibatkan peningkatan dalam kontraktiliti miokardium.
Dobutamine meningkatkan daya pengecutan jantung dengan merangsang reseptor b 1 -adrenergik miokardium. Keupayaan dobutamin untuk merangsang reseptor a 1 -adrenergik saluran darah digabungkan dengan rangsangan reseptor b 2 -adrenergik mereka, yang akhirnya membawa kepada pengembangan kecil kapal. Dalam dos terapeutik, dobutamin secara praktikal tidak mengubah kadar denyutan jantung, meningkatkan tekanan darah, aliran darah koronari dan perfusi buah pinggang, mengurangkan tekanan pengisian ventrikel, rintangan vaskular pulmonari dan sistemik, dan mengurangkan pra dan beban selepas pada jantung. Dadah tidak bertahan lama. Penyingkiran dobutamin sepenuhnya daripada darah berlaku selepas 10-12 min selepas pentadbiran tunggalnya. Di dalam badan, ia tidak diaktifkan oleh catechol-O-methyltransferase untuk membentuk metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Dobutamine digunakan untuk dekompensasi jantung yang berkaitan dengan penyakit organik jantung atau dengan campur tangan pembedahan di atasnya. Untuk tujuan ini, ubat ini diberikan secara intravena dengan titisan selama 2-96 h. Dobutamine dikontraindikasikan dalam stenosis subaortik hipertrofik idiopatik. Apabila menggunakannya, takikardia, peningkatan aritmia ventrikel ektopik, peningkatan tekanan darah, loya, sakit kepala, sakit di kawasan jantung. Keterukan kesan ini dilemahkan dengan mengurangkan kadar pemberian ubat. Penggunaan jangka panjang dobutamine disertai dengan perkembangan ketagihan, yang memerlukan peningkatan dalam dos ubat untuk mengatasi.
Dopamine, yang merupakan prekursor norepinephrine dalam badan, meningkatkan kekuatan dengan ketara dan, sedikit sebanyak, kadar denyutan jantung dengan merangsang reseptor b 1 -adrenergik, dan meningkatkan tekanan darah sistolik akibat rangsangan reseptor 1 -adrenergik. Kesan dopamin pada reseptor adrenergik dikaitkan dengan keupayaannya untuk melepaskan norepinefrin dari hujung gentian bersimpati. Dopamin meningkatkan permintaan oksigen miokardium. Walau bagaimanapun, pada masa yang sama, peningkatan aliran darah koronari diperhatikan, memberikan peningkatan penghantaran oksigen ke miokardium. Rangsangan reseptor dopamin periferal oleh dopamin membawa kepada peningkatan aliran darah dan penapisan glomerular dalam buah pinggang, dan pelebaran saluran mesenterium usus. Tempoh tindakan ubat apabila diberikan secara intravena adalah 5-10 min. Dopamine, seperti dobutamin, dinyahaktifkan oleh catechol-O-methyltransferase untuk membentuk metabolit tidak aktif. Dopamine digunakan untuk kardiogenik dan renjatan septik, serta untuk gangguan hemodinamik yang berlaku selepas penyingkiran pheochromocytoma dan akibat daripada dos berlebihan vasodilator. Ubat ini diberikan secara intravena. Bergantung pada keadaan klinikal tertentu, tempoh pentadbiran ubat boleh berkisar dari beberapa jam hingga 1-4 hari. Dopamin dikontraindikasikan dalam thyrotoxicosis, pheochromocytoma, glaukoma sudut sempit, adenoma prostat. Dalam dos melebihi 400 mg dan hari, dopamin boleh menyebabkan takikardia, gangguan irama jantung, dan vasokonstriksi buah pinggang.
Beberapa ubat adrenomimetik(adrenalin, norepinefrin, isadrin). Walau bagaimanapun, sebagai K. s. mereka jarang digunakan, kerana ia meningkatkan permintaan oksigen miokardium dengan ketara, menjejaskan tekanan darah, mempunyai kesan merangsang yang ketara pada kadar jantung, dan menyebabkan aritmia.
Amrinon meningkatkan daya kontraksi jantung dengan meningkatkan kandungan kalsium intraselular dalam kardiomiosit, disebabkan oleh peningkatan tahap cAMP, yang diperhatikan dengan sekatan fosfodiesterase-III. Di samping itu, ia meningkatkan aliran ion kalsium ke dalam kardiomiosit melalui saluran kalsium. Amrinon melebarkan saluran darah, kerana peningkatan kandungan cAMP dalam gentian otot licin yang disebabkan olehnya disertai dengan penurunan kepekatan ion kalsium akibat fosforilasi ATPase yang bergantung kepada Ca 2+ retikulum sarcoplasmic, yang membawa kepada peningkatan pengambilan ion kalsium. Amrinon mengurangkan pra dan beban selepas pada jantung, mengurangkan atau tidak mengubah permintaan oksigen miokardium, tetapi boleh mengagihkan semula aliran darah memihak kepada kawasan bukan iskemia miokardium dan menurunkan tekanan darah. Apabila diambil secara lisan, amrinone cepat diserap dari saluran gastrousus dan terkumpul dalam darah dalam kepekatan maksimum selepas 1 h selepas digunakan. Tempoh tindakan ubat selepas satu dos oral adalah kira-kira 1 h. Apabila diberikan secara intravena, separuh hayat amrinon adalah lebih kurang 3 h. Amrinone mengikat protein plasma sebanyak 10-49%. Amrinon digunakan untuk kegagalan peredaran darah kronik peringkat III. Penggunaan amrinone memerlukan berhati-hati dalam kejutan yang berkaitan dengan infarksi miokardium yang rumit oleh kegagalan jantung yang teruk. Amrinon boleh menyebabkan hipotensi arteri dan aritmia jantung, loya, muntah, penurunan selera makan, sakit perut dan sakit kepala, dan pening. Di samping itu, penggunaan amrinone disertai oleh trombositopenia dan peningkatan aktiviti enzim hati.
Berjanji K. s. Milrinone, ubat yang serupa dalam sifat farmakologi kepada amrinone, yang, tidak seperti amrinon, tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak mengubah aktiviti enzim hati.
Sebagai tambahan kepada amrinone dan milrinone, ubat-ubatan yang mempunyai kesan kardiotonik disebabkan oleh mekanisme yang tidak dikaitkan dengan rangsangan reseptor katekolaminergik termasuk derivatif methylxanthine (aminophylline, kafein, dll.). Walau bagaimanapun, penggunaan ubat-ubatan ini sebagai K. s. terhad kerana fakta bahawa kesan inotropik positif mereka disertai dengan peningkatan kadar denyutan jantung, peningkatan dalam penggunaan oksigen miokardium, perubahan dalam tekanan darah, dan kesan yang menarik pada sistem saraf pusat. Di samping itu, dengan meningkatkan aliran darah koronari, metilxanthines menggalakkan pengagihan semula ke kawasan bukan iskemia miokardium.
Asas K. s. struktur bukan glikosida, dosnya, kaedah penggunaan, bentuk pelepasan dan keadaan penyimpanan diberikan di bawah.
Amrinon (Amrinon; sinonim untuk inokor) ditetapkan secara lisan dalam bentuk tablet 0.1 G 2-3 kali sehari atau dengan mentadbir 1 secara intravena dalam dos 0.5 mg/kg sehingga 10 mg/kg. Dos harian tertinggi: secara lisan 0.6 G, intravena 10 mg/kg. Borang keluaran: tablet 0.1 G; ampul yang mengandungi 0.05 G dadah. Penyimpanan: sp. B.
Dobutamine (Dobutaminum; sinonim: dobutrex, inotrex) diberikan secara intravena kepada orang dewasa dan kanak-kanak pada kadar 2.5-10 µg/kg dalam 1 min. Kelajuan dan tempoh pentadbiran dikawal selia bergantung pada kesannya. Kadar pemberian tidak boleh melebihi 15 µg/kg pada 1 min. Borang keluaran: botol yang mengandungi 0.25 G dadah. Penyimpanan: sp. B.
Dopamine (Dofaminum; sinonim dopamine, dsb.) digunakan secara intravena. Kadar permulaan pentadbiran untuk orang dewasa dan kanak-kanak 1-5 µg/kg pada 1 min. Jika perlu, kadar pentadbiran meningkat untuk orang dewasa kepada 10-25 µg/kg pada 1 min, kanak-kanak - sehingga 7 µg/kg pada 1 min. Dos tertinggi: 1 G setiap hari. Borang pelepasan: ampul 5 ml larutan 0.5% dan 4% (25 atau 200 ml dadah dalam ampul). Penyimpanan: sp. B.
Bibliografi Mazur N.A. Asas farmakologi klinikal dan farmakoterapi dalam kardiologi, hlm. 197, M., 1988; Metelitsa V.I. Buku Panduan Farmakologi Klinikal Pakar Kardiologi, M., 1987.
Dadah yang merangsang aktiviti jantung sering dibahagikan kepada:
1. Glikosida jantung.
2. Penyediaan struktur "bukan glikosida".
Berdasarkan mekanisme tindakan, ubat kardiotonik boleh diwakili dalam kumpulan berikut.
I. Agen yang meningkatkan kandungan intrasel ion Ca
1. Na + , K + -ATPase inhibitor Glikosida jantung:
Digoxin Celanide Strophanthin Corglicon
2. Agen yang meningkatkan kandungan cAMP A. Disebabkan oleh pengaktifan reseptor adrenylate siklase
Dadah yang merangsang reseptor β 1 -adrenergik: Dopamine Dobutamine B. Disebabkan perencatan phosphodiesterase III Amrinone Milrinone II. Agen yang meningkatkan sensitiviti myofibrils kepada ion Ca Levosimendan
GLIKOSID KARDIAK
Glikosida jantung adalah bahan asal tumbuhan yang mempunyai kesan kardiotonik yang ketara. Mereka meningkatkan prestasi miokardium, memastikan aktiviti jantung yang paling menjimatkan dan pada masa yang sama berkesan. Glikosida jantung digunakan dalam rawatan kegagalan jantung, yang paling kerap berkembang disebabkan oleh penyakit koronari jantung, lesi miokardium pelbagai etiologi, gangguan irama jantung.
Glikosida jantung terdiri daripada bahagian bukan gula (aglikon atau genin) dan gula (glikon 1). Asas aglikon adalah struktur steroid (cyclopentaneperhydrophenanthrene), yang dalam kebanyakan glikosida dikaitkan dengan cincin lakton tak tepu. Glycon boleh diwakili oleh gula yang berbeza: D-digitoxose, D-glucose, D-cymarose, D-rhamnose, dsb. (lihat struktur). Bilangan gula dalam molekul berbeza dari 1 hingga 4.
Kadangkala sisa asid asetik dilekatkan pada bahagian bergula. Kesan kardiotonik dikaitkan dengan aglikon. Bagi peranan bahagian gula, keterlarutan glikosida dan penetapannya dalam tisu bergantung padanya. Glycon juga mempengaruhi aktiviti dan ketoksikan sebatian.
Glikosida jantung mudah tertakluk kepada hidrolisis (enzimatik, berasid, beralkali). Telah diperhatikan bahawa tumbuhan itu sendiri mengandungi enzim yang menghidrolisis glikosida jantung. Yang terakhir menerangkan kemungkinan pembelahan hidrolitik glikosida primer (tulen 2) dalam bahan mentah perubatan itu sendiri semasa peri-
W. LAYU (1741-1799). Dilaksanakan dalam perubatan praktikal persediaan digitalis (1785).
1 Dari bahasa Yunani. glykys- manis.
2 Dari bahasa Yunani. genos- genus, asal usul.
od penyimpanan atau penyediaannya untuk pemprosesan. Untuk mengelakkan proses ini, enzim boleh dihalang.
Laluan utama untuk transformasi kimia beberapa glikosida jantung yang terkandung dalam tumbuhan yang sepadan ditunjukkan dalam Skim 14.1. Ia digunakan dalam industri farmaseutikal untuk menghasilkan ubat glikosida jantung (terutamanya glikosida sekunder yang lebih berterusan).
DALAM amalan perubatan Persediaan glikosida jantung yang diperoleh daripada tumbuhan berikut digunakan:
Foxglove ungu (Digitalis purpurea; nasi. 14.1) - digitoxin;
Foxglove berbulu (Digitalis lanata)- digoxin, celanide (lanatoside C, isolanide);
Skim 14.1. Penguraian glikosida foxglove, strophanthus, lily lembah
Strophantha Combeux (Strophanthus Kombé)-strophanthin K 1;
lili lembah (Convallaria)- korglykon;
Adonis (Adonis vernalis)- penyerapan herba adonis.
Sumber glikosida jantung, ubat yang digunakan dan bahan aktifnya diberikan dalam Jadual. 14.1 2. Glikosida individu adalah yang paling menarik. Persediaan mudah, galenik dan novogalenik semakin hilang kepentingannya.
Sifat utama glikosida jantung adalah kesan selektifnya pada jantung. Peranan utama Kesan farmakoterapeutik glikosida jantung dipengaruhi oleh peningkatan systole (kesan kardiotonik, kesan inotropik positif), yang dikaitkan dengan kesan langsung ubat pada miokardium. Penguncupan sistolik
nasi. 14.1. Foxglove ungu - Digitals purpurea L. (mengandungi glikosida digitalis primer - purpureaglycosides A dan B, yang semasa proses pengeringan tumbuhan ditukar kepada glikosida sekunder - digitoxin dan gitoxin).
Jadual 14.1. Tumbuhan dan persediaan yang mengandungi glikosida jantung
1 Campuran glikosida daripada biji Strophanthus Combe (terutamanya β-strophanthin K dan K-strophanthoside).
2 Lagi meja penuh lihat edisi 1 dan 2 buku teks ini (1980, 1981).
3 Dari bahasa Yunani. ialah(gen. hlm. inos)- serat, otot, tropos- arah.
kelihatan lebih bertenaga dan lebih pantas. Pada ECG ini ditunjukkan dengan memendekkan selang Q-T; di bahagian kompleks ventrikel, penurunan segmen juga tipikal S-T di bawah garis isoelektrik, pengurangan, perataan atau penyongsangan gelombang T.
Dalam kegagalan jantung, glikosida jantung meningkatkan strok dan output jantung dengan ketara. Adalah penting bahawa kerja jantung meningkat tanpa meningkatkan penggunaan oksigennya (setiap unit kerja).
Nota. Untuk struktur dopamin dan dobutamin, lihat Bab 4.
Mekanisme tindakan kardiotonik glikosida jantung dikaitkan dengan kesan perencatannya pada Na +, K + -ATPase membran kardiomiosit (Rajah 14.2). Ini membawa kepada gangguan arus Na + dan K +. Akibatnya, kandungan K + di dalam kardiomiosit berkurangan, dan Na + meningkat. Pada masa yang sama, perbezaan antara kepekatan intra- dan ekstraselular Na + berkurangan, yang mengurangkan pertukaran transmembran Na + /Ca 2+. Yang terakhir mengurangkan keamatan perkumuhan Ca 2+, yang menyumbang kepada peningkatan kandungannya dalam sarkoplasma dan pengumpulan dalam retikulum sarcoplasmic. Seterusnya, ini merangsang kemasukan jumlah tambahan Ca 2+ ke dalam kardiomiosit melalui saluran kalsium L. Dengan latar belakang ini, potensi tindakan menyebabkan peningkatan pelepasan Ca 2+ dari retikulum sarkoplasma. Pada masa yang sama, kandungan ion bebas meningkat
nasi. 14.2. Mekanisme yang dicadangkan tindakan kardiotonik glikosida jantung. a-c- peringkat tindakan glikosida jantung; tolak - kesan menyedihkan; () - peningkatan kandungan ion; (↓) - penurunan kandungan ion.
Ca 2+ dalam sarkoplasma, yang memberikan kesan kardiotonik. Ion Ca 2+ berinteraksi dengan kompleks troponin dan menghapuskan kesan perencatannya pada protein kontraktil miokardium. Aktin berinteraksi dengan miosin, yang ditunjukkan oleh penguncupan miokardium yang cepat dan kuat (lihat Rajah 14.2).
Adalah penting bahawa fungsi jantung meningkat dengan latar belakang penurunan kadar denyutan jantung (kesan kronotropik negatif 1) dan pemanjangan diastole. Ini mewujudkan mod operasi jantung yang paling ekonomik: kontraksi sistolik yang kuat digantikan dengan tempoh "rehat" yang mencukupi (diastole), kondusif untuk pemulihan sumber tenaga dalam miokardium. Penurunan kadar denyutan jantung dalam sebahagian besarnya dikaitkan dengan refleks jantung-jantung. Di bawah pengaruh glikosida jantung, hujung saraf deria jantung teruja dan, secara refleks, melalui sistem saraf vagus, bradikardia berlaku. Ada kemungkinan bahawa peranan tertentu dimainkan oleh pengukuhan refleks pada jantung dari mekanoreseptor zon sinoaortik semasa systole akibat peningkatan tekanan darah. ECG menunjukkan peningkatan dalam selang R-R.
Di samping itu, glikosida jantung, mempunyai kesan perencatan langsung pada sistem pengaliran jantung dan mengencangkan saraf vagus, mengurangkan kadar pengujaan (kesan dromotropik 1 negatif). Tempoh refraktori nod atrioventrikular (atrioventrikular) dan berkas atrioventrikular (himpunan His) meningkat. Selang waktu P-Q menjadi lebih panjang. Dalam dos toksik, glikosida jantung boleh menyebabkan sekatan atrioventrikular.
1 Dari bahasa Yunani. chronos- masa.
2 Dari bahasa Yunani. drmos- jalan, jalan.
DALAM dos yang besar glikosida jantung meningkatkan automatik jantung. Ini membawa kepada pembentukan fokus ektopik pengujaan yang menjana impuls secara bebas daripada nod sinus. Aritmia berlaku (khususnya, extrasystoles).
Berdasarkan eksperimen haiwan, dalam dos yang kecil, glikosida jantung meningkatkan keceriaan miokardium (kesan bathmotropik positif 1). Ini ditunjukkan dalam penurunan ambang keterujaan miokardium sebagai tindak balas kepada rangsangan yang datang kepadanya. Dalam dos yang besar, glikosida jantung mengurangkan keseronokan otot jantung.
Oleh itu, keterujaan dan automatik adalah dua parameter berbeza yang berubah secara samar-samar di bawah pengaruh glikosida jantung. Perubahan dalam automatik dan keterujaan dikaitkan dengan kesan langsung glikosida jantung pada miokardium.
Dalam kegagalan jantung, peningkatan jumlah minitnya di bawah pengaruh glikosida jantung mempunyai kesan positif terhadap peredaran darah secara keseluruhan (Jadual 14.2). Kesan utama glikosida jantung pada peredaran darah semasa
Jadual 14.2. Kesan glikosida jantung dalam kegagalan jantung
1 Dari bahasa Yunani. bilik mandi- ambang.
dekompensasi jantung adalah untuk mengurangkan genangan vena. Pada masa yang sama, tekanan vena menurun dan bengkak secara beransur-ansur hilang. Apabila genangan vena disingkirkan, tiada peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung (refleks Bainbridge dari mulut vena kava superior). Tekanan darah tidak berubah atau meningkat (jika ia diturunkan). Jumlah rintangan vaskular periferi berkurangan, bekalan darah dan pengoksigenan tisu bertambah baik. Fungsi terjejas organ dalaman(hati, saluran gastrousus, dll.) dipulihkan. Glikosida jantung boleh meningkatkan bekalan darah ke jantung dengan menormalkan hemodinamik umum (persediaan digitalis, apabila diberikan dalam dos yang tinggi, mempunyai sedikit kesan penyempitan koronari langsung).
Fungsi buah pinggang dinormalkan hasil daripada kesan menguntungkan glikosida jantung pada peredaran darah. Diuresis meningkat. Terdapat bukti bahawa sediaan foxglove dan strophanthus ada tindakan langsung pada buah pinggang, mengurangkan penyerapan semula ion natrium. Walau bagaimanapun, ini adalah kepentingan kedua.
Meningkatkan diuresis membantu mengeluarkan cecair yang berlebihan dari badan. Yang terakhir memudahkan keadaan hemodinamik, kerana disebabkan oleh penurunan jumlah darah yang beredar, beban pada jantung berkurangan. Di samping itu, pembengkakan tisu berkurangan atau hilang sepenuhnya.
Setakat ini kita telah bercakap tentang sifat umum glikosida jantung. Walau bagaimanapun, ubat yang berbeza juga mempunyai perbezaan tertentu. Ini melibatkan aktiviti, kadar perkembangan kesan, tempohnya, serta farmakokinetik bahan.
Aktiviti glikosida jantung berbeza dengan ketara. Apabila menentukan aktiviti bahan mentah perubatan dan banyak ubat (galenik, novogalenik, dll.), Penyeragaman biologi digunakan. Dalam kes ini, aktiviti glikosida jantung paling kerap ditetapkan oleh unit tindakan katak (ICE 1).
Sebagai contoh, aktiviti yang diperlukan bahan mentah perubatan yang mengandungi sejumlah glikosida jantung dan aktiviti glikosida individu diberikan.
Bahan mentah perubatan
1 g daun foxglove mengandungi 50-66 ICE
1 g herba adonis mengandungi 50-66 ICE
1 g herba lily of the valley mengandungi 120 ICE
1 g biji strophanthus mengandungi 2000 ICE
Glikosida individu
1 g digitoxin mengandungi 8000-10,000 ICE
1 g Celanid mengandungi 14,000-16,000 ICE
1 g convallatoxin mengandungi 63,000-80,000 ICE
1 g strophanthin K mengandungi 44,000-56,000 ICE
Oleh itu, aktiviti biologi strophanthin K dan convallatoxin (lily glikosida lembah) adalah jauh lebih tinggi daripada glikosida digitalis - digitoxin dan celoid.
Di klinik, aktiviti glikosida jantung boleh dinilai dengan dos yang sama berkesan apabila diberikan secara intravena.
Perbezaan antara glikosida jantung juga terletak pada tempoh tempoh terpendam 2 tindakan dan kadar peningkatan kesan. Oleh itu, apabila diberikan secara intravena, strophanthin dan convallatoxin mula bertindak pada jantung selepas 5-10 minit, dan celanide selepas 5-30 minit. Apabila digoxin diberikan secara lisan, kesannya
1 1 ICE sepadan dengan dos minimum ubat standard di mana ia menyebabkan serangan jantung dalam systole dalam kebanyakan katak eksperimen. Di samping itu, unit tindakan kucing (KED) dan merpati (GED) digunakan (untuk butiran kaedah, lihat Farmakope Negeri).
2 Dari lat. laten- tersembunyi.
berkembang selepas 30 minit, dan apabila mengambil digitoxin - selepas kira-kira 2 jam (Jadual 14.3).
Apabila menggunakan bahan dalam dos yang sama berkesan dan laluan pentadbiran yang sama (intravena), kesan maksimum berlaku terutamanya dengan cepat dengan strophanthin dan convallatoxin 1 (selepas 30 minit-1.5 jam), diikuti oleh celanide dan digoxin (1-5 jam), kemudian digitoxin (4-12 jam). Akibatnya, walaupun dalam kalangan penyediaan digitalis, kadar perkembangan kesannya tidak sama. Mengikut kadar perkembangan kesan kardiotropik, glikosida jantung boleh diwakili dalam siri berikut: strophanthin = convallatoxin > celanide > digoxin > digitoxin.
Tempoh kesan kardiotonik glikosida jantung ditentukan oleh kadar ketidakaktifannya dalam badan, mengikat protein plasma dan kadar perkumuhan (lihat Jadual 14.3). Persediaan strophanthus, adonis dan lily of the valley biasanya dihapuskan dalam masa sehari atau lebih lama. Digitalis purpurea glycoside digitoxin menyebabkan kesan tahan lama (penghapusan berlangsung 2-3 minggu). Kedudukan pertengahan diduduki oleh digitalis woolly glycosides digoxin dan celanide (masa penyingkirannya ialah 3-6 hari).
Ciri penting glikosida jantung ialah keupayaannya untuk terkumpul. Semakin lama glikosida jantung bertindak, semakin banyak ia terkumpul. Ia kira-kira tentang pengumpulan bahan, i.e. tentang pengumpulan bahan itu sendiri dalam badan. Pengumpulan yang ketara dicatatkan untuk digitoxin. Ini disebabkan oleh proses penyahaktifan dan penyingkiran digitoxin yang perlahan dari badan (t 1/2 ≈ 160 jam). Digoxin (t 1/2 ≈ 34-36 jam) dan celanide terkumpul pada tahap yang lebih rendah.
Kira-kira 7/8 daripada dos strophanthin yang diberikan dikumuhkan dalam 24 jam pertama, jadi apabila ia digunakan, pengumpulan dinyatakan sedikit. Dari segi tempoh tindakan dan keupayaan untuk terkumpul, julat digitalis dan strophanthin glikosida
Jadual 14.3. Ciri-ciri perbandingan beberapa glikosida jantung daripada digitalis dan strophanthus
1 Ini juga terpakai kepada korglykon dadah novogalenik, salah satu daripada permulaan yang aktif iaitu convallatoxin.
digunakan dalam urutan berikut: digitoxin > digoxin > celanide > strophanthin. Persediaan adonis dan lily of the valley terkumpul lebih sedikit daripada strophanthin.
Persediaan glikosida jantung diserap secara berbeza daripada saluran gastrousus. Digitoxin yang lebih lipofilik (90-95%) dan digoxin (50-80%) diserap dengan baik (20-40%); Strophanthin sangat lemah diserap (2-5%) dan sebahagiannya musnah. Lily glikosida lembah saluran penghadaman sebahagian besarnya musnah. Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk mentadbir secara enteral terutamanya persediaan digitalis (digoxin). Persediaan Adonis (infusi herba adonis) juga diambil secara dalaman.
Selepas penyerapan, glikosida jantung diedarkan ke pelbagai organ dan tisu. Tidak lebih daripada 1% daripada dos yang diberikan dikesan di dalam jantung. Oleh itu, arah utama tindakan glikosida jantung dijelaskan oleh sensitiviti tinggi tisu jantung kepada kumpulan ubat ini.
Sebahagian daripada glikosida yang diberikan secara terbalik mengikat albumin plasma (contohnya, digoxin sebanyak 30-35%, strophanthin kurang daripada 5%).
Glikosida jantung mengalami biotransformasi terutamanya di hati. Salah satu prinsip asas transformasi kimia ialah ia secara berurutan memisahkan molekul gula (glikon) untuk membentuk bahagian bukan gula (aglikon, atau genin). Di samping itu, hidroksilasi mereka (contohnya, digitoxin) dan pembentukan separa konjugat (dengan asid glukuronik) boleh berlaku.
Glikosida jantung dan produk transformasinya dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang, serta dengan hempedu (sebahagiannya diserap semula dari usus). Dengan patologi buah pinggang, tempoh tindakan glikosida jantung meningkat.
Digitoxin dibebaskan terutamanya dalam bentuk metabolit dan konjugat. Digoxin hanya mengalami perubahan kimia dalam sebahagian kecil. Strophanthin dikumuhkan tidak berubah.
Glikosida jantung digunakan terutamanya untuk kegagalan jantung akut dan kronik. Dalam kegagalan jantung akut, glikosida jantung diberikan untuk jangka masa yang singkat. tempoh terpendam(strophanthin, korglykon). Ubat utama untuk pentadbiran oral dalam kegagalan jantung kronik ialah digoxin. Kadangkala glikosida (terutamanya persediaan digitalis) ditetapkan untuk aritmia jantung (dengan fibrilasi atrium, dengan paroxysmal atrial dan takikardia nod). Keberkesanan glikosida untuk aritmia ini dikaitkan dengan peningkatan nada saraf vagus dan perencatan pengaliran pengujaan melalui sistem pengaliran jantung (lihat Bab 14.2).
Glikosida jantung sering diberikan secara lisan (digitalis, persediaan adonis) dan intravena (strophanthin, digoxin, celanide, korglykon), kadangkala secara intramuskular dan rektum. Suntikan subkutan tidak sesuai, kerana ia boleh menyebabkan tindak balas yang tidak diingini - kerengsaan di tapak suntikan, sakit, abses.
Kontraindikasi terhadap penggunaan glikosida jantung adalah blok atrioventrikular yang tidak lengkap, bradikardia teruk, miokarditis berjangkit akut. Glikosida jantung harus digunakan dengan berhati-hati dengan suplemen kalsium dan dalam kes hipokalemia. Ini disebabkan oleh fakta bahawa apabila kandungan meningkat ion kalsium dalam serum darah, sensitiviti miokardium kepada glikosida jantung meningkat dan, dengan itu, kemungkinan kesan toksik ubat-ubatan ini meningkat. Kesan glikosida jantung berubah dengan cara yang sama apabila kandungan ion kalium berkurangan (yang boleh berlaku apabila menggunakan diuretik dari kumpulan saluretik, dengan cirit-birit, dalam tempoh selepas operasi).
Kesan toksik dikaitkan dengan dos berlebihan glikosida jantung. Ini paling kerap diperhatikan apabila menggunakan persediaan digitalis dengan keupayaan yang jelas untuk terkumpul. Keracunan dengan ubat digitalis ditunjukkan oleh gangguan jantung dan extracardiac. Dalam kes ini, pelbagai aritmia (contohnya, extrasystoles), blok atrioventrikular separa atau lengkap berlaku. Penyebab paling biasa kematian akibat keracunan ialah fibrilasi ventrikel.
Sistem lain termasuk kemerosotan penglihatan (termasuk penglihatan warna), keletihan, kelemahan otot, dispepsia (loya, muntah 1, cirit-birit), mungkin gangguan mental(keseronokan, halusinasi), sakit kepala, ruam kulit.
Rawatan keracunan dengan digitalis dan glikosida jantung lain bertujuan terutamanya untuk menghapuskan perubahan buruk dalam fungsi jantung. Di samping menghentikan ubat atau mengurangkan dosnya, beberapa antagonis fisiologi digunakan. Mengambil kira hakikat bahawa glikosida jantung menyebabkan penurunan kandungan ion kalium dalam kardiomiosit, penggunaan persediaan kalium (kalium klorida, kalium normin, dll.) Ditunjukkan. Mereka diberikan secara lisan atau intravena dalam kuantiti sedemikian sehingga kandungan ion kalium dalam serum darah tidak melebihi nilai normal. Persediaan kalium digunakan untuk mencegah kesan toksik glikosida pada jantung, terutamanya gangguan irama jantung. Untuk tujuan yang sama, persediaan magnesium (magnesium orotate), serta panangin (mengandungi potassium asparaginate dan magnesium asparaginate) dan tablet "Asparkam" yang serupa dalam komposisi 2 ditetapkan. Panagin dan asparkam juga dihasilkan dalam ampul untuk pentadbiran intravena. Perlu diambil kira bahawa bahan yang mengurangkan kepekatan ion kalium dalam darah (sebilangan diuretik, kortikosteroid) menyumbang kepada manifestasi kesan kardiotoksik glikosida jantung.
Untuk aritmia, diphenin, lidocaine, amiodarone digunakan, yang menyediakan kesan antiarrhythmic(lihat bab 14.2). Dalam kes blok atrioventricular, atropin ditetapkan untuk menghapuskan pengaruh saraf vagus pada jantung.
Untuk mabuk dengan glikosida jantung, antibodi monoklonal juga boleh digunakan. Oleh itu, salah satu ubat ini, Digoxin immune fab (Digibind), adalah salah satu penawar untuk digoxin.
Beberapa kesan positif apabila mabuk dengan glikosida jantung, ia juga menghasilkan unithiol yang mengandungi kumpulan sulfhidril dalam molekulnya. Nampaknya, ini disebabkan oleh fakta bahawa ia mengaktifkan semula pengangkutan ATPase sel miokardium, yang dihalang oleh glikosida jantung. Walau bagaimanapun, ia jarang digunakan.
Berdasarkan fakta bahawa ion kalsium mengambil bahagian yang besar dalam tindakan glikosida jantung, telah dicadangkan untuk menggunakan ubat yang mengikat ion kalsium dan mengurangkan kandungannya dalam serum darah. Garam disodium asid ethylenediaminetetraacetic (disodium EDTA, disodium edetate, Na 2 EDTA, Trilon B), serta sitrat, mempunyai sifat-sifat ini.
Disodium EDTA ditadbir secara intravena untuk aritmia yang berlaku akibat keracunan dengan glikosida jantung. Walau bagaimanapun, kesannya dinyatakan sedikit dan tidak bertahan lama, jadi ia jarang digunakan.
1 Mual dan muntah yang diperhatikan dengan pemberian sediaan digitalis dikaitkan terutamanya dengan rangsangan zon pencetus pusat muntah dan sebahagiannya dengan kesan merengsa pada membran mukus saluran pencernaan.
2 Walau bagaimanapun, perlu diambil kira bahawa kandungan ion kalium dalam panangin (0.158 g kalium aspartat dalam 1 tablet) dan dalam tablet Asparkam (0.175 g kalium aspartat dalam 1 tablet) dengan dos biasa ubat-ubatan ini adalah tidak mencukupi untuk menghapuskan kesan toksik glikosida jantung. Potassium-normine mengandungi 1 g kalium klorida dalam satu tablet.
©2015-2019 tapak
Semua hak milik pengarangnya. Laman web ini tidak menuntut pengarang, tetapi menyediakan penggunaan percuma.
Tarikh penciptaan halaman: 2016-04-02
GLIKOSID KARDIAK
mengikut klasifikasi moden glikosida jantung dibahagikan kepada penyediaan digitalis (persediaan digitalis purpurea: digitoxin, cordigit, daun foxglove; persiapan foxglove woolly: digoxin, lantoside, medilazide, celanide; persiapan foxglove berkarat: digaleneo), persiapan adonis her (spring adonis) , persediaan strophanthus (strophanthin K ), persediaan lily of the valley (lily of the valley tincture, korglykon), persediaan jaundis (cardiovalen).
SPRING ADONISH GRASS (Herba Adonisvernalis)
Musim bunga Adonis, Montenegrin. Mengandungi glikosida jantung: Xtrophantine, cymarin, adonitoxin; flavon glikosida adonivernite; saponin.
Tindakan farmakologi. Ejen kardiotonik (meningkatkan daya kontraksi jantung). Berbanding dengan persediaan digitalis, ia kurang aktif dalam kesan sistolik dan diastolik (dari segi kesan pada fasa kitaran jantung, lentingan dan pengisian darah), dan mempunyai kesan yang lebih lemah pada nada saraf vagus.
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan peredaran darah kronik (bentuk ringan).
Kaedah pentadbiran dan dos. Dalam bentuk infusi (4.0:200.0-6.0:200.0) satu sudu 3-4 kali sehari sebelum makan. Dos yang lebih tinggi berdasarkan rumput kering: sekali - 1 g, setiap hari - 5 g.
Borang keluaran. Potong rumput; ekstrak adonis kering untuk menyediakan infusi (4.0:200.0-6.0:200.0) dalam balang kaca.
Keadaan penyimpanan. Senaraikan B. Potong rumput adonis dalam balang atau tin yang tertutup rapat.
ADONISID (Adonisidum)
Penyediaan galenik baru dari herba adonis.
Tindakan farmakologi. Kardiotonik (meningkatkan daya pengecutan jantung) agen, menguatkan sistol (menguatkan fungsi pengepaman jantung /fasa pengeluaran darah/), meningkatkan diastole (memanjangkan masa relaksasi jantung /fasa mengisi jantung dengan darah/), mengurangkan bilangan kontraksi jantung.
Petunjuk untuk digunakan. Ketidakcukupan aktiviti jantung dan peredaran darah, neurosis vegetatif-vaskular.
Kaedah pentadbiran dan dos. Secara lisan (30 minit sebelum makan) 2-3 kali sehari untuk orang dewasa 20-40 titis, untuk kanak-kanak sebanyak titis umur kanak-kanak. Lebih tinggi dos tunggal untuk orang dewasa, 40 titis secara lisan, setiap hari 120 titis.
Kesan sampingan. Apabila diambil secara lisan, gejala dispeptik (gangguan pencernaan) adalah mungkin. Dalam kes ini, ubat diambil selepas makan.
Kontraindikasi. Ulser gastrik dan duodenum, gastritis, enterocolitis (keradangan usus kecil dan besar) pada peringkat akut.
Borang keluaran. Dalam botol 15 ml.
Keadaan penyimpanan.
Adoniside juga termasuk dalam penyediaan teratai titisan lembah-valerian dengan adonizide.
ADONIS-BROM (Adonis-brom)
Petunjuk untuk digunakan. Sebagai penenang untuk neurosis dan bentuk ringan kegagalan peredaran darah.
Kaedah pentadbiran dan dos. 1 tablet 3 kali sehari selepas makan.
Borang keluaran. Tablet bersalut filem yang mengandungi ekstrak adonis kering 1:1 0.25 g (atau 2:1 0.125 g) dan kalium bromida 0.25 g, dalam botol kaca 25 tablet.
Keadaan penyimpanan.
CAMPURAN Bekhtereva (MixturaBechtereva)
Petunjuk untuk digunakan. Bentuk ringan kegagalan jantung, cardioneurosis, dystonia vegetatif-vaskular.
Kaedah pentadbiran dan dos. 1 sudu besar 3 kali sehari.
Borang keluaran. Dalam botol 25 ml. Bahan-bahan: penyerapan herba adonis musim bunga 6.0:180.0, codeine fosfat 0.2 g, natrium bromida 6.0 g.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang sejuk dan gelap.
CARDIOVALEN (Cardiovalenum)
Dadah kompleks.
Petunjuk untuk digunakan. Untuk kecacatan jantung reumatik, kardiosklerosis (kerosakan pada dinding saluran jantung) dengan gejala kekurangan dan gangguan peredaran darah peringkat 1-2; dengan angina pectoris, neurosis autonomi.
Kaedah pentadbiran dan dos. 15-20 titis 1-2 kali sehari.
Borang keluaran. Terdapat dalam botol 15, 20 dan 25 ml. Bahan-bahan: ekstrak jaundis bertaburan (merebak) - 17.2 ml, adonizide pekat (aktiviti 85 ICE dalam 1 ml) - 30.3 ml, berwarna rizom segar dengan akar valerian - 48.6 ml, ekstrak hawthorn cecair - 2.2 ml, kapur barus - 0.4 g, natrium bromida - 2 g, alkohol 95% - 1.6 ml, klorobutanol hidrat - 0.25 g.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang sejuk dan gelap.
Cardompin
Penyediaan gabungan yang mengandungi ekstrak adonis, lily of the valley, valerian, ekstrak cecair hawthorn, saponin, minyak pudina.
Tindakan farmakologi. Ia mempunyai keupayaan untuk meningkatkan nada otot jantung dan saluran darah, dan juga mempunyai kesan sedatif (menenangkan) yang jelas. Menormalkan irama jantung, melegakan (melegakan) sensasi yang tidak menyenangkan di dalam hati, dan menormalkan tidur.
Petunjuk untuk digunakan. Penyakit jantung berfungsi, tahap ringan kegagalan jantung, neurosis jantung, jantung nyanyuk, gangguan jantung semasa menopaus (fasa menopaus yang berlaku selepas pendarahan haid terakhir).
Kaedah pentadbiran dan dos. Tetapkan 12-15 titis pada waktu pagi sebelum makan dan 20-25 titis pada waktu malam sebelum tidur.
Borang keluaran. Botol 25 ml larutan (titisan). 100 ml ubat mengandungi 20 g ekstrak adonis, 40 g ekstrak teratai lembah, 20 g ekstrak hawthorn cecair, 20 g ekstrak valerian, 1.5 g saponin, 0.3 g minyak pudina.
Keadaan penyimpanan.
DIGALEN-NEO
Penyediaan galenik baru diperolehi daripada daun foxglove (Digitalis fermginea L.).
Tindakan farmakologi. Agen kardiotonik (meningkatkan daya pengecutan jantung): meningkatkan systole (fasa kitaran jantung, pembuangan darah), meningkatkan diastole (fasa kitaran jantung, mengisi jantung dengan darah), memperlahankan kadar denyutan jantung.
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan peredaran darah kronik peringkat I-III, bentuk tachyarrhythmic fibrilasi atrium (satu bentuk gangguan irama jantung).
Kaedah pentadbiran dan dos. Secara lisan, terutamanya untuk bentuk ringan kegagalan jantung, 10-15 titis 2-3 kali sehari; di bawah kulit 0.5-1 ml 1-2 kali sehari; kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, 0.05-0.1 ml, dari 2 hingga 6 tahun, 0.25-0.4 ml, dari 6 hingga 12 tahun, 0.4-0.75 ml.
Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa secara lisan: tunggal 0.65 ml (20 titis), setiap hari. 1.95 ml (60 titis); di bawah kulit: sekali 1 ml, setiap hari 3 ml.
Kesan sampingan. Hipersensitiviti individu dan bahaya kesan kumulatif (pengumpulan dalam badan) perlu diambil kira.
Kontraindikasi. bradikardia yang teruk ( nadi jarang), blok atrioventrikular lengkap (pengaliran pengujaan terjejas melalui sistem pengaliran jantung), mabuk (keracunan) dengan persediaan digitalis yang digunakan sebelum ini.
Borang keluaran. Dalam botol (1 ml - 5.4-6.6 ICE atau 0.9-1.1 KED) 15 ml. Ampul 1 ml (2.7-3.3 ICE atau 0.45-0.55 KED) dalam bungkusan 10 keping.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
DIGOXIM (Digoxinum)
sinonim: Dilanacin, Lanikor, Cedoxin, Cordioxil, Digolan, Dixina, Dilacor, Lanacordin, Lanakrist, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxin, Oxydigitoxin, dll.
Glikosida jantung yang terkandung dalam daun foxglove (Digitalis Lanata Ehrh.).
Tindakan farmakologi. Ia mempunyai kesan yang ketara pada systole (fasa kitaran jantung - pembuangan darah) dan diastole (fasa kitaran jantung - mengisi jantung dengan darah), memperlahankan kadar denyutan jantung, mempunyai sifat diuretik (diuretik), dengan cepat disingkirkan daripada badan, terkumpul kurang daripada digitoxin.
Petunjuk untuk digunakan. Tahap kegagalan peredaran darah I-III. Untuk membuat persediaan untuk pembedahan dan bersalin pada pesakit dengan penyakit jantung.
Kaedah pentadbiran dan dos. Secara lisan dalam tablet pada hari pertama dalam dos harian 1-1.25 mg (4-5 tablet), pada hari ke-2 dalam dos yang sama atau ia dikurangkan kepada 0.75 mg (3 tablet), pada hari ke-3 0 .75 mg setiap hari. Dos ditentukan dengan mengambil kira penunjuk elektrokardiogram, pernafasan, diuresis (kencing). Bergantung pada kesannya, ulangi dos sebelumnya atau kurangkan secara beransur-ansur. Pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat.
Selepas mencapai yang diperlukan kesan terapeutik beralih kepada rawatan dengan dos penyelenggaraan digoxin: 0.5-0.25-0.125 mg (2-1-1/2 tablet) setiap hari. Biasanya dalam 1-1.5 minggu. (kadang-kadang lebih awal) adalah mungkin untuk memilih dos penyelenggaraan glikosida yang diperlukan untuk pesakit untuk kegunaan jangka panjang.
Dos harian tertinggi digoxin untuk orang dewasa secara lisan ialah 0.0015 g (1.5 mg).
Dos untuk kanak-kanak dipilih secara ketat secara individu; kira-kira "untuk tepu" ubat digunakan pada kadar 0.05-0.08 mg/kg. Jumlah ini boleh ditadbir selama 1-2 hari (kaedah pendigitalan pantas), atau lebih 3-5 hari, atau lebih 6-7 hari ("tepu" perlahan).
Untuk suntikan, digoxin ditetapkan kepada orang dewasa pada dos 0.25-0.5 mg (1-2 ml larutan 0.025%); suntikan perlahan-lahan ke dalam vena dalam 10 ml larutan glukosa 5%, 20% atau 40% atau larutan natrium klorida isotonik pada hari-hari pertama 1-2 kali sehari, kemudian 1 kali sehari (selama 4-5 hari), selepas itu beralih kepada mengambil ubat secara lisan dalam dos penyelenggaraan. Untuk infusi titisan, cairkan 1-2 ml larutan 0.025% dalam 100 ml larutan glukosa 5% atau larutan natrium klorida isotonik dan suntikan ke dalam vena pada kadar 20-40 titis seminit.
Kesan sampingan. Dalam kes overdosis, pengaliran jantung perlahan, bigeminy (gangguan irama jantung), loya, muntah, hilang selera makan dan kesan sampingan lain yang diperhatikan dengan berlebihan glikosida jantung lain adalah mungkin.
Kontraindikasi. Keracunan glikosida (keracunan dengan glikosida jantung) - kontraindikasi mutlak. Blok atrioventrikular lengkap (pengaliran pengujaan terjejas melalui sistem pengaliran jantung), diasingkan stenosis mitral(penyakit jantung injap), stenosis subaortik (penyakit bukan keradangan tisu otot ventrikel kiri jantung, dicirikan oleh penyempitan tajam rongganya), infarksi miokardium akut, angina tidak stabil, Sindrom Wolf-Parkinson-White (penyakit jantung kongenital, dicirikan oleh gangguan yang berlaku secara berkala dalam bilangan dan irama kontraksi jantung), tamponade jantung (mampatan jantung oleh cecair dan darah yang terkumpul dalam perikardium /kantung perikardium/), bradikardia yang teruk (nadi jarang).
Borang keluaran. Tablet 0.25 mg dalam pakej 50 keping dan 0.1 mg untuk kanak-kanak; ampul 2 ml larutan 0.025% dalam pakej 5 keping.
Keadaan penyimpanan.
ACETYLDIGOXIN BETA
sinonim: Novodigal.
Tindakan farmakologi. Glikosida jantung adalah terbitan digoxin. Meningkatkan kekuatan dan kelajuan pengecutan jantung, mengurangkan kadar denyutan jantung, melambatkan pengaliran atrioventrikular (pengaliran pengujaan melalui sistem pengaliran jantung). Dengan peningkatan dalam dos terapeutik atau dalam kes peningkatan sensitiviti pesakit terhadap glikosida, ia boleh menyebabkan peningkatan automatisme (keupayaan sel jantung untuk menjana impuls untuk mengecut) miokardium (otot jantung), dan oleh itu irama jantung. gangguan adalah mungkin.
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan jantung kronik, bentuk tachysystolic fibrilasi atrium (satu bentuk gangguan irama jantung yang dicirikan oleh degupan jantung yang kerap dan tidak teratur), pencegahan paroxysms takikardia supraventricular (peningkatan kadar denyutan jantung yang berlaku secara berkala, sumbernya berada di atria).
Kaedah pentadbiran dan dos. Dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira gambaran klinikal penyakit dan kepekaan individu pesakit terhadap dadah. Rejimen dos termasuk terapi tepu dan rawatan penyelenggaraan. Semasa tepu cepat, orang dewasa ditetapkan 0.2 mg 3 kali sehari selama 2 hari. Apabila menjalankan ketepuan perlahan, 0.2-0.3 mg sehari ditetapkan untuk purata 4 hari. Semasa menjalankan terapi penyelenggaraan, dos 0.2-0.3 mg sehari ditetapkan setiap hari (jika boleh pada waktu pagi). Penyelesaian suntikan biasanya digunakan untuk terapi tepu. Tablet beta acetyldigoxin sebaiknya diambil selepas makan dengan sedikit cecair. Tempoh kursus rawatan ditentukan oleh doktor secara individu.
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, dos ubat dipilih dengan mengambil kira nilai kepekatan kreatinin dalam serum darah. Dengan kepekatan kreatinin antara 1.2 hingga 1.5 mg/100 ml, dos harian acetyldigoxin beta hendaklah satu pertiga daripada dos harian untuk pesakit dengan fungsi normal buah pinggang; dengan nilai kepekatan kreatinin 1.5-2.0 mg/100 ml - !/2 dos; pada nilai 2.0-3.0 mg/100 ml - "/3 dos; melebihi 3 mg/100 ml - "/4 dos.
Kesan sampingan. Bradycardia (penurunan kadar denyutan jantung), blok atrioventrikular dan gangguan pengaliran lain (pengaliran pengujaan melalui sistem pengaliran jantung); gangguan irama jantung (extrasystole ventrikel, supraventricular dan takikardia ventrikel dll.); Kehilangan selera makan, loya dan muntah sering diperhatikan, dan kurang kerap - cirit-birit dan sakit perut. Diterangkan kes individu trombosis (pembentukan bekuan darah) saluran mesenterik (salur usus). Kemungkinan mengantuk, sakit kepala, gangguan tidur; dalam kes yang jarang berlaku - mimpi buruk, kekeliruan, pergolakan, kemurungan (keadaan kemurungan); kecacatan penglihatan (khususnya, penglihatan objek sekeliling dalam spektrum hijau-kuning). Jarang, halusinasi (khayalan, penglihatan yang mengambil watak realiti), psikosis, afasia (gangguan pertuturan). Kemungkinan tindak balas kulit alahan (eritema - kemerahan kulit terhad), trombositopenia (penurunan bilangan platelet dalam darah), sakit otot, ginekomastia (kelenjar susu membesar pada lelaki).
Kontraindikasi. Keracunan glikosida (keracunan dengan glikosida jantung); blok atrioventrikular II dan III darjah(pengaliran pengujaan terjejas melalui sistem pengaliran jantung) - dengan pengecualian pesakit dengan pemandu buatan irama; Sindrom Wolff-Parkinson-White (penyakit kongenital sistem pengaliran jantung, dicirikan oleh gangguan yang berlaku secara berkala dalam bilangan dan irama kontraksi jantung); kardiomiopati obstruktif hipertropik (penyakit otot jantung dengan penyempitan bilik jantung); stenosis subaortik hipertrofik idiopatik (penyakit bukan keradangan tisu otot ventrikel kiri jantung, dicirikan oleh penyempitan tajam rongganya); aneurisme (pengembangan dan/atau membonjol) aorta toraks; sindrom sinus karotid (satu set gejala yang dicirikan oleh penurunan kadar denyutan jantung, kecenderungan untuk pengsan, dan tekanan darah rendah); peningkatan sensitiviti kepada digoxin dan derivatifnya; kehamilan, laktasi (menyusu).
Borang keluaran. Tablet 0.1 dan 0.2 mg; larutan suntikan 0.2 mg dalam ampul 1 ml dan 0.4 mg dalam ampul 2 ml.
Keadaan penyimpanan. Senarai A. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
MEPROSCILLARIN (Meproscillarin)
sinonim: Clift.
Tindakan farmakologi. Glikosida jantung diperolehi daripada bawang laut. Meningkatkan kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung, sedikit mengurangkan kadar denyutan jantung, melambatkan pengaliran atrioventrikular (pengaliran pengujaan melalui sistem pengaliran jantung). Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, ia menyebabkan kesan vasodilatasi tidak langsung (mengeluarkan lumen vaskular). Mengurangkan tekanan vena, sesak nafas, bengkak.
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan jantung kronik (dengan kecacatan jantung injap dekompensasi, kardiosklerosis aterosklerotik, dll.), termasuk dengan adanya fibrilasi atrium normo atau bradysystolic (jenis gangguan irama jantung).
Kaedah pentadbiran dan dos. Dos ubat ditetapkan secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira keterukan keadaan, kepekaan pesakit terhadap ubat, sebelumnya rawatan dadah. Dos purata ialah 1 tablet 2-3 kali sehari. Sekiranya perlu, dos ubat boleh ditingkatkan kepada 4 tablet sehari.
Kesan sampingan. Bradycardia (nadi jarang), blok atrioventrikular (pengaliran pengujaan terjejas melalui sistem pengaliran jantung), gangguan irama jantung, kehilangan selera makan, loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala, keletihan, pening. Jarang - mewarna objek hijau dan warna kuning, penurunan ketajaman penglihatan, skotoma (kecacatan medan visual yang tidak bergabung dengan sempadan periferinya), makro dan mikropsia (gangguan visual di mana objek kelihatan lebih besar atau lebih kecil daripada realiti).
Kontraindikasi. Keracunan glikosida (keracunan dengan glikosida jantung). Kontraindikasi relatif: bradikardia teruk, blok atrioventrikular I-II darjah, stenosis mitral terpencil (penyakit jantung injap), stenosis subaortik hipertrofik (penyakit bukan keradangan pada tisu otot ventrikel kiri jantung, dicirikan oleh penyempitan tajam rongganya. ), infarksi miokardium akut, angina tidak stabil, sindrom Wolf -Parkinson-White (penyakit jantung kongenital, dicirikan oleh gangguan yang berlaku secara berkala dalam bilangan dan irama pengecutan jantung), tamponade jantung (mampatan jantung oleh cecair dan darah yang terkumpul dalam perikardium /kantung perikardial/), extrasystole (sejenis aritmia jantung), takikardia ventrikel (sejenis gangguan irama jantung), disfungsi hati yang teruk, kehamilan, penyusuan.
Borang keluaran. Tablet 0.25 mg dalam pakej 50 dan 100 keping.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
Lily lembah (Tinctura Convallariae)
Pengekstrakan alkohol 1:10 dalam alkohol 70% daripada daun lily of the valley.
Petunjuk untuk digunakan. Untuk neurosis jantung, disfungsi jantung (tanpa dekompensasi).
Kaedah pentadbiran dan dos. Dewasa: 15-20 titis 2-3 kali sehari, kanak-kanak: 1 hingga 12 titis 2-3 kali sehari.
Kesan sampingan. Mual, muntah, cirit-birit (cirit-birit), aritmia (gangguan irama jantung), kelemahan otot, sakit kepala.
Kontraindikasi. Aterosklerosis yang teruk pada saluran jantung (kerosakan pada dinding saluran jantung), kardiosklerosis (perubahan yang merosakkan otot jantung), endokarditis (keradangan rongga dalaman jantung), miokarditis (keradangan otot jantung).
Borang keluaran. Lily of the valley tincture dalam botol penitis 25 ml.
Keadaan penyimpanan. Di tempat yang terlindung dari cahaya.
TITIK HIJAU (GuttaeZelenini)
Petunjuk untuk digunakan. Untuk cardioneuroses yang disertai dengan bradikardia (nadi perlahan).
Kaedah permohonan dan anggur. 20-25 titis 2-3 kali sehari.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama. seperti untuk warna lily lembah.
Borang keluaran. Dalam botol kaca gelap 25 ml. Mengandungi tinctures lily of the valley dan tinctures of valerian 100 ml, belladonna tinctures 5 ml, mentol 0.2 g.
Keadaan penyimpanan. Di tempat yang terlindung dari cahaya.
LILY-VALERIAN DROPS (GuttaeConvallariaeetValerian!)
Petunjuk untuk digunakan.
Kaedah pentadbiran dan dos. 15 titis 2-3 kali sehari.
Borang keluaran. Dalam botol kaca gelap 30 ml. Mengandungi tinctures lily of the valley dan tinctures of valerian, 15 ml setiap satu.
Keadaan penyimpanan. Di tempat yang terlindung dari cahaya.
LILY-VALERIAN MENITIS DENGAN ADONISIDE (Guttae Convallariae et Valerian! merangkap adonisidi)
Petunjuk untuk digunakan. Bentuk yang agak ringan bagi kegagalan jantung kronik, cardioneurosis dan dystonia vegetatif-vaskular.
Kaedah pentadbiran dan dos.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama seperti untuk tincture lily of the valley.
Borang keluaran. Dalam botol kaca gelap 30 ml. Mengandungi tinctures lily of the valley, tinctures of valerian dan infusions of adonizide, 10 ml setiap satu.
Keadaan penyimpanan. Di tempat yang terlindung dari cahaya.
LILY-VALERIAN MENITIS DENGAN SODIUM BROMIDE (GuttaeConvallariaeetValerian! merangkapNatriibromidi)
Petunjuk untuk digunakan. Dystonia vegetatif-vaskular, cardioneurosis, peningkatan kegembiraan.
Kaedah pentadbiran dan dos. 15-20 titis 3 kali sehari.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama seperti untuk tincture lily of the valley.
Borang keluaran. Dalam botol kaca gelap 30 ml. Mengandungi natrium bromida 8.5 g dan teratai lembah-valerian jatuh sehingga 100 ml.
Keadaan penyimpanan. Di tempat yang terlindung dari cahaya.
LILY-VALERIAN MENITIS DENGAN ADONISIDE DAN SODIUM BROMIDE (Guttae Convallariae et Valerian! merangkap Adonisidi et Natrii bromidi)
Petunjuk untuk digunakan. Bentuk kegagalan jantung kronik yang agak ringan, dystonia vegetatif-vaskular, cardioneurosis, peningkatan kegembiraan. Kaedah pentadbiran dan dos. 15-20 titis 2-3 kali sehari.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama seperti untuk tincture lily of the valley.
Borang keluaran. Dalam botol kaca gelap 25 ml. Mengandungi natrium bromida 4 g, infusi adonizide 5 ml, lily of the valley tincture dan valerian tincture 10 ml setiap satu. Keadaan penyimpanan. Di tempat yang terlindung dari cahaya.
Titisan lily-of-the-valley-motherwort (GuttaeConvallariaeeetLeonuri)
Petunjuk untuk digunakan. Dystonia vegetatif-vaskular, cardioneurosis.
Kaedah pentadbiran dan dos. 15-20 titis 2-3 kali sehari.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama seperti untuk tincture lily of the valley.
Borang keluaran. Dalam botol kaca gelap 25 ml. Mengandungi: tinctures lily of the valley dan tinctures of motherwort, 12.5 ml setiap satu.
Keadaan penyimpanan. Di tempat yang terlindung dari cahaya.
CORGLICON (Corglicon)
Penyediaan yang disucikan dari daun lily lembah dan jenisnya.
Tindakan farmakologi. Sama seperti strophanthin, tetapi mempunyai kesan yang lebih lama.
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan jantung akut dan kronik BE - peringkat III, takikardia paroxysmal (gangguan irama jantung).
Kaedah pentadbiran dan dos. Intravena perlahan-lahan untuk orang dewasa 0.5-1 ml, kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun 0.2-0.5 ml, 6-12 tahun 0.5-0.75 ml larutan 0.06% dalam 20 ml larutan glukosa 40%. Dos tunggal tertinggi untuk orang dewasa ke dalam vena ialah 1 ml, setiap hari 2 ml dengan selang antara suntikan 8-10 jam.
Kesan sampingan dan kontraindikasi. Sama seperti strophanthin.
Borang keluaran. Ampul 1 ml larutan 0.06% dalam bungkusan 10 keping.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang sejuk dan gelap.
Ekstrak Lily of the valley juga termasuk dalam penyediaan Cardompin, Votchal drops, dan marelin.
LANTOZID (Lantosidum)
Penyediaan galenik baru diperolehi daripada daun foxglove (Digitalis Lanata).
Tindakan farmakologi. serupa larutan alkohol jumlah glikosida daripada digitalis, tetapi diserap lebih cepat dan mempunyai sifat kumulatif yang kurang (keupayaan untuk terkumpul di dalam badan).
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan peredaran darah kronik peringkat 1-1II, disertai dengan takikardia (degupan jantung yang cepat), tachyarrhythmia (gangguan irama jantung) dan fibrilasi atrium (gangguan irama jantung).
Kaedah pentadbiran dan dos. Secara lisan, 15-20 titis 2-3 kali sehari; untuk gejala dyspeptik (gangguan pencernaan) mikroenemas: 20-30 titis dalam 20 ml larutan natrium klorida isotonik.
Dos tunggal tertinggi untuk orang dewasa ialah 25 titis secara lisan, dos harian ialah 75 titis.
Kesan sampingan. Gejala dyspeptik adalah mungkin.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama seperti untuk tincture lily of the valley.
Borang keluaran. Dalam botol penitis 15 ml.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang sejuk dan gelap.
MEDILAZIDE (Medilasidum)
sinonim: beta-Methyldigoxin, Bemekor, Digikor, Lanitop, Medigoxin.
Tindakan farmakologi. Ciri-ciri tersendiri Medilazide cepat diserap apabila diambil secara lisan (selepas 5-25 minit); kesan kardiotonik (meningkatkan kekuatan kontraksi jantung) mencapai maksimum 50-60 minit selepas pentadbiran. Apabila diberikan secara intravena, kesannya mula muncul dalam masa 1-5 minit. Berbanding dengan glikosida digitalis lain, ubat ini mempunyai kurang kumulasi (keupayaan untuk terkumpul di dalam badan); selepas pengeluaran, tempoh kesannya ialah 3-9 hari, digoxin - 6-9, dan digitoxin - 14-21 hari.
Petunjuk untuk digunakan. Digunakan untuk pelbagai bentuk kegagalan jantung kronik; di bentuk kekal fibrilasi atrium, fibrilasi atrium paroxysmal dan flutter, takikardia paroxysmal supraventricular (pelbagai jenis gangguan irama jantung).
Kaedah pentadbiran dan dos. Medilazide ditetapkan secara lisan untuk orang dewasa (tanpa mengira pengambilan makanan). Dos dipilih secara ketat secara individu. Terdapat 3 cara pendigitalan: cepat, sederhana pantas dan perlahan. Untuk mendapatkan kesan terapeutik yang cepat, ketepuan langkah demi langkah yang cepat dengan medilazide digunakan selama 24-36 jam ( jenis cepat ketepuan). Dalam kes ini, dos awal ialah 0.8-1.0 mg, diikuti dengan penambahan 0.1-0.15 mg setiap 5-6 jam sehingga kesan terapeutik yang optimum diperolehi. Selepas ini, mereka beralih kepada dos penyelenggaraan (0.1-0.4 mg sehari).
Untuk pendigitalan yang sederhana, ubat ini ditetapkan pada hari pertama, kedua atau ketiga pada dos 0.6-0.8 mg (0.2 mg 3-4 kali sehari), pada hari keempat, kelima dan keenam - 0.4-0 mg (0.2 mg 2-3 kali sehari). Kemudian mereka beralih kepada dos penyelenggaraan - 0.1 -0.4 mg (secara purata 0.2 mg sehari).
Untuk pendigitalan perlahan, medilazide diberikan selama 10 hari pada dos 0.4-0.6 mg (0.2 mg 2-3 kali sehari), kemudian beralih kepada dos penyelenggaraan (0.1-0.2 mg sehari).
Dos harian tertinggi ialah 1.25 mg.
Kesan sampingan dan kontraindikasi. Sama seperti digoxin.
Borang keluaran. Tablet 0.0001 g (0.1 mg) dalam pembungkusan (tiub uji) sebanyak 50 keping.
Keadaan penyimpanan. Senarai A. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
DAUN Foxglove (Folia Digitalis)
Daun batang tumbuhan yang ditanam Digitalis purpureaL digunakan. dan sarung tangan musang liar Digitalis grandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) fam. Scrophulariaceae.
Tindakan farmakologi. Ejen kardiotonik (meningkatkan kekuatan kontraksi jantung).
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan jantung kronik pelbagai etiologi (punca), takikardia paroxysmal (gangguan irama jantung).
Kaedah pentadbiran dan dos. Di dalam, serbuk daun dan ekstrak (pekat) 0.05-0.1 g 3-4 kali sehari; infusi (0.5: 180.0) satu sudu 3-4 kali sehari; kanak-kanak dari 0.005 hingga 0.06 g setiap dos, bergantung pada umur. Dos oral tunggal tertinggi untuk orang dewasa ialah 0.1 g, dos harian ialah 0.5 g.
Kesan sampingan. Ia mempunyai sifat kumulatif (keupayaan untuk terkumpul di dalam badan).
Kontraindikasi. Bradikardia yang teruk (nadi jarang), blok atrioventrikular (pengaliran pengujaan terjejas melalui sistem pengaliran jantung), serangan angina yang kerap.
Borang keluaran. Ekstrak daun kering (pekat) 1:1, potong daun; Serbuk daun Foxglove.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Dalam bekas bertutup rapat dan terlindung daripada cahaya.
DIGITOXIN (Digitoxinum)
sinonim: Cardigin, Carditoxin, Cordalen, Kristapurat, Christodigin, Digimerk, Digitin, Digitokinol, Digitoxoside, Digotin, Purodigin, dll.
Glikosida berasal daripada pelbagai jenis sarung tangan musang (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., dll.).
Tindakan farmakologi. Ia mempunyai kesan kardiotonik (meningkatkan daya kontraksi jantung) yang kuat, melambatkan degupan jantung; mempunyai sifat kumulatif (terkumpul di dalam badan), dan cepat diserap dari saluran gastrousus.
Kesan ubat mula muncul 2-4 jam selepas pentadbiran, kesan maksimum diperhatikan selepas 8-12 jam Ia mempunyai kesan kumulatif yang kuat (keupayaan untuk terkumpul di dalam badan).
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan jantung kronik dengan gangguan peredaran darah peringkat II dan III.
Kaedah pentadbiran dan dos. Digitoxin diambil secara lisan dalam bentuk tablet yang mengandungi 0.0001 g (0.1 mg) ubat. Biasanya diberikan pada hari pertama pada 0.6-1.2 mg sehari (iaitu dos harian kadangkala boleh melebihi dos harian tertinggi yang ditetapkan oleh Farmakope) dalam 4 dos setiap 6 jam, dengan dos pertama ialah "/3-"/2 elaun harian ; apabila mencapai kesan terapeutik, ia dikurangkan dengan memilih dos penyelenggaraan individu - biasanya 0.1-0.05 mg (1-"/2 tablet) 1-2 kali sehari atau setiap 1-2-3 hari.
Pada pesakit dengan gejala dispepsia (gangguan pencernaan) atau genangan dalam sistem urat portal Digitoxin boleh digunakan dalam bentuk suppositori yang mengandungi 0.00015 g (0.15 mg) glikosida. Biasanya 1-2 suppositori ditadbir ke dalam rektum 1-2 kali sehari selama 2-5 hari pertama, diikuti dengan pengurangan dos kepada 1-2 suppositori setiap hari. Dalam kes ini, dos juga harus dipilih secara ketat secara individu.
Dos digitoxin yang lebih tinggi untuk orang dewasa secara lisan: tunggal - 0.0005 g (0.5 mg), setiap hari - 0.001 g (1 mg).
Kesan sampingan. Pada pemilihan yang betul kesan sampingan dos biasanya tidak diperhatikan. Sekiranya kesan sampingan berkembang, dos dikurangkan dan, jika perlu, penggunaan ubat selanjutnya dihentikan.
Sebelum menetapkan digitoxin, adalah perlu untuk mengetahui sama ada pesakit telah menerima persediaan glikosida jantung yang lain sejurus sebelum ini (10-14 hari terakhir). Dalam kes ini, penjagaan harus diambil untuk mengelakkan fenomena terkumpul. Dalam hal ini, rehat (10-14 hari) adalah perlu jika glikosida jantung lain ditetapkan selepas digitoxin.
Kontraindikasi. Sama seperti digoxin.
Borang keluaran. Tablet 0.1 mg dalam pakej 10 keping; suppositori 0.15 mg dalam pakej 10 keping.
Keadaan penyimpanan. Senarai A. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
CORDIGIT (Cordigitum)
Ekstrak daripada daun kering foxglove purpurea, mengandungi sejumlah glikosida (digitoxin, gitoxin, dll.).
Tindakan farmakologi. Ejen kardiotonik (meningkatkan daya kontraksi jantung).
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan jantung.
Kaedah pentadbiran dan dos. Tetapkan 2-3 tablet secara lisan pada hari pertama, kemudian (dari hari kedua) kurangkan dos kepada 1-"/2 tablet sehari. 1 suppository ditadbir secara rektum (ke dalam rektum) 1-2 kali sehari.
Kesan sampingan. Sekiranya berlebihan, bradikardia (nadi jarang), loya, extrasystole (gangguan irama jantung).
Kontraindikasi. Endokarditis akut(keradangan rongga dalaman jantung), berhati-hati diperlukan sekiranya berlaku infarksi miokardium akut dan gangguan irama.
Borang keluaran. Tablet 0.8 mg dalam pakej 10 keping; lilin 0.0008 dan 0.00012 g dalam bungkusan 10 keping.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang sejuk dan kering.
Serbuk Daun Ungu Foxglove (Pulvisfoliorum Digitalis)
Daun hancur, serbuk hijau. Aktiviti 50-66 ICE atau 10.3-12.6 KED setiap 1 g.
Tindakan farmakologi dan petunjuk penggunaan adalah sama seperti daun foxglove.
Kaedah pentadbiran dan dos. Orang dewasa biasanya ditetapkan 0.05-0.1 g secara lisan 3-4 kali sehari. Ia juga boleh ditetapkan dalam suppositori. Selepas mencapai kesan yang diingini (penurunan kadar denyutan jantung, peningkatan kencing, pengurangan ketara dalam sesak nafas), dos dikurangkan, secara individu memilih dos penyelenggaraan.
Kanak-kanak ditetapkan dari 0.005 hingga 0.06 g setiap dos, bergantung pada umur.
Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa secara lisan: tunggal - 0.1 g, setiap hari - 0.5 g.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama seperti daun foxglove.
Borang keluaran. Serbuk dan tablet yang mengandungi 0.05 g serbuk digitalis.
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Simpan dalam balang kaca jingga yang kecil, diisi hingga ke atas, bertutup rapat dan beralas parafin. Aktiviti serbuk ditunjukkan pada setiap balang (bilangan unit dalam 1 g).
STROFANTHIN K (Strophantinum K)
Campuran glikosida jantung yang diasingkan daripada biji Strophanthus Kombe mengandungi terutamanya Xtrophanthin dan Xtrophantizide.
Tindakan farmakologi. Strophanthin K ialah glikosida jantung. Meningkatkan kekuatan dan kelajuan pengecutan miokardium (otot jantung) (positif kesan inotropik); merendahkan kadar denyutan jantung (kesan kronotropik negatif).
Dalam kegagalan jantung, kadar strok (jumlah darah yang dipam oleh jantung ke dalam jantung) meningkat. aliran darah setiap penguncupan) dan minit (jumlah darah yang dibuang oleh jantung ke dalam aliran darah seminit) isipadu jantung, meningkatkan pengosongan ventrikel, yang membawa kepada pengurangan saiz jantung.
Kesan ubat muncul 3-10 minit selepas itu suntikan intravena. Kesan maksimum berkembang 30-120 minit selepas mencapai tepu. Tempoh tindakan strophanthin K adalah dari satu hingga tiga hari.
Petunjuk untuk digunakan. Kegagalan jantung kronik peringkat 2-3; gangguan irama jantung: takikardia supraventricular; fibrilasi atrium.
Kaedah pentadbiran dan dos. Strophanthin ditadbir ke dalam vena dalam bentuk larutan 0.025%, biasanya 0.25 mg (1 ml), kurang kerap 0.5 mg. Larutan strophanthin terlebih dahulu dicairkan dalam 10-20 ml larutan glukosa 5%, 20% atau 40% atau larutan natrium klorida isotonik. Suntikan perlahan-lahan (lebih 5-6 minit), kerana pentadbiran pantas boleh menyebabkan kejutan. Berikan sekali (jarang 2 kali) setiap hari. Anda boleh mentadbir larutan strophanthin secara titisan ke dalam 100 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5%. Pada pentadbiran titisan Kesan toksik adalah kurang biasa.
Jika pentadbiran intravena tidak mungkin, strophanthin kadang-kadang ditetapkan secara intramuskular. Untuk mengurangkan kesakitan ( suntikan intramuskular sangat menyakitkan) mula-mula menyuntik 5 ml larutan novocaine 2%, dan kemudian melalui jarum yang sama - dos yang betul strophanthin, dicairkan dalam 1 ml larutan novocaine 2%. Pada suntikan intramuskular dos meningkat sebanyak 1/2 kali ganda.
Dos yang lebih tinggi strophanthin K untuk orang dewasa ke dalam vena: tunggal -0.0005 g (0.5 mg), setiap hari -0.001 g (1 mg) atau, masing-masing, 2 dan 4 ml larutan 0.025%.
Oleh kerana aktiviti yang tinggi dan bertindak pantas strophanthin memerlukan berhati-hati dan ketepatan dalam dos dan petunjuk.
Kesan sampingan. Dos berlebihan strophanthin boleh menyebabkan extrasystole, bigeminy (gangguan irama jantung), penceraian irama (perubahan sumber irama jantung); dalam kes ini, adalah perlu untuk mengurangkan dos semasa pentadbiran berikutnya dan meningkatkan selang antara infusi individu, dan menetapkan suplemen kalium. Jika nadi melambatkan secara mendadak, suntikan dihentikan. Mual dan muntah adalah mungkin.
Kontraindikasi. Perubahan organik secara tiba-tiba dalam jantung dan saluran darah, miokarditis akut (keradangan otot jantung), endokarditis (penyakit rongga dalaman jantung), kardiosklerosis teruk (perubahan yang merosakkan otot jantung). Berhati-hati diperlukan dalam kes tirotoksikosis (penyakit kelenjar tiroid) Dan extrasystole atrium(sejenis gangguan irama jantung).
Borang keluaran. Penyelesaian 0.025% untuk suntikan dalam ampul 1 ml.
Keadaan penyimpanan. Senarai A. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
CELANID (Celanidum)
sinonim: Isolanide, Lanatoside C, Cedizanol, Cedistabil, Cedilanide, Celadigal, Ceglunate, Crystalnate C, Digilanide C, Lanakroist, Lanatigen S.
Glikosida diperolehi daripada daun foxglove (Digitalis lanata Ehrh.).
Tindakan farmakologi. Ia bertindak pada jantung seperti glikosida digitalis yang lain, menyebabkan kesan yang cepat dan mempunyai sedikit akumulasi (sedikit pengumpulan dalam badan).
Petunjuk untuk digunakan. Pedas dan kegagalan kronik peredaran darah peringkat I, II dan III, bentuk tachyarrhythmic fibrilasi atrium (gangguan irama jantung), takikardia paroxysmal (gangguan irama jantung).
Kaedah pentadbiran dan dos. Ditetapkan secara lisan dalam tablet (0.25 g) atau titisan (larutan 0.05%), serta intravena (larutan 0.02% untuk suntikan). Untuk mendapatkan kesan yang cepat, 0.2-0.4 mg (1-2 ml larutan 0.02%) diberikan secara intravena 1-2 kali sehari. Diambil secara lisan, bermula dengan 0.25-0.5 mg (1-2 tablet) atau 10-25 titis larutan 0.05% 3-4 kali sehari (dos harian kadangkala melebihi dos harian tertinggi yang ditetapkan oleh Pharmacopoeia). Apabila mencapai kesan terapeutik (dengan pentadbiran intravena, biasanya pada hari ke-2-3, dan apabila diberikan secara lisan pada hari ke-3-5), dos harian dikurangkan kepada dos penyelenggaraan: 0.4-0.2 mg (2-1 ml 0). . 02% penyelesaian) secara intravena; 0.5-0.25 mg (2-1 tablet) atau 40-20-10 titis larutan 0.05% secara lisan. Untuk terapi penyelenggaraan jangka panjang, 1/2 tablet ditetapkan secara lisan 2 kali sehari.
Dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa: dos tunggal secara lisan - 0.0005 g (0.5 mg), setiap hari - 0.001 g (1 mg); ke dalam urat sekali - 0.0004 g (0.4 mg), setiap hari - 0.0008 g (0.8 mg).
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah sama seperti strophanthin K.
Borang keluaran. Tablet 0.25 mg dalam pakej 30 keping; ampul 1 ml larutan 0.02% dalam pakej 10 keping; botol 10 ml larutan 0.05%.
Keadaan penyimpanan. Senarai A. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
AMRINO (Amrinone)
sinonim: Inokor, Vincoram.
Tindakan farmakologi. Ubat ini mempunyai kesan inotropik positif (meningkatkan daya penguncupan jantung), serta kesan vasodilator; pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif meningkatkan output jantung, mengurangkan tekanan darah arteri pulmonari dan mengurangkan rintangan vaskular periferi.
Petunjuk untuk digunakan. Ubat ini hanya ditetapkan untuk rawatan jangka pendek kegagalan jantung kongestif akut. Dadah hanya digunakan di jabatan rawatan rapi, di bawah kawalan tekanan darah.
Kaedah pentadbiran dan dos. Ditadbir secara intravena. Sebelum pentadbiran, larutan amrinon dalam ampul dicairkan dalam larutan isotonik natrium klorida (tetapi bukan glukosa). Larutan yang dicairkan boleh disimpan tidak lebih daripada 24 jam.
Untuk mendapatkan kesan terapeutik yang cepat, mula-mula berikan 0.5 mg/kg pada kadar kira-kira 1 mg sesaat. Kemudian suntikan pada dos 0.5-1.5 mg/kg pada kelajuan yang sama boleh diulang pada selang 10-15 minit. Selepas itu, infusi dijalankan pada kadar 5-10 mcg (0.005-0.01 mg) setiap 1 kg berat badan seminit. Jumlah dos maksimum selama satu jam, bersamaan dengan 4 mg/kg, biasanya mencukupi untuk mendapatkan kesan terapeutik yang ketara.
Ia juga mungkin untuk segera memberikan infusi berterusan sebanyak 30 mcg/kg seminit selama 2-3 jam Kadar pemberian dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Jumlah dos harian tidak boleh melebihi 10 mg/kg.
Kesan sampingan. Apabila menggunakan amrinone, hipotensi (tekanan darah rendah), takikardia (degupan jantung yang cepat), aritmia supraventrikular dan ventrikel (gangguan irama jantung), disfungsi buah pinggang, trombositopenia (penurunan bilangan platelet dalam darah), serta sakit kepala, gangguan gastrousus, adalah mungkin peningkatan suhu badan.
Kontraindikasi. Ubat tidak boleh ditetapkan kepada pesakit dengan kontraindikasi untuk meningkatkan output jantung: myopathy obstruktif (penyakit jantung yang dicirikan oleh penyempitan tajam lumen rongga ventrikel kiri), kerosakan pada injap jantung, serta hipovolemia (penurunan jumlah darah yang beredar. ), aritmia supraventrikular (gangguan irama jantung), aneurisme aorta (pengembangan lumen aorta akibat perubahan patologi dindingnya), akut hipotensi arteri(tekanan darah rendah), kegagalan buah pinggang akut, trombositopenia. Tidak ada pengalaman yang mencukupi dengan penggunaan amrinone pada kanak-kanak, dan pada orang dewasa untuk infarksi miokardium akut. Ubat tidak boleh ditetapkan kepada wanita semasa mengandung dan menyusu.
Penyelesaian mesti diberikan secara intravena, kerana kerengsaan teruk pada tisu sekeliling mungkin berlaku. Jangan campurkan larutan amrinone dengan larutan ubat lain.
Borang keluaran. Dalam ampul dengan kapasiti 20 ml mengandungi 100 mg amrinon, penstabil dan air untuk suntikan, dalam pakej 10 keping.
Keadaan penyimpanan. Senarai A. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
DOBUTAMIN (Dobutaminum)
sinonim: Dobuzhekt, Dobutrex, Inotrex.
Tindakan farmakologi. Struktur kimianya ialah katekolamin dan paling hampir dengan dopamin.
Dobutamine adalah wakil perangsang terpilih reseptor beta-adrenergik miokardium (otot jantung) dan oleh itu mempunyai kesan inotropik (mengubah daya penguncupan) yang kuat pada otot jantung. Ia bertindak secara langsung pada reseptor dan berbeza dalam hal ini daripada dopamin, yang mempunyai tindakan tidak langsung(dengan mengalihkan norepinephrine daripada butiran depot). Dobutamine hampir tidak mempunyai kesan pada reseptor alfa-adrenergik vaskular. Ia mempunyai sedikit kesan pada automatik ventrikel, mempunyai kesan kronotropik yang lemah (menjejaskan kadar denyutan jantung), dan oleh itu dengan penggunaannya terdapat kurang (berbanding dengan katekolamin lain) risiko mengalami aritmia.
Tidak seperti dopamin, dobutamin tidak menyebabkan vasodilatasi buah pinggang, tetapi disebabkan peningkatan output jantung, ia boleh meningkatkan perfusi buah pinggang dan meningkatkan diuresis (kencing) pada pesakit yang menghidap penyakit jantung. Disebabkan oleh kesan inotropik, ia meningkatkan aliran darah koronari (jantung). Rintangan vaskular periferal berkurangan sedikit.
Petunjuk untuk digunakan. Dobutamine digunakan sebagai agen kardiotonik (meningkatkan kekuatan kontraksi jantung), jika perlu, untuk meningkatkan pengecutan miokardium (otot jantung) secara ringkas: sekiranya berlaku dekompensasi aktiviti jantung yang berkaitan dengan penyakit jantung organik atau campur tangan pembedahan pada hati. Ubat ini hanya digunakan pada orang dewasa.
Kaedah pentadbiran dan dos. Dobutamine ditadbir secara intravena, biasanya pada kadar 2.5 hingga 10 mcg/kg seminit.
Ubat ini dicairkan dalam air steril untuk suntikan atau dalam larutan glukosa 5% (larutan dobutamin tidak boleh dicampur dengan larutan alkali). Pertama, cairkan 250 mg ubat dalam 10-20 ml pelarut, kemudian cairkan lagi kepada kepekatan yang diperlukan dengan larutan glukosa 5% atau larutan natrium klorida 0.9%. Kelajuan dan tempoh pentadbiran diselaraskan bergantung pada kesannya.
Kesan sampingan. Apabila menggunakan ubat, takikardia (degupan jantung yang cepat), peningkatan tekanan darah, aritmia ventrikel ektopik (gangguan irama jantung dengan anjakan sumber irama), serta loya, sakit kepala, sakit di kawasan jantung adalah mungkin. Fenomena ini hilang apabila kadar pentadbiran dikurangkan.
Kontraindikasi. Ubat ini dikontraindikasikan dalam stenosis subaortik hipertrofik idiopatik (penyakit bukan keradangan tisu otot ventrikel kiri jantung, yang dicirikan oleh penyempitan tajam rongganya).
Borang keluaran. Dalam botol 20 ml yang mengandungi 250 mg (0.25 g) dobutamin; Penyelesaian 5% ("pekatan infusi") dalam ampul 5 ml (250 mg setiap ampul).
Keadaan penyimpanan. Senarai B. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
MILRINONE (Milrinone)
sinonim: Primacor.
Tindakan farmakologi. Dalam struktur dan tindakan ia hampir dengan amrinone. Lebih aktif daripada amrinone dan lebih baik diterima.
Petunjuk untuk digunakan. Ditujukan (seperti amrinone) hanya untuk rawatan jangka pendek kegagalan jantung akut.
Kaedah pentadbiran dan dos. Berikan secara intravena terlebih dahulu ("dos pemuatan") pada kadar 50 mcg/kg (0.05 mg/kg) selama 10 minit (kira-kira 0.5 mcg/kg seminit). Dos penyelenggaraan - 0.375-0.75 mcg/kg seminit daripada jumlah dos 1.13 mg/kg sehari. Tempoh pentadbiran, bergantung kepada kesan, adalah 48-72 jam.
Rawatan perlu dijalankan di bawah pemantauan tekanan darah yang teliti. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, ia ditetapkan dalam dos yang dikurangkan. Untuk hipokalemia (paras kalium rendah dalam darah), suplemen kalium harus diberikan.
Kesan sampingan. Kesan sampingan yang mungkin: hipotensi (tekanan darah rendah), sakit di jantung, hipokalemia, aritmia.
Kontraindikasi. Kontraindikasi dalam infarksi miokardium akut dan kehamilan.
Borang keluaran. 0.1% larutan dalam ampul 10 ml (10 mg).
Keadaan penyimpanan. Senarai A. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.
Kegagalan jantung adalah keadaan yang dicirikan oleh penurunan aktiviti kontraktil miokardium, penurunan dalam jumlah minit peredaran darah dan akhirnya membawa kepada pengoksigenan tisu terjejas, hipoksia dan lambat laun membawa kepada kematian. Kegagalan jantung dibahagikan kepada akut dan kronik. Akut s.n. berlaku akibat infarksi miokardium, pelbagai kejutan dan keadaan mendesak yang lain; kronik - akibat daripada kecacatan jantung yang diperolehi kongenital, kardiomiopati, kardiosklerosis dan beberapa penyakit lain. Dalam patogenesis perkembangan manifestasi kegagalan jantung, perkara utama berikut boleh dibezakan: penurunan jumlah strok dan penurunan IOC membawa kepada berlakunya takikardia refleks dan peningkatan dalam permintaan oksigen miokardium. Peningkatan kadar denyutan jantung ini tidak mengimbangi IOC, tekanan darah menurun dan peningkatan rintangan vaskular periferi berlaku secara refleks. Kekejangan kapal periferi memburukkan lagi hipoksia tisu periferi. Di samping itu, penurunan kekuatan kontraksi jantung membawa kepada percanggahan antara aliran darah ke jantung dan aliran keluarnya, akibatnya, di satu pihak, tekanan akhir diastolik dalam jantung meningkat, yang membawa kepada mampatan miokardium dari dalam dan iskemianya, dan di sisi lain - ke arah genangan vena dalam sistemik dan kemudian dalam peredaran pulmonari, peningkatan hipoksia. Semua perkara di atas memburukkan lagi aktiviti kontraktil miokardium, i.e. bulatan patogenetik ganas menutup.
Digunakan untuk merawat kegagalan jantung kumpulan berikut ubat-ubatan:
Ubat kardiotonik - i.e. ubat yang meningkatkan kekuatan kontraksi jantung
Diuretik - ubat yang mengurangkan jumlah darah yang beredar
Vasodilator periferal - ubat yang mengurangkan rintangan vaskular periferi
Inhibitor ACE - ubat yang mengurangkan kedua-dua jumlah darah yang beredar dan rintangan vaskular periferi
Yang paling berkesan ialah ubat kumpulan pertama - ubat kardiotonik.
Ubat kardiotonik atau ringkasnya "kardiotonik" bermaksud ubat yang bertambah baik aktiviti kontraktil hati. Penggunaan dana ini adalah dinasihatkan apabila pelbagai negeri, dicirikan oleh penurunan dalam aktiviti kontraktil miokardium, yang ditetapkan oleh istilah "kegagalan jantung", yang seterusnya boleh menjadi akut dan kronik.
Ubat kardiotonik dibahagikan kepada 2 kumpulan:
Glikosida kardiotonik atau glikosida jantung
Kardiotonik "bukan glikosida".
Glikosida jantung adalah bahan kompleks asal tumbuhan dengan aktiviti kardiotonik. Terkandung dalam tumbuhan berikut: sarung tangan rubah ungu dan bulu, lily of the valley, strophantha, spring adonis, bawang Mediterranean, oleander, dsb.
Semua glikosida jantung mempunyai struktur yang sama dan terdiri daripada dua bahagian: gula (glikon) dan bukan gula (aglikon atau genin). Glycon ialah sisa manis yang boleh diwakili oleh pelbagai gula: D-glukosa, digitoxose, rhamnose, dll. Glycon menentukan sifat farmakokinetik glikosida jantung: penembusan melalui membran sel, tahap pengikatan kepada protein darah, kadar penyingkiran daripada badan , dsb. Aglycone membentuk dua sistem kitaran ciri: steroid (cyclopentaneperhydrophenanthrene) dan cincin lakton lima anggota tak tepu pada atom karbon ke-17. Aglikon menentukan kesan kardiotropik sebenar.
Pada masa ini, yang berikut digunakan: terdapat sejumlah besar persediaan glikosida jantung, bagaimanapun, kebanyakannya mempunyai ciri farmakodinamik dan farmakokinetik yang sama, oleh itu, di kebanyakan negara, set terhad ubat ini digunakan untuk membangunkan rejimen seragam. untuk penggunaan kumpulan ubat ini. Di negara kita sekarang digunakan:
Digitoxin - glikosida tulen digitalis purpurea
Digoxin dan Celanide - glikosida tulen digitalis enam puluh
Strophanthin K - penyediaan strophanthus Combe
Korglykon - penyediaan galenik baru Mei lily lembah
Adonizide ialah penyediaan galenik baharu bagi adonis musim bunga
Farmakodinamik glikosida jantung
Glikosida jantung yang diberikan kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung membawa kepada peningkatan dalam kontraktiliti miokardium, kejutan pengeluaran darah ke dalam aorta, peningkatan dalam MVB (dan hanya disebabkan oleh peningkatan pengeluaran strok, degupan jantung menjadi perlahan), dan penurunan dalam tekanan akhir diastolik dalam jantung. Terdapat normalisasi tekanan darah, penurunan tekanan vena dan rintangan periferi. Disebabkan peningkatan aliran darah buah pinggang dan penapisan glomerular terdapat kesan diuretik dan penurunan dalam jumlah darah yang beredar. Di samping itu, peningkatan dalam kerja jantung tidak disertai dengan peningkatan dalam perbelanjaan tenaga, i.e. kerja dilakukan dengan lebih menjimatkan dan tidak membawa kepada peningkatan dalam permintaan oksigen miokardium.
Glikosida jantung mempunyai kesan berikut pada miokardium:
Kesan inotropik positif - peningkatan daya dan kelajuan penguncupan miokardium, yang disertai dengan pemendekan sistol dan pemanjangan diastole
Mekanisme tindakan inotropik positif pada tahap molekul kelihatan seperti seperti berikut. Molekul glikosida jantung menyekat kumpulan SH Na + /K + -ATPase, yang merupakan pengangkut terikat membran yang memastikan pengekalan tahap normal ion Na + di dalam sel dalam keadaan rehat membran. Ini berlaku kerana penyingkiran dari sel ion Na + yang memasuki sitoplasma semasa penjanaan potensi tindakan melalui saluran Na. Sebagai pertukaran untuk ion Na +, yang diekskresikan oleh sel terhadap kecerunan kepekatan, ion K + dipindahkan ke dalam sitoplasma, juga terhadap kecerunan kepekatan. Akibat sekatan kumpulan SH rantai polipeptida ATPase, aktiviti fungsinya ditindas, yang membawa kepada pengumpulan ion Na + di dalam sel. Peningkatan bilangan ion Na + dalam sitoplasma menyekat aktiviti penukar Na + /Ca ++, yang, menggunakan kecerunan natrium osmotik, menghilangkan ion Ca ++ daripada sel (iaitu natrium daripada ruang ekstraselular, di mana terdapat banyak, masuk ke dalam sel, di mana ia kecil, dan disebabkan ini ia membolehkan ion Ca ++ dikeluarkan dari sel) dan ion Ca ++ tidak lagi dikeluarkan dari sitoplasma, yang membawa kepada peningkatan jumlah intraselular ion Ca ++. Peningkatan kepekatan ion Ca ++ bebas berhampiran protein kontraktil semasa systole membawa kepada peningkatan keamatan interaksi antara aktin dan miosin dalam kardiomiosit, yang ditunjukkan oleh penguncupan miokardium yang lebih kuat secara keseluruhan. (Ion Ca++ bergabung dengan protein pengawalseliaan troponin dan tropomyosin, yang menyelubungi molekul aktin, yang mengubah bentuknya, mengakibatkan ia terbuka. pusat aktif aktin, membolehkan ia berinteraksi dengan miosin, membentuk jambatan actomyosin, yang melakukan pergerakan mendayung dan benang aktin dan miosin mula menggelongsor secara relatif antara satu sama lain, i.e. pengurangan berlaku. Lebih banyak kalsium percuma, semakin lebih pusat fungsi aktin dilepaskan dan membentuk lebih banyak jambatan actomyosin, dan semakin tinggi daya penguncupan).
Diandaikan bahawa mekanisme ini boleh dilengkapkan oleh dua yang lain: memudahkan kemasukan Ca ++ melalui saluran kalsium berpagar voltan pada membran dan kesan pada retikulum sarcoplasmic, yang mengakibatkan pengaktifan pelepasan Ca ++ dari stor intraselular.
Kesan tonotropik positif adalah peningkatan dalam nada otot jantung, akibat daripada mekanisme yang sama seperti dalam kes kesan inotropik.
Kesan kronotropik negatif - memperlahankan degupan jantung.
Mekanisme kronotropisme negatif terdiri daripada beberapa komponen.
Pertama, akibat peningkatan output jantung, baroreseptor zon sinocarotid diaktifkan, yang secara refleks meningkatkan nada pusat saraf vagus dan, akibatnya, pengaruh vagal pada jantung meningkat.
Kedua, dengan kegagalan jantung, tekanan pada mulut vena cava meningkat, yang membawa kepada takikardia (refleks Bainbridge). Akibat peningkatan dalam jumlah minit aliran darah, tekanan pada mulut vena cava berkurangan dan bradikardia berlaku.
Ketiga, kerana penghapusan hipoksia medula oblongata, pusat saraf vagus juga dirangsang.
Kronotropisme negatif mempunyai kepentingan terapeutik yang penting kerana ini membawa kepada penurunan dalam permintaan oksigen miokardium dan, disebabkan pemanjangan diastole, sumber tenaga miokardium dipulihkan sepenuhnya.
Kesan dromotropik negatif - melambatkan pengaliran impuls melalui sistem pengaliran jantung. Kesan ini disebabkan, di satu pihak, oleh kesan perencatan langsung glikosida jantung pada proses penyahkutuban sel perentak jantung dan, sebaliknya, pengaktifan pengaruh vagal pada jantung.
Kesan bathmotropik positif - peningkatan kegembiraan miokardium. Disebabkan oleh peningkatan kandungan ion Ca ++ dalam kardiomiosit.