Fórmula: C8H16O2, nome químico: ácido 2-propilvalérico (e a forma de cálcio, magnésio ou Sal de sódio).
Grupo farmacológico: drogas neurotrópicas/antiepilépticas; drogas neurotrópicas/estabilizadores de humor.
Efeito farmacológico: relaxante muscular, antiepiléptico, sedativo.
Propriedades farmacológicas
Ácido valpróico devido à inibição da enzima GABA transferase, aumenta a concentração de ácido gama-aminobutírico no sistema nervoso central, o que leva a uma diminuição do nível de prontidão convulsiva e do limiar de excitabilidade das áreas motoras do cérebro. Após administração oral, o ácido valpróico dissocia-se em íon valproato, que é absorvido pelo plasma sanguíneo. Os alimentos reduzem a taxa de absorção. A concentração máxima de ácido valpróico no plasma sanguíneo é alcançada dentro de 1 a 4 horas. O nível terapêutico de ácido valpróico no sangue é de 50 - 100 mcg/ml (dependendo da permeabilidade da barreira hematoencefálica em cada paciente, pode ser significativamente inferior ou superior). O ácido valpróico liga-se aproximadamente 90% às proteínas plasmáticas. O ácido valpróico é metabolizado no fígado: a parte principal é glucuronidada, o restante é oxidado nas mitocôndrias dos hepatócitos (beta-oxidação) ou com a participação de enzimas microssomais. A meia-vida do ácido valpróico varia de 6 a 16 horas (dependendo da atividade das enzimas hepáticas microssomais). Os conjugados e metabólitos do ácido valpróico são excretados pelos rins. O ácido valpróico é excretado no leite materno.
Indicações
Várias formas de crises generalizadas: grandes (convulsivas), pequenas (ausências), polimórficas; bebê tique, convulsões focais.
Método de administração de ácido valpróico e dose
O ácido valpróico é administrado por via oral, imediatamente após ou durante as refeições. Para adultos, a dose diária no início da terapia é de 0,3 - 0,6 g, durante 7 a 14 dias é gradualmente aumentada para 0,9 - 1,5 g, Dose única para adultos é de 0,3 - 0,45 g. Para crianças, a dose diária é de 15 - 50 mg/kg (no início da terapia - 15 mg/kg, depois um aumento gradual de 5 - 10 mg/kg por semana).
Ao tratar com ácido valpróico, é aconselhável monitorar o nível de bilirrubina, a atividade das transaminases hepáticas, a atividade da amilase, as plaquetas sanguíneas, os padrões do sangue periférico e o estado do sistema de coagulação sanguínea (a cada 3 meses, especialmente quando usado juntamente com outros medicamentos antiepilépticos). Para pacientes em uso de outros antiepilépticos, a transição para o uso do ácido valpróico deve ser realizada de forma gradual, após 2 semanas atingindo uma dose clinicamente eficaz, só então é possível a retirada gradual de outros antiepilépticos. Em pacientes que não receberam terapia com outros medicamentos antiepilépticos, uma dose clinicamente eficaz deverá ser alcançada após 1 semana. O risco de desenvolver reações adversas do fígado é maior quando se utiliza uma combinação tratamento anticonvulsivante, bem como em pacientes com menos de 18 anos de idade. Durante a terapia, é necessário abster-se de potencialmente espécies perigosas atividades (incluindo dirigir), que exigem velocidade de reações psicomotoras e aumento de concentração. Bebidas que contenham etanol não são permitidas. Antes intervenção cirúrgica Deve ser realizada análise geral sangue, determinar parâmetros de coagulograma, tempo de sangramento. Se sintomas abdominais agudos se desenvolverem durante a terapia com ácido valpróico, até intervenção cirúrgicaé necessário determinar o nível de amilase no sangue para excluir pancreatite aguda. Se ocorrerem quaisquer reações adversas agudas graves, deve informar imediatamente o seu médico e decidir se deve interromper ou continuar a terapêutica. Para reduzir a probabilidade de desenvolver dispepsia, é possível tomar agentes envolventes e antiespasmódicos. Cancelamento abrupto Tomar ácido valpróico pode levar a um aumento nas crises epilépticas.
Contra-indicações de uso
Hipersensibilidade, inclusive familiar (morte de parentes próximos ao usar ácido valpróico), diátese hemorrágica, doenças do pâncreas e do fígado (em alguns pacientes pode haver uma diminuição acentuada no metabolismo do ácido valpróico no fígado).
Restrições de uso
Aplasia medula óssea, infância.
Uso durante a gravidez e amamentação
O uso de ácido valpróico está contraindicado no 1º trimestre de gravidez. No 2º e 3º trimestre de gravidez, o uso é possível se os efeitos esperados do tratamento para a mãe forem superiores ao possível risco para o feto. Enquanto estiver a tomar ácido valpróico, você deve parar de amamentar.
Efeitos colaterais do ácido valpróico
Náuseas, diarreia, vómitos, dores de estômago, aumento do apetite ou anorexia, perturbações estado funcional fígado, confusão, tremor, sonolência, parestesia, edema periférico, leucopenia, sangramento, trombocitopenia; com uso prolongado - queda temporária de cabelo.
Interação do ácido valpróico com outras substâncias
Os efeitos do ácido valpróico são potencializados por outros anticonvulsivantes, hipnóticos e sedativos. Ao tomar agentes envolventes e antiespasmódicos, é menos provável o desenvolvimento de distúrbios dispépticos causados pelo uso de ácido valpróico. Drogas hepatotóxicas (incluindo álcool) aumentam o risco de danos ao fígado, ácido acetilsalicílico ou anticoagulantes aumentam a possibilidade de sangramento.
O ácido valpróico é uma substância ativa com ação antiepiléptica, parte de quantidade significativa medicamentos usados para tratar convulsões. Ingrediente ativo apresentado na forma de sal de sódio com estrutura cristalina branca, é solúvel em água e outros compostos orgânicos.
Qual é o efeito do ácido valpróico?
O ácido valpróico tem efeitos anticonvulsivantes, sedativos leves e relaxantes musculares. O mecanismo de ação direto está associado à inibição da enzima GABA transferase, o que leva ao aumento do conteúdo de ácido gama-aminobutírico diretamente nas estruturas do sistema nervoso central e, como consequência, à diminuição do nível de atividade convulsiva da maioria das áreas motoras do cérebro.
O uso de medicamentos com ácido valpróico acarreta diminuição da incidência e gravidade da convulsões, facilita o curso da epilepsia, reduz a probabilidade de desenvolver complicações extremamente graves.
Em segundo lugar, o ácido valpróico pode atuar nas membranas pós-sinápticas, inibindo a transmissão dos impulsos nervosos. Esta circunstância está subjacente ao efeito relaxante muscular dos medicamentos que contêm esta substância medicinal.
Quando o medicamento entra na luz intestinal, é rapidamente absorvido pela corrente sanguínea, e o uso do medicamento com alimentos reduz a eficácia dos medicamentos que contêm ácido valpróico.
A concentração terapêutica da substância, que é de cerca de 50 a 100 microgramas por mililitro, é criada 1 a 4 horas após a ingestão do medicamento. A ligação com a albumina sanguínea é alta, chegando a 90%.
Penetra bem através da maioria das barreiras teciduais. Vestígios desta substância são determinados não apenas em líquido cefalorraquidiano, mas também na grande maioria de outros ambientes internos do corpo, incluindo o líquido amniótico.
Os processos de metabolização são realizados pelas células do fígado. Enzimas microssomais das mitocôndrias dos hepatócitos estão envolvidas nessas reações. A meia-vida varia de 6 a 16 horas e depende do estado funcional do fígado. Os produtos finais do metabolismo são eliminados pelos órgãos sistema excretor.
Parte do medicamento é excretado no leite materno. Devido a esta circunstância, você deve parar de tomar medicamentos enquanto amamentação.
Quais são as indicações de uso do medicamento “Ácido valpróico”?
As instruções de uso de medicamentos contendo “ácido valpróico” permitem seu uso nas seguintes doenças:
Tratamento e prevenção crises epilépticas, tanto focal quanto generalizado;
Estados convulsivos em várias doenças do sistema nervoso central;
Prevenção de complicações da epilepsia;
Psicose maníaco-depressiva resistente às drogas de lítio;
Presença de tique nervoso;
Condições convulsivas na infância.
Lembro que o uso descontrolado de medicamentos com ácido valpróico é inadmissível. Somente um especialista que tenha os resultados de todas as pesquisas necessárias pode selecionar um método eficaz e dosagem segura medicamentos.
Quais são as contra-indicações para o uso do medicamento “Ácido valpróico”?
O uso de drogas é inaceitável na presença das seguintes condições:
Doenças hepáticas;
Patologia do pâncreas;
Diátese hemorrágica;
Intolerância individual;
Porfiria.
O uso do medicamento durante a gravidez e lactação é estritamente inaceitável. Durante a terapia, as mulheres devem usar métodos contraceptivos confiáveis.
Qual é o uso e dosagem do ácido valpróico?
A dosagem deve ser selecionada individualmente. Normalmente, pacientes adultos e crianças cujo peso corporal excede 25 kg devem receber prescrição de 10 a 15 mg por quilograma de peso corporal por dia.
Após vários dias de terapia, a quantidade medicamento deve ser aumentado em 200 mg por dia. Esta técnica deve ser praticada a cada 4 dias até que um efeito significativo seja alcançado. Máximo dosagem diária não deve exceder 50 mg por quilograma por dia.
A administração intravenosa envolve a administração de 400–800 miligramas de valproato de sódio durante o dia. Durante o tratamento, o nível de valproato no sangue do paciente deve ser constantemente avaliado, fazendo ajustes no tratamento se necessário.
Quais são os efeitos colaterais do ácido valpróico?
Do sistema nervoso: tremor dos membros, alterações do estado mental, visão dupla, nistagmo, distúrbios visuais, dor de cabeça, sonolência, tontura, agitação psicomotora, sonolência intensa, apatia, estados depressivos.
Do sistema digestivo: dor de estômago, perda de apetite, distúrbios fecais, náuseas, vômitos ocasionais, danos ao fígado.
Outras consequências: aumento ou diminuição do peso corporal, reações alérgicas, distúrbios ciclo menstrual, queda de cabelo, alterações no hemograma.
Quais são os análogos da droga “ácido valpróico”?
Os medicamentos são os seguintes: Konvulex, Dipromal, Depakine-chrono, Depakine 300 entérico, Depakine chrono 500, Valparin XP, Acediprol, Encorat chrono, Apilepsin, Encorat, Everiden, Orfiril, Convulsofin.
Conclusão
Conversamos sobre como e como é tratada a síndrome convulsiva - tratamento com ácido valpróico. O tratamento de doenças do sistema nervoso central é impossível sem abordagem integrada, que inclui terapia medicamentosa, bem como medidas orientação geral: regime médico e protetor especial, correto dieta balanceada, prevenção sobrecarga psicoemocional e assim por diante.
Análogos do medicamento ácido valpróico são apresentados, de acordo com terminologia médica, chamados de “sinônimos” - medicamentos que são intercambiáveis em seus efeitos no corpo, contendo um ou mais idênticos ingredientes ativos. Ao selecionar sinônimos, considere não apenas o custo, mas também o país de produção e a reputação do fabricante.
Descrição do medicamento
Ácido valpróico- Medicamento antiepiléptico. Acredita-se que o mecanismo de ação esteja associado ao aumento do conteúdo de GABA no sistema nervoso central, que se deve à inibição da GABA transaminase, bem como à diminuição da recaptação de GABA no tecido cerebral. Aparentemente, isso leva a uma diminuição da excitabilidade e da prontidão convulsiva das áreas motoras do cérebro. Ajuda a melhorar o estado mental e o humor dos pacientes.Lista de análogos
Observação! A lista contém sinônimos de ácido valpróico tendo composição semelhante, para que você mesmo possa escolher um substituto, levando em consideração a forma e a dose do medicamento prescrito pelo seu médico. Dê preferência a fabricantes dos EUA, Japão, Europa Ocidental, bem como empresas conhecidas da Europa de Leste: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
| Formulário de liberação(por popularidade) | preço, esfregue. |
| Apilepsina | |
| Acediprol | |
| Xarope de acediprol 5% | |
| Acediprol comprimidos 0,3 g | |
| Valopixim | |
| Valparina | |
| ValparinXP | |
| Guia nº 30 de 500 mg (Torrent Pharmaceuticals Ltd (Índia) | 474 |
| Tab 300 mg No. 100 (Torrent Pharmaceuticals Ltd (Índia) | 762.40 |
| Comprimido de ação prolongada 500 mg No. 100 (Torrent Pharmaceuticals Ltd (Índia) | 1437.90 |
| Valproato de cálcio | |
| Valproato de sódio | |
| Valproato de sódio | |
| Ácido valpróico | |
| Ácido valpróico Sandoz | |
| Ácido valpróico* | |
| Valproy | |
| Depakin | |
| 57,64 mg / ml 150 ml de xarope + colher (Uniter Liquid Manufacturing (França) | 280.10 |
| 57,64 mg/ml Xarope de 150 ml + seringa (Uniter Liquid Manufacturing (França) | 284.40 |
| Guia entérica 300 mg N100 (Sanofi - Aventis França (França) | 1096.60 |
| Depakine crono | |
| Comprimido de ação prolongada 500 mg N30 (Sanofi - Aventis França (França) | 600 |
| Cronosfera Depakin | |
| Grânulos de 100 mg de embalagens de liberação prolongada N30 (Sanofi - Aventis França (França) | 675.30 |
| Pacotes de liberação prolongada de grânulos de 250 mg N30 (Sanofi - Aventis França (França) | 739.10 |
| Pacotes de liberação prolongada de grânulos de 500 mg N30 (Sanofi - Aventis França (França) | 767.40 |
| 750 mg gran prolong.d - embalagem nº 30 (Sanofi - Aventis França (França) | 1014.80 |
| Grânulos de 1000 mg de embalagens de liberação prolongada N30 (Sanofi - Aventis França (França) | 1244.60 |
| Depakine entérico 300 | |
| Dipromal | |
| Convulex | |
| Xarope para crianças 50mg/ml 100ml (Gerot Pharmaceuticals GmbH (Áustria) | 141.80 |
| Guia 500 mg N50 (GEROT / Scherer (Alemanha) | 609.50 |
| R - r d / v / v 100 mg/ml amp No. 5 (G.L. Pharma GmbH (Áustria) | 1619.70 |
| Convulsofina | |
| Guia 300 mg N100 (Kloke Pharma - Service GmbH (Alemanha) | 575.80 |
| Retardo de convulsofina | |
| 300 mg nº 100 comprimido prolong.p/po (Merkle GmbH (Alemanha) | 726.80 |
| Enkorat | |
| 300 mg No. 100 tab p/cr.o (Sun Pharmaceutical Industries (Índia) | 353.60 |
| Encorat crono | |
| Guia 0.3 N30 (Sun Pharmaceutical Industries (Índia) | 211.10 |
| Guia nº 30 de 500 mg com controle. vysv p/pl.o (Sun Pharmaceutical Industries (Índia) | 358.70 |
Avaliações
Abaixo estão os resultados de pesquisas com visitantes do site sobre o medicamento ácido valpróico. Refletem os sentimentos pessoais dos entrevistados e não podem ser utilizados como recomendação oficial para tratamento com este medicamento. Recomendamos fortemente que você entre em contato com um profissional qualificado médico especialista para selecionar um curso de tratamento pessoal.Resultados da pesquisa com visitantes
Dois visitantes relataram eficácia
Um visitante relatou uma estimativa do custo
| Participantes | % | ||
|---|---|---|---|
| Querido | 1 | 100.0% | |
Quatorze visitantes relataram frequência de ingestão por dia
Com que frequência você deve tomar ácido valpróico?A maioria dos entrevistados costuma tomar este medicamento 2 vezes ao dia. O relatório mostra com que frequência outros participantes da pesquisa tomam este medicamento.
| Participantes | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 vezes ao dia | 9 | 64.3% | |
| 1 por dia | 3 | 21.4% | |
| 3 vezes ao dia | 2 | 14.3% | |
27 visitantes relataram dosagem
| Participantes | % | ||
|---|---|---|---|
| 201-500mg | 15 | 55.6% | |
| 501mg-1g | 7 | 25.9% | |
| 6-10mg | 1 | 3.7% | |
| 51-100mg | 1 | 3.7% | |
| 101-200mg | 1 | 3.7% | |
| 1-5mg | 1 | 3.7% | |
| 11-50mg | 1 | 3.7% | |
Um visitante relatou uma data de validade
Por quanto tempo o ácido valpróico precisa ser tomado para observar uma melhora na condição do paciente?Na maioria dos casos, os participantes da pesquisa sentiram uma melhora em sua condição após 2 dias. Mas isto pode não corresponder ao período após o qual você começará a melhorar. Verifique com seu médico por quanto tempo você precisa tomar este medicamento. A tabela abaixo mostra os resultados da pesquisa sobre o início de ações eficazes.
| Participantes | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 dias | 1 | 100.0% | |
Cinco visitantes relataram horários de consulta
Qual é a melhor hora para tomar ácido valpróico? Estômago vazio, antes, depois ou durante as refeições?Os usuários do site geralmente relatam que tomam este medicamento após as refeições. No entanto, seu médico pode recomendar um horário diferente para você. O relatório mostra quando os demais pacientes pesquisados tomam a medicação.
54 visitantes relataram a idade do paciente
Avaliações de visitantes
Não há comentários |
Instruções oficiais de uso
Existem contra-indicações! Leia as instruções antes de usarDEPAKIN ENTERICO 300
Número de registro: P N 013995/01-2002Nome comercial medicamento: DEPAKIN ENTERICO 300
Nome não proprietário internacional: Valproato de sódio
Forma farmacêutica: comprimidos com revestimento entérico
Composto:
| Valproato de sódio (DCI) | 300mg |
| Excipientes: | |
| Essencial: Povidona K 90 Silicato de cálcio hidratado Talco Estearato de magnesio Massa central | 8,00mg 15,00mg 9,00mg 3,00mg 335,0mg |
| Invólucro do filme nº 1: Copolímero de ácido metacrílico- metacrilato de metila (1:1) Talco Opaspray branco K1-7000 Ftalato de dietila | Aproximadamente. 19,63 mg Aproximadamente. 19,63 mg Aproximadamente. 16,82 mg Aproximadamente. 3,92 mg |
| Invólucro do filme nº 2: Acetoftalato de celulose Ftalato de dietila | Aproximadamente. 20,00mg Aproximadamente. 5,00mg |
| Invólucro do filme nº 3: Acetoftalato de celulose Ftalato de dietila Opaspray branco K1-7000 | Aproximadamente. 3,22 mg Aproximadamente. 0,81 mg Aproximadamente. 0,97 mg |
| Peso do comprimido revestido | 425,00mg |
Grupo farmacoterapêutico:
Anticonvulsivante.
Código ATC: N03A G01
Propriedades farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicasMedicamento antiepiléptico de amplo espectro com propriedades relaxantes musculares centrais e sedativas. Melhora condição mental e o humor dos pacientes.
A Depakine atua predominantemente no sistema nervoso central, proporcionando atividade antiepiléptica em Vários tipos epilepsia (formas generalizadas e focais).
O principal mecanismo de sua ação parece estar associado ao aumento do conteúdo de GABA no sistema nervoso central, resultando na diminuição da excitabilidade e prontidão convulsivaáreas motoras do cérebro.
Propriedades farmacocinéticas
Indicações de uso
No tratamento da epilepsia generalizada ou focal, especialmente nos seguintes tipos de crises:E também para epilepsia focal:
O medicamento só pode ser usado conforme prescrição médica.
Dosagem e modo de administração
A dose diária deve ser ajustada de acordo com a idade e peso corporal do paciente;
Uso oral de Depakine: recomendações práticas
Inicial dose diária para adultos e crianças com peso superior a 25 kg. geralmente 10-15 mg/kg, então a dose é aumentada gradualmente em 5-10 mg/kg. na semana. Dose máximaé de 30 mg/kg/dia (a dose pode ser aumentada sob o controle das concentrações plasmáticas para 60 mg/kg/dia). Adultos - na dose inicial de 300 mg 2 vezes ao dia com aumento gradual de 200 mg/dia com intervalo de 3 dias até efeito clínico(geralmente até 1.000-1.600 mg/dia, às vezes até 2.600 mg/dia). Para crianças com peso corporal inferior a 25 kg, a dose diária média é de 20-30 mg/kg, a dose diária máxima é de 50 mg/kg. Em pacientes idosos, as doses devem ser determinadas de acordo com
O medicamento Depakin Enterik pode ser prescrito duas vezes ao dia.
Contra-indicações
Efeitos colaterais
Foram descritos casos muito raros de demência.
Existem relatos isolados de síndrome de Fanconi reversível associada ao tratamento com valproato.
Gravidez e lactação
GravidezO risco geral de malformações ao tomar valproato no primeiro trimestre da gravidez não é maior do que ao tomar outros medicamentos antiepilépticos. Foram descritos casos de dismorfia facial. Foram observados casos raros de múltiplos defeitos de desenvolvimento, especialmente dos membros. A frequência de tais efeitos ainda não foi estabelecida com precisão. Junto com isso, o valproato de sódio causa predominantemente interrupção do desenvolvimento do tubo neural embrionário: mielomeningocele, espinha bífida... A frequência de tais complicações é de 1-2%.
À luz destes dados:
Se uma mulher estiver planejando engravidar, as indicações do tratamento antiepiléptico devem ser reconsideradas; Recomenda-se que a suplementação de folato seja considerada.
A prescrição do medicamento durante a gravidez é possível quando o benefício esperado para a mãe supera o risco para o feto.
Durante a gravidez, o tratamento antiepiléptico eficaz com valproato não deve ser interrompido se for eficaz. Nestes casos, recomenda-se a monoterapia.
Risco para o recém-nascido
Casos extremamente raros de síndrome hemorrágica foram descritos em recém-nascidos cujas mães tomaram valproato de sódio durante a gravidez. Esse síndrome hemorrágica associada à hipofibrinogenemia; Afibrinogenemia, que pode ser fatal, também foi descrita. Esta hipofibrinogenemia está possivelmente associada à diminuição dos fatores de coagulação. No entanto, esta síndrome deve ser diferenciada de uma diminuição nos fatores dependentes da vitamina K causada pelo fenobarbital e outros indutores de enzimas microssomais.
Portanto, em recém-nascidos, deve-se fazer um coagulograma, avaliar a contagem de plaquetas, o nível plasmático de fibrinogênio, o tempo de sangramento e o tempo de coagulação sanguínea.
Lactação
A excreção de valproato no leite é baixa, variando de 1 a 10% dos níveis séricos maternos. Até o momento, monitoramos bebês amamentados que não desenvolveram nenhum sintoma clínico adverso significativo. No entanto, amamentação Não recomendado.
Interação com outras drogas
Efeitos do valproato em outras drogas Neurolépticos, inibidores da MAO, antidepressivos e benzodiazepínicos Depakine pode potencializar os efeitos de outros medicamentos psicotrópicos, como antipsicóticos, inibidores da MAO, antidepressivos e benzodiazepínicos, portanto, sugere-se monitoramento clínico e ajuste de dose, se necessário. Fenobarbital Depakine aumenta a concentração de fenobarbital no plasma sanguíneo. Primidon Depakine aumenta a concentração de primidona no plasma sanguíneo. Fenitoína Depakine aumenta a concentração de fenitoína no plasma. Além disso, Depakine aumenta a quantidade de forma livre de fenitoína com possível aparência sinais de sobredosagem (o ácido volpróico substitui a fenitoína na sua ligação às proteínas plasmáticas e reduz o seu catabolismo no fígado). Carbamazepina valproato pode potencializar efeito tóxico carbamazepina. Lamotrigina O valproato pode retardar o metabolismo da lamotrigina e aumentar a sua meia-vida Zidovudina O valproato pode aumentar as concentrações plasmáticas de zidovudina, levando ao aumento da toxicidade desta última.Efeito de outras drogas no valproato
Os medicamentos antiepilépticos com efeito indutor enzimático (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) reduzem a concentração de valproato no soro.
Por outro lado, a combinação de felbamato e valproato pode aumentar as concentrações séricas de valproato. A dose de valproato deve ser monitorizada.
A mefloquina aumenta o metabolismo do ácido valpróico e pode causar convulsões. Portanto, durante a terapia combinada, podem ocorrer crises epilépticas.
No caso de uso simultâneo de valproato e medicamentos que se ligam fortemente às proteínas (ácido acetilsalicílico), a concentração de valproato livre no soro pode aumentar.
No caso de uso combinado com anticoagulantes dependentes de vitamina K, deve ser realizada monitorização rigorosa do índice de protrombina.
Os níveis séricos de valproato podem aumentar (como resultado da diminuição do metabolismo hepático) quando utilizado concomitantemente com cimetidina ou eritromicina.
Panipenem/meropenem: Foi observada uma diminuição no nível de ácido valpróico no sangue quando o medicamento foi combinado com panipenem ou meropenem.
Outras interações
O valproato geralmente não tem efeito indutor enzimático; como resultado, o valproato não reduz a eficácia dos medicamentos estroprogestagênicos para mulheres que usam medicamentos orais. contraceptivos hormonais.
Advertências e precauções especiais
Avisos Especiais
Se a correlação entre a dose diária, a concentração sérica de valproato e o efeito terapêutico não tiver sido estabelecida, a dose ideal deve ser determinada dependendo resultados clínicos. As concentrações plasmáticas de ácido valpróico podem ser consideradas como um critério adicional quando os critérios clínicos por si só não proporcionam um controlo adequado ou quando ocorrem efeitos secundários. O nível eficaz de Depakine, de acordo com a literatura, é geralmente 40-100 mg/litro (300-700 µmol/litro).
Início do tratamento com Depakine (administração oral)
Disfunção hepática: Condições de ocorrência: O grupo de risco consiste em pacientes que recebem terapia anticonvulsivante complexa; o grupo de alto risco inclui bebês e crianças menores de 3 anos de idade; Após os 3 anos de idade, a frequência de tais complicações diminui significativamente e diminui gradualmente com a idade.
Na grande maioria dos casos, foram observadas reações graves do fígado durante os primeiros 6 meses de tratamento. Possíveis sinais: Diagnóstico precoce baseado principalmente no exame clínico. Em particular, deve ser levado em conta seguintes sintomas, que pode preceder a icterícia, especialmente em pacientes de risco (ver “Condições de ocorrência”):
Recomenda-se informar ao paciente, e se for criança, então à sua família, que o desenvolvimento de tais sintomas clínicos deve ser motivo de consulta imediata, que, além do exame clínico, deve incluir medição imediata da função hepática . Detecção: No início e durante os primeiros 6 meses de tratamento, a função hepática deve ser verificada periodicamente. Entre os testes clássicos, os mais importantes são aqueles que refletem a função de síntese de proteínas do fígado e especialmente índice de protrombina. Se confirmado anormal nível baixo protrombina, especialmente acompanhada de outros dados laboratoriais alterados (diminuição significativa do nível de fibrinogênio e fator de coagulação sanguínea, aumento do nível de bilirrubina e transaminases), o tratamento com Depakin deve ser suspenso. Por precaução, interrompa o tratamento com salicilatos se estes estiverem incluídos no regime de tratamento, uma vez que partilham as mesmas vias metabólicas.
Precauções
Quando tratado com Depakine, assim como com outros medicamentos antiepilépticos, pode ser observado um aumento isolado e temporário do nível de enzimas hepáticas no soro sanguíneo, especialmente no início do tratamento.
Caso haja suspeita de deficiência de enzimas do ciclo da carbamida, testes metabólicos devem ser realizados antes de iniciar o tratamento, devido ao risco de hiperamonemia durante o tratamento com valproato.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e realizar trabalhos que exigem maior atenção
O paciente deve ser alertado sobre o risco de sonolência, especialmente no caso de terapia anticonvulsivante múltipla (ver “Interações com outros medicamentos”)
Deve-se ter cuidado ao realizar trabalhos que exijam velocidade psicomotora.
Overdose
As manifestações clínicas de sobredosagem maciça aguda geralmente ocorrem na forma de coma com hipotonia muscular, hiporreflexia, miose e depressão respiratória.No entanto, pode haver vários sintomas, e em muito altas concentrações da droga no sangue, foram descritas convulsões. Também foram descritos casos de aumento da pressão intracraniana associado a edema cerebral.
Atendimento de urgência no hospital deve incluir lavagem gástrica, que é eficaz dentro de 10-12 horas após a ingestão dos comprimidos, ingestão de carvão ativado e monitoramento constante do estado dos sistemas cardiovascular e respiratório.
Existem alguns relatos anedóticos do uso bem-sucedido de naloxona.
No caso de uma sobredosagem muito grande, pode haver morte, entretanto, o prognóstico de superdosagem costuma ser favorável.
Formulário de liberação
Blisters de PVC/PE/PVDC-alumínio, acondicionados em caixas de papelão (100 comprimidos por caixa).Condições de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado em película protetora própria, em local seco, em temperatura ambiente (abaixo de 25 C).Mantenha fora do alcance das crianças.
Validade
3 anos
Não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem.
Condições de férias
Dispensado mediante receita médica.Nome e endereço do fabricante
Sanofi Winthrop Industries - 82 Avenue Raspail, 94250, Gentilly, França
Endereço do escritório de representação na Rússia:
Moscou, 107045, Última pista, 23, prédio 3,
As informações da página foram verificadas pela médica-terapeuta E.I.
depacina
Depakine/Konvulex (ácido valpróico)
Grupo farmacológico: anticonvulsivantes
Nome sistemático (IUPAC): ácido 2-propilpentanóico
Situação legal: somente prescrição (Reino Unido, EUA)
Aplicação: oral, intravenosa
Biodisponibilidade: rápida absorção
Ligação às proteínas: dependendo da concentração, de 90% a 40 μg/ml a 81,5% a 130 μg/ml
Metabolismo: acoplamento hepático-glicuronídeo 30-50%, β-oxidação mitocondrial superior a 40%
Meia-vida: 9-16 horas
Excreção: Menos de 3% é excretado inalterado na urina
Fórmula: C8H16O2
Mol. massa: 144,211 g/mol
O ácido valpróico (VPA, valproato), um composto químico ácido, foi encontrado aplicação clínica como medicamento anticonvulsivante e estabilizador do humor, principalmente no tratamento da epilepsia, transtorno bipolar e, menos comumente, depressão. Também é usado para tratar enxaquecas. O VPA é líquido à temperatura ambiente, mas pode reagir com uma base como o hidróxido de sódio para formar o sal de sódio valproato, que é um sólido. Este ácido, sal ou mistura dos dois (valproato semissódico) é vendido sob diversas marcas: Depakote, Depakote ER, Depakene, Depakene Crono (liberação estendida na Espanha), Depacon, Depakine, Valparin e Stavzor.
Usos aprovados várias composições variam de acordo com o país, por exemplo, o Valproato Semissódico é usado como estabilizador de humor e nos EUA também como anticonvulsivante.
O VPA é um inibidor da histona desacetilase e está sendo investigado como tratamento para a infecção pelo HIV e vários tipos de câncer.
Indicações de uso de Depakine
Como anticonvulsivante, o ácido valpróico é usado para controlar crises de ausência, crises tônico-clônicas (crises do tipo grande mal), crises parciais complexas e epilepsia mioclônica juvenil associada à síndrome de Lennox-Gastaut. A droga também é usada para tratar mioclonia. Em alguns países, as preparações parenterais de valproato também são utilizadas como segunda linha de tratamento. estado de mal epiléptico, como alternativa à fenitoína. Depakine é um dos medicamentos mais comuns usados para tratar a epilepsia pós-traumática. Recentemente, o medicamento tem sido utilizado no tratamento de dores neuropáticas, como medicamento de segunda linha, principalmente para dores agudas provenientes de fibras delta.
Nos Estados Unidos, o ácido valpróico é aprovado pela FDA para o tratamento de episódios maníacos associados ao transtorno bipolar, assim como terapia adicional para convulsões múltiplas (incluindo epilepsia) e para a prevenção de enxaquecas.
Depakine também é usado off-label para controlar distúrbios comportamentais em pacientes com demência.
Randomizado estudos controlados demonstraram repetidamente que o valproato de sódio e o ácido valpróico, no transtorno de personalidade limítrofe e no transtorno de personalidade anti-social, podem apresentar alguns efeitos estabilizadores do humor, baixos a moderados, que são perceptíveis quando comparados com nenhum tratamento ou placebo. Isso ocorre porque a droga supostamente ajuda a reduzir episódios comportamentais impulsivos e agressivos e a melhorar a compreensão interpessoal. É provável que estas melhorias sejam um pouco maiores quando utilizadas juntamente com um regime psicoterapêutico padrão para o tratamento destas perturbações, que muitas vezes inclui, entre outras coisas, terapia cognitivo-comportamental intensiva individual, possivelmente num ambiente seguro. No entanto, sabe-se que estes dois transtornos de personalidade duram a vida toda e são bastante resistentes ao tratamento, com taxas de recaída significativas.
A pesquisa de Depakine
Depakine e HIV
A enzima histona desacetilase 1 (HDAC1) é necessária para que o vírus HIV permaneça latente ou inativo nas células infectadas. Quando o vírus está oculto, não pode ser eliminado por medicamentos anti-HIV. Um estudo publicado em Agosto de 2005 mostrou que três em cada quatro pacientes que tomaram ácido valpróico em adição à terapêutica anti-retroviral altamente activa (HAART) apresentaram uma redução média de 75% na infecção latente pelo VIH. A ideia era que o ácido valpróico, ao inibir o HDAC1, pudesse tirar o VIH da latência (reactivá-lo) e colocá-lo no ciclo replicativo. Medicamentos antirretrovirais altamente ativos podem deter o vírus enquanto o sistema imunológico pode destruir células infectadas. Esta eliminação de todos os vírus latentes poderia assim potencialmente curar pacientes infectados pelo VIH. Ensaios subsequentes, no entanto, não encontraram eficácia a longo prazo do ácido valpróico nas infecções por VIH.
Uso de Depakine para outras doenças
Em ensaios clínicos para o tratamento de pólipos colorretais em pacientes com polipose adenomatosa familiar; tratamento de doenças hiperproliferativas da pele (por exemplo, carcinoma basocelular), bem como para o tratamento doenças inflamatórias pele (por exemplo, acne) O TopoTarget estudou três fórmulas diferentes de ácido valpróico. Os títulos atuais destes agentes terapêuticos– Savicol, Baceca e Avugane respectivamente.
Ácido valpróico e a criação de células-tronco
A função do ácido valpróico como inibidor de HDAC também leva ao seu uso na reprogramação direta na criação de células-tronco pluripotentes induzidas (pluripotentes), onde a adição de VPA demonstrou reprogramar fibroblastos humanos em células pluripotentes sem a adição de Klf4 e c -myc fatores genéticos. Esta função também tem sido explorada na terapia epigenética para o tratamento do lúpus.
História da criação do ácido valpróico
O ácido valpróico foi sintetizado pela primeira vez em 1882 pelo Dr. B.S. Burton como análogo do ácido valérico, encontrado naturalmente na valeriana. É composto por dois grupos de cortes, daí o nome “val.pro~ic”. O ácido valpróico à temperatura ambiente é um ácido carboxílico, um líquido transparente. Durante muitas décadas foi utilizado apenas em laboratórios como solvente “metabolicamente inerte” para compostos orgânicos. Em 1962, o pesquisador francês Pierre Eymard descobriu por acaso as propriedades anticonvulsivantes do ácido valpróico ao usá-lo como veículo para uma série de outros compostos que estavam sendo estudados quanto à atividade anticonvulsivante. Ele descobriu que em ratos de laboratório a substância prevenia o desenvolvimento de convulsões induzidas pelo pentilenotetrazol. A substância foi aprovada como medicamento antiepiléptico em 1967 na França e tornou-se o medicamento antiepiléptico mais prescrito em todo o mundo. O ácido valpróico também é usado para prevenir enxaquecas e transtorno bipolar.
Mecanismo de ação do Depakine
Acredita-se que o valproato afete a função dos neurotransmissores no cérebro humano, tornando-o uma alternativa aos sais de lítio no tratamento do transtorno bipolar. Seu mecanismo de ação envolve o aumento da neurotransmissão (ao inibir a transaminase, que se decompõe). No entanto, em últimos anos Vários outros mecanismos de ação do ácido valpróico nos distúrbios neuropsiquiátricos foram propostos.
O ácido valpróico também bloqueia as voltagens dos canais de sódio e canais de cálcio Tipo T. Esses mecanismos tornam o ácido valpróico um anticonvulsivante de amplo espectro.
O ácido valpróico é um inibidor da enzima histona desacetilase 1 (HDAC 1), portanto, um inibidor da histona desacetilase.
Instruções de uso do Depakine
A posologia depende da doença e se o tratamento é preventivo ou emergencial. Para o tratamento preventivo do transtorno bipolar tipo 1, uma faixa de dosagem pode ser verificada por testes séricos ou mg por quilograma de peso: de um mínimo de 250 mg de Depakine por dia a 3.000 mg por dia. No tratamento de emergencia Para o transtorno bipolar tipo 1, a dose mínima seria de 1.000 mg por dia.
Terapia combinada
O ácido valpróico, ou valproato, atua simultaneamente com o lítio, e a terapia combinada é mais eficaz do que o ácido valpróico, ou valproato, isoladamente. Isso mesmo, por pelo menos, em relação ao envenenamento por glutamato, lateral esclerose amiotrófica, doença de Huntington e transtorno bipolar.
Contra-indicações para tomar Depakine
Gravidez
Causas do valproato defeitos de nascença; seu uso durante a gravidez está associado a um aumento de aproximadamente três vezes nas principais anomalias, principalmente espinha bífida, e menos comumente ao desenvolvimento de alguns outros defeitos, incluindo “síndrome do valproato”. As características desta síndrome incluem alterações nas características faciais que normalmente se desenvolvem com a idade e incluem trigonocefalia, aumento da testa com estreitamento bifrontal, dobras palpebrais, deficiência da sobrancelha medial, ponte nasal plana, raiz nasal larga, narinas anteriormente invertidas, septo raso, nariz longo lábio superior e finas bordas vermelhas dos lábios, grossas lábio inferior e uma ligeira queda nos cantos dos lábios.
As mulheres que planejam engravidar devem mudar para outro medicamento, se possível. As mulheres que engravidam enquanto tomam valproato devem estar cientes de que ele causa defeitos congênitos e comprometimento cognitivo em recém-nascidos, especialmente quando tomado em altas doses (embora às vezes o valproato seja o único medicamento que pode controlar convulsões e convulsões durante a gravidez, que ainda pode ter mais consequências prejudiciais). As mulheres devem então tomar doses elevadas e submeter-se ao rastreio pré-natal (alfafetoproteína e ecografia no segundo trimestre), embora o rastreio e o exame não detectem todos os defeitos congénitos.
O valproato é um antagonista que pode causar defeitos do tubo neural. Assim, o ácido fólico pode aliviar problemas teratogênicos. Um estudo recente descobriu que filhos de mães que tomaram valproato durante a gravidez correm o risco de ter um QI significativamente reduzido.
Risco de autismo
A exposição fetal humana ao ácido valpróico está associada ao risco de autismo e pode duplicar características associadas ao autismo associado à exposição fetal de ratos ao ácido valpróico durante o fechamento do tubo neural.
Um estudo descobriu que a exposição embrionária ao valproato no dia 11,5 resultou em conectividade periódica local significativa no córtex cerebral de ratos jovens, consistente com uma teoria relacionada de autismo.
Risco de baixo QI
Um estudo de 2009 descobriu que crianças de 3 anos de idade de mulheres grávidas que tomavam valproato tinham um QI nove pontos menor do que um grupo de controle bem pareado. No entanto, mais pesquisas são necessárias em crianças mais velhas e adultos.
Efeitos colaterais do Depakine
Os efeitos colaterais dependem da dose.
O principal risco enfrentado pelos indivíduos que tomam ácido valpróico é a possibilidade de danos hepáticos imediatos, súbitos e graves, possivelmente fatais, e função hematopoiética pâncreas, principalmente em indivíduos que estão apenas no início do tratamento. Este aviso é o primeiro efeito colateral listado do medicamento.
Evidências anedóticas sugerem que usuários de ácido valpróico por longo prazo (usuários de longo prazo) sofrem de insuficiência renal, geralmente como resultado de lesões ou doenças, ou de uso de medicamentos que deixaram seu sistema imunológico suprimido.
O valproato não é recomendado para muitos pacientes porque pode causar ganho de peso.
As contra-indicações absolutas são problemas hepáticos graves pré-existentes ou insuficiência renal E certos tipos câncer metastático, hepatite grave ou pancreatite, estágio terminal Infecções por HIV AIDS, supressão grave da medula óssea, distúrbios do ciclo da ureia e distúrbios da coagulação hematológica que causam lesões. Alguns pacientes com AIDS sintomática, mas controlável, câncer e doença hepática ou renal continuam a tomar a medicação (geralmente em dose reduzida por mais tempo). análises frequentes sangue) para evitar a necessidade de manipular o tratamento medicamentoso pelo maior tempo possível.
Os efeitos colaterais comuns incluem dispepsia ou ganho de peso. Menos comuns são fadiga, edema periférico, acne, sensação de frio ou calafrios, visão turva, ardor nos olhos, tontura, sonolência, queda de cabelo, dores de cabeça, náusea, efeito sedativo e tremor. O ácido valpróico também causa hiperamonemia, um aumento nos níveis de amônia no sangue que pode causar vômito e letargia e, por fim, causar mudanças mentais e danos cerebrais. Níveis de valproato dentro da faixa normal podem causar hiperamonemia e subsequente encefalopatia. A lactulose não reduz a hiperamonemia causada pelo ácido valpróico. A L-carnitina é usada para hiperamonemia causada pela toxicidade do ácido valpróico. Houve relatos de encefalopatia cerebral sem hiperamonemia ou níveis elevados de valproato.
Em casos raros, o ácido valpróico pode causar alteração patológica sangue, disfunção hepática, icterícia, trombocitopenia e aumento da coagulação (coagulação) devido à falta de células sanguíneas. Em aproximadamente 5% das usuárias grávidas, o ácido valpróico atravessa a placenta e causa anomalias congênitas que se assemelham à síndrome alcoólica fetal, com possibilidade de comprometimento cognitivo. Devido a esses efeitos colaterais, a maioria dos médicos tenta continuar o tratamento, mas insiste em fazer exames de sangue, primeiro uma vez por semana e depois a cada dois meses (aqueles que o tomam há longo período, poderá ser retestado após seis meses; Se uma mulher grávida e seu médico decidirem continuar usando o medicamento e continuar a gravidez, então exames de sangue frequentes são obrigatórios e, possivelmente, uma frequência maior de diagnósticos de ultrassom fetal para identificar o problema). Em 20% dos casos, foi relatado um aumento temporário na atividade das enzimas hepáticas durante os primeiros meses de uso do medicamento. Em casos raros, ocorre inflamação do fígado (hepatite), cujo primeiro sintoma é icterícia.
O ácido valpróico também pode causar toxicidade hematológica aguda, especialmente em crianças, incluindo raros relatos de mielodisplasia e leucemia aguda.
O uso de valproato em mulheres com epilepsia ou transtorno bipolar está associado a um aumento na prevalência da síndrome dos ovários policísticos.
No tratamento a longo prazo Disfunção cognitiva, sintomas da doença de Parkinson e até alterações cerebrais pseudoatróficas reversíveis foram relatadas com ácido valpróico.
De acordo com as informações fornecidas na prescrição deste medicamento, algumas pessoas ficaram deprimidas ou tiveram pensamentos suicidas enquanto tomavam o medicamento, portanto, quem o toma deve monitorar esse efeito colateral.
Overdose e toxicidade de Depakine
Quantidades excessivas de ácido valpróico podem causar tremores, estupor, depressão respiratória, coma, acidose metabólica e morte. A sobredosagem em crianças é geralmente acidental, enquanto nos adultos é mais provável que seja um ato deliberado. Em geral, as concentrações séricas ou plasmáticas de ácido valpróico estão na faixa de 20-100 mg/L com tratamento controlado, mas podem atingir 150-1500 mg/L com tratamento controlado. envenenamento agudo. O monitoramento dos níveis séricos geralmente é feito por meio de métodos de imunoensaio comerciais, embora alguns laboratórios utilizem cromatografia gasosa ou líquida.
Em caso de intoxicação grave, pode-se utilizar hemoperfusão ou hemofiltração para acelerar a eliminação do medicamento do organismo. Os suplementos são indicados para pacientes com sobredosagem aguda, bem como profilaticamente para pacientes alto risco. A acetil-L-carnitina reduz a hiperamonemia de forma menos perceptível do que.
Interações medicamentosas
O ácido valpróico pode interagir com a carbamazepina porque o valproato inibe a epóxido hidrolase microssomal (mEN), a enzima responsável pela degradação do epóxido carbamazepina-10,11 (o principal metabólito ativo carbamazepina) a metabólitos inativos. Ao inibir o Meh, o ácido valpróico provoca acúmulo do metabólito ativo, prolongando o efeito da carbamazepina e retardando sua eliminação.
O ácido valpróico também reduz a depuração da amitriptilina e da nortriptilina.
pode diminuir a depuração do ácido valpróico, resultando em níveis séricos do anticonvulsivante superiores aos esperados. Além disso, a combinação do ácido valpróico com o benzodiazepínico clonazepam pode resultar em sedação profunda e aumentar o risco de crises de ausência em pacientes predispostos a elas.
O ácido valpróico e o valproato de sódio reduzem a depuração da lamotrigina (Lamictal). Na maioria dos pacientes, a dose de lamotrigina para administração concomitante com valproato deve ser reduzida para metade da dose em monoterapia.
O ácido valpróico é contraindicado durante a gravidez porque reduz a reabsorção intestinal de ácido fólico, o que leva ao desenvolvimento de defeitos do tubo neural. Devido à diminuição da quantidade de ácido fólico, também pode ocorrer anemia megaloblástica. A fenitoína também reduz a absorção de ácido fólico, o que pode causar os mesmos efeitos colaterais do ácido valpróico.
Preparações de ácido valpróico
Os produtos de marca incluem:
Convulex (Pfizer no Reino Unido e Byk Madaus na África do Sul)
Depakene (Laboratórios Abbott nos EUA e Canadá)
Depakina ( Sanofi Aventis, França)
Depakine (Sanofi Synthelabo, Romênia)
Deprakine (Sanofi Aventis, Finlândia)
Encorate (Sun Pharmaceuticals, Índia)
Epival (Abbott Laboratories, EUA e Canadá)
Epilim (Sanofi Synthelabo, Austrália)
Stavzor (Noven Pharmaceuticals Inc)
Valcote (Laboratórios Abbott, Argentina)
Química
O ácido valpróico, ácido 2-propilvalérico, é sintetizado pela alquilação do éster cianoacético com dois moles de brometo de propila para produzir éster dipropilcianoacetílico. A hidrólise e descarboxilação do grupo carboetoxi produz dipropilacetonitrila, que hidrolisa em ácido valpróico.
Disponibilidade:
depakin.txt · Última modificação: 17/03/2016 19:59 - nataly
Pertence a um grupo relativamente novo de anticonvulsivantes, diferindo dos antiepilépticos utilizados anteriormente tanto na estrutura química quanto no princípio de ação.
Descrição da substância
Esse Substância química foi sintetizado em 1882 como um análogo do ácido valérico pelo Dr. W. Barton. Consiste em 2 grupos de cortes. Durante muitas décadas, o ácido valpróico foi utilizado apenas em condições de laboratório como solvente inerte para vários compostos orgânicos. Suas propriedades anticonvulsivantes foram descobertas por sorte.
O ácido valpróico é límpido e líquido à temperatura ambiente. Ao mesmo tempo, é capaz de reagir com uma base, por exemplo hidróxido de sódio ou magnésio, para formar um sal valproato, que é uma substância sólida. Esta substância é essencialmente ácido 2-propilvalérico e seu sal de sódio. Ao contrário de outros medicamentos antiepilépticos, é um composto isento de nitrogênio. O mecanismo de ação desse ácido e de seus sais está associado a um efeito específico no metabolismo do ácido gama-aminobutírico, que é um inibidor da enzima transferase.
Os medicamentos contendo ácido valpróico reduzem a resposta excitatória e convulsiva das áreas motoras do cérebro. Isso se deve ao fato dessa substância aumentar o teor de ácido gama-aminobutírico nas estruturas do sistema nervoso. O ácido valpróico, cujas revisões indicam sua eficácia no tratamento de condições anticonvulsivantes, pertence ao grupo dos derivados de ácidos graxos.
Características do ácido valpróico, seus análogos
O ácido valpróico, cujas instruções descrevem seus efeitos complexos em humanos, está disponível sob diferentes nomes. A maioria drogas conhecidas, que incluem esta substância, são “Depakine”, “Konvulex”, “Konvulsofin”, “Orfilin”, “Deprakin”, “Epilim”, “Everiden”, “Encorat”, “Apilepsin”, “Valparin HR”, “Dipromal ". Nas formas farmacêuticas acabadas, pode estar na forma de um ácido ou de seu sal de sódio, denominado valproato de sódio. Isto não reduz a atividade da droga. O ácido valpróico, cujos análogos estão listados acima, é tomado por via oral imediatamente após as refeições. Todos os medicamentos que o contêm são rapidamente absorvidos. Dentro de 2 horas este ácido aparece no plasma sanguíneo. Penetra bem através das barreiras teciduais. Vestígios residuais desta substância são determinados no líquido cefalorraquidiano e em muitos outros ambientes internos do corpo. Também é encontrado no líquido amniótico (líquido amniótico) de mulheres grávidas.
Princípio de funcionamento
Como funciona o ácido valpróico? As instruções deste medicamento não dão uma resposta exata à questão de qual é o mecanismo do seu efeito terapêutico. Isto se deve ao fato de que os especialistas ainda não estudaram completamente seu efeito na alteração das propriedades dos canais de sódio. Ao mesmo tempo, o ácido valpróico está incluído na lista de medicamentos vitais e importantes para as pessoas.
Efeito em humanos
O ácido valpróico não é usado apenas para epilepsia. As instruções de uso deste medicamento indicam que ele não tem apenas efeito anticonvulsivante. Melhora o humor e também o estado mental de uma pessoa. Especialistas afirmam que esse ácido possui um componente tranquilizante. Ao contrário de outras drogas deste tipo, reduz o estado de medo sem exercer um relaxante muscular ou efeito sedativo. Isto se deve ao seu efeito nas membranas pós-sinápticas. Ao mesmo tempo, os processos de transmissão dos impulsos nervosos são suprimidos.
Nas formas menores de epilepsia, as pessoas geralmente limitam-se a tomar ácido valpróico isolado ou seus análogos. Em casos mais graves, este medicamento é combinado com outros medicamentos antiepilépticos.
Ácido valpróico para epilepsia
Este medicamento é usado para formas diferentes epilepsia. Neste caso, a sua ingestão é baseada no regime estabelecido pelo médico. O ácido valpróico, cujas instruções de uso indicam sua eficácia nas diversas formas desta doença, é utilizado em alguns casos em doses diferentes. Também é frequentemente prescrito para convulsões focais.
Uso da droga
O ácido valpróico, cujas instruções exigem a prescrição do medicamento pelo médico assistente e o cumprimento estrito do regime de tratamento, é utilizado nos seguintes casos:
Prevenção de diversas complicações da epilepsia;
Condições convulsivas que ocorrem em certas doenças do sistema nervoso central;
Presença de tique nervoso;
Psicose maníaco-depressiva que não pode ser tratada com medicamentos contendo lítio;
Condições convulsivas que ocorrem na infância.
A ingestão de ácido valpróico e medicamentos que o contenham deve ser realizada exclusivamente sob supervisão do médico assistente. Somente depois de todos os estudos necessários e avaliação da condição do paciente o especialista poderá selecionar um seguro e dosagem eficaz deste medicamento.
Formulário de liberação
O ácido valpróico, que vem em diferentes formas, é embalado por diferentes fabricantes na seguinte forma:
Comprimidos revestidos, solúveis no intestino. Eles contêm 150, 200, 300, 500 mg de ácido valpróico (valproato de sódio).
Cápsulas 150, 300 mg.
Medicamento (xarope) contendo 50 ou 300 ml de substância medicinal por 1 ml.
Compatibilidade com outros medicamentos
O ácido valpróico pode aumentar o efeito de outros anticonvulsivantes e medicamentos antiepilépticos, neurolépticos, antipsicóticos, antidepressivos e álcool. Você não deve beber álcool enquanto estiver tomando este medicamento. O ácido valpróico, análogos deste medicamento e anticoagulantes têm efeito inibitório na agregação plaquetária (combinação). Uma vez no intestino, este medicamento é rapidamente absorvido pela corrente sanguínea. No entanto, o uso de ácido valpróico simultaneamente com qualquer alimento reduz um pouco a sua eficácia.
Efeitos colaterais
Este medicamento às vezes causa efeitos colaterais como náuseas, vômitos, perda de apetite, peso e dor de estômago e diarréia. Para eliminar essas condições, são utilizados agentes envolventes ou antiespasmódicos. O ácido valpróico pode causar depressão geral e fadiga, por isso raramente é prescrito para pessoas envolvidas em trabalhos físicos e mentais extenuantes. Tomar este medicamento por vezes leva a distúrbios do sistema nervoso, que se manifestam sob a forma de tremores nos membros, visão dupla e distúrbios visuais, sonolência, dor de cabeça, tontura, agitação psicomotora, estado depressivo e apatia.
Em alguns casos, tomar este medicamento pode causar as seguintes consequências: diminuição e aumento do peso corporal, aparência Reações alérgicas, queda temporária de cabelo, irregularidades menstruais, alterações no hemograma. Raro, mas muito sério efeitos colaterais considera-se que tomar este medicamento prejudica o funcionamento do fígado ou do pâncreas, é mais provável que haja uma diminuição no efeito hepatotóxico ao tomar esta droga simultaneamente com clonazepam, fenobarbital.
Ao usar o ácido valpróico, deve-se lembrar que em pacientes com diabetes ele pode distorcer o resultado do exame de urina, aumentando o conteúdo de corpos cetônicos no mesmo. Para prevenir várias complicações durante o tratamento, o conteúdo das enzimas hepáticas e a contagem de plaquetas são determinados regularmente.
Contra-indicações
O ácido valpróico, cujas preparações são vendidas em farmácias sem receita médica, tem contra-indicações graves. Esses incluem:
Funcionamento prejudicado do pâncreas e do fígado;
Porfiria;
Diátese hemorrágica;
Intolerância individual;
Primeiro trimestre de gravidez;
Período de alimentação (o medicamento passa para o leite materno).
Em II e III trimestre Durante a gravidez, esse medicamento é prescrito em doses menores e apenas para indicações graves, pois atravessa a placenta e pode afetar o feto.
Ao tomar ácido valpróico, é necessário monitorar cuidadosamente o funcionamento do fígado, controlar a coagulação sanguínea e a agregação plaquetária. Durante a terapia com este medicamento, mulheres sexualmente ativas devem usar o método contraceptivo mais confiável para prevenir a gravidez.
Esquemas de aplicação
Preparações contendo este ácido, são aceitos de acordo com esquemas diferentes. Doses ideais são selecionados individualmente. A escolha do regime posológico é influenciada pela condição, peso e idade do paciente. Na maioria das vezes, no início do curso, adultos e crianças com peso superior a 25 kg recebem 10-15 mg/kg por dia. Posteriormente, a cada semana a dose do medicamento é aumentada em 5-10 mg/kg, chegando a um máximo de 30 mg/kg. Dose diária para crianças - 20-50 mgs/quilograma. Ao mudar para o tratamento com ácido valpróico, a ingestão de outros anticonvulsivantes é gradualmente reduzida. A dose máxima de ácido valpróico não deve exceder 50 mg/kg por dia.
Existir várias formas liberação deste medicamento. envolve tomar 400-800 mg de valproato de sódio por dia. Ao longo do curso da terapia, é necessário determinar o nível deste medicamento no sangue. Com base nos dados dos testes, podem ser feitos ajustes no regime de tratamento.
Diagramas de aplicação aproximados:
Crianças menores de 3 anos: na primeira semana beber 150 mg 1 r. por dia, no segundo - 150 mg 2 vezes ao dia. por dia, e no terceiro - 150 mg 3 vezes. Em um dia.
Crianças de 3 a 10 anos: na primeira semana tomar 450 mg, na segunda - 600 mg, na terceira - 900 mg por dia. De acordo com outro esquema, tome 300, 450, 600, 900 mg por dia, respectivamente, em 1, 2, 3 e 4 semanas.
Após 10 anos: na primeira semana bebem 600 mg, na segunda - 900, na terceira - 1200 mg por dia. De acordo com outro esquema, tome 300, 600, 900, 1200 mg por dia, respectivamente, em 1, 2, 3 e 4 semanas.
Para pacientes que já tomaram outro ácido valpróico, o ácido valpróico é prescrito em doses reduzidas. Ao mesmo tempo, o número de outros fundos diminui. A dose de manutenção para adultos é de 900-1200 mg. O ácido valpróico, cujos comprimidos e cápsulas são prescritos somente após 10 anos, é tomado em 2 a 4 doses. Para crianças, um xarope ou mistura com este medicamento é mais frequentemente prescrito.
"Depakine" (ácido valpróico)
Existem vários preparados com esse ácido à venda, mas um dos mais populares é o Depakine. Existem vários tipos deste medicamento nas farmácias: “Chrono”, “300 Enteric”, “Chrononosphere granules” e outros. Todos eles diferem um pouco no conteúdo da substância ativa e na forma de liberação. "Depakine" é prescrito como um medicamento anticonvulsivante e estabilizador do humor. Provou-se no tratamento da epilepsia, transtornos bipolares, depressão tônico-clônica, enxaquecas. Também é usado para terapia. Recentemente, este medicamento está sendo estudado como medicamento para certos tipos de câncer e infecção por HIV.
Entre as preparações de ácido valpróico, o Depakine e seus análogos são muito procurados. Isso se deve ao fato de ter efeito prolongado. O uso deste medicamento acarreta redução na frequência das convulsões. Também reduz sua gravidade e facilita seu curso. "Depakine" reduz a probabilidade de desenvolver complicações mais graves.
Os processos de metabolização do ácido valpróico são realizados pelas células do fígado. Quando tomada como substância normal, a meia-vida é de cerca de 6 a 8 horas. Drogas modernas permitem manter uma concentração terapêutica da substância ativa no corpo por até 16 horas. A taxa de eliminação do ácido valpróico depende em grande medida do funcionamento do fígado. O ácido valpróico, cujas avaliações são em sua maioria positivas, afeta cada paciente de maneira diferente. Isso se deve ao fato de que cada organismo é único e pode perceber essa substância com alguns desvios da norma.