Efeitos colaterais do haloperidol com uso prolongado. Posso prescrever haloperidol para mim mesmo? Dose habitual para mania em adultos

• Instruções de uso HALOPERIDOL
• Composição do medicamento HALOPERIDOL
• Indicações do medicamento HALOPERIDOL
• Condições de armazenamento do medicamento HALOPERIDOL
• Prazo de validade do medicamento HALOPERIDOL

Forma de liberação, composição e embalagem

solução injetável 5 mg/1 ml: amp. 10 peças.
Reg. Nº: 9355/05/10 de 05/07/2010 - Válido

Injeção incolor, transparente.

1 ml - ampolas de vidro escuro (10) - embalagens plásticas de contorno (1) - caixas de papelão.

Descrição do medicamento HALOPERIDOL criado em 2010 com base em instruções publicadas no site oficial do Ministério da Saúde da República da Bielorrússia.

efeito farmacológico

Medicamento antipsicótico (neuroléptico), derivado da butirofenona.

Tem um efeito antipsicótico e antiemético pronunciado e também tem um efeito moderado efeito sedativo.

O haloperidol inibe a liberação de neurotransmissores, reduzindo a permeabilidade das membranas pré-sinápticas e interrompe a recaptação e armazenamento neuronal.

O efeito antipsicótico é devido ao bloqueio da despolarização ou diminuição do grau de excitação dos neurônios dopaminérgicos (liberação reduzida) e ao bloqueio dos receptores centrais pós-sinápticos de dopamina (D2) nas estruturas mesolímbicas e mesocorticais do cérebro. A alta atividade antipsicótica é combinada com um efeito sedativo moderado (em pequenas doses tem efeito ativador) e um efeito antiemético pronunciado. Efeito sedativo causada pelo bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos formação reticular tronco cerebral; efeito antiemético - bloqueio dos receptores D2 da dopamina na zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico e galactorreia (devido ao aumento da produção de prolactina) - bloqueio dos receptores de dopamina O2 do hipotálamo.

Uso a longo prazoé acompanhada por uma mudança no estado endócrino, no lobo anterior da glândula pituitária a produção de prolactina aumenta e a produção de hormônios gonadotrópicos diminui.

O bloqueio dos receptores de dopamina nas vias de dopamina da substância negra estriada promove o desenvolvimento de substâncias extrapiramidais reações motoras; o bloqueio dos receptores de dopamina no sistema tuberoinfundibular causa uma diminuição na liberação do hormônio do crescimento.

Praticamente não tem efeito anticolinérgico.

Elimina mudanças persistentes de personalidade, delírios, alucinações, mania e aumenta o interesse pelo meio ambiente. Afeta as funções autônomas (reduz o tônus órgãos ocos, motilidade e secreção do trato gastrointestinal, elimina espasmos vasculares) em doenças acompanhadas de agitação, ansiedade e medo da morte. Eficaz em pacientes resistentes a outros medicamentos antipsicóticos. Tem algum efeito ativador. você crianças hiperativas elimina atividade motora excessiva, distúrbios comportamentais (impulsividade, dificuldade de concentração, agressividade).

Farmacocinética

Sucção. C max no sangue após injeção intramuscular alcançado em 10-20 minutos.

Distribuição. V d numa concentração estável é de 18 l/kg, a ligação às proteínas plasmáticas é de 90%, 10% é a fração livre. Proporção entre concentração em eritrócitos e concentração plasmática 1:

A concentração de haloperidol nos tecidos (coração, pulmões, fígado, rins, cérebro) é maior do que no sangue, porque atravessa facilmente barreiras histohemáticas, incluindo a BBB; a droga tende a se acumular nos tecidos.

Metabolismo. Metabolizado no fígado através do processo de N-desalquilação, tem efeito de “primeira passagem” pelo fígado. As isoenzimas CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 estão envolvidas no metabolismo do medicamento. É um inibidor do CYP2D6. Metabólitos ativos Não.

Excreção. T1/2 do plasma após administração intramuscular - 21 horas (17-25 horas), após administração intravenosa 14 horas (10-19 horas). A excreção do corpo ocorre na forma de metabólitos, 60% é excretado nas fezes e 40% na urina. Sujeito a recirculação hepática. Penetra leite materno.

Indicações de uso

O medicamento é usado estritamente conforme prescrito pelo médico!

• alívio e tratamento transtornos psicóticos de várias etiologias;
• psicoses (incluindo maníaco-depressivas, epilépticas, medicinais, incluindo esteróides, com demência, retardo mental, psicopatia, esquizofrenia aguda e crônica, alcoolismo crônico);
• agitação psicomotora de várias origens, delírios e alucinações (na esquizofrenia aguda e crônica, estados paranóicos, psicose aguda);
• síndrome depressiva ansiosa aguda com agitação (depressão agitada);
• soluços, náuseas e vômitos duradouros e resistentes ao tratamento (incluindo aqueles associados à terapia antitumoral);
• transtorno de comportamento em idosos e infância(incluindo hiperreatividade em crianças, autismo infantil), distúrbios psicossomáticos;
• pré-medicação antes da cirurgia.

Regime de dosagem

Em condições agudas e nos casos em que a administração oral não é possível, é prescrito por via intravenosa e intramuscular.

No psicoses agudas adultos - 5-10 mg IM ou IV (a ampola deve ser diluída em 10-15 ml de água para preparações injetáveis) com possível administração repetida uma ou duas vezes após 30-40 minutos até obter o efeito desejado (máximo dose diária- 60mg). Uma vez alcançado um efeito sedativo estável, eles passam a tomar o medicamento por via oral.

Quando psicose alcoólica aguda O haloperidol é administrado por via intravenosa na dose de 5-10 mg, se necessário, o medicamento é repetido;

No delírio alcoólico acompanhado de ansiedade, 10-20 mg de haloperidol são administrados por via intravenosa como infusão; geralmente a taxa de injeção é de 510 mg/min (não mais que 5 mg/30 segundos).

Para vômitos “incontroláveis” - 1,5-2 mg 2 vezes ao dia. Média Dose única para IM - 2-5 mg, intervalo entre injeções - 4-8 horas.

Para pacientes idosos, 0,5–1,5 mg (0,1-0,3 ml de solução), a dose diária máxima é de 5 mg (1 ml de solução).

Para crianças com mais de três anos, a dose é de 0,025-0,05 mg por dia, dividida em 2 doses. A dose diária máxima é de 0,15 mg/kg.

Efeito colateral

Do lado central sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, insônia ou sonolência ( graus variantes gravidade), que desaparecem após a nomeação dos corretores.

Muitos pacientes apresentam estado de inquietação, ansiedade, agitação psicomotora, medo, síndrome acineto-rígida transitória, acatisia (pode ocorrer nas primeiras 6 horas após a ingestão do medicamento), crises oculogíricas, euforia, depressão, crises epilépticas, em casos raros, exacerbação da psicose, incl. alucinações; fenômenos distônicos (piscar ou espasmos freqüentes das pálpebras, expressão facial ou posição corporal incomum, movimentos de flexão descontrolados do pescoço, tronco, braços e pernas), distúrbios extrapiramidais diastônicos e parkinsonianos. A gravidade dos distúrbios extrapiramidais diastônicos está relacionada à dose, sendo mais frequentemente observada em crianças e pacientes jovens, bem como no início do tratamento; frequentemente quando a dose é reduzida e também dentro de 24-48 horas após a descontinuação do medicamento sintomas indicados pode diminuir ou desaparecer. Os distúrbios extrapiramidais parkinsonianos são mais frequentemente observados em pacientes idosos; os sintomas podem aparecer durante os primeiros dias de tratamento ou após terapia de longo prazo e reaparecem mesmo após uma dose única. Para aliviar esses fenômenos, são prescritos medicamentos antiparkinsonianos (ciclodol, etc.) e terapia sintomática.

Com o uso prolongado de haloperidol, pode ocorrer discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, estufar as bochechas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados de braços e pernas; mais frequentemente observado em idosos pacientes, mulheres e pacientes com danos cerebrais podem persistir após a interrupção do haloperidol), distonia tardia (piscar ou espasmos freqüentes das pálpebras, expressão facial ou posição corporal incomum, movimentos de torção descontrolados do pescoço, tronco, braços ou pernas) e neurolépticos malignos; síndrome (SNM) (hipertermia, rigidez muscular, dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da sudorese, incontinência urinária, distúrbios convulsivos, depressão da consciência). A probabilidade de manifestação aumenta em pacientes idosos e pacientes com insuficiência orgânica do sistema nervoso central, portanto a dose do medicamento para esta categoria de pacientes deve ser reduzida.

De fora do sistema cardiovascular: quando usado em altas doses - diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática, arritmias, taquicardia, alterações no ECG (extensão Intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular).

Do sistema digestivo: quando usado em altas doses - diminuição do apetite, boca seca e hipossalivação (devido a efeitos colinérgicos), às vezes hipersalivação, náusea, vômito, diarréia ou prisão de ventre, aumento da atividade das transaminases “hepáticas”, comprometimento da função hepática, até o desenvolvimento de icterícia.

Dos órgãos hematopoiéticos: raramente - leucopenia transitória ou leucocitose, linfomonocitose, agranulocitose, eritropenia e tendência à monocitose.

Do sistema geniturinário: retenção urinária (com hiperplasia próstata), edema periférico, dor em glândulas mamárias ah, ginecomastia, galactorreia, hiperprolactinemia, irregularidades menstruais, diminuição da potência, aumento da libido, priapismo.

Dos sentidos: catarata, retinopatia, visão turva.

Couro: Reações alérgicas(alterações cutâneas maculopapulares e semelhantes a acne), erupção cutânea, toxicodermia, pele seca, fotossensibilidade, hiperfunção das glândulas sebáceas.

Reações alérgicas: raramente - broncoespasmo, laringoespasmo.

Indicadores laboratoriais: hiponatremia, hiper ou hipoglicemia.

Outro: alopecia, insolação (devido à supressão da termorregulação central e periférica no hipotálamo), ganho de peso.

Contra-indicações de uso

• hipersensibilidade (inclusive a outros derivados da butirofenona, ao óleo de gergelim);
• depressão tóxica grave da função do sistema nervoso central (inclusive no contexto de intoxicação com xenobióticos); estados comatosos de qualquer etiologia;
• doenças do sistema nervoso central acompanhadas de distúrbios piramidais e extrapiramidais (doença de Parkinson, etc.);
• estados depressivos (exceto depressão agitada);
• gravidez, período de lactação, idade das crianças (até 3 anos).

Com cuidado. Doenças descompensadas do sistema cardiovascular com sintomas de descompensação, distúrbios de condução do músculo cardíaco (incluindo angina de peito, distúrbios de condução intracardíaca, prolongamento do intervalo QT ou predisposição para isso - hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo Q-T), epilepsia, glaucoma de ângulo fechado, insuficiência hepática e/ou renal, hipertireoidismo (com sintomas de tireotoxicose), doença pulmonar-cardíaca e Parada respiratória(incluindo para DPOC e aguda doenças infecciosas), hiperplasia prostática com retenção urinária, alcoolismo.

Instruções Especiais

Durante o período de tratamento com o medicamento, você não deve ingerir bebidas alcoólicas!

Administração parenteral o haloperidol deve ser administrado sob rigorosa supervisão médica (especialmente em pacientes idosos e crianças), ao atingir efeito terapêutico deve ser tomado por via oral.

Ao usar haloperidol, é necessário monitorar regularmente o hemograma (a cada 2-4 semanas). Se o número de leucócitos diminuir para ou abaixo de 3.000/mm 3 ou outras anormalidades, o tratamento com haloperidol é interrompido.

Também é necessário verificar regularmente estado funcional rins, fígado (“testes de fígado”) e sistema cardiovascular (comparando dados de ECG iniciais e atuais).

Para aliviar distúrbios extrapiramidais, são prescritos medicamentos antiparkinsonianos (ciclodol, etc.), nootrópicos e vitaminas.

A sonolência e os sintomas parkinsónicos que ocorrem com o haloperidol estão relacionados com a dose e muitas vezes desaparecem com a redução da dose ou com a interrupção temporária do tratamento. Se ocorrer discinesia tardia, é necessário reduzir gradativamente a dose de haloperidol e prescrever outro medicamento. Se ocorrer discinesia tardia, recomenda-se declínio gradual dose (até a retirada completa do medicamento).

Deve-se ter cuidado ao realizar trabalho físico pesado, tomando banho quente(possível desenvolvimento de insolação devido à supressão da termorregulação central e periférica no hipotálamo). Durante o tratamento, você não deve tomar medicamentos “anti-resfriados” vendidos sem receita médica (os efeitos anticolinérgicos e o risco de insolação podem aumentar).

Deveria ser protegido áreas abertas pele do excesso de radiação devido a um risco aumentado de fotossensibilização.

Em caso de uso simultâneo de haloperidol e anticoagulantes indiretos Ao interromper o haloperidol, a dose do anticoagulante deve ser ajustada.

Em alguns casos, são observados sinais de distúrbios neurológicos na síndrome de “abstinência” (ao interromper o medicamento, após um longo curso de tratamento), portanto o haloperidol deve ser descontinuado gradativamente, reduzindo a dose.

Os efeitos antieméticos podem mascarar sinais de toxicidade medicamentosa e dificultar o diagnóstico de condições nas quais a náusea é o primeiro sintoma.

Pacientes idosos geralmente necessitam de uma dose inicial mais baixa e uma titulação mais gradual da dose. Este grupo de pacientes é caracterizado por Grande chance desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais. Recomenda-se um monitoramento rigoroso do paciente para identificar sinais precoces de discinesia tardia.

Use durante a gravidez e lactação. Haloperidol é contraindicado para uso durante a gravidez devido à possibilidade de influência negativa sobre o desenvolvimento fetal. Se necessário, o uso durante a lactação deve ser interrompido. amamentação.

EM Estudos experimentais em alguns casos, foram detectados efeitos teratogênicos e fetotóxicos. O haloperidol é excretado no leite materno. As concentrações de haloperidol no leite materno demonstraram ser suficientes para causar sedação e comprometimento. funções motoras em uma criança.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos perigosos. Ao usar haloperidol, você deve evitar dirigir veículos e fazer manutenção em máquinas, bem como outros tipos de trabalho que exijam concentração aumentada atenção e velocidade das reações psicomotoras

Overdose

Devido à grande amplitude terapêutica, os fenômenos de intoxicação são geralmente observados apenas em casos de sobredosagem massiva.

Sintomas: rigidez muscular, tremor, sonolência, diminuição pressão arterial(PA), às vezes - aumento da pressão arterial. Em casos graves - coma, depressão respiratória, choque. Um aumento da temperatura corporal, que pode ser um dos sintomas da síndrome maligna dos neurolépticos, deve ser especialmente alarmante.

Tratamento: cessação da terapia antipsicótica, prescrição de corretores, administração intravenosa de diazepam, solução glicosada, nootrópicos, vitaminas B e C, terapia sintomática. Com depressão respiratória - ventilação artificial pulmões. Para melhorar a circulação sanguínea, solução de plasma ou albumina e norepinefrina (norepinefrina) são administradas por via intravenosa. A adrenalina (epinefrina) nestes casos é estritamente proibida! Para sintomas extrapiramidais graves, medicamentos antiparkinsonianos (p. ex., mesilato de benzatropina) são prescritos por via parenteral. Para convulsões, são usados ​​relaxantes musculares, como o suxametônio. Os sintomas anticolinérgicos podem ser aliviados com a prescrição de medicamentos anticolinérgicos centrais (por exemplo, salicilato de fisostigmina (1-2 mg IV)).

Não existe antídoto específico, a diálise é ineficaz.

Interações medicamentosas

Aumenta a gravidade do efeito depressor no sistema nervoso central do álcool, antidepressivos tricíclicos, analgésicos opioides, barbitúricos e hipnóticos, medicamentos para anestesia geral; A sedação e a depressão respiratória podem aumentar.

Aumenta o efeito de agentes m-anticolinérgicos periféricos (por exemplo, atropina, benzatropina, triexifenidil). Isso pode causar visão turva, aumento da pressão intraocular, boca seca, taquicardia, constipação, problemas urinários, fluxo salivar prejudicado, dificuldade para falar, problemas de memória ou diminuição da sudorese. Devido à diminuição da absorção gastrointestinal, o efeito do haloperidol pode ser reduzido.

Aumenta o efeito da maioria medicamentos anti-hipertensivos(reduz o efeito da guanetidina devido ao seu deslocamento dos neurônios alfa-adrenérgicos e à supressão de sua captação por esses neurônios).

Inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos e dos inibidores da MAO, aumentando assim (mutuamente) o seu efeito sedativo e a sua toxicidade.

No uso simultâneo com bupropiona reduz o limiar epiléptico e aumenta o risco de convulsões do tipo grande mal.

No uso combinado com anticonvulsivantes (incluindo barbitúricos e outros indutores de oxidação microssomal), as doses destes últimos devem ser aumentadas, porque o haloperidol reduz o limiar para atividade convulsiva; As concentrações séricas de haloperidol também podem ser reduzidas. Em particular, quando uso simultâneo chá e café fortes (especialmente em grandes quantidades) o efeito do haloperidol pode ser reduzido.

Enfraquece o efeito vasoconstritor da dopamina, adrenlina (epinefrina), fenilefrina, norepinefrina (norepinefrina), eferina e outros simpaticomiméticos (bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos com haloperidol, que pode levar a uma distorção da ação da epinefrina e uma diminuição paradoxal em pressão arterial).

Quando utilizados simultaneamente com medicamentos antiparkinsonianos (levodopa, etc.), o efeito terapêutico desses medicamentos pode ser reduzido devido ao efeito antagônico nas estruturas dopaminérgicas do sistema nervoso central.

O haloperidol altera (pode aumentar ou diminuir) o efeito dos anticoagulantes indiretos, portanto, quando recepção conjunta a dose deste último deve ser ajustada.

Reduz o efeito da bromocriptina (pode ser necessário ajuste de dose).

Quando usado com metildopa, aumenta o risco de desenvolver Transtornos Mentais, Desordem Mental(incluindo desorientação no espaço, lentidão e dificuldade nos processos de pensamento).

As anfetaminas reduzem o efeito antipsicótico do haloperidol, que por sua vez reduz o seu efeito psicoestimulante (bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos pelo haloperidol).

Medicamentos anticolinérgicos, anti-histamínicos (primeira geração) e antiparkinsonianos podem aumentar o efeito m-anticolinérgico do haloperidol e reduzir seu efeito antipsicótico (pode ser necessário ajuste de dose).

A administração prolongada de carbamazepina, fenobarbital, difenilhidantoína, rifampicina e outros indutores da oxidação microssomal reduz a concentração de haloperidol no plasma. Por sua vez, o haloperidol pode aumentar a concentração de carbamazepina no plasma sanguíneo, podendo causar sintomas de neurotoxicidade.

Quando usado simultaneamente com indometacina, são possíveis sonolência e confusão.

Em combinação com preparações de lítio (especialmente em altas doses), é possível o desenvolvimento de encefalopatia (pode causar neurointoxicação irreversível) e aumento dos sintomas extrapiramidais.

Quando tomado simultaneamente com fluoxetina, o risco de desenvolver efeitos colaterais do sistema nervoso central, especialmente reações extrapiramidais.

Quando usado simultaneamente com medicamentos que causam reações extrapiramidais, aumenta a frequência e a gravidade dos distúrbios estrapiramidais.

Condições e períodos de armazenamento

Em local protegido da luz, com temperatura não superior a 25°C. Mantenha fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data. 3 anos. Não use um medicamento vencido.

O haloperidol pertence a um grupo de medicamentos antipsicóticos, criados a partir da substância original – a butirofenona. A adequação da droga foi testada pela primeira vez no final dos anos cinquenta do século XX, na Bélgica.

Este medicamento é utilizado no tratamento de doenças graves e formas leves manifestações esquizofrênicas. A droga também é eficaz no tratamento de ataques maníacos, estados delirantes, convulsões oligofrênicas e alcoólicas. O haloperidol pode prevenir alucinações e agitação mental.

Neste artigo veremos por que os médicos prescrevem o medicamento Haloperidol, incluindo instruções de uso, análogos e preços. medicamento em farmácias. AVALIAÇÕES reais de pessoas que já usaram Haloperidol podem ser lidas nos comentários.

Composição e forma de liberação

Grupo clínico e farmacológico – medicamento antipsicótico(neuroléptico).

1. Os comprimidos contêm 1,5 ou 5 mg de haloperidol. Os elementos adicionais são: talco, amido de batata, gelatina, estearato de magnésio, lactose monohidratada.
2. 1 ml de solução contém 5 mg de haloperidol. As substâncias adicionais são: água para injeção, ácido láctico, metilparabeno, propilparabeno.
3. As gotas da empresa Ratiopharm contêm 2 mg de haloperidol por 1 ml. As substâncias adicionais são: para-hidroxibenzoato de metilo, água purificada, para-hidroxibenzoato de propilo, ácido láctico.

Para que é utilizado o Haloperidol?

O haloperidol está indicado nos casos agitação psicomotora no várias doenças e condições (demência, fase maníaca psicose, oligofrenia, esquizofrenia aguda e crónica, psicopatia, alcoolismo).

As indicações de uso também são delírios e alucinações de várias origens(para estados paranóicos, esquizofrenia, psicose aguda) Coreia de Huntington, agressividade, distúrbios comportamentais, agitação, síndrome de Gilles de la Tourette, gagueira, vômitos persistentes ou soluços.

Farmacodinâmica

O uso prolongado de Haloperidol é acompanhado por alterações no estado endócrino no lobo anterior da glândula pituitária, a produção de prolactina aumenta e a produção de hormônios gonadotrópicos diminui.

O haloperidol bloqueia os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos localizados no sistema mesolímbico (efeito antipsicótico), hipotálamo (efeito hipotérmico e galactorreia), zona gatilho do centro do vômito, sistema extrapiramidal; inibe os receptores alfa-adrenérgicos centrais. Inibe a liberação de mediadores, reduzindo a permeabilidade das membranas pré-sinápticas, interrompe a captação e deposição neuronal reversa.

Elimina mudanças persistentes de personalidade, delírios, alucinações, mania e aumenta o interesse pelo meio ambiente. Afeta as funções autonômicas (reduz o tônus ​​​​dos órgãos ocos, a motilidade e a secreção do trato gastrointestinal, elimina espasmos vasculares) em doenças acompanhadas de agitação, ansiedade e medo da morte.

Instruções de uso

Haloperidol de acordo com as instruções de uso não se destina a autotratamento, a dose é prescrita apenas por um especialista. Depende da idade e do tipo de doença.

• A dose diária inicial é de 0,5-5 mg, dividida em 2-3 doses. Em seguida, a dose é aumentada gradualmente em 0,5-2 mg (em casos resistentes, em 2-4 mg) até que o efeito terapêutico necessário seja alcançado. A dose diária máxima é de 100 mg. Média dose terapêuticaé de 10-15 mg/dia, com formas crônicas esquizofrenia 20-40 mg/dia, em casos resistentes até 50-60 mg/dia. A duração do tratamento é em média de 2 a 3 meses. Doses de manutenção (fora de exacerbação) de 0,5 a 5 mg/dia (a dose é reduzida gradativamente).

Prescrito por via oral, meia hora antes das refeições (pode ser com leite para reduzir efeito irritante na mucosa gástrica).

Contra-indicações

Haloperidol é contraindicado em hipersensibilidade aos componentes do medicamento, caso doenças cardiovasculares, disfunções hepáticas, renais, distúrbios endócrinos, doenças do sistema nervoso, manifestadas por distúrbios piramidais ou extrapiramidais, depressão, coma, período de amamentação, idade até 18 anos.

Durante a gravidez o uso de haloperidol é contraindicado. Nesse período, o medicamento é utilizado apenas quando o benefício do tratamento supera o possível efeito teratogênico.

Efeitos colaterais

Ao usar Haloperidol, são possíveis os seguintes:

1. Visão turva, retinopatia, catarata.
2. Ganho de peso, alopecia, hiperfunção das glândulas sebáceas.
3. Fotossensibilidade, alterações cutâneas semelhantes a acne e maculopapulares, raramente - laringoespasmo, broncoespasmo.
4. Edema periférico, ginecomastia, dor nas glândulas mamárias, irregularidades menstruais, aumento da libido, diminuição da potência, priapismo.
5. Distúrbios extrapiramidais, ansiedade, crises oculogíricas, tonturas, parkinsonismo, dor de cabeça, ansiedade, insônia ou sonolência, agitação psicomotora, depressão, medo, euforia, acatisia, crises epilépticas, em casos raros, é possível exacerbação da psicose.

Os sintomas de sobredosagem são rigidez muscular, tremor, sonolência, diminuição da pressão arterial (PA) e, por vezes, aumento da pressão arterial. Em casos graves - coma, depressão respiratória, choque. Um aumento da temperatura corporal, que pode ser um dos sintomas da síndrome maligna dos neurolépticos, deve ser especialmente alarmante.

Instruções Especiais

É necessária a monitorização regular dos níveis dos testes hepáticos, da dinâmica do ECG e dos parâmetros sanguíneos. A administração parenteral do medicamento é realizada somente sob supervisão do médico assistente. Depois de alcançar um efeito terapêutico, eles passam a tomar a forma de comprimido do medicamento.

• Não é recomendado o uso de medicamentos “anti-resfriados” de venda livre durante todo o período de tratamento devido ao risco de insolação e aumento dos efeitos anticolinérgicos. Devido ao risco de fotossensibilidade, os pacientes devem proteger a pele exposta da exposição a raios solares. O haloperidol é descontinuado gradualmente devido ao risco de desenvolver síndrome de abstinência. Freqüentemente, o efeito antiemético do medicamento mascara os sinais de toxicidade do medicamento e também complica o diagnóstico de condições acompanhadas de náusea.
• Se for registrada discinesia tardia durante o tratamento, é necessária uma redução gradual da dose até a cessação completa. Ao tomar banho quente, a insolação é possível devido à supressão da termorregulação periférica e central localizada no hipotálamo. É necessário cuidado ao executar aparência pesada trabalho físico.

O haloperidol pode precipitar ao misturar sua solução com chá ou café. Antes de prescrever formas de ação prolongada do medicamento, o paciente é transferido para Haloperidol de outros antipsicóticos para prevenir hipersensibilidade súbita ao medicamento. A medicação afeta a direção.

Análogos

Análogos estruturais do medicamento com base na substância ativa:

• Apo Haloperidol;
• Galoper;
• Decanoato de haloperidol;
• Haloperidol Acri;
• Haloperidol ratiopharm;
• Haloperidol Richter;
• Haloperidol Ferein;
• Senhor.

Atenção: o uso de análogos deve ser acordado com o médico assistente.

Preços

O preço médio dos comprimidos de HALOPERIDOL nas farmácias (Moscou) é de 36 rublos. A solução custa 70 rublos.

Condições e períodos de armazenamento

Lista B. Conservar fora do alcance das crianças, em local seco, protegido da luz e com temperatura não superior a 25°C. Prazo de validade – 3 anos.

O haloperidol é um medicamento que atua no sistema nervoso central e é utilizado emestados associados à agitação psicomotora.

Forma farmacêutica

Comprimidos de haloperidol - 1,5 mg cada.

Haloperidol cai para administração oral 1ml-2mg em frasco de 10 ml.

Comprimidos de Haloperidol forte - 5 mg cada, embalagem. 50 e 250 unidades.

Solução de haloperidol 1 ml-5 mg em ampolas de 1 ml por embalagem - 50 unid.

Princípio ativo: Haloperidol

Ação farmacológica

Nas instruções do Haloperidol, o medicamento é indicado como antipsicótico (atua como inibidor do sistema nervoso central e não tem efeito hipnótico em doses médias).

A droga tem um efeito antiemético e antipsicótico pronunciado.

A droga é Meios eficazes para eliminar ataques de agitação psicomotora de diferentes origens(psicopatia, esquizofrenia, retardo mental, demência, mania), delírios e alucinações, bem como coreia de Huntington e síndrome de Tourette.

A julgar pelas avaliações, o haloperidol é eficaz para pacientes resistentes a outros antipsicóticos. A droga também tem efeitos anti-histamínicos, anticonvulsivantes, antipiréticos e analgésicos.

Indicações de uso de Haloperidol

Haloperidol é utilizado no tratamento da agitação psicomotora em casos de psicopatia, esquizofrenia, retardo mental, demência, mania.

O medicamento é prescrito para pacientes com alucinações. E também quando estados delirantes, psicoses agudas e crônicas de diversas origens.

Há avaliações positivas do Haloperidol no tratamento de tiques, coreia de Gettington e síndrome de Tourette.

Seguindo rigorosamente as instruções do Haloperidol, o medicamento pode ser prescrito em terapia complexa para angina de peito e insuficiência cardíaca aguda.

O haloperidol é usado em combinação com analgésicos e pílulas para dormir como pré-medicação antes da cirurgia.

Instruções de uso do Haloperidol

Instruções O Haloperidol recomenda uma dose inicial de 1,5-5 mg ao dia, dividindo-a em duas ou três doses. Em seguida, a dose deve ser aumentada gradualmente em 1,5-3,0 mg (até 5 mg) para obter um efeito terapêutico. Dose máxima por dia é de 100 mg.

O curso terapêutico do Haloperidol dura até 3 meses. A dose é reduzida gradualmente para a dose de manutenção (0,5-0,75 mg por dia).

Os comprimidos de haloperidol são tomados por via oral meia hora antes das refeições.

A solução injetável de haloperidol é usada para aliviar ataques de agitação psicomotora, 2,5-5 mg IM três vezes ao dia ou por via intravenosa 2,5-5 mg em 10-15 ml de solução salina. Quando um efeito duradouro é alcançado, o paciente é transferido para a administração do medicamento por via oral.

Para crianças maiores de 3 anos, pode-se prescrever gotas de Haloperidol 0,025-0,05 mg por 1 kg por dia, dividindo a dose em duas doses. A dose diária máxima de gotas de Haloperidol é de 0,15 mg por 1 kg.

Para interromper náuseas e vômitos em condições de angina, é prescrito Haloperidol 1,5-2,5 mg.

Efeitos colaterais

O medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais: galactorreia (secreção de leite pelas glândulas mamárias), cambaleio ao caminhar, tremores nos membros e até parkinsonismo.

Possíveis distúrbios do sono, hipertonicidade ou atonia muscular, distúrbios frequência cardíaca, hiper ou hipotensão arterial. Alterações na fórmula sanguínea, indigestão, icterícia.

Nas mulheres, são possíveis perturbações do ciclo menstrual e da função sexual, nos homens - impotência.

De acordo com avaliações do Haloperidol, às vezes podem ser observadas perda de cabelo, retenção urinária e visão turva.

Overdose

Em caso de sobredosagem de Haloperidol, podem ocorrer febre, convulsões e coma.

É preciso parar de usar o medicamento com urgência e ligar ambulância. O médico administrará diazepam, nootropina, vitamina B e vitamina C, glicose e realizará outra terapia sintomática.

Interação

O haloperidol não deve ser tomado junto com analgésicos opioides, pílulas para dormir, antidepressivos, anestesia geral, álcool, medicamentos antiparkinsonianos, adrenalina, lítio e vários outros medicamentos.

Instruções Especiais

Ao tratar com o medicamento, é necessário monitorar regularmente o ECG, as condições sanguíneas e os exames hepáticos. A pele deve ser protegida da radiação solar: pode desenvolver-se fotossensibilidade. É proibido dirigir veículos, mecanismos de serviço e realizar outros tipos de trabalho que exijam maior atenção.

Contra-indicações ao uso de Haloperidol

O medicamento é contraindicado em pessoas com intolerância individual derivados de butirofenona, crianças menores de três anos, mulheres grávidas e lactantes, pacientes com distúrbios extrapiramidais e piramidais (por exemplo, doença de Parkinson, etc.), em estado de depressão da função do sistema nervoso central devido a envenenamento por xenobióticos, com insuficiência renal e distúrbios de condução cardíaca.

Condições de armazenamento

O haloperidol é armazenado em local seco e com temperatura do ar não superior a 25 graus por até três anos.

Dispensado mediante receita médica.

Sinceramente,

Fórmula bruta

C 21 H 23 ClFNO 2

Grupo farmacológico da substância Haloperidol

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

52-86-8

Características da substância Haloperidol

Neuroléptico, derivado da butirofenona.

Pó amorfo ou microcristalino, branco a cor amarelo claro. Praticamente insolúvel em água, limitadamente solúvel em álcool, cloreto de metileno e éter. Uma solução saturada tem uma reação neutra a ligeiramente ácida.

Farmacologia

efeito farmacológico- antipsicótico, neuroléptico, antiemético, sedativo.

Bloqueia os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos localizados no sistema mesolímbico (efeito antipsicótico), hipotálamo (efeito hipotérmico e galactorreia), zona gatilho do centro do vômito, sistema extrapiramidal; inibe os receptores alfa-adrenérgicos centrais. Inibe a liberação de mediadores, reduzindo a permeabilidade das membranas pré-sinápticas, interrompe a captação e deposição neuronal reversa.

Elimina mudanças persistentes de personalidade, delírios, alucinações, mania e aumenta o interesse pelo meio ambiente. Afeta as funções autonômicas (reduz o tônus ​​​​dos órgãos ocos, a motilidade e a secreção do trato gastrointestinal, elimina espasmos vasculares) em doenças acompanhadas de agitação, ansiedade e medo da morte. O uso prolongado é acompanhado por uma mudança no estado endócrino no lobo anterior da glândula pituitária, a produção de prolactina aumenta e a produção de hormônios gonadotrópicos diminui.

Quando tomado por via oral, 60% é absorvido. Ligação às proteínas plasmáticas - 92%. Tmax quando tomado por via oral - 3-6 horas, com administração intramuscular - 10-20 minutos, com administração intramuscular de forma prolongada (decanoato de haloperidol) - 3-9 dias (em alguns pacientes, especialmente na velhice - 1 dia). Intensamente distribuído no tecido, porque passa facilmente pelas barreiras histohemáticas, incluindo a BBB. Vss é 18 l/kg. Metabolizado no fígado, sofre efeito de primeira passagem pelo fígado. Não foi estabelecida uma relação estrita entre as concentrações plasmáticas e os efeitos. T1/2 para administração oral - 24 horas (12-37 horas), para administração intramuscular - 21 horas (17-25 horas), para administração intravenosa - 14 horas (10-19 horas), para decanoato de haloperidol - 3 semanas (único ou doses múltiplas). Excretado pelos rins e bile.

Eficaz em pacientes resistentes a outros medicamentos antipsicóticos. Tem algum efeito ativador. Em crianças hiperativas, elimina atividade motora excessiva e distúrbios comportamentais (impulsividade, dificuldade de concentração, agressividade).

Uso da substância Haloperidol

Agitação psicomotora de várias origens ( estado maníaco, oligofrenia, psicopatia, esquizofrenia, alcoolismo crônico), delírios e alucinações (estados paranóicos, psicose aguda), síndrome de Gilles de la Tourette, coreia de Huntington, distúrbios psicossomáticos, distúrbios comportamentais na velhice e na infância, gagueira, de longa duração e resistente a terapia vômitos e soluços. Para decanoato de haloperidol: esquizofrenia (terapia de manutenção).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, depressão tóxica grave do sistema nervoso central ou coma causado pelo uso de medicamentos; doenças do sistema nervoso central acompanhadas de sintomas piramidais e extrapiramidais (incluindo doença de Parkinson), epilepsia (pode diminuir limiar convulsivo), pesado transtornos depressivos(possível agravamento dos sintomas), doenças cardiovasculares com sintomas de descompensação, gravidez, amamentação, idade até 3 anos.

Restrições de uso

Glaucoma ou predisposição a ele, insuficiência pulmonar, hipertireoidismo ou tireotoxicose, insuficiência hepática e/ou renal, retenção urinária.

Uso durante a gravidez e amamentação

Contra-indicado durante a gravidez.

Durante o tratamento, deve parar de amamentar (passa para o leite materno).

Efeitos colaterais da substância Haloperidol

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: acatisia, distúrbios extrapiramidais distônicos (incluindo espasmos dos músculos da face, pescoço e costas, movimentos semelhantes a tiques ou espasmos, fraqueza nos braços e pernas), distúrbios extrapiramidais parkinsonianos (incluindo dificuldade em falar e engolir, rosto em forma de máscara, arrastar os pés marcha, tremores nas mãos e dedos), dor de cabeça, insônia, sonolência, inquietação, ansiedade, agitação, agitação, euforia ou depressão, letargia, crises epilépticas, confusão, exacerbação de psicose e alucinações, discinesia tardia (ver “Precauções”); deficiência visual (incluindo acuidade visual), catarata, retinopatia.

Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): taquicardia, hipotensão/hipertensão arterial, prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular, alterações no ECG; há relatos de casos morte súbita, aumentando o intervalo QT e distúrbios do ritmo cardíaco, como “pirueta” (ver “Precauções”); leucopenia transitória e leucocitose, eritropenia, anemia, agranulocitose.

Do sistema respiratório: laringoespasmo, broncoespasmo.

Do trato gastrointestinal: anorexia, prisão de ventre/diarréia, hipersalivação, náusea, vômito, boca seca, disfunção hepática, icterícia obstrutiva.

Do sistema geniturinário: ingurgitamento das glândulas mamárias, secreção incomum de leite, mastalgia, ginecomastia, irregularidades menstruais, retenção urinária, impotência, aumento da libido, priapismo.

Da pele: alterações cutâneas maculopapulares e semelhantes a acne, fotossensibilidade, alopecia.

Outro: síndrome maligna dos neurolépticos, acompanhada de hipertermia, rigidez muscular, perda de consciência; hiperprolactinemia, sudorese, hiperglicemia/hipoglicemia, hiponatremia.

Interação

Aumenta o efeito dos anti-hipertensivos, analgésicos opioides, antidepressivos, barbitúricos, álcool, enfraquece o efeito dos anticoagulantes indiretos. Inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos (seus níveis plasmáticos aumentam) e aumenta a toxicidade. Com a administração prolongada de carbamazepina, o nível plasmático de haloperidol diminui (a dose deve ser aumentada). Em combinação com o lítio, pode causar uma síndrome semelhante à encefalopatia.

Overdose

Sintomas: distúrbios extrapiramidais graves, hipotensão arterial, sonolência, letargia, em casos graves - coma, depressão respiratória, choque.

Tratamento: Não há antídoto específico. A lavagem gástrica e a administração subsequente de carvão ativado são possíveis (se a sobredosagem estiver associada à ingestão). Em caso de depressão respiratória - ventilação mecânica, com diminuição pronunciada Pressão arterial - administração de fluidos substitutos do plasma, plasma, norepinefrina (mas não adrenalina!), para reduzir a gravidade dos distúrbios extrapiramidais - bloqueadores anticolinérgicos centrais e medicamentos antiparkinsonianos.

Rotas de administração

IV, IM E dentro.

Precauções da substância Haloperidol

Aumento da mortalidade em pacientes idosos com psicose associada à demência. De acordo com Administração de Alimentos e Medicamentos (FDA) 1, Os medicamentos antipsicóticos aumentam a mortalidade em pacientes idosos no tratamento de psicose associada à demência. Análise 17 placebo estudos controlados(com duração de 10 semanas) em pacientes que tomam antipsicóticos atípicos, revelou um aumento na mortalidade associada ao uso dos medicamentos em 1,6-1,7 vezes em comparação com pacientes que receberam placebo. Em estudos típicos controlados de 10 semanas, a percentagem de mortalidade atribuível ao medicamento foi de cerca de 4,5%, em comparação com 2,6% no grupo placebo. Embora as causas de morte variassem, a maioria estava relacionada com problemas cardiovasculares (como insuficiência cardíaca, morte súbita) ou pneumonia. Estudos observacionais sugerem que, tal como os antipsicóticos atípicos, o tratamento com antipsicóticos tradicionais também pode estar associado ao aumento da mortalidade.

Discinesia tardia. Tal como acontece com outros antipsicóticos, tomar haloperidol está associado ao desenvolvimento de discinesia tardia, uma síndrome caracterizada por movimentos involuntários (pode aparecer em alguns pacientes com tratamento prolongado ou ocorrer após terapia medicamentosa foi descontinuado). O risco de desenvolver discinesia tardia é maior em pacientes idosos durante terapia com altas doses, especialmente em mulheres. Os sintomas são persistentes e, em alguns pacientes, irreversíveis: movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca e mandíbula (por exemplo, protrusão da língua, inchaço das bochechas, franzir dos lábios, movimentos de mastigação descontrolados), às vezes eles pode ser acompanhado por movimentos involuntários dos membros e do tronco. Se ocorrer discinesia tardia, recomenda-se a descontinuação do medicamento.

Os distúrbios extrapiramidais distônicos são mais comuns em crianças e adultos jovens e no início do tratamento; pode diminuir dentro de 24-48 horas após a interrupção do haloperidol. Os efeitos extrapiramidais parkinsonianos desenvolvem-se mais frequentemente em idosos e são detectados nos primeiros dias de tratamento ou durante a terapia de longo prazo.

Efeitos cardiovasculares. Casos de morte súbita, prolongamento de intervalo QT E Torsades de ponta foram relatados em pacientes recebendo haloperidol. Deve-se ter cautela ao tratar pacientes com fatores de predisposição ao prolongamento do intervalo QT, incluindo. violação equilíbrio eletrolítico(especialmente hipocalemia e hipomagnesemia), uso simultâneo de medicamentos que prolongam o intervalo QT. No tratamento com haloperidol, é necessário monitorar regularmente o ECG, hemograma e avaliar o nível de enzimas hepáticas. Durante a terapia, os pacientes devem abster-se de atividades potenciais espécies perigosas atividades que requerem maior atenção, reações mentais e motoras rápidas.

Possui fraco bloqueio α-adrenérgico central, efeitos anti-histamínicos e anticolinérgicos, interrompe o processo de recaptação e deposição de norepinefrina.

O haloperidol em pequenas doses inibe os receptores de dopamina na zona de gatilho do centro do vômito, que é usado para tratar o vômito, por exemplo. durante a quimioterapia. O bloqueio dos receptores D 2 do hipotálamo leva à diminuição da temperatura corporal e ao aumento da produção de prolactina (que está associada ao aumento das mamas e à secreção de leite em ambos os sexos).

Farmacocinética

No administração intravenosa a biodisponibilidade é de 100%, começa a agir muito rapidamente - em 10 minutos. A duração da ação é de 3 a 6 horas. No administração de gotejamento O início do efeito é lento, mas o efeito é mais longo. Quando administrado por via intramuscular, a Cmax é atingida em 20 minutos. Quando tomado por via oral, a biodisponibilidade é de 60-70%, sujeita ao efeito de “primeira passagem” pelo fígado. Absorvido principalmente de intestino delgado, na forma não ionizada, pelo mecanismo de difusão passiva. A Cmax no sangue é atingida após 3-6 horas.

Concentração plasmática de 4 µg/l até 20-25 µg/l necessário para ação eficaz. A determinação do conteúdo do fármaco no plasma é necessária para calcular a dose, especialmente quando uso a longo prazo. A proporção entre a concentração nos eritrócitos e a concentração plasmática é de 1:12. A concentração de haloperidol nos tecidos é maior do que no sangue, e a droga tende a se acumular nos tecidos. Penetra facilmente nas barreiras histohemáticas, incluindo a BBB. O haloperidol é metabolizado no fígado através do processo de N-desalquilação com a participação dos citocromos CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; é um inibidor do CYP2D6. O metabólito está inativo. O haloperidol é excretado pelos rins (40%) e fezes (60%). Meia-vida plasmática após administração oral em média 24 horas (12-37 horas), com administração intramuscular - 21 horas (17-25 horas), com administração intravenosa - 14 horas (10-19 horas).

Indicações de uso

Em geral, os novos antipsicóticos atípicos têm um perfil de segurança mais favorável (embora também tenham as suas desvantagens) e são recomendados como medicamentos de primeira linha. É aconselhável o uso do haloperidol no atendimento de emergência, embora os antipsicóticos atípicos comecem a deslocá-lo deste segmento.

O haloperidol tem um efeito mais ativo nos sintomas produtivos (delírios, alucinações) do que nos negativos. Não há evidências de sua superioridade no alívio dos sintomas produtivos.

Modo de uso e doses

Alívio da psicose: dose única de 1-5 mg (até 10 mg) em comprimidos ou por via intramuscular, geralmente a cada 4-8 horas. Quando tomado por via oral, não mais que 100 mg por dia. Quando administrado por via intravenosa, de 5 a 10 mg uma vez, não mais que 50 mg por dia.

Terapia de manutenção: 0,5 a 20 mg por dia por via oral, raramente mais. A dose mais baixa que pode manter a remissão.

Dosagens experimentais: Em casos resistentes com sintomas psicóticos, pequenos estudos foram realizados (na maioria dos casos em conjunto com medicamentos anticolinérgicos e antiparkinsonianos (Biperideno, Benzatropina, etc.) para evitar efeitos colaterais extrapiramidais graves) com formas de comprimido do medicamento em dosagens de até 300 mg - 500 mg por dia. Esses estudos mostraram que bom efeito eles não funcionaram e causaram efeitos colaterais graves. Além disso, a incidência de efeitos colaterais raros (hipotensão, prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas graves) aumentou dramaticamente. O uso de haloperidol nessas doses não é recomendado;

Formulário estendido

O decanoato de haloperidol é forma farmacêutica para administração intramuscular com ação de longo prazo(prolongamento). Uma injeção na dosagem de 25 a 250 mg é administrada uma vez a cada 2 a 4 semanas. Particularmente conveniente para pacientes com baixa adesão.

Contra-indicações

Absoluto

• Coma de várias etiologias, período agudo de acidente vascular cerebral.
• Depressão tóxica grave do SNC causada por medicação ou álcool.
• Hipersensibilidade ao haloperidol e outros derivados da butirofenona, óleo de gergelim.
• Crianças menores de 3 anos.

Relativo

Efeitos colaterais

Abuso

Estudos em animais

Num estudo controlado por placebo, grupos de seis macacos receberam olanzapina e haloperidol em dosagens terapêuticas durante cerca de dois anos. Na análise post-mortem, os macacos tratados com neurolépticos mostraram uma diminuição semelhante no volume e no peso do cérebro, atingindo 8-11%. Um estudo mais aprofundado das amostras preservadas mostrou que a diminuição do volume matéria cinzenta causada principalmente por uma diminuição no número de astrócitos e, em segundo lugar, por oligodendrócitos, enquanto a densidade dos neurônios aumentou, embora seu número permanecesse inalterado.

Instruções Especiais

Quando administrado por via intravenosa, administre muito lentamente para evitar hipotensão e colapso ortostático. Durante a terapia de manutenção, deve-se tentar usar a dose de manutenção mais baixa possível.

Overdose

Quando a dosagem é excedida, ocorre com mais frequência o seguinte:

• Efeitos colaterais do sistema extrapiramidal, rigidez muscular, tremor, acatisia
• Hipotensão, hipertensão.
• Sedação excessiva.
• Efeitos colaterais anticolinérgicos - boca seca, prisão de ventre, íleo paralítico, dificuldade para urinar, sudorese.
• Em casos graves - coma, depressão respiratória, hipotensão, choque.
• Arritmias graves com prolongamento do intervalo QT.
• Convulsões(diminuição do limiar convulsivo).

Medidas de ajuda

O tratamento é sintomático, monitorização das funções vitais, lavagem gástrica, Carvão ativado. Em caso de depressão respiratória - ventilação artificial dos pulmões, com diminuição pronunciada da pressão arterial - introdução de fluidos substitutos do plasma, plasma, norepinefrina (adrenalina não é permitida, a reação à adrenalina é distorcida!), para reduzir a gravidade de distúrbios extrapiramidais - bloqueadores anticolinérgicos centrais e medicamentos antiparkinsonianos.

Interação com outras drogas

• Depressores do SNC (álcool, tranquilizantes, narcóticos): potencializa as ações e efeitos colaterais dessas drogas (sedação, depressão respiratória). Dosagem de tratamento de opioides dor crônica pode ser reduzido em 50%. Quando usado simultaneamente com morfina, pode ocorrer mioclonia.
• Metildopa: risco aumentado de efeitos colaterais extrapiramidais, hipotensão, tontura, confusão.
• Levodopa: redução ação terapêutica levodopa, devido ao bloqueio dos receptores de dopamina pelo haloperidol.
• Antidepressivos tricíclicos: o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos diminui, a toxicidade aumenta e o risco de desenvolver efeitos colaterais dos ADTs aumenta.
• Quinidina, Buspirona, Fluoxetina: aumentar a concentração de haloperidol no plasma sanguíneo (reduzir a dose de haloperidol, se necessário). Fluoxetina - possível desenvolvimento sintomas extrapiramidais e distonia.
• Carbamazepina, Fenobarbital, Rifampicina: redução da concentração de haloperidol no plasma sanguíneo (se necessário, aumento da dose de haloperidol), devido à aceleração do metabolismo.
• Anticonvulsivantes: possível alteração no tipo e/ou frequência das crises epileptiformes, bem como diminuição da concentração de haloperidol no plasma sanguíneo
• Carbonato de lítio: raramente, são possíveis aumento dos efeitos colaterais extrapiramidais devido ao aumento do bloqueio dos receptores de dopamina quando usado em altas doses, intoxicação irreversível e encefalopatia grave; É necessário monitorar o nível de lítio no plasma sanguíneo e utilizar doses mínimas de haloperidol.
• Guanetidina: diminuição do efeito anti-hipertensivo.
• Epinefrina: perversão da ação pressora, diminuição paradoxal da pressão arterial e taquicardia.
• Indometacina: possível sonolência, confusão.
• Cisaprida: prolongamento do intervalo QT.
• Fluvoxamina: possível aumento concentrações de haloperidol no plasma sanguíneo, efeitos tóxicos.
• Anticoagulantes: reduzindo o efeito dos coagulantes indiretos.
• Venlafaxina: possível aumento nas concentrações plasmáticas de haloperidol
• Medicamentos anti-hipertensivos: potencialização de ação.
• Propranolol: Foi relatado um caso de hipotensão grave e parada cardíaca.
• Isoniazida: possível aumento da concentração de isoniazida no plasma sanguíneo.
• Imipenem - foram descritos casos de hipertensão arterial transitória.

Notas

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