hidung
M-, N-cholinomimetics
I. M-, agen N-cholinomimetic
Asetilkolin
Karbokolin
II. Ubat M-cholinomimetic (ubat antikolinesterase, AChE)
a) tindakan boleh balik
Prozerin - galantamine
Physostigmine - oxazil
Edrophonium - pyridostigmine
b) tindakan yang tidak dapat dipulihkan
Phosphacol - Armin
Racun serangga (chlorophos, karbofos, dichlorvos)
Racun kulat (racun perosak, defoliant)
Agen perang kimia (sarin, zaman, tabun)
III. M-cholinomimetics
Pilocarpine
aseklidin
Muscarine
IV. Penyekat M-kolinergik (ubat kumpulan atropin) a) bukan
lektif
Atropin - skopolamin
Platiphylline - metasin
b) terpilih (M-one - antikolinergik)
Pirenzipine (gastrocepin)
V. N-cholinomimetics
Cititon
Lobelin
Nikotin
VI. N-antikolinergik
a) penyekat ganglion
Benzohexonium - pyrylene
Gigroniy - harfonada
Pentamin
b) pelemas otot
Tubocurarine - pancuronium
Anatruxonium - ditilin
Mari kita lihat kumpulan ubat yang berkaitan dengan M-, N-cholinomimetics. Dadah yang secara langsung merangsang reseptor M- dan H-kolinergik (M-, H-cholinomimetics) termasuk asetilkolin dan analognya (karbacholin). Acetylcholine, mediator dalam sinaps kolinergik, adalah ester kolin dan asid asetik dan tergolong dalam sebatian ammonium monoquaternary.
Acetylcholine mempunyai kesan rangsangan langsung pada reseptor M- dan H-cholinergik. Dengan tindakan sistemik asetilkolin (pentadbiran iv tidak boleh diterima, kerana tekanan darah menurun secara mendadak), kesan M-cholinomimetic mendominasi: bradikardia, vasodilatasi, peningkatan nada dan aktiviti kontraksi otot bronkus dan saluran gastrousus. Kesan yang disenaraikan adalah serupa dengan yang diperhatikan apabila saraf kolinergik (parasimpatetik) yang sepadan teriritasi. Kesan rangsangan asetilkolin pada reseptor N-kolinergik ganglia autonomi juga berlaku, tetapi ia ditutup oleh kesan M-cholinomimetic. Acetylchline juga menyebabkan kesan rangsangan pada reseptor H-cholinergik dalam otot rangka.
Daripada M-cholinomimetics, yang paling banyak digunakan dalam amalan perubatan ialah: serbuk PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum); titisan mata larutan 1-2% dalam botol 5 dan 10 ml, salap mata - 1% dan 2%, filem mata yang mengandungi 2.7 mg pilocarpine), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp. - 1 dan 2 ml larutan 0.2%; 3% dan 5% - salap mata.
Pilocarpine ialah alkaloid daripada pokok renek Pilocarpus microphyllus, (Amerika Selatan). Pada masa ini diperoleh secara sintetik. Mempunyai kesan M-cholinomimetic langsung.
Dengan merangsang organ effector yang menerima pemuliharaan kolinergik, M-cholinomimetics menyebabkan kesan yang sama seperti yang diperhatikan apabila merengsakan saraf kolinergik autonomi. Pilocarpine terutamanya meningkatkan rembesan kelenjar. Tetapi pilocarpine, sebagai ubat yang sangat kuat dan toksik, hanya digunakan dalam amalan oftalmik untuk glaukoma. Di samping itu, pilocarpine digunakan untuk trombosis saluran retina. Gunakan secara topikal, dalam bentuk titisan mata (larutan 1-2%) dan salap mata (1 dan 2%) dan dalam bentuk filem mata. Ia menyempitkan murid (3 hingga 24 jam) dan mengurangkan tekanan intraokular. Di samping itu, ia menyebabkan kekejangan penginapan. Perbezaan utama daripada agen AChE ialah pilocarpine mempunyai kesan langsung pada reseptor M-kolinergik otot mata, dan agen AChE mempunyai kesan tidak langsung.
ACECLIDINE (Aceclidinum) ialah M-cholinomimetic bertindak langsung sintetik. Kurang toksik. Ia digunakan untuk tindakan tempatan dan resorptif, iaitu, ia digunakan dalam amalan oftalmik dan untuk kesan umum. Aceclidine ditetapkan untuk glaukoma (sedikit merengsakan konjunktiva), serta untuk atomi saluran gastrousus (dalam tempoh selepas operasi), pundi kencing dan rahim. Apabila diberikan secara parenteral, mungkin terdapat kesan sampingan: cirit-birit, berpeluh, air liur. Kontraindikasi: asma bronkial, kehamilan, aterosklerosis.
N-CHOLINOMIMEtics ATAU UBAT YANG MERANGSANG KOLINORERESCEPTOR PEKA NIKOTIN. Kumpulan ini termasuk alkaloid: nikotin, lobelin dan cytisine (cytitone).
Oleh kerana nikotin tidak mempunyai nilai terapeutik, kami akan memberi tumpuan kepada 2 N-cholinomimetics yang terakhir (lobeline dan cytisine).
Mari analisa ubat Cytitonum (amp. 1 ml), mewakili larutan 0.15% cytisine. Cytisine sendiri adalah alkaloid daripada tumbuhan penyapu (Cytisus laburnum) dan thermopsis (Termopsis lanceolata). Ciri khas ubat Cititon ialah ia lebih kurang selektif merangsang reseptor H-kolinergik glomeruli karotid dan medulla adrenal, tanpa menjejaskan reseptor N-kolinergik yang tinggal. Pusat pernafasan secara refleks teruja, dan tahap tekanan darah meningkat.
Cititon digunakan untuk merangsang pusat pernafasan apabila ia tertekan. Apabila cititon diberikan, sebagai ubat yang secara refleks merangsang pusat pernafasan, selepas 3-5 minit terdapat pengujaan pernafasan dan peningkatan tekanan darah sebanyak 10-20 mm Hg. Art., selama 15-20 minit.
Dadah bertindak secara refleks, tersentak, dan untuk masa yang singkat. Ia digunakan untuk merangsang pusat pernafasan dengan keceriaan refleks yang terpelihara (hingga koma) pusat pernafasan. Pada masa ini digunakan untuk satu petunjuk: untuk keracunan karbon monoksida (CO). Sekarang, pada asasnya, ini adalah satu-satunya petunjuk di klinik. Dalam farmakologi eksperimen ia digunakan untuk menentukan masa aliran darah.
Terdapat ubat yang serupa - LOBELIN (Lobelini hydrochloridum: amp. 1%, 1 ml). Kesannya adalah sama seperti cititon, tetapi agak lemah daripada yang terakhir.
Kedua-dua ubat digunakan untuk merangsang pernafasan. Berikan secara intravena (hanya, kerana tindakan itu adalah refleks). Di samping itu, kedua-dua alkaloid digunakan sebagai komponen utama ubat-ubatan yang memudahkan berhenti merokok tembakau (cytisine dalam tablet Tabex, lobeline dalam tablet Lobesil). Dadah lemah. Mereka membantu sebilangan kecil orang berhenti merokok.
100 RUR bonus untuk pesanan pertama
Pilih jenis kerja Diploma Kerja kursus Abstrak Tesis sarjana Laporan amalan Artikel Laporan Semakan Kerja ujian Monograf Penyelesaian masalah Rancangan perniagaan Jawapan kepada soalan Kerja kreatif Esei Melukis Esei Pembentangan Terjemahan Menaip Lain-lain Menaip keunikan teks Tesis Sarjana Kerja makmal Dalam talian membantu
Ketahui harganya
M-cholinomimetics. Penyetempatan reseptor M-cholinergik, ubat-ubatan yang merangsang mereka, mekanisme tindakan dan kesan farmakologi, petunjuk dan kontraindikasi untuk penggunaan ubat individu. Gejala keracunan muscarine dan langkah-langkah untuk membantu.
Dadah yang menjejaskan reseptor m-kolinergik (pengkelasan)
M-cholinomimetics (agen muscarinomimetic)
Pilokarpin hidroklorida
Pilocarpine
Penyekat M-kolinergik (antikolinergik, ubat seperti atropin)
Atropin sulfat
Skopolamin hidrobromida
Platyphylline hydrotartrate
Hipotropia bromida
Kesan
|
Penyetempatan |
Kesan pengujaan |
Kesan sekatan |
|
Penyempitan murid (miosis), aliran keluar cecair intraokular, mengurangkan intraokular. Tekanan, kanta cembung |
Dilation pupil (mydriasis), meningkat di dalam mata. Tekanan, lumpuh penginapan, kanta leper |
|
|
Penyempitan-bronkospasme |
Relaksasi-bronkodilasi |
|
|
Jantung dan saluran darah |
Bradikardia, penurunan kekonduksian |
Tachycardia, pengaliran yang lebih baik |
|
Peningkatan nada rangsangan, peningkatan rembesan kelenjar |
Nada dan rembesan berkurangan |
|
|
Rahim dan pundi kencing |
Peningkatan nada |
merosot |
|
Pertukaran barang |
Bertambah Glikoginolisis, meningkat Lipolisis, meningkat Penggunaan oksigen |
Katabolisme sederhana |
Hati
Bradikardia, serangan jantung
Fungsi kontraktil berkurangan
Kemurungan pengaliran atrioventrikular
Mengurangkan kegembiraan
Kesan chrono-ino-batmo- dan dronotropik negatif
Salur darah
- Vasodilasi:
- otot rangka
- kelenjar air liur
- badan gua
Kelenjar Peningkatan rembesan kelenjar:
Otot licin
- Penguncupan (peningkatan kemahiran motor, nada otot:
o bronkus
o perut
o usus
o pundi hempedu
o pundi kencing
o saluran hempedu
o otot orbicularis iris
- Kelonggaran sfinkter:
o perut
o usus
o pundi kencing
MATA
- Menyebabkan penyempitan murid (miosis) dikaitkan dengan pengujaan tidak langsung reseptor m-kolinergik otot bulat iris dan penguncupannya.
- Mengurangkan tekanan intraokular Yang terakhir adalah akibat miosis. Pada masa yang sama, iris menjadi lebih nipis, sudut ruang anterior mata terbuka ke tahap yang lebih besar, dan oleh itu aliran keluar cecair intraokular melalui ruang air pancut dan saluran Schlemm bertambah baik.
- Menyebabkan kekejangan penginapan Reseptor otot ciliary (m.ciliaris) dirangsang, penguncupannya melegakan ligamen Zinn, dan kelengkungan kanta meningkat. Mata ditetapkan ke titik penglihatan terdekat.
Pilocarpine hydrochloride (Pilocarpini hydrochloridum)
sinonim: Pilocarpine, Pilokar, Oftanpilocarpine.
Tindakan farmakologi. Merangsang struktur M-cholinoreactive periferal.
Petunjuk untuk digunakan. Dalam oftalmologi sebagai ubat mistik (konstriktor murid) untuk menurunkan tekanan intraokular, serta untuk trombosis urat retina pusat, halangan arteri akut, atrofi saraf optik. Pilocarpine digunakan untuk menghentikan kesan midriatik atropin.
Kaedah pentadbiran dan dos. Biasanya, larutan pilocarpine berair 1 dan 2% digunakan 2-4 kali sehari. Sebelum tidur, 1-2% salap pilocarpine. Terdapat bentuk dos dalam bentuk filem.
Kesan sampingan. Jarang - sakit kepala; dengan penggunaan jangka panjang - konjunktivitis folikel.
Borang keluaran. Serbuk; larutan 1 dan 2% dalam botol 5 dan 10 ml; 1% larutan dalam tiub penitis. Filem 2.7 mg No. 30.
Aceclidine (Aceclidinum)
sinonim: Glaucostat, Glaudin, Glaunorm
Tindakan farmakologi: Ejen cholinomimetic aktif, kebanyakannya mempengaruhi reseptor m-kolinergik. Keistimewaan dadah adalah kesan mistik yang kuat (pengecutan murid).
Petunjuk untuk digunakan: Untuk menghapuskan atonia pasca operasi (kehilangan nada) saluran gastrousus dan pundi kencing; dalam oftalmologi untuk mengecutkan pupil dan mengurangkan tekanan intraokular dalam glaukoma (peningkatan tekanan intraokular).
Kaedah pentadbiran dan dos. Secara subkutan, 1-2 ml larutan 0.2%. Dos tunggal tertinggi ialah 0.004 g, dos harian ialah 0.012 g Dalam oftalmologi, 3% dan 5% salap mata digunakan.
Kesan sampingan. Kemungkinan terliur, berpeluh, cirit-birit.
Kontraindikasi. Angina pectoris, aterosklerosis, asma bronkial, epilepsi, hiperkinesis, kehamilan
Borang keluaran. Ampul 1 ml larutan 0.2% dalam pakej 10 keping; salap 3% dan 5% 20 g setiap satu.
Gejala keracunan muscarine dan langkah-langkah untuk membantu
Kepentingan toksikologi muscarine terletak terutamanya pada keracunan oleh cendawan yang mengandunginya. Keracunan sedemikian dicirikan oleh sindrom muskarinik yang dipanggil: hipersalivasi (peningkatan air liur), berpeluh, muntah, cirit-birit, bradikardia, sedikit penyempitan murid, penglihatan kabur, peningkatan peristalsis. Dalam kes yang teruk, keruntuhan, masalah pernafasan, dan edema pulmonari berlaku.
Gejala keracunan berlaku 0.5-2 jam selepas mengambil muscarine atau cendawan yang mengandungi muskarinik. Dos muscarine yang mematikan untuk manusia ialah 0.525 gram, yang terkandung dalam 4 kilogram agarik lalat merah segar. Penggunaan yang kerap boleh menyebabkan ketagihan dadah.
Rawatan keracunan muscarine
Bantuan untuk keracunan muscarine terdiri daripada mengeluarkan racun dari saluran gastrousus (dengan lavage gastrik dan mengambil penjerap), mengurangkan kepekatannya dalam darah (terapi infusi). Atropin dan agen M-antikolinergik lain digunakan sebagai penawar. Mungkin juga terdapat tanda-tanda untuk penggunaan agonis adrenergik atau glukokortikoid.
3.1.1. M-cholinomimetics
Terdapat subtipe reseptor M-cholinergik - M1-, M2- dan M3-cholinergik reseptor.
Dalam sistem saraf pusat, reseptor M1-kolinergik disetempat dalam sel-sel perut seperti enterochromaffin; dalam jantung - reseptor M2-kolinergik, dalam otot licin organ dalaman, kelenjar dan dalam endothelium vaskular - reseptor M3-kolinergik
Jadual 1. Penyetempatan subtipe reseptor M-cholinergik
|
Kardiomiosit |
|||
|
Endothelium saluran darah1 |
|||
|
Otot licin bronkus, saluran gastrousus |
|||
|
Kelenjar air liur, bronkial, peluh |
|||
|
Sel-sel perut seperti enterochromaffin |
Apabila reseptor M,-kolinergik dan reseptor M3-kolinergik teruja, fosfolipase C diaktifkan melalui G-protein; Inositol 1,4,5-triphosphate terbentuk, yang menggalakkan pembebasan Ca2+ dari retikulum sarcoplasmic (endoplasmic). Tahap Ca2+ intraselular meningkat, dan kesan rangsang berkembang.
Apabila merangsang reseptor kolinergik M2 jantung melalui protein G, adenylate cyclase dihalang, tahap cAMP, aktiviti protein kinase dan tahap Ca2+ intraselular dikurangkan. Di samping itu, apabila reseptor kolinergik M2 teruja, saluran K+ diaktifkan melalui protein Go, dan hiperpolarisasi membran sel berkembang. Semua ini membawa kepada perkembangan kesan perencatan.
Reseptor M2-kolinergik hadir pada hujung gentian parasimpatetik postganglionik (pada membran presinaptik); apabila mereka teruja, pembebasan asetilkolin berkurangan.
Muscarine merangsang semua subtipe reseptor M-kolinergik.
Muscarine tidak menembusi penghalang darah-otak dan oleh itu tidak mempunyai kesan ketara pada sistem saraf pusat.
Oleh kerana rangsangan reseptor M1-kolinergik sel-sel seperti enterochromaffin perut, muscarine meningkatkan pembebasan histamin, yang merangsang rembesan asid hidroklorik oleh sel parietal.
Disebabkan oleh rangsangan reseptor kolinergik M2, muscarine mengurangkan pengecutan jantung (menyebabkan bradikardia) dan menghalang pengaliran atrioventrikular.
Oleh kerana rangsangan reseptor kolinergik M3, muscarine:
1) menyempitkan murid (menyebabkan pengecutan otot orbicularis iris);
2) menyebabkan kekejangan penginapan (penguncupan otot ciliary membawa kepada kelonggaran ligamen kayu manis; kanta menjadi lebih cembung, mata ditetapkan ke titik penglihatan yang dekat);
3) meningkatkan nada otot licin organ dalaman (bronki, saluran gastrousus dan pundi kencing), dengan pengecualian sfinkter;
4) meningkatkan rembesan kelenjar bronkial, pencernaan dan peluh;
5) mengurangkan nada saluran darah (kebanyakan saluran tidak menerima pemuliharaan parasimpatetik, tetapi mengandungi reseptor kolinergik M3 yang tidak disarafi; rangsangan reseptor kolinergik M3 endothelium vaskular membawa kepada pembebasan NO, yang melegakan otot licin vaskular).
Muscarine tidak digunakan dalam amalan perubatan. Kesan farmakologi muscarine boleh berlaku sekiranya keracunan fly agaric. Penyempitan pupil mata, air liur yang teruk dan berpeluh, rasa lemas (peningkatan rembesan kelenjar bronkial dan peningkatan nada bronkial), bradikardia, penurunan tekanan darah, sakit perut yang kejang, muntah, dan cirit-birit diperhatikan.
Oleh kerana tindakan alkaloid agaric lalat lain, yang mempunyai sifat M-antikolinergik, rangsangan sistem saraf pusat adalah mungkin: kebimbangan, kecelaruan, halusinasi, sawan.
Apabila merawat keracunan agaric lalat, perut dicuci dan julap garam diberikan. Untuk melemahkan kesan muscarine, atropin penghalang M-antikolinergik diberikan. Jika gejala pengujaan sistem saraf pusat mendominasi, atropin tidak digunakan. Untuk mengurangkan pengujaan sistem saraf pusat, ubat benzodiazepin (diazepam, dsb.) digunakan.
Daripada M-cholinomimetics, pilocarpine, aceclidine dan bethanechol digunakan dalam perubatan praktikal.
Pilocarpine- alkaloid tumbuhan asli Amerika Selatan. Ubat ini digunakan terutamanya secara topikal dalam amalan oftalmik. Pilocarpine menyempitkan murid dan menyebabkan kekejangan akomodasi (meningkatkan kelengkungan kanta).
Penyempitan murid (miosis) berlaku kerana fakta bahawa pilocarpine menyebabkan pengecutan otot bulat iris (dipersarafi oleh gentian parasimpatetik).
Pilocarpine meningkatkan kelengkungan kanta. Ini disebabkan oleh fakta bahawa pilocarpine menyebabkan penguncupan otot ciliary, yang mana ligamen Zinn dilampirkan, yang meregangkan kanta. Apabila otot ciliary mengecut, ligamen Zinn mengendur dan kanta mengambil bentuk yang lebih cembung. Disebabkan oleh peningkatan kelengkungan kanta, kuasa biasannya meningkat, mata ditetapkan ke titik penglihatan dekat (seseorang melihat objek dekat dengan baik dan objek jauh dengan buruk). Fenomena ini dipanggil kekejangan penginapan. Dalam kes ini, macropsia berlaku (melihat objek dalam saiz yang diperbesarkan)
Dalam oftalmologi, pilocarpine dalam bentuk titisan mata, salap mata, dan filem mata digunakan untuk glaukoma, penyakit yang ditunjukkan oleh peningkatan tekanan intraokular dan boleh menyebabkan kecacatan penglihatan.
Pada bentuk sudut tertutup glaukoma, pilocarpine mengurangkan tekanan intraokular dengan mengecutkan murid dan meningkatkan akses cecair intraokular ke sudut ruang anterior mata (antara iris dan kornea), di mana ligamen pektineal terletak (Rajah 12). Melalui crypts antara trabekula ligamen pektineal (ruang air pancut), terdapat aliran keluar cecair intraokular, yang kemudiannya memasuki sinus vena sclera - saluran Schlemm (aliran keluar trabeculo-canalicular); peningkatan tekanan intraokular berkurangan. Miosis yang disebabkan oleh pilocarpine berlangsung 4-8 jam Pilocarpine dalam bentuk titisan mata digunakan 1-3 kali sehari.
Pada bentuk sudut terbuka glaukoma, pilocarpine juga boleh meningkatkan aliran keluar cecair intraokular disebabkan oleh fakta bahawa apabila otot ciliary mengecut, ketegangan dipindahkan ke trabekula ligamen pektineal; dalam kes ini, rangkaian trabekular diregangkan, ruang air pancut meningkat dan aliran keluar cecair intraokular bertambah baik.
Kadangkala pilocarpine dalam dos kecil (5-10 mg) ditetapkan secara lisan untuk merangsang rembesan kelenjar air liur untuk xerostomia (mulut kering) yang disebabkan oleh terapi radiasi untuk tumor kepala atau leher.
aseklidin- sebatian sintetik, kurang toksik daripada pilocarpine. Aceclidine ditadbir secara subkutan untuk atoni usus atau pundi kencing selepas pembedahan.
Bethanechol- M-cholinomimetic sintetik, yang digunakan untuk atonia selepas pembedahan usus atau pundi kencing.
Kolinomimetik
Kolinomimetik- lihat ubat Cholinomimetic.
M-cholinomimetics- lihat ubat M-cholinomimetic.
N-cholinomimetics- lihat ubat N-cholinomimetic.
Ejen kolinomimetik
Ejen kolinomimetik - saya
ubat yang menghasilkan semula kesan rangsangan reseptor kolinergik oleh ligan semulajadi mereka - asetilkolin. Kesan kolinergik boleh dipertingkatkan dengan interaksi langsung Ch. dengan jenis reseptor kolinergik tertentu (kolinergik bertindak langsung), dan pemeliharaan lebihan asetilkolin dalam sinaps dengan menghalang kolinesterase yang memusnahkannya (kolinergik bertindak tidak langsung). Dalam kes kedua, pengujaan semua jenis reseptor kolinergik dimulakan, termasuk. setempat dalam sistem saraf pusat dan pada persimpangan neuromuskular otot rangka. H. s. tindakan tidak langsung membentuk kumpulan bebas ubat antikolinesterase (ubat Anticholinesterase).
H. s. tindakan langsung mengikut klasifikasi reseptor kolinergik (lihat Reseptor) dibahagikan kepada m-, n- dan n+m-cholinomimetics.
m-cholinomimetics- aceclidine dan pilocarpine - menyebabkan tempatan (apabila digunakan secara topikal) atau kesan umum rangsangan reseptor m-kolinergik: miosis, kekejangan penginapan, penurunan tekanan intraokular; bradikardia, melambatkan pengaliran atrioventrikular; bronkospasme, peningkatan nada dan motilitas saluran gastrousus, pundi kencing, rahim; rembesan air liur cecair, peningkatan rembesan bronkial, gastrik dan kelenjar eksokrin lain. Semua kesan ini dicegah atau dihapuskan dengan penggunaan atropin dan ubat m-kolinergik lain (lihat ubat Antikolinergik), yang selalu digunakan dalam kes overdosis m-cholinomimetics, keracunan dengan bahan dengan kesan yang serupa atau antikolinesterase.
Petunjuk untuk penggunaan m-cholinomimetics: glaukoma, trombosis urat retina pusat; atoni perut, usus, pundi kencing, rahim, pendarahan rahim selepas bersalin. Kontraindikasi umum untuk penggunaannya adalah asma bronkial, angina pectoris, kerosakan miokardium, sekatan intra-atrium dan atrioventrikular, pendarahan gastrousus, peritonitis (sebelum pembedahan), hiperkinesis, epilepsi, kehamilan normal.
aseklidin- serbuk (untuk penyediaan titisan mata dalam bentuk larutan akueus 2%, 3% dan 5%) dan larutan 0.2% dalam ampul 1 dan 2 ml untuk suntikan subkutan. Untuk glaukoma, penyedutan ke dalam mata dilakukan dari 2 hingga 6 kali sehari. Dalam kes atoni akut pundi kencing, 1-2 ml larutan 0.2% disuntik subkutan; jika tiada hasil yang diharapkan, suntikan diulang 2-3 kali dengan selang setengah jam, melainkan kesan yang tidak diingini dinyatakan (hipersalivasi, bronkospasme, bradikardia, dll.).
Pilokarpin hidroklorida digunakan terutamanya dalam amalan oftalmologi. Bentuk pelepasan utamanya: larutan 1% dan 2% dalam botol 5 dan 10 ml; 1% penyelesaian dalam tiub penitis; larutan 1% dengan metilselulosa dalam botol 5 dan 10 ml; filem mata (2.7 mg pilocarpine hydrochloride setiap satu); 1% dan 2% salap mata. Selalunya, penyelesaian 1% dan 2% digunakan, menanamnya ke dalam mata 2 hingga 4 kali sehari.
n-kolinomimetik- alkaloid lobeline dan cytisine - merangsang reseptor kolinergik postsynaptic dalam ganglia sistem saraf simpatetik dan parasympatetik, dalam glomeruli karotid dan dalam tisu kromafin kelenjar adrenal (peningkatan rembesan adrenalin). Akibatnya, kedua-dua pengaruh adrenergik dan kolinergik pada organ eksekutif diaktifkan. Dalam kes ini, tindakan cytisine (ubat Cititon) dikuasai oleh kesan periferal adrenergik (peningkatan tekanan darah, peningkatan kontraksi jantung), manakala tindakan lobeline dikuasai oleh kesan kolinergik (bradikardia, penurunan tekanan darah mungkin). Kedua-dua alkaloid secara refleks (daripada reseptor zon refleks karotid) merangsang pusat pernafasan dan digunakan terutamanya sebagai analeptik pernafasan dalam kes penangkapan pernafasan akut (terhadap latar belakang kemurungan jangka panjang pusat pernafasan, kesannya tidak stabil). Kesan seperti nikotin mereka menjadi prasyarat untuk penggunaan lobeline (tablet Lobesil) dan cytisine (filem dan tablet Tabex) untuk memudahkan pemberhentian merokok. Penggunaannya untuk tujuan ini adalah kontraindikasi dalam kes penyakit organik sistem kardiovaskular, hipertensi arteri yang berterusan, angina pectoris, ulser gastrik dan duodenal, pendarahan.
Lobeline hydrochloride- 1% penyelesaian dalam ampul 1 ml; tablet 2 mg (ubat "Lobesil"). Dalam kes penangkapan pernafasan akut pada orang dewasa, 0.3-0.5 ml (untuk kanak-kanak 0.1-0.3 ml bergantung pada umur) diberikan secara intramuskular atau intravena perlahan-lahan (lebih 1-2 minit), kerana pentadbiran pantas mengancam keruntuhan dan serangan jantung. Dalam kes terlebih dos, muntah, sawan, bradikardia teruk, dan kemurungan pernafasan yang mendalam juga mungkin. Semasa tempoh berhenti merokok, Lobesil ditetapkan pada minggu pertama, 1 tablet sehingga 5 kali sehari, kemudian kekerapan dos dikurangkan sehingga penarikan (20-30 hari). Dalam kes toleransi yang lemah (pening, kelemahan, loya), ubat itu dihentikan.
Cititon- 0.15% larutan sitisin dalam ampul 1 ml; Tablet dan filem Tabex untuk sapuan pipi (atau gusi), 1.5 mg setiap satu. Oleh kerana kesan penekannya, ia digunakan lebih kerap daripada lobeline, kerana kemurungan pernafasan akut sering berlaku pada latar belakang keruntuhan atau kejutan. Dewasa diberikan secara intravena atau intramuskular 0.5-1 ml (kanak-kanak di bawah 1 tahun - 0.1 ml). Bagi mereka yang berhenti merokok, skim umum untuk menggunakan tablet Tabex adalah sama seperti tablet Lobesil; Filem ditukar 4-8 kali dalam tiga hari pertama, kemudian 3 kali sehari, dari hari ke-13 hingga hari ke-15 1 filem digunakan, kemudian dibuang.
n+m-kolinomimetik diwakili oleh asetilkolin (ubat), yang boleh dikatakan tidak digunakan dalam amalan perubatan, dan karbakolin, yang serupa dalam struktur kimia.
Carbacholine tidak dimusnahkan oleh kolinesterase dan mempunyai kesan kolinergik yang tahan lebih lama dan lebih ketara daripada asetilkolin. Kesan keseluruhan dikuasai oleh kesan pengujaan reseptor m-kolinergik, dan hanya dengan latar belakang sekatan mereka, kesan n-kolinergik jelas kelihatan. Pada masa yang sama, carbocholine tidak mempunyai kelebihan berbanding ubat-ubatan dari kumpulan m-cholinomimetics, oleh itu, daripada bentuk pelepasannya yang diketahui sebelum ini, hanya titisan mata (dalam bentuk 0.75%, 1.5%, 2.25% dan 3% p - carbacholine) untuk rawatan glaukoma. Semasa pembedahan mata, kadangkala 0.5 ml larutan karbakolin 0.01% disuntik ke dalam ruang anterior mata untuk menyempitkan anak mata.
ubat kolinergik dengan mekanisme tindakan yang berbeza, menyebabkan kesan ciri pengujaan reseptor kolinergik.
Ubat M-cholinomimetic(syn.: M-cholinomimetics, ubat M-cholinergik) - X. s., merangsang atau menggalakkan pengujaan reseptor M-kolinergik (pilocarpine, aceclidine, dll.)
Ubat N-cholinomimetic(syn.: H-cholinomimetics, ubat H-cholinergik) - X. s., merangsang atau menggalakkan pengujaan reseptor H-cholinergik (lobeline, cytisine, dll.).
Kamus Ensiklopedia Istilah Perubatan M. SE-1982-84, PMP: BRE-94, MME: ME.91-96.
Dadah subkumpulan dikecualikan.
Untuk tumbuhan
Hidupkan
Dadah dalam kumpulan ini menghasilkan semula kesan perantara sistem saraf parasympatetik, asetilkolin, kerana interaksinya dengan reseptor m-kolinergik. Reseptor m-kolinergik disetempat di semua organ yang menerima pemuliharaan parasimpatetik, pada penghujung serat parasimpatetik postganglionik. Reseptor m-kolinergik adalah heterogen. Interaksi dengan m 1 -reseptor kolinergik sistem saraf pusat disertai dengan berlakunya pengujaan, dan dengan m 1 -reseptor plexus parasympatetik intramural saluran gastrousus - peningkatan dalam rembesan kelenjar gastrousus.
Kesan pengaktifan m 2 -reseptor kolinergik yang dilokalkan di dalam hati ditunjukkan dalam penurunan kadar denyutan jantung dan fungsi jantung lain, termasuk.
Aspek farmakodinamik m-cholinomimetics yang paling relevan ialah kesannya terhadap tekanan intraokular: mereka meningkatkan aliran keluar cecair intraokular dan, dengan itu, menurunkan tekanan intraokular. Kesan ini digunakan dalam rawatan hipertensi intraokular dan glaukoma.
Penerangan
Dadah - 202 ; Nama dagangan - 12 ; Bahan aktif - 1
| Bahan aktif | Nama dagangan |
| Tiada maklumat tersedia | |
Topik: " Kolinomimetik"
Pelan:
1) Konsep reseptor M- dan N-kolinergik.
2) Klasifikasi kolinomimetik.
3) Penyetempatan reseptor M-kolinergik.
4) Ciri-ciri perbandingan M-cholinomimetics.
5) Gejala keracunan Muscarine. pertolongan cemas.
6) Penyetempatan reseptor N-kolinergik.
7) Ciri perbandingan N-cholinomimetics.
8) Ciri-ciri perbandingan M, N-cholinomimetics tindakan langsung dan tidak langsung (ubat antikolinesterase).
9) Gejala keracunan FOS. pertolongan cemas.
Semua reseptor kolinergik dibahagikan:
1.Reseptor M-kolinergik-sensitif muskarinik. Muscarine adalah racun agaric lalat.
2.Reseptor H-kolinergik- sensitif nikotin. Nikotin ialah alkaloid daun tembakau.
Apabila kajian sistem saraf dijalankan ke atas haiwan, didapati bahawa reseptor yang disetempat di beberapa organ adalah sama sensitif dan bertindak balas terhadap dos kecil muscarine, mengikatnya, menyebabkan perubahan dalam fungsi organ ini dan tidak bertindak balas terhadap nikotin sama sekali. Mereka dipanggil reseptor M-cholinergik. Reseptor dalam organ lain sensitif kepada dos kecil nikotin, mengikatnya dan menyebabkan perubahan dalam fungsi organ ini, dan tidak bertindak balas terhadap muscarine. Mereka dipanggil reseptor H-cholinergik. Semua reseptor kolinergik dibahagikan kepada subtipe: M1, M2, Hn, Hm. Setiap subjenis mempunyai penyetempatan yang ketat dan fungsi tertentu. Ubat yang bertindak dalam sistem kolinergik dibahagikan kepada 2 kumpulan: Cholinomimetics dan Cholinergik penyekat.
Klasifikasi kolinomimetik
M-cholinomimetics: N-cholinomimetics:
Pilocarpine, Aceclidine, Cisapride. Cititon, Lobelin,
Anabasin, "Tabex," Lobesil"
M,N-cholinomimetics:
Tindakan langsung: Tindakan tidak langsung
Acetylcholine Anticholinesterase
Asetilkolin
Tindakan tidak langsung (Anticholinesterase):
a) Tindakan boleh balik: b) Tindakan tidak dapat dipulihkan:
Physostigmine Armin
Galantamine FOS (organophosphorus
Sebatian Proserin (Neostigmine): Chlorophos,
Oxazil (Ambenonium) Dichlorvos
Pyridostigmine (Kalimin) Tabun, Sarin
Distigmine (Ubretide) (agen serangan kimia)
M-cholinomimetics mempunyai kesan rangsangan langsung pada reseptor M-kolinergik. Wakil biasa ialah muscarine (alkaloid cendawan fly agaric).
Penyetempatan reseptor M-cholinergik:
Reseptor M-kolinergik disetempat terutamanya dalam sistem saraf PS:
1).Dalam sistem saraf pusat (struktur subkortikal, pembentukan retikular, korteks);
2) Dalam gentian postganglionik dalam jantung. Mereka terkandung oleh saraf vagus, yang mempunyai kesan perencatan pada jantung;
3) Dalam postganglion P.S. gentian yang memupuk otot licin: bronkus, saluran gastrousus, mata, saluran kencing dan hempedu;
4) Dalam postganglion P.S. gentian yang menginervasi sel-sel kelenjar (air liur, perut, bronkial);
5) Dalam postganglionik S. gentian, menyegarkan kulit.
Kesan yang berlaku pada organ apabila keterujaan
Reseptor M-kolinergik ubat M-cholinomimetics:
Pada hati:
1. Apabila diberikan secara intravena, M-cholinomimetics menyebabkan serangan jantung secara tiba-tiba;
2. Bradycardia (denyut jantung perlahan) kerana kesan vagal yang menghalang pada jantung meningkat (penyetempatan dalam sistem pengaliran jantung);
3. Penurunan tekanan darah (hipotensi);
Pada bronkus:
1. Penyempitan bronkus, membawa kepada bronkospasme (serangan sesak nafas), terutamanya pada pesakit asma bronkial. (kesan tidak diingini)
2.Peningkatan rembesan kelenjar bronkial.
Kesan positif minat praktikal:
1.Meningkatkan motilitas usus dan saluran kencing: nada usus dan peristalsis meningkat, sfinkter berehat pada masa yang sama, manakala kelajuan pergerakan jisim makanan dan gas meningkat - atoni usus, perut kembung dihapuskan, dan sekiranya berlebihan, sembelit berlaku ( melewatkan buang air besar).
2.Meningkatkan nada pundi kencing - atony pundi kencing disingkirkan;
3. Meningkatkan nada otot mata: a) otot bulat iris mengecut, akibatnya pupil menyempit (miosis); b) akibat penguncupan otot ciliary mata, aliran keluar cecair dari ruang anterior mata melalui ruang fantan (jaringan trabecuberal - terletak di pangkal iris) dan saluran topi keledar ke dalam sistem vena peningkatan mata, yang membawa kepada penurunan tekanan intraokular - digunakan untuk rawatan glaukoma; c) penguncupan otot orbicularis oculi (badan ciliary mata) membawa kepada pergerakan perut otot yang mana ligamen Zinn dilekatkan lebih dekat dengan kanta. Akibatnya, ligamen Zinn mengendur - kapsul kanta berhenti meregang dan kanta menjadi lebih cembung (kerana ia sangat anjal). Akibatnya, ia muncul kekejangan penginapan(mata ditetapkan untuk menutup penglihatan) - objek di kejauhan sukar dilihat.
Glaukoma adalah penyakit dengan peningkatan berterusan dalam tekanan intraokular dan sakit pecah di mata, yang membawa kepada buta. Keburukannya (krisis glaukoma) memerlukan bantuan kecemasan! Titik mata digunakan untuk merawat glaukoma: Pilocarpine, Aceclidine, yang berlangsung selama beberapa jam: saluran lacrimal ditekan dengan jari supaya larutan tidak mengalir ke dalam rongga hidung - mereka ditanamkan ke dalam kantung konjunktiva.
Dalam kes overdosis M-cholinomimetics kesan yang ditimbulkannya jelas nyata, serta dalam kes keracunan dengan agaric lalat atau ubat-ubatan kumpulan ini, yang dipanggil kesan kolinergik(sebahagiannya boleh disebabkan oleh ubat kumpulan farmakologi yang berbeza):
Bradikardia, penurunan tekanan darah (hipotensi);
Kesukaran bernafas (bronkospasme);
Peningkatan peluh, air liur, kahak yang banyak;
Peningkatan, peristalsis usus yang menyakitkan, yang disertai dengan muntah dan cirit-birit;
Nada pundi kencing meningkat, yang membawa kepada pengekalan kencing;
Pelebaran saluran kulit;
Penyempitan murid - kekejangan penginapan;
Objek yang jauh tidak dapat dilihat dengan jelas;
Pergolakan psikomotor dan sawan.
Kematian boleh berlaku akibat lumpuh pusat pernafasan.
Semua gejala mudah lega dengan M-antikolinergik, yang menyebabkan kesan yang bertentangan, kerana adalah antagonis satu sisi, sebagai contoh, larutan Atropin sulfat, diberikan secara subkutan.
Petunjuk:
Rawatan glaukoma, titisan mata, filem, salap dengan Pilocarpine ditetapkan. Oleh kerana ketoksikannya yang tinggi, ia tidak boleh diberikan secara parenteral.
Untuk atonia perut, usus dan pundi kencing selepas keadaan pembedahan atau patologi, Aceclidine dalam larutan sering digunakan, diberikan secara subkutan. ia kurang toksik daripada Pilocarpine.
Kontraindikasi: b asma ronkial, penyakit jantung - serangan jantung, kecacatan, kehamilan, epilepsi, hiperkinesis - peningkatan nada otot licin organ dalaman.
Pilocarpine– alkaloid yang diperoleh daripada tumbuhan Brazil Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Secara lisan (per os) tidak ditetapkan; apabila diberikan secara intravena, ia menyebabkan serangan jantung!!! dalam tiub - penitis dan 1%, 2% penyelesaian 5 dan 10 ml. dalam botol, ditetapkan 1-2 titis, 3-4 r. setiap hari ke dalam kantung konjunktiva untuk menurunkan tekanan intraokular dalam glaukoma; untuk melegakan mydriasis (pelebaran murid) selepas menggunakan Atropine (untuk pemeriksaan fundus); dalam terapi kompleks dengan titisan Timol, "Proxodolol" - untuk mengurangkan tekanan intraokular; sebagai sebahagian daripada ubat gabungan "Fotil", "Fotil-forte" ( pilocarpine + timolol) ; 1% larutan 5.10 ml dengan metilselulosa(tindakan lanjutan); 2) dalam bentuk filem okular tindakan yang berpanjangan, mereka diletakkan dengan pinset mata di belakang kelopak mata bawah 1-2 kali sehari, kolagen, bengkak (dibasahi oleh cecair pemedih mata), berwarna hijau. Setiap filem mengandungi 2.7 mg Pilocarpine. Dibungkus dalam bekas pensel sebanyak 20 keping; filem mata "Pyloren" ( pilocarpine 2.5 mg + adrenalin 1 mg) dalam 1 filem; 3) salap mata 1%, 2%, letakkan dengan spatula di belakang kelopak mata bawah 1-2 kali sehari.
Aceclidine "Glaudin", "Glaunorm" larutan 0.2% vampulah, 1 dan 2 ml., diberikan secara subkutan; serbuk untuk menyediakan titisan mata. Mohon dengan atoni pundi kencing, meningkatkan diuresis harian, atoni selepas operasi otot saluran gastrousus, dalam obstetrik dengan nada rahim yang menurun, untuk menghentikan pendarahan rahim dalam tempoh selepas bersalin; untuk pemeriksaan X-ray esofagus, perut dan duodenum, penyelesaian diberikan secara subkutan 15 minit sebelum pemeriksaan dalam oftalmologi, titisan mata sebanyak 2% digunakan untuk menyempitkan murid dan menurunkan tekanan intraokular dalam glaukoma untuk melegakan mydriasis dari titisan mata; daripada Homatropin - 5% penyelesaian untuk mydriasis daripada Atropine dan Scopolamine tidak berkesan.
Kontraindikasi: asma bronkial, penyakit jantung, saluran gastrousus pendarahan, epilepsi, kehamilan.
Cisapride "Coordinax", "Peristil" tablet 0.005, 0.01, penggantungan dalam ampul 1 ml. Ia adalah ubat prokinetik dan mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza: ia meningkatkan pembebasan Acetylcholine dari hujung presinaptik, terutamanya plexus mesenterik usus. Meningkatkan nada dan peristalsis usus dan nada sfinkter esofagus, menghalang refluks kandungan perut ke dalam esofagus. Digunakan untuk paresis gastrik, esofagitis refluks, atonia usus, sembelit kronik, untuk mempercepatkan peristalsis semasa kajian sinar-X pada saluran gastrousus.
Kontraindikasi: pendarahan gastrousus, kehamilan, penyusuan, disfungsi hati dan buah pinggang.
Gejala berlebihan dan keracunan dengan M-cholinomimetics:
air liur, cirit-birit, muntah, berpeluh, penyempitan anak mata, penurunan tekanan darah, degupan jantung perlahan. Mudah untuk mengeluarkan H.B. - Atropin, Metacin.
N-cholinomimetics mempunyai kesan rangsangan langsung pada reseptor H-cholinergik.
Reseptor N-kolinergik adalah setempat dalam sistem saraf pusat, glomeruli karotid (pengumpulan saluran darah di tapak bercabang arteri karotid), ganglia autonomi S dan P S sistem saraf.
Wakil tipikal ialah nikotin- alkaloid daun tembakau. Sangat toksik, 1-2 titis nikotin tulen membunuh seseorang. Tembakau dibawa ke Rusia oleh Peter I dari Belanda. Apabila tembakau dibakar semasa merokok, sebagai tambahan kepada nikotin, fenol, karbon monoksida, asid hidrosianik, dan resin disedut dengan asap. Polonium radioaktif adalah apa yang dikaitkan dengan kesan karsinogenik tembakau. Merokok menyebabkan beberapa penyakit sistem kardiovaskular, paru-paru, perut, dan kanser. Tarikan untuk merokok dikaitkan dengan kesan farmakologi nikotin: rangsangan reseptor H-kolinergik sistem saraf pusat, terutamanya dalam korteks serebrum, rangsangan medula adrenal dengan peningkatan pelepasan adrenalin, yang juga merangsang pusat otak. , meningkatkan tekanan darah, meningkatkan kadar denyutan jantung, yang mewujudkan perasaan prestasi meningkat, perhatian eksaserbasi. Pengujaan reseptor H-kolinergik ganglia autonomi membawa kepada vasokonstriksi, dan zon karotid membawa kepada pengujaan refleks pusat pernafasan dan pelepasan refleks vasopressin, hormon antidiuretik lobus posterior kelenjar pituitari, yang juga menyempitkan saluran darah. dan mengekalkan cecair dalam badan. Nilai perubatan N-cholinomimetics adalah terhad; hanya keupayaan untuk merangsang kemoreseptor kapal glomeruli karotid digunakan dan dengan cara ini secara refleks merangsang kerja pusat pernafasan, i.e. mereka adalah analeptik refleks. Mereka mempunyai kesan yang kuat, tetapi jangka pendek selama 2-5 minit dengan pentadbiran intravena, yang digunakan apabila pusat pernafasan tertekan sekiranya keracunan dengan barbiturat, morfin dan analognya (sensitiviti selnya terhadap CO2 berkurangan), kemudian mereka menggunakan rangsangan refleksnya. Dengan pentadbiran subkutaneus dan intramuskular, untuk kesan yang betul adalah perlu untuk mentadbir dos ubat-ubatan ini 10-20 kali lebih besar, dan ini membawa kepada kesan sampingan yang berbahaya, termasuk serangan jantung, jadi ia hanya diberikan secara intravena dalam dos yang kecil. Petunjuk untuk digunakan: 1. Untuk menyambung semula pernafasan sekiranya berlaku keracunan dengan barbiturat, analgesik opioid, karbon monoksida, pemberhentian refleks pernafasan semasa operasi, lemas, kecederaan. Gunakan larutan intravena lobeline atau cytisine. Cititon larutan akueus sitisin alkaloid, daripada benih tumbuhan penyapu Cytisus laburnum, 0.15%, 1 ml. Lobelin 1% 1 ml alkaloid terlarut daripada loji mengembang Lobelia. 2. Untuk berhenti merokok, gunakan: “ Tabex", "Lobesil", "Anabasine" tablet secara lisan atau sublingual mengikut skema, secara beransur-ansur mengurangkan dos, filem dengan cytisine, 10 dan 50 pcs., bucally - pada gusi atau pada membran mukus di belakang pipi; gula-gula getah" Gamibazin", mengandungi anabasine, " Nicorette" mengandungi dos terapeutik nikotin, kursus 20-25 hari; "Tabex" tablet yang mengandungi alkaloid cytisine; Anabasin- tablet, filem, gula-gula getah yang mengandungi alkaloid daripada tumbuhan Anabasis apilla; "Lobesil" tablet yang mengandungi 0.002 mg alkaloid lobeline. Kesan sampingan: loya, muntah, kelemahan, peningkatan tekanan darah, kerengsaan. Kontraindikasi: ulser peptik perut dan duodenum, penyakit organik sistem kardiovaskular, rawatan perlu dijalankan di bawah pengawasan doktor.
Lakonan langsung M, N-cholinomimetics.
Carbocholine, Acetylcholine. Sintetik dihasilkan untuk kegunaan dalam amalan perubatan dan Asetilkolin klorida 0.1, 0.2 serbuk dalam botol 5 ml. Cairkan dengan air untuk suntikan dan tadbir secara intramuskular, subkutan. Sebagai ubat, ia jarang digunakan; apabila diambil secara lisan, ia cepat dimusnahkan (dihidrolisiskan secara parenteral, ia bertindak dengan cepat tetapi tidak tahan lama melalui BBB, dan tidak mempunyai kesan pusat. Digunakan sebagai vasodilator untuk kekejangan saluran periferal dan arteri retina, jarang untuk atonia usus dan pundi kencing, untuk kajian x-ray esofagus. IV tidak diberikan; ia boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam tekanan darah dan serangan jantung. Kontraindikasi: asma bronkial, angina pectoris, aterosklerosis, epilepsi Dalam kes overdosis, berikut diperhatikan: penurunan mendadak dalam tekanan darah, bradikardia, peluh yang banyak, miosis (penyempitan murid), peningkatan motilitas usus, dll. Dalam kes sedemikian, 1 ml ditadbir secara subkutan atau intravena daripada larutan atropin 0.1%.
Karbokolin serbuk untuk pembuatan 0.5-1% titisan mata ex tempore untuk glaukoma. Myostat ialah penyelesaian 0.01%, digunakan untuk menyempitkan pupil semasa pembedahan mata, disuntik ke dalam ruang anterior mata. B lebih aktif dan tahan lebih lama daripada Acetylcholine. Ia tidak dimusnahkan apabila diambil secara lisan, oleh itu ia dihasilkan dalam tablet dan larutan suntikan, yang pada masa ini dikecualikan daripada Daftar Negeri. Lebih kuat daripada Acetylcholine, ia meningkatkan nada pundi kencing dan usus apabila digunakan secara topikal dalam bentuk titisan mata, ia mengurangkan tekanan intraokular dalam glaukoma.
Kontraindikasi dan kesan sampingan adalah sama seperti Acetylcholine.
Ejen M, N-cholinomimetics atau Anticholinesterase bertindak tidak langsung. Mereka menghalang kolinesterase benar dan palsu, enzim yang memusnahkan Acetylcholine, akibatnya pengantara terkumpul dalam sinaps kolinergik, tindakannya dipertingkatkan dan berpanjangan. Dalam kes ini, kedua-dua reseptor M- dan N-kolinergik secara serentak teruja. Di samping itu, ubat antikolinesterase itu sendiri, sebagai tambahan kepada memusnahkan enzim, merangsang reseptor kolinergik, dan kebanyakan ubat merangsang reseptor M-kolinergik ke tahap yang lebih besar, oleh itu terdapat penurunan kadar denyutan jantung, peningkatan nada bronkial, miosis (penyempitan) daripada anak mata, air liur - peningkatan rembesan air liur, peluh, bronkial, kelenjar gastrik, peningkatan nada dan peristaltik usus, pundi kencing dan saluran hempedu. Sebilangan kecil ubat menunjukkan kesan H-cholinomimetic ke tahap yang lebih besar: rangsangan sistem saraf pusat, vasokonstriksi dan peningkatan tekanan darah.
Tindakan boleh balik antikolinesterase. Cholinesterase terikat selama beberapa jam, selepas itu ia dipulihkan sepenuhnya dan pengaruh Acetylcholine dikurangkan. Mereka lebih kerap digunakan dalam amalan perubatan:
Physostigmine dan Galantamine menembusi dengan baik melalui BBB, jadi mereka ditetapkan untuk lesi (perencatan) sistem saraf pusat, selepas kecederaan, strok, dan poliomielitis.
Physostigmine alkaloid kacang Calabar - benih tumbuhan Afrika Barat Physostigma venenosum. F.v.: serbuk untuk penyediaan titisan mata larutan 0.25%-1%. , untuk glaukoma, ia mengurangkan tekanan intraokular apabila pilocarpine tidak berkesan. Untuk rawatan b. Penyakit Alzheimer (gangguan ingatan subjek), dengan demensia progresif, digunakan dalam kombinasi dengan ubat nootropik.
Galantamine alkaloid ubi titisan salji Voronov Calanthus Woronovii dan dalam spesies titisan salji yang lain . Borang keluaran: 0.1%, 0.25%, 0.5% dan 1% larutan dalam ampul 1 ml, s.c. ,
untuk kesan sisa selepas poliomielitis, strok, kecederaan CNS, untuk mempercepat dan memudahkan penghantaran kolinergik di zon perifokal perencatan berterusan.
Prozerin, Oxazil, Pyridostigmine, Distigmine sebaliknya, mereka tidak menembusi BBB; ia digunakan untuk atony selepas pembedahan usus dan perut. Prozerin bahan sintetik , tablet 0.015, titisan mata 0.5%, larutan 0.05% dalam ampul, s.c. Ambil satu tablet secara lisan 2-3 kali sehari. Untuk atony usus dan pundi kencing, untuk meningkatkan nada otot (decurarization) selepas kelonggaran otot dengan tubocurarine dalam anestesiologi; myasthenia gravis, lumpuh otot berjalur. Distigmine "Ubretide", ubat yang bertindak lebih lama, digunakan dengan cara yang sama seperti 0. Penyelesaian 05% dalam 1 ml ampul, IM, 0.5 mg tablet secara lisan 1 kali sehari atau 1 kali setiap 2-3 hari. Rangsangan am kedua-dua reseptor M- dan N-kolinergik menyebabkan banyak kesan sampingan, jadi ubat antikolinesterase digabungkan dengan penyekat M-cholinergik (Atropine), dalam dos yang dipilih dengan teliti, untuk menghapuskan kesan M-cholinomimetic. Kontraindikasi: asma bronkial, penyakit jantung organik, sekatan dalam sistem pengaliran.
Tindakan tidak boleh balik antikolinesterase.
Mereka menyekat kolinesterase secara tidak dapat dipulihkan, menghapuskan kawalan kolinergik ke atas fungsi badan. Tidak digunakan dalam perubatan. Kecuali ubat " Armin", titisan mata, penyelesaian 0.01% untuk rawatan glaukoma.
FOS(fosforus-organik) chlorophos, dichlorvos ialah racun serangga isi rumah yang sangat berkesan. OPA (bahan toksik organophosphorus), cara serangan kimia Tabun, Zarin, pembangunan dan penggunaannya pada masa ini dilarang oleh Konvensyen Antarabangsa.
Gambar keracunan FOS (antikolinesterases tidak dapat dipulihkan): miosis, air liur kelenjar, kesukaran bernafas hingga bronkospasme, perencatan sistem saraf pusat digantikan oleh serangan konvulsi, hipotensi, kontraksi spastik saluran gastrousus, muntah, cirit-birit, sakit perut, kematian berlaku akibat kegagalan pernafasan akut. pertolongan cemas: pentadbiran ubat M-antikolinergik, sebagai contoh, penyelesaian Atropin sulfat s.c., atau pengaktif semula kolinesterase " Dipiroxime", "Isonitrozine".
Soalan ujian untuk penyatuan:
1. Bagaimanakah reseptor M- dan N-kolinergik diasingkan?
2. Apakah gejala yang berlaku dengan keracunan agaric lalat? Apakah langkah bantuan yang tersedia untuk ini?
3. Apakah gejala yang berlaku dengan keracunan klorofos? Apakah langkah bantuan yang tersedia untuk ini?
4. Tumbuhan yang manakah mengandungi bahan dengan kesan kolinomimetik?
5. Dalam persediaan gabungan apakah Pilocarpine hydrochloride digunakan?
6. Mengapakah larutan Lobeline dan Cititon boleh dimasukkan ke dalam badan hanya secara intravena?
Bacaan yang disyorkan:
Wajib:
1.V.M.Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Farmakologi dengan preskripsi", buku teks untuk sekolah dan kolej farmaseutikal / disunting oleh V.M. Vinogradov-edisi ke-4 - St. Petersburg: Istimewa. Lit., 2008-864 hlm.: sakit.
Tambahan:
1. M.D. Gaevy, P.A. Galenko - Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gaevaya "Farmakologi dengan preskripsi": Buku teks. – Rostov n/d: pusat penerbitan “MarT”, 2008 – 480 p.
2.M.D. Mashkovsky "Ubat-ubatan" - ed. ke-16, disemak.. diperbetulkan. Dan tambahan - M.: New Wave: Publisher Umerenkov, 2010. - 1216 p.
3. Direktori VIDAL, Ubat di Rusia: Direktori. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 p.
4. Atlas ubat-ubatan. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Eksmo Publishing House, 2008. – 992 p., ill.
5. N.I. Buku rujukan Fedyukovich mengenai produk perubatan: dalam 2 jam P.. - Mn.: Interpressservice; Rumah Buku, 2008 – 544 hlm.
6. D.A. Kharkevich Pharmacology dengan rumusan umum: Buku teks untuk sekolah perubatan dan kolej. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 p., sakit.
Sumber elektronik:
1.Perpustakaan elektronik untuk disiplin. Kuliah mengenai topik "Cholinomimetics".