☰

Skutki uboczne haloperidolu przy długotrwałym stosowaniu. Czy mogę przepisać sobie haloperidol? Zwykła dawka w leczeniu manii u dorosłych

  • Instrukcja użycia HALOPERIDOL
  • Skład leku HALOPERIDOL
  • Wskazania do leku HALOPERIDOL
  • Warunki przechowywania leku HALOPERIDOL
  • Okres ważności leku HALOPERIDOL

Forma wydania, skład i opakowanie

roztwór do wstrzykiwań 5 mg/1 ml: amp. 10 kawałków.
rej. Nr: 9355/05/10 z dnia 07.05.2010 - Obowiązuje

Zastrzyk bezbarwny, przezroczysty.

1 ml - ampułki z ciemnego szkła (10) - opakowania plastikowe konturowe (1) - pudełka kartonowe.

Opis leku HALOPERIDOL stworzony w 2010 roku na podstawie instrukcji zamieszczonych na oficjalnej stronie internetowej Ministerstwa Zdrowia Republiki Białoruś.


efekt farmakologiczny

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk), pochodna butyrofenonu.

Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne i przeciwwymiotne, a także ma umiarkowane działanie działanie uspokajające.

Haloperidol hamuje uwalnianie neuroprzekaźników, zmniejszając przepuszczalność błon presynaptycznych oraz zakłóca wychwyt zwrotny i magazynowanie neuronów.

Działanie przeciwpsychotyczne wynika z blokady depolaryzacji lub zmniejszenia stopnia pobudzenia neuronów dopaminy (zmniejszone uwalnianie) oraz blokady ośrodkowych postsynaptycznych receptorów dopaminy (D2) w strukturach mezolimbicznych i mezokortykalnych mózgu. Wysoka aktywność przeciwpsychotyczna łączy się z umiarkowanym działaniem uspokajającym (w małych dawkach ma działanie aktywujące) i wyraźnym działaniem przeciwwymiotnym. Działanie uspokajające spowodowane blokadą receptorów alfa-adrenergicznych formacja siatkowa pień mózgu; działanie przeciwwymiotne - blokada receptorów dopaminy D2 w strefie wyzwalającej centrum wymiotów; efekt hipotermiczny i mlekotok (w wyniku zwiększonej produkcji prolaktyny) - blokada receptorów dopaminy O2 w podwzgórzu.

Długotrwałe użytkowanie towarzyszy zmiana stanu endokrynnego, w przednim płacie przysadki mózgowej zwiększa się produkcja prolaktyny i zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych.

Blokada receptorów dopaminowych w szlakach dopaminowych istoty czarnej prążkowia sprzyja rozwojowi układu pozapiramidowego reakcje motoryczne; blokada receptorów dopaminowych w układzie tuberoinfundibularnym powoduje zmniejszenie uwalniania hormonu wzrostu.

Praktycznie nie ma działania antycholinergicznego.

Likwiduje uporczywe zmiany osobowości, urojenia, halucynacje, manie, zwiększa zainteresowanie otoczeniem. Wpływa na funkcje autonomiczne (zmniejsza napięcie puste narządy, motoryka i wydzielanie przewodu pokarmowego, likwiduje skurcze naczyń) w chorobach, którym towarzyszy pobudzenie, lęk i strach przed śmiercią. Skuteczny u pacjentów opornych na inne leki przeciwpsychotyczne. Ma pewien efekt aktywujący. U nadpobudliwe dzieci eliminuje nadmierną aktywność ruchową, zaburzenia zachowania (impulsywność, trudności z koncentracją, agresywność).

Farmakokinetyka

Ssanie. Cmax we krwi po wstrzyknięcie domięśniowe osiągnąć w ciągu 10-20 minut.

Dystrybucja. Vd przy stabilnym stężeniu wynosi 18 l/kg, wiązanie z białkami osocza wynosi 90%, 10% stanowi frakcja wolna. Stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu 1:

Stężenie haloperidolu w tkankach (sercu, płucach, wątrobie, nerkach, mózgu) jest wyższe niż we krwi, ponieważ łatwo przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym BBB; lek ma tendencję do kumulowania się w tkankach.

Metabolizm. Metabolizowany w wątrobie w procesie N-dealkilacji, ma efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Izoenzymy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 biorą udział w metabolizmie leku. Jest inhibitorem CYP2D6. Aktywne metabolity NIE.

Wydalanie. T1/2 z osocza po podaniu domięśniowym - 21 godzin (17-25 godzin), po podaniu dożylnym 14 godzin (10-19 godzin). Wydalanie z organizmu następuje w postaci metabolitów, 60% wydalane jest z kałem, 40% z moczem. Podlega recyrkulacji wątrobowej. Penetruje mleko matki.

Wskazania do stosowania

Lek stosuje się ściśle według zaleceń lekarza!

  • ulga i leczenie zaburzenia psychotyczne o różnej etiologii;
  • psychozy (m.in. maniakalno-depresyjne, padaczkowe, lecznicze, w tym sterydowe, z otępieniem, upośledzeniem umysłowym, psychopatią, ostrą i przewlekłą schizofrenią, przewlekłym alkoholizmem);
  • pobudzenie psychomotoryczne różnego pochodzenia, urojenia i omamy (w ostrej i przewlekłej schizofrenii, stanach paranoidalnych, ostrej psychozie);
  • ostry zespół lękowo-depresyjny z pobudzeniem (pobudzona depresja);
  • długotrwała i oporna na leczenie czkawka, nudności i wymioty (w tym związane z terapią przeciwnowotworową);
  • zaburzenia zachowania u osób starszych i dzieciństwo(w tym nadreaktywność u dzieci, autyzm dziecięcy), zaburzenia psychosomatyczne;
  • premedykacja przed operacją.

Schemat dawkowania

W ostrych stanach oraz w przypadkach, gdy podanie doustne nie jest możliwe, przepisuje się go dożylnie i domięśniowo.

Na ostre psychozy dorośli - 5-10 mg domięśniowo lub dożylnie (ampułkę należy rozcieńczyć w 10-15 ml wody do wstrzykiwań) z możliwością jedno- lub dwukrotnego powtórzenia po 30-40 minutach do uzyskania pożądanego efektu (maksymalnie dzienna dawka- 60 mg). Po uzyskaniu stabilnego działania uspokajającego przechodzą na przyjmowanie leku doustnie.

Gdy ostra psychoza alkoholowa Haloperidol podaje się dożylnie w dawce 5-10 mg, w razie potrzeby lek powtarza się.

Na alkoholowe delirium towarzyszy niepokój, 10-20 mg haloperidolu podaje się dożylnie w postaci wlewu; zwykle szybkość wtrysku wynosi 510 mg/min (nie więcej niż 5 mg/30 s).

W przypadku „niekontrolowanych” wymiotów - 1,5-2 mg 2 razy dziennie. Przeciętny pojedyncza dawka dla IM - 2-5 mg, przerwa między wstrzyknięciami - 4-8 godzin.

Dla pacjentów w podeszłym wieku 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml roztworu), maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg (1 ml roztworu).

Dla dzieci powyżej trzeciego roku życia dawka wynosi 0,025-0,05 mg na dzień, podzielona na 2 dawki. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,15 mg/kg.

Efekt uboczny

Od strony środkowej system nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność lub senność ( różnym stopniu nasilenie), które znikają po zastosowaniu korektorów.

U wielu pacjentów występuje stan niepokoju, lęku, pobudzenia psychomotorycznego, lęku, przemijającego zespołu akineto-sztywnego, akatyzji (może wystąpić w ciągu pierwszych 6 godzin po zażyciu leku), napadów okulistycznych, euforii, depresji, napady padaczkowe, w rzadkich przypadkach zaostrzenie psychozy, Włącznie. halucynacje; zjawiska dystoniczne (częste mruganie lub skurcze powiek, nietypowy wyraz twarzy lub pozycja ciała, niekontrolowane ruchy zginające szyi, tułowia, ramion i nóg), zaburzenia diatoniczne i parkinsonowskie pozapiramidowe. Nasilenie diatonicznych zaburzeń pozapiramidowych jest zależne od dawki i najczęściej obserwuje się je u dzieci i młodych pacjentów, a także na początku leczenia; często po zmniejszeniu dawki, a także w ciągu 24-48 godzin po odstawieniu leku wskazane objawy może się zmniejszyć lub zniknąć. Parkinsonowskie zaburzenia pozapiramidowe najczęściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku; objawy mogą pojawić się w ciągu pierwszych kilku dni leczenia lub po nim długoterminowa terapia i pojawiają się ponownie nawet po podaniu pojedynczej dawki. Aby złagodzić te zjawiska, przepisuje się leki przeciwparkinsonowskie (cyklodol itp.) I leczenie objawowe.

W przypadku długotrwałego stosowania haloperidolu mogą rozwinąć się późne dyskinezy (klaśnięcie i marszczenie warg, nadymanie policzków, szybkie i robakowate ruchy języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy rąk i nóg; częściej obserwowane u osób starszych). u pacjentów, kobiet i pacjentów z uszkodzeniem mózgu; może utrzymywać się po odstawieniu haloperidolu), późna dystonia (częste mruganie lub skurcze powiek, nietypowy wyraz twarzy lub pozycja ciała, niekontrolowane ruchy skręcające szyi, tułowia, ramion lub nóg) i złośliwe neuroleptyki zespół chorobowy (NMS) (hipertermia, sztywność mięśni, trudności lub przyspieszone oddychanie, tachykardia, arytmia, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, zwiększone pocenie się nietrzymanie moczu, zaburzenia drgawkowe, depresja przytomności). Prawdopodobieństwo wystąpienia objawów wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z organiczną niewydolnością ośrodkowego układu nerwowego, dlatego należy zmniejszyć dawkę leku dla tej kategorii pacjentów.

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w dużych dawkach – obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu, tachykardia, zmiany w EKG (rozszerzenie Odstęp QT, oznaki trzepotania i migotania komór).

Z układu pokarmowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - zmniejszenie apetytu, suchość w ustach i ślinotok (w wyniku działania cholinergicznego), czasami nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, zaburzenia czynności wątroby, aż do rozwoju żółtaczki.

Z narządów krwiotwórczych: rzadko - przejściowa leukopenia lub leukocytoza, limfomonocytoza, agranulocytoza, erytropenia i tendencja do monocytozy.

Z układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu (z rozrostem prostata), obrzęki obwodowe, ból gruczoły sutkowe ach, ginekomastia, mlekotok, hiperprolaktynemia, nieregularne miesiączki, obniżona potencja, zwiększone libido, priapizm.

Ze zmysłów: zaćma, retinopatia, niewyraźne widzenie.

Skóra: reakcje alergiczne(zmiany plamisto-grudkowe i trądzikopodobne), wysypka, toksykoderma, suchość skóry, nadwrażliwość na światło, nadczynność gruczołów łojowych.

Reakcje alergiczne: rzadko - skurcz oskrzeli, skurcz krtani.

Wskaźniki laboratoryjne: hiponatremia, hiper- lub hipoglikemia.

Inny:łysienie, udar cieplny (z powodu zahamowania ośrodkowej i obwodowej termoregulacji w podwzgórzu), zwiększenie masy ciała.

Przeciwwskazania do stosowania

  • nadwrażliwość (w tym na inne pochodne butyrofenonu, na olej sezamowy);
  • ciężka toksyczna depresja funkcji ośrodkowego układu nerwowego (w tym na tle zatrucia ksenobiotykami); stany śpiączki o dowolnej etiologii;
  • choroby ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą zaburzenia piramidowe i pozapiramidowe (choroba Parkinsona itp.);
  • stany depresyjne (z wyjątkiem depresji pobudzonej);
  • ciąża, okres laktacji, wiek dzieci (do 3 lat).

Ostrożnie. Niewyrównane choroby układu sercowo-naczyniowego z objawami dekompensacji, zaburzeniami przewodzenia mięśnia sercowego (w tym dławica piersiowa, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, wydłużenie odstępu Q-T lub predyspozycja do tego – hipokaliemia, jednoczesne stosowanie innych leków mogących powodować wydłużenie odstęp Q-T), padaczka, jaskra z zamkniętym kątem, niewydolność wątroby i/lub nerek, nadczynność tarczycy (z objawami tyreotoksykozy), choroby płucno-sercowe i niewydolność oddechowa(w tym na POChP i ostre choroba zakaźna), przerost prostaty z zatrzymaniem moczu, alkoholizm.

Specjalne instrukcje

W okresie leczenia lekiem nie należy pić żadnych napojów alkoholowych!

Podawanie pozajelitowe Haloperydol należy stosować pod ścisłym nadzorem lekarza (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i u dzieci) w momencie sięgania efekt terapeutyczny należy przyjmować doustnie.

Podczas stosowania haloperidolu należy regularnie kontrolować morfologię krwi (co 2-4 tygodnie). Jeżeli liczba leukocytów zmniejszy się do lub poniżej 3000/mm3 lub wystąpią inne nieprawidłowości, leczenie haloperidolem należy przerwać.

Konieczne jest również regularne sprawdzanie stan funkcjonalny nerki, wątroba („badania wątrobowe”) i układ sercowo-naczyniowy (porównując początkowe i aktualne dane EKG).

Aby złagodzić zaburzenia pozapiramidowe, przepisuje się leki przeciwparkinsonowskie (cyklodol itp.), Nootropy i witaminy.

Senność i objawy parkinsonizmu występujące podczas stosowania haloperidolu zależą od dawki i często ustępują po zmniejszeniu dawki lub czasowym zaprzestaniu leczenia. Jeśli rozwinie się późna dyskineza, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki haloperidolu i przepisanie innego leku. Jeśli rozwinie się późna dyskineza, jest to zalecane Stopniowy spadek dawka (aż do całkowitego odstawienia leku).

Należy zachować ostrożność podczas wykonywania ciężkiej pracy fizycznej, brania gorąca kąpiel(możliwy rozwój udaru cieplnego z powodu zahamowania centralnej i obwodowej termoregulacji w podwzgórzu). W trakcie leczenia nie należy przyjmować leków przeciwprzeziębieniowych dostępnych bez recepty (może zwiększyć się działanie antycholinergiczne i ryzyko udaru cieplnego).

Należy chronić tereny otwarte skórę przed nadmiernym promieniowaniem ze względu na zwiększone ryzyko fotouczulenia.

W przypadku jednoczesnego stosowania haloperidolu i pośrednie antykoagulanty W przypadku odstawiania haloperidolu należy dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego.

W niektórych przypadkach obserwuje się objawy zaburzeń neurologicznych w zespole „odstawienia” (po odstawieniu leku, po długim okresie leczenia), dlatego haloperidol należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę.

Działanie przeciwwymiotne może maskować oznaki toksyczności leku i utrudniać diagnozowanie schorzeń, w których pierwszym objawem są nudności.

Pacjenci w podeszłym wieku zwykle wymagają mniejszej dawki początkowej i bardziej stopniowego zwiększania dawki. Ta grupa pacjentów charakteryzuje się Wielka szansa rozwój zaburzeń pozapiramidowych. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjenta w celu wykrycia wczesnych objawów późnych dyskinez.

Stosować w czasie ciąży i laktacji. Haloperidol jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży ze względu na możliwość: negatywny wpływ na rozwój płodu. W razie potrzeby należy przerwać stosowanie leku w okresie laktacji. karmienie piersią.

W badania eksperymentalne w niektórych przypadkach wykryto działanie teratogenne i fetotoksyczne. Haloperydol przenika do mleka matki. Wykazano, że stężenie haloperydolu w mleku matki jest wystarczające, aby wywołać sedację i zaburzenia. funkcje motoryczne u niemowlęcia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z niebezpiecznymi mechanizmami. Podczas stosowania haloperidolu należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz innych prac wymagających tego zwiększona koncentracja uwagę i szybkość reakcji psychomotorycznych

Przedawkować

Ze względu na duży zakres terapeutyczny, zjawiska zatrucia obserwuje się zwykle tylko w przypadku masywnego przedawkowania.

Objawy: sztywność mięśni, drżenie, senność, zmniejszenie ciśnienie krwi(BP), czasami - podwyższone ciśnienie krwi. W ciężkich przypadkach - śpiączka, depresja oddechowa, wstrząs. Szczególnie niepokojący powinien być wzrost temperatury ciała, który może być jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Leczenie: zaprzestanie leczenia przeciwpsychotycznego, przepisanie korektorów, dożylne podanie diazepamu, roztworu glukozy, leków nootropowych, witamin B i C, leczenie objawowe. Z depresją oddechową - sztuczna wentylacja płuca. Aby poprawić krążenie krwi, dożylnie podaje się roztwór osocza lub albuminy i noradrenalinę (noradrenalinę). Adrenalina (epinefryna) w takich przypadkach jest surowo zabroniona! W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych leki przeciw parkinsonizmowi (np. mesylan benzatropiny) są przepisywane pozajelitowo. W przypadku napadów stosuje się leki zwiotczające mięśnie, takie jak suksametonium. Objawy antycholinergiczne można złagodzić, przepisując ośrodkowe leki antycholinergiczne (na przykład salicylan fizostygminy (1-2 mg dożylnie)).

Nie ma swoistego antidotum, dializa jest nieskuteczna.

Interakcje leków

Zwiększa nasilenie depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy alkoholu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, barbituranów i leków nasennych, leków na ogólne znieczulenie; Może nasilić się sedacja i depresja oddechowa.

Nasila działanie obwodowych środków m-antycholinergicznych (na przykład atropina, benzatropina, triheksyfenidyl). Może to prowadzić do niewyraźnego widzenia, zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, suchości w ustach, szybkiego bicia serca, zaparć, dolegliwości ze strony układu moczowego, zaburzenia wydzielania śliny, trudności w mówieniu, problemów z pamięcią lub zmniejszonej potliwości. Ze względu na zmniejszone wchłanianie z przewodu pokarmowego działanie haloperidolu może być osłabione.

Wzmacnia efekt większości leki przeciwnadciśnieniowe(zmniejsza działanie guanetydyny w wyniku jej wypierania z neuronów alfa-adrenergicznych i tłumienia jej wychwytu przez te neurony).

Hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO, zwiększając w ten sposób (wspólnie) ich działanie uspokajające i toksyczność.

Na jednoczesne użycie bupropionem obniża próg padaczkowy i zwiększa ryzyko napadów typu grand mal.

Na łączne zastosowanie z lekami przeciwdrgawkowymi (w tym barbituranami i innymi induktorami utleniania mikrosomalnego) należy zwiększyć dawki tych ostatnich, gdyż haloperidol obniża próg aktywności napadowej; Stężenie haloperydolu w surowicy może również zostać zmniejszone. W szczególności kiedy jednoczesne użycie mocna herbata i kawa (zwłaszcza w duże ilości) działanie haloperidolu może być osłabione.

Osłabia działanie zwężające naczynia krwionośne dopaminy, adrenliny (epinefryny), fenylefryny, noradrenaliny (norepinefryny), eferyny i innych sympatykomimetyków (blokada receptorów alfa-adrenergicznych przez haloperidol, co może prowadzić do zakłócenia działania epinefryny i paradoksalnego zmniejszenia ciśnienie krwi).

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciw parkinsonizmowi (lewodopa itp.) działanie terapeutyczne tych leków może zostać zmniejszone ze względu na antagonistyczny wpływ na struktury dopaminergiczne ośrodkowego układu nerwowego.

Haloperidol zmienia (może zwiększać lub zmniejszać) działanie pośrednich antykoagulantów, więc kiedy wspólne przyjęcie należy dostosować dawkę tego ostatniego.

Zmniejsza działanie bromokryptyny (może być konieczne dostosowanie dawki).

Stosowany z metyldopą zwiększa ryzyko rozwoju zaburzenia psychiczne(w tym dezorientacja w przestrzeni, spowolnienie i trudności w procesach myślenia).

Amfetaminy zmniejszają przeciwpsychotyczne działanie haloperidolu, co z kolei osłabia ich działanie psychostymulujące (blokada receptorów alfa-adrenergicznych przez haloperydol).

Leki przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe (pierwszej generacji) i przeciw parkinsonizmowi mogą nasilać m-antycholinergiczne działanie haloperidolu i osłabiać jego działanie przeciwpsychotyczne (może być konieczne dostosowanie dawki).

Długotrwałe podawanie karbamazepiny, fenobarbitalu, difenylohydantoiny, ryfampicyny i innych induktorów utleniania mikrosomalnego zmniejsza stężenie haloperidolu w osoczu. Z kolei haloperidol może zwiększać stężenie karbamazepiny w osoczu krwi, mogąc powodować objawy neurotoksyczności.

W przypadku jednoczesnego stosowania z indometacyną możliwa jest senność i dezorientacja.

W połączeniu z preparatami litu (szczególnie w dużych dawkach) możliwy jest rozwój encefalopatii (może powodować nieodwracalne zatrucie nerwowe) i nasilenie objawów pozapiramidowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z fluoksetyną ryzyko rozwoju skutki uboczne z ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcje pozapiramidowe.

Stosowany jednocześnie z lekami wywołującymi reakcje pozapiramidowe zwiększa częstość i nasilenie zaburzeń estrapamidowych.

Warunki i okresy przechowywania

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą. 3 lata. Nie używaj leku, który utracił ważność.

Haloperidol należy do grupy leków przeciwpsychotycznych, stworzonych na bazie oryginalnej substancji – butyrofenonu. Lek został po raz pierwszy przetestowany pod kątem przydatności pod koniec lat pięćdziesiątych XX wieku w Belgii.

Lek ten jest stosowany w leczeniu ciężkich i lekkie formy objawy schizofreniczne. Lek jest również skuteczny w leczeniu ataków maniakalnych, stanów urojeniowych, napadów oligofrenicznych i alkoholowych. Haloperidol może zapobiegać halucynacjom i pobudzeniu psychicznemu.

W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują lek Haloperidol, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny medycyna w aptekach. Prawdziwe RECENZJE osób, które stosowały już Haloperidol można przeczytać w komentarzach.

Skład i forma wydania

Grupa kliniczno-farmakologiczna – lek przeciwpsychotyczny(neuroleptyczny).

  1. Tabletki zawierają 1,5 lub 5 mg haloperidolu. Dodatkowe składniki to: talk, skrobia ziemniaczana, żelatyna, stearynian magnezu, laktoza jednowodna.
  2. 1 ml roztworu zawiera 5 mg haloperidolu. Substancjami dodatkowymi są: woda do iniekcji, kwas mlekowy, metyloparaben, propyloparaben.
  3. Krople firmy Ratiopharm zawierają 2 mg haloperidolu w 1 ml. Substancje dodatkowe to: parahydroksybenzoesan metylu, woda oczyszczona, parahydroksybenzoesan propylu, kwas mlekowy.

W jakim celu stosuje się Haloperidol?

W przypadkach wskazany jest haloperidol pobudzenie psychomotoryczne Na różne choroby i schorzenia (demencja, faza maniakalna psychoza, oligofrenia, ostra i przewlekła schizofrenia, psychopatia, alkoholizm).

Wskazaniami do stosowania są także urojenia i halucynacje różnego pochodzenia(w stanach paranoidalnych, schizofrenii, ostrej psychozie) pląsawica Huntingtona, agresywność, zaburzenia zachowania, pobudzenie, zespół Gillesa de la Tourette'a, jąkanie, uporczywe wymioty lub czkawka.

Farmakodynamika

Długotrwałemu stosowaniu haloperidolu towarzyszą zmiany w funkcjonowaniu układu hormonalnego przedniego płata przysadki mózgowej, zwiększa się produkcja prolaktyny i zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych.

Haloperidol blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne zlokalizowane w układzie mezolimbicznym (działanie przeciwpsychotyczne), podwzgórzu (efekt hipotermiczny i mlekotok), strefie spustowej ośrodka wymiotów, układzie pozapiramidowym; hamuje ośrodkowe receptory alfa-adrenergiczne. Hamuje uwalnianie mediatorów, zmniejszając przepuszczalność błon presynaptycznych, zakłóca odwrotny wychwyt i odkładanie się neuronów.

Likwiduje uporczywe zmiany osobowości, urojenia, halucynacje, manie, zwiększa zainteresowanie otoczeniem. Wpływa na funkcje autonomiczne (zmniejsza napięcie narządów pustych, motorykę i wydzielanie przewodu pokarmowego, likwiduje skurcze naczyń) w chorobach, którym towarzyszy pobudzenie, niepokój i strach przed śmiercią.

Instrukcja użycia

Haloperidol zgodnie z instrukcją użycia nie jest przeznaczony do samoleczenie, dawkę przepisuje wyłącznie specjalista. Zależy to od wieku i rodzaju choroby.

  • Początkowa dawka dzienna wynosi 0,5-5 mg, podzielona na 2-3 dawki. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 0,5-2 mg (w przypadkach opornych o 2-4 mg) aż do uzyskania wymaganego efektu terapeutycznego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Przeciętny dawka terapeutyczna wynosi 10-15 mg/dzień, z formy przewlekłe schizofrenia 20-40 mg/dzień, w przypadkach opornych do 50-60 mg/dzień. Czas trwania leczenia wynosi średnio 2-3 miesiące. Dawki podtrzymujące (po zaostrzeniu) od 0,5 do 5 mg/dobę (dawkę zmniejsza się stopniowo).

Przepisywany doustnie, pół godziny przed posiłkiem (można z mlekiem w celu zmniejszenia irytujące działanie na błonie śluzowej żołądka).

Przeciwwskazania

Haloperidol jest przeciwwskazany w nadwrażliwość w przypadku składników leku choroby układu krążenia, dysfunkcja wątroby, nerek, zaburzenia endokrynologiczne, choroby układu nerwowego objawiające się zaburzeniami piramidowymi lub pozapiramidowymi, depresja, śpiączka, okres karmienia piersią, wiek do 18 lat.

W czasie ciąży stosowanie haloperidolu jest przeciwwskazane. W tym okresie lek stosuje się tylko wtedy, gdy korzyść z leczenia przewyższa możliwe działanie teratogenne.

Skutki uboczne

Podczas stosowania Haloperidolu możliwe są:

  1. Niewyraźne widzenie, retinopatia, zaćma.
  2. Przyrost masy ciała, łysienie, nadczynność gruczołów łojowych.
  3. Nadwrażliwość na światło, zmiany skórne o charakterze trądzikowym i plamisto-grudkowym, rzadko - skurcz krtani, skurcz oskrzeli.
  4. Obrzęki obwodowe, ginekomastia, ból gruczołów sutkowych, nieregularne miesiączki, zwiększone libido, zmniejszona potencja, priapizm.
  5. Zaburzenia pozapiramidowe, lęk, napady okulistyczne, zawroty głowy, parkinsonizm, ból głowy, lęk, bezsenność lub senność, pobudzenie psychomotoryczne, depresja, strach, euforia, akatyzja, napady padaczkowe, w rzadkich przypadkach możliwe jest zaostrzenie psychozy.

Objawy przedawkowania to sztywność mięśni, drżenie, senność, obniżone ciśnienie krwi (BP), a czasami podwyższone ciśnienie krwi. W ciężkich przypadkach - śpiączka, depresja oddechowa, wstrząs. Szczególnie niepokojący powinien być wzrost temperatury ciała, który może być jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Specjalne instrukcje

Wymagane jest regularne monitorowanie poziomu testów wątrobowych, dynamiki EKG i parametrów krwi. Pozajelitowe podawanie leku odbywa się wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego przechodzą na przyjmowanie postaci leku w postaci tabletek.

  • Nie zaleca się stosowania dostępnych bez recepty leków „przeciwprzeziębieniowych” przez cały okres leczenia ze względu na ryzyko udaru cieplnego i nasilone działanie antycholinergiczne. Ze względu na ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na światło, pacjenci powinni chronić odsłoniętą skórę przed narażeniem na działanie promienie słoneczne. Haloperydol odstawia się stopniowo ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego. Często działanie przeciwwymiotne leku maskuje objawy toksyczności leku, a także komplikuje diagnozę schorzeń, którym towarzyszą nudności.
  • Jeżeli w trakcie leczenia zarejestruje się późna dyskineza, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki aż do całkowitego odstawienia. Podczas gorącej kąpieli może dojść do udaru cieplnego na skutek zahamowania obwodowej, centralnej termoregulacji zlokalizowanej w podwzgórzu. Podczas wykonywania wymagana jest ostrożność ciężki wygląd Praca fizyczna.

Haloperidol może wytrącić się po zmieszaniu roztworu z herbatą lub kawą. Przed przepisaniem długo działających postaci leku pacjent zostaje przeniesiony na haloperidol z innych leków przeciwpsychotycznych, aby zapobiec nagłej nadwrażliwości na lek. Lek wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Analogi

Strukturalne analogi leku oparte na substancji czynnej:

  • Apo Haloperidol;
  • Galoper;
  • dekanian haloperidolu;
  • Haloperidol Acri;
  • Haloperidol Ratiopharm;
  • Haloperidol Richtera;
  • Haloperidol Ferein;
  • Senorm.

Uwaga: stosowanie analogów należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Ceny

Średnia cena tabletek HALOPERIDOL w aptekach (Moskwa) wynosi 36 rubli. Rozwiązanie kosztuje 70 rubli.

Warunki i okresy przechowywania

Lista B. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, chronić przed światłem w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia – 3 lata.

Haloperidol to lek działający na ośrodkowy układ nerwowy, stosowany m.instany związane z pobudzeniem psychomotorycznym.

Forma dawkowania

Tabletki haloperidolu - 1,5 mg każda.

Haloperidol krople do podawania doustnego 1ml-2mg w butelce 10ml.

Haloperidol forte tabletki - 5 mg każda, opakowanie. 50 i 250 szt.

Haloperidol roztwór 1 ml-5 mg w ampułkach 1 ml w opakowaniu - 50 szt.

Substancja czynna: Haloperidol

Działanie farmakologiczne

W instrukcji Haloperidolu lek jest wskazany jako lek przeciwpsychotyczny (działa jako środek hamujący na ośrodkowy układ nerwowy i nie działa hipnotycznie w średnich dawkach).

Lek ma wyraźne działanie przeciwwymiotne i przeciwpsychotyczne.

Lek jest Skuteczne środki w celu wyeliminowania ataków pobudzenia psychomotorycznego różnego pochodzenia(psychopatia, schizofrenia, upośledzenie umysłowe, otępienie, mania), urojenia i omamy, a także pląsawica Huntingtona i zespół Tourette’a.

Sądząc po recenzjach, haloperidol jest skuteczny u pacjentów opornych na inne leki przeciwpsychotyczne. Lek ma również działanie przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe.

Wskazania do stosowania Haloperidolu

Haloperidol stosuje się w leczeniu pobudzenia psychomotorycznego w przypadkach psychopatii, schizofrenii, upośledzenia umysłowego, demencji, manii.

Lek jest przepisywany pacjentom z halucynacjami. A także kiedy stany urojeniowe, ostre i przewlekłe psychozy różnego pochodzenia.

Istnieją pozytywne recenzje dotyczące stosowania Haloperidolu w leczeniu tików, pląsawicy Gettingtona i zespołu Tourette'a.

Ściśle przestrzegając instrukcji dotyczących Haloperidolu, lek można przepisać w kompleksowa terapia na dusznicę bolesną i ostrą niewydolność serca.

Haloperidol stosuje się w połączeniu z lekami przeciwbólowymi i nasennymi jako premedykację przed operacją.

Instrukcja stosowania Haloperidolu

Instrukcje Haloperidol zaleca dawkę początkową 1,5-5 mg na dobę, dzieląc ją na dwie lub trzy dawki. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać o 1,5-3,0 mg (do 5 mg) do uzyskania efektu terapeutycznego. Maksymalna dawka dziennie wynosi 100 mg.

Przebieg terapeutyczny Haloperidolu trwa do 3 miesięcy. Dawkę zmniejsza się stopniowo do dawki podtrzymującej (0,5–0,75 mg na dobę).

Tabletki haloperidolu przyjmuje się doustnie na pół godziny przed posiłkiem.


Roztwór do wstrzykiwań haloperidolu stosuje się w celu łagodzenia napadów pobudzenia psychomotorycznego, 2,5-5 mg IM trzy razy dziennie lub dożylnie 2,5-5 mg w 10-15 ml soli fizjologicznej. Po osiągnięciu trwałego efektu pacjent przechodzi na przyjmowanie leku doustnie.

Dzieciom powyżej 3. roku życia można przepisać krople Haloperidolu w dawce 0,025-0,05 mg na 1 kg dziennie, dzieląc dawkę na dwie dawki. Maksymalna dzienna dawka kropli Haloperidolu wynosi 0,15 mg na 1 kg.

Aby zatrzymać nudności i wymioty w stanach dławicy piersiowej, przepisywany jest Haloperidol 1,5-2,5 mg.

Skutki uboczne

Lek może powodować następujące działania niepożądane: mlekotok (wydzielanie mleka z gruczołów sutkowych), zataczanie się podczas chodzenia, drżenie kończyn, a nawet parkinsonizm.

Możliwe zaburzenia snu, hipertoniczność lub atonia mięśni, zaburzenia tętno, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Zmiany w składzie krwi, niestrawność, żółtaczka.

U kobiet możliwe są zaburzenia cyklu miesiączkowego i funkcji seksualnych, u mężczyzn – impotencja.

Według opinii o Haloperidolu czasami można zaobserwować wypadanie włosów, zatrzymanie moczu i niewyraźne widzenie.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania haloperidolu może wystąpić gorączka, drgawki i śpiączka.

Konieczne jest pilne zaprzestanie stosowania leku i wezwanie ambulans. Lekarz poda diazepam, nootropinę, witaminę B i witaminę C, glukozę oraz przeprowadzi inne leczenie objawowe.

Interakcja

Haloperidolu nie należy łączyć z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami nasennymi, lekami przeciwdepresyjnymi, środkami znieczulającymi ogólnymi, alkoholem, lekami przeciw parkinsonizmowi, adrenaliną, litem i wieloma innymi lekami.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia lekiem należy regularnie monitorować EKG, stan krwi i badania wątroby. Skórę należy chronić przed promieniowaniem słonecznym: może rozwinąć się nadwrażliwość na światło. Zabrania się prowadzenia pojazdów pojazdy, serwisować mechanizmy i wykonywać inne rodzaje prac wymagających zwiększona uwaga.

Przeciwwskazania do stosowania Haloperidolu

Lek jest przeciwwskazany u osób z indywidualna nietolerancja pochodne butyrofenonu, dzieci do trzeciego roku życia, kobiety w ciąży i karmiące piersią, pacjenci z zaburzeniami pozapiramidowymi i piramidalnymi (np. choroba Parkinsona itp.), w stanie obniżonej funkcji ośrodkowego układu nerwowego na skutek zatrucia ksenobiotykami, przy niewydolność nerek i zaburzenia przewodzenia serca.

Warunki przechowywania

Haloperidol przechowuje się w suchym miejscu w temperaturze powietrza nie wyższej niż 25 stopni przez okres do trzech lat.

Zwolniony z przepisu lekarza.

Z poważaniem,


Formuła brutto

C 21 H 23 ClFNO 2

Grupa farmakologiczna substancji Haloperidol

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

52-86-8

Charakterystyka substancji Haloperidol

Neuroleptyk, pochodna butyrofenonu.

Proszek amorficzny lub mikrokrystaliczny, barwy białej do jasnożółty kolor. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, chlorku metylenu i eterze. Nasycony roztwór ma odczyn obojętny do lekko kwaśnego.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyczne, przeciwwymiotne, uspokajające.

Blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne zlokalizowane w układzie mezolimbicznym (działanie przeciwpsychotyczne), podwzgórzu (efekt hipotermiczny i mlekotok), strefie spustowej ośrodka wymiotów, układzie pozapiramidowym; hamuje ośrodkowe receptory alfa-adrenergiczne. Hamuje uwalnianie mediatorów, zmniejszając przepuszczalność błon presynaptycznych, zakłóca odwrotny wychwyt i odkładanie się neuronów.

Likwiduje uporczywe zmiany osobowości, urojenia, halucynacje, manie, zwiększa zainteresowanie otoczeniem. Wpływa na funkcje autonomiczne (zmniejsza napięcie narządów pustych, motorykę i wydzielanie przewodu pokarmowego, likwiduje skurcze naczyń) w chorobach, którym towarzyszy pobudzenie, niepokój i strach przed śmiercią. Długotrwałemu stosowaniu towarzyszy zmiana stanu endokrynnego; w przednim płacie przysadki mózgowej zwiększa się produkcja prolaktyny i zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych.

Po podaniu doustnym wchłania się 60%. Wiązanie z białkami osocza - 92%. Tmax przy podaniu doustnym - 3-6 godzin, przy podaniu domięśniowym - 10-20 minut, przy podaniu domięśniowym w postaci przedłużonej (dekanian haloperidolu) - 3-9 dni (u niektórych pacjentów, zwłaszcza w starszym wieku - 1 dzień). Intensywnie rozprowadzany w tkankach, ponieważ łatwo przechodzi przez bariery histohematyczne, w tym BBB. Vss wynosi 18 l/kg. Metabolizowany w wątrobie, ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Nie ustalono ścisłego związku pomiędzy stężeniem w osoczu a działaniem. T1/2 podanie doustne – 24 godziny (12-37 godzin), podanie domięśniowe – 21 godzin (17-25 godzin), podanie dożylne – 14 godzin (10-19 godzin), dla dekanianu haloperidolu – 3 tygodnie (pojedynczy lub dawki wielokrotne). Wydalany przez nerki i żółć.

Skuteczny u pacjentów opornych na inne leki przeciwpsychotyczne. Ma pewien efekt aktywujący. U dzieci nadpobudliwych likwiduje nadmierną aktywność ruchową i zaburzenia zachowania (impulsywność, trudności z koncentracją, agresywność).

Zastosowanie substancji Haloperidol

Pobudzenie psychomotoryczne różnego pochodzenia ( stan maniakalny, oligofrenia, psychopatia, schizofrenia, przewlekły alkoholizm), urojenia i omamy (stany paranoidalne, ostra psychoza), zespół Gillesa de la Tourette'a, pląsawica Huntingtona, zaburzenia psychosomatyczne, zaburzenia zachowania w starszym wieku i w dzieciństwie, jąkanie, długotrwałe i odporne na leczenie wymiotów i czkawki. Dla dekanianu haloperidolu: schizofrenia (leczenie podtrzymujące).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ciężka toksyczna depresja ośrodkowego układu nerwowego lub śpiączka spowodowana zażywaniem narkotyków; choroby ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą objawy piramidowe i pozapiramidowe (w tym choroba Parkinsona), padaczka (może zmniejszać się próg drgawkowy), ciężki zaburzenia depresyjne(możliwe nasilenie objawów), choroby układu krążenia z objawami dekompensacji, ciąża, karmienie piersią, wiek do 3 lat.

Ograniczenia w użyciu

Jaskra lub skłonność do niej, niewydolność płuc, nadczynność tarczycy lub tyreotoksykoza, zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, zatrzymanie moczu.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Przeciwwskazane w czasie ciąży.

W trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią (przechodzi do mleka matki).

Skutki uboczne substancji Haloperidol

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: akatyzja, dystoniczne zaburzenia pozapiramidowe (w tym skurcze mięśni twarzy, szyi i pleców, ruchy lub szarpnięcia przypominające tiki, osłabienie rąk i nóg), parkinsonowskie zaburzenia pozapiramidowe (w tym trudności w mówieniu i połykaniu, twarz przypominająca maskę, szuranie nogami) chód, drżenie rąk i palców), ból głowy, bezsenność, senność, niepokój, niepokój, pobudzenie, pobudzenie, euforia lub depresja, letarg, napady padaczkowe, splątanie, zaostrzenie psychozy i omamów, późne dyskinezy (patrz „Środki ostrożności”); zaburzenia widzenia (w tym ostrość wzroku), zaćma, retinopatia.

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): tachykardia, niedociśnienie/nadciśnienie tętnicze, wydłużenie odstępów QT, komorowe zaburzenia rytmu, zmiany w EKG; są doniesienia o przypadkach nagła śmierć, wydłużenie przerwy QT i zaburzenia rytmu serca, takie jak „piruet” (patrz „Środki ostrożności”); przejściowa leukopenia i leukocytoza, erytropenia, niedokrwistość, agranulocytoza.

Z układu oddechowego: skurcz krtani, skurcz oskrzeli.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: jadłowstręt, zaparcie/biegunka, nadmierne ślinienie, nudności, wymioty, suchość w ustach, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka obturacyjna.

Z układu moczowo-płciowego: obrzęk gruczołów sutkowych, nietypowe wydzielanie mleka, ból sutka, ginekomastia, nieregularne miesiączki, zatrzymanie moczu, impotencja, zwiększone libido, priapizm.

Ze skóry: zmiany skórne plamisto-grudkowe i trądzikopodobne, nadwrażliwość na światło, łysienie.

Inny: złośliwy zespół neuroleptyczny, któremu towarzyszy hipertermia, sztywność mięśni, utrata przytomności; hiperprolaktynemia, pocenie się, hiperglikemia/hipoglikemia, hiponatremia.

Interakcja

Nasila działanie leków hipotensyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwdepresyjnych, barbituranów, alkoholu, osłabia działanie pośrednich antykoagulantów. Hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (zwiększa się ich stężenie w osoczu) i zwiększa toksyczność. Przy długotrwałym stosowaniu karbamazepiny stężenie haloperidolu w osoczu zmniejsza się (należy zwiększyć dawkę). W połączeniu z litem może powodować zespół podobny do encefalopatii.

Przedawkować

Objawy: ciężkie zaburzenia pozapiramidowe, niedociśnienie tętnicze, senność, letarg, w ciężkich przypadkach - śpiączka, depresja oddechowa, wstrząs.

Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Możliwe jest płukanie żołądka, a następnie podanie węgla aktywowanego (jeśli przedawkowanie było związane z połknięciem). W przypadku depresji oddechowej - wentylacja mechaniczna, z wyraźny spadek Ciśnienie krwi – podawanie płynów zastępujących osocze, osocza, noradrenaliny (ale nie adrenaliny!), w celu zmniejszenia nasilenia zaburzeń pozapiramidowych – ośrodkowych blokerów antycholinergicznych i leków przeciw parkinsonizmowi.

Drogi podawania

IV, IM I wewnątrz.

Środki ostrożności dotyczące substancji Haloperidol

Zwiększona śmiertelność u starszych pacjentów z psychozą związaną z demencją. Według Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) 1, Leki przeciwpsychotyczne zwiększają śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku podczas leczenia psychozy związanej z demencją. Analiza 17 placebo badania kontrolowane(trwający 10 tygodni) u pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazał 1,6-1,7-krotny wzrost śmiertelności związanej z przyjmowaniem tych leków w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. W typowych 10-tygodniowych badaniach kontrolowanych odsetek śmiertelności związanej ze stosowaniem leku wyniósł około 4,5% w porównaniu z 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów były różne, większość z nich była związana z problemami sercowo-naczyniowymi (takimi jak niewydolność serca, nagła śmierć) lub zapaleniem płuc. Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak atypowe leki przeciwpsychotyczne, leczenie tradycyjnymi lekami przeciwpsychotycznymi może również wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością.

Późne dyskinezy. Podobnie jak w przypadku innych leki przeciwpsychotyczne, przyjmowanie haloperidolu wiąże się z rozwojem późnych dyskinez, zespołu charakteryzującego się mimowolnymi ruchami (może pojawić się u niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia lub wystąpić po terapia lekowa zostało przerwane). Ryzyko wystąpienia późnych dyskinez jest większe u starszych pacjentów podczas leczenia dużymi dawkami, zwłaszcza u kobiet. Objawy są trwałe i u niektórych pacjentów nieodwracalne: rytmiczne, mimowolne ruchy języka, twarzy, ust i szczęki (na przykład wysuwanie języka, nadymanie policzków, marszczenie warg, niekontrolowane ruchy żucia), czasami mogą towarzyszyć mimowolne ruchy kończyn i tułowia. W przypadku wystąpienia późnych dyskinez zaleca się odstawienie leku.

Dystoniczne zaburzenia pozapiramidowe występują najczęściej u dzieci i młodych dorosłych oraz na początku leczenia; może ustąpić w ciągu 24–48 godzin po odstawieniu haloperydolu. Objawy pozapiramidowe choroby Parkinsona częściej rozwijają się u osób starszych i są wykrywane w pierwszych dniach leczenia lub w trakcie długotrwałej terapii.

Skutki sercowo-naczyniowe. Przypadki nagłej śmierci, wydłużenie odstępu QT I Torsades de pointes zgłaszano u pacjentów otrzymujących haloperydol. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z czynnikami predysponującymi do wydłużenia odstępu QT, m.in. naruszenie równowaga elektrolitowa(szczególnie hipokaliemia i hipomagnezemia), jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT. Podczas leczenia haloperidolem należy regularnie monitorować EKG, morfologię krwi i oceniać poziom enzymów wątrobowych. W trakcie terapii pacjent powinien powstrzymać się od potencjalnych czynności niebezpieczny gatunek czynności wymagające wzmożonej uwagi, szybkich reakcji psychicznych i motorycznych.

Ma słabe ośrodkowe blokowanie α-adrenergiczne, działanie przeciwhistaminowe i antycholinergiczne, zaburza proces wychwytu zwrotnego i odkładania noradrenaliny.

Haloperidol w małych dawkach hamuje receptory dopaminy w strefie wyzwalającej ośrodek wymiotny, który stosuje się np. przy leczeniu wymiotów. podczas chemioterapii. Blokada receptorów D 2 podwzgórza prowadzi do obniżenia temperatury ciała i zwiększenia produkcji prolaktyny (co jest związane z powiększeniem piersi i wydzielaniem mleka u obu płci).

Farmakokinetyka

Na podanie dożylne biodostępność wynosi 100%, zaczyna działać bardzo szybko - w ciągu 10 minut. Czas działania wynosi od 3 do 6 godzin. Na podanie kroplówki Początek efektu jest powolny, ale efekt jest dłuższy. Po podaniu domięśniowym Cmax osiągane jest w ciągu 20 minut. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 60-70%, z zastrzeżeniem efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Pochłaniany głównie z jelito cienkie w postaci niezjonizowanej, poprzez mechanizm biernej dyfuzji. Cmax we krwi osiągane jest po 3-6 godzinach.

Stężenie w osoczu od 4 µg/l do 20-25 µg/l potrzebny do skuteczne działanie. Oznaczenie zawartości leku w osoczu jest konieczne, aby obliczyć dawkę, zwłaszcza gdy długotrwałe użytkowanie. Stosunek stężenia w erytrocytach do stężenia w osoczu wynosi 1:12. Stężenie haloperidolu w tkankach jest wyższe niż we krwi, a lek ma tendencję do kumulowania się w tkankach. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym BBB. Haloperydol metabolizowany jest w wątrobie w procesie N-dealkilacji przy udziale cytochromów CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; jest inhibitorem CYP2D6. Metabolit jest nieaktywny. Haloperydol jest wydalany przez nerki (40%) i kał (60%). Okres półtrwania w osoczu po podanie doustneśrednio 24 godziny (12-37 godzin), przy podaniu domięśniowym - 21 godzin (17-25 godzin), przy podaniu dożylnym - 14 godzin (10-19 godzin).

Wskazania do stosowania

Ogólnie rzecz biorąc, nowe atypowe leki przeciwpsychotyczne mają korzystniejszy profil bezpieczeństwa (choć mają też swoje wady) i są zalecane jako leki pierwszego rzutu. W nagłych przypadkach wskazane jest stosowanie haloperidolu, chociaż atypowe leki przeciwpsychotyczne zaczynają go wypierać z tego segmentu.

Haloperidol wywiera bardziej aktywny wpływ na objawy produktywne (urojenia, halucynacje) niż na objawy negatywne. Nie ma dowodów na jego wyższość w łagodzeniu objawów produktywnych.

Sposób użycia i dawkowanie

Łagodzenie psychoz: pojedyncza dawka 1-5 mg (do 10 mg) w tabletkach lub domięśniowo, zwykle co 4-8 godzin. Przy przyjmowaniu doustnym nie więcej niż 100 mg na dzień. Przy podawaniu dożylnym od 5 do 10 mg jednorazowo, nie więcej niż 50 mg na dobę.

Leczenie podtrzymujące: 0,5 do 20 mg na dobę doustnie, rzadko więcej. Najniższa dawka, która może utrzymać remisję.

Dawki eksperymentalne: W przypadkach opornych na objawy psychotyczne przeprowadzono małe badania (w większości przypadków razem z lekami przeciwcholinergicznymi, przeciw parkinsonizmowi (Biperiden, benzatropina itp.), aby uniknąć poważnych pozapiramidowych skutków ubocznych) z postaciami leku w postaci tabletek w dawkach do 300 mg - 500 mg dziennie. Te badania to pokazały Dobry efekt nie zadziałały i doprowadziły do ​​​​poważnych skutków ubocznych. Ponadto dramatycznie wzrosła częstość występowania rzadkich działań niepożądanych (niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT i poważne zaburzenia rytmu serca). Nie zaleca się stosowania haloperidolu w takich dawkach; zaleca się zmianę leku na inny lek przeciwpsychotyczny (np. klozapinę, olanzapinę, arypiprazol).

Rozszerzona forma

Dekanian haloperidolu jest postać dawkowania do podawania domięśniowego z działanie długoterminowe(przedłużenie). Jedno wstrzyknięcie w dawce od 25 do 250 mg podaje się raz na 2 do 4 tygodni. Szczególnie wygodne dla pacjentów o niskiej zgodności.

Przeciwwskazania

Absolutny
  • Śpiączka o różnej etiologii, ostry okres udaru.
  • Ciężka toksyczna depresja OUN spowodowana przez leki lub alkohol.
  • Nadwrażliwość na haloperidol i inne pochodne butyrofenonu, olej sezamowy.
  • Dzieci poniżej 3 roku życia.
Względny

Skutki uboczne

Nadużywać

Badania na zwierzętach

W badaniu kontrolowanym placebo grupy sześciu makaków otrzymywały olanzapinę i haloperidol w dawkach terapeutycznych przez około dwa lata. W analizie pośmiertnej makaki leczone neuroleptykami wykazały podobny spadek objętości i masy mózgu, sięgający 8–11%. Dalsze badania zachowanych próbek wykazały spadek objętości szare komórki spowodowane jest to przede wszystkim spadkiem liczby astrocytów, w drugiej kolejności oligodendrocytami, podczas gdy gęstość neuronów wzrosła, choć ich liczba pozostała niezmieniona.

Specjalne instrukcje

W przypadku podawania dożylnego należy podawać bardzo powoli, aby uniknąć niedociśnienia i zapaści ortostatycznej. W trakcie leczenia podtrzymującego należy dążyć do stosowania możliwie najmniejszej dawki podtrzymującej.

Przedawkować

Po przekroczeniu dawki najczęściej rozwijają się:

  • Skutki uboczne układu pozapiramidowego, sztywność mięśni, drżenie, akatyzja
  • Niedociśnienie, nadciśnienie.
  • Nadmierna sedacja.
  • Przeciwcholinergiczne skutki uboczne - suchość w ustach, zaparcia, porażenna niedrożność jelit, trudności w oddawaniu moczu, pocenie się.
  • W ciężkich przypadkach - śpiączka, depresja oddechowa, niedociśnienie, wstrząs.
  • Ciężkie zaburzenia rytmu z wydłużeniem odstępu QT.
  • Napady(obniżenie progu drgawkowego).
Środki pomocy

Leczenie ma charakter objawowy, monitorowanie funkcji życiowych, płukanie żołądka, Węgiel aktywowany. W przypadku depresji oddechowej - sztucznej wentylacji płuc, z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi - wprowadzenie płynów zastępujących osocze, osocza, noradrenaliny (adrenalina nie jest dozwolona, ​​reakcja na adrenalinę jest zniekształcona!), aby zmniejszyć nasilenie zaburzeń pozapiramidowych – ośrodkowe blokery cholinergiczne i leki przeciw parkinsonizmowi.

Interakcja z innymi lekami

  • Leki działające depresyjnie na OUN (alkohol, środki uspokajające, narkotyki): wzmagają działanie i skutki uboczne tych leków (sedacja, depresja oddechowa). Dawkowanie lecznicze opioidów chroniczny ból może zostać obniżona o 50%. W przypadku jednoczesnego stosowania z morfiną może rozwinąć się mioklonia.
  • Metyldopa: zwiększone ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych, niedociśnienia, zawrotów głowy, dezorientacji.
  • Lewodopa: redukcja działanie terapeutyczne lewodopa, ze względu na blokadę receptorów dopaminy przez haloperydol.
  • Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: zmniejsza się metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększa się toksyczność i zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych TCA.
  • Chinidyna, Buspiron, Fluoksetyna: zwiększyć stężenie haloperidolu w osoczu krwi (w razie potrzeby zmniejszyć dawkę haloperidolu). Fluoksetyna - możliwy rozwój objawy pozapiramidowe i dystonia.
  • Karbamazepina, Fenobarbital, Ryfampicyna: zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi (w razie potrzeby zwiększenie dawki haloperidolu) ze względu na przyspieszenie metabolizmu.
  • Leki przeciwdrgawkowe: możliwa zmiana rodzaju i/lub częstotliwości napadów padaczkowych, a także zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi
  • Węglan litu: rzadko mogą wystąpić nasilone pozapiramidowe działania niepożądane ze względu na zwiększoną blokadę receptorów dopaminy, gdy są stosowane w dużych dawkach, możliwe jest nieodwracalne zatrucie i ciężka encefalopatia. Konieczne jest monitorowanie poziomu litu w osoczu krwi i stosowanie minimalnych dawek haloperidolu.
  • Guanetydyna: zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe.
  • Epinefryna: zaburzenie działania presyjnego, paradoksalny spadek ciśnienia krwi i tachykardia.
  • Indometacyna: możliwa senność, splątanie.
  • Cyzapryd: wydłużenie odstępu QT.
  • Fluwoksamina: możliwy wzrost stężenia haloperidolu w osoczu krwi, działanie toksyczne.
  • Antykoagulanty: zmniejszają działanie pośrednich koagulantów.
  • Wenlafaksyna: możliwe zwiększenie stężenia haloperidolu w osoczu
  • Leki przeciwnadciśnieniowe: nasilenie działania.
  • Propranolol: Zgłoszono przypadek ciężkiego niedociśnienia i zatrzymania akcji serca.
  • Izoniazyd: możliwe zwiększenie stężenia izoniazydu w osoczu krwi.
  • Imipenem - opisano przypadki przemijającego nadciśnienia tętniczego.

Notatki

  1. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (po 1 stycznia 2004), tom 17, numer 3, numer 3/lipiec-wrzesień 2005, s. 137-140(4)
  2. Radość CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). „Haloperidol kontra placebo w leczeniu schizofrenii”. System bazy danych Cochrane Rev(4): CD003082. DOI:10.1002/14651858.CD003082.pub2. PMID 17054159.
  3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W..” Krótkoterminowe leczenie rysperydonem lub haloperidolem w pierwszym epizodzie schizofrenii: wyniki 8-tygodniowego randomizowanego, kontrolowanego badania w ramach Niemieckiej Sieci Badawczej ds. Schizofrenii. PMID 18466670.
  4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. „Haloperidol w małych dawkach zapobiega nudnościom i wymiotom pooperacyjnym po ambulatoryjnej operacji laparoskopowej”. PMID 17999708.
  5. AJ Giannini, N. Underwood, M. Condon. Ostre zatrucie ketaminą leczone haloperidolem. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
  6. A. J. Giannini, W. A. ​​Price. Strategie antidotum w zatruciu fencyklidyną. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319.1984.
  7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. „Wspomagająca profilaktyka haloperidolem zmniejsza nasilenie i czas trwania delirium pooperacyjnego u pacjentów w podeszłym wieku z grupy ryzyka”. PMID 18332845.
  8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. „Leki przeciwpsychotyczne w leczeniu delirium: przegląd systematyczny”. PMID 17284125.
  9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T. „Leki przeciwpsychotyczne na delirium”. PMID 17443602.
  10. Cavanaugh SV (1986). „Nagłe przypadki psychiatryczne”. Med. Clin. Północ Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271.
  11. Currier GW (2003). „Kontrowersje wokół„ chemicznego ograniczenia ”w psychiatrii intensywnej terapii”. J. Praktyka psychiatryczna. 9 (1): 59–70. DOI:10.1097/00131746-200301000-00006. PMID 15985915.
  12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). „Seria wytycznych dotyczących konsensusu ekspertów. Postępowanie w sytuacjach kryzysowych behawioralnych”. Podyplomowe Med(Nr specyfikacji): 1–88; quiz 89–90. PMID 11500996.
  13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). „Leczenie nagłych przypadków behawioralnych: podsumowanie wytycznych konsensusu ekspertów”. J. Praktyka psychiatryczna. 9 (1): 16–38. DOI:10.1097/00131746-200301000-00004. PMID 15985913.
  14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). „Seria wytycznych dotyczących konsensusu ekspertów. Postępowanie w sytuacjach kryzysowych behawioralnych 2005”. J. Praktyka psychiatryczna. 11 Dodatek 1: 5–108; quiz 110–2. DOI:10.1097/00131746-200511001-00002. PMID 16319571.
  15. Goodmana i Gilmana Farmakologiczne podstawy terapii, wydanie 10(McGraw-Hill, 2001).
  16. „Delirium u osób starszych: aktualizacja” – Medscape. Zarchiwizowane od oryginału w dniu 30 maja 2012 r. Źródło 8 sierpnia 2008 r.
  17. Diaz, Jaime. Jak narkotyki wpływają na zachowanie. Klify Englewood: Prentice Hall, 1996.