Антикоагулянти прямої та непрямої дії. Непрямі антикоагулянти: перелік препаратів, механізм дії, класифікація. Передозування непрямими антикоагулянтами. Чим вигідно відрізняються антикоагулянти нового покоління від своїх попередників.

Антикоагулянти – це група лікарських засобів, що пригнічують згортання крові та перешкоджають тромбоутворенню за допомогою зниження утворення фібрину.

Антикоагулянти впливають на біосинтез певних речовин, що пригнічують процеси згортання та змінюють в'язкість крові.

У медицині сучасні антикоагулянти використовують у профілактичних та терапевтичних цілях. Вони випускаються у різних формах: у вигляді мазей, таблеток чи розчинів для ін'єкцій.

Тільки фахівець може правильно вибрати ліки та підібрати їх дозування.

Неправильно проведена терапія може завдати організму шкоди та спричинити тяжкі наслідки.

Висока летальність через серцево-судинні захворювання пояснюється формуванням тромбів: майже у половини померлих від серцевої патології було виявлено тромбоз.

Тромбоз вен та ТЕЛА – найпоширеніші причини інвалідності та смертності. Тому кардіологи рекомендують починати користуватися антикоагулянтами відразу після виявлення захворювань судин та серця.

Раннє їх використання дозволяє запобігти формуванню та збільшенню кров'яного згустку, закупорюванню судин.

Більшість антикоагулянтів діють не на сам потік крові, а на систему згортання крові.

Після ряду перетворень відбувається придушення плазмових факторів згортання та виробництво тромбіну – ферменту, необхідного для створення фібринових ниток, які формують тромботичний потік. В результаті тромбоутворення сповільнюється.

Застосування антикоагулянтів

Антикоагулянти показані при:

Протипоказання та побічні ефекти антикоагулянтів

Антикоагулянти протипоказані людям, які страждають на наступні захворювання:

  • Кровоточивий геморой;
  • Виразкова хвороба 12-палої кишки та шлунка;
  • Ниркова та печінкова недостатність;
  • Фіброз печінки та хронічний гепатит;
  • Тромбоцитопенічна пурпура;
  • Сечокам'яна хвороба;
  • Дефіцит вітамінів С та К;
  • Кавернозний туберкульоз легень;
  • Перикардит та ендокардит;
  • Злоякісні новоутворення;
  • Геморагічний панкреатит;
  • внутрішньомозкова аневризму;
  • Інфаркт міокарда із гіпертонією;
  • Лейкоз;
  • Хвороба Крона;
  • Алкоголізм;
  • Геморагічна ретинопатія.

Антикоагулянти не можна приймати при менструації, вагітності, лактації, у ранньому післяпологовому періоді, людям похилого віку.

До побічних ефектів належать: симптоми інтоксикації та диспепсії, некроз, алергія, висипання, свербіж шкіри, остеопороз, дисфункція нирок, алопеція.

Ускладнення терапії - кровотечі із внутрішніх органів:

  • Носоглотки;
  • Кишечника;
  • Шлунка;
  • Крововиливи в суглоби та м'язи;
  • Поява крові у сечі.

Щоб запобігти розвитку небезпечних наслідків, необхідно спостерігати за станом хворого та контролювати показники крові.

Природні антикоагулянти

Можуть бути патологічними та фізіологічними. Патологічні при деяких захворюваннях з'являються у крові. Фізіологічні в нормі перебувають у плазмі.

Фізіологічні антикоагулянти поділяються на первинні та вторинні.Перші самостійно синтезуються організмом і постійно присутні у крові. Побічні з'являються при розщепленні факторів згортання в процесі утворення та розчинення фібрину.

Первинні природні антикоагулянти

Класифікація:

  • Антитромбіни;
  • Антитромбопластини;
  • Інгібітори процесу самоскладання фібрину.

При зниженні рівня первинних фізіологічних антикоагулянтів у крові виникає ризик утворення тромбозів.

До цієї групи речовин можна віднести наступний список:


Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Утворюються у процесі згортання крові. Вони також з'являються при розщепленні факторів згортання та розчинення фібринових згустків.

Вторинні антикоагулянти – що це таке:

  • Антитромбін I, IX;
  • фібринопептиди;
  • Антитромбопластини;
  • ПДФ-продукти;
  • Метафактори Va, XIa.

Патологічні антикоагулянти

При розвитку низки захворювань у плазмі можуть накопичуватися сильні імунні інгібітори згортання, які є специфічними антитілами, як вовчаковий антикоагулянт.

Ці антитіла вказують на певний фактор, вони можуть вироблятися для боротьби з проявами згортання крові, проте, за статистикою, це інгібітори фактора VII, IX.

Іноді при ряді аутоімунних процесів у крові та парапротеїнеміях можуть накопичуватися патологічні білки, що мають антитромбінову або інгібуючу дію.

Механізм дії антикоагулянтів

Це препарати, що впливають на згортання крові, застосовуються для зниження ризику формування тромбу.

Через утворення закупорки в органах або судинах може розвинутись:

  • Гангрена кінцівок;
  • Ішемічний інсульт;
  • Тромбофлебіт;
  • Ішемія серця;
  • Запалення судин;
  • Атеросклероз.

За механізмом дії антикоагулянти поділяються на лікарські засоби прямої/непрямої дії:

«Прямі»

Впливають безпосередньо на тромбін, знижуючи його активність. Ці препарати є дезактиваторами протромбіну, інгібіторами тромбіну та гальмують тромбоутворення. Щоб не допустити внутрішніх кровотеч, потрібно контролювати показники системи згортання.

Прямі антикоагулянти швидко потрапляють в організм, всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і досягають печінки, надають лікувальну дію і виводяться назовні із сечею.

Їх поділяють на такі групи:

  • Гепарини;
  • Низькомолекулярний гепарин;
  • Гірудин;
  • Натрію гідроцитрат;
  • Лепірудін, данапароїд.

Гепарин

Найпоширенішою речовиною, що перешкоджає згортанню, є Гепарин. Це антикоагулянтний препарат прямої дії.

Він вводиться внутрішньовенно, внутрішньом'язово та під шкіру, а також використовується у вигляді мазі як місцевий засіб.

До гепаринів належать:

  • Адрепарин;
  • Надропарин натрію;
  • Парнапарін;
  • Дальтепарин;
  • Тінзапарін;
  • Еноксапарин;
  • Ревіпарин.

Протитромботичні препарати місцевої дії мають не дуже високу ефективність та незначну проникність у тканині. Використовуються для лікування геморою, варикозу ніг, синців.

Найчастіше з гепарином застосовуються такі засоби:


Гепарини для підшкірного та внутрішньовенного введення – препарати, що знижують згортання, які індивідуально підбираються і не замінюються один одним у процесі лікування, оскільки не є рівнозначними за дією.

Активність цих препаратів досягає максимуму приблизно через 3 години, а тривалість дії становить добу. Ці гепарини блокують тромбін, зменшують активність плазмових та тканинних факторів, перешкоджають формуванню фібринових ниток та запобігають злипанню тромбоцитів.

Для лікування стенокардії, інфаркту, ТЕЛА та тромбозу глибоких вен зазвичай призначають Дельтапарин, Еноксапарин, Надропарин.

Для профілактики тромбозів та тромбоемболій призначають Ревіпарин та Гепарин.

Гідроцитрат натрію

Цей антикоагулянт застосовується у лабораторній практиці. Він додається в пробірки для запобігання згортанню крові. Його використовують для консервації крові та її компонентів.

«Непрямі»

Впливають на біосинтез побічних ферментів системи згортання. Вони не пригнічують активність тромбіну, повністю знищують його.

Крім антикоагулянтного впливу, препарати цієї групи надають розслаблюючу дію на гладку мускулатуру, стимулюють кровопостачання міокарда, виводять з організму урати та надають гіпохолестеринемічну дію.

«Непрямі» антикоагулянти призначають при лікуванні та профілактиці тромбозів. Їх застосовують виключно внутрішньо. Форма таблеток застосовується тривало за умов амбулаторії. Різка відміна призводить до підвищення протромбіну та тромбозу.

До них відносяться:

РечовиниОпис
КумариновіКумарин у природних умовах міститься в рослинах (буркуну, зубрівці) у формі цукрів. При лікуванні тромбозу вперше був використаний дикумарин – його похідне, виділене з конюшини у 20-х роках минулого століття.
Похідні Індан-1,3-діонПредставник – Фенілін. Даний пероральний препарат випускається у таблетках. Дія починається через 8 годин після прийому, а максимальна ефективність настає через добу. При прийомі слід перевіряти сечу на наявність крові, а також контролювати протромбіновий індекс.

До «непрямих» відносяться препарати:

  • неодикумарин;
  • Варфарін;
  • Аценокумарол.

Варфарин (інгібітори тромбіну) не можна приймати при деяких хворобах печінки та нирок, тромбоцитопенії, при схильності до кровотеч та гострих кровотеч, під час вагітності, при ДВС-синдромі, вродженій нестачі протеїнів S та С, лактазної недостатності, якщо порушується всмоктування.

До побічних ефектів належать нудота, блювання, біль у животі, пронос, кровоточивість, нефрит, алопеція, сечокам'яна хвороба, алергії. Може спостерігатися свербіж, висипання на шкірі, васкуліт, екзема.

Головний недолік Варфарину – підвищений ризик розвитку кровотеч (носових, шлунково-кишкових та інших).

Пероральні антикоагулянти нового покоління (НВАК)


Антикоагулянти – це незамінні препарати, які використовуються при лікуванні багатьох патологій, таких як тромбози, аритмії, інфаркти, ішемія та інші.

Однак лікарські препарати, які зарекомендували себе ефективними, мають багато побічних ефектів.. Розробки продовжуються, і на ринку іноді з'являються нові антикоагулянти.

Вчені домагаються розробки універсальних засобів, ефективних за різних захворювань. Проводяться розробки коштів для дітей та хворих, яким вони протипоказані.

Препарати для розрідження крові нового покоління мають такі переваги:

  • Дія препарату швидко настає та припиняється;
  • При прийомі знижується ризик кровотеч;
  • Препарати показані пацієнтам, яким не можна приймати Варфарін;
  • Інгібування тромбін-зв'язного фактора та тромбіну оборотне;
  • Знижено вплив їжі, що вживається, а також інших лікарських засобів.

Однак нові препарати мають і недоліки:

  • Необхідно приймати регулярно, тоді як прийом старих засобів можна пропустити через тривалу дію;
  • Багато тестів;
  • Непереносимість деякими хворими, які могли побічних ефектів приймати старі таблетки;
  • Ризик кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Список препаратів нового покоління невеликий.

Нові препарати Рівароксабан, Апіксабан та Дабігатран можуть бути альтернативою у разі миготливої ​​аритмії. Їхня перевага – відсутність необхідності постійно здавати кров під час прийому, вони не взаємодіють з іншими препаратами.

Однак НВАК настільки ж ефективні при не більш високому ризику виникнення кровотеч.

Антиагреганти


Вони також сприяють розрідженню крові, однак вони мають інший механізм дії: антиагреганти перешкоджають злипанню тромбоцитів. Вони призначаються з метою посилення ефекту антикоагулянтів. Крім цього, вони мають судинорозширювальний і спазмолітичний ефект.

Найвідоміші антиагреганти:

  • Аспірин – найпоширеніший антиагрегант. Ефективний засіб, що розріджує кров, що розширює судини та перешкоджає тромбоутворенню;
  • Тирофібан – заважає склеюванню тромбоцитів;
  • Ептифібатит – гальмує злипання тромбоцитів;
  • Дипіридамол - судинорозширюючі ліки;
  • Тиклопідін – використовується при інфарктах, ішемії серця та при профілактиці тромбозів.

До нового покоління належить Брилінт із речовиною тикагрелором. Це оборотний антагоніст рецептора Р2У.

Висновок

Антикоагулянти - це незамінні лікарські засоби при лікуванні патологій серця та судин. Їх не можна приймати самостійно.

Антикоагулянти мають багато побічних ефектів та протипоказань, а безконтрольний прийом може спричинити кровотечі, у тому числі приховані. Призначення та розрахунок дозування виконуються лікарем, який може врахувати всі можливі ризики та особливості перебігу хвороби.

При проведенні лікування потрібний регулярний лабораторний контроль.

Дуже важливо не переплутати антикоагулянти та антиагреганти з тромболітичними засобами. Відмінність полягає в тому, що антикоагулянти не руйнують тромб, а лише уповільнюють або запобігають його розвитку.

Захворювання судинної системи поширені у всьому світі. Ускладнення, які вони спричиняють, часто стають причинами інвалідності та смертності. Тому сили лікарів спрямовані на профілактику та лікування судинних патологій, а також на боротьбу з їхніми наслідками. Найбільш поширеними станами, що призводять до згущення крові, є: атеросклероз, ускладнення цукрового діабету, варикозне розширення вен нижніх кінцівок, геморой, порушення цілісності вен та артерій, малорухливий спосіб життя, через який відбувається застій. Все це може спричинити запуск специфічних процесів в організмі. Зміни в судинній та кровоносній системах стимулюють тромбоутворення, що веде до страшних наслідків. Антикоагулянти – препарати, які допомагають запобігти цьому процесу.

Механізм розвитку тромбозу

При уповільненні кровотоку, застійних явищ у судинах з'являється ризик розвитку тромбу. Але для того, щоб він утворився, необхідний ще один фактор – пошкодження ендотелію. Цей механізм призводить до адгезії тромбоцитів до судинної стінки. Це спричиняє фізіологічну реакцію кровоносної системи, що виявляється у нашаруванні на потік фібрину, затримці там еритроцитів. Останнім етапом є ретракція тромбу, тобто щільне злипання всіх його частин між собою (ніби склеювання). Цим процесам можуть сприяти захворювання кровоносної системи, у яких кров спочатку передбачається густої консистенції. Крім того, існує реакція у відповідь організму на великі втрати рідини - ДВС-синдром, який проявляється внутрішньосудинним згортанням і є частою причиною смерті хворих.

Механізм дії антикоагулянтів

Реакцією, зворотної до згущення крові, є її розрідження. Для цього в організмі є спеціальні речовини, які контролюють цей процес – антикоагулянти. Найчастіше при захворюваннях судинної системи природного захисту недостатньо. Тому здійснюється замісна терапія медикаментами, які містять антикоагулянти. Препарати мають широке поширення у медицині, і використовуються як надання екстреної допомоги хворим, і у профілактичних цілях. Ці лікарські засоби надають свою дію за допомогою порушення утворення фібрину – одного з учасників тромбоутворення. Вони можуть впливати на згортання крові за допомогою прямого та непрямого механізмів.

Класифікація антикоагулянтів

Існує 2 великі групи препаратів, це – антикоагулянти прямої та непрямої дії. Перші впливають на тромбін, фактор крові, що запускає патологічний механізм. Їх застосовують шляхом внутрішньовенного введення. Найяскравіший представник першої групи – препарат «Гепарин».

Антикоагулянти непрямої дії випускаються у вигляді таблеток, їхня роль полягає у блокуванні протромбіну, який утворюється в печінці. Ці препарати відносяться до фармакологічної групи антагоністів вітаміну К, найяскравіший їхній представник – лікарський засіб «Варфарин». Непрямі антикоагулянти, у свою чергу, бувають трьох видів: моно-, дикумарини та індандіони.

Показання до застосування

Антикоагулянти прямої дії мають такі показання до застосування: тромбози вен та артерій, порушення коронарного та мозкового кровообігу – інфаркт міокарда, інсульт, варикозна хвороба, цукровий діабет (при розвитку нефро-, ретинопатій), ДВЗ-синдром. Крім цього, «Гепарин» та його похідні призначають при переливанні крові та операціях на серці з використанням штучних клапанів.

Антагоністи вітаміну К мають ті ж показання, що й прямі антикоагулянти, але їх ефект більш тривалий. Початок їхньої дії теж уповільнений, тому їх не можна застосовувати при гострих процесах, які потребують негайної допомоги. Антагоністи вітаміну К призначаються при хронічних варикозних захворюваннях, цукровому діабеті, серцево-судинних патологіях.

Протипоказання до застосування

Безліч захворювань судин можуть ускладнюватись кровотечами. При цьому препарати, що розріджують кров, лише посилять становище. Тому всі патології, при яких існує ризик, є протипоказаннями до застосування антикоагулянтів. Кровотечі відбуваються при ослабленні стінок судин, розриві, раніше наявних дефектах (наприклад, виразкова поверхня), при цьому вкрай небезпечно використовувати антикоагулянти. Препарати як прямої, так і непрямої дії заборонені при таких патологіях:

Крім зазначених патологій, антикоагулянти не рекомендується використовувати при алкоголізмі, тяжкому ураженні гемороїдальних вен, панкреатиті.

Лікарські препарати, що належать до групи антикоагулянтів

Представниками, які мають пряму дію, є медикаменти "Кібернін", "Гепарин", "Тромбофоб", "Кальципарин", "Фрагмін", "Фраксіпарін", "Флуксум", "Кліварін", "Клексан". До антагоністів вітаміну К належать такі антикоагулянти: препарати «Варфарин», «Сінкумар», «Тромбостоп», «Фепромарон», «Фенілін» тощо.

  • гепариноїди – траксипарин, еноксипарин

  • гірудіноїди

  • препарати-комплексони (зв'язують Са) – трилон-Б (ЕДТА) та цитрат-Na

антикоагулянти непрямого типу дії:

похідні кумарину – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

похідні індандіону – фенілін

  1. Фібринолітики

    фібринолізин

    стрептокіназа

    урокіназа

Антиагреганти

  • аспірин (у малих дозах)

    трентал (пентоксифілін)

  • клопідогрель (плавікс)

Механізм дії гепарину:

Гепарин - кислий мукополісахарид, що містить велику кількість відходів сірчаної кислоти з негативним зарядом. Діє на позитивно заряджені фактори зсідання крові.

Гепарин

Фармакологічна група:Антикоагулянти прямої дії.

Механізм дії:антитромботична дія, яка пов'язана з його прямим впливом на систему зсідання крові. 1) за рахунок негативного заряду блокує I фазу; 2) Зв'язуючись з антитромбіном Ш плазми крові та змінюючи конформацію його молекули, гепарин сприяє прискоренню зв'язування антитромбіну Ш з активними центрами факторів згортання крові => гальмування тромбоутворення - порушення П фази;

3) порушення утворення фібрину – Ш фаза; 4) підвищує фібриноліз.

Ефекти:зменшує агрегацію тромбоцитів, підвищує судинну проникність, стимулює колатеральний кровообіг, виявляє спазмолітичну дію (антагоніст адреналіну), знижує вміст холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Застосування:при гострому інфаркті міокарда, тромбози та емболії магістральних вен та артерій, судин мозку, для підтримки гіпокоагулюючого стану крові в апаратах штучного кровообігу та апаратури для гемодіалізу. Побічні ефекти:геморагії, алергічні реакції, тромбоцитопенія, остеопороз, алопеція, гіпоальдостеронізм.

Протипоказаний при геморагічних діатезах, при підвищеній проникності судин, кровотечах, підгострому бактеріальному ендокардиті, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, гострих та хр. Лейкозах, апластичних та гіпопластичних анеміях, венозній гангрені.

Антагоністом гепарину є протаміносульфат, убіквін, толлуїдиновий синій.

Антагоніст антикоагулянтів непрямого типу дії: вітамін К (вікасол)

3. Хворому із запаленням легень при температурі тіла 37,8 почали проводити курс антибіотикотерапії Після 2 х ін'єкцій стан хворого покращився, але потім жар посилився, температура тіла досягла 39 . Лікар не скасував антибіотик, а призначив питво, діуретик, вітамін С, преднізолон. Стан хворого покращав. Яким антибіотиком міг лікуватися хворий (тільки одна відповідь вірна)?

Що мають бактерицидну дію

 масова загибель бактерій з вивільненням ендотоксинів (пірогенів) жар

рясне питво + діуретик  форсований діурез з виділенням пірогенів з організму

вітамін С  - посилення окисно-відновних процесів

- адаптивності та опірності до інфекції має антитоксичну дію через стимуляцію вироблення кортикостероїдів.

    проникності мембран протизапальний ефект

преднізолон антитоксична дія:

    мембраностабілізуючу дію

     активності ферментів печінки, що беруть участь у руйнуванні ендо- та екзогенних речовин

протизапальна дія

    Порушують синтез клітинної стінки бактерій:

    -лактамні антибіотики:

    пеніциліни

    цефалоспорини

    монобактами

    карбопенеми

    ванкоміцин, ристоміцин

    Порушують проникність ЦПМ:

    аміноглікозиди

    Це антитромботичні препарати та речовини, які перешкоджають утворенню закупорок у кровотоку. Вони забезпечують крові оптимальний рідкий стан, плинність за умови цілісності судин. Поділяють ці речовини на кілька груп за фактором формування: усередині організму чи синтетичні медикаменти. Останні використовуються лікарями як лікарських препаратів.

    Антикоагулянти – що це таке? Дані речовини поділяються на патологічні та фізіологічні. Останні присутні в плазмі в нормі, перші виявляються за умови наявності захворювання у людини. Природні або природні антикоагулянти діляться на первинні, які виробляє організм самостійно, вони надходять у кров, і вторинні, що формуються при розщепленні факторів згортання через процес утворення та розчинення фібрину.

    Первинні природні антикоагулянти

    Вище описано, що таке антикоагулянти і зараз слід розібратися у їхніх видах та групах. Як правило, ділять природні первинні антикоагулянти на:

    • антитромбіни;
    • антитромбопластини;
    • інгібітори процесу самоскладання фібрину.

    Якщо людина відзначається зниження рівня цих антикоагулянтів, виникає ймовірність розвитку тромбозів. До цієї групи належать:

    1. Гепарин. Синтезується в опасистих клітинах і відноситься до класу полісахаридів. У великому обсязі знаходиться у печінці, легенях. При зростанні цієї речовини знижується згортання крові на всіх етапах, що відбувається за рахунок придушення низки функцій тромбоцитів.
    2. Протеїн С. Виробляється клітинами паренхіми печінки, перебуває у крові у неактивному стані. До активності наводиться тромбін.
    3. Антитромбін ІІІ. Належить до альфа2-глікопротеїнів, синтезується в печінці. Здатний знижувати активність деяких активованих факторів згортання крові та тромбіну, але не торкається неактивованих.
    4. Протеїн S. Синтезується паренхімою печінки та клітинами ендотелію, залежить від вітаміну До.
    5. Контактний, ліпідний інгібітор.
    6. Антитромбопластини.

    Вторинні фізіологічні антикоагулянти

    Ці речовини утворюються під час процесу згортання крові. Також вони з'являються при розчиненні фібринових згустків і розщеплення факторів згортання, які втрачають коагуляційні властивості і набувають антикоагулянтів. Що стосується антикоагулянтів цього виду:

    • фебринопуптиди;
    • Антитромбін I, IX;
    • Антитромбопластини;
    • Метафактори XIa, Va;
    • ПДФ-продукти.

    Патологічні антикоагулянти

    При розвитку деяких захворювань у плазмі іноді накопичуються потужні імунні інгібітори зсідання крові, які є специфічними антитілами, наприклад, вовчаковий антикоагулянт. Вони вказують на той чи інший фактор. Дані антитіла можуть вироблятися для боротьби з будь-яким проявом згортання крові, але за статистикою, як правило, це інгібітори VII, IX фактора. Іноді при парапротеїнеміях і ряді аутоімунних процесів у плазмі можуть накопичуватися патологічні білки, які мають інгібуючу або антитромбінову дію.

    Препарати антикоагулянти

    Це лікарські засоби, які впливають на функцію згортання крові, використовуються для зниження ймовірності формування тромбу в організмі. Через виникнення закупорки в судинах чи органах може розвинутися:

    • ішемічний інсульт;
    • гангрена кінцівок;
    • тромбофлебіт;
    • запалення судин;
    • ішемія серця;
    • атеросклероз.

    Виділяють за механізмом впливу прямі та непрямі антикоагулянти, які допомагають здійснювати контроль процесів згортання крові. Часто їх використовують для лікування варикозу, терапії аутоімунних захворювань. Антикоагулянти мають певні фармакологічні властивості та правила прийому, тому призначати їх може виключно лікар, який знайомий з історією хвороби пацієнта.

    Антикоагулянти прямої дії

    Терапія цими медикаментами спрямована на гальмування утворення тромбіну. Прямі антикоагулянти уповільнюють роботу гіалуронідази, при цьому зростає проникність судин головного мозку, нирок. Під дією ліків знижується рівень холестерину, бета-ліпопротеїнів. Відзначається зростання ліпопротеїнової ліпази, а взаємодія Т- та Б-лімфоцитів пригнічується.

    Практично всі антикоагулянти прямої дії проходять перевірки, що визначають їхню ефективність, щоб не допустити внутрішніх кровотеч. Найпопулярнішим із переліку цих медикаментів вважається Гепарін. Його ефективність доведено, але повністю виключити утворення тромбів не можна. Це стосується закупорок, що утворилися на атеросклеротичній бляшці, препарат на них не діє. Ліки має швидкий ефект, але триває він до 5 годин після кінця прийому. Крім нього для застосування може бути призначений:

    • Гірудин;
    • Лепірудін;
    • Данапроід.

    Антикоагулянти непрямої дії

    Відкриття цього медикаменту відбулося завдяки подіям, які безпосередньо не пов'язані з медициною. В Америці на початку XX століття у великої кількості корів почалася рясна кровотеча. Вдалося з'ясувати, що причиною стала конюшина з пліснявою, яка була присутня в кормі. Перші непрямі антикоагулянти були отримані із цієї сировини. Медикамент тоді отримав назву – Дикумарол. З середини минулого століття ці ліки застосовувалися для терапії інфарктів.

    Дія цієї групи антикоагулянтів ґрунтується на гальмуванні вітаміну К. Вони заважають активації протеїнів, залежних від цього вітаміну факторів. Класифікація препаратів включає дві основні групи:

    1. Ліки на основі похідних кумарину.
    2. Медикаменти, похідні Індандіону.

    Останні при клінічних дослідженнях зарекомендували себе погано, тому що результат виходить нестабільним, ризик алергічної реакції. Тому кумариноподібні препарати стали найоптимальнішим варіантом. Найвідоміший кумариновий медикамент – Варфарін. Виділяють такі показання для його застосування:

    • фібриляція передсердь;
    • профілактика тромбоемболії;
    • механічне протезування клапана серця;
    • гострі венозні тромбози.

    Важливо зрозуміти, що дія антикоагулянтів може серйозно зашкодити здоров'ю людини. Їх прийом може призвести до геморагічних ускладнень. Застосовувати ліки слід лише під суворим контролем лікаря, який зможе розрахувати точне дозування антикоагулянтів. Якщо існує ризик кровотеч, то замість цих медикаментів слід використовувати антиагреганти, які є безпечнішими для людини.

    Пероральні антикоагулянти нового покоління

    Препарати, що розріджують кров і перешкоджають тромбоутворенню, стали незамінним засобом запобігання ішемії, аритмії, інфаркту, тромбозів і т.д. Багато ефективних засобів мають ряд неприємних побічних ефектів, тому розробники продовжують удосконалювати цю групу медикаментів. Нові пероральні антикоагулянти мають стати універсальним засобом, який буде дозволено для прийому дітям під час вагітності. Сучасні препарати мають такі позитивні сторони:

    • вони дозволені людям, яким протипоказаний Варфарін;
    • знижений ризик кровотеч;
    • розріджують кров через 2 години після прийому, але дія швидко закінчується;
    • знижено вплив їжі, що вживається, інших засобів;
    • інгібування оборотне.

    Фахівці постійно працюють над удосконаленням ліків для розрідження крові нового покоління, але вони, як і раніше, мають ряд негативних властивостей, до яких належать:

    • прийом старих варіантів можна було пропустити, нові ж вимагають регулярного застосування;
    • існує ризик кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
    • призначення коштів необхідно провести багато аналізів;
    • деякі пацієнти, які не мали проблем зі старими ліками, відчувають непереносимість нових антикоагулянтів.

    Ціна на антикоагулянти

    Антикоагулянтний засіб має сильну дію, яка без контролю з боку лікаря може призвести до рясної внутрішньої кровотечі. Тому купити в інтернет-магазині цей засіб не можна. Виняток становлять електронні представництва аптек. Ліки, що розріджують кров і перешкоджають тромбоутворенню, мають різну вартість. Каталог медикаментів пропонує широкий варіант похідних. Нижче наведено список популярних медикаментів, які можна замовити недорого:

    • Варфарин, 100 пігулок - ціна від 100 рублів;
    • Курантил - ціна від 345 р.;
    • Детралекс - ціна від 640 р.;
    • Антитромбін, капсули по 75 мг – ціна від 225 грн.

    Відео: що таке антикоагулянти препарати

    Антикоагулянти – що це таке і перелік препаратів. Застосування антикоагулянтів прямої та непрямої дії — все про ліки та здоров'я на сайт

    Антикоагулянтні препарати пригнічують активність системи згортання крові, перешкоджаючи утворенню нових тромбів, або руйнуючи вже наявні. Ця група лікарських засобів набула широкого поширення у всіх галузях медицини.

    Завдяки таким препаратам у хірургічних хворих значно знизилася смертність у післяопераційному періоді.

    Антикоагулянти – це речовини чи препарати, які пригнічують активність системи згортання крові, а також перешкоджають утворенню тромбів..

    Препарати цього ряду застосовуються у всіх сферах медицини. Однак найбільшого поширення антикоагулянти набули у кардіології та хірургії. У ході будь-яких, навіть незначних оперативних втручань, порушується цілісність тканин організму. У цьому відбувається активація системи гемостазу, що характеризується підвищеним тромбообразованием.

    Відсутність корекції цього стану може призвести до розвитку гострих порушень мозкового та коронарного кровообігу, а також тромбоемболії гілок легеневої артерії.

    Саме тому надзвичайно важливо проводити адекватну антикоагулянтну терапію у післяопераційному періоді.

    У кардіологічній практиці застосування антикоагулянтів стає особливо актуальним у постінфарктному періоді, при аритміях, а також серцевій недостатності.

    Антикоагулянти призначають довічно пацієнтам, які перенесли стентування або аорто-коронарне шунтування.

    Природні антикоагулянти

    Зрозуміти, що це таке антикоагулянти, можна лише розібравшись із механізмом дії цих речовин. У людському організмі існують як системи згортання, так і протизгортання. Перші відповідають за формування тромботичних мас за порушення цілісності судинних структур. Другі запобігають надмірній активності системи згортання крові, а також відповідають за своєчасне розщеплення вже існуючих тромбів.

    Природні антикоагулянти поділяються на первинні та вторинні. Первинні фактори постійно циркулюють у судинному руслі та перешкоджають безконтрольному утворенню тромбів. Вони також поділяються на кілька підкатегорій.

    1. Інгібітори створення фібрину- перешкоджають перетворення фібриногену на фібрин.
    2. Антитромбопластичніречовини мають антипротробіназний ефект.
    3. Антитромбіни- Структури, які пов'язують тромбін.

    Зниження активності даних речовин зумовлює розвиток тромбозу, а також є одним із ключових факторів у появі синдрому ДВЗ.

    Первинні препарати антикоагулянтів крові:

    • антитромбін III;
    • альфа2-антиплазмін;
    • гепарин;
    • альфа-макроглобулін;
    • аполіпротеїн А-11;
    • альфа2-антитрипсин;
    • плацентарний антикоагулянт – виробляється лише при сформованій плаценті;
    • С1-інгібітор естерази;
    • ЛАКИ - Коагуляційний інгібітор ліпопротеїн-асоційований;
    • протеїни S та C;
    • аутоантитіла, що виробляються до активних факторів згортання;
    • інгібітор збирання фібрину;
    • тромбомодулін;
    • глікопротеїди.

    Побічні фактори утворюються в процесі руйнування тромбів:

    • пептиди фібрину;
    • антитромбін I;
    • метафактори - Va, Xia;
    • ПДФ - продукти деградації фібрину, а також фібриногену;
    • продукти деградації протромбінів Q, P, R.

    Незважаючи на різноманіття природних факторів крові, баланс між згортання і протизгортання системами досягається не завжди. Недостатня активність природних антикоагулянтів і надмірна активність системи згортання крові може призвести до підвищеного тромбоутворення. У такому випадку, виникає необхідність застосування препаратів антикоагулянтного ряду.

    Препарати антикоагулянти

    Сучасні антикоагулянти дозволяють вплинути на систему згортання крові, знижуючи її активність.

    Це призводить до зменшення в'язкості крові та ймовірності утворення тромбів.

    Механізм дії антикоагулянтів залежить від класу препаратів, до якого вони належать.

    Для кращого розуміння було створено класифікації, у яких вказуються точки дії конкретних груп препаратів.

    Класифікація

    Класифікація антикоагулянтів починається з поділу препаратів за механізмом дії. Виділяють лікарські засоби, які впливають безпосередньо на фактори зсідання крові – їх також називають прямими.

    До непрямих відносять препарати, які впливають на метаболічні процеси печінки, знижуючи синтез вітаміну K. Останній є важливим фактором перетворення протромбіну на тромбін (тромбоцитарне зв'язок гемостазу).

    Виділяють основні класи серед антикоагулянтів прямої дії та непрямої дії:

    1. Гепарини- Антитромбін III, Сулодексид, Еноксіпарін.
    2. Антогоністи вітаміну K- Варфарін, Аценокумарол, Феніндіон.
    3. Тромболітики- Стрептокіназа, Фібринолізин, Тенектеплаза, Альтеплаза, Урокіназа, Протеїн С, Анкорд.
    4. Прямі інгібіатори фактора Xa— Дарексабан, Рівароксаба, Апіксабан, Бетріксабан, Ендоксабан.
    5. Антиагреганти- Клопідогрель, ацетилсаліцилова кислота, Індобуфен, Тікагрелор, Діпірідамод, Абциксимаб, Тиклопідін.
    6. Прямі інгібітори тромбіну- Бівалірудін, Лепірудін, Дабігатран, Ксімеланатран, Десірудін, Меланатран, Аргатробан.
    7. Інші антитромботичні засоби- Фондапаринукс, Дефібротід, сульфат дерматану.

    Багато пацієнтів, які мають в анамнези фібриляцію передсердь, ішемію або інфаркт міокарда, транзиторну ішемічну атаку мозку, вважають за краще носити із собою таблетований антикоагулянт, який можна швидко випити.

    Тим людям, які мають високий ризик розвитку серцево-судинних подій, краще поцікавитися у свого лікарящо це за нові пероральні антикоагулянти, і який краще завжди мати при собі. Лікарський засіб може відрізнятись (залежно від стану здоров'я пацієнта). Зазвичай це Дабігатран, Апіксабан, єпарин.

    Препарати прямої дії

    У свою чергу препарати прямої дії поділяються на такі підкатегорії:

    • гепарини, а також їх похідні;
    • низькомолекулярні гепарини;
    • гідроцитрат натрію;
    • данапароїд, а також лепірудин;
    • гірудин.

    Препарати непрямої дії

    Список антикоагулянтних препаратів з непрямим механізмом дії також можна поділити на підкатегорії:

    • дикумарини;
    • монокумарини (одержують з окскумарину);
    • індандіони.

    Антикоагулянти кумаринового ряду використовуються в медицині ще з 40-х років ХХ століття. На даний момент вони мають не таке широке поширення, як інші групи, проте активно застосовуються у кардіології.

    Зокрема, Варфарин є ключовим препаратом терапії миготливої ​​аритмії. Він попереджає утворення тромбів у правому вушку серця та знижує ризик розвитку несприятливих серцево-судинних ускладнень.

    Індадіони набули менш широкого поширення у медичній практиці.

    Показання до застосування

    Зрозуміти, що таке антикоагулянти в медицині можна, знаючи показання до застосування цих препаратів. Існує перелік ситуацій, у яких застосування антикоагулянтів є обов'язковим.

    1. Післяопераційний період.
    2. Стан після гострого порушення мозкового кровообігу.
    3. Перенесений інфаркт міокарда.
    4. гілок легеневої артерії.
    5. Миготлива аритмія.
    6. , і навіть .
    7. Облітеруючий ендартеріїт.

    Порушення нормального ритму серця сприяє підвищеному тромбоутворенню і значно збільшує ризик розвитку інсультів, інфаркту, тромбоемболії легеневої артерії. Тому лікар-кардіолог обов'язково призначає певний список антикоагулянтних препаратів. при аритміях, Застосування яких зменшує ризик розвитку даних ускладнень.

    Вибір групи та препарату залежить від стану здоров'я конкретного пацієнта, його патології та стану згортання крові. Для цього існує коагулограма, яка відображає функціональну активність системи крові до, під час та після застосування препаратів.

    Будь-який лікар може призначати антикоагулянтні препарати, якщо бачить ризик розвитку тромботичних ускладнень. Вище наведені найпоширеніші випадки. Проте й інших галузях медицини можуть призначатися ці лікарські засоби.

    Протипоказання

    Будь-який антикоагулянтний засіб з обережністю призначається жінкам у період вагітності. Дані препарати можуть використовуватися лише під контролем коагулограми та в ситуаціях, коли ризик небажаних наслідків для матері та дитини вищий, ніж від можливих побічних ефектів.

    Існують інші протипоказання до антикоагулянтів, до яких відносяться:

    З обережністю призначають антикоагулянти та при інфекційних патологіях.

    Природні засоби

    Деякі продукти також мають антикоагулянтну активність.

    1. Великі обсяги рідини – вода, компот, чай.
    2. Огірки.
    3. Кавун.
    4. Лляна олія та нежирні сорти риби.
    5. Вівсяні каші.
    6. Напої з журавлини з інших ягід.
    7. Йодосодержащіе продукти - морська капуста.
    8. Виноградні напої.

    На жаль, використання цих продуктів не дозволяє повністю підтримувати систему гемостазу на належному рівні.

    Однак про такі властивості необхідно пам'ятати людям, які приймають антикоагулянтні препарати. надлишок їх вживання може стати причиною виникнення внутрішніх та зовнішніх кровотеч.

    Висновок

    Існують чіткі показання та протипоказання до призначення протитромботичних препаратів. Приймати їх слід лише за призначенням лікаря під чітким контролем коагулограми.

    Незважаючи на існуючі протипоказання та можливі побічні ефекти, не варто боятися прийому цих лікарських засобів. Їх застосування може запобігти розвитку важких ускладнень і навіть урятувати людині життя.