Сустанон 250 инструкция по применению. Условия и срок хранения. При беременности и лактации


Сустанон - андрогенный препарат, который стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, контролирует сперматогенез, влияет на белковый, азотистый и фосфорный обмен.
В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон незаменим для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержки либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальних мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентрации тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) уровне лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к ослаблению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с избыточным весом происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и / или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применения андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации. Из-за возможной мускулинизацию плода препарат не применяют при вигитности или кормления грудью.

Фармакокинетика

.
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с разной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Доза препарата Сустанон-250 приводит к повышению уровня общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация (max) которого достигает примерно 70 нмоль / л и наблюдается примерно через 24 - 48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.
В тестах in vitro показан высокий степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.
Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным образом.
Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Показания к применению

Сустанон применяется в тестостеронзаместительной терапие у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Способ применения

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.
Режим дозирования и продолжительность лечения, как правило, зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Побочные действия

Обычно лечение высокими дозами андрогенов при длительном лечении и / или частом введении связано с такими побочными эффектами:
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы). Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны крови. полицитемия
Со стороны обмена веществ. Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы. Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменения настроения, повышение или снижение либидо
Со стороны опорно-двигательного аппарата. миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Повышение артериального давления
Со стороны пищеварительного тракта. тошнота
Со стороны кожных покровов. Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)
Влияние на лабораторные показатели.
Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня ПСА (простатического специфического антигена), гиперкальциемия.
После отмены Сустанон-250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сустанон являются: установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы; повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона.

Поэтому может потребоваться коррекция дозы и / или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в других гипогликемических препаратах у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Передозировка

Вероятность развития острой токсичности препарата Сустанон-250 при введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечения следует временно прекратить, а после исчезновения указанного симптома восстановить в низких дозах.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 8 - 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Сустанон - раствор для внутримышечного введения (масляный) .
По 1 мл раствора в ампуле; по 1 ампуле в картонной пачке.

Состав

1 ампула (1 мл раствора) Сустанон содержит тестостерона пропионата 30 мг тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронату 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг. Общее содержание тестостерона в 1 мл составляет 176 мг.
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, спирт бензиловый.

Дополнительно

:
Детям в возрасте до 3 лет противопоказано применение Сустанон-250 из-за содержания бензилового спирта в составе препарата.
Детям препарат применяют под наблюдением врача. Доза для детей от 3 лет может быть ниже, чем для взрослых, при менее частом применении и зависит от индивидуальной реакции на лечение.
Во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания с осторожностью назначается мальчикам в препубертатном периоде.
Должно осуществляться врачебное наблюдение за пациентами, которые получают Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев, а затем один раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:
Пальцевое ректальное обследование (ПРО) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
Измерение уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить и после исчезновения симптомов восстановить в низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов представляет серьезный риск для здоровья.
Применение андрогенов, в частности Сустанон®-250, у пациентов пожилого возраста повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Поскольку в состав препарата входит масло арахисовое, не следует назначать Сустанон-250 пациентам с аллергией на арахис. Из-за возможной перекрестной аллергии к арахиса и аллергию к сое, больным с повышенной чувствительностью к сое также не следует применять Сустанон®-250.
С осторожностью применяют
Мальчикам в препубертатном периоде, во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
При хронической сердечной недостаточности, почечной и / или печеночной недостаточности, во избежание развития отеков.
При сахарном диабете.
При гипертрофии предстательной железы с симптомами задержки мочи.
Апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Детям только после оценки соотношения польза / риск.

Основные параметры

Название: СУСТАНОН
Код АТХ: G03GA03 -

Сустанон (ещё известен как Сустаретард, Тетрастерон, Сустамед) - это смесь различных эфиров ТЕСТОСТЕРОНА (основного анаболического гормона у мужчин) впервые разработанный и выпущен компанией ORGANON в качестве средства гормональной заместительной терапии для людей, у которых есть недостаток секреции собственного эндогенного тестостерона.

Сустанон включает в себя 4 формы ТЕСТОСТЕРОНА :

  1. 30 мг тестостерона пропионата
  2. 60 мг тестостерона фенилипропионата
  3. 60 мг тестостерона изокапроата
  4. 100 мг тестостерона деканоата
  5. Арахисовое масло (чаще всего) используют в качестве растворителя
  6. Бензиловый спирт в качестве консерванта

Укол сустанона ставиться ТОЛЬКО 1 РАЗ В 3 НЕДЕЛИ (в медицинских целях). Чаще ставить уколы нет необходимости, потому что КАЖДАЯ ФОРМА ТЕСТОСТЕРОНА (вышеперечисленные) которые входят в препарат СУСТАНОН имеют разную скорость всасывания, а это позволяет поддерживать постоянно высокий уровень анаболических гормонов в крови человека на протяжении месяца.



Обратите так же внимание на то, что данный препарат (сустанон) не разрабатывался как препарат для увеличения мышечной массы. Основное его преимущество заключается в удобстве применения.

Но как бы печально это не звучало сустанон очень распространен, в том числе на черном рынке. В общем, приобрести данный препарат не составит особого труда (это сделать очень легко). Но БОЛЬШАЯ ЧАСТЬ ЭТИХ ПРЕПАРАТОВ, которые там продают = подделки. Причем очень хорошо выполненные подделки. Посему если вам предлагают ампулу без бумажной этикетки, а просто с оттиском (причем чаще всего он красный) то будьте уверены это абсолютно точно подделка.

Оригинальный СУСТАНОН выпускается фирмой ОРГАНОН он имеет БУМАЖНУЮ ЭТИКЕТКУ. На данное время его все труднее и труднее найти, в общем, редко встречается. Но на черном рынке есть португальский, голландский, русский и даже индийский СУСТАНОН 250. Эти препараты выпускаются фирмой ОРГАГОН в ампулах с бумажной этикеткой. По крайней мере, должны так выпускаться. Если это не так (а то о чем мы говорили с вами выше, т.е. без бумажной этикетке, а просто с оттиском то это подделка). Вообще, по отзывам лучшим производителем СУСТАНОНА является Сустанона-250 от Organon (Нидерланды).

Эффекты от сустанона

  1. Увеличивает мышечную массу
  2. Увеличивает (повышает) выносливость за счёт усиления кроветворения повышенное количество эритроцитов в крови обеспечивает лучший поток кислорода (за счёт этого и повышается выносливость).
  3. Обладает антикатаболическим действием
  4. Усиливает аппетит
  5. Повышает либидо (во время приема препарата)

Побочные эффекты от приема СУСТАНОНА

1. Гинекомастия, отеки, отложение жира (по женскому типу), угнетения выработки собственного тестостерона = эти побочки можно предотвратить, если принимать антиэстрогены (НОЛВАДЕКС или КЛОМИД).

2. Так же возможен другой серьезный побочный эффект как АТРОФИЯ ЯИЧЕК. Эта побочка у тех кто делает длительный курс (дольше 8 недель), если не делать курс СУСТАНОНА дольше 8 недель и принимать антиэстрогены (нолвадекс или кломид) то и этот побочный эффект можно предотвратить. Но если курс больше 8 недель (что не рекомендуется) то необходим прием ГОНАДОТРОПИНА.

3. Так же из-за того что ТЕСТОСТЕРОН в организме превращается в ДИГИДРОТЕСТОСТЕРОН (а он вызывает следующие побочные эффекты): АКНЕ, ОБЛЫСЕНИЯ, ГИПЕРТРОФИЯ ПРОСТАТЫ и ДРУГИЕ АНДРОГЕННЫЕ ПОБОЧКИ.

4. Так же сустанон повышает УРОВЕНЬ ВРЕДНОГО ХОЛЕСТЕРИНА В КРОВИ.

5. Часто АТЛЕТЫ отмечают, что на КУРСЕ СУСТАНОНА есть повышение температуры и гриппоподобное состояние.

6. После УКОЛА (изредка) образуются ШИШКИ, такие небольшие уплотнения в том месте, где вы укололи (ну в ягодицах). Но эти шишки рассасываются через 2-5 недель.

Сустанон 250: КУРС

Применять СУСТАНОН рекомендуется тем, у которых нет противопоказаний к препарату и к применению анаболических стероидов. Посему обязательно проконсультируйтесь со специалистами, перед тем как начинать принимать препарат.

Длительность КУРСА 6-8 недель. Если больше (что не рекомендуется) нужно введение гонадотропина.

Уколы сустанона выполняются 1 раз в неделю в дозировке 250-500 мг ВНУТРИМЫШЕЧНО (желательно вводить в ягодичные мышцы).

Со ВТОРОЙ НЕДЕЛИ КУРСА нужно начать принимать ИГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ под контролем анализов на эстрогены (чаще всего юзают Анастрозол по 0,5 мг через день). Но прием Игибиторов ароматазы нужно будет прекратить за 1-2 недели после последнего укола.

Через 3 НЕДЕЛИ ПОСЛЕ ПОСЛЕДНЕГО УКОЛА начинается ПОСЛЕКУРСОВАЯ ТЕРАПИЯ с помощью ТАМОКСИФЕНА, принимаются в течение 3-4 недель, дабы восстановить собственный выработок тестостерона.

Дабы КУРС был максимально эффективным СОБЛЮДАЙТЕ:

Курс СУСТАНОНА можно комбинировать с другими препаратами (например, НАНДРОЛОН - для набора мышечной массы и ВИНСТРОЛ - для СУШКИ И РЕЛЬЕФА). Комбинирование позволит вам снизить побочные эффекты и улучшить результат курса.

C уважением, администратор.

Препараты тестостерона применяются в эндокринологии и спорте. Инъекционная форма Сустанон-250 не разрабатывалась для бодибилдинга, но нашла в нем активное применение.

Состав и лекарственные формы

Масляный раствор включает в себя 4 эфира тестостерона:

  • тестостерона пропионат - 30 мг;
  • тестостерона фенилпропионат - 60 мг;
  • тестостерона изокапронат - 60 мг;
  • тестостерона деканоат - 100 мг.

В качестве растворителя применяют арахисовое масло. В роли консерванта и антисептика выступает бензиловый спирт.

Выпускается в ампулах по 1 мл, рассчитанных на одно введение.

Фармакологическая группа

Принадлежит к группе мужских половых гормонов - андрогенов.

Фармакологическое действие

Testosterone - стероидный гормон, который синтезируется в клетках Лейдига семенных пузырьков в семенниках у мужчин. Он присутствует в небольшом количестве в женском организме, где его производят яичники. У обоих полов вырабатывается в коре надпочечников.

Основное действие гормона направлено на формирование вторичных половых признаков. Он участвует в выработке спермы, регулирует половое поведение, влияет на настроение, обмен азота и фосфора. Синтез эндогенного гормона зависит от влияния фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) кининов. При недостатке любого из звеньев цепи возникает дефицит конечного продукта, что сказывается на половом развитии.

Лечение гипогонадизма приводит к увеличению в плазме крови концентрации половых гормонов, снижает количество связывающего их глобулина, нормализует уровень ФСГ и ЛГ. Постепенно исчезают симптомы дефицита.

Положительное влияние проявляется в действии на опорно-двигательную систему и другие стероидзависимые органы:

  • нормализация минеральной плотности кости;
  • увеличение мышечной массы;
  • улучшение эректильной функции и либидо;
  • повышение потенции;
  • увеличение гемоглобина и гематокрита;
  • снижение липопротеинов высокой и низкой плотности, триглицеридов.

У мужчин с сахарным диабетом увеличивает чувствительность клеток к глюкозе, поэтому проявляется гипогликемический эффект. У мальчиков с задержкой полового развития ускоряется рост, появляются вторичные признаки. В пожилом возрасте под действием раствора может произойти увеличение предстательной железы, но без изменения функции. На уровень печеночных ферментов не влияет.

У женщин-транссексуалов использование препарата приводит к гипертрофии клитора и появлению вторичных мужских признаков.

Действующее вещество определяет его фармакокинетику. Разные эфиры отличаются по скорости метаболизма, поэтому относительно высокий и постоянный уровень гормона в крови наблюдается долгое время после введения раствора.

После одного укола максимальная концентрация достигается в крови через 24-48 часов. Возвращение к исходному количеству у мужчин происходит через 21 день. На 97% связывается с белками плазмы. Метаболизм протекает естественным путем с образованием дигидротестостерона и эстриола. Его конъюгаты выводятся с мочой.

Показания к применению препарата Сустанон-250

Основным показанием с медицинской точки зрения является заместительная гормональная терапия при гипогонадизме у мужчин и подростков. Патология может быть как врожденной, так и приобретенной.

Активно применяется в спорте для наращивания мышечной массы. Но препарат стоит дороже, чем аналогичный гормон не в виде смеси эфиров, а анаболическое действие аналогичное. Поэтому его применение в бодибилдинге не оправдано. Но его ценят за удобство применения. Длительный метаболизм позволяет редко делать уколы.

Как принимать Сустанон-250

Режим дозирования подбирается индивидуально. При гипогонадизме назначают по 1 мл (250 мг) глубоко в мышцу раз в 3 недели.

Спортсмены для наращивания мышечной массы дозировку увеличивают. Инъекции делают по 1-2 мл (250-500 мг) раз в неделю. Курс длится до 10 недель. Рекомендуется дополнительно вводить ингибиторы ароматазы, но одновременно контролировать уровень эстрогенов. Используют чаще всего препарат Анастрозол. Это позволяет предотвратить переход избытка тестостерона в женские гормоны. Прием ингибиторов ароматазы прекращают через 1-2 недели после основного курса.

Когда начинает действовать

Действие препарата развивается через 24 часа.

Сколько действует

Как долго можно принимать

В клинической практике продолжительность лечения зависит от состояния пациента. У подростков используют до момента полного формирования вторичных половых признаков. При врожденном гипогонадизме, который связан с нарушением синтеза половых стероидов, может понадобиться пожизненное введение препарата. Но обязателен контроль показателей крови.

В бодибилдинге курс длится не больше 10 недель. После него обязательно проводится послекурсовая терапия, которая направлена на восстановление синтеза собственных стероидов. Для этого применяют Тамоксифен, тестостероновые бустеры в течение 3-4 недель.

Особые указания

Чтобы вовремя заметить полицитемию, необходимо периодически контролировать уровень гемоглобина в крови и клеток крови.

При недиагностированном раке молочной железы, гипернефроме, метастазах в кости на фоне приема может спонтанно возникнуть гиперкальциемия. Это требует соответствующей терапии, направленной на снижение кальция.

Осторожно применяют у мужчин с периодами апноэ во сне. Существует риск спонтанной остановки дыхания. Также риск увеличивается при ожирении, наличии хронических заболеваний легких.

При беременности и кормлении грудью

Гормональное средство противопоказано для применения в период вынашивания ребенка и лактации. Женщинам его назначают редко для лечения некоторых типов опухолей.

В детском возрасте

Действие препарата на детский организм не изучено. Избыточное поступление в подростковый период у мальчиков приводит к преждевременному закрытию эпифизов трубчатых костей. Это проявляется остановкой роста. Ускорение полового созревания является основным действием на организм мальчиков.

В пожилом возрасте

У мужчин перед началом терапии и затем каждый квартал в течение года обязательно проводится пальцевое исследование предстательной железы. Это необходимо для исключения гиперплазии. Чтобы убедиться в отсутствии рака простаты, назначают анализ на специфический простатический антиген.

Особое внимание врача необходимо пациентам со следующими патологическими состояниями в анамнезе:

  • инфаркт миокарда;
  • сердечная недостаточность;
  • патологии почек и и печени, приведшие к их недостаточности;
  • артериальная гипертензия;
  • мигрень.

Андрогенные препараты способны вызвать задержку натрия и воды в организме, что усилит проявления патологий.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых патологиях печени, ведущих к недостаточности.

При нарушениях функции почек

Не используется при поражении почек.

Побочные эффекты препарата Сустанон-250

Раствор эфиров стероидов считается тяжелым препаратом с выраженными побочными эффектами. Многие предпочитают ему курс энантат соло, в который включены Анастрозол и Кломид.

Побочные эффекты являются аналогичными для большинства андрогенных препаратов. При недиагностированном субклиническом течении рака простаты возможен его переход в активную стадию.

Андрогены приводят к задержке жидкости, что проявляется отеками. Последствием может стать увеличение артериального давления. Действие на печень не выражено, но в редких случаях может появиться нарушение функции. Со стороны пищеварительного тракта сообщалось о случаях тошноты, диареи.

Мочеполовая система может отреагировать увеличением размеров предстательной железы, олигозооспермией, уменьшением объема эякулята.

У некоторых мужчин отмечается гинекомастия, которая в запущенной стадии может быть устранена только хирургическим путем.

Редко возникают боль на месте введения, кожный зуд, аллергические реакции, миалгия. Некоторые отмечают снижение массы: во время курса можно похудеть, но незначительно.

При длительном курсе, особенно у спортсменов, возможно развитие атрофии яичек. Поэтому для компенсации назначают гонадотропины, которые будут стимулировать выработку собственных стероидов.

Для мужчин характерна повышенная нервная возбудимость, некоторые из них становятся склонны к депрессии.

После применения инъекций андрогенов у женщин сформировавшиеся признаки остаются навсегда.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Прямых указаний на угнетение внимания и способности концентрироваться нет. Но, учитывая возможные эффекты на нервную систему, в период применения рекомендуется отказаться от управления автомобилем и сложными механизмами.

Противопоказания

Противопоказано пациентам с аллергией на арахис, т.к. растворителем выступает арахисовое масло. При аллергии на сою также следует избегать использования для исключения вероятности перекрестной непереносимости.

Запрещено использование при подозрении или подтвержденном раке молочной железы, простаты, в педиатрии.

Передозировка

О случаях острой передозировки не сообщалось. Длительное постоянное введение больших доз лекарства приводит к хронической передозировке. Это проявляется увеличением концентрации гемоглобина и гематокрита. При этом лечение прекращают, ожидают восстановления показателей крови и возобновляют уколы, но в меньшей дозировке.

Взаимодействие и совместимость

При одновременном использовании с препаратами, которые могут индуцировать или ингибировать печеночные микросомальные ферменты, потребуется увеличение или уменьшение дозировки.

При назначении параллельно с кумаринами усиливается действие антикоагулянтов и повышается риск кровотечения. Необходимы коррекция дозы, контроль протромбинового индекса.

Кортикостероиды и адренокортикотропины приведут к усилению задержки жидкости и появлению отеков.

Уменьшают потребность в инсулине, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны быть под наблюдением из-за риска развития гипогликемии. Потребуется коррекция дозы.

В бодибилдинге препарат комбинируют с другими стероидами, такими как:

  • Винстрол;
  • Нандролон (Дека-дураболин);
  • Туринабол;
  • Метан.

С алкоголем

Одновременное употребление алкогольных напитков исключается.

Производитель

Оригинальный препарат выпускается компанией "Органон", Нидерланды (Голландия).

Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту. В интернет-магазинах спортивного питания и фармакологических средств - без рецепта.

Цена

Стоимость в Украине - в среднем 635 гр. В России продают по 200 рублей за 1 ампулу.

Условия и срок хранения

Ампулы с раствором стерильны, после вскрытия хранению не подлежат. В оригинальной упаковке хранят при температуре не выше +30ºС. Выбирают место вдали от солнечных лучей, недоступное детям. Замораживать раствор нельзя. При соблюдении всех условий годен 5 лет.

Аналоги

По составу mixture of esters аналогом является Омнадрон производства Польша и Россия.

Аналогами являются Болдеон, Небидо, Сустамед. В виде таблеток выпускаются Станозолол, Стромбафорт. Производителями могут быть различные страны: Пакистан, Россия, Молдова.

Сустанон-250

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл масляного раствора для инъекций содержит тестостерона пропионата 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг; в контурной ячейковой упаковке, в коробке 1 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — андрогенное .

Стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, контролирует сперматогенез, влияет на белковый, азотистый и фосфорный обмен.

Фармакодинамика

Андрогенные эффекты развиваются быстро и продолжаются в течение 3 нед (т.к. раствор содержит четыре эфира тестостерона, различающиеся по скорости поступления и длительности действия).

Показания препарата Сустанон-250

Гормонозаместительная терапия: посткастрационный синдром, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, климактерические нарушения у мужчин (в т.ч. снижение либидо, умственной и физической активности), остеопороз, обусловленный дефицитом андрогенов.

Противопоказания

Карцинома простаты или молочной железы (в т.ч. подозреваемая).

Побочные действия

Приапизм, повышенное половое возбуждение, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размере полового члена, раннее закрытие эпифизов костей, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко в мышцу. Режим дозирования подбирается в соответствии с индивидуальной реакцией; как правило, по 1 мл 1 раз в 3 нед.

Меры предосторожности

При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение необходимо прекратить и возобновить после их исчезновения, назначая сниженные дозы. С осторожностью применяют при дисфункции, гипертензии, эпилепсии, мигрени (в т.ч. в анамнезе), т.к. возможна задержка натрия и воды.

Условия хранения препарата Сустанон-250

В защищенном от света месте, при температуре 8-30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сустанон-250

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E25 Адреногенитальные расстройства Адреногенитальный синдром
Врожденная дисфункция коры надпочечников
Макрогенитосомия у мальчиков
Синдром Апера-Галле
Синдром Крука-Апера-Галле
Снижение функции половых желез
E29 Дисфункция яичек Гипофункция половых желез у мужчин
Дисфункция андрогенная
Дисфункция половых желез
Нарушение функции половых желез у мужчин
Недоразвитие половых органов у мужчин
Первичный гипогонадизм у мужчин
F52.2 Недостаточность генитальной реакции Вторичная импотенция
Гипосексуальность
Импотенция
Импотенция на почве неврастении
Импотенция на фоне функциональных нервных расстройств
Импотенция различного происхождения
Нарушение потенции
Нарушение эрекции
Нарушения потенции
Нарушения эрекции
Нарушения эрекции различного генеза
Недостаточная эрекция
Ослабление потенции
Ослабление сексуальной активности
Ослабление эрекции
Понижение половой потенции у мужчин
Сексуальные нарушения у мужчин
Сексуальные расстройства
Слабая потенция
Снижение потенции
Сниженная потенция
Эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция нейрогенная
M81.9 Остеопороз неуточненный Остеопороз обусловленный дефицитом андрогенов
Остеопороз первичный
Остеопороз у мужчин
Паратиреоидный остеопороз
Первичный остеопороз
Посттравматический остеопороз
Потеря кальция в костях и зубах
Пресенильный остеопороз
Системный остеопороз

Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.

Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛТ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛГНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.

Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, C max которого достигает приблизительно 70 нмоль/л и наблюдается приблизительно через 24-48 ч после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.

Распределение

В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.

Метаболизм

Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.

Выведение

Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета.

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, бензиловый спирт, азот.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко в/м.

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Передозировка

Острая токсичность препарата Сустанон-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Взаимодействие

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Побочные действия

Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Характеристика Побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы крови Полицитемия
Со стороны обмена веществ Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
Со стороны опорно- двигательной системы Миалгия
Со стороны сердечнососудистой системы Повышение артериального давления
Со стороны желудочно- кишечного тракта Тошнота
Со стороны кожных покровов Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
Влияние на лабораторные показатели Нарушение функции печени, снижение концентрации показатели ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время.

Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Показания

  • тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания

  • установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности.

Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции почек, при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано назначать данный препарат детям до 3-х лет.

С осторожностью использовать данный препарат у детей старше 3-х лет.

С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания;

Особые указания

Должен осуществляться врачебный контроль за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.

Должны проводится следующие исследования:

  • пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
  • измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).

В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.

Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья. Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.