Регистрационный номер:
П N011854/01-050713
Торговое название:
Но-шпа®.
Международное непатентованное название:
дротаверин .
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
спазмолитическое средство.
Код АТХ:
A03AD02.
Фармакологические свойства:
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию С2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4, без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами, а также α-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (смотри раздел «Особые указания»).
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
- Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
- Период кормления грудью.
С осторожностью:
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, смотри раздел «Особые указания»);
- У беременных женщин (смотри раздел «Беременность и период лактации»)
Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует взбегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослые:
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел «Противопоказания»).
Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции
Редкие - реакции в месте введения.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (смотри раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Но-Шпа – самый известный спазмолитик. Применяют его при болезненных ощущениях различной локализации: голова, живот. Однако как и от чего помогает Но-Шпа – люди знают не всегда. Применять препарат можно не во всех случаях. Даже однократный прием может отразиться на самочувствии.
Но-Шпа – состав
Но-Шпа относится к группе спазмолитических препаратов. Она расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ферментов ФДЭ. В результате в крови повышается концентрация веществ, которые вызывают инактивацию киназы – вещества, воздействующего на миозин и вызывающего снижение тонуса мышц. Препарат активно применяется для лечения заболеваний и нарушений, связанных со спастическим сокращением мускулатуры.
Рассматривая подробно лекарственное средство Но-Шпа, состав препарата, кроме основного действующего вещества дротаверина, необходимо назвать вспомогательные компоненты:
- магния стеарат;
- повидон;
- крахмал кукурузный;
- лактозы моногидрат.
Но-Шпа – показания к применению
При схваткообразных болях в области живота Но-Шпа (состав таблетки указан выше) является первым препаратом, которые используют пациенты. Однако существуют и другие нарушения, при которых можно использовать Но-Шпа, показания к применению которой следующие:
- Спастические сокращения гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей – , холангит, холецистолитиаз.
- Спазмы мускулатуры мочевыделительной системы – нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, .
Используется препарат и в составе комплексной терапии при:
- спазмах мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь, гастрит, энтерит, колит;
- болезненных месячных;
- угрожающем аборте.
Но-Шпа – побочные эффекты
Разобравшись с тем от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить и подобные действия лекарства. В случае использования препарата по назначению врача с соблюдением дозировок и частоты приема побочные эффекты наблюдаются редко. Однако полностью исключить их удается не всегда. Так, при регулярном и систематическом приеме препарата Но-Шпа побочные эффекты могут возникать следующие:
- со стороны органов ЖКТ запор, тошнота;
- со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Любой из названных побочных эффектов или иное ухудшение самочувствия на фоне приема Но-Шпа является поводом для отмены лекарства и обращения к врачу. В подобных случаях проводится коррекция терапевтической дозы, а при отсутствии эффекта – замена препарата на аналогичный. Наблюдения показывают, что побочные действия при использовании Но-Шпа возникают редко и зачастую связаны с нарушением врачебных рекомендаций.
Но-Шпа – противопоказания к применению
Узнав от чего помогает Но-Шпа, нужно ознакомится и с противопоказаниями. Согласно инструкции, препарат можно использовать не всем пациентам. Существует ряд нарушений, при которых запрещено применять Но-Шпа, противопоказания к использованию которой следующие:
- выраженная печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- нарушения работы сердца (сердечная недостаточность);
- возраст пациента меньше 6 лет;
- период лактации;
- непереносимость галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
С осторожностью применяют препарат:
- при беременности;
- при гипотонии;
- для лечения детей.
Но-Шпа – применение
Назначение лекарственного средства должно проводиться врачом. В зависимости от типа нарушения, выраженности симптоматики и этапа патологического процесса, препарат может использоваться по-разному. При назначении Но-Шпа дозировка, кратность приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. При этом врачи никогда не превышают установленные максимальные суточные дозы лекарства:
- Для взрослых – 240 мг (6 таблеток в день). Однократно взрослым назначают 40–80 мг Но-Шпа.
- Для детей старше 6 лет – не больше ½ таблетки однократно.
Но-Шпа от головной боли
Но-Шпа (таблетки) нередко используют при приступах головной боли. Препарат эффективен при тензионных головных болях, напряжении. Возникают они как симптом неврологических или психологических проблем: частые недосыпания, сильный стресс, большие физические нагрузки. Пациенты жалуются на чувство давления в височной области, равномерную боль, которая усиливается постепенно.
При неблагоприятном течении тензионные головные боли могут приобрести хронический характер. Они полностью выматывают пациента на протяжении нескольких суток. Для снятия болевых симптомов в таком случае врачи рекомендуют однократный прием Но-Шпа в течение дня. Принципом лечения является ликвидация причины, вызывающей головную боль. Но-Шпа применяется только для облегчения самочувствия пациента.
Но-Шпа при температуре
Препарат обладает слабым жаропонижающим эффектом, поэтому используется в составе комплексной терапии. Воздействуя на сосуды конечностей, лекарство ликвидирует их спазм, вызывая расширение просвета. Усиление кровообращения способствует повышенной теплоотдаче, в результате чего наблюдается снижение температуры тела. Но-Шпа при высокой температуре помогает быстро нормализовать данный параметр. Назначают по 1 таблетке 1-2 раза в день одновременно с приемом основного лекарственного средства. Для быстрой ликвидации гипертермии используется Но-Шпа в ампулах.
Но-Шпа при беременности на ранних сроках
Усиление сократимости мышечных волокон матки – частое явление при вынашивании малыша. Чтобы ликвидировать повышенный тонус матки, врачи назначают Но-Шпа. Препарат помогает расслаблению гладкой мускулатуры детородного органа, что помогает избежать осложнений беременности, среди которых самопроизвольный аборт. Расширение просвета кровеносных сосудов помогает обеспечить нормальное снабжение плода кислородом и питательными веществами, которые он получает с кровью.
Но-Шпа при беременности на ранних сроках может назначаться только врачом. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. Специалист учитывает степень нарушения, выраженность тонуса матки. Рекомендуемой дозой является 80–160 мг в сутки. На поздних сроках, в 3 триместре лекарство стараются не использовать. Расслабление гладкой мускулатуры вызывает частичное раскрытие канала шейки матки, что повышает риск преждевременных родов.
Но-Шпа при месячных
Период менструальных выделений у многих девушек сопровождается неприятными болезненными ощущениями внизу живота. Спастические боли связаны с усиленным сокращением маточной мускулатуры. Орган старается полностью очиститься, изгоняя из себя отслоившиеся клетки эндометрия, неоплодотворенную яйцеклетку.
Мышечные ткани матки могут длительное время находиться в возбужденном состоянии, причиняя женщине дискомфорт и боль. Чтобы облегчить страдания, можно использовать Но-Шпа от боли при месячных. Однако необходимо учитывать, что однократно допускается принимать одну таблетку препарата, а за день – не больше трех.
Но-Шпа при болях в желудке
Препарат активно применяется и для купирования болезненных ощущений, связанных со спастическим сокращением мышц желудочно-кишечного тракта. Однако Но-Шпа от боли в животе чаще используется при комплексном лечении. Препарат помогает облегчить самочувствие пациента, но не воздействует на причину нарушения. Учитывая данный факт, врачи не рекомендуют использовать лекарство часто.
Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки. В день допускается не более трех приемов лекарства. При обострении хронических процессов Но-Шпа применяют не более трех дней подряд. Для подростков максимальная дозировка лекарства не должна превышать 160 мг в сутки, согласно назначению врача.
Но-Шпа при высоком давлении
Повествуя пациенту о том, от чего помогает препарат Но-Шпа, врачи отмечают гипотензивное свойство лекарства. Многие пациенты с повышенным артериальным давлением нередко интересуются у врачей, помогает ли Но-Шпа снизить давление. Благодаря воздействию препарата на тонус сосудов, происходит расширение их просвета. В результате отмечается снижение давления, оказываемого потоком крови на сосудистую стенку. Кроме того, уменьшается вероятность спастических приступов, что положительно сказывается на артериальном давлении.
Однако стоит учитывать, что данное действие является не основным терапевтическим эффектом Но-Шпа, поэтому использовать препарат для лечения гипертонии запрещено. Лекарство может применяться в качестве дополнительного средства, в противном случае существует риск развития устойчивой гипотонии. В качестве средства экстренной помощи можно принять 1 таблетку препарата. После приема необходимо контролировать уровень артериального давления с помощью тонометра.
Но-Шпа при болях в почках
Но-Шпа от боли в почках может использоваться при остром или умеренном болевом синдроме. В качестве симптоматического средства препарат применяют при различных заболеваниях мочевыделительной системы:
- почечной колике;
- мочекаменной болезни;
- тенезмах мочевого пузыря;
- пилороспазме.
Пациентам рекомендуют разовый прием препарата в количестве 1 таблетки. При выраженном сильном болевом синдроме, почечной колике допускается одновременный прием сразу 2 таблеток. После госпитализации, в стационаре для копирования приступа колики лекарство могут вводить внутривенно. Но-Шпа уколы применяют из расчета 40–80 мг. Препарат добавляют в раствор натрия хлорида. Это помогает быстро ликвидировать приступ – пациент чувствует облегчение спустя несколько минут.
Но-Шпа при кашле
Использовать препарат Но-Шпа можно и при кашле, сопровождающемся бронхоспазмом. В подобном случае кашель непродуктивный, мучительный, нередко возникают приступы удушья. Но-Шпа помогает расширить кровеносные сосуды, снизить возбудимость внутренних органов, что положительно отражается на общем самочувствии пациента.
Необходимо учитывать, сколько действует Но-Шпа в таком случае. Препарат имеет непродолжительный эффект, и не может применяться в качестве основного средства лечения приступообразного кашля. Во время приступа кашля врачи рекомендуют принимать не больше 2 таблеток Но-Шпа, запивая их большим количеством воды.
Но-Шпа от икоты
Рассказывая о том от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить противоикотное свойство лекарства. – нарушение нормального дыхания, которое развивается на фоне судорожных сокращений диафрагмы. Это проявляется в коротком неприятном дыхательном движении, которое сопровождается специфическим звуком. Данный симптом нередко возникает на фоне переедания, переохлаждения. Существует множество народных методов избавления от икоты, однако специальных лекарственных средств нет.
Зная о способности препарата снимать спазм, нередко пациенты интересуются: поможет ли в этом случае Но-Шпа, можно ли использовать ее от икоты? На практике доказано, что лекарство способно быстро ликвидировать приступ появившейся икоты. Но-Шпа ликвидирует спазм межреберных мышц и диаграммы, нормализует дыхание. При выраженном приступе икоты препарат принимают в дозировке 40 мг, после чего наступает облегчение.
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Таблетки 0.04 г
- - Суппозитории ректальные 20 мг
- - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- - Таблетки
- - Суппозитории ректальные
- - Субстанция-порошок
- - Таблетки
- - Таблетки 5 мг
- - Таблетки
- - Раствор для подкожного введения 2 мг/мл
- - Субстанция-порошок 0.5 кг; 5 кг; 1 кг
- - Суппозитории ректальные
Показания к применению препарата Но-шпа
Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.
Форма выпуска препарата Но-шпа
Таблетки 1 табл.
дротаверина гидрохлорид 40 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг; тальк - 4 мг; повидон - 6 мг; крахмал кукурузный - 35 мг; лактозы моногидрат - 52 мг
В блистере (ПВХ/алюминий) 6 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера или в блистере (алюминий/алюминий, ламинированным полимером) 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера; или во флаконах полипропиленовых по 60 и 100 шт.; в коробке 1 флакон (с дозатором (по 60 шт.) и без дозатора (по 100 шт.).
Фармакодинамика препарата Но-шпа
Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение ткан
Фармакокинетика препарата Но-шпа
Дротаверин при приеме внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами, α-липопротеидами высокой плотности.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается.
Использование препарата Но-шпа во время беременности
Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
Противопоказания к применению препарата Но-шпа
гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
Детский возраст до 6 лет;
Период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);
Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).
С осторожностью:
Артериальная гипотензия;
Дети (недостаточность клинического опыта применения);
Беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Побочные действия препарата Но-шпа
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Раствор для в/в и в/м введения
Таблетки 40 и 80 мг
Со стороны ССС: редко - учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Раствор для в/в и в/м введения дополнительно
Местные реакции: редко - реакции в месте введения.
Способ применения и дозы препарата Но-шпа
Взрослые. Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120–240 мг (суточная доза делится на 2–3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети. Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
Для детей 6–12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2–4 приема.
Передозировка препаратом Но-шпа
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.
Взаимодействия препарата Но-шпа с другими препаратами
Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%). Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ- и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Меры предосторожности при приеме препарата Но-шпа
Раствор для инъекций
Содержит дисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»). При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы, в каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме может поступать в организм до 156 мг лактозы, что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности,
Условия хранения препарата Но-шпа
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Но-шпа
Принадлежность препарата Но-шпа к ATX-классификации:
A Пищеварительный тракт и обмен веществ
A03 Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ
A03A Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника
A03AD Папаверин и его производные
Лекарственное средство под названием но-шпа получило широкое распространение. Этот препарат используется если не для лечения заболеваний, то для снятия неприятных и болевых симптомов. Практика показывает, что препарат но-шпа, несмотря на свою эффективность, имеет множество противопоказаний. Прежде чем принимать лекарство, требуется проконсультироваться с лечащим доктором. Но вначале врач должен провести обследование пациента, после чего на основании поставленного диагноза назначать лечение. Но-шпа уколы инструкция по применению предусматривает применение препарата при сильных спазмах для снятия болевого синдрома. Уколы отличаются от таблеток только тем, что гораздо быстрее воздействуют на болевой очаг, устраняя неприятные симптомы боли.
Особенности препарата Но-шпа
Главным преимуществом препарата но-шпа является его эффективное маскирование симптомов различных заболеваний. Применяется средство в крайних случаях при развитии таких серьезных заболеваний, как рак почек, печени, желудка и прочие виды новообразований.
Недопустимо применение препарата лицам со склонностью к развитию аллергических реакций, что может привести в итоге к анафилактическому шоковому состоянию. Опасен препарат также и для лиц, которые имеют проблемы с такими заболеваниями, как бронхиальная астма и прочие виды недугов, связанные с дыхательной системой. Применение ношпы для таких пациентов может привести к асфиксии и обструкции дыхательных органов с переходом в отек легких.
Как видно, препарат достаточно мощный, поэтому его неправильное применение может привести к самым неприятным последствиям. Прежде чем вводить препарат внутримышечно, требуется обязательно ознакомиться с его инструкцией по применению. Важно знать не только особенности применения и дозировку, но и наличие противопоказаний. Более подробно о препарате но-шпа узнаем из ниже представленного материала.
Инструкция по использованию Но-шпы в виде инъекций
Лекарственное средство но-шпа основывается на дротаверине гидрохлорида, посредством которого осуществляется снятие болевых симптомов. Препарат обладает спазмолитическим эффектом, посредством чего лекарство в виде уколов имеет более широкий спектр применения, чем таблеточная форма. Но-шпа в виде ампул применяется при таких заболеваниях:
- При приступах желчно-каменной болезни.
- При послеоперационных состояниях.
- В период после проведения аборта.
- При язвенных недугах желудка и кишечника.
- При мочекаменной болезни, а также при прохождении камней по мочеточникам.
Лекарство но шпа раствор для инъекций может применяться, как для внутривенного, так и для внутримышечного писпользования. Внутривенный способ применения но-шпы предусматривает разведение лекарства с физраствором. Можно использовать но-шпу в виде инъекций для капельницы. Такой вариант внутривенного введения средства позволяет осуществить пролонгирующее действие лекарства. Используется такой вариант введения зачастую после проведения операций. В одной единице лекарства содержится 40 мг действующего вещества дротаверина гидрохлорид.
Показания к применению
Но-шпа помогает снять болевые спазмы в тех местах, где имеется мускулатура. Фармакологическое средство в виде инъекций достаточно эффективно справляется со своим предназначением, устраняя боль быстро и эффективно. Большинство людей при развитии головных болей отдают предпочтение таким препаратам, как Цитрамон или Аскофен. Но при сильных и продолжительных болях помогает но-шпа. При этом используется средство преимущественно в виде таблеток. Чтобы снять болевые симптомы при порезах, открытых и закрытых травмах, применяют но-шпу в виде инъекций.
Кроме того, лекарство настолько эффективно, что даже при малейших вывихах или растяжениях его применяют для того, чтобы избавиться от неприятной болевой симптоматики. Нужно отметить немаловажное преимущество лекарства но-шпа перед препаратами нестероидного типа. Преимущество заключается в отсутствии отрицательного влияния на органы ЖКТ. Это говорит о том, что препарат устраняет боль, не оказывая тем самым вреда для организма.
Дозировка и особенности применения
В инструкции по применению лекарства но-шпа указаны дозировки для взрослых и детей. Препарат допустимо применять даже деткам от года, но только по прямому назначению лечащего врача. Для детей от года и до шести лет дозировка но-шпы составляет 120 мг в сутки. Причем данную дозу следует разделить на три раза, что позволяет избежать развития аллергических проявлений на препарат.
Для детей с 6 лет и до 12 лет дозировка препарата но-шпа в сутки составляет 200 мг. Данную дозировку рекомендуется разделить на два раза. Для взрослых дозировка дротаверина гидрохлорид составляет 240 мг в сутки. Такую дозировку можно разделить на 2-3 раза по решению лечащего врача. При острых болях средство вводится непосредственно в очаг развития болевого синдрома. К примеру, если развивается боль при почечной или мочекаменной болезни, то но-шпу следует вводить в количестве 80 мг внутривенно. Продолжительность введения данной дозировки по времени должна быть не быстрее, чем 30 секунд.
При родовой деятельности или после проведения аборта допускается введение но-шпы внутривенно и внутримышечно в количестве 80 мг с интервалом времени не менее 2 часа. При использовании препарата в домашних условиях без назначения врача следует внимательно ознакомиться с инструкцией.
Противопоказания
Но шпа уколы инструкция по применению имеет обязательный пункт, в котором указаны причины противопоказаний к использованию препарата. Таковыми противопоказаниями являются:
- Наличие аллергии на состав препарата.
- Во время вынашивания ребенка на любом сроке беременности.
- В период кормления ребенка грудным молоком.
- При наличии заболевания бронхиальная астма.
- При нарушениях сердечного ритма.
- Если у пациента наблюдаются признаки пониженного давления.
У детей часто возникает аллергия на лактозу, которая содержится в но-шпе таблетированного вида. Прежде чем давать ребенку таблетку но-шпы, следует убедиться в отсутствии у него аллергии.
Побочные действия
Несмотря на эффективность препарата, обладает он и побочными симптомами, возникающие в частых случаях при передозировке. Это случается тогда, когда при частом применении обезболивающего снижается его эффективность. Пациент самовольно увеличивает дозу, чтобы получить положительный результат от препарата, тем самым ставя свою жизнь под угрозу.
К основным побочным действиям но-шпы относятся следующие проявления:
- понижение артериального давления;
- развитие тошноты и рвоты;
- учащение сердцебиения;
- сыпь на теле;
- отечность в месте введения средства;
- развитие анафилактического шока, который в частых случаях заканчивается смертельным исходом.
Побочные эффекты возникают не только при передозировке, но и при частом обращении к лекарству. Если эффективность обезболивающего препарата снижается, то его следует заменить иным лекарством, которое имеет отличительный состав.
Но-шпа в виде инъекций: для чего нужно лекарство
В ампулах препарат применяют в тех исключительных случаях, когда прием таблеток невозможен. Причины, по которым таблетки могут быть запрещены, заключаются в непереносимости организмом лактозы. Даже если у организма нет индивидуальной непереносимости препарата, то лактоза оказывает отрицательное волияние на систему пищеварения. Это боли в желудке, а также тошнота и, в редких случаях, рвота.
Если у человека имеются признаки нарушенного всасывания глюкозы, то для них назначается форма применения но-шпы в виде инъекций. Внутривенно или внутримышечно назначается введения обезболивающего при панкреатите. Ведь данный вид недуга часто проявляется в виде развития признаков рвоты. Таблетки при таких симптомах будут попросту бесполезны. Посредством того, что уколы оказывают быстрое спазмолитическое действие, многие стремятся применять лекарство именно в такой форме, особенно при болях в спине, желудке, почках и т.п.
Когда начинает действовать лекарство
Дротаверин намного выше по эффективности, чем Папаверин. Но-шпа в виде таблеток всасывается организмом намного быстрее, нежели препараты в основе с папаверином. Зачастую снижение боли начинает проявляться спустя 10-15 минут после приема таблетки.
Внутримышечное и внутривенное введение инъекции позволяет достичь желаемого результата спустя 5 минут. Именно поэтому уколы но-шпа получили широкое распространение.
Немаловажно отметить, что инъекции но-шпа можно хранить не более трех лет от срока выпуска. Хранить препарат следует при соблюдении температурного режима, который должен колебаться в районе от 15 до 25 градусов.
Важно знать! Если вы делаете выбор, что лучше и эффективнее, лекарство Но-шпа или Дротаверин. Оба препарата основываются на дротаверине гидрохлорида, только но-шпа является зарубежным аналогом Дротаверина. Соответственно разница заключается в стоимости, но так как Но-шпа является зарубежным лекарством, то многие пациенты и врачи отдают предпочтение именно ему.
В завершении стоит отметить, что стоимость Но-шпы в виде ампул колеблется от 100 до 500 рублей. Это зависит от аптеки и количества ампул в препарате. Производителем, как таблеток, так и инъекций Но-шпа является фирма «Хиноин», располагающаяся в Венгрии.
«Но-шпа» — это препарат, обладающий спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. С помощью этого лекарственного средства можно понизить тонус гладких мышц и мышц внутренних органов. По своему действию, оно превосходит свои аналоги. При этом, такое сильное действие этого препарата не становится негативным фактором для работы центральной и вегетативной нервной системы.
При приеме этого лекарственного средства, ее активное вещество – дротаверин действует только на мускулатуру внутренних органов. Поэтому, этот спазмолитик используется при лечении больных, которым противопоказаны препараты – холиноблокираторы.
Эффект от приема этого лекарственного средства наступает уже через несколько минут. Через полчаса наступает фаза максимального эффекта от приема этого спазмолитика.
Но-шпа формы выпуска
Каждая из форм содержит активное вещества – дротаверин, а также некоторые дополнительные соединения: тальк, лактозу, кукурузный крахмал и т.п.
Таблетки
- Таблетированная форма «Но-шпы» представлена в виде оранжевых или желто-зеленых двояковыпуклых пилюль с буквами «spa» на одной из их сторон. В одной таблетке 40 мг гидрохлорида дротаверина
- Таблетки показаны при спазмах мышц при таких заболеваниях как: холецистит, холецистолитиаз, холангит, паппилит, цистит, цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите и тенезмах мочевого пузыря
- Также, таблетки «Но-шпа» применяют для снятия спазмов при заболеваниях желудка и кишечника, в качестве обезболивающего средства при головных болях, вызванных спазмом кровеносных сосудов
Раствор
Использование этого препарата в ампулах показано в том случае, если прием таблеток, по различным причинам невозможен
- Раствор «Но-шпа» не содержит лактозы. Поэтому, его можно применять для снятия спазмов больным с непереносимостью этого углевода
- Инъекции этим препаратом назначаются больным с синдромом нарушенного высасыванием глюкозы, галактоземией и лактозной недостаточностью
- При панкреатите, осложненным сильными рвотными рефлексами, также можно использовать только уколы этого препарата
Но-шпа показания к применению
Инструкция к этому препарату говорит о том, что применять «Но-шпу» необходимо при возникновениях спазмолитических болей вызванных:
- Мочекаменной болезнью
- Язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки
- Хроническим холицеститом
- Послеоперационных спазмов
- Нарушений протока сосудов головы
Но-шпа дозировка
Применять этот препарат необходимо в строго указанных дозировках
- Для взрослых показано 120 – 240 мг этого средства в сутки. Принимать его необходимо за 2-3 раза. За один раз можно принять не больше 80 мг этого спазмолитика
- Суточной нормой приема внутривенного раствора «Но-шпа» является 40-240 мг. Разовая дозировка 40-80 мг. В сутки возможно использовать три ввода этого препарата через 2-3 часа между ними
- Принимать «Но-шпу» самостоятельно возможно не более двух дней подряд. Если препарат не дал нужного эффекта необходимо обратиться за помощью к квалифицированному специалисту
Но-шпа детям
- Детям до года прием этого лекарства противопоказан. Хотя этот указание многие мамы игнорируют и дают «Но-шпу» грудным детям при кишечных коликах
- Как правило, никаких негативных последствий такой прием этого препарата не вызывает. В минимальных количествах, действующее вещество этого спазмолитика, смешиваясь с материнским молоком, оказывает «мягкое» действие. Но, перед таким приемом лучше проконсультироваться с врачом
- Детям от 1 года до 6 лет можно использовать «Но-шпу» в количестве 40 – 200 мг препарата за 2-3 приема. Точную дозировку подскажет врач
Детям старше 6 лет можно использовать этот средство в количестве 80-200 мг за 2-5 приемов.
ВАЖНО: Нельзя давать «Но-шпу» ребенку, у которого непереносимость лактозы и аллергия на дротаверин.
Но-шпа побочные действия
Наиболее сильные негативные реакции при приеме этого спазмолитика были зафиксированы при его введении в виде инъекций.
Но-шпа противопоказания
Нельзя принимать этот спазмолитик при глаукоме и гиперчувствительности к его компонентам
Но-шпа передозировка
- При приеме этого спазмолитика свыше допустимой нормы необходимо вызвать рвоту и промыть желудок
- При этом нужно срочно обеспечить клинический контроль пострадавшему человеку и провести симптоматическую и поддерживающую терапию
Но-шпа при беременности
Вынашивание ребенка очень ответственный этап в жизни каждой женщины
- И главная задача при этом — правильный выбор лекарств для лечения возникающих в этот период проблем. Они должны быть эффективны и при этом не вредить будущему ребенку
- Специалисты доказали, что прием «Но-шпы» во время беременности не может нанести вред ребенку и рекомендуют использовать это средство для снятия повышенного тонуса матки
- Поэтому всем женщинам, вынашивающим ребенка, необходимо всегда под рукой иметь этот препарат
Но-шпа или Папаверин
- Оба препарата относятся к спазмолитикам миотропного действия. Они способны понизить тонус мышц и расширить кровеносные сосуды. Благодаря чему и снимается мышечный спазм
- По выраженности действия и эффективности, «Но-шпа» превосходит «Папаверин» в несколько раз. Также важно знать, что «Папаверин» плохо растворяется в водной среде
- Поэтому его эффективнее принимать внутривенно или ректально. Что касается таблеток «Но-шпа», то их прием не осложнен этим. Их можно принимать в любое время. Как правило, эти таблетки всегда есть под рукой
Аналоги
«Дротаверина гидрохлорид» . Таблетки, обладающие спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Применяются при лечении холецистита, пиелита, язвы желудка и спазмах, вызванных другими болезнями.
- Дозировка – 1-2 таблетки 2-3 паза в сутки
«Дротаверин Форте» . Спазмолитик миотропного действия. Выпускается в виде таблеток. По компонентам и структуре близок к «Папаверину», но превосходит его по действию и эффективности.
- Дозировка – 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки
«Спазмол» . Миотробный спазмолитик на основе гидрохлорида дротаверина. Поэтому имеет ту же сферу применения и эффективность.
«Спазмонет» . Миотробный спазмолитик на основе гидрохлорида дротаверина. Применяется при спазмах гладких мышц.
- Дозировка – 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки
Екатерина. Всегда при острых болях использую «Но-шпу». Она действует уже через 10-15 минут. Но, как-то в аптечке этого лекарства не оказалась. Пошла к соседке, он сказала, что вместо «Но-шпы» пользуется дротаверином. Дала его мне. Лично на меня не подействовал. Всем советую только «Но-шпу».
Соня. Заболел ребенок. Лежала с ним в кроватки, смотрю ручки стали холодными. Позвонила своему педиатру. Та сказала срочно дать «Но-шпу». Половинку таблетки. Так и поступила. Через 20 минут ручки снова стали тепленькими. Даже и боюсь подумать о том, что было бы, если бы не совет врача и «Но-шпа» в аптечке.
Видео: ВСЕ О ТАБЛЕТКАХ [Боль различного происхождения]