(Farmacologia com receita)
TIPOS DE AÇÃO DE SUBSTÂNCIAS MEDICINAIS
A ação local pode ocorrer quando o medicamento entra em contato direto com tecidos do corpo, como pele ou mucosas. A ação local também inclui a reação dos tecidos (tecido subcutâneo, músculos, etc.) à injeção de medicamentos. Entre os medicamentos tópicos, irritantes,...(Farmacologia com receita)
Antagonismo e sinergismo de íons
O conceito de estratégia de portfólio e seus componentes: Vetor de crescimento, vantagem competitiva, sinergia, flexibilidade estratégica
A estratégia de portfólio como uma espécie de estratégia básica de inovação foi proposta pelo economista americano de origem russa I. Ansoff. A sua especificidade reside no facto de estabelecer os principais rumos do desenvolvimento estratégico da corporação do ponto de vista de interligar a distribuição de recursos entre...(Inovação em Serviços)
Medir sinergias ao entrar em um novo produto/mercado
Divisão funcional Efeitos da combinação de esforços Poupança inicial Poupança operacional Expansão de vendas Novos produtos e mercados Sinergismo geral Investimento Operacional Investimento Temporário Operacional Gestão geral e finanças Contribuição para a empresa-mãe Contribuição para um novo produto/mercado...(Organização da gestão de sinergias em uma empresa industrial)
Antagonismo e sinergismo de íons
O antagonismo se manifesta na influência mútua dos íons. Um aumento no conteúdo de um íon em uma planta inibe a entrada de outro íon na planta. Por exemplo, a entrada do íon Mn2+ em uma planta inibe a entrada de ferro e afeta a biossíntese da clorofila. Uma das razões para o fenômeno do antagonismo pode estar relacionada...(Processos de complexação de origem natural e tecnogênica)
PRÁTICA ANTAGONÍSTICA DO TRIBUNAL SOBRE A QUESTÃO DA LEGALIDADE DA CESSÃO NAS RELAÇÕES DE CRÉDITO
Os empréstimos na Federação Russa são um dos serviços mais populares nas atividades econômicas dos sujeitos. A emissão de fundos a juros para pessoas físicas e jurídicas é realizada por entidades especializadas, às quais a legislação russa impõe determinados requisitos. Regulatório...(Ciência e prática jurídica moderna)
Com o uso combinado de substâncias medicinais, seu efeito pode ser potencializado (sinergismo) ou enfraquecido (antagonismo).
Sinergia(do grego sin- junto, erg- trabalho) - ação unidirecional de duas ou mais substâncias medicinais, nas quais se desenvolve um efeito farmacológico que supera os efeitos de cada substância separadamente. O sinergismo de substâncias medicinais ocorre de duas formas: somatória e potencialização de efeitos.
Se o efeito do uso combinado de substâncias medicinais for igual à soma dos efeitos das substâncias individuais incluídas na combinação, o efeito é determinado como soma , ou efeito aditivo . A soma ocorre quando substâncias medicinais que afetam os mesmos substratos (receptores, células, etc.) são introduzidas no corpo. Por exemplo, são resumidos os efeitos vasoconstritores e hipertensivos da norepinefrina e da fenilefrina, que estimulam os receptores α-adrenérgicos nos vasos periféricos; os efeitos dos agentes anestésicos inalatórios são resumidos.
Se uma substância aumenta significativamente o efeito farmacológico de outra, esta interação é chamada potenciação . Com a potencialização, o efeito total da combinação de duas substâncias excede a soma desses efeitos. Por exemplo, a clorpromazina (antipsicótico) potencializa o efeito da anestesia, o que permite reduzir a concentração desta.
As drogas podem atuar no mesmo substrato ( sinergia direta ) ou têm localização de ação diferente ( sinergia indireta ).
O fenômeno da sinergia é muito utilizado na prática médica, pois permite obter o efeito farmacológico desejado através da prescrição de diversos medicamentos em doses menores. Ao mesmo tempo, o risco de aumento dos efeitos colaterais é reduzido.
Antagonismo(do grego anti- contra. agonia– luta) – redução ou eliminação completa do efeito farmacológico de uma substância medicinal por outra quando usada em conjunto. O fenômeno do antagonismo é utilizado no tratamento de intoxicações e na eliminação de reações indesejadas a medicamentos.
Distinguem-se os seguintes tipos de antagonismo: antagonismo funcional direto, antagonismo funcional indireto, antagonismo físico, antagonismo químico.
Antagonismo funcional direto desenvolve-se quando substâncias medicinais têm efeitos opostos (multidirecionais) nos mesmos elementos funcionais (receptores, enzimas, sistemas de transporte, etc.). Por exemplo, os antagonistas funcionais incluem estimulantes e bloqueadores dos receptores b-adrenérgicos, estimulantes e bloqueadores dos receptores colinérgicos M. Um caso especial de antagonismo direto - competitivo antagonismo. Ocorre quando os medicamentos têm estruturas químicas semelhantes e competem pela ligação ao receptor. Assim, a naloxona é utilizada como antagonista competitivo da morfina e de outros analgésicos narcóticos.
Algumas substâncias medicinais possuem estrutura química semelhante aos metabólitos de microrganismos ou células tumorais e competem com eles pela participação em uma das etapas do processo bioquímico. Tais substâncias são chamadas antimetabólitos . Ao substituir um dos elementos da cadeia de reações bioquímicas, os antimetabólitos atrapalham a reprodução de microrganismos e células tumorais. Por exemplo, as sulfonamidas são antagonistas competitivos do ácido para-aminobenzóico, necessário para o desenvolvimento de certos microrganismos, e o metotrexato é um antagonista competitivo da diidrofolato redutase nas células tumorais.
Antagonismo funcional indireto desenvolve-se nos casos em que as substâncias medicinais têm efeitos opostos no funcionamento de qualquer órgão e, ao mesmo tempo, a sua ação se baseia em mecanismos diferentes. Por exemplo, os antagonistas indiretos no que diz respeito ao efeito nos órgãos musculares lisos incluem aceclidina (aumenta o tônus dos órgãos musculares lisos estimulando os receptores m-colinérgicos) e papaverina (reduz o tônus dos órgãos musculares lisos devido a um efeito miotrópico direto).
Antagonismo físico ocorre como resultado da interação física de substâncias medicinais: a adsorção de uma substância medicinal na superfície de outra, resultando na formação de complexos inativos ou mal absorvidos (por exemplo, a adsorção de substâncias medicinais e toxinas na superfície de ativado carbono). O fenômeno do antagonismo físico é utilizado no tratamento de intoxicações.
Antagonismo químico ocorre como resultado de uma reação química entre substâncias, como resultado da formação de compostos ou complexos inativos. Antagonistas que agem dessa maneira são chamados antídotos . Por exemplo, em caso de intoxicação por compostos de arsênico, mercúrio e chumbo, utiliza-se o tiossulfato de sódio, como resultado de uma reação química com a qual se formam sulfatos atóxicos. Em caso de sobredosagem ou intoxicação por glicosídeos cardíacos, utiliza-se o dimercaprol, que forma com eles compostos complexos inativos. Em caso de sobredosagem de heparina, administra-se sulfato de protiamina, cujos grupos catiónicos se ligam aos centros aniónicos da heparina, neutralizando o seu efeito anticoagulante.
Se, como resultado do uso combinado de medicamentos, for alcançado um efeito terapêutico mais pronunciado, as reações negativas forem atenuadas ou prevenidas, tal combinação de medicamentos é considerada racional e terapeuticamente adequada. Por exemplo, para prevenir o efeito neurotóxico da isoniazida, é prescrita vitamina B6, para prevenir a candidíase como complicação durante o tratamento com antibióticos de amplo espectro - nistatina ou levorina, para eliminar a hipocalemia durante o tratamento com saluréticos - cloreto de potássio.
Se, como resultado do uso simultâneo de vários medicamentos, o efeito terapêutico for enfraquecido, prevenido ou distorcido, ou se desenvolverem efeitos indesejáveis, tais combinações são consideradas irracionais e terapeuticamente inadequadas ( incompatibilidade de medicamentos ).
Classificação muscular
Aparelho muscular acessório
O aparelho auxiliar dos músculos inclui fáscia, canais fibrosos e osteofibrosos, retináculo, bursas e bainhas, bem como ossos sesamóides. A fáscia cobre músculos individuais e grupos musculares. Os septos intermusculares estendem-se profundamente a partir da fáscia, separando os grupos musculares uns dos outros, e fixam-se aos ossos, formando caixas para eles, chamados canais fibrosos. Se os músculos ficam entre a fáscia e o osso, o canal é chamado osteofibroso.
Titulares– espessamentos da fáscia em forma de fita, localizados transversalmente acima dos tendões musculares, fixam-nos aos ossos como cintos.
Bursas sinoviais, sacos de tecido conjuntivo de paredes finas cheios de líquido semelhante à sinóvia e localizados sob os músculos, entre músculos e tendões ou ossos, reduzem o atrito. As bainhas sinoviais se desenvolvem em locais onde os tendões aderem ao osso (isto é, em canais osteofibrosos). São formações fechadas, em forma de acoplamento ou cilindro, que recobrem o tendão. Cada vagina sinovial consiste em duas camadas. Uma folha, a interna, cobre o tendão, e a segunda, a externa, reveste a parede do canal fibroso. Entre as lâminas existe uma pequena lacuna preenchida por líquido sinovial, o que facilita o deslizamento do tendão.
Ossos sesamóides (patela) desenvolvem-se na espessura dos tendões, mais próximos do local de sua fixação. Eles alteram o ângulo de aproximação do músculo ao osso e aumentam a alavancagem do músculo.
O aparelho auxiliar dos músculos forma um suporte adicional para os músculos - um esqueleto mole, determina a direção da tração muscular, promove sua contração isolada, evita que se movam durante a contração, aumenta sua força e promove a circulação sanguínea e o fluxo linfático.
Não existe uma classificação única de músculos (Tabela 2.1). Os músculos são divididos de acordo com sua posição no corpo humano, por formato (Fig. 2.2), direção das fibras musculares, função, em relação às articulações. Existem músculos da cabeça, pescoço, costas, tórax, abdômen; cinturas dos membros superiores, ombro, antebraço, mão; pélvis, coxas, pernas, pés. Além disso, podem ser distinguidos os grupos musculares anteriores e posteriores, músculos superficiais e profundos, externos e internos.
Tabela 2.1. Classificação muscular
Arroz. 2.2. Formas musculares.
De acordo com sua forma, os músculos são divididos em longos, curtos e largos.
A direção de suas fibras é essencial para a função muscular. De acordo com a direção das fibras, distinguem-se os músculos com fibras paralelas que correm ao longo do ventre muscular (músculos longos, fusiformes e em forma de fita), com fibras transversais e com fibras oblíquas. Os mais comuns são os fusiformes (característicos dos membros, presos aos ossos que funcionam como alavancas - bíceps braquial, etc.) e os músculos largos (participam da formação das paredes do corpo - reto abdominal, etc.).
Se as fibras oblíquas estiverem presas ao tendão em um ângulo com o comprimento do abdômen de um lado, esses músculos serão chamados unipenados, mas se estiverem em ambos os lados - bipenados. Os músculos unipenados e bipenados possuem fibras curtas e numerosas e, quando contraídos, podem desenvolver força significativa.
Músculos com fibras circulares localizam-se ao redor das aberturas e, ao se contraírem, estreitam-nas (por exemplo, o músculo orbicular do olho, o músculo orbicular da boca). Esses músculos são chamados constritores ou esfíncteres. Às vezes, os músculos têm um conjunto de fibras em forma de leque.
Os músculos esqueléticos têm complexidade estrutural variável. Músculos com uma barriga e dois tendões são músculos simples. Os músculos complexos, por outro lado, não têm um, mas dois, três ou quatro ventres, chamados cabeças, e vários tendões. Em alguns casos, essas cabeças começam com tendões proximais de diferentes pontos ósseos e depois se fundem no abdome, que é fixado por um tendão distal. Em outros casos, o músculo começa com um único tendão proximal e o ventre termina com vários tendões distais que se fixam a diferentes ossos. Existem músculos onde o abdômen é dividido por um tendão intermediário ou várias pontes tendinosas.
De acordo com sua posição no corpo humano, os músculos são divididos em superficiais, profundos, externos, internos, mediais e laterais.
Desempenhando inúmeras funções, os músculos trabalham em conjunto, formando grupos funcionais de trabalho. Os músculos são incluídos em grupos funcionais de acordo com a direção do movimento de uma articulação, de acordo com a direção do movimento de uma parte do corpo, de acordo com as alterações no volume da cavidade e de acordo com as alterações no tamanho do orifício. Ao movimentar os membros e suas ligações, distinguem-se grupos funcionais de músculos - flexor, extensor, abdutor, adutor, pronador e supinador. Ao mover o corpo, distinguem-se grupos funcionais de músculos - flexão e extensão, inclinação para a direita ou esquerda, torção para a direita ou esquerda. Em relação ao movimento de partes individuais do corpo, distinguem-se grupos funcionais de músculos, elevando-se e abaixando-se, movendo-se para frente e para trás; por alterações no volume da cavidade - grupos funcionais que aumentam, por exemplo, a pressão intratorácica ou intra-abdominal ou a diminuem; alterando o tamanho do buraco - estreitando-o e expandindo-o.
No processo de evolução, os grupos musculares funcionais desenvolveram-se aos pares: o grupo flexor foi formado juntamente com o grupo extensor, o grupo pronante - juntamente com o grupo supinante, etc. Acontece que cada eixo de rotação de uma articulação, expressando sua forma, possui seu próprio par funcional de músculos. Esses pares geralmente consistem em grupos musculares com funções opostas. Assim, as articulações uniaxiais possuem um par de músculos, as articulações biaxiais possuem dois pares e as articulações triaxiais possuem três pares ou, respectivamente, dois, quatro, seis grupos musculares funcionais.
Os músculos incluídos em um grupo funcional caracterizam-se pelo fato de apresentarem a mesma função motora. Em particular, todos eles atraem ossos - encurtam-nos, ou libertam-nos - alongam-se, ou exibem relativa estabilidade de tensão, tamanho e forma.
Os músculos que atuam juntos em um grupo funcional são chamados de sinergistas. Músculos de grupos musculares funcionais com ação oposta são chamados de antagonistas. Assim, os músculos flexores serão antagonistas dos músculos extensores, os pronadores serão antagonistas dos supinadores, etc. Porém, não existe um verdadeiro antagonismo entre eles. Aparece apenas em relação a um determinado movimento ou a um determinado eixo de rotação.
Em relação às articulações, os músculos são diferenciados em uniarticulares, duplas e multiarticulares. Os músculos uniarticulares são fixados aos ossos adjacentes do esqueleto e passam por uma articulação, e os músculos multiarticulares passam por duas ou mais articulações e produzem movimentos nelas.
Sinergismo e antagonismo na ação muscular
Os músculos incluídos em um grupo funcional caracterizam-se pelo fato de apresentarem a mesma função motora. Em particular, todos eles atraem ossos - encurtam-nos, ou libertam-nos - alongam-se, ou exibem relativa estabilidade de tensão, tamanho e forma.
Os músculos que atuam juntos em um grupo funcional são chamados de sinergistas. A sinergia se manifesta não apenas durante os movimentos, mas também na fixação e liberação de partes do corpo. Músculos de grupos musculares funcionais com ação oposta são chamados de antagonistas. Assim, os músculos flexores serão antagonistas dos músculos extensores, os pronadores serão antagonistas dos supinadores, etc. Porém, não existe um verdadeiro antagonismo entre eles. Aparece apenas em relação a um determinado movimento ou a um determinado eixo de rotação.
Deve-se notar que com movimentos que envolvem um músculo, pode não haver sinergismo. Ao mesmo tempo, sempre ocorre antagonismo, e somente o trabalho coordenado dos músculos sinérgicos e antagonistas garante movimentos suaves e previne lesões. A fixação de partes do corpo só é alcançada através da sinergia de todos os músculos que circundam uma determinada articulação. Em relação às articulações, os músculos são diferenciados em uniarticulares, duplas e multiarticulares. Os músculos uniarticulares são fixados aos ossos adjacentes do esqueleto e passam por uma articulação, e os músculos multiarticulares passam por duas ou mais articulações e produzem movimentos nelas.
Função motora dos músculos
Como cada músculo está fixado principalmente aos ossos, sua função motora externa se expressa no fato de atrair os ossos, mantê-los ou liberá-los.
Um músculo atrai ossos, quando se contrai ativamente, seu abdômen encurta, os pontos de fixação se aproximam, a distância entre os ossos e o ângulo na articulação diminuem na direção da tração muscular.
A retenção óssea ocorre com tensão muscular relativamente constante e uma mudança quase imperceptível em seu comprimento.
Se o movimento for realizado sob a ação efetiva de forças externas, por exemplo a gravidade, o músculo se alonga até um certo limite e libera os ossos; eles se afastam um do outro e seu movimento ocorre na direção oposta àquela que ocorreu quando os ossos foram atraídos.
Para entender a função do músculo esquelético você precisa saber:
1) a quais ossos o músculo está conectado,
2) por quais juntas ele passa,
3) quais eixos de rotação ele cruza,
4) de que lado o eixo de rotação se cruza,
5) sob qual suporte o músculo atua e onde é o local mais móvel para aplicar sua força.
Estado morfofuncional dos músculos.
Tanto em posições corporais estáticas (posturas relativamente estacionárias, fixas) quanto durante os movimentos, o músculo pode estar em diferentes estados. Em posições estáticas, os músculos podem estar nos seguintes estados: relaxado inicial, tenso inicial, relaxado encurtado, tenso encurtado e tenso estendido. Ao se mover, um músculo muda constantemente de tamanho, forma, tensão, tração, etc. Ao mesmo tempo, quando encurta continuamente com tensão, diz-se que “contrai”, e quando se alonga continuamente, diz-se que “ alongar” (é incorreto dizer “relaxa”).
Assim, ao passar da posição deitada para a posição sentada, os músculos abdominais se contraem com tensão decrescente e, ao passar da posição sentada para a posição deitada, alongam-se com tensão crescente. Um exemplo de alongamento muscular com diminuição da tensão pode ser o estado dos músculos da superfície anterior da articulação do quadril ao abaixar as pernas de um ângulo suspenso para uma posição suspensa.
O encurtamento e alongamento de um músculo estão, na verdade, associados a uma mudança no comprimento de seu abdômen. O maior encurtamento do músculo pode ocorrer em 1/3-1/2 do comprimento do ventre muscular, o que garante o movimento ao longo da amplitude permitida na articulação. Isso é facilitado pelo fato de que a maioria dos músculos está fixada perto das articulações. Tais músculos podem deslocar o osso da articulação em um ângulo maior do que aqueles que se fixam longe, pois devido ao encurtamento insuficiente (falha ativa), o músculo pode “não alcançar” o osso e deixar de participar de seu grupo funcional. A insuficiência de encurtamento é típica de músculos multiarticulares que não conseguem proporcionar movimento nas articulações de acordo com sua amplitude total. A falta de encurtamento dos músculos multiarticulares é compensada pela tração dos músculos sinérgicos uniarticulares.
Artigos e publicações:
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Quando os medicamentos interagem, podem ocorrer as seguintes condições: a) efeitos aumentados de uma combinação de medicamentos b) efeitos enfraquecidos de uma combinação de medicamentos c) incompatibilidade de medicamentos
O fortalecimento dos efeitos de uma combinação de medicamentos é implementado em três opções:
1) soma de efeitos ou interação aditiva– um tipo de interação medicamentosa em que o efeito da combinação é igual à simples soma dos efeitos de cada medicamento separadamente. Aqueles. 1+1=2 . Característica de medicamentos do mesmo grupo farmacológico que possuem um alvo de ação comum (a atividade neutralizante de ácido da combinação de hidróxido de alumínio e magnésio é igual à soma de suas capacidades neutralizantes de ácido separadamente)
2) sinergismo - tipo de interação em que o efeito da combinação supera a soma dos efeitos de cada uma das substâncias tomadas separadamente. Aqueles. 1+1=3 . O sinergismo pode estar relacionado aos efeitos desejados (terapêuticos) e indesejáveis dos medicamentos. A administração combinada do diurético tiazídico diclorotiazida e do inibidor da ECA enalapril leva ao aumento do efeito hipotensor de cada medicamento, que é utilizado no tratamento da hipertensão. No entanto, a administração simultânea de antibióticos aminoglicosídeos (gentamicina) e do diurético de alça furosemida causa um aumento acentuado no risco de ototoxicidade e desenvolvimento de surdez.
3) potenciação - tipo de interação medicamentosa em que um dos medicamentos, que por si só não tem esse efeito, pode levar a um aumento acentuado do efeito de outro medicamento. Aqueles. 1+0=3 (o ácido clavulânico não tem efeito antimicrobiano, mas pode potencializar o efeito do antibiótico β-lactâmico amoxicilina por bloquear a β-lactamase; a adrenalina não tem efeito anestésico local, mas quando adicionada à solução de ultracaína, prolonga drasticamente seu efeito anestésico, retardando a absorção do anestésico no local da injeção).
Reduzindo efeitos As drogas quando usadas em conjunto são chamadas de antagonismo:
1) antagonismo químico ou antídoto– interação química de substâncias entre si com a formação de produtos inativos (o antagonista químico dos íons de ferro deferoxamina, que os liga em complexos inativos; sulfato de protamina, cuja molécula possui excesso de carga positiva - o antagonista químico da heparina, o cuja molécula tem um excesso de carga negativa). O antagonismo químico está subjacente à ação dos antídotos (antídotos).
2) antagonismo farmacológico (direto)- antagonismo causado pela ação multidirecional de 2 drogas nos mesmos receptores nos tecidos. O antagonismo farmacológico pode ser competitivo (reversível) ou não competitivo (irreversível):
a) antagonismo competitivo: um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio ativo do receptor, ou seja, protege-o da ação do agonista. Porque O grau de ligação de uma substância ao receptor é proporcional à concentração dessa substância, então o efeito de um antagonista competitivo pode ser superado aumentando a concentração do agonista. Isso deslocará o antagonista do centro ativo do receptor e causará uma resposta tecidual completa. Que. um antagonista competitivo não altera o efeito máximo do agonista, mas é necessária uma concentração mais elevada do agonista para a interação do agonista com o receptor. Antagonista competitivo desloca a curva dose-resposta do agonista para a direita em relação aos valores iniciais e aumenta a CE 50 para o agonista, sem afetar o valor de E máx. .
Na prática médica, o antagonismo competitivo é frequentemente utilizado. Uma vez que o efeito de um antagonista competitivo pode ser superado se a sua concentração cair abaixo do nível do agonista, durante o tratamento com antagonistas competitivos é necessário manter constantemente o seu nível suficientemente elevado. Em outras palavras, o efeito clínico de um antagonista competitivo dependerá da sua meia-vida e da concentração do agonista completo.
b) antagonismo não competitivo: um antagonista não competitivo liga-se quase irreversivelmente ao centro ativo do receptor ou geralmente interage com o seu centro alostérico. Portanto, por mais que aumente a concentração do agonista, ele não é capaz de deslocar o antagonista de sua ligação com o receptor. Como alguns dos receptores associados a um antagonista não competitivo não são mais capazes de ativar , Valor E máx. diminui, mas a afinidade do receptor pelo agonista não muda, então o valor de CE 50 continua o mesmo. Numa curva dose-resposta, o efeito de um antagonista não competitivo aparece como uma compressão da curva em relação ao eixo vertical sem deslocá-la para a direita.
Esquema 9. Tipos de antagonismo.
A – um antagonista competitivo desloca a curva dose-efeito para a direita, ou seja, reduz a sensibilidade do tecido ao agonista sem alterar seu efeito B - um antagonista não competitivo reduz a magnitude da resposta (efeito) do tecido, mas não afeta sua sensibilidade ao agonista. C – opção de uso de agonista parcial em contexto de agonista completo. À medida que a concentração aumenta, o agonista parcial desloca o agonista completo dos receptores e, como resultado, a resposta tecidual diminui da resposta máxima ao agonista completo até a resposta máxima ao agonista parcial.
Antagonistas não competitivos são usados com menos frequência na prática médica. Por um lado, têm uma vantagem indiscutível, porque seu efeito não pode ser superado após a ligação ao receptor e, portanto, não depende da meia-vida do antagonista ou do nível do agonista no organismo. O efeito de um antagonista não competitivo será determinado apenas pela taxa de síntese de novos receptores. Mas por outro lado, se ocorrer uma overdose deste medicamento, será extremamente difícil eliminar o seu efeito.
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Antagonista competitivo |
Antagonista não competitivo |
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Semelhante em estrutura a um agonista |
Difere em estrutura do agonista |
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Liga-se ao sítio ativo do receptor |
Liga-se ao sítio alostérico do receptor |
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Desloca a curva dose-resposta para a direita |
Desloca a curva dose-resposta verticalmente |
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O antagonista reduz a sensibilidade do tecido ao agonista (EC 50), mas não afeta o efeito máximo (E max) que pode ser alcançado em concentrações mais elevadas. |
O antagonista não altera a sensibilidade do tecido ao agonista (EC 50), mas reduz a atividade interna do agonista e a resposta máxima do tecido a ele (E max). |
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O efeito antagonista pode ser revertido por uma dose elevada do agonista |
Os efeitos do antagonista não podem ser revertidos por uma dose elevada do agonista. |
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O efeito do antagonista depende da proporção de doses de agonista e antagonista |
O efeito de um antagonista depende apenas da sua dose. |
Losartan é um antagonista competitivo dos receptores AT 1 da angiotensina, interrompe a interação da angiotensina II com os receptores e ajuda a reduzir a pressão arterial; O efeito do losartan pode ser superado pela administração de uma dose elevada de angiotensina II. Valsartan é um antagonista não competitivo desses mesmos receptores AT 1. Seu efeito não pode ser superado mesmo com a administração de altas doses de angiotensina II.
De interesse é a interação que ocorre entre agonistas totais e parciais dos receptores. Se a concentração do agonista completo exceder o nível do agonista parcial, então é observada uma resposta máxima no tecido. Se o nível de um agonista parcial começar a aumentar, ele desloca o agonista completo da ligação ao receptor e a resposta tecidual começa a diminuir do máximo para o agonista completo até o máximo para o agonista parcial (ou seja, o nível no qual ele ocupa todos os receptores).
3) antagonismo fisiológico (indireto)– antagonismo associado à influência de 2 medicamentos em vários receptores (alvos) nos tecidos, o que leva a um enfraquecimento mútuo do seu efeito. Por exemplo, observa-se antagonismo fisiológico entre insulina e adrenalina. A insulina ativa os receptores de insulina, como resultado do aumento do transporte de glicose para a célula e da diminuição do nível glicêmico. A adrenalina ativa os receptores 2 -adrenérgicos no fígado e nos músculos esqueléticos e estimula a degradação do glicogênio, o que acaba levando a um aumento nos níveis de glicose. Esse tipo de antagonismo é frequentemente utilizado no atendimento de emergência de pacientes com overdose de insulina que levou ao coma hipoglicêmico.