Dekanian haloperidolu jest lekiem przeciwpsychotycznym przeznaczonym do leczenia zaburzeń psychotycznych. Ze względu na budowę molekularną jest to ester haloperidolu i kwasu dekanowego (kaprynowego). Jest pochodną aromatycznego ketonu butyrofenonu. Wykazuje antagonizm wobec centralnych transbłonowych metabotropowych receptorów dopaminy. Dzięki bezpośredniemu blokowaniu tego ostatniego lek skutecznie eliminuje halucynacje i urojenia. Powoduje wyraźną sedację z niepokojem ruchowym (od marudzenia po destrukcyjne działania), w tym z towarzyszącym pobudzeniem mowy (werbalizm, wykrzykiwanie fraz, słów, poszczególnych dźwięków). Skuteczny w przypadku zespołu maniakalnego i wszelkich form niepokoju ruchowego, który pojawia się przy silnym pobudzeniu emocjonalnym. Aktywność w stosunku do układu limbicznego objawia się zdolnością do wywoływania wyraźnej sedacji. Można go stosować jako środek wspomagający w leczeniu zespołu przewlekłego bólu. Wpływ na zwoje podstawy może powodować neuroleptyczne zaburzenia pozapiramidowe. Ułatwia adaptację w społeczeństwie osobom z zaburzeniami zachowania społecznego. Blokada obwodowych receptorów dopaminy może powodować wymioty (w tym produktywne), zmniejszenie napięcia dolnego zwieracza przełyku i zwiększone wydzielanie prolaktyny. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi po podaniu domięśniowym obserwuje się w czasie od 3 do 9 dni. Okres półtrwania wynosi około trzech tygodni. Eliminacja z organizmu następuje z kałem (2/3 podanej dawki) i moczem (1/3 podanej dawki). Lek nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej. Podaje się go we wstrzyknięciu i wyłącznie domięśniowo. Optymalnym miejscem wstrzyknięcia jest mięsień pośladkowy. Maksymalna zalecana objętość na pojedyncze wstrzyknięcie wynosi 3 ml: w przeciwnym razie po jej przekroczeniu może wystąpić dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia (uczucie pełności). Osoby przyjmujące haloperydol w tabletkach od dłuższego czasu mogą przejść na leczenie haloperidolem w postaci iniekcyjnej w formie depot – dekanianem haloperidolu.
Dawkowanie dobierane jest indywidualnie dla każdego konkretnego pacjenta pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ reakcje na zażycie leku mogą być bardzo zróżnicowane. Przy doborze dawki początkowej uwzględnia się objawy choroby, nasilenie jej przebiegu oraz przyjmowane wcześniej dawki haloperidolu lub innych leków przeciwpsychotycznych. W zależności od odpowiedzi terapeutycznej dawkę można stopniowo zwiększać o 50 mg, aż do uzyskania pożądanego efektu. Z reguły dawka dekanianu haloperidolu w leczeniu podtrzymującym jest identyczna z dwudziestokrotnością dawki doustnego haloperidolu. Jeśli objawy choroby podstawowej powrócą na etapie doboru dawki, dekanian haloperidolu można połączyć z doustnym haloperidolem. W większości przypadków częstotliwość podawania leku ustala się raz w miesiącu, jednak ze względu na różne nasilenie odpowiedzi terapeutycznej możliwe jest częstsze stosowanie leku. Osobom w podeszłym wieku należy przepisać delikatniejszą dawkę leku. W literaturze medycznej opisano przypadki nagłych zgonów pacjentów psychiatrycznych przyjmujących leki przeciwpsychotyczne. Jeżeli haloperidol jest przepisywany po raz pierwszy, zaleca się rozpoczęcie leczenia od postaci doustnej, a dopiero potem wprowadzenie do schematu leczenia Haloperidolu Decanoate. Ma to na celu identyfikację nieoczekiwanych skutków ubocznych. Biorąc pod uwagę, że przemiany metaboliczne leku zachodzą w wątrobie, w przypadku zaburzeń funkcjonowania tego narządu należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania dekanianu haloperidolu. Przy długotrwałym leczeniu wskazana jest regularna kontrola lekarska parametrów czynności wątroby. Hormon tarczycy, tyroksyna, zwiększa toksyczność dekanianu haloperidolu. Podczas stosowania leku należy całkowicie unikać spożywania napojów alkoholowych.
Farmakologia
Lek przeciwpsychotyczny. Dekanian haloperidolu jest estrem haloperidolu i kwasu dekanowego. Po podaniu domięśniowym w wyniku powolnej hydrolizy uwalnia się haloperidol, który następnie przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego. Dekanian haloperidolu jest lekiem przeciwpsychotycznym będącym pochodną butyrofenonu. Haloperidol jest silnym antagonistą ośrodkowych receptorów dopaminy i jest silnym neuroleptykiem.
Haloperidol jest wysoce skuteczny w leczeniu halucynacji i urojeń, ze względu na bezpośrednią blokadę ośrodkowych receptorów dopaminowych (prawdopodobnie działa na struktury mezokortykalne i limbiczne) oraz wpływa na zwoje podstawy (nigrostria). Ma wyraźne działanie uspokajające podczas pobudzenia psychomotorycznego i jest skuteczny przeciwko manii i innym pobudzeniom.
Aktywność limbiczna leku objawia się działaniem uspokajającym; skuteczny jako dodatkowy lek na chroniczny ból.
Wpływ na zwoje podstawy powoduje reakcje pozapiramidowe (dystonia, akatyzja, parkinsonizm).
U pacjentów wycofanych społecznie zachowania społeczne są normalizowane.
Ciężkiemu obwodowemu działaniu antydopaminy towarzyszą nudności i wymioty (podrażnienie chemoreceptorów), rozluźnienie zwieracza żołądkowo-dwunastniczego i zwiększone uwalnianie prolaktyny (blokuje czynnik hamujący prolaktynę w gruczolaku przysadkowym).
Farmakokinetyka
Ssanie i dystrybucja
Cmax haloperidolu uwalnianego z magazynu haloperidolu po wstrzyknięciu domięśniowym osiągane jest po 3-9 dniach. Przy regularnym comiesięcznym podawaniu stopień nasycenia w osoczu osiągany jest po 2-4 miesiącach. Farmakokinetyka po podaniu domięśniowym zależy od dawki. Przy dawkach poniżej 450 mg istnieje bezpośredni związek pomiędzy dawką a stężeniem haloperidolu w osoczu. Aby uzyskać efekt terapeutyczny, wymagane jest stężenie haloperidolu w osoczu na poziomie 20-25 mcg/l.
Haloperidol z łatwością przenika przez BBB. Wiązanie z białkami osocza - 92%.
Usuwanie
T 1/2 około 3 tygodni. Wydalany przez jelita (60%) i nerki (40%, w tym 1% w postaci niezmienionej).
Formularz zwolnienia
Roztwór do podawania domięśniowego (olej) jest przezroczysty, żółty lub zielonkawożółty.
Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy – 15 mg, olej sezamowy – do 1 ml.
1 ml - ampułki z ciemnego szkła (5) - plastikowe tacki (1) - opakowania kartonowe.
Dawkowanie
Lek przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych, wyłącznie do podawania domięśniowego. Nie podawać leku dożylnie.
Pacjentom długotrwale leczonym doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi (głównie haloperydolem) można zalecić przejście na zastrzyki typu depot. Dawkę należy dostosować indywidualnie ze względu na istotne różnice w odpowiedzi na leczenie pomiędzy pacjentami. Dobór dawki powinien odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza pacjenta. Wyboru dawki początkowej dokonuje się biorąc pod uwagę objawy choroby, jej nasilenie, dawkę haloperidolu lub innych leków przeciwpsychotycznych przepisanych podczas wcześniejszego leczenia.
Na początku leczenia co 4 tygodnie zaleca się przepisywanie dawek 10-15 razy większych od dawki haloperidolu podawanej doustnie, co zwykle odpowiada 25-75 mg dekanianu haloperidolu (0,5-1,5 ml). Maksymalna dawka początkowa nie powinna przekraczać 100 mg.
W zależności od efektu dawkę można zwiększać stopniowo o 50 mg, aż do uzyskania optymalnego efektu. Zazwyczaj dawka podtrzymująca odpowiada 20-krotności dziennej doustnej dawki haloperidolu. Jeśli objawy choroby podstawowej powrócą w okresie ustalania dawki, leczenie haloperidolem dekanianem można uzupełnić haloperydolem do podawania doustnego.
Zastrzyki podaje się zazwyczaj co 4 tygodnie, jednak ze względu na duże indywidualne różnice w skuteczności może zaistnieć konieczność częstszego stosowania.
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z upośledzeniem umysłowym zaleca się mniejszą dawkę początkową, np. 12,5–25 mg co 4 tygodnie. W przyszłości, w zależności od efektu, dawkę można zwiększyć.
Przedawkować
Stosowanie zastrzyków typu depot leku Haloperidol Decanoate wiąże się z mniejszym ryzykiem przedawkowania niż doustne podanie haloperidolu. Objawy przedawkowania leku Haloperidol Decanoate i haloperidolu są takie same. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy wziąć pod uwagę dłuższe działanie tego pierwszego.
Objawy: rozwój znanych skutków farmakologicznych i skutków ubocznych w bardziej wyraźnej formie. Najbardziej niebezpieczne objawy to reakcje pozapiramidowe, obniżone ciśnienie krwi i uspokojenie. Reakcje pozapiramidowe objawiają się sztywnością mięśni i drżeniem uogólnionym lub miejscowym. Częściej możliwe jest podniesienie ciśnienia krwi niż jego obniżenie. W wyjątkowych przypadkach może wystąpić śpiączka z depresją oddechową i niedociśnieniem tętniczym, przechodząca w stan przypominający wstrząs. Możliwe wydłużenie odstępu QT wraz z rozwojem komorowych zaburzeń rytmu.
Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Drogowość dróg oddechowych podczas rozwoju śpiączki zapewnia się za pomocą rurki ustno-gardłowej lub dotchawiczej, w przypadku depresji oddechowej może być wymagana wentylacja mechaniczna. Monitoruj funkcje życiowe i EKG (do czasu całkowitej normalizacji), ciężkie zaburzenia rytmu leczj odpowiednimi lekami antyarytmicznymi; przy obniżonym ciśnieniu krwi i zatrzymaniu krążenia – dożylne podanie płynu, osocza lub stężonej albuminy oraz dopaminy lub noradrenaliny jako środka wazopresyjnego. Podawanie epinefryny jest niedopuszczalne, ponieważ w wyniku interakcji z lekiem Haloperidol Decanoate ciśnienie krwi może znacznie wzrosnąć, co będzie wymagało natychmiastowej korekty. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych należy przez kilka tygodni podawać leki przeciw parkinsonizmowi o działaniu antycholinergicznym (objawy mogą powrócić po odstawieniu tych leków).
Interakcja
Zwiększa nasilenie depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy etanolu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, barbituranów i leków nasennych oraz znieczulenia ogólnego.
Nasila działanie obwodowych leków m-antycholinergicznych i większości leków przeciwnadciśnieniowych (zmniejsza działanie guanetydyny w wyniku jej wypierania z neuronów α-adrenergicznych i tłumienia jej wychwytu przez te neurony).
Hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO, zwiększając w ten sposób (wspólnie) ich działanie uspokajające i toksyczność.
Stosowany jednocześnie z bupropionem obniża próg padaczkowy i zwiększa ryzyko wystąpienia napadów typu grand mal.
Zmniejsza działanie leków przeciwdrgawkowych (obniżanie progu drgawkowego za pomocą haloperidolu).
Osłabia działanie zwężające naczynia krwionośne dopaminy, fenylefryny, noradrenaliny, efedryny i epinefryny (blokada receptorów α-adrenergicznych przez haloperidol, co może prowadzić do zakłócenia działania epinefryny i paradoksalnego spadku ciśnienia krwi).
Zmniejsza działanie leków przeciw parkinsonizmowi (antagonistyczne działanie na struktury dopaminergiczne ośrodkowego układu nerwowego).
Zmienia (może zwiększać lub zmniejszać) działanie leków przeciwzakrzepowych.
Zmniejsza działanie bromokryptyny (może być konieczne dostosowanie dawki).
Stosowany z metyldopą zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń psychicznych (w tym dezorientacji w przestrzeni, spowolnienia i trudności w myśleniu).
Amfetaminy zmniejszają przeciwpsychotyczne działanie haloperidolu, co z kolei osłabia ich działanie psychostymulujące (blokada receptorów α-adrenergicznych przez haloperydol).
Leki przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe (1. generacji) i przeciw parkinsonizmowi mogą nasilać m-antycholinergiczne działanie haloperidolu i osłabiać jego działanie przeciwpsychotyczne (może być konieczne dostosowanie dawki).
Długotrwałe stosowanie karbamazepiny, barbituranów i innych induktorów utleniania mikrosomalnego zmniejsza stężenie haloperidolu w osoczu.
W połączeniu z preparatami litu (szczególnie w dużych dawkach) możliwy jest rozwój encefalopatii (może powodować nieodwracalne zatrucie nerwowe) i nasilenie objawów pozapiramidowych.
W przypadku jednoczesnego stosowania z fluoksetyną zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcji pozapiramidowych.
Stosowany jednocześnie z lekami wywołującymi reakcje pozapiramidowe zwiększa częstość i nasilenie zaburzeń pozapiramidowych.
Picie mocnej herbaty lub kawy (szczególnie w dużych ilościach) osłabia działanie haloperidolu.
Skutki uboczne
Działania niepożądane, które pojawiają się podczas leczenia lekiem Haloperidol Decanoate, wynikają z działania haloperidolu.
Ze strony układu nerwowego: ból głowy, bezsenność lub senność (szczególnie na początku leczenia), niepokój, niepokój, pobudzenie, lęki, akatyzja, euforia lub depresja, letarg, ataki epilepsji, rozwój reakcji paradoksalnej - zaostrzenie psychozy i omamów; przy długotrwałym leczeniu - zaburzenia pozapiramidowe, m.in. dyskinezy późne (klaśnięcie i marszczenie warg, sapanie policzków, szybkie i robakowate ruchy języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy rąk i nóg), późna dystonia (częste mruganie lub skurcze powiek, nietypowy wyraz twarzy lub pozycja ciała, niekontrolowane ruchy zginania szyi, tułowia, ramion i nóg) oraz złośliwy zespół neuroleptyczny (trudności lub przyspieszone oddychanie, tachykardia, arytmia, hipertermia, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, wzmożona potliwość, nietrzymanie moczu, sztywność mięśni napady padaczkowe, utrata przytomności).
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - obniżone ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu, tachykardia, zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT, objawy trzepotania i migotania komór).
Z układu pokarmowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - utrata apetytu, suchość w ustach, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, zaburzenia czynności wątroby, aż do rozwoju żółtaczki.
Z układu krwiotwórczego: rzadko - przejściowa leukopenia lub leukocytoza, agranulocytoza, erytropenia i tendencja do monocytozy.
Z układu moczowego: zatrzymanie moczu (z rozrostem prostaty), obrzęki obwodowe.
Z układu rozrodczego i gruczołu sutkowego: ból gruczołów sutkowych, ginekomastia, hiperprolaktynemia, nieregularne miesiączki, zmniejszona potencja, zwiększone libido, priapizm.
Z narządu wzroku: zaćma, retinopatia, niewyraźne widzenie.
Metabolizm: hiperglikemia, hipoglikemia, hiponatremia.
Ze skóry i tkanki podskórnej: zmiany skórne plamisto-grudkowe i trądzikopodobne, nadwrażliwość na światło.
Reakcje alergiczne: rzadko - skurcz oskrzeli, skurcz krtani.
Inne: łysienie, przyrost masy ciała.
Wskazania
- przewlekła schizofrenia i inne psychozy, zwłaszcza gdy leczenie szybko działającym haloperidolem było skuteczne i konieczny jest skuteczny lek przeciwpsychotyczny o umiarkowanym działaniu uspokajającym;
- inne zaburzenia aktywności umysłowej i zachowania, które występują przy pobudzeniu psychomotorycznym i wymagają długotrwałego leczenia.
Przeciwwskazania
- śpiączka;
- Depresja OUN spowodowana narkotykami lub alkoholem;
- Choroba Parkinsona;
- uszkodzenie zwojów podstawy;
- dzieciństwo;
- nadwrażliwość na składniki leku.
Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku niewyrównanych chorób układu sercowo-naczyniowego (w tym dławicy piersiowej, zaburzeń przewodzenia wewnątrzsercowego, wydłużenia odstępu QT lub predyspozycji do tego - hipokaliemii, jednoczesnego stosowania innych leków, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT) , padaczka, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, niewydolność wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy (z objawami tyreotoksykozy), niewydolność płucno-sercowa i oddechowa (w tym POChP i ostre choroby zakaźne), przerost prostaty z zatrzymaniem moczu, alkoholizm.
Funkcje aplikacji
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Badania na dużej liczbie pacjentów wskazują, że dekanian haloperidolu nie powoduje istotnego wzrostu częstości występowania wad rozwojowych. W kilku pojedynczych przypadkach zaobserwowano wady wrodzone, gdy haloperydol Decanoate był stosowany jednocześnie z innymi lekami w okresie rozwoju płodu. Przepisanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Haloperydol Decanoate przenika do mleka kobiecego. Przepisanie leku w okresie karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. W niektórych przypadkach obserwowano rozwój objawów pozapiramidowych u niemowląt, gdy lek był przyjmowany przez matkę karmiącą.
Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby
Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z niewydolnością wątroby.
Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek
Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z niewydolnością nerek.Stosowanie u dzieci
Lek jest przeciwwskazany u dzieci.Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się mniejszą dawkę początkową, np. 12,5–25 mg co 4 tygodnie. W przyszłości, w zależności od efektu, dawkę można zwiększyć.Specjalne instrukcje
W kilku przypadkach u pacjentów psychiatrycznych otrzymujących leki przeciwpsychotyczne doszło do nagłej śmierci.
W przypadku skłonności do wydłużenia odstępu QT (zespół długiego QT, hipokaliemia, stosowanie leków wydłużających odstęp QT) należy zachować ostrożność podczas leczenia ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT.
Leczenie należy rozpocząć od doustnego haloperidolu, a dopiero potem przystąpić do zastrzyków leku Haloperidol Decanoate w celu wykrycia nieoczekiwanych działań niepożądanych.
Jeśli czynność wątroby jest zaburzona, należy zachować ostrożność, ponieważ lek jest metabolizowany w wątrobie.
W przypadku długotrwałego leczenia konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby i morfologii krwi.
W pojedynczych przypadkach dekanian haloperidolu powodował drgawki. Leczenie pacjentów z padaczką i schorzeniami predysponującymi do wystąpienia drgawek (np. uraz głowy, odstawienie alkoholu) wymaga ostrożności.
Tyroksyna zwiększa toksyczność leku. Leczenie Haloperidolem Decanoate u pacjentów cierpiących na nadczynność tarczycy jest dopuszczalne wyłącznie przy zastosowaniu odpowiedniego leczenia tyreostatycznego.
W przypadku jednoczesnego występowania depresji i psychozy lub w przypadku dominacji depresji Haloperidol Decanoate przepisywany jest łącznie z lekami przeciwdepresyjnymi.
W przypadku jednoczesnego prowadzenia terapii przeciw parkinsonizmowi po zakończeniu leczenia haloperidolem dekanianem, należy ją kontynuować przez kilka kolejnych tygodni ze względu na szybszą eliminację leków przeciw parkinsonizmowi.
Lek Haloperidol Decanoate jest roztworem olejowym do podawania domięśniowego, dlatego zabronione jest jego podawanie dożylne.
Podczas leczenia lekiem zabrania się spożywania alkoholu. W przyszłości stopień zakazu będzie ustalany na podstawie indywidualnej reakcji pacjenta.
Na początku leczenia lekiem, zwłaszcza w przypadku stosowania w dużych dawkach, może wystąpić działanie uspokajające o różnym nasileniu wraz ze zmniejszeniem uwagi, które może być nasilone przez spożycie alkoholu.
Należy zachować ostrożność podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej lub kąpieli w gorącej wodzie (może wystąpić udar cieplny na skutek zahamowania termoregulacji ośrodkowej i obwodowej w podwzgórzu).
W trakcie leczenia nie należy przyjmować leków przeciwprzeziębieniowych dostępnych bez recepty (może zwiększyć się działanie antycholinergiczne i ryzyko udaru cieplnego).
Odsłoniętą skórę należy chronić przed nadmiernym promieniowaniem słonecznym ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na światło.
Leczenie przerywa się stopniowo, aby uniknąć zespołu odstawienia.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Na początku leczenia Haloperidolem Decanoate nie wolno prowadzić pojazdów ani wykonywać pracy związanej ze zwiększonym ryzykiem kontuzji i/lub wymagającej zwiększonej koncentracji.
roztwór do podawania domięśniowego, oleisty 50 mg/ml; ampułka z ciemnego szkła 1 ml, opakowanie kartonowe 5; Nr P N015065/01, 2009-05-13 od Gedeon Richter (Węgry)
Nazwa łacińska
Dekanian haloperidolu
Substancja aktywna
Haloperidol* (haloperydol)
ATX:
N05AD01 Haloperidol
Grupa farmakologiczna
Neuroleptyki
Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)
F20 Schizofrenia
F29 Psychoza nieorganiczna, nieokreślona
F91 Zaburzenia zachowania
R41.8.0* Zaburzenia intelektualno-mnestyczne
R45.1 Niepokój i pobudzenie
Formularz zwolnienia
Roztwór do podawania domięśniowego, oleisty, 50 mg/ml. W ampułce z ciemnego szkła I klasy hydrolitycznej z temperaturą pękania 1 ml. 5 sztuk na plastikowej tacy. 1 plastikowa paleta w kartonowym pudełku.
Mieszanina
efekt farmakologiczny
efekt farmakologiczny- leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyczne, przeciwwymiotne.Wskazania leku
Pobudzenie psychoruchowe różnego pochodzenia (stan maniakalny, upośledzenie umysłowe, psychopatia, schizofrenia, przewlekły alkoholizm), urojenia i omamy (stany paranoidalne, ostra psychoza), zespół Gillesa de la Tourette'a, pląsawica Huntingtona, zaburzenia psychosomatyczne, zaburzenia zachowania w starszym wieku i dzieciństwie jąkanie, długotrwałe i oporne na leczenie wymioty i czkawka. Dla dekanianu haloperidolu: schizofrenia (leczenie podtrzymujące).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, ciężka toksyczna depresja ośrodkowego układu nerwowego lub śpiączka spowodowana zażywaniem narkotyków; choroby ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą objawy piramidowe i pozapiramidowe (w tym choroba Parkinsona), padaczka (może obniżyć się próg drgawkowy), ciężkie zaburzenia depresyjne (objawy mogą się nasilić), choroby układu krążenia z objawami dekompensacji, ciąża, karmienie piersią, wiek do 3 lat lata.
Sposób użycia i dawkowanie
V/m, w okolicy pośladkowej.
Przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych, wyłącznie do podawania domięśniowego. Nie podawać IV.
Należy unikać dawek większych niż 3 ml, aby uniknąć nieprzyjemnego uczucia pełności w miejscu wstrzyknięcia.
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Przeciwwskazane w czasie ciąży.
W trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią (przechodzi do mleka matki).
Skutki uboczne
Z układu nerwowego i narządów zmysłów: akatyzja, dystoniczne zaburzenia pozapiramidowe (w tym skurcze mięśni twarzy, szyi i pleców, ruchy lub szarpnięcia przypominające tiki, osłabienie rąk i nóg), parkinsonowskie zaburzenia pozapiramidowe (w tym trudności w mówieniu i połykaniu, twarz przypominająca maskę, szuranie nogami) chód, drżenie rąk i palców), ból głowy, bezsenność, senność, niepokój, niepokój, pobudzenie, pobudzenie, euforia lub depresja, letarg, napady padaczkowe, splątanie, zaostrzenie psychozy i omamów, późne dyskinezy (patrz „Środki ostrożności”); zaburzenia widzenia (w tym ostrość wzroku), zaćma, retinopatia.
Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): tachykardia, niedociśnienie/nadciśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, zmiany w EKG; Istnieją doniesienia o przypadkach nagłej śmierci, wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes (TdP) (patrz „Środki ostrożności”). przejściowa leukopenia i leukocytoza, erytropenia, niedokrwistość, agranulocytoza.
Z układu oddechowego: skurcz krtani, skurcz oskrzeli.
Z przewodu żołądkowo-jelitowego: jadłowstręt, zaparcie/biegunka, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, suchość w ustach, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka obturacyjna.
Z układu moczowo-płciowego: obrzęk gruczołów sutkowych, nietypowe wydzielanie mleka, ból sutka, ginekomastia, nieregularne miesiączki, zatrzymanie moczu, impotencja, zwiększone libido, priapizm.
Ze skóry: zmiany skórne plamisto-grudkowe i trądzikopodobne, nadwrażliwość na światło, łysienie.
Inny: złośliwy zespół neuroleptyczny, któremu towarzyszy hipertermia, sztywność mięśni, utrata przytomności; hiperprolaktynemia, pocenie się, hiperglikemia/hipoglikemia, hiponatremia.
Środki ostrożności
Zwiększona śmiertelność u starszych pacjentów z psychozą związaną z demencją. Według Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) 1, Leki przeciwpsychotyczne zwiększają śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku podczas leczenia psychozy związanej z demencją. Analiza 17 badań kontrolowanych placebo (trwających 10 tygodni) z udziałem pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne wykazała 1,6–1,7-krotny wzrost śmiertelności związanej z lekiem w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. W typowych 10-tygodniowych badaniach kontrolowanych odsetek śmiertelności związanej ze stosowaniem leku wyniósł około 4,5% w porównaniu z 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów były różne, większość z nich była związana z problemami sercowo-naczyniowymi (takimi jak niewydolność serca, nagła śmierć) lub zapaleniem płuc. Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak atypowe leki przeciwpsychotyczne, leczenie tradycyjnymi lekami przeciwpsychotycznymi może również wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością.
Późne dyskinezy. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, haloperydol wiąże się z rozwojem późnych dyskinez – zespołu charakteryzującego się mimowolnymi ruchami (mogą wystąpić u niektórych pacjentów długotrwale leczonych lub wystąpić po zaprzestaniu leczenia). Ryzyko wystąpienia późnych dyskinez jest większe u starszych pacjentów podczas leczenia dużymi dawkami, zwłaszcza u kobiet. Objawy są trwałe i u niektórych pacjentów nieodwracalne: rytmiczne, mimowolne ruchy języka, twarzy, ust i szczęki (na przykład wysuwanie języka, nadymanie policzków, marszczenie warg, niekontrolowane ruchy żucia), czasami mogą towarzyszyć mimowolne ruchy kończyn i tułowia. W przypadku wystąpienia późnych dyskinez zaleca się odstawienie leku.
Dystoniczne zaburzenia pozapiramidowe występują najczęściej u dzieci i młodych dorosłych oraz na początku leczenia; może ustąpić w ciągu 24–48 godzin po odstawieniu haloperidolu. Objawy pozapiramidowe choroby Parkinsona częściej rozwijają się u osób starszych i są wykrywane w pierwszych dniach leczenia lub w trakcie długotrwałej terapii.
Skutki sercowo-naczyniowe. Przypadki nagłej śmierci, wydłużenia odstępu QT i Torsades de pointes zgłaszano u pacjentów otrzymujących haloperydol. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z czynnikami predysponującymi do wydłużenia odstępu QT, m.in. zaburzenia równowagi elektrolitowej (zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia), jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT. Podczas leczenia haloperidolem należy regularnie monitorować EKG, morfologię krwi i oceniać poziom enzymów wątrobowych. Podczas terapii pacjenci muszą powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkich reakcji psychicznych i motorycznych.
Warunki przechowywania leku Dekanian haloperidolu
W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze 15–30°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Dekanian haloperidolu jest lekiem o działaniu przeciwpsychotycznym, lekiem z grupy leków przeciwpsychotycznych. Konieczne jest przeczytanie instrukcji stosowania tego leku.
Jaki jest skład i forma uwalniania dekanianu haloperidolu?
Lek jest dostarczany na rynek farmaceutyczny w postaci roztworu olejowego przeznaczonego do podawania domięśniowego. Lek jest przezroczysty, ma barwę żółto-zielonkawą. Substancją czynną leku jest dekanian haloperydolu w ilości 70,52 mg. Składniki pomocnicze: alkohol benzylowy, dodatkowo olej sezamowy.
Roztwór znajduje się w szklanych ampułkach, są ciemne, umieszczone w wyprofilowanych opakowaniach plastikowych oraz w opakowaniach kartonowych. Kup dekanian haloperidolu na receptę. Lek należy przechowywać w temperaturze do 30 stopni, miejsce powinno być suche i ciemne. Okres ważności wynosi pięć lat; w tym okresie należy stosować lek, w przeciwnym razie straci on swoją jakość.
Jakie jest działanie dekanianu haloperidolu?
Dekanian haloperidolu jest lekiem przeciwpsychotycznym, estrem haloperidolu i tzw. kwasu dekanowego, pochodnej butyrofenonu. Lek jest antagonistą ośrodkowych receptorów dopaminowych i ma dość silne działanie przeciwpsychotyczne.
Lek jest wysoce skuteczny w leczeniu halucynacji i stanów urojeniowych. Ze względu na blokadę ośrodkowych receptorów dopaminowych lek działa na określone struktury mózgu, działając jednocześnie uspokajająco w stanach maniakalnych i pobudzeniu psychomotorycznym.
Adaptacja społeczna poprawia się u pacjentów wycofanych. Działaniu antydopaminowemu leku towarzyszą nudności i wymioty, ponieważ chemoreceptory są podrażnione. Cmax występuje raczej z opóźnieniem, około 3-9 dni po zażyciu leku.
Okres półtrwania wynosi trzy tygodnie. Neuroleptyk swobodnie przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w 92%. Wydalanie odbywa się przez jelita do 60%, dodatkowo przez nerki - 40%.
Jakie są wskazania do stosowania dekanianu haloperidolu?
Lek jest wskazany do stosowania w przewlekłej schizofrenii i innych psychozach, a także innych zaburzeniach zachowania i aktywności umysłowej, które występują przy zjawiskach pobudzenia ruchowego.
Jakie są przeciwwskazania do stosowania dekanianu haloperidolu?
Przeciwwskazania obejmują następujące stany:
Dzieciństwo;
Nie stosować dekanianu haloperidolu w stanie śpiączki;
Z depresją ośrodkowego układu nerwowego spowodowaną alkoholem lub narkotykami;
Na chorobę Parkinsona;
Z patologicznym uszkodzeniem tzw. Zwojów podstawy;
W przypadku nadwrażliwości na składniki tego leku przeciwpsychotycznego.
Lek stosuje się ostrożnie w przypadku niewyrównanych procesów zachodzących w układzie sercowo-naczyniowym, z zatrzymaniem moczu, z padaczką, z jaskrą z zamkniętym kątem, z niewydolnością oddechową, z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
Jakie są zastosowania i dawkowanie dekanianu haloperidolu?
Lek przeznaczony jest wyłącznie do podawania domięśniowego. Roztwór olejku wstrzykuje się bezpośrednio w okolicę pośladkową. Nie należy stosować dawek przekraczających trzy mililitry, aby uniknąć nieprzyjemnego uczucia pełności w miejscu wstrzyknięcia.
Lekarz dobiera dawkę indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie objawów. Na początku terapii przepisuje się dawki od 0,5 do 1,5 ml, po czym stopniowo zwiększa się ilość dekanianu haloperidolu, aż do uzyskania optymalnego efektu.
Przedawkowanie dekanianu haloperidolu
W przypadku przedawkowania pojawiają się następujące objawy: silna sedacja, obniżone ciśnienie krwi, reakcje pozapiramidowe w postaci drżenia i sztywności mięśni, czasami rozwija się śpiączka i depresja oddechowa. Nie ma swoistego antidotum. Pacjent jest monitorowany pod kątem wszystkich funkcji życiowych, a także leczenia objawowego.
Jakie są skutki uboczne dekanianu haloperidolu?
Podczas stosowania dekanianu haloperidolu instrukcja użycia ostrzega, że mogą wystąpić działania niepożądane, wymienię je: ból głowy, strach, bezsenność lub senność, euforia, niepokój, depresja, lęk, pobudzenie, letarg, napady padaczki, psychozy i halucynacje wykluczone, dyskinezy i dystonia o późnym charakterze, ponadto można zaobserwować złośliwy zespół neuroleptyczny.
Ponadto występuje niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu, tachykardia, utrata apetytu, biegunka, suchość w ustach, nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, zaparcia, leukopenia, erytropenia, łysienie, leukocytoza, hipoglikemia, agranulocytoza, obrzęki obwodowe, reakcje alergiczne, retinopatia, skurcz oskrzeli , ból piersi, zwiększone libido, ginekomastia, zaćma, hiperprolaktynemia, przyrost masy ciała, nieregularne miesiączki, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu.
Specjalne instrukcje
W rzadkich przypadkach u pacjentów psychiatrycznych leczonych lekami przeciwpsychotycznymi występowała nagła śmierć. W odosobnionych sytuacjach rozwiązanie prowadziło do rozwoju napadów padaczkowych. Osobom w podeszłym wieku zaleca się stosowanie niższej dawki początkowej leku.
Jakie są analogi dekanianu haloperidolu?
Haloperidol-Ferein, Galoper, Senorm, Haloperidol, Haloperidol-Richter
Wniosek
Lek przeciwpsychotyczny powinien być stosowany wyłącznie, jeśli został przepisany przez wykwalifikowanego lekarza.
Gedeon Richter Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSCKraj pochodzenia
WęgryGrupa produktów
System nerwowyLek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk)
Formularze zwolnień
- 1 ml - ampułki z ciemnego szkła (5) - plastikowe opakowania konturowe (1) - opakowania kartonowe. 1 ml - ampułki z ciemnego szkła (5) - opakowania plastikowe konturowe (1) - opakowania kartonowe.
Opis postaci dawkowania
- Roztwór do podawania domięśniowego jest oleisty, przezroczysty, żółty lub zielonkawożółty.
efekt farmakologiczny
Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk), pochodna butyrofenonu. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne ze względu na blokadę depolaryzacji lub zmniejszenie stopnia pobudzenia neuronów dopaminy (zmniejszone uwalnianie) i blokadę postsynaptycznych receptorów dopaminy D2 w strukturach mezolimbicznych i mezokortykalnych mózgu. Ma umiarkowane działanie uspokajające ze względu na blokadę receptorów β-adrenergicznych tworzenia siatkowego pnia mózgu; wyraźny efekt przeciwwymiotny z powodu blokady receptorów dopaminy D2 w strefie wyzwalającej centrum wymiotów; efekt hipotermiczny i mlekotok spowodowany blokadą receptorów dopaminowych w podwzgórzu. Długotrwałemu stosowaniu towarzyszą zmiany w funkcjonowaniu układu hormonalnego; w przednim płacie przysadki mózgowej zwiększa się produkcja prolaktyny i zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych. Blokada receptorów dopaminy w szlakach dopaminowych istoty czarnej prążkowia sprzyja rozwojowi pozapiramidowych reakcji motorycznych; blokada receptorów dopaminowych w układzie tuberoinfundibularnym powoduje zmniejszenie uwalniania GH. Praktycznie nie ma działania antycholinergicznego. Likwiduje uporczywe zmiany osobowości, urojenia, halucynacje, manie, zwiększa zainteresowanie otoczeniem. Skuteczny u pacjentów opornych na inne leki przeciwpsychotyczne. Ma pewien efekt aktywujący. U dzieci nadpobudliwych likwiduje nadmierną aktywność ruchową i zaburzenia zachowania (impulsywność, trudności z koncentracją, agresywność). W odróżnieniu od haloperidolu, dekanian haloperidolu charakteryzuje się przedłużonym działaniem.Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w 60%. Cmax w osoczu po podaniu doustnym osiąga się po 3-6 godzinach, po podaniu domięśniowym - po 10-20 minutach, po podaniu domięśniowym dekanianu haloperidolu - 3-9 dni. Z zastrzeżeniem efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Wiązanie z białkami wynosi 92%. Vd przy stężeniu równowagowym wynosi 18 l/kg. Aktywnie metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Nie ma aktywnych metabolitów. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym BBB. Wydalany z mlekiem matki T1/2 po podaniu doustnym – 24 godziny, po podaniu domięśniowym – 21 godzin, po podaniu dożylnym – 14 godzin. Wydalane przez nerki – 40% i z żółcią przez jelita – 15%.Specjalne warunki
Nie zaleca się stosowania pozajelitowego u dzieci. Stosować ostrożnie w chorobach układu krążenia, w których występują objawy dekompensacji, zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego, wydłużenie odstępu QT lub ryzyko wydłużenia odstępu QT (w tym hipokaliemia, jednoczesne stosowanie leków mogących wydłużać odstęp QT); na epilepsję; jaskra zamykającego się kąta; niewydolność wątroby i/lub nerek; z tyreotoksykozą; niewydolność płucno-sercowa i oddechowa (w tym z POChP i ostrymi chorobami zakaźnymi); z rozrostem prostaty i zatrzymaniem moczu; na przewlekły alkoholizm; jednocześnie z antykoagulantami. Jeśli rozwinie się późna dyskineza, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki haloperidolu i przepisanie innego leku. Istnieją doniesienia o możliwości wystąpienia objawów moczówki prostej, zaostrzenia jaskry i tendencji (przy długotrwałym leczeniu) do rozwoju limfomonocytozy podczas leczenia haloperidolem. Pacjenci w podeszłym wieku zwykle wymagają mniejszej dawki początkowej i bardziej stopniowego zwiększania dawki. Ta grupa pacjentów charakteryzuje się dużym prawdopodobieństwem rozwoju zaburzeń pozapiramidowych. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta w celu wykrycia wczesnych objawów późnych dyskinez. W trakcie leczenia lekami przeciwpsychotycznymi rozwój NMS jest możliwy w każdym momencie, jednak najczęściej następuje to wkrótce po rozpoczęciu terapii lub po zmianie leku przeciwpsychotycznego na inny, w trakcie leczenia skojarzonego z innym lekiem psychotropowym lub po zwiększeniu dawki leku. dawka. W okresie leczenia należy unikać spożywania alkoholu. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W okresie stosowania haloperidolu należy powstrzymać się od wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych.Mieszanina
- dekanian haloperidolu 70,52 mg, co odpowiada zawartości haloperidolu 50 mg. Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, olej sezamowy.
Wskazania do stosowania dekanianu haloperidolu
- - przewlekła schizofrenia i inne psychozy, zwłaszcza gdy leczenie szybko działającym haloperidolem było skuteczne i konieczny jest skuteczny lek przeciwpsychotyczny o umiarkowanym działaniu uspokajającym; - inne zaburzenia aktywności umysłowej i zachowania, które występują przy pobudzeniu psychomotorycznym i wymagają długotrwałego leczenia.
Przeciwwskazania dekanianu haloperidolu
- - stan śpiączki; - Depresja OUN spowodowana narkotykami lub alkoholem; - Choroba Parkinsona; - uszkodzenie zwojów podstawy; - dzieciństwo; - nadwrażliwość na składniki leku. Ostrożnie: niewyrównane choroby układu sercowo-naczyniowego (w tym dławica piersiowa, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, wydłużenie odstępu QT lub predyspozycja do tego - hipokaliemia, jednoczesne stosowanie innych leków mogących powodować wydłużenie odstępu QT), padaczka, kąt- jaskra zamknięta, niewydolność wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy (z objawami tyreotoksykozy), niewydolność płucno-sercowa i oddechowa (w tym w POChP i ostrych chorobach zakaźnych), przerost prostaty z zatrzymaniem moczu, alkoholizm.
Dawkowanie dekanianu haloperidolu
- 50 mg 50 mg/ml
Skutki uboczne dekanianu haloperidolu
- Działania niepożądane, które pojawiają się podczas leczenia, wynikają z działania haloperidolu. Ze strony układu nerwowego: ból głowy, bezsenność lub senność (szczególnie na początku leczenia), niepokój, niepokój, pobudzenie, lęki, akatyzja, euforia lub depresja, letarg, ataki epilepsji, rozwój reakcji paradoksalnej - zaostrzenie psychozy i omamów; przy długotrwałym leczeniu - zaburzenia pozapiramidowe, m.in. dyskinezy późne (klaśnięcie i marszczenie warg, sapanie policzków, szybkie i robakowate ruchy języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy rąk i nóg), późna dystonia (częste mruganie lub skurcze powiek, nietypowy wyraz twarzy lub pozycja ciała, niekontrolowane ruchy zginania szyi, tułowia, ramion i nóg) oraz złośliwy zespół neuroleptyczny (trudności lub przyspieszone oddychanie, tachykardia, arytmia, hipertermia, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, wzmożona potliwość, nietrzymanie moczu, sztywność mięśni napady padaczkowe, utrata przytomności). Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - obniżone ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu, tachykardia, zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT, objawy trzepotania i migotania komór). Z układu pokarmowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - utrata apetytu, suchość w ustach, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, zaburzenia czynności wątroby, aż do rozwoju żółtaczki.
Interakcje leków
Stosowany jednocześnie z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, etanol może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego, depresję oddechową i działanie hipotensyjne. Przy jednoczesnym stosowaniu leków powodujących reakcje pozapiramidowe może wzrosnąć częstotliwość i nasilenie działań pozapiramidowych. Jednoczesne stosowanie leków o działaniu antycholinergicznym może nasilić działanie przeciwcholinergiczne. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwdrgawkowymi można zmienić rodzaj i/lub częstotliwość napadów padaczkowych, a także zmniejszyć stężenie haloperidolu w osoczu krwi; z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (w tym dezypraminą) - metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zmniejsza się, wzrasta ryzyko wystąpienia drgawek. Przy jednoczesnym stosowaniu haloperidol nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych.Warunki przechowywania
- trzymać z dala od dzieci
- przechowywać w miejscu chronionym przed światłem