Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и продолжительное действие, чем прокаин (новокаин). Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей. Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB.
В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T1/2 в α-фазе — около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.
Показания
Местная анестезия — поверхностная, инфильтрационная, проводниковая и спинномозговая; желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Гиперчувствительность, слабость синусного узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени.
Способ применения и дозы
При поверхностной анестезии используют 2-5% раствор, при инфильтрационной — 0,125-0,25—0,5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно;
- при проводниковой — 1-2% раствор в количестве 100-20 мл;
- спинномозговой — 5% раствор в количестве 2-3 мл.
Для купирования нарушений ритма вводят 80-120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
Побочное действие
Гипотония, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки ротовой полости, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия.
Особые указания и меры предосторожности
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Тримекаина гидрохлорид – препарат, который относится к группе местных анестетиков и антиаритмических средств. Применяется для поверхностной анестезии, выпускается в виде раствора. Главное действующее вещество – тримекаин, инструкция по применению которого содержит информацию о том, как действует препарат.
Тримекаин
Описание и свойства препарата
Будучи средством для местной анестезии, тримекаин обладает ярко выраженным обезболивающим действием. С его помощью выполняются такие виды обезболивания:
- поверхностное;
- проводниковое;
- перидуральное;
- спинальное;
- инфильтрационное.
Препарат липофильный, поэтому легко проникает сквозь оболочки нервных волокон. Впоследствии молекулы действующего вещества связываются с рецепторами, что влечет за собой нарушение процессов деполяризации.
Тримекаин действует длительнее и интенсивнее, нежели, например, прокаин. При использовании описываемого средства не возникает местного раздражения тканей, потому что вещество нетоксично. Активность Тримекаина в отношении аритмии обуславливается стабилизацией мембран кардиомиоцитов, ингибированием натриевого тока «медленного» порядка.
Использование препарата способствует выводу калия из организма (определение его уровня можно выполнить лабораторно), укорачивая длительность потенциала действия и эффективного периода рефракции. Важно, что антиаритмическое действие Тримекаин оказывает в полтора раза более сильное, нежели лидокаин, однако при диагностировании у пациента, перенесшего острый инфаркт миокарда, желудочковой экстрасистолии, средство действует гораздо слабее. В данном случае, по отзывам врачей, рекомендуется предпочесть лидокаин.
Показания к применению
Тримекаин – это препарат, форма выпуска которого – раствор. Поставляется в ампулах, где концентрация активного вещества составляет либо 2,0, либо 5,0 процентов компонента, оказывающего основное действие. В упаковке содержится 10 ампул по 2 миллилитра. Существует вариация препарата, сочетающего 2,0% раствор Тримекаина и 0,004% раствор норадреналина. В каждой ампуле тоже по 2 мл препарата. Продается по рецепту.
Ампулы
В медицине Тримекаин предназначен для выполнения различных видов обезболивания: проводникового и перидурального, инфильтрационного и спинномозгового. Показания к применению препарата таковы:
- Кардиология. Средство используют при аритмии в процессе катетеризации сердца, при проведении хирургического вмешательства. Тримекаин показан для устранения симптомов желудочковой аритмии при случиившемся инфаркте миокарда. Рекомендуют препарат и в лечении желудочковых тахикардий.
- Пластическая хирургия. Тримекаин – одно из основных средств, которое используется для обезболивания при проведении пластических операций.
- Стоматология.
Важно! Препарат достаточно эффективен, если имеет место отравление организма лекарствами, относящимися к группе сердечных гликозидов. Выписать его должен лечащий врач, опираясь на руководство по использованию вещества и данные научных статей.
Есть ситуации, когда использование Тримекаина противопоказано. Это, прежде всего, повышенная чувствительность к главному действующему веществу и другим компонентам препарата. Не используется средство при AV-блокаде, кардиогенном шоке. При наличии в анамнезе пациента печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности Тримекаин используется с большой осторожностью.
Побочные действия
При использовании данного анестетика могут появляться побочные эффекты разной степени тяжести:
- сильная головная боль;
- сонливость;
- нарушение зрения;
- тремор конечностей;
- приступы тревожности;
- мышечные подергивания;
- тошнота и рвота;
- бледный оттенок кожи;
- понижение артериального давления;
- проявления аллергических реакций.
Данные признаки могут заявить о себе и в том случае, если врачом тщательно соблюдались правила использования препарата. Если же имела место передозировка, то последствия могут быть более тяжелыми:
- коллапс;
- остановка сердца;
- двоение в глазах;
- раздражительность;
- спутанность сознания;
- дрожь;
- жужжание в ушах;
- стимуляция нервной системы с последующим угнетением;
- потеря сознания;
- в некоторых случаях – остановка дыхания.
При передозировке могут возникать судороги и головокружение (по информации в инструкции), которое долго не проходит.
Особые указания
Описываемый препарат должен использоваться с учетом некоторых нюансов. Речь идет о том, что пациенты, страдающие артериальной гипертензией, не должны принимать препарат в комбинации с вазоконстрикторами. Это же самое касается и лиц, страдающих от заболеваний периферических сосудов. Не стоит применять Тримекаин, когда планируется хирургическая манипуляция на тканях, которые снабжены конечной артерией (фаланги пальцев, половой член).
Введение средства надо немедленно прекратить, если у пациента возникают клонические судороги. При необходимости следует назначить ему сосудосуживающие препараты, снабдить кислородом. Если судороги приобретают тяжелый характер, пациенту показана искусственная вентиляция легких.
Искусственная вентиляция легких
Осторожно! В состоянии беременности использование Тримекаина должно быть крайне осторожным, потому что эффективность препарата для представителей данной группы не установлена.
Часто бывает так, что Тримекаин используют в паре с норадреналином. Это провоцирует сужение сосудов на местном уровне. Следствие процесса таково: скорость всасывания лекарства снижается, длительность обезболивающего эффекта продлевается. Такой же эффект возникает и в случае совместного использования Тримекаина и вазоконстрикторов.
Аналоги препарата
Препарат можно встретить в несколько другом виде и, соответственно, под другим названием. Использование иной торговой марки вынуждает производителей заменять один из вспомогательных компонентов или менять дозировку препарата. Тримекаин в современной фармакологии можно заменить одним из аналогов:
- аэрозоль Диоксизоль;
- раствор для наружного применения Диоксизоль;
- Левосин – мазь;
- Ректальные свечи Симетрид.
Тримекаина гидрохлорид встречается в составе комбинированных средств в сочетании с гидроксиметилхиноксалиндиоксидом, сульфадиметоксином и хлорамфниколом. При покупке стоит внимательно проверять подлинность препарата, потому что выпускается большое количество подделок, которые могут иметь более низкую цену.
Еще:
Перечень таблеток для лечения аритмии сердца, какие препараты принимают при этой патологии
Торговое наименование:
Тримекаин
Международное наименование:
Тримекаин (Trimecaine)
Групповая принадлежность:
Местноанестезирующее средство
Описание действующего вещества (МНН):
Тримекаин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Фармакологическое действие:
Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Показания:
Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.
Побочные действия:
Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).
Способ применения и дозы:
Для проводниковой анестезии - от 20 до 100 мл 1-2% раствора, для спинальной анестезии - 2-3 мл 5% раствора, для поверхностной анестезии - 2-5% растворы; для инфильтрационной - 0.125-0.25-0.5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно; для перидуральной анестезии - 1%, 2% раствор (добавляют эпинефрина гидрохлорид по 5-8 кап на 20-25 мл раствора тримекаина), вводят дробно: 1% раствор - сначала в дозе 5 мл, затем 10-50 мл, 2% раствор - до 20-25 мл. Для купирования нарушений ритма - в/в капельно, 80-120 мг 2% раствора со скоростью 2 мг/мин. При почечной и печеночной недостаточности ввиду опасности кумуляции дозы уменьшают.
Особые указания:
Тримекаин (как и др. местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член). При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические ЛС, кислород, а при тяжелых судорогах - мышечные релаксанты и ИВЛ. Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации не установлена.
Взаимодействие:
Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.
Описание препарата Тримекаин не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и
Формула:
C15H24N2O, химическое название: 2-(диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства; нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие:
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Фармакологические свойства
Тримекаин имеет противоаритмическую активность, которая возможна за счет способности препарата стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и ингибировать «медленный» натриевый ток. Тримекаин подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, способствует выходу калия, укорачивает длительность эффективного рефрактерного периода и потенциала действия. Антиаритмическое действие тримекаина в 1,5 раза сильнее, чем у лидокаина. Но при желудочковой экстрасистолии у больных с острым инфарктом миокарда тримекаин эффективен в меньшей степени, чем лидокаин.
Тримекаин вследствие достаточной липофильности легко поступает в нервное волокно, где, связываясь с рецепторами и нарушая процессы деполяризации, блокирует проведение нервного импульса. Вызывает быстронаступающую длительную инфильтрационную, проводниковую, спинномозговую, перидуральную анестезию. Оказывает более продолжительное и интенсивное действие, чем прокаин. Тримекаин не вызывает местного раздражения тканей, малотоксичен.
При внутривенном введении период полувыведения в альфа-фазе составляет примерно 8,3 минуты, в бета-фазе – примерно 168 минут.
Показания
Тахикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковые аритмии (независящие от уровня ионов калия в крови) при передозировке препаратами дигиталиса, желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, аритмии при катетеризации сердца и хирургических вмешательствах; местная анестезия - инфильтрационная, поверхностная, спинно-мозговая, проводниковая.
Способ применения тримекаина и дозы
Для купирования нарушений ритма вводят 80 – 120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
При поверхностной анестезии применяют 2 – 5% раствор; при проводниковой анестезии вводят 1 – 2% раствор в количестве 100 – 20 мл; при инфильтрационной анестезии используют 0,125 – 0,25 – 0,5% раствор в количестве до 1500 – 800 – 400 мл соответственно; при спинномозговой анестезии применяют 5% раствор в количестве 2 – 3 мл.
Тримекаин (как и прочие местные анестетики) совместно с вазоконстрикторами не используют у больных с заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипертензией, для анестезии тканей, которые снабжаются кровью конечными артериями (половой член, концевые фаланги).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, слабость синусного узла, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, патология печени, сердечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование тримекаина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность его применения в этих периодах не установлена.
Побочные действия тримекаина
Гипотония, головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, беспокойство, нарушение зрения, онемение слизистой оболочки ротовой полости и языка, судорожные подергивания, брадикардия, тремор, тошнота, бледность кожи лица, анафилактический шок, крапивница.
Взаимодействие тримекаина с другими веществами
Вазоконстрикторы (включая норадреналин) местно суживают сосуды, что замедляет всасывание тримекаина, тем самым усиливая и удлиняя его анестезирующего действие, уменьшая системное действие.
Передозировка
При передозировке тримекаином возможны тошнота, рвота, внезапный сердечно-сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор, судороги, угнетение дыхания; необходимы общие реанимационные мероприятия.
Торговые названия препаратов с действующим веществом тримекаин
Комбинированные препараты:
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид + Тримекаин: Диоксизоль;
Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол: Левосин®.
Препарат: ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)
Активное вещество: trimecaine
Код АТХ: N01BB
КФГ: Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B
Рег. номер: Р №002472/01-2003
Дата регистрации: 02.06.03
Владелец рег. удост.: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При в/в введении T 1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе - около 168 мин.
ПОКАЗАНИЯ
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к тримекаину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.