Сальбутамол – это действующее вещество, которое входит в целый ряд препаратов, применяемых для проведения ингаляций при лечении астмы и прочих заболеваний дыхательной системы. Оно может выпускаться в виде аэрозоля и требует соблюдения дозировок и правил применения.
Действие активного компонента
Сальбутамол – это вещество, обладающее бронхолитическими свойствами и являющееся селективным бета2-адреномиметиком. Оно способствует расширению бронхов, купирует и предупреждает их спазмы, увеличивает объём и повышает дыхательную активность лёгких, а также не даёт свободно высвобождаться гистамину во внеклеточное пространство и тем самым оказывает противоаллергическое и противоотёчное воздействия.
Сальбутамол помогает подавлять позднюю и раннюю гиперреактивность тканей лёгких, снижать сопротивление респираторного тракта, улучшать функционирование мерцательного эпителия и его ресничек, а также стимулировать синтез слизи и более полноценное и быстрое отхождение мокроты.
Компонент оказывает воздействие и на другие системы организма. Так, он расширяет коронарные артерии сердца, повышает сократительную активность и тонус мышечного слоя матки миометрия, но при этом не провоцирует значительного снижения уровня артериального давления. Имеют место и некоторые метаболические эффекты: понижение концентрации калия в крови, а также влияние на синтез инсулина и переработку гликогена в глюкозу.
Возможные формы
Сальбутамол для проведения ингаляций выпускается разными фармакологическими компаниями, такими как «Тева», «Биннофарм», «Мосхимфарм препараты им. Семашко», «Алтайвитамины». В аптеках препараты можно встретить в следующих формах:
- Аэрозоль для ингаляций дозированный. В такой форме препарат выпускается под марками «Тева» и «Биннофарм». Реализуется средство в баллончиках, оснащённых дозаторами. В одной дозе спрей обычно содержит 100 мкг чистого активного вещества. Эта форма наиболее удобна и проста в применении.
- Раствор для введения через ингалятор. В одном миллилитре дозы препарата 1,25 мг сальбутамола. Раствор обычно расфасовывается по ампулам (объём каждой – два миллилитра).
- Дозированный порошок. Он вводится в дыхательные пути через специальный дисковый ингалятор – так называемый циклохалер. Объём одной дозы может составлять 200 мкг сальбутамола или 400.
Ингаляционные препараты – не единственный вариант, также выпускаются инъекционные растворы, таблетки и сиропы для приёма внутрь.
Показания
«Сальбутамол» применяется для лечения бронхиальной астмы, астматических или хронических бронхитов, эмфиземы лёгких, хронической обструктивной болезни лёгких. Препараты на основе данного вещества могут применяться для устранения и предупреждения бронхоспазмов, а также для купирования приступов астмы.
Противопоказания
«Сальбутамол» в виде аэрозоля противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата и не назначается детям младше двух лет (младше полутора лет при применении раствора для инъекций и младше четырёх лет, если используются порошковые формы).
С осторожностью средство должно использоваться при различных сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахиоаритмия, стеноз устья аорты, ишемия, миокардит, пороки сердца. Стоит проявлять особую осторожность и при феохромоцитомах, глаукоме, декомпенсированном сахарном диабете, эпилепсии, серьёзных нарушениях функционирования печени или почек, тиреотоксикозе.
При беременности применение допускается, если лечащий врач посчитает, что польза превзойдёт потенциальные риски. Сальбутамол проникает в молоко, поэтому использовать препараты на основе такого вещества в период лактации тоже следует осторожно и только под контролем врача.
Особенности применения
Дозы и кратность применения препарата будут зависеть от формы выпуска. Сальбутамол аэрозоль для ингаляций согласно инструкции по применению используется таким образом: от 0,1 мг до 0,2 (то есть одна-две ингаляции) четыре раза в сутки для взрослых и 0,1 мг для детей в качестве поддерживающего лечения и профилактики, а также 0,1-0,2 мг для купирования острого приступа астмы. Максимальное количество ингаляций – восемь.
Инструкция по применению аэрозоля:
- Снимите с насадки колпачок и убедитесь, что она не загрязнена.
- Баллончик удерживается руками: указательный палец находится на дозаторе, большой – на дне. Активно встряхните ёмкость.
- Максимально глубоко, но без чрезмерного напряжения выдохните, обхватите губами выходную трубку.
- Далее одновременно с однократным нажатием осуществляется глубокий медленный вдох.
- Насадку выньте изо рта и хотя бы на десять секунд задержите дыхание. Потом сделайте медленный выдох.
Если требуется вторая доза, повторите все действия, но сначала подождите минуту.
Дозы раствора составляют 2,5 мг четыре раза в сутки, но при тяжёлом состоянии разовый объём может быть увеличен до 5 миллиграммов, а суточная дозировка – до 40 мг. Данная форма препарата вводится через ингалятор, продолжительность процедуры может составлять порядка 5-15 минут, в зависимости от дозировки и особенностей прибора. Допустимо использование посредством разбавления средства физраствором.
Если используется порошок, то вводить его в дыхательные пути следует, используя дисковый ингалятор-циклохалер. Дозировки: 200-400 мкг (одно-два впрыскивания) разово для купирования приступа астмы или бронхоспазма или три-четыре раза в сутки для поддерживающей терапии и предупреждения обострений. Максимальный суточный объём – 1 миллиграмм, но он может быть увеличен до 1,6 мг при необходимости.
Возможные побочные явления
Обычно ингаляции Сальбутамолом не вызывают побочных эффектов при условии правильной кратности применения и соблюдения дозировок. Но в некоторых случаях могут развиваться такие симптомы как тремор, учащение пульса, тревога, головокружения, тахикардия, головные боли, кашель, сухость во рту, бронхоспазм, одышка, боли или дискомфорт в груди, тошнота, мышечные судороги, рвота, раздражение или пересыхание слизистых оболочек глотки или ротовой полости, крапивница, слабость, снижение артериального давления и другие.
Важно знать: особенно важно постоянно оценивать состояние ребёнка и сообщать лечащему врачу о любых изменениях.
Особые указания
Несколько касающихся применения «Сальбутамола» указаний:
- Не стоит превышать дозы и увеличивать кратность применения препарата, так как это может привести к приступу бронхоспазма или даже к летальному исходу. Рекомендуется между ингаляциями выдерживать интервалы, составляющие шесть часов. Их сокращение допустимо при тяжёлых состояниях.
- При лечении больных, которые не могут делать полноценные вдохи (к этой категории относятся малолетние дети) следует использовать специализированное приспособление – спейсер, который синхронизирует дыхательные движения и увеличивает объём лёгких.
- Вещество сальбутамол может вступать в реакции с другими медикаментами. Так, он усиливает эффект стимуляторов центральной нервной системы и сердечных гликозидов. Ксантины, применяемые одновременно с сальбутамолом, повышают риски изменений работы сердечно-сосудистой системы. Антидепрессанты способны спровоцировать резкое снижение артериального давления. Также препараты несовместимы с бета-адреноблокаторами (они являются антагонистами).
- Если ингаляции проводятся с помощью небулайзера, его следует подготовить к процедуре, изучив прилагаемую инструкцию. Не реже раза в неделю прибор следует очищать, вымыв тёплой водой.
Если врач назначил «Сальбутамол», соблюдайте его рекомендации и данные в инструкции указания: не превышайте дозировки и не увеличивайте кратность применения.
Состав
Активное вещество: сальбутамола сульфат 120,5 мкг в одной дозе (эквивалентно 100 мкг сальбутамола).
Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (1,1,1,2 - тетрафторэтан, также известный как HFA 134а или норфлуран). Не содержит фреонов хлорфторуглеродов.
Описание
Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащённый дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета. На внутренней поверхности ингалятора не должно быть повреждений.
Фармакологическое действие
Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета-2-адренорецепторы мускулатуры бронхов, обеспечивая кратковременную (4-6 часов) бронходилатацию с быстрым началом действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте до 4-х лет с бронхоспазмом, связанным с обратимой обструкцией дыхательных путей, в которых применялась рекомендуемая доза сальбутамола, показывают, что профиль безопасности дозированного аэрозоля Сальбутамол у данной категории пациентов сравним с профилем безопасности у детей старше 4-х лет, подростков и взрослых.
Фармакокинетика
Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4 - 6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4’-0-сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола.
После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, достигшая дыхательных путей, всасывается в легочную ткань и кровь, но не метаболизируется в легких.
После проникновения в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Основная часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.
Показания к применению
Сальбутамол показан взрослым, подросткам и детям в возрасте с 4-х до 11 лет. При применении лекарственного средства у детей младше 4-х лет см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетические свойства».
При обратимой обструкции дыхательных путей Сальбутамол обеспечивает кратковременный (4-6 часов) бронходилатирующий эффект с быстрым началом действия (в течение 5 минут).
Сальбутамол следует применять для устранения возникших симптомов, а также для их предотвращения в ситуациях, которые расцениваются пациентом как провоцирующие приступ астмы (например, перед физической нагрузкой или неизбежным контактом с аллергеном).
Сальбутамол представляет особую ценность в качестве средства медицинской помощи при астме легкой, умеренной или тяжелой степени при условии, что его применение не приводит к отсрочке назначения и применения регулярной ингаляционной кортикостероидной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Несмотря на то, что сальбутамол внутривенно и иногда в форме таблеток применяется при ведении преждевременных родов, не осложненных такими состояниями, как предлежание плаценты, предродовое кровотечение или токсемия, сальбутамол в форме раствора для ингаляций не предназначен для применения при ведении преждевременных родов. Сальбутамол не должен применяться при угрозе выкидыша
Беременность и период лактации
Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.
Безопасность применения сальбутамола у беременных женщин не установлена, контролируемых исследований не проводилось. Поступали редкие сообщения о различных пороках развития у детей (включая расщелину неба, пороки развития конечностей, нарушения со стороны сердца) на фоне внутриматочной экспозиции сальбутамола во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько лекарственных средств в течение беременности. Сальбутамол не следует использовать во время беременности, за исключением наличия безусловной необходимости.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его применение кормящими матерями требует тщательного рассмотрения. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного, поэтому применение сальбутамола кормящими женщинами следует ограничить
Способ применения и дозы
Сальбутамол, аэрозоль для ингаляций дозированный, предназначен только для ингаляционного введения. Пациенты, которым сложно синхронизировать высвобождение аэрозоля из ингалятора и вдох, могут использовать спейсер Volumatic™.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста)
Для купирования острых симптомов астмы, включая бронхоспазм, может применяться одна ингаляция (100 мкг) в качестве однократной минимальной стартовой дозы. При необходимости доза может быть увеличена до 2-х ингаляций. Для предотвращения симптомов, вызванных воздействием аллергена или физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
При длительной терапии применяется 2 ингаляции до 4-х раз в сутки.
Профилактика бронхоспазма, вызываемого воздействием аллергена или физической нагрузкой
Дети в возрасте с 12 лет: режим дозирования как у взрослых.
Дети в возрасте с 12 лет: режим дозирования как у взрослых.
Для облегчения применения лекарственного средства у детей младше пяти лет может использоваться спейсер Babyhaler™.
Максимальная суточная доза сальбутамола не должна превышать 8 ингаляций.
Потребность в частом применении максимальных доз Сальбутамола или во внезапном увеличении дозы свидетельствует о плохом контроле или ухудшении течения астмы.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и<1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Очень частые и частые побочные реакции в основном были выявлены в ходе клинических исследований. Сообщения о редких и очень редких побочных реакциях, а также о реакциях с неизвестной частотой поступали в спонтанных сообщениях.
Со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотонию и коллапс. Со стороны обмена веществ: редко: гипокалиемия. Терапия бета-2-агонистами может приводить к потенциально серьезной гипокалиемии.
Со стороны нервной системы: часто: тремор, головная боль; очень редко: гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: тахикардия; иногда: сердцебиение (пульсация); очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; частота неизвестна: ишемия миокарда.
О миокардиальной ишемии сообщалось в спонтанных отчетах, полученных в ходе пост-маркетингового наблюдения, поэтому частота данной побочной реакции не известна.
Со стороны сосудов: редко: расширение периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: парадоксальный бронхоспазм.
Как и при ингаляционной терапии другими препаратами, после применения сальбутамола в виде дозированного аэрозоля может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся увеличением хрипов непосредственно после ингаляции. В таких случаях необходимо сразу же применить альтернативную лекарственную форму или другой быстродействующий ингаляционный бронходилататор. Сальбутамол в виде дозированного аэрозоля для ингаляций следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда: мышечные судороги.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Передозировка
Наиболее частые симптомы и признаки передозировки являются обратимыми и связаны с фармакологическими свойствами бета-агонистов. Симптомы включают тахикардию, тремор, гиперактивность, изменения со стороны обмена веществ, в том числе гипокалиемию.
Передозировка сальбутамолом может вызывать гипокалиемию, поэтому следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
При передозировке необходимо рассмотреть вопрос об отмене лечения и назначении соответствующей симптоматической терапии, такой как кардиоселективные бета-блокаторы у пациентов с симптомами нарушений со стороны сердца (например, тахикардия, сердцебиение). Бета-блокаторы необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять одновременно сальбутамол и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Особенности применения
Меры предосторожности
Для оптимальной доставки лекарственного средства в легкие следует убедиться в том, что пациент правильно использует ингалятор и синхронизирует вдох с высвобождением лекарственного средства. Пациентов следует предупредить о том, что вкус после ингаляции Сальбутамолом может отличаться от вкуса, который пациенты ощущали после применения других ингаляторов.
Бронходилататоры не ложны или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. Лечение пациентов с тяжелой астмой требует регулярной медицинской оценки состояния пациента с проведением функциональных легочных тестов, так как существует вероятность тяжелых приступов с угрозой жизни пациента. Врачам следует рассмотреть возможность назначения максимальной рекомендуемой дозы ингаляционных кортикостероидов и/или пероральных кортикостероидов данной категории пациентов.
Доза или частота применения лекарственного средства может быть увеличена только по рекомендации врача. Если действие обычной дозы Сальбутамола становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета-2- адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. Пациент должен быть проинформирован о необходимости обратиться к врачу в такой ситуации. Врачу следует оценить состояние пациента и рассмотреть необходимость усиления противовоспалительной терапии (повышение дозы ингаляционных кортикостероидов или назначение курса пероральных кортикостероидов).
Тяжелое обострение астмы необходимо лечить стандартными методами. Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным постмаркетингового применения и опубликованным литературным данным, были зафиксированы редкие случаи ишемии миокарда, связанной с приемом сальбутамола. Пациентов с имеющимися заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), применяющих сальбутамол, необходимо предупредить о необходимости обращения к врачу в случае появления боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении заболеваний сердца. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, так как они могут быть следствием как заболевания сердца, так и заболевания дыхательной системы.
Сальбутамол следует применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами бета-2-адренорецепторов, в основном при их парентеральном введении или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, стероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И/ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ.
Сообщений не получено.
Форма выпуска
По 200 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Брутто-формула
C 5 H 5 N 5 SФармакологическая группа вещества Сальбутамол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
154-42-7Характеристика вещества Сальбутамол
Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое .Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Применение вещества Сальбутамол
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
Ограничения к применению
Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Сальбутамол
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Пути введения
Ингаляционно, внутрь, в/в .
Меры предосторожности вещества Сальбутамол
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Особые указания
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0572 | |
| 0.0074 | |
| 0.004 | |
| 0.0022 | |
| 0.0019 | |
| 0.0017 | |
| 0.0011 | |
| 0.001 | |
Сальбутамол - бронхолитик, избирательный стимулятор бета-2-адренорецепторов, который используют для снятия спазма бронхов в т.ч. при бронхиальной астме. Для лиц, страдающих бронхиальной астмой, не является секретом, что быстрейший способ купировать приступ - принять бронхорасширяющее лекарственное средство. До середины 20 века с этой целью использовали адреналин, который наряду с расширением бронхов, вызывал сильную тахикардию и гипертонию. Это происходило по той причине, что адреналин действовал неизбирательно как на бета-1-рецепторы, «отвечающие» за работу сердца, так и на бета-2-рецепторы, «курирующие» бронхи. Подобная неизбирательность действия для многих пациентов (в первую очередь для тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями) является неприемлемой. Это обусловило необходимость создания группы препаратов, которые бы действовали преимущественно на бета-2-адренорецепторы. «Флагманом» этой группы препаратов и стал Сальбутамол, впервые синтезированный компанией «ГлаксоСмитКляйн» и получивший торговое название «Вентолин» Впоследствии множество компаний стали выпускать дженерики Вентолина, в т.ч. под торговым названием «Сальбутамол». Сегодня это лекарственное средство является препаратом первой линии для устранения признаков удушья. Ингаляционный способ введения бета-2-адреномиметиков при бронхиальной астме является оптимальным: таким образом активный компонент препарата попадает непосредственно в область терапевтического воздействия - респираторный тракт. Преимуществом такого способа введения является скорость развития фармакологического эффекта, незначительность терапевтической дозы, сниженный риск развития нежелательных побочных реакций. С помощью Сальбутамола удается успешно купировать спазмы бронхов, снизить резистентность в респираторном тракте, увеличить ЖЕЛ.
Препарат препятствует высвобождению медиатора аллергических реакций гистамина. На частоту и силу сердечных сокращений влияет лишь в незначительной степени. Артериальное давление не снижает. Сальбутамол в инъекционной форме быстро всасывается в системный кровоток, при этом его содержание в плазме остается на низком, едва обнаруживаемом уровне. При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболические трансформации препарат претерпевает только в печени, в легких он не метаболизируется, в связи с чем его элиминация зависит от способа введения. Период полужизни - 2-7 часов. Элиминация из организма осуществляется почками и, в меньшей степени - кишечником. Препарат противопоказан при ряде состояний, связанных с беременностью, при гиперчувствительности организма к активному компоненту. При необходимости использования Сальбутамола у беременных женщин необходимо тщательно взвесить все риски для матери и плода и соотнести их с ожидаемой пользой от фармакотерапии. Повышение дозы и кратности применения препарата производится под медицинским контролем. В течение всего медикаментозного курса у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой контролируют содержание ионов калия в крови, чтобы предупредить развитие гипокалиемии, риск которой возрастает при кислородном голодании. При совместном использовании Сальбутамола с бета-адреноблокаторами неизбирательного действия возможно взаимное нивелирование фармакологических эффектов. При комбинировании препарата с теофиллином возможно повышение частоты сердечных сокращений и нарушения ритма. Совместный прием Сальбутамола с глюкокортикостероидами повышается риск гипокалиемии.
Фармакология
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Форма выпуска
90 доз - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.
В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.Особые указания
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).
Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Спасибо
Сальбутамол относится к группе препаратов синтетического происхождения. По клинико-фармакологическому действию его относят к противовоспалительной группе, бета2-адреномиметикам и муколитикам с бронхолитическим эффектом. Применяется препарат для ликвидации и профилактики удушающих приступов при бронхиальной астме . Относится к медикаментам для оказания срочной медицинской помощи.
Состав
Основное действующее вещество препарата - сальбутамол
(на 100 мг - 0,0725 мг). Вспомогательное вещество – цетилолеат (на 100 мг - 0,1449 мг). В составе аэрозольной формы присутствуют следующие компоненты: фтортрихлорметан (на 100 мг - 35,64 мг), дифтодихлорметан (на 100 мг - 64,15 мг), а также олеиновая кислота и этанол.Форма выпуска
Сальбутамол и другие лекарственные средства, в составе которых он присутствует, как активное действующее вещество, выпускают в аэрозольной форме. Препарат содержится в алюминиевом баллоне, оснащенном клапаном с дозатором. При нажатии средство распыляется из расчета 0,1 мг препарата (1 доза) в виде мельчайших частиц. Фармацевтические компании выпускают Сальбутамол и в таблетках с разной дозировкой Сальбутамола (2 и 4 мг). В некоторых случаях целесообразно применение Сальбутамола в виде раствора для внутривенных капельных инъекций.Фармакологическое действие
Терапевтическая доза препарата оказывает выраженное действие стимулирующего характера на бета2-адренорецепторы поверхности бронхов, на мышечную мускулатуру матки и кровеносных сосудов. Препятствует выходу биологически активных веществ из тучных клеток на протяжении длительного времени. Способствует увеличению жизненной емкости легких , предупреждает развитие спазмов бронхов, а при их наличии купирует, отличаясь быстродействием. Устраняет сопротивление в просвете дыхательных путей и подавляет реактивность бронхов.Прием препарата улучшает процесс отхождения мокроты , активизирует работу клеток мерцательного эпителия, препятствует образованию бронхоспазма аллергического происхождения. В некоторых случаях оказывает влияние на выработку инсулина и расщепление гликогена, снижает уровень концентрации калия в плазме. У больных бронхиальной астмой нередко провоцирует повышение глюкозы в крови и ускоряет распад липидов (этот аспект важен при сахарном диабете).
При употреблении рекомендуемых лечебных доз негативное влияние на сердечно-сосудистую систему не оказывает, артериальное давление не повышает. Вызывает незначительное расширение коронарных сосудов сердца .
Лечебный эффект наступает в первые минуты применения. Максимальное время достижения эффекта 30-60 минут, продолжительность действия - до трех часов. Прием препарата в таблетках способствует более пролонгированному действию (до 6-8 часов), но терапевтический эффект наступает не ранее, чем через 30 минут.
Показания к применению
- Предупреждение возможных осложнений в виде бронхоспазма и его купирование при любой форме бронхиальной астмы.
- Обструктивные процессы (закупорка или сужение просвета бронхов) обратимого характера в дыхательных путях при эмфиземе легких и хроническом бронхите .
- Бронхо-обструктивный синдром в детском возрасте.
Сальбутамол - инструкция по применению
При назначении препарата Сальбутамол в форме аэрозоля рекомендуют одно-два нажатия на клапан (т.е. 1-2 дозы на прием). Для купирования приступа, как правило, этого достаточно. Если в течение 5-10 минут эффект не наступает, разрешен повторный прием препарата в той же дозе. Следующая ингаляция возможна через 4-6 часов, но не более шести раз за сутки. Препарат в форме таблеток взрослым людям назначают трижды в день (на прием 1 таблетка).Проба с Сальбутамолом
Хронические заболевания дыхательных путей (обструкция, бронхит, астма и т.п.) ведут к снижению жизненной емкости легких. Одним из важнейших методов диагностики подобных заболеваний является оценка динамики показателя, отвечающего за объем форсированного выдоха в секунду (ОФВ 1). При тенденции к падению в результате нескольких исследований в течение года подтверждает наличие обструктивных процессов в легких. Для проведения исследования обратимости обструкции проводят пробы с препаратом Сальбутамол. При положительной динамике, отражающей прирост ОФВ 1 более чем на 15%, проба подтверждает наличие обратимой обструкции. Чаще всего при вышеперечисленных заболеваниях подобный результат вполне ожидаем.Противопоказания
Сальбутамол не рекомендуется применять в детском возрасте. Возрастные ограничения имеют прямую связь с формой выпуска препарата. Например, до 2-х лет запрещено использование аэрозолей, до 4-х лет – порошок для ингаляций. Индивидуальная непереносимость основных компонентов препарата и повышенная чувствительность организма также относятся к противопоказаниям. В период беременности применение Сальбутамола осуществляется только под контролем врача.Побочные действия
- Часто встречающиеся: дрожь внутри, дрожание кистей рук, эмоциональное напряжение, тахикардия .
- Реже: головная боль , головокружение , расширение сосудов головного мозга периферического значения, тошнота , рвота или позывы к ней.
- В некоторых случаях: аллергические реакции, ангионевротический отек , снижение артериального давления, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.
- Редко: панические состояния, галлюцинации , бронхоспазм в результате чрезмерного употребления.
Сальбутамол при беременности
Беременным женщинам, страдающим бронхиальной астмой, прием препарата Сальбутамол рекомендован строго в терапевтических дозах. Раньше женщинам с подобной патологией беременность была запрещена. Ныне благодаря существованию поддерживающих и купирующих приступы препаратов, возможность родить здорового ребенка имеет все шансы.Сальбутамол с успехом применяется при беременности и в иных случаях (преждевременные роды, плацентарная недостаточность). Следует помнить, что прием препарата должен осуществляться под контролем специалистов, т.к. существуют некоторые ограничения, связанные с приемом Сальбутамола. Угроза выкидыша во 2-м и 3-м триместре беременности и расслабляющее влияние препарата на мышечные слои матки относятся к тем самым ограничениям. Сальбутамол относится к группе препаратов, которые применяют только в том случае, если польза от его приема превышает возможный риск для здоровья плода.
Беродуал или Сальбутамол?
Оба препарата относятся к медикаментам экстренной медицинской помощи. Бронхолитическое действие характерно и Сальбутамолу, и Беродуалу. Фармакологическое действие препаратов идентично друг другу. Однако Беродуал в своем составе имеет не только бета2-адреномиметик, но и м-холиноблокатор. Подобный комплекс усиливает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов. Терапевтический эффект Беродуала достигается в течение 15 минут, что значительно отличает его от быстродействующего Сальбутамола. Противопоказания и побочные действия препаратов совпадают, решение о необходимости приема в обоих случаях решает лечащий врач.Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием Сальбутамола с препаратами, действие которых направлено на лечение стенокардии (некардиоселективные бета-адреноблокаторы), приводит к возможному взаимному подавлению, т.е. терапевтический эффект не наступает. Сальбутамол в комплексе с теофиллином увеличивает риск возникновения аритмии и тахикардии. При одновременном приеме с диуретиками и глюкокортикостероидами риск снижения уровня калия в крови возрастает.Лекарства-синонимы
Фармацевтические производители создали целый ряд лекарственных средств, которые являются синонимами Сальбутамола по лечебному действию. Замена одного средства на другое осуществляется только после консультации с лечащим врачом . Вот несколько аналогов препарата Сальбутамол:- Вентолин – применяется для купирования приступов удушья при заболеваниях бронхо-легочной системы, которые сопровождаются обструктивными явлениями (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких , бронхит и т.д.). С профилактической целью: предупреждение спазмов в бронхах, связанных с физической нагрузкой или с действием аллергенов . Используется в составе комплексной терапии, направленной на поддержание нормальной жизнедеятельности при бронхиальной астме.
- Асталин – профилактика и лечение бронхоспазмов, обструктивный бронхит в хронической форме, эмфизема легких.
- Вентилор – неотложная помощь при обострении бронхиальной астмы (бронхоспазм).
- Сальбугексал – предупреждение бронхоспазма, купирование приступов, лечение эмфиземы легких и хронического обструктивного бронхита.
- Саламол – профилактика и купирование приступов в период обострения бронхиальной астмы.
Отзывы
Моему ребенку в наследство от бабушки передалась аллергия на некоторые продукты. Она проявлялась в виде сыпи , иногда отечности. Из-за постоянных приступов аллергии каждое вирусное заболевание заканчивалось для моего малыша обструктивным бронхитом. В первый раз он заболел им в 10 месяцев, и нам пришлось познакомиться с Сальбутамолом в аэрозольной форме. Когда у малыша начинались приступы, было очень страшно. Казалось, что он сейчас задохнется. Но Сальбутамол очень быстро снимал приступы удушья, в течение 3-5 минут ребенок снова начинал улыбаться. Мы препаратом довольны, будем пользоваться по мере необходимости.Остапенко Марина, 27 лет, Барнаул
Я никогда не страдал бронхиальной астмой, но испытывать на себе приступы бронхоспазма, к сожалению, приходилось. Подобные явления характерны и для аллергии, которая у меня имеется. Во время приступов Сальбутамол очень выручал, особенно на работе, когда необходимо максимально сосредоточиться. Слишком часто использовать не рекомендую, т.к. он вызывает привыкание, только при реальной необходимости.
Колосов Михаил, 34 года, Волгодонск
Как-то случайно у сотрудницы выпал из сумки Сальбутамол в виде баллончика. Я очень сильно удивилась, когда она сказала, что страдает астмой с детства. Раньше я не замечала у нее какие-либо признаки заболевания. Сотрудница признается, что многим благодарна Сальбутамолу. Вот так.
Ирина Ф., 25 лет, Ижевск
Мне Сальбутамол помогает каждую осень. Я страдаю хроническим бронхитом, много курю и при малейшем переохлаждении начинаю сильно кашлять, вплоть до удушающих приступов. Я, конечно, понимаю, что отказ от