Речовина, що називається дроспіренон, це хімічна сполука, що відноситься до прогестагенів, що використовуються для створення гормональних протизаплідних препаратів. Дана хімічна сполука може бути використана тільки в комбінації з естрогенами, і не може бути призначена в чистому вигляді з протизаплідною метою.
Крім протизаплідної активності, дроспіренон у контрацептивах має терапевтичний ефект при таких захворюваннях, як себорея та акне.
Властивості та відмінність від інших гормонів
Відмінні властивості гормону дроспіренону полягають у тому, що дана хімічна сполука має терапевтичний ефект при так званих андрогензалежних хворобах. До таких захворювань відносять жирну себорею та вугровий висип. Крім того, ця речовина сприяє виведенню зайвої міжтканинної рідини з організму, тим самим усуває набряки, нормалізує показники артеріального тиску, знижує масу тіла та купує хворобливі відчуття у молочних залозах.
Про кожен із перелічених симптомів не з чуток знають жінки з вираженим передменструальним синдромом. Також, на всьому протязі замісної гормональної терапії, таблетки з дроспіреноном знижують у жіночому організмі рівень ліпопротеїдів низької щільності та збільшують вміст тригліцеридів.
Важливо! Оральні контрацептиви на основі дроспіренону, у період менопаузи, значно зменшують ймовірність розвитку раку та гіперплазії ендометрію, а також онкології товстої кишки у жінок.
Дроспіренон або гестоден
Обидві хімічні сполуки відносяться до синтетичних гормонів останнього покоління. Гестоден та дроспіренон відрізняється високим рівнем ефективності та мінімальним ризиком виникнення побічних реакцій. Якщо говорити про відмінності гормону дроспіренону від гестодену, то препарати на основі гестодену частіше призначаються пацієнткам з вираженими ознаками дисменореї з метою відновлення регулярності менструального циклу. Препарати на основі дроспіренону доцільно призначати з метою захисту від настання небажаної вагітності, а також для зменшення передменструального синдрому. Важливо пам'ятати, що терапія препаратами дроспіренону може викликати гіперкаліємію та тромбоемболічні ускладнення.
Дроспіренон або дієногест
Ці біологічно-активні сполуки належать до категорії прогестинів, що входять до складу комбінованих оральних контрацептивів. Ключова відмінність гормону дроспіренону та дієногесту полягає в тому, що дієногест комбінує в собі не тільки дію прогестерону, а й вплив тестостерону. Також, дієногест є єдиним аналогом прогестерону, здатним пригнічувати ефект 17-бета-естрадіолу на периферичному рівні, не суттєво впливаючи на рівень фолікулостимулюючого та лютеїнізуючого гормонів.
Дроспіренон або дезогестрел
Обидві біологічно-активні сполуки є гормональними засобами контрацепції нового покоління. За аналогією з гестоденом, дезогестрел використовується для усунення клінічних ознак дисменореї.
Не можна однозначно сказати про те, що краще дроспіренон або гормон дезогестрел, тому що обидві речовини відрізняються протизаплідною та терапевтичною ефективністю.
Єдиною відмінністю є те, що порівняно з дроспіреноном дезогестрел не збільшує ризик набору зайвих кілограмів.
Дозування та правила прийому гормону
Протизаплідні контрацептиви з дроспіреноном можуть бути призначені для прийому за різними схемами, які підбираються лікарем в індивідуальному порядку. Як правило, стандартна схема прийому таких препаратів зобов'язує вживати контрацептив по 1 таблетці, 1 раз на добу, в строго позначений час. Незалежно від найменування, препарати на основі дроспіренону відпускаються в аптеках лише за лікарськими рецептами.
Лікарська взаємодія
Протизаплідні засоби на основі дроспіренону істотно пригнічують вплив утеротоніків та анаболічних стероїдів.
Також, дроспіренон негативно відбивається на рівні ефективності таких лікарських препаратів, як Примідон, Оскарбазепін, Карбамазепін, похідні барбітуратів, ріфампіцину, фелбамату.
Контрацептиви з дроспіреноном
Всі контрацептивні препарати з дроспіреноном об'єднані в загальний перелік, що включає такі назви:
Кожен із вищеперелічених препаратів містить комбінацію з дроспіренону та етинілестрадіолу. Препарати Джес Плюс та Ярина Плюс, крім зазначених компонентів, включають левомефолікат кальцію.
Показання
Враховуючи антимінералокортикоїдні, антигонадотропні, антиандрогенні та гестагенні властивості дроспіренону, цей вид контрацепції може бути призначений за наявності таких показань:
- Дефіцит фолатів.
- Жирна себорея та вугрі.
- У складі комплексної терапії постменопаузального остеопорозу.
- Тяжкі прояви передменструального синдрому.
- Хронічний застій рідини у організмі.
- Виражені прояви менопаузи.
- Для захисту від настання небажаної вагітності.
Протипоказання
Гормональні контрацептиви, які містять дроспіренон, не можуть бути використані за наявності таких протипоказань:
Побічні дії контрацептивів із дроспіреноном
Приймаючи контрацептив, що складається з дроспіренону та естрадіолу, можна зіткнутися з переліком таких побічних реакцій з боку організму:
- Головний біль та запаморочення.
- Шкірні та системні алергічні реакції.
- Кров'янисті виділення із статевих шляхів у міжменструальному періоді.
- Хлоазму.
- Алопеція.
- Варикозне розширення вен нижніх кінцівок.
- Збільшення чи зниження маси тіла.
- Безсоння, сонливість, депресивні розлади та апатія.
- Утворення каменів у жовчному міхурі.
- Нудота та блювання.
- Зниження гостроти зору.
- Галакторея.
При порушенні режиму дозування контрацептиву можуть виникати такі ускладнення, як маткова кровотеча, блювання та нудота.
Важливі зауваження
Перед початком курсу терапії протизаплідними таблетками, що містять дроспіренон, необхідно звернути увагу на такі рекомендації:
Крім того, фармакологічний ефект двофазних гормональних КОК на основі дроспіренону значно зменшується при взаємодії з антибактеріальними препаратами пеніцилінового та тетрациклінового ряду.
Для того щоб уникнути розвитку серйозних ускладнень, вибір найменувань протизаплідних засобів та їх дозування, повинен виконувати лікар гінеколог в індивідуальному порядку.
Дроспіренон+Етинілестрадіол МПН (таблетки покриті оболонкою)
Міжнародна назва: Етинілестрадіол+Дроспіренон
Лікарська форма: таблетки покриті оболонкою
Фармакологічна дія:
Низькодозований монофазний пероральний контрацептив з антиМКС та антиандрогенною дією.
Показання:
Контрацепція.
Протипоказання:
Гіперчутливість, тромбоз (венозний і артеріальний) в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення), стани, що передують тромбозу (в т.ч. ) в даний час і в анамнезі, цукровий діабет з судинними ускладненнями, наявність тяжких або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу, тяжкі захворювання печінки (до нормалізації "печінкових" проб) в даний час або в анамнезі, пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) , у т.ч. в анамнезі; тяжка або гостра ниркова недостатність, гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів або молочних залоз або підозра на них, вагінальна кровотеча неясного генезу, вагітність або підозра на неї, період лактації. Схильність до тромбозу (спадкова або набута), захворювання ССС (в т.ч. артеріальна гіпертензія, клапанні вади серця, фібриляція передсердь), ожиріння, дисліпопротеїнемія, гіпертригліцеридемія, тривала іммобілізація, хірургічне втручання, операції на нижній , цукровий діабет, ВКВ, гемолітикоуремічний синдром, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, мігрень, гіперкаліємія, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, з погіршенням під час колишньої вагітності, холеліті вагітних в анамнезі, отосклероз (у т.ч. в анамнезі з погіршенням під час вагітності), хлоазму.
Режим дозування:
Всередину, по 1 таблетці, по порядку, вказаному на упаковці, щодня приблизно в один і той же час з невеликою кількістю води безперервно протягом 21 дня. Прийом кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої спостерігається менструальноподібна кровотеча. Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої таблетки і може закінчитися до початку прийому нової упаковки. За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці прийом препарату починається у перший день менструального циклу (перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. При переході з прийому ін комбінованих пероральних контрацептивів переважно почати прийом препарату на наступний день після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної пігулки (для препаратів, що містять 28 пігулок в упаковці). При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени (міні-пили, ін'єкційні форми, імплантат): з міні-пили можна перейти в будь-який день (без перерви), з імплантату – у день його видалення, з ін'єкційної форми – з дня, коли має була зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності можна розпочати прийом негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності додаткового контрацептивного захисту. Після пологів або аборту у II триместрі вагітності прийом препарату рекомендується розпочати на 21-28 день. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. У разі наявності статевого контакту до початку прийому препарату повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації. Прийом пропущених таблеток: якщо запізнення у прийомі таблетки становило менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Необхідно прийняти таблетку якнайшвидше, наступна приймається у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблеток становить більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), контрацептивний захист може бути знижений. У разі пропуску на 1-2 тижні прийому препарату необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше (навіть якщо це означає прийом 2 таблеток одночасно). Наступну таблетку приймають у нормальний час. Додатково слід використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо статеві зносини мали місце протягом 1 тижня перед пропуском таблетки, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено і чим ближче ця перепустка до 7-денної перерви в прийомі препарату, тим вищий ризик настання вагітності. У разі пропуску на 3 тижні прийому препарату, необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше (навіть якщо це означає прийом 2 таблеток одночасно). Наступну таблетку приймають у нормальний час. Додатково слід використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів. З іншого боку, прийом таблеток з нової упаковки може бути розпочато, щойно закінчиться поточна упаковка, тобто. без перерви. Найімовірніше, кровотечі "скасування" не буде до кінця другої упаковки, але можуть спостерігатися "мажучі" кров'янисті виділення або маткова кровотеча "скасування" у дні прийому препарату з другої упаковки. У разі пропуску прийому таблеток і відсутності в перший вільний від прийому препарату інтервал кровотечі "скасування" необхідно виключити вагітність. У разі пропуску прийому препарату можна керуватися наступними двома основними правилами: прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів; 7 днів безперервного прийому таблеток потрібні для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. У разі блювання у межах 3-4 годин після прийому таблетки всмоктування може бути неповним. У цьому випадку необхідно дотримуватись правил прийому препарату у разі пропуску таблеток. Якщо пацієнтка не хоче змінювати нормальний режим прийому препарату, вона повинна прийняти при необхідності додаткову таблетку (або кілька таблеток) з інш. Для відстрочення дня початку менструації необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки відразу після того, як прийняті всі таблетки попередньої, без перерви в прийомі. Пігулки з нової упаковки можна приймати максимально, поки упаковка не закінчиться. На фоні прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися кров'янисті виділення, що мажуть, з піхви або маткові кровотечі "прориву". Відновити прийом препарату з нової пачки слід після звичайної 7-денної перерви. Для перенесення дня початку менструації на ін. день тижня слід укоротити найближчу перерву прийому таблеток на стільки днів, на скільки необхідно перенести початок менструації. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик кровотечі "скасування" і надалі "мажучих" виділень та "проривних" кровотеч під час прийому другої упаковки (так само як у разі відстрочення початку менструації).
Побічні ефекти:
Болючість молочних залоз, виділення з молочних залоз, головний біль, мігрень, зміна лібідо, зниження настрою, погана переносимість контактних лінз, нудота, блювання, зміни вагінальної секреції, шкірні реакції, затримка рідини, зміна маси тіла, реакція гіперчутливості. Іноді – хлоазма, особливо за наявності в анамнезі хлоазми вагітних. Передозування. Симптоми: нудота, блювання та незначно виражена вагінальна кровотеча. Лікування – симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Дроспіренон є речовиною гормонального характеру та використовується як активний протизаплідний засіб у контрацептивних препаратах. Сполука також має деякі протипоказання, які слід враховувати при використанні гормону.
Властивості Дроспіренону
Гормон Дроспіренон є похідним спіринолактону естрогенової, гестогенової групи. Речовина має такі характеристики позитивного характеру:
- терапевтичний вплив при андрогензалежних патологіях (різні види себореї, вугрової висипки);
- видалення зайвої рідини з організму;
- зниження маси тіла рахунок виведення з організму зайвих іонів натрію;
- зняття надмірної набряклості молочної залози;
- стабілізація підвищеного тиску.
Дроспіренон за своєю природою пригнічує настання овуляції, що характеризує його як ефективний засіб від небажаної вагітності. Але слід пам'ятати, що приймати будь-які протизаплідні засоби потрібно лише за рекомендацією кваліфікованого гінеколога!
Показання до застосування
Дроспіренон має різноманітні показання до застосування, але переважно використовується при лікуванні гормональних розладів різного характеру у жінок. Основні призначення речовини:
- комплексне лікування остеопорозу під час менопаузи;
- терапевтичні заходи при гострій течії клімаксу у жінок;
- пригнічення депресії, відновлення нічного режиму при настанні клімаксу;
- контрацептивні заходи для запобігання настанню вагітності;
- лікування певних гінекологічних захворювань
Самостійне використання Дроспіренону заборонено, оскільки речовина може негативно вплинути на репродуктивну функцію жінки при неправильному застосуванні та дозуванні препарату, що містить цей гормон!
Протипоказання та побічні дії Дроспіренону
Дроспіренон має ряд обмежень щодо використання, які описані в списку нижче:
- алергія по відношенню до діючої речовини;
- тромбоз;
- кровотечі невизначеного типу;
- тромбоемболія;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дисфункція печінки, нирок;
- онкологія статевих органів;
- бронхіальна астма;
- підвищений тиск;
- цукровий діабет;
- епілепсія;
- порушення кровообігу.
За наявності вищеописаних протипоказань слід повністю виключити використання Дроспіренону та звернутися до лікаря за рекомендацією та підбором відповідного препарату у суто індивідуальному випадку.
Майже всі гормональні засоби застосовують з обережністю в строго встановлені терміни і в призначеній дозі!
Безконтрольне застосування гормону може призвести до розвитку побічних ефектів та негативних дій із боку жіночої статевої системи. Слід докладно розглянути можливі прояви після прийому речовини:
Вивчення можливих побічних ефектів та протипоказань Дроспіренону говорить про те, що застосування гормону слід призначати лише у разі гострої необхідності, а самостійне лікування має негативні наслідки!
Препарати із вмістом Дроспіренону.
Дроспіренон+Етинілестрадіол є комбінованим поєднанням гормонів активної протизаплідної дії. Механізм контрацептивного ефекту полягає в активному придушенні овуляції, зміні слизу на шийці матки, поганому стані ендометрію, при якому сперматозоїди не можуть прикріпитися до стінок піхви і потрапити до порожнини матки.
Речовина також є відносним фактором при зниженні больового синдрому під час менструації та значно знижує розвиток сильних кровотеч у цей період.
Дроспіренон+Етинілестрадіол часто використовується як складові компоненти в препаратах даного характеру. Нижче наведено таблицю основних ліків, що містять ці гормони.
Протизаплідні препарати мають широкий спектр впливу та сферу застосування. Ліки цієї категорії слід використовувати лише за рекомендацією кваліфікованого фахівця, який після повного аналізу клінічної картини підбере найбезпечніший та найпридатніший препарат!
Порівняльна характеристика Дроспіренону та Гестодену
Дроспіренон запобігає симптоматиці естрогенів, які затримують іони натрію в організмі. І тут характерні такі ознаки, як набухання грудних залоз, виникнення зайвої ваги, порушення менструального циклу.
Гестоген є аналогом нортестостерону за природою впливу переважним вироблення гормону прогестерону, що відповідає за процес овуляції. Ефективність Гестогену дозволяє використовувати його у маленькому дозуванні. У цьому речовина мало впливає обмін речовин і викликає серйозних протипоказань.
При порівнянні двох гормонів можна зробити такі висновки про те, що Дроспіренон при використанні викликає певні побічні дії та впливає на пригнічення процесу овуляції в організмі жінки. Речовина є ефективною при лікуванні різних патологічних хвороб статевої системи.
Гестоген має більш дієві властивості і в той же час не має важких побічних ефектів. Речовину широко використовують як основний протизаплідний гормон у відповідних таблетках даної категорії. Вибрати той чи інший вид гормону повинен кваліфікований лікар-гінеколог після необхідних проведених досліджень!
Використання Дроспіренону при міомі
Міомою матки називають доброякісне утворення, що виникло в її порожнині з певних причин. Неправильне лікування або його повна відсутність загрожує негативними наслідками у вигляді онкологічного процесу. Тому ця патологія передбачає використання ефективної терапії.
Якщо говорити про застосування Дроспіренону при міомі матки, багато висновків лікарів говорять про повне виключення протизаплідних препаратів у період перебігу захворювання. Прийом гормону може спричинити аномальне зростання пухлини та подальші незворотні зміни в організмі жінки.
При постановці даного діагнозу найкраще відразу припинити використання даних препаратів і попередити лікаря про їх минуле використання, тому що саме вони могли стати причиною виникнення патології!
Насамкінець хочеться підкреслити важливі моменти вищевикладеної теми і сказати про те, що гормон Дроспіренон представляє ряд досить активних речовин, спрямованих на уповільнення процесу утворення овуляції в організмі жінки, що підтверджує їхню контрацептивну функцію.
Але за наявності високої ефективності гормон має велику кількість протипоказань та побічних ефектів, які слід враховувати при прийомі препаратів, що містять цю речовину. Важливим аспектом є застосування Дроспіренону тільки за призначенням лікаря в строго встановленому дозуванні! Адже здоров'я жінки запорука успішного дітонародження та подальшого благополуччя!
Формула: C24H30O3, хімічна назва: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-гексадекагідро-10,13-диметилспіро-циклопента[a]фенантрин-17,2"(5H)-фуран]-3,5"(2H)-діон).
Фармакологічна група:гормони та їх антагоністи/естрогени, гестагени; їхні гомологи та антагоністи.
Фармакологічна дія:гестагенний, антиандрогенний, антигонадотропний, антимінералокортикоїдний.
Фармакологічні властивості
Дроспіренон є похідним спіронолактону. Дроспіренон має терапевтичну дію на андрогензалежні хвороби: себорея, акне, андрогенна алопеція. Дроспіренон збільшує виведення води та іонів натрію, що може попереджати збільшення маси тіла, артеріального тиску, болючість молочних залоз, набряки та інші симптоми, пов'язані із затримкою рідини. Дроспіренон не має андрогенної, естрогенної, антиглюкокортикостероїдної, глюкокортикостероїдної активності, не діє на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, що разом з антиандрогенною та антимінералокортикоїдною дією, забезпечує йому фармакологічну та біохімічну. Дроспіренон послаблює зростання рівня тригліцеридів, що викликається естрадіолом. Механізм дії дроспіренону досі незрозумілий. При внутрішньому прийомі дроспіренон повністю і швидко всмоктується. Біодоступність дроспіренону становить 76 – 85%. На біодоступність їда не впливає. Максимальна концентрація досягається через 1 годину і становить 22 нг/мл при багаторазовому та одноразовому прийомі 2 мг дроспіренону. Після цього відбувається двофазне зменшення рівня дроспіренону у плазмі з кінцевим періодом напіввиведення близько 35 – 39 годин. Приблизно через 10 днів щоденного прийому дроспіренону досягається рівноважна концентрація. Через тривалий період напіввиведення дроспіренону рівноважна концентрація у 2 – 3 рази більша за концентрацію при одноразовому прийомі. Дроспіренон зв'язується з плазмовим альбуміном і не зв'язується з кортикоїд-зв'язуючим глобуліном та глобуліном, який зв'язує статеві гормони. Приблизно 3-5% дроспіренону з білками не зв'язується. Основними метаболітами дроспіренону є 4,5-дигідродроспіренон-З-сульфат та кисла форма дроспіренону, що утворюються без участі системи цитохрому Р450. Кліренс дроспіренону становить 1,2 – 1,5 мл/хв/кг. Дроспіренон виводиться головним чином у вигляді метаболітів з калом та сечею у співвідношенні 1,4: 1,2, з періодом напіввиведення приблизно 40 годин; у незміненому вигляді виводиться незначна частина дроспіренону.
Показання
У складі комбінованого лікування: профілактика постменопаузального остеопорозу; замісне гормональне лікування при клімактеричних розладах у постклімактеричному періоді, у тому числі вазомоторні симптоми (підвищене потовиділення, припливи жару), депресивні стани, порушення сну, дратівливість, інволюційні зміни сечостатевого тракту та шкіри у жінок з невіддаленою маткою; контрацепція; контрацепція та терапія тяжкої форми передменструального синдрому; контрацепція та терапія помірної форми вугрів); контрацепція у жінок із дефіцитом фолатів; контрацепція для жінок із симптомами гормонозалежної затримки рідини в організмі.
Спосіб застосування дроспіренону та дози
Спосіб застосування та дози встановлюються індивідуально лікарем залежно від показань та використовуваної лікарської форми.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, порфірія, схильність до тромбозів, виражені порушення функціонального стану печінки, гострі форми тромбоемболічних захворювань або флебіту, вагінальні кровотечі невстановленого походження, рак молочної залози та статевих органів, вагітність, годування груддю.
Обмеження до застосування
Патологія кровообігу, включаючи артеріальну гіпертензію, виражені порушення функціонального стану нирок, бронхіальна астма, цукровий діабет, патологія центральної нервової системи, включаючи депресію, епілепсію, мігрень.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дроспіренон протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.
Побічні дії дроспіренону
Алергічні реакції, тромбоемболія (включаючи судин головного мозку та легеневої артерії), тромбоз вен сітківки, тромбофлебіт, запаморочення, підвищення артеріального тиску, калькульозний холецистит, набряки, холестатичний гепатит, головний біль, сонливість, зниження апетиту, блювання, галакторея, зміна маси тіла, алопеція, гірсутизм, збільшення, напруга і біль і молочних залоз, розлади менструального циклу (проміжна кровотеча, скорочення), зниження лібідо, кров'янисті виділення, що мажуть, проривні маткові кровотечі, зміна характеру стан, подібний до передменструального синдрому, збільшення розмірів фіброміоми, доброякісні утворення молочних залоз, свербіж шкіри, висипання на шкірі, хлоазму, мультиформна еритема, вузлувата еритема, мігрень, тривожність, підвищена стомлюваність, безсоння, прискорене серцебиття, непереносимість контактних лінз.
Взаємодія дроспіренону з іншими речовинами
Тривала терапія препаратами, які індукують ферменти печінки (включаючи барбітурати, похідні гідантоїну, примідон, рифампіцин, карбамазепін, окскарбазепін, фелбамат, топірамат, гризеофульвін) може збільшувати кліренс статевих гормонів та знижувати їх ефективність. Дроспіренон може знижувати ефективність анаболічних стероїдів та препаратів, які стимулюють гладку мускулатуру матки.
Передозування
При передозуванні дроспіреноном можливі нудота, блювання, вагінальна кровотеча. Необхідне симптоматичне лікування, антидоту немає.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною дроспіренон
Використовується у складі комбінованих препаратів:
Дроспіренон+Естрадіол: Анжелік®;
Дроспіренон + Етинілестрадіол: Даїлла, Джес, Мідіана, Ярина;
Дроспіренон + Етинілестрадіол + [Кальція левомефолінат]: Джес Плюс, Ярина Плюс;
Етинілестрадіол + Дроспіренон: Діміа®, Ярина®.
Оральні контрацептиви користуються популярністю у жінок. Широке розмаїття оральних протизаплідних засобів дозволяє жінці підібрати найбезпечніший варіант для себе та свого партнера. Вони відрізняються за складом, за правилами прийому та дозуванням діючої речовини. Основною речовиною багатьох засобів від небажаної вагітності є дроспіренон. Що це за гормон, докладно розказано у статті.
Як діють гормональні препарати?
Гормональні засоби контрацепції з групи КОК - це комбінація двох гормонів: естрогену та гестагену. Естроген представлений етинілестрадіолом і однаковий у всіх препаратах. Як прогестерон може виступати дросперинон або інша активна речовина.
До складу більшості контрацептивів входить гормон гестаген. Деякі з них мають антиандрогенний ефект — нейтралізують тестостерон в організмі жінки і активно знижують його вміст. Препарати, що містять дроспіренон, мають антиандрогенний ефект, що активно використовується в гінекологічній практиці.
Усі КОК діють за одним принципом: гальмують овуляцію і тим самим перешкоджають наступу вагітності. Після відміни препарату фертильність відновлюється. Засоби, що містять дросперинон, призначаються не тільки з метою контрацепції, але й для лікування деяких захворювань шкіри (акне).
Вибираючи ліки самостійно, можна завдати шкоди своєму здоров'ю. Слід звернутися до гінеколога для вибору КОК.
Підбір протизаплідних
Усі протизаплідні засоби класифікують:
- Гормональні: оральні комбіновані (КЗК) та гестагенні, ін'єкційні;
- внутрішньоматкові (ВМС);
- Бар'єрна дія: презервативи, сперміциди.
Найбільш ефективними вважають гормональні препарати. До них відносяться комбіновані оральні засоби. До складу цих протизаплідних входить естроген та гестаген (прогестаген, прогестин). Вважаються найбільш популярними та доступними.
КОК мають важливі переваги:
- Мають високу надійність;
- Усувають ПМС;
- нормалізують менструальний цикл;
- Знижує ризик появи доброякісних новоутворень молочних залоз та яєчників;
- Знижують випадки виникнення раку яєчників;
- Сприяють покращенню стану шкіри.
Оральні контрацептиви з'явилися нещодавно. Незважаючи на це, вони швидко змінюються на краще. Вченим вдалося знизити відсоток вмісту гормону у препаратах, не втративши при цьому ефективність та надійність.
- Гестагенна дія – вплив гормону на процес зачаття, в даному випадку оберігають від нього;
- Антиандрогенний ефект – зменшують кількість андрогенів у жіночому організмі;
- Антимінералокортикоїдна активність;
- Глюкокортикоїдна активність.
На ринку можна зустріти невелику кількість препаратів з антиандрогенним ефектом. Вони дозволяють знизити рівень андрогену (чоловічого гормону) в організмі жінки. Ці засоби усувають прояви гіперандрогенії (надмірне зростання волосся, акне та ін.), що може застосовуватися при деяких захворюваннях.
Відмінні риси дроспіренону
Серед гестагенів дроспіренон має гарну антимінералкортикоїдну активність. Він допомагає блокувати з'єднання стероїдного гормону з мінералкортикоїдними рецепторами. В результаті регулюється рівень рідини в організмі, знижується ймовірність появи набряків та швидкого набору ваги на фоні прийому КОК.
Вдало скомбіновані етинілестрадіол та дроспіренон у протизаплідному препараті Ярина. Цей засіб сприятливо впливає на водний баланс в організмі жінки, сприяє стабілізації чи зниженню маси тіла. Знижує нагрубання молочних залоз, знімає набряклість та прояви передменструального синдрому. Ця властивість дроспіренону сприяє послабленню гормонального впливу на кров'яний тиск, це важливо для жінок, які страждають на гіпертонію.
Такий ефект має препарат Джес. До його складу також входить дроспіренон, а ось частка етинілестрадіолу зменшена до 20 мкг. Джес підходить молодим жінкам, що не народжували. Якщо на фоні застосування препарату відзначаються міжменструальні кров'янисті виділення, слід замінити його на засіб із більш високим вмістом естрогену.
Дроспіренон – утворений від спіронолактону. Препарат призначають при захворюваннях з гіперандрогенним гормональним тлом:
- Андрогенна алопеція – виникає внаслідок підвищення рівня чоловічого гормону у крові. Основний симптом – випадання волосся. Захворювання такого характеру нерідко діагностують у жінок.
- Акне (вугри) – висипання на шкірі обличчя. Поза пубертатним періодом відзначається у жінок з надлишком чоловічих статевих гормонів.
- Себорея – підвищений саловиділення шкіри голови.
На основі проведених досліджень лікарі стверджують, що нормалізація тиску та втрата зайвої ваги відбувається вже на 4 місяці прийому препарату. Значно знижується ризик розвитку ракових захворювань кишківника та раку ендометрію у жінок після настання менопаузи.
Гормон не виявляє естрогенної чи андрогенної активності, не виявляє глюкокортикостероїдної дії. Не впливає на реакцію організму на інсулін та глюкозу. Якщо застосовувати препарат під час лікування, у пацієнта значно падає рівень холестерину та ліпопротеїнів у крові. Підвищує концентрацію джерела клітинної енергії – тригліцеридів.
Кому підходить препарат?
Лікарі призначають препарат:
- Як гормональний контрацептив (у поєднанні з естрогеном).
- Для лікування гормональних розладів у жінок у репродуктивному періоді.
- При яскраво вираженому ПМС.
- При вугрових захворюваннях шкіри.
Коли не можна приймати
- При появі алергічних реакцій на дроспіренон;
- У разі наявності порфіринової хвороби;
- При різних захворюваннях печінки;
- При тяжких тромбозних утвореннях;
- При вагінальних кровотечах;
- Якщо у жінки розвивається рак будь-якої стадії;
- Заборонено приймати вагітним.
Негативна дія на організм
- Може з'явитись алергія на препарат, запаморочення;
- Освіта тромбу в легеневій артерії або судинах мозку;
- Утворення тромбів сітківки очей;
- Підвищений артеріальний тиск, регулярний головний біль;
- Запальні процеси жовчного міхура;
- психологічна нестабільність;
- Виділення молока, не пов'язане з грудним вигодовуванням,
- Нудота;
- Болі у молочних залозах;
- Міжменструальні кров'янисті виділення;
- Зниження сексуальної енергії;
- Підвищена пігментація шкіри;
- Варикозне розширення вен.
Як приймати
В інструкції чітко зазначено, що приймати препарати на основі дроспіренону потрібно кожні 24 години один раз на день, в точний час. З метою контрацепції препарат використовується протягом 21 дня, після чого робиться перерва. Можливе застосування КОК за схемою 24+4.
Під час лікування можна відразу замінювати старий гормональний засіб на дроспіренон, приймати можна після відміни попереднього. Прийом важливо погодити з лікарем. Тривалість лікування залежить від індивідуальних особливостей організму пацієнта, проблеми, з якою він бореться та ефективності попередньої терапії.
Важливі зауваження
Детальні дослідження дії препарату на організм показали, що може спровокувати венозну тромбоемболію. Жінкам, які мають схильність до виникнення захворювання, Дроспіренон приймати не можна.
У ході терапії у пацієнта може розвинутися пухлинне захворювання на злоякісний або доброякісний характер. Якщо пацієнт має симптоми, лікування негайно припиняють.
Перед початком лікування слід проконсультуватися з лікарем.