☰

Мягкие лекарственные средства. Курсовая работа: Мягкие лекарственные формы для местного применения

Знакомство человека с мягкими лекарственными формами происходит в первые дни жизни, когда заботливые руки мамы наносят на нежную кожу ребенка детский крем. Затем в течение всей жизни люди пользуются мягкими лекарственными формами медицинского назначения для профилактики и лечения различных заболеваний в дерматологии при наружной терапии повреждений кожи разной этиологии, гинекологии, проктологии, офтальмологии, а также косметическими средствами, чтобы защитить кожу от вредных воздействий и продлить ее красоту и молодость. В данной главе будут приведены классификации, рассмотрены технологии для производства мягких лекарственных форм.
В зависимости от консистенции, степени вязкости и упругости к мягким лекарственным формам можно отнести следующие:

  • мази (Ointments);
  • кремы (Creams);
  • гели (Gels);
  • пасты (Pastes);
  • линименты (Liniments);
  • суппозитории (Suppositorium);
  • мягкие желатиновые капсулы (Capsulis);
  • пластыри (Emplastra).

Мази - это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Они представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям и биологической активности. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее.
Кремы - это мягкая лекарственная форма для местного применения, которая представляет собой двух- или многофазные дисперсные системы. Их дисперсионная среда при заданных температурах хранения имеет, как правило, ньютоновский тип течения и низкие значения реологических параметров. Поэтому кремы, в отличие от мазей, имеют менее вязкую консистенцию, хотя так же, как и мази, содержат в своем составе лекарственные вещества, масла, жиры и другие компоненты. Кремы - это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Гели - это мягкая лекарственная форма для местного применения, представляющая собой одно-, двух- или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, реологические свойства которой обусловлены присутствием гелеобразователей в небольших количествах. В этой лекарственной форме геле-образователи дополнительно могут выполнять функцию стабилизаторов дисперсных систем: суспензий или эмульсий. Такие гели могут называться суспензионными гелями и эмульгелями соответственно. Гели являются особым видом мазей, которые обычно готовят на основе полимерных носителей, в ревультате чего они имеют вязкую консистенцию, способны сохранять форму и обладают упругостью и пластичностью.
Пасты - это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.
Линименты (или жидкие мази) - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу. К ним могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, которые обладают этим свойством.
Суппозитории - это дозированные мягкие лекарственные формы, которые сохраняются твердыми при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Суппозитории применяют для введения в полости тела.
Мягкие желатиновые капсулы - это дозированная мягкая лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку. Лекарственными средствами служат масда, жиры, витамины, растворы витаминов и др.
Пластыри - это мягкая лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев - общее воздействие на организм. При комнатной температуре пластырная масса по внешнему виду представляет собой плотную однородную смесь, состоящую из медицинского натурального или синтетического каучука, жироподобных веществ, природных масел, наполнителей, антиоксидантов и лекарственных веществ. При температуре тела пластырная масса размягчается и становится липкой.
Следует отметить, что мази, кремы, гели, пасты и линименты составляют отдельную группу, которая называется «мягкие лекарственные средства».
Мягкие лекарственные средства (МЛС) в большинстве случаев являются сложными гетерогенными дисперсными системами и имеют специфические реологические свойства. Качество, эффективность и безопасность этих лекарственных средств зависят от типа и состава основы-носителя, дисперсного состояния лекарственных веществ, эффективности консервантов, условий производства, хранения и т.п. Поэтому очень важными являются общие требования к качеству МЛС, которые регламентируются в общих фармакопейных статьях.
МЛС для местного применения (Unguenta) должны быть однородными по внешнему виду и обладать специфическими реологическими свойствами при установленной температуре хранения. Они предназначены для нанесения на кожу, раны и определенные слизистые оболочки и оказывают либо местное терапевтическое, смягчающее или защитное действие, либо общее лечебное действие при проникновении лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки. МЛС для местного применения имеют неньютоновский тип течения и могут характеризоваться определенной структурной вязкостью, псевдопластическими, пластическими и тиксотропными свойствами.
МЛС обычно содержат лекарственные и вспомогательные вещества, которые должны быть равномерно распределены в лекарственной форме. Вспомогательные вещества образуют простую или сложную основу, которая производится отдельно или получается в процессе изготовления МЛС. Основа в зависимости от ее состава может оказывать влияние на биодоступность и терапевтическое действие лекарственного вещества.

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, которые чаще всего имеют наружное применение с помощью втираний. Наиболее часто применяются для лечения заболеваний кожи, разрыве связок, мышц и некоторых других болезнях. Хранятся такие лекарства, как правило, во флаконах, тюбиках, баночках и т.п.

Классификация

Вот основные виды мягких лекарственных форм:

  • Мази.
  • Гели.
  • Желе.
  • Кремы.
  • Линименты.
  • Пасты.
  • Пластыри.
  • Суппозитории.

Рассмотрим все их более детально.

Мази

Мази чаще всего применяют наружно - для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин). Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.

В зависимости от консистенции различают собственно мази, а также гели, желе, кремы, линименты и пасты.

Все мази (гели, желе, кремы, линименты, пасты) хранят в оригинальной упаковке, обеспечивающей, стабильность действующего вещества в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции к препарату.

Гели

Гели - это прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.

Гели бывают:

  • для наружного применения;
  • глазные;
  • назальные (для носа);
  • стоматологические;
  • для внутреннего применения;
  • ректальные;
  • вагинальные.

В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, как правило, легче высвобождают действующие вещества.

В настоящее время всё больше мягких лекарственных форм выпускается в виде гелей (например, гель алпизарина для лечения герпеса, гель бензилбензоата для лечения чесотки, гель с левомицетином и метилурацилом для заживления ран и др.).

Желе

Прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем. Желе назначаются врачом нечасто, при конкретных заболеваниях, производят их только несколько компаний.

Кремы

Эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).

Кремы по своей консистенции менее вязкие, чем мази, они чаще используются в лечебной косметике (противогрибковые кремы Клотримазол, Ламизил и Тербифин, крем против герпеса Зовиракс и др.).

Линименты

Мази, представляющие собой густую жидкость или студенистую массу, применяемую наружно путём втирания в кожу (от лат. linire - «втирать»), например, линимент стрептоцида для лечения заболеваний кожи, линимент Вишневского (противовоспалительный), линимент лидокаина (применяется для обезболивания в стоматологии и педиатрии) и др.

Наиболее распространены линименты, основой которых являются жиры: растительные масла (подсолнечное, льняное и др.), ланолин, иногда свиное сало и др.

Пасты

Пасты - самые вязкие из всех мазей. Содержание твёрдых веществ в них превышает 20%,

В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, состоящую из оксида цинка, и др.

Пластыри

Лекарственная форма для наружного применения, оказывающая лечебное действие на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев - на весь организм. В последние годы созданы транедермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства (чаще всего сердечно-сосудистые, понижающие артериальное давление, болеутоляющие, снотворные). Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего.вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.

Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).

Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.

Хранят пластыри в сухом, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции.

Суппозитории

Суппозитории - это дозированные мягкие лекарственные формы, расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

Различают суппозитории:

  • ректальные (для введения в прямую кишку);
  • вагинальные (для введения во влагалище);
  • уретральные (для введение в уретру);
  • палочки (для введения во влагалище и уретру).

Ректальный суппозиторий (максимальный диаметр 1,5 см) может представлять собой конус или иметь иную форму.

Масса одного суппозитория для взрослых - 1-4 г. Если масса не указана, то она составляет 3 г. Масса суппозитория для детей - 0,5-1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закруглённым концом (пессарии). Их масса - 1,5-6 г. Если масса вагинального суппозитория не указана, то она не меньше 4 г.

Палочки (свечи) - имеют форму цилиндра с заострённым концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки - 0,5-1 г.

Суппозитории, упакованные в парафиновую бумагу, целлофан, фольгу или пластиковые футлярчики, хранят в сухом, прохладном месте.

Растворы (Solutio ) – жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества в растворителе. В качестве растворителей чаще всего используют воду дистиллированную (Aqua destillata), этанол (Ethanol; спирт этиловый, Spiritus aethylicus) 70%, 90%, 95% и жидкие масла – персиковое (Oleum Persicorum), вазелиновое (Oleum Vazelini) и др. Растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц или осадка. Используют растворы для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций.

Растворы для наружного применения используют в виде глазных, ушных капель, капель в нос, примочек, полосканий, промываний, сприцеваний. Существуют две формы прописи растворов – сокращенная и развернутая.

Сокращенная форма прописи раствора начинается с названия лекарственной формы, т.е. со слова Solutionis (род.п. Раствора). Далее указывают название лекарственного вещества в родительном падеже, концентрацию раствора и его количество. Затем следует D.S. Если растворителем является вода, то в сокращенной прописи характер раствора (водный) не указывают.

Концентрацию раствора можно обозначать тремя способами:

    в процентах;

    отношениях (например, 1:1000, 1:5000 и т.п.);

    массо-объемных соотношениях (например, 0,6-200ml, т.е. в 200мл содержится 0,6г лекарственного вещества).

Например:

Rp .: Solutionis Nitrofurali 0,02% - 500 ml

D . S . Для полоскания горла 4 раза в день.

Rp .: Solutionis Nitrofurali 1:5000 – 500 ml

D . S

Rp .: Solutionis Nitrofurali 0,1 – 500 ml

D . S . Для полоскания горла 4 раза в день

Спиртовые и масляные растворы в сокращенной форме выписывают с обозначением характера раствора – спиртового (spirituosae), масляного (oleosae), которое приводится после названия лекарственного вещества.

Например :

Rp.: Solutionis Acidi borici spirituosae 1% - 10ml

D . S . Ушные капли. по 3 капли 2 раза в день.

Rp .: Solutionis Camphorae oleosae 10% - 30 ml

D . S . Для растирания области сустава.

В тех случаях, когда масляного или спиртового раствора требуется определенное масло или спирт определенной концентрации, возможна только развернутая пропись раствора. При этом указывают вначале растворимое вещество, а затем растворитель с обозначением количеств. Пропись заканчивается предписанием M.D.S. и S.

Например:

Rp .: Mentholi 0,1

Olei Vaselini ad 10 ml

M . D . S . Закапывать в нос по 5 капель.

Растворы для внутреннего применения дозируют обычно градуированными стаканчиками, столовыми и чайными ложками, а также каплями.

    в 1 столовой ложке содержится в среднем 15мл водного раствора;

    в 1 чайной ложке – 5мл;

    в 1 мл воды содержится 20 капель.

Зная разовую дозу лекарственного вещества и разовое количество раствора, можно вычислить его концентрацию.

Например :

Rp .: Solutionis Natrii bromidi 1% - 180 ml

D . S

Суспензии (Suspensio ) – взвеси частиц твердых лекарственных веществ в жидкости. Назначают суспензии внутрь и наружно. Стерильные суспензии можно вводить внутримышечно. Обычно для изготовления суспензии используется вода. В этом случае возможна сокращенная пропись суспензии. Такая пропись начинается с названия лекарственной формы Suspensionis (род.п. Суспензии), затем следует название лекарственного вещества, концентрация суспензии, ее количество и D.S.

Например:

Rp .: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml

D . S . Закапывать в глаз по 2 капли 4 раза в день.

Эмульсии (Emulsum ) – жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости (например, жидкие масла) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частиц. Эмульсии применяют внутрь и наружно. Чаще всего используют масляные эмульсии. Их готовят из жидких масел (касторового, миндального и др.). Для эмульгирования масла (разделения на мельчайшие частицы) добавляют специальные эмульгаторы.

Пропись эмульсии начинают с названия лекарственной формы – Emulsi (род.п. Эмульсии) после чего указывают количество масла в мл и общее количество эмульсии.

Например :

Rp.: Emujsi olei Ricini 20ml – 100ml

D . S . на 1 прием.

Настои (Infusum ) и отвары (Decoctum ). При обработке растительного лекарственного сырья (листья, трава, корни и т.д.) водой при температуре 100 0 С из лекарственных растений извлекаются их действующие начала с некоторой примесью балластных веществ. Их называют настои и отвары. Настои чаще готовят из листьев, цветков, травы. Отвары – из более грубых, плотных частей растений (корней, корневищ, коры) и в связи с этим отличаются от настоев болеедлительным извлечением действующих начал.

Для приготовления настоев и отваров отвешенное количество лекарственного сырья помещают в сосуд, называемый инфундиркой, и заливают водой комнатной температуры. Инфундирку помещают в кипящую водяную баню: настои – на 15 мин., отвары – на 30 мин. Затем лекарство процеживают и фильтруют: отвары – через 10 мин. (в горячем виде), настои – после полного охлаждения. Т.к. настои и отвары быстро портятся, готовят их непосредственно перед выдачей больному, в количестве, необходимом не более чем на 3-4 дня.

Назначают настои и отвары чаще всего внутрь столовыми ложками. Кроме того, эти лекарственные формы используют и наружно для полосканий, промываний и т.п.

Существует единственная форма прописи настоев и отваров. После названия лекарственной формы: Infusi… (Настоя…) или Decocti…(Отвара…) указывают часть растения, из которой готовится лекарство (листья, трава. корень и др.), название растения, количество лекарственного сырья и (через тире) общее количество настоя или отвара. Затем D.S.

Например:

Rp .: Infusi herbae Thermopsidis 0,5 – 200 ml

D . S . По 1 столовой ложке 4 раза в день.

Галеновые препараты – настойки (Tinctura ) и экстракты (Extractum ) – чаще всего – это спиртовые извлечения из растительного лекарственного сырья. Настойки готовятся в концентрации 1:5 или 1:10, а экстракты : 1:1 или 1:2. В отличие от настоев и отваров они могут сохраняться долго, в связи с чем их изготавливают на заводах по определенным техническим нормам. В рецептах не указывают части растений из которых они изготавливаются, а также их концентрации.

Пропись настоек начинают с названия лекарственной формы – Ticturae… (род.п.Настойки…). Затем указывают название растения и количество настойки. После этого следует D.S.

Например:

Rp .: Tincturae Valerianae 25 ml

D . S . По 25 капель 3 раза в день.

Экстракты , в зависимости от консистенции, делят на жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты, как и настойки – окрашенные жидкости. Густые – вязкие массы с содержанием влаги не более 25%. Сухие – сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.

Пропись экстрактов начинается с названия лекарственной формы – Extracti… (Экстракта…). Затем следует название рстения и обязательно указывается вид экстракта – Fluidi (жидкого), spissi (густого), sicci (сухого). После чего обозначают количество экстракта и D.S.

Например:

Rp.: Extracti Frangulae fluidi 25 ml

D . S . По 25 капель на ночь.

Новогаленовые препараты

Новогаленовые препараты – извлечения из растительного лекарственного сырья, максимально освобожденные от балластных веществ (содержат сумму биологически активных веществ растений) и пригодные не только для назначения внутрь, но и для парэнтерального введения. Каждый новогаленовый препарат имеет специальное название. Готовят их на заводах.

При выписывании препарата для приема внутрь указывают его название, количество и D.S.

Например:

Rp .: Adonisidi 15 ml

D . S . По 15 капель 3 раза в день.

Микстуры – смеси жидких или жидких и твердых лекарственных веществ. Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадками (последние перед употреблением следует взбалтывать). Назначают микстуры в основном внутрь.

Микстуры выписывают в развернутой или полусокращенной форме. В рецепте указывают все составные части микстуры и их количества, после чего следует M.D.S. Слово «микстура» в рецепте не употребляется.

Например :

Rp.: Solutionis Natrii bromidi 2% - 180 ml

Coffeini-natrii benzoatis 0,6

M . D . S . По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Линименты (Linimentum ) – лекарственные формы для наружного применения. Большинство линиментов представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей.

Выписываают линименты чаще всего в развернутой форме прописи. После перечисления составных частей линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Misce ut fiat linimentum – Сьешай, чтобы получился линимент); затем следует D.S.

Например :

Rp.: Chloroformi 20 ml

Olei Hyosciami 40 ml

M.f. linimentum

D . S . Для растирания суставов

Линименты промышленного производства выписывают в сокращенной форме.

Например:

Rp. : Linimenti Synthomicini 5% - 25 ml

D . S . Наносить на рану.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, суппозитории, аэрозоли, карандаши лекарственные, помада.

Общими свойствами мягких лекарственных форм являются их мягкая консистенция, способность плавиться при температуре тела человека, в основном наружное применение. Эти лекарственные формы чаще рассчитаны на местное действие лекарств, реже – на рефлекторное или резорбтивное. Свойства мягких лекарственных форм во многом обусловлены формообразующими веществами (Constituens ) , используемыми для их приготовления, их называют мазевыми основами.

В настоящее время выделяют 3 группы мазевых основ : липофильные, гидрофильные и липофильно-гидрофильные (дифильные). К ним относятся вещества природного, синтетического и полусинтетического происхождения.

В числе липофильных основ применяют:

1) жиры и их производные: животные жиры, растительные масла, жиры гидрогенизированные, получаемые из растительных масел;

2) воски: воск пчелиный, ланолин, спермацет;

3) углеводородные основы – продукты переработки нефти: вазелин, парафин и др.;

4) силиконовые основы: эсилон-4 и эсилон-5, аэросил, эсилон-аэросильная основа.

К гидрофильным основам относятся гели различных природных и синтетических полимеров: метилцеллюлозы, желатина, коллагена, бентонита, ПЭО и др. Среди дифильных основ выделяют адсорбционные и эмульсионные основы, в которых обязательно присутствует эмульгатор.

Мазевые основы должны хорошо смешиваться с лекарствами, но не вступать с ними в химические реакции, обладать высокой мажущей способностью, быть безвредными для тканей организма, соответствовать цели назначения (всасываться или не всасываться тканями), быть устойчивыми при хранении, легко удаляться с места нанесения.

Рассмотрим в этом плане характеристики некоторых наиболее распространенных липофильных (гидрофобных) основ.

Жир свиной очищенный (Adeps suillus depuratus ) хорошо всасывается через кожу, поэтому способствует всасыванию и резорбтивному действию лекарств. Но малая стабильность, а также ценность как пищевого продукта резко сократили его применение в качестве мазевой основы.

Масла растительные : подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), беленное (Oleum Hyoscyami), масло какао (Oleum Cacao) и другие, – так же, как и свиной жир, легко проникают через кожу, биологически безвредны, но не выдерживают длительного хранения (прогоркают). Жидкие растительные масла используются в качестве Constituens в линиментах, твердое масло какао – в суппозиториях, помадах.

Воски относятся к жироподобным веществам. Воск пчелиный – белый и желтый (Cera alba, Cera flava ) добавляют для получения более плотной консистенции основы при приготовлении мазей, пластырей, конусов зубных и др.


Ланолин (Lanolinum ) получают из промывных вод овечьей шерсти. Ланолин всасывается кожей, химически инертен, устойчив при хранении. Обладает высокой гигроскопичностью: ланолин безводный (Lanolinum anhydricum ) способен впитывать до 150 % воды, не меняя своей вязкой консистенции; ланолин водный (Lanolinum hydricum ) содержит 30 % воды, его гигроскопичность ниже.

Обычно ланолин применяют в смеси с другими мазевыми основами. Например, для приготовления глазных мазей используют основу, состоящую из 1 части ланолина безводного и 9 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Мази с антибиотиками готовятся на основе, содержащей 4 части ланолина безводного и 6 частей вазелина.

Мазевые основы , получаемые из нефти , характеризуются химической инертностью, биологической безвредностью, стойкостью при хранении, но практически не всасываются тканями, обеспечивая лишь местное действие лекарств. Из продуктов переработки нефти в фармации чаще всего используется вазелин (Vaselinum) . Для уплотнения мазевых основ в ряде случаев применяют петролатум (Petrolatum ), парафин твердый (Paraffinum solidum ), озокерит (Ozokeritum ), церезин – рафинированный озокерит (Ceresinum ). Например, в условиях жаркой погоды в мазевую основу добавляют до 10 % парафина твердого. В качестве вспомогательного вещества при приготовлении мягких лекарственных форм может использоваться парафин жидкий – вазелиновое масло (Oleum Vaselini ).

Полимерные силиконовые основы инертны, устойчивы при хранении и хорошо зарекомендовали себя в качестве защитных средств для кожи.

Мазевые основы являются не только формообразующими, но и сами оказывают определенное местное действие, Создавая защитную пленку, они предохраняют кожу и слизистые от механического раздражения, уменьшают теплоотдачу, повышают эластичность кожи.

Мази, Unguenta

(ед. ч. Unguentum, род. пад. Unguenti)

Мази – это вязкая, однородная лекарственная форма, имеющая мягкую консистенцию и высокую мажущую способность.

Мази состоят из одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно распределенных в соответствующей мазевой основе. Чаще всего мази готовят на вазелине (невсасывающиеся мази). Животные жиры вводят в основу мазей, рассчитанных на резорбтивный эффект (всасывающиеся мази). Порошкообразных веществ в мази должно быть не более 25 %. В состав мазей при необходимости вводят также стабилизаторы, консерванты и другие вспомогательные вещества. Например, всасыванию лекарств через кожу способствует добавляемый в мази димексид.

Мази можно классифицировать по различным параметрам. По составу выделяют простые мази, состоящие из одного лекарственного и одного формообразующего вещества, и сложные мази, имеющие более двух ингредиентов. В фармацевтическом плане существуют мази-растворы, мази-сплавы, мази-суспензии, мази-эмульсии и др.

По применению различают мази дерматологические, глазные, для носа, стоматологические, а также вагинальные, ректальные, уретральные . По видам действия мази чаще рассчитаны на местное действие , иногда – на рефлекторное или резорбтивное .

Мази – в основном недозированная лекарственная форма, в рецептах указывается лишь их общее количество. Общее количество мази для лечения заболеваний кожи и слизистых составляет 10-100 г и более, глазные мази выписываются в количестве 5-10 г. Ректальные, вагинальные, уретральные мази являются дозированными , они выпускаются в специальных шприцах-тюбиках для введения в соответствующие полости. Дозированными являются также мази, рассчитанные на резорбтивное действие (мазь «Нитро»).

По выписыванию мази делятся на официнальные и магистральные. Официнальные мази выписываются в сокращенной форме с указанием названия мази и ее количества.

6.Мягкие лекарственный формы

Мягкие лекарственные формы, их характеристика.

К мягким лекарственным формам относятся мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вязкую консистенцию, способная образовывать на поверхности кожи и слизистых оболочек сплошную пленку.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных, и вспомогательных веществ.

Мази должны иметь мягкую консистенцию, которая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и способствовала бы образованию на поверхности ровной сплошной пленки. Для достижения необходимого терапевтического эффекта лекарственные вещества в мази должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены во всей ее массе. Состав мази не должен изменяться при применении и хранении. Концентрация лекарственных веществ в мази и ее масса должны соответствовать тому, что выписано в рецепте.

Глазные мази , кроме того, должны быть стерильными, без механических включений. Они не должны раздражать или повреждать слизистую оболочку.

В зависимости от места нанесения мази подразделяют на следующие виды:

    Дерматологические;

    Мази для носа;

    Глазные;

    Стоматологические;

    Вагинальные;

    Ректальные;

    Уретральные.

По характеру действия мази подразделяют на две группы:

1. Мази, оказывающие местное (локальное) действие непосредственно на верхний слой эпидермиса кожи или поверхность слизистой оболочки (например, дерматоловая, цинковая и др. мази, применяемые для лечения дерматитов, экзем и других заболеваний кожи).

2. Мази резорбтивного действия, глубоко проникающие в кожу или слизистую оболочку, достигающие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм.

Пасты – это разновидности мазей, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ; количество порошкообразных веществ в пасте обычно не превышает 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются.

Пасты состоят из лекарственных веществ, мазевых основ и индифферентных порошков (загустителей), крахмала, талька, белой глины, окиси цинка. Имеют более плотную тестообразную консистенцию. Пасты относятся к недозированным лекарственным формам.

Суппозитории – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела. Различают суппозитории ректальные, вагинальные.

7.Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы, карамели, карандаши, пилюли.

Таблетки - твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения.

К положительным качествам относятся:

    Удобство применения пациентом;

    Удобство транспортировки;

    Удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию влаги, воздуха и света);

    Точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства

Недостатки :

    Лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме;

    При длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;

    Таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;

    Таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту способность в силу тех или иных причин.

Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки).

В виде драже можно выпускать трудно таблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее действие, предохранить от влияния внешних факторов.

Однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям

Гранулы - недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зернышек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.

Порошки - твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.

Положительные качества порошков:

    Высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных веществ.

    Портативность и большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами.

    Несложность изготовления (простота технологии) по сравнению с таблетками, драже и пилюлями.

    Возможность регулирования степени дисперсности.

    Универсальность состава. В состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.

Отрицательные качества порошков как лекарственной формы.

    Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порошки, прежде чем всосаться, должны раствориться.

    Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды

    Некоторые лекарственные вещества в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).

    Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.

    Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.

По способу применения : внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний).

По составу : простые и сложные.

По характеру дозирования : неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).

Требования, предъявляемые к порошкам : сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.

Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.

Преимущества:

    Точность дозирования.

    Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.

    Исключение неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества.

    Хороший внешний вид.

    Способность быстро набухать, растворяться и всасываться.

    Высокая биологическая доступность.

    Полная механизация и автоматизация производства.

Отрицательные качества капсул:

    Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.

    Сложность проглатывания.

Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути.

8. Лекарственные формы для инъекций. Их преимущества перед другими формами. Требования к ним.

К инъекционным лекарственным формам относятся растворы для инъекций (водные или неводные, например, масляные), взвеси (суспензии и эмульсии), вытяжки из тканей животных или растений (новогаленовые препараты), а также твердые вещества, которые растворяют необходимым количеством растворителя непосредственно перед введением, инфузионные растворы.

Широкому применению лекарственных форм для парентерального введения способствует целый ряд преимущес тв:

    Быстрота действия (в некоторых случаях действие лекарственного препарата развивается через несколько секунд);

    Более полная биологическая доступность (лекарственные вещества вводятся, минуя такие защитные барьеры организма, как желудочно-кишечный тракт и печень, способные разрушать препараты);

    Точность и удобство дозирования лекарственных веществ;

    Возможность введения лекарственных препаратов пациентам, находящимся в бессознательном состоянии, при нарушении акта глотания, возможность вводить лекарственные средства, разрушающиеся в ЖКТ,

    Полностью снимаются ощущения; связанные с неприятным запахом и вкусом лекарственных препаратов.

Поскольку инъекционные ЛС попадают в организм минуя многие биологические барьеры, к этим лекарственным формам предъявляются определенные требования :

    Стерильность;

    Апирогенность - инъекционное введение готовых лекарственных форм не должно вызывать повышения температуры тела;

    Отсутствие механических примесей;

    Стабильность как в процессе изготовления инъекционных лекарственных средств, так и при их хранении;

    Изотоничность: для некоторых растворов, например изотонического раствора хлорида натрия.

В то же время инъекционный способ введения лекарственных препаратов имеет и отрицательные стороны:

Ввиду того что лекарственные средства вводят минуя защитные барьеры организма, возникает серьезная опасность внесения инфекции

    При введении лекарственных средств в сосудистое русло (артерии, вены) возникает опасность эмболии вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха, если их диаметр превышает диаметр сосуда

    Болезненность инъекционного метода, негативная реакция больного «на шприц и белый халат»;

    Необходимость специальных инструментов: шприц, система для инфузионного вливания и др.;

Наличие высококвалифицированного медицинского персонала, так как неумелое введение раствора может привести к ранению сосудов, нервных окончаний, формированию абсцессов, гематом и др.

9. Жидкие лекарственные формы для приема внутрь, их характеристика .

К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, микстуры, слизи.

Преимущества жидких лекарственных форм:

    ЛВ в жидких лекарственных формах находятся в растворенном или раздробленном виде, что облегчает и ускоряет всасывание, обуславливает наступление более быстрого эффекта, чем при приеме ЛВ в других формах, например, в твердых.

    Принимать жидкие лекарственные формы для внутреннего употребления удобнее, чем, например, таблетки, которые необходимо проглотить, не разжевывая, и запивать жидкостью

Недостатки жидких лекарственных форм:

    Большинство жидких лекарственных форм нестойки при хранении: их готовят перед употреблением и отпускают больному для приема в течение 3-5 дней.

    При длительном хранении препарата в жидкой лекарственных форме возможно изменение концентрации действующих веществ в связи с испарением растворителя.

    Способ дозирования жидких лекарственных форм не совсем точен, т.к. пациент сам дозирует отдельные приемы препарата (каплями, ложками и др.).

Растворы – это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения ЛВ (твердого или жидкого) в какой-либо жидкости (растворителе). В качестве растворителя чаще всего используют очищенную воду, реже – этиловый спирт, глицерин и жидкие масла.

В зависимости от применяемого растворителя растворы подразделяют на водные, спиртовые, масляные . По способу назначения растворы подразделяются на растворы для внутреннего применения, растворы для наружного применения и растворы для инъекций.

Растворы для внутреннего применения готовят на очищенной воде, выписывают на 3-4 дня и хранят в холодильнике. Такие растворы отмеряют столовыми, десертными и чайными ложками, градуированными стаканчиками, а также каплями.

Суспензии - жидкие лекарственные формы, представляющие собой дисперсионные системы, в которых относительно крупные твердые частицы ЛВ (дисперсные фазы) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (дисперсионной среде) - воде, глицерине, жидких маслах. Суспензии, как и коллоидные растворы, являются гетерогенными системами, но в отличие от них это мутные жидкости, частицы которых видны под микроскопом. Эти частицы не диализируют и не диффундируют.

При приготовлении суспензий твердое вещество предварительно измельчают до мелкодисперсного состояния, затем многократно диспергируют на ультразвуковых и других установках. Суспензии назначают для наружного и внутреннего употребления. Некоторые стерильные суспензии можно вводить внутримышечно или в полости тела.

Применение лекарственных веществ в виде суспензий имеет ряд преимуществ.

    Введение нерастворимых веществ в мелкораздробленном состоянии в жидкую дисперсионную среду дает возможность получить большую суммарную поверхность твердой фазы и обеспечить тем самым лучший терапевтический эффект, чем при использовании порошков и таблеток.

    Лекарственные вещества, применяемые в виде суспензий обладают, как правило, пролонгированным действием по сравнению с лекарственными веществами, применяемыми в виде растворов.

Суспензии выписывают в сокращенной или развернутой форме. В сигнатуре отмечают - «Перед употреблением взбалтывать».

Эмульсии - жидкая лекарственная форма, представляющая собой двухфазную дисперсную систему, состоящую из взаимно нерастворимых жидкостей, предназначенная для внутреннего или наружного применения. Дисперсионной средой в эмульсии служит вода, а дисперсной фазой - нерастворимые в воде жидкости (жирные или эфирные масла, бальзамы и другие вещества). При использовании лекарственных средств в виде эмульсий в значительной степени ускоряется их действиеe на организм, что объясняется большой площадью свободной поверхности раздробленного вещества, увеличивающей возможность его взаимодействия с тканями. Раздробленность вещества способствует повышению его адсорбирующих свойств. Положительными качествами эмульсии как лекарственной формы являются ее способность маскировать неприятный вкус жирных масел и некоторых веществ, смягчать раздражающее действие применяемых лекарственных средств на слизистые оболочки.

Слизь - густая вязкая жидкость, получающаяся в результате растворения или набухания в воде измельченного лекарственного сырья, содержащего в своем составе слизистые вещества. Слизи используют для наружного или внутреннего применения для уменьшения раздражающего действия лекарственных средств на ткани организма больного, а также в качестве обволакивающих средств при ожогах, воспалительных процессах.

Настойки - жидкая лекарственная форма, представляющая собой чаще спиртовое извлечение из лекарственного растительного сырья, получаемое без нагревания и удаления экстрагента. Настойки представляют собой прозрачные окрашенные жидкости, обладающие вкусом и запахом растений, из которых они приготовлены. Настойки предназначены для внутреннего и наружного применения; настойки подразделяют на простые и сложные.

Экстракты - лекарственная форма, представляющая собой концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья, предназначенная для внутреннего или наружного применения.

Настои и отвары – это водные извлечения из лекарственного сырья, отличающиеся режимом экстракции. Настои чаще всего готовят из листьев, цветков, травы, т.е. из мягких частей растений. Измельченное лекарственное сырье помещают в заранее подогретую инфундирку, заливают определенным количеством очищенной воды комнатной температуры и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин. Затем настой охлаждают при комнатной температуре, процеживают и добавляют очищенную воду до предписанного объема жидкости.

Отвары готовят из твердых частей растений (корней, корневищ, коры, клубней), соблюдая технологию, аналогичную той, которая используется для приготовления настоев. Сырье нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 10 мин и фильтруют (в горячем виде). Остаток сырья отжимают. Объем отвара доводят до нужного с помощью очищенной воды. Настои и отвары применяются внутрь и наружно (для примочек, компрессов, полосканий), а также для клизм.

Микстуры – жидкая лекарственная форма, представляющая собой смесь различных ЛВ, растворенных в жидкости или находящихся в ней во взвешенном состоянии. В качестве растворителя при изготовлении микстур используют воду очищенную, а иногда настои и отвары.

Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадками. Перед употреблением микстуру следует взболтать. Назначают микстуры в основном внутрь, дозируют ложками. Готовят в аптечных условиях, срок хранения 3-4 дня