☰

Efectul secundar al inhibitorilor ECA. Inhibitori ECA (inhibitori ECA): mecanism de acțiune, indicații, lista și selecția medicamentelor. Medicamente din acest grup pentru hipertensiune arterială

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) au apărut în 1975, când a fost sintetizat captoprilul. În prezent, toți inhibitorii ECA, în funcție de grupul chimic asociat în molecula lor cu ionul de zinc din centrii activi ai enzimei de conversie a angiotensinei I, sunt împărțiți în grupuri:

  • medicamente cu o grupă sulfhidril (captopril, metiopril);
  • medicamente cu o grupă carboxialchil (enalapril, perindopril, ramipriril);
  • medicamente cu o grupă fosfinil (fosinopril, ceronapril).

Numai captoprilul și lisinoprilul au activitate biologică toți ceilalți inhibitori ai ECA sunt substanțe inactive și sunt transformați în metaboliți diacizi activi numai ca urmare a hidrolizei după absorbția în tractul gastrointestinal.

Mecanism de acțiune

Efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA se bazează pe capacitatea acestora de a suprima activitatea kininazei II, influențând în același timp activitatea funcțională a sistemelor renină-angiontensină și kalikreină-kinină. Inhibitorii ECA blochează producția de angiotensină II, care are un efect vasoconstrictor puternic. Astfel, prin suprimarea producției de angiotensină II, inhibitorii ACE nu numai că au un efect terapeutic în insuficiența cardiacă cronică, ci și o previn.

Farmacologii subliniază plasmăȘi tesut Sistemul ACE - primul determină reglarea tensiunii arteriale, al doilea are un efect de modulare pe termen lung în țesuturi.

Suprimarea ACE în plasmă:

  • prestarium - 80-95%
  • quinapril - 80%
  • trandolapril - 70-85%
  • ramipril - 60-80%

Afinitatea pentru ACE tisular:

  • prestarium - 6
  • quinapril - 5,8
  • ramipril - 5,2
  • enalapril - 3,6

Suprimarea ACE tisulară este prevenirea hipertrofiei cardiace, hipertrofiei stratului muscular al arteriolelor, hipertrofiei glomerulilor rinichilor cu moartea ulterioară a acestora.

Ramiprilul și perindoprilul, care au cel mai pronunțat efect cardioprotector, au o solubilitate ridicată în grăsimi.

În funcție de durata efectului antihipertensiv, inhibitorii ECA sunt împărțiți în 3 grupe:

  1. medicamente cu acțiune scurtă (captopril, metiopril) - luate de 2-3 ori pe zi;
  2. medicamente cu o durată medie de acțiune (enalapril) - de 2 ori pe zi;
  3. medicamente cu acțiune prelungită (quinapril, lisinopril, perindopril, ramipril, spirapril, trandolapril, fosinopril) - 1 dată pe zi.

Dozarea inhibitorilor ECA în tratamentul hipertensiunii arteriale, mg (doza zilnică recomandată/doza inițială/numărul de doze pe zi):

  • captopril (capoten) - 12,5-100/12,5/2-3
  • enalapril (Renitec) - 5-40/5/1
  • lisinopril (Privil) - 5-40/5/1
  • cilazapril (inhibază) - 2,5-5/1/1
  • ramipril (tritace) - 1,25-7,5/1,25/1
  • perindopril (Prestarium A) - 2,5-10/1/1
  • fosinopril (monopril) - 10-20/5/1-2
  • benazepril (cibacen) - 10-40/2,5/1
  • moexipril (moex) - 7,5-15/3,75/1
  • trandolapril (hopten) - 1-4/0,5/1

Indicații pentru utilizarea inhibitorilor ECA:

  • hipertensiune arteriala;
  • insuficiență cardiacă (disfuncție ventriculară stângă);
  • infracție miocardică acută (risc ridicat de apariție a IM și insuficiență cardiacă după IM);
  • diabet zaharat (nefropatie diabetică);
  • proteinurie;
  • hipertrofie ventriculara stanga;
  • fibrilație atrială paroxistică;
  • sindrom metabolic;
  • protectie cardiovasculara in ateroscleroza arterelor carotide si a arterelor cerebrale.

Contraindicații la utilizarea inhibitorilor ECA:

  • stenoza arterei singurului rinichi care funcționează; stenoze bilaterale ale arterei renale;
  • insuficienta renala severa (creatinina peste 300 µmol/l);
  • hiperkaliemie mai mare de 5,5 mmol/l;
  • hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg);
  • stenoza aortica;
  • sarcina;
  • alăptarea;
  • copilărie;
  • intoleranță individuală la inhibitorii ECA.

Efectele secundare ale inhibitorilor ECA

În cele mai multe cazuri, inhibitorii ECA sunt bine tolerați de către pacienți, iar efectele secundare sunt rare. Cele mai frecvente efecte secundare la administrarea inhibitorilor ECA: hipotensiune arterială, hiperkaliemie, tuse uscată, afectare a funcției renale, care se manifestă prin creșterea concentrației de creatinine în ser, angioedem.

Riscul de apariție a hiperkaliemiei este redus atunci când inhibitorii ECA sunt utilizați împreună cu diureticele de ansă și tiazidice.

Efectele secundare nespecifice includ alterarea gustului, leucopenia, erupțiile cutanate, tulburările dispeptice și dezvoltarea anemiei.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu tiazide sau diuretice de ansă sporește efectul hipotensiv și reduce riscul de hipokaliemie.

Tratamentul cu acid acetilsalicilic în asociere cu ramipril este asociat cu o reducere mai mică a mortalității cardiovasculare decât tratamentul cu un inhibitor ECA în monoterapie.

Factorii de risc pentru dezvoltarea hiperkaliemiei (împreună cu insuficiența renală) la pacienții care primesc inhibitori ai ECA sunt utilizarea simultană a sărurilor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiu și a antiinflamatoarelor nesteroidiene.

Inhibitorii ECA cresc sensibilitatea țesuturilor la insulină, ceea ce crește efectul de scădere a glicemiei al medicamentelor cu insulină.

Datorită agravării efectului mielotoxic, prescrierea inhibitorilor ECA la pacienții cărora li se administrează alopurinol, citostatice și imunosupresoare poate crește riscul de a dezvolta leucopenie.

ATENŢIE! Informații furnizate pe site site-ul web este doar pentru referință. Administrația site-ului nu este responsabilă pentru posibilele consecințe negative dacă luați orice medicamente sau proceduri fără prescripție medicală!

În articol vom lua în considerare o listă de medicamente inhibitoare a ECA.

Hipertensiunea arterială este o boală comună a sistemului cardiac. Adesea, o creștere a tensiunii arteriale poate fi provocată de influența angiotensinei I inactive. Pentru a preveni influența acesteia, medicamentele care inhibă efectul acestui hormon sunt incluse în regimul de tratament. Aceste medicamente sunt inhibitori. Următoarea este o listă a inhibitorilor ECA de ultimă generație.

Care sunt aceste medicamente?

Inhibitorii ECA aparțin unui grup de compuși chimici sintetici și naturali, a căror utilizare a contribuit la obținerea succesului în tratamentul pacienților cu patologii vasculare și cardiace. ACE au fost folosite de mai bine de patruzeci de ani. Primul medicament a fost Captopril. În continuare, au fost sintetizate lisinopril și enalapril. Apoi au fost înlocuiți cu inhibitori de nouă generație. În domeniul cardiologiei, astfel de medicamente sunt utilizate ca agenți principali care au efect vasoconstrictor.

Beneficiul celor mai noi inhibitori ai ECA este blocarea pe termen lung a unui hormon special, care este angiotensina II. Acest hormon este principalul factor care influențează creșterea tensiunii arteriale a unei persoane. În plus, medicamentele cu enzime de conversie a angiotensinei pot preveni descompunerea bradikininei, ajutând la reducerea rezistenței arteriolelor eferente, eliberează, de asemenea, oxid nitric și cresc concentrația de prostaglandine vasodilatatoare.

Nouă generație

În grupul farmacologic al inhibitorilor ECA, medicamentele care trebuie luate în mod repetat (de exemplu, Enalapril) sunt considerate învechite, deoarece nu pot oferi efectul necesar. Adevărat, enalaprilul rămâne încă un medicament popular care demonstrează o eficacitate excelentă în tratamentul hipertensiunii arteriale. În plus, nu există dovezi confirmate că ultima generație de medicamente ACE (de exemplu, medicamente precum Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril și Lisinopril) au mult mai multe avantaje față de analogii lor, eliberați în urmă cu patruzeci de ani.

Lista medicamentelor inhibitoare a ECA este destul de extinsă.

Medicamente vasodilatatoare ACE

Medicamente vasodilatatoare ACE în cardiologie sunt adesea folosite pentru a trata hipertensiunea arterială. Iată o descriere comparativă și o listă a inhibitorilor ECA care sunt cei mai populari în rândul pacienților:

  • Medicamentul "Enalapril" este un cardioprotector indirect care reduce rapid tensiunea arterială și reduce sarcina asupra inimii. Acest remediu acționează asupra organismului timp de până la șase ore și este de obicei excretat prin rinichi. Rareori poate provoca scăderea vederii. Costul este de 200 de ruble.
  • „Captopril” este un agent cu acțiune scurtă. Acest medicament stabilizează bine tensiunea arterială, deși acest medicament poate necesita mai multe doze. Doza este stabilită de medic. Medicamentul are activitate antioxidantă. În cazuri rare, poate provoca tahicardie. Costul său este de 250 de ruble.
  • Medicamentul "Lisinopril" are o durată lungă de acțiune. Funcționează complet independent și nu trebuie să fie metabolizat în ficat. Acest medicament este excretat prin rinichi. Medicamentul este potrivit pentru toți pacienții, chiar și pentru cei care suferă de obezitate. Poate fi utilizat la pacienții cu boală cronică de rinichi. Acest medicament poate provoca dureri de cap împreună cu ataxie, somnolență și tremor. Costul este de 200 de ruble.
  • Medicamentul „Lotensin” ajută la scăderea tensiunii arteriale. Acest medicament are activitate vasodilatatoare. Aceasta duce la o scădere a bradikininei. Acest produs este contraindicat femeilor care alăptează și femeilor însărcinate. Medicamentul este rareori capabil să provoace vărsături cu greață și diaree. Costul medicamentului este de 100 de ruble.
  • Medicamentul „Monopril” încetinește procesele metabolice ale bradikininei. Efectul utilizării sale este de obicei atins după trei ore. Acest medicament nu creează dependență. Trebuie prescris cu prudență pacienților cu boală cronică de rinichi. Costul este de 500 de ruble.
  • Medicamentul "Ramipril" este un cardioprotector care produce ramiprilat. Acest medicament reduce rezistența vasculară periferică și este contraindicat în prezența stenozei arteriale. Costul este de 350 de ruble.
  • Medicamentul "Accupril" poate ajuta la scăderea tensiunii arteriale. Acest medicament poate ameliora rezistența vaselor pulmonare. Destul de rar, acest medicament poate provoca afectarea vestibulară și pierderea gustului (efecte secundare ale inhibitorilor ECA). Prețul mediu este de 200 de ruble.
  • Medicamentul "Perindopril" ajută la formarea metabolitului activ în corpul uman. Eficacitatea sa maximă poate fi atinsă în trei ore de la aplicare. Rareori, poate provoca diaree cu greață și gură uscată. Costul este de 400 de ruble. Lista medicamentelor inhibitoare a ECA de ultimă generație nu se termină aici.
  • Medicamentul "Trandolapril" cu utilizare pe termen lung reduce severitatea hipertrofiei miocardice. O supradoză de medicament poate provoca hipotensiune arterială severă împreună cu angioedem. Costul este de 100 de ruble.
  • Medicamentul "Quinapril" afectează funcțiile renină-angiotensină. Acest medicament reduce semnificativ sarcina asupra inimii. Este foarte rar capabil să provoace o reacție alergică și costă 360 de ruble.

Nu toată lumea știe ce sunt medicamentele inhibitoare ale ECA.

Clasificare

Există mai multe clasificări inhibitorii. Aceste medicamente sunt clasificate în funcție de metoda de eliminare a acestora din organism și de activitatea lor. Medicina modernă utilizează pe scară largă clasificarea chimică ACE a medicamentelor, care include următoarele grupuri:

  • grupare sulfhidril;
  • grupa carboxil (vorbim despre medicamente care conțin dicarboxilați);
  • grupa fosfinil (medicamente care conțin fosfonați);
  • grup de compuși naturali.

Gruparea sulfhidril

Inhibitorii ACE din acest grup acţionează ca antagonişti ai calciului.

Iată o listă cu cele mai cunoscute medicamente din grupul sulfhidril:

  • "Benazepril";
  • „Captopril”, împreună cu „Epsitron”, „Capoten” și „Alkadil”;
  • „Zofenopril” și „Zocardis”.

Grupa carboxil

Această categorie de medicamente are un efect pozitiv asupra vieții pacienților cu hipertensiune arterială. Aceste medicamente sunt utilizate doar o dată pe zi. Nu trebuie luate dacă aveți boală coronariană, diabet zaharat sau insuficiență renală. Iată o listă a celor mai faimoase medicamente din acest grup: „Perindopril” împreună cu „Enalapril”, „Lisinopril”, „Diroton”, „Lisinoton”, „Ramipril”, „Spirapril”, „Quinapril” și așa mai departe. În mare parte, astfel de medicamente sunt utilizate pentru a trata insuficiența renală și hipertensiunea arterială.

Inhibitori care conțin fosfonați

Aceste medicamente au o capacitate ridicată de a pătrunde în țesuturile corpului uman, datorită utilizării lor, presiunea este de obicei stabilizată pentru o perioadă lungă de timp; Cele mai populare medicamente din acest grup sunt Fosinopril și Fosicard.

Medicul dumneavoastră vă va ajuta să alegeți cei mai buni inhibitori ECA.

Inhibitori naturali de ultima generatie

Astfel de mijloace sunt coordonatori originali care limitează procesul de întindere puternică a celulelor. Tensiunea arterială scade în timp ce le luați din cauza scăderii rezistenței vasculare periferice. Inhibitorii naturali care intră în organism cu produse lactate se numesc cazokinine și lactokinine. Se găsesc în cantități mici în usturoi, zer și hibiscus.

Indicatii de utilizare

Produsele de ultima generatie prezentate mai sus sunt folosite astazi chiar si in chirurgia plastica. Adevărat, ele sunt prescrise mai des pacienților pentru a scădea tensiunea arterială și pacienților cu tulburări în funcționarea inimii și a vaselor de sânge pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Nu este recomandat să utilizați aceste medicamente pe cont propriu, deoarece au multe contraindicații și efecte secundare. Principalele indicații pentru utilizarea acestor medicamente sunt următoarele patologii:

  • pacientul are nefropatie diabetică;
  • cu disfuncție a ventriculului stâng al inimii;
  • pe fondul dezvoltării aterosclerozei arterelor carotide;
  • pe fondul infarctului miocardic;
  • în prezența diabetului zaharat;
  • pe fondul bolii bronșice obstructive;
  • în prezența fibrilației atriale;
  • pe fondul sindromului metabolic.

Cea mai recentă generație de inhibitori ai ECA sunt folosite foarte des astăzi.

Utilizați pentru hipertensiune arterială

Aceste medicamente blochează eficient enzimele de conversie a angiotensinei. Aceste medicamente moderne au un efect pozitiv asupra sănătății umane și protejează rinichii și inima. Printre altele, inhibitorii au găsit o utilizare largă în diabetul zaharat. Aceste medicamente cresc sensibilitatea celulară la insulină, îmbunătățind absorbția de glucoză. De regulă, toate medicamentele noi pentru hipertensiune arterială sunt luate o dată pe zi. Iată o listă de inhibitori moderni care sunt utilizați pe scară largă pentru hipertensiune arterială: „Moexzhril” împreună cu „Lozhopril”, „Ramipril”, „Talinolol”, „Fisinopril” și „Cilazapril”.

Lista inhibitorilor ECA de ultimă generație continuă.

Inhibitori pentru insuficienta cardiaca

Adesea, tratamentul insuficienței cardiace cronice implică utilizarea inhibitorilor. Această categorie de cardioprotectori din plasma sanguină previne transformarea angiotensinei I inactive în angiotensină II activă. Datorită acestui fapt, efectele sale adverse asupra rinichilor, inimii și patului vascular periferic sunt prevenite. Iată o listă de medicamente cardioprotectoare aprobate pentru insuficiența cardiacă: Enalapril împreună cu Captopril, Verapamil, Lisinopril și Trandolapril.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor este reducerea activității enzimelor de conversie a angiotensinei, care accelerează tranziția angiotensinei inactive la activă. Aceste medicamente inhibă descompunerea bradikininei, care este considerată un vasodilatator puternic. Aceste medicamente reduc fluxul de sânge către inimă, reducând tensiunea și protejând rinichii de efectele diabetului și hipertensiunii arteriale.

Luând inhibitori moderni

Mulți pacienți cu hipertensiune arterială sunt adesea interesați de cum să ia corect inhibitori ECA de nouă generație? Răspunzând la această întrebare, trebuie spus că utilizarea oricăror medicamente din acest grup trebuie neapărat convenită cu un medic. De obicei, inhibitorii se iau cu o oră înainte de masă, adică pe stomacul gol. Dozajul, frecvența de utilizare și intervalul dintre doze sunt stabilite de un specialist. În timpul terapiei cu inhibitori, este necesar să se evite medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și alimentele bogate în potasiu.

Inhibitori și contraindicații la utilizarea lor

Lista contraindicațiilor relative pentru utilizarea inhibitorilor este următoarea:

  • pacientul are hipotensiune arterială moderată;
  • prezența insuficienței renale cronice severe;
  • în copilărie;
  • în prezența anemiei severe.

Contraindicațiile absolute includ hipersensibilitate, lactație, stenoză bilaterală a arterei renale, hipotensiune arterială severă, sarcină și hiperkaliemie.

Oamenii pot prezenta reacții adverse ale inhibitorilor ECA sub formă de mâncărime, erupții cutanate alergice, slăbiciune, hepatotoxicitate, scăderea libidoului, stomatită, febră, bătăi rapide ale inimii, umflarea picioarelor și așa mai departe.

Efect secundar

Utilizarea pe termen lung a acestor medicamente poate duce la inhibarea hematopoiezei. Ca urmare, conținutul de globule roșii, leucocite și trombocite din sânge scade. Prin urmare, în timpul perioadei de tratament, este necesară repetarea regulată a unui test general de sânge.

De asemenea, pot apărea reacții alergice și intoleranțe. Aceasta se manifestă de obicei prin mâncărime, roșeață a pielii, urticarie și fotosensibilitate.

În plus, funcția sistemului digestiv poate fi afectată, ceea ce va duce la distorsiuni ale gustului, greață și vărsături și disconfort în stomac. Uneori oamenii suferă de diaree sau constipație, iar ficatul nu mai funcționează normal. În unele cazuri, apar ulcere (afte) în gură.

Tonul sistemului nervos parasimpatic poate fi îmbunătățit prin medicamente, iar sinteza de prostaglandine poate fi, de asemenea, activată. Apare o tuse uscată și vocea se schimbă. Simptomele pot fi atenuate prin administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene, dar nu prin folosirea de antitusive. Dacă pacienții au o creștere pronunțată a tensiunii arteriale, o creștere paradoxală a tensiunii arteriale nu poate fi exclusă. Hiperkaliemia apare în unele cazuri, iar fracturile oaselor membrelor din cauza căderilor apar mai des.

Articolul a trecut în revistă cea mai recentă generație de inhibitori ECA.

Din acest articol veți afla: ce sunt inhibitorii ACE (abreviați inhibitori ACE), cum reduc ei tensiunea arterială? Cum sunt medicamentele similare și diferite unele de altele? Lista medicamentelor populare, indicații de utilizare, mecanism de acțiune, efecte secundare și contraindicații ale inhibitorilor ECA.

Data publicării articolului: 07/01/2017

Data actualizării articolului: 06/02/2019

Inhibitorii ECA sunt un grup de medicamente care blochează o substanță chimică care determină îngustarea vaselor de sânge și creșterea tensiunii arteriale.

Rinichii umani produc o enzimă specifică, renina, care începe un lanț de transformări chimice care duc la apariția în țesuturi și plasma sanguină a unei substanțe numite enzimă de conversie a angiotensinei sau angiotensină.

Ce este angiotensina? Aceasta este o enzimă care are proprietatea de a constrânge pereții vasculari, crescând astfel viteza și presiunea fluxului sanguin. În același timp, creșterea acestuia în sânge provoacă producția de alți hormoni de către glandele suprarenale, care rețin ionii de sodiu în țesuturi, cresc spasmul vascular, provoacă palpitații și crește cantitatea de lichid din organism. Acest lucru are ca rezultat un cerc vicios de transformări chimice, în urma căruia hipertensiunea arterială devine stabilă și contribuie la deteriorarea pereților vasculari și la dezvoltarea insuficienței cardiace și renale cronice.

Un inhibitor ECA (inhibitor ECA) întrerupe acest lanț de reacții, blocându-l în stadiul de transformare în enzimă de conversie a angiotensinei. În același timp, favorizează acumularea unei alte substanțe (bradikinina), care împiedică dezvoltarea reacțiilor celulare patologice în insuficiența cardiovasculară și renală (diviziunea intensivă, creșterea și moartea celulelor miocardice, rinichilor, pereților vasculari). Prin urmare, inhibitorii ECA sunt utilizați nu numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, ci și pentru prevenirea insuficienței cardiace și renale, a infarctului miocardic și a accidentului vascular cerebral.

IECA sunt unul dintre cele mai eficiente medicamente antihipertensive. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, ele previn spasmele vasculare și acționează mai blând.

Inhibitorii ECA sunt prescriși de un medic generalist pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale și a bolilor concomitente. Nu este recomandat să luați sau să stabiliți singur doza zilnică.

Cum diferă ACE-urile unul de celălalt?

Inhibitorii ECA au indicații și contraindicații similare, mecanism de acțiune, efecte secundare, dar diferă unul de celălalt:

  • substanța originală din baza medicamentului (partea activă a moleculei (grupului), care asigură durata acțiunii, joacă un rol decisiv;
  • activitatea medicamentului (substanța este activă sau are nevoie de condiții suplimentare pentru a începe să funcționeze, cât de accesibilă este pentru absorbție);
  • metode de eliminare (care este importantă pentru pacienții cu boli hepatice și renale severe).

Materie prima

Substanța de pornire afectează durata de acțiune a medicamentului în organism atunci când este prescris, acest lucru vă permite să selectați doza și să determinați perioada de timp după care este necesar să repetați doza.


Ramipril este disponibil în doze de 2,5 mg, 5 mg și 10 mg

Activitate

Mecanismul de transformare a unei substanțe chimice într-o substanță activă joacă un rol decisiv:


Lisinopril este disponibil în doze de 5, 10 și 20 mg

Metode de îndepărtare

Există mai multe moduri de a elimina inhibitorii ECA din organism:

  1. Medicamente care sunt excretate prin rinichi (captopril, lisinopril).
  2. Cea mai mare parte este excretată prin rinichi (60%), restul prin ficat (perindopril, enalapril).
  3. Sunt excretați în mod egal de rinichi și ficat (fosinopril, ramipril).
  4. Majoritatea ficatului (60%, trandolapril).

Acest lucru vă permite să selectați și să prescrieți medicamente pacienților cu boli severe ale rinichilor sau ficatului.

Datorită faptului că generațiile și clasele de medicamente nu coincid, medicamentele din aceeași serie (de exemplu, cu o grupă sulfhidril) pot avea mecanisme de acțiune ușor diferite (farmacocinetică). De obicei, aceste diferențe sunt indicate în instrucțiuni și conțin informații despre efectul alimentelor asupra absorbției (înainte de mese, după), metode de eliminare, timpul în care substanța este reținută în plasmă și țesuturi, timpi de înjumătățire și dezintegrare ( transformarea într-o formă inactivă), etc. Informațiile sunt importante pentru ca medicul specialist să prescrie corect medicamentul.

Lista inhibitorilor ECA populari

Lista de medicamente include o listă a celor mai comune medicamente și analogii lor absoluti.

Generaţie Denumirea internațională a medicamentului Denumiri comerciale (analogi absoluti)
Prima generație (cu grupare sulfhidril) Captopril Katopil, capoten, blockordil, angiopril
Benazepril Benzapril
Zofenopril Zokardis
A doua generație de medicamente, inhibitori ai ECA (cu o grupă carboxil) enalapril Vazolapril, enalacor, enam, renipril, renitec, enap, invoril, corandil, berlipril, bagopril, miopril
Perindopril Prestarium, perinpress, parnavel, hypernik, stoppress, arentopres
Ramipril Dilaprel, Vazolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan
Lisinopril Diroton, diropress, irumed, liten, irumed, sinopril, dapril, lysigamma, prinivil
Cilazapril Prilazidă, inhibază
Moexipril Moex
Trandolapril Gopten
Spirapril Quadropril
Quinapril Accupro
a 3-a generație (cu grupare fosfinil) Fosinopril Fozinap, fosicard, monopril, fozinotec
Ceronapril

Industria farmaceutică produce combinații de medicamente: inhibitori ECA în combinație cu alte substanțe (cu diuretice - captopres).


Enap H este un medicament combinat. Conține enalapril și un diuretic care economisește potasiu (hidroclorotiazidă)

Indicatii de utilizare

Pe lângă efectul hipotensiv pronunțat, inhibitorii ECA au câteva calități suplimentare: au un efect pozitiv asupra celulelor pereților vasculari și a țesutului miocardic, prevenind degenerarea și moartea în masă a acestora. Prin urmare, sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială și pentru a preveni patologiile asociate:

  • infarct miocardic acut sau anterior;
  • accident vascular cerebral ischemic;
  • insuficiență renală cronică;
  • insuficiență cardiovasculară cronică;
  • boala ischemică;
  • nefropatie diabetică (afectarea rinichilor datorată diabetului);
  • funcția contractilă redusă a miocardului;
  • patologia vasculară periferică (ateroscleroza obliterantă a extremităților).

Inhibitorii ECA sunt utilizați pe scară largă în tratamentul accidentului vascular cerebral ischemic

În prezența unui complex de boli din listă, inhibitorii ECA rămân medicamentele preferate de alegere pentru o lungă perioadă de timp, au multe avantaje față de alte medicamente antihipertensive.

Cu utilizare constantă, acestea:

  • reduce semnificativ riscul de a dezvolta complicații cardiovasculare pe fondul hipertensiunii arteriale (infarct miocardic) (în 89%), pe fondul hipertensiunii arteriale și diabetului zaharat (în 42%);
  • sunt capabili să provoace dezvoltarea inversă a hipertrofiei (creșterea grosimii peretelui) ventriculului stâng și să prevină întinderea pereților (dilatația) camerelor inimii;
  • atunci când este prescris cu diuretice, nu este nevoie să monitorizați nivelul și să utilizați suplimente de potasiu, deoarece acest indicator rămâne normal;
  • creșterea ratei de filtrare glomerulară pe fondul insuficienței renale (42–46%);
  • reglează indirect ritmul și au efect antiischemic.

Medicul dumneavoastră vă poate prescrie inhibitori ECA în combinație cu diuretice (diuretice), beta-blocante sau alte medicamente pentru a obține un efect mai pronunțat.

Mecanism de acțiune

Efect asupra tensiunii arteriale crescute persistente (hipertensiune arterială)

Medicamentele blochează conversia angiotensinei, care are un efect vasoconstrictor pronunțat. Acțiunea se extinde asupra enzimelor plasmatice și tisulare, oferind astfel un efect hipotensiv ușor și de lungă durată.

Acțiune pentru insuficiență cardiovasculară, cardiopatie ischemică, infarct miocardic, accident vascular cerebral

Datorită scăderii nivelului de angiotensină, cantitatea unei alte substanțe (bradikinina) crește, ceea ce previne diviziunea patologică, creșterea, degenerarea și moartea masivă a celulelor musculare cardiace și a pereților vasculari din cauza lipsei de oxigen. Cu utilizarea regulată a inhibitorilor ECA, procesul de îngroșare a miocardului și a vaselor de sânge, extinderea camerelor inimii, care apar pe fondul hipertensiunii arteriale persistente, încetinește vizibil.

Pentru insuficiență renală, afectarea rinichilor din cauza diabetului zaharat

IECA suprimă indirect producția de enzime suprarenale specifice care rețin ionii de sodiu și apă. Ajută la reducerea edemului, reface stratul interior (endoteliu) al vaselor glomerulilor renali, reduce filtrarea renală a proteinelor (proteinurie) și presiunea în glomeruli.

Pentru ateroscleroză (datorită hipercolesterolemiei) și creșterea coagulării sângelui

Datorită capacității inhibitorilor ECA de a elibera oxid nitric în plasma sanguină, agregarea trombocitelor este redusă și nivelul de fibrine (proteine ​​implicate în formarea unui cheag de sânge) este normalizat. Datorită capacității de a suprima producția de hormoni suprarenali, care cresc nivelul de colesterol „rău” din sânge, medicamentele au un efect anti-sclerotic.

Efecte secundare

IECA rareori cauzează reacții adverse și sunt de obicei bine tolerate. Cu toate acestea, există o serie de simptome și condiții, dacă apar, ar trebui să consultați un medic și să înlocuiți inhibitorii ECA cu alte medicamente.

Efect secundar Descriere
Aspectul unei tuse uscată Indiferent de doză, tuse uscată, dureroasă la 20% dintre pacienți (dispare la 4-5 zile după întreruperea tratamentului)
Alergie Manifestări cutanate ale unei reacții alergice sub formă de erupție cutanată, urticarie, mâncărime, roșeață, edem Quincke (în 0,2%)
Dezechilibru electrolitic Hiperkaliemie datorată utilizării diureticelor care economisesc potasiu (spironolactonă) (niveluri crescute de potasiu)
Efect asupra ficatului Dezvoltarea colestazei (stagnarea bilei în vezica biliară)
Hipotensiunea arterială Letargie, slăbiciune, scăderea tensiunii arteriale, care este reglată prin reducerea dozei, retragerea diureticelor
Dispepsie Greață, vărsături, diaree
Disfuncție renală Creșterea creatininei din sânge, a glicemiei în urină, insuficiență renală acută (rinichii pot eșua la persoanele în vârstă cu insuficiență cardiacă)
Perversiune a gustului Scăderea sensibilității sau pierderea completă a gustului
Schimbarea formulei de sânge Creșterea numărului de neutrofile

Contraindicații de utilizare

Inhibitorii ECA sunt contraindicați la pacienții cu patologii concomitente Nu sunt prescrise medicamente
Stenoza (îngustarea lumenului) aortei (un vas mare din care sângele intră în circulația sistemică din ventriculul stâng al inimii) În timpul sarcinii, acestea pot provoca lipsa lichidului amniotic, întârzierea creșterii, formarea necorespunzătoare a oaselor craniului, plămânilor și moartea fătului.
Stenoza arterei renale În timpul alăptării
Insuficiență renală severă (nivel de creatinina mai mare de 300 µmol/l) În caz de intoleranță individuală
Hipotensiune arterială severă
Nivel crescut de potasiu în sânge (mai mult de 5,5 mmol/l)

Angiotensina II este un hormon important care reglează activitatea sistemului cardiovascular. Apariția inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) - medicamente care reduc nivelurile acestuia în sânge - a devenit o descoperire semnificativă în tratamentul hipertensiunii arteriale (AH). În zilele noastre, medicamentele care suprimă activitatea sistemului renină-angiotensină ocupă un loc de frunte în lupta împotriva principalei cauze de mortalitate - patologia cardiovasculară. Primul blocant ACE, captopril, a fost sintetizat în 1977. Astăzi, au fost dezvoltați mulți reprezentanți ai acestei clase, care, conform structurii lor chimice, sunt împărțiți în trei grupuri mari.

Clasificarea inhibitorilor ECA

  1. Compuși care conțin o grupă sulfhidril: captopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
  2. Medicamente cu o grupă carboxi: enalapril, lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
  3. Compuși care conțin fosfor: fosinopril.

Mulți blocanți ai enzimei de conversie a angiotensinei sunt esteri care sunt de 100 până la 1000 de ori mai puțin activi decât metaboliții lor activi, dar au o biodisponibilitate orală mai mare.

Reprezentanții acestui grup farmaceutic diferă în funcție de trei criterii:

  • activitate;
  • forma părinte: precursor al compusului activ (promedicament) sau al substanței active;
  • farmacocinetica (gradul de absorbție din sistemul digestiv, efectul alimentelor asupra biodisponibilității medicamentului, timpul de înjumătățire, distribuția tisulară, mecanismele de eliminare).

Niciunul dintre inhibitorii ECA nu are avantaje semnificative față de alți reprezentanți ai acestei clase: toți suprimă eficient sinteza angiotensinei II din angiotensinăeu, au indicații, contraindicații și efecte secundare similare. Cu toate acestea, aceste medicamente diferă semnificativ în natura distribuției lor în țesuturi. Cu toate acestea, nu se știe încă dacă acest lucru va oferi noi beneficii.

Cu excepția fosinoprilului și a spiraprilului, care sunt eliminate în mod egal de ficat și rinichi, blocanții enzimei de conversie a angiotensinei sunt excretați în principal prin urină. Prin urmare, disfuncția renală reduce eliminarea majorității acestor medicamente și doza lor ar trebui redusă la astfel de pacienți.

Lista denumirilor comerciale ale inhibitorilor ECA

  1. Captopril: Angiopril®, Blockordil, Capoten®, Katopil etc.
  2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vazolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalacor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril etc.
  3. Lisinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Liziprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril etc.
  4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stopress etc.
  5. Ramipril: Amprilan®, Vazolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® etc.
  6. Quinapril: Accupro®.
  7. Zofenopril: Zocardis®.
  8. Moexipril: Moex®.
  9. Spirapril: Quadropril®.
  10. Trandolapril: Hopten®.
  11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazide.
  12. Fosinopril: Monopril®, Fosicard®, Fosinap, Fozinotec, etc.

Există, de asemenea, medicamente care sunt combinații gata făcute de inhibitori ECA cu diuretice și/sau antagoniști de calciu.

Scopul aplicatiei


Hipertensiune arteriala

Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă ca medicamente antihipertensive, deoarece reduc tensiunea arterială în toate formele de hipertensiune arterială, cu excepția hiperaldosteronismului primar. Monoterapia cu inhibitori ai ECA normalizează tensiunea arterială la aproximativ 50% dintre pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată.

Reprezentanții acestei clase reduc riscul de complicații cardiovasculare în hipertensiune arterială într-o măsură mai mare comparativ cu alte medicamente antihipertensive.

Blocanții enzimei de conversie a angiotensinei sunt medicamentele de elecție pentru hipertensiunea arterială asociată cu diabetul zaharat (inhibă progresia nefropatiei diabetice) și hipertrofia ventriculară stângă. De asemenea, sunt recomandate pentru combinația dintre hipertensiune arterială și boli coronariene.

Insuficienta cardiaca

Inhibitorii ECA sunt prescriși pentru orice grad de insuficiență cardiacă, deoarece aceste medicamente previn sau inhibă dezvoltarea acesteia, reduc probabilitatea morții subite și a infarctului miocardic și îmbunătățesc calitatea vieții. Tratamentul începe cu doze mici, deoarece acești pacienți pot prezenta o scădere bruscă a tensiunii arteriale, mai ales pe fondul scăderii masei sanguine circulante. În plus, reduc dilatarea (lărgirea) ventriculului stâng și, într-o oarecare măsură, restabilesc forma elipsoidală normală a inimii.

Infarct miocardic

Inhibitorii ECA reduc mortalitatea atunci când sunt administrați la începutul infarctului miocardic. Sunt deosebit de eficiente atunci când sunt combinate cu hipertensiune arterială și diabet. Dacă nu există contraindicații (șoc cardiogen, hipotensiune arterială severă), acestea trebuie prescrise imediat împreună cu trombolitice (enzime care distrug un cheag de sânge deja format), agenți antiplachetari (aspirina, cardiomagnyl) și beta-blocante. Pacienții cu risc (infarct miocardic major, insuficiență cardiacă) trebuie să ia aceste medicamente pentru o lungă perioadă de timp.

Prevenirea accidentului vascular cerebral

Inhibitorii ECA modifică echilibrul dintre sistemele de coagulare și fibrinolitice ale sângelui către acesta din urmă. Studiile științifice au dovedit că reduc semnificativ incidența atacului de cord, a accidentului vascular cerebral și a mortalității la pacienții cu patologie vasculară, diabet zaharat și alți factori de risc pentru accidentele cerebrovasculare.

Insuficiență renală cronică (IRC)

Blocanții enzimei de conversie a angiotensinei previn sau încetinesc afectarea rinichilor în diabetul zaharat. Acestea nu numai că previn nefropatia diabetică, ci și inhibă dezvoltarea retinopatiei în diabetul zaharat insulino-dependent. Inhibitorii ECA inhibă progresia insuficienței renale cronice în alte patologii renale, inclusiv în cele severe.

Efect secundar

Efectele secundare grave ale reprezentanților acestui grup farmaceutic sunt destul de rare, sunt de obicei bine tolerate.

  • Hipotensiunea arterială. Prima doză de medicament poate duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale la pacienții cu activitate crescută a reninei plasmatice, adică:
  • cu deficit de Na +;
  • primirea terapiei antihipertensive combinate;
  • cu insuficienta cardiaca.

În astfel de cazuri, se încep cu doze foarte mici de inhibitori ai ECA sau, înainte de a începe terapia, recomandă pacientului să-și crească aportul de sare și să întrerupă administrarea diureticelor.

  • Tuse. Aproximativ 5-20% dintre pacienții care iau medicamente din acest grup farmaceutic se plâng de o tuse uscată persistentă. Acest efect secundar este de obicei independent de doză și apare mai des la femei, de obicei între 1 săptămână și 6 luni de la începutul utilizării. După oprirea blocantului ECA, tusea dispare în medie în 4 zile.
  • Hiperkaliemie. La persoanele cu rinichi care funcționează normal, retenția semnificativă de potasiu este rară. Cu toate acestea, inhibitorii ECA pot provoca hiperkaliemie la pacienții cu insuficiență renală, precum și la cei care iau diuretice care economisesc potasiu (amilorid, triamteren, spironolactonă), suplimente de potasiu, beta-blocante sau antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
  • Insuficiență renală acută (IRA). Ele pot duce la insuficiență renală acută din cauza îngustării arterelor renale de ambele părți, îngustarea arterei unui singur rinichi, insuficiență cardiacă sau scăderea masei sanguine circulante cauzată de diaree sau administrarea de diuretice. Probabilitatea apariției insuficienței renale acute este în special mare la pacienții vârstnici cu insuficiență cardiacă. Cu toate acestea, dacă tratamentul este început prompt și corect, funcția rinichilor este complet normalizată la aproape toți pacienții.
  • Efectul asupra fătului. Ele nu afectează fătul în perioada de organogeneză (primul trimestru), dar utilizarea lor în al doilea și al treilea trimestru poate duce la oligohidramnios, subdezvoltarea craniului și a plămânilor, întârzierea creșterii intrauterine și moartea fătului și a nou-născutului. Astfel, medicamentele din acest grup farmaceutic nu sunt contraindicate la femeile aflate la vârsta fertilă, dar de îndată ce se știe că o femeie este însărcinată, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei trebuie întrerupt imediat. Dacă acest lucru se face în primul trimestru, riscul unui efect negativ asupra fătului este redus la zero.
  • Eczemă. Membrii acestui grup provoacă uneori o erupție maculopapulară, care poate fi însoțită de mâncărime. Dispare de la sine sau după reducerea dozei de blocant ECA sau o cură scurtă de antihistaminice (difenhidramină, suprastin, tavegil etc.).
  • Proteinurie (excreția de proteine ​​în urină). Pacienții care iau medicamente din acest grup farmaceutic dezvoltă uneori proteinurie (mai mult de 1 g/zi), dar este destul de dificil să se demonstreze legătura acesteia cu administrarea de inhibitori ai ECA. Se crede că proteinuria nu este o contraindicație pentru utilizarea lor, dimpotrivă, aceste medicamente sunt recomandate pentru anumite boli de rinichi însoțite de proteinurie (de exemplu, nefropatia diabetică).
  • Edemul lui Quincke. La 0,1-0,2% dintre pacienți, reprezentanții acestui grup farmaceutic provoacă angioedem. Acest efect secundar nu este dependent de doză și apare de obicei în câteva ore de la prima doză. În cazurile severe, se dezvoltă obstrucția căilor respiratorii și probleme respiratorii, care pot fi fatale. Când medicamentul este întrerupt, edemul Quincke dispare în câteva ore; în acest timp se iau măsuri pentru menținerea permeabilității căilor respiratorii dacă este necesar, se administrează adrenalină, antihistaminice și glucocorticosteroizi (dexametazonă, hidrocortizon, prednisolon). Negrii au de 4,5 ori mai multe șanse de a dezvolta angioedem atunci când iau inhibitori ai ECA decât albii.
  • Tulburări ale gustului. Pacienții care iau medicamente din acest grup farmaceutic observă uneori o scădere sau pierdere a gustului. Acest efect secundar este reversibil și este mai frecvent când se administrează captopril.
  • Neutropenie. Acesta este un efect secundar rar, dar grav al blocantelor ECA. Se observă în principal atunci când hipertensiunea arterială este combinată cu colagenoză sau boli de rinichi parenchimatoase. Dacă concentrația serică a creatininei este de 2 mg sau mai mare, doza de medicament trebuie redusă.
  • Un efect secundar foarte rar și reversibil al inhibitorilor ECA este glucozuria (zahărul în urină) în absența hiperglicemiei (nivel ridicat de zahăr din sânge). Mecanismul este necunoscut.
  • Efect hepatotoxic. Aceasta este, de asemenea, o complicație extrem de rară, reversibilă. De obicei se manifestă ca colestază (stagnarea bilei). Mecanismul este necunoscut.

Interacțiuni medicamentoase

Antiacidele (Maalox, Almagel etc.) reduc biodisponibilitatea blocantelor ECA. Capsaicina (un alcaloid al ardeiului iute) crește tusea cauzată de medicamentele din acest grup. AINS, inclusiv aspirina, le reduc efectul antihipertensiv. Diureticele care economisesc potasiu și suplimentele de potasiu în combinație cu inhibitorii ECA pot duce la hiperkaliemie. Reprezentanții acestui grup farmaceutic cresc nivelurile serice de digoxină și litiu și cresc reacția alergică la alopurinol (un medicament împotriva gutei).

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sunt un grup de medicamente pentru hipertensiune arterială care afectează activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron. ACE este o enzimă de conversie a angiotensinei care transformă un hormon numit angiotensină-I în angiotensină-II. Și angiotensina-II crește tensiunea arterială a pacientului. Acest lucru se întâmplă în două moduri: angiotensina II provoacă o constricție directă a vaselor de sânge și, de asemenea, determină glandele suprarenale să elibereze aldosteron. Sarea și lichidul sunt reținute în organism sub influența aldosteronului.

Inhibitorii ECA blochează enzima de conversie a angiotensinei, ca urmare a cărei angiotensină-II nu este produsă. Acestea pot spori efectele prin reducerea capacității organismului de a produce aldosteron atunci când nivelurile de sare și apă sunt reduse.

Eficacitatea inhibitorilor ECA pentru tratamentul hipertensiunii arteriale

Inhibitorii ECA au fost utilizați cu succes pentru a trata hipertensiunea arterială de mai bine de 30 de ani. Un studiu din 1999 a evaluat efectul inhibitorului ECA captopril asupra reducerii tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială, comparativ cu diureticele și beta-blocantele. Nu au existat diferențe între aceste medicamente în ceea ce privește reducerea morbidității și mortalității cardiovasculare, dar captoprilul a fost semnificativ mai eficient în prevenirea dezvoltării complicațiilor la pacienții cu diabet.

Citiți despre tratamentul bolilor asociate cu hipertensiunea arterială:

Urmărește și un videoclip despre tratamentul bolii coronariene și al anginei pectorale.


Rezultatele studiului STOP-Hypertension-2 (2000) au mai arătat că inhibitorii ECA nu sunt inferiori diureticelor, beta-blocantelor etc. în prevenirea complicațiilor din sistemul cardiovascular la pacienții cu hipertensiune arterială.

Inhibitorii ECA reduc semnificativ mortalitatea pacienților, riscul de accident vascular cerebral, atac de cord, toate complicațiile cardiovasculare și insuficiența cardiacă ca cauză de spitalizare sau deces. Acest lucru a fost confirmat și de rezultatele unui studiu european din 2003, care a arătat avantajul inhibitorilor ECA în combinație cu antagoniști de calciu în comparație cu combinația unui beta-blocant în prevenirea evenimentelor cardiace și cerebrale. Efectul pozitiv al inhibitorilor ECA asupra pacienților a depășit doar efectul așteptat de scădere a tensiunii arteriale.

Inhibitorii ECA, împreună cu blocanții receptorilor de angiotensină II, sunt, de asemenea, cele mai eficiente medicamente în reducerea riscului de a dezvolta diabet.

Clasificarea inhibitorilor ECA

Inhibitorii ACE, în funcție de structura lor chimică, sunt împărțiți în medicamente care conțin o grupare sulfhidril, carboxil și fosfinil. Au timpi de înjumătățire diferit, moduri diferite de a fi eliminate din organism, se dizolvă diferit în grăsimi și se acumulează în țesuturi.

Inhibitor ECA - denumire Timp de înjumătățire din corp, ore Excreție renală, % Doze standard, mg Doza pentru insuficienta renala (clearance-ul creatinei 10-30 ml/min), mg
Inhibitori ECA cu o grupare sulfhidril
Benazepril 11 85 2,5-20, de 2 ori pe zi 2,5-10, de 2 ori pe zi
Captopril 2 95 25-100, de 3 ori pe zi 6.25-12.5, de 3 ori pe zi
Zofenopril 4,5 60 7,5-30, de 2 ori pe zi 7,5-30, de 2 ori pe zi
Inhibitori ECA cu o grupare carboxil
Cilazapril 10 80 1.25, 1 dată pe zi 0,5-2,5, 1 dată pe zi
enalapril 11 88 2,5-20, de 2 ori pe zi 2,5-20, de 2 ori pe zi
Lisinopril 12 70 2,5-10, 1 dată pe zi 2,5-5, 1 dată pe zi
Perindopril >24 75 5-10, 1 dată pe zi 2, 1 dată pe zi
Quinapril 2-4 75 10-40, o dată pe zi 2,5-5, 1 dată pe zi
Ramipril 8-14 85 2,5-10, 1 dată pe zi 1.25-5, 1 dată pe zi
Spirapril 30-40 50 3-6, 1 dată pe zi 3-6, 1 dată pe zi
Trandolapril 16-24 15 1-4, 1 dată pe zi 0,5-1, 1 dată pe zi
Inhibitori ECA cu o grupare fosfinil
Fosinopril 12 50 10-40, o dată pe zi 10-40, o dată pe zi

Ținta principală a inhibitorilor ECA este enzima de conversie a angiotensinei din plasma sanguină și țesuturi. Mai mult, ACE plasmatic este implicat în reglarea reacțiilor pe termen scurt, în primul rând în creșterea tensiunii arteriale ca răspuns la anumite modificări ale situației externe (de exemplu, stresul). ECA tisulară este esențială în formarea reacțiilor pe termen lung, reglarea unui număr de funcții fiziologice (reglarea volumului sanguin circulant, echilibrul de sodiu, potasiu etc.). Prin urmare, o caracteristică importantă a unui inhibitor ECA este capacitatea sa de a influența nu numai ECA plasmatică, ci și ECA tisulară (în vasele de sânge, rinichi, inimă). Această capacitate depinde de gradul de lipofilitate al medicamentului, adică cât de bine se dizolvă în grăsimi și pătrunde în țesuturi.

Deși pacienții hipertensivi cu activitate crescută a reninei plasmatice experimentează o reducere mai dramatică a tensiunii arteriale cu tratamentul pe termen lung cu inhibitori ai ECA, corelația dintre acești factori nu este foarte semnificativă. Prin urmare, inhibitorii ECA sunt utilizați la pacienții cu hipertensiune arterială fără a măsura mai întâi activitatea reninei plasmatice.

Inhibitorii ECA au avantaje în următoarele cazuri:

  • insuficiență cardiacă concomitentă;
  • disfuncție ventriculară stângă asimptomatică;
  • hipertensiune arterială renoparenchimatoase;
  • Diabet;
  • hipertrofie ventriculara stanga;
  • infarct miocardic anterior;
  • activitate crescută a sistemului renină-angiotensină (inclusiv stenoza unilaterală a arterei renale);
  • nefropatie non-diabetică;
  • ateroscleroza arterelor carotide;
  • proteinurie/microalbuminurie
  • fibrilatie atriala;
  • sindrom metabolic.

Avantajul inhibitorilor ECA constă nu atât în ​​activitatea lor specială de scădere a tensiunii arteriale, cât în ​​caracteristicile unice de protecție a organelor interne ale pacientului: efecte benefice asupra miocardului, pereților vaselor rezistive ale creierului și rinichilor etc. apelează la caracterizarea acestor efecte.

Cum protejează inhibitorii ECA inima

Hipertrofia miocardului și a pereților vaselor de sânge este o manifestare a adaptării structurale a inimii și a vaselor de sânge la hipertensiunea arterială. Hipertrofia ventriculului stâng al inimii, după cum s-a subliniat în mod repetat, este cea mai importantă consecință a hipertensiunii. Contribuie la apariția disfuncției diastolice și apoi sistolice a ventriculului stâng, la dezvoltarea aritmiilor periculoase, la progresia aterosclerozei coronariene și a insuficienței cardiace congestive. Bazat pe 1 mmHg. Artă. scăderea tensiunii arteriale Inhibitorii ECA reduc masa musculara ventriculara stang de 2 ori mai intens in comparatie cu alte medicamente din hipertensiune arterială. La tratarea hipertensiunii arteriale cu aceste medicamente, există o îmbunătățire a funcției diastolice a ventriculului stâng, o scădere a gradului de hipertrofie a acestuia și o creștere a fluxului sanguin coronarian.

Hormonul angiotensina II stimulează creșterea celulelor. Prin suprimarea acestui proces, inhibitorii ECA ajută la prevenirea sau inhibarea remodelării și dezvoltării hipertrofiei musculare miocardice și vasculare. În implementarea efectului anti-ischemic al inhibitorilor ECA, este, de asemenea, important să se reducă necesarul de oxigen miocardic, să se reducă volumul cavităților inimii și să se îmbunătățească funcția diastolică a ventriculului stâng al inimii.

Urmăriți și videoclipul.

Cum protejează inhibitorii ECA rinichii

Cea mai importantă întrebare, al cărei răspuns determină decizia medicului dacă să utilizeze inhibitori ACE la un pacient cu hipertensiune arterială, este efectul acestora asupra funcției renale. Deci, se poate argumenta că Dintre medicamentele pentru tensiunea arterială, inhibitorii ECA oferă cea mai bună protecție a rinichilor. Pe de o parte, aproximativ 18% dintre pacienții cu hipertensiune arterială mor din cauza insuficienței renale, care se dezvoltă ca urmare a creșterii tensiunii arteriale. Pe de altă parte, un număr semnificativ de pacienți cu boală cronică de rinichi dezvoltă hipertensiune arterială simptomatică. Se crede că în ambele cazuri există o creștere a activității sistemului local renină-angiotensină. Acest lucru duce la afectarea rinichilor și distrugerea lor treptată.

Comitetul Național Comun al Hipertensiunii din SUA (2003) și Societatea Europeană de Hipertensiune și Cardiologie (2007) recomandă prescrierea de inhibitori ai ECA la pacienții cu hipertensiune arterială și boală cronică de rinichi pentru a încetini progresia insuficienței renale și a scădea tensiunea arterială. O serie de studii au demonstrat eficacitatea ridicată a inhibitorilor ECA în reducerea incidenței complicațiilor la pacienții cu hipertensiune arterială în combinație cu nefroscleroza diabetică.

Inhibitorii ECA protejează cel mai bine rinichii la pacienții cu excreție semnificativă de proteine ​​în urină (proteinurie mai mare de 3 g/zi). În prezent, se crede că principalul mecanism al efectului renoprotector al inhibitorilor ECA este efectul acestora asupra factorilor de creștere a țesutului renal activați de angiotensina II.

S-a stabilit că tratamentul pe termen lung cu aceste medicamente îmbunătățește funcția renală la un număr de pacienți cu semne de insuficiență renală cronică, dacă nu există o scădere bruscă a tensiunii arteriale. În același timp, ocazional se poate observa o deteriorare reversibilă a funcției renale în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA: o creștere a concentrației plasmatice a creatininei, în funcție de eliminarea efectului angiotensinei-2 asupra arteriolelor renale eferente, care mențin o presiune mare de filtrare. . Este oportun să subliniem aici că, în cazul stenozei unilaterale a arterei renale, inhibitorii ECA pot aprofunda tulburările pe partea afectată, dar aceasta nu este însoțită de o creștere a creatininei plasmatice sau a ureei atâta timp cât al doilea rinichi funcționează normal.

Pentru hipertensiunea renovasculară (adică, o boală cauzată de afectarea vaselor renale), inhibitorii ECA în combinație cu un diuretic sunt destul de eficienți în controlul tensiunii arteriale la majoritatea pacienților. Adevărat, au fost descrise cazuri izolate de dezvoltare a insuficienței renale severe la pacienții care aveau un singur rinichi. Și alte vasodilatatoare (vasodilatatoare) pot provoca același efect.

Utilizarea inhibitorilor ECA ca parte a terapiei combinate cu medicamente pentru hipertensiune arterială

Este util pentru medici și pacienți să aibă informații despre posibilitățile terapiei combinate pentru hipertensiune arterială cu inhibitori ai ECA și alte medicamente pentru tensiunea arterială. Asocierea unui inhibitor ECA cu un diureticÎn cele mai multe cazuri asigură atingerea rapidă a unor niveluri ale tensiunii arteriale apropiate de normal. Trebuie avut în vedere că diureticele, prin scăderea volumului plasmei sanguine circulante și a tensiunii arteriale, schimbă reglarea presiunii de la așa-numita dependență de volum de Na la mecanismul vasoconstrictor renină-angiotensină, care este afectat de inhibitorii ECA. Aceasta duce uneori la o scădere excesivă a tensiunii arteriale sistemice și a presiunii de perfuzie renală (aportul de sânge renal) cu deteriorarea funcției renale. La pacienții care prezintă deja astfel de tulburări, diureticele împreună cu inhibitorii ECA trebuie utilizate cu prudență.

Un efect sinergic clar, comparabil cu efectul diureticelor, este asigurat de antagoniştii de calciu prescrişi împreună cu inhibitorii ECA. Prin urmare, antagoniştii de calciu pot fi prescrişi în locul diureticelor dacă acestea din urmă sunt contraindicate. La fel ca inhibitorii ECA, antagoniştii de calciu cresc distensibilitatea arterelor mari, ceea ce este deosebit de important pentru pacienţii vârstnici cu hipertensiune arterială.

Terapia cu inhibitori ECA ca singur tratament pentru hipertensiune arterială dă rezultate bune la 40-50% dintre pacienți, poate chiar la 64% dintre pacienții cu forme ușoare până la moderate de boală (presiune diastolică de la 95 la 114 mm Hg). Acest indicator este mai rău decât atunci când se tratează aceiași pacienți cu antagoniști de calciu sau diuretice. Trebuie avut în vedere faptul că pacienții cu hipertensiune arterială sub formă de hiporenină și vârstnicii sunt mai puțin sensibili la inhibitorii ECA. Astfel de persoane, precum și pacienților în stadiul III al bolii cu hipertensiune arterială severă, uneori devenind malignă, ar trebui recomandat tratament combinat cu inhibitori ECA cu un diuretic, antagonist de calciu sau beta-blocant.

Combinația de captopril și un diuretic, prescris la intervale regulate, este adesea extrem de eficientă, adică tensiunea arterială este redusă la niveluri aproape normale. Cu această combinație de medicamente este adesea posibil să se obțină un control complet al tensiunii arteriale la pacienții foarte bolnavi. La combinarea inhibitorilor ECA cu un diuretic sau antagonist de calciu, normalizarea tensiunii arteriale este atinsă la peste 80% dintre pacienții cu hipertensiune arterială avansată.