Теофілін (еуфілін) - препарат вибору при бронхоспазму, що розвинувся на тлі рефрактерний β 2 -АР, насамперед при астматичному статусі. Препарат ефективний при безперервно-рецидивуючій бронхіальній астмі.
Фармакокінетика
Теофілін та еуфілін добре і швидко всмоктуються при прийомі внутрішньо в порошках, таблетках та розчині: біозасвоюваність перевищує 90%. Водні розчини (а у дітей віком від 5 років — 5…10% спиртові розчини) використовуються для зменшення дратівливої дії теофіліну в шлунково-кишковому тракті.
Всмоктування розчинів теофіліну та еуфіліну, що вводяться через пряму кишку, також відбувається швидко і повністю, чого не можна сказати про ректальні свічки, всмоктування теофіліну з яких здійснюється повільно, неповністю і непостійно. Призначення теофіліну через пряму кишку навіть у вигляді розчинів рекомендується тільки при неможливості прийому через рот (наприклад, при блюванні). Найбільш виражений і швидкий ефект отримують при внутрішньовенному (струменевому або, краще, краплинному) введенні препаратів теофіліну.
Внутрішньом'язові їх ін'єкції призводять до випадання теофіліну в осад у тканинах, внаслідок чого розвивається болючість у місці введення, а всмоктування здійснюється повільно та непостійно. У дітей старше 1 міс та у дорослих теофілін зв'язується з білками на 50-60%, у новонароджених - на 30-40%.
У тканинах препарат розподіляється рівномірно; рівновага між вмістом теофіліну в крові та тканинах встановлюється через 1 год після внутрішньовенного введення.
Розмір обсягу розподілуу дітей старше 1 місяця і у дорослих (0,3 ... 0,7, в середньому - 0,45 л / кг) говорить про те, що теофілін має помірно вираженою здатністю, залишаючи судинне русло, накопичуватися в тканинах. У новонароджених обсяг розподілу теофіліну дещо вищий (0,7 л/кг), що обумовлено переважно меншим зв'язуванням його з білками плазми крові.
"Довідник педіатра з клінічної фармакології", В.А. Гусель
Ефедрін кислотостабільний, не інактивується МАО та КОМТ, добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Може використовуватися не тільки у вигляді ін'єкцій, але і внутрішньо, і інгаляційно. При внутрішньому прийомі бронхорозширювальний ефект реалізується через 30...40 хв, при внутрішньом'язовому введенні - через 15...20 хв. Тривалість дії препарату, незалежно від шляху введення, – 4…6 год. Ефедрину гідрохлорид – слабка…
Ці лікарські засоби можна розділити на препарати, що полегшують та стимулюють відхаркування секрету, та препарати муколітичні (секретолітичні). Лікарські засоби, що полегшують і стимулюють відхаркування бронхіального секрету, характеризуються наступними фармакодинамічними властивостями, якими кожен препарат може мати в повному обсязі або частково: обволікаючи слизову оболонку, мають протизапальний ефект, чим зменшують секрецію (препарати з коренів …
Фармакодинаміка Впливаючи на відповідні рецептори альвеолярних клітин II типу, глюкокортикоїди посилюють утворення в них сурфактанту. Призначення цих препаратів дітям, у яких виник СДР як прояв БГМ, не дає ефекту. Для синтезу достатньої кількості сурфактанту у легенях необхідні 24…48 год між введенням глюкокортикоїдів та пологами. Розвитку ефекту стероїдів перешкоджає інсуліну. Чим більший ступінь недоношеності дитини.
Фармакодинаміка Препарати мають здатність переважно збуджувати β2-АР (зокрема, бронхіальну мускулатуру), слабко впливаючи на β1-АР (наприклад, міокарда) і не стимулюючи а-АР судин. Бронхорозширювальна дія виражена у виборчих β2-АМ слабше, ніж у адреналіну. У вигляді інгаляцій і внутрішньо препарати використовуються для купірування бронхоспазму, що починається або помірно виражений, а також для посилення ефекту еуфіліну в комплексі бронхосанаційних.
При виборі препарату необхідно враховувати наступне: наявність активного запального процесу в дихальних шляхах, особливо у дітей перших років життя, вимагає призначення препаратів, що надають обволікаючу дію, що мінімально подразнюють слизову оболонку; у хворих з «алергічним» анамнезом можуть виникати алергічні реакції при призначенні ним препаратів з лікарських рослин (особливо у дітей з пилковою алергією), ферментних препаратів та ацетилцистеїну;
Такими бронхолітичними засобами, як аналоги Еуфіліну, накопичують у тканинах циклічний аденозинмонофосфат, який блокує пуринові (аденозинові) рецептори. В результаті розслабляється мускулатура бронхів, збільшується мукоциліарний кліренс, активніше скорочується діафрагма, покращується функція дихальних та м'язів, що з'єднують ребра.
Лікарські засоби спрямовані на покращення стану при захворюваннях органів дихання. Аналоги Еуфіліну здатні:
- стимулювати центр дихання та діяльність відділів серця;
- впливати на скорочення серця, нормалізуючи частоту та силу;
- підвищувати чутливість до вуглекислого газу;
- покращувати кисневе забезпечення альвеол;
- послаблювати напади апное, роблячи їх менш важкими та частими;
- сприяти насичення крові киснем та зниження рівня вуглекислоти;
- у кровоносних судинах: ниркових, шкірних та мозкових знижувати тонус.
Аналоги створюють в організмі периферичний венодилатуючий та діуретичний ефект, зменшують опір у судинах легень, знижують тиск у малому колі кров'яного поводження, збільшують нирковий струм крові.
Аналоги Еуфіліну
Перш, ніж замінити Еуфілін, необхідно проконсультуватися з лікарем. Аналоги Еуфіліну повинні мати те саме міжнародне непантетоване найменування або АТС-код. Розглянемо кілька основних бронхолітичних аналогів:
1. Аерофілін (AEROFYLLIN) італійського виробника. «Гей. Бі. Сі. ФАРМАСЬЮТИЦІ АТ «
Засіб випускають у таблетках, що мають насічку з одного боку та містять по 400 мг Доксофіліну та кілька допоміжних речовин. Основна речовина є похідним Ксантіна та протиастматичним засобом, має код АТС R03D A11.
Аерофілін сприяє бронходилактації за рахунок лікувального впливу на судинні м'язи легень та гладкі тканини бронхів. При накопиченні клітинами цАМФ (циклічного аденозинмонофосфату):
- зменшується скорочувальна активність гладкої мускулатури через гальмування сполуки актину з міозином;
- розслабляються бронхи, та усувається бронхоспазм.
Доксофіліном не блокуються рецептори аденозину та транспортування іонів кальцію, не стимулюється ЦНС та робота серця, нирок та судин.
Дозування.Дози лікар призначає індивідуально, враховуючи вік, вагу та особливості метаболізму пацієнта. За добу дорослі застосовують 800-1200 мг (1-2 таблетки 2-3 рази), школярі 6-12 років по 0,5 табл. 2-3 рази (12-18 мг/кг).
Показання.Призначається з метою лікування та профілактики на фоні бронхіальної астми, хвороби легень бронхообструктивного синдрому.
Протипоказання.Не можна приймати аналог хворим з наявністю гіперчутливості до похідних Ксантіна, при гострому інфаркті, гіпотонії, віку дитини – 6 років і менше, матерям, що годують груддю.
Побічні дії.Припиняють застосування препарату або знижують дози при наступних симптомах:
- нудоті та частої блювоті;
- головного та болю в епігастральній ділянці;
- дратівливості та безсоння.
А також у зв'язку з екстрасистолією та тахіпное, гіперглікемією та альбумінурією.
Передозування. Якщо виникає важка аритмія, судоми нападу: тонічна або клонічна. Для усунення симптомів застосовується симптоматична та протисудомна терапія.
Особливість застосування.Щоб виключити передозування, лікування Аерофіліном не проводять паралельно з іншими засобами з Ксантіном, симпатоміметиками: Ефедріном та іншими. Обмежують споживання кави та шоколаду. Слід виявляти обережність хворим старшого віку та знижувати дози за наявності захворювань:
- гіпертонії, кардіопатії;
- складної гіпоксії;
- гіпертиреоїдизму;
- хронічній стадії легеневого серця;
- хронічної серцевої чи ниркової недостатності;
- хвороб печінки та виразкових.
Вагітним індивідуально призначають засіб з урахуванням ризику/користування. Можна застосовувати при керуванні транспортним засобом та роботі, що потребує швидких психофізичних реакцій.
Сумісність із іншими ліками.Щоб виключити уповільнення виведення похідних Ксантіна та накопичення Аерофіліну в плазмі, не рекомендується поєднувати аналог з Еритроміцином, Лінкоміцином, Кліндаміцином, Аллопуринолом, Циметидином, вакциною від грипу, Пропранолом, іноді зменшують його дозу.
Фенітоїном проти судом, димом сигарет прискорюється виведення Ксантіна та його похідних, сповільнюється напіврозпад у плазмі, тому доза препарату збільшується. Якщо визначаються причини, що впливають на виведення похідних Ксантіна, перевіряють насиченість аерофіліну в крові, щоб проконтролювати лікувальний процес.
2. Неофілін (Theophylline) українського виробника ПрАТ «Фармацевтичної компанії Дарниця»
Випускають у таблетках пролонгованої дії:
- по 100 мг (контурні осередки, уп., №10, № 50) з основною речовиною Теофілін – 100 мг та додатковими речовинами;
- по 300 мг (контурні осередки, уп., №10, №50) з Теофіліном – 300 мг та додатковими речовинами.
Теофілін відноситься до бронхолітичних засобів з Метилксантином. Він пригнічує аденозинові рецептори та фосфодіестерази. Підвищує рівень цАМФ усередині клітин, знижує у них кількість іонів кальцію. Внаслідок цього відбувається:
- розслаблення гладких м'язів: бронхіальних, маткових, жовчних проток, судин: коронарних, мозку та легень;
- розширення коронарних артерій;
- зниження опору у периферичних судинах;
- підвищення тонусу м'язів, пов'язаних з диханням: діафрагми та між ребрами;
- зниження опору в судинах легень;
- активізація доставки кисню до крові;
- активізація у довгастому мозку центру дихання та його чутливості до вуглекислого газу;
- покращення надходження повітря в альвеоли, що знижує тяжкість та частоту епізодів апное.
Крім цього:
- усувається ангіоспазм;
- збільшується колатеральний струм крові;
- зменшується набряклість мозку та тромбоз судин;
- знижується тиск усередині черепа та АТ;
- нормалізується циркуляція крові у дрібних судинах.
При прийомі Неофіліну усувається алергія. Посилюється кровотік у нирках та діуретична дія. Речовина Теофілін біодоступний (90%) і всмоктується з шлунково-кишкового тракту.
Призначення та дозування.Препаратом проводиться лікування та профілактика астматичних спазмів бронхів та хронічної обструктивної хвороби легень. Дозування призначається лікарем індивідуально з урахуванням віку, метаболізму та маси пацієнта.
ПротипоказанийНеофілін при визначенні:
- підвищеної чутливості до аналогу, ксантинів, кофеїну та засобів, як Пентоксифолін або Теобромін;
- хвороб серця, ЦНС, печінки та ШКТ, включаючи виразкові.
- дитячого віку – до 12 років.
Побічні дії.Припиняють прийом аналога при симптомах із боку:
ШКТ:нудоти та блювання, болю в животі, печії, гастроезофагеального рефлюксу, загострення виразкових патологій, діареї, зниження апетиту.
Серцево-судинна система:тахікардії (включаючи у плода у III триместрі), серцебиття, аритмії, кардіалгії стенокардії, зниження артеріального тиску.
ЦНС:головного болю, запаморочень, безсоння, тремору, марення, судом та конвульсій, занепокоєння та збудження.
Алергії:висипань на шкірі, лихоманки, кропив'янки, дерматиту ексфоліативного, еритеми.
При інших проявах:підвищення температури та потовиділення, посилення діурезу, гематурії, альбумінурії, тахіпное, притоках, болях у грудях.
Особливі вказівкистосуються хворих з порушеною діяльністю серця, нирок та печінки, ШКТ, з порфірією та захворюваннями інфекційної вірусної природи. Їм зменшується дозування препарату. У зв'язку з проникненням Теофіліну в грудне молоко вагітні та жінки, що годують, приймають аналог тільки у разі перевищення позитивного ефекту для матері, ніж шкоди для дитини. Не застосовують препарат наприкінці третього триместру, щоб унеможливити придушення скорочення матки. Припиняють годувати новонародженого або скасовують препарат за наявності збудження дитини та проблем зі сном.
Препарат може впливати на швидкісні реакції при роботі з механізмами та керування автотранспортом.
Взаємодія.Не можна застосовувати препарат з алкогольними напоями, великою кількістю їжі та напоїв з Метилксантином, з препаратами, подібними до Теофіліну, щоб виключити посилення стимуляції на ЦНС.
Передозування. При передозуванні:
- виникає нудота, блювання, тремор, дегідратація;
- порушується баланс електролітів, серцевий ритм;
- відчуваються біль у животі і натомість діареї;
- різко знижується АТ;
- виявляються ознаки токсичного психозу, рабдоміолізу;
- турбує панкреатит та інші ознаки.
Для усунення інтоксикації промивають шлунок та застосовують активоване вугілля, виводять Теофілін гемосорбцією або гемодіалізом. Гіпокаліємію усувають внутрішньовенною інфузією калію хлориду. Перевіряють рівень калію у крові.
Інші аналоги
До аналогів Еуфіліну відносять: Теопек, Теотард, Теофілін у таблетках, Теотард у капсулах. А також: Пуроксан, Теофідрін, Теофілін, Юніконтін та інші.
Еуфілін
Еуфілін був отриманий при пошуках розчинних препаратів теофіліну. Він є сіль теофіліну з органічною основою - етилендіаміном, отриману за рахунок кислих властивостей теофіліну.
Еуфілін – білий або з жовтуватим відтінком кристалічний порошок зі слабким запахом аміаку. Розчинний у воді. Водні розчини мають лужну реакцію та слабкий запах аміаку.
На повітрі поглинає вуглекислоту; при цьому розчинність його зменшується.
Справжність препарату визначається:
а) реакцією утворення мурексиду (Пуріновий цикл);
б) реакцією утворення забарвленого в яскраво-фіолетовий колір комплексу при взаємодії препарату із розчином сульфату міді (етилендіамін);
в) за температурою плавлення теофіліну, виділеного після нейтралізації етилендіаміну хлороводневою кислотою, температура плавлення осадженого теофіліну - основи має бути 269-274 0 С.
Відповідно до вимог препарату еуфілін визначають: кількість теофіліну опосередковано методом нейтралізації після висушування та кип'ятіння препарату для видалення етилендіаміну. Вміст безводного теофіліну у препараті має бути 80-85%. В іншій навішуванні визначають кількість етилендіаміну методом нейтралізації.
Етилендіаміну в препараті має бути 14-18%.
Еуфілін, як і теофілін, має судинорозширювальну та діуретичну дію. Застосовується при бронхіальній астмі, стенокардії.
Застосовують внутрішньо по 0,1-0,2 г, внутрішньовенно (2,4% на глюкозі), внутрішньом'язово (12% розчин).
Випускається у вигляді порошку, таблеток та в ампулах.
Так як еуфілін на повітрі швидко поглинає вуглекислоту, зберігати його слід у добре закупорених банках у захищеному від світла місці. Список Б.
Теофілін
Теофілін міститься в листі чаю та зернах кави. В даний час його одержують синтетично.
Теофілін – білий кристалічний порошок гіркого смаку, важко розчинний у холодній воді, легко – у гарячій, розчин їм у кислотах та лугах (амфотерна сполука). На відміну від кофеїну та теоброміну теофілін розчиняється в розчині аміаку, оскільки кислотні властивості його сильніше виражені, ніж у теоброміну.
Теофілін, подібно до інших алкалоїдів пуринового ряду, дає мурексидну пробу. За рахунок кислих властивостей водню імідної групи у положенні 7 теофілін дає солі з металами. Найбільш характерні з них срібні та кобальтові солі.
З солями кобальту теофілін утворює білий з рожевим відтінком осад комплексної солі (на відміну від теоброміну, який утворює сіль іншого кольору).
Теофілін на відміну від інших алкалоїдів пуринового ряду дає стійке інтенсивно зелене забарвлення з лужним розчином нітропрусиду натрію.
Кількісний вміст теофіліну в препараті визначають опосередковано методом нейтралізації азотної кислоти, виділеної після утворення срібної солі.
Теофілін має спазмолітичну, судинорозширювальну, сечогінну дію, знімає бронхоспазм.
Випускається у вигляді порошку, свічок по 0,1 і 0,2 г. Зберігати слід у добре закупореній тарі, що оберігає від дії світла.
При обструктивних захворюваннях органів дихання – астмі, всіх видів бронхіту, нічних апное та легеневої гіпертензії призначають спеціальні препарати для виведення мокротиння. Ліки на основі теофіліну допомагають зміцнити дихальну мускулатуру та полегшує дихання.
Неофілін: інструкція щодо застосування ліків
Основна діюча речовина таблеток – теофілін, завдяки якому усувається ангіоспазм, покращується кровообіг і кров насичується киснем. Теофілін запобігає утворенню тромбів, також має протиалергічний ефект.
Препарат Неофілін показаний людям із такими захворюваннями, як бронхіальна астма, нічні зупинки дихання, легенева гіпертензія, хронічний обструктивний бронхіт.
Препарат приймають перорально перед їдою або через 2 години після нього. Запивати таблетку дозволяється лише чистою водою. Доза препарату підбирається виключно лікарем в залежності від віку, маси тіла та особливостей метаболізму.
Застосування Неофіліну під час вагітності дозволяється у випадку, якщо користь для вагітних вища, ніж очікуваний ризик для малюка. Дозу препарату призначає лише гінеколог! На останніх термінах Неофілін небезпечний, при всмоктуванні в кров діюча речовина може завдати шкоди – викликати прискорене серцебиття у дитини та гальмувати скорочення матки.
Під час застосування препарату Неофілін забороняється приймати ліки, до складу яких входить теофілін, кофеїн, теобромін. Також рекомендується виключити з раціону натуральну каву, міцний чай, чорний шоколад та газовані напої. Пити алкоголь під час лікування категорично заборонено!
Таблетки Еуфілін: для чого призначають препарат
При сухому кашлі, як симптом ГРВІ, грипі або кору, часто прописують препарати - Амброксол або Бромгексин, які сприяють виведенню мокротиння. Якщо хворий довго кашляє, можуть призначити Еуфілін.
Чим хороший препарат:
- Зміцнення дихальної мускулатури;
- Сприяє наповненню крові киснем;
- Розслаблює м'язові клітини бронхіального дерева;
- Знімає церебральні судинні кризи;
- Розширює серцеві судини;
- Чинить спазмолітичну та протизапальну дію
- Зменшує внутрішньочерепний тиск при ішемічному інсульті;
- Налагоджує нирковий кровотік.
Найчастіше Еуфілін призначають при всіх видах бронхіту та порушеннях роботи дихальної системи. Еуфілін випускається в таблетках та ампулах з розчином для ін'єкцій. Вводити препарат можна внутрішньовенно та в м'яз. Як правило, при бронхіті призначають невелику дозу Еуфіліну, проте лікування цим препаратом допустиме лише під наглядом лікаря на стаціонарі або медсестри при лікуванні в домашніх умовах. Для придбання препарату потрібен рецепт.
З протипоказань до застосування препарату можна виділити сильний головний біль, кров у стільці, нудота, блювання та запаморочення. При непереносимості ліків має відбутися заміна препарату – лікар може прописати Пентоксифілін як схожий препарат.
Під час вагітності Еуфілін п'ють лише в крайніх випадках. Спазм судин при гестозі може спричинити порушення кровотоку, тому в поодиноких випадках застосування Еуфіліну виправдане. При гестозі сильні набряки знімає крапельниця із препаратами Еуфілін та Магнезія. Приймати Еуфілін слід строго за призначенням лікаря і при появі побічних ефектів: нудота, запаморочення, прояв алергії, різке зниження тиску, судоми, потрібно швидко сповістити свого лікаря і припинити прийом препарату.
Як приймати Еуфілін дітям при кашлі: дозування препарату
Інструкція із застосування препарату свідчить, що Еуфілін у таблетках дозволений дітям віком 14 років. Стандартне дозування ліків – 300 мг вранці та ввечері перед сном. При запущеному захворюванні лікар може призначити прийом препарату тричі протягом доби або 500 мг Еуфіліну на ніч. Пити ліки потрібно після їди з достатньою кількістю води.
Початкова доза препарату для хворих з масою тіла більше 60 кг – 200 мг за один прийом. Наступного дня, якщо немає побічних ефектів, слід приймати двічі на добу. Пацієнтам із вагою до 60 кг рекомендується приймати зменшену дозу 100 мг за один раз.
За показаннями лікаря, Еуфілін можуть призначити дітям від 6 років. При хронічних захворюваннях можна застосовувати ліки за рекомендацією лікаря. Дозування та спосіб прийому визначає лише ЛОР або педіатр.
Внутрішньовенно препарат Еуфілін призначається тільки на стаціонарі під наглядом медперсоналу!
При нападах астми або запущеному бронхіті може знадобитися крапельниця з Еуфіліном, проте вона призначається дітям віком від 14 років. Дозування препарату – 2-3 мг на кілограм ваги дитини. Уколи та крапельниці препарату не бажано призначати перед сном, препарат може спричинити перезбудження. Якщо Еуфілін показаний увечері, його слід комбінувати зі снодійними препаратами.
Аналоги Еуфіліну: відгуки пацієнтів
Еуфілін, основною діючою речовиною якого є теофілін, має сучасні аналоги - Теопек, Неофілін, Теотард. Відрізняються вони переважно дозуванням теофіліну та допоміжними речовинами.
Приймати одночасно аналогічні препарати категорично забороняється – можливе передозування, що може спричинити негативні наслідки.
Хворі дають переважно позитивні відгуки про препарати з урахуванням теофіліну. Вони добре рятують від нічних задишок та зупинок дихання, допомагають при бронхітах. Уколи Еуфіліну добре справляються з нападами астми та сильними нападами кашлю.
Також гарна дія надають інгаляції на основі Еуфіліну з фізрозчином або компреси з Еуфіліном та Димексидом.
Для вагітних що краще: Теопек або Еуфілін (відео)
Побічні дії препаратів на основі теофіліну на організм виражаються у розладі системи травлення, порушеннях роботи серця, підвищеній стомлюваності та нервозності, проявах алергічної реакції. У разі виникнення будь-якої небажаної ознаки варто звернутися за кваліфікованою допомогою та замінити лікування.
Крім того, існують аналоги, що містять у своєму складі іншу активну речовину, але мають подібний спектр дії:
Фармакологічна дія
Дія еуфіліну обумовлена насамперед вмістом у ньому теофіліну. Етилендіамін посилює спазмолітичну (що знімає спазми) активність та сприяє розчиненню препарату. Механізм дії еуфіліну в основному подібний до механізму дії теофіліну. Важливими особливостями еуфіліну є його розчинність у воді та можливість його парентерального (внутрішньовенного або внутрішньом'язового) введення. Подібно до теофіліну еуфілін розслаблює м'язи бронхів, знижує опір кровоносних судин, розширює коронарні (серцеві) судини, знижує тиск в системі легеневої артерії, збільшує нирковий кровотік, надає дію ьцях ), викликає збільшення виведення із сечею води та електролітів, особливо іонів натрію та хлору. Препарат сильно гальмує агрегацію (склеювання) тромбоцитів.
Показання до застосування
Еуфілін застосовують при бронхіальній астмі та бронхоспазмах різного генезу (для усунення нападів), гіпертензії в малому колі кровообігу, при серцевій астмі (особливо що супроводжується бронхоспазмом і диханням Чейн-Стокса), для покращення ниркового кровотоку, для усунення церебральних сосудів кровообігу, зменшення внутрішньочерепного тиску та набряку мозку при ішемічних інсультах, при хронічній недостатності мозкового кровообігу.
Протипоказання
- підвищена чутливість до еуфіліну та інших похідних метилксантину;
- інфаркт міокарда у гострій фазі;
- тахіаритмія;
- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
- гіпертиреоз;
- епілепсія;
- прийом ефедрину (у дітей);
- дитячий вік до 6 років.
У формі розчину препарат вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово, парентеральне застосування обґрунтовано при лікуванні екстрених та невідкладних станів. У цьому випадку дозування розраховується індивідуально залежно від тяжкості стану на вагу пацієнта.
Для дорослих у невідкладних ситуаціях дозу Еуфіліну за інструкцією підбирають із розрахунку 6 мг/кг, її розводять у 20 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, і внутрішньовенно вводять повільно протягом мінімум 5 хвилин.
Астматичний статус потребує інфузійного призначення препарату у кількості 720 – 750 мг. Парентерально вводити Еуфілін не рекомендують довше 14 днів.
Для полегшення стану при хронічних обструктивних захворюваннях легень у гостру фазу починають із дози 5 – 6 мг/кг препарату. При необхідності підвищувати її слід дуже обережно, під контролем його вмісту в крові.
У таблетках Еуфілін приймають по 0,15 г від 1 до 3 разів на добу, після їди. Курс прийому може тривати від кількох днів за кілька місяців.
При апное новонароджених, коли зупинки дихання тривають від 15 секунд з одночасним урідженням серцебиття, початкова доза цього засобу для новонароджених становить 5 мг/кг/добу на 2 прийоми. Вводять препарат за назогастральним зондом. При стабілізації стану переходять на підтримуючу дозу 2 мг/кг/добу на 2 прийоми. Тривалість застосування може становити від кількох тижнів за кілька місяців.
Залежно від тяжкості стану та показань до Еуфіліну у дітей добова доза варіює від 6 до 15 мг/кг.
Для літніх пацієнтів слід бути обережними в лікуванні препаратом. За відгуками Еуфілін посилює побічні ефекти глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів та адреностимуляторів. Не застосовують цей засіб одночасно з іншими похідними ксантинів.
Побічні дії
При прийомі еуфіліну можливі побічні ефекти з боку різних органів та систем:
З боку центральної нервової системи: запаморочення, занепокоєння, порушення сну, судоми, тремор;
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, зниження артеріального тиску, аритмії, кардіалгія, тахікардія (у III-му триместрі вагітності – у плода в т.ч.), виникнення болю в ділянці серця (при швидкому внутрішньовенному введенні), почастішання нападів стенокардії;
З боку травної системи: нудота, блювання, печія, гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, загострення виразкової хвороби, анорексія (при тривалому прийомі);
З боку сечовидільної системи: гематурія, альбумінурія;
Алергічні реакції: лихоманка, висипання на шкірі, свербіж;
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (рідко);
Місцеві реакції: болючість, ущільнення, гіперемія (у місці ін'єкції), проктит, подразнення слизової оболонки прямої кишки (при прийомі всередину);
Інше: біль у грудях, тахіпное, альбумінурія, гематурія, припливи до обличчя, гіпоглікемія, підвищене потовиділення, посилення діурезу.
Передозування
Симптоми: зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (у тому числі з кров'ю), шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, світло. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоїдні напади (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, застосування активованого вугілля, послаблюючих лікарських засобів, промивання кишечника комбінацією поліетиленгліколю та електролітів, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність не висока, перитонеальний діаліз не ефективний), симптоматична ондансетрон – при блюванні). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів та проводити оксигенотерапію. Для усунення нападу - внутрішньовенно діазепам 0,1-0,3 мг/кг (але не більше 10 мг). При сильній нудоті та блюванні - метоклопрамід або ондансетрон (внутрішньовенно).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів та засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність), бета. Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування амінофіліну. Рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін, сульфінпіразон, аміноглутетимід, пероральні естрогеновмісні контрацептиви і морацизин, будучи індукторами мікросомальних ферментів печінки, підвищують кліренс амінофіліну, що може. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, еноксацином, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином. брухт і при вакцинації проти грипу інтенсивність дії амінофіліну може збільшуватися, що може вимагати зниження його дози. Підсилює дію бета-адреностимуляторів та діуретиків (у тому числі за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію та бета-адреноблокаторів. Сумісний зі спазмолітиками, не застосовують спільно з іншими похідними ксантину.
Особливі вказівки
Корекція дозування потрібна при лихоманці, хронічному алкоголізмі, ГРЗ, порушення функції печінки та серцевої недостатності. Пацієнтам похилого віку зазвичай зменшується доза.
У разі заміни однієї лікарської форми на іншу потрібне клінічне спостереження з контролем концентрації теофіліну в плазмі крові. Еуфіліл не може застосовуватися одночасно з іншими похідними ксантину. Під час лікування необхідно виключити з раціону харчові продукти, що містять похідні ксантину (чай, міцну каву). З обережністю - одночасно з антикоагулянтами та іншими похідними теофіліну або пурину. Слід уникати приймання препарату одночасно з бета-адреноблокаторами, він не застосовується також одночасно з розчином глюкози.
Вагітність та лактація
З обережністю вагітність, період лактації.
Застосування у дитячому віці
Протипоказано: дитячий вік (до 3 років).
При порушеннях функції нирок
З обережністю ниркова недостатність.
При порушеннях функції печінки
З обережністю печінкова недостатність.
Застосування у літньому віці
З обережністю літній вік
Умови відпустки
Умови зберігання препарату
У сухому, захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату
2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Довідник хіміка 21
Хімія та хімічна технологія
Теофілін Еуфілін
Еуфілін - білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок зі слабким аміачним запахом, розчинний у воді з ш, ялинковою реакцією. На повітрі поглинає вуглекислоту, внаслідок чого розчинність у воді знижується. Дає мурексидну реакцію аналогічно до інших пуринів (кофеїн, теобромін, теофілін). При змішуванні препарату з розчином сульфату міді виникає фіолетове забарвлення.
Крім кисню, ліки при зберіганні можуть взаємодіяти з вуглекислим газом, що знаходяться в повітрі д іфенін розкладається з утворенням нерозчинного дифеніл гідантоїну магнію окис перетворюється в карбонат магнію основний еуфілін, взаємодіючи з вуглекислотою повітря, перетворюється в трудновуглекислим реаюдію солі лужних металів та слабких органічних кислот (натрієві солі сульфаніламідів, похідні барбітурової кислоти), похідні пурину (еуфілін), неорганічні препарати магнію, цинку, свинцю та ін.
Протипоказання. Стан психомоторного збудження, тривога та тривожні розлади, виражений атеросклероз та серцево-судинні захворювання, зловживання ліками та лікарська залежність в анамнезі, алкоголізм, глаукома, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, психози, епілепсія та інші судомні розлади; та інші гіперкінетичні розлади (у тому числі тики), перехресна підвищена чутливість до амфетамінів та інших адрено- та симпатоміметичних засобів. Кофеїн протипоказаний також при підвищеній чутливості до інших похідних ксантину (еуфіліну, теофіліну).
Еуфілін
Опис актуальний на 16.10.2015
- Латинська назва: Euphyllin
- Код АТХ: R03DA05
- Діюча речовина: МНН: Амінофілін (Aminophylline)
- Виробник: ВАТ "Борисівський завод медичних препаратів", Республіка Білорусь ВАТ "Біосинтез", ВАТ "Фармстандарт-Лікзасоби", ВАТ "Органіка", Росія ТОВ "Ніко", ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" , Україна
склад
В одній таблетці міститься 150 мг активної речовини, а також стеариновокислий кальцій і картопляний крохмаль.
До складу ін'єкційного розчину амінофілін входить до концентрації 24 мг/мл. Як допоміжний компонент використовується вода д/і.
Форма випуску
Таблетки 150 мг (упаковка №10 та №30).
Ін'єкційний розчин 2,40% в ампулах 5 мл (упаковка №10, №50 та №100) та 10 мл (упаковка №10).
Фармакологічна дія
Бронходилатируюче, токолітичне, спазмолітичне, діуретичне. Належить до групи препаратів для системного застосування при захворюваннях, що супроводжуються обструкцією (синдромом непрохідності) дихальних шляхів.
Клініко-фармакологічна група (відповідно довіднику Відаль): бронхолітичний засіб - інгібітор ФДЕ. Фармпідгрупа – ксантини.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Механізм дії амінофіліну (по латині - амінофіллін) пов'язаний з його здатністю блокувати пуринові (аденозинові) рецептори А2-типу гладком'язових клітин бронхів, збільшувати накопичення в тканинах циклічного АМФ, пригнічувати ФДЕ, знижувати надходження іонів Са через канали плазмалемм (клітин активність гладких м'язів.
Ефекти препарату проявляються у вигляді:
- розслаблення мускулатури бронхів;
- стимуляції скорочень діафрагми;
- збільшення мукоциліарного кліренсу;
- поліпшення функції міжреберних та дихальних м'язів;
- стимуляції дихального центру та підвищення його чутливості до СО2;
- покращення альвеолярної вентиляції.
Все це сприяє зменшенню вираженості та зниженню частоти епізодів зупинки дихальних рухів (апное).
Нормалізуючи дихання, забезпечує краще насичення крові киснем та сприяє зниженню концентрації СО2. Стимулює діяльність серцевого м'яза, збільшує число та силу його скорочень, покращує циркуляцію крові по кровоносних судинах серця та підвищує потребу міокарда в кисні.
Знижує напругу судинних стінок, сприяє розширенню периферичних судин, зменшенню судинного опору в легенях, зниженню тиску в малому (легеневому) колі кровообігу.
Є діуретиком помірної сили дії, збільшує об'єм кровотоку в нирках, сприяє розширенню жовчних проток, пригнічує агрегацію тромбоцитів, підвищує резистентність до деформації еритроцитів (покращує реологію крові), нормалізує мікроциркуляцію і зменшує тромбоутворення.
Знижує збудливість та скоротливість міометрію (токолітичний ефект), у високих дозах виявляє епілептогенну дію.
Абсорбція із ШКТ при прийомі внутрішньо швидка. Їжа не змінює її величину, проте знижує швидкість. Ступінь всмоктування залежить також від дози: чим вона вища, тим повільніше всмоктується амінофілін.
У здорової дорослої людини близько 60% прийнятої дози амінофіліну зв'язується з плазмовими білками, у хворого на цироз печінки - близько 35%, у немовлят у період новонародженості - 36%.
ТСмах для звичайних таблеток хвилин.
У печінці частина прийнятої дози амінофіліну біотрансформується до кофеїну. Т1/2 кофеїну в дітей віком до 3 років довше, ніж в дорослих. Концентрація речовини у дитини може досягати 30% концентрації амінофіліну.
У пацієнтів старших за трирічний вік феномен кумуляції кофеїну не спостерігається.
На показник Т1/2 впливають супутні захворювання та вік пацієнта. У дітей віком до півроку, а також у дорослих пацієнтів з серцевою недостатністю, ХОЗЛ і легеневим серцем він становить більше 24 годин, у дітей старше піврічного віку - 3,7, у не хворих на астму дорослих - 8,7, у людей, які викурюють більше 20 сигарет на день, годин. Після відмови від куріння на нормалізацію фармакокінетики препарату потрібно не менше 3 місяців.
Елімінується нирками, у чистому вигляді у дорослих виводиться близько 10%, а дітей – близько половини прийнятої дози амінофіліну.
Показання для застосування.
Еуфілін – від чого ці таблетки?
Показання до застосування Еуфіліну в таблетках:
Еуфілін є препаратом вибору при ХА фізичної напруги, при інших формах захворювання його використовують у комбінації з іншими ЛЗ.
Коли призначають Еуфілін в ампулах?
Показаннями на Еуфілін в ампулах є:
- бронхообструктивний синдром при бронхіті, ХА, серцевій астмі (переважно для усунення нападів) або емфіземі легень;
- цереброваскулярна недостатність головного мозку (розчин застосовується у комбінації з іншими ЛЗ для зниження внутрішньочерепного тиску);
- гіпертензія у легеневому колі кровообігу;
- мігрень;
- лівошлуночкова недостатність, що супроводжується періодичним диханням типу Чейн-Стокса та бронхоспазмом (у комбінації з іншими ЛЗ).
Протипоказання на розчин та таблетки Еуфілін
Протипоказання до застосування таблеток:
У педіатрії не призначається дітям молодше шестирічного віку, а також у комбінації з «федрином.
Ін'єкційне введення препарату протипоказане при:
Через ймовірність побічних ефектів не рекомендується застосовувати розчин у дітей віком до 14 років. Дітям до трьох років протипоказано вводити Еуфілін внутрішньовенно, у дітей старших за трирічний вік ліки можуть застосовуватися за життєвими показаннями і не більше 14 днів.
Побічні дії
Побічні ефекти застосування таблеток Еуфіліну:
На тлі ін'єкційної терапії можливі:
- біль голови, тривожність, запаморочення, збудження, дратівливість, тремор, безсоння;
- аритмії, тахікардія (у тому числі у плода, якщо жінка приймала препарат у 3-му триместрі вагітності), серцебиття, кардіалгія, зниження артеріального тиску, нестабільна стенокардія;
- нудота, діарея, печія, гастралгія, блювання, загострення симптомів виразкової хвороби, ГЕР, при тривалому застосуванні – зниження апетиту;
- свербіж шкіри, висипання на шкірі, лихоманка;
- тахіпное, біль у грудях, гіпоглікемія, альбумінурія, посилення діурезу, гематурія, підвищення потовиділення, відчуття жару в ділянці обличчя.
Побічні ефекти мають дозозалежний характер, тобто для їх усунення часто досить знизити дозу препарату.
Місцеві реакції на введення розчину проявляються у вигляді гіперемії шкіри, хворобливості та утворення ущільнення у місці ін'єкції.
Інструкція із застосування Еуфіліну
Пігулки Еуфілін: інструкція із застосування.
У довіднику Відаль вказується, що таблетки потрібно вживати після їжі з великою кількістю рідини. Дозування ліків підбирається індивідуально, з урахуванням різної швидкості виведення амінофіліну у різних пацієнтів.
При необхідності дозу збільшують кожні три дні до досягнення необхідного ефекту.
Пацієнтам з масою тіла більше 50 кг (у тому числі підліткам) Еуфілін при бронхіті та інших, що супроводжуються бронхообструкцією, призначають станах приймати помг/сут., при необхідності доза може бути збільшена до 1,2 г при кратності застосування 4 р./сут. з інтервалом 6:00.
Пацієнтам з масою тіла менше 50 кг і підліткам, вага яких знаходиться в межах кг, Еуфілін у таблетках призначають приймати помг/добу.
Дітям 6-17 років при бронхіті та інших бронхообструктивних станах таблетки дають із розрахунку 13 мг/кг, зазвичай по 1 таблетці 3 р./добу.
При ХОЗЛ у гострій фазі лікування починають із дози 5-6 мг/кг (для дорослого) при подальшому її збільшенні. Сироваткова концентрація не повинна перевищувати 0,02 мг/мл. Збільшення дози на кожні 0,5 мг/кг призводить до зростання концентрації препарату в крові на 0,001 мг/мл.
Поза загостренням початкова доза Еуфіліну для дорослого при ХОЗЛмг/кг/добу, вища (на початкових етапах лікування) мг/добу. Ділити її рекомендується на 3-4 прийоми.
У разі застосування при вагітності дозування (як і спосіб запровадження) встановлює лікар. Слід враховувати, що для матері передозування пов'язане з ризиком виникнення порушень роботи серця (а іноді і його зупинки), а для плоду високі дози Еуфіліну небезпечні через ймовірність розвитку гіпоксії та антенатальної смерті.
Ампули Еуфіліну: інструкція із застосування.
При станах, які потребують невідкладної допомоги, дорослим пацієнтам показано застосування інфузії з ударною дозою препарату: Еуфіліну внутрішньовенно вводять протягом півгодини у дозі 5,6 мг/кг. Для приготування крапельниці мл розчину з'єднують з аналогічним об'ємом 0,9%-го водного розчину NaCl і потім розводять ліки в 0,25-0,5 л фізіологічного розчину.
При проведенні підтримуючої терапії Еуфілін вливають хворому внутрішньовенно протягом 1-3,5 у дозі 0,9 мг/кг.
При астматичному статусі в кровообіг краплинним шляхом вливають від 720 до 750 мг амінофіліну.
Допустима верхня межа добової дози для дорослої людини – 0,4-0,5 мл/кг.
Дітям до 3 місяців внутрішньовенно вводять від 30 до 60 мг амінофіліну на добу, для старших дітей та підлітків доза варіює в межах від 60 до 500 мг на добу.
Внутрішньовенні ін'єкції Еуфіліну при невідкладних станах виконують протягом не менше п'яти хвилин. Разова доза для дорослого – 6 мг/кг. Перед тим як зробити укол препарат розводять вмл 0,9% водного розчину NaCl.
Добова доза для внутрішньом'язового введення – від 0,1 до 0,5 мг.
Дітям при ХОЗЛ Еуфілін вводять у дозі 5-6 мг/кг (початкова доза), при проведенні підтримуючої терапії дітям віком до півроку препарат застосовують кожні 8 годин у дозі, розрахованій за формулою: вік дитини на тижнях*0,07 + 1, 7.
Для дітей віком від півроку до року підтримуюча доза розраховується за формулою: вік дитини на тижнях * 0,05 + 1,25. Інтервал віка введеннями - 6 годин.
Дітям від року до 9 років вводять по 5 мг/кг, дітям 9-12 років – по 4 мг/кг, дітямліт – по 3 мг/кг через кожні 6 годин.
Поза загостренням початкова доза для дитини - 16 мг/кг/добу, найвища мг/добу. Ділити її потрібно на 3-4 введення.
При необхідності та хорошій переносимості Еуфіліну дозу підвищують кожні пару днів на 25% до вищої добової, яка для дітей до року розраховується за формулою “вік у тижнях*0,3+8”, для дітей до 9 років становить - 22, для дітей до 12 років – 20, для підлітків до 16 років – 18, для пацієнтів віком від 16 років – 13 мг/кг.
Внутрішньом'язово Еуфілін дітям вводять у дозі 15 мг/кг/добу. Максимальна тривалість парентерального застосування у дітей – 14 днів.
При апное у дітей першого року життя (що супроводжуються брадикардією та ціанозом стану, при яких у дитини періодами – протягом 15 секунд – відсутнє дихання) стартова доза – 5 мг/кг (ліки вводять через назогастральний зонд). При проведенні підтримуючої терапії дитині показано застосування 2 мг/кг на два прийоми.
Лікування може тривати кілька місяців (частіше - протягом кількох тижнів).
Електрофорез із Еуфіліном
Еуфіліну для електрофорезу у дорослих використовується для лікування артрозів та остеохондрозу. Для електрофорезу дітям призначають при дисплазії, а також коли необхідно зняти гіпертонус м'язів або знизити внутрішньочерепний тиск.
При недостатності мозкового кровообігу або внутрішньочерепної гіпертензії його проводять на шийних хребцях, при гіпертонусі ніг у дитини – на ділянці нирок.
Електрофорез з Еуфілін - це процедура, що дозволяє створити потрібну концентрацію активної речовини безпосередньо в уражених тканинах. Діючи точково, ліки не викликає системних побічних ефектів, завдяки чому його дозволяється застосовувати у немовлят старше місяця.
Лікар накладає на хворе місце змочену в розчині Еуфіліну марлеву серветку та закріплює електроди. Час дії – 15 хвилин. Цього достатньо, щоб препарат проник у глиб тканин. Курс лікування розрахований на десять сеансів.
Для відновлення функції органів після пологових травм у новонароджених дітей, кровообігу мозку при патологіях шийного відділу хребта, а також за ДЦП рекомендується проведення електрофорезу за Ратнером.
Суть цього методу в тому, що хворому накладають дві просочені різними ЛЗ прокладки: першу (з розчином Еуфіліну 0,5%) – на шийні хребці, другу (з розчином папаверину 1%) – на ребра, праворуч від грудини. Час дії – 15 хвилин. Сила струмамА.
Слід зазначити, що і діти, і дорослі однаково добре переносять процедуру, тому за відсутності протипоказань можна проводити без будь-яких побоювань.
Електрофорез протипоказаний при будь-яких захворюваннях шкіри, артеріальної гіпертензії, аритмії, серцевої недостатності, наявності у хворого новоутворень (будь-якої локалізації).
Інгаляції з Еуфіліном дітям – ефективно чи недоцільно?
Призначення дітям при кашлі та обструкції бронхів Еуфіліну дозволяє розширити бронхи, зняти спазм та полегшити відходження мокротиння. Однак ці ефекти засіб виявляє лише при попаданні в системний кровотік.
Застосування Еуфіліну для інгаляцій відноситься до категорії "off-label" prescribing. Незважаючи на відсутність вказівок в інструкції виробника щодо можливості використання препарату подібним способом, багато людей часто самі призначають собі таке лікування та, більше того, лікують таким чином своїх дітей.
Більшість лікарів одностайно вважають: ефективність інгаляцій з Еуфіліном вкрай низька, оскільки при вдиханні парів препарат осідає на слизовій оболонці і, отже, не потрапляє в системний кровотік у терапевтично ефективній концентрації.
Позитивний вплив на бронхи (їхнє розслаблення та поліпшення відходження мокротиння) обумовлено тим, що під час інгаляції в них потрапляють пари води. Це означає, що ефективність препарату при інгаляційному застосуванні можна порівняти з ефективністю звичайної води.
Еуфілін від целюліту
Однією з властивостей амінофіліну є здатність розширювати периферичні судини та відновлювати роботу системи кровообігу, що у свою чергу не може. А целюліт, як відомо, виникає порушується кровообіг, і клітини починають страждати від нестачі кисню. Застосування Еуфіліну дозволяє підтягнути верхні шари шкіри, вивести надлишок рідини та зменшити набряки.
Для схуднення та позбавлення від апельсинової кірки засіб використовується у вигляді кремів, масок та обгортань. Хороший ефект дає масаж з Еуфіліном.
Для приготування складу ліки слід змішати з будь-яким масажним кремом, а потім додати до нього невелику кількість Димексиду, який у даному випадку буде виконувати роль транспортувальника (завдяки йому амінофілін зможе проникнути дуже глибоко в тканини).
Для обгортань можна використовувати суміш із звичайного дитячого крему, Димексиду, Еуфіліну та ефірної олії мандарину або лимона (6-8 крапель). Склад наносять на очищену скрабом шкіру та накривають харчовою плівкою. Поки він "працюватиме" (час впливу зазвичай близько 30 хвилин), для посилення ефекту рекомендується інтенсивно рухатися.
Щоб приготувати антицелюлітний крем на основі Еуфіліну, використовують наступний рецепт:
- вазелін;
- зволожуючий крем;
- 1 розтерту на порошок таблетку або вміст 1 ампули (5 мл) Еуфіліну (така доза препарату підходить для жінок з вагою менше 75 кг);
- Дімексид (на одну п'ятимілілітрову ампулу розчину слід взяти 2 мл концентрату Димексиду).
Також можна додати препарат у готовий аптечний антицелюлітний засіб. Оптимальна пропорція інгредієнтів – 1:5.
Відгуки про Еуфілін від целюліту можна зустріти різні - хтось абсолютно незадоволений результатом, хтось запевняє, що отриманий результат перевершив усі очікування. Відштовхуючись від цього, можна зробити наступний висновок - якщо засіб і працює, то однозначно не з першої процедури.
Передозування
В інструкції вказується, що симптоми передозування розвиваються, коли плазмова концентрація амінофіліну перевищує показник 0,02 мг/мл. Характерними є:
Коли концентрація в крові перевищує 0,04 мг/мл, пацієнт впадає в кому.
Заходи допомоги включають припинення введення хворому Еуфіліну та посилення природної детоксикації за рахунок стимуляції роботи нирок (форсований діурез).
Якщо рівень амінофіліну перевищує 0,05 мг/мл, показані плазмаферез, гемосорбція, перитонеальний діаліз або гемодіаліз, респіраторна підтримка (ШВЛ та подача кисню), контроль показників гемодинаміки.
Для усунення судомного синдрому хворому вводять діазепам (внутрішньом'язово). Застосування барбітуратів протипоказане!
Взаємодія
Прискорення метаболізму амінофіліну відзначається також у затятих курців (не менше 20 цигарок на день).
У разі призначення препарату в комбінації з препаратами фторхінолонової групи дозу Еуфіліну знижують до 25% від звичайно рекомендованої.
Амінофілін послаблює терапевтичну дію препаратів Li та β-адреноблокаторів. β-адреноблокатори, у свою чергу, послаблюють бронходилатируючий ефект амінофіліну.
При прийомі Еуфіліну спільно з кортикостероїдами (наприклад, з дексаметазоном), діуретиками та β-адреноміметиками підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.
Амінофілін може спровокувати побічні ефекти фторованих похідних засобів для загальної анестезії (шлуночкові аритмії), мінеракортикостероїдів (гіпернатріємія), збуджуючих ЦНС препаратів (нейротоксичність).
Може посилювати дію антикоагулянтів.
Розчин несумісний з розчинами кислот, фруктози, глюкози та левулози. При підготовці до проведення внутрішньовенного вливання інфузійного розчину необхідно враховувати pH розчинів, що використовуються.
З обережністю повинен застосовуватися у комбінації з похідними пурину, похідними теофіліну, антикоагулянтами. У період лікування заборонено приймати речовини, в яких містяться ксантини (у тому числі чай та кава).
В одному шприці розчин Еуфіліну можна змішувати тільки з ізотонічним розчином NaCl.
Умови продажу
Рецепт латинською (парентеральне введення десятирічній дитині):
Rp: Sol. Euphyllini 2,4% - 10,0
S. 5-10 мл внутрішньовенно краплинно або струминно повільно, на фіз. розчині (0,15 мг/кг або 1,0 мл/рік життя).
Умови зберігання
Список Б. Зберігати у світло- та вологозахищеному місці при кімнатній температурі.
Термін придатності
Особливі вказівки
Бронходилатируючий ефект препарату проявляється, коли концентрація активної речовини досягає 0,01-0,02 мг/мл. Токсичною є концентрація, що перевищує 0,02 мг/мл.
Збудливу дію на дихальний центр реалізується, коли вміст амінофіліну в крові знаходиться в межах від 0,005 до 0,01 мг/мл.
Новонародженим немовлятам і людям старше 55-ти років ліки застосовують з обережністю через недостатню активність ферментативних систем печінки, що беруть участь у біотрансформації амінофіліну.
У геріартрії Еуфілін повинен застосовуватись у мінімальних дозах в умовах моніторування плазмової концентрації амінофіліну.
У період лікування не слід вживати продукти, в яких містяться похідні ксантину: мате, шоколад, кава, какао, міцний чай.
Розчин перед введенням нагрівають до температури тіла.
Аналоги
З алкоголем
Алкоголь збільшує повноту та швидкість абсорбції.
Еуфілін при вагітності
Виробник в інструкції на Еуфілін попереджає, що застосування розчину/таблеток при вагітності може стати причиною створення потенційно загрозливих для здоров'я плода/новонародженого концентрацій амінофіліну та кофеїну.
Діти, чиї матері під час вагітності (особливо у третьому її триместрі) отримували препарат, під час новонародженості повинні перебувати під медичним наглядом контролю можливих симптомів інтоксикації метильними похідними ксантинами.
Призначення Еуфіліну при вагітності та лактації можливе лише за екстремальними життєвими показаннями та потребує оцінки можливих ризиків для плода/дитини.
Навіщо при вагітності може бути призначений Еуфілін?
Гінекологи рекомендують застосування Еуфіліну при набряках при вагітності, при плацентарній недостатності, у комплексній терапії гестозів, а також при інших станах, що потребують невідкладного застосування цих ліків через загрозу життю матері.
Чіткої схеми лікування Еуфіліном у період вагітності не існує, оскільки в інструкції виробника вагітність зазначена як одне із протипоказань до застосування. Усі призначення лікар робить залежно стану конкретної пацієнтки.