Methylprednisolone-FS: arahan untuk digunakan. Interaksi dengan ubat lain. Analog domestik dan asing

Lemod, Medrol. Metypred, Solu-medrol, Urbason.

Komposisi dan borang pelepasan

Methylprednisolone. Tablet (4 mg, 16 mg, 32 mg, 100 mg). Methylprednisolone sodium succinate. Serbuk lyophilized untuk suntikan (dalam 1 vial - 40 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g).

kesan farmakologi

Methylprednisolone - GCS sintetik. Ia mempunyai kesan anti-radang, anti-alergi, dan mempunyai aktiviti imunosupresif.

Ia mempunyai kesan katabolik, menggalakkan pengagihan semula tisu adiposa, menyebabkan pengekalan ion natrium dan air dalam badan, meningkatkan perkumuhan kalium dan kalsium, dan meningkatkan tekanan darah. Meningkatkan tahap glukosa darah, tetapi pada tahap yang lebih rendah daripada.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus (kesan "laluan pertama" melalui hati diucapkan). Ketersediaan bio apabila diambil secara lisan adalah 70%, apabila diambil secara intramuskular - 89%. Pengikatan protein plasma - 62%. Menembusi plasenta dan masuk susu ibu.

T1/2 - 3-4 jam (T1/2 secara keseluruhan dari badan - 12-36 jam). Dimetabolismekan dalam hati. Ia dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit tidak aktif (kira-kira 85%) dan dalam najis (kira-kira 5%).

Petunjuk

— penyakit endokrin, seperti kekurangan adrenal primer atau sekunder, hiperplasia kongenital kelenjar adrenal, tiroiditis tidak bernanah, hiperkalsemia disebabkan oleh penyakit tumor;

— artritis reumatoid, arthritis rheumatoid juvana (kursus jangka pendek sebagai terapi tambahan untuk memburukkan lagi proses);

- penyakit radang-degeneratif dan metabolik pada sendi, termasuk. arthritis psoriatik, ankylosing spondylitis, bursitis akut dan subakut, tenosynovitis akut dan tidak spesifik, akut arthritis gouty, osteoarthritis selepas trauma, sinovitis dalam osteoarthritis, epicondylitis (kursus jangka pendek sebagai terapi tambahan untuk pemburukan proses);

- penyakit jantung reumatik, polimialgia reumatik(terutamanya semasa tempoh eksaserbasi);
- penyakit kolagen, seperti sistemik lupus erythematosus, dermatomyositis sistemik, artritis sel gergasi akut (semasa pemburukan atau dalam beberapa kes untuk terapi penyelenggaraan);

— penyakit kulit, seperti pemfigus, dermatitis bulosa herpetiformis, eritema multiforme teruk,
— dermatitis pengelupasan, mycosis fungoides, psoriasis teruk, dermatitis seborrheic teruk;

— penyakit alahan kursus yang teruk yang tidak bersetuju dengan terapi tradisional yang mencukupi dan membawa kepada ketidakupayaan pesakit, seperti bermusim atau kronik rinitis alergik, penyakit serum, asma, alahan dadah, hubungi atau dermatitis atopik s;

— penyakit mata(proses akut dan kronik yang teruk), seperti ulser kornea marginal alahan, Herpes zoster okular, keradangan segmen anterior mata, uveitis posterior meresap dan koroiditis, oftalmia simpatetik, konjunktivitis alahan, keratitis, chorioretinitis, neuritis saraf optik, iritis dan iridocyclitis;

- Penyakit DS, seperti sarcoidosis bergejala, sindrom Loeffler, berilliosis, fokus atau tersebar (dengan kemoterapi anti-tuberkulosis serentak);

— penyakit hematologi, seperti purpura thrombocytopenic idiomatik pada orang dewasa, trombositopenia sekunder pada orang dewasa, autoimun anemia hemolitik, erythroblastopenia, anemia hipoplastik kongenital;

— leukemia dan limfoma orang dewasa (termasuk terapi kompleks);

- leukemia akut kanak-kanak (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks);
— ;
- enteritis serantau;
— sklerosis berbilang dalam fasa akut;

- trichinosis dengan kerosakan pada NS atau miokardium; pencegahan penolakan selepas pemindahan organ;
— sindrom nefrotik;
- edema serebrum yang disebabkan oleh tumor otak;

— meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid atau blok terancam, dengan terapi anti-tuberkulosis serentak.

Permohonan

Untuk pentadbiran lisan.
Bergantung pada penyakit, dos harian boleh 4-48 mg. Dalam dos yang besar, ia ditetapkan untuk pelbagai sklerosis dan edema serebrum - 200 mg / hari, untuk pemindahan organ - sehingga 7 mg / kg / hari. Selepas penggunaan jangka panjang, pengeluaran perlu dibuat secara beransur-ansur.

Jika perlu rawatan jangka panjang, untuk menghadkan kesan sampingan dan dengan kesan terapeutik yang mencukupi, anda boleh menetapkan dos harian berganda 1 kali sehari, pada waktu pagi, setiap hari (terapi bergantian). Terutamanya untuk pentadbiran intravena.

Untuk suntikan IV atau infusi titisan, dos harian untuk orang dewasa ialah 20-40 mg, untuk kanak-kanak - 8-20 mg. Jika perlu, suntikan boleh diulang pada selang 30 minit. Pada keadaan yang melampau- 30 mg/kg, diberikan secara intravena selama sekurang-kurangnya 30 minit; jika suntikan berulang diperlukan, selang masa adalah 4-6 jam dalam masa 48 jam.

Untuk menggunakan borang depot.
Kaedah pentadbiran: intramuskular, intra-artikular, periartikular, intrabursal, ke dalam fokus patologi, penyedutan ke dalam rektum. Untuk pentadbiran intra-artikular, bergantung pada saiz sendi, 4-80 mg ubat diberikan sekali. Jika perlu, suntikan boleh diulang pada selang 1-5 minggu atau lebih.
Penggunaan sistemik borang depot: jika kesan yang berpanjangan diperlukan, anda boleh mengira dos mingguan (dos harian didarab dengan 7) dan mentadbir sekali secara intramuskular.

Sindrom Adrenogenital: 40 mg IM setiap 2 minggu.

Rheumatoid arthritis: 40-120 mg IM setiap minggu.
Penyakit kulit: 40-120 mg IM setiap minggu selama 1-4 minggu.
BA: 80-120 mg IM, kesannya berlaku dalam masa 6-48 jam dan berlangsung dari 3-5 hingga 14 hari.
Rinitis alahan: 80-120 mg IM, kesannya berlaku selepas 6 jam dan berlangsung dari 3-5 hari hingga 3 minggu.

Bagi kanak-kanak, ubat ini ditetapkan dalam dos yang lebih kecil. Aplikasi tempatan bentuk depot: untuk kolitis ulseratif - 40-120 mg dalam bentuk mikroenemas atau rektum jangka panjang menitis 3-7 r/minggu selama 2 minggu atau lebih. Boleh digunakan pada dos 40 mg dalam 30-300 ml air.

Ubat tidak berkesan dalam kejutan septik (kematian meningkat adalah mungkin); untuk batuk kering, penggunaan ubat hanya mungkin dalam kombinasi dengan terapi anti-tuberkulosis yang sesuai. Sekiranya ubat itu digunakan selama beberapa hari, maka pemberhentian harus dilakukan secara beransur-ansur. Jika di penyakit kronik Apabila tempoh remisi spontan berlaku, rawatan harus dihentikan.

Dengan kehadiran eksudat dan hygroma, tusukan harus dilakukan sebelum memberikan ubat. Pentadbiran intradermal tidak sepatutnya mendalam. Borang depot tidak boleh ditadbir dengan kaedah yang tidak disyorkan (termasuk IV).

Semasa tempoh rawatan, jangan lakukan sebarang jenis vaksinasi. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan UC, diverticulitis, kehadiran anastomosis usus segar, kegagalan buah pinggang, hipertensi, myasthenia gravis.

Kesan sampingan

Pengekalan natrium dan cecair, kongestif kegagalan jantung kehilangan kalium, alkalosis hipokalemik, miopati steroid, kelemahan otot, osteoporosis, patah tulang patologi, nekrosis aseptik, kesan ulserogenik, pankreatitis, esofagitis, tindak balas hipersensitiviti, kemerosotan pertumbuhan semula, petekie, ekimosis, penipisan dan kerapuhan kulit, negatif keseimbangan nitrogen disebabkan oleh katabolisme protein, meningkat tekanan intrakranial, pseudotumor otak kecil, gangguan mental, sawan, pelanggaran kitaran haid,

Sindrom Itsenko-Cushing, penindasan fungsi pituitari-adrenal, penurunan toleransi terhadap karbohidrat, kencing manis steroid, katarak subkapsular posterior, peningkatan IOP, exophthalmos, pertumbuhan yang ditindas pada kanak-kanak, penurunan daya tahan terhadap jangkitan.

Pada pentadbiran parenteral- kes buta yang jarang berlaku (apabila disuntik ke dalam lesi pada kepala), anafilaksis dan AR, hiper atau hipopigmentasi, atrofi kulit dan tisu subkutan, pemburukan selepas penggunaan intrasynovial, arthropathy jenis Charcot, abses steril.

Kontraindikasi

- bentuk hipertensi yang teruk,
- kegagalan jantung yang teruk,
- endokarditis akut,
- jed,
- kencing manis,
- osteoporosis,
- ulser gastrik dan 12- duodenum,
- sejarah penyakit mental,
- poliomielitis (kecuali bentuk bulbar-encephalitic),
— ,
- jangkitan virus dan amoebik, sifilis, penyakit Itsenko-Cushing, mycoses sistemik;
- kehamilan, penyusuan;
— peningkatan sensitiviti kepada dadah.

Terlebih dos

simptom: kemungkinan peningkatan kesan sampingan.

Rawatan: adalah perlu untuk mengurangkan dos ubat dan menetapkan rawatan simptomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran serentak methylprednisolone dengan inducers enzim hati mikrosomal (phenobarbital, phenytoin, theophylline, rifampicin, ephedrine) membawa kepada penurunan kepekatannya dalam plasma darah;

dengan diuretik (terutamanya seperti thiazide, loop dan perencat anhidrase karbonik) dan amphotericin B membawa kepada peningkatan perkumuhan K+ dari badan dan peningkatan risiko mengalami kegagalan jantung, serta peningkatan risiko untuk berkembang.

Pada terapi jangka panjang Methylprednisolone meningkatkan tahap asid folik.
Pentadbiran serentak methylprednisolone dengan ubat yang mengandungi natrium membawa kepada perkembangan edema dan peningkatan tekanan darah;
- dengan glikosida jantung membawa kepada kemerosotan dalam toleransi mereka dan peningkatan kemungkinan berkembang extrasystole ventrikel(disebabkan oleh hipokalemia yang disebabkan);
- Dengan antikoagulan tidak langsung membawa kepada kelemahan (kurang kerap menguatkan) tindakan mereka (pelarasan dos diperlukan);
- dengan antikoagulan dan trombolytik membawa kepada peningkatan risiko pendarahan daripada ulser gastrousus;
— dengan etanol dan NSAID membawa kepada peningkatan risiko lesi erosif dan ulseratif saluran gastrousus dan perkembangan pendarahan (dalam kombinasi dengan NSAID dalam rawatan arthritis, pengurangan dos GKO mungkin diperlukan kerana penjumlahan kesan terapeutik);
- dengan paracetamol membawa kepada peningkatan risiko hepatotoksisiti (induksi enzim hati dan pembentukan metabolit toksik paracetamol);
- Dengan asid acetylsalicylic membawa kepada pecutan perkumuhan dan penurunan kepekatan dalam plasma darah yang terakhir (apabila methylprednisolone dihentikan, tahap sapicylates dalam darah meningkat dan risiko kesan sampingan meningkat);
- dengan insulin dan ubat hipoglikemik oral, ubat antihipertensi membawa kepada penurunan keberkesanannya.

Pentadbiran serentak methylprednisolone dengan vitamin D membawa kepada penurunan kesan yang terakhir pada penyerapan Ca2+ dalam usus;
- dengan hormon somatotropik membawa kepada penurunan keberkesanan yang terakhir, dan dengan praziquantel - kepada penurunan kepekatannya dalam plasma darah;
- dengan penyekat M-antikolinergik, ubat dengan aktiviti M-antikolinergik (termasuk antihistamin dan antidepresan trisiklik) dan nitrat membawa kepada peningkatan tekanan intraokular;
- dengan isoniazid dan mexiletine membawa kepada peningkatan metabolisme mereka (terutamanya dalam asetilator cepat), akibatnya kepekatan plasma mereka berkurangan.

Indomethacin, menggantikan methylprednisolone daripada kaitannya dengan albumin, meningkatkan risiko mendapat kesan sampingannya. ACTH meningkatkan kesan methylprednisolone. Ergocalciferol dan hormon paratiroid menghalang perkembangan osteopati yang disebabkan oleh methylprednisolone. Ketoconazole, dengan memperlahankan metabolisme methylprednisolone, dalam beberapa kes boleh meningkatkan ketoksikannya.

Penggunaan gabungan dengan siklosporin menyebabkan perencatan bersama metabolisme, meningkatkan risiko kesan sampingan kedua-dua ubat (dengan kegunaan bersama kes sawan telah dilaporkan). Pentadbiran serentak androgen dan ubat anabolik steroid dengan methylprednisolone menggalakkan perkembangan edema periferal dan hirsutisme, dan penampilan jerawat.

Estrogen dan kontraseptif oral yang mengandungi estrogen mengurangkan pelepasan methylprednisolone, yang mungkin disertai dengan peningkatan keterukan tindakannya. Mitotane dan perencat lain fungsi adrenal mungkin memerlukan peningkatan dalam dos methylprednisolone. Pada penggunaan serentak dengan vaksin antivirus hidup dan dengan latar belakang jenis imunisasi lain, risiko pengaktifan virus dan perkembangan jangkitan meningkat.

Antidepresan trisiklik boleh meningkatkan keterukan kemurungan yang disebabkan oleh pengambilan kortikosteroid (tidak ditunjukkan untuk rawatan kesan sampingan ini). Antipsikotik(neuroleptics) dan azathioprine meningkatkan risiko mendapat katarak apabila methylprednisolone ditetapkan. Hipokalemia yang disebabkan oleh GCS boleh meningkatkan keterukan dan tempoh sekatan otot semasa penggunaan relaksan otot.

Pemberian antacid secara serentak mengurangkan penyerapan metilprednisolone. Imunosupresan meningkatkan risiko mendapat jangkitan dan limfoma atau gangguan limfoproliferatif lain yang berkaitan dengan virus Epstein-Barr. Apabila digunakan serentak dengan ubat antitiroid, pelepasan methylprednisolone berkurangan dan dengan peningkatan hormon tiroid. Interaksi farmaseutikal. Methylprednisolone tidak serasi dengan ubat lain (mungkin membentuk sebatian tidak larut).

Methylprednisolone adalah sebahagian daripada kumpulan glukokortikoid, kortikosteroid. Bahan aktifnya boleh memberi kesan pada badan seperti: anti-kejutan, imunosupresif, anti-radang, anti-alergi, anti-toksik dan juga desensitisasi.

Nama Latin: methylprednisolone.
Penamaan kimia: 6a, 11beta)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diena-3,20-dione. Merujuk kepada glukokortikoid yang disintesis.
Penamaan perdagangan paling kerap: Medrol dan Metipred.

Borang keluaran

Methylprednisolone datang dalam pelbagai bentuk. Bahan itu sendiri adalah serbuk kristal putih yang tidak berbau dan praktikal tidak larut dalam air, etil alkohol dan metanol. Jisim sebatian turun naik sekitar 374.5 gram/mol. Methylprednisolone biasanya disertakan dalam tablet dan tidak dihasilkan secara bebas.

Sodium methylprednisolone succinate- bahan hampir putih dari jenis higroskopik, larut dalam air dan etanol, tetapi kurang larut dalam aseton dan kloroform. Jisim ialah 496.5 gram/mol. Ubat ini ditunjukkan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena sahaja. Bentuk metilprednisolon ialah larutan akueus.

Methylprednisolone acetate– serbuk kristal, tidak berbau, yang mempunyai jelas warna putih. Tertakluk kepada lebur pada suhu tinggi, mencapai 215 darjah. Mudah larut dalam dioksan dan boleh dikatakan tidak larut dalam air. Ia kurang larut dalam kloroform, etil alkohol dan metanol. Berat molekul ialah 416.5 gram/mol. Penyelesaian ini digunakan untuk pentadbiran intra-artikular dan intramuskular.

kesan farmakologi

Methylprednisolone mempunyai beberapa tindakan farmakologi: antishock, imunosupresif, desensitizing, antiallergik, antitoksik, anti-radang.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Aktiviti farmakologi methylprednisolone hampir lima kali lebih besar daripada kortison, tetapi ia tidak mempunyai kesan mineralcorticoid. Ia menghalang aktiviti makrofaj selular dan leukosit. Ia juga meningkatkan aktiviti pembebasan interleukin 1 dan 2 dan interferon daripada sel limfosit dan makrofaj.

Mempunyai sifat menghalang pembebasan ACTH daripada kelenjar pituitari otak, pembebasan hormon perangsang tiroid dan hormon perangsang folikel, tanpa mengurangkan kepekatan beta-endorphin yang beredar dalam darah.

Apabila Methylprednisolone memasuki aliran darah, ia bertindak pada reseptor sitoplasma. Apabila terdedah kepada reseptor ini, pembebasan RNA messenger dalam nukleus sel dipertingkatkan, dan lipocortin disintesis. Lipocortin adalah protein yang menghalang tindakan fosfolipase A2 dan sintesis asid arakidonik. Ini membawa kepada penurunan dalam pengeluaran prostaglandin, endopeksia dan leukotrien, yang merupakan perantara keradangan. Akibatnya, sintesis cyclooxygenase dan prostaglandin dihalang.

Methylprednisolone menormalkan fungsi membran sel, mengurangkan bilangan enzim keradangan di tapak keradangan. Kebolehtelapan kapilari berkurangan, yang tidak diperhatikan apabila terdedah kepada histamin.

Kesan sesuatu bahan terhadap metabolisme lemak, protein dan karbohidrat dalam badan bergantung kepada kepekatannya. Kepekatan protein dalam darah berkurangan dan, disebabkan oleh perkumuhan aktif dari buah pinggang dan hati, nisbah albumin-globulin berubah.

Dadah menyebabkan kesan katabolik pada lemak, penghubung, otot dan tisu tulang orang. Ini boleh menjejaskan pertumbuhan kanak-kanak. Methylprednisolone meningkatkan sintesis trigliserida dan asid lemak, menyebabkan peningkatan kolesterol dalam darah. Penyerapan karbohidrat dalam saluran gastrousus meningkat dan glukosa lebih baik dikeluarkan dari hati ke dalam aliran darah.

Bahan ubat merangsang glukoneogenesis, mengumpul ion natrium dan air. Pada masa yang sama, perkumuhan kalium dari badan meningkat dan kalsium dikeluarkan dari tulang.

Apabila kepekatan dadah meningkat, sempadan aktiviti rampasan berkurangan. Pencegahan alahan adalah disebabkan oleh penurunan dalam pembebasan mediator alahan. Sel mast melepaskan histamin dengan lebih perlahan dan terdapat lebih sedikit basofil dalam darah. Kerentanan tisu dikurangkan dengan pengurangan peredaran limfosit, sel mast dan pengecutan tisu limfoid. Jumlah antibodi dalam darah juga berkurangan dan tindak balas imun menjadi lemah.

Jika anda merawat penyakit pulmonari obstruktif kronik dengan methylprednisolone, ubat akan menghalang proses keradangan. Akibatnya sindrom edema berkurangan, sintesis eosinofil berkurangan, penyusupan dalam bronkus diselesaikan. Kereaktifan reseptor beta-adrenergik meningkat berkaitan dengan katekolamin dan simpatomimetik, ini membawa kepada penurunan rembesan mukus.

Methylprednisolone berkesan untuk toksikosis dan kejutan. Ubat ini meningkatkan tekanan darah dan penyempitan vaskular, sementara pada masa yang sama mengurangkan kebolehtelapan dinding vaskular dan sintesis endobiotik dan xenobiotik.

Aktiviti imun dikurangkan dengan menyekat sintesis interleukin dan interferon daripada makrofaj.

Dadah meningkatkan sintesis pepsin dalam perut dan beberapa asid perut. Ini menggalakkan pembangunan ulser peptik perut.

Petunjuk

Hormon sintetik digunakan secara parenteral dan oral untuk:

Pentadbiran dadah melalui cecair sinovial melaksanakan:

untuk menyokong badan semasa sinovitis akut;
dalam rawatan epicondylitis;
pemulihan osteoarthritis yang berkaitan dengan kecederaan;
untuk komplikasi arthritis yang berkaitan dengan gout.

pengenalan dalam bentuk depoh memohon:

dengan nekrobiosis diabetes;
dengan alopecia areata;
dengan tumor aponeurosis atau tendon jenis sista;
ke tapak granuloma atau plak psoriasis.

Kontraindikasi

Dalam apa jua keadaan, ubat tidak boleh diambil jika terdapat tindak balas alahan terhadap bahan aktif.

Apabila mentadbir Prednisolone secara intra-artikular, perlu diambil kira bahawa pentadbiran sedemikian tidak boleh dilakukan jika:

Penggunaan luaran Methylprednisolone adalah dilarang dalam kes berikut:

penyakit virus, condid dan penyakit yang berkaitan dengan bakteria;
tuberkulosis kulit;
sifilis dengan manifestasi jelas pada permukaan kulit;
tempoh selepas vaksinasi;
hakisan dan ulser pada kulit;
melanoma dan tumor epitelium lain;
orang di bawah umur dua tahun;
orang yang mengalami lesi kulit perioral;
jeragat.

Memohon pada bebola mata, orang yang mengalami:

tuberkulosis okular;
trakoma;
kerosakan pada lapisan epitelium bola mata;
jangkitan mikrob pada bola mata.

Kesan sampingan

Kadang-kadang, jika anda tidak mengikut arahan, menggunakan ubat boleh membawa kepada kesan yang tidak diingini. Penggunaan dadah perlu dilakukan dengan berhati-hati jika:

Jika anda menyuntik Prednisolone ke dalam lesi yang terletak di kepala, terdapat risiko buta.

Methylprednisolone: arahan untuk digunakan

Penggunaan ubat bergantung pada bentuk dosnya. Ubat ini digunakan secara rektal, oral dan parenteral. ubat sebegitu, seperti Methylprednisolone, dos untuk orang dewasa dan kanak-kanak adalah berbeza.

Dalam Orang dewasa perlu mengambil dos 4-60 mg sehari. Ubat ini digunakan sekali atau beberapa kali sepanjang hari.

Seorang kanak-kanak harus paling kerap mengambil 0.4 hingga 1.7 mg setiap kilogram beratnya.

Terapi nadi Methylprednisolone jarang digunakan. Ubat ini diberikan secara intravena dengan arahan khas. Prosedur ini berlangsung selama 30 minit dengan dos 30 mg setiap 1 kg berat badan.

Ubat ini diberikan ke dalam bursa sendi atau sinovial, memerhatikan dos 20-65 mg setiap suntikan. Jika ubat itu diberikan ke dalam rongga perut, maka dosnya mencapai 100 mg, dan secara intravena sehingga 500 mg.

Untuk kolitis ulseratif dos terapeutik akan menjadi 40-125 mg. Dos ini akan berhenti muntah dan sindrom kesakitan. Dos harian untuk kanak-kanak ialah 25 mg.

Terlebih dos

Pengambilan dadah berlebihan membawa kepada aritmia, jatuh tekanan darah, asites dan hipokalemia. Dalam kes sedemikian, jalankan terapi kuratif dan menghasilkan diuresis paksa.

Analogi

Sebilangan ubat adalah analog ubat: Ivepred, Urbazon, Metipred, Lemod.

Methylprednisolone: ulasan

Secara umum, orang ramai mempunyai pendapat yang baik tentang ubat itu, kerana ubat itu sangat berkesan. Tetapi kita tidak boleh melupakan penggunaan berhati-hati Methylprednisolone. Selepas menyelesaikan kursus rawatan, anda perlu menunggu sehingga badan pulih. kerja biasa semua sistem.

Saya telah mengambil methylprednisolone selama lebih daripada lapan tahun kerana saya mengalami artritis reumatoid. Pada mulanya saya takut, ini adalah hormon, dan ia tidak boleh dipermainkan. Tetapi sepanjang tahun ini saya tidak mendapat satu kilogram pun. Anda hanya perlu mendekati ini secara bertanggungjawab dan berunding dengan doktor. Dos biasa ialah 2 tablet. Kesan sampingan tidak mengganggu saya, semuanya sentiasa lebih atau kurang baik. Pedih ulu hati kadang-kadang menyeksa saya, tetapi kesakitan yang berterusan telah hilang.

Saya cuba hamil selama tiga tahun, pergi ke semua jenis pakar sakit puan, menjalani pemeriksaan. Semuanya sia-sia. Kemudian saya mendapat tahu tentang Methylprednisolone. Dos ditetapkan 1 tablet sebelum tidur. Terapi berlangsung kira-kira empat bulan, dan pada kelima saya HAMIL! Saya sendiri tidak boleh mempercayainya untuk masa yang lama. Tetapi terdapat banyak kesan sampingan, walaupun ia berbaloi. Pastikan anda berunding dengan doktor anda, ubatnya tidak mudah.

Apabila arthritis sampai kepada saya, saya terjumpa ubat ini. Mula-mula saya diberikan secara intravena, kemudian saya mengambil pil. Mereka menetapkan saya dos yang sangat besar, tetapi ia melegakan kesakitan dan keradangan dengan kuat. Satu-satunya perkara yang menakutkan saya ialah kesan sampingan.

harga

Harga untuk penggantungan Depo-Medrol, yang ditadbir melalui suntikan, ialah 90 rubel setiap botol 1 ml. Bahan yang termasuk dalam tablet berharga kira-kira 700-850 rubel setiap pakej. Pakej itu mengandungi 50 tablet, setiap 16 miligram.

Untuk membeli, preskripsi diperlukan.

Bahan ini adalah sintetik glukokortikoid . Paling biasa nama dagangan: Medrol atau Metipred .

Bentuk utama pelepasan Methylprednisolone

Serbuk kristal putih atau hampir putih Methylprednisolone terdapat dalam tablet. Tidak mempunyai bau tertentu, tidak larut dengan baik etil alkohol , metanol atau dioksana , hampir mustahil untuk larut dalam air. Berat molekul sebatian = 374.5 gram setiap mol.

Methylprednisolone acetate – serbuk kristal putih tanpa bau tertentu. Mencair dan terurai pada suhu 215 darjah Celsius. Bahan ini sangat larut dalam dioksana, sukar larut dalam aseton, kloroform, metanol dan etil alkohol, dan boleh dikatakan tidak larut dalam air. Jisim molekul hasil = 416.5 gram setiap mol. Sebatian ini digunakan untuk pentadbiran intramuskular, periartikular, dan intra-artikular.

Sodium methylprednisolone succinate ialah bahan higroskopik putih atau hampir putih. Ia larut dengan baik dalam air dan etanol, sedikit larut dalam kloroform dan aseton. Jisim molekul bahan = 496.5 gram setiap mol. Bentuk dos ini ditunjukkan untuk intravena dan suntikan intramuskular dalam bentuk larutan akueus.

kesan farmakologi

Antialergik , anti renjatan , anti-radang , desensitizing , antitoksik , imunosupresif .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Methylprednisolone oleh aktiviti farmakologi melebihi hormon kira-kira 5 kali, tetapi boleh dikatakan tidak menunjukkan aktiviti mineralokortikoid . Bahan menghalang kerja makrofaj tisu dan, menghalang proses pelepasan interleukin-1 , interleukin-2 , interferon gamma daripada makrofaj Dan .

Ubat ini juga mempunyai keupayaan untuk menekan pembebasan ACTH oleh kelenjar pituitari, rembesan FSH dan TSH, tanpa mengurangkan tahap peredaran. beta-endorfin .

Selepas memasuki tubuh manusia, bahan berinteraksi dengan reseptor tertentu yang terletak pada sitoplasma, membentuk kompleks yang merangsang sintesis RNA utusan dalam nukleus sel dan pembentukan protein, termasuk lipocortin . Lipocortin protein, seterusnya, menghalang aktiviti enzim fosfolipase A2 dan menyekat pengeluaran asid arakidonik . Akibatnya, glukokortikoid menghalang sintesis mediator radang prostaglandin, leukotrienes dan endoperoksida. Pengeluaran intensif ditindas COX (kebanyakannya COX2 ) dan pengeluaran.

Ubat ini menstabilkan membran lisosom dan mengurangkan kepekatan enzim proteolitik di tapak keradangan. Kebolehtelapan kapilari juga berkurangan, biasanya meningkat di bawah pengaruh histamin .

Bergantung kepada dos yang diambil, bahan mempengaruhi proses metabolik karbohidrat, protein dan lemak. Kandungan protein dalam plasma darah berkurangan dan pekali meningkat globulin/albumin , jadi sintesis berlaku lebih sengit dalam tisu buah pinggang dan hati.

Ubat ini mempunyai kesan pada limfoid dan tisu penghubung, kulit, otot, adiposa dan tisu tulang kesan katabolik , yang boleh menyebabkan tumbesaran ditindas pada kanak-kanak. Produk merangsang proses sintesis TG Dan asid lemak , apa yang menyebabkan hiperkolesterolemia . Karbohidrat diserap lebih intensif dari saluran gastrousus, aktiviti enzim meningkat glukosa-6-fosfatase , glukosa memasuki darah dengan lebih intensif daripada tisu hati. Dadah adalah perangsang. Air terkumpul dalam badan dan ion natrium , kalium dikumuhkan dengan lebih intensif dan kalsium diserap (dicuci keluar dari tulang melalui buah pinggang).

Penggunaan dos ubat yang tinggi membawa kepada penurunan ambang aktiviti sawan dan perkembangan sawan dan sawan. Kesan antiallergik ubat dikaitkan dengan penindasan sintesis dan rembesan mediator alahan ia kurang intensif dikeluarkan dari sel mast histamin , bilangannya berkurangan basofil yang beredar , limfoid dan tisu penghubung, limfosit yang beredar, sel mast berhenti berkembang, dan sensitiviti sel efektor berkurangan. Proses pengeluaran juga dihalang, dan tindak balas imun badan secara keseluruhan berubah.

Semasa rawatan COPD perencatan berlaku dengan bantuan Methylprednisolone proses keradangan, bengkak lega, dihalang penyusupan eosinofilik lapisan submukosa epitelium dalam bronkus. Sensitiviti meningkat di bawah pengaruh dadah reseptor adrenergik beta berkaliber sederhana dan kecil simpatomimetik Dan katekolamin , lendir menipis dan keamatan pengeluarannya berkurangan.

Dadah juga mempunyai antitoksik Dan anti renjatan kesan pada badan. Proses ini berlaku disebabkan oleh peningkatan tekanan darah, vasokonstriksi, penurunan kebolehtelapan vaskular, pengaktifan pengeluaran enzim hati dan metabolisme tertentu. xeno- Dan endobiotik . Kerana perencatan pengeluaran interleukin-1 , interferon gamma Dan interleukin-2 daripada limfosit dan makrofaj ubat itu ada kesan imunosupresif .

Hormon sintetik merangsang pengeluaran asid perut Dan pepsin , yang meningkatkan risiko ulser perut dan hakisan.

Petunjuk untuk digunakan

Glukokortikoid sintetik ditetapkan untuk pentadbiran oral, intramuskular dan intravena:

dengan kekurangan adrenal primer atau sekunder;
pesakit kongenital hiperplasia adrenal ;
di ;
orang dengan hiperkalsemia disebabkan oleh kehadiran tumor;
pada ;
pesakit dengan pelbagai penyakit kolagen ;
dengan dan teruk erythema multiforme ;
untuk rawatan dermatitis bulosa herpetiformis ;
dalam kes yang teruk;
pesakit dengan dermatitis pengelupasan dan berat;
untuk melegakan tindak balas alahan dan penyakit yang teruk;
untuk penyakit radang kronik atau akut atau alahan mata yang teruk;
untuk rawatan simptomatik;
Jika Sindrom Loeffler tidak bertindak balas terhadap terapi lain;
di berilliose ;
pesakit dengan disebarkan atau tumpuan sebahagian daripada rawatan yang kompleks;
di purpura trombositopenik idiopatik Dan trombositopenia sekunder pada orang dewasa;
orang dengan anemia hemolitik autoimun ;
di erythroblastopenia ;
pesakit kongenital anemia eritroid ;
kanak-kanak dengan akut ;
dalam penjagaan paliatif dengan kehadiran neoplasma malignan;
untuk memastikan pengampunan sindrom nefrotik ;
semasa eksaserbasi dan serantau enteritis ;
pesakit dengan semasa pemburukan penyakit;
akibat pembedahan, terapi radiasi , TBI atau ;
untuk mengeluarkan pesakit daripada keadaan tersebut terkejut akibat daripada kekurangan adrenal atau ketiadaan tindak balas kepada terapi standard;
sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan blok subarachnoid atau apabila terdapat ancaman blok;
di trikinosis dengan kerosakan pada sistem saraf atau otot jantung;
selepas pemindahan organ;
sebagai sebahagian daripada terapi jangka pendek untuk penyakit sistem muskuloskeletal yang tidak spesifik atau asal reumatik.

Ubat disuntik ke dalam cecair sinovial atau dalam bentuk depot ke dalam tisu lembut:

sebagai terapi adjuvant untuk sinovitis akut ;
dalam kes yang teruk;
untuk rawatan;
di epicondylitis ;
pesakit dengan tidak spesifik tenosynovitis ;
di selepas trauma .

Ubat ini juga diberikan dalam bentuk depot:

kepada tumpuan patologi dalam parut keloid , fokus keradangan hipertropik setempat dengan lichen planus ;
kepada fokus keradangan semasa plak psoriatik , granuloma anular ;
pada dan ;
pesakit dengan lipoidica nekrobiosis diabetik ;
pada ;
V tumor sista tendon atau aponeurosis .

Kontraindikasi

Jika ubat itu digunakan sekali atau untuk jangka masa yang singkat, maka ia tidak boleh digunakan jika methylprednisolone hadir.

Suntikan ke dalam sendi atau terus ke kawasan yang terjejas adalah kontraindikasi:

selepas arthroplasty ;
di pendarahan patologi (endogen atau terhasil daripada rawatan antikoagulan );
selepas patah tulang intra-artikular ;
di sepsis sendi atau jangkitan periartikular ;
pesakit dengan penyakit berjangkit am akibat penurunan;
dengan dilafazkan osteoporosis periartikular ;
jika tiada tanda-tanda keradangan pada sendi;
dengan dilafazkan kemusnahan tulang dan kecacatan sendi;
pesakit dengan sendi yang tidak stabil kerana;
apabila membentuk sendi epifisis tulang .

Bahan aktif tidak ditetapkan secara luaran:

untuk penyakit virus, kulat atau bakteria;
sakit;
untuk manifestasi kulit;
pesakit dengan tumor kulit;
dalam tempoh selepas vaksinasi;
untuk ulser, luka dan pelanggaran lain terhadap integriti kulit;
kanak-kanak di bawah umur 2 tahun;
di atau jeragat ;
pesakit dengan dermatitis perioral .

DALAM amalan oftalmologi produk tidak digunakan:

di tuberkulosis mata ;
pesakit dengan kulat, virus atau penyakit bakteria mata;
di trakoma ;
jika integriti epitelium okular terjejas.

Kesan sampingan

Ubat boleh menyebabkan:

gangguan haid, Sindrom Itsenko-Cushing , penindasan kerja kelenjar adrenal Dan sistem pituitari-adrenal secara amnya;
penurunan toleransi badan terhadap karbohidrat, gula atau kencing manis steroid , pertumbuhan tertunda dan perkembangan seksual pada kanak-kanak;
perkumuhan intensif kalsium dari badan, penambahan berat badan, keseimbangan nitrogen negatif, hipokalsemia , berpeluh;
ulser perut Dan duodenum , muntah, loya, esofagitis , perforasi dan pendarahan dari saluran gastrousus;
kelewatan dalam perkembangan rangka dan melambatkan proses osifikasi pada kanak-kanak;
, peningkatan tahap enzim hati dan alkali fosfatase, cegukan, kekurangan atau peningkatan selera makan;
, kelemahan otot, tendon dan pecah otot, miopati steroid , atrofi otot ;
jarang - patah patologi, nekrosis kepala femoral atau humerus ;
hipokalemia dan mempercepatkan perkumuhan kalsium dari badan, bradikardia , miopati steroid , hiperkoagulasi , jarang - serangan jantung;
petechiae , peningkatan kerapuhan dan penipisan kulit, hipo- atau hiperpigmentasi kulit , striae dan , atau pyoderma ;
, kebimbangan dan kegelisahan, vertigo , sawan, palsu tumor cerebellar ;
kegagalan jantung, perubahan dalam elektrokardiogram , tinggi tekanan darah , ;
akropati , abses steril ;
sakit kepala, mengigau , euforia, pertumbuhan, kekeliruan dalam ruang,;
katarak subkapsular posterior , peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerosakan pada saraf optik;
, jangkitan sekunder, perubahan trofik dalam struktur kornea;
melambatkan proses penjanaan semula, mengurangkan daya tahan badan terhadap keadaan yang tidak menguntungkan persekitaran;
, sehingga anafilaksis , hipopigmentasi , atrofi tisu subkutan atau kulit .

Menyuntik dadah ke kawasan keradangan yang terletak di kawasan kepala boleh menyebabkan kebutaan.

Methylprednisolone, arahan penggunaan (Kaedah dan dos)

Bergantung pada bentuk dos dan petunjuk, pelbagai rejimen rawatan digunakan. Ubat ini diberikan melalui suntikan, diberikan secara lisan atau rektal.

Arahan untuk methylprednisolone oral

Orang dewasa ditetapkan dari 4 hingga 60 mg ubat setiap hari pada satu masa atau dibahagikan kepada beberapa dos. Dalam kes yang jarang berlaku, anda boleh meningkatkan dos kepada 100 mg sehari. Sebagai dos penyelenggaraan, 4 hingga 12 mg ubat digunakan.

Kanak-kanak biasanya ditetapkan 0.417-1.67 mg ubat setiap kg berat. Untuk suntikan intramuskular gunakan dari 4 hingga 25 mg setiap meter persegi permukaan badan.

Dalam bentuk depot, ubat ini ditetapkan kepada orang dewasa secara intramuskular pada 40-120 mg selama 1 atau 4 minggu.

Terapi nadi dengan Methylprednisolone

Pentadbiran intravena dadah berlaku dalam masa 30 minit. Biasanya 30 mg ubat diberikan setiap kg berat. Jika perlu, prosedur diulang setiap 6 jam.

Pentadbiran intra-artikular dadah dan suntikan ke dalam bursa suntikan faraj dihasilkan dalam dos 20 hingga 60 mg pada satu masa. Sehingga 100 mg ubat boleh diberikan ke dalam rongga pleura dan perut, sehingga 80 mg secara epidural, sehingga 500 mg secara intravena, dan sehingga 60 mg ke kawasan lesi kulit.

Untuk rawatan kolitis ulseratif gunakan dari 40 hingga 120 mg ubat untuk melegakan kesakitan dan loya. Orang dewasa boleh mentadbir 250 mg ubat 20 minit sebelum dan 6 selepas pentadbiran sitostatik. Bagi kanak-kanak, dos harian adalah terhad kepada 25 mg bahan setiap hari.

Terlebih dos

Dalam kes overdosis ubat, perkara berikut diperhatikan: bengkak, protein dalam air kencing, penurunan jumlah penapisan, aritmia jantung , tekanan darah rendah, kardiopati , kandungan dikurangkan kalium dalam darah. Pada penggunaan jangka panjang dos besar ubat boleh berkembang Sindrom Itsenko-Cushing .

Sebagai rawatan, terpaksa diuresis , masuk kalium klorida . Jika pesakit

Apabila kortikosteroid digabungkan dengan diuretik thiazide , termasuk peningkatan risiko pembangunan hipokalemia .

Keberkesanan mungkin berkurangan dengan ketara di bawah pengaruh Methylprednisolone. salisilat .

Ubat harus digabungkan dengan berhati-hati; ini boleh menyebabkan peningkatan keamatan pelepasannya.

Aktiviti farmakologi ubat dikurangkan di bawah pengaruh dan.

Ubat mengurangkan kesannya fenitoin , , .

Syarat jualan

Perlu resepi.

arahan khas

Rawatan dengan bahan ini dijalankan di bawah pengawasan dan cadangan doktor, dan dalam setiap kes tertentu dos dan tempoh rawatan adalah berbeza.

Juga selepas rawatan glukokortikoid tahap mungkin meningkat AST, ALT Dan fosfat beralkali dalam darah. Fenomena ini boleh diterbalikkan.

Terapi jangka panjang dengan ubat boleh membawa kepada perkembangan katarak subkapsular posterior , kerosakan pada saraf optik, .

Jika semasa rawatan pesakit berkembang miopati akut , gangguan transmisi neuromuskular, tetraparesis , tahap telah meningkat creatine kinase , maka penambahbaikan dalam keadaan mungkin berlaku selepas beberapa minggu atau bahkan bertahun-tahun.

Apabila menjalankan terapi dengan ubat, perlu menggunakan yang paling tidak aktif dan dos yang berkesan ubat-ubatan. Pada akhir kursus, dos ubat harus dikurangkan secara beransur-ansur.

Penarikan Methylprednisolone mungkin disertai dengan sakit perut, loya, kelemahan umum, pening, peningkatan suhu badan, penurunan berat badan dan selera makan.

Untuk kanak-kanak

Semasa tempoh pertumbuhan aktif glukokortikoid Adalah lebih baik untuk tidak menetapkan kepada kanak-kanak dan gunakan hanya apabila benar-benar perlu. Rawatan dengan bahan ini boleh menyebabkan terencat pertumbuhan pada kanak-kanak. Pada pesakit zaman kanak-kanak Adalah disyorkan untuk menyesuaikan dos.

Semasa mengandung dan menyusu

Dalam 3 bulan pertama kehamilan, ubat ini digunakan dengan ketat mengikut petunjuk dan cadangan doktor. Penggunaan jangka panjang bahan dalam wanita hamil boleh menyebabkan gangguan dalam pertumbuhan dan perkembangan janin.

Pada trimester ke-3, rawatan dengan ubat adalah penuh atrofi korteks adrenal mungkin diperlukan terapi gantian pada bayi yang baru lahir.

Lebih baik berhenti menyusu.