Penicilinas
As penicilinas são um grupo de medicamentos bem tolerados. Eles têm efeito bactericida sobre as bactérias, devido à inibição da síntese da parede celular. O espectro antibacteriano inicialmente estreito das penicilinas foi expandido pela alteração da estrutura das cadeias laterais. Porém, a presença do ácido 5-aminopenicílico na estrutura das penicilinas, que constitui sua base, torna as penicilinas suscetíveis à ação das β-lactamases. A combinação de penicilinas com inibidores de β-lactamases permite ampliar o espectro antibacteriano de medicamentos contra alguns patógenos. A meia-vida das penicilinas é muito curta (com raras exceções) e é de aproximadamente 1 hora. Por esse motivo, devem ser tomados pelo menos três vezes ao dia.
Penicilina G. Apenas a administração parenteral do medicamento é usada (i.m. ou i.v.). As formas prolongadas da droga são caracterizadas por atividade prolongada. Altamente eficaz contra estreptococos do grupo A, gonococos, treponemas, estafilococos suscetíveis (apenas 20-60% deles), clostrídios e outros anaeróbios.
Fenoximetilpenicilina (penicilina V). Esta penicilina é resistente aos ácidos, o que permite a sua administração por via oral. Atua de forma semelhante à penicilina G, mas com menor eficiência.
Penicilinas resistentes à penicilinase. As únicas indicações para seu uso são infecções causadas por estafilococos produtores de penicilina, uma vez que a atividade dessas drogas contra cepas suscetíveis é apenas um décimo da atividade da penicilina G.
Aminopenicilinas (ampicilina, bacampicilina, amoxicilina). O espectro de ação antibacteriana desses antibióticos corresponde ao espectro da penicilina G, além disso, apresentam atividade aumentada contra estreptococos, principalmente enterococos e listeria; Os gonococos e muitas bactérias da família Enterobacteriaceae também são sensíveis às aminopenicilinas.
A ampicilina foi o primeiro antibiótico do grupo das penicilinas, que apresentou amplo espectro de ação. É preferido para uso durante a gravidez, o que está associado a um amplo espectro de atividade antibacteriana, boa distribuição nos tecidos e experiência de uso de longo prazo.
A amoxicilina tem melhor absorção que a ampicilina.
A principal desvantagem deste grupo de antibióticos é a falta de resistência à ação das β-lactamases, pelo que muitos estafilococos, bactérias intestinais ou outros microrganismos oportunistas não são suscetíveis à sua ação.
Combinação de aminopenicilinas com inibidores β-lactâmicos.
As lacamases são enzimas que perturbam a integridade do anel β-lactâmico dos antibióticos β-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas), o que leva à desativação destes últimos.
Na maioria das vezes, as β-lactamases estão localizadas no espaço periplasmático de várias bactérias gram-negativas, onde fazem parte do sistema de defesa bacteriano.
Os genes que codificam β-lactamases podem estar localizados no cromossomo ou epissoma, ou seja, eles ocorrem naturalmente em algumas bactérias e podem ser transmitidos a outras.
Inibidores de ?-lactamase foram criados para aumentar a atividade de ? antibióticos lactâmicos. Geralmente são anéis β-lactâmicos vestigiais que se ligam irreversivelmente às β-lactamases bacterianas, inativando-as.
Assim, a adição de inibidores de β-lactamases pode ampliar significativamente o espectro de ação antibacteriana das penicilinas e cefalosporinas.
Os produtores mais comuns de β-lactamases são microrganismos oportunistas, como Staphylococcus aureus, muitas bactérias intestinais e alguns anaeróbios do grupo Bacteroides.
Existem atualmente três tipos de inibidores de β-lactamase disponíveis:
Ácido Clavulânico;
Sulbactam;
Tazobactam.
Eles podem ser prescritos como complemento de antibióticos ou como combinação fixa com certos antibióticos, por exemplo:
Amoxicilina + clavulanato;
Ampicilina + sulbactam;
Piperacilina + tazobactam.
Ureidopenicilinas.
Os formulários estão disponíveis apenas para administração parenteral. O espectro de atividade destes antibióticos é ligeiramente mais amplo que o da ampicilina, pelo que alguns microrganismos oportunistas, em particular espécies de Pseudomonas, Klebsiella e Serratia, deverão ser mais sensíveis à ação das ureidopenicilinas, o que, no entanto, não foi claramente confirmado clinicamente. Além disso, estes antibióticos não são resistentes às β-lactamases.
Exemplos: azlocilina, mezlocilina e piperacilina.
Esses antibióticos estão entre os mais prescritos, devido ao seu amplo espectro de ação antibacteriana e boa tolerabilidade.
As bactérias resistentes às cefalosporinas incluem enterococos, listeria, clamídia e cepas de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina.
Inicialmente, as cefalosporinas estavam disponíveis apenas em formas patenteadas. Atualmente, existem vários medicamentos eficazes para administração oral.
As cefalosporinas são divididas em quatro grupos - gerações I-IV (Tabela 7), enquanto o espectro de sua atividade antibacteriana está mudando cada vez mais de microrganismos gram-positivos para gram-negativos e condicionalmente patogênicos.
Tabela nº 7
Assim como as penicilinas, as cefalosporinas são antibióticos β-lactâmicos e inibem a síntese das paredes celulares bacterianas (síntese de peptidoglicanos).
No entanto, o seu mecanismo de ação é diferente das penicilinas. As cefalosporinas diferem no seu grau de afinidade pelas proteínas de ligação bacteriana, podem penetrar na membrana celular bacteriana e são resistentes à ação das β-lactamases.
A modificação das cadeias laterais permitiu ampliar significativamente o espectro de atividade das cefalosporinas, principalmente contra bactérias gram-negativas, o que, no entanto, levou a uma ligeira diminuição da atividade contra bactérias gram-positivas e estafilococos.
Devido à sua alta eficácia e boa tolerabilidade, as cefalosporinas são de grande importância na ginecologia. Eles podem ser prescritos durante a gravidez.
A desvantagem do uso desses medicamentos na prática ginecológica é a ineficácia no tratamento da clamídia.
Primeira geração: grupo cefalotina
Estes antibióticos são altamente eficazes contra microrganismos gram-positivos, como estreptococos, estafilococos e gonococos; sua eficácia contra bactérias gram-negativas varia.
Segunda geração: grupo cefuroxima
Esses medicamentos são principalmente resistentes às β-lactamases. São altamente eficazes contra bactérias gram-positivas (por exemplo, estafilococos); além disso, apresentam atividade aumentada contra muitos bacilos gram-negativos. São eficazes contra gonococos, em particular contra aqueles que produzem β-lactamases. Klebsiella pneumoniae também é altamente sensível aos efeitos dessas drogas. Em contraste, pseudomonas, enterococos, micoplasmas e clamídia são resistentes às cefalosporinas de segunda geração.
Atualmente, os medicamentos mais utilizados nesse grupo são a cefuroxima e o cefotiam.
Cefomandol, cefoperazona, cefotetano e moxalactama praticamente não são mais utilizados devido aos efeitos adversos na coagulação sanguínea e outros problemas associados ao seu uso. A cefoxitina é altamente eficaz contra certas cepas de Basteroides fragilis, mas é menos eficaz contra E. coli e Klebsiella. O medicamento é utilizado em ginecologia há muito tempo.
Terceira geração: grupo cefotaxima
O espectro de ação antibacteriana dos medicamentos desse grupo é ainda mais amplo, principalmente contra bactérias gram-negativas. Alguns medicamentos são bastante eficazes contra pseudomonas oportunistas. A meia-vida desses medicamentos varia de 1 hora para a cefotaxima a 8 horas para a ceftriaxona e depende, entre outras coisas, da ligação às proteínas.
Quarta geração
As drogas deste grupo têm o mais amplo espectro de atividade. Ceftazidima e cefepima também são eficazes contra pseudomonas. Os medicamentos são menos eficazes contra bactérias gram-positivas e anaeróbicas.
Formas orais de cefalosporinas
A principal indicação para seu uso são infecções de pele e tecidos moles, quando os patógenos suspeitos são estreptococos e estafilococos. Esses medicamentos estão entre os antibióticos orais mais frequentemente prescritos (Tabela 4.3).
Por exemplo, a cefuroxima axetil é altamente eficaz contra estreptococos dos grupos A e B, gonococos, Staphylococcus aurem e muitas outras bactérias gram-negativas. Tomar duas doses deste medicamento é suficiente para curar a infecção gonocócica; para o tratamento de outras infecções, o medicamento é tomado 2 vezes ao dia durante 5 ou mais dias.
Carbapenêmicos
Entre todos os antibióticos β-lactâmicos, os carbapenêmicos apresentam o mais amplo espectro de atividade antibacteriana, atuando até mesmo contra bactérias oportunistas e anaeróbias. Apenas as cepas de micobactérias, Enterococcus faecium e MRSA são resistentes à sua ação. Os carbapenêmicos são adequados para monoterapia de infecções graves de origem desconhecida. Os medicamentos são bem tolerados, mas deve-se lembrar que o uso prolongado de carbapenêmicos promove a seleção de bactérias e fungos multirresistentes.
Os carbapenêmicos incluem:
Imipenem + cilastatina, combinação fixa de antibiótico e inibidor;
Meropenem;
Ertapenem.
Monobactâmicos
Usado em combinação com outros medicamentos ou para alergias à penicilina. Particularmente eficaz contra bactérias da família Enterobacteriaceae (com exceção de Citrobacter e Entembacter).
Tetraciclinas
O efeito bacteriostático dessas drogas baseia-se na supressão da síntese protéica, sua atividade depende da natureza do ambiente e do seu pH. Os medicamentos têm meia-vida longa (aproximadamente 12 horas), por isso são prescritos uma vez; além disso, são eficazes quando administrados por via oral. Por difusão passiva, os medicamentos penetram na membrana plasmática; a difusão reversa é impossível. A elevada concentração intracelular resultante do fármaco é uma vantagem no caso de infecção intracelular, tal como infecção por clamídia.
Devido ao fato das tetraciclinas estarem incrustadas nos tecidos dos dentes e unhas, elas não devem ser prescritas durante a gravidez e a lactação. Eles também interagem com anticoncepcionais orais, cuja eficácia é reduzida devido à hidrólise bacteriana de estrogênios conjugados no intestino. Os anticonvulsivantes também reduzem a atividade das tetraciclinas.
As tetraciclinas possuem um espectro de atividade antibacteriana relativamente amplo, porém, devido ao seu uso generalizado, os casos de resistência a medicamentos desse grupo, principalmente bactérias gram-negativas, têm se tornado mais frequentes. Portanto, as tetraciclinas não são adequadas para monoterapia de infecções graves. No entanto, estes medicamentos são eficazes contra muitos microrganismos de grande importância clínica em ginecologia, em particular contra gonococos (embora não todos), Treponema pallidum, Listeria, micoplasma e clamídia.
Os medicamentos deste grupo incluem:
Tetraciclina;
Oxitetraciclina;
Doxiciclina;
Minociclina.
A doxiciclina é a droga de escolha porque pode ser administrada por via oral, é bem absorvida independentemente da alimentação e é bem tolerada devido ao seu baixo metabolismo.
Aminoglicosídeos
Esses medicamentos também inibem a síntese protéica e têm efeito bactericida, especialmente contra uma ampla gama de bactérias gram-negativas.
O efeito bactericida se deve à produção de proteínas não funcionais que ficam embutidas na parede bacteriana e alteram sua permeabilidade. Recentemente, os aminoglicosídeos passaram a ser utilizados com menor frequência, o que se deve à limitação do seu escopo de utilização e ao surgimento de novos compostos menos tóxicos e com espectro de ação antibacteriana comparável.
Os aminoglicosídeos são altamente eficazes contra estafilococos, Klebsiela pneumoniae, Escherichia coli, Proteus vulgaris e outras bactérias intestinais. Eles são menos eficazes contra estreptococos e anaeróbios. Em combinação com outros antibióticos, os aminoglicosídeos desempenham um papel vital no tratamento de infecções graves. Devem ser administrados por via parenteral. Devido à nefrotoxicidade dos medicamentos deste grupo em pacientes com insuficiência renal, a seleção da dose deve ser feita individualmente.
Levando em consideração a possibilidade de efeitos nefro e ototóxicos dos aminoglicosídeos, seu uso deve ser evitado durante a gravidez.
Atualmente, recomenda-se dose única do medicamento, enquanto anteriormente era recomendado administrar a dose diária 3 vezes, monitorando o efeito terapêutico do medicamento. Uma dose única reduz o risco de nefrototoxicidade, e o efeito pós-antibiótico (PAE) de doses iniciais mais elevadas do medicamento aumenta sua eficácia.
Os representantes mais importantes do grupo dos aminoglicosídeos são (apenas para administração parenteral):
Gentamicina;
Tobramicina;
Netilmicina;
Amicacina.
Este grupo também inclui:
Neomicina, antibiótico tópico usado para tratar infecções de pele ou suprimir a flora intestinal em casos de coma hepático;
Espectinomicina, um antibiótico aminociclitol com amplo espectro de ação, mas atividade relativamente baixa; usado apenas para monoterapia de gonorréia (injeções intramusculares).
Os antibióticos do grupo dos macrólidos (Tabela 8) suprimem a síntese proteica.
Tabela nº 8
A eritromicina é conhecida há muito tempo. O medicamento tem efeito bacteriostático quando usado em doses terapêuticas e efeito bactericida quando usado em altas doses. É altamente eficaz contra estreptococos, gonococos, listeria, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae (mas não Mycoplasma hominis) e Ureaplasma urealyticum.
A eritromicina é eficaz, embora em graus variados, contra estafilococos. Durante a gravidez, quando outros antibióticos são contraindicados, é o medicamento de escolha para o tratamento de infecções causadas por patógenos suscetíveis a ele (por exemplo, infecção por clamídia). Devido à ocorrência de efeitos colaterais do trato gastrointestinal em 10-20% dos pacientes, os macrolídeos de última geração são mais preferíveis.
Os macrolídeos também incluem a josamicina e medicamentos modernos como a roxitromicina e a claritromicina. Devido à maior eficácia dos dois últimos medicamentos, podem ser prescritos em doses menores, o que contribui para sua melhor tolerabilidade. A azitromicina é um macrólido com meia-vida muito longa, é prescrita! Uma vez por semana ou uma vez.
Atualmente, as principais indicações para prescrição de makrelídeos são as infecções causadas por clamídia e micoplasma.
A espiramicina, outro macrolídeo, raramente é usada na prática moderna. Porém, ainda é o medicamento de escolha para o tratamento da toxoplasmose no primeiro trimestre de gravidez, pois praticamente não penetra na placenta.
Lincosamidas
Representantes desse grupo de antibióticos são a lincomicina e a clindamicina (um derivado da lincomicina), de grande importância na ginecologia. Ambas as drogas inibem a síntese de proteínas. Eles são eficazes contra estafilococos e anaeróbios. Os gonococos, assim como todos os bacilos gram-negativos aeróbios (Enterobacteriaceae) e micoplasmas são resistentes à ação dessas drogas.
As lincosamidas podem ser administradas por via oral ou parenteral. Em 5-20% dos pacientes, o uso desses medicamentos pode levar a alterações na microflora intestinal, que se manifestarão por alteração na consistência das fezes (soltas) e/ou colite pseudomembranosa, o que deve ser lembrado ao usar esses antibióticos.
A clindamicina também é usada na forma tópica (gel vaginal) para tratar várias formas de disbiose vaginal, incluindo vaginose bacteriana. As formas vaginais são preferíveis para o tratamento da colite purulenta.
Glicopeptídeos e lipopeptídeos
Esses antibióticos são compostos solúveis, complexos, com alto peso molecular e excelente eficácia contra bactérias gram-positivas, que, no entanto, carecem de atividade contra bactérias gram-negativas. Dois membros deste grupo estão atualmente aprovados para uso: vancomicina e teicoplanina. Quando administrados por via parenteral, os medicamentos têm efeito sistêmico. As indicações para vancomicina oral surgem apenas se for necessária terapia secundária para colite grave associada a antibióticos. A droga é excretada pelos rins.
A vancomicina é um glicopeptídeo de alto peso molecular, cujo efeito bactericida é especialmente pronunciado em relação à síntese de membranas celulares bacterianas. A droga é particularmente eficaz contra estafilococos, estreptococos e Clostridium difficile. A vancomicina tem grande importância clínica como medicamento de reserva para o tratamento de infecções estafilocócicas, bem como medicamento de escolha para o tratamento de infecções causadas por cepas de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina (MRSA).
Oxazolidinonas
Os medicamentos deste grupo representam uma classe completamente nova de medicamentos antimicrobianos totalmente sintéticos.
A linezolida é altamente eficaz contra estafilococos, incluindo cepas de MRSA, bem como pneumococos resistentes à benzilpenicilina (Streptococcus promoniae), enterococos (Enterococcus faecalis e E.faecium) e outras bactérias gram-positivas. A meia-vida desses antibióticos varia de 5 a 7 horas.
Propriedades. As fluoroquinolonas são compostos antimicrobianos sintéticos derivados do ácido nalidíxico e possuem um espectro de ação particularmente amplo. De acordo com a sua estrutura química, são 4-quinolonas fluoradas, que perturbam a síntese do DNA ao inibir a topoisomerase do DNA (DNA girase).
A melhoria contínua das fluoroquinolonas desde a sua introdução na prática clínica em 1962 tornou-as a classe mais ativa e versátil de medicamentos anti-infecciosos. Devido à boa absorção desses medicamentos quando administrados por via oral, tornou-se possível a terapia oral para infecções causadas por microrganismos oportunistas multirresistentes. Devido ao fato de a principal via de eliminação das fluoroquinolonas ser os rins, a maioria desses medicamentos são adequados para o tratamento de infecções do trato urinário. Esta via de eliminação deve ser lembrada em caso de insuficiência renal; Outra via de excreção das fluoroquinolonas é o fígado. Esses compostos têm meia-vida significativamente mais longa que as penicilinas, portanto as fluoroquinolonas modernas podem ser tomadas uma vez ao dia.
As fluoroquinolonas são altamente ativas contra bactérias da família Enterobacteriaceae. Porém, para infecções causadas por bactérias gram-positivas (estreptococos e estafilococos), não são medicamentos de primeira linha. Ao mesmo tempo, representantes mais modernos deste grupo (moxifloxacina e gatifloxacina) são mais eficazes do que outros medicamentos contra infecções por clamídia e até mesmo anaeróbias. As fluoroquinolonas não atuam sobre os lactobacilos, o que é uma vantagem.
Indicações. As fluoroquinolonas são indicadas no caso de infecções complicadas do trato urinário causadas por microrganismos oportunistas, infecções de tecidos moles causadas por microrganismos oportunistas e alguns patógenos com suscetibilidade variada, bem como infecções por clamídia. São eficazes, embora com algumas limitações, contra microrganismos oportunistas que apresentam alta resistência natural (por exemplo, pseudomônadas). Porém, mesmo neste caso, as fluoroquinolonas contribuem para o desenvolvimento de resistência, embora não apareça tão rapidamente como no uso de outros medicamentos. Devido ao uso generalizado de fluoroquinolonas, o desenvolvimento de resistência aos medicamentos foi acelerado em quase todos os tipos de bactérias. quais esses antimicrobianos são usados.
As fluoroquinolonas são divididas em quatro grupos (da primeira à quarta geração) (Tabela 9).
Tabela nº 9
Nitroimidazóis
Esses quimioterápicos são os medicamentos de escolha para o tratamento de infecções causadas por bactérias anaeróbias e protozoários. Existem quatro medicamentos diferentes no grupo das nitroimidases, embora apenas dois deles sejam usados atualmente (metronidazol e tinidazol):
Metronidazol;
Ornidazol;
Tinidazol;
Nimorazol.
Nos protozoários e nas bactérias anaeróbicas obrigatórias, os nitroimidazóis entram na forma ativa reduzindo o grupo nitrogênio. O metabólito reduzido inibe a síntese de ácido nucleico ligando-se ao DNA.
Os nitroimidazóis podem ser administrados por via oral, intravenosa, retal e intravaginal, mas não estão disponíveis formas farmacêuticas apropriadas para cada uma dessas vias de administração. Devido ao alto grau de penetração dessas drogas nos tecidos, elas podem acumular-se neles em altas concentrações.
Os nitroimidazóis são os medicamentos de escolha para o tratamento da tricomoníase, vaginose bacteriana e, além disso, em combinação com outros medicamentos, são utilizados no tratamento de infecções graves envolvendo microrganismos anaeróbios. Devido à meia-vida longa (8 a 12 horas; com exceção do nimorazol, que tem meia-vida de 3 horas), os medicamentos são prescritos uma vez ou, na maioria das vezes, duas vezes ao dia.
Reservar antibióticos
Cinupristina/Dalfopristina
Registrado sob o nome comercial Synercid, este medicamento contém quinupristina e dalfopristina na proporção de 30:70. Estas estreptograminas são produzidas por várias cepas de Streptomyces e têm alguma afinidade com lincosamidas e macrólidos. Juntos, esses três tipos de inibidores da síntese protéica são chamados de grupo de antibióticos macrólidos-lincosamida-estreptogramina (MLS). Eles se ligam a várias partes dos ribossomos bacterianos, interrompendo assim a síntese protéica. Este antibiótico é prescrito por via intravenosa e é uma reserva para o tratamento de infecções graves e potencialmente fatais, causadas por microrganismos oportunistas multirresistentes. Entre outras coisas, é ativo contra cocos gram-positivos, como Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA) e Entemcoccus faecium resistente à vancomicina. A droga não é eficaz contra Enterococcus faecalis.
Antibióticos ou medicamentos antibacterianos são o nome de um grupo de medicamentos utilizados no tratamento de doenças causadas por microrganismos. Sua descoberta ocorreu no século 20 e se tornou uma verdadeira sensação. Os antimicrobianos foram considerados uma panacéia para todas as infecções conhecidas, uma cura milagrosa para doenças terríveis que atormentam a humanidade há milhares de anos. Devido à sua alta eficácia, os agentes antibacterianos ainda são usados ativamente na medicina para tratar doenças infecciosas. Seu uso se tornou tão comum que muitas pessoas compram antibióticos de venda livre na farmácia por conta própria, sem esperar pela recomendação do médico. Mas não devemos esquecer que seu uso vem acompanhado de uma série de características que afetam o resultado do tratamento e a saúde humana. Consideraremos mais detalhadamente o que você deve saber antes de usar antibióticos, bem como as características do tratamento com esse grupo de medicamentos.
Isto é interessante! Dependendo de sua origem, todos os medicamentos antibacterianos são divididos em sintéticos, semissintéticos, quimioterápicos e antibióticos. A quimioterapia ou medicamentos sintéticos são obtidos em condições laboratoriais. Em contraste, os antibióticos são resíduos de microrganismos. Mas, apesar disso, o termo “antibiótico” na prática médica há muito é considerado sinônimo completo de “agente antibacteriano” e tem sido amplamente utilizado.
Antibióticos – o que são?
Os antibióticos são substâncias especiais que atuam seletivamente sobre determinados microrganismos, inibindo suas funções vitais. A sua principal tarefa é impedir a proliferação de bactérias e destruí-las gradualmente. É implementado interrompendo a síntese de DNA prejudicial.
Existem vários tipos de efeitos que os agentes antibacterianos podem ter: bacteriostáticos e bactericidas.
- Ação bactericida. Indica a capacidade dos medicamentos de danificar a membrana celular das bactérias e causar sua morte. O mecanismo de ação bactericida é característico de Klabax, Sumamed, Isofra, Tsifran e outros antibióticos semelhantes.
- Efeito bacteriostático. Baseia-se na inibição da síntese protéica, na supressão da proliferação de microrganismos e é utilizado no tratamento e prevenção de complicações infecciosas. Unidox Solutab, Doxiciclina, Cloridrato de Tetraciclina, Biseptol, etc. têm efeito bacteriostático.
Idealmente, os antibióticos bloqueiam as funções vitais das células prejudiciais sem afetar negativamente as células hospedeiras. Isto é facilitado pela propriedade única deste grupo de medicamentos – toxicidade seletiva. Devido à vulnerabilidade da parede celular bacteriana, as substâncias que interferem na sua síntese ou integridade são tóxicas para os microrganismos, mas inofensivas para as células hospedeiras. A exceção são os antibióticos fortes, cujo uso é acompanhado de reações adversas.
Para obter apenas um efeito positivo do tratamento, a terapia antibacteriana deve basear-se nos seguintes princípios:
- O princípio da racionalidade. A identificação correta do microrganismo desempenha um papel fundamental no tratamento de uma doença infecciosa, portanto, em nenhum caso você deve escolher um medicamento antibacteriano por conta própria. Consulte o seu médico. Com base nos testes e no exame pessoal, um médico especialista determinará o tipo de bactéria e prescreverá o medicamento altamente especializado adequado.
- O princípio do "guarda-chuva".É utilizado quando não é possível identificar o microrganismo. O paciente recebe medicamentos antibacterianos de amplo espectro que são eficazes contra a maioria dos patógenos mais prováveis. Nesse caso, a terapia combinada é considerada a mais ideal, reduzindo o risco de o microrganismo desenvolver resistência ao agente antibacteriano.
- O princípio da individualização. Ao prescrever a antibioticoterapia, é necessário levar em consideração todos os fatores associados ao paciente: idade, sexo, localização da infecção, gravidez, entre outras doenças concomitantes. É igualmente importante escolher a via ideal de administração do medicamento para obter resultados oportunos e eficazes. Acredita-se que a administração oral do medicamento seja aceitável para infecções moderadas, e a administração parenteral seja ideal em casos extremos e doenças infecciosas agudas.
Regras gerais para tomar medicamentos antibacterianos
Existem regras gerais para o tratamento com antibióticos que não devem ser negligenciadas para alcançar o efeito positivo máximo.
- Regra 1. A regra mais importante na terapia antibacteriana é que todos os medicamentos devem ser prescritos por um médico especialista.
- Regra nº 2. É proibido tomar antibióticos para infecções virais, pois existe a possibilidade de ocorrer o efeito contrário - agravamento do curso da doença viral.
- Regra nº 3. Você deve seguir o curso de tratamento prescrito o mais cuidadosamente possível. Recomenda-se tomar os medicamentos aproximadamente no mesmo horário do dia. Sob nenhuma circunstância você deve parar de tomá-los por conta própria, mesmo que comece a se sentir muito melhor, pois a doença pode retornar.
- Regra nº 4. A dosagem não pode ser ajustada durante o tratamento. A redução da dose pode fazer com que as bactérias desenvolvam resistência a esse grupo de medicamentos, e aumentá-la pode levar a uma overdose.
- Regra nº 5. Se o medicamento for apresentado na forma de comprimido, deve ser regado com 0,5 - 1 copo de água. Não tome antibióticos com outras bebidas: leite, chá, etc., pois reduzem a eficácia dos medicamentos. Lembre-se bem que não se deve beber leite em temperaturas elevadas, pois não será totalmente digerido e poderá causar vômitos.
- Regra nº 6. Desenvolva seu próprio sistema e ordem de ingestão dos medicamentos prescritos para que haja aproximadamente o mesmo período de tempo entre o uso.
- Regra nº 7. Não é recomendado praticar exercícios durante a antibioticoterapia, portanto, durante o tratamento, reduza a atividade física ou elimine-a completamente.
- Regra nº 8. Bebidas alcoólicas e antibióticos não combinam, portanto evite álcool até estar totalmente recuperado.
As crianças devem ser tratadas com antibióticos?
De acordo com as estatísticas mais recentes na Rússia, 70–85% das crianças que sofrem de doenças virais recebem antibióticos devido a tratamento não profissional. Apesar de o uso de medicamentos antibacterianos contribuir para o desenvolvimento da asma brônquica, esses medicamentos são o método de tratamento mais “popular”. Portanto, os pais devem ter cuidado ao consultar o médico e fazer perguntas ao especialista caso tenham alguma dúvida sobre a prescrição de antibacterianos ao seu filho. Você mesmo deve entender que o pediatra, ao prescrever uma longa lista de medicamentos para o bebê, protege apenas a si mesmo, faz um seguro em caso de complicações, etc. Afinal, se a criança piorar, a responsabilidade de “não curar” ou “tratar mal” recai sobre o médico.
Infelizmente, esse modelo de comportamento é cada vez mais comum entre os médicos domésticos que se esforçam não para curar a criança, mas para “curá-la”. Tenha cuidado e lembre-se de que os antibióticos são prescritos apenas para tratar doenças bacterianas e não virais. Você deve saber que só você se preocupa com a saúde do seu filho. Uma semana ou um mês depois, quando você voltar para uma consulta com outra doença que surgiu no contexto de um sistema imunológico enfraquecido pelo “tratamento” anterior, os médicos apenas o cumprimentarão com indiferença e prescreverão novamente uma longa lista de medicamentos .
Antibióticos: benefício ou dano?
A crença de que os antibióticos são extremamente prejudiciais à saúde humana não é sem mérito. Mas só é válido em caso de tratamento inadequado, quando não há necessidade de prescrição de antibacterianos. Apesar de esse grupo de medicamentos agora estar disponível gratuitamente e ser vendido sem receita nas farmácias, você não deve, em hipótese alguma, tomar antibióticos por conta própria ou a seu critério. Eles só podem ser prescritos por um médico em caso de infecção bacteriana grave.
Se houver uma doença grave acompanhada de febre alta e outros sintomas que confirmem a gravidade da doença, não se pode hesitar ou recusar os antibióticos, alegando que são prejudiciais. Em muitos casos, os agentes antibacterianos salvam a vida de uma pessoa e previnem o desenvolvimento de complicações graves. O principal é abordar o tratamento com antibióticos com sabedoria.
Abaixo está uma lista de agentes antibacterianos populares, cujas instruções são apresentadas em nosso site. Basta seguir o link da lista para receber instruções e recomendações para o uso deste medicamento.
O produtor do primeiro antibiótico penicilina, que suprime o desenvolvimento de estafilococos, é uma cepa do fungo microscópico Penicillium notatum, isolado por A. Fleming em 1929. Em 1941-1942. Chain e Flory receberam penicilina pura. Cepas de P. Сhrysogenum são mais produtivas. Em 1943, na URSS, Z.V. Ermolyeva isolou a cepa P. crustosum, produtora de crustosina.
Os antibióticos são substâncias biologicamente ativas específicas formadas pelas células durante o processo de vida e seus derivados e análogos sintéticos que podem suprimir seletivamente microrganismos ou retardar o desenvolvimento de tumores malignos.
A capacidade de produzir antibióticos é especialmente pronunciada em actinomicetos: estreptomicina, eritromicina, miomicina, canamicina, nistatina, gentamicina. Micromicetos (Deuteromicetos) produzem penicilina, cefalosporinas, microcida, griseofulvina, tricotecina, bacilos - gramicidina, polimixina, bacitracina, estreptococos - nisina.
Antibióticos de plantas: arenarina (de immortelle), alicina (de alho), imanina e novoimanin (de erva de São João).
Antibióticos de tecidos animais: ecmolina (de leite de peixe).
Os antibióticos são seletivamente tóxicos para micróbios patogênicos: a penicilina é para bactérias G +, a estreptomicina (Waxman, 1944) é um antibiótico de amplo espectro. Os antibióticos tetraciclinas de estreptomicetos têm o mais amplo espectro de ação. Bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, micoplasmas, riquétsias, vírus grandes e protozoários são sensíveis a eles.
Alguns antibióticos (olivomicina, bruneomicina, actinomicinas) suprimem o desenvolvimento de neoplasias malignas.
Mecanismo de ação dos antibióticos. A natureza e o mecanismo de ação biológica dos antibióticos são determinados pela estrutura química específica do medicamento e pelas peculiaridades da estrutura e composição química da célula bacteriana.
O alvo da ação da penicilina é a parede celular. A estreptomicina inibe a síntese proteica através da interação seletiva com subunidades ribossômicas. O mecanismo de ação antibacteriana do cloranfenicol é a supressão da reação da peptidil transferase, como resultado da interrupção da síntese protéica na célula bacteriana. O efeito antimicrobiano da nistatina e de outros antibióticos poliênicos é devido à sua ligação seletiva à membrana citoplasmática, o que leva a uma violação de sua permeabilidade.
Atualmente, mais de 5 mil antibióticos foram isolados e estudados. Cerca de 150 antibióticos encontraram aplicação prática na medicina e na economia nacional. A taxa de descoberta de novos antibióticos eficazes diminuiu acentuadamente na última década.
Resistência a antibióticos. Estabilidade natural devido à ausência de um “alvo” para a ação do antibiótico nos microrganismos, resistência adquiridaé causada por mutações em genes cromossômicos que controlam a síntese de componentes da parede celular, membrana citoplasmática, proteínas ribossômicas ou de transporte. A resistência adquirida ocorre como resultado da transferência de um plasmídeo (fator R) que controla resistência múltipla bactérias em antibióticos.
1. Antibióticos beta-lactâmicos
1) Penicilinas:
A) natural(ativo contra infecções estreptocócicas, exceto Str.pneumoniae, Str.faecalis): benzilpenicilina; fenoximetilpenicilina; benzilpenicilina benzatina (bicilina-1); benzilpenicilina benzatina + sal de potássio de benzilpenicilina + benzilpenicilina procaína (bicilina-3); benzilpenicilina benzatina + benzilpenicilina procaína (bicilina-5);
b) semi sintético(destruído por β-lactamases, alta atividade quando combinado com inibidores de β-lactamase, nenhum efeito na transformação da proteína de ligação à penicilina): grupo isoxazolil (oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina); aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina); carboxipenicilinas (carbenicilina, ticarcilina, carfecilina, carindacilina); ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina); penicilinas combinadas (ampicilina/oxacilina, ampicilina/cloxacilina, amoxicilina/cloxacilina);
V) inibidor protegido(ampicilina/sulbactam, unazina, amoxicilina/clavulanato, ticarcilina/clavulanato, piperacilina/tazobactam).
2) Cefalosporinas:
1ª geração(atividade reduzida contra microrganismos gram-negativos): cefadroxil, cefazalur, cefazedona, cefazolina, cefalexina, cefalotina, cefapetril, cefapirina, cefprozil, cefradina, ceftezol;
2ª geração(mais ativo contra microrganismos gram-negativos, inativo contra Enterobacter, Citrobacter, serrilhado, Klebsiella, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa): cefaclor, cefamandol, cefmetazol, cefminox, cefoxitina, cefonicida, cefotetan, cefotiam, ceforanida, cefroxadina, , cefuroxima, kimacef , cefuroxima axetil;
3ª geração(altamente ativo contra a maioria das cepas de microrganismos gram-negativos, nos últimos 10 anos houve uma diminuição da eficácia, que está associada à capacidade de induzir a formação de β-lactamases: loracarbef, moxalactam, cefdinir, cefetamet, cefoperazona ( gepacef, cefobid), cefotaxima, ceftazidima, ceftum, ceftriaxona (oramax);
4ª geração(espectro antimicrobiano balanceado contra microrganismos gram-positivos (estafilococos sensíveis à meticilina, estreptococos, pneumococos, anaeróbios) e bactérias gram-negativas (enterobactérias, neisseria, hemophilus influenzae, pseudomonas, acinetobacter), resistentes à hidrólise por β-lactamases): cefepima, cefclidina, cefluprenam, opran, cefpir, cefquin.
3) Cefalosporinas protegidas por inibidor: cefoperazona/sulbactam, ceftazidima/clavulanato.
4) Carbapenêmicos (penetrar livremente através dos canais da membrana celular bacteriana; a estrutura química específica dos medicamentos determina aumento da resistência às β-lactamases plasmídicas e cromossômicas; reduzir a liberação de endotoxina, bloqueando a endotoxemia; sensibilidade reduzida em P.aeruginosa, estabilidade natural Staphylococcus aureus, MRSA, Stenotrophomonas maltophilia): imipenem, meropenem, Invanz (ertapenem MSD), baypenem, panipenem, carbapenem ditiocarbamato, L-740, L-345, VO-2727, VO-3482.
5) Monobactamos (comparável em espectro aos aminoglicosídeos contra enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa, inativo contra anaeróbios e bactérias gram-positivas, pode ser usado para tratar pacientes com hipersensibilidade a antibióticos β-lactâmicos): aztreons, oxymones, crumons, pyrasmons, tigemons.
2. Aminoglicosídeos(politoxicidade pronunciada e irreversível (nefrotoxicidade, ototoxicidade, bloqueio da condução neuromuscular); não tem atividade contra infecção anaeróbica; resistência natural do pneumococo à gentamicina; efeito imunossupressor pronunciado):
1ª geração: estreptomicina, monomicina, canamicina.
2ª geração: gentamicina, tobramicina, sisomicina, netilmicina.
3ª geração: amicacina (resistente a quase todas as β-lactamases, amplo espectro de atividade, menos tóxica), amicil, dibecacina, isepamicina, dactimicina, arbecacina (menor politoxicidade, amplo espectro de atividade).
3. Quinolonas e fluoroquinolonas (FQ):
1ª geração(espectro de atividade limitado, principalmente bacilos gram-negativos, má absorção e distribuição, uso no tratamento de infecções não complicadas do trato urinário).
Quinolonas não fluoradas(ácido nalidíxico, ácido oxolínico, ácido pipemídico).
2ª geração(atividade pronunciada contra bactérias gram-negativas, Enterobacteriaceae, Campylobacter, Moraxella catarrhalis, Legionella, Haemophilus influenzae, meningococo): ciprofloxacina (Cifran), ofloxacina (Zinocin), pefloxacina, norfloxacina, lomefloxacina, fleroxacina, levofloxacina, enoxacina.
3ª geração(atividade pronunciada contra a flora gram-positiva, especialmente pneumococos e infecções anaeróbicas; atividade contra MRSA, micobactérias, clamídia): esparfloxacina, moxifloxacina (Avelox), clinfloxacina, gatifloxacina, gemifloxacina.
4ª geração(alta atividade contra infecções resistentes e multirresistentes): tosufloxacina, sitafloxacina, rufloxacina, pazufloxacina, metilpiperazinil fluoroquinolona GG 55-01.
4. Polimixinas(alta toxicidade, recentemente praticamente não utilizado): polimixina M, sulfato de polimixina B, polimixina E, sulfato de colistina, colistemetato de sódio.
5. Macrólidos bactericidas.
Macrolídeo-azalidas- azitromicina, azimed (o antibiótico menos tóxico, atividade contra cocos gram-positivos e patógenos intracelulares - clamídia, micoplasma, campylobacter, legionella).
Macrolídeos-cetolídeos— acistrato de eritromicina, HMR-3004, HMR-3647 (alta atividade contra enterococos, incluindo cepas nosocomiais de micobactérias e bacteróides resistentes à vancomicina).
6. 8-hidroxiquinolonas(praticamente não utilizado devido à ineficácia no tratamento de infecções do trato urinário, estreito espectro de ação e desenvolvimento de reações graves): nitroxolina.
7. Glicopeptídeos(medicamentos de escolha para o tratamento da infecção enterocócica por MRSA, simultaneamente resistentes a 8 a 10 antibióticos): vancomicina, teicoplanina.
8. Nitroimidazóis(alta atividade contra bactérias anaeróbicas e infecções por protozoários): aminitrozol, metronidazol, ornidazol, tinidazol, nimorazol, secnidazol, tenonitrozol.
9. Drogas de diferentes grupos: mupirocina, fosfomicina.
II. Medicamentos bacteriostáticos
Tetraciclinas (ampla atividade contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, medicamentos de escolha para o tratamento de infecções por riquétsias, peste, brucelose, tularemia, tifo, infecções com localização intracelular, mas o uso é limitado devido à alta toxicidade e grande quantidade de tetraciclina cepas resistentes):
- tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina (vibramicina), metaciclina, glicilciclina;
- cloranfenicol (antibiótico de escolha no tratamento de febre tifóide, riquetsioses e salmonelose, alta atividade contra meningococos, Haemophilus influenzae, bacteroides), corinebactérias, listeria, bacilos, anaeróbios formadores de esporos (clostrídios) e não formadores de esporos; ativo contra epidérmicos e Staphylococcus aureus, estreptococos (hemolíticos, pneumococos e enterococos);
- cloranfenicol (cloranfenicol).
Macrolídeos bacteriostáticos (medicamentos de amplo espectro, com meia-vida longa, podem ser administrados 1 a 2 vezes ao dia, amplamente utilizados no tratamento da toxoplasmose e na prevenção da meningite, alta atividade contra clamídia e legionela):
1ª geração(eritromicina, oleandomicina);
2ª geração(espiromicina, roxitromicina, midecamicina, josamicina, diritromicina, claritromicina (clácido), kitazamicina).
Lincosamidas (indicações - infecções causadas por microrganismos anaeróbios, em particular doenças da cavidade abdominal e pélvica, pneumonia destrutiva, abcessos, etc.):
- lincomicina, clindamicina (dalacina C);
— estreptograminas (atividade contra enterococcus faecium, MRSA e outras bactérias gram-positivas);
- sinércida.
Oxazolidonas (alta atividade contra enterococcus faecium e faecalis, MRSA, bactérias gram-positivas, pneumococos resistentes a glicopeptídeos e outros estreptococos): linezolida, Zyvox (Pfizer).
Nitrofuranos (espectro estendido para patógenos gram-positivos e gram-negativos, resistência adquirida é rara, usado para infecções dos rins, sistema urinário, trato respiratório, todas as infecções abdominais): furazolidona, nitrofural, furazidina, nitrofurantoína, nitrofurantol, sal de potássio furazidina , furamag.
Sulfonamidas (uso limitado devido à alta resistência e toxicidade, eficaz principalmente contra infecções intestinais): sulfatiazol, sulfadimidina, sulfaetidol, urosulfan, sulfadimetoxina, sulfaleno, sulfaguanidina, ftalilsulfatiazol, salazopiridazina, trimetoprima, poteseptil, potesetta, cotrimoxazol.
III. Medicamentos anti-tuberculose.
Eu grupo de alta eficiência: isoniazida, rifampicina.
II grupo de eficiência média: estreptomicina, canamicina, amicacina, amicil, rifabutina, capreomicina, PC de 3ª geração, florimicina, cicloserina, etambutol, etionamida, protionamida, pirazinamida.
III grupo de baixa eficiência: PAS, tioacetazona.
Drogas de diferentes grupos: fusidina, espectinomicina.