☰

Показания и инструкция по применению гликлазида мв. Лекарственный справочник гэотар

Гликлазид относится к числу препаратов, принимаемых при сахарном диабете 2 типа.

Данное средство имеет гипогликемический эффект и способствует понижению концентрации глюкозы в крови больного. Лекарство относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения.

Общая информация, состав и форма выпуска

Гликлазид МВ относится к числу лекарств, обладающих ярко выраженным сахароснижающим эффектом. Помимо гипогликемического эффекта средство обладает антиоксидантными свойствами.

Лекарство благотворно воздействует на углеводный обмен в организме и препятствует появлению тромбозов в мелких сосудах, что связано с его гемоваскулярными свойствами.

На латинском препарат имеет название «Gliclazide». Он выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Средство выпускается на территории России.

Основным активным элементом средства выступает Гликлазид. В одной таблетке содержится порядка 80 мг основного вещества. Дополнительно в состав входит стеарат кальция вместе с микрокристаллической целлюлозой. Также в составе средства присутствует моногидрат лактозы и коллоидный диоксид кремния. В таблетке в качестве вспомогательного вещества присутствует повидон.

Гликлазид выпускается в виде таблеток по 30 и 60 мг. Цвет таблеток белый или с кремовым оттенком. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, на них имеется фаска.

Фармакологическое действие

Данное лекарство имеет гипогликемическое действие. Препарат повышает секрецию инсулина за счет участия β-клеток поджелудочной железы. После приема у больных отмечается повышение чувствительности тканей организма к инсулину.

Гликлазид стимулирует мышечную гликогенсинтетазу. Лекарство воздействует на транспортировку ионов кальция внутри клеток.

Средство характеризуется постепенным гипогликемическим эффектом. Гликемический профиль больного приходит в норму в течение 2-3 дней с момента начала приема средства. Медикамент, принятый за полчаса до еды, препятствует активному повышению уровня глюкозы в крови после употребления пищи.

Средство способствует нормализации проницаемости сосудов, благодаря чему снижается вероятность возникновения микротромбозов, а также способствует улучшению микроциркуляции. Медикамент активно подавляет процессы сцепления и объединения тромбоцитов.

Лекарство уменьшает риск развития атеросклероза, снижает риск появления микроангиопатии, ретинопатии.

Данное средство способствует уменьшению чувствительности сосудов к действию адреналина. Длительный прием в ходе лечения диабетической нефропатии приводит к снижению уровня белка в моче.

Подтверждено свойство медикамента приводить в норму кровяное давление у больных. Антиоксидантное действие обеспечивается за счет снижения числа перекисных липидов в крови.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственное средство применяется в двух целях:

  • для лечение сахарного диабета II типа, когда диета и физнагрузки не дают лечебного эффекта;
  • в профилактических целях для снижения риска осложнений в виде нефропатии, инсульта, ретинопатии, инфаркта миокарда.

Недопустим прием средства больными:

  • находящимися в диабетической коме;
  • женщинами в положении и при кормлении ребенка грудью;
  • с нарушениями функционирования печени, почек;
  • страдающими кетоацидозом;
  • имеющими особую чувствительность к элементам медикамента;
  • имеющими непереносимость лактозы с рождения;
  • страдающими инсулинозависимым диабетом;
  • имеющими синдром мальабсорбции;
  • принимающими Фенилбутазон, Даназол;
  • не достигшими 18-летия.

Инструкция по применению

Препарат принимается дважды в день по 80 мг в качестве начальной дозы. В дальнейшем дозировка увеличивается. Средняя доза составляет порядка 160 мг в день. Максимально возможная — 320 мг. Медикамент рекомендуется принимать за полчаса до еды.

Если больной пропустил прием лекарства, то впоследствии нет необходимости принимать его двойную дозу. После 14 дней лечения возможен прием Гликлазида МВ в дозировке 30 мг.

Лекарство принимается раз в сутки в процессе приема пищи. Суточная дозировка при этом может увеличиваться до 120 мг.

Замена Гликлазида на другой аналогичный препарат не должна сопровождаться перерывом. Новое лекарство принимается на следующий день.

Препарат можно одновременно принимать с инсулином и бигуанидами. Стандартная дозировка предусмотрена для больных с почечной недостаточностью как легкой, так и средней степени. Больные, имеющие высокий риск развития гипогликемии, должны принимать минимальную дозу данного медикамента.

Особые указания и пациенты

Данный препарат противопоказан беременным женщинам, а также кормящим матерям. Лекарство противопоказано детям до 18 лет.

Прием возможен с необходимой осторожностью следующими пациентами:

  • пожилыми людьми;
  • с признаками надпочечниковой недостаточности;
  • с нерегулярным приемом пищи;
  • с тяжелым течением ишемической болезни сердца с признаками атеросклероза;
  • с недостатком гормонов щитовидки (гипотиреоз);
  • при длительном применении глюкокортикостероидов;
  • с недостаточностью функций гипоталамуса, гипофиза.

Больным с нарушением функционирования почек и печени противопоказан прием данного медикамента.

Для препарата характерны следующие особые указания:

Побочные действия и передозировка

Среди побочных эффектов при приеме средства отмечаются:

  • тошнота;
  • сыпь;
  • печеночная недостаточность;
  • рвота;
  • васкулит аллергического типа;
  • проблемы со зрением;
  • анемия;
  • желудочные боли;
  • эритропения;
  • тромбоцитопения;
  • диарея;
  • появление признаков анорексии;
  • агранулоцитоз.

При передозировке может развиваться гипогликемия, для которой характерны:

  • слабость;
  • высокое кровяное давление;
  • боли в голове;
  • сонливость;
  • потоотделение;
  • головокружение;
  • судороги;
  • учащенное сердцебиение;
  • аритмия;
  • возникновение проблем со зрением;
  • затрудненность речи;
  • обмороки.

Слабо и средне выраженная гипогликемия требует снижения дозы лекарства с одновременным введением в рацион больного пищи, богатой углеводами. Тяжело протекающая гипогликемия требует срочной госпитализации больного.

Ему назначается внутривенное введение 50 мл глюкозного раствора (20%), затем капельно вводится 10-процентный глюкозный раствор. На протяжении 2 дней необходим контроль за концентрацией сахара в крови у больного. Диализ при этом не имеет должной эффективности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не допускается одновременный прием Гликлазида со следующими медикаментами:

  • Даназол;
  • Циметидин;
  • Фенилбутазон.

Одновременный прием с Верапамилом требует постоянного контроля за содержанием сахара в крови.

Значительно снижают гипогликемическую эффективность препарата:

  • диуретики;
  • прогестины;
  • Рифампицин;
  • барбитураты;
  • эстрогены;
  • Дифенин.

Способствует усилению гипогликемического эффекта средства его одновременный прием с:

  • Пиразолоном;
  • кофеином;
  • салицилатами;
  • Теофиллином;
  • сульфаниламидами.

При приеме наряду с препаратом бета-адреноблокаторов неселективного типа у больного возникает риск появления гипогликемии.

Препараты с аналогичным действием

Лекарство имеет следующие аналоги:

Мнения специалистов и пациентов

Из отзывов врачей и пациентов, принимающих Гликлазид, можно сделать вывод, что средство хорошо снижает уровень сахара в крови при условии соблюдения диеты, но при длительном применении отмечается ухудшение эффективности. Также некоторыми отмечается наличие побочных эффектов. Достоинством препарата является его сравнительно невысокая цена.

Гликлазид является вполне эффективным гипогликемическим препаратом. Несмотря на широкий круг побочных эффектов лекарство довольно хорошо переносится всеми группами больных. Рекомендуется с осторожностью назначать данное средство пожилым людям и не назначать одновременно с Циметидином из-за высокого риска развития гипогликемии. Длительный прием лекарства способствует снижению его эффективности, что подтверждается многими пациентами. Средство действует эффективнее при одновременном соблюдении больным специальной диеты с минимальным потреблением углеводов.

Елена, 48 лет, врач-эндокринолог

Данный препарат был назначен лечащим врачом. Могу сказать, что Гликлазид вполне эффективное средство. Я постоянно проверял уровень сахара в крови. Всегда отмечается стойкое снижение данного показателя, но не до нормы, а несколько выше ее. Из достоинств можно выделить стоимость и удобную схему приема. Главным недостатком являются побочные эффекты. У меня периодически отмечались головные боли.

Иван, 55 лет

Гликлазид назначил мне лечащий врач в качестве замены старого препарата. В целом, средство хорошее. Неплохо снижает сахар в крови. И неплохая цена при этом. Недостаток кроется в побочных эффектах. У меня отмечались несколько раз боли в желудке, головные боли. Но серьезных симптомов не проявлялось. Лекарство лучше помогает при соблюдении низкокалорийной диеты.

Вероника, 65 лет

Видео-материал о препарате Гликлазид и его действии на организм:

Цена лекарства в различных регионах России колеблется в диапазоне 115-147 рублей за упаковку. Стоимость ряда аналогов средства достигает суммы в 330 рублей.

Владелец регистрационного удостоверения:
ХИМФАРМ, АО (Казахстан)

Активное вещество:

Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Производные сульфонилмочевины (A10BB) > Gliclazide (A10BB09)

Клинико-фармакологическая группа:
Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 80 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 009559 от 23.11.2005 — Аннулированное
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
1 таб.
гликлазид 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, поливинилпирролидон, магния или кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ГЛИКЛАЗИД. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Открыть описание действующего вещества

Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.
Связывание с белками плазмы составляет 94.2%. Vd — около 25 л (0.35 л/кг массы тела).
Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.
T1/2 — 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Режим дозирования
Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема — 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы : редко — анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.
Со стороны системы кроветворения : в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).
Со стороны эндокринной системы: при передозировке — гипогликемия.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению
— Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый),
— кетоацидоз,
— диабетическая прекома и кома,
— выраженные нарушения функции почек и печени;
— повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
— Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания
Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.
Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.
В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой — требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.
Одновременное применение гликлазида и циметидина не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.
Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.
При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.
Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).
При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Инсулиннезависимый сахарный диабет – самая распространенная форма болезни (90-95% от всех случаев СД). Эффективное управление хроническим заболеванием требует не только модификации образа жизни, но и регулярной медикаментозной терапии. В список жизненно важных для диабетика препаратов включены и производные сульфонилмочевины (СМ) – один из популярных вариантов выбора терапии при любых алгоритмах.

Класс препаратов СМ с 1950 года успешно применяется в клинической практике для лечения СД 2-го типа во всем мире, активно используется в программах клинических исследований.

Высокая эффективность вместе с хорошей переносимостью и экономической доступностью позволили долгое время применять производные СМ в качестве основного класса пероральных гипогликемических средств, сохраняя их в схемах терапии даже при переходе на инсулин.

Идеальный противодиабетический препарат сегодня должен быть легок в управлении, с минимальным риском развития побочных последствий (и не только гипогликемий), недорог, достоверно эффективен и безопасен. Всем этим требованиям отвечает Гликлазид (по-латыни Gliclazide) – оригинальный медикамент класса СМ.

Фармакология Гликазида

Гликлазид, фото которого можно увидеть в этом разделе,– это лекарство, представляющее класс производных СМ 2-го поколения.

Основной (но не единственный) эффект от медикамента – гипогликемический: он усиливает выработку в-клетками поджелудочной железы эндогенного инсулина. Стимулируя мышечную гликогенсинтазу, гликлазид улучшает утилизацию глюкозы в мышцах. Восстанавливает гликемические показатели препарат быстро, в том числе и при метаболическом латентном СД.

От поступления пищи в ЖКТ до момента продукции инсулина с таблетками проходит намного меньше времени, чем без них. Гипергликемия, спровоцированная приемом углеводов, с гликлазидом неопасна.

Лекарство повышает агрегацию тромбоцитов, гепариновую и фибринолитическую активность. При этом толерантность к гепарину увеличивается, препарат также оказывает системное антиоксидантное воздействие.

Фармакокинетика медикамента

Из ЖКТ лекарство абсорбируется сразу и в полном объеме. Пиковый уровень достигается в промежутке от 2 до 6 часов, а для таблеток с пролонгированным эффектом – от 6 до 12 часов. Продолжительность воздействия – в среднем сутки. С белками крови медикамент связан на 85-99%. Биотрансформируется лекарство в печени, образуя метаболиты, один из которых положительно влияет на микроциркуляцию.

Время полувыведения зафиксировано в промежутке 8-12 ч. У Гликлазида МВ – 12 -16 ч. При этом 65% медикамента элиминируется в форме метаболитов с мочой, 12% – через кишечник.

Когда назначают лекарство

Медикамент разработан для гликемического контроля СД 2-го типа как в качестве монотерапии, так и для комбинированного лечения с другими пероральными противодиабетическими медикаментами или препаратами инсулина.

Гликлазид инструкция по применению рекомендует также использовать в составе комплексов для лечения нарушений микроциркуляции. С целью профилактики медикамент назначают для предупреждения развития осложнений от СД – ретинопатии, нейропатии, нефропатии, инсультов и инфарктов.

Противопоказания для Гликлазида

Список противопоказаний имеет отношение не только к Гликлазиду, но и ко всем его аналогам (с общим действующим компонентом).

Среди абсолютных запретов:

Ограничения к применению

Единственным ограничением является детский возраст, так как безопасность и эффективность для этой группы пациентов не установлена.

При некоторых патологических состояниях (плановой операции, рентгеноконтрастных исследованиях) требуется временный переход на инсулин (как правило, за 48 часов до и 48 часов после процедуры).

Терапия препаратом противопоказана при беременности, а если лечение приходится на период лактации, ребенка переводят на искусственное питание.


Побочные действия

В последнее время в Европе и США появились публикации о предполагаемой связи между приемом производных СМ с препаратами инсулина и вероятностью возникновения панкреатита и онкологических патологий поджелудочной железы. Информация неподтвержденная, так как гликлазид – оригинальный препарат, он прошел тщательную проверку безопасности.

Самые тяжелые осложнения – это повышенный риск гипогликемических событий (когда глюкозы в организме меньше, чем 3 ммоль/л) и потенциальный набор веса на фоне продолжительного применения лекарства.

Полный перечень непредвиденных последствий – в таблице.

С какой стороны проявляется эффект Варианты потенциальных побочных последствий
ЖКТ диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, желудочных болей
Обмен веществ гипогликемические ситуации
Кровеносная система эозинофилия, цитопения, анемия
Кожа Аллергия, фотосенсибилизация
Органы чувств изменение вкуса, нарушение координации, головные боли, упадок сил

Ввиду опасности возникновения гипогликемических состояний не стоит прописывать Гликлазид пожилым одиноким диабетикам, имеющим неадекватное питание и дефицит социальной поддержки, особенно с сердечными и почечными патологиями.

Варианты медикаментозного взаимодействия

Возможности гликлазида способны усилить ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, в-блокаторы, Флуоксидин, Циметидин, Салицилаты, Миконазол, ингибиторы МАО, Флуконазол, Теофилин, Пентоксифиллин, Тетрациклины.

Ослабляется эффект гликлозида при параллельном употреблении барбитуратов, глюкокортикоидов, симпатомиметиков, салуретиков, пероральных средств контрацепции, Рифампицина, эстрогенов.


Медикаменты с этанолом и НПВП провоцируют диспепсические расстройства и гипогликемию.

Как правильно применить

Принимается гликлозид перорально вместе с едой. Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, запивают водой. Дозы врач подберет индивидуально, с учетом стадии заболевания и реакции диабетика на лекарство. Стартовая норма обычно не превышает 80 мг, если она оказывается недостаточно эффективной, дозу постепенно повышают.

Суточная норма колеблется от 30 мг до 120 мг с учетом стадии СД и возрастных ограничений. В некоторых ситуациях могут назначать до 320 мг.

Если время приема пропущено, удваивать норму нельзя. Лекарство надо принять при первом удобном случае.
Применение фиксированных комбинаций возможно не только с метформином, который один используется более широко, чем представители СМ, но и с тройными фиксированными комплексами.

Завтрак, которым заедают лекарство, должен быть основательным, с обязательным минимумом углеводов. Голодание днем, особенно с физическими перегрузками, может спровоцировать гипогликемию. Аналогичное состояние возможно и после употребления спиртных напитков.

Особую чувствительность к Гликлазиду проявляют диабетики в зрелом возрасте, так как вероятность развития гликемии у них выше. Этой категории больных больше подходят краткосрочные препараты типа обычного Гликлазида.

Таблетки с модифицированным высвобождением работают равномерно в течение суток, к тому же прием такого лекарства однократный. Дозировка Гликлазида МВ вдвое меньше, чем стандартного варианта. Препарат эффективен в течение 3-5 лет, потом повышается вероятность резистентности – частичного или полного отсутствия его эффективности. В таких случаях эндокринолог меняет схему лечения.

Оригинальный медикамент, как и его дженерики, эффективен только при модификации образа жизни – низкоуглеводном питании, адекватных и регулярных физических нагрузках, контроле эмоционального состояния, соблюдении режима сна и отдыха.

Не менее важен мониторинг гликемии в течение дня с фиксацией результатов в дневнике диабетика. После серьезных стрессов, физического переутомления, недоедания может понадобиться титрование дозировки. Контроль своего состояния и постоянный контакт с лечащим врачом помогут избежать тяжелых последствий.

Меры профилактики

Для профилактики гипогликемических приступов важно основательно завтракать после таблетки, не допускать голодания в течение дня, исключить из рациона спиртные напитки. Параллельное употребление в-блокаторов способно замаскировать гипогликемические признаки. Диабетикам важно соблюдать принципы низкоуглеводного питания.

Из-за вероятности возникновения непредвиденных последствий осторожно надо принимать препарат водителям и людям с потенциально опасными условиями на производстве.

Помощь пострадавшему при передозировке

Если допустимая норма существенно превышена, возможно появление признаков передозировки:

Если гликемия приняла тяжелую форму и пострадавший свое состояние не контролирует, ему нужна срочная госпитализация. Для купирования приступа в первые часы надо ввести струйно в вену 50 мг глюкозы (30%-й р-р) и капельно – декстрозу (10 %-й р-р). Важно в первые дни регулярно контролировать гликемию. Диализ при передозировке гликлазидом неэффективен.

Лекарственная форма и состав

По распространенности препараты СМ уступают только Метформину. Одно из достоинств лекарства – доступность: на Гликлазид цена в аптечной сети не превышает 160 руб. за 30 шт . В аптечной сети медикамент предлагают под разными торговыми наименованиями: Гликлазид-Акос, Гликлазид Канон, Глидиаб-МВ. Медикамент производят в разных формах, есть вариант и с модифицированным высвобождением базового компонента.

Таблетки плоскоцилиндрической формы имеют кремовый оттенок и небольшую мраморность. В ячейках алюминиевых пластин может быть 10, 20 или 30 шт. таблеток. Расфасованы блистеры в коробки по 10, 20, 30, 60 и даже 100 таблеток.

В состав каждой таблетки входит активный компонент гликлазид, который дополняют целлюлозой, гипромеллозой, коллоидным диоксидом кремния, стеаратом магния.

Вариант с пролонгированным эффектом Гликазид МВ продается в аналогичных упаковках по 15 или 30 таблеток в баночке или коробке.

Существенный недостаток этого класса медикаментов – вероятность развития резистентности: согласно статистике, 5% диабетиков, длительное время принимавших производные СМ, со временем переходят на инсулин.

Гликлазид и его аналоги улучшают микроциркуляцию и состав крови, положительно воздействуют на гомеостаз. Для диабетиков со 2-м типом заболевания это крайне важное преимущество. При всех достоинствах и недостатках Гликлазида подбирать аналог для замены должен врач.

Дженерики Гликлазида

Гликлазид – оригинальный медикамент, все остальные препараты с таким же действующим веществом или фармакологическим эффектом, аналоги. Лучшей ценой и качеством среди аналогов Гликлазида обладает Глидиаб стоимостью 111-137 руб. Высокую оценку дают врачи препаратам Диабетон и Диабетон МВ. Цена препаратов – от 250 до 320 руб.

Среди других лекарств, совпадающих по коду АТХ 4-го уровня, самые популярные:


Если после назначения Гликлазида появились новые, непонятные ощущения, сообщите о дискомфорте лечащему врачу. Возможно, после дополнительного обследования он уменьшит дозу или подберет подходящий аналог. Экспериментировать с дженериками самостоятельно опасно для здоровья.

Гликлазид – отзывы диабетиков и медиков

Андрей Сергеевич, Саратов. Гликлазид МВ – препарат отличный, если с умом применять, никаких побочных последствий не будет. Применять раз в день очень удобно, раньше я часто забывал вовремя принять лекарство. Сахар контролирует хорошо, правда, дозировки меня не совсем устраивают. Важно для меня, что цена доступная. А еще доктор сказал, что он хорошо влияет на кровообращение, снижает риск осложнений при диабете.

Алексеев И.Г., эндокринолог, Брянск. Гликлазид – препарат 2-го поколения производных СМ; по сравнению с предыдущими лекарствами, его гипогликемические возможности более выражены. Аффинность к рецепторам в-клеток выше в 2-5 раз, поэтому при назначении я могу обходиться минимальными дозами. Лекарство хорошо переносится моими пациентами, имеет суточное покрытие, за несколько дней восстанавливает обмен углеводов, особенно если сахарный диабет выявлен впервые. Даже если не назначаю антиатерогенные препараты, липидный спектр в анализах заметно улучшается. Я считаю гликлазид самым приемлемым из класса производных сульфонилмочевины: высокая комплаентность больных, значительное (до 2%) снижение показателей гликированного гемоглобина.

Современная гипогликемизирующая терапия СД 2-го типа должна быть индивидуально адаптирована, «приталена» к потребностям конкретного пациента, должна учитывать его возраст и клинические особенности, чтобы снизить инвалидизацию, качественно изменить неблагоприятные отдаленные исходы заболевания и продлить полноценную жизнь диабетика.

Лекарственная форма:   таблетки с модифицированным высвобождением Состав:

Активное вещество: гликлазид - 60,0 мг.

Вспомогательные вещество: гипромеллоза - 70.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг.

 Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.

 Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения АТХ:  

A.10.B.B.09 Гликлазид

Фармакодинамика: является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N -содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Помимо влияния на углеводный обмен оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемичсского контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значений HbAlc 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - па 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%.

Преимущества интенсивного гликемичсского контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.

 Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Объем распределения - около 30 л.

Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлаздд метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Выведение осуществляется, в основном, почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизменном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация - время" является линейной.

Особые популяции

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

 Показания:

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

 Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендовано применение инсулина);
  • одновременный приём миконазола (и лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки полости рта) - см.раздел "Взаимодействие с лекарственными средствами");
  • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
  • возраст до 18 лет (отсутствуют данные но безопасности и эффективности).
 С осторожностью:

Пожилой возраст; недостаточное или несбалансированное питание; тяжёлые и декомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность); отмена длительной и/или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС); тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые поражения сонных артерий, распространенный атеросклероз); почечная и/или печеночная недостаточность; алкоголизм; недостаточность глюкозою-фосфатдегидрогеназы.

 Беременность и лактация:

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

При недостаточной компенсации сахарного диабета возможен риск развития врождённых аномалий. Для снижения этого риска необходимо добиться адекватного гликемического контроля. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

 Способ применения и дозы:

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ТОЛЬКО У ВЗРОСЛЫХ

Суточная доза составляет 30-120 мг (½-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить всю дозу препарата целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Подбор дозы

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась в течение двух недель терапии. В таких случаях дозу препарата можно увеличив(ать в конце второй недели лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая суточная доза составляет от 30 мг до 90-120 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг. Наличие насечки на таблетке 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу, равную как 30 мг (½ таблетки 60 мг), так и, при необходимости, 90 мг (1 ½ таблетки 60 мг).

Переход с приема гликлазида, таблетки 80 мг

1 таблетка гликлазида 80 мг равноценна ½ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг препарата Гликлазид МВ. При переводе пациента с приема таблеток гликлазида 80 мг на терапию препаратом Гликлазид МВ рекомендуется проводить тщательный гликемический контроль.

Переход от терапии другим пероральным гипогликемическим препаратом

Препарат Гликлазид МВ может применяться вместо другого перорального гипогликемического средства. При переводе пациентов с терапии другим пероральным гипогликемическим преиаратом на терапию гликлазидом пролонгированного действия необходимо учитывать эффективность, дозу и продолжительность действия применяемого ранее гипогликемического средства. Обычно переходный период не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг в сутки, затем дозу подбирают путём титрования под контролем концентрации глюкозы крови.

При переводе пациента с терапии гипогликемическими препаратами с более длительным T 1/2 , может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия в данном случае должна также составлять 30 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем доза может быть повышена путем титрования под контролем концентрации глюкозы крови.

Комбинированная терапия с другими гипогликемическими средствами

Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Почечная недостаточность

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентом.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарату Гликлазид МВ.

Профилактика осложнении сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого показателя HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное гиазолидиндиона или инсулин.

 Побочные эффекты:

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль сильное) чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться симптомы компенсаторной активации адренергической нервной системы: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, эритема) макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартамаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

Отмечалась незначительная разница частоты различных серьёзных нежелательных явлений между двумя группами пациентов: интенсивного и стандартного гликемического контроля. Новых данных по безопасности применения гликлазида получено не было. Отмечено несколько случаев тяжёлой гипогликемии. В среднем, частота тяжёлой гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля; при этом, большинство эпизодов гипогликемии отмечалась на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

 Передозировка:

Передозировка производных сульфонилмочевины, включая , может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.

Лечение

Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью пациента ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В дальнейшем, в зависимости от состояний пациента, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

 Взаимодействие:

1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания

Миконазил (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливаем гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояний комы).

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости, контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол : усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит , и употребления алкоголя.

Сочетания , требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы (), бигуанидами (), тиазолидиидионами, ингибиторами дипептидилиептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобиого петида-1 (ГПП-1); бета-адрепоблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов (циметидином); ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта ириском гипогликемии.

2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы (крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Puтo дрин , сальбутамол, тербуталин (внутривенное введений): β 2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходим регулярный самоконтроль концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента па инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, ): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

 Особые указания:

При приёме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярна и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

  • отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
  • недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
  • дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • передозировка препарата Гликлазид МВ;
  • некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
  • одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Печеночная/почечная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью и возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

Ko нтроль лабораторных показателей

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.

 Упаковка:

По 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств.

Одну банкy или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

 Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град С. Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

 Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003109 Дата регистрации: 21.07.2015 Дата окончания действия: 21.07.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации:   29.04.2017 Иллюстрированные инструкции

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину .
Помимо этого, снижает риск тромбозов , подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов , восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз , улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения - и микроангиопатии . При диабетической нефропатии отмечается снижение на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

  • профилактика осложнений (нефропатия , ) неинсулинзависимого ;
  • II типа .

Противопоказания

  • инсулинозависимый сахарный диабет ;
  • кетоацидоз ;
  • тяжелые нарушения функции почек/ печени;
  • врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • одновременный прием с или Фенилбутазоном ;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, , гипопитуитаризме , тяжелом течении ИБС и выраженном , надпочечниковой недостаточности , продолжительном лечении глюкокортикостероидами .

Побочные действия

  • тошнота, рвота, боли в желудке;
  • тромбоцитопения , эритропения , , гемолитическая анемия ;
  • аллергический васкулит ;
  • кожная сыпь, зуд;
  • печеночная недостаточность ;
  • нарушение зрения;
  • гипогликемия (при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода - его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами , , ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия , сонливость, ажитация , агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор , головокружение, судороги , брадикардия , потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии .

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов , диуретиков , эстрогенов и прогестинов , , уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

, Гликлазид-Акос , Диабинакс , Диабетон МВ , Диабеталонг , Глюкостабил .

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения , к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии ) при лечении гликлазидом . Снижается выраженность ангиопатий , улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз . Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии , нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии ) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии . При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид ).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида .