☰

Carvedilol - arahan, penggunaan, petunjuk, kontraindikasi, tindakan, kesan sampingan, analog, komposisi, dos. Tindakan farmakologi Carvedilol. Ulasan tentang Carvedilol

Carvedilol adalah ubat multifungsi neurohormonal yang digunakan untuk penyakit jantung. Terdapat dalam bentuk tablet.

Tindakan farmakologi Carvedilol

Selaras dengan arahan untuk Carvedilol, aktif bahan aktif Ubat itu adalah carvedilol. Komponen tambahan yang termasuk dalam ubat adalah polividon K 25, sukrosa, laktosa, metilselulosa, natrium croscarmellose, crospovidone.

Carvedilol adalah penyekat reseptor alfa dan beta-adrenergik yang tidak selektif. Aktiviti simpatomimetik dalaman dadah tidak diperhatikan. Ubat ini membantu mengurangkan beban prakardiak keseluruhan akibat penyekatan terpilih reseptor alfa-adrenergik. Akibat mengambil Carvedilol, perencatan sistem renin-angiotensin buah pinggang, penurunan dalam tekanan darah dan penurunan kadar denyutan jantung (disebabkan oleh sekatan bukan selektif reseptor beta-adrenergik).

Pada pesakit dengan angina pectoris, Carvedilol menghalang perkembangan iskemia miokardium dan menghapuskan sindrom kesakitan.

Menurut ulasan Carvedilol, pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif atau disfungsi ventrikel kiri, pengaruh positif ubat pada hemodinamik, saiz ventrikel kiri dan pecahan ejection.

Carvedilol tidak mempunyai kesan ke atas metabolisme lipid dalam badan.

Ubat ini mempunyai bioavailabiliti yang rendah. Kepekatan maksimum dalam serum darah dicapai 1-1.5 jam selepas pentadbiran oral. Kepekatan dadah dalam darah orang tua adalah 2 kali lebih tinggi daripada orang muda. Pada pesakit dengan hipertensi arteri dan akut kegagalan buah pinggang Terdapat peningkatan dalam kepekatan Carvedilol dalam plasma sebanyak 40% lebih daripada pada pesakit dengan fungsi biasa buah pinggang

Makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti ubat.

Menurut arahan, Carvedilol dimetabolismekan di hati. Tempoh penyingkiran lengkap ubat dari badan adalah 12-20 jam, dihapuskan melalui saluran gastrousus semasa pengosongan semula jadi badan.

Petunjuk untuk penggunaan Carvedilol

Ubat ini ditetapkan kepada pesakit sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk hipertensi arteri, angina stabil dan kegagalan kardiovaskular kronik.

Arahan penggunaan dan dos

Selaras dengan arahan, Carvedilol bertujuan untuk pentadbiran lisan tanpa mengira pengambilan makanan. Pesakit dengan kekurangan kardiovaskular disyorkan untuk mengambil ubat dengan makanan.

Untuk hipertensi arteri, orang dewasa ditetapkan dos awal 12.5 mg sehari selama 2 hari. Kemudian anda perlu mengambil 25 mg dua kali sehari. Dos harian maksimum ubat tidak boleh melebihi 50 mg. Bagi pesakit warga emas, dos tunggal yang disyorkan ialah 12.5 mg.

Untuk angina yang stabil dalam tempoh 2 hari pertama, orang dewasa ditetapkan untuk mengambil 12.5 mg 2 kali sehari. Dos penyelenggaraan Carvedilol ialah 25 mg dua kali sehari. Dos tunggal maksimum ubat tidak boleh melebihi 50 mg, dan pada pesakit tua - 25 mg.

Untuk kegagalan kardiovaskular kronik, Carvedilol ditetapkan sebagai terapi pembantu sebagai tambahan kepada ubat utama. Petunjuk untuk memulakan penggunaannya adalah keadaan stabil pesakit selama 4 minggu sebelum rawatan. Dos permulaan ialah 6.25 mg sehari. Sekiranya ubat itu diterima dengan baik oleh badan, anda boleh secara beransur-ansur (lebih 14 hari) meningkat dos tunggal sehingga 25 mg. Rawatan harus dijalankan di bawah pengawasan doktor yang hadir.

Selaras dengan ulasan Carvedilol, pada permulaan terapi, kemerosotan dalam keadaan pesakit mungkin diperhatikan, yang tidak memerlukan pemberhentian atau peningkatan dos.

Jika atas sebab tertentu perlu untuk mengganggu rawatan, ubat harus dimulakan semula dengan dos minimum.

Untuk pengeluaran Carvedilol, jumlah yang ditetapkan ubat perlu dikurangkan secara beransur-ansur selama 1-2 minggu.

Kesan sampingan Carvedilol

Dalam ulasan Carvedilol, terdapat laporan bahawa ubat itu boleh menyebabkan tindak balas buruk daripada organ dan sistem badan:

  • Sistem hematopoietik: ijazah ringan trombositopenia;
  • Sistem metabolik: hiperkolesterolemia, edema periferal, pengekalan cecair dalam badan, hipervolemia, pada pesakit diabetes - hiperglikemia;
  • Organ visual: pengeluaran air mata berkurangan, gangguan visual, kerengsaan mata;
  • Pusat sistem saraf: gangguan tidur, pengsan, paresthesia, kemurungan, sakit kepala, pening;
  • Sistem genitouriner: mati pucuk, bengkak alat kelamin, edema periferal, kegagalan buah pinggang, gangguan kencing;
  • Saluran gastrousus: sembelit, loya, mulut kering, muntah, cirit-birit, sakit perut, peningkatan tahap transaminase;
  • Sistem kardiovaskular: gangguan peredaran periferal, bradikardia, hipotensi ortostatik;
  • Sistem pernafasan: sesak nafas, mukosa hidung kering;
  • Kulit: ekzema alahan, urtikaria, gatal-gatal, kemerahan.

Dalam kes yang jarang berlaku, terpendam kencing manis, angina pectoris, kelemahan.

Kontraindikasi untuk digunakan

Carvedilol tidak ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai:

  • penyakit bronkopulmonari kronik;
  • Kegagalan kardiovaskular dekompensasi;
  • Asma bronkial;
  • Kejutan kardiogenik;
  • Hipersensitiviti kepada komponen ubat;
  • Sindrom sinus sakit;
  • Pheochromocytoma;
  • Sekatan atrioventrikular;
  • Angina Prinzmetal;
  • Penyakit vaskular periferi;
  • Hipotensi yang teruk;
  • Intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase Lapp, malabsorpsi galaktosa atau glukosa.

Terlebih dos

Ulasan Carvedilol melaporkan bahawa dalam kes overdosis ubat ini, terdapat peningkatan kesan sampingan.

Keadaan dan jangka hayat

Arahan untuk Carvedilol menunjukkan bahawa ubat mesti disimpan di tempat yang gelap dan sejuk daripada jangkauan kanak-kanak. Jangka hayat - 36 bulan.

Dikeluarkan dari farmasi hanya dengan preskripsi doktor.

Dan angina pectoris. Oleh itu, hari ini kita akan melihat arahan untuk menggunakan ubat Carvedilol, harganya, analog dan ulasan doktor dan pesakit mengenainya.

Ciri-ciri dadah

Kompaun

Bahan aktif utama Carvedilol adalah terbitan propil alkohol, yang mempunyai substituen dalam kedudukan 1 dan 3 untuk karbazole dan derivatif etil. Formula kimia bahan aktif ialah C24H26N2O4.

Kod farmaseutikal mengikut pengelas antarabangsa – 72956-09-3.

Eksipien yang meningkatkan sifat penyerapan ubat dan membantu mengaktifkan bahan aktif termasuk gula ringkas - susu dan tebu (laktosa dan sukrosa), derivatif polisakarida - metilselulosa dan natrium croscarmellose, polividon K25 dan crospovidone.

Borang dos

Carvedilol boleh didapati dalam bentuk dos tunggal - tablet. Bahan aktif boleh terkandung dalam 2 jenis kuantitatif: 12.5 dan 25 mg. Tablet dibungkus dalam 10 dan 30 keping dalam kotak kadbod.

Kos Carvedilol berbeza dari 78 hingga 185 rubel, bergantung kepada pengilang farmaseutikal, jumlah bahan aktif dan bahan tambahan yang bertambah baik. Farmasi dalam talian moden mempunyai senarai penuh semua jenis tablet, yang harganya tidak melebihi yang dibeli secara tunai.

Tindakan farmakologi

  • Reseptor α1-adrenergik disekat seratus kali lebih teruk daripada reseptor β-adrenergik. Mempunyai kesan perencatan pada pengeluaran vasopressin oleh nukleus supraoptik bahagian bawah diensefalon– hipotalamus.
  • Beban selepas pada jantung berkurangan disebabkan oleh vasodilatasi saluran arteri.
  • Rembesan renin buah pinggang tidak berkurangan, tetapi ia tindakan aktif disekat dalam plasma darah.
  • Carvedilol tidak mempunyai kesan metabolik pada kepekatan elektrolit dan lipid dalam plasma darah.
  • Sifat migrasi dan percambahan otot vaskular berkurangan.

Carvedilol mengurangkan kadar denyutan jantung dan kesan penyempitan kapilari pulmonari. Fungsi penguncupan lapisan otot jantung dipulihkan.

Farmakodinamik

Penyerapan lengkap ubat dikesan 1 jam selepas penggunaannya. Ketersediaan bio Canvedilol ialah 25%. Dalam kes penyakit hati dan penyelewengan dari perjalanan biasa kesan "laluan pertama" melalui sel hati, kadar bioavailabiliti meningkat kepada 80%.

Persekitaran makanan semasa penggunaan dadah tidak mengurangkan nilai bioavailabiliti, tetapi meningkatkan penembusan bahan aktif ke dalam plasma darah. Orang muda mempunyai kepekatan darah Carvedilol 1.5 kali lebih rendah daripada kepekatan ubat pada pesakit tua.

Separuh hayat Carvedilol mencapai 10 jam. Dalam keadaan bebas, ubat itu terkandung dalam plasma darah dalam kepekatan tidak melebihi 1% selebihnya dadah disepadukan ke dalam kompleks ubat protein.

Farmakokinetik

Laluan utama perkumuhan produk akhir Carvedilol adalah hempedu. Tidak lebih daripada 2% bahan aktif dikumuhkan melalui sistem kencing. Pendedahan jangka panjang dadah kepada organisma haiwan makmal tidak mendedahkan sebarang tanda.

Kesan pada badan janin apabila ubat itu dimasukkan ke dalam badan tikus hamil adalah membawa maut dalam kebanyakan kes. Kematian yang tinggi juga diperhatikan apabila memberi makan anak tikus yang baru lahir dengan susu jika Carvedilol menembusi badan betina yang menyusu. Anak anjing yang masih hidup mengalami penurunan berat badan yang mendadak dan gangguan perkembangan sistem muskuloskeletal.

Petunjuk untuk penggunaan Carvedilol

Ubat ini disyorkan untuk digunakan dengan berunding dengan doktor yang merawat sebagai ubat bersama dengan ubat jantung yang lain. Penyakit yang Carvedilol ditunjukkan:

  • penyakit jantung koronari;
  • arteri

Carvedilol ditetapkan kepada wanita hamil dalam kes di mana risiko kepada kehidupan dan kesihatan wanita melebihi potensi risiko dadah memasuki janin. Sekiranya mustahil untuk menghentikan ubat menyusu badan kontraindikasi. Kanak-kanak di bawah umur 18 tahun tidak termasuk preskripsi ubat.

Arahan

Tablet Carvedilol diambil secara lisan. Pentadbiran oral tidak berkaitan dengan masa pengambilan makanan atau ketiadaannya untuk masa yang lama, tetapi perlu mengambil ubat dengan air.

  • Rejimen untuk menggunakan ubat melibatkan dos awal 1 tablet 25 mg pada waktu pagi selama satu atau dua minggu.
  • Selepas tempoh penggunaan, analisis kesan terapeutik dijalankan, dan dalam kes tindakan positif Dos bahan aktif boleh ditingkatkan dalam jumlah 2 tablet 25 mg.
  • Dos harian maksimum Carvedilol ialah 50 mg.
  • Bagi orang yang lebih tua, tidak dibenarkan menggunakan ubat dalam kuantiti melebihi 25 mg, lebih baik menggunakan tablet 12.5 mg atau 6.25 mg.

Kontraindikasi

Carvedilol digunakan dengan berhati-hati atau sekatan lengkap dalam kes berikut:

  • penyakit hati yang teruk;
  • penurunan mendadak dalam kadar denyutan jantung;
  • intoleransi individu badan terhadap bahan aktif atau komponen tambahan ubat;
  • keterukan sederhana hingga teruk;
  • kekonduksian yang tidak mencukupi dalam nod sinus.

Kesan sampingan

Apabila menjalankan ujian darah selepas menggunakan ubat, penurunan dalam bilangan sel darah putih dan platelet mungkin dikesan. Pesakit individu menunjukkan pelbagai reaksi alahan.

Masalah dengan fungsi sistem kencing dan sistem penghadaman, hati. Sesetengah pesakit mengadu sakit kepala, klaudikasio sekejap-sekejap, keadaan kemurungan, insomnia.

Senarai ubat jantung yang popular telah lama termasuk Carvedilol. Ulasan daripada pakar mencirikannya sebagai rawatan berkualiti tinggi untuk kegagalan jantung dan kawalan pengaliran melalui nod AV semasa fibrilasi atrium. Ia juga boleh digunakan secara meluas untuk rawatan hipertensi, yang menjadikannya ubat yang sangat berharga. Atas sebab ini, banyak syarikat farmaseutikal mensintesis dan menjual generik Carvedilol. Setiap daripada mereka mempunyai ciri-ciri sendiri pelepasan dan penciptaan kepekatan terapeutik dalam darah. Walaupun secara umum mereka menghadapi tugas mereka.

Oleh kerana semua analog Carvedilol mempunyai sifat berharga yang sama, tidak ada kepentingan sebenar di mana seseorang harus dipilih untuk rawatan. Walaupun, seperti yang ditunjukkan oleh kajian bioequivalence, generik yang lebih mahal dan ubat asal mempunyai kesan yang lebih lengkap dan ringan. Oleh itu, tujuan ulasan ini adalah untuk menyerlahkan yang paling banyak analog berkualiti tinggi dengan nilai terapeutik yang tinggi.

Ciri-ciri sistemik dadah

Bagaimana ubat terapeutik Carvedilol, analog dan generiknya telah membuktikan keberkesanannya. Ubat itu sendiri tergolong dalam kelas penyekat adrenergik tindakan campuran. Mereka menghalang dua jenis reseptor adrenalin dan norepinephrine: reseptor beta dan alfa jenis pertama. Yang pertama terletak di jantung, dan yang kedua di dalam saluran darah otot. Dengan menghalang mereka, ubat itu menimbulkan perkembangan beberapa kesan terapeutik.

Antara ubat-ubatan dalam kelas penyekat adrenergik, ubat "Carvedilol" tidak mempunyai analog. Hanya terdapat bahan yang serupa dalam mekanisme tindakannya. Khususnya, ubat terdekat ialah Nebivolol, yang juga mempunyai kesan unik. Terdapat juga analog kelas yang lebih mudah. Mereka diwakili oleh kardioselektif, iaitu, selektif berhubung dengan reseptor beta-adrenergik jenis 1, Metoprolol dan Bisoprolol.

Berbanding dengan Metoprolol, Carvedilol lebih selektif untuk reseptor beta, menunjukkan pertalian untuk reseptor adrenergik beta jantung hampir serupa dengan Bisoprolol. Pada masa yang sama, ubat "Carvedilol" juga merupakan antioksidan yang kuat. Kesan ini sangat penting untuk pembentukan semula dinding vaskular, sudah terjejas oleh proses aterosklerosis. Dalam kepentingannya, harta tambahan ubat ini adalah lebih rendah daripada ciri unik Nebivolol. Ia menyebabkan pengaktifan faktor endothelial yang bergantung kepada nitrogen, dan oleh itu mampu mencegah kerosakan aterosklerotik pada arteri.

Farmakodinamik "Carvedilol"

Perubatan moden "Carvedilol", disebabkan oleh kesan menyekat reseptor beta-adrenergik jenis I, mempunyai kesan berikut:

  • mengurangkan kontraktiliti miokardium, mengurangkan keperluan otot jantung untuk pemakanan dan oksigen (kesan antiangina);
  • mampu menghalang automatisme dan pengaliran (kesan antiarrhythmic);
  • menindas sistem renin-angiotensin badan (kesan antihipertensi);
  • mengurangkan pecahan ejeksi jantung, mengurangkan tekanan darah sistolik;
  • mampu melebarkan pembuluh periferi.

Kesan terakhir mencirikan Carvedilol secara positif. Ulasan tentang penggunaan kronik Ubat ini menunjukkan kehadiran kesan sekatan reseptor adrenergik subjenis alfa-satu. Mereka terletak di periferal, iaitu, saluran otot. Sekatan mereka membawa kepada pengembangan arteri kecil. Ini mencetuskan penurunan jumlah rintangan hidrodinamik periferi, yang membawa kepada penurunan tekanan darah dan pemakanan otot yang lebih baik.

Carvedilol, analog dan generiknya mempunyai kesan yang sama bukan sahaja dalam otot rangka, tetapi juga dalam hati. Ini meninggalkan kemungkinan menggunakannya apabila kegagalan kronik hati, terprovokasi iskemia kronik(IHD). Dan oleh kerana Carvedilol ialah penyekat beta 1 terpilih dengan beberapa pertalian untuk reseptor alfa 1 dan sifat antioksidan, penggunaannya seluas mungkin.

Penggunaan Carvedilol

Memandangkan sifat farmakodinamik ubat itu mencirikan Carvedilol, ulasan penggunaannya harus sama ada mengesahkan kesimpulan ini atau menafikan pertimbangan yang salah. Kesan positif Ubat-ubatan tersebut telah pun terbukti, jadi tiada satu pun fakta yang boleh disangkal. Atas sebab ini, Carvedilol sesuai sebagai produk perubatan, diperlukan dalam situasi klinikal berikut:

  • penyakit jantung iskemia;
  • kegagalan jantung kronik;
  • tachyarrhythmia;
  • angina pectoris, serangan jantung akut miokardium, angina tidak stabil;
  • hipertensi arteri.

Petunjuk

Petunjuk ubat "Carvedilol" timbul daripada ciri farmakodinamiknya. Oleh kerana penurunan tekanan darah, penurunan pra dan selepas beban pada miokardium, serta kesan antiarrhythmic, ubat ini boleh digunakan dalam penyakit berikut:

  • hipertensi arteri II dan III darjah sebagai sebahagian daripada rawatan seimbang gabungan;
  • hipertensi arteri darjah 1 dengan tinggi risiko kardiovaskular sebagai monoterapi;
  • untuk tachyarrhythmia: bentuk kekal fibrilasi atrium, dengan extrasystole supraventricular yang kerap;
  • dengan penyakit jantung iskemia dengan manifestasi akut (angina tidak stabil atau infarksi miokardium);
  • dengan penyakit jantung iskemik di luar manifestasi akut(angina pectoris, angina pektoris progresif);
  • kegagalan jantung kronik, bermula dari peringkat HIIA mengikut Vasilenko-Strazhesko, atau FC III mengikut NYHA sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan seimbang;
  • untuk hipertensi arteri simptomatik dan dikaitkan dengan hipertiroidisme atau pheochromocytoma.

    Analog yang tersedia untuk ubat "Carvedilol" juga berbeza dengan kehadiran tanda-tanda ini. Ia digunakan untuk penyakit jantung yang paling biasa, iaitu, untuk penyakit jantung iskemik dan kegagalan jantung. Ubat ini juga mempunyai skop penggunaan yang lebih luas. Ini adalah hipertensi penting, walaupun hipertensi gejala yang disebabkan oleh hipertiroidisme atau pheochromocytoma juga dikawal dengan berkesan dengan penyekat beta.

    Kontraindikasi

    Walaupun profil terapeutiknya lebih luas daripada penyekat beta 1 terpilih, ubat ini mempunyai kontraindikasi yang mengehadkan penggunaannya. "Carvedilol" tidak boleh digunakan dalam amalan klinikal dengan adanya syarat-syarat berikut:


    Walaupun fakta bahawa ulasan "Carvedilol" dicirikan sebagai berkualiti tinggi dan relatif ubat selamat, cadangan ini harus dipatuhi. Mereka direka untuk melindungi pesakit dan pakar daripada situasi yang tidak diingini. Oleh itu, kontraindikasi ini adalah mutlak dan tidak boleh diabaikan kerana berisiko tinggi gangguan maut terhadap fungsi penting badan.

    Kesan sampingan

    Ulasan tidak menunjukkan kesan sampingan ubat Carvedilol. Pesakit adalah subjektif dalam menilai kesan klinikal dan sampingan. Oleh itu, adalah lebih rasional untuk bergantung pada penyelidikan statistik. Antara kesan sampingan, yang paling biasa, berlaku dengan kekerapan 1 hingga 10%, adalah seperti berikut:

    • di bahagian PNS dan sistem saraf pusat, perkembangan sakit kepala, pening, kelemahan otot, gangguan tidur, parasthesias sebagai manifestasi idiosyncrasy adalah mungkin;
    • kesan kardiovaskular (bradikardia sementara atau kekal atau blok AV, hipotensi ortostatik, kurang biasa, klaudikasio akibat gangguan bekalan darah ke otot dalam menghapuskan aterosklerosis);
    • organ pernafasan: manifestasi sesak nafas adalah mungkin, dan dengan hiperreaktiviti bronkial atau penyakit obstruktif bronkospasme adalah mungkin;
    • kesan sampingan dari sistem penghadaman ditunjukkan oleh sakit perut, loya, mulut kering, cirit-birit, dan sangat jarang berlaku sembelit atau muntah transaminase hati;
    • sistem hematopoietik sangat jarang bertindak balas dengan trombositopenia atau leukopenia;
    • Kemungkinan ekzema kulit gatal, keterukan psoriasis, dan tindak balas anafilaktoid boleh berlaku sangat jarang.

      Juga, kerana Carvedilol adalah bahan asing kepada badan, tindak balas toksik umum mungkin berlaku. Ia menunjukkan dirinya sebagai sindrom seperti selesema dengan perkembangan kesakitan pada anggota badan dan kerengsaan kencing. Dalam hal ini, Carvedilol mempunyai lebih banyak kesan sampingan daripada Metoprolol, walaupun keberkesanan klinikal yang pertama lebih unggul daripada yang kedua.

      Ciri-ciri penggunaan jangka panjang "Carvedilol"

      Bentuk dos utama ubat adalah kapsul dan tablet. "Carvedilol" diambil sekali dalam kes dan dua kali dalam kes penyakit jantung iskemia, CHF atau aritmia. Dos permulaan ialah 6.25 mg sekali sehari, yang sesuai untuk rawatan hipertensi. Apabila merawat CHF, penyakit jantung iskemia atau tachyarrhythmia, disyorkan untuk menggunakan dos awal 6.25 dua kali sehari. Kemudian, dengan titrasi, dos harian diselaraskan kepada 25-50 mg.

      Ubat ini digunakan secara berterusan apabila mungkin dan dalam kes toleransi individu yang baik. Ia diperlukan untuk mengawal aritmia atau untuk memanjangkan hayat dengan CHF. Ciri ini ubat yang diambil dalam kombinasi dengan diuretik dan perencat ACE memanjangkan hayat. Lebih-lebih lagi, dalam kes CHF, tablet Carvedilol jauh lebih baik diterima daripada Bisoprolol. Walaupun semasa rawatan adalah perlu untuk menahan diri daripada memandu dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya, atau mengendalikan mesin.

      Borang keluaran standard

      Untuk ubat Carvedilol, harga bukanlah kriteria penentu untuk pilihan. Adalah lebih berkesan untuk memilih bentuk dos yang betul untuk pesakit tertentu. Selalunya, tiga jenis dos ubat diedarkan dalam rantaian farmasi domestik dan Barat. Ini adalah 25 mg, 12.5 dan 6.25 mg. Tablet dibungkus dalam lepuh atau bekas polimer. Ubat diambil sebelum makan, tetapi jika pengurangan dalam aktiviti dos diperlukan, maka semasa makan.

      Generik

      Generik ialah ubat-ubatan yang mengandungi Carvedilol dalam bentuk dos tertentu yang memenuhi keperluan bioequivalence berbanding dengan ubat asli. Dan kini di dalam negeri pasaran farmasi Terdapat banyak generik, dibahagikan kepada tiga kategori mengikut kosnya:

      • dengan harga yang tinggi ("Dilatrend", "Coriol", "Carvedilol Sandoz");
      • dengan harga purata(“Carveland”, “Carvedilol Zentiva”, “Carvedilol Teva”);
      • dengan harga yang rendah (“Karvedilol-MIK”, “Karvedilol Belmed”, “Karvetrend”, “Carvenal”, “Vedicardol”).

      Kos Dilatrend ialah 450-750 rubel, bergantung pada dos: 6.25 mg lebih murah daripada 25 mg. Trend yang sama secara semula jadi diperhatikan dalam kes ubat lain. Untuk "Coriol" harganya ialah 250-500 rubel, untuk "Carvedilol Sandoz" 300-550 rubel, untuk "Carvedilol Zentiva" - 250-400 rubel. "Karvedilol Teva" berharga 200-300 rubel, "Karveland" - 170-330 rubel, "Karvedilol Belmed" - 150-250, "Karvetrend" - 170-290 rubel.

      Untuk ubat "Carvedilol" harganya tidak sama, walaupun ia lebih tinggi untuk ubat dari pengilang yang bereputasi. Di klinik perbezaan yang ketara Terdapat sedikit perbezaan antara ubat import yang mahal dan analog domestik yang lebih berpatutan. Selalunya doktor hanya bimbang dengan ketidakkonsistenan bentuk dos kepada yang asal. Oleh itu, anda harus memilih kapsul generik, yang akan mengurangkan gastrotoksisitinya dengan ketara.

      Jika tidak, analog murah mempamerkan aktiviti klinikal yang sama dan berkesan untuk rawatan penyakit jantung dan hipertensi arteri. Walau bagaimanapun, jika pesakit sebelum ini telah mengambil ubat generik tertentu, maka ia perlu diteruskan. Oleh kerana dia terbiasa dengan keanehan bentuk dos dan dinamik peningkatan kepekatan plasma bahan aktif, menggantikan ubat akan mengalihkan keseimbangannya. Kemudian secara subjektif akan diperhatikan bahawa bahan ubat tidak berfungsi atau tidak berfungsi seperti yang dikehendaki.

      Analog kelas

      Analog kelas yang paling sepenuhnya memenuhi keperluan terapeutik bersaing dengan Carvedilol dalam beberapa petunjuk. Khususnya, untuk hipertensi, anda harus memilih sama ada Bisoprolol atau Nebivolol. Yang terakhir disebabkan olehnya kos yang tinggi tidak boleh digunakan oleh kebanyakan pesakit, walaupun ia adalah ubat yang berjaya. Jika kita mengatur semua penyekat beta kardioselektif, maka nilai terapeutiknya meningkat dalam urutan berikut: "Bisoprolol", "Metoprolol", "Carvedilol", "Nebivolol".

      Nebivolol dipertimbangkan ubat terbaik untuk rawatan hipertensi arteri, dan "Carvedilol" - untuk rawatan CHF. Tiada bahan perubatan lain yang mempunyai begitu banyak kesan berfaedah semasa kegagalan jantung kronik, seperti Carvedilol. Atas sebab ini, dalam kombinasi dengan diuretik dan perencat ACE ia boleh memanjangkan umur manusia.

      "Carvedilol" adalah antiarrhythmic yang berkesan, yang melaluinya adalah mungkin untuk mengawal pengaliran melalui nod AV dengan mudah. Ini penting apabila tiada kemungkinan untuk memulihkan irama dan mengekalkannya. Juga, untuk fibrilasi atrium, Carvedilol ditetapkan untuk mengawal irama semasa penyediaan pesakit untuk terapi nadi elektrik.

Carvedilol: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Carvedilol

Kod ATX: C07AG02

Bahan aktif: carvedilol

Pengilang: FP "Teva" (Israel), " Bahan aktif", Ozon LLC, VERTEX (Rusia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana S. A. (Sepanyol), Polpharma (Poland)

Mengemas kini penerangan dan foto: 27.07.2018

Carvedilol adalah penyekat alfa dan beta adrenergik tanpa aktiviti simpatomimetik intrinsik dengan kesan antiangina, vasodilatasi dan antiarrhythmic.

Borang keluaran dan gubahan

Bentuk dos – tablet: silinder rata, putih, dengan chamfer dan garis pemisah (dalam pek lepuh: 10 pcs., 3 pek dalam pek kadbod, 30 pcs., 1 pek dalam pek kadbod).

Bahan aktif adalah carvedilol, 1 tablet mengandungi 12.5 atau 25 mg.

Komponen tambahan: sukrosa, metilselulosa, polividon K25, laktosa, crospovidone, natrium croscarmellose.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Carvedilol ialah penyekat reseptor alpha 1 -, beta 1 - dan beta 2 -adrenergik, yang merupakan campuran rasemik bagi stereoisomer R (+) dan S (-). Setiap daripada mereka dicirikan oleh sifat antioksidan dan penyekat α-adrenergik yang sama. Kesan penyekatan beta-adrenergik carvedilol tidak selektif dan dijelaskan oleh kehadiran stereoisomer S(-) levorotatori dalam komposisinya.

Carvedilol tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik sendiri dan mempunyai sifat penstabilan membran.

Kesan vasodilatasi adalah disebabkan terutamanya oleh sekatan reseptor adrenergik alfa 1. Terima kasih kepadanya, penurunan jumlah rintangan vaskular periferal (TPVR) diperhatikan. Vasodilasi, digabungkan dengan sekatan reseptor beta-adrenergik, membawa kepada fakta bahawa pada pesakit dengan hipertensi arteri, tekanan darah berkurangan tanpa meningkatkan aliran darah periferal, dan kelembapan dalam aliran darah periferal (tidak seperti penyekat beta) tidak berlaku. Degupan jantung berkurangan sedikit. Pada pesakit dengan penyakit jantung koronari, carvedilol mempunyai kesan antiangina, dan juga mengurangkan pra dan selepas beban pada sistem kardiovaskular dan tidak mempunyai impak yang ketara pada kepekatan ion magnesium, natrium dan kalium dan metabolisme lipid dalam plasma darah.

Pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan/atau disfungsi ventrikel kiri, carvedilol menormalkan saiz ventrikel kiri, meningkatkan pecahan ejection dan mempunyai kesan yang baik terhadap parameter hemodinamik. Ubat ini juga mempunyai kesan antioksidan, yang terdiri daripada menghapuskan radikal oksigen bebas.

Carvedilol mengurangkan kejadian membawa maut dan mengurangkan kekerapan kemasukan ke hospital, menghapuskan gejala yang tidak menyenangkan dan meningkatkan fungsi ventrikel kiri pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik etiologi bukan iskemia dan iskemia. Kesan terapeutik carvedilol berbeza dalam pergantungan dos.

Farmakokinetik

Carvedilol cepat diserap dari saluran gastrousus apabila diambil secara lisan. Kompaun ini sangat lipofilik. miliknya tahap maksimum dalam darah didaftarkan kira-kira 1 jam selepas pentadbiran. Separuh hayat purata 6-10 jam. Carvedilol adalah 95-99% terikat kepada protein plasma. Ketersediaan bio ubat adalah 24-28%. Ketersediaan bio mutlak carvedilol mencapai kira-kira 25%: 15% untuk bentuk-S dan 30% untuk bentuk-R. Apabila mengambil ubat dengan makanan, tiada perubahan ketara dalam penunjuk ini diperhatikan.

Kebanyakan carvedilol dimetabolismekan terutamanya di dalam hati melalui konjugasi dan pengoksidaan untuk membentuk metabolit tertentu. Bahan itu mengambil bahagian dalam proses metabolik semasa "laluan utama" melalui hati. Metabolisme carvedilol, yang dijalankan melalui pengoksidaan, adalah stereoselektif. Isomer R(+) dimetabolismekan terutamanya melalui isoenzim CYP1A2 dan CYP2D6. Dalam kes S(-)-isomer dalam proses metabolik Isoenzim CYP2D9 sebahagian besarnya terlibat dan, pada tahap yang lebih rendah, isoenzim CYP2D6. Carvedilol juga dimetabolismekan melalui isoenzim lain sitokrom P 450: CYP2C19, CYP2E1 dan CYP3A4. Disebabkan oleh hidroksilasi dan demetilasi cincin fenolik, 3 metabolit terbentuk, dicirikan oleh sifat vasodilasi yang kurang ketara daripada carvedilol itu sendiri. Metabolit mempunyai kesan penyekatan adrenergik dan antioksidan yang jelas. Perkumuhan carvedilol dijalankan terutamanya dengan hempedu melalui usus dan sebahagiannya dengan air kencing dalam bentuk metabolit.

Dengan disfungsi buah pinggang, parameter farmakokinetik ubat tidak berubah dengan ketara. Farmakokinetik carvedilol kekal hampir sama tanpa mengira umur pesakit (tiada kesan ketara secara statistik parameter ini ditemui).

Pada pesakit dengan sirosis hati, bioavailabiliti carvedilol meningkat sebanyak 80% disebabkan oleh penurunan kadar metabolisme semasa "laluan pertama" melalui hati. Dalam kes disfungsi hati yang teruk, penggunaan carvedilol tidak disyorkan.

Carvedilol melepasi halangan plasenta dan dikesan dalam susu ibu, dan secara praktikal tidak dikumuhkan daripada plasma darah semasa sesi dialisis.

Petunjuk untuk digunakan

  • Angina stabil;
  • Kegagalan jantung kronik (terapi gabungan);
  • Hipertensi arteri.

Kontraindikasi

  • bradikardia yang teruk (denyut jantung kurang daripada 50 denyutan seminit);
  • Sindrom kelemahan nod sinus(SSSU);
  • Kegagalan jantung kronik dalam peringkat dekompensasi;
  • Blok atrioventrikular (blok AV) darjah II dan III (kecuali pesakit dengan perentak jantung buatan);
  • Kegagalan jantung akut;
  • Hipotensi arteri (tekanan darah sistolik (BP) di bawah 85 mm Hg);
  • Kejutan kardiogenik;
  • Kegagalan hati yang teruk;
  • Umur sehingga 18 tahun;
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan;
  • Hipersensitiviti kepada komponen ubat.

Menurut arahan, Carvedilol harus digunakan dengan berhati-hati dalam sekatan AV tahap pertama, angina Prinzmetal, penyakit oklusif saluran periferal, tirotoksikosis, pheochromocytoma, kegagalan buah pinggang, psoriasis, sindrom bronkospastik, emfisema pulmonari, bronkitis kronik, anestesia am semasa major. pembedahan, myasthenia gravis , hipoglikemia, diabetes mellitus, kemurungan.

Arahan untuk penggunaan Carvedilol: kaedah dan dos

Tablet diambil secara lisan, selepas makan, dengan sedikit air.

Doktor menetapkan dos ubat secara individu, dengan mengambil kira tanda-tanda klinikal.

  • Angina stabil: dos awal - 12.5 mg 2 kali sehari. Sekiranya diterima dengan baik dan tidak cukup berkesan, peningkatan dos pertama boleh dilakukan selepas 7-14 hari terapi sebanyak 12.5 mg, peningkatan kedua selepas 14 hari, tanpa mengubah kekerapan pentadbiran. Dos harian dadah hendaklah tidak lebih daripada 50 mg dan diambil 2 kali sehari;
  • Kegagalan jantung kronik: dos awal (2 minggu pertama) - 3.125 mg 2 kali sehari. Pemilihan dos mesti dilakukan secara ketat secara individu, di bawah pengawasan doktor yang hadir. Bagi pesakit yang mempunyai toleransi yang baik terhadap Carvedilol, dos meningkat sebanyak 1 kali setiap 2 minggu dan meningkat kepada 25 mg 2 kali sehari selama 6 minggu. Adalah disyorkan untuk meningkatkan dos kepada dos maksimum yang boleh diterima oleh pesakit untuk pesakit dengan berat badan sehingga 85 kg, sasaran dos harian ialah 50 mg, lebih daripada 85 kg - 75-100 mg;
  • Hipertensi arteri: 7-14 hari pertama - 12.5 mg sehari. Kekerapan pentadbiran boleh 1 kali (pada waktu pagi selepas sarapan pagi) atau 2 kali sehari, membahagikan dos harian kepada separuh. Kemudian dos harian meningkat kepada 25 mg, ia harus diambil mengikut skema yang telah ditetapkan. Peningkatan dos terakhir dibuat selepas 14 hari.

Sekiranya ubat terganggu untuk tempoh lebih daripada 2 minggu, maka rawatan harus disambung semula dari dos awal mengikut rejimen yang disyorkan.

Bagi pesakit tua (lebih 70 tahun), ubat ini ditetapkan dalam dos harian tidak lebih tinggi daripada 25 mg dengan kekerapan dos 2 kali sehari.

Ubat ini dihentikan secara beransur-ansur (1-2 minggu) mengurangkan dos yang diambil.

Jika anda terlepas dos seterusnya, anda harus mengambil tablet sebaik sahaja anda ingat, tetapi anda tidak seharusnya menggandakan dos pada kali berikutnya anda mengambilnya.

Kesan sampingan

Penggunaan Carvedilol boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini:

  • Dari luar sistem kardiovaskular: angina pectoris, bradikardia, blok AV, hipotensi ortostatik; jarang - perkembangan kegagalan jantung, klaudikasio terputus-putus, gangguan peredaran periferal;
  • Dari sistem saraf: kelemahan otot(biasanya pada permulaan rawatan), sakit kepala, pening, gangguan tidur, pengsan, paresthesia, kemurungan;
  • Dari sistem pencernaan: loya, mulut kering, muntah, cirit-birit atau sembelit, sakit perut, peningkatan aktiviti enzim hati;
  • Dari sistem kencing: edema, disfungsi buah pinggang yang teruk;
  • Dari sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia;
  • Reaksi alahan: bersin, tindak balas kulit(gatal-gatal, exanthema, ruam, urtikaria), pemburukan psoriasis, bronkospasme, hidung tersumbat, sesak nafas (pada pesakit yang terdedah);
  • Lain-lain: sakit pada anggota badan, sindrom seperti selesema, penambahan berat badan, penurunan lakrimasi.

Terlebih dos

Gejala overdosis Carvedilol termasuk kegagalan jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah yang ketara, kejutan kardiogenik, serangan jantung. Muntah, bronkospasme, masalah pernafasan, kesedaran mendung dan sawan umum kadang-kadang diperhatikan. Dalam kes ini, adalah disyorkan untuk menjalankan pembetulan dan pemantauan berterusan tanda-tanda vital. penunjuk penting. Jika perlu, kemasukan ke hospital di jabatan diperlukan rawatan rapi.

Ia juga dibenarkan untuk menjalankan langkah-langkah seperti pengenalan simpatomimetik [epinefrin (adrenalin), dobutamin] ke dalam dos yang berbeza bergantung kepada tindak balas badan terhadap terapi penyelenggaraan dan berat badan, menetapkan atropin secara intravena (0.5-2 mg) untuk gejala bradikardia dan glukagon yang teruk (1-10 mg bolus intravena, kemudian 2-5 mg setiap jam dalam bentuk jangka panjang. terapi infusi) untuk mengekalkan fungsi aktiviti kardiovaskular. Anda juga boleh meletakkan pesakit di belakangnya dan meninggikan kakinya.

Jika tanda klinikal utama overdosis adalah hipotensi arteri, norepinephrine (norepinephrine) mesti diberikan. Walau bagaimanapun, pemantauan berterusan ciri-ciri peredaran darah adalah sangat penting semasa rawatan.

Jika bradikardia tahan terhadap prosedur perubatan, penggunaan ditunjukkan pemandu buatan irama. Untuk bronkospasme, beta-agonis ditetapkan dalam bentuk aerosol (jika terbukti tidak berkesan, ubat diberikan secara intravena) atau aminofilin secara intravena. Untuk sawan, diazepam perlu diberikan secara perlahan-lahan secara intravena.

Sejak dalam kes overdosis teruk, disertai dengan keadaan terkejut, kadangkala terdapat pemanjangan separuh hayat carvedilol dan perkumuhan daripada bahan ini dari depoh, adalah disyorkan untuk meneruskan terapi penyelenggaraan untuk secukupnya tempoh yang lama masa.

Arahan khas

Ubat tidak boleh digunakan untuk merawat pesakit dengan tekanan darah rendah.

Pada permulaan penggunaan dan apabila meningkatkan dos, tindak balas ortostatik dan penurunan mendadak NERAKA. Pada pesakit dengan kegagalan jantung, terutamanya orang tua, apabila menggunakan terapi gabungan atau apabila mengambil ubat diuretik pada masa yang sama, pening yang teruk dan juga pengsan berlaku.

Rawatan pesakit dengan penyakit jantung koronari, kegagalan buah pinggang, hipotensi arteri, penyakit vaskular periferal, dan kegagalan jantung perlu dijalankan di bawah pemantauan tetap fungsi buah pinggang jika parameter makmal bertambah buruk, Carvedilol harus dihentikan.

Pada pesakit psoriasis, penyakit vaskular periferal, tindak balas anafilaksis dalam anamnesis, kesan ubat boleh membawa kepada kemerosotan keadaan, dengan angina Prinzmetal - mencetuskan penampilan sakit dada. Penggunaan ubat mengurangkan sensitiviti semasa ujian alahan.

Semasa mengambil ubat, disyorkan untuk menjalankan anestesia am dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan dengan kesan inotropik negatif, seperti siklopropana, eter, trichlorethylene. Pesakit harus memaklumkan kepada doktor tentang mengambil Carvedilol. Sebelum dirancang secara meluas operasi pembedahan ubat itu perlu ditarik balik secara beransur-ansur.

Ubat ini cenderung untuk menutup gejala hiperglikemia dan tirotoksikosis. Rawatan pesakit diabetes mellitus disyorkan untuk disertai dengan pemantauan tetap paras glukosa darah, dan, jika perlu, menyesuaikan terapi hipoglikemik.

Perlu diperhatikan berhati-hati khusus apabila menetapkan ubat kepada pesakit dengan asidosis metabolik yang teruk.

Rawatan pesakit dengan pheochromocytoma bermula dengan pelantikan penyekat alfa, dan kemudian beralih kepada penggunaan ubat.

Semasa tempoh rawatan, penggunaan alkohol adalah kontraindikasi.

Apabila menghentikan terapi gabungan Carvedilol dan clonidine, carvedilol harus dihentikan secara beransur-ansur terlebih dahulu, dan hanya beberapa hari kemudian, pengurangan dos clonidine harus bermula.

Pada permulaan rawatan dan apabila dos meningkat, ubat boleh menyebabkan pening dan penurunan tekanan darah yang berlebihan, jadi semasa penggunaannya adalah disyorkan untuk menahan diri daripada semua yang berpotensi. spesies berbahaya aktiviti, pelaksanaannya bergantung pada kelajuan tinggi tindak balas psikomotor dan peningkatan perhatian.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Maklumat tentang penggunaan Carvedilol semasa kehamilan pada masa ini tidak mencukupi. Penyekat beta mengurangkan aliran darah plasenta, menjejaskan perkembangan embrio dan boleh mencetuskan hipoglikemia, bradikardia dan hipotensi. Tiada pengalaman yang mencukupi dalam menetapkan Carvedilol kepada wanita hamil dalam amalan klinikal. Oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kategori pesakit ini, kecuali dalam kes keperluan yang melampau, apabila kemungkinan manfaat rawatan untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Eksperimen haiwan telah membuktikan bahawa carvedilol dan metabolitnya menembusi susu ibu. Tiada data mengenai penembusan bahan-bahan ini ke dalam susu ibu pada manusia, oleh itu, apabila menetapkan ubat semasa penyusuan, penyusuan mesti dihentikan.

Interaksi dadah

Semasa mengambil ubat, ia tidak boleh ditetapkan pentadbiran intravena diltiazem dan verapamil kerana risiko penurunan tekanan darah yang kuat dan penurunan kadar denyutan jantung.

Kesan carvedilol dipertingkatkan dengan kombinasi dengan antiangina, antihipertensi, beberapa ubat antiarrhythmic, anestetik, penyekat beta lain (termasuk dalam bentuk titisan mata), glikosida jantung, perencat monoamine oxidase, sympatholytics (reserpine).

Pada penggunaan serentak Carvedilol:

  • Phenobarbital, rifampicin dan induk enzim hepatik lain boleh mengurangkan kepekatan plasma carvedilol;
  • Alkaloid ergot menjejaskan peredaran periferi;
  • Cimetidine dan perencat enzim hati yang lain boleh meningkatkan kepekatan plasma carvedilol;
  • Digoxin meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah.

Ubat ini boleh meningkatkan kesan agen hipoglikemik dan menutupi perkembangan hipoglikemia.

Analogi

Analogi Carvedilol ialah: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilol Zentiva Sando, Carvedilol Zentiva Sando. , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu sehingga 25 °C. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Jangka hayat - 3 tahun.

nama:

Carvedilol (Carvedilolum)

farmakologi
tindakan:

Carvedilol – penyekat bukan selektif reseptor beta adrenergik.
Ia juga merupakan penyekat reseptor alfa terpilih.
Tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik.
Mengurangkan beban prakardiak keseluruhan dengan menyekat reseptor alfa-adrenergik secara selektif. Oleh kerana sekatan bukan selektif reseptor beta-adrenergik, penindasan sistem renin-angiotensin buah pinggang (penurunan aktiviti renin plasma), penurunan tekanan darah, kadar denyutan jantung dan output jantung diperhatikan.
Dengan menyekat reseptor alfa, carvedilol melebarkan saluran darah periferal, dengan itu mengurangkan rintangan vaskular.
Gabungan vasodilasi dan sekatan reseptor beta disertai oleh kesan berikut : pada pesakit dengan penyakit jantung koronari - pencegahan iskemia miokardium, sindrom kesakitan; pada pesakit dengan hipertensi arteri - penurunan tekanan darah; pada pesakit yang mengalami kegagalan peredaran darah dan disfungsi ventrikel kiri - hemodinamik yang lebih baik, pengurangan saiz ventrikel kiri dan peningkatan dalam pecahan ejekan daripadanya.
Dadah tidak mempunyai kesan ke atas metabolisme lipid.

Ketersediaan bio carvedilol ialah 25%.
Cmax diperhatikan selepas pentadbiran oral selepas 60 minit.
Ubat ini dicirikan oleh hubungan linear antara kepekatan darah dan dos yang diterima. Ketersediaan bio adalah bebas daripada pengambilan makanan.
Carvedilol adalah bahan yang sangat lipofilik. Kira-kira 98-99% daripadanya mengikat protein darah.
Separuh hayat ialah 6-10 jam.
Laluan utama melalui hati ialah 60-75%.
Isipadu pengedaran dalam badan ialah 2 l/kg.
Kelegaan plasma - 590 ml/min.
Metabolisme carvedilol lulus dalam hati kerana glukuronidasi dan pengoksidaan cincin fenolik. Selepas hidroksilasi dan dimetilasi cincin aromatik, 3 metabolit terbentuk, yang mempunyai sifat penyekat beta.
Pada peringkat praklinikal, ia telah mendedahkan bahawa metabolit 4'-hydroxy-phenol mempunyai aktiviti 13 kali lebih besar daripada carvedilol.

Kandungan metabolit dalam darah adalah kira-kira 10 kali kurang daripada kepekatan carvedilol.
Dua metabolit lain (hydroxycarbazole) telah menyatakan kesan penyekatan adrenergik dan antioksidan.
Kesan antioksidan metabolit adalah 30-80 kali lebih besar daripada carvedilol. Penghapusan dadah dilakukan dengan hempedu (kemudian dengan najis).
Sebahagian kecil disingkirkan oleh buah pinggang.
Pada pesakit tua kepekatan ubat yang lebih tinggi diperhatikan (50% lebih tinggi). Ketersediaan bio carvedilol pada pesakit dengan sirosis hati adalah 4 kali lebih besar, dan kepekatannya dalam darah adalah 5 kali lebih besar daripada di individu yang sihat.
Dalam sesetengah pesakit dengan hipertensi dan kegagalan buah pinggang(pelepasan kreatinin kurang daripada ≤20 ml/min) terdapat peningkatan kandungan ubat dalam darah sebanyak 40-55% berbanding pesakit dengan fungsi buah pinggang yang tidak berubah.

Petunjuk untuk
permohonan:

Hipertensi arteri (dalam monoterapi dan gabungan dengan diuretik);
- kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan);
- IHD: angina stabil.

Arahan penggunaan:

Carvedilol diambil dalam, tanpa mengira pengambilan makanan.
Sekiranya pesakit mengalami kekurangan kardiovaskular, disyorkan untuk mengambil ubat semasa makan (untuk meningkatkan penyerapan, yang mengurangkan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik).
Untuk hipertensi arteri
Dos yang disyorkan: 1-2 kali sehari.
Bagi orang dewasa, dos awal ialah 12.5 mg/hari untuk 1-2 hari pertama.
Dos penyelenggaraan ialah 25 mg / hari. Jika perlu, anda boleh menjalankan peningkatan secara beransur-ansur dos dengan selang 14 hari (tidak kurang!) kepada yang disyorkan dos maksimum 50 mg/hari.
Bagi pesakit warga emas, dos awal yang disyorkan ialah 12.5 mg/hari (dos tunggal). Dos ini kadangkala mencukupi untuk pentadbiran selanjutnya.
Dalam hipertensi arteri, maksimum dos yang dibenarkan adalah tidak lebih daripada 50 mg/hari.

Untuk angina yang stabil
Semasa 1-2 hari pertama untuk orang dewasa, dos yang disyorkan ialah 25 mg/hari, dibahagikan kepada 2 dos.
Dos penyelenggaraan – 50 mg/hari (25 mg setiap dos).
Dos maksimum yang disyorkan ialah 100 mg/hari (dalam 2 dos dibahagikan).
Bagi pesakit warga emas, dos awal yang disyorkan ialah dos tunggal 12.5 mg/hari untuk 1-2 hari pertama.
Kemudian pindahkan pesakit ke dos penyelenggaraan 50 mg/hari (dibahagikan kepada 2 dos).
Dos ini adalah maksimum untuk pesakit dalam kategori ini.

Kegagalan kardiovaskular kronik
Carvedilol ditetapkan sebagai bantuan Kepada rawatan tradisional perencat faktor penukar angiotensin, diuretik, ubat kumpulan digitalis dan vasodilator.
Untuk mengambil ubat, pesakit mesti berada dalam keadaan stabil selama 4 minggu terakhir sebelum beralih kepada rawatan dengan cardvedilol.
Syarat penting lain untuk menetapkan ubat adalah kadar denyutan jantung tidak lebih daripada 50 denyutan seminit, tekanan darah sistolik lebih daripada 85 mm Hg.
Dos permulaan ialah 6.25 mg sekali sehari.
Sekiranya diterima dengan baik, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur pada selang 14 hari (sekurang-kurangnya!) mengikut skema berikut: 6.25 mg 2 kali sehari - 12.5 mg 2 kali sehari - 25 mg 2 kali sehari.
Dos maksimum yang disyorkan ialah 50 mg/hari (dibahagikan kepada 2 dos) untuk pesakit dengan berat ≤ 85 kg dan 100 mg/hari (dibahagikan kepada 2 dos) untuk pesakit dengan berat ≥85 kg (tidak termasuk kes kekurangan kardiovaskular yang teruk).
Ia adalah perlu untuk meningkatkan dos di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Mungkin terdapat tanda-tanda kegagalan kardiovaskular yang semakin teruk pada permulaan terapi (terutamanya pada pesakit yang menggunakan dos yang tinggi diuretik dan/atau untuk kekurangan kardiovaskular yang teruk).
Dalam kes ini, pemberhentian ubat tidak diperlukan; hanya perlu menahan diri daripada meningkatkan dos carvedilol.
Apabila dirawat dengan carvedilol keadaan umum pesakit perlu dipantau oleh pengamal am (atau pakar kardiologi).
Sebelum meningkatkan dos ubat, adalah perlu peperiksaan tambahan pesakit, yang merangkumi penentuan fungsi hati, berat badan, kadar denyutan jantung, irama jantung dan tahap tekanan darah.

Jika tanda-tanda dekompensasi berkembang, pengekalan cecair memerlukan terapi simptomatik (meningkatkan dos diuretik).
Dalam kes ini, anda harus menahan diri daripada meningkatkan dos carvedilol (mengikut sekurang-kurangnya sehingga keadaan umum pesakit menjadi stabil).
Kadang-kadang perlu untuk mengurangkan dos carvedilol atau menghentikan rawatan sementara (dalam kes ini adalah mungkin untuk mentitrasi dos ubat).
Jika rawatan carvedilol terganggu Oh, maka anda perlu mula mengambil ubat semula dengan dos minimum (6.25 mg sekali sehari), dos ini boleh ditingkatkan secara beransur-ansur mengikut peraturan di atas.
Carvedidol dalam pediatrik (untuk pesakit di bawah umur 18 tahun) tidak ditetapkan, kerana maklumat tentang keselamatan dan keberkesanan ubat dalam ini kategori umur Orang tak cukup.
Adalah penting untuk diingat bahawa apabila mengambil carvedilol pada pesakit tua, berterusan penyeliaan perubatan, kerana pesakit ini lebih sensitif terhadap carvedilol.
Untuk menghentikan dadah pengurangan dos secara beransur-ansur diperlukan selama 7-14 hari.

Kesan sampingan:

Sistem hematopoietik: trombositopenia (ringan).
Metabolisme: edema periferal, hiperkolesterolemia, pengekalan cecair, hipervolemia, hiperglikemia. Hiperglisemia lebih kerap berlaku pada pesakit diabetes.
Sistem saraf pusat: pengsan, gangguan tidur, paresthesia, sakit kepala, kemurungan, pening.
Organ penglihatan: gangguan penglihatan, pengeluaran air mata berkurangan, kerengsaan mata.
Sistem kencing: edema periferal, gangguan kencing, kegagalan buah pinggang.
Saluran gastrousus: loya, sembelit, mulut kering, sakit perut, cirit-birit, muntah, peningkatan tahap transaminase.
Sistem pembiakan: bengkak kemaluan, mati pucuk.

Sistem kardiovaskular: bradikardia, gangguan peredaran periferal, hipotensi ortostatik.
Sistem muskuloskeletal : sakit pada anggota badan.
Sistem pernafasan: mukosa hidung kering, sesak nafas (sindrom obstruktif) pada pesakit dengan COPD.
Kulit dan tisu subkutan: urtikaria, eksantema alahan, gatal-gatal, tindak balas seperti lichen planus, psoriasis. Jika pesakit mempunyai psoriasis, gejala kulit mungkin bertambah teruk.
Lain-lain: bengkak di tapak suntikan, kelemahan umum.
Jarang: angina pectoris, blok atrioventricular, keterukan tanda-tanda penyakit vaskular periferi (sindrom Raynaud, klaudikasi sekejap, dll.).
Mengambil carvedilol boleh memprovokasi diabetes mellitus terpendam, diabetes mellitus yang semakin teruk, kawalan yang tidak mencukupi ke atas paras glukosa serum.
Apabila mentitrasi carvedilol, penurunan dalam penguncupan miokardium (jarang).

Kontraindikasi:

Kegagalan jantung kronik akut dan dekompensasi, memerlukan pentadbiran intravena agen inotropik;
- kegagalan hati yang teruk;
- Sekatan AV peringkat II-III;
- bradikardia teruk (kurang daripada 50 denyutan / min);
- sindrom sinus sakit;
- hipotensi arteri (tekanan darah sistolik kurang daripada 85 mm Hg);
- kejutan kardiogenik;
- asma bronkial;
- penyakit pulmonari obstruktif kronik;
- umur di bawah 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditubuhkan);
- hipersensitiviti kepada carvedilol atau komponen lain ubat.
Dengan berhati-hati: sindrom bronkospastik, bronkitis kronik, emfisema, angina Prinzmetal, tirotoksikosis, penyakit oklusif saluran periferal, pheochromocytoma, psoriasis, kegagalan buah pinggang, blok AV tahap pertama, campur tangan pembedahan yang meluas dan anestesia am, diabetes mellitus, hipoglikemia, kemurungan, myasthenia gravis.
Carvedilol tidak disyorkan

Terapi perlu dijalankan dalam jangka masa yang lama dan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, terutamanya pada pesakit yang menghidap penyakit jantung koronari, kerana ini boleh membawa kepada kemerosotan penyakit yang mendasari.
Sekiranya perlu, pengurangan dos hendaklah beransur-ansur selama 1-2 minggu.
Pada permulaan terapi dengan carvedilol atau apabila dos ubat meningkat pada pesakit, terutamanya pesakit tua, penurunan tekanan darah yang berlebihan boleh diperhatikan, terutamanya apabila berdiri.
Pelarasan dos ubat adalah perlu.
Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, apabila memilih dos, peningkatan gejala kegagalan jantung dan penampilan edema adalah mungkin.
Dalam kes ini, dos carvedilol tidak boleh ditingkatkan; adalah disyorkan untuk menetapkan dos diuretik yang besar sehingga keadaan pesakit stabil.
Pemantauan berterusan elektrokardiogram dan tekanan darah disyorkan apabila carvedilol dan penghalang perlahan ditetapkan secara serentak. saluran kalsium, derivatif phenyalkylamine (verapamil) dan benzodiazepine (diltiazem), serta dengan ubat antiarrhythmic kelas I.

Disyorkan memantau fungsi buah pinggang pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, hipotensi arteri dan kegagalan jantung kronik.
Dalam kes campur tangan pembedahan Apabila menggunakan anestesia am, pakar anestesi harus diberi amaran tentang terapi sebelumnya dengan carvedilol.
Carvedilol tidak menjejaskan kepekatan glukosa darah dan tidak menyebabkan perubahan dalam prestasi ujian toleransi glukosa pada pesakit diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin.
Elakkan minum etanol semasa rawatan.
Pesakit dengan pheochromocytoma harus ditetapkan alpha-blocker sebelum memulakan terapi.
Orang sakit memakai kanta sentuh, perlu diingat bahawa ubat itu boleh menyebabkan penurunan dalam pengeluaran air mata.
Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera
Ia tidak disyorkan untuk memandu kereta pada permulaan terapi dan apabila meningkatkan dos carvedilol. Anda harus menahan diri daripada aktiviti lain yang berkaitan dengan keperluan kepekatan tinggi perhatian dan tindak balas psikomotor yang cepat.

Interaksi dengan
ubat lain
dengan cara lain:

Antagonis kalsium dan ubat antiarrhythmic .
Kes bradikardia dan hipotensi telah diperhatikan apabila carvedilol diambil serentak dengan amiodarone, diltiazem dan/atau verapamil.
Pemantauan tekanan darah dan pemeriksaan elektrokardiografi perlu dilakukan pada pesakit ini.
Kesan sinergistik carvedilol dan antagonis kalsium boleh menyebabkan gangguan dalam pengaliran atrioventrikular jantung dengan perkembangan dekompensasi.
Berhati-hati kawalan perubatan untuk pesakit yang mengambil ubat antiarrhythmic kelas I atau amiodarone serentak dengan carvedilol.
Terdapat laporan kes fibrilasi ventrikel, bradikardia dan serangan jantung apabila memulakan terapi carvedilol pada pesakit yang mengambil amiodarone.
Jika ubat antiarrhythmic diberikan secara parenteral, kegagalan kardiovaskular mungkin berlaku (ubat antiarrhythmic kelas Ia atau Ic).

Kes bradikardia telah dilaporkan apabila menggabungkan ubat dengan guanethidine, reserpine, methyldopa, guanfacine atau perencat monooxygenase (kecuali perencat monooxygenase kumpulan B).
Dalam kes sedemikian, pemantauan irama jantung adalah perlu.
Ia tidak disyorkan untuk menggunakan carvedilol dan dihydropyridines secara serentak (risiko hipotensi yang teruk, kegagalan kardiovaskular).
Nitrat mencetuskan perkembangan hipotensi apabila digabungkan dengan carvedilol.
Apabila ubat digabungkan dengan digoxin, peningkatan dalam kepekatan keseimbangan digoxin dan digitoxin diperhatikan (masing-masing sebanyak 16 dan 13%).
Sekiranya kombinasi ini digunakan, adalah perlu untuk menentukan tahap digoxin dalam darah pada permulaan rawatan dan pada akhir pemilihan dos penyelenggaraan.
Carvedilol meningkatkan kesan hipotensi ubat lain kumpulan farmakologi (fenotiazin, barbiturat, antidepresan trisiklik, antagonis reseptor α1, alkohol, vasodilator).

Apabila menggabungkan carvedilol dengan siklosporin, adalah perlu untuk mengkaji kepekatan yang terakhir dalam darah, kerana kandungannya mungkin meningkat.
Ejen hipoglisemik (termasuk insulin).
Carvedilol boleh meneutralkan tanda-tanda hipoglikemia, dan agen antidiabetik dan insulin boleh dipotensikan oleh carvedilol, jadi pemantauan tetap paras glukosa serum dalam pesakit sedemikian adalah perlu.
Jika pesakit mengambil kombinasi clonidine-carvedilol, dan dia perlu menghentikan kedua-dua ubat, kemudian carvedilol dihentikan terlebih dahulu, dan kemudian dos clonidine dikurangkan secara beransur-ansur.
Sekiranya anestesia penyedutan diperlukan, seseorang harus sedar tentang interaksi hipotensi negatif dan inotropik anestetik dengan carvedilol.
Keberkesanan carvedilol berkurangan apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang mengekalkan cecair dan natrium dalam badan (ubat penahan sakit anti-radang, kortikosteroid, estrogen).

Pesakit yang mengambil barbiturat, cimetidine, fluoxetine, ketoconazole, haloperidol, erythromycin, verapamil, atau rifampicin (ubat yang mendorong atau menghalang enzim cytochrome P450) harus dipantau penyeliaan perubatan, kerana kepekatan carvedilol mungkin meningkat (jika perencat digunakan) atau berkurangan (jika induser digunakan).
Gabungan dengan ergotamin mempunyai kesan vasokonstriktor yang ketara.
Apabila digabungkan dengan penyekat neuromuskular Terdapat peningkatan dalam penyekatan penghantaran neuromuskular.
Risiko bradikardia yang teruk dan hipertensi meningkat apabila carvedilol digabungkan dengan sympathomimetics (beta-, alpha-adrenergik agonis).

Kehamilan:

Carvedilol tidak disyorkan semasa mengandung dan menyusu.
Walau bagaimanapun, kesan teratogenik ubat tidak disahkan dalam eksperimen haiwan ujian klinikal Terdapat penyelidikan yang tidak mencukupi tentang keselamatan penggunaan dalam kategori pesakit ini.
Carvedilol boleh mengurangkan aliran darah plasenta, yang menimbulkan kelahiran pramatang atau kematian janin.
Apabila carvedilol diambil oleh wanita hamil, janin atau bayi baru lahir mungkin mengalami bradikardia, hipoglikemia, kegagalan pulmonari, komplikasi kardiorespiratori dan hipotermia.
Carvedilol ditetapkan semasa kehamilan hanya apabila faedah yang dijangkakan ubat melebihi potensi risiko kepada bayi baru lahir (janin).
Sekiranya carvedilol diambil oleh wanita hamil, ia harus dihentikan 2-3 hari sebelum tarikh matang.
Sekiranya ini tidak diperhatikan, bayi yang baru lahir perlu diperhatikan untuk 2-3 hari pertama kehidupan.
Ubat ini lipofilik; eksperimen haiwan telah menunjukkan keupayaan molekul dan metabolitnya untuk menembusi susu ibu.
Jika ubat itu diambil oleh wanita yang menyusu, hentikan penyusuan.

Terlebih dos:

simptom: Melebihi dos carvedilol boleh mencetuskan bradikardia, tekanan darah rendah yang teruk, kegagalan jantung, kehilangan kesedaran, muntah, serangan jantung, kegagalan pernafasan, bronkospasme, sawan dan kejutan kardiogenik.

Rawatan: Dalam rawatan adalah perlu untuk memantau tanda-tanda vital asas.
Pesakit yang berlebihan dos hendaklah, jika perlu, disimpan di unit rawatan rapi.
Rawatan penyelenggaraan: untuk pencegahan bradikardia yang teruk - atropin 0.5-2 mg secara intravena, untuk menyokong sistem kardiovaskular: glukagon (1-10 mg pertama bolus intravena, kemudian infusi intravena 2-5 mg/jam).
Ubat simpatimetik ditetapkan (isoprenalin, dobutamine atau epinephrine - dos bergantung pada berat badan pesakit).
Dalam kes refraktori terapi dadah bradikardia - rangsangan elektrik jantung.
Untuk melegakan bronkospasme - beta sympathomimetics dalam bentuk infusi intravena atau pentadbiran penyedutan, aminofilin intravena juga berkesan.
Untuk berbekam sindrom sawan– diazepam secara perlahan-lahan secara intravena.
Oleh kerana carvedilol cepat mengikat protein darah, hemodialisis tidak berkesan.
Dalam kes gejala berlebihan yang teruk, rawatan penyelenggaraan dijalankan untuk masa yang lama, kerana pengagihan semula dan penghapusan ubat akan menjadi perlahan.
Tempoh terapi bergantung kepada keadaan pesakit (sehingga keadaan stabil).

Borang keluaran:

Tablet Carvedilolot 6.25 mg, 12.5 mg dan 25 mg putih ke putih dengan warna berkrim, silinder rata, berchamfer; marbling ringan dibenarkan dalam 10, 20, 30 atau 60 keping.
Tablet Carvedilolot Zentiva 6.25 mg, 12.5 mg dan 25 mg keperangan kuning, diselingi, dengan tanda untuk membahagikan pada satu sisi dan diukir dengan nombor "12" - di sisi lain, 15 atau 30 pcs.
Tablet Karvedilolot Canon 6.25 mg, 12.5 mg dan 25 mg berbentuk silinder rata, dengan chamfer dan takuk, putih atau hampir putih, marbling sedikit dibenarkan pada 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 atau 100 pcs.

Tablet Carvedilolot Sandoz 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg dan 50 mg berwarna kuning, bulat, biconvex, diberi markah pada kedua-dua belah dan sisi dan dengan tulisan "C2" pada satu sisi.
Tablet Karvedilolot Shtad 12.5 mg dan 25 mg berwarna merah jambu-kuning air, bulat, biconvex, dengan skor di kedua-dua belah dan di sisi dan dengan tulisan "C3" pada satu sisi, 30 pcs.
Tablet Karvedilolot-Teva 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg dan 25 mg berwarna putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dengan "CA3" terukir pada satu sisi, 28 atau 30 keping.

Keadaan penyimpanan:

Simpan di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 25°C.
Jauhkan daripada kanak-kanak.
Hayat rak - 2 tahun.

1 tablet Carvedilol mengandungi:
- bahan aktif: carvedilol - 12.5 mg;
- eksipien : selulosa mikrokristalin, laktosa (gula susu), crospovidone (plasdon XL10), natrium stearyl fumarate.