O gel de lidocaína é um anestésico local amplamente utilizado na prática odontológica, para diagnóstico e terapia sintomática de curto prazo em urologia e otorrinolaringologia.
Composição e forma de liberação
O princípio ativo do medicamento é a lidocaína, um anestésico do grupo das amidas complexas. Componentes adicionais são glicerol e hidroxietilcelulose.
O gel para uso tópico está disponível em bisnagas de 15 g e 30 g na concentração de 5% (fabricante: Moscow Pharmaceutical Factory).
Os análogos podem ter diferentes volumes de embalagem e proporção de lidocaína na composição.
efeito farmacológico
O gel de lidocaína produz um efeito anestésico local ao bloquear os canais de sódio nas membranas (invólucros) dos neurônios.
Isso interrompe a formação de impulsos nas terminações nervosas e evita a transmissão de sinais de dor ao longo das fibras nervosas.
O produto também tem efeito vasodilatador local, mas não produz efeito irritante local.
Na classificação dos medicamentos, pertence aos antiarrítmicos da classe IB, aos derivados da acetanilida e aos anestésicos locais. O efeito analgésico ocorre 2 a 5 minutos após a aplicação na pele ou mucosas e dura de 10 a 20 minutos.
Indicações
O gel de lidocaína é usado em odontologia para anestesia:
- antes e depois , ;
- antes de administrar uma injeção anestésica durante várias manipulações;
- com dor que acompanha a erosão na membrana mucosa.
Outras indicações incluem a necessidade de alívio da dor durante estudos instrumentais:
- em urologia e ginecologia (tratamento da uretra antes da citoscopia, cateterismo e outros procedimentos);
- em otorrinolaringologia para anestesia da membrana mucosa do esôfago, cavidade oral e outras partes do trato respiratório superior.
Para tanto, a lidocaína também é utilizada na forma de spray aerossol, creme para uso externo e local.
Como o gel de lidocaína é usado em odontologia?
Na prática odontológica, o gel de lidocaína é utilizado da seguinte forma:
- Para anestesiar o local da injeção, o produto é aplicado na mucosa e após 3 minutos é administrada anestesia infiltrativa (injeção anestésica antes do tratamento, extração dentária ou outro procedimento).
- Para fins anestésicos, antes de remover o cálculo, a lidocaína é esfregada na borda das gengivas e na base dos dentes por 3 minutos. Então o procedimento é executado. Após a remoção do tártaro ou curetagem, o gel é aplicado em forma de curativo terapêutico na gengiva e fixado.
- Para erosões e (ulcerações) dolorosas da membrana mucosa, a lidocaína é aplicada em aplicações 3-5 vezes ao dia.
Aplicação em outras áreas da medicina
Para efeito de anestesia local da mucosa da traqueia, laringe ou esôfago, antes do diagnóstico, os instrumentos utilizados para exame são lubrificados com lidocaína.
Para anestesiar a cavidade oral, a mucosa é tratada com um cotonete estéril embebido em gel (levar até 2 g do produto).
Se isso não for suficiente, repita a manipulação após alguns minutos.
Em ginecologia e urologia, antes do diagnóstico instrumental, a uretra é tratada com o medicamento. Para as mulheres, 3-5 ml de gel de lidocaína a 2% são aplicados na membrana mucosa da uretra, para os homens - 5-10 ml. Antes do procedimento de cistoscopia, 30 ml de gel a 2% são injetados na uretra, após apertar sua seção distal (distante do meio). A quantidade máxima é de 30 ml de produto em 12 horas.
A dose total máxima permitida durante 12 horas para adultos é de 6 g de gel.
Para aliviar a dor durante ataques de uretrite e cistite, não mais do que 10 g de gel são injetados na uretra uma vez por dia durante um período de 4-7 dias em combinação com outros medicamentos (antiinflamatórios, antimicrobianos). Caso seja necessário anestesiar a pele, o produto é aplicado 2 a 4 vezes ao dia.
Contra-indicações
O gel de lidocaína não deve ser usado para:
- úlceras e lesões da mucosa oral;
- infecções locais na área de aplicação;
- doenças respiratórias agudas e patologias inflamatórias do trato respiratório, acompanhadas de insuficiência (bronquite, pneumonia e outras);
- durante a gravidez e lactação;
- miastenia gravis, bloqueio cardíaco;
- intolerância individual à droga;
- na primeira infância e na velhice.
O medicamento é prescrito com cautela para hipotensão arterial, bradicardia, patologias hepáticas graves e pacientes debilitados.
Efeitos colaterais
Ao usar o gel, as reações adversas podem incluir várias manifestações de alergias:
- urticária na mucosa oral e na pele;
- erupção cutânea e coceira;
- angioedema;
- choque anafilático.
Portanto, é importante saber se existe intolerância individual à Lidocaína e outros anestésicos do tipo amida (Ultracaína, Mepivacaína, Articaína, etc.).
Do sistema nervoso, são possíveis dormência do palato, lábios e língua, dor de cabeça, fraqueza aumentada com menos frequência, problemas de audição e visão, convulsões, espasmos dos músculos mastigatórios e tremores.
As reações sistêmicas praticamente não se desenvolvem quando o produto é aplicado topicamente, mas você deve ficar atento a elas, principalmente nos casos em que o gel foi engolido acidentalmente:
- diminuição ou aumento da pressão;
- dor no peito;
- taquicardia (aumento da frequência cardíaca);
- dilatação dos vasos sanguíneos periféricos (vasodilatação);
- náusea com vômito, micção espontânea e evacuações.
Os efeitos colaterais perigosos incluem paralisia dos músculos respiratórios e parada respiratória, paralisia (membros inferiores, respiratória).
Instruções Especiais
Gestantes e lactantes poderão usar o medicamento apenas em casos de necessidade urgente, a critério do especialista.
A lidocaína pode passar para o leite materno e ser excretada com ele.
Em caso de disfunção hepática grave (hepatite, cirrose, neoplasias, lesões das vias biliares, etc.), o medicamento é contra-indicado.
O uso do gel requer extrema cautela quando:
- diminuição do fluxo sanguíneo hepático;
- insuficiência cardiovascular;
- na velhice após os 65 anos.
Durante o tratamento, a lidocaína pode reduzir a velocidade da reação psicomotora e da concentração. Isso deve ser levado em consideração ao dirigir um carro e outros mecanismos.
O uso retal do gel (por exemplo, para fins de pesquisa) é contra-indicado para sangramento de hemorróidas e fissuras retais. Na proctologia, os supositórios são convenientes para anestesia antes do exame.
Interações medicamentosas
A eficácia do medicamento é reduzida pelos barbitúricos, rifampicina e fenitoína.
A combinação da Lidocaína com soníferos aumenta o seu efeito inibitório no sistema nervoso central, e com a Procainamida, pelo contrário, existe uma grande probabilidade de alucinações e excitação do sistema nervoso central.
Quando combinado com betabloqueadores (Vasocardina, Timolol, Bisoprolol, etc.), o risco de bradicardia (diminuição da frequência cardíaca) aumenta.
O efeito anestésico local do gel é potencializado pela influência dos inibidores da MAO (Inkazan, Nialamida, Pirazidol, etc.); também, ao tomar medicamentos deste grupo, a Lidocaína não é prescrita para administração parenteral.
Quando a Polimixina B e a Lidocaína são utilizadas em conjunto, a transmissão dos impulsos nervosos aos músculos é inibida, sendo necessário monitorar a função respiratória do paciente.
Géis dentais populares com lidocaína
Existem muitos géis anestésicos contendo lidocaína. Além desta substância, outros componentes podem estar incluídos em sua composição. Vejamos a mais famosa dessas ferramentas.
Kalgel e Lident, bebê
Kalgel é um gel dental em tubos de 10 g contendo lidocaína e o antisséptico cloreto de cetilpiridínio.
Tem anestésico local e efeito desinfetante fraco.
Projetado para reduzir a dor durante a dentição.
Adequado para uso em bebês a partir dos 3 meses. O gel (não mais que 7,5 mm) é espremido em um dedo limpo e facilmente esfregado nas gengivas inflamadas.
Não deve ser utilizado mais de 6 vezes ao dia, e o intervalo entre as aplicações não deve ser inferior a 20 minutos.
Um medicamento semelhante é o gel para bebês Lident. Também contém álcool etílico, levomentol e outros excipientes. Disponível em bisnagas de 5 e 10 g. Não utilizar por até 3 meses, em caso de hipersensibilidade aos componentes do produto e intolerância hereditária à frutose.
Dentinox
O medicamento contém lidocaína (3,4 g por 1 g de gel), extrato de camomila e lauromacrogol; Disponível em tubos de alumínio de 10 g.
A indicação de uso é a dentição.
O produto alivia a dor e reduz a inflamação das gengivas, facilitando o aparecimento dos primeiros molares, dos bebês e dos posteriores.
Aplicar uma gota de gel 2 a 3 vezes ao dia aos primeiros sinais de dentição, esfregando suavemente. A única contra-indicação é a alergia ao medicamento.
Rua Dologel
A composição ativa do produto, além da lidocaína, é representada pelo salicilato de colina e cloreto de benzalcônio. Disponível em bisnagas de plástico e alumínio de 10 g. É um gel dentário que atua simultaneamente como antisséptico, anestésico e alivia inflamações. O efeito se desenvolve 5 a 10 minutos após a aplicação e diminui gradualmente em meia hora.
Indicações de uso:
- doença periodontal, periodontite;
- dor de dente;
- úlceras e feridas na boca;
- o período após pequenas operações cirúrgicas na cavidade oral, por exemplo, alívio da dor após extração dentária;
- doenças infeccioso-inflamatórias, tróficas e necróticas da mucosa oral.
O gel é esfregado na área inflamada ou utilizado através de aplicações ou curativos periodontais.
Kamistad
Semelhante ao Dentinox, contém lidocaína e extrato de flor de camomila, mas em concentrações muito mais elevadas (20 e 185 mg, respectivamente, por 1 g de gel). Contraindicado para menores de 12 anos, lactantes e gestantes, e em caso de intolerância individual.
Kamistad
Atua de forma rápida e prolongada, e entre as indicações: estomatite, inflamação gengival, queilite, eritema labial, após operações maxilofaciais e durante diversos procedimentos odontológicos. É usado quando os dentes do siso estão cortando, bem como quando a membrana mucosa fica irritada durante o uso de aparelho ortodôntico e dentadura.
Helikain
Trata-se de um gel anestésico com ampla gama de indicações, contendo 20 mg de lidocaína por 1 g de medicamento.É utilizado no alívio da dor em odontologia, obstetrícia e ginecologia, no diagnóstico e tratamento de doenças oculares e em otorrinolaringologia.
Indicado também em cardiologia para tratamento e prevenção de arritmias (em caso de infarto, uso de anestesia, intoxicação por glicosídeos).
Disponível em tubos estéreis descartáveis, atua de forma semelhante ao gel de Lidocaína.
O gel com lidocaína é amplamente utilizado em odontologia e outras áreas da medicina para alívio de dores, durante procedimentos diagnósticos e terapêuticos, doenças da cavidade oral acompanhadas de dor e durante a dentição. Além do efeito anestésico local, muitos géis contêm componentes anti-sépticos e antiinflamatórios.
A lidocaína tem uma série de contra-indicações, efeitos colaterais e interações medicamentosas potencialmente perigosas. Por isso, é preferível confiar a escolha de um determinado produto a um especialista.
Vídeo sobre o tema
Eles se distinguem não apenas pelo inchaço e desconforto, mas também pela dor intensa. Para eliminar o desconforto, os médicos recomendam o uso de analgésicos na forma de pomadas. Uma delas é a lidocaína.
Composição e efeito da droga
O medicamento está incluído na categoria de anestésicos. O principal componente é o cloridrato de lidocaína. Existem 2 mg da substância por 1 g de pomada. A composição também contém ingredientes auxiliares na forma de hiatelose, glicerol, dicloridrato de clorexidina e água purificada.
O medicamento destina-se ao uso local. A pomada tem uma tonalidade esbranquiçada. Existem 2 tipos - 2% e 5%.
Mostra efeito anestésico local. O produto é utilizado para aliviar a dor e o desconforto que ocorrem durante a exacerbação das hemorróidas.
Propriedades farmacológicas
A pomada de lidocaína é usada apenas topicamente e alivia a dor. O principal efeito da droga é aliviar a dor nos plexos nervosos.
Farmacodinâmica
É um anestésico para uso externo. Após a aplicação do medicamento, a substância ativa penetra na corrente sanguínea geral e atinge o local da síndrome dolorosa. Graças a este efeito, os impulsos nervosos são bloqueados e o desconforto desaparece.
Acredita-se que a lidocaína seja uma das substâncias potentes. O efeito do uso ocorre em poucos minutos e continua por algum tempo.
Farmacocinética
O princípio ativo passa pelo fígado e aí é metabolizado em 90%. A concentração máxima da substância ativa é observada após 2 horas. É completamente excretado após 6-10 horas junto com a urina na forma de xilidida de monoetilglicina e xilidida de glicina.
Indicações de uso
Na maioria das vezes, a lidocaína 5% é prescrita para dor de dente e aparecimento de herpes na região gengival. Usado como anestesia para as membranas mucosas da cavidade oral. Bom para dores nas articulações e líquen. Em alguns casos é indicado. Envolve a aplicação de creme na região anal.
Pomada de lidocaína para hemorróidas
O medicamento na forma de pomada pode ser usado em casa se ocorrer dor. O medicamento é utilizado não apenas para tratamento como terapia complexa, mas também para procedimentos diagnósticos.
Crônica
A lidocaína raramente é prescrita para hemorróidas crônicas. Não é recomendado para uso como profilaxia. Mas a pomada é usada durante a colonoscopia ou sigmoidoscopia para determinar a condição da mucosa retal e o tamanho das hemorróidas.
Durante a exacerbação
A droga provou ser um analgésico. A pomada pode ser aplicada na mucosa anal durante a exacerbação das hemorróidas. Indicado não só nas fases iniciais, mas também nas fases posteriores da doença com ocorrência de complicações (mais sobre elas). Incluído no tratamento complexo. Alivia rapidamente a dor, desconforto e inchaço.
Aplicação de pomada de lidocaína
Antes de aplicar o produto na área afetada, é necessário esvaziar o canal intestinal e lavar a região anal com água e sabão. A pomada é usada 2 a 4 vezes ao dia durante uma exacerbação.
Se for realizado um exame endoscópico, o medicamento é aplicado diretamente na cabeça do aparelho. A diminuição da sensibilidade ocorre após 3-5 minutos e dura até 2 horas.
Para 1 aplicação são calculados 1-2 g, mas a dosagem diária não deve exceder 6 g.
Contra-indicações
O medicamento é muito utilizado na prática, pois apresenta um mínimo de contra-indicações na forma de:
- a presença de feridas, arranhões e queimaduras na pele ou mucosas;
- aumento da sensibilidade às substâncias ativas;
- sangramento da área anorretal.
Efeitos colaterais da pomada de lidocaína
A pomada é bem tolerada pelos pacientes. Em casos raros, o desenvolvimento de sintomas colaterais é observado na forma de:
- erupções cutâneas na pele;
- vermelhidão e coceira;
- sensações de calor ou frio.
Se houver feridas e escoriações na área de aplicação, o paciente poderá sentir queimação e desconforto. Então é melhor recusar o uso da pomada.
Overdose
Não há dados sobre overdose. Mas para evitar o aparecimento de sintomas desagradáveis, não é recomendado aplicar muito produto.
Caso ocorra o uso acidental da pomada, o paciente pode sentir náuseas e vômitos. Então você deve beber bastante água e tomar o sorvente.
Instruções Especiais
Após a aplicação do medicamento, deve-se lavar bem as mãos com sabão.
Uma pequena quantidade da substância entra na corrente sanguínea. Mas enquanto o medicamento estiver em vigor, os médicos aconselham não dirigir veículos ou operar máquinas que exijam concentração e velocidade de reação.
Durante a gravidez e lactação
Uso na infância
A idade das crianças não é contra-indicação absoluta ao uso do medicamento. Mas antes disso, você deve ter certeza de que não há restrições.
A dosagem para crianças menores de 12 anos é calculada de acordo com o seguinte esquema: 0,1 g de lidocaína por 1 kg de peso. O intervalo entre as aplicações não deve ser inferior a 8 horas.
A dose para adolescentes é a mesma que para adultos.
Interações medicamentosas
A pomada de lidocaína não deve ser aplicada simultaneamente com outros medicamentos. O intervalo entre os procedimentos é de 1 a 2 horas.
Para proporcionar um efeito terapêutico para hemorróidas, recomenda-se que a lidocaína seja combinada com metiluracil.
Análogos contendo lidocaína
A escolha do medicamento depende das indicações. Se você precisar de pomada dentária para dor, em vez de lidocaína, você pode comprar géis chamados:
- Kamistad com camomila. Tem um efeito curativo.
- Xikain.
- Kalgel.
Se você precisar tratar hemorróidas, é melhor escolher pomadas cicatrizantes e analgésicas à base de lidocaína:
- Aurobin (mais detalhes).
- Proctosan (mais detalhes).
Pode ser usado tanto por homens quanto por mulheres.
Antes de mudar de medicação, você deve consultar seu médico.
Termos e condições de armazenamento
Condições de dispensa nas farmácias
O medicamento é vendido sem receita médica.
Preço
O custo do medicamento depende do volume do tubo:
- 15 g custa de 50 a 96 rublos;
- 20 g - 127-148 rublos;
- 30 g - a partir de 224 rublos.
O preço depende da região da Rússia e do fabricante.
Tem restrições durante a gravidez
Tem restrições ao amamentar
Tem restrições para crianças
Tem restrições para idosos
Proibido para problemas de fígado
Tem limitações para problemas renais
O uso de medicamentos de uso tópico é uma prática muito comum no tratamento de patologias de pele e mucosas. A pomada de lidocaína para anestesia local é bastante popular entre os pacientes. É fácil de aplicar e tem efeito rápido. Além disso, o produto tem um preço acessível e é vendido em quase todas as farmácias.
Informações gerais sobre o medicamento
A pomada destina-se ao uso tópico durante procedimentos cirúrgicos e odontológicos. Tem efeito anestésico. Reduz o nível de excitabilidade das terminações nervosas sensoriais das membranas mucosas e da pele ao entrar em contato com elas. O medicamento é classificado como medicamento anestésico local, pois proporciona alívio da dor terminal e bloqueia a sensibilidade das terminações nervosas.
Seus efeitos são equivalentes aos das injeções de lidocaína. Usado para anestesia local da pele e mucosas. Porém, com o uso sistemático existe o risco de agravamento do quadro de pacientes com doenças cardiovasculares.
O medicamento tem um nome comum internacional – cloridrato de lidocaína. Pertence ao grupo terapêutico dos anestésicos. É usado externamente localmente para alívio da dor. Destina-se a ser aplicado na superfície da pele e nas mucosas.
Custo, formas de liberação e composição
A pomada de lidocaína é uma substância viscosa amarelada, semelhante a um gel. Produzido em bisnagas (15, 30 g cada) e frascos volumétricos (25 g cada) de vidro opaco. Além da pomada, existem outras formas de medicamento: spray, solução a 10% e ampolas injetáveis.
O preço médio do creme de lidocaína nas farmácias russas é apresentado na tabela.
O creme de lidocaína é apenas para uso externo. Contém o componente ativo cloridrato de lidocaína – 50 mg. Além disso, a composição inclui: polietilenoglicol 400, polietilenoglicol 4000, propilenoglicol, água purificada.
Farmacodinâmica e farmacocinética
A pomada de lidocaína reduz a duração do impacto potencial e o período efetivo nas fibras de Purkinje, inibindo sua atividade. Afeta diretamente os tecidos afetados, enquanto seu efeito praticamente não se espalha para os saudáveis. Em dosagem moderada, não altera a contratilidade miocárdica e não retarda a condução AV.
O efeito anti-séptico da pomada aparece 7 a 9 minutos após a aplicação. O efeito terapêutico dura 40-90 minutos. Absorvido e ligado às proteínas plasmáticas nas células do fígado. O grau de ligação é variável, sendo aproximadamente 66%. Excretado na urina (20%) e nas fezes (80%).
Succinilcolina ou é administrada. Em alguns casos, são utilizados barbitúricos de ação curta.
Análogos
A pomada anestésica com lidocaína tem muitos análogos. Se houver sensibilidade excessiva aos componentes do medicamento ou outras reações adversas, é prescrito o seguinte para anestesia:
- Katejelya.
- Segredo de Paracelso.
- Coletex.
- Kamistada.
- Kalgelya.
- Patch Versatis.
O melhor análogo é Katedzhel. Este gel contém lidocaína. Indicado para anestesia local. Para obter um efeito anestésico, o gel é aplicado na pele onde a dor é sentida. A duração do alívio da dor é de cerca de meia hora. Além do alívio da dor, o medicamento tem efeito anti-séptico. Esta propriedade é mais eficaz ao inserir cateteres.
Indicações e contra-indicações
A pomada de lidocaína destina-se à anestesia local externa, nomeadamente à anestesia terminal, infiltrativa e de condução. A pomada é aplicada várias vezes na área afetada da pele (mas não mais que 4).
O uso do produto é indicado nos seguintes casos:
Para gestantes e lactantes é permitido o uso de pomada. No entanto, deve ser utilizado com cautela no primeiro trimestre de gravidez. É proibido o uso do medicamento por crianças menores de 2 anos.
De acordo com as instruções de uso, o uso de pomada com lidocaína é contraindicado nos seguintes casos:
- Se houver danos na pele ou nas mucosas. Caso contrário, a absorção do anti-séptico aumenta, o que acarreta aumento da toxicidade.
- Se você é alérgico aos componentes da pomada.
- Com bloqueio dos músculos cardíacos e outras falhas de condução cardíaca.
Use com cuidado quando:
- insuficiência cardíaca;
- bradicardia;
- depressão respiratória.
Para doenças hepáticas, é necessário reduzir a dose aplicada do medicamento ou interromper completamente o uso do medicamento.
Instruções de uso
A dosagem depende do estado do paciente e da área a ser tratada. Se houver intolerância a algum dos componentes, aplique uma quantidade mínima de pomada. Via de regra, são aplicados 2 gramas do produto por vez, 2 a 4 vezes ao dia. O período entre cada aplicação é de cerca de 8 horas.
O medicamento deve ser prescrito a crianças com cautela, pois a biodisponibilidade do medicamento é de 95%. Neste caso, a quantidade necessária de pomada é calculada levando em consideração o peso corporal. É necessário usar no máximo 5 mg por 1 quilograma de peso do paciente. Use com cautela em idosos. A biodisponibilidade em pessoas com mais de 60 anos é superior a 90%.
A membrana mucosa é tratada imediatamente antes da manipulação. Freqüentemente, os instrumentos médicos são lubrificados com pomada. Para isso, são utilizados cerca de 2 g de gel. Se as ações anestésicas não forem eficazes, após algum tempo o gel é reaplicado.
Para manipulações urológicas em mulheres, utiliza-se até 5 ml do produto; em homens antes do cateterismo - até 10 ml. Na odontologia, o produto é aplicado diretamente nas mucosas antes da manipulação posterior. O produto também é utilizado para reduzir a sensibilidade do esmalte na escovação do tártaro e para aliviar dores em úlceras e erosões na cavidade oral.
Em casa, é utilizado para depilação da região do biquíni. Aplicar o creme em camadas uniformes duas horas antes das medidas de higiene e cobrir com película aderente para melhor absorção. Após a manipulação, lave.
Possíveis reações adversas e overdose
Como a pomada contém propilenoglicol, os pacientes podem apresentar diversas reações alérgicas após o uso do produto. Além disso, são observadas as seguintes reações indesejáveis de natureza diferente:
Como resultado de uma sobredosagem, pode ocorrer o seguinte:
- bradicardia, até parada cardíaca;
- Distúrbios do SNC;
- convulsões;
- desmaio;
- vomitar;
- tontura.
Se ocorrerem efeitos colaterais, você deve parar de usar a pomada. O paciente deve ser colocado na maca; garantir um suprimento de ar fresco suficiente. Para bloquear os efeitos das substâncias ativas durante as convulsões, os anticonvulsivantes são administrados por via intramuscular. Para estabilizar o quadro em outros casos - vasoconstritores, anticolinérgicos.
Para superexcitação e outros efeitos colaterais de distúrbios do sistema nervoso central, são usados benzodiazepínicos e barbitúricos de curto prazo. Se um medicamento sofrer uma overdose durante a anestesia, um relaxante muscular de curto prazo será usado.
Para corrigir bradicardia e distúrbios de condução – Atropina por via intravenosa; para hipertensão arterial - simpaticomiméticos em combinação com agonistas dos receptores beta-adrenérgicos. Em caso de parada cardíaca, as medidas de reanimação são realizadas imediatamente.
Composição e forma de liberação do medicamento
15 g - tubos de alumínio (1) - embalagens de papelão.
efeito farmacológico
Agente antiarrítmico classe IB, anestésico local, derivado da acetanilida. Possui atividade estabilizadora de membrana. Causa bloqueio dos canais de sódio das membranas excitáveis dos neurônios e das membranas dos cardiomiócitos.
Reduz a duração do potencial de ação e o período refratário efetivo nas fibras de Purkinje, suprime sua automaticidade. Ao mesmo tempo, suprime a atividade elétrica de áreas arritmogênicas despolarizadas, mas afeta minimamente a atividade elétrica dos tecidos normais. Quando utilizado em doses terapêuticas médias, praticamente não altera a contratilidade miocárdica e não retarda a condução AV. Quando usado como medicamento antiarrítmico com administração intravenosa, o início de ação é de 45 a 90 segundos, a duração é de 10 a 20 minutos; com administração intramuscular, o início de ação é de 5 a 15 minutos e a duração é de 60 a 90 minutos.
Causa todos os tipos de anestesia local: terminal, infiltração, condução.
Farmacocinética
Após administração intramuscular, a absorção é quase completa. A distribuição é rápida, o Vd é de cerca de 1 l/kg (menor em pacientes com insuficiência cardíaca). A ligação às proteínas depende da concentração da substância ativa e é de 60-80%. Metabolizado principalmente no fígado com formação de metabólitos ativos, que podem contribuir para a manifestação de efeitos terapêuticos e tóxicos, principalmente após infusão por 24 horas ou mais.
T 1/2 tende a ser bifásico com uma fase de distribuição de 7 a 9 minutos. Em geral, o T1/2 depende da dose, é de 1 a 2 horas e pode aumentar para 3 horas ou mais durante infusões intravenosas de longo prazo (mais de 24 horas). Excretado pelos rins na forma de metabólitos, 10% inalterados.
Indicações
Na prática cardiológica: tratamento e prevenção de arritmias ventriculares (extrassístole, taquicardia, flutter, fibrilação), incl. no período agudo do infarto do miocárdio, com implante de marca-passo artificial, com intoxicação por glicosídeos, anestesia.
Para anestesia: anestesia terminal, infiltração, condução, raquianestesia (peridural) em cirurgia, obstetrícia e ginecologia, urologia, oftalmologia, odontologia, otorrinolaringologia; bloqueio de nervos periféricos e gânglios nervosos.
Contra-indicações
Sangramento grave, choque, hipotensão arterial, infecção no local de injeção pretendido, bradicardia grave, choque cardiogênico, formas graves de insuficiência cardíaca crônica, BVC em pacientes idosos, bloqueio AV de segundo e terceiro graus (exceto quando uma sonda é inserida para ventricular estimulação), disfunção hepática grave.
Para anestesia subaracnóidea - bloqueio cardíaco completo, sangramento, hipotensão arterial, choque, infecção do local da punção lombar, septicemia.
Hipersensibilidade à lidocaína e outros anestésicos locais do tipo amida.
Dosagem
Como medicamento antiarrítmico para adultos quando administrado em dose de ataque por via intravenosa - 1-2 mg/kg durante 3-4 minutos; a dose única média é de 80 mg. Em seguida, eles mudam imediatamente para infusão gota a gota a uma taxa de 20-55 mcg/kg/min. A infusão gota a gota pode ser realizada durante 24-36 horas. Se necessário, no contexto da infusão gota a gota, a injeção intravenosa de lidocaína na dose de 40 mg pode ser repetida 10 minutos após a primeira dose de ataque.
2-4 mg/kg são administrados por via intramuscular, se necessário, a administração repetida é possível após 60-90 minutos;
Para crianças, com administração intravenosa de dose de ataque - 1 mg/kg, se necessário, administração repetida após 5 minutos. Para infusão intravenosa contínua (geralmente após administração de uma dose de ataque) - 20-30 mcg/kg/min.
Para uso na prática cirúrgica e obstétrica, odontológica e otorrinolaringológica, o regime posológico é definido individualmente, dependendo das indicações, situação clínica e forma farmacêutica utilizada.
Doses máximas: para adultos, com administração intravenosa, a dose de ataque é de 100 mg, com posterior infusão gota a gota - 2 mg/min; com administração intramuscular - 300 mg (cerca de 4,5 mg/kg) durante 1 hora.
Para crianças, em caso de administração repetida de dose de ataque com intervalo de 5 minutos, a dose total é de 3 mg/kg; com infusão intravenosa contínua (geralmente após administração de dose de ataque) - 50 mcg/kg/min.
Efeitos colaterais
Do sistema nervoso central e do sistema nervoso periférico: tonturas, dores de cabeça, fraqueza, inquietação, nistagmo, perda de consciência, sonolência, perturbações visuais e auditivas, tremores, trismo, convulsões (o risco do seu desenvolvimento aumenta no contexto de hipercapnia e acidose), síndrome da cauda equina (paralisia das pernas, parestesia ) , paralisia dos músculos respiratórios, parada respiratória, bloqueio motor e sensorial, paralisia respiratória (mais frequentemente se desenvolve com anestesia subaracnóidea), dormência da língua (quando usada em odontologia).
Do sistema cardiovascular: aumento ou diminuição da pressão arterial, taquicardia - quando administrado com vasoconstritor, vasodilatação periférica, colapso, dor no peito.
Do sistema digestivo: náuseas, vômitos, defecação involuntária.
Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária (na pele e membranas mucosas), prurido cutâneo, angioedema, choque anafilático.
Reações locais: com raquianestesia - dor nas costas, com anestesia peridural - entrada acidental no espaço subaracnóideo; quando aplicado topicamente em urologia - uretrite.
Outros: micção involuntária, metemoglobinemia, anestesia persistente, diminuição da libido e/ou potência, depressão respiratória, até mesmo parada, hipotermia; durante anestesia em odontologia: perda de sensibilidade e parestesia de lábios e língua, prolongamento da anestesia.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de barbitúricos (inclusive com) é possível aumentar o metabolismo da lidocaína no fígado, reduzir a concentração no plasma sanguíneo e, consequentemente, reduzir sua eficácia terapêutica.
Quando usado simultaneamente com (incluindo propranolol, nadolol), os efeitos da lidocaína (inclusive os tóxicos) podem ser potencializados, aparentemente devido a uma desaceleração em seu metabolismo no fígado.
Quando usado simultaneamente com inibidores da MAO, o efeito anestésico local da lidocaína pode ser potencializado.
Quando usado simultaneamente com medicamentos que bloqueiam a transmissão neuromuscular (incluindo cloreto de suxametônio), o efeito dos medicamentos que bloqueiam a transmissão neuromuscular pode ser potencializado.
Quando usado simultaneamente com hipnóticos e sedativos, o efeito inibitório no sistema nervoso central pode ser potencializado; com ajmalina, quinidina - é possível aumentar o efeito cardiodepressivo; c - são descritos casos de desenvolvimento de convulsões e SSSS.
Quando usado simultaneamente com hexenal, tiopental sódico (iv), é possível depressão respiratória.
Quando usada simultaneamente com mexiletina, a toxicidade da lidocaína aumenta; com midazolam - diminuição moderada da concentração de lidocaína no plasma sanguíneo; c - potencialização do efeito analgésico da morfina.
Quando usado simultaneamente com a prenilamina, existe o risco de desenvolver arritmia ventricular do tipo "pirueta".
Casos de agitação e alucinações foram descritos quando usados simultaneamente com procainamida.
Quando usado simultaneamente com propafenona, a duração e a gravidade dos efeitos colaterais do sistema nervoso central podem aumentar.
Acredita-se que sob a influência da rifampicina seja possível uma diminuição da concentração de lidocaína no plasma sanguíneo.
Com a infusão intravenosa simultânea de lidocaína e fenitoína, os efeitos colaterais de origem central podem aumentar; é descrito um caso de bloqueio sinoatrial devido ao efeito cardiodepressivo aditivo da lidocaína e fenitoína.
Em pacientes que recebem fenitoína como anticonvulsivante, é possível uma diminuição na concentração de lidocaína no plasma sanguíneo, devido à indução de enzimas hepáticas microssomais sob a influência da fenitoína.
Quando usada simultaneamente com a cimetidina, a depuração da lidocaína diminui moderadamente e sua concentração no plasma sanguíneo aumenta, havendo risco de aumento dos efeitos colaterais da lidocaína.
Instruções Especiais
Deve-se ter cautela em condições acompanhadas por diminuição do fluxo sanguíneo hepático (incluindo insuficiência cardíaca crônica, doenças hepáticas), insuficiência cardiovascular progressiva (geralmente devido ao desenvolvimento de bloqueio cardíaco e choque), em pacientes graves e debilitados, em pacientes idosos idade (acima de 65 anos); para anestesia peridural - para doenças neurológicas, septicemia, impossibilidade de punção por deformidade da coluna vertebral; para anestesia subaracnóidea - para dores nas costas, infecções cerebrais, neoplasias cerebrais benignas e malignas, para coagulopatias de várias origens, enxaquecas, hemorragia subaracnóidea, hipertensão arterial, hipotensão arterial, parestesia, psicose, histeria, em pacientes sem contato, a impossibilidade de realizar uma punção de - para deformidades da coluna vertebral.
Deve-se ter cautela ao injetar soluções de lidocaína em tecidos com vascularização abundante (por exemplo, na região do pescoço durante operações na glândula tireoide, nesses casos, a lidocaína é usada em doses menores);
Quando usado simultaneamente com betabloqueadores e cimetidina, é necessária redução da dose de lidocaína; com polimixina B - a função respiratória deve ser monitorizada.
Durante o tratamento com inibidores da MAO, a lidocaína não deve ser usada por via parenteral.
As soluções injetáveis contendo epinefrina e norepinefrina não se destinam à administração intravenosa.
A lidocaína não deve ser adicionada a transfusões de sangue.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas