Преднизолон - это глюкокортикоидное лекарственное средство, не слишком интенсивное по воздействию, имеет синтетическую природу. Оно гормональное и чаще всего используется для системного лечения.
Выпускается в формате таблеток, суспензий и инъекционных растворов. Базовое действующее вещество - преднизолон.
Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму, белого цвета состоит из:
- 5 мг активного компонента;
- Стеарат Ca;
- C6H10O5)n - картофельный крахмал;
- Лактозный моногидрат.
Инъекционный раствор прозрачен и обесцвечен, редко имеет легкий оттенок. В его составе:
- 30 мг преднизолона;
- Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
- Гидрофосфат Na;
- Дигидрофосфат Ka;
- 97-процентный этаноловый спирт;
- Инъекционная вода.
По составу суспензии и раствор для инъекций очень схожи.
Фармакодинамика
Происходит подавление лейкоцитного макрофагового (тканевые) числа. Мигрирование лейкоцитов в пораженные воспалительными процессами области ограничивается. Нарушается возможность фагоцитоза у макрофага, тормозится синтез интерлейкинов разных групп.
Стабилизируются лизосомальные мембраны, снижается концентрация протеолитических ферментных образований в воспаленной области. Так же снижается проницаемость сосудов, потому что высвобождается гистамин. Работа фибробластов и синтез коллагеновых волокон подавляется.
Активизируется фосфолипаза А2, из-за чего снижается синтез простагландинов и лейкотриенов. Тормозится освобождение циклооксигеназы, это тоже подавляет выработку простагландинов. Число циркулирующего лимфоцита, базофила, моноцита, эозинофила снижается, потому что из кровяного русла они перемещаются в лимфу и её ткани. Синтезирование антител поддается подавлению.
Угнетается освобождение адренокортикотропного гормона и β-липотропина, при этом не падает концентрация циркулируемого β-эндорфина. Подавляется производство тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. На сосуды оказывается вазоконстрикторное воздействие. Имеет дозозависимое действие на: метаболические процессы белка, углевода и жира.
Стимулируется глюконеогенез и улучшается захватывание аминокислот клетками печени и почек, активность ферментов процесса усиливается. Депонизация гликогена усиливается, работа гликогенсинтетазы и синтезирование глюкозных молекул из продукции обмена белка тоже увеличивается. Большая концентрация сахара запускает усиленный синтез инсулина.
Препарат угнетает процесс захвата сахара жировыми клетками, поэтому начинается липолиз. Но из-за повышения количества инсулина стимулируется липогенез, из-за которого жир все-равно накопляется.
Происходит катаболизация в:
- Ткани лимфы;
- Соединительной;
- Мышечной;
- Жировой;
- Кожной;
- Костной.
Не сильно дестабилизирует водно-электролитный обмен (ионы Na и H2O задерживаются, а Ca и Ka выводятся). Возможность возникновение синдрома Иценко-Кушинга и остеопороза значительно ограничивают продолжительность терапии преднизолоном.
Высокие дозировки могут повысить возбудимость ГМ и снизить порог судорожной готовности. Является медиатором избыточного синтеза пепсина и хлористоводородной кислоты в ЖКТ, что может вызвать появление язвенных образований.
Системное использование обусловливает такие воздействия:
- Противоаллергическое;
- Антивоспалительное;
- Антипролиферативное;
- Иммунодепрессивное.
Если сравнивать с остальными препаратами из группы, то % эффективности у преднизолона выше.
Фармакокинетика
Пероральное потребление препарата помогает ему хорошо всосаться в ЖКТ. Уровень максимального концентрирования в плазме фиксируется на 1-2 час после использования. Обладает высокой биодоступностью. Плотно связывается с плазменными белками (около 96%), большая его составляющая скрепляется с транскортином и альбумином.
Метаболизируется в основном в клетках печени, почек, бронх и тонкой кишки. Формы окисленного характера могут глюкуронизироваться и сульфатироваться. Около 22% препарата в базовом виде выделяют почки, остальное количество принимает форму конъюгированных и свободных метаболитов. Период полувывода препарата составляет 3 часа. Преднизолон может проникать сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
В каких ситуациях назначается?
Спектр использования преднизолона очень широк.
Его назначают при следующих явлениях:
- Профилактические меры по избежанию отторжения трансплантантов;
- Профилактика и пресечение рвоты и тошноты при проведении цитостатических терапевтических;
- Повышение концентрации кальция из-за онкологических болезней;
- Глазные болезни аутоиммунного и аллергического характера: аллергический конъюнктивит, язвенные образования на роговице на фоне аллергии, кератит негнойной формы, иридоциклит, ирит, передние и задние воспалительные процессы сосудистой сетки глаз вялотекущего характера, неврит зрительного нерва;
- Отеки головного мозга на фоне операции, после травмы и радиационного облучения, при наличии опухолей в мозге (препарат применяется средств парентеральной глюкокортикостероидной группы);
- Кожные и заболевания и нарушения аутоиммунного характера: синдром Лайелла, экземные образования, себорейные и эксфолиативные дерматиты, псориатические корки, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатые образования;
- Кровь и кроветворные органы: снижение количества лейкоцитов, подавление пролиферации, миеломное заболевание, миелоидный и лимфоидный лейкозы в острой форме, злокачественные заболевания лимфы и лимфоидных тканей, подверженность к кровотечениям на фоне тромбоцитопении, вторичная тромбоцитопения, разные виды анемии (аутоиммунно-гемолитическая и эритроидно-гипопластическая во врожденной форме);
- Нарушения работы ЖКТ: заболевания кишечника воспалительного характера, язвенный колит в неспецифической форме, локальный энтерит;
- Нефротические синдромы;
- Разные типы гепатита;
- Болезни аутоиммунного характера;
- Гипогликемические нарушения;
- Хронические и острые формы аллергий: на препараты, еду, сывороточное заболевание, ринит, ангионевротический отек, сезонный риноконъюнктивит, атопические и контактные формы дерматита с задействованием больших площадей кожного покрова, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, остро протекающие воспалительные реакции в коже;
- Тиреоидит подострой формы;
- Адреногенитальный синдром;
- Гиперплазия надпочечника врожденного характера;
- Недостаточность почек вторичного и первичного характера, часто назначается после операции удаления надпочечных желез;
- Легочный и менингитный туберкулезы, принимаются так же дополнительные препараты;
- Эозинофильная пневмония Леффлера и аспирационная, воспалительные процессы в соединительных легочных тканях;
- Рак легких, лечение проводится в комплексе с цитостатиками;
- Саркоидоз в тяжких формах, обостренный альвеолит, фиброзные образования в легких;
- Наличие бронхиальной астмы или предрасположенности к ней;
- Ревматоидные и ювенильные артриты, артрит на фоне псориаза и подагры, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, плече-лопаточный периартрит, бурситы, синдром Стилла, дегенеративно-дистрофические процессы в местах скрепления мышечной ткани с костью, воспалительный процесс в синовиальной суставной оболочке, воспаления сухожилий в неспецифической форме;
- Рассеянный склероз;
- Красная волчанка;
- Заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа;
- Узелковые заболевания мелких кровеносных сосудов;
- Системная болезнь соединительных тканей в гладких и скелетных мышцах.
Помните, что самостоятельно задавать ритм терапии нельзя, это должен делать врач. Возможно, что пациенту понадобится сопроводительная терапия или предварительное клиническое обследование. Неправильное лечение может вызвать очень сложные и иногда неустранимые последствия.
Противопоказания
Если терапия краткосрочная - единственным противопоказанием будет непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.
Как принимать?
Таблетки принимаются во внутрь и не разжевываются, запиваются стаканом воды. При использовании средства берется в расчет циркадный ритм секреции ГКС: самая большая доза принимается в утреннее время (желательно до 9 часов утра), а остальное - вечером. При окончании терапии дозирование препарата снижается постепенно, резко обрывать прием средства нельзя.
Для взрослых: при заместительной терапии и острых формах заболеваний суточная доза может составлять до 30 мг. Суточная дозировка поддерживающего характера - до 10 мг. В некоторых ситуациях начальное дозирование может доходить до 100мг/сутки, поддерживающее - 15 мг/сутки.
Для детей: стартовая доза в сутки составляет до 2 мг на 1 кг веса ребенка, распределяется это количество средства на 4 и больше приема. Для поддерживания терапии детям нужно потреблять не больше 600 мкг на каждый килограмм массы тела.
Инъекции ставятся внутримышечно (в ягодицу, вводится глубоко) и внутривенно. Рекомендуется вкалывать до 46 мг средства (около 1,5 ампул). В некоторых случаях вводится до 60 мг препарата дополнительно.
Если у пациента какой-либо из видов шока: до 300 мг вводится как капельная инфузия или внутривенным способом (но очень медленно). Если шок кардиогенный - возможен ввод 1 и более граммов препарата. При психоэмоциональных расстройствах инъекции делаются очень аккуратно, целесообразнее проводить терапию преднизолоном в таблеточной форме.
Объем разовой дозы у пациентов маленького возраста: ребенку от двух до 12 месяцев - около 3 мг на каждый кг веса внутривенно или внутримышечно, от года до 14 - 2 мг на кг внутривенно с длительностью ввода не меньше 3-х минут или внутримышечно. Если есть необходимость - ввод препарата дублируется через полчаса после первой инъекции.
Данное средство может оказывать серьезное влияние на работу печени и почек как у взрослых, так и у детей.
Оно так же содержит лактозу и её производные, так что его нельзя использовать для лечения диабетиков и тех, кто не переносит молочный сахар.
Использование у беременных и детей
Это средство негативно влияет на ход беременности. В 1 триместре средство применяется только опираясь на жизненные показатели. Если препарат нельзя ничем заменить, то пациенткам с нормально текущей беременностью может быть назначено такое же лечение, как и не находящимся в положении женщинам.
Продолжительный прием средства в период вынашивания плода чреват задержкой развития малыша внутри утробы и появлением готического неба, но эти риски незначительные. Вот в 3 семестре женщинам лучше полностью избегать приема преднизолона, потому что у плода может произойти атрофический процесс в надпочечниках.
При таком явлении необходима заместительная терапия, которая для новорожденного нежелательная.
На протяжении лактационного периода препараты данной группы тоже принимаются аккуратно. Это связано с тем, что в небольших концентрациях преднизолон все-таки попадает в материнское молоко. Для того, чтобы выявить вероятные симптомы супрессии надпочечников, нужно постоянно следить за малышами находящимися на грудном вскармливании (если их мамы принимают преднизолон и содержащие его производные препараты).
Лечебные процедуры у детей, находящихся в фазе роста, с использованием глюкокортикостероидов проводится только при наличии исключительных показаний и под постоянным присмотром педиатра. Если у ребенка наблюдается астма, то препарат нельзя использовать единовременно с симпатомиметическими аэрозолями.
Если ребенок проходит терапию данным средством и при этом контактирует с пациентами с наличием ветрянки и кори - ему назначаются препараты из группы специфических иммуноглобулинов.
Побочное воздействие
Объем и степень выражения этих эффектов варьируется промежутком приема, объемов потребляемых доз и возможностью придерживания циркадного режима.
- Сердечно-сосудистая система - усиление сердцебиения, нарушение синусовой ритмичности сердечных сокращений, устойчивое повышение давления в артериях, начало или рецидивы сердечной недостаточности, сбои в результатах ЭКГ (похожие как при повышении уровня калия). При наличии острой и подострой формы инфаркта разрастаются некротические очаги, тормозится образование рубцов, что чревато разрывом мышц сердца;
- Лимфатическая система и кровь - появление лейкоцитов в моче и стимуляция скрепления в разных дисперсионных системах, что может вызвать тромбоэмболию и тромбозы;
- Нервная система (ЦНС и периферическая) - болит и кружится голова, может появится ложная опухоль в мозжечке, судороги, усиливается внутричерепное давление;
- Подкожная клетчатка и кожный покров в общем - замедляются регенерационные процессы, появляются геморрагии точечного характера, гематомы, кровоизлияния в слизистые и разные слои кожи, растяжки, истончается эпидермальный слой, разного рода сыпь, гипо- и гиперпигментация, развитие гнойных поражений;
- Соединительная ткань, кости и мышцы - тормозится окостенение у малышей (зоны роста в эпифезе закрываются), начинается остеопороз, усиленно ломаются кости,начинаются некротические процессы в головке бедренных и плечевых костей, миопатия, атрофические процессы мышцах, могут разрываться сухожилия;
- Сенсорные системы - возрастание давления внутри глаза с задеванием глазного нерва, повышается риск субкапсулярной катаракты и развития вторичной инфекции вирусной, бактериальной и грибковой природы. Может изменится роговица и сместится вперед глазное яблоко;
- Пищеварительный тракт - метеоризм, болевые ощущения в эпигастральной области, пациента рвет и тошнит, появляются язвенные и перфорационные образования в полостях, эрозивный эзофагит, скачки в интенсивности аппетита, икота. Может повысится активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы;
- Эндокринная система - падает показатель глюкозной толерантности, начинается или активизируется хронический сахарный диабет, угнетается гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, тормозится развитие деток, начало месячных у девочек. Возможно появление синдрома Иценко-Кушинга;
- Общий обмен веществ - повышение количества калия, усиливаются процессы распада белковых образований, растет вес, задерживается натрий и вода, увеличения сердечного ритма, миалгия, спазмы и обессиленность мышечных тканей;
- Иммунная система - анафилактический шок, ангионевротический шок, разные типажи сыпей, чесотка, крапивница;
- Психоэмоциональные расстройства - маниакально-депрессивные психозы, галлюцинации, беспричинные паранои, депрессии, раздражительность, нарушения сна и беспокойство;
- При инвазиях и инфекциях - сопротивляемость организма к сторонним возбудителям падает;
- Другие: язвы, отечности в разных областях, уролитиаз.
Взаимодействие с другими средствам
Одновременное потребление преднизолона может стимулировать разные воздействия. Самые часто встречаемые комплексы:
| Циклоспорин | Возможно появление судорог. Единовременный ввод данных средств стимулирует взаимное стопорение метаболических процессов, поэтому судороги и остальные побочные воздействия, связанные с использованием каждого из этих препаратов, могут проявиться в большей степени. Так же подобный комплекс может привести к повышению уровня некоторых веществ в крови. |
| Фторхинолоны | Появляется большой риск разных повреждений связок и сухожилий. |
| Соматотропин | Это касается только больших дозировок: воздействие соматотропина снижается. |
| Празиквантел, изониазид, мексилетин | Снижается уровень этих средств в кровяной плазме. |
| Ингибиторы надпочечной коры, митотан | Возможно повышение концентрации средств в кровяном русле. |
| Противорвотные средства | Повышается фунциональность препаратов. |
| Антихолинэстеразные препараты | У страдающих от миастении gravis и других подвидов заболевания может появится сильная слабость в мышцах. |
| Миорелаксанты, назначенные на фоне повышения Ca | Продляется и усиливается работа мышечной блокады. |
| Анаболические препараты, эстрогены и пероральные контрацептивы | Начинают появляться угри и гирсутизм. |
| Методы иммунизации и живые противовирусные вакцины | Усиливаеся риск появления инфекции и активизирования вируса. |
| Антигистамины, нитраты, М-холиноблокаторы | Действенность антигистаминных средств падает, повышается давление внутри глаз. |
| Слабительные препараты, диуретики, амфотерицин В | Возможно развитие гиперкалиемии, при единовременном лечении преднизолоном и ингибиторами карбоангидразы и амфотерицином может быстро развиться остеопороз. |
| Иммуносупрессанты | Чревато появлением лимфомы, лимфопролиферативных дисфункций, инфекционных заболеваний, которые связаны с вирусом Эпштейна - Барра. |
| Трицеклические антидепрессанты | Могут усиливаться депрессивные симптомы, которые вызваны повышением давление внутри глаза. |
| Гипогликемические средства | Стопорится работа инсулинсодержащих и сахароснижающих препаратов, поэтому гипогликемический эффект падает. |
| Сердечные глюкозиды | Повышается показатель токсичности глюкозидов. В кровяном русле концентрируется калий, из-за чего может появится аритмия. |
| НПВП и производные C 9 H 8 O 4 | Усиливается вероятность появления язвенных образований на желудочной слизистой оболочке, снижается концентрация вторичных веществ салициловой кислоты в кровяной сыворотке по причине стимуляции почечного клиренса. Может появится гепатотоксическая реакция парацетамола из-за индуцирования ферментов почек, образуется токсичный метаболит. |
| Антациды | Так же наблюдается плохое всасывание. |
| Эстроген, циклоспорин, ингибиторы CYP 3A4 ( , кетоконазол, дилтиазем, апрепитант,итраконазол, олеандомицин) | Всасывание действующего вещества ухудшается. |
| Гипотензивными препаратами | Их работа практически сводится на нет. |
| Гормоны щитовидки | Усиливается вымывание препаратов почками и печенью, поэтому лечение становится не таким результативным. |
| Индукторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин, рифампицин) | Усиливается системный клиренс преднизолона, поэтому эффективность препарата падает. |
Продолжительная терапия преднизолоном увеличивает количество фолиевой кислоты в организме. Так же она снижает всасывание кальция в кишечнике и ослабляет действие витаминов D-группы.
Запрещено смешивать препарат с другими в одном шприце и одной инфузионной среде. Если раствор комбинируется с гепарином - выпадают осадки.
Препарат абсолютно несовместимый с симпатомиметическими средствами в формате аэрозоля для устранения панических атак у детей старше 12 (может развиться паралич дыхательной системы).
Входит в состав препаратов
Взаимодействие:Салицилаты - увеличение вероятности кровотечений.
Диуретики - нарушения электролитного обмена.
Гипогликемические препараты - снижение скорости уменьшения уровня глюкозы в крови.
Сердечные гликозиды - риск гликозидной интоксикации.
Рифампицин - ослабление эффекта рифампицина.
Гипотензивные средства - снижение их эффективности.
Рифампицин, барбитураты и - снижение эффекта препарата.
Снижение эффекта препарата при совместном приеме с соматропином, антацидами (уменьшение всасывания).
Повышение эффекта препарата при одновременном приме с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами.
Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации салицилатов в крови.
Антипсихотические средства, - риск развития катаракты.
М-холиноблокаторы, нитраты - увеличение внутриглазного давления.
Особые указания:Во время лечения необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, картины периферической крови.
При псориазе - принимать под строгим контролем врача.
При сахарном диабете применять только при абсолютных показаниях.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Инструкции«Преднизолон» назначают для лечения следующих заболеваний: ревматизм и ревматоидные болезни, коллагеноз, болезни суставов, системная красная волчанка, васкулит, саркоидоз, аллергические реакции, бронхиальная астма, сывороточная болезнь, заболевания кожи, адреногенитальный синдром, острая недостаточность коркового вещества надпочечников, болезнь Аддисона, заболевания почек и печени, гипогликемические состояния, лейкоз, агранулоцитоз, болезнь Ходжкина, гемолитическая анемия, инфекционные заболевания.
В офтальмологии препарат назначают для лечения симпатической офтальмии, кератита, язвы роговицы, увеита, иридоциклита. В отоларингологии «Преднизолон» используют при воспалении и экземе наружного слухового прохода, обострениях отита, вазомоторном и аллергическом рините. Препарат применяют только по врачебному назначению. Дозировка, способ введения и продолжительность терапии будут зависеть от формы и течения болезни, переносимости лекарства, состояния пациента и эффективности лечения.
Как применять «Преднизолон»
Внутрь «Преднизолон» необходимо принимать во время еды или сразу после нее. Начальное суточное количество составляет 25-50 мг (в 2-3 приема), затем его следует уменьшить до 5-10 мг (в 4-6 приемов). Максимальное количество «Преднизолона» для составляет: разовое - 15 мг, суточное -100 мг. Начальная суточная доза для детей составляет 1-2 мг на 1 кг веса тела, ее нужно распределить на 4-6 приемов. Поддерживающее суточное количество составляет 300-600 мкг на 1 кг веса тела.
Раствор «Преднизолона» вводят внутримышечно (по 0,03-0,06 г) или внутривенно (по 0,015-0,03 г). Перед внутримышечным введением содержимое ампулы нужно растворить в 5 мл воды для инъекций, имеющей температуру 35-37оC. Для внутривенного капельного введения содержимое ампулы необходимо развести в 250-500 мл раствора глюкозы (5%) или изотонического раствора хлорида натрия.
При заболеваниях кожи применяют наружное средство «Мазь преднизолоновую» (0,5%). Для лечения заболеваний глаз назначают глазные капли препарата (по 1-2 кап. в каждый глаз), но не дольше 2-х недель. Лечебная доза составляет 0,02-0,03 г, поддерживающая - 0,005-0,01 г. В отоларингологии применяют раствор «Преднизолона» - по 4-5 кап. в ноздрю или ухо 4-5 раза в день.
«Преднизолон» противопоказан в пожилом возрасте, при язвенных болезнях ЖКТ, сахарном диабете, гипертонии, болезни Иценко-Кушинга, декомпенсации сердечной деятельности, нефрите, психических заболеваниях, тромбофлебите, тромбоэмболии, остеопорозе, в период беременности, а также после недавно перенесенных операций.
Показания к применению:Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное болезнь, протекающее с повышенным подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (болезнь кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое болезнь кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (болезнь почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для угнетения реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); в последствии травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Фармакологическое действие:
Преднизолон является синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4-5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3-4 раза по сравнению с гидрокортизоном при использовании внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь некординально повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект продукта обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 мин. опосля приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Преднизолон способ применения и дозы:
Доза устанавливается индивидуально. В острых состояниях и в качестве вводной дозы обычно применяют 20-30 мг в день (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг в день (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) назначают в более больших дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в больших дозах назначают под строгим контролем врача. Доза для малышей обычно составляет 1-2 мг на кг массы тела в день в 4-6 приемов. При назначении преднизолона надлежит учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром назначают большие дозы, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то продукт можно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния назначают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У малышей преднизолон применяют из расчета: в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (на протяжении 3 мин). В случае надобности продукт можно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции рекомендуется введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неединоразово. После проведения нескольких инъекций надлежит оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозы. После удаления иглы из суставной шёл и, пациент для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза каждый день. Курс лечения - не более 14 дней.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные продукты, антибиотики. Следует особо тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном использовании преднизолона с мочегонными препаратами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) необходимо назначать продукты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) применяют метандростенолон.
Преднизолон противопоказания:
Тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга; беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), психозы, нефрит (воспаление почек), остебпороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Преднизолон назначается при сахарном диабете с осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину (отсутствия реакции и введение инсулина), связанной с повышенным титром антиинсулиновых антител. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе использовать продукт надлежит лишь в комбинации с антибиотиками или препаратами для лечения туберкулеза.
Лекарственное взаимодействие:
Если преднизолон назначается на фоне противодиабетических или противосвертывающих средств, то их доза обязана быть скорректирована.
При совместном использовании преднизолона и барбитуратов у страдающих болезнью Аддисона надлежит соблюдать осторожность.
При беременности, особо в первом триместре, преднизолон надлежит назначать с особой осторожностью.
Передозировка:
Сообщения об острых токсических эффектах или смерти при передозировки глюкокортикоидов редки. В случаях передозировки не существует специфических антидотов. Проводится симптоматическая терапия.
Преднизолон побочные действия:
При продолжительном использовании возможны ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело), гипергликемия (увеличение уровня сахара в крови), понижение сопротивляемости к инфекциям, увеличение свертываемости крови, психические нарушения. При прекращении лечения, особо длительного, возможно возникновение синдрома отмены (резкого ухудшения состояния заболевшего в последствии прекращения приема лекарственного продукта), надпочечниковой недостаточности, обострения заболевания, по поводу которого назначался преднизолон.
Форма выпуска:
Таблетки, содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в пачке по 100 шт. Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в пачке по 3 шт.и. Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в пачке по 5, 10, 50, 100 и 1000 шт.. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в пачке по 10 мл.
Синонимы:
Антизолон, Коделкортон, Кордекс, Дакортин, Декортин Н, Дигидрокортизол, Делта-Кортеф, Делтакортил, Делтастаб, Делтидрозол, Делтисилон, Гостакортин Н, Гиделтра, Гидрокортанцил, Мекортолон, Метакорталон, Метакортандролон, Меликортелон, Низолон, Паракортол, Прекорталон, Преднелан, Пренолон, Стеран, Сгеролон, Ультракортен Н, Теднисол, Шеризолон, Преднизолон-Дарница (Prednisolonum-darnitsa).
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту.
Преднизолон состав:
Международное и химическое названия: Prednisolonum; (прегнадиен-1,4-триол-11,17,21-дион-3,20(или -дегидрокортизон);
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
состав: 1 таблетка содержит 0,005 г преднизолона;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Дополнительно:
Производители:
ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница", Киев, Украина;
РУП БелМедПрепараты, Минск, Беларусь;
Gedeon Richter, Венгрия.
Внимание!
Перед применением медикамента "Преднизолон"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Преднизолон
».
Синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.
Важно: описание препарата Преднизолон не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Инструкция по применению:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.
Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.
Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов.
Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза.
Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.
Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко – Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов.
В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса – с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз.
Период полувыведения у взрослых – 2-4 часа, у детей – короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками.
Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть – выделяется с желчью. При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.
Показания к применению Преднизолона
Внутримышечное, внутривенное введение
Системные заболевания соединительной ткани
- системная красная волчанка,
- дерматомиозит,
- склеродермия,
- узелковый периартериит,
- болезнь Бехтерева.
Гематологические заболевания
- острая гемолитическая анемия,
- лимфогранулематоз,
- гранулоцитопения,
- тромбоцитопеническая пурпура,
- агранулоцитоз,
- различные формы лейкемии.
Кожные заболевания
- обычная экзема,
- мультиформная экссудативная эритема,
- пузырчатка обычная,
- эритродермия,
- эксфолиативный дерматит,
- себорейный дерматит,
- псориаз,
- алопеция,
- адреногенитальный синдром.
Заместительная терапия
Аддисонов криз.
Неотложные состояния
- тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона,
- шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный),
- астматический статус,
- острая недостаточность коры надпочечников,
- печеночная кома,
- тяжёлые аллергические и анафилактические реакции,
- гипогликемические реакции.
Внутрисуставное введение
- хронический полиартрит,
- остеоартрит больших суставов,
- ревматоидный артрит,
- посттравматический артрит,
- артроз.
Способ применения и дозы
Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце! Препарат назначен для внутривенного, внутримышечно или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.
Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно. Детям препарат назначают внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям в возрасте 6-12 лет – 25 мг/сутки, старше 12 лет – 25–50 мг/сутки.
Длительность применения и количество введений препарата определяется индивидуально. При болезне Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.
При тяжелой форме неспецифического язвенного колита по 8–12 мл/сутки (240-360 мг Преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона – по 10-13 мл/сутки (300-390 мг Преднизолона) в течение 5-7 дней.
При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг.
Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развиваеться медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 мин. В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае.
Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для больших суставов, 10-25 мг – для суставов средней величины и 5-10 мг – для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения – до 3 недель.
Особенности применения
При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.
У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применяют только внутривенно. После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон.
Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней).
Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).
Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.
Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью. Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.
Также с осторожностью назначают после недавно перенесеного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).
С особой острожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении ІІІ - ІV степени. Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.
При лечени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника.
Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия
Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.
Инфекции и инвазии
Повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции.
Система крови и лимфатическая система
Повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов.Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.
Эндокринная система и метаболизм
Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальцию, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.
Психические нарушения
Раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.
Нервная система
Повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.
Органы зрения
Повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.
Сердечно-сосудистая система
Миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.
Иммунная система
Аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия.
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит. На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата.
Кожа
Замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиектазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, екхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.
Костно-мышечная система
Проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мишечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз. Мочевыделительная система: повышение риска образования уролитов и Инструкция по применению: лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.
Общие
Недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.
При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, гловокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела.
В более тяжёлых случаях – тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть. Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс.
Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении. Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина. Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.
Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.
Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепресантами.
Только некоторые из них можна обьяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.
Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается. Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений.
Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.
Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.
Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.
Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).
При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще.
Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме. Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона. При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит после вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью. Для внутрисуставных инъекций – инфекции в месте введения.
Передозировка
Симптомы
В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отёков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия.
У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления. Специфического антидота нет.
Лечение
Прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необхидимости – коррекция электролитного баланса.
Вопросы и ответы о лекарственном препарате "Преднизолон"
Вопрос: Здравствуйте, нашей дочери 5 лет. Попали в гемотологическое отделение с диагнозом геморрогический васкулит в самой легкой форме (только высыпание на ножках). В больнице прокапались, прокололи гепарином. Слава Богу пятна почти пропали. Когда выписывали назначили преднизолон 3,5 таблетки в день на 2 недели, с последующим понижением. Мы после 10 дней резко прекратили давать, так как ребенок начал полнеть. Уже 3 дня как не пьем. Ребенок чувствует себя нормально. Нас напугали что могут быть последствия из-за резкого отказа. Подскажите пожалуйста, если ребенок чувствует себя нормально уже 3 день, стоит ли нам опасаться чего-нибудь?
Ответ: К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, относятся: возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома; головные боли; резкие колебания массы тела; ухудшение настроения; расстройства пищеварения. В этом случае рекомендуется возобновить прием лекарственного средства, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Следите за состоянием ребенка, при ухудшении - обратитесь к лечащему врачу.
Вопрос: Здраствуйте. На коже появились красные высыпания с белыми точками, как от крапивы. Что может от съеденой прошлым вечером малины, а бывает на нервной почве. Назначили нам дома пить зодак, пить энтеросгель и диету. И там в больнице укол -с упрастин с преднизолоном. Вот собственно и вопрос, супрастин понятно, а зачем преднизолон?
Ответ: Здравствуйте. Преднизолон применяется для снятия шока, выраженной аллергической реакции.
Вопрос: Здравствуйте! Мой ребенок 7 мес. заболел гриппом, или ОРЗ (в период эпидемии гриппа) со всеми симптомами. В детской поликлинике мне сказали что для облегчения состояния и снятия спазма гортани надо уколоть но-шпу. Вместе с но-шпой нам укололи преднизолон. Я тогда не знала что это за препарат, т.к. не сталкивалась с ним. Медсестра сказала что это противовоспалительное, не антибиотик - и я согласилась. Вечером у ребенка болел живот, схваткообразные боли и был пенистый понос. Сейчас поноса нет, но какает все равно не так как раньше. Запах кислый какой-то и консистенция кала более редкая чем раньше. Я начиталась в интернете и преднизолоне и теперь боюсь - может это повышена кислотность желудка. Скажите чем опасен для моего ребенка этот укол и как я могу минимизировать последствия его. Махать кулаками после драки я не собираюсь конечно, тем более что сама виновата - не знала, что такое преднизолон и дала уколоть неизвестное мне лекарство. Угрожающего состояния у ребенка не было. Нам потом прописали антибиотик агуметин кажется, но мы его не пили, поправились и без него.
Ответ: Врачи все правильно сделали. Преднизолон в инъекциях, однократное введение, не дает никаких побочных эффектов. Тем более у ребенка были показания для его введения. Нарушение стула и боли в животе связаны с самим заболеванием и не являются побочным эффектом введения препарата. Сейчас вам необходимо сделать копроцитограмму и принимать пробиотик, например, аципол (по 1 капсуле 2 раза в день - 10 дней) для нормализации стула.
Вопрос: Здравствуйте. Подскажите пожалуйста, у меня такая проблема: после родов начались проблемы с суставами на руках, воспалялись и болели. Прошла кучу обследований, диагноз так и не поставили. Сдавала даже анализы на Le клетки, не подтвердились. Назначили принимать преднизолон по 2 таблетки в день. Боли прошли и отеки с суставов спали, периодически весной и осенью суставы на руках воспаляются, но через неделю всё проходит. Можно ли мне заменить преднизолон более легким препаратом? И как постепенно перестать его принимать вообще?
Ответ: Преднизолон нужно отменять постепенно. Начните делать это так: В четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1.5 таблетки. И так в течение 3-х недель. Затем еще 3 недели: в четные дни принимайте по-прежнему по 2 таблетки, в нечетные – 1 таблетку. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: 1/2 таблетки. Следующие 3 недели: четные – 2 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1.5 таблетки. Нечетные: не принимать. Следующие 3 недели: четные – 1 таблетка. Нечетные: не принимать. В дальнейшем преднизолон не пейте, но 3 недели принимайте настой корня солодки (корень солодки продается в аптеке), принимайте его по инструкции на упаковке. В это время можно также начать принимать Вобэнзим – по 3 таблетки 3 раза в день в течение 2-х месяцев.