Azytromycyna jest antybiotykiem skutecznym w leczeniu infekcje bakteryjne. Jest to azalid, należący do podklasy antybiotyków makrolidowych. Strukturalnie jest pochodną erytromycyny, która posiada podstawiony metylem atom azotu zawarty w pierścieniu laktonowym, dzięki czemu w pierścieniu laktonowym występuje 15 pierwiastków. Nieco większą aktywność wykazuje azytromycyna przeciw pewne rodzaje bakterii w porównaniu do erytromycyny, ale swoją dużą popularność zawdzięcza przede wszystkim powolnej eliminacji z organizmu, co pozwala na wyleczenie infekcji w ciągu 3-5 dni przy podawaniu raz dziennie, a w przypadku erytromycyny, Wymagane jest podanie 3-4 razy dziennie przez okres do dwóch tygodni.

Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Zithromax, Azit, Azytrocyna, Azyna, Zeto
Drogi podawania	Doustnie (kapsułki, zawiesina), dożylnie, do oczu
Dane farmakokinetyczne
Metabolizm
Biodostępność	38% dla kapsułek 250 mg
Pół życia	11–14 h (pojedyncza dawka) 68 h (dawki wielokrotne)
Usuwanie	Z żółcią, nerkami (4,5%)
Dane chemiczne
Formuła	C 38 H 72 N 2 O 12
Formuła molekularna	748,984 g mol -1

Ten antybiotyk jest szeroko stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami w leczeniu zapalenia ucha środkowego, zapalenia gardła, szpitalnego infekcje dróg oddechowych(w tym zapalenie płuc), infekcje żołądkowo-jelitowe(na przykład spowodowane jedzeniem skażonej żywności) i rzeżączką.

Znajduje się na liście głównych lekiŚwiatowa Organizacja Zdrowia (WHO), lista najbardziej ważne leki potrzebne w podstawowym systemie opieki zdrowotnej.

Spektrum wrażliwości bakterii

Azytromycyna ma stosunkowo szerokie, ale płytkie działanie przeciwbakteryjne. Hamuje działanie niektórych bakterii Gram-dodatnich (m.in Staphylococcus aureus (tylko wrażliwe na metycylen) Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae), Niektóre bakterie Gram-ujemne(w tym Haemophilus ducreyi, Grypa Haemophilus, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae , Legionella pneumophila), mikroorganizmy beztlenowe ( Prevotella bivia, rodzaje Peptostreptokok), wiele atypowych bakterii i innych mikroorganizmów ( Chlamydia zapalenie płuc, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae).

Film o azytromycynie

Medyczne zastosowania azytromycyny

Azytromycynę stosuje się w leczeniu różnych infekcji, w tym:

• Ostre bakteryjne zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc wywołanej przez Lub S. zapalenie płuc
• Ostre bakteryjne zapalenie zatok, którego czynnikiem sprawczym jest M. catarrhalis, H. influenzae Lub S. zapalenie płuc
• Pozaszpitalne zapalenie płuc spowodowany H. influenzae, C. pneumoniae, M. pneumoniae Lub S. zapalenie płuc
• Ostre zapalenie ucha środkowego wywołane przez M. catarrhalis, H. influenzae Lub S. zapalenie płuc
• Zapalenie gardła lub zapalenie migdałków spowodowane przez S. pyogenes jako alternatywa dla terapii I linii u pacjentów, którzy nie mogą zastosować terapii I linii
• Niepowikłane zakażenie skóry i jej struktur spowodowane przez S. aureus, S. agalactiae Lub S. pyogenes
• Zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy spowodowane przez C. trachomatis Lub N.gonorrhoeae
• Wrzód narządów płciowych (wrzód) u mężczyzn spowodowany przez H. ducreyi

Badanie porównujące stosowanie azytromycyny, erytromycyny i kloksacyliny wykazało, że głównym czynnikiem sprawczym (głównie S. aureus) zostało wyeliminowanych odpowiednio o 89, 78 i 59%. Przebieg leczenia był następujący: azytromycyna (całkowita dawka 1,5 g) w forma ustna stosować 5 lub 6 razy przez 5 dni, erytromycyna i kloksacylina w postaci doustnej 500 mg przyjmować 4 razy dziennie przez 7 dni. Zatem najkrótszy cykl leczenia azytromycyną poprawił stan pacjenta.

Farmakokinetyka

Azytromycyna jest antybiotykiem stabilnym w kwasach, dlatego można ją przyjmować doustnie bez konieczności ochrony przed kwasami żołądkowymi. Łatwo się wchłania, ale wchłania się bardziej na pusty żołądek. U dorosłych czas maksymalnego stężenia (Tmax) przy przyjęciu doustnym wynosi 2,1-3,2 godziny postacie dawkowania. Aktywny transport do miejsca zakażenia odbywa się ze względu na jego wysokie stężenie w fagocytach. W okresie aktywnej fagocytozy uwalniane są duże stężenia. Azytromycyna może koncentrować się w tkankach 50 razy bardziej niż w osoczu ze względu na wychwytywanie jonów i jej wysoką rozpuszczalność (zbyt duża objętość dystrybucji).

Ze względu na długi okres półtrwania azytromycyny można przyjąć dużą pojedynczą dawkę, utrzymując poziom bakteriostatyczny w zakażonej tkance przez kilka dni.

Skutki uboczne azytromycyny

Wśród najczęstszych niepożądane efekty są to biegunka (5%), ból brzucha (3%), nudności (3%) i wymioty. W niektórych przypadkach (poniżej 1%) lek odstawia się ze względu na działania niepożądane. Zgłaszano nerwowość, reakcje dermatologiczne i anafilaksję. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w trakcie leczenia azytromycyną i kilka tygodni po jej zakończeniu może rozwinąć się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Wcześniej sądzono, że przyjmowanie antybiotyków zmniejszy skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych i ostrzegano o tym kobiety. Jednakże antybiotyki inne niż ryfabutyna i ryfampicyna nie wpływają na skuteczność hormonalne środki antykoncepcyjne. Ta zmiana zaleceń wynika z faktu, że dotychczas nie ma dowodów jednoznacznie wykazujących wpływ antybiotyków (innych niż ryfabutyna i ryfampicyna) na te środki antykoncepcyjne.

Zawiesina azytromycyny ma raczej nieprzyjemny smak i może być trudna do podania małym dzieciom, które mogą ją wypluć.

Czasami u pacjentów rozwija się cholestatyczne zapalenie wątroby lub majaczenie. Przypadkowe przedawkowanie dożylne u dziecka spowodowało ciężki blok serca, w wyniku którego pozostała encefalopatia.

W 2013 roku FDA wydała ostrzeżenie, że lek azytromycyna „może powodować nieprawidłowe zmiany w aktywność elektryczna serca, co może powodować problemy potencjalnie śmiertelne tętno" W swoim ostrzeżeniu agencja powołała się na badanie z 2012 roku, które wykazało, że lek może zwiększać ryzyko śmierci, zwłaszcza u osób z chorobami serca w porównaniu z osobami, które nie przyjmowały innych antybiotyków, takich jak amoksycylina, lub nie przyjmowały ich. Ostrzeżenie wskazywało, że dla osób z już istniejących warunków ryzyko jest szczególnie wysokie. Dotyczy to np. przypadków z wydłużeniem odstępu QT, niskie poziomy potasu i magnezu we krwi, wolniejszą niż zwykle czynność serca lub podczas przyjmowania niektórych leków stosowanych w leczeniu nieprawidłowych rytmów serca.

Metabolizm

Po podaniu pojedynczej dawki 500 mg lek ma pozorny końcowy okres półtrwania wynoszący 68 godzin. Główną drogą eliminacji jest wydalanie azytromycyny z żółcią, w większości w niezmienionej postaci. W ciągu tygodnia około 6 proc przyjęta dawka pojawia się w moczu w postaci niezmienionego leku.

Mechanizm działania azytromycyny

Azytromycyna hamuje rozwój bakterii, zatrzymując syntezę ich białek. Hamowanie translacji mRNA odbywa się poprzez związanie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego. Ten mechanizm działania jest typowy dla antybiotyków makrolidowych. Jednocześnie wpływ na syntezę kwasy nukleinowe nie okazuje się.

Fabuła

W 1980 roku zespół badaczy z chorwackiej firmy Pliva odkrył azytromycynę. Został opatentowany w 1981 roku. W 1986 roku Pliva i Pfizer podpisały umowę licencyjną, na mocy której Pfizer otrzymał wyłączne prawa do sprzedaży leku w krajach Zachodnia Europa i w USA. W 1988 roku firma Pliva wprowadziła na rynek swoją azytromycynę w Europie Środkowo-Wschodniej pod marką Sumamed. W 1991 roku firma Pfizer wprowadziła na inne rynki azytromycynę na licencji firmy Pliva pod marką Zithromax. Od tego czasu firma Pfizer utraciła swoją wyłączność, a azytromycyna firmy Pliva jest również sprzedawana w USA przez producenta leków generycznych, Teva Pharmaceuticals (który obecnie jest właścicielem firmy Pliva).

Kilka lat później FDA zatwierdziła AzaSite. Jest to postać azytromycyny stosowana w leczeniu infekcje oczu, który jest sprzedawany w USA i Kanadzie przez Inspire Pharmaceuticals, pomocniczy Merck.

W 2010 r. w Stanach Zjednoczonych antybiotykiem najczęściej przepisywanym do stosowania ambulatoryjnego była azytromycyna, natomiast w Szwecji, gdzie stosowanie antybiotyków w warunkach ambulatoryjnych jest o jedną trzecią niższe, makrolidy stanowiły jedynie 3% recept.

Dostępne formy azytromycyny

Azytromycynę podaje się zwykle w postaci tabletek powlekane folią(w dawce 250 i 500 mg), kapsułki (w dawce 250 i 500 mg), zawiesina doustna (w dawce 100 mg/5 ml i 200 mg/5 ml), iniekcja dożylna, granulat do sporządzania zawiesiny w saszetki (1 g) i roztwór do oczu (1%).

Skuteczny antybiotyk jest szeroko stosowany w leczeniu infekcji bakteryjnych. Streszczenie „Azytromycyna – instrukcja użycia” zawiera niezbędne informacje o leku, który dzięki substancji czynnej często jest przepisywany na bóle brzucha i jelit oraz choroby żołądka wywołane bakteriami. Wielu lekarzy przepisuje azytromycynę na zapalenie płuc. Szybka akcja na źródle stanu zapalnego, krótkim czasie podawania i niedrogiej cenie - 3 czynniki, które odróżniają lek od innych antybiotyków.

Antybiotyk Azytromycyna

Lek należy do nowej podgrupy antybiotyków makrolidowych. Zapewnia produkt z grupy azalidów działanie przeciwdrobnoustrojowe i jest stosowany w leczeniu infekcji bakteryjnych. Przyjmowanie makrolidów zmniejsza wzrost komórki bakteryjne, niszczy miejsce infekcji. Stosowanie leku jest dozwolone zgodnie z instrukcją, zgodnie z zaleceniami lekarza. Należy wziąć pod uwagę interakcję makrolidów z innymi lekami.

Mieszanina

Jedną z form uwalniania antybiotyku są tabletki okrągłe, pokryte niebieską otoczką, z linią nacięcia i obustronnie wypukłą powierzchnią. Lek zawiera substancję główną i składniki pomocnicze lepsze ssanie w ciało. Aktywnym składnikiem antybiotyku jest 500 mg azytromycyny. Wśród dodatkowe substancje atrakcja:

• hypromeloza;
• E132 – lakier aluminiowy na bazie indygokarminy;
• wodorofosforan wapnia dwuwodny;
• E172 – żółty tlenek żelaza;
• skrobia kukurydziana;
• E171 – dwutlenek tytanu;
• skrobia 1500;
• lecytyna sojowa;
• skrobia kukurydziana, częściowo wstępnie żelatynizowana;
• makrogol 3350;
• laurylosiarczan sodu;
• talk;
• stearynian magnezu;
• alkohol poliwinylowy;
• celuloza mikrokrystaliczna.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci kapsułek, tabletek i proszku. Dzieci w wieku poniżej 12 lat nie powinny przyjmować kapsułek Azithromycin; można je zastąpić zawiesiną. Proszek kupujesz w buteleczce o pojemności 20 ml, do której należy dodać wodę. W opakowaniu znajduje się łyżeczka dozująca i strzykawka. Postać zawiesiny dostępna jest w dwóch wersjach: 5 ml – 100 mg, 5 ml – 200 mg. Tabletki są dostępne w opakowaniach po 3 sztuki (0,5 g azytromycyny dwuwodnej) i 6 sztuk (0,125 g). W aptekach kapsułki można znaleźć w opakowaniach po 6 sztuk (0,5 g).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Półsyntetyczny przedstawiciel z grupy makrolidów, których należy do najmniej toksyczne antybiotyki. Lek ma szeroki zasięg działa i ma działanie bakteriobójcze. Wiele patogenów jest wrażliwych na antybiotyk: ziarniaki Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, mikroorganizmy beztlenowe, patogeny wewnątrzkomórkowe (chlamydia, mykoplazma). Biodostępność azytromycyny wynosi 37%.

Lek jest nieaktywny wobec bakterii Gram-dodatnich opornych na erytromycynę. Wchłanianie leku następuje szybko, a maksymalne stężenie azytromycyny w osoczu krwi po podaniu dawki 500 mg osiąga po 2,96 godzinie (0,4 mg/l). Specjalne komórki (fagocyty) znajdujące się w tkankach organizmu dostarczają azytromycynę do miejsca zakażenia, w którym znajdują się patogeny. Składnik czynny utrzymuje się w stężeniu bakteriobójczym przez 5-7 dni po przyjęciu ostatniej dawki. Azytromycyna jest eliminowana w ciągu 76 godzin.

Azytromycyna – wskazania do stosowania

Przebieg antybiotyku bakteriostatycznego jest wskazany po ustaleniu wrażliwości patogenów na lek. Lek jest przepisywany choroba zakaźna Narządy laryngologiczne i górne sekcje drogi oddechowe - zapalenie zatok przynosowych (zapalenie zatok), migdałków ( postać przewlekła zapalenie migdałków), jama ucha środkowego (zapalenie ucha środkowego), zapalenie migdałków, szkarlatyna. Lek stosowany jest w leczeniu chorób zakaźnych dolne sekcje Układ oddechowy– zapalenie oskrzeli (zapalenie oskrzeli), płuc (atypowe i bakteryjne zapalenie płuc). Inne wskazania do stosowania leku:

• borelioza wywołana przez czynnik wywołujący chorobę - krętek Borrelia;
• infekcje skóry ( choroby skórne liszajec (krostkowe zmiany skórne), róża, wtórnie zakażone dermatozy);
• choroby żołądka i dwunastnicy;
• infekcje układ moczowo-płciowy(zapalenie szyjki macicy), cewka moczowa(nierzeżączkowe i rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej)).

Przeciwwskazania

Stosowanie antybiotyków z działanie bakteriobójcze razem z dihydroergotaminą, ergotaminą. Do przeciwwskazań zalicza się także ciężką dysfunkcję wątroby, nerek, nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe, niewydolność serca oraz objawy reakcji alergicznej w wywiadzie. Nie przepisane terapia antybakteryjna w czasie ciąży, jeśli potencjalną szkodę płód wewnątrzmaciczny będzie silniejszy niż korzyść dla matki. Karmienie piersią Jest przeciwwskazane podczas przyjmowania leku.

Sposób użycia i dawkowanie

Podanie doustne pokazywany 60 minut przed posiłkiem lub 120 minut po. Dawkowanie Azytromycyny zgodnie z instrukcją przyjmuje się raz dziennie. W leczeniu pierwszego etapu boreliozy przepisuje się 1 g pierwszego dnia, od 2 do 5 dnia - 0,5 g. Jak stosować azytromycynę ostre infekcje układ moczowo-płciowy: wskazane jest podanie doustne 2 tabletek po 0,5 g. W leczeniu infekcji dróg oddechowych, tkanek miękkich i skóry, azytromycynę dla dorosłych przepisuje się zgodnie z instrukcją w dawce 0,5 g, następnie 0,25 g dla osoby dorosłej. Kurs 5-dniowy. Zapalenie płuc leczy się zastrzykami nie dłużej niż 10 dni.

Specjalne instrukcje

Zgodnie z instrukcją pominiętą dawkę leku należy przyjąć jak najszybciej, a kolejne dawki należy przyjmować w odstępach 24-godzinnych. W przypadku konieczności prowadzenia pojazdów drogowych należy zachować szczególną ostrożność, gdyż w przypadku chorób nerek i wątroby, zaburzeń rytmu serca (możliwe są arytmie komorowe). U niektórych pacjentów reakcje nadwrażliwości mogą utrzymywać się nawet po odstawieniu leku. W takich sytuacjach pacjent będzie potrzebował specyficznej terapii pod nadzorem lekarza.

Podczas ciąży i laktacji

Instrukcja wskazuje, że jeśli oczekiwana korzyść dla kobiety w ciąży jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu, wówczas zastosowanie leku jest uzasadnione. We wszystkich innych sytuacjach lepiej nie ryzykować zdrowia nienarodzonego dziecka. Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy unikać karmienia piersią. Składniki zawarte w leku są transportowane do dziecka wraz z nim mleko matki.

Azytromycyna dla dzieci

Lekarz przepisuje leki dzieciom w przypadkach, gdy inne antybiotyki okazały się nieskuteczne. Przed początkiem kurs leczenia konieczne jest zidentyfikowanie czynnika wywołującego infekcję i jego wrażliwości na lek. W tym celu przeprowadza się analizę patogenna mikroflora i jeśli zostanie to potwierdzone postać bakteryjna infekcja, wówczas lek jest przepisywany. Dawkowanie dla dzieci zgodnie z instrukcją: dawka początkowa dla osób ważących powyżej 10 kg wynosi 10 mg/kg, następna dawka to 5 mg/kg w ciągu 5 dni leczenia. Jeśli przyjmuje się przez 3 dni, wówczas 10 mg/kg.

Interakcje z lekami

Po zażyciu leków zobojętniających - leków chroniących błonę śluzową żołądka przed żółcią i kwasu solnego lek przyjmuje się po 2 godzinach. Silny antybiotyk niezgodny z heparyną zawartą w lekach przeciwzakrzepowych. Zwiększa wchłanianie i działanie alkaloidów sporyszu, dihydroergotaminy (substancja zawierająca działanie rozszerzające naczynia). Makrolidy wpływają na metabolizm cyklosporyny i zwiększają stężenie digoksyny, co należy wziąć pod uwagę przy stosowaniu digoksyny i azytromycyny. Po zastosowaniu antykoagulantów kumarynowych działanie przeciwzakrzepowe ulega wzmocnieniu.

Interakcja z alkoholem

Zabronione użycie lek przeciwbakteryjny wraz z napojami alkoholowymi. Surowy zakaz ze względu na właściwości alkoholu zwiększają zarówno wpływ leku na organizm, jak i zwiększają prawdopodobieństwo działania niepożądane. Na jednoczesne podawanie Azytromycyna w połączeniu z alkoholem podwójnie obciąża nerki i wątrobę, ponieważ za ich pośrednictwem organizm pozbywa się etanolu i składników leków. Sytuacja grozi rozwojem niewydolności nerek i śmiercią komórek wątroby.

Skutki uboczne

Lek jest silny środki przeciwbakteryjne dlatego podczas podawania może być nieprzyjemnie skutki uboczne. Instrukcja wskazuje Reakcja alergiczna objawiający się problemami dermatologicznymi (wysypka, swędzenie), skurczem oskrzeli, obrzękiem Quinckego i nadwrażliwością na światło – stan nadwrażliwość organizm na działanie widocznego lub promieniowanie ultrafioletowe. Konsekwencje zażywania leku mogą negatywnie wpływać na funkcjonowanie różne systemy ciało:

• przewód pokarmowy(zaparcie, silne nudności, biegunka, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, utrata apetytu, żółtaczka cholestatyczna, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego);
• układ rozrodczy ( kandydoza pochwy);
• moczowy (zapalenie nerek);
• układ sercowo-naczyniowy (ból w klatka piersiowa, przyspieszone bicie serca – tachykardia, ból głowy);
• nerwowy (senność, nerwica, hiperkineza);
• wzrokowe (zapalenie spojówek).

W tym artykule znajdziesz instrukcje użytkowania produkt leczniczy Azytromycyna. Prezentowane są informacje zwrotne od osób odwiedzających witrynę – konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania azytromycyny w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie podane przez producenta w adnotacji. Analogi azytromycyny, jeśli są dostępne analogi strukturalne. Stosować w leczeniu bólu gardła, zapalenia płuc i innych infekcji u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i karmienia piersią.

Azytromycyna- antybiotyk o szerokim spektrum działania. Jest przedstawicielem podgrupy antybiotyków makrolidowych – azalidów i działa bakteriostatycznie. Kiedy w miejscu zapalenia powstają wysokie stężenia, działa bakteriobójczo.

Działa na patogeny zewnątrz- i wewnątrzkomórkowe. Mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne są wrażliwe na azytromycynę; niektóre mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; jak również Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema blada, Borrelia burgdorferi. Azytromycyna nie działa na bakterie Gram-dodatnie oporne na erytromycynę.

Działa również przeciwko Toxoplasma gondii.

Farmakokinetyka

Azytromycyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego ze względu na jej stabilność w organizmie kwaśne środowisko i lipofilowość. Azytromycyna dobrze wnika w Drogi oddechowe, narządów i tkanek układu moczowo-płciowego (w szczególności w prostata), w skórę i miękkie tkaniny. Zdolność azytromycyny do gromadzenia się głównie w lizosomach jest szczególnie ważna dla eliminacji patogenów wewnątrzkomórkowych. Udowodniono, że fagocyty dostarczają azytromycynę do miejsc zakażenia, gdzie jest ona uwalniana w procesie fagocytozy. Stężenie azytromycyny w ogniskach zakażenia jest istotnie wyższe niż w tkankach zdrowych (średnio o 24-34%) i koreluje ze stopniem obrzęk zapalny. Pomimo wysokie stężenie w fagocytach azytromycyna nie ma istotnego wpływu na ich funkcję. Azytromycyna utrzymuje się w stężeniu bakteriobójczym przez 5-7 dni po przyjęciu ostatniej dawki, co umożliwiło opracowanie krótkich (3-dniowych i 5-dniowych) cykli leczenia. Jest demetylowany w wątrobie, powstałe metabolity są nieaktywne. 50% wydalane jest w postaci niezmienionej z żółcią, 6% przez nerki.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• infekcje górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych (zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego);
• szkarlatyna;
• infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym wywołane przez patogeny atypowe);
• infekcje skóry i tkanek miękkich (róża, liszajec, wtórnie zakażone dermatozy);
• zakażenia dróg moczowo-płciowych (niepowikłane zapalenie cewki moczowej i/lub zapalenie szyjki macicy);
• Borelioza (borelioza) w leczeniu etap początkowy(rumień wędrujący);
• choroby żołądka i dwunastnica związane z Heliobacter pylori (w ramach terapii skojarzonej).

Formularze zwolnień

Tabletki powlekane 250 mg i 500 mg.

Kapsułki 250 mg i 500 mg.

Instrukcja stosowania i dawkowania

Doustnie, 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, 1 raz dziennie.

Dla dorosłych z infekcjami górnych i dolnych dróg oddechowych - 500 mg dziennie w jednej dawce przez 3 dni (dawka kursowa - 1,5 g).

W przypadku infekcji skóry i tkanek miękkich - 1000 mg dziennie pierwszego dnia dla 1 dawki, następnie 500 mg dziennie dziennie od 2 do 5 dnia (dawka kursowa - 3 g).

Na ostre infekcje narządy moczowo-płciowe(niepowikłane zapalenie cewki moczowej lub zapalenie szyjki macicy) - jednorazowo 1000 mg.

W przypadku boreliozy (boreliozy) w leczeniu pierwszego stopnia (rumień wędrujący) – 1000 mg pierwszego dnia i 500 mg dziennie od 2. do 5. dnia (dawka kursowa – 3 g).

Na wrzód trawienny związane z żołądkiem i dwunastnicą Helicobacter pylori- 1 g dziennie przez 3 dni w ramach skojarzonej terapii przeciw Helicobacter. Dzieci powyżej 12. roku życia (o masie ciała 50 kg i więcej) w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich – 500 mg 1 raz dziennie przez 3 dni.

W leczeniu rumienia wędrującego u dzieci dawka wynosi 1000 mg pierwszego dnia i 500 mg dziennie od 2. do 5. dnia.

Efekt uboczny

• biegunka;
• mdłości;
• ból brzucha;
• niestrawność (wzdęcia, wymioty);
• zaparcie;
• anoreksja;
• zmiana smaku;
• kandydoza błony śluzowej jamy ustnej;
• bicie serca;
• ból w klatce piersiowej;
• zawroty głowy;
• ból głowy;
• senność;
• nerwica;
• zaburzenia snu;
• kandydoza pochwy;
• wysypka;
• obrzęk Quinckego;
• swędząca skóra;
• pokrzywka;
• zapalenie spojówek;
• zwiększone zmęczenie;
• światłoczułość.

Przeciwwskazania

• niewydolność wątroby i/lub nerek;
• okres laktacji;
• dzieci poniżej 12 roku życia;
• nadwrażliwość (w tym na inne makrolidy).

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Można stosować w czasie ciąży, gdy korzyści z jego stosowania znacząco przewyższają ryzyko, które zawsze istnieje w przypadku stosowania jakiegokolwiek leku w czasie ciąży.

Jeśli konieczne jest przepisanie leku w okresie laktacji, konieczne jest rozwiązanie kwestii zaprzestania karmienia piersią.

Specjalne instrukcje

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe, a kolejne dawki należy przyjąć w odstępie 24 godzin.

Należy przestrzegać 2-godzinnej przerwy jednoczesne użycie leki zobojętniające. Po zaprzestaniu leczenia u niektórych pacjentów reakcje nadwrażliwości mogą się utrzymywać, co jest wymagane specyficzna terapia pod okiem lekarza.

Interakcje leków

Leki zobojętniające (zawierające aluminium i magnez), etanol (alkohol) i żywność spowalniają i zmniejszają wchłanianie. Na wspólne spotkanie warfaryna i azytromycyna (w zwykłe dawki) nie wykryto zmian w czasie protrombinowym, jednakże biorąc pod uwagę, że interakcja makrolidów i warfaryny może nasilać działanie przeciwzakrzepowe, pacjenci wymagają dokładnego monitorowania czasu protrombinowego.

Digoksyna: zwiększone stężenie digoksyny.

Ergotamina i dihydroergotamina: wzmacniające efekt toksyczny(skurcz naczyń, dysestezja).

Triazolam: zmniejszony i zwiększony klirens działanie farmakologiczne triazolam. Spowalnia eliminację i zwiększa stężenie w osoczu oraz toksyczność cykloseryny, pośrednie antykoagulanty, metyloprednizolon, felodypina, a także leki ulegające utlenianiu mikrosomalnemu (karbamazepina, terfenadyna, cyklosporyna, hekso-barbital, alkaloidy sporyszu, kwas walproinowy, dyzopiramid, bromokryptyna, fenytoina, doustne leki hipoglikemizujące, teofilina i inne pochodne ksantyny) – w wyniku hamowania utleniania mikrosomalnego w hepatocytach przez azytromycynę.

Linkozaminy osłabiają skuteczność, tetracyklina i chloramfenikol ją wzmacniają.

Analogi leku Azytromycyna

Strukturalne analogi substancji czynnej:

• Azivok;
• azymycyna;
• Azytral;
• Azitrox;
• Forte azytromycyny;
• Azytromycyna-OBL;
• Azytromycyna-McLeodz;
• Dihydrat azytromycyny;
• AzitRus;
• AzitRus forte;
• Azycyd;
• wero-azytromycyna;
• opóźniacz Zetamax;
• współczynnik ZI;
• Zitnob;
• Zitrolid;
• Zitrolid forte;
• Zytrocyna;
• Sumasyd;
• sumaklid;
• Sumamed;
• Sumamed mocna;
• sumamecyna;
• sumamecyna forte;
• sumamoks;
• sumatrolid solutab;
• Tremak-Sanovel;
• Chemomycyna;
• Eked.

Jeśli nie ma analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i sprawdzić dostępne analogi pod kątem efektu terapeutycznego.

Azytromycyna-Belmed: instrukcja użytkowania

Mieszanina

Jedna kapsułka zawiera: substancja aktywna- azytromycyna (w postaci dwuwodzianu azytromycyny) – 250,0 mg.

Opis

Azytromycyna - przedstawiciel Nowa grupa antybiotyki makrolidowe – azalidy. Posiada szerokie spektrum działania antybakteryjnego (bakteriostatycznego). W wysokich stężeniach działa bakteriobójczo. Aktywny wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich ( Paciorkowieczapalenie płuc,Paciorkowiecpyogenes (grupaA),Paciorkowiecagalactiae, paciorkowce grupy C,F iG,Gronkowieczłocisty,Gronkowiecwiridany); bakterie Gram-ujemne { HemofilgrypaHemofilparagrypyMoraxellanieżytPasteurellamultocida,Bordetellakrztusiec,BordetellaparapertussisLegionellapneumofilia,HemofilducreyiCampylobakterjejuniNeisseriarzeżączka,Gardnerellapochwowe), niektóre mikroorganizmy beztlenowe ( Bacteroidesbivius,Clostridiumperfringens,Fusobakteriaspp.,Prevotellaspp.,Porfiromonyspp.,Peptostreptokokspp.), jak również chlamydię trachomatis,Mykoplazmazapalenie płuc,UreaplazmaurealyticumTreponemablady,Borreliaburgdoferi. Gatunki, u których nabyta oporność może być problematyczna: tlenowe mikroorganizmy Gram-dodatnie: Paciorkowieczapalenie płuc(oporny krzyżowo na penicylinę, oporny na penicylinę). Gatunki, u których stwierdzono oporność wrodzoną: tlenowe mikroorganizmy Gram-dodatnie - Enterokokikał,GronkowceMRSAMRSE; mikroorganizmy beztlenowe - BacteroideskruchyGrupa. Nieaktywny wobec bakterii Gram-dodatnich opornych na erytromycynę.

Mechanizm stabilności: Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta. Istnieją trzy główne mechanizmy oporności: zmiana celu działania antybiotyku, aktywna eliminacja antybiotyk od komórka drobnoustroju i modyfikacja antybiotyków. Wśród nich występuje pełna oporność krzyżowa Paciorkowieczapalenie płuc, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis i Staphylococcus aureus, w tym S. Aureus oporny na metycylinę (MRSA) na erytromycynę, azytromycynę, inne makrolidy i linkozamidy.

efekt farmakologiczny

Działanie przeciwdrobnoustrojowe odbywa się poprzez wiązanie z podjednostką 508 rybosomów, hamowanie translokazy peptydów na etapie translacji i hamowanie biosyntezy białek, co prowadzi do spowolnienia wzrostu i reprodukcji bakterii.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (co wynika ze stabilności azytromycyny w środowisku kwaśnym oraz jej lipofilowości). Po podaniu doustnym w dawce 500 mg maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po 2,5-3 godzinach i wynosi 0,4 mg/l. Biodostępność wynosi 37%. Dobrze penetruje drogi oddechowe, narządy i tkanki układu moczowo-płciowego (w szczególności prostatę), skórę i tkanki miękkie. Stężenie w tkankach jest 10-50 razy wyższe niż w surowicy krwi. Wysokie stężenie w tkankach i długi okres okres półtrwania wynika ze słabego wiązania azytromycyny z białkami osocza krwi, a także z jej zdolności do przenikania do komórki eukariotyczne i skoncentruj się w środowisku z niska wartość pH w lizosomach. To z kolei oznacza dużą objętość dystrybucji (31,1 l/kg) i wysoki klirens osoczowy. Udowodniono, że fagocyty dostarczają lek do miejsca zakażenia, gdzie go uwalniają. Dobra penetracja azytromycyny do komórek i jej akumulacja w fagocytach, z którymi jest transportowana do miejsc zapalenia, przyczyniają się do zwiększenia aktywności przeciwdrobnoustrojowej leku Wżycie. Zdolność azytromycyny do gromadzenia się głównie w lizosomach jest szczególnie ważna dla eliminacji patogenów wewnątrzkomórkowych. Stężenie azytromycyny w ogniskach zakażenia jest wyższe niż w tkankach zdrowych (średnio o 24-34%) i koreluje ze stopniem obrzęku zapalnego. Pomimo wysokiego stężenia w fagocytach, azytromycyna nie ma istotnego wpływu na ich funkcję. W ogniskach zakażenia azytromycyna pozostaje w stężeniu bakteriobójczym przez 5-7 dni po przyjęciu ostatniej dawki leku, co pozwala na przepisanie leku w krótkich (trzy- i pięciodniowych) cyklach leczenia. W wątrobie ulega demetylacji, tworząc nieaktywne metabolity. Eliminacja leku następuje dwuetapowo: od 8 do 24 godzin po podaniu (T1/2 wynosi 14-20 godzin) oraz od 24 do 72 godzin po podaniu (okres półtrwania wynosi 41 godzin), co pozwala na przyjęcie leku raz dziennie. 50% jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% z moczem. U starszych mężczyzn (65–85 lat) parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się, u kobiet maksymalne stężenie w osoczu krwi wzrasta o 30–50%. Przyjmowanie pokarmu znacznie spowalnia farmakokinetykę: maksymalne stężenie w osoczu krwi zmniejsza się o 52%.

Niewydolność nerek. Farmakokinetyka azytromycyny u osób z zaburzeniami czynności nerek łagodna niewydolność I stopień średni(szybkość przesączania kłębuszkowego - 10-80 ml/min) nie uległa zmianie po podaniu pojedynczej dawki 1 g azytromycyny o natychmiastowym uwalnianiu. Między grupą z ciężkimi niewydolność nerek(współczynnik filtracji kłębuszkowej<10 мл/мин) и группой с нормальной функцией почек была получена статистически значимая разница показателей 0-120 AUC - 8,8 мг-ч/мл по сравнению с 11,7 мг-ч/мл; Сmax - 1,0 мг/мл по сравнению с 1,6 мг/мл и почечного клиренса (CLr) - 2,3 мл/мин/кг по сравнению с 0,2 мл/мин/кг соответственно.

Niewydolność wątroby. U pacjentów z łagodnymi (klasa A w skali Child-Pugh) i umiarkowanymi (klasa B w skali Child-Pugh) zaburzeniami czynności wątroby nie ma dowodów na istotne zmiany farmakokinetyki azytromycyny w surowicy krwi w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością wątroby. U tych pacjentów klirens azytromycyny z moczem może się zwiększyć, prawdopodobnie w celu skompensowania zmniejszonego klirensu wątrobowego.

Dzieci i młodzież. Farmakokinetykę azytromycyny w postaci kapsułek, tabletek powlekanych i granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej badano u dzieci w wieku od 4 miesięcy do 15 lat. Po przepisaniu dawki 10 mg/kg w 1. dniu i 5 mg/kg w 2. do 5. dniu, Cmax było istotnie niższe w porównaniu z populacją dorosłych. U dzieci w starszej grupie wiekowej T1/2 wynosił 36 godzin.

Wskazania do stosowania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• infekcje górnych dróg oddechowych i narządów JIOP (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego);
• szkarlatyna;
• infekcje dolnych dróg oddechowych (bakteryjne i atypowe zapalenie płuc, ostre zapalenie oskrzeli, przewlekłe zapalenie oskrzeli w ostrej fazie);
• zakażenia skóry i tkanek miękkich: przewlekły rumień wędrujący (początkowe stadium boreliozy), róża, liszajec, ropne zapalenie skóry.
• zakażenia układu moczowo-płciowego (niepowikłane zapalenie cewki moczowej i/lub zapalenie szyjki macicy, zapalenie jelita grubego), w tym chlamydie układu moczowo-płciowego;
• związane z nimi choroby żołądka i dwunastnicy Helicobacterodźwiernik(w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, nadwrażliwość na makrolidy lub ketolidy, na erytromycynę, ciąża, laktacja (karmienie piersią jest zawieszone na czas leczenia), dzieci do 12. roku życia.

Sposób użycia i dawkowanie

Lek przyjmuje się 1 raz dziennie na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Dorośli w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych, skóry, tkanki tłuszczowej podskórnej (z wyjątkiem przewlekłego rumienia wędrującego): 1. dzień – 500 mg (2 kapsułki) jednorazowo; od 2. do 5. dnia - 250 mg (1 kapsułka) dziennie lub 500 mg (2 kapsułki) przez 3 dni.

W przypadku przewlekłego rumienia wędrującego: 1. dzień – 1 g (4 kapsułki) jednorazowo; od 2 do 5 dnia - 500 mg (2 kapsułki) dziennie, dawka kursowa wynosi 3 g.

W przypadku niepowikłanego zapalenia cewki moczowej i/lub zapalenia szyjki macicy przepisuje się pojedynczą dawkę 1 g (4 krople po 250 mg każda).

W przypadku chorób żołądka i dwunastnicy związanych z Helicobacterodźwiernik, przepisano 1 g (4 krople, 250 mg) dziennie przez 3 dni w ramach terapii skojarzonej.

W przypadku pominięcia 1 dawki leku, pominiętą dawkę należy przyjąć jak najszybciej, a kolejne dawki przyjąć w odstępie 24 godzin.

Opisane dawki zalecane są dla osób dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 45 kg. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki. Doświadczenie ze stosowaniem leku u pacjentów w wieku powyżej 75 lat jest ograniczone.

Niewydolność nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR 10–80 ml/min). Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR<10 мл/мин).

Niewydolność wątroby. Ponieważ lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią, nie należy go przepisywać pacjentom z ciężką chorobą wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących leczenia takich pacjentów lekiem.

Efekt uboczny

Z przewodu żołądkowo-jelitowego, wątroby: możliwe nudności, anoreksja, zaburzenia dyspeptyczne, biegunka, ból brzucha; rzadko - wymioty, smoliste stolce, wzdęcia, przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, niewydolność wątroby, która rzadko może prowadzić do śmierci, martwicze zapalenie wątroby, dodatkowo u dzieci - zaparcia, utrata apetytu, zapalenie żołądka; kandydomykoza błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki.

Z układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej (w 1% przypadków lub mniej), napadowy częstoskurcz komorowy typu pirueta, komorowe zaburzenia rytmu, niedociśnienie.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: zawroty głowy, ból głowy, zawroty głowy, senność; u dzieci - ból głowy (w trakcie leczenia zapalenia ucha środkowego), hiperkineza, stany lękowe, agresja, nerwica, zaburzenia snu (w 1% przypadków lub mniej), parestezje, zaburzenia smaku, omdlenia, drgawki, nadpobudliwość psychoruchowa, utrata węchu, utrata smaku , miastenia, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu i przedsionka, głuchota, hałas w popiele.

Z układu moczowo-płciowego: kandydoza pochwy, ostra niewydolność nerek, obrzęk, zapalenie nerek (1% lub mniej).

Reakcje alergiczne: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne, wysypka, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, swędzenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy.

Inni: zwiększone zmęczenie, złe samopoczucie, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, eozynofilia, neutropenia i neutrofilia, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, bóle stawów, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, bilirubina we krwi, kreatynina we krwi, mocznik w surowicy, zmiany stężenia potasu we krwi, wydłużenie odstępu QT o EKG.

Przedawkować

Objawy: silne nudności, przejściowa utrata słuchu, wymioty, biegunka.

Leczenie: objawowe, nie ma swoistego antidotum.

Interakcja z innymi lekami

Leki zobojętniające (zawierające aluminium i magnez), etanol i żywność spowalniają i zmniejszają wchłanianie, dlatego odstęp między ich przyjmowaniem powinien wynosić 1 godzinę przed lub 2 godziny po przyjęciu posiłku i określonych leków. Zwiększa koncentrację digoksyna. Ergotamina i Dihydroergotamina: zwiększona toksyczność (skurcz naczyń, dysestezja). Linkozaminy osłabić skuteczność tetracyklinę i chloramfenikol- wzmocnić. Farmaceutycznie niezgodny z heparyna. Cetyryzyna- u zdrowych ochotników jednoczesne stosowanie azytromycyny z 20 mg cetyryzyny w 5-dniowym cyklu w stanie stacjonarnym nie spowodowało farmakokinetycznie oddziałujących zmian w odstępie Q-T. Dydanozyna- jednoczesne stosowanie azytromycyny w dawce 1200 mg/dobę i dydanozyny w dawce 400 mg/dobę u pacjentów zakażonych wirusem HIV nie miało wpływu na farmakokinetykę dydanozyny w stanie stacjonarnym w porównaniu z placebo. Zydowudyna- jednoczesne stosowanie azytromycyny (pojedyncza dawka 1000 mg i wielokrotne dawki 1200 lub 600 mg) ma niewielki wpływ na farmakokinetykę w osoczu lub wydalanie zydowudyny lub jej metabolitu glukuronidowego z moczem. Jednakże stosowanie azytromycyny zwiększało stężenie fosforylowanej zydowudyny, klinicznie czynnego metabolitu, w komórkach jednojądrzastych krwi obwodowej. Znaczenie kliniczne tego faktu nie zostało ustalone, ale może być przydatne dla pacjentów.

Azytromycyna nie wchodzi w istotne interakcje z układem cytochromu P450 w wątrobie. Uważa się, że lek nie wchodzi w interakcje farmakokinetyczne z lekami, takimi jak erytromycyna i inne makrolidy. Azytromycyna nie powoduje indukcji ani inaktywacji cytochromu P450 poprzez kompleks cytochromowo-metaboliczny. Pochodne sporyszu- biorąc pod uwagę teoretyczną możliwość wystąpienia zatrucia sporyszem, nie zaleca się jednoczesnego stosowania azytromycyny z pochodnymi sporyszu. Przeprowadzono badania farmakokinetyczne dotyczące jednoczesnego stosowania azytromycyny i leków, których metabolizm zachodzi przy udziale cytochromu P450. Atorwastatyna- jednoczesne stosowanie atorwastatyny (10 mg/d) i azytromycyny (500 mg/d) nie powodowało zmian w stężeniu atorwastatyny w osoczu krwi (na podstawie analizy hamowania reduktazy HMG-CoA). Karbamazepina- w badaniach farmakokinetycznych z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono istotnego wpływu na stężenie karbamazepiny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi u pacjentów otrzymujących jednocześnie azytromycynę. Cymetydyna- w badaniach farmakokinetycznych wpływu pojedynczej dawki cymetydyny na farmakokinetykę azytromycyny nie wykryto zmian w farmakokinetyce azytromycyny, pod warunkiem zastosowania cymetydyny 2 godziny przed azytromycyną. Doustne leki przeciwzakrzepowe (kumaryna)- Azytromycyna nie zmieniała działania przeciwzakrzepowego pojedynczej dawki (15 mg) warfaryny podanej zdrowym ochotnikom. Zgłaszano nasilenie działania przeciwzakrzepowego po jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego, należy rozważyć częste monitorowanie czasu protrombinowego podczas przepisywania azytromycyny pacjentom otrzymującym doustne leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny. Cyklosporyna- w badaniu farmakokinetycznym z udziałem zdrowych ochotników, którzy przyjmowali azytromycynę w dawce 500 mg/dobę doustnie przez 3 dni, a następnie przyjęli pojedynczą dawkę cyklosporyny 10 mg/kg masy ciała, stwierdzono istotny wzrost wartości AUC i Cmax wykryto cyklosporynę. Dlatego należy zachować ostrożność rozważając jednoczesne podawanie tych leków. Jeżeli takie jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy monitorować stężenie cyklosporyny i odpowiednio dostosować dawkę. Efawirenz- jednoczesne stosowanie pojedynczej dawki azytromycyny 600 i 400 mg efawirenzu dziennie przez 7 dni nie powodowało istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Flukonazol- jednoczesne zastosowanie pojedynczej dawki azytromycyny 1200 mg nie zmieniło farmakokinetyki pojedynczej dawki 800 mg flukonazolu. Ekspozycja ogólna i T1/2 azytromycyna nie uległa zmianie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, odnotowano natomiast zmniejszenie Cmax azytromycyny (o 18%), co nie miało znaczenia klinicznego.

Indynawir - jednoczesne zastosowanie pojedynczej dawki azytromycyny 1200 mg nie spowodowało statystycznie istotnego wpływu na farmakokinetykę indynawiru, który przepisano w dawce 800 mg 3 razy dziennie przez 5 dni. Metyloprednizolon- Azytromycyna nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę metyloprednizolonu. Midazolam- jednoczesne stosowanie 500 mg azytromycyny przez 3 dni nie spowodowało klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce i farmakodynamice pojedynczej dawki 15 mg midazolamu. Nefinawir- stosowanie nelfinawiru powoduje zwiększenie stężenia azytromycyny w surowicy krwi. Chociaż nie zaleca się dostosowywania dawki azytromycyny podczas jednoczesnego podawania z nelfinawirem, uzasadnione jest ciągłe monitorowanie znanych działań niepożądanych azytromycyny. Ryfabutyna- jednoczesne stosowanie azytromycyny i ryfabutyny nie wpływa na stężenie każdego leku w surowicy krwi. Zgłaszano przypadki neutropenii podczas jednoczesnego stosowania azytromycyny i ryfabutyny. Chociaż neutropenię powiązano ze stosowaniem ryfabutyny, nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem skojarzenia z azytromycyną. Sildenafil- U zdrowych ochotników płci męskiej nie wykazano wpływu azytromycyny (500 mg na dobę przez 3 dni) na wartości AUC i Cmax syldenafilu lub jego głównego krążącego metabolitu. Terfenadyna- w badaniach farmakokinetycznych nie zgłoszono żadnych dowodów na interakcję pomiędzy azytromycyną i terfenadyną. Zgłoszono pojedyncze przypadki, w których nie można było całkowicie wykluczyć możliwości takiej interakcji, ale nie było konkretnych dowodów na to, że taką interakcję stwierdzono. Teofilina- nie było dowodów na klinicznie istotną interakcję farmakokinetyczną przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny i teofiliny u zdrowych ochotników. Triazolam- jednoczesne zastosowanie azytromycyny w dawce 500 mg w 1. dniu i 250 mg w 2. dniu z 0,125 mg triazolamu w 2. dniu nie miało istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne triazolamu w porównaniu ze stosowaniem triazolamu i placebo. Trimetoprim/sulfametoksazol- jednoczesne stosowanie trimetoprimu/sulfametoksazolu (160 mg/800 mg) przez 7 dni z azytromycyną w dawce 1200 mg w 7. dniu nie miało istotnego wpływu na Cmax, całkowitą ekspozycję ani wydalanie z moczem trimetoprimu lub sulfametoksazolu. Stężenia azytromycyny w surowicy były podobne do obserwowanych w innych badaniach.

Funkcje aplikacji

Nie ma konieczności stosowania leku dłużej niż jest to zalecane, a u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawki.

Podczas stosowania leków zobojętniających należy zachować 2-godzinną przerwę.

U niektórych pacjentów reakcje nadwrażliwości mogą utrzymywać się po zaprzestaniu leczenia (wymagane jest specyficzne leczenie pod nadzorem lekarza).

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe, a kolejne dawki należy przyjmować w odstępie 24 godzin.

Nie ustalono ostatecznie bezpieczeństwa stosowania azytromycyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.

Stosować w czasie ciąży i laktacji. Stosowanie leku w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność przepisując azytromycynę pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (zgłaszano przypadki piorunującego zapalenia wątroby, które może prowadzić do ciężkiej niewydolności wątroby). W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zaburzeń czynności wątroby, takich jak szybko rozwijające się osłabienie, żółtaczka, ciemny mocz, skłonność do krwawień, encefalopatia wątrobowa, należy przerwać stosowanie leku i przeprowadzić niezbędne badania pacjenta. Pomimo faktu, że azytromycyna hamuje cytochrom P450 słabiej niż erytromycyna, podczas przepisywania leków metabolizowanych w wątrobie konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta.

Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom przyjmującym leki zawierające sporysz, ze względu na możliwość wystąpienia zatrucia sporyszem.

Wydłużenie repolaryzacji i odstępu serca Q-T, które wiązały się z ryzykiem wystąpienia zaburzeń rytmu serca i napadowego częstoskurczu komorowego typu „piruet”, obserwowano podczas leczenia innymi antybiotykami makrolidowymi. Nie można całkowicie wykluczyć podobnego działania azytromycyny u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem przedłużonej repolaryzacji serca, dlatego też leczenie należy przepisywać ostrożnie pacjentom z wrodzonym lub udokumentowanym wydłużeniem odstępu Q-T, którzy obecnie otrzymują leczenie innymi substancjami czynnymi, o których wiadomo, że wydłużają przerwę Q-T, takie jak leki antyarytmiczne klasy IA i III, cyzapryd i terfenadyna; z zaburzeniami metabolizmu elektrolitów, zwłaszcza w przypadku hipokaliemii i hipomagnezemii; z klinicznie istotną bradykardią, arytmią lub ciężką niewydolnością serca.

Podobnie jak w przypadku każdej antybiotykoterapii, należy monitorować objawy nadkażenia wywołanego przez mikroorganizmy niewrażliwe na lek, w tym grzyby.

O występowaniu biegunki związanej z Clostridiumtrudne(CDAD) zgłaszano w przypadku prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym azytromycyny. Nasilenie objawów może wahać się od łagodnej biegunki do śmiertelnego zapalenia jelita grubego. Leczenie środkami przeciwbakteryjnymi hamuje prawidłową florę jelitową, co prowadzi do zwiększonego wzrostu C. trudne. Z.trudne wytwarza toksyny A i B, które są ważne w rozwoju CDAD. Hipertoksyna wytwarzana przez szczepy Z.trudne prowadzi do zwiększonej zachorowalności i śmiertelności, ponieważ drobnoustroje te mogą być oporne na terapię przeciwdrobnoustrojową, co może prowadzić do konieczności wykonania kolektomii. CDAD należy rozważyć u wszystkich pacjentów, u których po zastosowaniu antybiotyków wystąpi biegunka. Niezbędny jest dokładny wywiad lekarski, ponieważ CDAD zgłaszano 2 miesiące po leczeniu przeciwbakteryjnym.

Azytromycyna jest skuteczna przeciwko paciorkowcom wywołującym choroby jamy ustnej i gardła, ale nie ma dowodów na jej skuteczność w leczeniu ostrej gorączki reumatycznej.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (np. SCF <10 мл/мин) отмечали 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Lek może powodować zaostrzenie objawów miastenii lub prowadzić do rozwoju zespołu miastenicznego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów. Podczas leczenia lekiem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

Formularz zwolnienia

6 kapsułek w blistrze. W każdym opakowaniu znajduje się jeden blister wraz z instrukcją użycia.

Warunki przechowywania

W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek

Według recepty lekarza.

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją.

Azytromycyna to jeden z najpopularniejszych współczesnych antybiotyków wśród lekarzy. Jest to półsyntetyczny makrolid dostępny pod różnymi nazwami i w różnych postaciach. Przyjrzyjmy się tej substancji i jej instrukcjom bardziej szczegółowo.

Trochę historii o makrolidach

Pierwszy przedstawiciel tej klasy leków uzyskano w 1952 roku. Jednakże erytromycyna, stosowana w leczeniu wielu chorób, miała wiele skutków ubocznych i można ją było stosować tylko kilka razy dziennie. Poprzez ciągłe doskonalenie wynaleziono inne, skuteczniejsze i bezpieczniejsze makrolidy (dziś znanych jest około 20 nazw), które podzielono na podklasy. Azytromycyna jest pierwszym makrolidem sklasyfikowanym jako azalid. W 1988 roku został wydany w Rosji pod tytułem. Główne zalety Azytromycyny w porównaniu do innych antybiotyków z tej grupy to mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych, większa skuteczność i rozszerzone spektrum działania.

Streptococci, gronkowce, gardnerella, chlamydia, mykoplazma, triponema, shigella, salmonella, moraxella, Helicobacter pylori i inne są wrażliwe na azytromycynę. Azytromycyna jest nieskuteczna wobec bakterii Gram-dodatnich, które są oporne na erytromycynę.

Synonimy Azytromycyna

Synonimy tej substancji to leki, których substancją czynną jest azytromycyna, ale są produkowane przez różne firmy i w różnych postaciach dawkowania. Cena również jest bardzo zróżnicowana. Jednak ich skuteczność nie odbiega od oryginału.

1. Azivok.
2. Azytral.
3. Azitrox.
4. Sumamed.
5. Sumamed-forte.
6. Sumasyd.
7. Sumamecyna.
8. Zitrolid.
9. Zitrolid forte.
10. Zimaki.
11. Współczynnik Z.
12. Chemomycyna.

Formy uwalniania azytromycyny

• Kapsułki.
• Pigułki.
• Proszek do sporządzania zawiesin.
• Proszek do sporządzania roztworów infuzyjnych.

Najczęściej stosuje się kapsułki lub tabletki. Dzieciom przepisuje się proszek do sporządzania zawiesin o słodkim smaku.

Farmakokinetyka leku

Azytromycyna niszczy wrażliwe na nią szczepy bakterii. Hamuje namnażanie się drobnoustrojów chorobotwórczych, a przy dużych stężeniach bakterii w organizmie działa bakteriobójczo.

Lek leczy choroby zakaźne skóry, układu moczowo-płciowego i dróg oddechowych. Substancja dobrze się wchłania, przenika przez drogi oddechowe, układ moczowo-płciowy i tkanki miękkie. Fagocyty dostarczają azytromycynę bezpośrednio do miejsca zakażenia, gdzie rozpoczyna ona swoje działanie. Dlatego stężenie leku w miejscu zapalenia jest znacznie wyższe niż w tkankach zdrowych. Azytromycyna nie ma jednak istotnego wpływu na ich funkcję. Czas trwania podawania wynosi od trzech do pięciu dni, biorąc pod uwagę fakt, że substancja pozostaje w miejscu zapalenia przez 5-7 dni po przyjęciu ostatniej tabletki leku. Ta sama właściwość azytromycyny sprawia, że ​​można ją przyjmować tylko raz dziennie.

Wskazania do stosowania

Azytromycyna leczy choroby o etiologii zakaźnej wywoływane przez mikroorganizmy wrażliwe na lek. Obejmują one:

1. Zakażenia górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych - zapalenie migdałków, zapalenie migdałków, zapalenie krtani, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego.
2. Infekcje dolnych dróg oddechowych – atypowe i bakteryjne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli.
3. Infekcje tkanek miękkich, choroby skóry - róża, zakażone dermatozy, liszajec (uszkodzenie skóry z powstawaniem krost), szkarlatyna, rumień.
4. Infekcje układu moczowego - zapalenie cewki moczowej (nawet rzeżączka), zapalenie szyjki macicy (zapalenie szyjki macicy), borelioza wywołana przez krętka Borrelia.
5. Kompleksowe leczenie zakażenia Helicobacter pylori, będącego przyczyną wrzodów przewodu pokarmowego.

Schemat dawkowania

• Azytromycynę przyjmuje się kilka godzin po posiłku lub 1 godzinę przed posiłkiem. Kapsułkę lub tabletkę należy popić odpowiednią ilością wody, najlepiej przegotowanej lub oczyszczonej. Ze względu na skuteczność leku wystarczy pojedyncza dawka.
• W przypadku zapalenia górnych dróg oddechowych należy przyjmować jedną tabletkę (500 mg) przez trzy dni. Jeśli przepisano Ci Azytromycynę na 5 dni, to pierwszego dnia powinieneś przyjąć 500 mg, a przez kolejne 4 dni - 250 mg.
• Zakażenia układu moczowo-płciowego leczy się jednorazową dawką dwóch tabletek 500 mg.
• W przypadku boreliozy dawka kursowa wynosi 3 g. Oznacza to, że pierwszego dnia przyjmują 1 g (2 tabletki), a w kolejnych dniach 500 przez 5 dni.
• W przypadku stosowania terapii skojarzonej w przypadku zakażenia Helicobacter pylori dawka kursowa wynosi również 3g - 1g przez 3 dni.
• W przypadku rozpoznania zapalenia płuc lek podaje się w postaci roztworu, po czym lekarz samodzielnie przepisuje lek w wygodniejszej formie uwalniania - tabletki lub kapsułki.

Dawkowanie u dzieci różni się w zależności od masy ciała. Dzieciom powyżej 5. roku życia i masie ciała powyżej 10 kg przepisuje się lek w dawce 10 mg/kg. Przez następne cztery dni należy przyjmować 5 mg/kg raz dziennie. Dawka kursu wynosi 30 mg/kg. Ważne jest, aby nie przepisywać dziecku samodzielnie Azytromycyny, lecz skonsultować się z lekarzem, ponieważ pediatrzy często przepisują indywidualne dawki w zależności od wieku, stanu i masy ciała pacjenta. Tabletki przyjmuje się w odstępach 24-godzinnych. W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć tabletkę tak szybko, jak to możliwe.

Przeciwwskazania do stosowania leku

Wiek do 6 miesięcy (w formie zawiesiny).

• Wiek do 12 lat o masie ciała co najmniej 45 kg (w postaci tabletek i kapsułek).
• Wiek do 16 lat (w formie naparów).
• Nadwrażliwość (w tym na inne makrolidy).
• Poważne problemy z nerkami lub wątrobą.
• Arytmia lub predyspozycja do niej.
• Tendencja do wydłużania odstępu QT.
• Okres laktacji.

Skutki uboczne Azytromycyny

Działania niepożądane obserwuje się rzadziej niż w przypadku stosowania innych makrolidów. Wymieńmy je:

• Ból brzucha lub klatki piersiowej, kołatanie serca, biegunka, nudności, utrata apetytu, zawroty głowy.
• W rzadszych przypadkach nudności i wymioty.
• Możliwy jest wzrost poziomu aktywności enzymów wątrobowych – jest to zjawisko przejściowe.
• Kandydoza (przerost oportunistycznego grzyba Candida w organizmie), wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, swędzenie.
• Senność, zmęczenie.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania azytromycyny

Lek jest przepisywany kobietom w ciąży tylko w skrajnych przypadkach, jeśli oczekiwany efekt uzasadnia ryzyko dla płodu.
Jeśli u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania azytromycyny.
Czasami w połączeniu z azytromycyną przepisuje się leki zobojętniające sok żołądkowy, aby zapobiec zgadze spowodowanej zwiększoną kwasowością żołądka. Antycydy obejmują Almagel, Phosphalugel, Gevascon itp. Leki te należy przyjmować z azytromycyną w odstępach co najmniej 2 godzin.
Jeśli jesteś już leczony jakimikolwiek lekami, powiedz swojemu lekarzowi ich nazwę, ponieważ istnieją substancje, których nie można łączyć z azytromycyną.

Warunki przechowywania leku

Azytromycynę przechowuje się w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze pokojowej - od 15 do 20 stopni. Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.