mefloquina: Lariam, Mefloquina.
Lariam
Lariam é um medicamento antimalárico. Eficaz contra patógenos da malária resistentes a outros antimaláricos. Usado para o tratamento e prevenção da malária, incl. malária de etiologia mista. É recomendado para pessoas que viajam para regiões propensas à malária e se houver suspeita de malária.
Nome latino:
LARIAM / LARIAM.
Composição e forma de liberação:
Lariam comprimidos com ranhura em forma de cruz, 8 unid. embalado.
1 comprimido Lariam contém mefloquina 250 mg (como cloridrato de mefloquina 274,09 mg).
Propriedades farmacológicas:
Lariam atua nas formas intracelulares assexuadas dos patógenos da malária humana: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae e Plasmodium ovale.
Lariam é eficaz contra patógenos da malária que são resistentes a outros medicamentos antimaláricos, como cloroquina, proguanil, pirimetamina e combinações de pirimetamina com sulfonamidas.
Foram descritos casos de resistência de P. falciparum à mefloquina, principalmente em Sudeste da Ásia.
Foi observada resistência cruzada à mefloquina e à halofantrina.
Indicações:
Tratamento e prevenção da malária.
Lariam é especialmente indicado para o tratamento oral da malária causada por cepas de P. falciparum resistentes a outros antimaláricos. Também pode ser prescrito para o tratamento da malária causada por P. vivax e da malária de etiologia mista.
A prevenção da malária com Lariam é recomendada para pessoas que viajam para regiões propensas à malária, especialmente regiões com alto risco infecções por cepas de P. falciparum resistentes a outros medicamentos antimaláricos.
Terapia de emergência (autoajuda): Recomenda-se que Lariam seja tomado de forma independente como terapia de emergência, se houver suspeita de malária, se não for possível procurar ajuda médica urgente.
Modo de uso e dosagem:
A mefloquina tem um sabor amargo e ligeiramente picante. Os comprimidos de Lariam devem ser engolidos inteiros, de preferência após as refeições, com pelo menos um copo de líquido.
Para crianças ou pessoas que não conseguem engolir o comprimido inteiro, este pode ser esmagado e dissolvido numa pequena quantidade de água, leite ou outra bebida.
Tratamento:
A dose terapêutica total recomendada de mefloquina para indivíduos não imunes é de 20-25 mg/kg. Para pessoas com imunidade parcial, uma dose total mais baixa de 15 mg/kg pode ser suficiente.
Assim, indivíduos não imunes com peso superior a 45 kg devem receber um total de 1250-1500 mg de mefloquina (5-6 comprimidos de Lariam), e indivíduos parcialmente imunes com o mesmo peso corporal devem receber 750-1000 mg (3-4 Lariam comprimidos) (ver tabela).
Doses terapêuticas totais de Lariam dependendo do peso corporal e do estado imunológico*
* Se você dividir a dose terapêutica total em 2-3 doses (por exemplo, 3 + 1, 3 + 2 ou 3 + 2 + 1 comprimidos) com um intervalo de 6-8 horas, isso pode reduzir a frequência ou gravidade dos efeitos colaterais efeitos da droga.
** A experiência com Lariam em crianças com menos de 3 meses de idade ou com peso inferior a 5 kg é limitada.
***Experiência com o uso de doses totais superiores a 6 comprimidos em pessoas com sobrepeso corpos, não.
Se o paciente vomitar dentro de 30 minutos após tomar o medicamento, a dose completa de Lariam deverá ser readministrada. Se ocorrer vômito 30-60 minutos após a administração, é prescrita meia dose adicional.
Após o tratamento da malária causada por P. vivax, para eliminar as formas hepáticas do plasmódio, está indicada a prevenção de recidivas com medicamentos derivados da 8-aminoquinolina (por exemplo, primaquina).
Se o tratamento completo com Lariam após 48-72 horas não levar a uma melhora na condição do paciente, é necessário decidir pela prescrição de outro remédio. Se a malária se desenvolver durante a profilaxia com Lariam, o médico deve considerar cuidadosamente qual medicamento escolher para terapia. Para obter informações sobre o uso de halofantrina, consulte Precauções e Interações.
Para a malária aguda grave, Lariam pode ser prescrito após um ciclo inicial de terapia intravenosa com quinino com duração de pelo menos 2-3 dias. A maioria das interações medicamentosas que levam a reações adversas podem ser evitadas se Lariam for tomado pelo menos 12 horas após a última dose de quinino.
Em regiões com agentes patogénicos da malária multirresistentes, pode ser aconselhável tratamento inicial artemisinina ou seus derivados, seguida, se possível, de terapia com Lariam.
Prevenção:
A dose profilática recomendada de Lariam é de aproximadamente 5 mg/kg uma vez por semana. Para adultos e crianças com peso superior a 45 kg, isto significa 250 mg de mefloquina (1 comprimido de Lariam) uma vez por semana. Em crianças e adultos com peso inferior a 45 kg dose diária proporcionalmente reduzido: com peso corporal superior a 30 a 45 kg - 3/4 comprimidos, com peso corporal superior a 20 a 30 kg - 1/2 comprimido e com peso corporal até 20 kg inclusive - 1/4 comprimidos.
O medicamento deve ser tomado pela primeira vez pelo menos uma semana antes de chegar a uma região endêmica de malária. Caso isso não seja possível, deve-se prescrever uma dose de ataque do medicamento. Para adultos com peso superior a 45 kg, é igual a um comprimido de Lariam (250 mg) por dia durante 3 dias consecutivos e, a seguir, um comprimido por semana. Em alguns casos, por exemplo, quando uma pessoa está a tomar outros medicamentos, é aconselhável iniciar a profilaxia 2-3 semanas antes da partida para garantir que os medicamentos concomitantes são bem tolerados. Doses semanais de Lariam devem ser tomadas sempre no mesmo dia da semana. Para reduzir o risco de malária após deixar uma região endémica, a profilaxia é continuada por mais 4 semanas.
Independente terapia de emergência:
Lariam pode ser recomendado para autoadministração nos casos em que não seja possível obter atendimento médico de emergência. O autotratamento deve começar com uma dose de cerca de 15 mg/kg. A dose inicial de Lariam para pacientes com peso igual ou superior a 45 kg será, portanto, de 3 comprimidos. Se assistência médica continua indisponível por 24 horas e graves reações adversas não aparecem no medicamento, então após 6-8 horas você pode tomar a segunda parte da dose terapêutica total (para pacientes com peso igual ou superior a 45 kg - 2 comprimidos). Pacientes com peso superior a 60 kg devem tomar outro comprimido 6-8 horas após administração repetida.
Os pacientes devem ser aconselhados a consultar um médico mesmo que após autotratamento eles se sentem completamente recuperados.
Overdose:
Em caso de overdose de Lariam, os sintomas listados na seção “Efeitos colaterais” podem aparecer, porém mais pronunciados. Em caso de sobredosagem, recomenda-se induzir o vómito ou enxaguar o estômago. A função cardíaca deve ser monitorada (se possível) Método de ECG) e estado neuropsíquico por menos de 24 horas. Se necessário, são realizadas medidas de apoio sintomáticas e intensivas, em particular destinadas a eliminar violações por parte de do sistema cardiovascular.
Contra-indicações:
Hipersensibilidade à mefloquina ou medicamentos relacionados (quinina, quinidina).
Lariam não deve ser prescrito profilaticamente a pessoas com histórico de psicose ou convulsões.
Efeitos colaterais:
Nas doses prescritas para o tratamento da malária aguda, o Lariam pode causar reações adversas indistinguíveis dos sintomas da doença de base.
Os efeitos colaterais mais comuns são náuseas, vômitos, sintomas sistêmicos ou tontura não sistêmica, desequilíbrio, dor de cabeça, sonolência, insônia, pesadelos, fezes moles, diarréia, dor abdominal.
As reações adversas mais comuns durante a profilaxia com Lariam são geralmente leves e diminuem com o uso continuado do medicamento, apesar do aumento em suas concentrações plasmáticas.
Num grande estudo com turistas que receberam vários medicamentos antimaláricos para profilaxia, foram observadas reações adversas em 22% das pessoas que tomaram Lariam (a mesma frequência é típica para a cloroquina).
As seguintes reações adversas são menos comuns:
Sistema nervoso central e periférico: neuropatia sensorial e motora (inclusive com parestesia), convulsões, deficiência visual, zumbido, distúrbios vestibulares, ansiedade, inquietação, depressão, perda de memória, confusão, alucinações, reações psicóticas ou paranóicas; casos isolados de encefalopatia.
Sistema cardiovascular: distúrbios circulatórios (hipotensão, hipertensão arterial, ondas de calor, desmaios), taquicardia, palpitações, bradicardia, arritmia, extra-sístole e outros distúrbios transitórios da condução cardíaca; casos isolados de bloqueio atrioventricular.
Pele e seus anexos: erupção cutânea, exantema, eritema, urticária, prurido, queda de cabelo; casos isolados de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Sistema musculo-esquelético: fraqueza muscular, cãibras musculares, mialgia, artralgia.
Corpo como um todo: astenia, mal-estar, fraqueza, febre, calafrios, perda de apetite.
Testes de laboratório: aumento transitório da atividade das transaminases, leucopenia ou leucocitose, trombocitopenia.
Devido à longa meia-vida da mefloquina, podem ocorrer reações adversas ou persistir por várias semanas após a última dose do medicamento.
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que o medicamento não causa hemólise associada à deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.
Precauções e Instruções Especiais:
Lariam pode aumentar o risco de convulsões em pessoas com epilepsia. Portanto, o medicamento pode ser prescrito a esses pacientes apenas para fins de tratamento e se houver leituras absolutasà sua aplicação (ver também “Interações”).
Em pacientes com insuficiência hepática, a eliminação da mefloquina pode ser mais lenta, resultando em aumento das concentrações plasmáticas do medicamento.
Devido ao perigo potencialmente com risco de vida alongamento Intervalo QTc, a halofantrina não deve ser prescrita com ou após Lariam. Não existem dados sobre a utilização de Lariam após halofantrina.
Se desenvolver ansiedade, depressão, inquietação ou problemas de consciência durante uso profilático Lariama deve ser descontinuado.
A experiência com Lariam em crianças com menos de 3 meses de idade ou com peso inferior a 5 kg é limitada.
Interações medicamentosas:
Uso simultâneo Lariam e outros compostos intimamente relacionados (quinina, quinidina e cloroquina) podem causar alterações no ECG e aumentar o risco de convulsões. Há evidências de que o uso de halofantrina após mefloquina leva a um prolongamento significativo do intervalo QTc. Quando tratado apenas com mefloquina, não há prolongamento clinicamente significativo do intervalo QTc. Esta parece ser a única interação clinicamente importante deste tipo associada ao Lariam, embora, teoricamente, o uso concomitante de outros medicamentos que afetam a condução cardíaca (por exemplo, antiarrítmicos ou betabloqueadores) também possa desempenhar um papel no prolongamento do intervalo QTc. Tendo em conta os dados actualmente acumulados, o uso simultâneo destes medicamentos não é contra-indicado.
A prescrição de Lariam a pacientes que tomam anticonvulsivantes (por exemplo, ácido valpróico, carbamazepina
, fenobarbital ou fenitoína
) podem prejudicar o seu efeito anticonvulsivante, reduzindo as suas concentrações plasmáticas. Em alguns casos, pode ser necessário ajuste de dose anticonvulsivantes.
Se Lariam for tomado concomitantemente com vacinas vivas orais contra a febre tifóide, uma diminuição na imunogenicidade destas últimas não pode ser descartada. Portanto, a vacinação com vacinas vivas atenuadas deve ser concluída pelo menos 3 dias antes da primeira dose de Lariam.
Outro interações medicamentosas Lariama são desconhecidos. Contudo, as pessoas que viajem para uma região endémica e recebam outros medicamentos, nomeadamente anticoagulantes ou antidiabéticos, deverão ser submetidas a acompanhamento médico antes da partida.
Condições de armazenamento:
Armazenar em local seco, fora do alcance das crianças.
Os comprimidos não devem ser retirados do blister até serem tomados, pois são sensíveis à humidade.
O medicamento não deve ser utilizado após o prazo de validade indicado na embalagem.
Grupo farmacológico da Mefloquina - Outros sintéticos agentes antibacterianos. Os nomes das drogas são Lariam.
Composição e forma de liberação
Formulários de liberação
- Comprimidos
Composição do produto
- Substância ativa: mefloquina 250 mg (como cloridrato de mefloquina 274,09 mg);
- Excipientes: poloxâmero 3800, celulose microcristalina, lactose monohidratada, amido de milho, crospovidona, alginato de cálcio e amônio, talco, estearato de magnésio.
efeito farmacológico
Indicações de uso de Mefloquina
Contra-indicações
Hipersensibilidade, epilepsia e outros convulsões, psicoses agudas.
Restrições - gravidez, doença mental, violações graves função hepática, idade até 2 anos ou peso corporal até 15 kg.
Efeitos colaterais
Batimento cardíaco lento, convulsões. Ansiedade intensa, depressão ou confusão durante o uso profilático podem ser sinais de problemas psiquiátricos mais graves. Contacte o seu médico imediatamente. Possível tontura dor muscular, náusea, febre, dor de cabeça, vômito, calafrios, diarréia, erupções cutâneas, dor abdominal, fadiga, perda de apetite, zumbido nos ouvidos. Prevenção: náuseas, vômitos. Raros – queda de cabelo, problemas emocionais, coceira, fadiga. Prevenção: tontura.
Instruções de uso
Método e dosagem
A dose total é de 15-25 mg/kg (em média para um adulto - 1-1,5 g), em uma ou 2-3 doses com intervalo de 6-8 horas. Quando aparecem sintomas de malária, recomenda-se que os adultos tomem. 3 comprimidos de uma vez, depois de 6-8 horas (na ausência de efeitos colaterais) - mais 2 comprimidos e após 6-8 horas - mais 1 comprimido.
Para a prevenção da malária durante 2-3 semanas. antes da chegada prevista a uma área perigosa para infecção por malária, são prescritos 5 mg/kg uma vez por semana; em alguns casos, uma consulta com 1 semana de antecedência é aceitável. a dose profilática habitual ou imediatamente à chegada altas doses(adultos 250 mg de mefloquina diariamente durante 3 dias e depois uma vez por semana). Depois de sair da área perigosa, a administração profilática continua por mais 4 semanas. Para crianças, a dose é determinada pelo médico.
Início da ação Desconhecido.
Duração da ação Até 3 semanas.
Se um compromisso for perdido Se você estiver usando 1 ou mais doses por dia, tome o medicamento assim que lembrar. Se estiver próximo da hora da próxima dose, pule a anterior e retorne ao seu horário normal. Não duplique a próxima dose. Se usar 1 dose por semana, tome-a assim que se lembrar e depois retome o seu esquema posológico regular.
Pare de tomar o medicamento Tome o medicamento conforme orientação do seu médico durante todo o período de tratamento.
Overdose
Náuseas, vômitos, tontura sistêmica, dor abdominal, distúrbios do sistema nervoso central e periférico, sistema cardiovascular. Induza o vómito e contacte imediatamente um médico ou cuidado de emergência ou o centro de controle de intoxicações mais próximo
Instruções Especiais
O medicamento deve ser tomado com grande quantiaágua, leite ou outro líquido, é aceitável triturar previamente o comprimido. Se aplicar o produto uma vez por semana, faça no mesmo dia da semana.
Medidas de precaução
Mais de 60 anos As instruções indicam que em pessoas idosas, os efeitos colaterais da Mefloquina são mais comuns e mais pronunciados.
Dirigir um carro e trabalhar com máquinas Evite essas atividades até saber como a Mefloquina o afeta. Podem ocorrer tonturas e perda de coordenação após a interrupção da medicação.
Álcool Medidas especiais nenhuma precaução necessária.
Interação com outras drogas
Aumenta o efeito inibitório de betabloqueadores, quinina, quinidina, halofantrina, bloqueadores canais de cálcio. Reduz a atividade antiepiléptica ácido valpróico, divalproato de sódio, imunogenicidade de vacinas vivas contra a febre tifóide. A cloroquina e a quinina aumentam o risco de convulsões. Nenhuma interação alimentar observada
Análogos nacionais e estrangeiros
Um análogo do produto substância ativaé a droga Lariam.
Preço em farmácias
O preço da Mefloquina em diferentes farmácias pode variar significativamente. Isso se deve ao uso de componentes mais baratos e à política de preços da rede de farmácias.
Confira informação oficial sobre o medicamento Mefloquina, cujas instruções de uso incluem informações gerais e plano de tratamento. O texto é fornecido apenas para fins informativos e não pode substituir o aconselhamento médico.
Grupo farmacoterapêutico P01BC02 - medicamentos antimaláricos.
Principal ação farmacológica: efeito antimalárico, atua nas formas intracelulares assexuadas dos patógenos da malária humana: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae e Plasmodium ovale; eficaz contra agentes patogénicos da malária resistentes a outros medicamentos antimaláricos; Foram descritos casos de resistência do P. falciparum ao medicamento, principalmente no Sudeste Asiático.
INDICAÇÕES: prevenção da malária e seu tratamento, incluindo tratamento de emergência, para tratamento oral da malária causada por cepas de P. falciparum resistentes a outros medicamentos antimaláricos, causada por P. vivax, e malária de etiologia mista, prevenção da malária para pessoas que viajam para a malária- regiões propensas da BNF (recomendação para o uso de medicamentos no British National Formulary, edição 60), OMS; Recomenda-se tomá-lo de forma independente como tratamento de emergência, caso haja suspeita de malária, caso não seja possível procurar ajuda médica urgente.
Modo de uso e dosagem: mesa (Comprimidos) são engolidos, preferencialmente após as refeições, com pelo menos 200 g de líquido, para mesa das crianças. (comprimidos) podem ser dissolvidos em pequena quantidade de água, leite ou outro líquido; a dose profilática recomendada é de aproximadamente 5 mg/kg uma vez por semana BNF (recomendação para o uso de medicamentos no British National Formulary, edição 60) doses semanais; deve ser tomado sempre no mesmo horário e no mesmo dia da semana, o medicamento deve ser tomado pela primeira vez pelo menos uma semana antes da chegada à região endêmica; caso isso não seja possível, é necessário prescrever uma dose de ataque do medicamento - para adultos com peso corporal superior a 45 kg, é igual a 1 comprimido. (Comprimidos) (250 mg) por 3 dias consecutivos e depois 1 comprimido. (comprimidos) por semana para reduzir o risco de malária após sair da região endêmica, a profilaxia é continuada por mais 4 semanas, para tratamento - a dose terapêutica total recomendada é de 20 - 25 mg/kg OMS (recomendação para o uso de medicamentos no Formulário Básico da Saúde da Organização Mundial da Saúde "" I, 2008), a distribuição da dose terapêutica total em 2-3 doses com intervalo de 6-8 horas (Tempo) pode reduzir a frequência e gravidade dos efeitos colaterais após o tratamento da malária causada por P. vivax, para eliminar as formas hepáticas de plasmódios, a prevenção de recidivas é indicada com medicamentos derivados de 8-aminoquinolinas; se o tratamento completo após 48 - 72 horas (Tempo) não levar à melhora do quadro do paciente, é necessário decidir pela indicação de outro medicamento para malária grave (Aguda), o medicamento pode ser prescrito após; um curso inicial IV (introdução) de terapia com quinino por pelo menos 2 a 3 dias, o autotratamento deve começar com uma dose de 15 mg/kg; se o atendimento médico continuar indisponível por 24 horas (Hora) e não ocorrerem reações adversas graves ao medicamento, então, após 6-8 horas (Tempo), você poderá tomar a segunda parte da dose terapêutica total para pacientes com peso maior; superior a 60 kg após 6-8 h (hora) após administração repetida, deve tomar outro comprimido.
Efeitos colaterais ao usar drogas: náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, tontura, desequilíbrio, dor de cabeça, sonolência, insônia, pesadelos; neuropatia sensorial e motora (incluindo parestesia, tremor e ataxia), convulsões, agitação, ansiedade, inquietação, depressão, ataques de pânico, comprometimento da memória, confusão, alucinações, reações agressivas, psicóticas e paranóicas, ideias suicidas, casos isolados de encefalopatia, distúrbios circulatórios (hipotensão, hipertensão, ondas de calor, desmaios), dor em peito, taquicardia, palpitações, bradicardia, arritmia, extra-sístole, distúrbios transitórios de condução, casos de bloqueio AV; erupção cutânea, exantema, eritema, urticária, prurido, perda de cabelo, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, fraqueza muscular, cãibras musculares, mialgia, artralgia; aumento transitório da atividade das transaminases, leucopenia ou leucocitose, trombocitopenia.
Contra-indicações ao uso de medicamentos: a hipersensibilidade ao medicamento não deve ser prescrita profilaticamente a pessoas com histórico de depressão grave, psicose ou convulsões.
Formas de liberação de medicamentos: mesa (comprimidos) 250 mg.
Visamodia com outras drogas
Tomar outros compostos quimicamente relacionados (quinina, quinidina e cloroquina) pode causar alterações no ECG (eletrocardiograma) e aumentar o risco de convulsões. O uso de halofantrina após mefloquina leva a um prolongamento significativo do intervalo QTc. Uso concomitante de outros medicamentos que afetam a condução cardíaca ( medicamentos antiarrítmicos ou betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, anti-histamínicos, particularmente bloqueadores H1, antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas) podem desempenhar um papel no prolongamento do intervalo QTc. O uso com anticonvulsivantes (ácido VALPROJICO, carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína) pode reduzir o efeito anticonvulsivante destes últimos, reduzindo suas concentrações plasmáticas; Pode ser necessário ajuste posológico de anticonvulsivantes. Com vacinas vivas orais contra a febre tifóide, uma diminuição na imunogenicidade destas últimas não pode ser excluída; A vacinação com vacinas vivas atenuadas deve ser concluída pelo menos 3 dias antes da primeira dose de mefloquina.
Características de uso em mulheres durante a gravidez e lactação
Gravidez Prescrever no 1º trimestre de gravidez somente quando o benefício esperado superar o risco potencial para o feto. Se a gravidez ocorrer durante a quimioprofilaxia da malária, não há indicações para sua interrupção.
Lactação: A atividade de pequenas quantidades de mefloquina entrando leite materno, não conhecido. Suficiente um grande número de dados sugerem que bebês, tomando o medicamento, nenhuma reação adversa se desenvolve.
Características de uso para insuficiência de órgãos internos
Disfunção do sistema cerebrovascular: Quando usado com halofantina - prolongamento do intervalo QT.
Disfunção do fígado: Ajuste de dose
Disfunção renal Recomendações especiais Não
Disfunção sistema respiratório:
Sem recomendações especiais
Características de uso em crianças e idosos
crianças menores de 12 anos A experiência com crianças menores de 3 meses ou com peso inferior a 5 kg é limitada.
Rostos idosos e velhice:
Restrições de idade não adianta
Medidas de aplicação
Informações para o médico: Pode aumentar o risco de convulsões em pacientes com epilepsia. Prescrever apenas para fins de tratamento na presença de indicações absolutas. Com risco de prolongamento do intervalo QTc com risco de vida, não prescrever halofantrina com ou após o medicamento. Se ocorrer ansiedade, depressão ou comprometimento da consciência durante o uso profilático, interrompa o medicamento.
Informação do paciente: Caso ocorram tonturas, desequilíbrio ou outros distúrbios do sistema nervoso central (sistema nervoso central) ou do sistema nervoso periférico durante o uso, tome cuidado com atividades que exijam envolvimento mental total, bem como coordenação musculoesquelética.
Um comprimido de Lariam contém 250 mg mefloquina (usado na forma de cloridrato), que é complementado excipientes: poloxamer 3800, MCC, lactose monohidratada, amido de milho, crospovidona, alginato de cálcio e amônio, talco e estearato de magnésio.
Formulário de liberação
Uma embalagem padrão contém 8 comprimidos - 2 blisters de 4 comprimidos cada.
efeito farmacológico
Os comprimidos de Lariam têm efeito antimalárico.
Farmacodinâmica e farmacocinética
Lariam atua nas formas intraeritrocíticas assexuadas da doença em humanos – entre elas estão: Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, Plasmodium vivax E Plasmodium oval.
Além disso, o medicamento é eficaz quando outros medicamentos antimaláricos falharam, por exemplo: Cloroquina , Proguanil , Pirimetamina , combinação Pirimetamina E sulfonamidas , uma vez que os patógenos revelaram-se resistentes a eles.
Estudos demonstraram que a resistência mefloquina patógeno - P. falciparum principalmente nos territórios do Sudeste Asiático, que se caracterizam pela resistência a muitos drogas conhecidas. Casos conhecidos de resistência cruzada mefloquina Com Halofantrina E mefloquina Com Quinina .
Informações sobre farmacocinética: absorção e distribuição no organismo
Biodisponibilidade superior a 85%. Comer alimentos acelera a taxa/extensão de absorção e aumenta a biodisponibilidade em aproximadamente 40%. Para atingir a concentração plasmática máxima, que é aproximadamente igual a dose tomada, leva de 6 a 24 horas. Para atingir a concentração plasmática máxima de equilíbrio (1000-2000 mcg por 1 l), é necessário tomar uma dose de 250 mg uma vez por semana durante 7 a 10 semanas.
Mefloquina em corpo humano transforma citocromo P450 ZA4 até 2 metabólitos - carboximefloquina E hidroximefloquina , o principal deles é - Carboxiácido 2,8-bis-trifluorometil-4-quinolina , que acaba sendo inativo em relação a P. falciparum .
Remoção
A meia-vida média é de 3 semanas. A excreção ocorre principalmente pela bile e fezes. A depuração total é de 30 ml por 1 min (predomina a depuração hepática). Juntamente com a urina, 9% inalterado mefloquina e 4% - o principal metabólito.
Indicações de uso
- tratamento de formas não complicadas malária causada por cepas P. falciparum e outros agentes patogénicos resistentes a outros medicamentos antimaláricos;
- malária de etiologia mista ou cujo agente causador seja P. vivax;
- prevenção malária em pessoas que viajam para regiões potencialmente perigosas devido à malária;
- urgente ambulância e autoajuda para pacientes com suspeita malária .
Contra-indicações
- , ansiedade ou ;
- convulsões (incluindo histórico médico);
- tratamento Halofantrina , bem como prescrição após uso mefloquina (possível prolongamento do intervalo QT, com risco de vida);
- reações de hipersensibilidade a componentes de medicamentos ou medicamentos relacionados, por exemplo.
Deve-se ter cuidado ao usar insuficiência hepática, com (aumenta o risco de convulsões), no primeiro trimestre de gravidez e amamentação, em indivíduos com Transtornos Mentais, Desordem Mental, doenças cardíacas, em crianças menores de 6 meses. e com peso até 5 kg, bem como pacientes idosos com mais de 65 anos.
Efeitos colaterais
Durante o tratamento malária aguda Possíveis efeitos colaterais que são sinais da doença subjacente.
Reações adversas frequentes
Mais frequente efeitos colaterais geralmente têm caráter leve, suas manifestações diminuem com a continuação da terapia. Entre eles: náuseas, vômitos, dores abdominais e de cabeça, incontinência fecal, diarreia, desequilíbrio, tontura, sonolência, insônia, pesadelos.
Efeitos colaterais raros de vários sistemas e órgãos
- depressão, sensorial e neuropatia motora , parestesia , ataxia , convulsões, agitação, ansiedade, inquietação, , confusão, perda de memória, reações psicóticas, agressivas e paranóicas , ideação suicida ;
- diminuiu ou aumentou pressão arterial, marés , bradicardia , batimento cardiaco , extra-sístole , distúrbios transitórios do sistema de condução cardíaca, ;
- erupção cutânea, comichão (incl. exsudativo multiforme ), inchaço, Síndrome de Stevens-Johnson ;
- , mialgia , artralgia ;
- possível deficiência visual, aparelho vestibular e audição;
- leucopenia , trombocitopenia , diminuir número de hematócrito ;
- fraqueza e aumento da sudorese, sensação de calafrios, perda de apetite;
Por causa de longo período excreção mefloquina As reações adversas podem persistir e desenvolver-se durante várias semanas após a administração da última dose do medicamento.
Lariam, instruções de uso (método e dosagem)
Os comprimidos devem ser tomados por via oral, com pelo menos 200 ml de líquido, após uma refeição completa, em diversas doses. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros; são amargos e ligeiramente picantes. Se uma criança ou paciente não conseguir engolir um comprimido inteiro, ele pode ser esmagado e adicionado a uma bebida.
Use para a prevenção da malária
A dose para adultos e crianças (com peso corporal até 45 kg) não é superior a 5 mg por 1 kg uma vez por semana (num determinado dia). Se o peso corporal estiver entre 30–45 kg, a dose é 3/4 da tabela; 20–30 kg - 0,5 comprimido; 10–20 kg - 0,25 comprimidos, 5–10 kg - não mais que 0,125 comprimidos. Se o seu peso corporal for inferior a 5 kg, então, se possível, a dose deve ser calculada e administrada por um farmacêutico.
Lariam é tomado pela primeira vez antes de viajar para uma região potencialmente perigosa para a malária, geralmente uma semana antes de outra forma recomendado terapia de percussão- a dose semanal é tomada durante 3 dias seguidos e depois muda para o sistema de dosagem padrão. Para reduzir o risco de malária após sair de uma região perigosa, a profilaxia é realizada por mais 4 semanas. Se o paciente estiver sendo tratado por outras pessoas medicação, então é necessário iniciar a profilaxia pelo menos 2 a 3 semanas antes da partida para garantir a segurança da combinação de medicamentos.
Regime de tratamento de Lariam
Dose total padrão para atingir efeito terapêutico 20–25 mg/kg difere dependendo do peso do paciente e é distribuído de forma diferente (tomar a dose terapêutica total 2–3 vezes com um intervalo de aproximadamente 6–8 horas pode prevenir reações adversas).
Para adultos e maiores de 60 kg – 6 mesas. (para 3+2+1 doses), com peso corporal de 45-60 kg – 5 comprimidos. (para 3+2 doses). Se o peso corporal estiver entre 30-45 kg, a dose total é de 3-4 comprimidos. (para 2+2 doses), 20–30 kg - 2-3 mesas. (recepção 2+1); 10–20 kg - 1-2 comprimidos, 5–10 kg - 0,5-1 comprimido.
Características de dosagem em casos individuais
- com redução , bem como residentes de regiões endêmicas para malária uma dose total menor é suficiente;
- se ocorrer vômito dentro de 30 minutos após a ingestão dos comprimidos, prescreva novamente a dose completa, se após 30-60 minutos - meia dose adicional;
- se o patógeno malária — P. vivax, então, para eliminar os plasmódios hepáticos, a prevenção de recaídas é realizada com derivados 8-aminoquinolina (Por exemplo, Primakhina );
- se depois curso completo nenhuma melhora ocorre dentro de 48–72 horas após o tratamento ou se desenvolve durante a profilaxia malária – o médico deve considerar a troca do medicamento;
- V Casos severos malária aguda Lariam pode ser tomado após 2-3 dias de terapia Quinina (iv) manter intervalo entre os medicamentos de pelo menos 12 horas para evitar a maioria das interações medicamentosas;
- em regiões onde os patógenos são multirresistentes, o tratamento inicial com o medicamento pode ser eficaz - Artemisinina ou seus derivados e, se possível, realizar terapia com Lariam.
Autoajuda
É necessária uma dose inicial de pelo menos 15 mg por 1 kg de peso. Por exemplo, se pesa mais de 45 kg - 3 comprimidos (750 mg). Se ainda não houver cuidados médicos disponíveis e não houver reações colaterais indesejadas, após 6–8 horas você deverá tomar a segunda metade da dose total - 2 comprimidos. (500mg). Se o peso for superior a 60 kg, após 6–8 horas, tome mais 1 comprimido.
Para confirmar ou excluir o diagnóstico, você precisa consultar um médico mesmo que se sinta bem.
Overdose
Sintomas característicos
Efeitos colaterais mais pronunciados.
Primeiros socorros e tratamento
- induzir vômito;
- realizar lavagem gástrica;
- tratamento sintomático;
- atividades intensivas de apoio ao CCC;
- monitoramento de parâmetros hemodinâmicos e padrões de ECG;
- avaliação do estado neuropsíquico durante o primeiro dia.
Interação
- COM Quinina , Quinidina e Cloroquina Podem ocorrer alterações no ECG e o risco de convulsões pode aumentar.
- Antiarrítmicos, β-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, anti-histamínicos, bloqueadores de histamina H1, antidepressivos tricíclicos
Melhor antes da data
Pode ser armazenado por 3 anos.
Durante a gravidez e lactação
O uso no primeiro trimestre de gravidez e durante a lactação só é possível quando benefício potencial Existe um risco maior da mãe para o feto.
Mulheres idade reprodutiva enquanto estiver tomando o medicamento e 3 meses depois deve ser usado meio de confiança . Porém, se ocorrer gravidez, não há indicações para interrupção.
Análogos de Lariam
Análogos com substância ativa – mefloquina :
- Larimef ;
- Mefakhine .
"Mefloquina" utilizado no tratamento e/ou prevenção das seguintes doenças (classificação nosológica - CID-10):
Fórmula bruta: C17-H16-F6-N2-O
Código CAS: 53230-10-7
Descrição
Característica: O pó tem sabor amargo e levemente picante.
efeito farmacológico
Farmacologia: Ação farmacológica - antiprotozoário (antimalárico). Possui alta atividade hematoesquizonticida contra Plasmodium falciparum e P. vivax, não é eficaz contra gamontes de P. falciparum e histosquizontes hepáticos de P. vivax, podendo atuar sobre esquizontes circulantes P. ovale e P. malariae.
A resistência pode surgir rapidamente. Cepas resistentes são encontradas em áreas onde a droga nunca foi usada antes. Tem um efeito semelhante ao da quinidina no coração.
É bem absorvido quando tomado por via oral, especialmente com alimentos - os alimentos aumentam a taxa de absorção e aumentam a biodisponibilidade em 40%. A C_max é alcançada dentro de 7-24 horas. A concentração plasmática após uma dose única de uma dose terapêutica média (250 mg) é de 290-340 ng/ml, a concentração no estado de equilíbrio é de 560-1250 ng/ml, que é muito mais elevada do que a concentração plasmática. CIM para P. falciparum (200-300 ng/ml). Cerca de 98% liga-se às proteínas plasmáticas e concentra-se nos glóbulos vermelhos. O volume de distribuição é de cerca de 20 l/kg, penetra através da barreira hematoencefálica, da placenta e chega ao leite materno. É destruído no fígado para formar um metabólito inativo de ácido carboxílico e álcool. Excretado lentamente na forma de produtos de biotransformação através do trato gastrointestinal (principalmente). T_1/2 varia de 13 a 33 dias, Cl total é 30 ml/min. Tem tendência a acumular-se e pode ser detectado no plasma durante 1 mês após a descontinuação do uso. Dá efeito de cura quando tomado semanalmente durante 4 semanas após deixar a área endêmica.
Indicações de uso
Aplicativo: Malária (tratamento de formas leves e moderadas, prevenção) causada por cepas de Plasmodium falciparum resistentes à cloroquina, resistentes à pirimetamina-sulfadoxina ou multirresistentes; prevenção da malária causada por P. vivax, P. ovale, P. malariae, antes de partir para regiões com alto risco de infecção por cepas de Plasmodium falciparum resistentes a outros medicamentos antimaláricos; tratamento de emergência para suspeitas de malária e a impossibilidade de procurar cuidados médicos urgentes.
Contra-indicações
Contra-indicações: Hipersensibilidade, crises epilépticas e outras crises convulsivas, psicoses agudas.
Restrições de uso: Gravidez, doença mental, disfunção hepática grave, idade inferior a 2 anos ou peso corporal até 15 kg.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais: Ao usar doses profiláticas: transitórias problemas gastrointestinais(náuseas, vômitos, dor epigástrica, diarréia), dor de cabeça, tontura, desmaios, extra-sístole, alterações instáveis parâmetros laboratoriais(leucocitose, trombocitopenia, aumento dos níveis de transaminases), distúrbios neuropsiquiátricos reversíveis (convulsões, depressão, psicose). Usando doses terapêuticas: sintomas dispépticos pronunciados, fadiga rápida, distúrbios neuropsiquiátricos (tonturas, dor de cabeça, distúrbios visuais, zumbidos, insônia, inquietação, ansiedade, agitação, depressão, desorientação, perda de memória, confusão, alucinações, psicose aguda ou convulsões), diminuição ou aumento da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia, distúrbios transitórios do ritmo e da condução cardíaca, erupções cutâneas, alopecia, comichão na pele, urticária, eritema multiforme, alterações nos parâmetros laboratoriais.
Interação: Aumenta a inibição da condução e excitabilidade do músculo cardíaco causada por betabloqueadores, quinina, quinidina, halofantrina, bloqueadores dos canais de cálcio. Reduz a atividade antiepiléptica do ácido valpróico, divalproato de sódio e a imunogenicidade das vacinas vivas contra a febre tifóide. A cloroquina e a quinina aumentam o risco de convulsões.
Sobredosagem: Sintomas: náuseas, vómitos, tonturas sistémicas, dor abdominal, distúrbios centrais e periféricos sistemas nervosos, do sistema cardiovascular.
Tratamento: indução de vômito e lavagem gástrica, terapia sintomática. É necessária monitorização a longo prazo dos parâmetros hemodinâmicos, ECG e estado neuropsíquico.
Dosagem e modo de administração
Modo de uso e dosagem: No interior, após as refeições, com bastante água, leite ou outro líquido; Pré-esmagamento do comprimido é aceitável. A dose total é de 15-25 mg/kg (em média para um adulto - 1-1,5 g), em uma ou 2-3 doses com intervalo de 6-8 horas. Quando aparecem sintomas de malária, recomenda-se que os adultos tomem. 3 comprimidos de uma vez, depois de 6-8 horas (na ausência de efeitos colaterais) - mais 2 comprimidos e após 6-8 horas - mais 1 comprimido. Para prevenir a malária, são prescritos 5 mg/kg uma vez por semana, 2 a 3 semanas antes da chegada prevista a uma área perigosa para infecção por malária; em alguns casos, é permitido tomar a dose profilática habitual 1 semana antes ou imediatamente após a chegada para tomar doses elevadas (adultos 250 mg por dia durante 3 dias, depois uma vez por semana). Depois de sair da área perigosa, a administração profilática continua por mais 4 semanas.
Precauções: Os pacientes devem consultar um médico mesmo que apresentem sintomas após o autotratamento. recuperação total. Pode ser prescrito no primeiro trimestre da gravidez se os benefícios do curso proposto superarem o risco potencial para o feto. Mulheres idade fértil Durante a terapia, são necessários métodos contraceptivos confiáveis. Não recomendado para uso quando formas graves malária (o efeito ocorre lentamente e é impossível administração parenteral). Se ocorrer vômito dentro de 30 minutos após a administração, a dose completa é prescrita novamente; se o vômito aparecer mais tarde (após 30-60 minutos), a dose é reduzida pela metade; Os distúrbios neuropsiquiátricos (ansiedade, depressão, distúrbios de consciência) requerem retirada. Recomenda-se o uso de mefloquina para malária causada por P. vivax apenas em combinação com outros medicamentos (a prevenção de recaídas é realizada com derivados de 8-aminoquinolina). Após quinina ou quinidina, a mefloquina não pode ser tomada antes de 12 horas. Quando prescrita por um longo período (não é aconselhável tomá-la por mais de 1 ano), análise periódica dos indicadores de função hepática e. exame oftalmológico. Durante o tratamento, você deve evitar atividades que exijam maior atenção e coordenação motora fina.