☰

Толперизон: список показаний и побочных действий миорелаксанта. Отзывы к толперизон Толперизон группа

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.

Показания к применению:

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, энцефаломиелите и т. д.);

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;

Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие , сопровождающиеся мышечной дистонией.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.

Пациенты с нарушением функции почек. Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Особенности применения:

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая . Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), гипотензия и .

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано. Применение во время лактации не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось , сонливость, нарушение внимания, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: , лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: ; очень редко: .

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, .

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: , головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: , головокружение.

Кардиологические нарушения: редко: , тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: .

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: ; редкие: патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: , тахипноэ.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический , усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: , .

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: .

Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам, а также к вспомогательным компонентам. , тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации.

Передозировка:

Данные о передозировке Толперизоном немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный .

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.


Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат молочного сахара (лактозы);
  • стеарат магния;
  • титана диоксид;
  • макрогол 4000;
  • моногидрат лимонной кислоты;
  • натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе). Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура толперизона напоминает , что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

  • облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
  • экстрапирамидные расстройства;
  • эпилепсия;
  • патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
  • сосудистая энцефалопатия;
  • акроцианоз;
  • спинномозговые и церебральные параличи;
  • мышечный гипертонус;
  • перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
  • посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
  • трофические изъязвления голени.

для детей

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

  • период грудного кормления;
  • миастения гравис;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
  • беременность;
  • дефицит в организме фермента лактазы;
  • детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
  • непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

для беременных и в период лактации

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Побочные действия

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • одышка;
  • сухость в полости рта;
  • синдром дефицита внимания;
  • головокружение;
  • нарушения сна (бессонница или сонливость);
  • тремор;
  • средняя степень печеночной недостаточности;
  • анемия;
  • носовое кровотечение;
  • анорексия;
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • парестезия;
  • кожный зуд;
  • тошнота и ;
  • боль и дискомфорт в конечностях;
  • протеинурия;
  • тахикардия;
  • снижение уровня АД;
  • недомогание;
  • ангионевротический отек;
  • диарея;
  • спазм бронхов;
  • метеоризм;
  • тромбоцитопения;
  • ощущение сердцебиения;
  • усталость;
  • ощущение опьянения;
  • покраснение лица;
  • раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, декстрометорфан, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

  • нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
  • тонико-клонические судороги;
  • одышка;
  • расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество . Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Цена

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.

Содержание

Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания. Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний. Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.

Состав Толперизона

Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:

Состав

Масса, мг

толперизона гидрохлорид (действующее вещество)

Вспомогательные компоненты:

целлюлоза микрокристаллическая

кроскармеллоза натрия

магния стеарат

гипромеллоза

сахар молочный (лактозы моногидрат)

лимонной кислоты моногидрат

Состав оболочки:

макрогол-4000

гипромеллоза

титана диоксид

Фармакодинамика и фармакокинетика

По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия. Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия. Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.

По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут. Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Показания к применению Толперизона

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

  1. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
  2. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
  3. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
  4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
  5. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
  6. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.

Способ применения и дозировка

Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).

Особые указания

С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.

Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата. Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы. Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функций почек и печени

Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.

Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:

  1. Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
  2. Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.

Совместимость Толперизона и алкоголя

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.

Побочные действия

Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:

  • сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
  • полидипсия, анорексия;
  • снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
  • печеночная недостаточность;
  • протеинурия, энурез;
  • носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
  • анемия, лимфаденопатия;
  • сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
  • боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
  • крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
  • шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
  • гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
  • недомогание, усталость, астения;
  • жажда;
  • патологии органов кровообращения и лимфообращения;
  • нарушение работы изоферментов печени;
  • гипертермия;
  • раздражительность, ощущение опьянения;
  • дискомфорт в груди.

Передозировка

Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Противопоказания

Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:

  • возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
  • лактация;
  • паркинсонизм;
  • миастения гравис;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.

Аналоги Толперизона

Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:

  1. Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
  2. Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
  3. Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.

Цена Толперизона

Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:

Наименование аптеки

Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей

Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей

Еврофарм

Окно помощи

Горздрав

Толперизон – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

  • церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
  • экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
  • облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
  • энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
  • детский спастический паралич;
  • посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
  • трофическая язва голени;
  • гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
  • последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).

Противопоказания

  • миастения гравис;
  • недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Побочные действия

  • пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
  • лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
  • нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
  • органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
  • костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
  • мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
  • лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
  • прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Передозировка

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Особые указания

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Толперизон противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Толперизон OBL - препарат в виде таблеток, применяющийся для снятия спазмов и гипертонуса в костно-мышечной системе. Лекарство назначают при паркинсонизме, эпилепсии, церебральном параличе и других серьезных заболеваниях.

Состав и форма выпуска

Лекарство Толперизон - сильнодействующий препарат на основе гидрохлорида, который применяется для снятия мышечных спазмов различной природы. Кроме этого активного вещества в состав средства входят:

  • лимонная и стеариновая кислоты;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы (молочный сахар);
  • кроскарамеллоза натрия.

Оболочка пилюль состоит из макрогола, гипромеллозы, диоксида титана. Она имеет слегка сладковатый вкус и белый или светло-кремовый цвет.

Форма выпуска - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые глянцевой оболочкой. На разрезе они белые или серовато-белые. Препарат имеет характерный запах. Пилюли расфасовываются в пластиковые блистеры, в каждом может быть от 7 до 30 штук. Контурные ячейки упаковываются в картонные коробки и снабжаются подробной инструкцией на русском языке. Возможна и другая форма упаковки — пластиковый флакон с плотно завинчивающейся крышкой, помещенный в картонную коробку. Во флакон входят 50 или 100 пилюль.

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Цена зависит от величины упаковки и колеблется от 150 до 260 рублей.

Механизм действия

Толперизон OBL - яркий представитель семейства миорелаксантов. Механизм действия препарата на организм до конца не выяснен. При приеме лекарства внутрь оболочка быстро растворяется, основное активное вещество проникает в ткани и поступает в кровоток. Лекарство:

  • оказывает анестезирующее действие;
  • снимает мышечные и нервные спазмы;
  • уменьшает боль;
  • нормализует тонус.

Препарат улучшает периферический кровоток и отток лимфы, способствует укреплению сосудистых стенок. Способствует торможению активности потенциалзависимых натриевых каналов, тормозит выброс медиаторов.

После приема средство абсорбируется в тонком кишечнике, максимальная концентрация активных веществ в плазме отмечается через 40-60 минут. Биодоступность не превышает 20% и понижается при приеме лекарства на голодный желудок. При употреблении пищи, богатой жирами, биодоступность резко возрастает, а время максимальной концентрации активных веществ в плазме отодвигается на 30 минут.

Препарат метаболизируется в печени и почках. Активное действующее вещество и дополнительные компоненты полностью выводятся вместе с мочой через 48 часов после приема.

Лекарство относится к малоопасным и нетоксичным, возможно применение на протяжении длительного времени. Подходит для ослабленных и пожилых пациентов.

Кому прописывают лекарство

Основные показания к применению подробно перечислены в инструкции по применению Толперизона. Лекарственное средство назначают при:

  • нарушениях мышечного тонуса любого типа;
  • заболеваниях, связанных с ригидностью мышц;
  • церебральных и спинномозговых параличах;
  • облитерирующем заболевании артерий;
  • болезни Литтла (детском спастическом параличе);
  • артрозе, затрагивающем крупные суставы;
  • атеросклеротическом и постэнцефалитном парксинсонизме;
  • облитерирующих заболеваниях артерий;
  • болезни Бюргера;
  • диабетической ангиопатии;
  • синдроме Рейно;
  • последствиях расстройств сосудистой иннервации;
  • люмбаго;
  • спондилезе;
  • спондилоартрозе;
  • энцефалопатии сосудистого генеза;
  • эпилепсии;
  • посттромботической патологии венозного кровообращения;
  • трофических язвах голени.

Препарат принимают строго по назначению врача, самолечение исключено. Специалист разрабатывает индивидуальную терапевтическую схему, в которую включаются и сопутствующие препараты. Повысить эффективность лекарства поможет полный отказ от алкоголя и курения, а также сбалансированная диета. Курс назначается индивидуально, при необходимости лечение проводят ежегодно.

Противопоказания

  • возрасте до 18 лет;
  • индивидуальной аллергической реакции на основные и сопутствующие компоненты;
  • непереносимости лактозы.

Осторожность нужно соблюдать при лечении больных с почечной или печеночной недостаточностью. Таблетки дают женщинам во 2-м и 3-м триместрах беременности, но только в случае, если эффект от их применения перевешивает возможные побочные эффекты. Во время 1-го триместра использовать лекарство нельзя из-за высокого риска выкидыша.

Остатки активных и сопутствующих веществ попадают в грудное молоко, поэтому при лечении кормящих женщин его сцеживают, а младенца временно переводят на искусственное питание. После окончания курса можно возобновить вскармливание материнским молоком.

Побочные эффекты

При передозировке или индивидуальной аллергической реакции на компоненты возможны побочные действия. Чаще всего у пациентов наблюдается крапивница, кожная сыпь, покраснение и зуд, а также расстройства пищеварения, сопровождающиеся диареей, болями в животе, метеоризмом и тошнотой. Более редко встречаются снижение артериального давления, изменение остроты зрения, шум в ушах, головная боль, бессонница.

Самое тяжелое последствие от приема - анафилактический шок, который отмечался у незначительного количества пациентов. Особо внимательными к своему самочувствию должны быть пациенты, склонные к аллергии, гиперчувствительности кожи, непереносимости отдельных лекарственных препаратов (таблеток, содержащих лактозу и средств на основе лидокаина).

При обнаружении стойких побочных явлений лечение следует прервать. Возможен прием антигистаминных препаратов или промывание желудка.

Врач подберет лекарства и поменяет терапевтическую схему с учетом состояния больного.

Инструкция по применению

Принимать препарат нужно после еды. Лекарство, выпитое натощак, отличается низкой биодоступностью. Таблетки проглатываются целиком, разжевывать их, дробить или делить их на части не рекомендуется. Курс лечения разрабатывается индивидуально и зависит от заболевания, его степени и индивидуального состояния пациента.

При остеохондрозе рекомендован трехразовый прием по 50 мг, через несколько дней ежедневную дозу можно увеличить, но делать это нужно под наблюдением лечащего врача. Таблетки запивают большим количеством чистой негазированной воды. Заменять ее соком, молоком, чаем, кофе или другой жидкостью не рекомендуется.

Препарат можно принимать одновременно с витаминными комплексами, седативными и снотворными средствами, лекарствами, содержащими этанол. Совместимость с алкоголем низкая, во время лечения лучше отказаться от любых доз этилового спирта.

Чем заменить лекарство

Если приобрести оригинальный препарат не удалось, его можно заменить аналогами. Среди наиболее популярных:

  • Мидокалм;
  • Тизолудол;
  • Тизанил;
  • Баксолан;
  • Лиорезал.

Эти лекарства эффективны, доступны, способ применения каждого указан в приложенной инструкции. Препараты рекомендуется использовать курсами, не чередуя друг с другом. Замена препарата происходит только с одобрения лечащего врача.