Oseltamivir (oseltamivir) ialah ubat yang disyorkan oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia untuk rawatan dan pencegahan influenza jenis A dan B. Ubat antivirus ini menghalang pembiakan dan penyebaran virus dalam badan.
Petunjuk dan dos:
Influenza jenis A dan B (rawatan dan pencegahan).
Ubat harus diambil tidak lewat daripada 2 hari dari permulaan gejala selesema; orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun - pada dos 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari; meningkatkan dos kepada lebih daripada 150 mg/hari tidak meningkatkan kesannya. Kanak-kanak dari 1 tahun hingga 12 tahun - bergantung kepada berat badan.
Pencegahan: orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih 12 tahun - 75 mg sekali sehari selama 6 minggu (semasa wabak selesema).
Pada pesakit dengan kreatinin Cl kurang daripada 30 ml/min, pelarasan dos diperlukan (75 mg 1 kali sehari selama 5 hari); apabila kreatinin Cl kurang daripada 10 ml/min, tiada data tentang penggunaan.
Terlebih dos:
Pada masa ini, tiada kes overdosis telah diterangkan. Dos tunggal oseltamivir fosfat telah menyebabkan loya dan/atau muntah.
Rawatan: terapi simptomatik. Tiada penawar khusus.
Kesan sampingan:
Insomnia
Pening kepala
Batuk, bronkitis
Kelesuan, kelemahan
Sakit kepala
sakit tekak
sakit perut
Kontraindikasi:
Intoleransi dadah
Kegagalan buah pinggang.
Oleh kerana kekurangan kajian, Oseltamivir digunakan dengan berhati-hati:
Untuk kegagalan hati.
DALAM zaman kanak-kanak sehingga 1 tahun.
Terdapat juga maklumat bahawa tahap keberkesanan dan keselamatan menggunakan ubat untuk mencegah influenza pada kanak-kanak di bawah umur 13 tahun belum ditentukan.
Semasa kehamilan dan penyusuan, ubat ini hanya boleh digunakan dalam kes di mana kesan rawatan yang dijangkakan melebihi kemungkinan risiko kepada janin atau kanak-kanak (juga disebabkan oleh kekurangan penyelidikan).
Interaksi dengan dadah dan alkohol lain:
Maklumat yang diperoleh daripada kajian farmakologi dan farmakokinetik oseltamivir menunjukkan bahawa interaksi ubat yang signifikan secara klinikal tidak mungkin berlaku.
Interaksi ubat yang disebabkan oleh persaingan dengan esterase, di bawah pengaruh oseltamivir fosfat ditukar menjadi bahan aktif, tidak dibincangkan secara terperinci dalam kesusasteraan. Ijazah rendah Pengikatan oseltamivir karboksilat kepada protein menunjukkan bahawa interaksi disebabkan oleh anjakan ubat daripada mengikat dengan protein adalah tidak mungkin.
Cimetidine, yang merupakan perencat tidak spesifik isoenzim sistem cytochrome P450 dan pesaing untuk rembesan tubular renal bagi bes dan ubat kationik, tidak menjejaskan tahap plasma oseltamivir dan oseltamivir karboksilat.
Penggunaan serentak dengan probenecid membawa kepada peningkatan kira-kira 2 kali ganda dalam AUC metabolit aktif (disebabkan oleh penurunan rembesan tiub anionik aktif dalam buah pinggang), tetapi tiada pelarasan dos diperlukan.
Tiada interaksi farmakokinetik dikesan dengan pentadbiran serentak oseltamivir dengan amoksisilin, paracetamol, antasid (magnesium dan aluminium hidroksida, kalsium karbonat).
Komposisi dan sifat:
Bahan aktif: 1 kapsul mengandungi 98.5 mg oseltamivir fosfat, yang bersamaan dengan 75 mg oseltamivir.
Eksipien: kanji pragelatin, natrium croscarmellose, povidone, talc, natrium stearyl fumarate.
Borang keluaran:
Tindakan farmakologi:
Oseltamivir adalah nama antarabangsa dadah, bahan aktif ini juga termasuk dalam komposisi ubat Tamiflu (kapsul dan serbuk untuk penyediaan penggantungan), Tamigripp (kapsul).
Keadaan penyimpanan:
Diazepam perlu diberikan pada suhu sehingga 25 darjah Celsius.
Oseltamivir adalah ubat antivirus yang berkesan terhadap virus influenza jenis A dan B.
Farmakodinamik
Hasil antivirus ditunjukkan oleh produk biotransformasi aktif Oseltamivir - oseltamivir karboksilat, yang dianggap sebagai perencat terpilih virus influenza neuraminidase.
Neuraminidase adalah glikoprotein, di bawah pengaruhnya proses penyebaran virus dalam sistem pernafasan berlaku disebabkan oleh halangan aktiviti fungsi pelindung lendir epitelium daripada kerosakan tisu oleh virus influenza. Neuraminidase menggalakkan pembebasan virion daripada sel virus dan kerosakannya pada tisu pernafasan.
Oseltamivir carboxylate menyekat aktiviti neuraminidase, dengan itu menghalang pertumbuhan virus influenza di luar organisma hidup, dan juga mengurangkan dengan ketara aktiviti replikasi dan sifat patogen selepas memasuki tubuh manusia.
Penggunaan Oseltamivir membantu mengurangkan pembebasan virus influenza A dan B daripada badan.
Farmakokinetik
Ciri-ciri penyerapan oseltamivir fosfat mempunyai darjat tinggi aktiviti dalam saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Oseltamivir karboksilat terbentuk daripada oseltamivir fosfat yang memasuki badan dengan bantuan esterase hepatik dan usus. Cukup untuk menyerang kesan terapeutik jumlah produk metabolik aktif diperhatikan dalam plasma 30 minit selepas pentadbiran, dan nilai maksimumnya ditentukan selepas 2-3 jam. Dalam kes ini, terdapat dominasi ketara metabolit aktif (20 kali ganda) berbanding tahap bahan asal. DALAM aliran darah umum Kira-kira 3/4 daripada ubat yang diambil secara lisan masuk dalam bentuk produk biotransformasi aktif.
Tahap prodrug dan produk aktifnya dalam plasma tidak berubah apabila digunakan bersama dengan makanan.
Jumlah pengedaran oseltamivir karboksilat adalah kira-kira 23 liter. Bahan ini diedarkan terutamanya dalam tisu yang terjejas oleh virus (paru-paru, rembesan bronkopulmonari, endothelium mukosa saluran hidung, organ pendengaran, trakea), dalam jumlah yang mencukupi untuk terapi yang berkesan. Keupayaan metabolit aktif untuk mengikat protein plasma mempunyai tahap rendah(kira-kira 3%), manakala tahap pengikatan prodrug adalah purata - kira-kira 40% (tahap pengikatan metabolit aktif, dan terutamanya bahan induk, kepada protein plasma adalah terlalu rendah untuk membentuk jenis interaksi yang ketara secara klinikal dengan ubat lain).
Perkumuhan dadah berlaku melalui fungsi perkumuhan buah pinggang (dengan air kencing) terutamanya dalam bentuk oseltamivir karboksilat - lebih daripada 90% (yang tidak mengalami transformasi selanjutnya).
T1/2 oseltamivir fosfat adalah 1-3 jam, produk aktif secara farmakologi adalah 6-10 jam adalah 18.8 l/jam. Kurang daripada 20% ubat dikumuhkan melalui usus.
Ciri-ciri farmakokinetik ubat dalam kes khas
1. Pesakit dengan nefropatologi
Potensi perkumuhan metabolit aktif adalah berkadar songsang dengan QC.
Apabila CC kurang daripada 30 ml/min, pelarasan dos diperlukan;
dengan CC kurang daripada 10 ml/min) - penghapusan dadah belum dikaji.
2. Pesakit dengan hepatopatologi
Perubahan ketara tiada penyingkiran prodrug dan metabolit aktifnya diperhatikan dalam kumpulan ini.
3. Pesakit kumpulan gerontologi
Pada pesakit kumpulan ini, terdapat peningkatan kapasiti perkumuhan ubat sebanyak 25-35%, berbanding dengan pesakit muda (pada dos yang setara).
Tiada perubahan dalam T1/2 disedari. Tiada pelarasan rejimen dos diperlukan dalam kumpulan pesakit ini.
4. Kumpulan kanak-kanak
Penghapusan ubat pada kanak-kanak berumur lebih dari 13 tahun sepadan dengan pesakit dewasa.
Petunjuk untuk digunakan
Oseltamivir ditetapkan oleh doktor kepada pesakit yang berumur lebih dari 13 tahun untuk pencegahan dan rawatan virus influenza jenis A dan B.
Arahan penggunaan
Oseltamivir ditetapkan sebagai agen antivirus kepada pesakit berumur 13 tahun ke atas. Adalah dinasihatkan untuk mengambil ubat bersama-sama dengan makanan - yang berkurangan dengan ketara pengaruh buruk ia pada badan pesakit, menjadikannya lebih baik diterima.
Terapi selesema
Ubat harus dimulakan tidak lewat dari 2 hari selepas gejala pertama penyakit muncul untuk meningkatkan keberkesanan terapeutik alat ini.
Dalam peranan profilaksis
Untuk mengelakkan jangkitan influenza semasa wabak atau selepas bersentuhan dengan pesakit yang dijangkiti (anda harus mula mengambil ubat dengan segera), disyorkan untuk mengambil ubat 75 mg sekali sehari selama 10 hari. Mengikut budi bicara doktor, tempoh mengambil Oseltamivir sebagai cara mencegah influenza boleh dilanjutkan kepada 6 minggu.
IRR ubat untuk orang dewasa ialah 150 mg/hari. Lebihan dos yang lebih lanjut tidak mempunyai kesan positif pada hasil terapeutik ubat-ubatan, tetapi hanya boleh menyebabkan dos berlebihan.
Pesakit dengan gangguan nefron
Jika CC pesakit berbeza antara 10–30 ml/min, maka disyorkan di atas dos terapeutik perlu dikurangkan (kepada 75 mg sekali sehari selama 5 hari). Pada pesakit dengan nilai CC di bawah 10 ml/min, spesifik penggunaan belum dikaji.
Dos profilaksis ubat untuk pesakit dengan CC 10–30 ml/min hendaklah dikurangkan kepada 75 mg sekali setiap dua hari (iaitu, ubat perlu diambil setiap hari). Pada pesakit dengan tahap pelepasan kreatinin di bawah 10 ml/min, spesifik penggunaan profilaksis belum dikaji.
Kesan sampingan
| Organ dan sistem badan | Kesan sampingan |
| Insomnia Pening kepala Sakit kepala |
|
| Mual, muntah (diperhatikan pada permulaan terapi - hilang dengan sendirinya; juga berlaku dengan dos ubat yang berlebihan) sakit perut |
|
| Sistem pernafasan | Kesukaran dalam pernafasan hidung Kesakitan yang teruk dalam tekak |
| Dermatologi | Reaksi hipersensitiviti mungkin berlaku, termasuk:
|
Kontraindikasi
Ia sama sekali tidak disyorkan untuk menetapkan ubat kepada pesakit di bawah umur 13 tahun, serta dengan adanya intoleransi individu terhadap bahan aktif atau komponen lain dalam komposisi.
Kehamilan
Sehingga kini, keteratogenan dan fototoksisiti ubat apabila digunakan untuk mencegah dan merawat influenza pada wanita hamil belum dikaji secara terperinci. Penyelidikan tentang arah ini teruskan. Akibatnya, memandangkan hasil yang tidak baik dari penyakit awal pada perkembangan janin, ubat itu dibenarkan untuk digunakan dalam rawatan wanita hamil hanya dengan kebenaran doktor yang hadir dan mengambil kira tahap risiko kesan buruk pada janin dan faedah untuk ibu.
Menyusu dan mengambil ubat ini adalah saling eksklusif.
Interaksi dadah
Seperti yang telah dinyatakan di atas, secara klinikal tidak mungkin spesies penting interaksi Oseltamivir dengan ubat lain - ini disebabkan oleh tahap rendah pengikatan bahan kepada protein plasma, dan, dengan itu, keupayaan rendah untuk menggantikan ubat lain daripada mengikat dengan protein.
Peningkatan sifat perkumuhan produk biotransformasi aktif oseltamivir telah diperhatikan (sebanyak 50%) terhadap latar belakang penggunaan serentak probenecid kerana perencatan rembesan tiub dalam buah pinggang. Keadaan ini tidak memerlukan perubahan dalam rejimen dos.
Terlebih dos
Sehingga kini, tiada laporan mengenai dos berlebihan dadah. Telah ditetapkan bahawa dalam kes overdosis akut, loya dan muntah mungkin berlaku, dan jika ia berlaku, adalah disyorkan untuk rawatan simptomatik.
Borang keluaran
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul gelatin keras (No. 2), badan kapsul berwarna coklat, topi berwarna krim. Terdapat tulisan hitam "ATAU" pada penutup cangkang kapsul, dan "75" pada badan. Campuran enkapsulasi ialah serbuk putih (atau hampir putih).
Kapsul dibungkus dalam 10 pcs. dalam pek lepuh (blister), - 1 lepuh dalam kotak kadbod dengan anotasi.
Keadaan penyimpanan
Ubat harus disimpan tidak lebih daripada 2 tahun dari tarikh pembuatan di tempat yang kering, gelap, sejuk (pada suhu tidak melebihi 25°C).
Selain itu
Mengikut resepi.
Ubat ini diluluskan untuk digunakan pada pesakit yang berumur lebih dari 13 tahun.
Keberkesanan ubat terhadap jangkitan dengan agen virus lain (kecuali virus influenza jenis A dan B) belum ditubuhkan secara eksperimen.
Juga tiada bukti keberkesanan terapeutik apabila memulakan ubat 40 jam atau lebih selepas jangkitan.
Tiada maklumat mengenai keberkesanan ubat pada pesakit dengan kardiopatologi dan lesi kronik sistem pernafasan, serta pesakit dengan penyakit teruk lain dan keadaan pesakit yang memerlukan rawatan hospital.
Apabila penggunaan berulang Oseltamivir sebagai agen terapeutik dan profilaksis tidak ditubuhkan, keberkesanan dan keselamatannya tidak ditubuhkan.
Sebelum mengambil ubat, anda harus mengecualikan etiologi bakteria penyakit (dengan mengambil kira persamaan gejala pada permulaan penyakit) dan mengesahkan jangkitan dengan virus influenza jenis yang ditunjukkan, kerana ubat itu tidak berkesan terhadap patologi bakteria.
Perencatan fungsi sistem saraf pusat (yang boleh menjejaskan kelajuan dan kewaspadaan psikomotor) di bawah pengaruh ubat belum ditubuhkan secara eksperimen. Tetapi sebelum memandu atau terlibat dalam jenis aktiviti lain yang berpotensi berbahaya semasa tempoh rawatan, anda harus mengambil kira mungkin pening daripada mengambil ubat, serta bahaya aktiviti kehidupan, yang disebabkan oleh gejala penyakit asal (khususnya, hipertermia yang teruk).
Doktor keluarga, pakar pemakanan. Ketua cawangan dalam rangkaian perubatan Generasi Sihat.
Arahan penggunaan Oseltamivir menunjukkan cara mengambil ubat dengan betul untuk mencapai aktiviti antivirus. Ia ditetapkan untuk influenza yang disahkan oleh makmal. Produk ini berkesan hanya jika dos dan masa pentadbiran diperhatikan. Arahan untuk penggunaan Oseltamivir, ulasan harga dan analog, dibentangkan di bawah.
Oseltamyvir dikeluarkan dalam bentuk tidak aktif. Sifat perubatan ia memperoleh dalam tubuh manusia, di bawah pengaruh enzim. Di dalam hati ia mengambil bentuk karboksilat. Lebih daripada 70% ubat memasuki darah selepas melepasi halangan hati. Kira-kira 5% daripada ubat kekal tidak berubah dan beredar dalam darah dalam bentuk tidak aktif. Dadah dikeluarkan dari badan dalam air kencing.
Produk menyekat neiraminidazy virus, yang diperlukan untuk pembiakan mereka. Tanpa enzim ini, patogen tidak boleh memasuki sel, dan tidak boleh keluar dari sel yang telah dijangkiti. Terima kasih kepada ini, virus tidak dapat mereplikasi dan menyerang tisu baru. Oseltamyvir menjejaskan 2 jenis jangkitan yang paling biasa - A, B.
Oseltamyvir digunakan untuk:
- rawatan patologi virus(H3N2 dan H1N1);
- pencegahan penyakit semasa wabak bermusim dan selepas bersentuhan dengan orang sakit.
Jika rawatan dimulakan 2 hari selepas permulaan simptom, Oseltamyvir mungkin tidak berkesan. Keadaan yang sama berlaku dengan kursus terapi berulang dengan ubat yang sama. Ubat ini digunakan hanya terhadap 2 jenis influenza. Untuk selebihnya jangkitan pernafasan ia tidak berkesan.
Perlu diingat bahawa ubat itu tidak menggantikan pentadbiran vaksin influenza. Ia juga tidak menjejaskan tahap antibodi dan boleh digabungkan dengan vaksinasi.
Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk kapsul yang diambil secara lisan. Arahan rasmi pada penggunaan ubat Oseltamivir menunjukkan bahawa mereka boleh diambil dengan air dalam jumlah 50-100 ml.
Bergantung pada tujuan pentadbiran, dos harian ubat berbeza. Kapsul boleh diambil oleh pesakit yang beratnya melebihi empat puluh kg.
Dos maksimum yang boleh diambil dalam satu hari ialah 75 mg. Meningkatkan dos tidak meningkatkan keberkesanan ubat.
Arahan penggunaan Tamiflu dan Zanamivir adalah sama, kerana kedua-duanya mengandungi bahan aktif yang sama.
Saya menggunakan penggantungan terutamanya pada kanak-kanak, tetapi ia boleh ditetapkan kepada pesakit dewasa.
Dadah boleh dibeli dalam bentuk serbuk dalam botol, dari mana penggantungan boleh disediakan secara bebas. Tambah ke dalam botol air kosong dalam jumlah 52 mililiter. Seterusnya, goncangkan botol sehingga bahan homogen terbentuk. Untuk penggunaan yang betul Kit ini termasuk picagari pengukur dan penyesuai botol.
Sebelum setiap dos, goncangkan botol, pasangkan picagari dan keluarkan jumlah penggantungan yang diperlukan. Kanak-kanak boleh minum ubat terus dari picagari. Selepas ini, pastikan anda membasuhnya dalam air yang mengalir.
Dos penggantungan dibentangkan dalam jadual.
Pada zaman kanak-kanak, kapsul atau penggantungan boleh ditetapkan. Arahan penggunaan dan harga tablet Oseltamivir dibentangkan di bawah.
Dos ini sesuai untuk kedua-dua kapsul dan sirap.
Oseltamivir - arahan penggunaan untuk kanak-kanak dan harga
Kos ubat berbeza-beza bergantung pada bilangan kapsul dalam bungkusan dan dos:
- Kapsul 75 mg - kira-kira 950 rubel.
- Kapsul 45 mg - 400 rubel.
- Penggantungan - 600-900 rubel.
Oseltamivir - arahan penggunaan dan analog
Oseltamyvir boleh dibeli di bawah nama dagangan berikut:
- Influcein.
- Tamiflu.
- Nomid.
Kos ubat bergantung pada pengilang, bilangan kapsul dalam bungkusan, dan wilayah. Ubat untuk nama dagangan Nomid:
- 75 mg - 700 rubel.
- 45 mg - 400 rubel.
- 30 mg - 300 rubel.
- 75 mg - 1100 rubel.
- Penggantungan - 900 rubel.
Harga Influcein 75 mg berbeza antara 600-700 rubel. Arahan penggunaan dan harga Oseltamivir dan Zanamivir adalah serupa.
Adalah diketahui bahawa penggunaan dos yang tinggi tidak menyebabkan gangguan dalam keadaan umum. Jarang, loya dan muntah mungkin berlaku. Untuk menghapuskannya, prokinetik, antiemetik, dan sedatif ditetapkan.
asas kesan sampingan Oseltamivir dibentangkan dalam jadual.
Kurang kerap daripada akibat yang disenaraikan, kolitis pseudomembranous berlaku, angina tidak stabil, anemia. Kanak-kanak mungkin mengalami kehilangan pendengaran, hidung berdarah, dan konjunktivitis. Tanda-tanda ini hilang walaupun tanpa menghentikan ubat. Juga pada zaman kanak-kanak, pemburukan asma bronkial, nodus limfa yang diperbesar, dan lesi kulit adalah mungkin.
Kesan sampingan tambahan termasuk:
- perubahan dalam tahap glukosa darah, yang penting pada pesakit diabetes;
- perubahan dalam irama, yang membawa kepada kemerosotan pada pesakit tua dan orang yang mengalami kegagalan jantung;
- sawan (jika terdedah kepada mereka);
- keabnormalan mental - pergolakan, kecelaruan, kecelaruan, perubahan dalam kesedaran (kekeliruan), mimpi buruk;
- tindak balas kulit: bengkak muka, lidah, ruam alergik, urtikaria;
- kekalahan sistem penghadaman: kolitis hemoragik, hepatitis, pendarahan.
Orang ramai memerlukan pemerhatian khas dalam kes berikut:
- Patologi jantung kronik.
- Penyakit paru-paru kronik.
- Keadaan dekompensasi organ dalaman.
- Kegagalan hati.
- Kegagalan buah pinggang (peringkat pampasan, subkompensasi).
Sebelum menetapkan ubat, adalah perlu untuk mengetahui tahap kreatin dalam darah. Jika melebihi 30 ml/min, dos dipilih mengikut jadual. Dalam kes di mana ia berada dalam julat 10-30 ml / min, dos ubat dikurangkan separuh.
Dengan jangkitan virus, bakteria boleh menjadi sekunder. Ubat ini tidak ditunjukkan untuk pencegahan komplikasi bakteria (cth, influenza). Penggunaan Oseltamyvir pada orang yang mengalami kegagalan hati belum dikaji dan oleh itu memerlukan pengawasan perubatan.
Menurut kajian, terdapat kes terpencil halusinasi, delirium dan gangguan mental lain yang mengakibatkan kematian. Ia disebabkan oleh ensefalopati, atau keradangan bahan otak. Sangat jarang berlaku luka teruk kulit - erythema multiforme, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson.
Ubat tidak ditetapkan untuk penyakit berikut:
- Kegagalan buah pinggang peringkat akhir.
- Tempoh kehamilan.
- Tempoh laktasi.
Produk ini juga tidak digunakan sekiranya hipersensitiviti kepada komponennya. Oseltamyvir tidak boleh diresepkan kepada pesakit di bawah 12 tahun berumur sebulan. Ini disebabkan oleh penembusannya melalui penghalang darah-otak, yang belum terbentuk sepenuhnya sebelum ini.
Penggunaan produk pada wanita hamil tidak boleh dianggap selamat, kerana tiada kajian telah dijalankan. Tidak diketahui sama ada Oseltamivir meresap ke dalam susu ibu. Berdasarkan data ini, ubat itu ditetapkan mengikut tanda-tanda vital(pada berisiko tinggi selesema untuk ibu).
Bagaimanakah Oseltamivir berinteraksi dengan ubat lain?
Ubat ini boleh digunakan dengan selamat bersama-sama dengan:
- Paracetamol.
- Aluminium atau magnesium hidroksida.
- Amoxicillin.
Apabila digunakan dengan probenecid, kepekatan Oseltamyvir dalam darah meningkat (2-2.5 kali). Ini disebabkan oleh penurunan rembesan buah pinggang. Penggunaan serentak dengan cimetidine memerlukan pemantauan parameter hati, kerana kedua-dua ubat mengikat enzim hati yang sama.
Penyimpanan
Botol serbuk tertutup boleh disimpan selama 2 tahun, dan sirap siap boleh disimpan tidak lebih daripada tujuh belas hari. Dadah yang belum dibuka boleh disimpan pada suhu bilik (15-25⁰C), dan penggantungan siap boleh disimpan di dalam peti sejuk (suhu 2-8⁰C).
Kapsul disimpan pada suhu yang sama seperti botol penggantungan tertutup, dan disimpan tidak lebih daripada lima tahun.
Oseltamyvir menunjukkan kecekapan tinggi untuk pencegahan dan rawatan jika diambil secepat mungkin. Sebelum menggunakan produk, adalah perlu untuk mengesahkan makmal jangkitan virus (strain influenza A, B).
Kod CAS
Ciri
Derivatif asid aminocyclohexenecarboxylic.
Oseltamivir fosfat adalah bahan kristal putih. Berat molekul 410.40.
Farmakologi
Tindakan farmakologi - antivirus.
Oseltamivir adalah prodrug yang, apabila diambil secara lisan, mengalami hidrolisis dan ditukar kepada bentuk aktif, oseltamivir karboksilat. Mekanisme tindakan oseltamivir karboksilat dikaitkan dengan perencatan neuraminidase virus influenza jenis A dan B. Neuraminidase, glikoprotein permukaan virus influenza, adalah salah satu enzim utama yang terlibat dalam replikasi virus influenza A dan B. Terdapat ialah 9 subtipe antigenik neuraminidase virus influenza jenis A - N1, N2 dsb. yang diketahui, yang, bersama-sama dengan 16 subtipe antigen hemagglutinin - H1, H2, dsb., menentukan strain berbeza bagi jenis virus yang sama. Beberapa strain virus influenza A dengan hemagglutinin 1-5 dan neuraminidase 1 dan 2 secara serentak beredar dalam populasi manusia, yang utamanya ialah H3N2 dan H1N1.
Apabila neuraminidase dihalang, keupayaan zarah virus untuk menembusi ke dalam sel, serta pembebasan virion dari sel yang dijangkiti, terjejas, yang membawa kepada mengehadkan penyebaran jangkitan dalam badan.
Aktiviti antiviral in vitro oseltamivir karboksilat dinilai dalam kultur sel menggunakan strain makmal dan pengasingan klinikal virus influenza. Kepekatan oseltamivir karboksilat yang diperlukan untuk menghalang virus influenza telah terbukti sangat berubah-ubah dan bergantung kepada kaedah ujian yang digunakan dan virus yang diuji. Nilai IC 50 dan IC 90 (kepekatan yang diperlukan untuk menghalang aktiviti enzim sebanyak 50 dan 90%) berkisar antara 0.0008 hingga >35 μM dan dari 0.004 hingga > 100 μM, masing-masing (1 μM = 0.284 μg/ml). Hubungan antara aktiviti antiviral in vitro dalam kultur sel dan perencatan replikasi virus pada manusia belum ditubuhkan.
Rintangan. Pengasingan virus influenza A dengan sensitiviti yang berkurangan kepada oseltamivir karboksilat dihantar secara in vitro dengan kehadiran peningkatan kepekatan oseltamivir karboksilat. Analisis genetik bagi pencilan ini menunjukkan bahawa penurunan sensitiviti terhadap oseltamivir karboksilat dikaitkan dengan mutasi yang membawa kepada perubahan dalam asid amino kedua-dua neuraminidase virus dan hemagglutinin. Mutasi yang memberikan rintangan secara in vitro ialah I222T dan H274Y virus influenza A N1 neuraminidase dan I222T dan R292K virus influenza A N2 neuraminidase Untuk virus influenza A N9 neuraminidase, mutasi biasa pada burung ialah E119V, R305Q; untuk hemagglutinin virus influenza A H3N2 - mutasi A28T dan R124M, untuk hemagglutinin virus H1N9 manusia/unggas reassortant - mutasi H154Q (reassortment ialah pembinaan genom virus anak daripada genom ibu bapa yang berbeza, dalam kes ini virus influenza burung dan virus influenza manusia).
Kajian tentang rintangan dalam kajian klinikal(jangkitan dengan cara semula jadi) pada pesakit yang dijangkiti virus influenza menunjukkan bahawa dalam 1.3% (4/301) pengasingan klinikal diperoleh pada akhir rawatan daripada orang dewasa dan remaja, dan 8.6% (9/105) daripada kanak-kanak 1- 12 tahun , varian dengan sensitiviti virus neuraminidase yang berkurangan kepada oseltamivir carboxylate in vitro telah dikenalpasti. Mutasi virus influenza A yang mengakibatkan penurunan sensitiviti ialah H274Y dalam neuraminidase N1 dan E119V dan R292K dalam neuraminidase N2. Untuk ciri penuh risiko rintangan kepada oseltamivir fosfat apabila kegunaan klinikal Tidak ada maklumat yang mencukupi.
Dengan penggunaan oseltamivir fosfat selepas pendedahan dan profilaksis bermusim, penentuan rintangan adalah terhad kerana insiden keseluruhan jangkitan virus yang rendah.
Rintangan silang. Rintangan silang telah diperhatikan antara strain mutan tahan zanamivir dan strain influenza mutan tahan oseltamivir secara in vitro, yang kekerapannya tidak dapat ditentukan.
Tindak balas imun. Tiada kajian interaksi telah dijalankan dengan vaksin influenza. Dalam kajian dengan jangkitan influenza semula jadi dan eksperimen, rawatan dengan oseltamivir fosfat tidak menjejaskan pengeluaran antibodi normal sebagai tindak balas kepada jangkitan.
Kekarsinogenan, kemutagenan, kesan ke atas kesuburan
Kajian jangka panjang menilai kesan karsinogenik oseltamivir masih belum selesai. Walau bagaimanapun, kajian kekarsinogenan kulit selama 26 minggu terhadap oseltamivir karboksilat dalam tikus transgenik FVB/Tg.AC menunjukkan keputusan negatif. Haiwan menerima 40, 140, 400, atau 780 mg / kg / hari dalam dua dos dibahagikan. Dos tertinggi dicerminkan sebanyak mungkin dos yang mungkin, berdasarkan keterlarutan bahan dalam pelarut yang sepadan. Kawalan (tetradecanoylphorbol-13 acetate, 2.5 mg setiap dos 3 kali seminggu) memberi hasil positif(karsinogenesis yang disebabkan).
Tiada sifat mutagen oseltamivir dikesan dalam ujian Ames, ujian untuk penyimpangan kromosom pada limfosit manusia dengan atau tanpa pengaktifan metabolik, atau dalam ujian mikronukleus pada tikus. Keputusan positif diperolehi dalam ujian transformasi sel pada sel SHE (Syrian Hamster Embryo). Oseltamivir karboksilat tidak mutagen dalam ujian Ames, ujian pada sel limfoma tikus L5178Y dengan atau tanpa pengaktifan metabolik; ujian pada sel SHE adalah negatif.
Dalam kajian pembiakan pada tikus, tikus betina diberikan oseltamivir fosfat pada dos 50, 250, dan 1500 mg/kg/hari selama 2 minggu sebelum mengawan, semasa mengawan, dan sehingga hari ke-6 kehamilan; tikus jantan menerima oseltamivir selama 4 minggu sebelum mengawan, semasa mengawan, dan selama 2 minggu selepas mengawan. Tiada tanda-tanda kesan mana-mana dos yang dikaji terhadap kesuburan, mengawan, atau perkembangan embrio awal. Dos tertinggi adalah kira-kira 100 kali ganda pendedahan sistemik manusia (AUC 0-24 jam) oseltamivir karboksilat.
Toksikologi dalam haiwan
Dalam kajian dua minggu, pemberian oseltamivir fosfat pada dos tunggal 1000 mg/kg kepada anak tikus berumur 7 hari mengakibatkan kematian akibat pendedahan yang luar biasa tinggi kepada prodrug. Walau bagaimanapun, dalam anak tikus berumur 14 hari pada dos 2000 mg/kg, tiada kematian atau lain-lain yang ketara. kesan buruk. Kajian seterusnya menunjukkan bahawa pada anak tikus mati berusia 7 hari, kepekatan prodrug dalam otak adalah kira-kira 1500 kali lebih tinggi daripada otak tikus dewasa yang menerima dos yang sama 1000 mg/kg secara lisan dan di mana tahap metabolit aktif adalah kira-kira 3 kali lebih tinggi. Tahap plasma prodrug adalah 10 kali lebih tinggi pada anak tikus berumur 7 hari berbanding haiwan dewasa. Pemerhatian ini menunjukkan bahawa kepekatan oseltamivir dalam otak tikus berkurangan dengan peningkatan umur dan kemungkinan besar mencerminkan peringkat pembentukan BBB. Pada dos 500 mg/kg/hari, tiada kesan buruk diperhatikan dalam 7 hari dan 21 hari anak tikus; pada dos ini, pendedahan prodrug adalah kira-kira 800 kali lebih tinggi daripada yang dikira untuk kanak-kanak berumur satu tahun.
Farmakokinetik
Oseltamivir cepat diserap dari saluran gastrousus selepas pemberian oseltamivir fosfat secara oral dan secara meluas ditukar kepada oseltamivir karboksilat, terutamanya oleh esterase hepatik. Sekurang-kurangnya 75% dos yang diambil memasuki peredaran sistemik dalam bentuk oseltamivir karboksilat, kurang daripada 5% - tidak berubah. Selepas penggunaan berulang 75 mg oseltamivir fosfat dalam bentuk kapsul 2 kali sehari (n=20), nilai Cmax purata oseltamivir dan oseltamivir karboksilat ialah 65.2 dan 348 ng/ml, AUC 0-12 h - 112 dan 2719 ng h /ml masing-masing. Kepekatan plasma oseltamivir karboksilat adalah berkadar dos apabila diberikan sehingga 500 mg dua kali sehari. Pengambilan makanan serentak tidak mempunyai kesan ketara ke atas Cmax oseltamivir karboksilat (551 ng/ml apabila diambil semasa perut kosong, 441 ng/ml apabila diambil selepas makan) dan AUC (masing-masing 6218 dan 6069 ng h/ml) .
Jumlah pengedaran oseltamivir karboksilat selepas pentadbiran intravena kepada 24 sukarelawan adalah antara 23 hingga 26 L. Pengikatan oseltamivir kepada protein plasma adalah purata (42%), oseltamivir karboksilat sangat rendah (<3%).
Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa baik oseltamivir mahupun oseltamivir karboksilat bukanlah substrat atau perencat cytochrome P450 oxidases pelbagai fungsi.
Lebih daripada 90% oseltamivir yang diserap ditukar kepada oseltamivir karboksilat; apabila diambil secara lisan, 1/2 plasma untuk oseltamivir adalah 1-3 jam Oseltamivir karboksilat tidak lagi dimetabolisme dan dikumuhkan oleh buah pinggang (lebih daripada 99%); T1/2 daripada plasma untuk oseltamivir karboksilat adalah 6-10 jam Pembersihan buah pinggang (18.8 l/j) melebihi kadar penapisan glomerular (7.5 l/j), menunjukkan penyingkiran melalui rembesan tiub, sebagai tambahan kepada penapisan glomerular. Kurang daripada 20% daripada dos radioaktif yang tertelan disingkirkan dalam najis.
Pergantungan parameter farmakokinetik pada faktor tertentu
Disfungsi buah pinggang. Apabila menetapkan oseltamivir fosfat 100 mg 2 kali sehari selama 5 hari kepada pesakit dengan pelbagai tahap kerosakan buah pinggang, pendedahan (AUC) metabolit aktif ditunjukkan berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang.
zaman kanak-kanak. Farmakokinetik oseltamivir dan oseltamivir karboksilat dikaji selepas dos tunggal pada kanak-kanak berumur 5 hingga 16 tahun (n=18) dan dalam sebilangan kecil pesakit berumur 3 hingga 12 tahun (n=5) dimasukkan ke dalam ujian klinikal. Pada kanak-kanak kecil, penyingkiran kedua-dua prodrug dan metabolit aktifnya lebih cepat daripada pesakit dewasa, menyebabkan nilai AUC yang lebih rendah pada dos yang sama (dalam mg/kg). Jumlah pelepasan jelas oseltamivir karboksilat menurun secara linear dengan peningkatan umur (sehingga 12 tahun). Farmakokinetik oseltamivir pada kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun adalah serupa dengan pesakit dewasa.
usia tua. Pada pesakit berumur 65-78 tahun, AUC oseltamivir karboksilat pada keadaan mantap adalah 25-35% lebih tinggi daripada pesakit dewasa yang lebih muda apabila diberi dos oseltamivir yang serupa. Nilai T1/2 pada pesakit tua adalah setanding dengan yang diperhatikan pada pesakit muda. Dengan mengambil kira pendedahan bahan (AUC) dan toleransi pada pesakit tua, tiada pelarasan dos diperlukan semasa rawatan dan profilaksis.
Kajian klinikal
Rawatan selsema
Dalam dua kajian klinikal dua buta terkawal plasebo fasa III melibatkan 1355 pesakit yang mula menerima oseltamivir fosfat sehingga 40 jam selepas timbulnya gejala. Kajian ini termasuk pesakit dengan suhu badan>37.8 °C, dengan sekurang-kurangnya satu simptom pernafasan (batuk, rinitis, sakit tekak) dan satu simptom somatik umum (myalgia, menggigil/berpeluh, lesu, lemah, sakit kepala) semasa tempoh peredaran virus influenza di kalangan penduduk. Daripada 1355 pesakit, 849 (63%) mempunyai diagnosis influenza yang disahkan. Daripada 849 pesakit ini, 95% mempunyai influenza jenis A, 3% mempunyai influenza jenis B, dan 2% mempunyai influenza jenis yang tidak dikenal pasti. Umur pesakit adalah dari 18 hingga 65 tahun, pertengahan umur- 34 tahun, 52% lelaki, 90% Kaukasia, 31% perokok). Semasa kajian, pesakit menilai keterukan simptom utama influenza sebagai "tiada gejala", "dinyatakan ringan", "dinyatakan sederhana", "dinyatakan teruk". Kriteria keberkesanan utama ialah masa untuk menyelesaikan simptom influenza, yang dikira sebagai masa dari permulaan rawatan hingga melegakan semua gejala influenza (hidung tersumbat, sakit tekak, batuk; kusam, sakit tidak setempat; lemah, sakit kepala, menggigil/ berpeluh), iaitu e. apabila semua gejala dinilai sebagai ringan atau tiada.
Dalam kedua-dua kajian, dalam pesakit yang dijangkiti virus influenza yang mengambil oseltamivir fosfat pada dos yang disyorkan (75 mg dua kali sehari selama 5 hari) mengurangkan dengan ketara masa median untuk menyelesaikan gejala sebanyak 1.3 hari berbanding dengan plasebo. Keberkesanan rawatan tidak bergantung kepada jantina pesakit (lelaki, wanita) dan tidak meningkat dengan peningkatan dos (150 mg 2 kali sehari selama 5 hari).
Kajian dalam Pesakit Warga Emas
Tiga kajian double-blind, terkawal plasebo pada pesakit ≥65 tahun telah dijalankan selama tiga musim berturut-turut. Daripada 741 pesakit, 476 (65%) telah dijangkiti virus influenza, di mana 95% daripadanya dijangkiti virus influenza jenis A, 5% dengan virus influenza jenis B. Analisis terkumpul menunjukkan bahawa apabila mengambil oseltamivir fosfat dalam dos yang disyorkan (75 mg 2 kali sehari selama 5 hari), masa median untuk menyelesaikan gejala menurun sebanyak 1 hari (tidak signifikan secara statistik).
Penyelidikan Pediatrik
Keberkesanan oseltamivir fosfat telah ditunjukkan dalam ujian dua buta, terkawal plasebo pada kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun (min umur 5 tahun) yang mengalami demam (suhu badan >37.8°C) disertai dengan salah satu gejala pernafasan (batuk). atau rinitis akut). Kajian ini dijalankan semasa tempoh peredaran virus influenza di kalangan penduduk. Dalam kajian ini, daripada 698 pesakit, 452 (65%) telah dijangkiti virus influenza (50% lelaki, 68% Kaukasia). Daripada 452 pesakit ini, 67% dijangkiti virus influenza A dan 33% dijangkiti virus influenza B.
Ukuran hasil utama dalam kajian ini ialah tempoh penyakit, yang ditakrifkan sebagai tempoh masa di mana 4 keadaan dipenuhi: peningkatan dalam batuk, hidung berair, resolusi demam, dan kembali kepada kesejahteraan normal dan aktiviti normal. Rawatan dengan oseltamivir fosfat pada dos 2 mg/kg 2 kali sehari setiap hari, bermula dalam 48 jam pertama selepas permulaan simptom, dengan ketara mengurangkan tempoh penyakit sebanyak 1.5 hari berbanding dengan plasebo. Keberkesanan rawatan tidak bergantung kepada jantina pesakit.
Pencegahan selesema
Kajian pada orang dewasa
Keberkesanan oseltamivir fosfat untuk pencegahan influenza telah ditunjukkan dalam tiga kajian pencegahan bermusim influenza dan dalam kajian profilaksis selepas pendedahan dalam keluarga. Parameter keberkesanan utama dalam semua kajian adalah kejadian yang disahkan oleh makmal kes klinikal influenza - suhu mulut ≥37.2 °C, kehadiran sekurang-kurangnya satu gejala pernafasan(batuk, sakit tekak, hidung tersumbat) dan sekurang-kurangnya satu simptom somatik umum (sakit membosankan, kurang setempat; lemah, sakit kepala, menggigil/berpeluh) direkodkan dalam masa 24 jam, ditambah sama ada ujian positif virus atau peningkatan empat kali ganda dalam titer virus antibodi.
Analisis gabungan dua kajian profilaksis influenza bermusim pada orang dewasa yang sihat dan tidak divaksinasi (umur 13-65 tahun) menunjukkan bahawa penggunaan oseltamivir fosfat 75 mg sekali sehari selama 42 hari semasa wabak influenza berasaskan populasi mengurangkan kejadian klinikal yang disahkan oleh makmal. kes influenza daripada 4.8% (25/519) dalam kumpulan plasebo kepada 1.2% (6/520) dalam kumpulan fosfat oseltamivir.
Penggunaan oseltamivir fosfat pada dos 75 mg sekali sehari selama 42 hari untuk pencegahan influenza bermusim pada pesakit tua (tinggal di rumah penjagaan) mengurangkan kejadian kes klinikal influenza yang disahkan oleh makmal daripada 4.4% (12/272) dalam kumpulan plasebo kepada 0.4% (1/276) dalam kumpulan yang menerima fosfat oseltamivir. Kira-kira 80% pesakit dalam kajian ini telah diberi vaksin, 14% mempunyai penyakit obstruktif kronik saluran pernafasan, 43% mempunyai penyakit jantung.
Satu kajian profilaksis selepas pendedahan dalam keluarga (subjek berumur ≥13 tahun) menunjukkan bahawa oseltamivir fosfat 75 mg sekali sehari, bermula dalam masa 48 jam dari permulaan simptom dan berterusan selama 7 hari, mengurangkan kejadian kes klinikal influenza yang disahkan oleh makmal daripada 12% (24/200) dalam kumpulan plasebo kepada 1% (2/205) dalam kumpulan fosfat oseltamivir.
Penyelidikan Pediatrik
Keberkesanan oseltamivir fosfat untuk pencegahan influenza telah ditunjukkan dalam percubaan rawak. kajian terbuka profilaksis selepas pendedahan dalam keluarga di kalangan kanak-kanak dari 1 tahun hingga 12 tahun. Parameter keberkesanan utama dalam kajian ini ialah kejadian kes klinikal influenza yang disahkan makmal dalam keluarga - suhu mulut ≥37.8 °C, digabungkan dengan batuk dan/atau rinitis akut dalam masa 48 jam, serta sama ada ujian positif virus atau peningkatan empat kali ganda dalam titer antibodi virus. Penggunaan oseltamivir fosfat dalam bentuk penggantungan pada dos 30 hingga 60 mg sekali sehari setiap hari selama 10 hari membawa kepada penurunan kekerapan kes klinikal influenza yang disahkan oleh makmal daripada 17% (18/106) dalam kumpulan plasebo kepada 3% (3/95) dalam kumpulan yang menerima fosfat oseltamivir.
Permohonan
Rawatan influenza pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun. Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja berumur lebih dari 12 tahun yang berisiko tinggi dijangkiti virus. Pencegahan influenza pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun.
Kontraindikasi
Hipersensitiviti, kegagalan buah pinggang.
Sekatan penggunaan
Disfungsi hati yang teruk (keselamatan penggunaan dan farmakokinetik dalam kategori pesakit ini belum dinilai).
Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan belum ditentukan). Oseltamivir fosfat tidak ditunjukkan untuk rawatan atau pencegahan influenza pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, kerana Terdapat ketidakpastian mengenai masa pembentukan BBB pada manusia, dan ia tidak diketahui kepentingan klinikal data yang diperoleh dalam haiwan untuk bayi (lihat Farmakologi. Toksikologi dalam haiwan).
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Ada kemungkinan jika kesan terapi yang dijangkakan melebihi potensi risiko kepada janin (mencukupi dan ketat kajian terkawal Keselamatan penggunaan pada wanita hamil belum dikaji).
Kesan ke atas perkembangan embrio/janin dalam haiwan dinilai apabila diberikan secara lisan kepada tikus pada dos 50, 250 dan 1500 mg/kg/hari dan kepada arnab pada dos 50, 150 dan 500 mg/kg/hari. Pendedahan relatif pada dos ini adalah 2, 13, dan 100 kali (tikus) dan 4, 8, dan 50 kali (arnab) lebih tinggi daripada pendedahan manusia. Dalam kajian pada tikus, ketoksikan ibu yang minimum diperhatikan pada dos 1500 mg/kg/hari dan tidak diperhatikan pada dos 50 dan 250 mg/kg/hari. Dalam kajian terhadap arnab, ketoksikan ibu adalah ketara pada dos 500 mg/kg/hari, kecil pada dos 150 mg/kg/hari, dan tidak hadir pada dos 50 mg/kg/hari. Dalam tikus dan arnab, terdapat peningkatan yang bergantung kepada dos dalam kejadian keabnormalan rangka kecil dalam anak yang terdedah kepada dadah.
Tidak diketahui sama ada oseltamivir dan oseltamivir karboksilat diekskresikan ke dalam susu ibu wanita. Oseltamivir dan oseltamivir karboksilat dikumuhkan ke dalam susu tikus menyusu.
Kesan sampingan
Jumlah bilangan pesakit yang mengambil bahagian dalam ujian terkawal ujian klinikal Fasa III dan menerima fosfat oseltamivir untuk rawatan influenza - 1171 orang. Kesan sampingan yang paling kerap dilaporkan dalam kajian ini adalah loya dan muntah. Kesan ini dalam kebanyakan kes ringan atau sederhana dan biasanya berlaku dalam 2 hari pertama penggunaan. Kurang daripada 1% pesakit terkeluar daripada ujian klinikal lebih awal kerana loya dan muntah.
Kesan buruk yang berlaku dengan insiden ≥1% dalam 1440 pesakit yang menerima plasebo atau oseltamivir fosfat 75 mg dua kali sehari dalam percubaan klinikal fasa III pada orang dewasa untuk rawatan influenza (diperolehi secara semula jadi) dibentangkan dalam Jadual 1. Antara 1440 Terdapat 945 orang dewasa muda tanpa penyakit bersamaan dan 495 pesakit berisiko (pesakit tua, pesakit dengan penyakit kronik jantung atau organ pernafasan). Gejala berangka yang paling biasa pada pesakit yang menerima oseltamivir fosfat berbanding plasebo adalah loya, muntah, bronkitis, insomnia, dan vertigo (lihat Jadual 1).
Jadual 1
Kesan sampingan yang paling biasa diperhatikan dalam ujian klinikal terkawal plasebo untuk rawatan dan pencegahan selesema virus pada orang dewasa
| Kesan sampingan | Rawatan | Pencegahan | ||
|---|---|---|---|---|
| Oseltamivir 75 mg dua kali sehari (N=724) | Placebo (N=716) | Oseltamivir 75 mg sekali sehari (N=1480) | Placebo (N=1434) | |
| Loya (tiada muntah) | 72 (9,9%) | 40 (5,6%) | 104 (7,0%) | 56 (3,9%) |
| muntah | 68 (9,4%) | 21 (2,9%) | 31 (2,1%) | 15 (1,0%) |
| Cirit birit | 48 (6,6%) | 70 (9,8%) | 48 (3,2%) | 38 (2,6%) |
| Bronkitis | 17 (2,3%) | 15 (2,1%) | 11 (0,7%) | 17 (1,2%) |
| Sakit perut | 16 (2,2%) | 16 (2,2%) | 30 (2,0%) | 23 (1,6%) |
| Pening kepala | 15 (2,1%) | 25 (3,5%) | 24 (1,6%) | 21 (1,5%) |
| Sakit kepala | 13 (1,8%) | 14 (2,0%) | 298 (20,1%) | 251 (17,5%) |
| batuk | 9 (1,2%) | 12 (1,7%) | 83 (5,6%) | 86 (6,0%) |
| Insomnia | 8 (1,1%) | 6 (0,8%) | 18 (1,2%) | 14 (1,0%) |
| Vertigo | 7 (1,0%) | 4 (0,6%) | 4 (0,3%) | 3 (0,2%) |
| Kelemahan | 7 (1,0%) | 7 (1,0%) | 117 (7,9%) | 107 (7,5%) |
Kesan sampingan tambahan yang berlaku dengan kekerapan<1% у пациентов, получавших осельтамивира фосфат для лечения, были нестабильная стенокардия, анемия, псевдомембранозный колит, перелом плечевой кости, пневмония, лихорадка, перитонзиллярный абсцесс.
Jumlah pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian profilaksis fasa III oseltamivir fosfat ialah 3434 orang (remaja, orang dewasa yang sihat, orang tua), di mana 1480 orang dewasa menerima oseltamivir fosfat pada dos yang disyorkan 75 mg 1 kali sehari setiap hari selama 6 minggu. Spektrum kesan sampingan adalah hampir sama dengan yang diperhatikan dalam kajian mengenai rawatan influenza, walaupun tempoh penggunaan dadah yang lebih lama (lihat Jadual 1). Tiada perbezaan klinikal yang ketara dalam profil keselamatan dalam 942 pesakit tua yang menerima oseltamivir fosfat atau plasebo berbanding dengan pesakit yang lebih muda.
Ujian klinikal fasa III oseltamivir fosfat termasuk 1032 kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun (termasuk 698 kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun tanpa patologi bersamaan dan 334 kanak-kanak asma berumur 6-12 tahun); 515 kanak-kanak menerima oseltamivir fosfat dalam bentuk penggantungan oral untuk rawatan.
Kesan sampingan yang diperhatikan dalam >1% kanak-kanak yang dirawat dengan oseltamivir fosfat dibentangkan dalam Jadual 2. Yang paling biasa kesan yang tidak diingini ada muntah. Kejadian buruk lain dilaporkan lebih kerap dalam pesakit kanak-kanak yang menerima termasuk oseltamivir fosfat sakit perut, hidung berdarah, gangguan pendengaran, konjunktivitis. Kesan ini dalam kebanyakan kes berlaku sekali dan hilang walaupun rawatan berterusan; dalam kebanyakan kes ini tidak memerlukan pemberhentian terapi.
Jadual 2
Kesan sampingan diperhatikan dalam ujian klinikal terkawal plasebo untuk rawatan influenza pada kanak-kanak
| Kesan sampingan | Oseltamivir fosfat (sebagai penggantungan) 2 mg/kg 2 kali sehari (N=515) | Placebo (N=517) |
|---|---|---|
| muntah | 77 (15,0%) | 48 (9,3%) |
| Cirit birit | 49 (9,5%) | 55 (10,6%) |
| Otitis media | 45 (8,7%) | 58 (11,2%) |
| Sakit perut | 24 (4,7%) | 20 (3,9%) |
| Asma (termasuk kemerosotan) | 18 (3,5%) | 19 (3,7%) |
| Loya | 17 (3,3%) | 22 (4,3%) |
| Hidung berdarah | 16 (3,1%) | 13 (2,5%) |
| Pneumonia | 10 (1,9%) | 17 (3,3%) |
| Gangguan pendengaran | 9 (1,7%) | 6 (1,2%) |
| Resdung | 9 (1,7%) | 13 (2,5%) |
| Bronkitis | 8 (1,6%) | 11 (2,1%) |
| konjunktivitis | 5 (1,0%) | 2 (0,4%) |
| Dermatitis | 5 (1,0%) | 10 (1,9%) |
| Limfadenopati | 5 (1,0%) | 8 (1,5%) |
| Penyakit gegendang telinga | 5 (1,0%) | 6 (1,2%) |
Profil kejadian buruk pada remaja umumnya sama seperti pada pesakit dewasa dan pada kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun.
Beberapa kesan yang tidak diingini telah diperhatikan dalam kajian pasca pemasaran oseltamivir fosfat.
Umum: bengkak muka atau lidah, alahan, tindak balas anafilaksis/anafilaktoid.
Dermatologi: dermatitis, ruam, ekzema, urtikaria, erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik (lihat "Langkah Berjaga-jaga").
Gastrointestinal: hepatitis, ujian fungsi hati yang tidak normal, pendarahan gastrousus, kolitis hemoragik.
Jantung: aritmia.
Neurologi: sawan.
Metabolik: kemerosotan diabetes.
Psikiatri: kecelaruan, termasuk perubahan dalam tahap kesedaran; kekeliruan, tingkah laku abnormal, khayalan, halusinasi, pergolakan, kebimbangan, mimpi ngeri (lihat "Langkah Berjaga-jaga").
Oleh kerana laporan tentang kesan ini berbeza-beza dalam populasi yang tidak diketahui saiznya, adalah tidak mungkin untuk memastikan kejadian dan hubungan sebab akibatnya kepada pendedahan fosfat oseltamivir dengan pasti.
Interaksi
Maklumat yang diperoleh daripada kajian farmakologi dan farmakokinetik oseltamivir menunjukkan bahawa interaksi ubat yang signifikan secara klinikal tidak mungkin berlaku.
Interaksi ubat yang disebabkan oleh persaingan dengan esterase, di bawah pengaruh oseltamivir fosfat ditukar menjadi bahan aktif, tidak dibincangkan secara terperinci dalam kesusasteraan. Tahap pengikatan oseltamivir karboksilat yang rendah kepada protein menunjukkan bahawa interaksi yang disebabkan oleh anjakan ubat daripada pengikatan protein adalah tidak mungkin.
Cimetidine, yang merupakan perencat tidak spesifik isoenzim sistem cytochrome P450 dan pesaing untuk rembesan tubular renal bagi bes dan ubat kationik, tidak menjejaskan tahap plasma oseltamivir dan oseltamivir karboksilat.
Penggunaan serentak dengan probenecid membawa kepada peningkatan kira-kira 2 kali ganda dalam AUC metabolit aktif (disebabkan oleh penurunan rembesan tiub anionik aktif dalam buah pinggang), tetapi tiada pelarasan dos diperlukan.
Tiada interaksi farmakokinetik dikesan apabila oseltamivir diambil serentak dengan amoksisilin, parasetamol, antasid (magnesium dan aluminium hidroksida, kalsium karbonat).
Terlebih dos
Pada masa ini, tiada kes overdosis telah diterangkan. Dos tunggal oseltamivir fosfat telah menyebabkan loya dan/atau muntah.
Rawatan: terapi simptomatik. Tiada penawar khusus.
Arahan penggunaan dan dos
Di dalam. Rawatan: ubat harus dimulakan tidak lewat daripada 2 hari dari permulaan gejala selesema; orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun - pada dos 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari; meningkatkan dos kepada lebih daripada 150 mg/hari tidak meningkatkan kesannya. Kanak-kanak dari 1 tahun hingga 12 tahun - bergantung kepada berat badan.
Pencegahan: orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih 12 tahun - 75 mg 1 kali sehari selama 6 minggu (semasa wabak selesema).
Pada pesakit dengan kreatinin Cl kurang daripada 30 ml/min, pelarasan dos diperlukan (75 mg 1 kali sehari selama 5 hari); apabila kreatinin Cl kurang daripada 10 ml/min, tiada data tentang penggunaan.
Langkah berjaga-berjaga
Tiada data tentang keberkesanan oseltamivir fosfat untuk sebarang penyakit yang disebabkan oleh patogen selain daripada virus influenza jenis A dan B.
Keberkesanan ubat pada pesakit yang memulakan rawatan 40 jam selepas permulaan simptom belum ditubuhkan.
Keberkesanan dalam rawatan pesakit dengan penyakit jantung kronik dan/atau pernafasan belum ditubuhkan. Tiada perbezaan dalam kejadian komplikasi antara kumpulan yang menerima oseltamivir fosfat untuk rawatan dan kumpulan yang menerima plasebo dalam kategori pesakit ini. Tiada maklumat tersedia mengenai rawatan influenza pada pesakit dengan keadaan perubatan yang teruk atau keadaan yang memerlukan kemasukan ke hospital.
Keselamatan dan keberkesanan kursus rawatan berulang atau profilaksis belum ditetapkan.
Keberkesanan dalam rawatan dan pencegahan pada pesakit immunocompromised belum ditubuhkan.
Ia harus diambil kira bahawa berat jangkitan kuman mungkin bermula dengan simptom seperti selesema, mengiringi selesema, atau menjadi komplikasi daripadanya. Oseltamivir fosfat tidak ditunjukkan untuk pencegahan komplikasi tersebut.
Tindak balas kulit yang serius/tindak balas hipersensitiviti. Dalam pengawasan pasca pemasaran, kes jarang anafilaksis dan tindak balas kulit yang teruk, termasuk nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, telah dilaporkan dengan penggunaan oseltamivir fosfat. eritema multiforme. Jika tindak balas sedemikian berlaku, hentikan mengambil oseltamivir dan mulakan rawatan yang sesuai.
Komplikasi neuropsikiatri. Dengan influenza, pelbagai neurologi dan gejala tingkah laku yang mungkin termasuk halusinasi, kecelaruan, tingkah laku yang tidak normal, dalam beberapa kes yang membawa kepada kematian. Komplikasi ini mungkin berlaku apabila ensefalitis atau ensefalopati ditubuhkan, tetapi mungkin berlaku tanpa penyakit teruk yang jelas.
Terdapat laporan pasca pemasaran (terutamanya dari Jepun) tentang kecelaruan dan tingkah laku abnormal yang membawa kepada kecederaan dan, dalam beberapa kes, kematian, pada pesakit influenza yang dirawat dengan oseltamivir fosfat. Komplikasi ini telah diperhatikan terutamanya pada kanak-kanak dan remaja dan sering dicirikan oleh permulaan tiba-tiba dan penyelesaian yang cepat. Hubungan antara kejadian buruk ini dan ubat belum ditubuhkan. Walau bagaimanapun, pesakit dengan influenza perlu dipantau dengan teliti untuk simptom neuropsikiatri.
Ubat Tamiflu (Oseltamivir atau Oseltamivir) telah menjadi penyelamat sebenar bagi doktor, walaupun ubat ini diketahui lebih awal, tetapi skala penyebaran influenza pandemik H1N1 membawa kepada kebangkitan semula ubat ini. Mari lihat apa yang berlaku kepada asas bukti, kesan sampingan dan sifat lain Tamiflu luar negara dari 2009 hingga hari ini.
Saya dapati banyak maklumat mengenai ubat itu, kerana ubat itu adalah asing dan maklumat mengenainya adalah dalam bahasa asing, dan di sana nama-namanya sama seperti dalam bahasa Inggeris khas kamus perubatan sukar untuk difahami, saya tidak akan memberikan pautan kepada sumber tertentu yang mengesahkan kajian tertentu tentang ubat Tamiflu, tetapi saya akan cuba menerangkan apa yang ditulis dalam kajian ini dalam bahasa manusia yang boleh difahami (iaitu apa yang sebenarnya saya cuba lakukan dengan sebaik mungkin. keupayaan saya di laman web ini).
Jadi, ubat itu Swiss syarikat farmaseutikal Roche (Roche) Tamiflu (bahan aktif oseltamivir fosfat atau sebagai sesetengah sumber menterjemah oseltamivir fosfat). Di dalam badan, bahan aktif ini ditukar kepada bentuk aktifnya - oseltamivir carboxylate, yang berinteraksi dengan virus influenza.
ubat Tamiflu
Borang pelepasan ubat
Kapsul dengan dos bahan aktif 75 mg, 45 mg dan 30 mg. Cangkang gelatin keras, separuh kapsul warna kuning muda, separuh biru muda, dengan tulisan ROCHE pada badan dan petunjuk dos (contohnya, 75mg). Kandungan kapsul adalah serbuk putih, yang mengandungi bahan aktif oseltamivir fosfat dalam dos yang sesuai (75, 45, 30 mg). Isipadu yang tinggal ialah eksipien: kanji, povidone, talkum. Setiap pek mengandungi lepuh 10 kapsul.
Serbuk untuk menyediakan penggantungan untuk mengambil ubat secara lisan yang mengandungi 30 mg bahan aktif dalam 1 gram ubat dalam botol kaca gelap dengan cawan penyukat dan picagari dos. Saya ingin menarik perhatian kepada kehadiran Tamiflu larut air perhatian khusus, kerana saya melihat carian di laman web, orang mencari Tamiflu, yang boleh dilarutkan dalam air. Borang ini wujud dan boleh digunakan dalam rawatan, malah boleh didapati di farmasi kami, jadi tidak ada masalah di sini, jika ada wang. Terutamanya mudah borang ini ubat untuk digunakan pada kanak-kanak yang mengalami kesukaran menelan kapsul.
Mempunyai sijil pendaftaran di Rusia sejak 2005.
Tindakan farmakologi
Dalam artikel tentang diri saya, saya telah menyebut bahawa ia mengandungi protein permukaan - enzim neuraminidase. Dalam kitaran pembiakan virus, enzim ini memainkan peranan penting - ia memecahkan ikatan dalam sel epitelium saluran pernafasan dan menggalakkan pembebasan zarah virus baru dan jangkitan mereka terhadap sel epitelium baru. Di samping itu, terdapat bukti bahawa enzim ini memecahkan asid neuraminik mukus hidung dan dengan itu memudahkan laluan virus melalui saluran pernafasan (bukan kerana fungsi enzim virus ini, seperti yang saya tulis, kekeringan itu daripada membran mukus organ pernafasan kelihatan saluran?!).
Apa lagi yang diperhatikan ialah, tidak seperti protein hemagglutinin virus influenza, enzim neuraminidase hanya mempunyai 9 subtipe dari N1 hingga N9, dan juga diperhatikan bahawa ubat - perencat neuraminidase (dan salah satu wakil kelas ubat ini adalah ubat Tamiflu) berkesan terhadap mana-mana subjenis neuraminidase, yang menjadikan ubat kumpulan ini berkesan dalam merawat influenza.
Di sini saya akan memberikan maklumat sejarah tentang perencat neuraminidase– bahan pertama daripada kumpulan ini ialah asid alpha-sialic diene (Neu5Ac2en), disintesis pada tahun 1969, tetapi tidak digunakan dalam memerangi virus, tetapi hanya digunakan untuk eksperimen dengan perencat neuraminidase. Dadah kedua (dengan itu, ia tergolong dalam perencat generasi kedua) ialah Zanamivir (tanda dagangan Relenza). Tetapi ia mempunyai kelemahan yang serius seperti bioavailabiliti yang rendah, jadi ia boleh digunakan dalam bentuk titisan hidung atau semburan hidung, iaitu, di tempat-tempat tindakan langsungnya, ditambah ia mempunyai kesan sampingan (dalam bentuk membran mukus kering. selepas digunakan) dan komplikasi (contohnya, dalam bentuk kekejangan pada pesakit dengan asma bronkial). Itulah sebabnya Roche mula membangunkan ubat perencat neuraminidase yang berkesan dan tidak mempunyai kesan sampingan, Zanamivir, dan dengan itu ubat perencat neuraminidase generasi ketiga, Tamiflu (Oseltamivir), muncul di pasaran.
Selepas oseltamivir memasuki badan, fosfat, di bawah pengaruh enzim usus dan hati, ditukar menjadi metabolit aktif karboksilat, yang seterusnya, dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang.
Oleh itu, dalam kes disfungsi hati, tiada pelarasan dos ubat diperlukan; kegagalan buah pinggang(CC kurang daripada 10 ml/min) mengambil ubat adalah kontraindikasi. Dari orang lain kontraindikasi untuk mengambil dadah adalah tindak balas alahan kepada komponen dadah.
DENGAN berhati-hati Anda harus mengambil ubat semasa mengandung dan menyusu.
Petunjuk untuk digunakan
- rawatan influenza jenis A dan B pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun
- pencegahan influenza pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun yang menghadapi peningkatan risiko jangkitan virus
Ambang untuk kesan sekiranya berlaku berlebihan adalah sangat tinggi; tiada wang dan kapasiti perut yang mencukupi untuk jumlah ubat tersebut :)
Seperti yang dapat dilihat dari di atas, ubat Tamiflu bukanlah antibiotik (saya menemui salah tanggapan seperti itu di forum dan orang mencarinya di tapak). Ini adalah ubat yang menjejaskan salah satu pautan dalam pembiakan virus, tetapi ia tidak boleh dianggap sebagai antibiotik. Tamiflu merujuk kepada kumpulan berasingan ubat antivirus.
Sekarang kita sampai ke bahagian yang paling menarik, iaitu asas bukti ubat antivirus Tamiflu. Lagipun, semua yang ada di atas adalah apa yang ingin disampaikan oleh pengeluar ubat kepada kami, dan bukan yang sangat murah pada masa itu, dan kami perlu tahu apa yang kami laburkan wang tersebut.
Ia mesti dikatakan bahawa, seperti mana-mana ubat Eropah, pengeluar Tamiflu mempunyai perintah lengkap dalam hal ini.
Geografi penyelidikan dadah yang luas juga bercakap untuk ini - berikut ialah senarai beberapa negara yang mengambil bahagian dalam kajian ubat ini untuk aktiviti antivirusnya - ini adalah Belanda, Amerika Syarikat, Vietnam, Hong Kong, dan UK . Penyelidikan mula-mula dijalankan ke atas haiwan, kemudian berhijrah ke eksperimen ke atas manusia.
Satu saiz kajian di Amerika Syarikat adalah menarik: kajian double-blind, rawak, berstrata, terkawal plasebo, berbilang pusat mengenai kumpulan besar subjek, iaitu 629 orang, dijalankan dalam 60 pusat perubatan USA. Kajian itu mengambil kira bilangan yang besar Pelbagai faktor tetapi penting termasuk ketiadaan kehamilan pada wanita, umur dari 18 hingga 65 tahun, vaksinasi anti-influenza terhadap subjek (atau lebih tepatnya ketiadaannya), kehadiran penyakit kronik, jangkitan HIV. Keterukan pesakit dinilai dua kali sehari selama 21 hari. Kajian itu sendiri berlangsung selama 3 bulan.
Di negara-negara Asia, ubat itu diuji untuk keberkesanan terhadap, walaupun hanya pada burung, kerana selesema burung tidak pernah mempunyai masa untuk benar-benar berkembang dalam populasi manusia.
Oleh itu, saya ulangi, tidak seperti yang lain, yang mungkin diiklankan secara aktif, tetapi tidak mempunyai asas bukti yang ketara (walaupun di negara tempat ia dihasilkan, apatah lagi penyelidikan asing), ubat Tamiflu lulus ujian serius di klinik serius dan mempunyai sejumlah besar pelbagai penerbitan dan monograf yang disebut dalam sumber asing.
Kesan bermanfaat Tamiflu
Apa yang ditemui dalam pelbagai kajian ini:
- tempoh purata penyakit dikurangkan sebanyak 37%
- 38% pengurangan simptom selesema
- kejadian komplikasi sekunder influenza dikurangkan sebanyak 67%
- 71% pengurangan kadar kematian selesema pada orang dewasa yang lebih tua
Perkara baharu amat menggembirakan penyelidik China yang membandingkan Oseltamivir dengan satu set orang Cina tertentu campuran herba dan kesan air licin ini terhadap penawar influenza. Sampel ditemui daripada 410 sukarelawan, 11 hospital mengambil bahagian dalam kajian itu, iaitu, semuanya adalah seperti yang sepatutnya, mengikut peraturan, dengan kumpulan kawalan. Hasilnya, ternyata Oseltamivir mengatasi rebusan 12 herba Cina (dengan nama yang sukar ditulis) hampir 4 kali ganda. Tidak jelas mengapa kita tidak boleh menjalankan kajian perbandingan Tamiflu dan Arbidol yang sama, dan lain-lain, maka setiap orang akan ditunjukkan dalam peratusan berapa kos ubat ini atau itu.
Satu lagi yang menarik dan masih belum diterbitkan dari segi penyelidikan ialah kajian saintis Kanada tentang kesan Oseltamivir terhadap pesakit obes pada tahun 2011. Ternyata Tamiflu tidak menyebabkan sebarang kesan sampingan (seperti yang dijangkakan) pada orang yang gemuk.
Juga, doktor Perancis cuba menggabungkan Oseltamivir dan Zanamivir (perencat neuraminidase generasi ke-2 ini telah dibincangkan di atas ternyata penggunaan kedua-dua perencat neuraminidase ini secara gabungan tidak membawa kepada peningkatan dalam kesan antivirus, tetapi meningkatkan risiko untuk mengalaminya); komplikasi dan kesan sampingan(loya, muntah).
Saya berpendapat bahawa pada tahun 2012 dan tahun-tahun berikutnya, asas bukti untuk Tamiflu akan berkembang, serta ciri individu kesan ubat ini pada badan.
Sudah tentu, terdapat satu isu yang dipromosikan secara aktif oleh syarikat farmaseutikal yang mengeluarkan ubat, yang tidak menjejaskan kesan terapeutik ubat itu sendiri, tetapi menimbulkan keraguan tentang apa yang dinyatakan - ini adalah penggunaan pencegahan Oseltamivir, yang kononnya membawa kepada pengurangan insiden influenza sebanyak 80-90%. Saya, sebagai pakar yang mempunyai pengetahuan tentang mekanisme kesan ubat terhadap virus, tidak melihat sebarang kemungkinan untuk kesan pencegahan Tamiflu.
Saya boleh menganggap bahawa ia membolehkan anda melawan virus walaupun di peringkat tempoh pengeraman, apabila satu zarah virus mereplikasi (membiak) dalam sel, tetapi tidak boleh keluar disebabkan oleh penyekatan enzim neuraminidase dan dengan itu virus dihapuskan daripada badan, tetapi ini bukan lagi pencegahan, tetapi rawatan ultra- tahap ringan penyakit ini.
Jika anda tidak sakit, lebih baik tidak mengambil Tamiflu, ia adalah "sintetik" tambahan badan sihat tak guna. Jadi dalam menggunakan ubat Tamiflu dalam untuk tujuan pencegahan Saya melihat lebih banyak keperluan komersial bagi syarikat pembuatan Roche untuk mengembangkan pasaran jualan untuk ubatnya orang yang sihat yang mungkin tidak mendapat virus itu. Tetapi perkara ini, saya ulangi, tidak menjejaskan kesan terapeutik ubat ini.
Interaksi dadah
Oseltamivir digabungkan dengan baik dengan pelbagai ubat-ubatan. Ia tidak berinteraksi dengan mereka dan tidak membawa kepada persaingan dalam badan untuk protein pembawa. Ia boleh digabungkan dalam rawatan dengan antibiotik, kontraseptif oral, dan ubat penurun tekanan darah. Dalam hal ini, anda boleh yakin bahawa interaksi dengan ubat di atas dan banyak ubat lain belum terbukti secara klinikal.
Dos dan rejimen ubat
Ubat ini serius, mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi sendiri, dan tidak sesuai untuk semua orang, terutamanya mereka yang dibebani dengan pelbagai penyakit kronik. Oleh itu, untuk rejimen khusus untuk mengambil ubat ini, adalah lebih baik untuk menghubungi doktor anda, daripada mencari kebenaran tentang sumber di mana anda akan dinasihatkan tentang rejimen dan dos yang boleh menyebabkan hasil maut. Jadi Tamiflu hanya ditetapkan oleh doktor dan rejimen, dan dos sekali lagi ditetapkan hanya oleh doktor yang hadir.
Untuk maklumat, saya boleh menunjukkan rejimen standard untuk mengambil ubat yang diterangkan dalam arahan untuk digunakan, tetapi hanya untuk maklumat.
Dos standard ubat untuk orang dewasa ialah 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Untuk mengelakkan influenza A dan B, ia digunakan dalam dos 75 mg sekali setiap hari selama 6 minggu. Kesan pencegahan kekal selagi ubat itu diambil. Tetapi saya telah menyatakan keraguan saya tentang pencegahan influenza dengan Tamiflu di atas;
Tiada pelarasan dos diperlukan pada usia tua.
Untuk rawatan dan pencegahan influenza pada kanak-kanak, lebih baik menggunakan Tamiflu dalam serbuk untuk menyediakan penggantungan. Doktor akan menetapkan dos berdasarkan umur dan berat anak anda.
Satu-satunya perkara yang saya ingin nyatakan dalam rejimen dos ubat adalah masa untuk mula mengambilnya dalam tempoh 2 hari pertama selepas permulaan penyakit (selepas gejala pertama influenza muncul). Tetapi, seperti yang ditunjukkan oleh pengalaman mengambil ubat dalam keadaan rawatan rapi, pentadbiran lewat (selepas 4-5 hari dari permulaan penyakit) dapat meringankan keadaan pesakit dan mempercepat pemulihannya. Namun, tidak mungkin bentuk influenza yang teruk akan mempunyai masa untuk berkembang dalam 2 hari (tetapi saya tidak mengecualikan ini, dan terdapat cukup kes sedemikian), dan untuk merawat bentuk influenza ringan, menyokong badan akan mencukupi.
Kesan sampingan
Ini adalah simptom yang harus menghalang mana-mana orang yang waras daripada mengubat sendiri dengan Tamiflu:
- loya, muntah, cirit-birit, sakit perut;
- pening, sakit kepala, lemah, gangguan tidur
- batuk, sakit tekak, hidung tersumbat
- sakit dalam pelbagai bahagian badan, rasa letih, lemah
Analogi
Selalunya terdapat laporan di media mengenai kemunculan analog Tamiflu. Khususnya, Kharkov kumpulan farmaseutikal"Kesihatan" terkenal kerana analognya yang dipanggil Oseltamivir. Belarus telah mengeluarkan analognya sendiri - ubat Flustop yang dihasilkan oleh Academpharm.
Paten untuk bahan aktif Oseltamivir dalam Tamiflu adalah milik Gilead Sciences dan Roche dan sah sehingga 2016. Iaitu, sebelum tarikh ini, tiada satu pun syarikat boleh mengeluarkan ubat yang mengandungi Oseltamivir secara sah. Terdapat andaian bahawa WHO boleh memberi kebenaran dan membenarkan pengeluaran analog yang berkesan, tetapi ubat mahal, untuk mengelakkan perkembangan wabak di negara yang penduduknya tidak mampu membeli Tamiflu yang mahal atas sebab kewangan, tetapi ini semua pada tahap khabar angin.
Sekurang-kurangnya sejak 2009 dan wabak selesema babi, tiada lagi kedengaran tentang analog Tamiflu, Flustop Belarusia dan Oseltamivir Ukraine. Mungkin ini adalah canard cetek, seperti semua jenis ulasan tentang ubat-ubatan analog ini yang telah membanjiri Internet sekarang ramai orang menulis apa sahaja yang mereka mahu.
Juga tiada reaksi rasmi daripada Roche, yang menghasilkan Tamiflu berjenama. Wakil rasmi syarikat ini menyatakan bahawa mereka akan bertindak balas terhadap hak paten mereka yang dilanggar hanya jika mereka melihat formula untuk ubat generik baharu. Jadi ia lebih seperti khabar angin atau teori konspirasi seperti yang menunjukkan pesakit Belarusia atau Ukraine sedang diracuni di hospital dengan ubat yang tidak diketahui berdasarkan Oseltamivir. Walaupun doktor menerima dan masih menerima Tamiflu dalam kit kecemasan mereka, dan bukan Flustop atau Oseltamivir.
Apa lagi yang saya ingin katakan? Mana-mana penggera yang mendakwa bahawa ubat ini adalah semata-mata untuk pengayaan, dan orang Amerika (dan khususnya Donald Rumsfeld, bekas Setiausaha Pertahanan AS, yang memiliki sebahagian daripada saham syarikat Roche), saya menghantar orang sedemikian jauh dan ke kanan. tempat, kerana omong kosong seperti Arbidol, tanpa bukti dan di mana ramai lagi orang mendapat manfaat daripadanya, tetapi "kita sendiri" bukanlah hujah bagi saya. Jika anda cuba memasuki pasaran farmaseutikal dengan ubat-ubatan anda, sila patuhi pasaran ini dan penuhi sekurang-kurangnya syarat dan keperluan minimum yang diperlukan untuk ubat-ubatan yang dipromosikan, terutamanya sejak histeria 2009, banyak syarikat farmaseutikal berjaya meningkatkan belanjawan mereka setinggi langit. Bolehkah anda melabur sebahagian daripadanya kajian biasa ubat mereka, seperti yang dilakukan oleh pengeluar Tamiflu. Kecuali, tentu saja, mereka yakin dengan ubat-ubatan mereka, yang secara peribadi saya ragukan.
Berikut ialah artikel tentang ubat luar negara Tamiflu, juga dikenali sebagai Oseltamivir, sila suka dan gunakan ia alternatif yang layak belum dicipta. Saya berharap virus selesema tidak akan dapat menyesuaikan diri dengan ubat ini terlalu cepat, dan kita semua akan sihat dan gembira.