Jaka jest zawartość procentowa roztworu tramadolu? Tramadol jest narkotycznym lekiem przeciwbólowym, który może powodować poważne uzależnienie

W tym artykule medycznym możesz zapoznać się z lekiem Tramadol. Instrukcja stosowania wyjaśni, w jakich przypadkach można przyjmować zastrzyki lub tabletki, w czym pomaga lek, jakie są wskazania do stosowania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W adnotacji przedstawiono formy uwalniania leku i jego skład.

W artykule lekarze i konsumenci mogą jedynie zostawić prawdziwe recenzje na temat Tramadolu, z których można dowiedzieć się, czy lek pomógł w leczeniu bólu i znieczuleniu u dorosłych i dzieci, dla których jest nadal przepisywany. Instrukcje zawierają listę analogów tramadolu, ceny leku w aptekach, a także jego stosowanie w czasie ciąży.

Tramadol jest syntetycznym lekiem przeciwbólowym zaliczanym do leków opioidowych. Instrukcje użytkowania wskazują, że kapsułki i tabletki po 50 mg i 100 mg, zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań w roztworze powodują silne działanie przeciwbólowe.

Forma i skład wydania

Tramadol dostępny jest w postaci:

• roztwór do wstrzykiwań;
• kapsułki;
• tabletki;
• tabletki o przedłużonym uwalnianiu (opóźnione);
• krople do stosowania doustnego;
• czopki doodbytnicze.

Jedna tabletka powlekana tramadolu zawiera 100, 150 lub 200 mg chlorowodorku tramadolu, hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną (Silicii dioxydum colloidale) bezwodną, ​​magnezu stearynian.

Jedna kapsułka zawiera: 50 mg chlorowodorku tramadolu, laktozy jednowodnej, stearynianu magnezu. Kapsułka żelatynowa zawiera barwnik czarny diamentowy PN (E151).

Jeden mililitr roztworu zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu, bezwodny octan sodu, wodę do wstrzykiwań (Aqua pro injectionibus).

Do wyprodukowania jednego czopka doodbytniczego potrzeba 100 mg chlorowodorku tramadolu w postaci stałej.

Jeden mililitr roztworu doustnego (co odpowiada 40 kroplom) zawiera: 100 mg chlorowodorku tramadolu, sacharoza (sacharoza), gliceryna (gliceryna), glikol propylenowy (glikol propylenowy), polisorbat 20 (Polysorbat 20), sorbinian potasu (sorbinian potasu), sód sacharyna (sacharyna sodowa), olejek miętowy (olejek miętowy), olejek anyżowy (Oleum anisi), woda oczyszczona (Aqua purificatae).

efekt farmakologiczny

Lek wpływa na rdzeń kręgowy i ośrodkowy układ nerwowy, hamując przewodzenie impulsów bólowych. Produkt wykazuje silne działanie przeciwbólowe, które utrzymuje się przez długi czas. Lek ma działanie uspokajające i łagodne działanie przeciwkaszlowe.

Stosowanie Tramadolu aktywuje receptory opioidowe w przewodzie pokarmowym i mózgu. Lek stabilizuje stężenie i spowalnia niszczenie katecholamin w ośrodkowym układzie nerwowym. Tramadol jest 5-10 razy słabszy od Morfiny.

Prawidłowe stosowanie leku nie ma istotnego wpływu na hemodynamikę, motorykę jelit i oddychanie oraz nie powoduje zmiany ciśnienia w tętnicy płucnej. W przypadku długotrwałego leczenia zwykle rozwija się tolerancja.

Działanie przeciwbólowe występuje średnio 20-30 minut po zażyciu leku i utrzymuje się przez 6 godzin.

Wskazania do stosowania

Na co pomaga Tramadol? Lek jest przepisywany w celu łagodzenia bólu o umiarkowanym i silnym nasileniu o różnej etiologii, w tym bólu u chorych na nowotwory, bólu podczas urazów i w okresie pooperacyjnym.

Lek stosuje się także w celu uśmierzania bólu podczas bolesnych zabiegów diagnostycznych i terapeutycznych.

Instrukcja użycia

Dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie w zależności od nasilenia i charakteru bólu.

Kapsułki

Dawkowanie tramadolu ustala lekarz indywidualnie w zależności od nasilenia i charakteru bólu. Dorośli i młodzież powyżej 14. roku życia: dawka początkowa: 1 kapsułka (50 mg) doustnie, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłków; jeśli w ciągu 30-60 minut nie będzie efektu, możesz przyjąć 1 kapsułkę więcej; w przypadku silnego bólu pojedyncza dawka może natychmiast wynosić 100 mg (2 kapsułki).

Działanie, w zależności od nasilenia bólu, utrzymuje się od 4 do 8 godzin. Dzienna dawka tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg (8 kapsułek). Tej postaci dawkowania nie należy przepisywać dzieciom o masie ciała poniżej 25 kg i wieku poniżej 14 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, w razie potrzeby powinni zwiększyć odstęp między dawkami leku. Czas trwania i schemat stosowania ustala lekarz prowadzący. Kapsułki należy połykać bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku.

Pigułki

Dorośli i młodzież powyżej 14 roku życia:

• dawka początkowa – 1 tabletka (50 mg) doustnie, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłków;
• jeśli w ciągu 30-60 minut nie będzie efektu, możesz przyjąć jeszcze 1 tabletkę;
• w przypadku silnego bólu pojedyncza dawka może natychmiast wynosić 100 mg (2 tabletki).

Efekt, w zależności od nasilenia bólu, utrzymuje się od 4 do 8 godzin. Dzienna dawka tramadolu nie powinna przekraczać 400 mg (8 tabletek). Tej postaci dawkowania nie należy przepisywać dzieciom o masie ciała poniżej 25 kg i wieku poniżej 14 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, w razie potrzeby powinni zwiększyć odstęp między dawkami leku. Czas trwania i schemat stosowania ustala lekarz prowadzący.

Tabletki można połykać bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku lub wstępnie rozpuścić w 1/2 szklanki wody.

Zastrzyk

Tramadol podaje się powoli dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. W przypadku braku innych recept, młodzieży powyżej 14. roku życia i dorosłym przepisuje się jednorazowo 50-100 mg w 1-2 ml roztworu do wstrzykiwań. Jeżeli nie następuje zadowalająca analgezja, po 30–60 minutach podaje się dawkę 50 mg. W przypadku silnego bólu jako dawkę początkową stosuje się dużą dawkę (100 mg).

Dzienna dawka wynosi zwykle 400 mg. Z reguły wystarczy, aby złagodzić ból. Większe dawki można stosować u pacjentów chorych na raka. U pacjentów z chorobami nerek i wątroby oraz u osób w podeszłym wieku powyżej 75. roku życia wydalanie chlorowodorku tramadolu może ulec spowolnieniu, dlatego może być konieczne wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami leku.

Roztwór doustny

Dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie w zależności od nasilenia i charakteru bólu. Dorośli i młodzież powyżej 14. roku życia: dawka wynosi 50 mg (20 kropli). Jeśli nie ma pożądanego efektu, możesz przyjąć kolejne 20 kropli po 30-60 minutach.

W razie potrzeby lek można przyjąć ponownie po 4-6 godzinach. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 400 mg (160 kropli). Dla dzieci w wieku od 1 do 14 lat pojedyncza dawka wynosi 1-2 mg/kg masy ciała.

Czopki do stosowania doodbytniczego

Młodzieży powyżej 14. roku życia i dorosłym przepisuje się zwykle 1 czopek do 4 razy dziennie. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek/wątroby mogą stosować 1 czopek w przypadku ostrego bólu, jednak przy długotrwałym leczeniu należy zwiększyć odstępy pomiędzy podaniami.

Skutki uboczne

Tramadol może powodować następujące działania niepożądane:

• ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, letarg, osłabienie, wzmożona potliwość, nerwowość, omamy, skurcze mięśni, pobudzenie, drżenie, niepokój, chwiejność emocjonalna, euforia, zaburzenia snu, senność, brak koordynacji, splątanie, niepewny chód, amnezja, depresja, drgawki, zaburzenia funkcji poznawczych;
• reakcje alergiczne: wysypka pęcherzowa, swędzenie, pokrzywka, wysypka;
• z układu moczowego: zatrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, trudności w oddawaniu moczu;
• niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, zapaść, omdlenia - z układu sercowo-naczyniowego;
• z przewodu pokarmowego: biegunka lub zaparcia, suchość w ustach, wzdęcia, bóle brzucha, nudności.

Tramadol może powodować problemy ze smakiem, wzrokiem i miesiączką.

Nagłe zaprzestanie używania objawia się zespołem „odstawienia”: silne pragnienie zażywania opioidów, kichanie, wyciek z nosa, skurcze i bóle mięśni, łzawienie, skurcze brzucha, rozszerzone źrenice, biegunka, nudności, wymioty, okresowe dreszcze, gęsia skórka, dysfonia, niespokojny sen, ziewanie, nadciśnienie i tachykardia.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku lub inne opioidy;
• dzieci do 1 roku życia – w przypadku kropli doustnych, do 14 lat – w przypadku innych postaci dawkowania;
• padaczka, której nie można odpowiednio kontrolować za pomocą leków;
• skłonność do nadużywania substancji; skłonności samobójcze;
• ciąża i laktacja (z wyjątkiem ważnych przypadków);
• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (monoaminooksydazy) i 2 tygodnie po ich odstawieniu;
• ciężka niewydolność nerek i (lub) wątroby;
• jako lek stosowany w leczeniu objawów odstawiennych wynikających ze stosowania opioidów;
• stany, którym towarzyszy depresja oddechowa lub ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego (zatrucie opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami nasennymi i psychotropowymi, alkoholem).

Tramadol należy stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem lekarza w następujących przypadkach:

• uzależnienie od opioidów; ból jamy brzusznej niewiadomego pochodzenia (tzw. ostry brzuch);
• urazowe uszkodzenia mózgu;
• zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
• skłonność do uzależnień (alkoholizm, narkotyki lub narkomania);
• upośledzona czynność nerek i (lub) wątroby; zaburzenia świadomości różnego pochodzenia;
• padaczka;
• jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (niektórych leków przeciwdepresyjnych i tłumiących apetyt), innych związków trójpierścieniowych, leków przeciwmigrenowych (tryptanów), narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg aktywności drgawkowej;
• drgawki.

Dzieci, ciąża i karmienie piersią

W czasie ciąży należy unikać długotrwałego stosowania tramadolu ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia u płodu i zespołu odstawiennego w okresie noworodkowym. Jeżeli konieczne jest przyjmowanie go w okresie laktacji, należy liczyć się z tym, że lek w niewielkich ilościach przenika do mleka matki.

Specjalne instrukcje

Ze szczególną ostrożnością przepisuje się lek przeciwbólowy osobom z nadciśnieniem wewnątrzczaszkowym, uzależnieniem od narkotyków, urazowym uszkodzeniem mózgu, dezorientacją, bólem brzucha o nieznanej etiologii i zespołem padaczkowym. Długotrwałe stosowanie tego leku powoduje uzależnienie. Podczas terapii należy unikać spożywania alkoholu.

Interakcje leków

Jednoczesne stosowanie tramadolu i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane. Łącząc lek z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy lub z napojami alkoholowymi, można zaobserwować efekt synergistyczny, wyrażający się w postaci zwiększonej sedacji lub nasilenia działania przeciwbólowego.

Karbamazepina zwiększa metabolizm leku, w związku z czym pacjent wymaga zwiększenia dawki tramadolu.

Przyjmując lek jednocześnie z SSRI, trójpierścieniowymi lekami depresyjnymi lub psycholeptykami, u pacjenta może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Analogi leku Tramadol

Analogi są określone przez strukturę:

1. Opóźnienie tramwajowe.
2. Tramadol Lannacher (retard, Stada, Acree, GR, Plethiko, reportharm, Slovakopharm).
3. Sintradon.
4. Tramklozydol.
5. Opóźnienie Tramundina.
6. chlorowodorek tramadolu.
7. Tramal.
8. Protradon.
9. Tramolina.

Warunki i cena wakacji

Średni koszt Tramadolu (tabletki) w Moskwie wynosi 285 rubli. Wydawane na receptę.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem i wilgocią. Daty ważności:

• tabletki i kapsułki – 5 lat w temperaturze do 25 C;
• krople do podawania doustnego – 3 lata w temperaturze do 25 C;
• czopki – 3 lata w temperaturze do 30 C;
• roztwór – 5 lat w temperaturze 15–25 C.

ALO (Umieszczone na liście bezpłatnych ambulatoryjnych leków)

Producent: KRKA, d.d., Novo Mesto

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Tramadol

Numer rejestracyjny: Nr RK-LS-5Nr 020153

Data rejestracji: 30.09.2013 - 30.09.2018

Instrukcje

• Rosyjski

Nazwa handlowa

Tramadol

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tramadol

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań 50 mg/ml i 100 mg/2 ml

Mieszanina

Zawiera jedną ampułkę

substancja aktywna - chlorowodorek tramadolu 50 mg lub 100 mg,

Substancje pomocnicze: sodu octan bezwodny, woda do wstrzykiwań

Opis

Przezroczysty, bezbarwny roztwór, praktycznie wolny od wtrąceń mechanicznych

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwbólowe. Opioidy. Inne opioidy. Tramadol

Kod ATX N02AX02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Całkowita biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%, objętość dystrybucji wynosi około 203 litry. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 20%. Tramadol przenika przez łożysko i około 0,1% leku przenika do mleka matki.

Metabolizm Około 85% tramadolu jest metabolizowane. Tramadol jest metabolizowany na drodze N- i O-demetylacji. Z wyjątkiem O-demetylowanego metabolitu (M1), wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne.

Usuwanie

90% tramadolu i jego metabolitów wydalane jest przez nerki, reszta jest wydalana z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-6 godzin i jest taki sam zarówno dla tramadolu, jak i jego metabolitów.

W przypadku zaburzeń czynności nerek zmniejsza się objętość i szybkość wydalania, dlatego u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 0,5 ml/s zaleca się zmniejszenie dawki i zwiększenie odstępów pomiędzy dawkami.

U pacjentów z ciężką marskością wątroby metabolizm tramadolu i M1 jest zmniejszony, dlatego należy dostosować dawkowanie.

U pacjentów w wieku powyżej 75 lat maksymalne stężenie w osoczu nieznacznie wzrasta, a okres półtrwania jest dłuższy, dlatego konieczne jest dostosowanie dawki.

Farmakodynamika

Działanie przeciwbólowe tramadolu zachodzi dwojako: powoduje słabą stymulację układu ośrodkowego w celu hamowania bólu poprzez wiązanie się z receptorami μ-opioidowymi, zmniejszając w ten sposób odczuwanie bólu, a także działa na układ monoaminergiczny zwiększając hamowanie transmisji impulsów bólowych w kręgosłupie. Ten efekt przeciwbólowy jest efektem synergistycznego działania obu mechanizmów działania. Intensywność działania przeciwbólowego jest porównywalna z petydyną i kodeiną i dziesięciokrotnie mniejsza niż morfina.

Tramadol w dawkach terapeutycznych praktycznie nie działa na układ sercowo-naczyniowy (nie działa depresyjnie i nie zwiększa ciśnienia w tętnicy płucnej), nie powoduje skurczu mięśni gładkich, wydzielania histaminy, dlatego rzadko występują reakcje anafilaktyczne . Wpływ na oddychanie jest minimalny i może wystąpić jedynie po zastosowaniu większych dawek. Rozwój uzależnienia i uzależnienia jest również bardzo rzadki.

Wskazania do stosowania

Zespół bólowy o różnej etiologii (w tym u osób starszych):

W przypadku urazów (rany, złamania)

Na ciężką nerwoból

Na nowotwory złośliwe

Na ból spowodowany zawałem mięśnia sercowego

Podczas bolesnych zabiegów diagnostycznych lub terapeutycznych

Ból pooperacyjny

Sposób użycia i dawkowanie

Dawkowanie należy dobierać indywidualnie i dostosowywać w zależności od nasilenia zespołu bólowego.

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia:

Roztwór do wstrzykiwań: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml roztworu) dożylnie, domięśniowo lub podskórnie.

Tramadol jest przepisywany dorosłym i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. Roztwór do wstrzykiwań nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat

Wstrzyknięcia dożylne należy podawać bardzo powoli lub należy je rozcieńczyć w roztworze do infuzji i podać w infuzji. Dawkę można powtarzać w odstępach 4-6 godzin.

Zalecana maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 400 mg, z wyjątkiem leczenia bólu u pacjentów z chorobą nowotworową i pacjentów z silnym bólem pooperacyjnym, u których dawkę dobową można zwiększyć do 600 mg.

Mniejsze dawki i dłuższe odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami powinny zostać ustalone przez lekarza i są zalecane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania dawek dobowych większych niż 300 mg u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Nie należy stosować tramadolu dłużej niż jest to absolutnie konieczne

na leczenie.

Skutki uboczne

Bardzo często (>1/10)

zawroty głowy

Często (>1/100 -<1/10)

ból głowy

zaćmienie mózgu

suchość w ustach, wymioty, zaparcia

wyzysk

ekstremalne zmęczenie

Niezbyt często (>1/1000 -<1/100)

kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność sercowo-naczyniowa

odruch wymiotny, podrażnienie przewodu pokarmowego (np. uczucie ciężkości w żołądku, wzdęcia), biegunka

swędzenie skóry, wysypka, pokrzywka

Rzadko (> 1/10 000 -< 1/1000)

halucynacje, dezorientacja

zaburzenia snu, koszmary senne

euforia, czasem dysforia

zmiany w aktywności (zwykle zmniejszona, czasami zwiększona)

zmiany w percepcji poznawczej i sensorycznej (np. podejmowanie decyzji, zaburzenia percepcji)

uzależnienie od narkotyków

zmiany apetytu

parestezje, drżenie

niewydolność oddechowa

drgawki pochodzenia mózgowego (obserwowane niemal we wszystkich przypadkach po podaniu dożylnym chlorowodorku tramadolu w dużych dawkach lub przy jednoczesnym przepisywaniu leków przeciwpsychotycznych)

mimowolne skurcze mięśni

zaburzona koordynacja ruchowa

omdlenia, bradykardia, nadciśnienie tętnicze

napady padaczkowe

zmniejszona ostrość wzroku

• słabe mięśnie

  zaburzenia układu moczowego (trudności w oddawaniu moczu, bolesne oddawanie moczu i zatrzymanie moczu)

  reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy

obrzęk), anafilaksja

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

W odosobnionych przypadkach

Trudności w połykaniu płynów

Depresja oddechowa może wystąpić w przypadku znacznego przekroczenia zalecanej dawki lub w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy

(patrz punkt „Interakcje leków”).

Napady padaczkowe występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu lub przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy (patrz punkt „Interakcje leków”).

U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową ich stan może się pogorszyć. Jednakże nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem tramadolu.

Możliwe objawy odstawienia są podobne jak w przypadku opiatów. Objawy te obejmują: pobudzenie, niepokój, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkinezę, drżenie i objawy żołądkowo-jelitowe. Inne objawy, które występowały bardzo rzadko po odstawieniu tramadolu, to: ataki paniki, silny lęk, halucynacje, parestezje, szum w uszach.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na tramadol lub składniki leku

ostre zatrucie lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, uspokajające, uspokajające, nasenne)

jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO lub leczenie inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 14 dni

ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek

pacjentów cierpiących na padaczkę, których nie można opanować odpowiednim leczeniem

wiek dzieci do 12 lat

uzależnienie od opioidów

Interakcje leków

Podczas jednoczesnego stosowania tramadolu z leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, I z etanolem możliwe jest, że ich działania mogą się wzajemnie wzmacniać.

Aplikacja karbamazepina, barbiturany i inne induktory enzymów mikrosomalnych może prowadzić do osłabienia działania przeciwbólowego tramadolu.

Długotrwałe stosowanie tramadolu stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej na inne opioidowe leki przeciwbólowe.

Leki przeciwlękowe zwiększają nasilenie działania przeciwbólowego tramadolu, czas trwania znieczulenia wydłuża się w połączeniu z barbituranami. Nalokson aktywuje oddychanie, eliminując działanie przeciwbólowe po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Przy jednoczesnym stosowaniu tramadolu z inhibitorami MAO, furazolidonem, prokarbazyną, lekami przeciwpsychotycznymi istnieje ryzyko wystąpienia drgawek (obniżenie progu drgawkowego

Chinidyna zwiększa stężenie tramadolu w osoczu i zmniejsza zawartość metabolitu mono-O-desmetylotramadolu w wyniku konkurencyjnego hamowania izoenzymu CYP2D6.

W przypadku jednoczesnego lub wcześniejszego podawania z cymetydyną (inhibitorem enzymu) klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne. Nie zaleca się łączenia agonistów/antagonistów opioidów (np. buprenofiny, nalbufiny, pentazocyny) i tramadolu, ponieważ w takich schorzeniach działanie przeciwbólowe czystego agonisty jest zmniejszone. Rozwój zespołu serotoninowego jest możliwy w przypadku stosowania tramadolu w skojarzeniu z innymi substancjami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Objawy zespołu serotoninowego obejmują splątanie, dysforię, hipertermię, pocenie się, ataksję, wzmożenie odruchów, mioklonie i biegunkę. Odstawienie leków serotoninergicznych powoduje szybkie złagodzenie objawów.

Przy jednoczesnym stosowaniu Tramadolu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi i innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (np. bupropion, mirtazapina, hydrokannabinol), zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i kumaryn (np. warfaryny) ze względu na ryzyko skrócenia czasu protrombinowego wraz z wystąpieniem krwawień i siniaków. Inne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylacja) i aktywnego O-demetylotramadolu.

Ograniczona liczba badań wykazała, że ​​przed lub pooperacyjne stosowanie przeciwwymiotnego antagonisty 5-HT3, ondansetronu, zwiększa potrzebę stosowania tramadolu w leczeniu bólu pooperacyjnego.

Specjalne instrukcje

Tramadol należy stosować ze szczególną ostrożnością:

na choroby nerek i wątroby

u pacjentów z urazowym uszkodzeniem mózgu

ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym

u pacjentów chorych na epilepsję

u pacjentów uzależnionych od opioidów

na bóle brzucha niewiadomego pochodzenia („ostry brzuch”)

z zamieszaniem niewiadomego pochodzenia

przy zaburzeniach ośrodka oddechowego lub funkcji układu oddechowego

w stanie szoku

Tramadol ma niski potencjał uzależniający. Jednak przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów, którzy mają skłonność do nadużywania leków lub są od nich uzależnieni, leczenie Tramadolem należy prowadzić jedynie przez krótki okres, pod ścisłym nadzorem lekarza.

Tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy. Leczenie tramadolem u pacjentów z padaczką lub skłonnością do napadów drgawkowych należy rozważać tylko wtedy, gdy istnieją istotne okoliczności. Należy ściśle monitorować pacjentów z napadami drgawkowymi w trakcie leczenia i przez pewien czas po jego zakończeniu. Tramadol nie nadaje się do leczenia substytucyjnego opioidami, ponieważ nie łagodzi objawów odstawienia morfiny. Podczas długotrwałego stosowania tramadolu nie można całkowicie wykluczyć rozwoju uzależnienia od leku i tolerancji krzyżowej na inne leki opioidowe. Dlatego o kontynuacji lub przerwaniu leczenia powinien decydować wyłącznie lekarz. Należy ostrzec pacjentów, aby przestrzegali dawki i czasu trwania leczenia przepisanych przez lekarza oraz aby nie dzielili się lekiem z innymi osobami. Długotrwałe leczenie zespołu bólu przewlekłego należy prowadzić wyłącznie według ścisłych wskazań. Podczas stosowania jakiejkolwiek postaci dawkowania tramadolu należy unikać spożywania alkoholu.

Ciąża

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Tramadol przenika przez barierę łożyskową. Bardzo duże dawki tramadolu wpływają na rozwój narządów wewnętrznych, wzrost kości i śmiertelność noworodków. Nie stwierdzono działania teratogennego leku. Tramadol nie wpływa na kurczliwość macicy podczas porodu.

Nie należy stosować tramadolu w czasie ciąży.

Przepisywanie leku jest możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych; stosowanie Tramadolu należy ograniczyć wyłącznie do pojedynczej dawki.

Laktacja

Nie należy stosować tramadolu w okresie laktacji.

W okresie laktacji Tramadol może być przepisywany wyłącznie ze względów zdrowotnych; stosowanie należy ograniczyć do pojedynczej dawki. Po jednorazowym zastosowaniu tramadolu zazwyczaj nie ma konieczności przerywania karmienia piersią. W związku z tym po jednorazowym zastosowaniu Tramadolu należy odciągnąć pierwszą porcję mleka matki i nie używać odciągniętego mleka do karmienia. W przypadku podawania leku matce u noworodków istnieje ryzyko zmian w częstości oddechów, które zwykle nie mają znaczenia klinicznego.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

W okresie leczenia zabrania się prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami.

Przedawkować

Objawy przedawkowania tramadolu są podobne do tych, które mogą wystąpić w przypadku innych leków przeciwbólowych działających ośrodkowo (opioidów).

Objawy: zwężenie lub rozszerzenie źrenic, wymioty, zapaść, spadek ciśnienia krwi, kołatanie serca, depresja świadomości (aż do śpiączki), drgawki padaczkowe, trudności w oddychaniu, a nawet zatrzymanie (bezdech).

Leczenie:

Podstawowe środki ogólne

Diagnostyka (oddychanie, krążenie krwi, świadomość), utrzymanie/przywrócenie funkcji życiowych oddychania i krążenia krwi.

Środki specjalne

Drgawki: chronią pacjenta przed towarzyszącymi siniakami; diazepam lub inne benzodiazepiny podaje się dożylnie.

Niedociśnienie: poziome ułożenie ciała pacjenta, jeśli to konieczne, wewnątrznaczyniowy wlew roztworów elektrolitów, leki wazopresyjne.

Wstrząs anafilaktyczny: Skontaktować się z lekarzem pogotowia ratunkowego. W międzyczasie ułożyć pacjenta w pozycji poziomej, unieść dolną część ciała i podać intensywny wlew roztworów elektrolitów.

Zatrzymywać się Serce: Natychmiastowa resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skontaktować się z lekarzem pogotowia ratunkowego.

Zatrzymanie oddechu: natychmiastowa resuscytacja krążeniowo-oddechowa, skontaktować się z lekarzem pogotowia ratunkowego, antidotum na depresję oddechową to nalokson.

Forma wydania i opakowanie

Tramadol

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tramadol

Forma dawkowania

Kapsułki 50 mg

Mieszanina

1 kapsułka zawiera

substancja aktywna- chlorowodorek tramadolu w przeliczeniu na substancję 100% 50 mg

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, stearynian magnezu

skład otoczki kapsułki: czerń brylantowa PN (E 151), błękit patentowy (E 131), żółcień chinolinowa (E 104), erytrozyna (E 127), dwutlenek tytanu

(E 171), żelatyna.

Opis

Twarde kapsułki żelatynowe z zielonym korpusem i wieczkiem, w kształcie cylindrycznym, rozmiar nr 2. Zawartość kapsułki to biały proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwbólowe. Opioidy. Opioidy są różne. Tramadol

Kod ATX N02A X02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym ponad 90% tramadolu wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4,8 godzinach. Bezwzględna biodostępność - 68%. Wiązanie z białkami osocza krwi - 20%. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. 0,1% leku przenika do mleka matki. Metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 6 godzin. Chlorowodorek tramadolu i jego metabolity są wydalane przez nerki (25-35%) w postaci niezmienionej. Około 7% jest eliminowane poprzez hemodializę.

U pacjentów w wieku powyżej 75 lat zaobserwowano wydłużenie okresu półtrwania.

Farmakodynamika

Tramadol jest lekiem przeciwbólowym działającym ośrodkowo. Ma mieszany mechanizm działania. Jest nieselektywnym agonistą opioidowych receptorów mu, delta i kappareceptorów. Inne mechanizmy związane z przeciwbólowym działaniem chlorowodorku tramadolu to hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny w neuronach i nasilanie odpowiedzi serotoninergicznej.

Otwiera kanały K+ i Ca++, powoduje hiperpolaryzację błon i hamuje przewodzenie impulsów bólowych. Działanie przeciwbólowe wynika ze zmniejszenia aktywności układu nocyceptywnego i wzrostu układu antynocyceptywnego organizmu. Chlorowodorek tramadolu ma działanie przeciwkaszlowe. Stosowany w dawkach terapeutycznych chlorowodorek tramadolu nie hamuje oddychania i nie wpływa na motorykę jelit.

Wskazania do stosowania

Ostry i przewlekły zespół bólowy o umiarkowanym i znacznym nasileniu (okresy przed i pooperacyjne, nowotwory złośliwe, urazy, nerwobóle)

Sposób użycia i dawkowanie

Dawkę i czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od nasilenia zespołu bólowego.

Dla dorosłych przepisywany doustnie (z niewielką ilością płynu, niezależnie od przyjmowania pokarmu) 1 kapsułka (50 mg). W przypadku silnego bólu pojedyncza dawka może wynosić 2 kapsułki (100 mg).

Dzienna porcja nie powinna przekraczać 5-6 kapsułek. Częstotliwość dawkowania nie powinna być większa niż co 4 godziny.

Leku nie należy stosować dłużej niż jest to uzasadnione z terapeutycznego punktu widzenia. U pacjentów z umiarkowaną dysfunkcją wątroby/nerek oraz u osób w podeszłym wieku dawki dobierane są indywidualnie.

W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki lub zwiększenie odstępu pomiędzy dawkami.

W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek wskazane jest zwiększenie odstępu pomiędzy dawkami. U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min odstęp należy zwiększyć do 12 godzin. W takich przypadkach maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 200 mg. Ze względu na możliwość rozwoju uzależnienia od tramadolu, leczenie powinno być krótkotrwałe i przerywane. Należy dokładnie rozważyć możliwe korzyści wynikające z długotrwałej terapii, aby upewnić się, że przewyższają ryzyko rozwoju uzależnienia.

Skutki uboczne

Często:

- zwiększone pocenie się

- ból głowy

- zawroty głowy

Mdłości

• Suchość w ustach

  Zmiana apetytu

• Bębnica

  Ból brzucha

• Nieczęsto:

  Częstoskurcz

  Uczucie bicia serca

  Obniżone ciśnienie krwi aż do zapaści (zapaść ortostatyczna)

  Rzadko:

  Słabość

  Letarg

  Zmniejszona szybkość reakcji

  Zaburzenia snu

  Koszmary

  Euforia

  Halucynacje

  Lęk

  Labilność emocjonalna

  Depresja

  Amnezja

  Parestezje

  Senność

  Napady padaczkowe

• Niewydolność oddechowa

  Upośledzona koordynacja i mowa

  Omdlenie

  Dezorientacja

  Lęk

  Zaburzenia wzroku, smaku

  Midriaz

  Bradykardia

  Zwiększone ciśnienie krwi

  Skurcz mięśnia

  Mimowolne skurcze mięśni

  Słabe mięśnie

  Częstotliwość nieznana:

  Zwiększony poziom enzymów wątrobowych

  - pokrzywka

  - swędzący

  - osutka

  - wysypka pęcherzowa

  - obrzęk naczynioruchowy

  - reakcje anafilaktyczne

  - trudności w oddawaniu moczu

  - dysuria

  - zatrzymanie moczu

  - duszność

  - zaostrzenie astmy oskrzelowej

  - skurcz oskrzeli

  - nieregularne miesiączki

  - zmęczenie

  - uzależnienie od narkotyków u pacjentów ze skłonnością do nadużywania narkotyków, a także przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku.

  Nagłe odstawienie leku po długotrwałym stosowaniu może spowodować zespół odstawienia (objawy podobne do objawów odstawienia leku: pobudzenie psychoruchowe, niepokój, drażliwość, bezsenność, drżenie, parestezje, napady fobii, omamy, splątanie, depersonalizacja, paranoja, szum w uszach, zaburzenia przewodu pokarmowego).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku

Ostre zatrucie alkoholem

Ostre zatrucie lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub psychotropowymi

Ciężka niewydolność wątroby

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min)

Padaczka z częstymi napadami

Okres leczenia inhibitorami MAO i kolejne 14 dni po ich zaprzestaniu

Nie stosowany w leczeniu uzależnienia od opioidów

Okres ciąży lub laktacji

Dzieci poniżej 18 roku życia

Interakcje leków

Jeśli Tramadol jest przepisywany jednocześnie z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, możliwe jest wzajemne nasilenie działania ośrodkowego, w tym depresji oddechowej.

Induktory utleniania mikrosomalnego (karbamazepina, barbiturany) zmniejszają nasilenie działania przeciwbólowego i czas działania. Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych lub barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej.

Leki przeciwlękowe zwiększają nasilenie działania przeciwbólowego, czas trwania znieczulenia wydłuża się w połączeniu z barbituranami. Nalokson aktywuje oddychanie, kończąc działanie przeciwbólowe po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. W przypadku stosowania łącznie z inhibitorami MAO i w ciągu 14 dni po ich odstawieniu, furazolidonem, prokarbazyną i lekami przeciwpsychotycznymi istnieje ryzyko wystąpienia drgawek.

Chinidyna zwiększa stężenie tramadolu w osoczu i zmniejsza zawartość metabolitu M1 w wyniku konkurencyjnego hamowania izoenzymu CYP2D6.

Przy jednoczesnym stosowaniu tramadolu i warfaryny zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krzepnięcia krwi. Tramadol może powodować drgawki i (lub) rozwój potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego, jeśli jest stosowany z lekami serotoninergicznymi.

Ketokonazol i erytromycyna mogą zakłócać metabolizm tramadolu. Nie badano znaczenia klinicznego tej interakcji.

Ondansetron zwiększa zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Specjalne instrukcje

Nie należy pić alkoholu podczas leczenia tramadolem.

W przypadku długotrwałego stosowania tramadolu może rozwinąć się uzależnienie i uzależnienie od narkotyków.

Tramadolu nie należy stosować w leczeniu zespołu odstawienia leku.

Szczególną ostrożność należy zachować przepisując lek pacjentom z urazami głowy, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, pacjentom ze skłonnością do drgawek, a także pacjentom z nadwrażliwością na opiaty. Ryzyko wystąpienia drgawek może być większe u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwdrgawkowe i Tramadol. Pacjentom z padaczką w wywiadzie i tendencją do napadów padaczkowych lek należy przepisywać tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. Stosować ostrożnie u pacjentów z osłabioną funkcją oddechową lub w przypadku jednoczesnego stosowania leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego, ze względu na ryzyko dalszej depresji oddechowej.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinni go stosować pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Zastosowanie w pediatrii

Lek nie jest stosowany w leczeniu dzieci poniżej 18 roku życia.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Tramadol przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży. Jeżeli istnieją wskazania do terapii przeciwbólowej opiatami w czasie ciąży, należy ograniczyć się do jednorazowego zastosowania.

Niewielka ilość tramadolu przenika do mleka matki, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Przy jednorazowym zastosowaniu nie można przerywać karmienia piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi innych mechanizmów, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkich reakcji umysłowych i motorycznych.

Przedawkować

Objawy: wymioty, zwężenie źrenic, zaburzenia krążenia, depresja świadomości (aż do śpiączki), drgawki, depresja ośrodka oddechowego aż do całkowitego ustania oddychania.

Leczenie mające na celu zapewnienie drożności dróg oddechowych, utrzymanie oddychania i funkcji układu krążenia.

Antidotum na depresję ośrodka oddechowego stanowi nalokson, a na drgawki – benzodiazepina. Tramadol jest słabo eliminowany przez dializę, dlatego oddzielne stosowanie hemodializy lub hemofiltracji nie wystarczy.

Forma wydania i opakowanie

Mieszanina

1 tabletka zawiera substancję czynną: chlorowodorek tramadolu 100,0 mg.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środek przeciwbólowy o mieszanym mechanizmie działania

Kod ATX

efekt farmakologiczny

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o centralnym mechanizmie działania. Jest nieselektywnym, pełnym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, charakteryzującym się wysokim powinowactwem do receptorów μ. Drugim mechanizmem działania tramadolu, wzmacniającym jego działanie przeciwbólowe, jest hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny przez neurony i zwiększone uwalnianie serotoniny. Tramadol ma działanie przeciwkaszlowe. W dawkach terapeutycznych nie hamuje oddychania i praktycznie nie ma wpływu na motorykę jelit. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest słaby. Potencjał przeciwbólowy tramadolu wynosi 1/10-1/6 aktywności morfiny. Po podaniu doustnym wchłanianie wynosi około 90%. Okres półwchłaniania wynosi około 0,4 godziny. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 68%. W porównaniu z innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, bezwzględna dostępność biologiczna tramadolu jest wysoka. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi po podaniu doustnym wynosi 2 godziny. Komunikacja z białkami osocza wynosi około 20%. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Niewielkie ilości tramadolu i jego demetylowanej pochodnej (odpowiednio 0,1% i 0,02%) przenikają do mleka matki. Izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie tramadolu, którego zahamowanie przez inne substancje może wpływać na stężenie tramadolu i jego aktywnego metabolitu we krwi. Do chwili obecnej nie zidentyfikowano klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami, w których pośredniczy ten mechanizm. Tramadol i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, a średni skumulowany stopień wydalania przez nerki wynosi 90%. Okres półtrwania tramadolu (T1/2) wynosi około 6 godzin, niezależnie od drogi podania. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat okres półtrwania może wydłużyć się 1,4-krotnie; w przypadku marskości wątroby do 13,3±4,9 godziny (tramadol), 18,5±9,4 godziny (O-desmetylotramadol), w ciężkich przypadkach - odpowiednio do 22,3 godziny i 36 godzin. T1/2 w niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 5 ml/min) – 11±3,2 godziny (tramadol), 16,9±3 godziny (O-desmetylotramadol), w ciężkich przypadkach – odpowiednio do 19,5 godziny i 43,2 godziny. W wątrobie jest metabolizowany poprzez N- i O-demetylację, a następnie sprzęganie z kwasem glukuronowym. Jedynie O-desmetylotramadol ma działanie farmakologiczne. Istnieją istotne różnice indywidualne w stężeniach innych metabolitów. W moczu wykryto 11 metabolitów tramadolu. W dawkach terapeutycznych farmakokinetyka tramadolu jest liniowa. Zależność pomiędzy stężeniem tramadolu w surowicy a działaniem przeciwbólowym zależy od dawki i różni się u poszczególnych osób. Skuteczne jest zwykle stężenie tramadolu w surowicy wynoszące 100–300 ng/ml.

Wskazania do stosowania

Umiarkowany i silny zespół bólowy o różnej etiologii (na przykład ból u pacjentów z nowotworem, po urazach i w okresie pooperacyjnym). Bolesne procedury diagnostyczne i lecznicze.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tramadol lub inne składniki leku. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, opioidami lub innymi lekami psychotropowymi. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tramadolu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), a także w ciągu 14 dni po zaprzestaniu ich stosowania. Padaczka nie podlega odpowiedniej kontroli leków. Jako lek stosowany w leczeniu zespołu odstawienia opioidów. Wiek do 14 lat. Niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki należy połykać w całości, niezależnie od przyjmowania pokarmu, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od nasilenia zespołu bólowego i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zalecane dawki są przybliżone. Czas trwania leczenia lekiem ustalany jest indywidualnie. Podczas leczenia zawsze należy wybrać minimalną skuteczną dawkę leku. Podczas leczenia zespołu przewlekłego bólu należy przestrzegać określonego harmonogramu przyjmowania leku.

Formularz zwolnienia

Tabletki 100 mg. 10, 20 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i drukowanej lakierowanej folii aluminiowej. 10, 20, 30, 40, 50 lub 100 tabletek w polimerowym pojemniku na leki. W opakowaniu kartonowym umieszcza się jedno opakowanie lub 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 lub 10 blistrów wraz z instrukcją użycia.

efekt farmakologiczny

Ma wyraźne działanie przeciwbólowe, które wynika z agonistycznego działania na receptory opioidowe (słabe działanie podobne do morfiny) i naruszenia wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny w ośrodkowym układzie nerwowym. Po podaniu we wstrzyknięciu działanie przeciwbólowe pojawia się w ciągu 5-10 minut i utrzymuje się przez 4-6 godzin.

Pod względem podstawowych właściwości farmakologicznych wykazuje pewne podobieństwo do morfiny, różni się jednak od niej znacznie mniejszą zdolnością do uciskania ośrodka oddechowego i hamowania motoryki przewodu pokarmowego, a także brakiem działania uwalniającego histaminę. W dawkach terapeutycznych lek nie ma istotnego wpływu na parametry hemodynamiczne; przy kontrolowanym stosowaniu uzależnienie i uzależnienie od narkotyków rozwijają się niezwykle rzadko i mają mniej wyraźny charakter w porównaniu z morfiną. Aktywuje receptory opioidowe (mu-, delta- i kappa-) na pre- i postsynaptycznych

Wskazania do stosowania

Zespół bólowy o umiarkowanym nasileniu w nowotworach złośliwych, ostrym zawale mięśnia sercowego, urazach, postępowaniu diagnostycznym i terapeutycznym; nerwoból.

Sposób użycia i schemat dawkowania

Dawki dobierane są indywidualnie (w zależności od nasilenia zespołu bólowego i wrażliwości pacjenta). Czas trwania leczenia również ustalany jest indywidualnie, jednak leku nie należy przepisywać dłużej niż okres uzasadniony terapeutycznie.

W przypadku dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat zazwyczaj stosowana pojedyncza dawka doustna wynosi 0,05 g z niewielką ilością płynu. W razie potrzeby, w przypadku niewystarczającego efektu, po 30-60 minutach można powtórzyć dawkę w tej samej dawce, częstotliwość podawania wynosi do 4 dawek dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,4 g (400 mg). W wyjątkowych przypadkach, np. u chorych na nowotwory, można skrócić odstęp do 6 godzin i zwiększyć dawkę dobową.

Efekt utrzymuje się średnio 4-8 godzin w zależności od charakteru i intensywności bólu.

U pacjentów w podeszłym wieku tramadol stosuje się częściej.

Specjalne instrukcje

U dzieci powyżej 1. roku życia jedynym wskazaniem do stosowania tramadolu jest silny ból spowodowany bólem ostrym lub przewlekłym.

Stosowanie w czasie ciąży jest dozwolone, jeśli oczekiwany efekt leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Efekt uboczny

Tramadol jest stosunkowo dobrze tolerowany, w dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnej depresji oddechowej i nie wpływa znacząco na układ krążenia i przewód pokarmowy. Może jednak powodować zawroty głowy, dysforię, euforię, omamy, zmniejszenie zdolności poznawczych, drgawki, nudności, bóle w nadbrzuszu, wymioty, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, tachykardię, kołatanie serca, letarg. W rzadkich przypadkach, zwykle przy długotrwałym stosowaniu tramadolu, możliwe jest uzależnienie, uzależnienie i zespół odstawienia; ciężka depresja oddechowa, niedociśnienie, zapaść. Podczas stosowania tramadolu u pacjentów z alergią w wywiadzie możliwe są reakcje alergiczne.

Częstość występowania działań niepożądanych wzrasta wraz z wydłużaniem się czasu zażywania leku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ostre zatrucie alkoholem i zatrucie środkami uspokajającymi i lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, epilepsja, zaburzenia czynności wątroby i nerek, karmienie piersią. Wiek dzieci do 1 roku. Stosowanie tramadolu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących leki będące inhibitorami MAO (selegilina, siarczan hydrozyny, deprenyl, leki poznawcze, ipraniazyd, harmina, pargilina itp.).

Środki ostrożności

Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, z urazowymi uszkodzeniami mózgu, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i pacjentom z padaczką. Stosowanie tramadolu może komplikować rozpoznanie ostrego bólu w okolicy brzucha.

Pod ścisłym nadzorem tramadol należy stosować w zmniejszonych dawkach na tle środków znieczulających, nasennych, przeciwlękowych i przeciwdepresyjnych, aby uniknąć nadmiernej depresji ośrodkowego układu nerwowego i zahamowania czynności ośrodka oddechowego.

Stosowanie tramadolu utrudnia wykonywanie pracy wymagającej dużej szybkości reakcji psychicznych i fizycznych oraz zwiększonej koncentracji (prowadzenie pojazdu, obsługa maszyn, urządzeń itp.).

Interakcja z innymi lekami

Nasila działanie środków uspokajających, nasennych, uspokajających i znieczulających, przeciwlękowych, alkoholu. Aktywność zmniejszają analeptyki i psychostymulanty, a całkowicie blokują nalokson i naltrekson (bezpośredni antagoniści). W połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi i inhibitorami MAO zwiększa się ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych. U pacjentów przyjmujących karbamazepinę przez długi czas metabolizm tramadolu ulega znacznemu przyspieszeniu, co może wymagać zwiększenia dawki leku przeciwbólowego. Leku nie należy łączyć z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi z grupy całkowitych (promedol, fentanyl) lub częściowych agonistów (buprenorfina), a także agonistów-antagonistów (nalbufina, butorfanol) receptorów opioidowych. Induktory utleniania mikrosomalnego (m.in. karbamazepina, barbiturany) skracają czas działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i barbituranów stymuluje rozwój tolerancji krzyżowej. Chinidyna zwiększa stężenie tramadolu w osoczu. Tramadol jest niezgodny farmaceutycznie „w jednej strzykawce” z roztworami niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Przedawkować

Objawy: zwężenie źrenic, drgawki, zapaść, śpiączka, depresja ośrodka oddechowego, bezdech.

Leczenie: zapewnienie drożności dróg oddechowych, utrzymanie odpowiedniej wentylacji płuc, utrzymanie czynności układu sercowo-naczyniowego, leczenie objawowe (działanie opiatów można zahamować naloksonem, napady padaczkowe – benzodiazepinami (diazepamem)). W przypadku przewlekłego zatrucia tramadolem może rozwinąć się zespół odstawienny.

Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań 5% w ampułkach 1 ml w blistrach nr 5x1, nr 5x2

Roztwór do wstrzykiwań 5% w ampułkach 2 ml w blistrach nr 5x1, nr 5x2