Kebanyakan antibiotik, sambil menekan perkembangan agen berjangkit, pada masa yang sama mempunyai kesan negatif terhadap mikrobiocenosis dalaman tubuh manusia, tetapi, malangnya, beberapa penyakit tidak dapat disembuhkan tanpa menggunakan agen antibakteria.
Jalan keluar yang optimum dari keadaan adalah ubat-ubatan dari kumpulan makrolida, yang menduduki kedudukan utama dalam senarai ubat antimikrobial paling selamat.
Rujukan sejarah
Wakil pertama kelas antibiotik ini ialah Erythromycin, diperoleh daripada bakteria tanah pada pertengahan abad yang lalu. Hasil daripada aktiviti penyelidikan, didapati bahawa asas struktur kimia dadah adalah cincin makrosiklik lakton di mana atom karbon dilampirkan; Ciri ini menentukan nama keseluruhan kumpulan.
Produk baru hampir serta-merta mendapat populariti yang meluas; ia terlibat dalam memerangi penyakit yang disebabkan oleh bakteria gram positif. Tiga tahun kemudian, senarai makrolida telah ditambah dengan Oleandomycin dan Spiramycin.
Perkembangan antibiotik generasi seterusnya dalam siri ini adalah disebabkan oleh penemuan aktiviti ubat-ubatan terdahulu kumpulan terhadap campylobacteria, chlamydia dan mycoplasmas.
Hari ini, hampir 70 tahun selepas penemuan mereka, Erythromycin dan Spiramycin masih terdapat dalam rejimen terapeutik. Dalam perubatan moden, ubat pertama ini lebih kerap digunakan sebagai ubat pilihan jika ada 
pada pesakit dengan intoleransi individu terhadap penisilin, yang kedua - sebagai ubat yang sangat berkesan, dicirikan oleh kesan antibakteria jangka panjang dan ketiadaan kesan teratogenik.
Oleandomycin digunakan lebih kurang kerap: ramai pakar menganggap antibiotik ini sudah lapuk.
Pada masa ini terdapat tiga generasi makrolida; Penyelidikan tentang sifat ubat-ubatan itu diteruskan.
Prinsip sistematisasi
Klasifikasi ubat-ubatan yang termasuk dalam kumpulan antibiotik yang diterangkan adalah berdasarkan struktur kimia, kaedah penyediaan, tempoh pendedahan dan penjanaan ubat.
Butiran tentang pengedaran dadah adalah dalam jadual di bawah.
Klasifikasi ini harus ditambah dengan tiga perkara:
Senarai ubat dalam kumpulan termasuk Tacrolimus, ubat yang mempunyai 23 atom dalam strukturnya dan pada masa yang sama tergolong dalam imunosupresan dan siri yang sedang dipertimbangkan.
Struktur Azithromycin termasuk atom nitrogen, jadi ubat itu adalah azalide.
Antibiotik makrolida mempunyai asal semula jadi dan separa sintetik.
Ubat semulajadi, sebagai tambahan kepada yang telah dinyatakan dalam rujukan sejarah, termasuk Midecamycin dan Josamycin; disintesis secara buatan - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, dll. Prodrugs dengan struktur yang sedikit diubah suai dibezakan daripada kumpulan umum:
- ester Erythromycin dan Oleandomycin, garamnya (propionyl, troleandomycin, fosfat, hidroklorida);
- garam ester wakil pertama beberapa makrolida (estolat, acystrate);
- Garam midekamycin (Myocamycin).
Deskripsi umum
Semua ubat yang sedang dipertimbangkan mempunyai jenis tindakan bakteriostatik: mereka menghalang pertumbuhan koloni agen berjangkit dengan mengganggu sintesis protein dalam sel patogen. Dalam sesetengah kes, pakar klinik menetapkan peningkatan dos ubat kepada pesakit: ubat yang digunakan dengan cara ini memperoleh kesan bakteria.
Antibiotik kumpulan makrolida dicirikan oleh: 
- pelbagai kesan pada patogen (termasuk mikroorganisma sensitif dadah - pneumococci dan streptokokus, listeria dan spirochetes, ureaplasma dan beberapa patogen lain);
- ketoksikan minimum;
- aktiviti yang tinggi.
Sebagai peraturan, ubat-ubatan yang dimaksudkan digunakan dalam rawatan jangkitan seksual (sifilis, klamidia), penyakit mulut etiologi bakteria (periodontitis, periostitis), penyakit sistem pernafasan (batuk kokol, bronkitis, sinusitis).
Keberkesanan ubat-ubatan yang berkaitan dengan makrolida juga telah terbukti dalam memerangi folikulitis dan furunculosis. Di samping itu, antibiotik ditetapkan untuk:
- gastroenteritis;
- cryptosporidiosis;
- radang paru-paru atipikal;
- jerawat (penyakit teruk).
Untuk tujuan pencegahan, sekumpulan makrolida digunakan untuk membersihkan pembawa meningokokus semasa manipulasi pembedahan di bahagian bawah usus.
Macrolides - dadah, ciri-ciri mereka, senarai bentuk keluaran yang paling popular
Perubatan moden secara aktif menggunakan Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin dan beberapa wakil lain kumpulan antibiotik ini dalam rejimen rawatan. Bentuk utama pelepasan mereka ditunjukkan dalam jadual di bawah
| Nama ubat | Jenis pembungkusan | |||
| Kapsul, tablet | Butiran | Penggantungan | serbuk | |
| Azivok | + | |||
| + | + | |||
| Josamycin | + | |||
| Zitrolida | + | |||
| Ilozon | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| Rovamycin | + | + | ||
| Rulid | + | |||
| Sumamed | + | + | ||
| Hemomycin | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| + | + | |||
Rantaian farmasi juga menawarkan pengguna Sumamed dalam bentuk aerosol, lyophilisate untuk infusi, dan Hemomycin dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian suntikan. Linimen Erythromycin dibungkus dalam tiub aluminium. Ilozon boleh didapati dalam bentuk suppositori rektum.
Penerangan ringkas tentang ubat-ubatan yang popular terdapat dalam bahan di bawah.
Tahan kepada alkali dan asid. Ditetapkan terutamanya untuk penyakit organ ENT, sistem genitouriner, dan kulit.
Kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusu, serta pada pesakit muda di bawah umur 2 bulan. Separuh hayat ialah 10 jam.
Di bawah pengawasan ketat doktor, penggunaan ubat dalam rawatan wanita hamil (dalam kes yang sukar) dibenarkan. Ketersediaan bio antibiotik secara langsung bergantung pada pengambilan makanan, jadi anda harus minum ubat sebelum makan. Kesan sampingan termasuk tindak balas alahan, gangguan fungsi saluran gastrousus (termasuk cirit-birit).
Nama lain untuk ubat itu ialah Midecamycin.
Digunakan jika pesakit mempunyai intoleransi individu terhadap beta-laktam. Ditetapkan untuk menyekat gejala penyakit yang menjejaskan kulit dan organ pernafasan.
Kontraindikasi: kehamilan, tempoh penyusuan. Digunakan dalam pediatrik.
Josamycin
Digunakan dalam rawatan wanita hamil dan menyusu. Dalam pediatrik ia digunakan dalam bentuk penggantungan. Boleh menurunkan tekanan darah pesakit. Ia diambil tanpa mengira masa makan.
Melegakan gejala penyakit seperti tonsillitis, bronkitis, furunculosis, uretritis, dll.
Ia dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap patogen yang menyebabkan proses keradangan dalam saluran gastrousus (termasuk Helicobacter pylori).
Ketersediaan bio tidak bergantung pada masa pengambilan makanan. Kontraindikasi termasuk trimester pertama kehamilan dan bayi. Separuh hayat adalah pendek, tidak melebihi lima jam.
Oleandomycin
Kesan penggunaan ubat meningkat apabila ia memasuki persekitaran alkali.
Terlibat apabila:
- bronkiektasis;
- pleurisy purulen;
- brucellosis;
- penyakit saluran pernafasan atas.
Dadah generasi baru. Tahan asid.
Struktur antibiotik berbeza daripada kebanyakan ubat yang tergolong dalam kumpulan yang diterangkan. Apabila digunakan dalam rawatan pesakit yang dijangkiti HIV, ia menghalang mycobacteriosis.
Separuh hayat adalah lebih daripada 48 jam; ciri ini mengurangkan penggunaan ubat kepada 1 r./hari.
Ilozon
Tidak serasi dengan Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; mengurangkan keberkesanan beta-laktam dan kontraseptif hormon. Dalam kes penyakit yang teruk, ia diberikan secara intravena. Jangan gunakan semasa mengandung, hipersensitiviti kepada komponen ubat, atau semasa penyusuan.
Dicirikan oleh keupayaan untuk mengawal sistem imun. Tidak menjejaskan janin semasa kehamilan; ia digunakan dalam rawatan wanita hamil.
Selamat untuk kanak-kanak (dos ditentukan oleh doktor dengan mengambil kira berat, umur pesakit dan keterukan penyakitnya). Tidak menjalani metabolisme selular dan tidak dipecahkan dalam hati.
Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed
Makrolid rendah toksik generasi terkini. Mereka digunakan secara aktif dalam terapi orang dewasa dan pesakit kecil (dari 6 bulan), kerana mereka tidak mempunyai kesan negatif yang ketara pada tubuh. Mereka dicirikan oleh kehadiran separuh hayat yang panjang, akibatnya ia digunakan tidak lebih daripada sekali dalam 24 jam.
Makrolid generasi baru hampir tidak mempunyai kontraindikasi dan diterima dengan baik oleh pesakit apabila digunakan dalam rejimen terapeutik. Tempoh rawatan dengan ubat-ubatan ini tidak boleh melebihi 5 hari.
Ciri-ciri aplikasi
Macrolides tidak boleh digunakan secara bebas dalam rawatan penyakit.
Perlu diingat: menggunakan antibiotik tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor bermakna tidak bertanggungjawab terhadap kesihatan anda.
Kebanyakan ubat dalam kumpulan dicirikan oleh ketoksikan yang sedikit, tetapi maklumat yang terkandung dalam arahan untuk penggunaan ubat makrolid tidak boleh diabaikan. Menurut anotasi, apabila menggunakan ubat, perkara berikut mungkin berlaku:
Jika pesakit mempunyai sejarah intoleransi individu terhadap makrolid, produk perubatan siri ini tidak boleh digunakan dalam rawatan.
dilarang:
- minum alkohol semasa rawatan;
- meningkatkan atau mengurangkan dos yang ditetapkan;
- melangkau mengambil pil (kapsul, penggantungan);
- berhenti mengambilnya tanpa ujian semula;
- menggunakan ubat yang telah tamat tempoh.
Sekiranya tiada peningkatan atau gejala baru muncul, anda perlu segera menghubungi doktor anda.
Video
Video itu bercakap tentang cara cepat menyembuhkan jangkitan virus selesema, selesema atau akut pernafasan. Pendapat doktor berpengalaman.
Artikel itu menyediakan senarai antibiotik makrolida, yang akan membantu pesakit berasa lebih yakin apabila berhadapan dengan keperluan untuk mengambilnya. Artikel ini akan memberikan penerangan umum tentang makrolida, menyenaraikan wakil utama kumpulan ubat ini, dan juga memberikan cadangan umum untuk mengambil antibiotik.
Maklumat am tentang makrolid
Antibiotik adalah kelas luas ubat yang diperoleh secara sintetik atau semulajadi yang boleh menyekat aktiviti bakteria dalam tubuh manusia. Fokus utama mekanisme tindakan mereka adalah tepatnya pemusnahan jangkitan bakteria, tetapi terdapat juga antibiotik yang berkesan terhadap kulat, virus, helminths dan juga terhadap tumor.
Senarai ubat yang dikelaskan sebagai antibiotik adalah sangat luas. Bahan mempunyai struktur dan sifat yang berbeza, dan juga menjangkau beberapa generasi. Salah satu pencapaian perubatan terkini dalam memerangi jangkitan bakteria ialah penemuan antibiotik makrolida.
Macrolides adalah bahan kimia yang dalam kebanyakan kes mempunyai sifat antibiotik. Kumpulan makrolid mempunyai struktur kitaran yang kompleks, iaitu cincin polinomial dengan sisa karbon yang melekat.
Macrolides dianggap sebagai antibiotik generasi baru. Penggunaannya, tertakluk kepada sensitiviti strain, adalah lebih baik, kerana Antibiotik Macrolide mempunyai beberapa kelebihan ketara berbanding ubat lain:
- spektrum tindakan yang luas, membenarkan penggunaan satu ubat untuk jangkitan gabungan;
- ketoksikan rendah kepada badan pesakit, kerana ubat itu boleh digunakan walaupun pada pesakit yang lemah;
- kepekatan tinggi dalam tisu, membolehkan anda memilih dos yang lebih rendah untuk mencapai kesan yang diingini.
Di samping itu, hakikat bahawa makrolida adalah antibiotik generasi baru memberi kelebihan kepada kumpulan ubat ini, kerana kebanyakan strain bakteria telah memperoleh ketahanan terhadapnya selama bertahun-tahun menggunakan antibiotik generasi lama, manakala makrolida berkesan dalam sebahagian besar kes.
Jenis ubat dan keberkesanannya
Semua makrolid boleh dikelaskan berdasarkan pelbagai ciri. Pertama sekali, kumpulan bahan ini mempunyai 3 generasi, dan ketolida dipisahkan daripada mereka. Semua kumpulan ubat ini berbeza dalam struktur kimia dan beberapa sifatnya.
Di samping itu, makrolid boleh dikelaskan mengikut asalnya. Terdapat ubat-ubatan yang diperoleh daripada bahan semula jadi dan sintesis. Berdasarkan tempoh tindakan, ubat-ubatan yang mempunyai kesan pendek, sederhana dan panjang dibezakan.
Sasaran kawalan utama untuk makrolid adalah staphylococci dan streptokokus gram positif. Patogen yang paling biasa terhadap antibiotik makrolida adalah beberapa jenis tuberkulosis, batuk kokol, jangkitan Haemophilus influenzae, jangkitan klamidia, dsb.
Kelebihan tambahan ubat, sebagai tambahan kepada yang telah disebutkan, termasuk ketiadaan kesan sampingan pada sistem pencernaan. Penyerapan bahan-bahan ini dari saluran gastrousus adalah lebih daripada 75%. Di samping itu, antibiotik kumpulan makrolida mampu mempunyai kesan yang disasarkan pada tapak jangkitan, dipindahkan ke sana dengan pengangkutan leukosit.
Fakta lain yang berkaitan dengan kelebihan kumpulan makrolida ialah separuh hayatnya yang panjang, yang membolehkan anda mengambil jeda lama antara mengambil tablet. Ditambah dengan penyerapan yang baik dari saluran gastrousus, ini menjadikan pilihan oral untuk menggunakan ubat optimum dan paling mudah untuk pesakit.
Kontraindikasi dan kesan sampingan
Disebabkan fakta bahawa makrolida adalah paling tidak toksik daripada semua kumpulan antibiotik, sangat sedikit kontraindikasi dan kesan sampingan telah diperhatikan untuk mereka. Kesan sampingan biasa seperti cirit-birit, tindak balas anafilaksis, fotosensitiviti dan kesan negatif pada sistem saraf bukanlah tipikal bagi mereka.
Walau bagaimanapun, wanita hamil, serta ibu semasa penyusuan dan kanak-kanak di bawah umur 6 bulan harus menahan diri daripada mengambil ubat. Di samping itu, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat pada pesakit yang mengalami kegagalan hati atau buah pinggang.
Dalam kes terlebih dos dan kes penggunaan ubat yang tidak terkawal, kesan toksik seperti sakit kepala, gangguan pendengaran, loya, muntah dan cirit-birit mungkin berlaku. Reaksi kulit seperti gatal-gatal atau gatal-gatal mungkin berlaku.
Erythromycin
Erythromycin merujuk kepada ubat yang diperoleh daripada komponen semula jadi. Ia boleh didapati dalam pelbagai bentuk dos: serbuk untuk suntikan, tablet, suppositori rektum. Dalam sesetengah kes, penggunaannya dibenarkan walaupun dalam kes kehamilan, tetapi rawatan mesti dijalankan di bawah pengawasan ketat doktor. Penggunaan Erythromycin pada pesakit yang baru lahir adalah berbahaya kerana boleh membawa kepada perkembangan keabnormalan saluran gastrousus.
Roxithromycin
Roxithromycin adalah ubat separa sintetik yang terdapat dalam bentuk tablet. Ia mempunyai peratusan bioavailabiliti yang lebih tinggi, yang tidak bergantung kepada pengambilan makanan dalam saluran gastrousus. Di samping itu, ubat mengekalkan kepekatannya dalam tisu lebih lama, lebih baik diterima oleh pesakit dan tidak berinteraksi dengan antibiotik lain, yang boleh menyebabkan tindak balas toksik atau alahan.
Klaritromisin
Seperti ubat sebelumnya, ia adalah antibiotik separa sintetik. Ia boleh dimasukkan ke dalam badan sama ada secara lisan atau suntikan. Ubat ini mempunyai bioavailabiliti yang tinggi dan sering digunakan dalam memerangi jangkitan atipikal. Tidak digunakan untuk merawat wanita hamil dan menyusu, serta kanak-kanak yang baru lahir.
Kegunaan Clarithromycin sangat luas - ia boleh digunakan untuk rawatan jangkitan pernafasan dan untuk rawatan ulser perut dan usus, abses dan bisul kulit, serta jangkitan klamid. Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku, termasuk tindak balas sistem saraf - mimpi buruk, sakit kepala, pening, dll.
Azitromisin
Azithromycin ialah azalida separa sintetik. Wakil pasaran farmaseutikal yang paling terkenal, yang dihasilkan berdasarkan ubat ini, adalah Sumamed. Ubat ini boleh didapati dalam pelbagai variasi bentuk farmaseutikal - tablet, sirap, serbuk, kapsul, serta serbuk untuk suntikan.
Azithromycin dianggap optimum untuk rawatan banyak jangkitan pernafasan, kerana. mempunyai bioavailabiliti yang lebih tinggi berbanding, contohnya, dengan Erythromycin, dan kurang bergantung pada makanan. Kelebihan utama ubat ini ialah ia mempunyai beberapa kesan imunomodulator dan mempunyai kesan perlindungan walaupun beberapa lama selepas tamat rawatan.
Spiramycin
Spiramycin telah diasingkan daripada komponen semula jadi (hasil sisa kultur bakteria). Digunakan secara meluas dalam amalan otolaryngology, kerana berkesan dalam memerangi bentuk radang paru-paru yang tahan. Selain itu, ia berkesan dalam rawatan meningitis, reumatik, arthritis, dan jangkitan saluran kencing.
Ia juga boleh digunakan untuk merawat wanita hamil, tetapi lebih baik berhenti menyusu semasa rawatan. Terdapat dalam bentuk oral, serta serbuk untuk infusi intravena. Kesan sampingan apabila menggunakan ubat ini direkodkan sangat jarang, tetapi yang diperhatikan termasuk ruam kulit, loya dan muntah.
Midecamycin (Macropen)
Sama seperti pendahulunya, ia adalah bahan asal semula jadi. Ditetapkan untuk memerangi jangkitan pernafasan, jangkitan kulit, serta jangkitan saluran kencing dan saluran gastrousus. Terdapat dalam bentuk tablet, penggantungan siap sedia, serta serbuk untuk penyediaannya. Digunakan untuk merawat kanak-kanak dari 2 bulan, diserap dengan baik, cepat dan untuk masa yang lama mencapai kepekatan yang berkesan.
Telitromisin
Telithromycin adalah satu-satunya wakil ketolida yang diperoleh melalui kaedah separa sintetik. Ia berbeza dalam struktur kimianya daripada semua makrolid lain. Ubat ini digunakan untuk merawat jangkitan saluran pernafasan atas - radang paru-paru, bronkitis, faringitis, tonsilitis, dll. Oleh kerana fakta bahawa ubat itu telah dikaji pada tahap yang lebih rendah, ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, wanita hamil dan menyusu.
Di samping itu, Telithromycin dikontraindikasikan untuk digunakan pada pesakit dengan patologi teruk hati, buah pinggang dan jantung, serta pada pesakit yang mengalami intoleransi galaktosa atau kekurangan laktase.
Antibiotik ialah sekumpulan ubat yang memerlukan pendekatan yang bertanggungjawab terhadap penggunaannya. Walaupun fakta bahawa makrolid adalah yang paling selamat daripada mereka, mereka masih boleh mempunyai kesan toksik pada badan jika peraturan untuk mengambilnya diabaikan.
Bahaya utama penggunaan antibiotik terletak pada kebolehsesuaian bakteria yang cepat. Penggunaan ubat yang tidak terkawal membawa kepada pembentukan strain tahan, yang merebak agak cepat dari badan satu pesakit ke bahagian wabak. Inilah sebabnya mengapa sangat penting untuk mendapatkan antibiotik yang ditetapkan oleh profesional.
Di samping itu, tidak kira betapa luasnya spektrum tindakan setiap ubat individu, tiada antibiotik boleh meliputi semua jenis bakteria yang mungkin. Oleh itu, sebelum anda mula mengambil ubat, anda perlu menjalani ujian untuk mengenal pasti patogen tertentu. Menggunakan antibiotik yang salah bukan sahaja sia-sia, tetapi juga berbahaya.
Apabila mengambil antibiotik, adalah penting untuk mengikuti arahan yang disertakan dengan ubat. Sesetengah ubat sensitif terhadap urutan berbanding pengambilan makanan - ini mempengaruhi cara ia diserap dan mengumpul kepekatan dalam badan, yang seterusnya merupakan faktor penentu keberkesanannya.
Ia juga penting untuk memerhatikan tempoh mengambil ubat, yang ditentukan oleh doktor berdasarkan ujian dan keterukan jangkitan. Tempoh penggunaan antibiotik yang tidak mencukupi boleh menyebabkan pembentukan superinfeksi, yang lebih sukar untuk dirawat dan boleh membentuk strain baru yang tahan dadah.
Antibiotik, walaupun yang paling selamat, mempunyai kesan negatif pada organ perkumuhan - hati dan buah pinggang. Oleh itu, adalah lebih baik bagi pesakit untuk mengikuti rejimen diet semasa rawatan.
Adalah lebih baik untuk mengecualikan daging merah, makanan berlemak dan pedas daripada diet - makanan ini mencederakan membran mukus, mengganggu penyerapan dadah, dan juga memuatkan hati. Sudah tentu, minum alkohol adalah dilarang semasa rawatan.
Oleh itu, kumpulan makrolida adalah salah satu cara yang paling selamat dan paling berkesan untuk memerangi jangkitan bakteria, tetapi ini tidak melepaskan tanggungjawab untuk penggunaannya sama ada daripada doktor atau pesakit.
I. G. Bereznyakov
Penggunaan klinikal makrolida
Institut Kharkov untuk Pengajian Perubatan Lanjutan
Macrolides ialah antibiotik bakteriostatik spektrum luas yang, dalam kepekatan tinggi, boleh mempunyai kesan bakteria. Struktur kimia mereka adalah berdasarkan cincin lakton makrosiklik. Bergantung kepada bilangan atom karbon dalam cincin ini, makrolid dibahagikan kepada 3 kumpulan: 14-, 15- dan 16-anggota. Cincin makrolid 15 anggota termasuk atom nitrogen, dan oleh itu ia lebih kerap (dan lebih tepat) dipanggil azalid.
Berdasarkan asalnya, makrolida dibezakan antara semula jadi, separa sintetik dan prodrugs (iaitu ester, garam dan garam ester makrolid semula jadi, yang lebih unggul daripada sebatian asal dalam beberapa penunjuk - rasa, rintangan asid, dll.) . Klasifikasi makrolid dibentangkan dalam Skim 1.
Mekanisme tindakan makrolida adalah untuk menyekat sintesis protein dalam sel bakteria melalui pengikatan boleh balik kepada subunit ribosom 50S. Memandangkan beberapa antibiotik lain juga terikat pada subunit yang sama: lincosamides (lincomycin dan clindamycin), chloramphenicol (chloramphenicol) dan streptogramin (kombinasi ubat quinupristin/dalfopristin), pentadbiran serentak makrolid dengan mereka boleh menyebabkan kelemahan kesan antimikrob.
Spektrum tindakan
Prototaip kumpulan antibiotik makrolida ialah erythromycin, yang telah digunakan dalam amalan klinikal sejak awal 50-an. Ubat ini paling aktif secara in vitro terhadap cocci gram-positif (strepto- dan staphylococci) dan bacilli gram-positif, termasuk Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. dan Listeria monocytogenes. Di samping itu, antibiotik aktif terhadap cocci gram-negatif (Neisseria spp.), rod gram-negatif, termasuk strain Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Brucella spp. dan mikroorganisma intraselular (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Rickettsia spp.). Spektrum tindakan erythromycin juga termasuk Actinomyces spp., Treponema spp., Entamoeba histolytica, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Mycobacterium kansasii, M. scrofulaceum dan beberapa bacteroides (termasuk Bacteroides fragilis). Virus, kulat, bakteria dari keluarga Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. dan Acinetobacter spp. secara semula jadi tahan terhadap eritromisin.
Spektrum tindakan makrolid lain secara amnya serupa dengan eritromisin, tetapi mempunyai beberapa keanehan. Kami bercakap terutamanya mengenai keterukan kesan antibakteria terhadap pelbagai mikroorganisma. Oleh itu, azithromycin adalah lebih baik daripada ubat lain dalam aktiviti terhadap N. gonorrhoeae. Kesan terbaik terhadap S. aureus (sensitif kepada methicillin) ialah clarithromycin; Azithromycin dan erythromycin sedikit lebih rendah daripadanya, dan spiramycin adalah yang paling tidak aktif. Strain S. aureus yang tahan methicillin tahan terhadap semua makrolid. Selain itu, tiada satu pun daripada makrolid mempunyai sebarang kesan ke atas strain Staphylococcus aureus yang tahan terhadap eritromisin.
Clarithromycin lebih unggul daripada makrolid lain dalam tindakannya terhadap streptokokus beta-hemolitik kumpulan A (S. pyogenes) dan streptokokus kumpulan B (S. agalactiae). Semua makrolid mempunyai kesan yang sama pada pneumococci, dan makrolid 16 anggota (spiramycin) juga berkesan terhadap strain yang tahan terhadap penisilin dan eritromisin.
Azithromycin lebih unggul daripada makrolid lain dalam kesannya terhadap bakteria gram-negatif, termasuk H. influenzae dan M. catarrhalis, dan klaritromisin lebih unggul dalam kesannya terhadap patogen intraselular.
L. pneumophila, C. trachomatis dan H. pylori. Semua makrolida berkesan terhadap mycoplasmas dan ureaplasmas, dengan pengecualian M. hominis genital, yang mana hanya midecamycin (myocamycin) yang berkesan.
Makrolid baharu adalah lebih baik daripada eritromisin terhadap protozoa tertentu (Toxoplasma gondii), spirochetes (B. burgdorferi) dan mikobakteria M. avium intraselular atipikal, yang sering menyebabkan jangkitan oportunistik pada pesakit AIDS.
Rintangan mikroorganisma terhadap makrolida
Rintangan kepada makrolid boleh semulajadi atau diperolehi. Yang terakhir, seterusnya, datang dalam tiga jenis. Pertama, antibiotik mungkin kehilangan keberkesanannya kerana pengubahsuaian (pengubahan) sasaran dalam sel bakteria. Mekanisme rintangan ini telah diterangkan dalam beberapa strain Staphylococcus aureus, Mycoplasma, Listeria, Campylobacter, Enterococcus dan Bacteroides. Kedua, beberapa mikrob (contohnya, staphylococci epidermis, gonococci) memperoleh keupayaan untuk secara aktif menolak makrolid keluar dari sel. Ketiga, antibiotik boleh dinyahaktifkan oleh enzim mikrob, seperti esterase yang dihasilkan oleh Staphylococcus aureus dan Enterobacteriaceae. Rintangan silang penuh biasanya berlaku antara makrolid yang berbeza. Hanya makrolid 16 anggota (spiramycin) dalam beberapa kes mengekalkan aktiviti terhadap cocci gram positif yang tahan terhadap makrolid 14 dan 15 anggota.
Perlu ditekankan bahawa rintangan banyak mikroorganisma terhadap makrolid (contohnya, streptokokus beta-hemolitik kumpulan A) secara langsung berkaitan dengan kekerapan penggunaan antibiotik ini. Oleh itu, mengurangkan penggunaan makrolida membawa kepada pemulihan sensitiviti patogen.
Di Ukraine, kajian epidemiologi tentang rintangan bakteria terhadap makrolida belum dijalankan. Memandangkan fakta bahawa antibiotik kumpulan ini telah digunakan lebih kerap dalam beberapa tahun kebelakangan ini, keperluan untuk menjalankan kerja sedemikian harus ditekankan.
Pengaruh makrolid pada sistem imun badan
Sekurang-kurangnya, ubat antimikrob tidak boleh berinteraksi dengan mekanisme pertahanan imun pesakit, dan idealnya, mempunyai kesan imunomodulator. Sesetengah penyelidik menganggap makrolid sebagai imunomodulator yang berpotensi. Salah satu mekanisme utama kesan imunomodulator agen antibakteria ialah pengubahsuaian struktur dan faktor virulensi mikroorganisma. Macrolides, seperti antibiotik lain yang menyekat sintesis protein dalam sel bakteria, menyebabkan perubahan dalam membran sel mikrob, yang membawa kepada peningkatan fagositosis. Ini disebabkan oleh penurunan dalam ekspresi protein tertentu dengan fungsi antiphagocytic pada permukaan sel bakteria. Pada masa yang sama, tidak semua kesan antibiotik apabila berinteraksi dengan mikrob boleh ditafsirkan dengan jelas sebagai bermanfaat.
Macrolides dicirikan oleh tahap penembusan yang tinggi ke dalam sel. Kepekatan mereka di dalam sel melebihi satu ekstrasel sebanyak 10 kali atau lebih. Untuk penyetempatan intraselular agen antibakteria, mekanisme pengagihan yang bergantung kepada pH adalah sangat penting. Intipatinya ialah, menembusi ke dalam sel dalam bentuk asas terion yang lemah, makrolid menjalani pengionan tambahan, yang menggalakkan pengumpulannya dalam lisosom dan fagolisosom dan menghalang kembalinya antibiotik ke dalam sitoplasma.
Macrolides mempunyai kesan yang baik terhadap interaksi patogen dengan fagosit. Erythromycin dan azithromycin bergantung kepada dos merangsang pengeluaran interleukin-1-beta oleh monosit. Roxithromycin dalam kepekatan terapeutik meningkatkan penangkapan bakteria oleh leukosit polimorfonuklear dan merangsang aktiviti bakteria mereka. Pada pesakit dengan jangkitan pernafasan berulang, disertai dengan penurunan imuniti, ambil clarithromycin selama 7-10 hari pada dos 1 g / hari. meningkatkan fagositosis dalam leukosit polimorfonuklear dan memulihkan beberapa fungsi lain.
Neutrofil memberi sumbangan besar kepada penghantaran antibiotik ke tapak keradangan. Oleh itu, azithromycin, yang terkumpul dalam kepekatan tinggi dalam neutrofil, dipindahkan oleh mereka ke fokus berjangkit, di mana, di bawah pengaruh beberapa mediator keradangan, antigen dan rangsangan lain, antibiotik meninggalkan sel. Akibatnya, peningkatan kepekatan tempatan ubat dicipta di tapak keradangan. Fibroblas juga secara aktif mengumpul azitromisin dan perlahan-lahan melepaskannya ke dalam ruang ekstraselular. Dalam kes ini, fibroblas boleh bersentuhan dengan neutrofil, "memasang" neutrofil yang diambil ke tapak keradangan dengan antibiotik.
Kesan menguntungkan interaksi makrolid dengan neutrofil direalisasikan, pertama, disebabkan oleh sinergi (peningkatan bersama) antara kesan bakterisida neutrofil dan aktiviti antibakteria ubat dan, kedua, disebabkan oleh penurunan virulensi bakteria pada tahap rendah. kepekatan makrolid, yang membawa kepada peningkatan aktiviti neutrofil.
Oleh itu, mekanisme yang agak autonomi beroperasi di peringkat tempatan, memberikan kepekatan tinggi antibiotik di tapak jangkitan. Secara umum, makrolid mengurangkan rintangan bakteria terhadap tindakan faktor bakterisida neutrofil dan, walaupun dalam kepekatan tinggi, tidak mempunyai kesan yang tidak diingini terhadap fungsi sel darah ini.
Kesan selepas antibiotik
Istilah ini merujuk kepada penindasan jangka panjang aktiviti bakteria selepas sentuhan jangka pendek mereka dengan antibiotik. Kesannya adalah berdasarkan perubahan tidak dapat dipulihkan dalam ribosom mikrob, akibatnya kesan antibakteria ubat meningkat untuk tempoh yang diperlukan untuk sintesis semula protein berfungsi baru sel mikrob.
Macrolides mempunyai kesan selepas antibiotik terhadap pelbagai mikroorganisma. Kesan ini paling ketara terhadap pneumococci dan lebih baik daripada benzylpenicillin. Di samping itu, erythromycin dan clarithromycin mempunyai kesan yang sama terhadap M. catarrhalis, erythromycin dan spiramycin - terhadap S. aureus, clarithromycin, azithromycin dan roxithromycin - terhadap H. influenzae dan S. pyogenes, dan azithromycin (setakat yang terbesar), dan erythromycin clarithromycin - terhadap L. pneumophila.
Aktiviti bukan antibakteria makrolida
Macrolides boleh mempunyai kesan anti-radang dan prokinetik. Kesan anti-radang antibiotik dikaitkan dengan sifat antioksidannya dan keupayaan untuk meningkatkan pengeluaran glukokortikoid endogen. Erythromycin pada pesakit dengan asma bronkial mengurangkan kereaktifan bronkus yang meningkat, dan pada pesakit dengan bronkiektasis (dalam dos yang rendah) ia mengurangkan pembentukan sputum dan kandungan leukosit di dalamnya, tanpa menjejaskan komposisi bakterianya. Kesan anti-radang roxithromycin melebihi clarithromycin dan azithromycin.
Makrolid 14 anggota (terutamanya erythromycin) mempunyai keupayaan untuk merangsang motilitas gastrousus, iaitu, ia mempunyai kesan prokinetik. Dalam sesetengah kes, ini mungkin mempunyai kepentingan klinikal (contohnya, untuk menghapuskan gastroparesis pada pesakit diabetes), tetapi lebih kerap ia menyebabkan beberapa tindak balas yang tidak diingini (sakit perut, cirit-birit).
Penggunaan klinikal
Macrolides diekskresikan terutamanya dalam hempedu dan hanya kira-kira 20% dalam air kencing. Oleh itu, dalam kes penyakit hati, dos mereka mesti dikurangkan. Mereka menembusi dengan buruk ke dalam cecair serebrospinal. Ciri tersendiri makrolid ialah penembusannya yang baik ke dalam tisu dan sel siri makrofaj, di mana kepekatannya boleh melebihi kepekatan serum dengan ketara. Sifat ini menerangkan aktiviti tinggi antibiotik terhadap patogen intrasel.
Spektrum tindakan eritromisin adalah serupa dengan benzylpenicillin, dan oleh itu ia boleh digunakan jika anda alah kepada yang terakhir. Walaupun erythromycin sangat aktif terhadap gonokokus, kadar berulang gonorea selepas penggunaannya mencapai 25%. Strain staphylococcus yang tahan terhadap erythromycin sering dijumpai di hospital. Ubat ini berkesan dalam kombinasi dengan rifampicin. Khususnya, gabungan erythromycin (atau macrolide lain) + rifampicin telah membuktikan dirinya dengan baik terhadap legionellosis.
Ubat ini boleh digunakan pada pesakit dari mana-mana umur dan semasa kehamilan. Kelebihan erythromycin ialah kosnya yang rendah dan ketersediaan bentuk dos untuk kegunaan oral dan parenteral. Kelemahan termasuk kekerapan penggunaan yang kerap pada siang hari, interaksi ubat dengan aminofilin, carbamazepine (Finlepsin) dan ubat lain. Walaupun ubat itu dianggap sebagai salah satu antibiotik paling selamat, kesan yang tidak diingini dari saluran gastrousus tidak jarang berlaku.
Bagi orang dewasa, erythromycin ditetapkan 4 kali sehari, 250-500 mg secara lisan atau 0.5-1.0 g secara intravena (IV). Phlebitis sering diperhatikan dengan pentadbiran intravena. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, cadangan telah muncul untuk menggunakan erythromycin secara lisan pada dos 0.25-0.5 g 2 kali sehari. Perlu diingat bahawa: 1) sudut pandangan ini tidak dikongsi oleh semua pakar; 2) jika dos harian ubat melebihi 1.0 g, dos berganda digantikan dengan biasa empat kali.
Pada kanak-kanak berumur 0-7 hari, erythromycin diberikan pada 10 mg/kg secara lisan 2 kali sehari. Pada kanak-kanak yang berumur lebih dari 7 hari, dos tunggal antibiotik tetap sama - 10 mg/kg, dan kekerapan pemberian oral ubat meningkat kepada 4 kali sehari. Erythromycin estolate ditetapkan kepada kanak-kanak berumur lebih dari 7 hari secara lisan 2-3 kali sehari pada dos harian 30-40 mg/kg.
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (kadar penapisan glomerular lebih daripada 10 ml/min.), dos tunggal dan kekerapan penggunaan eritromisin tidak berubah. Apabila penapisan glomerular berkurangan di bawah 10 ml/min. satu dos antibiotik dikurangkan sebanyak 25-50%, dan kekerapan penggunaan tetap sama.
Dengan keberkesanan klinikal yang sama, kelebihan makrolid baharu berbanding eritromisin ialah separuh hayatnya yang lebih panjang, yang membolehkannya digunakan 1-3 kali sehari. Di samping itu, makrolid separa sintetik menembusi tisu dengan lebih baik dan kekal di sana lebih lama, dan juga diterima dengan baik.
Kebanyakan makrolid baru bertujuan untuk pentadbiran lisan dan hanya sebahagian daripadanya boleh diberikan secara parenteral (spiramycin, clarithromycin). Yang pertama ini bukanlah "baru" dalam erti kata literal. Walau bagaimanapun, sifat antibiotik membolehkan ia dipertimbangkan bersama dengan ubat yang benar-benar baru.
Ciri tersendiri spiramycin (rovamycin) adalah keselamatan penggunaan pada wanita hamil. Menariknya, aktiviti antibiotik in vitro tidak menggambarkan keberkesanannya yang tinggi dalam vivo. Kesan ini, yang dipanggil "paradoks spiramycin," dikaitkan dengan keupayaan ubat yang sepatutnya untuk merangsang aktiviti fagosit (kandungan spiramycin dalam sel makrofaj adalah 23 kali lebih tinggi daripada di luar sel ini). Kelebihan lain ubat termasuk kemungkinan penggunaan dalam kegagalan buah pinggang kronik tanpa mengubah dos dan ketiadaan interaksi yang ketara dengan ubat-ubatan pelbagai kumpulan kimia. Di samping itu, tanda-tanda yang diterima umum untuk penggunaan spiramycin adalah toksoplasmosis dan pencegahan meningitis pada orang yang bersentuhan rapat dengan orang yang sakit.
Spiramycin ditetapkan pada 1.5-3.0 juta IU 2-3 kali sehari secara lisan atau intravena, dan untuk pencegahan meningitis pada kanak-kanak - 10,000 IU/kg secara lisan 4 kali sehari selama 5 hari.
Clarithromycin (Klacid) kini dianggap sebagai antibiotik makrolida yang paling berkesan dalam rawatan jangkitan Helicobacter pylori. Ia paling banyak digunakan dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah pada orang dewasa dan kanak-kanak. Tidak seperti makrolida lain, clarithromycin adalah ubat pilihan dalam pencegahan dan rawatan mikobakteriosis pada pesakit AIDS. Berbanding dengan erythromycin, ia kurang berkemungkinan menyebabkan gangguan gastrousus. Ubat tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil.
Clarithromycin diberi dos 0.5 g secara lisan 2 kali sehari. Antibiotik boleh digunakan pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 bulan pada dos 7.5 mg/kg secara lisan 2 kali sehari. Dalam kes ini, satu dos tidak boleh melebihi 500 mg. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dengan kadar penapisan glomerular 10-50 ml/min. satu dos dikurangkan sebanyak 25%, dan dengan penapisan glomerular kurang daripada 10 ml/min - sebanyak 25-50%.
Midecamycin (macropen) lebih unggul daripada kebanyakan makrolid dalam aktiviti in vitro terhadap beberapa patogen jangkitan urogenital: M. hominis dan U. urealyticum. Kelebihan penting ubat, yang telah banyak menyumbang kepada pertumbuhan popularitinya, adalah kosnya yang rendah. Ditetapkan secara lisan 400 mg 3 kali sehari, untuk kanak-kanak - 50 mg / kg / hari. dalam 3 dos.
Roxithromycin (Rulid) berkesan terhadap jangkitan pada saluran pernafasan dan genitouriner, kulit dan tisu lembut. Pada masa akan datang, adalah mungkin untuk menggunakan antibiotik ini untuk pembasmian (pemusnahan, pemusnahan) H. pylori dan sebagai komponen terapi asas aterosklerosis dan asma bronkial. Orang dewasa ditetapkan 150 mg secara lisan 2 kali sehari sebelum makan, atau 300 mg 1 kali sehari; kanak-kanak - 5-8 mg / kg / hari. dalam 2 dos.
Azithromycin (summed) ialah antibiotik unik yang boleh mengurangkan masa rawatan untuk penyakit berjangkit dengan ketara. Ia ditetapkan secara lisan pada 500 mg 1 kali pada hari pertama rawatan, kemudian, dari hari kedua hingga kelima, 0.25 g 1 kali sehari. Kapsul dan tablet azitromisin perlu diambil 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan. Penggantungan boleh diberikan tanpa mengira makanan. Separuh hayat yang panjang membolehkan azitromisin digunakan sekali sehari. Ditetapkan untuk jangkitan saluran pernafasan, kulit dan tisu lembut, serta untuk penyakit radang sistem genitouriner yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis. Ubat ini agak kurang berkemungkinan daripada eritromisin menyebabkan gangguan gastrousus. Gejala buruk dari sistem saraf pusat diperhatikan dalam 1% pesakit. Penggunaan serentak alkaloid ergot harus dielakkan untuk mengelakkan ergotisme (keracunan ergot). Keselamatan penggunaan pada wanita hamil belum lagi ditubuhkan, walaupun dalam eksperimen ke atas haiwan tidak ada kesan buruk walaupun dos ditetapkan yang berkali-kali lebih tinggi daripada dos terapeutik untuk manusia. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, ia digunakan dalam dos biasa.
Pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 bulan, azithromycin digunakan untuk merawat otitis media akut. Pada hari pertama rawatan, ia ditetapkan secara lisan sekali pada dos 10 mg/kg, dari hari ke-2 hingga ke-5 rawatan - juga sekali secara lisan, tetapi dalam dos yang lebih kecil - 1.5 mg/kg. Untuk rawatan faringitis pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun, azithromycin diberikan secara lisan pada dos 12 mg/kg/hari. dari hari pertama hingga kelima rawatan. Penjagaan harus diambil untuk memastikan bahawa jumlah dos harian ubat tidak melebihi 500 mg.
Kejadian buruk
Macrolides adalah salah satu kumpulan antibiotik yang paling selamat. Daripada tindak balas yang tidak diingini, yang paling biasa diperhatikan adalah gejala dari saluran gastrousus (apabila diberikan secara lisan) dan trombophlebitis (apabila diberikan secara intravena). Antara makrolid, roxithromycin adalah yang paling boleh diterima, diikuti oleh azithromycin, spiramycin, clarithromycin dan erythromycin.
Interaksi dengan ubat lain
Spiramycin dan azithromycin adalah antara antibiotik yang boleh dikatakan tidak berinteraksi dengan ubat lain. Kemungkinan kesan yang tidak diingini daripada gabungan penggunaan makrolid dengan ubat lain diringkaskan dalam Jadual 1.
| Ubat antibakteria A | Ubat lain B | Kesan |
| Clarithromycin dan erythromycin | Carbamazepine | Peningkatan kepekatan plasma B, nystagmus, loya, muntah, ataxia |
| Cyclosporine, tacrolimus | ||
| Astemizole | Peningkatan kardiotoksisiti | |
| Eufillin | Peningkatan kepekatan plasma B, loya, muntah, sawan, pernafasan terhenti | |
| Erythromycin | Glukokortikosteroid Digoxin | Menguatkan kesan hormon. Peningkatan kepekatan plasma digoxin. (dalam 10% kes) |
| Felodipin | Peningkatan kepekatan plasma B | |
| Lovastatin | Nekrosis otot rangka akut | |
| Midazolam | Meningkatkan kesan sedatif B | |
| Antikoagulan oral | Kemungkinan peningkatan masa prothrombin |
Kesimpulan
Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, antibiotik makrolida telah menjadi terkenal dalam rawatan beberapa penyakit berjangkit biasa, seperti radang paru-paru yang diperoleh masyarakat (pada pesakit di bawah umur 60 tahun), jangkitan saluran genitouriner dan banyak lagi. Kecekapan tinggi, keselamatan dan kos yang berpatutan menjadikan mereka semakin popular di kalangan doktor dan pesakit. Dengan syarat bahawa makrolid digunakan secara rasional, seseorang boleh optimis tentang masa depan kelas antibiotik yang luar biasa ini.
kesusasteraan
- Bereznyakov I. G., Strashny V. V. Agen antibakteria: strategi untuk kegunaan klinikal - Kharkov: Constanta, 1997. - 200 p.
- Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Macrolides dalam amalan klinikal moden. Smolensk: Rusich, 1998.- 304 p.
Kemas kini: Oktober 2018
Macrolides ialah sekumpulan ubat antibakteria yang strukturnya berdasarkan cincin lakton makrosiklik. Oleh kerana keupayaannya untuk mengganggu pembentukan protein bakteria, antibiotik makrolida menghentikan aktiviti pentingnya. Dalam dos yang tinggi, ubat memusnahkan mikroorganisma sepenuhnya.
Antibiotik dari kumpulan makrolida aktif terhadap:
- bakteria gram-positif (streptococci, staphylococci, mycobacteria, dll.);
- basil gram-negatif (enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, dll.);
- mikroorganisma intraselular (moraxella, legionella, mycoplasma, klamidia, dll.).
Tindakan makrolida terutamanya bertujuan untuk rawatan penyakit berjangkit saluran pernafasan akibat patogen atipikal dan gram-positif.
Dadah popular
Dalam senarai antibiotik makrolida, terdapat dua bahan yang paling biasa digunakan pada masa ini:
- klaritromisin;
- azitromisin.
Ini adalah wakil dari dua generasi ubat makrolida yang berbeza. Daripada ini, azithromycin kemudiannya diperolehi. Walaupun fakta bahawa mereka disatukan oleh mekanisme tindakan pada mikrob dan tergolong dalam kumpulan yang sama, terdapat perbezaan yang ketara:
| Parameter perbandingan | Azitromisin | Klaritromisin |
| Spektrum tindakan mikrob |
|
|
|
|
|
| Kepantasan kesan | Dalam masa 2-3 jam. Kepekatan ubat yang stabil dalam darah muncul selepas 5-7 hari penggunaan biasa. | Dalam masa 2-3 jam. Kepekatan ubat yang stabil dalam darah berlaku selepas 2-3 hari penggunaan biasa. |
| Kecekapan | Sama berkesan dalam rawatan gastritis Helicobacter. Azithromycin mengedarkan lebih baik ke seluruh tisu paru-paru apabila merawat jangkitan paru-paru, bagaimanapun, keberkesanan ubat adalah serupa dengan clarithromycin dalam kes pentadbiran yang serupa. Azithromycin lebih berkesan terhadap legionellosis. | |
| Reaksi buruk |
|
|
|
|
|
| Keselamatan untuk pesakit hamil dan menyusu |
|
|
Oleh itu, kelebihan azithromycin termasuk lebih sedikit tindak balas buruk dalam bentuk keadaan yang mengancam nyawa yang teruk.
Untuk clarithromycin, kelebihan penggunaan adalah spektrum tindakan yang lebih luas dan pencapaian pesat tahap stabil dalam darah pesakit.
Kelemahan utama kedua-dua antibiotik makrolida adalah penggunaan yang tidak diingini pada wanita hamil, yang merumitkan pilihan ubat dalam kumpulan populasi ini.
Klasifikasi makrolida
Semua generasi makrolida yang telah muncul sebagai penyelidikan saintifik telah berkembang dibahagikan mengikut asalnya kepada semula jadi dan separa sintetik. Yang pertama adalah derivatif bahan mentah semula jadi, yang kedua adalah bahan perubatan yang diperoleh secara buatan.
Ia juga penting untuk membahagikan ubat mengikut ciri strukturnya. Bergantung kepada bilangan atom karbon yang terkandung dalam cincin makrolida sesuatu bahan, ia dibahagikan kepada 3 generasi besar:
14-ahli
| wakil rakyat | Nama dagangan | Kaedah permohonan, harga |
| Oleandomycin | Oleandomycin fosfat | serbuk-bahan . Makrolida yang sudah lapuk, boleh dikatakan tidak ditemui di farmasi. |
| Klaritromisin | Klacid | Pil : 0.5 g x 2 kali sehari, diambil selama 14 hari. 500-800 gosok. |
| Butiran untuk menyediakan penggantungan secara lisan dalam botol : perlahan-lahan tuangkan air ke tanda, goncangkan botol, minum dua kali sehari (botol mengandungi 0.125 atau 0.25 g bahan). 350-450 gosok. | ||
| Penyelesaian untuk pentadbiran intravena : 0.5 g x 2 kali sehari (dos harian – 1.0 g), selepas dicampur dengan pelarut. 650-700 gosok. | ||
| Klaritrosin | Pil : 0.25 g x 2 kali sehari tanpa bergantung kepada pengambilan makanan, kursus 14 hari. 100-150 gosok. | |
| Dariilid | Pil : 0.5 g x 2 kali sehari tanpa bergantung kepada pengambilan makanan, kursus 14 hari. 290-680 gosok. | |
| Clarithromycin-Teva | Pil : 0.25 g x 2 kali sehari selama 7 hari atau tingkatkan dos kepada 0.5 g x 2 kali sehari selama 2 minggu. 380-530 gosok. | |
| Erythromycin | Erythromycin | Pil : 0.2-0.4 g empat kali sehari sebelum (30-60 minit) atau selepas makan (1.5-2 jam), dibasuh dengan air, kursus 7-10 hari. 70-90 gosok. |
| Salap mata : letakkan di belakang kelopak mata bawah tiga kali sehari, kursus 14 hari. 70-140 gosok. | ||
| Salap untuk kegunaan luaran : memohon lapisan kecil pada kulit yang terjejas 2-3 kali sehari, tempoh kursus ditentukan secara individu bergantung kepada keparahan patologi. 80-100 gosok. | ||
| Lyophilisate untuk penyediaan larutan intravena : 0.2 g bahan, dicairkan dengan pelarut, 3 kali sehari. Tempoh maksimum penggunaan ialah 2 minggu. 550-590 gosok. | ||
| Roxithromycin | Esparoxy | Pil : 0.15 g x 2 kali sehari 15 minit sebelum makan atau 0.3 g sekali, kursus 10 hari. 330-350 gosok. |
| Rulid | Pil : 0.15 g x 2 kali sehari, kursus 10 hari. 1000-1400 gosok. | |
| RoxyHEXAL | Pil : 0.15 g x 2 kali sehari atau 0.3 mg pada satu masa, kursus 10 hari. 100-170 gosok. |
15-ahli
| wakil rakyat | Nama dagangan | Kaedah permohonan, harga |
| Azitromisin | Sumamed | Pil : 0.5 g x 1 kali sehari sejam sebelum atau 2 jam selepas makan. 200-580 gosok. |
| : tambah 11 ml air ke dalam kandungan botol, goncang, ambil sekali sehari sejam sebelum atau 1.5-2 jam selepas makan. 200-570 gosok. | ||
| Kapsul : 0.5 g (1 kapsul) sekali sehari sejam sebelum atau 2 jam selepas makan. 450-500 gosok. | ||
| Azitral | Kapsul : 0.25/0.5 g x 1 kali sehari sebelum atau 2 jam selepas makan. 280-330 gosok. | |
| Zitrolida | Kapsul : 2 kapsul (0.5 g) dalam satu dos, 1 kali sehari. 280-350 gosok. | |
| Azitrox | Kapsul : 0.25/0.5 g x 1 kali sehari. 280-330 gosok. | |
| Serbuk untuk penggantungan oral dalam botol : tambah 9.5 ml air ke dalam botol, goncang, ambil 2 kali sehari. 120-370 gosok. |
16-ahli
| wakil rakyat | Nama dagangan | Kaedah permohonan, harga |
| Spiramycin | Rovamycin | Pil : 2-3 tablet (3 juta IU setiap satu) atau 4-6 tablet (6-9 juta IU) dalam 2-3 dos secara lisan setiap hari. 1000-1700 gosok. |
| Spiramycin-vero | Pil : 2-3 tablet (3 juta IU setiap satu) untuk 2-3 dos oral setiap hari. 220-1700 gosok. | |
| Midecamycin | Makropen | Pil : 0.4 g x 3 kali sehari, kursus 14 hari. 250-350 gosok. |
| Josamycin | Vilprafen | Pil : 0.5 g x 2 kali sehari, tanpa mengunyah, dengan jumlah air yang mencukupi. 530-610 gosok. |
| Vilprafen solutab | Pil : 0.5 g x 2 kali sehari, tanpa mengunyah atau dilarutkan dalam 20 ml air. 670-750 gosok. |
Senarai 14-anggota makrolida dibezakan oleh perkembangan rintangan ketara mikroorganisma terhadap tindakan mereka. Itulah sebabnya subkumpulan pertama antibiotik makrolida tidak ditetapkan dengan segera, tetapi hanya jika agen antibakteria lain tidak berkesan.
Ini adalah ubat simpanan. Oleandomycin dan erythromycin adalah toksik yang rendah dan hampir tidak pernah menyebabkan reaksi buruk yang serius. Lebih kerap anda boleh mengalami loya, muntah, kelesuan umum, alahan (urtikaria, dll.). Generasi pertama makrolida tidak boleh ditetapkan kepada pesakit hamil dan menyusu.
Antara senarai ubat 14 ahli, yang paling aktif terhadap Helicobacter pylori ialah clarithromycin, yang memungkinkan untuk memasukkannya ke dalam salah satu rejimen rawatan untuk gastritis kronik pada orang yang dijangkiti mikroorganisma ini. Ia adalah tiga kali lebih aktif daripada erythromycin untuk jangkitan kokus dan bertahan dua kali lebih lama. Oleandomycin, sebaliknya, hampir tidak pernah digunakan pada masa ini, kerana ia sudah lapuk dan tidak menunjukkan aktiviti antimikrob yang tinggi.
Makrolid generasi terkini ialah wakil kelas yang paling moden. Khususnya, josamycin, dengan pengecualian yang jarang berlaku, tidak bertindak ke atas bakteria yang telah membangunkan rintangan. Ini adalah ubat yang berkesan dan selamat yang diluluskan semasa mengandung dan menyusu. Spiramycin juga boleh diterima semasa kehamilan, tetapi dilarang untuk wanita menyusu, kerana ia masuk ke dalam susu ibu. Ubat midecamycin adalah makrolid rizab dan tidak disyorkan untuk ibu mengandung dan wanita yang menyusu.
Gunakan pada zaman kanak-kanak
Penggunaan makrolida untuk kanak-kanak adalah bahagian yang berasingan: ubat dalam kumpulan ini tidak selalu diluluskan untuk digunakan tanpa sekatan. Di samping itu, dos ubat yang disyorkan adalah lebih rendah daripada dos untuk populasi dewasa, dan hampir selalu dikira berdasarkan berat badan bayi. 
Penyelesaian erythromycin untuk pentadbiran intravena jarang boleh menyebabkan hepatitis toksik akut pada kanak-kanak. Bahan ini ditetapkan pada dos 30-40 mg setiap kilogram berat badan, dos harian ini dibahagikan kepada 2-4 dos. Tempoh kursus tidak berubah (7-10 hari).
Dadah yang mengandungi macrolide clarithromycin adalah terhad kepada bayi baru lahir dan bayi sehingga 6 bulan. Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun, mereka ditetapkan 250 mg dua kali sehari.
Azithromycin tidak digunakan pada kanak-kanak:
- sehingga 16 tahun (untuk bentuk infusi);
- sehingga 12 tahun dengan berat kurang daripada 45 kg (untuk bentuk tablet dan kapsul);
- sehingga enam bulan (untuk penggantungan).
Dalam kes ini, dos untuk kanak-kanak berumur lebih 12 tahun dengan berat badan melebihi 45 kg adalah sama dengan dos dewasa. Dan untuk kanak-kanak berumur 3-12 tahun dan berat kurang daripada 45 kg, antibiotik ditetapkan pada 10 mg sekilogram sekali sehari.
Dos josamycin ialah 40-50 mc/kg. Ia dibahagikan sama rata kepada 2-3 dos setiap hari. Adalah disyorkan untuk menetapkan 1-2 gram. Tablet spiramycin 1.5 juta IU tidak diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, dan 3 juta tablet IU tidak diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun. Dos maksimum ialah 300 IU sekilogram sehari.
Rintangan bakteria
Mikroorganisma bakteria mampu membangunkan rintangan (imuniti) terhadap tindakan antibiotik. Macrolides tidak terkecuali. Bakteria yang termasuk dalam spektrum tindakan makrolida "mengelakkan" pengaruhnya dalam tiga cara:
- Pengubahsuaian komponen selular.
- Penyahaktifan antibiotik.
- Aktif "pelepasan" antibiotik dari sel.
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, saintis telah mencatatkan peningkatan di seluruh dunia dalam imuniti organisma bakteria terhadap siri makrolida. Di Amerika Syarikat, serta Eropah Tengah dan Selatan, rintangan mencapai 15-40%. Menurut portal Consilium Medicum, sebagai tambahan kepada rintangan makrolid, terdapat keberkesanan aminoglikosida dan methicillin yang tidak mencukupi (sehingga 30% daripada kes). Untuk tanah Turki, Itali dan Jepun, imuniti bakteria berkisar antara 30-50%.
Di Rusia keadaan juga semakin buruk dari semasa ke semasa. Hasil kajian di bawah seliaan Institut Penyelidikan Klinikal Otorhinolaryngology dinamakan sempena. L.I. Sverzhevsky menyatakan: rintangan Staphylococcus pneumoniae (pneumococcus) dalam pesakit Moscow kepada 15 anggota azithromycin meningkat sebanyak 12.9% (daripada 8.4% kepada 21.3%) dalam tempoh 2009-2016. Di Yaroslavl, rintangan rendah S. pyogenes kepada erythromycin diperhatikan (7.5-8.4%). Tetapi untuk Tomsk dan Irkutsk angka ini lebih tinggi - masing-masing 15.5% dan 28.3%.
Kumpulan makrolida– salah satu yang paling selamat pada masa ini. Spektrum aktiviti ubat yang luas membolehkan mereka berjaya digunakan dalam rawatan jangkitan dengan keparahan yang berbeza-beza, termasuk sebagai ubat "rizab". Tetapi untuk mengelakkan perkembangan rintangan mikrob, anda tidak sepatutnya mengambil ubat-ubatan ini sendiri tanpa terlebih dahulu berunding dengan pakar.